A61K 31/4725 — содержащие дополнительно гетероциклические кольца

Ингибиторы тирозинкиназы брутона

Загрузка...

Номер патента: 24689

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Хайме-Фигейра Саул, Лоу Ян, Лопез-Тапиа Франсиско Хавьер, Бразертон-Плейсс Кристин, Оуэнс Тимоти Д.

МПК: C07D 401/14, A61P 19/02, A61K 31/4725...

Метки: брутона, ингибиторы, тирозинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой каждый X представляет собой независимо CH или N;R представляет собой -R1, -R1-R2-R3 или -R1-R3;R1 представляет собой возможно замещенный одним или двумя заместителями 5-12-членный моноциклический или бициклический гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома N, где бициклический гетероарил содержит по меньшей мере одно ароматическое кольцо и где указанный заместитель выбран из C1-4алкила или оксогруппы;R2 представляет...

Конденсированные циклические соединения пиридина

Загрузка...

Номер патента: 24353

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Сугано Юкихито, Мацусима Юдзи, Хонда Суго, Терасава Такеси, Терасака Тадаси, Камеда Минору, Усуда Хироюки, Нисигаки Фусако

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/541, A61K 31/4725...

Метки: соединения, циклические, конденсированные, пиридина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде X и Y являются СН, С-С1-6алкилом или N, где либо X, либо Y является N;W является -NH-, -N(С1-6алкилом)-, -О-, -S-, -S(О)- или -S(O)2-;R1 является С3-10циклоалкилом, который может быть замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы D, моноциклическим-трициклическим С6-14 ароматическим углеводородом, который может быть замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы D,...

Соединения, ингибирующие металлоферменты

Загрузка...

Номер патента: 24197

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Шотзингер Роберт Дж., Рафферти Стефен Уильям, Хоэкстра Уильям Дж.

МПК: A61K 31/4725, A61K 31/4192, A61P 35/00...

Метки: металлоферменты, ингибирующие, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру формулы (III)в котором X представляет собой СН или N, Y представляет собой СН или N,R2 представляет собой изопропил,R3 представляет собой гидроксил, иR4 и R5 независимо представляют собой Н, галоген, метокси, циклопропилокси, C1-C6-фторалкоксигруппу, содержащую 1-5 атомов фтора, трифторметил, метилтио или оксазолил,или его соль.2. Соединение по п.1, в котором X = СН и Y = СН.3. Соединение по п.1, в котором X = СН...

Замещенные соединения тетрагидроизохинолина в качестве ингибиторов фактора xia

Загрузка...

Номер патента: 23649

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Смит II Леон М., Орват Майкл Дж., Сривастава Шефали, Пинто Дональд Дж.П.

МПК: A61K 31/4725, A61K 31/437, A61K 31/4375...

Метки: замещенные, соединения, ингибиторов, качестве, тетрагидроизохинолина, фактора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, фармацевтически приемлемая соль, в которомкольцевая группа A представляет собой фенил;кольцевая группа B представляет собой 4-7-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-3 дополнительных гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, NR6, О и S(O)p; необязательно, кольцевая группа B образует конденсированное кольцо или спирокольцо с 5-6-членным гетероциклом, содержащим атомы углерода и...

Фармацевтическая композиция, содержащая солифенацин

Загрузка...

Номер патента: 23294

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Мураи Макото, Тасаки Хироаки, Йосиока Тацунобу

МПК: A61K 31/4725, A61K 47/30, A61K 47/32...

Метки: фармацевтическая, содержащая, солифенацин, композиция

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая комплекс солифенацина или его фармацевтически приемлемой соли и катионообменной смолы и полимер на основе акриловых производных, где фармацевтическая композиция представляет собой:(i) суспензию, в которой комплекс однородно диспергирован в водорастворимом жидком растворителе, включающем полимер на основе акриловых производных, и pH суспензии составляет 5 или выше и 9 или ниже, или(ii) готовый к...

Производные изохинолин-1(2h)-она в качестве ингибиторов parp-1, способы их получения, фармацевтическая композиция на их основе и применение

Загрузка...

Номер патента: 23112

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Бертран Джей Аарон, Форте Барбара, Черви Джованни, Дзуккотто Фабио, Орсини Паоло, Сколаро Алессандра, Монтаньоли Алессия, Папео Джанлука Мариано Энрико, Постери Элена, Лупи Розита

МПК: A61K 31/472, A61K 31/4725, A61P 25/00...

Метки: основе, способы, композиция, получения, фармацевтическая, производные, изохинолин-1(2h)-она, качестве, ингибиторов, применение, parp-1

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде L является линейной или разветвленной С2-С6алкильной группой или L-NRR1 группа является 5-8-членной азотсодержащей гетероциклильной или гетероциклилС1-С6алкильной группой;R и R1 означают независимо атом водорода, линейную или разветвленную С1-С6алкильную или COR5-группу или взятые вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 5-8-членную азотсодержащую гетероциклильную или гетероарильную группу, в свою...

Замещенное производное изохинолина

Загрузка...

Номер патента: 22646

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Иноуэ Йосихиро, Суми Кенго, Такахаси Коуити, Хидака Хироеси

МПК: A61K 31/4725, A61K 31/496, A61K 31/472...

Метки: замещенное, производное, изохинолина

Формула / Реферат:

1. Производное изохинолин-6-сульфонамида, соответствующее формуле (1), его соль или сольват производного или солигде R1 обозначает атом водорода, С1-8алкильную группу, гидроксильную группу, аминогруппу, ами­ноС1-8алкилтиогруппу или тиенильную группу;R2 обозначает атом водорода или атом галогена;R3 обозначает атом водорода, С1-8алкильную группу, гидрокси С1-8алкильную группу или ди(С1-8ал­кил)амино С1-8алкильную группу;R4 независимо обозначает...

Сульфоновые соединения в качестве лигандов 5-ht6 рецептора

Загрузка...

Номер патента: 22043

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Схинде Анил Карбхари, Ахмад Иштияк, Чиндхе Анил Кашинатх, Ребалли Веена, Нироджи Рамакришна, Абрахам Ренни, Намала Рамбабу, Мулла Мохамад Садик Абдулхамид, Джасти Венкатесварлу, Баданже Раджеш Кумар, Камбхампати Рама Састри

МПК: A61K 31/4468, A61K 31/4709, A61K 31/4725...

Метки: соединения, качестве, 5-ht6, рецептора, сульфоновые, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в котором представляет собойпри условии, что указанная связь между кольцоми группой SO2 не является сульфонамидной связью;в каждом случае R1 представляет собой водород, хлор, бром, фтор, метил или метокси;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой водород или метил;n равно 2,или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, которое выбрано из группы, состоящей...

Противомикробная композиция

Загрузка...

Номер патента: 19978

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Кузьмин Анатолий Альбертович, Боровко Александр Николаевич

МПК: A61K 31/7048, A61K 31/4725, A61K 31/505...

Метки: противомикробная, композиция

Формула / Реферат:

1. Противомикробная композиция, которая содержит триметоприм и/или по меньшей мере один фторхинолон, или по меньшей мере одну фармацевтически приемлемую соль фторхинолона, по меньшей мере одну органическую кислоту, вспомогательные вещества и фармацевтически приемлемый растворитель, отличающаяся тем, что дополнительно содержит по меньшей мере один макролидный антибиотик или по меньшей мере одну фармацевтически приемлемую соль макролидного...

Производное замещенного изохинолина, содержащая его фармацевтическая композиция и применение для лечения заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 19523

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Суми Кенго, Хидака Хироеси, Иноуэ Йосихиро, Накамура Риохей, Такахаси Коуити

МПК: A61K 31/4725, A61K 31/496, A61K 31/407...

Метки: замещенного, заболеваний, применение, лечения, фармацевтическая, содержащая, композиция, изохинолина, производное

Формула / Реферат:

1. Производное изохинолин-6-сульфонамида, представленное формулой (1), его соль или сольват производного или соли:где X и Y, каждый независимо, представляют прямую связь, NH, СН=СН или О;R1 и R2, каждый независимо, представляют атом водорода, атом галогена, цианогруппу, С1-8алкильную группу, С1-8алкоксигруппу, гидроксильную группу, нитрогруппу, С6-14арильную группу, аминогруппу или амино-С1-8алкилтиогруппу;R3 и R4, каждый независимо,...

Производные оксадиазола, активные на сфингозин-1-фосфате (s1p), их применение и способ лечения

Загрузка...

Номер патента: 18637

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Хейтман Томас Дэниел, Хир Джаг Пол

МПК: A61K 31/4725, A61P 17/00, A61P 37/00...

Метки: производные, лечения, сфингозин-1-фосфате, оксадиазола, активные, способ, s1p, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой А обозначает фенил;R1 обозначает до двух заместителей, независимо выбранных из хлора, изопропокси и циано;R2 обозначает водород или метил;В обозначаетR3 обозначает водород, метил или (СН2)1-3CO2H;R4 обозначает водород.2. Соединение, выбранное из следующих...

Производные тетрагидрохинолина для лечения посттравматических стрессовых расстройств

Загрузка...

Номер патента: 17443

Опубликовано: 28.12.2012

Автор: Женк Франсуа

МПК: A61K 31/472, A61P 25/00, A61K 31/4725...

Метки: тетрагидрохинолина, лечения, расстройств, посттравматических, стрессовых, производные

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы Iaгде R1 и R2, каждый независимо, обозначает С1-С4алкоксигруппу, R3 обозначает 2-(4-трифторметилфенил)этил и R4 обозначает C1-С3алкил,или фармацевтически приемлемой соли указанного соединения формулы Ia для получения лекарственного средства, предназначенного для профилактики или лечения посттравматического стрессового расстройства.2. Применение по п.1, где в составе соединения формулы Ia или его фармацевтически...

Производные пиразолизохинолинмочевины в качестве ингибиторов p38 киназы

Загрузка...

Номер патента: 15123

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Мэйдер Мэри Маргарет, Де Дьес Альфонсо, Гарсиа-Паредес Кристина, Побанс Марк Эндрю, Лопес Де Уралде-Гармениа Беатрис, Чжун Боюй, Ших Чуан

МПК: A61P 25/00, A61P 29/00, A61K 31/4725...

Метки: пиразолизохинолинмочевины, качестве, производные, киназы, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде X выбран из группы, включающейR1 представляет собой C1-C4 алкил, C3-C4 циклоалкил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей C1-C4 алкокси, метил и трифторметил; или C1-C4 алкилгалоген;R2 представляет собой фенил, необязательно замещенный C1-C4 алкилом, или пиридинил, необязательно замещенный C1-C4 алкилом;R3 представляет собой амино, C1-C4алкил, C1-C4алкокси,...

Соли присоединения ингибиторов ангиотензин-i-превращающего фермента с no-донорными кислотами, способ их получения и содержащая их фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 15092

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Глоанек Филипп, Парментье Жан-Жилль, Вербёре Тони, Портевен Бернар, Бенуа Ален, Рупэн Ален, Симоне Серж, Де Нантей Гийом, Курше Кристин

МПК: A61K 31/4245, A61K 31/662, A61K 31/4725...

Метки: кислотами, содержащая, ингибиторов, фермента, присоединения, соли, фармацевтическая, композиция, получения, ангиотензин-i-превращающего, no-донорными, способ

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)(А)m×(В)n (I),где А представляет собой соединение - ингибитор ангиотензинпревращающего фермента, обладающее формулой (II)где R1представляет собой атом водорода или линейную либо разветвленную C1-С6алкильную группу,R2 - линейную или разветвленную C1-С6алкильную группу или арил-(C1-С6)алкильную группу, где алкильная группа является линейной или разветвленной,R3 - линейную или разветвленную C1-С6алкильную группу или...

Производные тиазола

Загрузка...

Номер патента: 13249

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Охно Тецудзи, Сугавара Масамори, Утида Син-Ити, Накасато Йосисуке, Накадзима Такао, Номото Юдзи, Уесака Нориаки

МПК: A61K 31/444, A61K 31/427, A61K 31/4439...

Метки: тиазола, производные

Формула / Реферат:

1. Применение производного тиазола, представленного общей формулой (I)где n представляет собой 0;R1 представляет собой фенил, пиридил или фурил, необязательно замещенные 1-4 заместителями, выбранными из группы D;R2 представляет собой галоген,C1-C10-алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из группы А,C2-C10-алкенил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из группы В,C2-C10-алкинил, необязательно замещенный...

Производные тетрагидроизохинолилсульфонамидов, их получение и применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 10234

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Химинес Баргуэно Мария Долорес, Диас Мартин Хуан Антонио

МПК: A61K 31/472, A61K 31/4725, A61K 31/496...

Метки: терапии, тетрагидроизохинолилсульфонамидов, производные, применение, получение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где n может принимать значения от 1 до 6; -(С)n- представляет собой C1-6-алкилиден, при необходимости замещенный заместителями в числе от 1 до 4, выбранными из атома галогена, гидрокси, нитро, циано, амино, C1-3-моноалкиламино, C2-6-диалкиламино или C1-3-алкокси; R1 представляет собой атом водорода; C1-6-алкил; R2 представляет собой атом водорода; C1-6-алкил или C3-6-циклоалкил, при необходимости замещенные заместителями...

Сложноэфирные производные декагидроизохинолин-3-карбоновой кислоты в качестве анальгетиков

Загрузка...

Номер патента: 9526

Опубликовано: 28.02.2008

Автор: Орнштейн Пол Лесли

МПК: A61P 25/00, A61K 31/5377, A61K 31/4725...

Метки: анальгетиков, производные, декагидроизохинолин-3-карбоновой, сложноэфирные, качестве, кислоты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R означает С1-С20алкил, или его фармацевтически приемлемые соли. 2. Соединение по п.1, где R означает C1-С10алкил. 3. Соединение по п.2, где R означает 2-этилбутил, изобутил, 3-метилбутил, децил или этил. 4. Соединение по п.3, где R означает 2-этилбутил. 5. Соединение по п.3, где R означает изобутил. 6. Соединение по п.3, где R означает 3-метилбутил. 7. Соединение по п.3, где R означает децил. 8. Соединение по п.3, где...

Применение ингибиторов протеазы вируса иммунодефицита человека (вич) для блокирования миграции клеток и/или инвазии, инфильтрации тканей и отека при лечении связанных с этим заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 6678

Опубликовано: 24.02.2006

Автор: Энсоли Барбара

МПК: A61K 31/496, A61K 31/00, A61K 31/4725...

Метки: клеток, ингибиторов, инвазии, инфильтрации, вич, отека, миграции, протеазы, вируса, человека, этим, лечении, тканей, блокирования, связанных, иммунодефицита, заболеваний, применение

Формула / Реферат:

1. Применение ингибитора протеазы ВИЧ для получения медикамента для лечения опухоли у первого пациента, причем указанный медикамент предназначен для введения в суточной дозе, которая ниже обычно применяемой суточной дозы ингибитора протеазы ВИЧ, вводимой для лечения инфекции ВИЧ у ВИЧ-инфицированного пациента. 2. Применение ингибитора протеазы ВИЧ для получения медикамента для блокирования роста опухоли у первого пациента, причем указанный...

Новые миметики гуанидина в качестве ингибиторов фактора ха

Загрузка...

Номер патента: 3210

Опубликовано: 27.02.2003

Авторы: Февиг Джон Мэттью, Пинто Дональд Джозеф Филлип, Ли Ренуа, Кларк Чарльз Дж., Кван Мими Лайфен, Пруитт Джеймс Расселл, Лэм Патрик Й., Домингез Селия, Хан Кви

МПК: A61P 7/02, C07D 401/04, A61K 31/4725...

Метки: гуанидина, фактора, ингибиторов, миметики, новые, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его стереоизомер или фармацевтически приемлемая соль, где кольцо D выбрано из -CH2N=CH-, -CH2CH2N=CH-, 5-6-членной ароматической системы, содержащей 0-2 гетероатома, выбранных из группы N, O и S; кольцо D замещено 0-2 R, при условии, что, когда кольцо D является незамещенным, оно содержит, по меньшей мере, один гетероатом; кольцо E содержит 0-2 атома N и замещено 0-1 R; R выбран из группы, включающей Cl, F, Br, I,...