A61K 31/4704 — 2-хинолиноны, например карбостирил

Гетеробициклические производные в качестве ингибиторов hcv

Загрузка...

Номер патента: 23642

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Вандик Коэн, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Версхюэрен Вим Гастон

МПК: A61P 31/12, A61K 31/4704, A61K 31/47...

Метки: качестве, ингибиторов, производные, гетеробициклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер, в которыхкаждый независимо обозначает пирролидин-2-ил, 2-аза-бицикло[3.1.0]гексан-3-ил, пиперидин-2-ил, 2-аза-бицикло[2.2.1]гептан-2-ил или октагидро-1Н-индол-2-ил, причем каждый из указанных гетероциклов может быть замещен одним или более атомами галогена;обозначает CR4=C-NH, NH-C=CH или NH-C=N;X1 обозначает CH и Х2 обозначает CH; илиX1 обозначает CH и Х2 обозначает N; илиX1 обозначает N и Х2...

5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1h)-oh для лечения легочной функции

Загрузка...

Номер патента: 22442

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Массана-Монтехо Эрик, Руф Торстен

МПК: A61K 31/4704, A61P 11/08, A61P 11/06...

Метки: функции, легочной, лечения, 5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1h)-oh

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, которое представляет собой 5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэток­си)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1H)-он, в форме рацемата, стереоизомера или смеси стереоизомеров, или его фармацевтически приемлемой соли, или сольвата для производства лекарственного средства для применения путем ингаляции для нормализации легочной функции пациента, которым является человек, страдающий от астмы или хронического...

Способ получения мелких частиц безводных кристаллов b арипипразола

Загрузка...

Номер патента: 22343

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Аоки Сатоси, Бандо Такудзи, Фукана Макото, Яно Кацухико

МПК: A61P 25/18, A61K 31/4704, C07D 215/22...

Метки: арипипразола, кристаллов, безводных, способ, частиц, мелких, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения мелких частиц безводных кристаллов В арипипразола, включающий стадии:(a) нагревания и растворения сырого арипипразола в низшем спирте, таком как метанол или этанол, и последующего охлаждения полученной смеси для осаждения кристаллов с получением кристаллов сольвата низшего спирта арипипразола;(b) обработки влажным размолом кристаллов сольвата низшего спирта арипипразола в форме суспензии, содержащей низший спирт; и(c)...

Антагонисты рецептора cgrp

Загрузка...

Номер патента: 20409

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Дубовчик Джин М., Луо Гуанглин, Мэйкор Джон Е.

МПК: A61K 31/473, A61K 31/4745, A61K 31/4704...

Метки: рецептора, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой водород;R2 представляет собойили пиперидинил, замещенныйR3 представляет собой водород;R4 представляет собой водород;R5 представляет собой водород или гидроксигруппу;R6 представляет собой водород;R7 представляет собой водород;R8 представляет собой водород;R9 представляет собой водород или гидроксигруппу;R10 представляет собой водород;R11 представляет собой водород, гидрокси-, азидо-, амино-,...

1,2-дигидро-2-оксохинолиновые соединения в качестве лигандов рецептора 5-нт4

Загрузка...

Номер патента: 20227

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Джасти Венкатесварлу, Камбхампати Рама Састри, Бхирапунени Геопинадх, Патнала Срирамахандра Мурти, Равула Йотхсна, Джаяраджан Прадип, Ахмад Иштияк, Кандикере Нагарадж Вишвоттам, Мохаммед Абдул Рашид, Схинде Анил Карбхари, Нироджи Рамакришна

МПК: C07D 401/12, A61K 31/4704, A61P 25/00...

Метки: рецептора, соединения, 5-нт4, 1,2-дигидро-2-оксохинолиновые, качестве, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемые соли;где R1 представляет собой водород, гидрокси, галоген, нитро, амин или метокси;R2 представляет собой водород, (С1-С4)алкил или -СН2-фенил;R3 представляет собойR4 представляет собой водород, гидрокси или фенил; R5 представляет собой водород, (С1-С4)алкил или пирролидин;R6 представляет собой фенил или пиридин;R7 и R8 вместе с атомом N образуют морфолин или пирролидин.2....

Мезилат 5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1h)-она в качестве агониста β2 адренергического рецептора

Загрузка...

Номер патента: 19440

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Каррера-Каррера Франсеск, Мойес-Валльс Энрике, Марчуэта Эреу Иоланда, Пуиг-Дуран Карлос

МПК: A61K 31/4704, C07D 215/26, A61P 11/00...

Метки: агониста, качестве, мезилат, 5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1h)-она, beta;2, рецептора, адренергического

Формула / Реферат:

1. Мезилат 5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1H)-она.2. Соль по п.1, выбранная из группы, включающей мезилат (R,S) 5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенил­этокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1H)-она, мезилат 5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексил]амино}-1(R)-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1H)-она.3. Фармацевтическая композиция, содержащая соль по любому из пп.1 или 2 в...

Комбинация, содержащая β-агонист и прогестин, и ее применение для лечения или предотвращения атрофии мышечной ткани

Загрузка...

Номер патента: 18918

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Гилберт Джулиан Клайв, Гриствуд Роберт Вильям

МПК: A61K 31/4704, A61K 31/137, A61K 31/167...

Метки: beta;-агонист, лечения, мышечной, содержащая, прогестин, ткани, предотвращения, применение, комбинация, атрофии

Формула / Реферат:

1. Комбинация для лечения или предотвращения атрофии мышечной ткани, содержащая β2-агонист и прогестин в форме продукта для раздельного, одновременного или последовательного введения.2. Комбинация согласно п.1, где прогестином является мегестрол.3. Комбинация согласно п.2, где мегестрол находится в виде соли уксусной кислоты.4. Комбинация согласно п.1, где прогестином является медрокси-прогестерон-ацетат.5. Комбинация согласно любому из...

Способ получения 5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1h)-oha

Загрузка...

Номер патента: 18908

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Моьес Вальс Энрике, Марчуэта Эреу Иоланда

МПК: A61P 11/00, C07D 215/26, A61K 31/4704...

Метки: способ, 5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1h)-oha, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения 5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1H)-она формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соликоторый включает:а) реакцию в ксилольном растворителе соединения формулы (V)где P1 и Р2 представляют собой защитные группы для гидроксигрупп и L представляет собой уходящую группу,с 6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексан-1-амином формулы (IV)с получением соединения формулы...

5-[(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-1-арилпропил)амино]-1h-хинолин-2-оны, способ их получения и их применения в качестве противовоспа­лительных средств

Загрузка...

Номер патента: 17459

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Шэкке Хайке, Ревинкель Хартмут, Цолльнер Томас, Хассфельд Йорма, Бергер Маркус, Май Эккехард

МПК: A61K 31/4704, C07C 49/233, A61P 29/00...

Метки: применения, качестве, 5-[(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-1-арилпропил)амино]-1h-хинолин-2-оны, противовоспалительных, средств, способ, получения

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы Iгде R4 означает 7-фтор-заместитель,R1, R2 и R3 независимо друг от друга выбраны из хлора, фтора, метоксигруппы,R5 выбран из S-CH2-CH3, -O-CH2-CH3, -S-CH3, -О-СН3, -ОН и -Cl,и их соли.2. Соединения общей формулы I по п.1, выбранные из списка,...

Фармацевтические препараты в форме раствора для дозирующих ингаляторов под давлением

Загрузка...

Номер патента: 16262

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Брамбилла Гаэтано, Льюис Дэвид Эндрю, Микин Брайан Джон

МПК: A61K 31/57, A61K 31/4704, A61K 31/167...

Метки: давлением, дозирующих, форме, раствора, ингаляторов, препараты, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Препарат в форме раствора для дозирующего ингалятора, находящийся под давлением и содержащий формотерола фумарат в комбинации с беклометазона дипропионатом в качестве активных лекарственных веществ в соотношении в пределах от 1:3 до 1:100 по массе, растворенных в смеси гидрофторалканового пропеллента и этанола, взятого в качестве сорастворителя в количестве, составляющем менее 20 мас.%, для использования для предупреждения и/или лечения...

Способ модуляции стресс-активированной протеинкиназной системы

Загрузка...

Номер патента: 15252

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Радхакришнан Рамачандран, Блатт Лоренс М., Сейверт Скотт Д., Бейгелман Леонид

МПК: A61K 31/4412, A61K 31/4704, A61K 31/44...

Метки: модуляции, протеинкиназной, системы, стресс-активированной, способ

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу соединений класса VIгде Ar является пиридинилом или фенилом;Z является О или S;Х3 является Н, F, Cl, ОН, СН3 или ОСН3;R2 означает фторметил, дифторметил или трифторметил; иR4 означает Н или гидроксил;при условии, что когда R2 означает трифторметил, Z является О, R4 является Н и Ar означает фенил, причем фенил замещен в 4'-положении не только Н, F или ОН;где соединение имеет ЕС50в области приблизительно от 1 до 1000...

Состав аэрозоля для дозирующих ингаляторов под давлением

Загрузка...

Номер патента: 13405

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Миакин Брайан Джон, Дельканале Маурицио, Льюис Дэвид Эндрю, Пиветти Фаусто

МПК: A61K 31/58, A61K 31/573, A61K 31/4704...

Метки: состав, давлением, ингаляторов, дозирующих, аэрозоля

Формула / Реферат:

1. Состав аэрозоля, который включает активный ингредиент, представляющий собой будесонид, сжиженный пропеллент HFA, сорастворитель, выбранный из фармацевтически приемлемых спиртов, и секвестрант, выбранный из группы, состоящей из фосфорной кислоты и серной кислоты, при этом фосфорная кислота содержится в количестве, эквивалентном 0,0004-0,040% вес./вес. 15М фосфорной кислоты в расчете на общий вес состава, и серная кислота содержится в...

Фармацевтические препараты, содержащие бета2-агонист длительного действия, для введения путем распыления

Загрузка...

Номер патента: 13351

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Сольяни Раскини Аннамария, Бодрия Алессандро

МПК: A61K 31/4704, A61K 47/12, A61K 9/08...

Метки: фармацевтические, действия, содержащие, путем, введения, препараты, распыления, длительного, бета2-агонист

Формула / Реферат:

1. Жидкий фармацевтический препарат, не содержащий пропеллент, в форме готового к применению препарата для введения путем распыления, содержащий:1) физиологически приемлемую водорастворимую соль 8-гидрокси-5-[(1R)-1-гидрокси-2-[[(1R)-2-(4-метоксифенил)-1-метилэтил]амино]этил]-2(1Н)-хинолинона (кармотерол) в качестве активного ингредиента;2) растворитель, выбранный из воды или водного раствора, содержащего по меньшей мере 50% об./об. воды, и...

Состав аэрозоля, дозированный ингалятор под давлением и способ его заполнения

Загрузка...

Номер патента: 10311

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Льюис Дэвид, Пиветти Фаусто, Миакин Брайан, Гандертон Дэвид, Дельканале Маурицио

МПК: A61K 9/12, A61K 31/4704, A61M 15/00...

Метки: ингалятор, заполнения, давлением, способ, аэрозоля, дозированный, состав

Формула / Реферат:

1. Состав аэрозоля, который содержит 8-гидрокси-5-[(1R)-1-гидрокси-2-[[(1R)-2-(4-метоксифенил)-1-метилэтил]амино]этил]-2(1Н)-хинолинон или его соль, в частности гидрохлоридную соль, сжиженный пропеллент, представляющий собой гидрофторалкан, сорастворитель, выбранный из фармацевтически приемлемых спиртов, и высококонцентрированную фосфорную кислоту, причём состав находится в виде раствора, в котором...

6-алкенил и 6-фенилалкил замещённые 2-хинолиноны и 2-хиноксалиноны в качестве ингибиторов поли(адф-рибоза) полимеразы

Загрузка...

Номер патента: 9875

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Сомерс Мария Викторина Франциска, Мабир Доминик Жан-Пьер, Ван Дюн Якобус Альфонсус Йозефус, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Ваутерс Вальтер Баудевейн Леопольд

МПК: A61K 31/4704, A61K 31/498, A61P 1/04...

Метки: 6-алкенил, 6-фенилалкил, 2-хинолиноны, поли(адф-рибоза, качестве, ингибиторов, полимеразы, замещённые, 2-хиноксалиноны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, соли присоединения и стереохимически изомерные формы, где n равно 0, 1 или 2; X является N или CR7, где R7 является водородом или взятый вместе с R1 может образовывать двухвалентный радикал формулы -СН=СН-СН=СН-; R1 является C1-6алкилом или тиофенилом; R2 является водородом, гидрокси, C1-6алкилом, С3-6алкинилом или взятый вместе с R3 может образовывать =O; R3 является радикалом, выбранным из...

Дозированные ингаляторы под давлением, содержащие растворы бета-2-агонистов

Загрузка...

Номер патента: 8592

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Брамбилла Гаэтано, Феррарис Алессандра, Льюис Дейвид Эндрю, Гэндертон Дейвид, Дейвис Ребекка Джейн, Микин Брайан Джон, Черч Таня Кэтлин

МПК: A61K 31/46, A61K 31/485, A61K 31/4704...

Метки: дозированные, растворы, бета-2-агонистов, ингаляторы, содержащие, давлением

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический аэрозольный препарат для введения при помощи дозированного ингалятора под давлением, содержащий в качестве активного ингредиента b2-агонист длительного действия, выбранный из 2(1Н)-хинолинонового производного формулы где R1 представляет собой метил и R2 представляет собой водород или R1 и R2 образуют метиленовый мостик (CH2)n, n равно 1 или 2, R3, R4, R5 и R6, каждый независимо, представляет собой водород, гидрокси,...

Хинолиноновые производные в качестве ингибиторов тирозинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 6711

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Ренхауэ Пол, Макбрайд Крис, Маккреа Билл, Тэйлор Кларк, Махаевски Тим, Джазан Элиза, Пекки Сабина, Шейфер Синтия

МПК: C07D 405/04, C07D 401/04, A61K 31/4704...

Метки: тирозинкиназы, хинолиноновые, качестве, ингибиторов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру I, таутомер соединения, фармацевтически приемлемая соль соединения или фармацевтически приемлемая соль таутомера где Y представляет -NR12R13-группу; Z представляет NR14-группу; R1, R2, R3 и R4 могут быть одинаковыми или различными и независимо выбраны из групп H, Cl, Br, F, I, -CN, -NO2, -OH, -OR15-групп, -NR16R17-групп, замещенных и незамещенных амидинильных групп, замещенных и незамещенных гуанидинильных...