A61K 31/495 — содержащие шестичленные кольца только с двумя атомами азота в качестве гетероатомов, например пиперазин

Дейтерированные 1-пиперазино-3-фенилинданы, применяемые для лечения шизофрении

Загрузка...

Номер патента: 24651

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Венегор Метте Граулун, Якобсен Миккель Фог, Йергенсен Мортен, Бадоло Лассина, Енсен Клаус Гьервиг, Андерсен Петер Хонгор

МПК: C07B 59/00, A61P 25/00, A61K 31/495...

Метки: 1-пиперазино-3-фенилинданы, шизофрении, дейтерированные, лечения, применяемые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Yв которой R1-R10 независимо представляют собой водород или дейтерий и в которой по меньшей мере один из R1-R10 содержит по меньшей мере 50% дейтерия,или его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль.2. Соединение по п.1, у которого каждый из R6-R10 представляет собой дейтерий.3. Соединение по п.2, у которого каждый из R3-R5 представляет собой водород.4. Соединение по п.2, у которого каждый из R3-R5 представляет...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Михара Хисаси, Секи Норио, Судзуки Дайсуке, Ямаки Сусуму, Йосихара Коусеи, Ямада Хиройоси

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/426, A61K 31/4402...

Метки: диабетического, желтого, полезные, пятна, лечения, диабетической, нефропатии, соединения, отека, предотвращения, гуанидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Противопаразитарная композиция для местного применения

Загрузка...

Номер патента: 24008

Опубликовано: 31.08.2016

Автор: Рейнолдс Луиз

МПК: A01N 43/60, A01N 47/02, A01N 43/90...

Метки: применения, композиция, противопаразитарная, местного

Формула / Реферат:

1. Композиция для уничтожения или устранения экто- и эндопаразитов у животного для точечного нанесения на кожу, содержащая:(i) фипронил;(ii) макроциклический лактон;(iii) метопрен и(iv) празиквантел,где композиция содержит спиртовой растворитель и не содержит ингибитор кристаллизации.2. Композиция по п.1, в которой макроциклический лактон представляет собой моксидектин.3. Композиция по п.1 или 2, которая содержит по меньшей мере 60 мас./об.%...

Стабильный твердый препарат карипразина для перорального введения и способ его получения

Загрузка...

Номер патента: 23972

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Хадама Ацуко, Ообаяси Ясуаки, Оокава Акико

МПК: A61K 31/495, A61K 47/32, A61K 47/02...

Метки: препарат, перорального, введения, способ, стабильный, получения, карипразина, твердый

Формула / Реферат:

1. Стабильный твердый препарат карипразина для перорального введения, не содержащий циклодектрина, содержащий гидрохлорид карипразина и лактозу в количестве 80-95 мас.% от общего количества эксципиента.2. Твердый препарат по п.1, в котором эксципиент, отличный от лактозы, является кристаллической целлюлозой и/или крахмалом.3. Твердый препарат по п.2, в котором из общего количества эксципиента 80-95 мас.% составляет лактоза, 5-20 мас.% составляет...

Триазолопиразиновые соединения как селективные антагонисты рецептора nk3, фармацевтическая композиция и методы их использования при нарушениях, опосредованных nk3 рецепторами

Загрузка...

Номер патента: 23161

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Фразер Грем Ловат, Рой Мари-Одиль, Дутой Гийом, Ховейда Хамид

МПК: A61P 25/00, A61P 29/00, A61K 31/495...

Метки: антагонисты, селективные, нарушениях, рецептора, триазолопиразиновые, методы, соединения, фармацевтическая, опосредованных, композиция, использования, рецепторами

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iи его фармацевтически приемлемые соли и сольваты, гдеAr1 представляет собой 5-6-членную арильную или гетероарильную группу, 3-6-членную циклоалкильную группу, 3-6-членную гетероциклильную группу или С3-С6 алкильную группу, каждая из арильной, гетероарильной, циклоалкильной или гетероциклильной групп может быть замещена одной или несколькими группами, выбранными из галогена, циано, алкила, галогеналкила, циклоалкила,...

Способ лечения шизофрении

Загрузка...

Номер патента: 21962

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Немет Дьёрдь, Ласловски Иштван, Андор Дьёрдь

МПК: A61P 25/18, A61K 31/551, A61K 31/495...

Метки: шизофрении, лечения, способ

Формула / Реферат:

1. Способ лечения шизофрении, включающий введение пациенту, нуждающемуся в нем, эффективного количества транс-4-{2-[4-(2,3-дихлорфенил)пиперазин-1-ил]этил}-N,N-диметилкарбамоил-циклогекси­ламина и/или его фармацевтически приемлемой соли, за исключением его формы III гидрохлорида транс-4-{2-[4-(2,3-дихлорфенил)пиперазин-1-ил]этил}-N,N-диметилкарбамоил-циклогексиламина, где указанное эффективное количество составляет 1,5; 3,0; 4,5 мг/сутки.2....

Производные 2,5-пиперазиндиона в качестве ингибиторов apaf-1

Загрузка...

Номер патента: 21838

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Катена Руис Хуанло, Моуре Фернандес Алехандра, Мессегуер Пейроч Анхель, Перес Пая Энрике, Монльео Мас Эстер, Гонсалес Пиначо Даниэль, Масип Масип Исабель, Гарсиа Виллар Нативидад

МПК: C07D 241/06, A61K 31/495

Метки: качестве, ингибиторов, apaf-1, производные, 2,5-пиперазиндиона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его фармацевтически приемлемые соли, в которойR1 выбран из -(СН2)0-3-арила и -(СН2)0-3-гетероарила,R2 выбран из -(СН2)0-3-арила, -(СН2)0-3-гетероарила и -(СН2)1-2-СН(арила)2,R3 выбран из -C1-5-алкила, -(СН2)1-3-гетероциклила, -(СН2)1-3-арила и -(СН2)1-3-гетероарила,R4 выбран из -Н, -(CHR7)1-3-CO-NR5R6, -(CHR7)1-3-CO-OR5 и -(CH2)1-3-CO[NCHR7CO]mNH2,n представляет собой 1;m представляет собой 1;R5 и R6 независимо выбраны...

Соединения, ингибирующие lrrk2 киназную активность

Загрузка...

Номер патента: 21437

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Джанду Карамджит Сингх, Итертон Эндрю Джон, Филпс Оливер Джеймс, Николс Пола Луиз, Андреотти Даниэле, Бамборо Пол

МПК: A61K 31/42, A61K 31/4155, A61K 31/44...

Метки: соединения, lrrk2, ингибирующие, активность, киназную

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде А представляет собой пиридин-2-ил, пиридин-3-ил, пиридазин-3-ил, пиридазин-4-ил, пиримидин-5-ил, 1,3-оксазол-2-ил, 1Н-пиразол-4-ил или изоксазол-4-ил или группу формулы (а), где * представляет собой точку присоединениягде в случае, когда А представляет собой пиридин-3-ил, пиридинильное кольцо, необязательно, может быть замещено в положении 2 фтором, метокси или группой СН2ОН, в...

Препарат кардиопротекторного действия

Загрузка...

Номер патента: 21368

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Комков Евгений Владимирович, Дикарев Александр Евгеньевич, Позняков Юрий Михайлович

МПК: A61K 31/4412, A61K 9/20, A61K 31/495...

Метки: кардиопротекторного, действия, препарат

Формула / Реферат:

1. Препарат кардиопротекторного действия, содержащий в качестве действующих веществ никорандила 5 мг и триметазидина 15 мг, в виде механической смеси мелкокристаллических порошков с добавлением вспомогательных компонентов.2. Препарат по п.1, отличающийся тем, что он выполнен в форме таблетки.3. Препарат по п.2, отличающийся тем, что таблетки приготовлены методом влажного гранулирования.4. Препарат по п.2, отличающийся тем, что таблетки...

Способ оказания неотложной помощи при инсектной аллергии

Загрузка...

Номер патента: 21334

Опубликовано: 29.05.2015

Автор: Митковская Оксана Анатольевна

МПК: A61P 37/08, A61K 31/137, A61K 31/495...

Метки: оказания, неотложной, способ, аллергии, помощи, инсектной

Формула / Реферат:

1. Способ оказания неотложной помощи при инсектной аллергии, включающий прием антигистаминного препарата и обработку места укуса для снятия отека, отличающийся тем, что после укуса кладут под язык адреналин в количестве 0,2-1,0 мг или норадреналин в количестве 0,5-2,0 мг, место укуса обкалывают 0,1%-ным раствором адреналина в дозе 0,3-0,5 мл и принимают перорально антигистаминный препарат, выбранный из зетринала в количестве 2-10 мг, или...

Замещенные изохинолиноны и хинализолиноны

Загрузка...

Номер патента: 21126

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Хергових-Лиштван Иоанна, Бергхаузен Йёрг, Бушманн Николе, Каллен Йёрг, Масуя Кейчи, Якоби Эдгар, Рэнь Хайся, Писсо-Зольдерманн Кароль, Штутц Штефан, Жессье Франсуа, Фюре Паскаль, Хольцер Филипп

МПК: A61P 35/00, C07D 217/24, A61K 31/495...

Метки: замещенные, изохинолиноны, хинализолиноны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой Z обозначает СН2 или N-R4;X обозначает галоген;R4 выбран из группы, включающейH-;С1-С7-алкил-;R6 независимо выбран из группы, включающейH-;R'O-;(R')2N-;R7 независимо выбран из группы, включающейR'O-;(R')2N-;каждый R' независимо выбран из группы,...

Жидкие составы солей 1-[2-(2,4-диметилфенилсульфанил)фенил]пипера­зина

Загрузка...

Номер патента: 21122

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Лопес Де Диего Хейди, Треппендахль Свенн

МПК: A61P 25/00, A61K 31/495, A61K 9/08...

Метки: составы, жидкие, 1-[2-(2,4-диметилфенилсульфанил)фе­нил]пиперазина, солей

Формула / Реферат:

1. Жидкий фармацевтический состав для лечения заболевания, выбранного из аффективных расстройств; клинической депрессии; генерализованного тревожного расстройства; панического расстройства; посттравматического стрессового расстройства; депрессии, ассоциированной с когнитивными нарушениями, болезни Альцгеймера или тревожности; депрессии с остаточными симптомами; хронической боли; нарушений питания или злоупотребления едой, содержащий соль...

Ингибиторы внешнего медуллярного калиевого канала почек

Загрузка...

Номер патента: 21008

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Тан Хайфын, Пастернак Александер, Тумелсан Нардос Х., Ян Лиху, Шахрипур Аураш, Чжу Юйпин, Уолш Шон П.

МПК: A61K 31/529, A61K 31/495, A61P 7/10...

Метки: внешнего, калиевого, ингибиторы, почек, канала, медуллярного

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы Iи его фармацевтически приемлемые соли,гдепредставляет собой гетероциклическое кольцо, выбранное из группы, включающейZ1 представляет собойZ2 выбран из группы, включающейX выбран из группы, включающей -Н, -ОН, -OC1-3 алкил, -F, оксо, NH2 и -СН3;Y выбран из группы, включающей -Н, -ОН, -ОС1-3 алкил, -F, оксо, NH2 и -СН3;X1 и Y1, каждый независимо, выбран из группы, включающей -Н и -СН3;Y2 представляет собой...

Производные 1-бутил-2-гидроксиаралкилпиперазина и их применение в качестве лекарственного средства против депрессии

Загрузка...

Номер патента: 20716

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Лв На, Чжен Юнюн, Ли Цзяньци, Вэн Чжицзе, Цзинь Хуа

МПК: C07D 295/084, A61P 25/24, A61K 31/495...

Метки: против, депрессии, лекарственного, производные, средства, 1-бутил-2-гидроксиаралкилпиперазина, качестве, применение

Формула / Реферат:

1. Производное 1-бутил-2-гидроксиларалкилпиперазина, отличающееся тем, что представляет собой свободную щелочную форму или соль соединения формулы (1) или свободную щелочную форму или соль оптических изомеров соединения формулы (1)где соль представляет собой соль, содержащую фармацевтически приемлемые анионы;Ar1 представляет собой фенил, замещенный фенил или циннаменил, где замещенный фенил содержит от одного до четырех заместителей,...

Имидазопиразиновые ингибиторы syk

Загрузка...

Номер патента: 20461

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Чжао Чжундун, Мл.Антонио Дж., Сюй Цзяньцзюнь, Хардинг Джеймс П., Карри Кевин С., Ли Сёнг Х., Армистед Дэвид М., Митчелл Скотт А., Бломгрен Питер А., Кропф Джеффри И., Стэффорд Дуглас Г.

МПК: A61K 31/495, A01N 43/60

Метки: ингибиторы, имидазопиразиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуруили его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый наполнитель, выбранный из группы, состоящей из носителей, адъювантов и вспомогательных веществ.3. Способ лечения пациента, страдающего заболеванием, чувствительным к подавлению активности Syk-киназы, включающий введение...

Новые карбонилированные (аза)циклогексаны в качестве лигандов d3 рецептора дофамина

Загрузка...

Номер патента: 20305

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Данви Дени, Капе Марк, Шварц Жан -Шарль, Левоэн Никола, Робер Филипп, Линьо Ксавье, Берреби-Бертран Исабэль, Лёкомт Жанн -Мари, Кальмельс Тьерри

МПК: A61K 31/495, A61P 25/00, C07D 211/26...

Метки: качестве, рецептора, новые, дофамина, карбонилированные, лигандов, аза)циклогексаны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где NR1R2 представляетZ представляет группу а) R представляет циано(С1-С12)алкил; полигалогенциано(С1-С12)алкил; гидрокси(С1-С12)алкил; полигалоген(С1-С12)алкил; циано(С5-С6)циклоалкил; (С1-С12)алкокси(С1-С12)алкил; (С1-С12)алкилкарбонил; (С6-С10)арилокси; (С6-С10)арилокси(С1-С12)алкил; моногалоген(С6-С10)арилокси(С1-С12)алкил; (С6-С10)арил(С1-С12)алкокси; (С5-С6)циклоалкенил; (С5-С6)циклоалкенил, конденсированный с...

Производные хиноксалиндиона

Загрузка...

Номер патента: 20236

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Аллаку-Бозек Софи, Краво Даньель, Лепифре Франк

МПК: A61P 3/04, A61K 31/495, A61P 3/10...

Метки: хиноксалиндиона, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы2,3-диоксо-1,2,3,4-тетрагидрохиноксалин-5-иловый сложный эфир уксусной кислоты,8-гидрокси-1,4-дигидропиридо[2,3-b]пиразин-2,3-дион,5-метокси-1-метил-1,4-дигидрохиноксалин-2,3-дион,и его фармацевтически пригодные соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственное средство для лечения метаболического синдрома, диабета, ожирения, злокачественного новообразования, воспаления,...

Производные циклопропиламида, направленно действующие на гистаминовый н3-рецептор

Загрузка...

Номер патента: 20093

Опубликовано: 29.08.2014

Автор: Гриффин Эндрю

МПК: A61P 25/18, A61K 31/495, C07D 241/04...

Метки: циклопропиламида, производные, гистаминовый, н3-рецептор, направленно, действующие

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, выбранное издиастереоизомерной смеси 4-(транс-2-((R)-4-циклобутил-2-метилпиперазин-1-карбонил)циклопропил)бен­замида;изомера 1 4-(транс-2-((R)-4-циклобутил-2-метилпиперазин-1-карбонил)циклопропил)бензамида иизомера 2 4-(транс-2-((R)-4-циклобутил-2-метилпиперазин-1-карбонил)циклопропил)бензамида.2. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, представляющее собой изомер 1...

Производные мутилина и их применение в качестве фармацевтических препаратов

Загрузка...

Номер патента: 19579

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Новак Родгер, Тирринг Клаус, Паукнер Зузанне, Ашер Герд, Хайльмайер Вернер

МПК: A61K 31/22, A61K 31/4168, A61K 31/495...

Метки: мутилина, фармацевтических, качестве, применение, производные, препаратов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Т представляет собой (C1-6)моно- или диалкиламинометил, (C1-6)ациламинометил, (C1-6)ацилоксиметил, бензоилоксиметил или гуанидиноиминометил либоТ представляет собой (СН2)n-XR1,где n равно 1;X представляет собой кислород или NR2, где R2 представляет собой атом водорода или линейный или разветвленный (С1-6)алкил либо гидрокси(C1-6)алкил или (C1-6)алкокси(C1-6)алкил;R1 представляет собой атом водорода, линейный или...

Соединения циклоалкилокси- и гетероциклоалкилоксипиридина как модуляторы гистаминового рецептора н3

Загрузка...

Номер патента: 18582

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Летавич Майкл А., Стокинг Эмили М.

МПК: A61P 25/00, A61K 31/495, C07D 401/14...

Метки: рецептора, соединения, гетероциклоалкилоксипиридина, циклоалкилокси, гистаминового, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 означает -C1-5алкильную или циклоалкильную группу;m означает 1 или 2;R2 означает -H или -OCHR3R4;где R3 означает -H иR4 означает циклоалкильное кольцо или гетероциклоалкильное кольцо, незамещенное или замещенное -C1-4алкилом или ацетилом; или R3 и R4, взятые вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют циклоалкильное кольцо или гетероциклоалкильное кольцо, незамещенное или замещенное -C1-4алкилом или...

Полифункциональные биологически активные соединения

Загрузка...

Номер патента: 18548

Опубликовано: 30.08.2013

Автор: Дейгин Владислав И.

МПК: A61K 31/496, A61K 38/06, A61K 31/495...

Метки: соединения, активные, полифункциональные, биологически

Формула / Реферат:

1. Полифункциональное биологически активное соединение формулы Iгде А представляет собой иммунорегуляторную группу, выбранную из группы, состоящей из Trp, Tyr, Phe, His, арила и гетероарила, где арильные и гетероарильные группы могут быть необязательно замещены 1-6 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, ОН, OC1-6алкокси, С1-6алкил, С2-6 алкенил, С2-6алкенилокси, NH2, NH(C1-6алкил), N(C1-6алкил)(C1-6алкил), CN, CF3,...

Ингибиторы пролилгидроксилаз

Загрузка...

Номер патента: 18220

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Фитч Дюк М., Лю Жунган, Даффи Кевин Дж., Шо Энтони Н., Цзинь Цзянь, Уиггалл Кеннет

МПК: A61K 31/495, A61K 31/47, C07D 487/08...

Метки: пролилгидроксилаз, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение N-[(1,3-дициклогексил-6-гидрокси-2,4-диоксо-1,2,3,4-тетрагидро-5-пиримидинил)карбо­нил]глицин или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой N-[(1,3-дициклогексил-6-гидрокси-2,4-диоксо-1,2,3,4-тетрагидро-5-пиримидинил)карбонил]глицин.3. Соединение по п.1, которое представляет собой фармацевтически приемлемую соль...

Гель, обладающий противовоспалительным и противоаллергическим действием

Загрузка...

Номер патента: 17660

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Шварцман Яков Юделевич, Мельникова Нина Борисовна, Раснецов Лев Давидович, Яшнова Ольга Константиновна, Волков Александр Александрович

МПК: A61K 31/495, A61K 31/135, A61K 31/513...

Метки: противоаллергическим, действием, гель, обладающий, противовоспалительным

Формула / Реферат:

1. Гель, обладающий противовоспалительным и противоаллергическим действием, характеризующийся тем, что он включает в качестве активного вещества N-(β-оксиэтил)-4,6-диметилдигидропиримедон-2 (ксимедон), в качестве антигистаминного препарата - дифенгидрамин, или клемастин, или цетиризин и гелевую основу, содержащую в качестве загустителя карбопол, а также полиэтиленоксид с молекулярной массой 400-6000 Да, глицерин в количестве не более 20%,...

Кристаллическое основание транс-1-((1r,3s)-3-фенил-6-хлороиндан-1-ил)-3,3-диметилпиперазина

Загрузка...

Номер патента: 17631

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Лопес Де Диего Хейди, Банг-Андерсен Бенни

МПК: A61P 25/18, C07D 295/073, A61K 31/495...

Метки: кристаллическое, основание, транс-1-((1r,3s)-3-фенил-6-хлороиндан-1-ил)-3,3-диметилпиперазина

Формула / Реферат:

1. Кристаллическое основание соединения формулы (I) транс-1-((1R,3S)-3-фенил-6-хлороиндан-1-ил)-3,3-диметилпиперазинахарактеризующееся порошковой рентгеновской дифрактограммой, полученной с использованием CuKα1 облучения (l=1,5406 Å), показывающей сигналы при следующих 2θ углах: 6,1, 11,1, 12,1, 16,2, 16,8, 18,3, 18,6, 20,0.2. Кристаллическое основание по п.1, характеризующееся наличием ДСК термограммы в соответствии с фиг....

Быстро диссоциирующие антагонисты рецептора 2 дофамина

Загрузка...

Номер патента: 17508

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Ван Гол Михиль Люк Мария, Макдональд Грегор Джеймс, Бартоломе-Небреда Хосе Мануэль, Ланглуа Ксавье Жан Мишель

МПК: C07D 237/20, A61K 31/495, C07D 237/24...

Метки: быстро, антагонисты, рецептора, диссоциирующие, дофамина

Формула / Реферат:

1. 4-Арил-6-пиперазин-1-ил-3-замещенные пиридазины формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеR1 представляет собой хлор, трифторметил или циано;R2 представляет собой фенил; фенил, замещенный 1-2 заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из галогена, C1-4алкила, C1-4алкилокси, диС1-4алкиламино, гидроксила или фенила, необязательно замещенного галогеном; тиенил; тиенил, замещенный 1 заместителем, независимо...

Новые соли пиперазина в качестве d3/d2-антагонистов

Загрузка...

Номер патента: 17270

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Греинер Иштван, Шебёк Ференц, Агаине Чонгор Эва, Домань Дьёрдь, Цибула Ласло

МПК: A61K 31/495, C07D 241/04, A61P 25/00...

Метки: качестве, соли, новые, пиперазина

Формула / Реферат:

1. Моногидрохлорид транс-4-{2-[4-(2,3-дихлорфенил)пиперазин-1-ил]этил}-N,N-диметилкарбамоил­циклогексиламина, и/или его гидрат, и/или сольват.2. Дигидрохлорид транс-4-{2-[4-(2,3-дихлорфенил)пиперазин-1-ил]этил}-N,N-диметилкарбамоилцикло­гексиламина, и/или его гидрат, и/или сольват.3. Моногидробромид транс-4-{2-[4-(2,3-дихлорфенил)пиперазин-1-ил]этил}-N,N-диметилкарбамоилцикло­гексиламина, и/или его гидрат, и/или сольват.4. Малеат...

Модуляторы активности γ-секретазы из группы пиперидинила и пиперазинила

Загрузка...

Номер патента: 17119

Опубликовано: 28.09.2012

Автор: Хо Чих Юнг

МПК: A61K 31/445, A61P 25/28, A61K 31/495...

Метки: gamma;-секретазы, пиперидинила, модуляторы, активности, группы, пиперазинила

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)гдесоответствуетили;R0 представляет собой Н или F;R1 выбран из группы, состоящей из Н, F, алкила, выбранного из СН3, С2Н5, изо-C3H7, н-C3H7, изо-С4Н9, н-С4Н9, втор-С4Н9, трет-С4Н9; алкенила, выбранного из группы С2Н3, изо-C3H5, н-C3H5, н-C4H7, изо-C4H7, втор-C4H7, причем алкильная и алкенильная группы необязательно замещены одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из F, Cl,...

Новое терапевтическое применение 1-[2-(2,4-диметилфенилсульфанил)фе­нил]пиперазина

Загрузка...

Номер патента: 17058

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Стенсбель Тине Брайан, Мур Николас

МПК: A61K 31/495, A61P 25/04, A61P 25/22...

Метки: 1-[2-(2,4-диметилфенилсульфанил)фе­нил]пиперазина, терапевтическое, применение, новое

Формула / Реферат:

1. Способ лечения боли, отличающийся тем, что указанный способ включает введение пациенту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества 1-[2-(2,4-диметилфенилсульфа­нил)фенил]пиперазина и его фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей (соединение I).2. Способ по п.1, отличающийся тем, что указанное соединение I представляет собой кислотно-аддитивную соль HBr.3. Способ по п.2, отличающийся тем, что указанная...

Антибактериальная композиция

Загрузка...

Номер патента: 17028

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Кузьмин Анатолий Альбертович, Боровко Александр Николаевич

МПК: A61P 31/04, A61K 31/505, A61K 31/495...

Метки: композиция, антибактериальная

Формула / Реферат:

1. Антибактериальная композиция, содержащая по меньшей мере один фторхинолон или по меньшей мере одну фармацевтически приемлемую соль фторхинолона, триметоприм, вспомогательные вещества и воду, отличающаяся тем, что дополнительно содержит по меньшей мере одну органическую кислоту при следующем соотношении компонентов, мас.%:2. Антибактериальная композиция по п.1, отличающаяся тем, что фторхинолон или его фармацевтически приемлемая соль выбраны...

Производные 7-алкинил-1,8-нафтиридонов, их получение и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 16552

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Алам Антуан, Мак Корт Гари, Боно Франсуаз, Дюкло Оливье

МПК: A61K 31/495, C07D 401/02, A61P 35/00...

Метки: производные, получение, терапии, 7-алкинил-1,8-нафтиридонов, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой R1 и R2 обозначают, независимо один от другого, атом водорода, (C1-C7)алкильную группу, возможно замещенную одной или несколькими (C1-C7)алкоксигруппами;R3 обозначает (C1-C7)алкильную группу;R4 обозначает атом водорода, (C1-C4)алкильную группу;Y обозначает (C1-C4)алкоксигруппу, группу -NRR', -O(СН2)n-C(O)-NRR', где R и R' являются такими, как определено ниже, и n представляет собой целое число,...

Тиофенпиразолопиримидиновые соединения

Загрузка...

Номер патента: 16056

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Хембр Эрик Джеймс, Амдоучи Чафик Амдоучи, Чэнь Чжаогэнь, Тот Джеймс Ли, Хипскинд Филип Артур, Цзя Шаоцзюань

МПК: A61P 25/24, A61K 31/495, C07D 487/04...

Метки: тиофенпиразолопиримидиновые, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iотличающееся тем, чтоR1 и R2 независимо представляют собой водород или C1-С3алкил;R3 представляет собойR4 представляет собой Cl или метил;R5 представляет собой водород, Br, нитро, метокси, метоксиметил, диметиламино, этоксикарбонил, ацетамидо,ацетокси,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что R1 и R2 независимо представляют собой этил или...

Лечение болезни паркинсона, обструктивного синдрома апноэ во сне, слабоумия с тельцами льюи, сосудистой деменции с помощью не содержащих имидазол алкиламиновых лигандов гистаминовых н3-рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 16007

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Шварц Жан -Шарль, Лёкомт Жанн -Мари

МПК: A61K 31/138, A61K 31/15, A61K 31/145...

Метки: лигандов, сосудистой, обструктивного, н3-рецепторов, болезни, гистаминовых, имидазол, алкиламиновых, паркинсона, апноэ, сне, слабоумия, синдрома, деменции, лечение, помощью, льюи, тельцами, содержащих

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, выбранного из группы, состоящей из3-фенилпропил-3-пиперидинопропилового эфира;3-(4-хлорфенил)пропил-3-пиперидинопропилового эфира;3-фенилпропил-3-(4-метилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-(3,5-цис-диметилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-(3,5-транс-диметилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-(3-метилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-пирролидинопропилового...

Производные пиперазинила, предназначенные для лечения заболеваний, опосредованных рецептором gpr38

Загрузка...

Номер патента: 15820

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Браун Саманта Луиза, Сил Джонатан Томас, Томпсон Мервин, Митчелл Даррен Джейсон, Вестауэй Сьюзан Мари

МПК: A61K 31/495, A61P 1/00, C07D 213/78...

Метки: производные, gpr38, заболеваний, пиперазинила, лечения, предназначенные, рецептором, опосредованных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его сольгдеA означает фенил или пиридил, необязательно замещенные одним заместителем, выбранным из галогена, С(1-4)алкила и С(1-4)алкокси; и/илиR1 означает водород или метил; и/илиR2 означает водород или метил; и/илиR3 означает необязательно замещенный фенил, морфолинил или пиперидинил, оксадиазолил, пиридил, пиримидинил, имидазолил, пирролил; и/илиВ означает необязательно замещенный фенил, пиперидинил, пиримидинил...

Способ стереоселективного получения (-)-галофената и его интермедиатов

Загрузка...

Номер патента: 15673

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Чжу Ян, Ма Цзингуан, Чжао Зючюн, Чен Ксин, Ченг Пенг

МПК: A61K 31/40, A61K 31/4025, A61K 31/495...

Метки: галофената, получения, стереоселективного, интермедиатов, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения, имеющего формулу (I)в которой R1 выбирают из группы, состоящей изкаждый R2независимо выбирают из группы, состоящей из (C1-C4)алкила, галогена, (C1-C4)галогеноалкила, аминогруппы, (C1-C4)аминоалкила, амидогруппы, (C1-C4)амидоалкила, (C1-C4)сульфонилалкила, (C1-C4)сульфамилалкила, (C1-C4)алкоксигруппы, (C1-C4)гетероалкила, карбоксигруппы и нитрогруппы;нижний индекс n равен 1, если R1 имеет формулу (a) или (b), и n...

Циклическое соединение амина

Загрузка...

Номер патента: 15664

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Токуи Таро, Накамура Юдзи, Огава Ясуюки, Нагаяма Такахиро, Миязаки Содзиро

МПК: A61K 31/495, A61K 31/496, A61P 13/12...

Метки: амина, циклическое, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее общую формулу (I), или его фармакологически приемлемая сольв которой R1 обозначает C1-C8-алкил, замещенный C1-C8-алкил, C1-C6-алкокси, (C1-C6-алкил)карбонил, C5-C6-циклоалкил, замещенный C5-C6-циклоалкил, фенил, замещенный фенил, пиридил или тетрагидропиранил, заместитель(и) каждой группы в R1 представляет собой от 1 до 3 групп, которые являются одинаковыми или разными и выбраны из группы заместителей a;R2 обозначает атом...

Производные пиперазинилпиперидина в качестве антагонистов хемокинового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 15517

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Сюэ Чу-Бяо, Чэнь Лихуа, Хуан Тайшэн, Гленн Джозеф, Меткаф Брайан, Цао Ганьфэн, Чжан Кэ, Ананд Раджан, Ван Аньлай, Мелони Дэвид

МПК: A61K 31/495

Метки: пиперазинилпиперидина, рецептора, производные, антагонистов, хемокинового, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, в которомR1 представляет собой C1-C20 гетероарил, необязательно замещенный одним или несколькими R6;R2 представляет собой Н, галоген, циано, нитро, C1-С6 алкил, C1-С6галогеналкил, С2-С6 алкенил, С2-С6алкинил, C6-C18 арил, C1-C20 гетероарил, С3-С7 циклоалкил, С3-С20гетероциклоалкил, SOR7, SO2R7, COR8, OR9, SR9, COOR9, NR10R11 или NR10COR8;R3 представляет собой F, Cl, Br, I, C1-C4...

1-[2-(2,4-диметилфенилсульфанил)фенил]пиперазин в качестве соединения с сочетанием активности в отношении повторного захвата серотонина, 5-нт3 и 5-нт1а для лечения когнитивного нарушения

Загрузка...

Номер патента: 15287

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Бродерсен Йерген, Мили Майкл Дж., Фальд Андре, Рок Майкл Харолд, Бан-Андерсен Бенни, Мерк Арне, Хольм Рене, Мур Николас, Лопес Де Диего Хейди, Йергенсен Мортен, Стенсбель Тине Брайан, Ринггорд Лоне Мунк

МПК: A61P 25/22, A61K 31/495, A61P 25/18...

Метки: когнитивного, активности, 5-нт1а, 5-нт3, сочетанием, соединения, 1-[2-(2,4-диметилфенилсульфанил)фенил]пиперазин, серотонина, нарушения, лечения, повторного, отношении, качестве, захвата

Формула / Реферат:

1. 1-[2-(2,4-Диметилфенилсульфанил)фенил]пиперазин и его фармацевтически приемлемые соли, причем соединение является кристаллическим.2. Соединение по п.1, представляющее собой соль бромисто-водородоной кислоты, хлористо-водородной кислоты, мезилатную соль, соль фумаровой кислоты, малеиновой кислоты, мезовинно-каменной кислоты, L-(+)-винно-каменной кислоты, D-(-)-винно-каменной кислоты, сульфат, фосфат или нитрат.3. Соединение по п.2, имеющее...

Пиридил- и пиримидинилзамещенные производные пиррола, тиофена и фурана в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 15126

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Меничинчери Мария, Сколаро Алессандра, Кальдарелли Марина, Пиллан Антонио, Ванотти Эрмес, Форте Барбара, Эрмоли Антонелла, Чирла Алессандра

МПК: A61K 31/435, A61K 31/495, A61P 35/00...

Метки: киназ, ингибиторов, пиримидинилзамещенные, качестве, производные, пиррола, пиридил, фурана, тиофена

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где G представляет собой СН или атом азота;W представляет собой атом кислорода, NR1или S(O)n;где n равно 0;R1 представляет собой атом водорода или C1-С6-алкил;R2 представляет собойатом водорода;атом галогена;арильную группу, где арильная группа представляет собой одновалентную ароматическую карбоциклическую группу с 6-14 атомами углерода, имеющую одно кольцо или несколько конденсированных колец, где конденсированные...

Применение 3-z-[1-(4-(n-((4-метилпиперазин-1-ил)метилкарбонил)-n-метиламино)анилино)-1-фенилметилен]-6-метоксикарбонил-2-индолинона для лечения или предупреждения фиброзных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 15011

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Хекель Армин, Брандль Трикси, Даманн Георг, Грауэрт Маттиас, Чаудхари Нвид, Рот Геральд Юрген, Парк Джон Эдуард

МПК: A61K 31/445, A61K 31/44, A61K 31/404...

Метки: предупреждения, применение, 3-z-[1-(4-(n-((4-метилпиперазин-1-ил)метилкарбонил)-n-метиламино)анилино)-1-фенилметилен]-6-метоксикарбонил-2-индолинона, фиброзных, заболеваний, лечения

Формула / Реферат:

1. Применение 3-Z-[1-(4-(N-((4-метилпиперазин-1-ил)метилкарбонил)-N-метиламино)анилино)-1-фенилметилен]-6-метоксикарбонил-2-индолинона или его таутомера, диастереоизомера, энантиомера, их смесей или их солей, необязательно совместно с одним или большим количеством фармацевтически приемлемых носителей или инертных наполнителей, для приготовления лекарственного средства, предназначенного для предупреждения или лечения идиопатического фиброза...

Ингибиторы глицинового переносчика-1

Загрузка...

Номер патента: 14959

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Хэррид Скотт С., Ся Сяоян, Эмагадзи Альберт, Цян Вэньюань, Хичкок Стивен

МПК: A61P 25/18, C07D 213/36, A61K 31/495...

Метки: переносчика-1, глицинового, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где n обозначает число 1 или 2;R1 и R2независимо выбраны из водорода или (C1-C6)алкила;R3 и R5независимо обозначают водород;R4 обозначает водород или (C1-C6)алкил иAr1 обозначает (C6-C10)-членный арил, 5-10-членный гетероарил, содержащий один, два или три гетероатома, независимо выбранных из N, O или S, или (C3-C10)циклоалкил; где (C6-C10)-членный арил необязательно замещен Rg, где Rg выбран из (C1-C6)алкила, галогена,...