A61K 31/4725 — содержащие дополнительно гетероциклические кольца

Ингибиторы тирозинкиназы брутона

Загрузка...

Номер патента: 24689

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Оуэнс Тимоти Д., Хайме-Фигейра Саул, Лоу Ян, Бразертон-Плейсс Кристин, Лопез-Тапиа Франсиско Хавьер

МПК: A61P 19/02, A61K 31/4725, C07D 401/14...

Метки: ингибиторы, брутона, тирозинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой каждый X представляет собой независимо CH или N;R представляет собой -R1, -R1-R2-R3 или -R1-R3;R1 представляет собой возможно замещенный одним или двумя заместителями 5-12-членный моноциклический или бициклический гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома N, где бициклический гетероарил содержит по меньшей мере одно ароматическое кольцо и где указанный заместитель выбран из C1-4алкила или оксогруппы;R2 представляет...

Конденсированные циклические соединения пиридина

Загрузка...

Номер патента: 24353

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Нисигаки Фусако, Терасака Тадаси, Сугано Юкихито, Хонда Суго, Камеда Минору, Терасава Такеси, Усуда Хироюки, Мацусима Юдзи

МПК: A61K 31/541, A61K 31/4725, A61K 31/5377...

Метки: пиридина, циклические, соединения, конденсированные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде X и Y являются СН, С-С1-6алкилом или N, где либо X, либо Y является N;W является -NH-, -N(С1-6алкилом)-, -О-, -S-, -S(О)- или -S(O)2-;R1 является С3-10циклоалкилом, который может быть замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы D, моноциклическим-трициклическим С6-14 ароматическим углеводородом, который может быть замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы D,...

Соединения, ингибирующие металлоферменты

Загрузка...

Номер патента: 24197

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Хоэкстра Уильям Дж., Рафферти Стефен Уильям, Шотзингер Роберт Дж.

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/4725, A61P 35/00...

Метки: соединения, ингибирующие, металлоферменты

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру формулы (III)в котором X представляет собой СН или N, Y представляет собой СН или N,R2 представляет собой изопропил,R3 представляет собой гидроксил, иR4 и R5 независимо представляют собой Н, галоген, метокси, циклопропилокси, C1-C6-фторалкоксигруппу, содержащую 1-5 атомов фтора, трифторметил, метилтио или оксазолил,или его соль.2. Соединение по п.1, в котором X = СН и Y = СН.3. Соединение по п.1, в котором X = СН...

Замещенные соединения тетрагидроизохинолина в качестве ингибиторов фактора xia

Загрузка...

Номер патента: 23649

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Сривастава Шефали, Пинто Дональд Дж.П., Орват Майкл Дж., Смит II Леон М.

МПК: A61K 31/4725, A61K 31/437, A61K 31/4375...

Метки: фактора, тетрагидроизохинолина, соединения, замещенные, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, фармацевтически приемлемая соль, в которомкольцевая группа A представляет собой фенил;кольцевая группа B представляет собой 4-7-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-3 дополнительных гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, NR6, О и S(O)p; необязательно, кольцевая группа B образует конденсированное кольцо или спирокольцо с 5-6-членным гетероциклом, содержащим атомы углерода и...

Фармацевтическая композиция, содержащая солифенацин

Загрузка...

Номер патента: 23294

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Йосиока Тацунобу, Тасаки Хироаки, Мураи Макото

МПК: A61K 31/4725, A61K 47/30, A61K 47/32...

Метки: композиция, фармацевтическая, содержащая, солифенацин

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая комплекс солифенацина или его фармацевтически приемлемой соли и катионообменной смолы и полимер на основе акриловых производных, где фармацевтическая композиция представляет собой:(i) суспензию, в которой комплекс однородно диспергирован в водорастворимом жидком растворителе, включающем полимер на основе акриловых производных, и pH суспензии составляет 5 или выше и 9 или ниже, или(ii) готовый к...

Производные изохинолин-1(2h)-она в качестве ингибиторов parp-1, способы их получения, фармацевтическая композиция на их основе и применение

Загрузка...

Номер патента: 23112

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Орсини Паоло, Лупи Розита, Постери Элена, Папео Джанлука Мариано Энрико, Сколаро Алессандра, Дзуккотто Фабио, Монтаньоли Алессия, Форте Барбара, Черви Джованни, Бертран Джей Аарон

МПК: A61K 31/472, A61P 25/00, A61K 31/4725...

Метки: изохинолин-1(2h)-она, фармацевтическая, способы, получения, композиция, основе, ингибиторов, качестве, производные, parp-1, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде L является линейной или разветвленной С2-С6алкильной группой или L-NRR1 группа является 5-8-членной азотсодержащей гетероциклильной или гетероциклилС1-С6алкильной группой;R и R1 означают независимо атом водорода, линейную или разветвленную С1-С6алкильную или COR5-группу или взятые вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 5-8-членную азотсодержащую гетероциклильную или гетероарильную группу, в свою...

Замещенное производное изохинолина

Загрузка...

Номер патента: 22646

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Такахаси Коуити, Суми Кенго, Иноуэ Йосихиро, Хидака Хироеси

МПК: A61K 31/472, A61K 31/496, A61K 31/4725...

Метки: производное, замещенное, изохинолина

Формула / Реферат:

1. Производное изохинолин-6-сульфонамида, соответствующее формуле (1), его соль или сольват производного или солигде R1 обозначает атом водорода, С1-8алкильную группу, гидроксильную группу, аминогруппу, ами­ноС1-8алкилтиогруппу или тиенильную группу;R2 обозначает атом водорода или атом галогена;R3 обозначает атом водорода, С1-8алкильную группу, гидрокси С1-8алкильную группу или ди(С1-8ал­кил)амино С1-8алкильную группу;R4 независимо обозначает...

Сульфоновые соединения в качестве лигандов 5-ht6 рецептора

Загрузка...

Номер патента: 22043

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Нироджи Рамакришна, Мулла Мохамад Садик Абдулхамид, Ребалли Веена, Ахмад Иштияк, Чиндхе Анил Кашинатх, Баданже Раджеш Кумар, Схинде Анил Карбхари, Камбхампати Рама Састри, Джасти Венкатесварлу, Абрахам Ренни, Намала Рамбабу

МПК: A61K 31/4725, A61K 31/4709, A61K 31/4468...

Метки: лигандов, качестве, соединения, сульфоновые, рецептора, 5-ht6

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в котором представляет собойпри условии, что указанная связь между кольцоми группой SO2 не является сульфонамидной связью;в каждом случае R1 представляет собой водород, хлор, бром, фтор, метил или метокси;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой водород или метил;n равно 2,или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, которое выбрано из группы, состоящей...

Противомикробная композиция

Загрузка...

Номер патента: 19978

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Боровко Александр Николаевич, Кузьмин Анатолий Альбертович

МПК: A61K 31/4725, A61K 31/7048, A61K 31/505...

Метки: противомикробная, композиция

Формула / Реферат:

1. Противомикробная композиция, которая содержит триметоприм и/или по меньшей мере один фторхинолон, или по меньшей мере одну фармацевтически приемлемую соль фторхинолона, по меньшей мере одну органическую кислоту, вспомогательные вещества и фармацевтически приемлемый растворитель, отличающаяся тем, что дополнительно содержит по меньшей мере один макролидный антибиотик или по меньшей мере одну фармацевтически приемлемую соль макролидного...

Производное замещенного изохинолина, содержащая его фармацевтическая композиция и применение для лечения заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 19523

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Хидака Хироеси, Иноуэ Йосихиро, Такахаси Коуити, Суми Кенго, Накамура Риохей

МПК: A61K 31/407, A61K 31/4725, A61K 31/496...

Метки: лечения, композиция, применение, заболеваний, изохинолина, производное, замещенного, содержащая, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Производное изохинолин-6-сульфонамида, представленное формулой (1), его соль или сольват производного или соли:где X и Y, каждый независимо, представляют прямую связь, NH, СН=СН или О;R1 и R2, каждый независимо, представляют атом водорода, атом галогена, цианогруппу, С1-8алкильную группу, С1-8алкоксигруппу, гидроксильную группу, нитрогруппу, С6-14арильную группу, аминогруппу или амино-С1-8алкилтиогруппу;R3 и R4, каждый независимо,...

Производные оксадиазола, активные на сфингозин-1-фосфате (s1p), их применение и способ лечения

Загрузка...

Номер патента: 18637

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Хир Джаг Пол, Хейтман Томас Дэниел

МПК: A61P 17/00, A61P 37/00, A61K 31/4725...

Метки: активные, производные, лечения, s1p, сфингозин-1-фосфате, применение, оксадиазола, способ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой А обозначает фенил;R1 обозначает до двух заместителей, независимо выбранных из хлора, изопропокси и циано;R2 обозначает водород или метил;В обозначаетR3 обозначает водород, метил или (СН2)1-3CO2H;R4 обозначает водород.2. Соединение, выбранное из следующих...

Производные тетрагидрохинолина для лечения посттравматических стрессовых расстройств

Загрузка...

Номер патента: 17443

Опубликовано: 28.12.2012

Автор: Женк Франсуа

МПК: A61K 31/4725, A61P 25/00, A61K 31/472...

Метки: производные, тетрагидрохинолина, посттравматических, расстройств, стрессовых, лечения

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы Iaгде R1 и R2, каждый независимо, обозначает С1-С4алкоксигруппу, R3 обозначает 2-(4-трифторметилфенил)этил и R4 обозначает C1-С3алкил,или фармацевтически приемлемой соли указанного соединения формулы Ia для получения лекарственного средства, предназначенного для профилактики или лечения посттравматического стрессового расстройства.2. Применение по п.1, где в составе соединения формулы Ia или его фармацевтически...

Производные пиразолизохинолинмочевины в качестве ингибиторов p38 киназы

Загрузка...

Номер патента: 15123

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Лопес Де Уралде-Гармениа Беатрис, Мэйдер Мэри Маргарет, Гарсиа-Паредес Кристина, Побанс Марк Эндрю, Чжун Боюй, Ших Чуан, Де Дьес Альфонсо

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4725, A61P 25/00...

Метки: качестве, производные, пиразолизохинолинмочевины, киназы, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде X выбран из группы, включающейR1 представляет собой C1-C4 алкил, C3-C4 циклоалкил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей C1-C4 алкокси, метил и трифторметил; или C1-C4 алкилгалоген;R2 представляет собой фенил, необязательно замещенный C1-C4 алкилом, или пиридинил, необязательно замещенный C1-C4 алкилом;R3 представляет собой амино, C1-C4алкил, C1-C4алкокси,...

Соли присоединения ингибиторов ангиотензин-i-превращающего фермента с no-донорными кислотами, способ их получения и содержащая их фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 15092

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Рупэн Ален, Симоне Серж, Парментье Жан-Жилль, Вербёре Тони, Бенуа Ален, Глоанек Филипп, Курше Кристин, Портевен Бернар, Де Нантей Гийом

МПК: A61K 31/4725, A61K 31/662, A61K 31/4245...

Метки: no-донорными, содержащая, кислотами, фермента, фармацевтическая, композиция, ангиотензин-i-превращающего, получения, соли, ингибиторов, присоединения, способ

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)(А)m×(В)n (I),где А представляет собой соединение - ингибитор ангиотензинпревращающего фермента, обладающее формулой (II)где R1представляет собой атом водорода или линейную либо разветвленную C1-С6алкильную группу,R2 - линейную или разветвленную C1-С6алкильную группу или арил-(C1-С6)алкильную группу, где алкильная группа является линейной или разветвленной,R3 - линейную или разветвленную C1-С6алкильную группу или...

Производные тиазола

Загрузка...

Номер патента: 13249

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Накадзима Такао, Накасато Йосисуке, Сугавара Масамори, Утида Син-Ити, Охно Тецудзи, Номото Юдзи, Уесака Нориаки

МПК: A61K 31/444, A61K 31/427, A61K 31/4439...

Метки: производные, тиазола

Формула / Реферат:

1. Применение производного тиазола, представленного общей формулой (I)где n представляет собой 0;R1 представляет собой фенил, пиридил или фурил, необязательно замещенные 1-4 заместителями, выбранными из группы D;R2 представляет собой галоген,C1-C10-алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из группы А,C2-C10-алкенил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из группы В,C2-C10-алкинил, необязательно замещенный...

Производные тетрагидроизохинолилсульфонамидов, их получение и применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 10234

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Диас Мартин Хуан Антонио, Химинес Баргуэно Мария Долорес

МПК: A61K 31/4725, A61K 31/472, A61K 31/496...

Метки: терапии, тетрагидроизохинолилсульфонамидов, применение, получение, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где n может принимать значения от 1 до 6; -(С)n- представляет собой C1-6-алкилиден, при необходимости замещенный заместителями в числе от 1 до 4, выбранными из атома галогена, гидрокси, нитро, циано, амино, C1-3-моноалкиламино, C2-6-диалкиламино или C1-3-алкокси; R1 представляет собой атом водорода; C1-6-алкил; R2 представляет собой атом водорода; C1-6-алкил или C3-6-циклоалкил, при необходимости замещенные заместителями...

Сложноэфирные производные декагидроизохинолин-3-карбоновой кислоты в качестве анальгетиков

Загрузка...

Номер патента: 9526

Опубликовано: 28.02.2008

Автор: Орнштейн Пол Лесли

МПК: A61K 31/5377, A61P 25/00, A61K 31/4725...

Метки: качестве, кислоты, декагидроизохинолин-3-карбоновой, производные, анальгетиков, сложноэфирные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R означает С1-С20алкил, или его фармацевтически приемлемые соли. 2. Соединение по п.1, где R означает C1-С10алкил. 3. Соединение по п.2, где R означает 2-этилбутил, изобутил, 3-метилбутил, децил или этил. 4. Соединение по п.3, где R означает 2-этилбутил. 5. Соединение по п.3, где R означает изобутил. 6. Соединение по п.3, где R означает 3-метилбутил. 7. Соединение по п.3, где R означает децил. 8. Соединение по п.3, где...

Применение ингибиторов протеазы вируса иммунодефицита человека (вич) для блокирования миграции клеток и/или инвазии, инфильтрации тканей и отека при лечении связанных с этим заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 6678

Опубликовано: 24.02.2006

Автор: Энсоли Барбара

МПК: A61K 31/4725, A61K 31/496, A61K 31/00...

Метки: клеток, иммунодефицита, лечении, инфильтрации, вич, вируса, миграции, протеазы, человека, ингибиторов, связанных, блокирования, этим, применение, заболеваний, инвазии, тканей, отека

Формула / Реферат:

1. Применение ингибитора протеазы ВИЧ для получения медикамента для лечения опухоли у первого пациента, причем указанный медикамент предназначен для введения в суточной дозе, которая ниже обычно применяемой суточной дозы ингибитора протеазы ВИЧ, вводимой для лечения инфекции ВИЧ у ВИЧ-инфицированного пациента. 2. Применение ингибитора протеазы ВИЧ для получения медикамента для блокирования роста опухоли у первого пациента, причем указанный...

Новые миметики гуанидина в качестве ингибиторов фактора ха

Загрузка...

Номер патента: 3210

Опубликовано: 27.02.2003

Авторы: Пруитт Джеймс Расселл, Февиг Джон Мэттью, Кван Мими Лайфен, Ли Ренуа, Кларк Чарльз Дж., Домингез Селия, Лэм Патрик Й., Хан Кви, Пинто Дональд Джозеф Филлип

МПК: A61P 7/02, A61K 31/4725, C07D 401/04...

Метки: ингибиторов, миметики, гуанидина, новые, качестве, фактора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его стереоизомер или фармацевтически приемлемая соль, где кольцо D выбрано из -CH2N=CH-, -CH2CH2N=CH-, 5-6-членной ароматической системы, содержащей 0-2 гетероатома, выбранных из группы N, O и S; кольцо D замещено 0-2 R, при условии, что, когда кольцо D является незамещенным, оно содержит, по меньшей мере, один гетероатом; кольцо E содержит 0-2 атома N и замещено 0-1 R; R выбран из группы, включающей Cl, F, Br, I,...