A61K 31/4704 — 2-хинолиноны, например карбостирил

Гетеробициклические производные в качестве ингибиторов hcv

Загрузка...

Номер патента: 23642

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Вандик Коэн, Версхюэрен Вим Гастон, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар

МПК: A61P 31/12, A61K 31/4704, A61K 31/47...

Метки: гетеробициклические, ингибиторов, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер, в которыхкаждый независимо обозначает пирролидин-2-ил, 2-аза-бицикло[3.1.0]гексан-3-ил, пиперидин-2-ил, 2-аза-бицикло[2.2.1]гептан-2-ил или октагидро-1Н-индол-2-ил, причем каждый из указанных гетероциклов может быть замещен одним или более атомами галогена;обозначает CR4=C-NH, NH-C=CH или NH-C=N;X1 обозначает CH и Х2 обозначает CH; илиX1 обозначает CH и Х2 обозначает N; илиX1 обозначает N и Х2...

5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1h)-oh для лечения легочной функции

Загрузка...

Номер патента: 22442

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Массана-Монтехо Эрик, Руф Торстен

МПК: A61P 11/06, A61K 31/4704, A61P 11/08...

Метки: лечения, функции, легочной, 5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1h)-oh

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, которое представляет собой 5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэток­си)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1H)-он, в форме рацемата, стереоизомера или смеси стереоизомеров, или его фармацевтически приемлемой соли, или сольвата для производства лекарственного средства для применения путем ингаляции для нормализации легочной функции пациента, которым является человек, страдающий от астмы или хронического...

Способ получения мелких частиц безводных кристаллов b арипипразола

Загрузка...

Номер патента: 22343

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Фукана Макото, Аоки Сатоси, Бандо Такудзи, Яно Кацухико

МПК: C07D 215/22, A61K 31/4704, A61P 25/18...

Метки: способ, кристаллов, частиц, арипипразола, мелких, безводных, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения мелких частиц безводных кристаллов В арипипразола, включающий стадии:(a) нагревания и растворения сырого арипипразола в низшем спирте, таком как метанол или этанол, и последующего охлаждения полученной смеси для осаждения кристаллов с получением кристаллов сольвата низшего спирта арипипразола;(b) обработки влажным размолом кристаллов сольвата низшего спирта арипипразола в форме суспензии, содержащей низший спирт; и(c)...

Антагонисты рецептора cgrp

Загрузка...

Номер патента: 20409

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Дубовчик Джин М., Луо Гуанглин, Мэйкор Джон Е.

МПК: A61K 31/473, A61K 31/4704, A61K 31/4745...

Метки: рецептора, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой водород;R2 представляет собойили пиперидинил, замещенныйR3 представляет собой водород;R4 представляет собой водород;R5 представляет собой водород или гидроксигруппу;R6 представляет собой водород;R7 представляет собой водород;R8 представляет собой водород;R9 представляет собой водород или гидроксигруппу;R10 представляет собой водород;R11 представляет собой водород, гидрокси-, азидо-, амино-,...

1,2-дигидро-2-оксохинолиновые соединения в качестве лигандов рецептора 5-нт4

Загрузка...

Номер патента: 20227

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Камбхампати Рама Састри, Кандикере Нагарадж Вишвоттам, Схинде Анил Карбхари, Джаяраджан Прадип, Патнала Срирамахандра Мурти, Мохаммед Абдул Рашид, Нироджи Рамакришна, Ахмад Иштияк, Джасти Венкатесварлу, Равула Йотхсна, Бхирапунени Геопинадх

МПК: A61K 31/4704, C07D 401/12, A61P 25/00...

Метки: 5-нт4, соединения, лигандов, 1,2-дигидро-2-оксохинолиновые, рецептора, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемые соли;где R1 представляет собой водород, гидрокси, галоген, нитро, амин или метокси;R2 представляет собой водород, (С1-С4)алкил или -СН2-фенил;R3 представляет собойR4 представляет собой водород, гидрокси или фенил; R5 представляет собой водород, (С1-С4)алкил или пирролидин;R6 представляет собой фенил или пиридин;R7 и R8 вместе с атомом N образуют морфолин или пирролидин.2....

Мезилат 5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1h)-она в качестве агониста β2 адренергического рецептора

Загрузка...

Номер патента: 19440

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Пуиг-Дуран Карлос, Марчуэта Эреу Иоланда, Мойес-Валльс Энрике, Каррера-Каррера Франсеск

МПК: A61K 31/4704, A61P 11/00, C07D 215/26...

Метки: качестве, рецептора, адренергического, beta;2, 5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1h)-она, мезилат, агониста

Формула / Реферат:

1. Мезилат 5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1H)-она.2. Соль по п.1, выбранная из группы, включающей мезилат (R,S) 5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенил­этокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1H)-она, мезилат 5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексил]амино}-1(R)-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1H)-она.3. Фармацевтическая композиция, содержащая соль по любому из пп.1 или 2 в...

Комбинация, содержащая β-агонист и прогестин, и ее применение для лечения или предотвращения атрофии мышечной ткани

Загрузка...

Номер патента: 18918

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Гриствуд Роберт Вильям, Гилберт Джулиан Клайв

МПК: A61K 31/167, A61K 31/137, A61K 31/4704...

Метки: атрофии, лечения, применение, beta;-агонист, прогестин, ткани, мышечной, комбинация, содержащая, предотвращения

Формула / Реферат:

1. Комбинация для лечения или предотвращения атрофии мышечной ткани, содержащая β2-агонист и прогестин в форме продукта для раздельного, одновременного или последовательного введения.2. Комбинация согласно п.1, где прогестином является мегестрол.3. Комбинация согласно п.2, где мегестрол находится в виде соли уксусной кислоты.4. Комбинация согласно п.1, где прогестином является медрокси-прогестерон-ацетат.5. Комбинация согласно любому из...

Способ получения 5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1h)-oha

Загрузка...

Номер патента: 18908

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Моьес Вальс Энрике, Марчуэта Эреу Иоланда

МПК: A61K 31/4704, C07D 215/26, A61P 11/00...

Метки: получения, 5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1h)-oha, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения 5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1H)-она формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соликоторый включает:а) реакцию в ксилольном растворителе соединения формулы (V)где P1 и Р2 представляют собой защитные группы для гидроксигрупп и L представляет собой уходящую группу,с 6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексан-1-амином формулы (IV)с получением соединения формулы...

5-[(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-1-арилпропил)амино]-1h-хинолин-2-оны, способ их получения и их применения в качестве противовоспа­лительных средств

Загрузка...

Номер патента: 17459

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Ревинкель Хартмут, Май Эккехард, Цолльнер Томас, Хассфельд Йорма, Шэкке Хайке, Бергер Маркус

МПК: A61K 31/4704, C07C 49/233, A61P 29/00...

Метки: применения, 5-[(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-1-арилпропил)амино]-1h-хинолин-2-оны, качестве, получения, средств, способ, противовоспалительных

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы Iгде R4 означает 7-фтор-заместитель,R1, R2 и R3 независимо друг от друга выбраны из хлора, фтора, метоксигруппы,R5 выбран из S-CH2-CH3, -O-CH2-CH3, -S-CH3, -О-СН3, -ОН и -Cl,и их соли.2. Соединения общей формулы I по п.1, выбранные из списка,...

Фармацевтические препараты в форме раствора для дозирующих ингаляторов под давлением

Загрузка...

Номер патента: 16262

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Брамбилла Гаэтано, Микин Брайан Джон, Льюис Дэвид Эндрю

МПК: A61K 31/167, A61K 31/57, A61K 31/4704...

Метки: дозирующих, фармацевтические, давлением, препараты, раствора, форме, ингаляторов

Формула / Реферат:

1. Препарат в форме раствора для дозирующего ингалятора, находящийся под давлением и содержащий формотерола фумарат в комбинации с беклометазона дипропионатом в качестве активных лекарственных веществ в соотношении в пределах от 1:3 до 1:100 по массе, растворенных в смеси гидрофторалканового пропеллента и этанола, взятого в качестве сорастворителя в количестве, составляющем менее 20 мас.%, для использования для предупреждения и/или лечения...

Способ модуляции стресс-активированной протеинкиназной системы

Загрузка...

Номер патента: 15252

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Радхакришнан Рамачандран, Блатт Лоренс М., Сейверт Скотт Д., Бейгелман Леонид

МПК: A61K 31/44, A61K 31/4704, A61K 31/4412...

Метки: стресс-активированной, способ, модуляции, протеинкиназной, системы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу соединений класса VIгде Ar является пиридинилом или фенилом;Z является О или S;Х3 является Н, F, Cl, ОН, СН3 или ОСН3;R2 означает фторметил, дифторметил или трифторметил; иR4 означает Н или гидроксил;при условии, что когда R2 означает трифторметил, Z является О, R4 является Н и Ar означает фенил, причем фенил замещен в 4'-положении не только Н, F или ОН;где соединение имеет ЕС50в области приблизительно от 1 до 1000...

Состав аэрозоля для дозирующих ингаляторов под давлением

Загрузка...

Номер патента: 13405

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Дельканале Маурицио, Пиветти Фаусто, Миакин Брайан Джон, Льюис Дэвид Эндрю

МПК: A61K 31/58, A61K 31/573, A61K 31/4704...

Метки: аэрозоля, дозирующих, давлением, состав, ингаляторов

Формула / Реферат:

1. Состав аэрозоля, который включает активный ингредиент, представляющий собой будесонид, сжиженный пропеллент HFA, сорастворитель, выбранный из фармацевтически приемлемых спиртов, и секвестрант, выбранный из группы, состоящей из фосфорной кислоты и серной кислоты, при этом фосфорная кислота содержится в количестве, эквивалентном 0,0004-0,040% вес./вес. 15М фосфорной кислоты в расчете на общий вес состава, и серная кислота содержится в...

Фармацевтические препараты, содержащие бета2-агонист длительного действия, для введения путем распыления

Загрузка...

Номер патента: 13351

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Сольяни Раскини Аннамария, Бодрия Алессандро

МПК: A61K 47/12, A61K 31/4704, A61K 9/08...

Метки: действия, препараты, введения, путем, бета2-агонист, содержащие, длительного, распыления, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Жидкий фармацевтический препарат, не содержащий пропеллент, в форме готового к применению препарата для введения путем распыления, содержащий:1) физиологически приемлемую водорастворимую соль 8-гидрокси-5-[(1R)-1-гидрокси-2-[[(1R)-2-(4-метоксифенил)-1-метилэтил]амино]этил]-2(1Н)-хинолинона (кармотерол) в качестве активного ингредиента;2) растворитель, выбранный из воды или водного раствора, содержащего по меньшей мере 50% об./об. воды, и...

Состав аэрозоля, дозированный ингалятор под давлением и способ его заполнения

Загрузка...

Номер патента: 10311

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Дельканале Маурицио, Льюис Дэвид, Пиветти Фаусто, Миакин Брайан, Гандертон Дэвид

МПК: A61K 31/4704, A61M 15/00, A61K 9/12...

Метки: заполнения, дозированный, давлением, ингалятор, состав, аэрозоля, способ

Формула / Реферат:

1. Состав аэрозоля, который содержит 8-гидрокси-5-[(1R)-1-гидрокси-2-[[(1R)-2-(4-метоксифенил)-1-метилэтил]амино]этил]-2(1Н)-хинолинон или его соль, в частности гидрохлоридную соль, сжиженный пропеллент, представляющий собой гидрофторалкан, сорастворитель, выбранный из фармацевтически приемлемых спиртов, и высококонцентрированную фосфорную кислоту, причём состав находится в виде раствора, в котором...

6-алкенил и 6-фенилалкил замещённые 2-хинолиноны и 2-хиноксалиноны в качестве ингибиторов поли(адф-рибоза) полимеразы

Загрузка...

Номер патента: 9875

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Сомерс Мария Викторина Франциска, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Мабир Доминик Жан-Пьер, Ваутерс Вальтер Баудевейн Леопольд, Ван Дюн Якобус Альфонсус Йозефус

МПК: A61K 31/498, A61P 1/04, A61K 31/4704...

Метки: полимеразы, ингибиторов, 6-алкенил, 6-фенилалкил, замещённые, 2-хиноксалиноны, поли(адф-рибоза, качестве, 2-хинолиноны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, соли присоединения и стереохимически изомерные формы, где n равно 0, 1 или 2; X является N или CR7, где R7 является водородом или взятый вместе с R1 может образовывать двухвалентный радикал формулы -СН=СН-СН=СН-; R1 является C1-6алкилом или тиофенилом; R2 является водородом, гидрокси, C1-6алкилом, С3-6алкинилом или взятый вместе с R3 может образовывать =O; R3 является радикалом, выбранным из...

Дозированные ингаляторы под давлением, содержащие растворы бета-2-агонистов

Загрузка...

Номер патента: 8592

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Гэндертон Дейвид, Черч Таня Кэтлин, Микин Брайан Джон, Льюис Дейвид Эндрю, Феррарис Алессандра, Брамбилла Гаэтано, Дейвис Ребекка Джейн

МПК: A61K 31/46, A61K 31/4704, A61K 31/485...

Метки: содержащие, бета-2-агонистов, ингаляторы, растворы, давлением, дозированные

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический аэрозольный препарат для введения при помощи дозированного ингалятора под давлением, содержащий в качестве активного ингредиента b2-агонист длительного действия, выбранный из 2(1Н)-хинолинонового производного формулы где R1 представляет собой метил и R2 представляет собой водород или R1 и R2 образуют метиленовый мостик (CH2)n, n равно 1 или 2, R3, R4, R5 и R6, каждый независимо, представляет собой водород, гидрокси,...

Хинолиноновые производные в качестве ингибиторов тирозинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 6711

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Шейфер Синтия, Тэйлор Кларк, Макбрайд Крис, Маккреа Билл, Джазан Элиза, Ренхауэ Пол, Махаевски Тим, Пекки Сабина

МПК: C07D 405/04, C07D 401/04, A61K 31/4704...

Метки: хинолиноновые, производные, тирозинкиназы, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру I, таутомер соединения, фармацевтически приемлемая соль соединения или фармацевтически приемлемая соль таутомера где Y представляет -NR12R13-группу; Z представляет NR14-группу; R1, R2, R3 и R4 могут быть одинаковыми или различными и независимо выбраны из групп H, Cl, Br, F, I, -CN, -NO2, -OH, -OR15-групп, -NR16R17-групп, замещенных и незамещенных амидинильных групп, замещенных и незамещенных гуанидинильных...