A61K 31/4709 — не конденсированные хинолины, содержащие дополнительно гетероциклические кольца

Бициклическое гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Судзуки Такаюки, Сираиси Нобуюки, Сакураи Минору, Секиока Рюити, Моритомо Хироюки, Каваками Симпей, Хамагути Ватару, Кавано Нориюки, Моритомо Аяко

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/416, A61K 31/4192...

Метки: гетероциклическое, соединение, бициклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Замещенные хинолины и их применение в качестве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 24845

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Марлен Фредерик Жак, Клициц Ясна, Маккарти Клайв, Скотт Джон, Хофманн Маттиас, Воллин Штефан Лудвиг Михаэль, Конвер-Рейне Серж Гастон, Бишофф Даниель, Ист Стивен Питер, Шэнцле Герхард, Даманн Георг

МПК: A61P 11/06, A61K 31/4709, C07D 215/20...

Метки: лекарственных, применение, качестве, хинолины, средств, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1в которой R1 выбран из группы, включающей:R2 выбран из группы, включающей:и фармакологически приемлемые соли указанных выше соединений.2. Соединение формулы 1 по п.1, выбранное из группы, включающей:и фармакологически приемлемые соли указанных выше соединений.3. Применение соединения по одному из пп.1, 2 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения заболевания, которое можно лечить путем...

Содержащие диарилацетиленгидразид ингибиторы тирозинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 24194

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Десаи Дипали Манубхаи, Читтури Тринадха Рао, Пури Четан Сурджитсингх, Мехта Варун Анилкумар, Тхеннати Раджаманнар, Аткинсон Джонатан Дэвид Марк, Сенгупта Прабал, Чиманвала Саббирхусен Юсуфбхаи, Чокши Хемант Ашвинбхаи

МПК: A61K 31/428, A61K 31/4188, A61K 31/4353...

Метки: ингибиторы, содержащие, диарилацетиленгидразид, тирозинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где кольцо Р выбрано из 5-14-членного гетероарильного кольца, содержащего 1-4 гетероатома, каждый из которых независимо выбран из О, S и N, и кольцо Q выбрано из арильного кольца с 6-10 атомами углерода или 5-10-членного гетероарильного кольца, содержащего 1-4 гетероатома, каждый из которых независимо выбран из О, S и N, необязательно кольцо Р и кольцо Q замещены одним или...

Применение вторичных производных 8-оксихинолин-7-карбоксамида в качестве противогрибковых агентов

Загрузка...

Номер патента: 24115

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Майлланд Федерико, Легора Михела, Дель Сордо Симоне, Гальярди Стефаниа

МПК: C07D 215/48, A61K 31/4709, A61P 31/10...

Метки: противогрибковых, агентов, качестве, 8-оксихинолин-7-карбоксамида, производных, применение, вторичных

Формула / Реферат:

1. Применение соединения общей формулы (I) или его фармацевтически приемлемой солив качестве противогрибкового агента, в котором А:-(CH2)m-X1, причем X1:-арил, с факультативным замещением одним, двумя или тремя R4,-гетероцикл с факультативным замещением одним R5,-С3-С8-циклоалкил, причем арил представляет собойфенил;причем гетероцикл представляет собой 5-, 6-членное насыщенное или ненасыщенное кольцо, содержащее от одного до трех гетероатомов,...

Аминохинолины в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 23998

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Касиллас Линда Н., Романо Джозеф Дж., Бэри Майкл Джонатан, Ван Грен З., Марквис Роберт В., Сингхаус Роберт Р., Чарнли Адам Кеннет, Мелманн Джон Ф., Хейл Памела А.

МПК: A61K 31/4709

Метки: киназ, ингибиторов, качестве, аминохинолины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой Н;R2 представляет собой -SORa или -SO2Ra, где Ra является (C1-C6)алкильной или 4-7-членной гетероциклоалкильной группой, гдеуказанный (C1-C6)алкил необязательно замещен заместителем, выбранным из гидроксила, (C1-C6)алкокси, (C1-C6)алкокси(C2-C6)алкокси, амино, (C1-C4-алкил)амино-, (C1-C4-алкил)-(C1-C4-алкил)амино-,указанный 4-7-членный гетероциклоалкил необязательно замещен 1-2 группами,...

Производные 2-амино-3-(имидазол-2-ил)пиридин-4-она и их применение в качестве ингибиторов киназы рецептора vegf

Загрузка...

Номер патента: 23580

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Ритцелер Олаф, Лассалль Жильбер, Брон Ален, Мартен Валери, Стрюб Орели, Лорж Франц, Дюкло Оливье

МПК: A61K 31/4709, A61P 35/00, A61K 31/4375...

Метки: ингибиторов, киназы, производные, 2-амино-3-(имидазол-2-ил)пиридин-4-она, рецептора, качестве, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле (I)в которой W представляет собой атом азота или группу CH;Y представляет собой С2-С3-алкинилен, 1,4-фенилен, необязательно замещенный R7, где R7 представляет собой один или более атом(ов) галогена;Z представляет собой связь или группу CR1R2;R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой группу, выбранную из атома водорода, С1-С6-алкильной группы, трифторметильной группы, группы (CH2)nOR6,...

Тиопроизводные лактамов в качестве высокоактивных ингибиторов hdac и их применение в качестве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 23171

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Баттистуцци Джанфранко, Пизано Клаудио, Виньола Давиде, Джаннини Джузеппе, Веши Лоредана, Фанто' Никола, Кабри Вальтер

МПК: A61K 31/45, A61K 31/397, A61K 31/4015...

Метки: применение, ингибиторов, лактамов, средств, тиопроизводные, высокоактивных, качестве, лекарственных

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее общую формулу Iгде R1 представляет собой Н, (С1-С6)-алкил или (С6-С14)-арил, или альтернативноR1 и один R4, каждый из которых связан с двумя соседними атомами углерода, в случае если n равен 2 или 3, объединены с образованием циклопропанового кольца;R2 представляет собой фенил, возможно замещенный галогеном, бензилокси, (C1-С3)-алкилом или CF3; (С3-С6)-циклоалкил; (С6-С14)-арил-(С1-С6)-алкил, где (С6-С14)-арил возможно...

Производные 4-(индазол-5-ил-амино)-2-фенилхиназолина

Загрузка...

Номер патента: 22875

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Свитнэм Пол, Фоудоулакис Хоуп, Сешадри Хемалатха, Рам Сайя, Бартолоцци Алессандра, Кемпбелл Стюарт, Кирк Брайан

МПК: C07D 401/00, A61K 31/517, A61K 31/4709...

Метки: 4-(индазол-5-ил-амино)-2-фенилхиназолина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 выбран из группы, состоящей...

Применение ингибитора vegf-r2 для лечения офтальмологического сосудистого заболевания

Загрузка...

Номер патента: 22873

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Пур Стефен, Энд Петер, Брайджелл Митчелл, Цю Юбин, Мередит Эрик, Джэффи Брюс, Ньютон Рональд, Хосаграхара Винайак

МПК: A61K 31/505, A61K 31/404, A61K 31/4709...

Метки: офтальмологического, применение, ингибитора, лечения, сосудистого, заболевания, vegf-r2

Формула / Реферат:

1. Способ лечения пациента, страдающего от или подверженного офтальмологическому сосудистому заболеванию, который включает введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, доз ингибитора рецептора 2 фактора роста эндотелия сосудов (VEGF-R2) или его фармацевтически приемлемой соли, где последовательные дозы вводят с интервалом по меньшей мере 5 дней и где ингибитор VEGF-R2 выбирают из группы, состоящей...

Твердая фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 22712

Опубликовано: 29.02.2016

Автор: Мукаи Тадаси

МПК: A61K 9/16, A61K 31/4709

Метки: фармацевтическая, твердая, композиция

Формула / Реферат:

1. Твердая фармацевтическая композиция, содержащая (а) цилостазол, (b) предварительно желатинизированный крахмал в количестве от 10 до 90 мас.% в расчете на общий вес композиции, (с) сополимер метакриловой кислоты S и (d) органическую кислоту.2. Твердая фармацевтическая композиция по п.1, содержащая органическую кислоту в количестве от 0,5 до 5 мас.%.3. Твердая фармацевтическая композиция по п.1 или 2, где органическая кислота является лимонной...

Гетероциклические ингибиторы глутаминилциклазы (qc, ec 2.3.2.5)

Загрузка...

Номер патента: 22420

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Хайзер Ульрих, Демут Ханс-Ульрих, Гэртнер Ульф-Торстен

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/4184, A61K 31/454...

Метки: гетероциклические, ингибиторы, глутаминилциклазы, 2.3.2.5

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или полиморф, включая все его стереоизомеры, в которойR1 обозначает -C1-С6алкил, -C6-С8арил, -C3-С6циклоалкил, -хинолин, -C3-С6гетероциклил, -C3-С6циклоалкил, замещенный фенилом, -C3-С6циклоалкил, замещенный феноксигруппой, -фенил, замещенный C3-С6циклоалкилом, -фенил, замещенный фенилом, C3-С6гетероциклил, замещенный фенилом, фенил, замещенный C3-С6гетероциклилом, фенил,...

Новые производные циклогексиламина, обладающие агонистической активностью по отношению к β2 адренергическому рецептору и антагонистической активностью по отношению к m3 мускариновому рецептору

Загрузка...

Номер патента: 22358

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Лумерас Амадор Венсеслао, Фонкерна Поу Сильвия, Пуиг-Дуран Карлос, Прат Киньонес Мария, Катурла Хавалойес Хуан Франсиско, Аигуаде Бош Хосе

МПК: A61P 11/00, A61K 31/4709, C07D 409/14...

Метки: активностью, новые, рецептору, циклогексиламина, обладающие, производные, адренергическому, агонистической, антагонистической, мускариновому, beta;2, отношению

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемые соли или сольваты:в которой X вместе с Y образуют группу -СН=СН- или -СН2-О-, где в случае -СН2-О- метиленовая группа связана с атомом углерода амидного заместителя, содержащего X, и атом кислорода связан с атомом углерода фенильного кольца, содержащего Y;R1 и R2 независимо обозначают атом водорода или С1-С4-алкильную группу;R3 обозначает группу формулыв которой Ra обозначает атом...

Соединения с активностью антагонистов мускариновых рецепторов и агонистов адренергического рецептора бета2

Загрузка...

Номер патента: 22342

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Ранкати Фабио, Рицци Андреа, Линней Йен, Амари Габриеле, Бьяджетти Маттео

МПК: A61P 11/06, A61K 31/4709, A61K 31/439...

Метки: активностью, рецепторов, антагонистов, адренергического, мускариновых, агонистов, рецептора, beta;2, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где Q представляет собойZ представляет собой Н или ОН;Y выбран из Y' и Y1, которые представляют собой двухвалентные группы формулыилипри этом А1 и А2 независимо отсутствуют или выбраны из группы, состоящей из (С1-С12)алкилена;В отсутствует или выбран из группы, состоящей из арилена, гетероарилена или группы формулы В1необязательно замещенной одной или несколькими группами, выбранными из галогена, нитрила,...

Производные тетрагидрохинолина, полезные в качестве ингибиторов бромодомена

Загрузка...

Номер патента: 22341

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Аман Доминик, Демон Эммануэль Юбер, Ватсон Роберт Дж., Митчелл Даррен Джейсон

МПК: A61K 31/4709, A61P 29/00, A61K 31/4706...

Метки: качестве, бромодомена, производные, ингибиторов, полезные, тетрагидрохинолина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его сольгде X и Y независимо представляют собой СН или N, при условии, что по меньшей мере один из X и Y представляет собой СН;R1 представляет собой группу C(O)OR4, где R4 представляет собой C1-4алкил или С3-7циклоалкил; илиR1 представляет собой группу, выбранную из фенила, пиридила, пиразинила и пиримидинила, где указанные группы возможно замещены одним или двумя заместителями, выбранными из галогена, С1-4алкила и...

Производное 1,2,3,4-тетрагидрохинолина, подходящее для лечения диабета

Загрузка...

Номер патента: 22165

Опубликовано: 30.11.2015

Автор: Хамдоучи Чафик

МПК: A61K 31/381, C07D 409/06, A61K 31/4709...

Метки: производное, лечения, 1,2,3,4-тетрагидрохинолина, подходящее, диабета

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль и по меньшей мере один из фармацевтически приемлемого носителя, разбавителя или наполнителя.3. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по п.1 в терапии, связанной с активацией сопряженного с G-белком рецептора 40 (GPR-40).4. Применение соединения или его...

Сульфоновые соединения в качестве лигандов 5-ht6 рецептора

Загрузка...

Номер патента: 22043

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Мулла Мохамад Садик Абдулхамид, Намала Рамбабу, Чиндхе Анил Кашинатх, Нироджи Рамакришна, Ребалли Веена, Схинде Анил Карбхари, Ахмад Иштияк, Абрахам Ренни, Джасти Венкатесварлу, Камбхампати Рама Састри, Баданже Раджеш Кумар

МПК: A61K 31/4725, A61K 31/4468, A61K 31/4709...

Метки: рецептора, качестве, соединения, лигандов, сульфоновые, 5-ht6

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в котором представляет собойпри условии, что указанная связь между кольцоми группой SO2 не является сульфонамидной связью;в каждом случае R1 представляет собой водород, хлор, бром, фтор, метил или метокси;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой водород или метил;n равно 2,или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, которое выбрано из группы, состоящей...

Производные хинолинов и хиноксалинов в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, способ их получения, содержащая их фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний с применением таких соединений

Загрузка...

Номер патента: 21421

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Фюре Паскаль, Граус-Порта Диана, Гуаньяно Вито

МПК: A61K 31/498, A61K 31/4709, A61P 35/00...

Метки: содержащая, композиция, применением, ингибиторов, хинолинов, заболеваний, хиноксалинов, производные, соединений, лечения, протеинтирозинкиназы, способ, качестве, таких, получения, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его соль, сольват, N-оксид, в которойX обозначает N или СН;R1 обозначаетводород,C1-C12-алкил,замещенный С1-С12-алкил, в котором заместители выбраны из группы, включающей насыщенный, моноциклический гетероциклил, содержащий от 5 до 10 кольцевых атомов, где один или большее количество кольцевых атомов углерода заменены на гетероатом, выбранный из азота (N), кислорода (О) и серы (S), причем данный гетероциклил является...

Ингибитор stat3, содержащий хинолинкарбоксамидное производное в качестве активного ингредиента

Загрузка...

Номер патента: 21306

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Асизава Тадаси, Окавара Тадаси, Акияма Ясуто, Асаи Акира, Йокотагава Такане, Мацуно Кендзи, Ого Наохиса, Такахаси Осаму

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4709, A61P 19/02...

Метки: активного, stat3, содержащий, ингибитор, качестве, производное, хинолинкарбоксамидное, ингредиента

Формула / Реферат:

1. Ингибитор STAT3, содержащий хинолинкарбоксамидное производное, представленное формулой (I), или его фармакологически приемлемую соль в качестве активного ингредиента:где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 и R8 являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, замещенную или незамещенную алкильную группу, замещенную или незамещенную циклоалкильную группу, замещенную или незамещенную алкенильную группу, замещенную или...

Гетероциклические сульфонамиды, их применения и фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 21057

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Сигелстейн Барбара Эйлин, Флири Антон Франц Джозеф, Галлащун Рэндэлл Джеймс, Шварц Джейкоб Брэдли, О'доннелл Кристофер Джон

МПК: A61K 31/402, A61K 31/381, A61K 31/341...

Метки: сульфонамиды, композиции, применения, гетероциклические, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая сольгде каждый R1 и каждый R2 независимо представляет собой галоген, гидроксил, -CN, -(NR8)-(C=O)-R8, -(C=O)-OR8, -(C=O)-N(R8)2, -OR8, -N(R8)2, -SO2-N(R8)2 или (C1-C6)алкил, где указанный (C1-C6)алкил возможно замещен одним, двумя, тремя или четырьмя R9;m равен 0 или 1;n равен 0, 1, 2 или 3;s равен 1 и t равен 1; или один из s или t равен 1, а другой из s или t равен 2;R3 представляет...

8-гидроксихинолиновые производные

Загрузка...

Номер патента: 21026

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Канижаи Иван, Пускас Ласло, Сабо Чаба, Ожвари Бела, Тамаш Габор, Дьюриш Марио, Фехер Лилиана, Мадачи Рамона

МПК: A61K 31/47, A61K 31/4709, A61P 25/28...

Метки: 8-гидроксихинолиновые, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы I и их фармацевтически приемлемые солигде R1 представляет фенильную группу, необязательно замещенную в орто-, мета- и/или пара-положении гидроксигруппой, трифторметильной группой, нитрогруппой, или пиридиновую группу, необязательно замещенную в орто-, мета- и/или пара-положении атомами галогена, гидроксигруппой, трифторметильной группой, нитрогруппой или низшей алкильной группой;R2 представляет атом водорода;R3...

Ингибиторы 11β-гидроксистероидной дегидрогеназы типа 1

Загрузка...

Номер патента: 20794

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Катена Руис Хуан Лоренсо, Рей Пуиггрос Оскар, Антолин Эрнандес Альберт, Монльео Мас Эстер, Серра Комас Карме

МПК: A61K 31/472, C07D 295/104, A61K 31/4709...

Метки: дегидрогеназы, типа, ингибиторы, 11β-гидроксистероидной

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его фармацевтически приемлемые соли, гдеs и р равны целым числам, выбранным в обратном порядке между 0 и 1 так, что когда s равно 1, р равно 0 (с получением пергидрохинолина), и когда s равно 0, р равно 1 (с получением пергидроизохинолина);Y является бирадикалом, выбранным из СО и SO2;W1 и W2 независимо выбирают из связи или бирадикала, выбранного из S и NR1, где R1 является Н;n равно целому числу, выбранному из 0, 1,...

Фармацевтические композиции на основе антагонистов кининового рецептора в2 и кортикостероидов и их применение

Загрузка...

Номер патента: 19903

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Джулиани Сандро, Маджи Карло Альберто

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/437, A61K 31/496...

Метки: рецептора, основе, кининового, композиции, фармацевтические, кортикостероидов, антагонистов, применение

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активных ингредиентов кортикостероид и антагонист кининового рецептора В2 вместе с фармацевтически приемлемыми носителями и эксципиентами, где:а) кортикостероид, либо натуральный, либо синтетический, выбран из кортизона, гидрокортизона, беклометазона, бетаметазона, будесонида, дексаметазона, флуметазона, флунизолида, флуокортона, флутиказона, метилпреднизолона, метилпреднизона, параметазона,...

Карбаматные производные алкилгетероциклов, их получение и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 19742

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Иэш Филипп, Саади Мурад, Абуабделла Ахмед, Шерез Натали, Вероник Коринн, Ваш Жюльен, Фэйоль Од

МПК: A61K 31/445, A61K 31/497, A61K 31/4709...

Метки: применение, терапии, алкилгетероциклов, получение, производные, карбаматные

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой R2 означает атом водорода или фтора либо гидроксил, C1-6-алкил или группу NR8R9;n означает целое число, равное 1, 2 или 3, и m означает целое число, равное 1 или 2;А означает ковалентную связь или C1-8-алкиленовую группу;R1 означает группу R5, необязательно замещенную одной или несколькими группами R6 и/или R7;R5 означает группу, выбранную из фенила, пиридинила, пиридазинила, пиримидинила,...

Ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека

Загрузка...

Номер патента: 19259

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Ландри Серж, Халмос Тедди, Пупар Марк-Андре, Билодо Франсуа, Карсон Ребека Дж., Фейдер Ли, Бейли Марри Д., Морен Себастьен, Симоно Брюно, Паризьен Матьё, Кавай Стивен, Куломб Рене, Лапланте Стивен, Тсантризос Йюла С.

МПК: A61K 31/47, A61K 31/18, A61K 31/4709...

Метки: иммунодефицита, человека, репликации, вируса, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) и его атропоизомер, рацемат, энантиомер или диастереоизомерв которойR4 обозначает С6-10арил или Het, где каждый С6-10арил и Het необязательно содержит от 1 до 3 заместителей, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей галоген, (С1-С6)алкил, (С1-С6)галогеналкил, (С3-С7)циклоалкил, -О(С1-С6)алкил, -S(С1-С6)алкил;R6 и R7, каждый независимо, выбран из группы, включающей Н, галоген, (С1-С6)алкил; игде Het...

Агонист глюкокортикоидного рецептора, включающий 2,2,4-триметил-6-фенил-1,2-дигидрохинолиновые производные, содержащие замещенную оксигруппу

Загрузка...

Номер патента: 19091

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Куросе Тацудзи, Като Масатомо, Дота Ацуеси, Имото Кендзи, Мори Тосиюки, Хагивара Юми, Такаи Мива, Мацуяма Такахиро, Мацуда Мамору

МПК: A61K 31/506, A61K 31/4709, A61K 31/47...

Метки: содержащие, производные, рецептора, 2,2,4-триметил-6-фенил-1,2-дигидрохинолиновые, включающий, замещенную, оксигруппу, агонист, глюкокортикоидного

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для профилактики или лечения воспалительного заболевания или иммунного заболевания, соединение, представленное формулой (1), или его соль:где R1 представляет собой формулу (2а), (3а), (4а) или (5а)R2 представляет собой -(СО)-R8, -(CO)O-R9, -(SO)-R10, -(SO2)-R11 или -(CO)NR12R13;R2-O- замещен в 4- или -5-положении бензольного кольца А;R3 представляет собой алкильную группу;R4, R5, R6 или R7 представляет собой атом...

Производные карбаматов алкилтиазолов, их получение и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 18995

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Абуабделла Ахмед, Герлитцер Йохен, Раве Антуан, Хэмли Питер

МПК: A61K 31/4535, A61K 31/427, A61K 31/4545...

Метки: карбаматов, получение, алкилтиазолов, терапии, применение, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой R2 обозначает атом водорода;n обозначает целое число, равное 1 или 2;m обозначает целое число, равное 2;A обозначает ковалентную связь или C1-8алкилен;R1 обозначает группу R5, возможно замещенную одной или несколькими группами R6 и/или R7;R5 обозначает группу, выбранную из пиридинила и хинолинила;R6 обозначает атом галогена, циано, -CH2CN, нитро, гидроксильную группу, C1-6алкил, C1-6алкокси,...

Лечение инфекций, вызванных антибиотикоустойчивыми бактериями

Загрузка...

Номер патента: 18653

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Хсу Мин-Чу, Чэнь Шу-Цзэн, Линь Люк, Кинг Чи-Син Ричард

МПК: A61P 31/04, A61K 31/4409, A61K 31/4709...

Метки: инфекций, антибиотикоустойчивыми, вызванных, лечение, бактериями

Формула / Реферат:

1. Способ лечения инфекции, вызванной внебольничными метициллин-устойчивыми Staphylococcus aureus, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения следующей формулы:2. Способ по п.1, где соединение представлено в форме соли.3. Способ по п.2, где соединение представлено в форме соли яблочной кислоты.4. Способ по п.3, где соединение представлено в форме полугидрата соли яблочной кислоты.5. Способ по п.1, где...

Кристаллические формы 2-тиазолил-4-хинолинилоксипроизводного, активного ингибитора hcv

Загрузка...

Номер патента: 18603

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Йэгер Буркхард, Бьюсакка Карл Алан, Беркенбуш Тило, Варсолона Ричард Дж.

МПК: C07D 417/14, A61K 31/4709, A61P 31/12...

Метки: кристаллические, ингибитора, 2-тиазолил-4-хинолинилоксипроизводного, активного, формы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) в кристаллической форме2. Кристаллическое соединение формулы (1) по п.1, обладающее порошковой рентгенограммой, содержащей пик при 9,6°2θ (±0,2°2θ), измеренный с использованием излучения CuKα.3. Кристаллическое соединение по п.2, для которого порошковая рентгенограмма дополнительно содержит пик при 19,8°2θ (±0,2°2θ), измеренный с использованием излучения CuKα.4. Кристаллическое...

Способ лечения инфекционного заболевания

Загрузка...

Номер патента: 17702

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Сун Эркуан, Ву По-Ли, Ли Лих-Хуей, Кинг Чи-Син Ричард

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, A61K 33/14...

Метки: лечения, инфекционного, способ, заболевания

Формула / Реферат:

1. Способ лечения инфекционного заболевания, включающий введение нуждающемуся в этом субъекту путем парентеральной инъекции или инфузии эффективного количества состава, содержащегоD,L-малат соединения формулы Iводу и обеспечивающее изотоничность средство в концентрации от 0,2 до 13% мас./об., при этом соединение и обеспечивающее изотоничность средство растворены в воде.2. Способ по п.1, где инфекционное заболевание представляет собой инфекцию...

Хинолины и их терапевтическое применение

Загрузка...

Номер патента: 17093

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Монтана Джон Гари, Крамп Майкл Колин, Ариэнцо Роза, Маклеан Невилль, Финч Харри, Хайнд Джордж

МПК: A61K 31/4709, C07D 215/227, A61P 11/00...

Метки: хинолины, применение, терапевтическое

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой атом фтора или хлора;R2 представляет собой атом водорода;R3 представляет собой метил;R4 представляет собой этил, изопропил, метокси, дифторметокси или циклопропил;R5 представляет собой атом водорода;X представляет собой -СН2-;Y1 представляет собой атом водорода иY представляет собой метокси; этилсульфониламино; ацетил; трет-бутилкарбонил;...

Производные индазолил-эфиров или -амидов для лечения расстройств, опосредованных глюкокортикоидными рецепторами

Загрузка...

Номер патента: 16895

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Дамен Ян, Эрикссон Андерс, Маккерречер Даррен, Тафлин Камилла, Иванова Светлана, Габос Балинт, Лепистё Матти, Хенрикссон Кристер, Нильссон Стинабритт, Ханссон Томас, Бергер Маркус, Эдман Карл, Мунк Ав Розеншёльд Магнус, Ревинкель Хартмут, Хеммерлинг Мартин

МПК: A61K 31/416, A61P 11/06, A61K 31/4709...

Метки: рецепторами, производные, опосредованных, амидов, лечения, глюкокортикоидными, расстройств, индазолил-эфиров

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где A представляет собой C1-3гидроксиалкил, C3-5циклоалкил, C1-3галогеноалкил или NR5R6C(O);R1 и R1a независимо выбраны из водорода, C1-4алкила, C1-4гидроксиалкила, C1-4алкил-OC1-4алкила и C1-4гало­геноалкила или R1 и R1a вместе представляют собой оксо;R2 представляет собой водород или C1-4алкил;R3 представляет собой C5-10арил, C5-10арил-C1-4алкил, C5-10арил-O, C5-10арил-OC1-4алкил или C5-10гетероарил, которые возможно...

Производные сульфонилхинолина

Загрузка...

Номер патента: 16691

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Ваштаг Моника, Прауда Ибойа, Вебер Чаба, Вагнер Габор Андраш, Галамбош Янош, Кешеру Дьёрдь, Гал Кристина, Бобок Амрита Агнеш

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4706, A61K 31/4709...

Метки: производные, сульфонилхинолина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar1 представляет собой фенильную группу, замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена, циано, С1-4-алкила, C1-4-алкокси; или тиенильную группу, замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена;Ar2 представляет собой фенильную группу, замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена, циано, С1-4-алкила, С1-4-алкокси; или пиридильную группу,...

Замещенные индолы, способ их получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 16633

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Киселев Александр Сергеевич, Савчук Николай Филиппович, Иващенко Александр Васильевич, Кисиль Володимир Михайлович, Митькин Олег Дмитриевич, Окунь Илья Матусович, Иващенко Андрей Александрович, Ткаченко Сергей Евгеньевич, Хват Александр Викторович

МПК: A61K 31/405, A61K 31/4155, A61K 31/407...

Метки: индолы, способ, замещенные, получения, применения

Формула / Реферат:

1. Замещенный индол общей формулы 1, рацемат, или его оптический изомер, или фармацевтически приемлемая соль и/или гидратгде R1 представляет собой С1-С4алкил; С1-С4алкил, замещенный фенилом или шестичленным ароматическим N-гетероциклилом; фенил; фенил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; С3-С10циклоалкил; C3-С10циклоалкил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; ароматический N-гетероциклил;R2 представляет собой гидроксигруппу; гидроксигруппу,...

Соль янтарной кислоты 1-[2-(2-хлор-4-{[(r)-2-гидрокси-2-(8-гидрокси-2-оксо-1,2-дигидрохинолин-5-ил)этиламино]метил}-5-метоксифенилкарбамо­ил)этил]пиперидин-4-илового эфира бифенил-2-илкарбаминовой кислоты и ее применение для лечения легочных расстройств

Загрузка...

Номер патента: 16580

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Малле Франк Патрик, Киндон Линда Джейн, Кеннеди Эндрю, Чадасама Решма

МПК: A61K 31/4709, C07D 401/12

Метки: янтарной, 1-[2-(2-хлор-4-{[(r)-2-гидрокси-2-(8-гидрокси-2-оксо-1,2-дигидрохинолин-5-ил)этиламино]метил}-5-метоксифенилкарбамо­ил)этил]пиперидин-4-илового, легочных, эфира, лечения, расстройств, соль, бифенил-2-илкарбаминовой, применение, кислоты

Формула / Реферат:

1. Соль янтарной кислоты 1-[2-(2-хлор-4-{[(R)-2-гидрокси-2-(8-гидрокси-2-оксо-1,2-дигидрохинолин-5-ил)этиламино]метил}-5-метоксифенилкарбамоил)этил]пиперидин-4-илового эфира бифенил-2-илкарба­миновой кислоты или ее сольват, которая представляет собой твердую кристаллическую форму 1, характеризующуюся картиной дифракции рентгеновских лучей на порошке, имеющей дифракционные пики при значениях угла 2-тэта (2θ), составляющих 5,0±0,3 и...

Фармацевтическая композиция и ее применение для лечения тромбоза

Загрузка...

Номер патента: 15122

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Джилберт Джеймс С., Рейлли Пол А., Мюллер Томас Х.

МПК: A61K 31/397, A61K 31/4709, A61K 31/4184...

Метки: композиция, лечения, тромбоза, применение, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая в качестве прямого ингибитора тромбина 1 этил-3-[(2-{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1-метил-1H-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионат (1.1), необязательно в форме его таутомеров, рацематов, энантиомеров, диастереоизомеров, фармакологически приемлемых солей присоединения с кислотами, сольватов или гидратов, и дополнительно включающая одно или большее количество...

Производные хинолина в качестве антибактериальных средств

Загрузка...

Номер патента: 14834

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Коул Анил, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Паскье Элизабет Тереза Жанна, Гийемон Жером Эмиль Жорж

МПК: A61K 31/4709, C07D 413/06, A61P 31/04...

Метки: производные, хинолина, средств, качестве, антибактериальных

Формула / Реферат:

1. Применение соединения для получения лекарственного средства для лечения бактериальной инфекции, при этом указанное соединение имеет формулу (Ia)его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной или основно-аддитивной соли, его четвертичного амина, его стереохимически изомерной формы или его N-оксидной формы, гдеR1 представляет собой водород, галоген, Ar, Het, алкил, алкилокси;р представляет собой целое число, равное 1, 2, 3 или 4;R2...

Сульфонамидные производные и их применение для модулирования металлопротеаз

Загрузка...

Номер патента: 13907

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Свиннен Доминик, Бомбрэн Аньес, Жербер Патрик

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/5377, A61K 31/4035...

Метки: производные, металлопротеаз, применение, модулирования, сульфонамидные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia)где R2и R3 независимо выбраны изводорода,галогена,линейного или разветвленного C1-С6-алкила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, линейного или разветвленного C1-С6-алкилокси, фенокси,линейного или разветвленного C1-С6-алкилокси,фенила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси,...

Производные n-(гетероарил)-1-гетероарилалкил-1н-индол-2-карбоксамидов, их получение и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 13748

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Маланда Андре, Дюбуа Лоран, Эванно Янник

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/427, A61K 31/4178...

Метки: n-(гетероарил)-1-гетероарилалкил-1н-индол-2-карбоксамидов, терапии, производные, получение, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой X1, X2, Х3, Х4 означают, независимо друг от друга, Н, F, CF3, N(CH3)2или tBu;W означает группу, выбранную из бензимидазолила, индолила, хинолила, тетрагидрохинолила, бензотиазолила или бензоксазинила; причем эти группы могут быть замещены 1 или 2 раза группами, выбранными из (C1-С6)алкила, С3-циклоалкила и оксо, которые сами могут быть замещены С3-циклоалкилом;n равно 1, 2 или 3;Y означает группу,...

Хинолиноновые соединения в качестве агонистов рецептора 5-ht4

Загрузка...

Номер патента: 13567

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Фазери Пол Р., Тернер Дерек С., Чои Сеок-Ки, Маркесс Дэниэл, Лонг Дэниэл Д., Дзян Лань, Голдблум Адам, Гендрон Роланд

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/5355, A61K 31/496...

Метки: качестве, хинолиноновые, 5-ht4, рецептора, агонистов, соединения

Формула / Реферат:

1. Хинолинкарбоксамидное соединение формулы (I)где R1представляет собой водород;R2 представляет собой С3-4алкил;а имеет значение 0 или 1;Z представляет собой группу формулы (а)где b имеет значение 1, 2 или 3;d имеет значение 0 или 1;X представляет собой углерод и Q выбран из -A-, -A(CH2)2N(R4)- и -S(O)2(CH2)2N(R4)- илиX представляет собой азот и Q выбран из -S(O)2CH2C(O)-, -SCH2C(O)-, -OC(O)-, -S(O)2-, -S(O)2(CH2)2-, -A(CH2)2-, G представляет...