A61K 31/4709 — не конденсированные хинолины, содержащие дополнительно гетероциклические кольца

Бициклическое гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Сираиси Нобуюки, Моритомо Хироюки, Секиока Рюити, Кавано Нориюки, Хамагути Ватару, Сакураи Минору, Моритомо Аяко, Каваками Симпей, Судзуки Такаюки

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/416, A61K 31/4184...

Метки: соединение, гетероциклическое, бициклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Замещенные хинолины и их применение в качестве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 24845

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Маккарти Клайв, Скотт Джон, Клициц Ясна, Конвер-Рейне Серж Гастон, Бишофф Даниель, Воллин Штефан Лудвиг Михаэль, Ист Стивен Питер, Даманн Георг, Марлен Фредерик Жак, Хофманн Маттиас, Шэнцле Герхард

МПК: C07D 215/20, A61K 31/4709, A61P 11/06...

Метки: качестве, лекарственных, средств, хинолины, замещенные, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1в которой R1 выбран из группы, включающей:R2 выбран из группы, включающей:и фармакологически приемлемые соли указанных выше соединений.2. Соединение формулы 1 по п.1, выбранное из группы, включающей:и фармакологически приемлемые соли указанных выше соединений.3. Применение соединения по одному из пп.1, 2 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения заболевания, которое можно лечить путем...

Содержащие диарилацетиленгидразид ингибиторы тирозинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 24194

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Десаи Дипали Манубхаи, Чокши Хемант Ашвинбхаи, Чиманвала Саббирхусен Юсуфбхаи, Читтури Тринадха Рао, Аткинсон Джонатан Дэвид Марк, Пури Четан Сурджитсингх, Мехта Варун Анилкумар, Тхеннати Раджаманнар, Сенгупта Прабал

МПК: A61K 31/428, A61K 31/4353, A61K 31/4188...

Метки: ингибиторы, содержащие, диарилацетиленгидразид, тирозинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где кольцо Р выбрано из 5-14-членного гетероарильного кольца, содержащего 1-4 гетероатома, каждый из которых независимо выбран из О, S и N, и кольцо Q выбрано из арильного кольца с 6-10 атомами углерода или 5-10-членного гетероарильного кольца, содержащего 1-4 гетероатома, каждый из которых независимо выбран из О, S и N, необязательно кольцо Р и кольцо Q замещены одним или...

Применение вторичных производных 8-оксихинолин-7-карбоксамида в качестве противогрибковых агентов

Загрузка...

Номер патента: 24115

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Дель Сордо Симоне, Легора Михела, Гальярди Стефаниа, Майлланд Федерико

МПК: A61K 31/4709, C07D 215/48, A61P 31/10...

Метки: применение, вторичных, 8-оксихинолин-7-карбоксамида, агентов, качестве, производных, противогрибковых

Формула / Реферат:

1. Применение соединения общей формулы (I) или его фармацевтически приемлемой солив качестве противогрибкового агента, в котором А:-(CH2)m-X1, причем X1:-арил, с факультативным замещением одним, двумя или тремя R4,-гетероцикл с факультативным замещением одним R5,-С3-С8-циклоалкил, причем арил представляет собойфенил;причем гетероцикл представляет собой 5-, 6-членное насыщенное или ненасыщенное кольцо, содержащее от одного до трех гетероатомов,...

Аминохинолины в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 23998

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Мелманн Джон Ф., Сингхаус Роберт Р., Ван Грен З., Хейл Памела А., Романо Джозеф Дж., Бэри Майкл Джонатан, Марквис Роберт В., Касиллас Линда Н., Чарнли Адам Кеннет

МПК: A61K 31/4709

Метки: киназ, аминохинолины, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой Н;R2 представляет собой -SORa или -SO2Ra, где Ra является (C1-C6)алкильной или 4-7-членной гетероциклоалкильной группой, гдеуказанный (C1-C6)алкил необязательно замещен заместителем, выбранным из гидроксила, (C1-C6)алкокси, (C1-C6)алкокси(C2-C6)алкокси, амино, (C1-C4-алкил)амино-, (C1-C4-алкил)-(C1-C4-алкил)амино-,указанный 4-7-членный гетероциклоалкил необязательно замещен 1-2 группами,...

Производные 2-амино-3-(имидазол-2-ил)пиридин-4-она и их применение в качестве ингибиторов киназы рецептора vegf

Загрузка...

Номер патента: 23580

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Дюкло Оливье, Лорж Франц, Брон Ален, Стрюб Орели, Мартен Валери, Ритцелер Олаф, Лассалль Жильбер

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/4375, A61P 35/00...

Метки: ингибиторов, производные, 2-амино-3-(имидазол-2-ил)пиридин-4-она, применение, рецептора, качестве, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле (I)в которой W представляет собой атом азота или группу CH;Y представляет собой С2-С3-алкинилен, 1,4-фенилен, необязательно замещенный R7, где R7 представляет собой один или более атом(ов) галогена;Z представляет собой связь или группу CR1R2;R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой группу, выбранную из атома водорода, С1-С6-алкильной группы, трифторметильной группы, группы (CH2)nOR6,...

Тиопроизводные лактамов в качестве высокоактивных ингибиторов hdac и их применение в качестве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 23171

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Веши Лоредана, Виньола Давиде, Джаннини Джузеппе, Фанто' Никола, Кабри Вальтер, Баттистуцци Джанфранко, Пизано Клаудио

МПК: A61K 31/45, A61K 31/4015, A61K 31/397...

Метки: средств, качестве, тиопроизводные, применение, высокоактивных, лактамов, ингибиторов, лекарственных

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее общую формулу Iгде R1 представляет собой Н, (С1-С6)-алкил или (С6-С14)-арил, или альтернативноR1 и один R4, каждый из которых связан с двумя соседними атомами углерода, в случае если n равен 2 или 3, объединены с образованием циклопропанового кольца;R2 представляет собой фенил, возможно замещенный галогеном, бензилокси, (C1-С3)-алкилом или CF3; (С3-С6)-циклоалкил; (С6-С14)-арил-(С1-С6)-алкил, где (С6-С14)-арил возможно...

Производные 4-(индазол-5-ил-амино)-2-фенилхиназолина

Загрузка...

Номер патента: 22875

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Фоудоулакис Хоуп, Бартолоцци Алессандра, Кемпбелл Стюарт, Сешадри Хемалатха, Рам Сайя, Кирк Брайан, Свитнэм Пол

МПК: A61K 31/517, A61K 31/4709, C07D 401/00...

Метки: производные, 4-(индазол-5-ил-амино)-2-фенилхиназолина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 выбран из группы, состоящей...

Применение ингибитора vegf-r2 для лечения офтальмологического сосудистого заболевания

Загрузка...

Номер патента: 22873

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Энд Петер, Брайджелл Митчелл, Мередит Эрик, Хосаграхара Винайак, Пур Стефен, Ньютон Рональд, Цю Юбин, Джэффи Брюс

МПК: A61K 31/404, A61K 31/4709, A61K 31/505...

Метки: ингибитора, заболевания, лечения, сосудистого, офтальмологического, применение, vegf-r2

Формула / Реферат:

1. Способ лечения пациента, страдающего от или подверженного офтальмологическому сосудистому заболеванию, который включает введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, доз ингибитора рецептора 2 фактора роста эндотелия сосудов (VEGF-R2) или его фармацевтически приемлемой соли, где последовательные дозы вводят с интервалом по меньшей мере 5 дней и где ингибитор VEGF-R2 выбирают из группы, состоящей...

Твердая фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 22712

Опубликовано: 29.02.2016

Автор: Мукаи Тадаси

МПК: A61K 31/4709, A61K 9/16

Метки: фармацевтическая, композиция, твердая

Формула / Реферат:

1. Твердая фармацевтическая композиция, содержащая (а) цилостазол, (b) предварительно желатинизированный крахмал в количестве от 10 до 90 мас.% в расчете на общий вес композиции, (с) сополимер метакриловой кислоты S и (d) органическую кислоту.2. Твердая фармацевтическая композиция по п.1, содержащая органическую кислоту в количестве от 0,5 до 5 мас.%.3. Твердая фармацевтическая композиция по п.1 или 2, где органическая кислота является лимонной...

Гетероциклические ингибиторы глутаминилциклазы (qc, ec 2.3.2.5)

Загрузка...

Номер патента: 22420

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Демут Ханс-Ульрих, Гэртнер Ульф-Торстен, Хайзер Ульрих

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/4184, A61K 31/454...

Метки: гетероциклические, 2.3.2.5, глутаминилциклазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или полиморф, включая все его стереоизомеры, в которойR1 обозначает -C1-С6алкил, -C6-С8арил, -C3-С6циклоалкил, -хинолин, -C3-С6гетероциклил, -C3-С6циклоалкил, замещенный фенилом, -C3-С6циклоалкил, замещенный феноксигруппой, -фенил, замещенный C3-С6циклоалкилом, -фенил, замещенный фенилом, C3-С6гетероциклил, замещенный фенилом, фенил, замещенный C3-С6гетероциклилом, фенил,...

Новые производные циклогексиламина, обладающие агонистической активностью по отношению к β2 адренергическому рецептору и антагонистической активностью по отношению к m3 мускариновому рецептору

Загрузка...

Номер патента: 22358

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Фонкерна Поу Сильвия, Прат Киньонес Мария, Аигуаде Бош Хосе, Пуиг-Дуран Карлос, Катурла Хавалойес Хуан Франсиско, Лумерас Амадор Венсеслао

МПК: C07D 409/14, A61K 31/4709, A61P 11/00...

Метки: новые, активностью, обладающие, циклогексиламина, антагонистической, агонистической, производные, beta;2, мускариновому, рецептору, адренергическому, отношению

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемые соли или сольваты:в которой X вместе с Y образуют группу -СН=СН- или -СН2-О-, где в случае -СН2-О- метиленовая группа связана с атомом углерода амидного заместителя, содержащего X, и атом кислорода связан с атомом углерода фенильного кольца, содержащего Y;R1 и R2 независимо обозначают атом водорода или С1-С4-алкильную группу;R3 обозначает группу формулыв которой Ra обозначает атом...

Соединения с активностью антагонистов мускариновых рецепторов и агонистов адренергического рецептора бета2

Загрузка...

Номер патента: 22342

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Рицци Андреа, Линней Йен, Амари Габриеле, Бьяджетти Маттео, Ранкати Фабио

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/439, A61P 11/06...

Метки: соединения, beta;2, агонистов, антагонистов, мускариновых, активностью, рецепторов, рецептора, адренергического

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где Q представляет собойZ представляет собой Н или ОН;Y выбран из Y' и Y1, которые представляют собой двухвалентные группы формулыилипри этом А1 и А2 независимо отсутствуют или выбраны из группы, состоящей из (С1-С12)алкилена;В отсутствует или выбран из группы, состоящей из арилена, гетероарилена или группы формулы В1необязательно замещенной одной или несколькими группами, выбранными из галогена, нитрила,...

Производные тетрагидрохинолина, полезные в качестве ингибиторов бромодомена

Загрузка...

Номер патента: 22341

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Ватсон Роберт Дж., Демон Эммануэль Юбер, Митчелл Даррен Джейсон, Аман Доминик

МПК: A61K 31/4706, A61K 31/4709, A61P 29/00...

Метки: ингибиторов, тетрагидрохинолина, качестве, бромодомена, полезные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его сольгде X и Y независимо представляют собой СН или N, при условии, что по меньшей мере один из X и Y представляет собой СН;R1 представляет собой группу C(O)OR4, где R4 представляет собой C1-4алкил или С3-7циклоалкил; илиR1 представляет собой группу, выбранную из фенила, пиридила, пиразинила и пиримидинила, где указанные группы возможно замещены одним или двумя заместителями, выбранными из галогена, С1-4алкила и...

Производное 1,2,3,4-тетрагидрохинолина, подходящее для лечения диабета

Загрузка...

Номер патента: 22165

Опубликовано: 30.11.2015

Автор: Хамдоучи Чафик

МПК: A61K 31/4709, C07D 409/06, A61K 31/381...

Метки: 1,2,3,4-тетрагидрохинолина, диабета, производное, подходящее, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль и по меньшей мере один из фармацевтически приемлемого носителя, разбавителя или наполнителя.3. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по п.1 в терапии, связанной с активацией сопряженного с G-белком рецептора 40 (GPR-40).4. Применение соединения или его...

Сульфоновые соединения в качестве лигандов 5-ht6 рецептора

Загрузка...

Номер патента: 22043

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Ребалли Веена, Схинде Анил Карбхари, Намала Рамбабу, Абрахам Ренни, Баданже Раджеш Кумар, Камбхампати Рама Састри, Мулла Мохамад Садик Абдулхамид, Чиндхе Анил Кашинатх, Ахмад Иштияк, Джасти Венкатесварлу, Нироджи Рамакришна

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/4468, A61K 31/4725...

Метки: рецептора, 5-ht6, соединения, лигандов, сульфоновые, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в котором представляет собойпри условии, что указанная связь между кольцоми группой SO2 не является сульфонамидной связью;в каждом случае R1 представляет собой водород, хлор, бром, фтор, метил или метокси;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой водород или метил;n равно 2,или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, которое выбрано из группы, состоящей...

Производные хинолинов и хиноксалинов в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, способ их получения, содержащая их фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний с применением таких соединений

Загрузка...

Номер патента: 21421

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Гуаньяно Вито, Фюре Паскаль, Граус-Порта Диана

МПК: A61P 35/00, A61K 31/498, A61K 31/4709...

Метки: заболеваний, соединений, качестве, способ, получения, применением, производные, таких, хинолинов, фармацевтическая, содержащая, хиноксалинов, лечения, протеинтирозинкиназы, композиция, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его соль, сольват, N-оксид, в которойX обозначает N или СН;R1 обозначаетводород,C1-C12-алкил,замещенный С1-С12-алкил, в котором заместители выбраны из группы, включающей насыщенный, моноциклический гетероциклил, содержащий от 5 до 10 кольцевых атомов, где один или большее количество кольцевых атомов углерода заменены на гетероатом, выбранный из азота (N), кислорода (О) и серы (S), причем данный гетероциклил является...

Ингибитор stat3, содержащий хинолинкарбоксамидное производное в качестве активного ингредиента

Загрузка...

Номер патента: 21306

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Акияма Ясуто, Йокотагава Такане, Мацуно Кендзи, Асизава Тадаси, Окавара Тадаси, Такахаси Осаму, Асаи Акира, Ого Наохиса

МПК: A61K 31/4709, A61P 19/02, A61P 29/00...

Метки: хинолинкарбоксамидное, stat3, производное, содержащий, ингибитор, активного, ингредиента, качестве

Формула / Реферат:

1. Ингибитор STAT3, содержащий хинолинкарбоксамидное производное, представленное формулой (I), или его фармакологически приемлемую соль в качестве активного ингредиента:где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 и R8 являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, замещенную или незамещенную алкильную группу, замещенную или незамещенную циклоалкильную группу, замещенную или незамещенную алкенильную группу, замещенную или...

Гетероциклические сульфонамиды, их применения и фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 21057

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: О'доннелл Кристофер Джон, Шварц Джейкоб Брэдли, Сигелстейн Барбара Эйлин, Флири Антон Франц Джозеф, Галлащун Рэндэлл Джеймс

МПК: A61K 31/402, A61K 31/381, A61K 31/341...

Метки: сульфонамиды, применения, фармацевтические, гетероциклические, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая сольгде каждый R1 и каждый R2 независимо представляет собой галоген, гидроксил, -CN, -(NR8)-(C=O)-R8, -(C=O)-OR8, -(C=O)-N(R8)2, -OR8, -N(R8)2, -SO2-N(R8)2 или (C1-C6)алкил, где указанный (C1-C6)алкил возможно замещен одним, двумя, тремя или четырьмя R9;m равен 0 или 1;n равен 0, 1, 2 или 3;s равен 1 и t равен 1; или один из s или t равен 1, а другой из s или t равен 2;R3 представляет...

8-гидроксихинолиновые производные

Загрузка...

Номер патента: 21026

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Тамаш Габор, Сабо Чаба, Канижаи Иван, Фехер Лилиана, Ожвари Бела, Пускас Ласло, Мадачи Рамона, Дьюриш Марио

МПК: A61K 31/47, A61K 31/4709, A61P 25/28...

Метки: 8-гидроксихинолиновые, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы I и их фармацевтически приемлемые солигде R1 представляет фенильную группу, необязательно замещенную в орто-, мета- и/или пара-положении гидроксигруппой, трифторметильной группой, нитрогруппой, или пиридиновую группу, необязательно замещенную в орто-, мета- и/или пара-положении атомами галогена, гидроксигруппой, трифторметильной группой, нитрогруппой или низшей алкильной группой;R2 представляет атом водорода;R3...

Ингибиторы 11β-гидроксистероидной дегидрогеназы типа 1

Загрузка...

Номер патента: 20794

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Рей Пуиггрос Оскар, Антолин Эрнандес Альберт, Катена Руис Хуан Лоренсо, Серра Комас Карме, Монльео Мас Эстер

МПК: A61K 31/472, C07D 295/104, A61K 31/4709...

Метки: дегидрогеназы, 11β-гидроксистероидной, типа, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его фармацевтически приемлемые соли, гдеs и р равны целым числам, выбранным в обратном порядке между 0 и 1 так, что когда s равно 1, р равно 0 (с получением пергидрохинолина), и когда s равно 0, р равно 1 (с получением пергидроизохинолина);Y является бирадикалом, выбранным из СО и SO2;W1 и W2 независимо выбирают из связи или бирадикала, выбранного из S и NR1, где R1 является Н;n равно целому числу, выбранному из 0, 1,...

Фармацевтические композиции на основе антагонистов кининового рецептора в2 и кортикостероидов и их применение

Загрузка...

Номер патента: 19903

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Джулиани Сандро, Маджи Карло Альберто

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/496, A61K 31/437...

Метки: основе, фармацевтические, рецептора, антагонистов, композиции, кортикостероидов, кининового, применение

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активных ингредиентов кортикостероид и антагонист кининового рецептора В2 вместе с фармацевтически приемлемыми носителями и эксципиентами, где:а) кортикостероид, либо натуральный, либо синтетический, выбран из кортизона, гидрокортизона, беклометазона, бетаметазона, будесонида, дексаметазона, флуметазона, флунизолида, флуокортона, флутиказона, метилпреднизолона, метилпреднизона, параметазона,...

Карбаматные производные алкилгетероциклов, их получение и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 19742

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Шерез Натали, Ваш Жюльен, Фэйоль Од, Вероник Коринн, Саади Мурад, Иэш Филипп, Абуабделла Ахмед

МПК: A61K 31/497, A61K 31/445, A61K 31/4709...

Метки: алкилгетероциклов, карбаматные, производные, применение, получение, терапии

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой R2 означает атом водорода или фтора либо гидроксил, C1-6-алкил или группу NR8R9;n означает целое число, равное 1, 2 или 3, и m означает целое число, равное 1 или 2;А означает ковалентную связь или C1-8-алкиленовую группу;R1 означает группу R5, необязательно замещенную одной или несколькими группами R6 и/или R7;R5 означает группу, выбранную из фенила, пиридинила, пиридазинила, пиримидинила,...

Ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека

Загрузка...

Номер патента: 19259

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Карсон Ребека Дж., Куломб Рене, Фейдер Ли, Лапланте Стивен, Билодо Франсуа, Морен Себастьен, Ландри Серж, Симоно Брюно, Кавай Стивен, Пупар Марк-Андре, Халмос Тедди, Паризьен Матьё, Тсантризос Йюла С., Бейли Марри Д.

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/18, A61K 31/47...

Метки: человека, ингибиторы, иммунодефицита, вируса, репликации

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) и его атропоизомер, рацемат, энантиомер или диастереоизомерв которойR4 обозначает С6-10арил или Het, где каждый С6-10арил и Het необязательно содержит от 1 до 3 заместителей, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей галоген, (С1-С6)алкил, (С1-С6)галогеналкил, (С3-С7)циклоалкил, -О(С1-С6)алкил, -S(С1-С6)алкил;R6 и R7, каждый независимо, выбран из группы, включающей Н, галоген, (С1-С6)алкил; игде Het...

Агонист глюкокортикоидного рецептора, включающий 2,2,4-триметил-6-фенил-1,2-дигидрохинолиновые производные, содержащие замещенную оксигруппу

Загрузка...

Номер патента: 19091

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Хагивара Юми, Имото Кендзи, Дота Ацуеси, Мори Тосиюки, Мацуяма Такахиро, Мацуда Мамору, Куросе Тацудзи, Като Масатомо, Такаи Мива

МПК: A61K 31/47, A61K 31/506, A61K 31/4709...

Метки: 2,2,4-триметил-6-фенил-1,2-дигидрохинолиновые, включающий, агонист, замещенную, содержащие, глюкокортикоидного, производные, рецептора, оксигруппу

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для профилактики или лечения воспалительного заболевания или иммунного заболевания, соединение, представленное формулой (1), или его соль:где R1 представляет собой формулу (2а), (3а), (4а) или (5а)R2 представляет собой -(СО)-R8, -(CO)O-R9, -(SO)-R10, -(SO2)-R11 или -(CO)NR12R13;R2-O- замещен в 4- или -5-положении бензольного кольца А;R3 представляет собой алкильную группу;R4, R5, R6 или R7 представляет собой атом...

Производные карбаматов алкилтиазолов, их получение и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 18995

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Раве Антуан, Герлитцер Йохен, Хэмли Питер, Абуабделла Ахмед

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/427, A61K 31/4535...

Метки: получение, карбаматов, алкилтиазолов, применение, терапии, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой R2 обозначает атом водорода;n обозначает целое число, равное 1 или 2;m обозначает целое число, равное 2;A обозначает ковалентную связь или C1-8алкилен;R1 обозначает группу R5, возможно замещенную одной или несколькими группами R6 и/или R7;R5 обозначает группу, выбранную из пиридинила и хинолинила;R6 обозначает атом галогена, циано, -CH2CN, нитро, гидроксильную группу, C1-6алкил, C1-6алкокси,...

Лечение инфекций, вызванных антибиотикоустойчивыми бактериями

Загрузка...

Номер патента: 18653

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Хсу Мин-Чу, Чэнь Шу-Цзэн, Линь Люк, Кинг Чи-Син Ричард

МПК: A61K 31/4409, A61K 31/4709, A61P 31/04...

Метки: антибиотикоустойчивыми, бактериями, лечение, вызванных, инфекций

Формула / Реферат:

1. Способ лечения инфекции, вызванной внебольничными метициллин-устойчивыми Staphylococcus aureus, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения следующей формулы:2. Способ по п.1, где соединение представлено в форме соли.3. Способ по п.2, где соединение представлено в форме соли яблочной кислоты.4. Способ по п.3, где соединение представлено в форме полугидрата соли яблочной кислоты.5. Способ по п.1, где...

Кристаллические формы 2-тиазолил-4-хинолинилоксипроизводного, активного ингибитора hcv

Загрузка...

Номер патента: 18603

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Беркенбуш Тило, Варсолона Ричард Дж., Бьюсакка Карл Алан, Йэгер Буркхард

МПК: A61P 31/12, A61K 31/4709, C07D 417/14...

Метки: 2-тиазолил-4-хинолинилоксипроизводного, активного, кристаллические, ингибитора, формы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) в кристаллической форме2. Кристаллическое соединение формулы (1) по п.1, обладающее порошковой рентгенограммой, содержащей пик при 9,6°2θ (±0,2°2θ), измеренный с использованием излучения CuKα.3. Кристаллическое соединение по п.2, для которого порошковая рентгенограмма дополнительно содержит пик при 19,8°2θ (±0,2°2θ), измеренный с использованием излучения CuKα.4. Кристаллическое...

Способ лечения инфекционного заболевания

Загрузка...

Номер патента: 17702

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Сун Эркуан, Кинг Чи-Син Ричард, Ву По-Ли, Ли Лих-Хуей

МПК: A61K 31/4709, A61K 33/14, A61P 31/04...

Метки: лечения, способ, заболевания, инфекционного

Формула / Реферат:

1. Способ лечения инфекционного заболевания, включающий введение нуждающемуся в этом субъекту путем парентеральной инъекции или инфузии эффективного количества состава, содержащегоD,L-малат соединения формулы Iводу и обеспечивающее изотоничность средство в концентрации от 0,2 до 13% мас./об., при этом соединение и обеспечивающее изотоничность средство растворены в воде.2. Способ по п.1, где инфекционное заболевание представляет собой инфекцию...

Хинолины и их терапевтическое применение

Загрузка...

Номер патента: 17093

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Маклеан Невилль, Хайнд Джордж, Ариэнцо Роза, Монтана Джон Гари, Финч Харри, Крамп Майкл Колин

МПК: A61K 31/4709, A61P 11/00, C07D 215/227...

Метки: применение, терапевтическое, хинолины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой атом фтора или хлора;R2 представляет собой атом водорода;R3 представляет собой метил;R4 представляет собой этил, изопропил, метокси, дифторметокси или циклопропил;R5 представляет собой атом водорода;X представляет собой -СН2-;Y1 представляет собой атом водорода иY представляет собой метокси; этилсульфониламино; ацетил; трет-бутилкарбонил;...

Производные индазолил-эфиров или -амидов для лечения расстройств, опосредованных глюкокортикоидными рецепторами

Загрузка...

Номер патента: 16895

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Мунк Ав Розеншёльд Магнус, Нильссон Стинабритт, Тафлин Камилла, Иванова Светлана, Габос Балинт, Хенрикссон Кристер, Хеммерлинг Мартин, Дамен Ян, Эрикссон Андерс, Эдман Карл, Лепистё Матти, Бергер Маркус, Ревинкель Хартмут, Ханссон Томас, Маккерречер Даррен

МПК: A61K 31/416, A61P 11/06, A61K 31/4709...

Метки: производные, глюкокортикоидными, опосредованных, расстройств, лечения, рецепторами, амидов, индазолил-эфиров

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где A представляет собой C1-3гидроксиалкил, C3-5циклоалкил, C1-3галогеноалкил или NR5R6C(O);R1 и R1a независимо выбраны из водорода, C1-4алкила, C1-4гидроксиалкила, C1-4алкил-OC1-4алкила и C1-4гало­геноалкила или R1 и R1a вместе представляют собой оксо;R2 представляет собой водород или C1-4алкил;R3 представляет собой C5-10арил, C5-10арил-C1-4алкил, C5-10арил-O, C5-10арил-OC1-4алкил или C5-10гетероарил, которые возможно...

Производные сульфонилхинолина

Загрузка...

Номер патента: 16691

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Галамбош Янош, Прауда Ибойа, Ваштаг Моника, Гал Кристина, Вебер Чаба, Кешеру Дьёрдь, Бобок Амрита Агнеш, Вагнер Габор Андраш

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/4706, A61P 25/00...

Метки: сульфонилхинолина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar1 представляет собой фенильную группу, замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена, циано, С1-4-алкила, C1-4-алкокси; или тиенильную группу, замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена;Ar2 представляет собой фенильную группу, замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена, циано, С1-4-алкила, С1-4-алкокси; или пиридильную группу,...

Замещенные индолы, способ их получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 16633

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Киселев Александр Сергеевич, Ткаченко Сергей Евгеньевич, Кисиль Володимир Михайлович, Иващенко Андрей Александрович, Хват Александр Викторович, Савчук Николай Филиппович, Окунь Илья Матусович, Иващенко Александр Васильевич, Митькин Олег Дмитриевич

МПК: A61K 31/405, A61K 31/4155, A61K 31/407...

Метки: получения, применения, способ, замещенные, индолы

Формула / Реферат:

1. Замещенный индол общей формулы 1, рацемат, или его оптический изомер, или фармацевтически приемлемая соль и/или гидратгде R1 представляет собой С1-С4алкил; С1-С4алкил, замещенный фенилом или шестичленным ароматическим N-гетероциклилом; фенил; фенил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; С3-С10циклоалкил; C3-С10циклоалкил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; ароматический N-гетероциклил;R2 представляет собой гидроксигруппу; гидроксигруппу,...

Соль янтарной кислоты 1-[2-(2-хлор-4-{[(r)-2-гидрокси-2-(8-гидрокси-2-оксо-1,2-дигидрохинолин-5-ил)этиламино]метил}-5-метоксифенилкарбамо­ил)этил]пиперидин-4-илового эфира бифенил-2-илкарбаминовой кислоты и ее применение для лечения легочных расстройств

Загрузка...

Номер патента: 16580

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Чадасама Решма, Кеннеди Эндрю, Киндон Линда Джейн, Малле Франк Патрик

МПК: C07D 401/12, A61K 31/4709

Метки: эфира, 1-[2-(2-хлор-4-{[(r)-2-гидрокси-2-(8-гидрокси-2-оксо-1,2-дигидрохинолин-5-ил)этиламино]метил}-5-метоксифенилкарбамо­ил)этил]пиперидин-4-илового, легочных, бифенил-2-илкарбаминовой, соль, лечения, применение, кислоты, янтарной, расстройств

Формула / Реферат:

1. Соль янтарной кислоты 1-[2-(2-хлор-4-{[(R)-2-гидрокси-2-(8-гидрокси-2-оксо-1,2-дигидрохинолин-5-ил)этиламино]метил}-5-метоксифенилкарбамоил)этил]пиперидин-4-илового эфира бифенил-2-илкарба­миновой кислоты или ее сольват, которая представляет собой твердую кристаллическую форму 1, характеризующуюся картиной дифракции рентгеновских лучей на порошке, имеющей дифракционные пики при значениях угла 2-тэта (2θ), составляющих 5,0±0,3 и...

Фармацевтическая композиция и ее применение для лечения тромбоза

Загрузка...

Номер патента: 15122

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Рейлли Пол А., Мюллер Томас Х., Джилберт Джеймс С.

МПК: A61K 31/397, A61K 31/4709, A61K 31/4184...

Метки: тромбоза, фармацевтическая, лечения, применение, композиция

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая в качестве прямого ингибитора тромбина 1 этил-3-[(2-{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1-метил-1H-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионат (1.1), необязательно в форме его таутомеров, рацематов, энантиомеров, диастереоизомеров, фармакологически приемлемых солей присоединения с кислотами, сольватов или гидратов, и дополнительно включающая одно или большее количество...

Производные хинолина в качестве антибактериальных средств

Загрузка...

Номер патента: 14834

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Паскье Элизабет Тереза Жанна, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Коул Анил, Гийемон Жером Эмиль Жорж

МПК: A61P 31/04, C07D 413/06, A61K 31/4709...

Метки: производные, хинолина, средств, качестве, антибактериальных

Формула / Реферат:

1. Применение соединения для получения лекарственного средства для лечения бактериальной инфекции, при этом указанное соединение имеет формулу (Ia)его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной или основно-аддитивной соли, его четвертичного амина, его стереохимически изомерной формы или его N-оксидной формы, гдеR1 представляет собой водород, галоген, Ar, Het, алкил, алкилокси;р представляет собой целое число, равное 1, 2, 3 или 4;R2...

Сульфонамидные производные и их применение для модулирования металлопротеаз

Загрузка...

Номер патента: 13907

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Бомбрэн Аньес, Свиннен Доминик, Жербер Патрик

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/4035, A61K 31/5377...

Метки: сульфонамидные, металлопротеаз, производные, применение, модулирования

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia)где R2и R3 независимо выбраны изводорода,галогена,линейного или разветвленного C1-С6-алкила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, линейного или разветвленного C1-С6-алкилокси, фенокси,линейного или разветвленного C1-С6-алкилокси,фенила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси,...

Производные n-(гетероарил)-1-гетероарилалкил-1н-индол-2-карбоксамидов, их получение и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 13748

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Маланда Андре, Эванно Янник, Дюбуа Лоран

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4184, A61K 31/427...

Метки: производные, получение, применение, терапии, n-(гетероарил)-1-гетероарилалкил-1н-индол-2-карбоксамидов

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой X1, X2, Х3, Х4 означают, независимо друг от друга, Н, F, CF3, N(CH3)2или tBu;W означает группу, выбранную из бензимидазолила, индолила, хинолила, тетрагидрохинолила, бензотиазолила или бензоксазинила; причем эти группы могут быть замещены 1 или 2 раза группами, выбранными из (C1-С6)алкила, С3-циклоалкила и оксо, которые сами могут быть замещены С3-циклоалкилом;n равно 1, 2 или 3;Y означает группу,...

Хинолиноновые соединения в качестве агонистов рецептора 5-ht4

Загрузка...

Номер патента: 13567

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Чои Сеок-Ки, Голдблум Адам, Дзян Лань, Тернер Дерек С., Гендрон Роланд, Фазери Пол Р., Маркесс Дэниэл, Лонг Дэниэл Д.

МПК: A61K 31/496, A61K 31/4709, A61K 31/5355...

Метки: агонистов, качестве, рецептора, 5-ht4, хинолиноновые, соединения

Формула / Реферат:

1. Хинолинкарбоксамидное соединение формулы (I)где R1представляет собой водород;R2 представляет собой С3-4алкил;а имеет значение 0 или 1;Z представляет собой группу формулы (а)где b имеет значение 1, 2 или 3;d имеет значение 0 или 1;X представляет собой углерод и Q выбран из -A-, -A(CH2)2N(R4)- и -S(O)2(CH2)2N(R4)- илиX представляет собой азот и Q выбран из -S(O)2CH2C(O)-, -SCH2C(O)-, -OC(O)-, -S(O)2-, -S(O)2(CH2)2-, -A(CH2)2-, G представляет...