A61K 31/4745 — конденсированные с циклическими системами, содержащими азот в качестве гетероатома, например фенантролины

Композиция, включающая афлиберцепт, фолиновую кислоту, 5-фторурацил (5-fu) и ириноцетан (folfiri) для лечения колоректального рака

Загрузка...

Номер патента: 25182

Опубликовано: 30.11.2016

Автор: Кастан Реми

МПК: A61K 31/505, A61K 31/4745, A61K 31/519...

Метки: ириноцетан, 5-fu, афлиберцепт, рака, фолиновую, кислоту, колоректального, лечения, включающая, 5-фторурацил, folfiri, композиция

Формула / Реферат:

1. Способ лечения колоректального рака (CRC) или симптома колоректального рака (CRC) у нуждающегося в этом пациента, включающий введение пациенту терапевтически эффективных количеств афлиберцепта, фолиновой кислоты, 5-фторурацила (5-FU) и ириноцетана.2. Способ увеличения общей выживаемости (OS) пациента, пораженного CRC, включающий введение пациенту терапевтически эффективных количеств афлиберцепта, фолиновой кислоты, 5-фторурацила (5-FU) и...

Применение комбинации из 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-а]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1н-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкар­бонил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина и химиотерапевтического агента для получения лекарственного средства для лечения рака желудка

Загрузка...

Номер патента: 23697

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Абуруб Актхам, Васудеван Венкатрагхаван, Чедид Марсио, Энглер Томас Альберт

МПК: A61K 31/513, A61K 31/4745, A61K 31/4985...

Метки: лечения, средства, комбинации, химиотерапевтического, агента, рака, желудка, получения, лекарственного, применение, 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-а]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1н-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкарбо­нил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина

Формула / Реферат:

Применение комбинации из 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-а]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1Н-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкарбонил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина или фармацев­тически приемлемой соли или сольвата указанного соединения и химиотерапевтического агента, выбранного из группы, состоящей из 5-фторурацила и цисплатина, для получения лекарственного средства для лечения рака желудка.

4-(8-метокси-1-((1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2н-пиран-4-ил)-1н-имидазо[4,5-c]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазол и его применение в качестве ингибитора бромодомена

Загрузка...

Номер патента: 23374

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Ватсон Роберт Дж., Джонс Кэтрин Луис, Демон Эммануэль Юбер

МПК: A61P 29/00, A61P 37/00, A61K 31/4745...

Метки: ингибитора, применение, бромодомена, качестве, 4-(8-метокси-1-((1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2н-пиран-4-ил)-1н-имидазо[4,5-c]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазол

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), представляющее собой 4-(8-метокси-1-(1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-имидазо[4,5-с]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазолили его соль.2. Соединение формулы (IA) по п.1, представляющее собой 4-(8-метокси-1-((R)-1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-имидазо[4,5-с]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазолили его соль.3. Соединение формулы (IB) по п.1, представляющее собой...

Фармацевтические композиции, которые содержат имидазохинолин(амины) и их производные, пригодные для местного введения

Загрузка...

Номер патента: 23208

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Паттарино Франко, Веккио Карло, Май Роберто, Леони Лоренцо

МПК: A61K 31/4745, A61K 9/00, A61K 47/12...

Метки: содержат, композиции, производные, пригодные, имидазохинолин(амины, фармацевтические, местного, которые, введения

Формула / Реферат:

1. Применение фармацевтической композиции, которая содержит имидазохинолин(амин) и молочную кислоту, при лечении заболеваний мочевого пузыря, где имидазохинолин(амин) представляет собой имихимод, имеющий специфическую формулу 1-изобутил-1H-имидазо[4,5-с]хинолин-4-амин, выбранный из следующей формулы (X):2. Применение фармацевтической композиции в соответствии с п.1, где фармацевтическая композиция дополнительно содержит по меньшей мере один...

Способ получения липосомальной формы иринотекана (варианты)

Загрузка...

Номер патента: 23079

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Швец Виталий Иванович, Тарасов Вадим Владимирович, Стадниченко Александр Викторович, Шоболов Дмитрий Львович, Ульянов Андрей Михайлович, Балабаньян Вадим Юрьевич, Краснопольский Юрий Михайлович, Натыкан Алексей Андреевич

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4745, A61K 9/127...

Метки: формы, способ, иринотекана, получения, варианты, липосомальной

Формула / Реферат:

1. Способ получения противоопухолевого препарата в липосомальной форме, включающий получение липидной пленки на основе фосфолипидов и холестерина, ее сушку до удаления растворителя, гидратирование буферным раствором на ультразвуковой бане, экструзию при 1500 атм до достижения размеров липосом 80-120 нм, с созданием градиента ионов водорода между внутренней и внешней средой липосом и добавление к полученной эмульсии иринотекана гидрохлорида с...

Пиразолохинолины в качестве ингибиторов серин/треонин-протеинкиназ

Загрузка...

Номер патента: 22430

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Фуксс Томас, Медерски Вернер, Ценке Франк

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4745, C07D 215/38...

Метки: ингибиторов, пиразолохинолины, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 означает Y, -Alk-OY или -Alk-NYY;R2 означает Y, -Alk-NYY, -C(Y)(R6)(R7), -C(Hal)(R6)(R7), -SO2-Ar или -POOH-Ar;R3 означает Н, Hal, CN, -Alk-CN, Het1 или Het2;R4 означает Y, Cyc, CN, -Alk-CN, -Alk-COOY или -Alk-CO-NYY;R5 означает Hal, Y, COOY, -CO-NYY, -CO-NY-Alk-OY, -Alk-CO-NYY, -Alk-OY, Ar, Het1 или Het2;R3, R5 вместе также означают -Alk-CO-NY-;R6 означает Y, -COOY, -CO-NYY, -CO-NY-OY, -CO-NY-C(=NH)-NYY,...

Двойные ингибиторы pi3 киназы/mtor

Загрузка...

Номер патента: 22163

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Мадер Мэри Маргарет, Барда Дэвид Энтони

МПК: A61P 35/00, C07D 471/04, A61K 31/4745...

Метки: двойные, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 8-[5-(1-гидрокси-1-метилэтил)пиридин-3-ил]-1-[(2S)-2-метоксипропил]-3-метил-1,3-дигидро-2Н-имидазо[4,5-с]хинолин-2-он, или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что представляет собой 8-[5-(1-гидрокси-1-метилэтил)пиридин-3-ил]-1-[(2S)-2-метоксипропил]-3-метил-1,3-дигидро-2Н-имидазо[4,5-с]хинолин-2-он.3. Соединение по п.2, отличающееся тем, что представляет собой...

Имидазо[4.5-c]хинолины в качестве ингибиторов днк-пк

Загрузка...

Номер патента: 22095

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Медерски Вернер, Ценке Франк, Фукс Томас

МПК: A61K 31/4745, C07D 215/44, A61P 35/00...

Метки: имидазо[4.5-c]хинолины, ингибиторов, качестве, днк-пк

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которойR1 означает Y или -(CY2)n-Ar,R2 означает Y, -(CY2)p-(C[YR6])s-R7 или -alk-R7,R3 означает Y или CN,R4 означает Y, Hal, -(CY2)p-COOY или -(CY2)p-CO-NYY,R5 означает A, Hal, -(CY2)p-OY, -(CY2)p-NYY, -(CY2)p-COOY, -(CY2)p-CO-NYY или -(CY2)p-NY-COY,R6 означает Y, Hal, -(CY2)n-NYY, -(CY2)n-NY-COO-(CY2)n-SiA3, -(CY2)n-COOY, -CO-NYY, -CO-NY-(CY2)n-OY, -CO-NY-(CY2)n-NYY или SO2A,R7 означает -(CY2)p-Ar или -(CY2)p-Het1,X...

Противораковое соединение и содержащая его фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 21084

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Гонтье Сильви, Крик Ален, Шев Мишель, Комбо Сесиль, Лашо Сильветт, Шио Лоран, Карри Жан-Кристоф, Клерк Франсуа

МПК: C07D 235/26, A61K 31/4745, A61P 35/00...

Метки: соединение, противораковое, фармацевтическая, содержащая, композиция

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в виде основания или фармацевтически приемлемой соли2. Соединение по п.1 в левовращающей форме.3. Соединение по п.2, имеющее удельное вращение [α]D=-38,6±0,7 при концентрации 0,698 мг/мл в метаноле.4. Применение соединения по пп.1-3 в качестве селективного ингибитора киназ Aurora А и В.5. Применение соединения по пп.1-3 в качестве противоракового средства.6. Применение соединения по пп.1-3 для получения...

Антагонисты рецептора cgrp

Загрузка...

Номер патента: 20409

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Луо Гуанглин, Мэйкор Джон Е., Дубовчик Джин М.

МПК: A61K 31/4704, A61K 31/473, A61K 31/4745...

Метки: рецептора, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой водород;R2 представляет собойили пиперидинил, замещенныйR3 представляет собой водород;R4 представляет собой водород;R5 представляет собой водород или гидроксигруппу;R6 представляет собой водород;R7 представляет собой водород;R8 представляет собой водород;R9 представляет собой водород или гидроксигруппу;R10 представляет собой водород;R11 представляет собой водород, гидрокси-, азидо-, амино-,...

Способы лечения с применением пиридопиримидиноновых ингибиторов pi3k-альфа

Загрузка...

Номер патента: 20022

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Мэттьюз Дэвид, Лэмб Питер

МПК: A61K 31/282, A61K 31/4745, A61K 31/337...

Метки: пиридопиримидиноновых, ингибиторов, способы, pi3k-альфа, применением, лечения

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, представляющего собойили его фармацевтически приемлемой соли в комбинации с одним или несколькими средствами лечения, независимо выбранными из рапамицина, эрлотиниба, таксола, карбоплатина и ингибитора EGFR, для лечения рака.2. Применение по п.1, в котором рак выбран из рака молочной железы, рака толстой кишки, рака прямой кишки, рака эндометрия, желудочно-кишечных карциноидных опухолей, желудочно-кишечных стромальных...

Соединения с серотонинергической активностью, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 19300

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Гульельмотти Анджело, Ализи Мария Алессандра, Ди Санто Роберто, Кости Роберта, Фурлотти Гвидо, Каццолла Никола, Поленцани Лоренцо

МПК: A61P 1/00, A61P 13/02, A61K 31/4745...

Метки: серотонинергической, получения, активностью, соединения, композиции, фармацевтические, способ, содержащие

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)где R1 означает атом водорода, линейную или разветвленную алкильную группу, содержащую 1-6 атомов углерода, или алкоксиалкилгруппу, содержащую 1-6 атомов углерода;R2 означает атом водорода, атом галогена или линейную или разветвленную алкильную группу, содержащую 1-3 атома углерода;R3 представляет собой (i) атом водорода; (ii) линейную или разветвленную алкильную группу, содержащую 1-6 атомов углерода; (iii)...

Конъюгаты синтетических агонистов tlr и их применение

Загрузка...

Номер патента: 19151

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Карсон Деннис А., Коттам Ховард Б., Дэниелс Грегори А., Ву Кристина С.Н., Врасидло Вольфганг

МПК: A61K 31/4745, A61K 39/39, A61K 39/085...

Метки: конъюгаты, синтетических, применение, агонистов

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы Аили его фармацевтически приемлемую соль, гдеR1 обозначает водород, (C1-C10)алкил или (C1-C10)алкил, замещенный (C1-С6)алкокси;R3 обозначает диолеоилфосфатидилэтаноламин (DOPE).2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой соединение имеет формулу В3. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, где R1 обозначает (C1-C10)алкил, замещенный (C1-6)алкокси.4. Фармацевтическая композиция...

Трициклические азотсодержащие соединения и их применение в качестве бактерицидных средств

Загрузка...

Номер патента: 18817

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Баррос-Агирре Давид, Пирсон Нейл Дэвид, Алемпарте-Галлардо Карлос, Ремуинан-Бланко Модесто Хесус, Хеннесси Алан Джозеф, Барфут Кристофер, Качо-Искердо Моника, Фиандор Роман Хосе Мария

МПК: A61K 31/4745, C07D 471/16, A61P 31/06...

Метки: средств, соединения, бактерицидных, трициклические, применение, качестве, азотсодержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), его фармацевтически приемлемая сольгде один из Z1 и Z2 представляет собой CH или N, а другой представляет собой CH;U представляет собой группу, выбранную из фенила, пиридила, пиридазинила, тиазолила и тиофенила;n равно 0 или 1;R5 и R6 независимо выбраны из галогена, CF3, OCF3, С1-3алкила, С1-3алкокси, нитро и циано; или R5 может представлять собой группу -CmH2m-A, где m принимает значения от 1 до 5, фрагмент -CmH2m-...

Способ лечения полипов/полипоза и предраковых изменений толстого кишечника

Загрузка...

Номер патента: 18579

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Петцольд Урзула, Маус Иоахим, Сцелений Истфан

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/4745, A61P 35/00...

Метки: лечения, предраковых, способ, кишечника, изменений, толстого

Формула / Реферат:

1. Способ лечения полипов/полипоза толстого кишечника посредством применения имихимода.2. Способ лечения предраковых изменений толстого кишечника, предпочтительно в слизистой оболочке, посредством применения имихимода.3. Способ лечения ранних раковых изменений толстого кишечника, предпочтительно в слизистой оболочке, посредством применения имихимода.4. Способ профилактики трансформации полипов/полипоза толстого кишечника в карциному толстого...

Трициклические соединения как модуляторы синтеза tnf-α и как ингибиторы pde4

Загрузка...

Номер патента: 18462

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Полисетти Дхарма Рао, Костура Мэттью, Мйалли Аднан М.М., Гаддам Бапу, Гузель Мустафа

МПК: A61P 35/00, A61P 29/00, A61K 31/4745...

Метки: соединения, модуляторы, синтеза, ингибиторы, трициклические, tnf-&alpha

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде А1 представляет собой O;А2 представляет собой O;U представляет собой N;V представляет собой C-O-CH3;W представляет собой C-H;X представляет собой C-H;Y представляет собой C-H;Z представляет собой C-H;R1 представляет собой циклопентил или циклогексил, каждый из которых необязательно замещен -C(O)-O-R9 или -NH-SO2-R10; илиR1 представляет собой пиперидин-4-ил или пирролидин-3-ил,...

Применение комбинации 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-а]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1н-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкарбо­нил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина с химиотерапевтическим агентом для лечения злокачественных опухолей

Загрузка...

Номер патента: 18447

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Энглер Томас Альберт, Васудеван Венкатрагхаван, Чедид Марсио, Абуруб Актхам

МПК: A61K 31/24, A61K 31/4745, A61K 31/4985...

Метки: применение, лечения, опухолей, злокачественных, агентом, комбинации, химиотерапевтическим, 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-а]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1н-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкарбо­нил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина

Формула / Реферат:

1. Применение комбинации 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1H-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкарбонил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина или фармацевтически приемлемой соли или сольвата указанного соединения с химиотерапевтическим агентом, выбранным из группы, состоящей из СРТ-11, пеметрекседа, гемцитабина, этопозида, доксорубицина, цисплатина и карбоплатина, для получения лекарственного средства...

Фармацевтическая композиция, набор и способ лечения гематологического злокачественного новообразования

Загрузка...

Номер патента: 18415

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Бабу Ярлагадда С., Бантиа Шанта, Брейтфелд Филип

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4745, A61K 35/00...

Метки: лечения, композиция, набор, злокачественного, способ, фармацевтическая, гематологического, новообразования

Формула / Реферат:

1. Способ лечения гематологического злокачественного новообразования у субъекта, включающий следующие этапы:(a) введение указанному субъекту эффективного количества ингибитора фосфорилазы пуриновых нуклеозидов (PNP) и(b) введение указанному субъекту эффективного количества анти-CD20 агента.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что указанный ингибитор PNP представляет собой фородезин.3. Способ по любому из пп.1, 2, отличающийся тем, что указанный...

Трициклические производные изохинолина для лечения ожирения

Загрузка...

Номер патента: 16592

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Линдквист Бенгт, Ангбрант Йохан, Рингом Руне, Брандт Петер

МПК: C07D 471/06, A61K 31/4745, A61P 3/04...

Метки: ожирения, лечения, трициклические, изохинолина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемые соли,гдеобозначает двойную связь;m и n, каждый независимо, выбраны из 1 и 2 при условии, что m + n ≤ 3;R1 представляет собой группу, выбранную из фенила, пиридила, фуранила, тиенила, тиадиазолила, оксазолила, бензофуранила, бензотиенила, бензотиазолила, имидазолила, имидазотиазолила и дигидрофуранила, каждый из которых необязательно независимо замещен по одному или нескольким...

Лечение резистентных к лекарственным препаратам опухолей

Загрузка...

Номер патента: 16487

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Весчи Лоредана, Пизано Клаудио

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4745

Метки: препаратам, лечение, лекарственным, резистентных, опухолей

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы Iгде R представляет собой водород или C1-С4-алкил, для изготовления лекарственного средства для лечения резистентных к лекарственным препаратам опухолей у пациентов, которые проявляют полиморфизм в гене, кодирующем ДНК-топоизомеразу I.2. Применение по п.1, где R представляет собой водород или метил.3. Применение по п.1 или 2, где резистентная к лекарственным препаратам опухоль выбрана из группы, включающей...

Лечение детских опухолей

Загрузка...

Номер патента: 15933

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Карминати Паоло, Пизано Клаудио, Веши Лоредана

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4745

Метки: лечение, детских, опухолей

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I)где R представляет собой водород или C1-C4алкил, для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения опухолей у детей.2. Применение по п.1, где R представляет собой водород или метил.3. Применение по п.1 или 2, где детские опухоли представляют собой карциномы органов головы и шеи, выбранные из группы, включающей рабдомиосаркому, примитивные нейроэктодермальные опухоли (PNET) и...

Соли и кристаллические формы 2-метил-2-[4-(3-метил-2-оксо-8-хинолин-3-ил-2,3-дигидроимидазо[4,5-c]хинолин-1-ил)фенил]пропионитрила

Загрузка...

Номер патента: 15677

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Гарад Судхакар Девидасрао, Штовассер Франк, Бэнцигер Маркус

МПК: A61P 35/00, C07D 471/04, A61K 31/4745...

Метки: кристаллические, соли, формы, 2-метил-2-[4-(3-метил-2-оксо-8-хинолин-3-ил-2,3-дигидроимидазо[4,5-c]хинолин-1-ил)фенил]пропионитрила

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма соединения формулы Iили гидрата или сольвата соединения формулы I, или соли соединения формулы I, или гидрата или сольвата соли соединения формулы I.2. Соединение I по п.1 в кристаллической форме A.3. Соединение по п.2, на рентгенограмме которого содержится пик при угле дифракции 2-тэта, равном 8,4±0,3°.4. Соединение I по п.1 в кристаллической форме B.5. Соединение по п.3, на рентгенограмме которого содержится пик при...

Композиция таблетки пролонгированного высвобождения, содержащая прамипексол или его фармацевтически приемлемую соль, способ ее изготовления и ее применение

Загрузка...

Номер патента: 15335

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Фридль Томас, Айзенрайх Вольфрам

МПК: A61K 9/00, A61K 31/428, A61K 31/4745...

Метки: таблетки, применение, соль, фармацевтически, прамипексол, композиция, изготовления, приемлемую, способ, содержащая, высвобождения, пролонгированного

Формула / Реферат:

1. Композиция таблетки пролонгированного высвобождения, содержащая прамипексол или его фармацевтически приемлемую соль в матрице, включающей по меньшей мере два набухающих в воде полимера, не являющихся предварительно желатинизированным крахмалом, причем по меньшей мере один из этих по меньшей мере двух полимеров представляет собой анионогенный полимер, выбранный из группы, включающей полимеризат акриловой кислоты, полимеры метакриловой кислоты,...

Новые соединения-аналоги камптотецина, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат

Загрузка...

Номер патента: 14754

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Лавей Жильбер, Хикман Джон, Леонс Стефан, Пьерр Ален, Отефайе Патрик

МПК: A61K 31/4745, C07D 471/14, A61P 35/00...

Метки: способ, соединения-аналоги, композиции, фармацевтические, получения, которые, новые, содержат, камптотецина

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой Alk представляет собой алкильную группу,R1, R2, R3, R4и R5 независимо выбирают из атома водорода, алкильной группы, циклоалкильной группы и группы -(CH2)p-NRaRb, где р представляет собой целое число от 0 до 6 и Ra и Rb вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пиперидильную группу,или две смежные группы из R2, R3, R4 и R5вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют группу...

Модулятор рецепторов глюкокортикостероидов и его применение

Загрузка...

Номер патента: 14695

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Коулан Майкл Джозеф, Карсон Мэттью Уилльям

МПК: A61P 19/02, A61K 31/4745, C07D 491/044...

Метки: применение, глюкокортикостероидов, рецепторов, модулятор

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой (Е)-N-{3-[1-(8-хлор-11Н-10-окса-1-азадибензо[a,d] циклогептен-5-илиден)пропил]фенил}метансульфонамид, или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой (E)-N-{3-[1-(8-хлор-11Н-10-окса-1-азадибензо[a,d] циклогептен-5-илиден)пропил]фенил}метансульфонамид.3. Соль по п.1, которая представляет собой...

Новые соединения – аналоги камптотецина, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат

Загрузка...

Номер патента: 14689

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Отефайе Патрик, Пьерр Ален, Лавей Жильбер, Леонс Стефан, Хикман Джон

МПК: A61P 35/00, C07D 471/14, A61K 31/4745...

Метки: содержат, камптотецина, способ, фармацевтические, аналоги, которые, новые, получения, соединения, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которойAlk представляет собой C1-С6алкильную группу,R1, R2, R3, R4и R5 независимо выбирают из атома водорода и -Z-Ar, гдеZ представляет собой связь,Ar представляет собой необязательно замещенную арильную группу,или две смежные группы из R2 и R3вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют группу -T-(CRgRh)t-T'-, где Т и Т' представляют собой атом кислорода; Rg и Rh представляют собой атом водорода; t...

Производные дифенилоксиндол-2-она и их применение для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 13209

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Линде Вигго, Монталбетти Кристиан, Ренье Серж, Крог-Енсен Кристиан, Коултер Томас Стивен, Фелдинг Якоб, Уддин Мохаммед, Престегор Мортен, Педерсен Ханс Христиан, Батчер Стивен Питер

МПК: A61K 31/407, A61K 31/404, A61K 31/4188...

Метки: дифенилоксиндол-2-она, лечения, рака, производные, применение

Формула / Реферат:

1. Применение соединения общей формулы (I)где R1, R2, R3и R4 независимо выбраны из водорода, необязательно замещенного C1-6-алкила, необязательно замещенного С2-6-алкенила, гидрокси, необязательно замещенного С1-6-алкокси, необязательно замещенного С2-6-алкенилокси, карбокси, необязательно замещенного C1-6-алкоксикарбонила, необязательно замещенного C1-6-алкилкарбонила, необязательно замещенного С1-6-алкилкарбонилокси, формила, амино, моно- и...

Фармацевтически приемлемые соли хинолиноновых соединений с улучшенными фармацевтическими свойствами

Загрузка...

Номер патента: 12621

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Мачаевски Тимоти Д., Чжу Шугуан, Чоу Джойс, Харвуд Эрик, Рикман Дэвид, Шан Сяо, Тескони Марк С., Цай Щаопэй, Окхамафе Аугустус О.

МПК: A61K 31/513, A61K 31/4709, A61K 31/4745...

Метки: соединений, фармацевтически, приемлемые, хинолиноновых, улучшенными, свойствами, фармацевтическими, соли

Формула / Реферат:

1. Лактатная соль 4-амино-5-фтор-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-1Н-бензимидазол-2-ил]хинолин-2(1H)-он. 2. Лактатная соль по п.1, где соль включает монолактатную или бис-(лактатную) соль. 3. Лактатная соль по п.1, где соль включает монолактатную соль. 4. Лактатная соль по п.1, где растворимость соли в воде при 22шC превышает 30 мг/мл. 5. Лактатная соль по п.1, где растворимость соли в воде при 22шС составляет от около 150 до около 250 мг/мл. 6....

Рекомбинантные штаммы bcg, обладающие повышенной способностью к высвобождению из эндосомы

Загрузка...

Номер патента: 12434

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Сунь Ронггай, Хоун Дэвид Майкл, Сэдофф Джералд С.

МПК: A01N 63/00, A61K 31/4745, A61K 48/00...

Метки: эндосомы, штаммы, высвобождению, способностью, рекомбинантные, повышенной, обладающие

Формула / Реферат:

1. Микобактерия (Mycobacterium), генетически сконструированная так, что она включает экспрессируемый и секретируемый функциональный эндосомолитический белок, который является активным при рН 6-8, где указанным экспрессируемым и секретируемым функциональным эндосомолитическим белком является перфринголизин О из Clostridium или его мутант. 2. Микобактерия по п.1, где аминокислотная последовательность указанного экспрессируемого и секретируемого...

Производные триазолопиридинсульфанила в качестве ингибиторов p38 мар киназы

Загрузка...

Номер патента: 12119

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Льютуайт Рассел Эндрю, Матиас Джон Пол, Филлипс Кристофер, Миллан Дэвид Саймон

МПК: C07D 471/04, A61K 31/4745, A61P 29/00...

Метки: мар, ингибиторов, триазолопиридинсульфанила, качестве, производные, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль и/или сольват (включая гидрат), где R1 представляет CH3, SCH3, SCH2CH3, CH2CH3, Н или CH2SCH3; R1a представляет CH3 или CH2CH3; R2 представляет пиридил, тетрагидронафтил или арил, причем указанные пиридил, тетрагидронафтил и арил, каждый, необязательно были замещены одним или более из заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из галогена, -CN, -CO2H, OH, CONR5R6,...

Пирролодигидроизохинолины как ингибиторы pde10

Загрузка...

Номер патента: 12110

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Феннеманн Маттиас, Грэдлер Ульрих, Вермю Камилл Жорж, Майер Томас, Гиммних Петра, Баер Томас, Браунгер Юрген, Контрера Жан -Мари, Квинтини Джанлука, Чьяпетти Паола

МПК: A61K 31/4745, A61P 25/00, A61P 15/00...

Метки: пирролодигидроизохинолины, ингибиторы, pde10

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы I в которой R1 обозначает галоген или C1-C4-алкоксигруппу, R2 обозначает водород, галоген или C1-C4-алкоксигруппу и R3 обозначает водород или C1-C4-алкоксигруппу, или R4 обозначает водород, R41 обозначает водород, R5 обозначает водород, C1-C4-алкил, цианогруппу или C1-C4-алкоксикарбонил и R51 обозначает водород или C1-C4-алкил, или R4 и R5 совместно образуют C1-C4-алкиленовый мостик и R41 и R51 оба обозначают водород, R6...

Состав с иринотеканом

Загрузка...

Номер патента: 11612

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Нозава Сигенори, Йосино Кейсуке, Исозаки Масаси, Като Икуо, Савада Сейго, Мацузаки Такеси

МПК: A61K 47/04, A61K 31/4745, A61K 47/18...

Метки: иринотеканом, состав

Формула / Реферат:

1. Состав с иринотеканом, содержащий липосому, сформированную мембраной липидного бислоя, содержащего фосфолипид в качестве основного компонента мембраны, где только внешняя поверхность липосомы модифицирована модифицирующим поверхность агентом, содержащим гидрофильный полимер, в котором иринотекан и/или его соль инкапсулированы в концентрации по меньшей мере 0,1 моль/моль (моль лекарственного средства/моль общего липида мембраны) посредством...

Производные тетрагидронафтиридина, пригодные в качестве лигандов рецептора н3 гистамина

Загрузка...

Номер патента: 10487

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Матиас Джон Пол, Стренг Росс Синклэр, Лунн Грэхам

МПК: A61K 31/52, A61K 31/4985, A61K 31/4745...

Метки: пригодные, гистамина, тетрагидронафтиридина, рецептора, лигандов, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или формулы (I') или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где R1 представляет собой het1, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из галогена, (С1-С4)алкила, необязательно замещенного галогеном, (С1-С4)алкокси, необязательно замещенного галогеном, -CN, морфолино, -NR2R3, -(CH2)nC(O)NR2R3, -(CH2)nC(O)O-R4, -SO2-NR2R3, -R6, -O-R6, где независимо для каждого заместителя n...

Применение эффекторов глутаминил- и глутаматциклаз

Загрузка...

Номер патента: 9291

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Шиллинг Штефан, Нистрой Андре И., Хайзер Ульрих, Демут Ханс-Ульрих, Хоффманн Торстен

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4745, A61K 31/00...

Метки: глутаминил, применение, эффекторов, глутаматциклаз

Формула / Реферат:

1. Применение эффекторов глутаминилциклазы (QC) для приготовления лекарственного средства, предназначенного для: в) лечения болезней у млекопитающих, которые можно лечить путем модуляции QC-активности in vivo, и/или г) модуляции физиологических процессов, основанных на действии pGlu-содержащих пептидов, обусловленной модуляцией QC-активности. 2. Применение по п.1 для изменения превращения N-концевых остатков глутаминовой кислоты или глутамина в...

Ингаляционная композиция в виде раствора с солью тиотропия

Загрузка...

Номер патента: 9068

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Дрексель Карин, Никлаус-Хумке Барбара, Барт Петра, Шмельцер Кристель

МПК: A61K 31/46, A61K 31/496, A61K 31/4745...

Метки: солью, композиция, ингаляционная, раствора, виде, тиотропия

Формула / Реферат:

1. Жидкая, не содержащая пропеллент лекарственная композиция по меньшей мере из двух комбинируемых действующих веществ, содержащая соль тиотропия в качестве одного из действующих веществ в концентрации от 0,0005 до 5 мас.% в пересчете на тиотропий, второе действующее вещество, выбранное из группы, включающей противоаллергические средства, противогистаминные средства, стероиды и/или антагонисты лейкотриена, воду или смесь воды с этанолом в...

Комбинированное применение противоопухолевого производного индолопирролокарбазола и другого противоопухолевого агента

Загрузка...

Номер патента: 8302

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Монден Йосиаки, Кодера Цутому, Аракава Хирохару, Накацуру Йоко

МПК: A61K 31/282, A61K 31/4745, A61K 31/24...

Метки: комбинированное, производного, индолопирролокарбазола, противоопухолевого, агента, другого, применение

Формула / Реферат:

1. Комбинированный препарат для одновременного, раздельного или последовательного введения при лечении рака, содержащий два отдельных препарата: препарат, содержащий в комбинации с фармацевтически приемлемым носителем или разбавителем соединение общей формулы I где R1 представляет собой атом водорода; R2 представляет собой группу формулы G представляет собой группу формулы где R5 представляет собой атом водорода и R6 представляет собой...

Гидрофобные агонисты допамина, введенные в дерму

Загрузка...

Номер патента: 6578

Опубликовано: 24.02.2006

Автор: Пинкертон Томас К.

МПК: A61M 5/158, A61M 5/00, A61K 31/4745...

Метки: введенные, гидрофобные, дерму, агонисты, допамина

Формула / Реферат:

1. Применение гидрофобного агониста допамина для получения лекарственного препарата для введения в дерму млекопитающего, так что при введении упомянутого гидрофобного агониста допамина в дерму наблюдается улучшенное системное всасывание по сравнению со всасыванием, наблюдаемым при введении упомянутого агониста допамина путем подкожного инъецирования ударной дозы. 2. Применение по п.1, причем млекопитающее является человеком, и упомянутый...

Комбинация, включающая комбретастатин и противораковые средства

Загрузка...

Номер патента: 6316

Опубликовано: 27.10.2005

Автор: Биссери Мари-Кристин

МПК: A61K 31/4745, A61P 35/00

Метки: противораковые, включающая, средства, комбинация, комбретастатин

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая комбинация, содержащая эффективное количество противоракового соединения, выбранного из группы, состоящей из таксанов, алкалоидов барвинка, алкилирующих агентов, антиметаболитов, эпидофиллоптоксинов и антибиотиков в сочетании с эффективным количеством комбретастатина для лечения солидных опухолей, где указанный комбретастатин обладает следующей формулой: 2. Комбинация по п.1, где указанный комбретастатин находится в виде...

Способ лечения сексуальных нарушений

Загрузка...

Номер патента: 5412

Опубликовано: 24.02.2005

Авторы: Меглассон Мартин Дерхам, Макколл Роберт Б.

МПК: A61K 31/4745, A61P 15/00

Метки: способ, нарушений, лечения, сексуальных

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы где X представляет собой O или S, или его фармацевтически приемлемой соли для лечения сексуальных нарушений у млекопитающих. 2. Применение по п.1, где указанное соединение предсталяет собой (5R)-(метиламино)-5,6-дигидро-4H-имидазо[4,5,1-ij]хинолин-2(1H)-он или (5R)-5-(метиламино)-5,6-дигидро-4H-имидазо[4,5,1-ij]хинолин-2(1H)-тион и их фармацевтически приемлемые соли. 3. Применение по п.2, где указанное...

Комбинация на основе производного камптотецина и комбретастатина

Загрузка...

Номер патента: 5400

Опубликовано: 24.02.2005

Автор: Биссери Мари-Кристин

МПК: A61K 31/4745, A61P 35/00

Метки: камптотецина, комбретастатина, основе, комбинация, производного

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая комбинация, включающая эффективное количество 7-этил-10-[4-(1-пиперидино)-1-пиперидино]карбонилоксикамптотецина (CPT-11) в комбинации с эффективным количеством комбретастатина для лечения солидных опухолей, где указанный комбретастатин имеет следующую формулу: 2. Комбинация по п.1, где указанная солидная опухоль является аденокарциномой ободочной кишки. ...