A61K 31/4709 — не конденсированные хинолины, содержащие дополнительно гетероциклические кольца

Бициклическое гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Моритомо Аяко, Судзуки Такаюки, Моритомо Хироюки, Каваками Симпей, Сакураи Минору, Кавано Нориюки, Сираиси Нобуюки, Секиока Рюити, Хамагути Ватару

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/416, A61K 31/4192...

Метки: гетероциклическое, соединение, бициклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Замещенные хинолины и их применение в качестве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 24845

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Клициц Ясна, Воллин Штефан Лудвиг Михаэль, Шэнцле Герхард, Маккарти Клайв, Марлен Фредерик Жак, Ист Стивен Питер, Даманн Георг, Конвер-Рейне Серж Гастон, Бишофф Даниель, Хофманн Маттиас, Скотт Джон

МПК: A61K 31/4709, C07D 215/20, A61P 11/06...

Метки: хинолины, применение, замещенные, качестве, лекарственных, средств

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1в которой R1 выбран из группы, включающей:R2 выбран из группы, включающей:и фармакологически приемлемые соли указанных выше соединений.2. Соединение формулы 1 по п.1, выбранное из группы, включающей:и фармакологически приемлемые соли указанных выше соединений.3. Применение соединения по одному из пп.1, 2 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения заболевания, которое можно лечить путем...

Содержащие диарилацетиленгидразид ингибиторы тирозинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 24194

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Чиманвала Саббирхусен Юсуфбхаи, Читтури Тринадха Рао, Аткинсон Джонатан Дэвид Марк, Пури Четан Сурджитсингх, Тхеннати Раджаманнар, Десаи Дипали Манубхаи, Чокши Хемант Ашвинбхаи, Мехта Варун Анилкумар, Сенгупта Прабал

МПК: A61K 31/428, A61K 31/4353, A61K 31/4188...

Метки: содержащие, тирозинкиназы, ингибиторы, диарилацетиленгидразид

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где кольцо Р выбрано из 5-14-членного гетероарильного кольца, содержащего 1-4 гетероатома, каждый из которых независимо выбран из О, S и N, и кольцо Q выбрано из арильного кольца с 6-10 атомами углерода или 5-10-членного гетероарильного кольца, содержащего 1-4 гетероатома, каждый из которых независимо выбран из О, S и N, необязательно кольцо Р и кольцо Q замещены одним или...

Применение вторичных производных 8-оксихинолин-7-карбоксамида в качестве противогрибковых агентов

Загрузка...

Номер патента: 24115

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Майлланд Федерико, Легора Михела, Гальярди Стефаниа, Дель Сордо Симоне

МПК: A61K 31/4709, C07D 215/48, A61P 31/10...

Метки: применение, качестве, 8-оксихинолин-7-карбоксамида, агентов, вторичных, противогрибковых, производных

Формула / Реферат:

1. Применение соединения общей формулы (I) или его фармацевтически приемлемой солив качестве противогрибкового агента, в котором А:-(CH2)m-X1, причем X1:-арил, с факультативным замещением одним, двумя или тремя R4,-гетероцикл с факультативным замещением одним R5,-С3-С8-циклоалкил, причем арил представляет собойфенил;причем гетероцикл представляет собой 5-, 6-членное насыщенное или ненасыщенное кольцо, содержащее от одного до трех гетероатомов,...

Аминохинолины в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 23998

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Марквис Роберт В., Бэри Майкл Джонатан, Касиллас Линда Н., Романо Джозеф Дж., Хейл Памела А., Чарнли Адам Кеннет, Ван Грен З., Мелманн Джон Ф., Сингхаус Роберт Р.

МПК: A61K 31/4709

Метки: аминохинолины, качестве, ингибиторов, киназ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой Н;R2 представляет собой -SORa или -SO2Ra, где Ra является (C1-C6)алкильной или 4-7-членной гетероциклоалкильной группой, гдеуказанный (C1-C6)алкил необязательно замещен заместителем, выбранным из гидроксила, (C1-C6)алкокси, (C1-C6)алкокси(C2-C6)алкокси, амино, (C1-C4-алкил)амино-, (C1-C4-алкил)-(C1-C4-алкил)амино-,указанный 4-7-членный гетероциклоалкил необязательно замещен 1-2 группами,...

Производные 2-амино-3-(имидазол-2-ил)пиридин-4-она и их применение в качестве ингибиторов киназы рецептора vegf

Загрузка...

Номер патента: 23580

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Стрюб Орели, Дюкло Оливье, Ритцелер Олаф, Лассалль Жильбер, Мартен Валери, Лорж Франц, Брон Ален

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/4375, A61P 35/00...

Метки: киназы, производные, применение, рецептора, ингибиторов, 2-амино-3-(имидазол-2-ил)пиридин-4-она, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле (I)в которой W представляет собой атом азота или группу CH;Y представляет собой С2-С3-алкинилен, 1,4-фенилен, необязательно замещенный R7, где R7 представляет собой один или более атом(ов) галогена;Z представляет собой связь или группу CR1R2;R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой группу, выбранную из атома водорода, С1-С6-алкильной группы, трифторметильной группы, группы (CH2)nOR6,...

Тиопроизводные лактамов в качестве высокоактивных ингибиторов hdac и их применение в качестве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 23171

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Пизано Клаудио, Баттистуцци Джанфранко, Веши Лоредана, Кабри Вальтер, Фанто' Никола, Виньола Давиде, Джаннини Джузеппе

МПК: A61K 31/397, A61K 31/45, A61K 31/4015...

Метки: тиопроизводные, ингибиторов, высокоактивных, качестве, средств, лекарственных, применение, лактамов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее общую формулу Iгде R1 представляет собой Н, (С1-С6)-алкил или (С6-С14)-арил, или альтернативноR1 и один R4, каждый из которых связан с двумя соседними атомами углерода, в случае если n равен 2 или 3, объединены с образованием циклопропанового кольца;R2 представляет собой фенил, возможно замещенный галогеном, бензилокси, (C1-С3)-алкилом или CF3; (С3-С6)-циклоалкил; (С6-С14)-арил-(С1-С6)-алкил, где (С6-С14)-арил возможно...

Производные 4-(индазол-5-ил-амино)-2-фенилхиназолина

Загрузка...

Номер патента: 22875

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Фоудоулакис Хоуп, Бартолоцци Алессандра, Кемпбелл Стюарт, Рам Сайя, Сешадри Хемалатха, Свитнэм Пол, Кирк Брайан

МПК: A61K 31/517, A61K 31/4709, C07D 401/00...

Метки: производные, 4-(индазол-5-ил-амино)-2-фенилхиназолина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 выбран из группы, состоящей...

Применение ингибитора vegf-r2 для лечения офтальмологического сосудистого заболевания

Загрузка...

Номер патента: 22873

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Джэффи Брюс, Пур Стефен, Ньютон Рональд, Энд Петер, Брайджелл Митчелл, Мередит Эрик, Хосаграхара Винайак, Цю Юбин

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/505, A61K 31/404...

Метки: ингибитора, применение, сосудистого, заболевания, лечения, офтальмологического, vegf-r2

Формула / Реферат:

1. Способ лечения пациента, страдающего от или подверженного офтальмологическому сосудистому заболеванию, который включает введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, доз ингибитора рецептора 2 фактора роста эндотелия сосудов (VEGF-R2) или его фармацевтически приемлемой соли, где последовательные дозы вводят с интервалом по меньшей мере 5 дней и где ингибитор VEGF-R2 выбирают из группы, состоящей...

Твердая фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 22712

Опубликовано: 29.02.2016

Автор: Мукаи Тадаси

МПК: A61K 31/4709, A61K 9/16

Метки: твердая, фармацевтическая, композиция

Формула / Реферат:

1. Твердая фармацевтическая композиция, содержащая (а) цилостазол, (b) предварительно желатинизированный крахмал в количестве от 10 до 90 мас.% в расчете на общий вес композиции, (с) сополимер метакриловой кислоты S и (d) органическую кислоту.2. Твердая фармацевтическая композиция по п.1, содержащая органическую кислоту в количестве от 0,5 до 5 мас.%.3. Твердая фармацевтическая композиция по п.1 или 2, где органическая кислота является лимонной...

Гетероциклические ингибиторы глутаминилциклазы (qc, ec 2.3.2.5)

Загрузка...

Номер патента: 22420

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Гэртнер Ульф-Торстен, Демут Ханс-Ульрих, Хайзер Ульрих

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4709, A61K 31/454...

Метки: гетероциклические, глутаминилциклазы, ингибиторы, 2.3.2.5

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или полиморф, включая все его стереоизомеры, в которойR1 обозначает -C1-С6алкил, -C6-С8арил, -C3-С6циклоалкил, -хинолин, -C3-С6гетероциклил, -C3-С6циклоалкил, замещенный фенилом, -C3-С6циклоалкил, замещенный феноксигруппой, -фенил, замещенный C3-С6циклоалкилом, -фенил, замещенный фенилом, C3-С6гетероциклил, замещенный фенилом, фенил, замещенный C3-С6гетероциклилом, фенил,...

Новые производные циклогексиламина, обладающие агонистической активностью по отношению к β2 адренергическому рецептору и антагонистической активностью по отношению к m3 мускариновому рецептору

Загрузка...

Номер патента: 22358

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Катурла Хавалойес Хуан Франсиско, Фонкерна Поу Сильвия, Пуиг-Дуран Карлос, Прат Киньонес Мария, Лумерас Амадор Венсеслао, Аигуаде Бош Хосе

МПК: C07D 409/14, A61P 11/00, A61K 31/4709...

Метки: агонистической, рецептору, антагонистической, новые, циклогексиламина, адренергическому, beta;2, отношению, активностью, обладающие, мускариновому, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемые соли или сольваты:в которой X вместе с Y образуют группу -СН=СН- или -СН2-О-, где в случае -СН2-О- метиленовая группа связана с атомом углерода амидного заместителя, содержащего X, и атом кислорода связан с атомом углерода фенильного кольца, содержащего Y;R1 и R2 независимо обозначают атом водорода или С1-С4-алкильную группу;R3 обозначает группу формулыв которой Ra обозначает атом...

Соединения с активностью антагонистов мускариновых рецепторов и агонистов адренергического рецептора бета2

Загрузка...

Номер патента: 22342

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Ранкати Фабио, Амари Габриеле, Линней Йен, Рицци Андреа, Бьяджетти Маттео

МПК: A61P 11/06, A61K 31/439, A61K 31/4709...

Метки: агонистов, антагонистов, рецептора, мускариновых, соединения, адренергического, активностью, beta;2, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где Q представляет собойZ представляет собой Н или ОН;Y выбран из Y' и Y1, которые представляют собой двухвалентные группы формулыилипри этом А1 и А2 независимо отсутствуют или выбраны из группы, состоящей из (С1-С12)алкилена;В отсутствует или выбран из группы, состоящей из арилена, гетероарилена или группы формулы В1необязательно замещенной одной или несколькими группами, выбранными из галогена, нитрила,...

Производные тетрагидрохинолина, полезные в качестве ингибиторов бромодомена

Загрузка...

Номер патента: 22341

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Митчелл Даррен Джейсон, Демон Эммануэль Юбер, Ватсон Роберт Дж., Аман Доминик

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4709, A61K 31/4706...

Метки: полезные, тетрагидрохинолина, бромодомена, ингибиторов, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его сольгде X и Y независимо представляют собой СН или N, при условии, что по меньшей мере один из X и Y представляет собой СН;R1 представляет собой группу C(O)OR4, где R4 представляет собой C1-4алкил или С3-7циклоалкил; илиR1 представляет собой группу, выбранную из фенила, пиридила, пиразинила и пиримидинила, где указанные группы возможно замещены одним или двумя заместителями, выбранными из галогена, С1-4алкила и...

Производное 1,2,3,4-тетрагидрохинолина, подходящее для лечения диабета

Загрузка...

Номер патента: 22165

Опубликовано: 30.11.2015

Автор: Хамдоучи Чафик

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/381, C07D 409/06...

Метки: лечения, производное, 1,2,3,4-тетрагидрохинолина, диабета, подходящее

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль и по меньшей мере один из фармацевтически приемлемого носителя, разбавителя или наполнителя.3. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по п.1 в терапии, связанной с активацией сопряженного с G-белком рецептора 40 (GPR-40).4. Применение соединения или его...

Сульфоновые соединения в качестве лигандов 5-ht6 рецептора

Загрузка...

Номер патента: 22043

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Абрахам Ренни, Нироджи Рамакришна, Ребалли Веена, Баданже Раджеш Кумар, Камбхампати Рама Састри, Джасти Венкатесварлу, Мулла Мохамад Садик Абдулхамид, Чиндхе Анил Кашинатх, Ахмад Иштияк, Намала Рамбабу, Схинде Анил Карбхари

МПК: A61K 31/4468, A61K 31/4709, A61K 31/4725...

Метки: качестве, лигандов, сульфоновые, соединения, рецептора, 5-ht6

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в котором представляет собойпри условии, что указанная связь между кольцоми группой SO2 не является сульфонамидной связью;в каждом случае R1 представляет собой водород, хлор, бром, фтор, метил или метокси;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой водород или метил;n равно 2,или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, которое выбрано из группы, состоящей...

Производные хинолинов и хиноксалинов в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, способ их получения, содержащая их фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний с применением таких соединений

Загрузка...

Номер патента: 21421

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Граус-Порта Диана, Гуаньяно Вито, Фюре Паскаль

МПК: A61K 31/498, A61P 35/00, A61K 31/4709...

Метки: производные, заболеваний, содержащая, лечения, ингибиторов, способ, качестве, хиноксалинов, применением, таких, получения, фармацевтическая, соединений, композиция, хинолинов, протеинтирозинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его соль, сольват, N-оксид, в которойX обозначает N или СН;R1 обозначаетводород,C1-C12-алкил,замещенный С1-С12-алкил, в котором заместители выбраны из группы, включающей насыщенный, моноциклический гетероциклил, содержащий от 5 до 10 кольцевых атомов, где один или большее количество кольцевых атомов углерода заменены на гетероатом, выбранный из азота (N), кислорода (О) и серы (S), причем данный гетероциклил является...

Ингибитор stat3, содержащий хинолинкарбоксамидное производное в качестве активного ингредиента

Загрузка...

Номер патента: 21306

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Асаи Акира, Такахаси Осаму, Окавара Тадаси, Ого Наохиса, Йокотагава Такане, Мацуно Кендзи, Асизава Тадаси, Акияма Ясуто

МПК: A61P 19/02, A61P 29/00, A61K 31/4709...

Метки: активного, содержащий, производное, ингредиента, stat3, качестве, хинолинкарбоксамидное, ингибитор

Формула / Реферат:

1. Ингибитор STAT3, содержащий хинолинкарбоксамидное производное, представленное формулой (I), или его фармакологически приемлемую соль в качестве активного ингредиента:где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 и R8 являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, замещенную или незамещенную алкильную группу, замещенную или незамещенную циклоалкильную группу, замещенную или незамещенную алкенильную группу, замещенную или...

Гетероциклические сульфонамиды, их применения и фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 21057

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Флири Антон Франц Джозеф, Галлащун Рэндэлл Джеймс, Шварц Джейкоб Брэдли, Сигелстейн Барбара Эйлин, О'доннелл Кристофер Джон

МПК: A61K 31/341, A61K 31/381, A61K 31/402...

Метки: фармацевтические, гетероциклические, композиции, применения, сульфонамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая сольгде каждый R1 и каждый R2 независимо представляет собой галоген, гидроксил, -CN, -(NR8)-(C=O)-R8, -(C=O)-OR8, -(C=O)-N(R8)2, -OR8, -N(R8)2, -SO2-N(R8)2 или (C1-C6)алкил, где указанный (C1-C6)алкил возможно замещен одним, двумя, тремя или четырьмя R9;m равен 0 или 1;n равен 0, 1, 2 или 3;s равен 1 и t равен 1; или один из s или t равен 1, а другой из s или t равен 2;R3 представляет...

8-гидроксихинолиновые производные

Загрузка...

Номер патента: 21026

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Сабо Чаба, Пускас Ласло, Фехер Лилиана, Тамаш Габор, Мадачи Рамона, Ожвари Бела, Дьюриш Марио, Канижаи Иван

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/47, A61P 25/28...

Метки: 8-гидроксихинолиновые, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы I и их фармацевтически приемлемые солигде R1 представляет фенильную группу, необязательно замещенную в орто-, мета- и/или пара-положении гидроксигруппой, трифторметильной группой, нитрогруппой, или пиридиновую группу, необязательно замещенную в орто-, мета- и/или пара-положении атомами галогена, гидроксигруппой, трифторметильной группой, нитрогруппой или низшей алкильной группой;R2 представляет атом водорода;R3...

Ингибиторы 11β-гидроксистероидной дегидрогеназы типа 1

Загрузка...

Номер патента: 20794

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Антолин Эрнандес Альберт, Катена Руис Хуан Лоренсо, Серра Комас Карме, Рей Пуиггрос Оскар, Монльео Мас Эстер

МПК: A61K 31/472, C07D 295/104, A61K 31/4709...

Метки: ингибиторы, дегидрогеназы, 11β-гидроксистероидной, типа

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его фармацевтически приемлемые соли, гдеs и р равны целым числам, выбранным в обратном порядке между 0 и 1 так, что когда s равно 1, р равно 0 (с получением пергидрохинолина), и когда s равно 0, р равно 1 (с получением пергидроизохинолина);Y является бирадикалом, выбранным из СО и SO2;W1 и W2 независимо выбирают из связи или бирадикала, выбранного из S и NR1, где R1 является Н;n равно целому числу, выбранному из 0, 1,...

Фармацевтические композиции на основе антагонистов кининового рецептора в2 и кортикостероидов и их применение

Загрузка...

Номер патента: 19903

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Маджи Карло Альберто, Джулиани Сандро

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/437, A61K 31/496...

Метки: основе, рецептора, применение, композиции, кортикостероидов, фармацевтические, антагонистов, кининового

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активных ингредиентов кортикостероид и антагонист кининового рецептора В2 вместе с фармацевтически приемлемыми носителями и эксципиентами, где:а) кортикостероид, либо натуральный, либо синтетический, выбран из кортизона, гидрокортизона, беклометазона, бетаметазона, будесонида, дексаметазона, флуметазона, флунизолида, флуокортона, флутиказона, метилпреднизолона, метилпреднизона, параметазона,...

Карбаматные производные алкилгетероциклов, их получение и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 19742

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Шерез Натали, Абуабделла Ахмед, Саади Мурад, Фэйоль Од, Вероник Коринн, Ваш Жюльен, Иэш Филипп

МПК: A61K 31/497, A61K 31/4709, A61K 31/445...

Метки: терапии, производные, применение, карбаматные, алкилгетероциклов, получение

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой R2 означает атом водорода или фтора либо гидроксил, C1-6-алкил или группу NR8R9;n означает целое число, равное 1, 2 или 3, и m означает целое число, равное 1 или 2;А означает ковалентную связь или C1-8-алкиленовую группу;R1 означает группу R5, необязательно замещенную одной или несколькими группами R6 и/или R7;R5 означает группу, выбранную из фенила, пиридинила, пиридазинила, пиримидинила,...

Ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека

Загрузка...

Номер патента: 19259

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Пупар Марк-Андре, Халмос Тедди, Тсантризос Йюла С., Билодо Франсуа, Кавай Стивен, Морен Себастьен, Бейли Марри Д., Фейдер Ли, Паризьен Матьё, Куломб Рене, Лапланте Стивен, Ландри Серж, Симоно Брюно, Карсон Ребека Дж.

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/18, A61K 31/47...

Метки: ингибиторы, человека, вируса, репликации, иммунодефицита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) и его атропоизомер, рацемат, энантиомер или диастереоизомерв которойR4 обозначает С6-10арил или Het, где каждый С6-10арил и Het необязательно содержит от 1 до 3 заместителей, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей галоген, (С1-С6)алкил, (С1-С6)галогеналкил, (С3-С7)циклоалкил, -О(С1-С6)алкил, -S(С1-С6)алкил;R6 и R7, каждый независимо, выбран из группы, включающей Н, галоген, (С1-С6)алкил; игде Het...

Агонист глюкокортикоидного рецептора, включающий 2,2,4-триметил-6-фенил-1,2-дигидрохинолиновые производные, содержащие замещенную оксигруппу

Загрузка...

Номер патента: 19091

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Куросе Тацудзи, Като Масатомо, Мацуда Мамору, Мори Тосиюки, Хагивара Юми, Мацуяма Такахиро, Дота Ацуеси, Такаи Мива, Имото Кендзи

МПК: A61K 31/506, A61K 31/47, A61K 31/4709...

Метки: оксигруппу, производные, агонист, глюкокортикоидного, рецептора, 2,2,4-триметил-6-фенил-1,2-дигидрохинолиновые, содержащие, замещенную, включающий

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для профилактики или лечения воспалительного заболевания или иммунного заболевания, соединение, представленное формулой (1), или его соль:где R1 представляет собой формулу (2а), (3а), (4а) или (5а)R2 представляет собой -(СО)-R8, -(CO)O-R9, -(SO)-R10, -(SO2)-R11 или -(CO)NR12R13;R2-O- замещен в 4- или -5-положении бензольного кольца А;R3 представляет собой алкильную группу;R4, R5, R6 или R7 представляет собой атом...

Производные карбаматов алкилтиазолов, их получение и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 18995

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Хэмли Питер, Абуабделла Ахмед, Герлитцер Йохен, Раве Антуан

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/4535, A61K 31/427...

Метки: терапии, алкилтиазолов, применение, карбаматов, производные, получение

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой R2 обозначает атом водорода;n обозначает целое число, равное 1 или 2;m обозначает целое число, равное 2;A обозначает ковалентную связь или C1-8алкилен;R1 обозначает группу R5, возможно замещенную одной или несколькими группами R6 и/или R7;R5 обозначает группу, выбранную из пиридинила и хинолинила;R6 обозначает атом галогена, циано, -CH2CN, нитро, гидроксильную группу, C1-6алкил, C1-6алкокси,...

Лечение инфекций, вызванных антибиотикоустойчивыми бактериями

Загрузка...

Номер патента: 18653

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Линь Люк, Чэнь Шу-Цзэн, Хсу Мин-Чу, Кинг Чи-Син Ричард

МПК: A61P 31/04, A61K 31/4709, A61K 31/4409...

Метки: бактериями, инфекций, вызванных, лечение, антибиотикоустойчивыми

Формула / Реферат:

1. Способ лечения инфекции, вызванной внебольничными метициллин-устойчивыми Staphylococcus aureus, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения следующей формулы:2. Способ по п.1, где соединение представлено в форме соли.3. Способ по п.2, где соединение представлено в форме соли яблочной кислоты.4. Способ по п.3, где соединение представлено в форме полугидрата соли яблочной кислоты.5. Способ по п.1, где...

Кристаллические формы 2-тиазолил-4-хинолинилоксипроизводного, активного ингибитора hcv

Загрузка...

Номер патента: 18603

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Беркенбуш Тило, Варсолона Ричард Дж., Бьюсакка Карл Алан, Йэгер Буркхард

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/12, C07D 417/14...

Метки: кристаллические, 2-тиазолил-4-хинолинилоксипроизводного, ингибитора, формы, активного

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) в кристаллической форме2. Кристаллическое соединение формулы (1) по п.1, обладающее порошковой рентгенограммой, содержащей пик при 9,6°2θ (±0,2°2θ), измеренный с использованием излучения CuKα.3. Кристаллическое соединение по п.2, для которого порошковая рентгенограмма дополнительно содержит пик при 19,8°2θ (±0,2°2θ), измеренный с использованием излучения CuKα.4. Кристаллическое...

Способ лечения инфекционного заболевания

Загрузка...

Номер патента: 17702

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Сун Эркуан, Ли Лих-Хуей, Ву По-Ли, Кинг Чи-Син Ричард

МПК: A61K 31/4709, A61K 33/14, A61P 31/04...

Метки: лечения, инфекционного, способ, заболевания

Формула / Реферат:

1. Способ лечения инфекционного заболевания, включающий введение нуждающемуся в этом субъекту путем парентеральной инъекции или инфузии эффективного количества состава, содержащегоD,L-малат соединения формулы Iводу и обеспечивающее изотоничность средство в концентрации от 0,2 до 13% мас./об., при этом соединение и обеспечивающее изотоничность средство растворены в воде.2. Способ по п.1, где инфекционное заболевание представляет собой инфекцию...

Хинолины и их терапевтическое применение

Загрузка...

Номер патента: 17093

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Крамп Майкл Колин, Финч Харри, Хайнд Джордж, Монтана Джон Гари, Ариэнцо Роза, Маклеан Невилль

МПК: A61P 11/00, C07D 215/227, A61K 31/4709...

Метки: хинолины, применение, терапевтическое

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой атом фтора или хлора;R2 представляет собой атом водорода;R3 представляет собой метил;R4 представляет собой этил, изопропил, метокси, дифторметокси или циклопропил;R5 представляет собой атом водорода;X представляет собой -СН2-;Y1 представляет собой атом водорода иY представляет собой метокси; этилсульфониламино; ацетил; трет-бутилкарбонил;...

Производные индазолил-эфиров или -амидов для лечения расстройств, опосредованных глюкокортикоидными рецепторами

Загрузка...

Номер патента: 16895

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Ханссон Томас, Эдман Карл, Бергер Маркус, Хенрикссон Кристер, Иванова Светлана, Мунк Ав Розеншёльд Магнус, Эрикссон Андерс, Ревинкель Хартмут, Лепистё Матти, Дамен Ян, Тафлин Камилла, Хеммерлинг Мартин, Маккерречер Даррен, Нильссон Стинабритт, Габос Балинт

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/416, A61P 11/06...

Метки: глюкокортикоидными, расстройств, индазолил-эфиров, лечения, производные, амидов, опосредованных, рецепторами

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где A представляет собой C1-3гидроксиалкил, C3-5циклоалкил, C1-3галогеноалкил или NR5R6C(O);R1 и R1a независимо выбраны из водорода, C1-4алкила, C1-4гидроксиалкила, C1-4алкил-OC1-4алкила и C1-4гало­геноалкила или R1 и R1a вместе представляют собой оксо;R2 представляет собой водород или C1-4алкил;R3 представляет собой C5-10арил, C5-10арил-C1-4алкил, C5-10арил-O, C5-10арил-OC1-4алкил или C5-10гетероарил, которые возможно...

Производные сульфонилхинолина

Загрузка...

Номер патента: 16691

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Прауда Ибойа, Галамбош Янош, Кешеру Дьёрдь, Гал Кристина, Ваштаг Моника, Вагнер Габор Андраш, Вебер Чаба, Бобок Амрита Агнеш

МПК: A61K 31/4706, A61K 31/4709, A61P 25/00...

Метки: сульфонилхинолина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar1 представляет собой фенильную группу, замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена, циано, С1-4-алкила, C1-4-алкокси; или тиенильную группу, замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена;Ar2 представляет собой фенильную группу, замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена, циано, С1-4-алкила, С1-4-алкокси; или пиридильную группу,...

Замещенные индолы, способ их получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 16633

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Митькин Олег Дмитриевич, Иващенко Андрей Александрович, Ткаченко Сергей Евгеньевич, Окунь Илья Матусович, Иващенко Александр Васильевич, Кисиль Володимир Михайлович, Хват Александр Викторович, Савчук Николай Филиппович, Киселев Александр Сергеевич

МПК: A61K 31/407, A61K 31/405, A61K 31/4155...

Метки: замещенные, индолы, применения, способ, получения

Формула / Реферат:

1. Замещенный индол общей формулы 1, рацемат, или его оптический изомер, или фармацевтически приемлемая соль и/или гидратгде R1 представляет собой С1-С4алкил; С1-С4алкил, замещенный фенилом или шестичленным ароматическим N-гетероциклилом; фенил; фенил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; С3-С10циклоалкил; C3-С10циклоалкил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; ароматический N-гетероциклил;R2 представляет собой гидроксигруппу; гидроксигруппу,...

Соль янтарной кислоты 1-[2-(2-хлор-4-{[(r)-2-гидрокси-2-(8-гидрокси-2-оксо-1,2-дигидрохинолин-5-ил)этиламино]метил}-5-метоксифенилкарбамо­ил)этил]пиперидин-4-илового эфира бифенил-2-илкарбаминовой кислоты и ее применение для лечения легочных расстройств

Загрузка...

Номер патента: 16580

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Кеннеди Эндрю, Киндон Линда Джейн, Чадасама Решма, Малле Франк Патрик

МПК: A61K 31/4709, C07D 401/12

Метки: легочных, лечения, кислоты, янтарной, бифенил-2-илкарбаминовой, соль, эфира, 1-[2-(2-хлор-4-{[(r)-2-гидрокси-2-(8-гидрокси-2-оксо-1,2-дигидрохинолин-5-ил)этиламино]метил}-5-метоксифенилкарбамо­ил)этил]пиперидин-4-илового, применение, расстройств

Формула / Реферат:

1. Соль янтарной кислоты 1-[2-(2-хлор-4-{[(R)-2-гидрокси-2-(8-гидрокси-2-оксо-1,2-дигидрохинолин-5-ил)этиламино]метил}-5-метоксифенилкарбамоил)этил]пиперидин-4-илового эфира бифенил-2-илкарба­миновой кислоты или ее сольват, которая представляет собой твердую кристаллическую форму 1, характеризующуюся картиной дифракции рентгеновских лучей на порошке, имеющей дифракционные пики при значениях угла 2-тэта (2θ), составляющих 5,0±0,3 и...

Фармацевтическая композиция и ее применение для лечения тромбоза

Загрузка...

Номер патента: 15122

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Рейлли Пол А., Мюллер Томас Х., Джилберт Джеймс С.

МПК: A61K 31/397, A61K 31/4184, A61K 31/4709...

Метки: лечения, композиция, тромбоза, применение, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая в качестве прямого ингибитора тромбина 1 этил-3-[(2-{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1-метил-1H-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионат (1.1), необязательно в форме его таутомеров, рацематов, энантиомеров, диастереоизомеров, фармакологически приемлемых солей присоединения с кислотами, сольватов или гидратов, и дополнительно включающая одно или большее количество...

Производные хинолина в качестве антибактериальных средств

Загрузка...

Номер патента: 14834

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Гийемон Жером Эмиль Жорж, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Коул Анил, Паскье Элизабет Тереза Жанна

МПК: C07D 413/06, A61P 31/04, A61K 31/4709...

Метки: качестве, хинолина, антибактериальных, средств, производные

Формула / Реферат:

1. Применение соединения для получения лекарственного средства для лечения бактериальной инфекции, при этом указанное соединение имеет формулу (Ia)его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной или основно-аддитивной соли, его четвертичного амина, его стереохимически изомерной формы или его N-оксидной формы, гдеR1 представляет собой водород, галоген, Ar, Het, алкил, алкилокси;р представляет собой целое число, равное 1, 2, 3 или 4;R2...

Сульфонамидные производные и их применение для модулирования металлопротеаз

Загрузка...

Номер патента: 13907

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Бомбрэн Аньес, Свиннен Доминик, Жербер Патрик

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/5377, A61K 31/4035...

Метки: сульфонамидные, производные, металлопротеаз, применение, модулирования

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia)где R2и R3 независимо выбраны изводорода,галогена,линейного или разветвленного C1-С6-алкила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, линейного или разветвленного C1-С6-алкилокси, фенокси,линейного или разветвленного C1-С6-алкилокси,фенила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси,...

Производные n-(гетероарил)-1-гетероарилалкил-1н-индол-2-карбоксамидов, их получение и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 13748

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Эванно Янник, Дюбуа Лоран, Маланда Андре

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/427, A61K 31/4184...

Метки: n-(гетероарил)-1-гетероарилалкил-1н-индол-2-карбоксамидов, производные, применение, получение, терапии

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой X1, X2, Х3, Х4 означают, независимо друг от друга, Н, F, CF3, N(CH3)2или tBu;W означает группу, выбранную из бензимидазолила, индолила, хинолила, тетрагидрохинолила, бензотиазолила или бензоксазинила; причем эти группы могут быть замещены 1 или 2 раза группами, выбранными из (C1-С6)алкила, С3-циклоалкила и оксо, которые сами могут быть замещены С3-циклоалкилом;n равно 1, 2 или 3;Y означает группу,...

Хинолиноновые соединения в качестве агонистов рецептора 5-ht4

Загрузка...

Номер патента: 13567

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Гендрон Роланд, Маркесс Дэниэл, Тернер Дерек С., Чои Сеок-Ки, Фазери Пол Р., Дзян Лань, Лонг Дэниэл Д., Голдблум Адам

МПК: A61K 31/5355, A61K 31/4709, A61K 31/496...

Метки: рецептора, 5-ht4, агонистов, качестве, хинолиноновые, соединения

Формула / Реферат:

1. Хинолинкарбоксамидное соединение формулы (I)где R1представляет собой водород;R2 представляет собой С3-4алкил;а имеет значение 0 или 1;Z представляет собой группу формулы (а)где b имеет значение 1, 2 или 3;d имеет значение 0 или 1;X представляет собой углерод и Q выбран из -A-, -A(CH2)2N(R4)- и -S(O)2(CH2)2N(R4)- илиX представляет собой азот и Q выбран из -S(O)2CH2C(O)-, -SCH2C(O)-, -OC(O)-, -S(O)2-, -S(O)2(CH2)2-, -A(CH2)2-, G представляет...