A61K 31/4704 — 2-хинолиноны, например карбостирил

Гетеробициклические производные в качестве ингибиторов hcv

Загрузка...

Номер патента: 23642

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Версхюэрен Вим Гастон, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Вандик Коэн

МПК: A61K 31/4704, A61K 31/47, A61P 31/12...

Метки: ингибиторов, производные, гетеробициклические, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер, в которыхкаждый независимо обозначает пирролидин-2-ил, 2-аза-бицикло[3.1.0]гексан-3-ил, пиперидин-2-ил, 2-аза-бицикло[2.2.1]гептан-2-ил или октагидро-1Н-индол-2-ил, причем каждый из указанных гетероциклов может быть замещен одним или более атомами галогена;обозначает CR4=C-NH, NH-C=CH или NH-C=N;X1 обозначает CH и Х2 обозначает CH; илиX1 обозначает CH и Х2 обозначает N; илиX1 обозначает N и Х2...

5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1h)-oh для лечения легочной функции

Загрузка...

Номер патента: 22442

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Руф Торстен, Массана-Монтехо Эрик

МПК: A61K 31/4704, A61P 11/06, A61P 11/08...

Метки: 5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1h)-oh, легочной, функции, лечения

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, которое представляет собой 5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэток­си)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1H)-он, в форме рацемата, стереоизомера или смеси стереоизомеров, или его фармацевтически приемлемой соли, или сольвата для производства лекарственного средства для применения путем ингаляции для нормализации легочной функции пациента, которым является человек, страдающий от астмы или хронического...

Способ получения мелких частиц безводных кристаллов b арипипразола

Загрузка...

Номер патента: 22343

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Яно Кацухико, Фукана Макото, Бандо Такудзи, Аоки Сатоси

МПК: A61P 25/18, A61K 31/4704, C07D 215/22...

Метки: арипипразола, получения, способ, частиц, кристаллов, мелких, безводных

Формула / Реферат:

1. Способ получения мелких частиц безводных кристаллов В арипипразола, включающий стадии:(a) нагревания и растворения сырого арипипразола в низшем спирте, таком как метанол или этанол, и последующего охлаждения полученной смеси для осаждения кристаллов с получением кристаллов сольвата низшего спирта арипипразола;(b) обработки влажным размолом кристаллов сольвата низшего спирта арипипразола в форме суспензии, содержащей низший спирт; и(c)...

Антагонисты рецептора cgrp

Загрузка...

Номер патента: 20409

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Луо Гуанглин, Мэйкор Джон Е., Дубовчик Джин М.

МПК: A61K 31/473, A61K 31/4704, A61K 31/4745...

Метки: антагонисты, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой водород;R2 представляет собойили пиперидинил, замещенныйR3 представляет собой водород;R4 представляет собой водород;R5 представляет собой водород или гидроксигруппу;R6 представляет собой водород;R7 представляет собой водород;R8 представляет собой водород;R9 представляет собой водород или гидроксигруппу;R10 представляет собой водород;R11 представляет собой водород, гидрокси-, азидо-, амино-,...

1,2-дигидро-2-оксохинолиновые соединения в качестве лигандов рецептора 5-нт4

Загрузка...

Номер патента: 20227

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Равула Йотхсна, Джасти Венкатесварлу, Камбхампати Рама Састри, Ахмад Иштияк, Джаяраджан Прадип, Мохаммед Абдул Рашид, Кандикере Нагарадж Вишвоттам, Схинде Анил Карбхари, Нироджи Рамакришна, Патнала Срирамахандра Мурти, Бхирапунени Геопинадх

МПК: A61K 31/4704, A61P 25/00, C07D 401/12...

Метки: соединения, качестве, 1,2-дигидро-2-оксохинолиновые, 5-нт4, лигандов, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемые соли;где R1 представляет собой водород, гидрокси, галоген, нитро, амин или метокси;R2 представляет собой водород, (С1-С4)алкил или -СН2-фенил;R3 представляет собойR4 представляет собой водород, гидрокси или фенил; R5 представляет собой водород, (С1-С4)алкил или пирролидин;R6 представляет собой фенил или пиридин;R7 и R8 вместе с атомом N образуют морфолин или пирролидин.2....

Мезилат 5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1h)-она в качестве агониста β2 адренергического рецептора

Загрузка...

Номер патента: 19440

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Марчуэта Эреу Иоланда, Каррера-Каррера Франсеск, Мойес-Валльс Энрике, Пуиг-Дуран Карлос

МПК: A61P 11/00, C07D 215/26, A61K 31/4704...

Метки: beta;2, 5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1h)-она, мезилат, агониста, качестве, адренергического, рецептора

Формула / Реферат:

1. Мезилат 5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1H)-она.2. Соль по п.1, выбранная из группы, включающей мезилат (R,S) 5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенил­этокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1H)-она, мезилат 5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексил]амино}-1(R)-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1H)-она.3. Фармацевтическая композиция, содержащая соль по любому из пп.1 или 2 в...

Комбинация, содержащая β-агонист и прогестин, и ее применение для лечения или предотвращения атрофии мышечной ткани

Загрузка...

Номер патента: 18918

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Гилберт Джулиан Клайв, Гриствуд Роберт Вильям

МПК: A61K 31/137, A61K 31/167, A61K 31/4704...

Метки: beta;-агонист, атрофии, предотвращения, содержащая, комбинация, лечения, применение, мышечной, ткани, прогестин

Формула / Реферат:

1. Комбинация для лечения или предотвращения атрофии мышечной ткани, содержащая β2-агонист и прогестин в форме продукта для раздельного, одновременного или последовательного введения.2. Комбинация согласно п.1, где прогестином является мегестрол.3. Комбинация согласно п.2, где мегестрол находится в виде соли уксусной кислоты.4. Комбинация согласно п.1, где прогестином является медрокси-прогестерон-ацетат.5. Комбинация согласно любому из...

Способ получения 5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1h)-oha

Загрузка...

Номер патента: 18908

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Марчуэта Эреу Иоланда, Моьес Вальс Энрике

МПК: C07D 215/26, A61K 31/4704, A61P 11/00...

Метки: способ, 5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1h)-oha, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения 5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1H)-она формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соликоторый включает:а) реакцию в ксилольном растворителе соединения формулы (V)где P1 и Р2 представляют собой защитные группы для гидроксигрупп и L представляет собой уходящую группу,с 6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексан-1-амином формулы (IV)с получением соединения формулы...

5-[(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-1-арилпропил)амино]-1h-хинолин-2-оны, способ их получения и их применения в качестве противовоспа­лительных средств

Загрузка...

Номер патента: 17459

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Бергер Маркус, Ревинкель Хартмут, Цолльнер Томас, Май Эккехард, Шэкке Хайке, Хассфельд Йорма

МПК: A61K 31/4704, A61P 29/00, C07C 49/233...

Метки: получения, средств, способ, применения, качестве, противовоспалительных, 5-[(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-1-арилпропил)амино]-1h-хинолин-2-оны

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы Iгде R4 означает 7-фтор-заместитель,R1, R2 и R3 независимо друг от друга выбраны из хлора, фтора, метоксигруппы,R5 выбран из S-CH2-CH3, -O-CH2-CH3, -S-CH3, -О-СН3, -ОН и -Cl,и их соли.2. Соединения общей формулы I по п.1, выбранные из списка,...

Фармацевтические препараты в форме раствора для дозирующих ингаляторов под давлением

Загрузка...

Номер патента: 16262

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Льюис Дэвид Эндрю, Брамбилла Гаэтано, Микин Брайан Джон

МПК: A61K 31/167, A61K 31/4704, A61K 31/57...

Метки: ингаляторов, дозирующих, форме, препараты, давлением, раствора, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Препарат в форме раствора для дозирующего ингалятора, находящийся под давлением и содержащий формотерола фумарат в комбинации с беклометазона дипропионатом в качестве активных лекарственных веществ в соотношении в пределах от 1:3 до 1:100 по массе, растворенных в смеси гидрофторалканового пропеллента и этанола, взятого в качестве сорастворителя в количестве, составляющем менее 20 мас.%, для использования для предупреждения и/или лечения...

Способ модуляции стресс-активированной протеинкиназной системы

Загрузка...

Номер патента: 15252

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Сейверт Скотт Д., Бейгелман Леонид, Радхакришнан Рамачандран, Блатт Лоренс М.

МПК: A61K 31/4704, A61K 31/4412, A61K 31/44...

Метки: протеинкиназной, модуляции, стресс-активированной, способ, системы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу соединений класса VIгде Ar является пиридинилом или фенилом;Z является О или S;Х3 является Н, F, Cl, ОН, СН3 или ОСН3;R2 означает фторметил, дифторметил или трифторметил; иR4 означает Н или гидроксил;при условии, что когда R2 означает трифторметил, Z является О, R4 является Н и Ar означает фенил, причем фенил замещен в 4'-положении не только Н, F или ОН;где соединение имеет ЕС50в области приблизительно от 1 до 1000...

Состав аэрозоля для дозирующих ингаляторов под давлением

Загрузка...

Номер патента: 13405

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Пиветти Фаусто, Льюис Дэвид Эндрю, Дельканале Маурицио, Миакин Брайан Джон

МПК: A61K 31/573, A61K 31/58, A61K 31/4704...

Метки: ингаляторов, давлением, состав, аэрозоля, дозирующих

Формула / Реферат:

1. Состав аэрозоля, который включает активный ингредиент, представляющий собой будесонид, сжиженный пропеллент HFA, сорастворитель, выбранный из фармацевтически приемлемых спиртов, и секвестрант, выбранный из группы, состоящей из фосфорной кислоты и серной кислоты, при этом фосфорная кислота содержится в количестве, эквивалентном 0,0004-0,040% вес./вес. 15М фосфорной кислоты в расчете на общий вес состава, и серная кислота содержится в...

Фармацевтические препараты, содержащие бета2-агонист длительного действия, для введения путем распыления

Загрузка...

Номер патента: 13351

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Сольяни Раскини Аннамария, Бодрия Алессандро

МПК: A61K 9/08, A61K 47/12, A61K 31/4704...

Метки: препараты, путем, введения, содержащие, бета2-агонист, длительного, распыления, действия, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Жидкий фармацевтический препарат, не содержащий пропеллент, в форме готового к применению препарата для введения путем распыления, содержащий:1) физиологически приемлемую водорастворимую соль 8-гидрокси-5-[(1R)-1-гидрокси-2-[[(1R)-2-(4-метоксифенил)-1-метилэтил]амино]этил]-2(1Н)-хинолинона (кармотерол) в качестве активного ингредиента;2) растворитель, выбранный из воды или водного раствора, содержащего по меньшей мере 50% об./об. воды, и...

Состав аэрозоля, дозированный ингалятор под давлением и способ его заполнения

Загрузка...

Номер патента: 10311

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Миакин Брайан, Льюис Дэвид, Дельканале Маурицио, Гандертон Дэвид, Пиветти Фаусто

МПК: A61K 31/4704, A61M 15/00, A61K 9/12...

Метки: способ, ингалятор, состав, давлением, дозированный, аэрозоля, заполнения

Формула / Реферат:

1. Состав аэрозоля, который содержит 8-гидрокси-5-[(1R)-1-гидрокси-2-[[(1R)-2-(4-метоксифенил)-1-метилэтил]амино]этил]-2(1Н)-хинолинон или его соль, в частности гидрохлоридную соль, сжиженный пропеллент, представляющий собой гидрофторалкан, сорастворитель, выбранный из фармацевтически приемлемых спиртов, и высококонцентрированную фосфорную кислоту, причём состав находится в виде раствора, в котором...

6-алкенил и 6-фенилалкил замещённые 2-хинолиноны и 2-хиноксалиноны в качестве ингибиторов поли(адф-рибоза) полимеразы

Загрузка...

Номер патента: 9875

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Сомерс Мария Викторина Франциска, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Ваутерс Вальтер Баудевейн Леопольд, Ван Дюн Якобус Альфонсус Йозефус, Мабир Доминик Жан-Пьер

МПК: A61K 31/4704, A61P 1/04, A61K 31/498...

Метки: 6-фенилалкил, 2-хиноксалиноны, 2-хинолиноны, качестве, 6-алкенил, полимеразы, поли(адф-рибоза, замещённые, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, соли присоединения и стереохимически изомерные формы, где n равно 0, 1 или 2; X является N или CR7, где R7 является водородом или взятый вместе с R1 может образовывать двухвалентный радикал формулы -СН=СН-СН=СН-; R1 является C1-6алкилом или тиофенилом; R2 является водородом, гидрокси, C1-6алкилом, С3-6алкинилом или взятый вместе с R3 может образовывать =O; R3 является радикалом, выбранным из...

Дозированные ингаляторы под давлением, содержащие растворы бета-2-агонистов

Загрузка...

Номер патента: 8592

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Микин Брайан Джон, Феррарис Алессандра, Черч Таня Кэтлин, Льюис Дейвид Эндрю, Брамбилла Гаэтано, Дейвис Ребекка Джейн, Гэндертон Дейвид

МПК: A61K 31/485, A61K 31/4704, A61K 31/46...

Метки: бета-2-агонистов, растворы, ингаляторы, давлением, дозированные, содержащие

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический аэрозольный препарат для введения при помощи дозированного ингалятора под давлением, содержащий в качестве активного ингредиента b2-агонист длительного действия, выбранный из 2(1Н)-хинолинонового производного формулы где R1 представляет собой метил и R2 представляет собой водород или R1 и R2 образуют метиленовый мостик (CH2)n, n равно 1 или 2, R3, R4, R5 и R6, каждый независимо, представляет собой водород, гидрокси,...

Хинолиноновые производные в качестве ингибиторов тирозинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 6711

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Махаевски Тим, Шейфер Синтия, Маккреа Билл, Макбрайд Крис, Джазан Элиза, Пекки Сабина, Ренхауэ Пол, Тэйлор Кларк

МПК: C07D 401/04, C07D 405/04, A61K 31/4704...

Метки: хинолиноновые, качестве, производные, тирозинкиназы, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру I, таутомер соединения, фармацевтически приемлемая соль соединения или фармацевтически приемлемая соль таутомера где Y представляет -NR12R13-группу; Z представляет NR14-группу; R1, R2, R3 и R4 могут быть одинаковыми или различными и независимо выбраны из групп H, Cl, Br, F, I, -CN, -NO2, -OH, -OR15-групп, -NR16R17-групп, замещенных и незамещенных амидинильных групп, замещенных и незамещенных гуанидинильных...