A61K 31/495 — содержащие шестичленные кольца только с двумя атомами азота в качестве гетероатомов, например пиперазин

Дейтерированные 1-пиперазино-3-фенилинданы, применяемые для лечения шизофрении

Загрузка...

Номер патента: 24651

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Йергенсен Мортен, Енсен Клаус Гьервиг, Якобсен Миккель Фог, Андерсен Петер Хонгор, Бадоло Лассина, Венегор Метте Граулун

МПК: A61P 25/00, A61K 31/495, C07B 59/00...

Метки: применяемые, шизофрении, дейтерированные, лечения, 1-пиперазино-3-фенилинданы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Yв которой R1-R10 независимо представляют собой водород или дейтерий и в которой по меньшей мере один из R1-R10 содержит по меньшей мере 50% дейтерия,или его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль.2. Соединение по п.1, у которого каждый из R6-R10 представляет собой дейтерий.3. Соединение по п.2, у которого каждый из R3-R5 представляет собой водород.4. Соединение по п.2, у которого каждый из R3-R5 представляет...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ямада Хиройоси, Судзуки Дайсуке, Йосихара Коусеи, Михара Хисаси, Ямаки Сусуму, Секи Норио

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/426, A61K 31/4402...

Метки: диабетического, отека, гуанидиновые, диабетической, лечения, пятна, предотвращения, полезные, желтого, соединения, нефропатии

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Противопаразитарная композиция для местного применения

Загрузка...

Номер патента: 24008

Опубликовано: 31.08.2016

Автор: Рейнолдс Луиз

МПК: A01N 43/90, A01N 43/60, A01N 47/02...

Метки: применения, противопаразитарная, местного, композиция

Формула / Реферат:

1. Композиция для уничтожения или устранения экто- и эндопаразитов у животного для точечного нанесения на кожу, содержащая:(i) фипронил;(ii) макроциклический лактон;(iii) метопрен и(iv) празиквантел,где композиция содержит спиртовой растворитель и не содержит ингибитор кристаллизации.2. Композиция по п.1, в которой макроциклический лактон представляет собой моксидектин.3. Композиция по п.1 или 2, которая содержит по меньшей мере 60 мас./об.%...

Стабильный твердый препарат карипразина для перорального введения и способ его получения

Загрузка...

Номер патента: 23972

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Оокава Акико, Хадама Ацуко, Ообаяси Ясуаки

МПК: A61K 31/495, A61K 47/32, A61K 47/02...

Метки: карипразина, стабильный, перорального, препарат, введения, твердый, способ, получения

Формула / Реферат:

1. Стабильный твердый препарат карипразина для перорального введения, не содержащий циклодектрина, содержащий гидрохлорид карипразина и лактозу в количестве 80-95 мас.% от общего количества эксципиента.2. Твердый препарат по п.1, в котором эксципиент, отличный от лактозы, является кристаллической целлюлозой и/или крахмалом.3. Твердый препарат по п.2, в котором из общего количества эксципиента 80-95 мас.% составляет лактоза, 5-20 мас.% составляет...

Триазолопиразиновые соединения как селективные антагонисты рецептора nk3, фармацевтическая композиция и методы их использования при нарушениях, опосредованных nk3 рецепторами

Загрузка...

Номер патента: 23161

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Ховейда Хамид, Фразер Грем Ловат, Дутой Гийом, Рой Мари-Одиль

МПК: A61P 25/00, A61K 31/495, A61P 29/00...

Метки: опосредованных, антагонисты, фармацевтическая, композиция, использования, селективные, методы, рецепторами, соединения, рецептора, нарушениях, триазолопиразиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iи его фармацевтически приемлемые соли и сольваты, гдеAr1 представляет собой 5-6-членную арильную или гетероарильную группу, 3-6-членную циклоалкильную группу, 3-6-членную гетероциклильную группу или С3-С6 алкильную группу, каждая из арильной, гетероарильной, циклоалкильной или гетероциклильной групп может быть замещена одной или несколькими группами, выбранными из галогена, циано, алкила, галогеналкила, циклоалкила,...

Способ лечения шизофрении

Загрузка...

Номер патента: 21962

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Ласловски Иштван, Андор Дьёрдь, Немет Дьёрдь

МПК: A61P 25/18, A61K 31/495, A61K 31/551...

Метки: лечения, способ, шизофрении

Формула / Реферат:

1. Способ лечения шизофрении, включающий введение пациенту, нуждающемуся в нем, эффективного количества транс-4-{2-[4-(2,3-дихлорфенил)пиперазин-1-ил]этил}-N,N-диметилкарбамоил-циклогекси­ламина и/или его фармацевтически приемлемой соли, за исключением его формы III гидрохлорида транс-4-{2-[4-(2,3-дихлорфенил)пиперазин-1-ил]этил}-N,N-диметилкарбамоил-циклогексиламина, где указанное эффективное количество составляет 1,5; 3,0; 4,5 мг/сутки.2....

Производные 2,5-пиперазиндиона в качестве ингибиторов apaf-1

Загрузка...

Номер патента: 21838

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Масип Масип Исабель, Мессегуер Пейроч Анхель, Гонсалес Пиначо Даниэль, Гарсиа Виллар Нативидад, Перес Пая Энрике, Катена Руис Хуанло, Монльео Мас Эстер, Моуре Фернандес Алехандра

МПК: C07D 241/06, A61K 31/495

Метки: apaf-1, ингибиторов, качестве, 2,5-пиперазиндиона, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его фармацевтически приемлемые соли, в которойR1 выбран из -(СН2)0-3-арила и -(СН2)0-3-гетероарила,R2 выбран из -(СН2)0-3-арила, -(СН2)0-3-гетероарила и -(СН2)1-2-СН(арила)2,R3 выбран из -C1-5-алкила, -(СН2)1-3-гетероциклила, -(СН2)1-3-арила и -(СН2)1-3-гетероарила,R4 выбран из -Н, -(CHR7)1-3-CO-NR5R6, -(CHR7)1-3-CO-OR5 и -(CH2)1-3-CO[NCHR7CO]mNH2,n представляет собой 1;m представляет собой 1;R5 и R6 независимо выбраны...

Соединения, ингибирующие lrrk2 киназную активность

Загрузка...

Номер патента: 21437

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Итертон Эндрю Джон, Джанду Карамджит Сингх, Николс Пола Луиз, Филпс Оливер Джеймс, Бамборо Пол, Андреотти Даниэле

МПК: A61K 31/42, A61K 31/4155, A61K 31/44...

Метки: активность, lrrk2, киназную, соединения, ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде А представляет собой пиридин-2-ил, пиридин-3-ил, пиридазин-3-ил, пиридазин-4-ил, пиримидин-5-ил, 1,3-оксазол-2-ил, 1Н-пиразол-4-ил или изоксазол-4-ил или группу формулы (а), где * представляет собой точку присоединениягде в случае, когда А представляет собой пиридин-3-ил, пиридинильное кольцо, необязательно, может быть замещено в положении 2 фтором, метокси или группой СН2ОН, в...

Препарат кардиопротекторного действия

Загрузка...

Номер патента: 21368

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Дикарев Александр Евгеньевич, Комков Евгений Владимирович, Позняков Юрий Михайлович

МПК: A61K 31/495, A61K 31/4412, A61K 9/20...

Метки: препарат, действия, кардиопротекторного

Формула / Реферат:

1. Препарат кардиопротекторного действия, содержащий в качестве действующих веществ никорандила 5 мг и триметазидина 15 мг, в виде механической смеси мелкокристаллических порошков с добавлением вспомогательных компонентов.2. Препарат по п.1, отличающийся тем, что он выполнен в форме таблетки.3. Препарат по п.2, отличающийся тем, что таблетки приготовлены методом влажного гранулирования.4. Препарат по п.2, отличающийся тем, что таблетки...

Способ оказания неотложной помощи при инсектной аллергии

Загрузка...

Номер патента: 21334

Опубликовано: 29.05.2015

Автор: Митковская Оксана Анатольевна

МПК: A61K 31/495, A61P 37/08, A61K 31/137...

Метки: неотложной, способ, инсектной, оказания, помощи, аллергии

Формула / Реферат:

1. Способ оказания неотложной помощи при инсектной аллергии, включающий прием антигистаминного препарата и обработку места укуса для снятия отека, отличающийся тем, что после укуса кладут под язык адреналин в количестве 0,2-1,0 мг или норадреналин в количестве 0,5-2,0 мг, место укуса обкалывают 0,1%-ным раствором адреналина в дозе 0,3-0,5 мл и принимают перорально антигистаминный препарат, выбранный из зетринала в количестве 2-10 мг, или...

Замещенные изохинолиноны и хинализолиноны

Загрузка...

Номер патента: 21126

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Фюре Паскаль, Хергових-Лиштван Иоанна, Бушманн Николе, Штутц Штефан, Каллен Йёрг, Рэнь Хайся, Хольцер Филипп, Писсо-Зольдерманн Кароль, Бергхаузен Йёрг, Якоби Эдгар, Масуя Кейчи, Жессье Франсуа

МПК: A61P 35/00, A61K 31/495, C07D 217/24...

Метки: изохинолиноны, замещенные, хинализолиноны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой Z обозначает СН2 или N-R4;X обозначает галоген;R4 выбран из группы, включающейH-;С1-С7-алкил-;R6 независимо выбран из группы, включающейH-;R'O-;(R')2N-;R7 независимо выбран из группы, включающейR'O-;(R')2N-;каждый R' независимо выбран из группы,...

Жидкие составы солей 1-[2-(2,4-диметилфенилсульфанил)фенил]пипера­зина

Загрузка...

Номер патента: 21122

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Треппендахль Свенн, Лопес Де Диего Хейди

МПК: A61P 25/00, A61K 31/495, A61K 9/08...

Метки: солей, составы, жидкие, 1-[2-(2,4-диметилфенилсульфанил)фе­нил]пиперазина

Формула / Реферат:

1. Жидкий фармацевтический состав для лечения заболевания, выбранного из аффективных расстройств; клинической депрессии; генерализованного тревожного расстройства; панического расстройства; посттравматического стрессового расстройства; депрессии, ассоциированной с когнитивными нарушениями, болезни Альцгеймера или тревожности; депрессии с остаточными симптомами; хронической боли; нарушений питания или злоупотребления едой, содержащий соль...

Ингибиторы внешнего медуллярного калиевого канала почек

Загрузка...

Номер патента: 21008

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Шахрипур Аураш, Ян Лиху, Пастернак Александер, Тумелсан Нардос Х., Тан Хайфын, Чжу Юйпин, Уолш Шон П.

МПК: A61K 31/495, A61P 7/10, A61K 31/529...

Метки: калиевого, ингибиторы, медуллярного, внешнего, канала, почек

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы Iи его фармацевтически приемлемые соли,гдепредставляет собой гетероциклическое кольцо, выбранное из группы, включающейZ1 представляет собойZ2 выбран из группы, включающейX выбран из группы, включающей -Н, -ОН, -OC1-3 алкил, -F, оксо, NH2 и -СН3;Y выбран из группы, включающей -Н, -ОН, -ОС1-3 алкил, -F, оксо, NH2 и -СН3;X1 и Y1, каждый независимо, выбран из группы, включающей -Н и -СН3;Y2 представляет собой...

Производные 1-бутил-2-гидроксиаралкилпиперазина и их применение в качестве лекарственного средства против депрессии

Загрузка...

Номер патента: 20716

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Вэн Чжицзе, Ли Цзяньци, Чжен Юнюн, Цзинь Хуа, Лв На

МПК: C07D 295/084, A61K 31/495, A61P 25/24...

Метки: применение, средства, 1-бутил-2-гидроксиаралкилпиперазина, качестве, лекарственного, производные, против, депрессии

Формула / Реферат:

1. Производное 1-бутил-2-гидроксиларалкилпиперазина, отличающееся тем, что представляет собой свободную щелочную форму или соль соединения формулы (1) или свободную щелочную форму или соль оптических изомеров соединения формулы (1)где соль представляет собой соль, содержащую фармацевтически приемлемые анионы;Ar1 представляет собой фенил, замещенный фенил или циннаменил, где замещенный фенил содержит от одного до четырех заместителей,...

Имидазопиразиновые ингибиторы syk

Загрузка...

Номер патента: 20461

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Митчелл Скотт А., Ли Сёнг Х., Сюй Цзяньцзюнь, Стэффорд Дуглас Г., Армистед Дэвид М., Бломгрен Питер А., Хардинг Джеймс П., Карри Кевин С., Мл.Антонио Дж., Кропф Джеффри И., Чжао Чжундун

МПК: A61K 31/495, A01N 43/60

Метки: ингибиторы, имидазопиразиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуруили его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый наполнитель, выбранный из группы, состоящей из носителей, адъювантов и вспомогательных веществ.3. Способ лечения пациента, страдающего заболеванием, чувствительным к подавлению активности Syk-киназы, включающий введение...

Новые карбонилированные (аза)циклогексаны в качестве лигандов d3 рецептора дофамина

Загрузка...

Номер патента: 20305

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Левоэн Никола, Капе Марк, Лёкомт Жанн -Мари, Линьо Ксавье, Данви Дени, Шварц Жан -Шарль, Берреби-Бертран Исабэль, Робер Филипп, Кальмельс Тьерри

МПК: C07D 211/26, A61K 31/495, A61P 25/00...

Метки: рецептора, аза)циклогексаны, дофамина, лигандов, карбонилированные, качестве, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где NR1R2 представляетZ представляет группу а) R представляет циано(С1-С12)алкил; полигалогенциано(С1-С12)алкил; гидрокси(С1-С12)алкил; полигалоген(С1-С12)алкил; циано(С5-С6)циклоалкил; (С1-С12)алкокси(С1-С12)алкил; (С1-С12)алкилкарбонил; (С6-С10)арилокси; (С6-С10)арилокси(С1-С12)алкил; моногалоген(С6-С10)арилокси(С1-С12)алкил; (С6-С10)арил(С1-С12)алкокси; (С5-С6)циклоалкенил; (С5-С6)циклоалкенил, конденсированный с...

Производные хиноксалиндиона

Загрузка...

Номер патента: 20236

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Лепифре Франк, Краво Даньель, Аллаку-Бозек Софи

МПК: A61P 3/04, A61K 31/495, A61P 3/10...

Метки: хиноксалиндиона, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы2,3-диоксо-1,2,3,4-тетрагидрохиноксалин-5-иловый сложный эфир уксусной кислоты,8-гидрокси-1,4-дигидропиридо[2,3-b]пиразин-2,3-дион,5-метокси-1-метил-1,4-дигидрохиноксалин-2,3-дион,и его фармацевтически пригодные соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственное средство для лечения метаболического синдрома, диабета, ожирения, злокачественного новообразования, воспаления,...

Производные циклопропиламида, направленно действующие на гистаминовый н3-рецептор

Загрузка...

Номер патента: 20093

Опубликовано: 29.08.2014

Автор: Гриффин Эндрю

МПК: A61K 31/495, C07D 241/04, A61P 25/18...

Метки: действующие, н3-рецептор, гистаминовый, производные, циклопропиламида, направленно

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, выбранное издиастереоизомерной смеси 4-(транс-2-((R)-4-циклобутил-2-метилпиперазин-1-карбонил)циклопропил)бен­замида;изомера 1 4-(транс-2-((R)-4-циклобутил-2-метилпиперазин-1-карбонил)циклопропил)бензамида иизомера 2 4-(транс-2-((R)-4-циклобутил-2-метилпиперазин-1-карбонил)циклопропил)бензамида.2. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, представляющее собой изомер 1...

Производные мутилина и их применение в качестве фармацевтических препаратов

Загрузка...

Номер патента: 19579

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Новак Родгер, Тирринг Клаус, Паукнер Зузанне, Хайльмайер Вернер, Ашер Герд

МПК: A61K 31/495, A61K 31/4168, A61K 31/22...

Метки: качестве, препаратов, производные, применение, мутилина, фармацевтических

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Т представляет собой (C1-6)моно- или диалкиламинометил, (C1-6)ациламинометил, (C1-6)ацилоксиметил, бензоилоксиметил или гуанидиноиминометил либоТ представляет собой (СН2)n-XR1,где n равно 1;X представляет собой кислород или NR2, где R2 представляет собой атом водорода или линейный или разветвленный (С1-6)алкил либо гидрокси(C1-6)алкил или (C1-6)алкокси(C1-6)алкил;R1 представляет собой атом водорода, линейный или...

Соединения циклоалкилокси- и гетероциклоалкилоксипиридина как модуляторы гистаминового рецептора н3

Загрузка...

Номер патента: 18582

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Стокинг Эмили М., Летавич Майкл А.

МПК: A61P 25/00, C07D 401/14, A61K 31/495...

Метки: рецептора, соединения, гистаминового, гетероциклоалкилоксипиридина, модуляторы, циклоалкилокси

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 означает -C1-5алкильную или циклоалкильную группу;m означает 1 или 2;R2 означает -H или -OCHR3R4;где R3 означает -H иR4 означает циклоалкильное кольцо или гетероциклоалкильное кольцо, незамещенное или замещенное -C1-4алкилом или ацетилом; или R3 и R4, взятые вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют циклоалкильное кольцо или гетероциклоалкильное кольцо, незамещенное или замещенное -C1-4алкилом или...

Полифункциональные биологически активные соединения

Загрузка...

Номер патента: 18548

Опубликовано: 30.08.2013

Автор: Дейгин Владислав И.

МПК: A61K 31/495, A61K 38/06, A61K 31/496...

Метки: полифункциональные, активные, соединения, биологически

Формула / Реферат:

1. Полифункциональное биологически активное соединение формулы Iгде А представляет собой иммунорегуляторную группу, выбранную из группы, состоящей из Trp, Tyr, Phe, His, арила и гетероарила, где арильные и гетероарильные группы могут быть необязательно замещены 1-6 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, ОН, OC1-6алкокси, С1-6алкил, С2-6 алкенил, С2-6алкенилокси, NH2, NH(C1-6алкил), N(C1-6алкил)(C1-6алкил), CN, CF3,...

Ингибиторы пролилгидроксилаз

Загрузка...

Номер патента: 18220

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Фитч Дюк М., Даффи Кевин Дж., Цзинь Цзянь, Уиггалл Кеннет, Лю Жунган, Шо Энтони Н.

МПК: A61K 31/495, A61K 31/47, C07D 487/08...

Метки: пролилгидроксилаз, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение N-[(1,3-дициклогексил-6-гидрокси-2,4-диоксо-1,2,3,4-тетрагидро-5-пиримидинил)карбо­нил]глицин или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой N-[(1,3-дициклогексил-6-гидрокси-2,4-диоксо-1,2,3,4-тетрагидро-5-пиримидинил)карбонил]глицин.3. Соединение по п.1, которое представляет собой фармацевтически приемлемую соль...

Гель, обладающий противовоспалительным и противоаллергическим действием

Загрузка...

Номер патента: 17660

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Раснецов Лев Давидович, Волков Александр Александрович, Мельникова Нина Борисовна, Шварцман Яков Юделевич, Яшнова Ольга Константиновна

МПК: A61K 31/495, A61K 31/135, A61K 31/513...

Метки: противоаллергическим, действием, гель, противовоспалительным, обладающий

Формула / Реферат:

1. Гель, обладающий противовоспалительным и противоаллергическим действием, характеризующийся тем, что он включает в качестве активного вещества N-(β-оксиэтил)-4,6-диметилдигидропиримедон-2 (ксимедон), в качестве антигистаминного препарата - дифенгидрамин, или клемастин, или цетиризин и гелевую основу, содержащую в качестве загустителя карбопол, а также полиэтиленоксид с молекулярной массой 400-6000 Да, глицерин в количестве не более 20%,...

Кристаллическое основание транс-1-((1r,3s)-3-фенил-6-хлороиндан-1-ил)-3,3-диметилпиперазина

Загрузка...

Номер патента: 17631

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Банг-Андерсен Бенни, Лопес Де Диего Хейди

МПК: A61P 25/18, C07D 295/073, A61K 31/495...

Метки: кристаллическое, основание, транс-1-((1r,3s)-3-фенил-6-хлороиндан-1-ил)-3,3-диметилпиперазина

Формула / Реферат:

1. Кристаллическое основание соединения формулы (I) транс-1-((1R,3S)-3-фенил-6-хлороиндан-1-ил)-3,3-диметилпиперазинахарактеризующееся порошковой рентгеновской дифрактограммой, полученной с использованием CuKα1 облучения (l=1,5406 Å), показывающей сигналы при следующих 2θ углах: 6,1, 11,1, 12,1, 16,2, 16,8, 18,3, 18,6, 20,0.2. Кристаллическое основание по п.1, характеризующееся наличием ДСК термограммы в соответствии с фиг....

Быстро диссоциирующие антагонисты рецептора 2 дофамина

Загрузка...

Номер патента: 17508

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Макдональд Грегор Джеймс, Ланглуа Ксавье Жан Мишель, Бартоломе-Небреда Хосе Мануэль, Ван Гол Михиль Люк Мария

МПК: C07D 237/20, A61K 31/495, C07D 237/24...

Метки: диссоциирующие, рецептора, антагонисты, быстро, дофамина

Формула / Реферат:

1. 4-Арил-6-пиперазин-1-ил-3-замещенные пиридазины формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеR1 представляет собой хлор, трифторметил или циано;R2 представляет собой фенил; фенил, замещенный 1-2 заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из галогена, C1-4алкила, C1-4алкилокси, диС1-4алкиламино, гидроксила или фенила, необязательно замещенного галогеном; тиенил; тиенил, замещенный 1 заместителем, независимо...

Новые соли пиперазина в качестве d3/d2-антагонистов

Загрузка...

Номер патента: 17270

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Шебёк Ференц, Греинер Иштван, Агаине Чонгор Эва, Домань Дьёрдь, Цибула Ласло

МПК: C07D 241/04, A61K 31/495, A61P 25/00...

Метки: качестве, пиперазина, новые, соли

Формула / Реферат:

1. Моногидрохлорид транс-4-{2-[4-(2,3-дихлорфенил)пиперазин-1-ил]этил}-N,N-диметилкарбамоил­циклогексиламина, и/или его гидрат, и/или сольват.2. Дигидрохлорид транс-4-{2-[4-(2,3-дихлорфенил)пиперазин-1-ил]этил}-N,N-диметилкарбамоилцикло­гексиламина, и/или его гидрат, и/или сольват.3. Моногидробромид транс-4-{2-[4-(2,3-дихлорфенил)пиперазин-1-ил]этил}-N,N-диметилкарбамоилцикло­гексиламина, и/или его гидрат, и/или сольват.4. Малеат...

Модуляторы активности γ-секретазы из группы пиперидинила и пиперазинила

Загрузка...

Номер патента: 17119

Опубликовано: 28.09.2012

Автор: Хо Чих Юнг

МПК: A61P 25/28, A61K 31/445, A61K 31/495...

Метки: gamma;-секретазы, группы, активности, пиперидинила, модуляторы, пиперазинила

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)гдесоответствуетили;R0 представляет собой Н или F;R1 выбран из группы, состоящей из Н, F, алкила, выбранного из СН3, С2Н5, изо-C3H7, н-C3H7, изо-С4Н9, н-С4Н9, втор-С4Н9, трет-С4Н9; алкенила, выбранного из группы С2Н3, изо-C3H5, н-C3H5, н-C4H7, изо-C4H7, втор-C4H7, причем алкильная и алкенильная группы необязательно замещены одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из F, Cl,...

Новое терапевтическое применение 1-[2-(2,4-диметилфенилсульфанил)фе­нил]пиперазина

Загрузка...

Номер патента: 17058

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Мур Николас, Стенсбель Тине Брайан

МПК: A61K 31/495, A61P 25/22, A61P 25/04...

Метки: применение, терапевтическое, 1-[2-(2,4-диметилфенилсульфанил)фе­нил]пиперазина, новое

Формула / Реферат:

1. Способ лечения боли, отличающийся тем, что указанный способ включает введение пациенту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества 1-[2-(2,4-диметилфенилсульфа­нил)фенил]пиперазина и его фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей (соединение I).2. Способ по п.1, отличающийся тем, что указанное соединение I представляет собой кислотно-аддитивную соль HBr.3. Способ по п.2, отличающийся тем, что указанная...

Антибактериальная композиция

Загрузка...

Номер патента: 17028

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Боровко Александр Николаевич, Кузьмин Анатолий Альбертович

МПК: A61K 31/495, A61P 31/04, A61K 31/505...

Метки: композиция, антибактериальная

Формула / Реферат:

1. Антибактериальная композиция, содержащая по меньшей мере один фторхинолон или по меньшей мере одну фармацевтически приемлемую соль фторхинолона, триметоприм, вспомогательные вещества и воду, отличающаяся тем, что дополнительно содержит по меньшей мере одну органическую кислоту при следующем соотношении компонентов, мас.%:2. Антибактериальная композиция по п.1, отличающаяся тем, что фторхинолон или его фармацевтически приемлемая соль выбраны...

Производные 7-алкинил-1,8-нафтиридонов, их получение и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 16552

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Алам Антуан, Мак Корт Гари, Боно Франсуаз, Дюкло Оливье

МПК: A61P 35/00, A61K 31/495, C07D 401/02...

Метки: производные, терапии, 7-алкинил-1,8-нафтиридонов, получение, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой R1 и R2 обозначают, независимо один от другого, атом водорода, (C1-C7)алкильную группу, возможно замещенную одной или несколькими (C1-C7)алкоксигруппами;R3 обозначает (C1-C7)алкильную группу;R4 обозначает атом водорода, (C1-C4)алкильную группу;Y обозначает (C1-C4)алкоксигруппу, группу -NRR', -O(СН2)n-C(O)-NRR', где R и R' являются такими, как определено ниже, и n представляет собой целое число,...

Тиофенпиразолопиримидиновые соединения

Загрузка...

Номер патента: 16056

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Тот Джеймс Ли, Цзя Шаоцзюань, Амдоучи Чафик Амдоучи, Хипскинд Филип Артур, Хембр Эрик Джеймс, Чэнь Чжаогэнь

МПК: C07D 487/04, A61P 25/24, A61K 31/495...

Метки: тиофенпиразолопиримидиновые, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iотличающееся тем, чтоR1 и R2 независимо представляют собой водород или C1-С3алкил;R3 представляет собойR4 представляет собой Cl или метил;R5 представляет собой водород, Br, нитро, метокси, метоксиметил, диметиламино, этоксикарбонил, ацетамидо,ацетокси,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что R1 и R2 независимо представляют собой этил или...

Лечение болезни паркинсона, обструктивного синдрома апноэ во сне, слабоумия с тельцами льюи, сосудистой деменции с помощью не содержащих имидазол алкиламиновых лигандов гистаминовых н3-рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 16007

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Шварц Жан -Шарль, Лёкомт Жанн -Мари

МПК: A61K 31/138, A61K 31/145, A61K 31/15...

Метки: сосудистой, болезни, обструктивного, лечение, паркинсона, синдрома, алкиламиновых, гистаминовых, содержащих, деменции, н3-рецепторов, льюи, лигандов, имидазол, слабоумия, сне, апноэ, помощью, тельцами

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, выбранного из группы, состоящей из3-фенилпропил-3-пиперидинопропилового эфира;3-(4-хлорфенил)пропил-3-пиперидинопропилового эфира;3-фенилпропил-3-(4-метилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-(3,5-цис-диметилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-(3,5-транс-диметилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-(3-метилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-пирролидинопропилового...

Производные пиперазинила, предназначенные для лечения заболеваний, опосредованных рецептором gpr38

Загрузка...

Номер патента: 15820

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Сил Джонатан Томас, Браун Саманта Луиза, Вестауэй Сьюзан Мари, Томпсон Мервин, Митчелл Даррен Джейсон

МПК: A61K 31/495, C07D 213/78, A61P 1/00...

Метки: заболеваний, лечения, gpr38, производные, предназначенные, опосредованных, рецептором, пиперазинила

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его сольгдеA означает фенил или пиридил, необязательно замещенные одним заместителем, выбранным из галогена, С(1-4)алкила и С(1-4)алкокси; и/илиR1 означает водород или метил; и/илиR2 означает водород или метил; и/илиR3 означает необязательно замещенный фенил, морфолинил или пиперидинил, оксадиазолил, пиридил, пиримидинил, имидазолил, пирролил; и/илиВ означает необязательно замещенный фенил, пиперидинил, пиримидинил...

Способ стереоселективного получения (-)-галофената и его интермедиатов

Загрузка...

Номер патента: 15673

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Ма Цзингуан, Ченг Пенг, Чен Ксин, Чжу Ян, Чжао Зючюн

МПК: A61K 31/40, A61K 31/4025, A61K 31/495...

Метки: галофената, стереоселективного, способ, получения, интермедиатов

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения, имеющего формулу (I)в которой R1 выбирают из группы, состоящей изкаждый R2независимо выбирают из группы, состоящей из (C1-C4)алкила, галогена, (C1-C4)галогеноалкила, аминогруппы, (C1-C4)аминоалкила, амидогруппы, (C1-C4)амидоалкила, (C1-C4)сульфонилалкила, (C1-C4)сульфамилалкила, (C1-C4)алкоксигруппы, (C1-C4)гетероалкила, карбоксигруппы и нитрогруппы;нижний индекс n равен 1, если R1 имеет формулу (a) или (b), и n...

Циклическое соединение амина

Загрузка...

Номер патента: 15664

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Огава Ясуюки, Нагаяма Такахиро, Накамура Юдзи, Миязаки Содзиро, Токуи Таро

МПК: A61K 31/495, A61P 13/12, A61K 31/496...

Метки: соединение, циклическое, амина

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее общую формулу (I), или его фармакологически приемлемая сольв которой R1 обозначает C1-C8-алкил, замещенный C1-C8-алкил, C1-C6-алкокси, (C1-C6-алкил)карбонил, C5-C6-циклоалкил, замещенный C5-C6-циклоалкил, фенил, замещенный фенил, пиридил или тетрагидропиранил, заместитель(и) каждой группы в R1 представляет собой от 1 до 3 групп, которые являются одинаковыми или разными и выбраны из группы заместителей a;R2 обозначает атом...

Производные пиперазинилпиперидина в качестве антагонистов хемокинового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 15517

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Сюэ Чу-Бяо, Ананд Раджан, Чэнь Лихуа, Цао Ганьфэн, Гленн Джозеф, Ван Аньлай, Мелони Дэвид, Чжан Кэ, Хуан Тайшэн, Меткаф Брайан

МПК: A61K 31/495

Метки: хемокинового, пиперазинилпиперидина, антагонистов, качестве, производные, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, в которомR1 представляет собой C1-C20 гетероарил, необязательно замещенный одним или несколькими R6;R2 представляет собой Н, галоген, циано, нитро, C1-С6 алкил, C1-С6галогеналкил, С2-С6 алкенил, С2-С6алкинил, C6-C18 арил, C1-C20 гетероарил, С3-С7 циклоалкил, С3-С20гетероциклоалкил, SOR7, SO2R7, COR8, OR9, SR9, COOR9, NR10R11 или NR10COR8;R3 представляет собой F, Cl, Br, I, C1-C4...

1-[2-(2,4-диметилфенилсульфанил)фенил]пиперазин в качестве соединения с сочетанием активности в отношении повторного захвата серотонина, 5-нт3 и 5-нт1а для лечения когнитивного нарушения

Загрузка...

Номер патента: 15287

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Мерк Арне, Хольм Рене, Йергенсен Мортен, Ринггорд Лоне Мунк, Фальд Андре, Стенсбель Тине Брайан, Бродерсен Йерген, Рок Майкл Харолд, Лопес Де Диего Хейди, Бан-Андерсен Бенни, Мур Николас, Мили Майкл Дж.

МПК: A61K 31/495, A61P 25/22, A61P 25/18...

Метки: серотонина, лечения, активности, нарушения, 5-нт1а, захвата, 5-нт3, сочетанием, качестве, отношении, 1-[2-(2,4-диметилфенилсульфанил)фенил]пиперазин, повторного, когнитивного, соединения

Формула / Реферат:

1. 1-[2-(2,4-Диметилфенилсульфанил)фенил]пиперазин и его фармацевтически приемлемые соли, причем соединение является кристаллическим.2. Соединение по п.1, представляющее собой соль бромисто-водородоной кислоты, хлористо-водородной кислоты, мезилатную соль, соль фумаровой кислоты, малеиновой кислоты, мезовинно-каменной кислоты, L-(+)-винно-каменной кислоты, D-(-)-винно-каменной кислоты, сульфат, фосфат или нитрат.3. Соединение по п.2, имеющее...

Пиридил- и пиримидинилзамещенные производные пиррола, тиофена и фурана в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 15126

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Сколаро Алессандра, Пиллан Антонио, Кальдарелли Марина, Чирла Алессандра, Эрмоли Антонелла, Форте Барбара, Меничинчери Мария, Ванотти Эрмес

МПК: A61K 31/435, A61K 31/495, A61P 35/00...

Метки: качестве, ингибиторов, пиррола, пиридил, пиримидинилзамещенные, фурана, производные, тиофена, киназ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где G представляет собой СН или атом азота;W представляет собой атом кислорода, NR1или S(O)n;где n равно 0;R1 представляет собой атом водорода или C1-С6-алкил;R2 представляет собойатом водорода;атом галогена;арильную группу, где арильная группа представляет собой одновалентную ароматическую карбоциклическую группу с 6-14 атомами углерода, имеющую одно кольцо или несколько конденсированных колец, где конденсированные...

Применение 3-z-[1-(4-(n-((4-метилпиперазин-1-ил)метилкарбонил)-n-метиламино)анилино)-1-фенилметилен]-6-метоксикарбонил-2-индолинона для лечения или предупреждения фиброзных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 15011

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Брандль Трикси, Чаудхари Нвид, Даманн Георг, Грауэрт Маттиас, Хекель Армин, Рот Геральд Юрген, Парк Джон Эдуард

МПК: A61K 31/404, A61K 31/44, A61K 31/445...

Метки: заболеваний, 3-z-[1-(4-(n-((4-метилпиперазин-1-ил)метилкарбонил)-n-метиламино)анилино)-1-фенилметилен]-6-метоксикарбонил-2-индолинона, фиброзных, применение, предупреждения, лечения

Формула / Реферат:

1. Применение 3-Z-[1-(4-(N-((4-метилпиперазин-1-ил)метилкарбонил)-N-метиламино)анилино)-1-фенилметилен]-6-метоксикарбонил-2-индолинона или его таутомера, диастереоизомера, энантиомера, их смесей или их солей, необязательно совместно с одним или большим количеством фармацевтически приемлемых носителей или инертных наполнителей, для приготовления лекарственного средства, предназначенного для предупреждения или лечения идиопатического фиброза...

Ингибиторы глицинового переносчика-1

Загрузка...

Номер патента: 14959

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Эмагадзи Альберт, Ся Сяоян, Хичкок Стивен, Цян Вэньюань, Хэррид Скотт С.

МПК: A61P 25/18, C07D 213/36, A61K 31/495...

Метки: глицинового, ингибиторы, переносчика-1

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где n обозначает число 1 или 2;R1 и R2независимо выбраны из водорода или (C1-C6)алкила;R3 и R5независимо обозначают водород;R4 обозначает водород или (C1-C6)алкил иAr1 обозначает (C6-C10)-членный арил, 5-10-членный гетероарил, содержащий один, два или три гетероатома, независимо выбранных из N, O или S, или (C3-C10)циклоалкил; где (C6-C10)-членный арил необязательно замещен Rg, где Rg выбран из (C1-C6)алкила, галогена,...