A61K 31/4545 — содержащие шестичленное кольцо с атомом азота в качестве гетероатома, например пипамперон, анабазин

1h-индазол-3-карбоксамидные соединения в качестве ингибиторов гликогенсинтазы киназы 3-бета

Загрузка...

Номер патента: 24939

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Манчини Франческа, Драгоне Патриция, Омбрато Розелла, Ализи Мария Алессандра, Каццолла Никола, Мауджери Катерина, Фурлотти Гвидо

МПК: A61K 31/454, A61K 31/4545, A61P 25/00...

Метки: 1h-индазол-3-карбоксамидные, гликогенсинтазы, киназы, 3-бета, соединения, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. 1Н-индазол-3-карбоксамидные соединения, имеющие следующую общую формулу (I):где Ra и Ra', одинаковые или отличающиеся друг от друга, представляют собой атом водорода; атом галогена; гидроксигруппу; С1-С6 алкильную, С2-С6 алкенильную, С2-С6 алкинильную и С1-С6 алкоксигруппу, необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, -NH2 и C1-C3 алкокси; карбоциклическое или...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ямада Хиройоси, Михара Хисаси, Судзуки Дайсуке, Йосихара Коусеи, Секи Норио, Ямаки Сусуму

МПК: A61K 31/426, A61K 31/4402, A61K 31/4545...

Метки: лечения, отека, соединения, предотвращения, нефропатии, диабетической, гуанидиновые, диабетического, желтого, пятна, полезные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Замещенные 6-аминоникотинамиды в качестве модуляторов kcnq2/3

Загрузка...

Номер патента: 22582

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Лукас Зимон, Баренберг Грегор, Кюнерт Свен, Клесс Ахим, Шрёдер Вольфганг

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/496, A61K 31/4427...

Метки: замещенные, качестве, 6-аминоникотинамиды, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Замещенное соединение общей формулы (I-c)в которой R1 означает С1-10алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, =O, O-C1-4али­фатического остатка, OCF3, S(=О)2-С1-4алифатического остатка, CF3, CN, С1-4алифатического остатка и C(=О)-OH; илиR1 означает С3-10циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом...

1,3,4-оксадиазол-2-карбоксамидное соединение

Загрузка...

Номер патента: 22458

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Мироя Аюму, Такахаси Осаму, Масуда Йосиаки, Асаи Акира, Ого Наохиса, Акияма Ясуто, Асизава Тадаси, Окавара Тадаси, Мацуно Кендзи

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4245, A61K 31/428...

Метки: соединение, 1,3,4-оксадиазол-2-карбоксамидное

Формула / Реферат:

1. 1,3,4-Оксадиазол-2-карбоксамидное соединение, представленное формулой (Ia), или его фармацевтически приемлемая сольгде R3 являются одинаковыми или различными и каждый представляетатом водорода,замещенную или незамещенную алкильную группу,замещенную или незамещенную арильную группу,OR16, где R16 представляет замещенную алкильную группу,NR21R22, где R21 и R22 являются одинаковыми или различными и каждый представляет атом водорода или COR23, где...

Гетероциклические замещенные соединения арила в качестве ингибиторов hif

Загрузка...

Номер патента: 22271

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Тираух Карл-Хайнц, Грешат Зузаннэ, Бек Хартмут, Эллингхаус Петер, Берхерстер Керстин, Хэртер Михаель, Зюссмайер Франк

МПК: A61K 31/454, A61K 31/4545, A61K 31/4245...

Метки: соединения, замещенные, арила, ингибиторов, качестве, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой кольцоозначает фенильное или пиридильное кольцо,кольцос заместителем R3 означает гетероарильное кольцо формулыгде # означает место соединения с граничащей группой СН2 и## означает место соединения с кольцом,кольцоозначает гетероарильное кольцо формулыгде * означает место соединения с кольцоми** означает место соединения с кольцом,кольцоозначает фенильное или пиридильное кольцо,кольцоозначает насыщенный...

Ингибиторы трипсиноподобных сериновых протеаз, их получение и применение

Загрузка...

Номер патента: 22121

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Херолд Петер, Желакович Стьепан, Райхельт Клаудиа, Шульце Александер, Людвиг Фридрих-Александер, Дагхиш Мохаммед, Швайнц Андреа

МПК: A61P 7/04, A61K 31/4545, A61K 31/445...

Метки: получение, сериновых, ингибиторы, применение, трипсиноподобных, протеаз

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где X выбран из Н, СО2Н и CO2R', n находится в диапазоне от 0 до 3 и R выбран из фенила, пиридила, тетразолила и пиперидинила, где R возможно замещен одним или более заместителем, выбранным из атома галогена, R', OR', SR', S=(O)R', S(=O)2R', S(=O)2NHR', S(=O)2NR'2, CN, NH2, NHR', NR'2, NHS(=O)2R', NHC(=O)R', NHC(=O)OR', NHC(=O)NHR', NHC(=O)NR'2, C(=O)R', C(=O)CH2OR', CO2R', C(=O)NHR'...

Соединения на основе пиридина и пиримидина в качестве ингибиторов сигнального пути wnт для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 21828

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Пихович Марк, Крамплер Саймон Росс, Макдоналд Эдвард, Благг Джулиан

МПК: C07D 401/04, A61K 31/4545, A61K 31/5377...

Метки: качестве, рака, пиримидина, соединения, пиридина, сигнального, пути, основе, лечения, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойW обозначает СН, C(R4) или N;X обозначает СН или CCl;Y обозначает СН;Z обозначает C(R6);R1 и R2 обозначают водород;R3 и R4 обозначают, каждый независимо, галоген или группу, выбранную из C1-6 алкила, C1-6алкокси, циклоалкила, арила и гетероарила, любой из которых может быть замещен 1, 2 или 3 Ra, причем указанный циклоалкил имеет 3, 4, 5 или 6 кольцевых атомов, указанный арил представляет собой фенил и указанный...

Производное пиридин-3-карбоксамида

Загрузка...

Номер патента: 21367

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Асикава Масанори, Коукецу Акиясу, Сато Сейити, Тамура Масахиро, Китамура Такахиро, Табуноки Юйтиро, Сибасаки Манабу, Сигеми Риота, Мияке Есихару, Исивата Хироюки, Исикава Тецуя, Ямада Хадзиме, Дои Такеси, Одзава Такатоси, Такемура Сюндзи

МПК: A61K 31/44, A61K 31/4545, A61K 31/4439...

Метки: пиридин-3-карбоксамида, производное

Формула / Реферат:

1. Производное пиридин-3-карбоксамида формулы (1)в которой R1 обозначает группу, выбранную из одной из следующих формул i-iv:в которых R6 выбран из атома водорода, C1-6 алкильной группы или R6a-С(O)- (где R6a обозначает C1-6 алкильную группу или 5-11-членную гетероциклическую группу),R7, R8, R9, R10 и R11, которые могут быть одинаковыми или разными, выбраны из атома водорода, атома галогена, возможно замещенной C1-6 алкильной группы,...

3,4-замещенные пиперидиновые производные в качестве ингибиторов ренина

Загрузка...

Номер патента: 20853

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Лалиберт Себастьен, Ву Том Яо-Сиан, Маккей Дэниел Джеймс, Маккей Д.Брюс, Кампо Луи-Шарль, Фурнье Пьер-Андре, Дюб Даниель, Чэнь Остин Чих-Юй, Лякомб Патрик, Гримм Эрих Л., Бремейер Надин, Макдональд Дуайт, Скотт Джереми Петер

МПК: A61K 31/4545, C07D 401/04, A61P 9/00...

Метки: ингибиторов, качестве, пиперидиновые, производные, 3,4-замещенные, ренина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, имеющее формулу (I)где R1 выбран из группы, включающей C1-C6-алкил, С3-С6-циклоалкил, C2-C6-алкенил, C3-C6-циклоалкенил и C2-C6-алкинил, где каждый из указанных выше необязательно замещен 1-3 атомами галогена и/или C1-C5-алкокси;R2 и R3 независимо выбраны из группы, включающей водород, галоген, C1-C5-алкил, C3-C8-циклоалкил, C2-C5-алкенил, C3-C8-циклоалкенил, C2-C5-алкинил, циано и...

Фармацевтическая композиция, обладающая нейропротекторным, ноотропным, антиамнестическим действием, и способ профилактики и/или лечения состояний, связанных с нарушением мозгового кровообращения, цереброваскулярных и нейродегенеративных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 20800

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Белый Петр Александрович, Черторижский Евгений Александрович, Овчинников Михаил Владимирович

МПК: A61K 31/14, A61K 31/4545, A61P 9/00...

Метки: обладающая, мозгового, лечения, фармацевтическая, кровообращения, способ, действием, нарушением, связанных, цереброваскулярных, нейродегенеративных, ноотропным, заболеваний, композиция, состояний, нейропротекторным, профилактики, антиамнестическим

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, обладающая нейропротекторным, ноотропным и антиамнестическим действием, содержащая в качестве активных компонентов триметилгидразиния пропионат и этилметилгидроксипиридин сукцинат и по крайней мере один фармацевтически приемленый носитель при следующем соотношении активных компонентов, мас.%:триметилгидразиния пропионат - 5-95;этилметилгидроксипиридина сукцинат - 5-95.2. Фармацевтическая композиция по п.1,...

Производные l-(пиперидин-4-ил)пиразола в качестве модуляторов gpr119

Загрузка...

Номер патента: 20106

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Денинно Майкл Пол, Футацуги Кентаро, Лефкер Брюс Аллен, Манчхоф Майкл Джон, Ральф Пелтон, Масситти Винсент, Вей-Шун Кун Дэниел, Макклюр Ким Фрэнсис

МПК: A61P 3/10, A61K 31/4545, A61K 31/454...

Метки: gpr119, производные, l-(пиперидин-4-ил)пиразола, качестве, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу Iгде X представляет собой Y представляет собой О;m равно 1 или 2;Z представляет собой -C(O)-O-R6;R1 представляет собой водород;R2a представляет собой водород;R2b представляет собой водород;каждый R3 независимо представляет собой гидрокси, галоген, циано, CF3, OCF3, С1-С4алкил, С1-С4алкокси, -SO2-R7, -P(O)(OR8)(OR9), -CO-NR8R9 или 5-6-членную гетероарильную группу, содержащую 1, 2, 3 или 4 гетероатома, каждый из...

Соединения в качестве ингибиторов plk, фармацевтические композиции, их содержащие, и их применение

Загрузка...

Номер патента: 19487

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Стэффорд Джеффри А., Макбрайд Кристофер, Феер Виктория, Лэм Бетти, Итикава Такаси, Джоунз Бенджамин, Не Чжэ, Цао Шелдон Кс., Натала Сриниваса Редди, Кирянов Андре А., Лю Янь, Кэлдор Стефен У.

МПК: A61P 11/00, A61P 37/08, A61K 31/4545...

Метки: фармацевтические, композиции, применение, ингибиторов, содержащие, качестве, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыи фармацевтически приемлемые соли указанного соединения, гдеR5 выбирают из группы, включающей водород, галоген, (С1-3)алкил и (С2-3)алкенил;R6 выбирают из группы, включающей (С1-10)алкил и (С3-12)циклоалкил;m выбирают из группы, включающей 0 и 1; иR17a независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, фтора, хлора, метила, этила, CF3, трифторметокси, метокси и этокси;R17 независимо выбирают из группы, состоящей из фтора,...

Производные 2-пиридин-2-ил-пиразол-3(2h)-она, их получение и применение в терапии в качестве активаторов hif

Загрузка...

Номер патента: 19591

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Иллиано Стефан, Манетт Жеральдин, Фоссе Валери, Альтенбюрже Жан-Мишель

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/444, A61K 31/4439...

Метки: терапии, производные, 2-пиридин-2-ил-пиразол-3(2h)-она, активаторов, получение, качестве, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее следующей формуле (I)где R представляет собой -SO2-NR3R4 или -SO2R4, где R3, R4 и R5 имеют значения, определенные далее;R1 представляет собой гетероциклоалкил, не содержащий атом азота, -W-(С3-С6)циклоалкил, -W-арил, -W-гетероарил, -W-гетероциклоалкил, -W-COOR5 или -W-CONR5R6;причем арил, гетероарил и гетероциклоалкил по меньшей мере у одного атома углерода при необходимости имеют по меньшей мере один заместитель,...

Лекарственное средство, активное в отношении невропатической боли

Загрузка...

Номер патента: 19405

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Поленцани Лоренцо, Ализи Мария Алессандра, Каццолла Никола, Гульельмотти Анджело, Фурлотти Гвидо

МПК: A61P 29/00, C07D 401/12, A61K 31/4545...

Метки: боли, отношении, средство, лекарственное, активное, невропатической

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R представляет собой линейную или разветвленную алкильную группу, содержащую от 1 до 3 атомов углерода;Y представляет собой СН или N ир представляет собой целое число от 0 до 3,и его соли либо соли присоединения фармацевтически приемлемых органических или неорганических кислот или соли присоединения фармацевтически приемлемых органических или неорганических оснований.2. Соединение по п.1, где R представляет...

Производные карбаматов алкилтиазолов, их получение и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 18995

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Хэмли Питер, Раве Антуан, Абуабделла Ахмед, Герлитцер Йохен

МПК: A61K 31/4535, A61K 31/4545, A61K 31/427...

Метки: применение, производные, терапии, карбаматов, алкилтиазолов, получение

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой R2 обозначает атом водорода;n обозначает целое число, равное 1 или 2;m обозначает целое число, равное 2;A обозначает ковалентную связь или C1-8алкилен;R1 обозначает группу R5, возможно замещенную одной или несколькими группами R6 и/или R7;R5 обозначает группу, выбранную из пиридинила и хинолинила;R6 обозначает атом галогена, циано, -CH2CN, нитро, гидроксильную группу, C1-6алкил, C1-6алкокси,...

Новые гетероциклические соединения в качестве антагонистов метаботропных глутаматных рецепторов 5-го подтипа (мглу5)

Загрузка...

Номер патента: 18328

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Мотта Гьянни, Грацьяни Давид, Поггеси Елена, Рива Карло, Леонарди Амедео, Лонги Маттео Марко

МПК: A61P 13/02, C07D 211/70, A61K 31/4545...

Метки: соединения, глутаматных, рецепторов, метаботропных, новые, качестве, антагонистов, подтипа, mglu5, 5-го, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее общую формулу Iв которой Z обозначает группу формулы -CºC-R2 или -CH=CH-R2;R1 обозначает атом водорода или галогена или C1-С6алкильную группу;R2 обозначает выборочно замещенную моно- или бициклическую С2-С9гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы,выборочно замещенную фенильную группу,выборочно замещенную С1-С6алкильную группу,выборочно замещенную...

Аналоги пиридона и пиридазона как модуляторы gpr119

Загрузка...

Номер патента: 18268

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Ван Ин, Ву Ган, Уокер Дин А., Росси Карен А.

МПК: A61K 31/4545, A61P 19/08, A61P 25/02...

Метки: пиридазона, модуляторы, gpr119, аналоги, пиридона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его энантиомер, диастереомер или фармацевтически приемлемая соль, при этомZ представляет собой СН или N;R1 представляет собой фенил, бензил, бензо[d]оксазолил или пиридинил, любой из которых необязательно может быть замещен одним или более радикалами R6;R2 представляет собой пиримидинил или -C(=O)OR5, при этом пиримидинил необязательно может быть замещен одним или более радикалами R6;R5 представляет собой (С1-С8)алкил,...

1′,3′-двузамещенные-4-фенил-3,4,5,6-тетрагидро-2н,1′н-[1,4']бипиридинил-2′-оны

Загрузка...

Номер патента: 17648

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Сид-Нуньес Хосе Мария, Дювей Гийом Альбер Жак, Финн Терри Патрик, Макдональд Грегор Джеймс, Лютьенс Роберт Иоганнес, Трабанко-Суарес Андрес Авелино

МПК: C07D 401/04, A61P 25/00, A61K 31/4545...

Метки: 1',3'-двузамещенные-4-фенил-3,4,5,6-тетрагидро-2н,1'н-[1,4']бипиридинил-2'-оны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереохимически изомерная форма, гдеR1 представляет собой C1-6алкил; или C1-3алкил, замещенный С3-7циклоалкилом, фенил или фенил, замещенный галогеном, трифторметилом или трифторметокси;R2 представляет собой галоген, трифторметил, C1-3алкил или циклопропил;R3 представляет собой водород, фтор, гидроксил, гидроксиС1-3алкил, гидроксиС1-3алкилокси, фторС1-3алкил, фторС1-3алкилокси или циано; иAr представляет собой...

Производные 3-циано-4-(4-тетрагидропиранфенил)пиридин-2-она

Загрузка...

Номер патента: 17294

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Сид-Нуньес Хосе Мария, Макдональд Грегор Джеймс, Дювей Гийом Альбер Жак

МПК: C07D 405/12, A61P 25/28, A61K 31/4545...

Метки: производные, 3-циано-4-(4-тетрагидропиранфенил)пиридин-2-она

Формула / Реферат:

1. Соединение формулывключая любую его стереохимически изомерную форму, где R1 представляет собой C4-6алкил, или C1-3ал­кил, замещенный C3-7циклоалкилом;R2 представляет собой водород, галогено или трифторметил;R3 представляет собой водород или C1-4алкил, замещенный гидроксилом;X представляет собой О или NH;n представляет собой целое число, имеющее значение 1 или 2;или его фармацевтически приемлемая соль или сольват,где указанное соединение не...

Производные 3-циано-4-(4-фенилпиперидин-1-ил)пиридин-2-она

Загрузка...

Номер патента: 17280

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Сид-Нуньес Хосе Мария, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Лютьенс Роберт Иоганнес, Макдональд Грегор Джеймс, Дювей Гийом Альбер Жак

МПК: A61K 31/4545, A61P 25/28, C07D 401/04...

Метки: 3-циано-4-(4-фенилпиперидин-1-ил)пиридин-2-она, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I'')включая любую его стереохимически изомерную форму, гдеR1 представляет собой C4-6алкил или C1-3алкил, замещенный C3-7циклоалкилом;R2 представляет собой водород; гидроксил; фторо; C1-4алкил, замещенный гидроксилом; C1-4алкил, замещенный фторо; или C1-4алкилокси, замещенный фторо;R3 представляет собой водород или галогено;при условии, что если R3 представляет собой галогено, то R2 представляет собой гидроксил,которое не...

Бензил- и пиридинилпроизводные в качестве модуляторов пути передачи сигнала hedgehog

Загрузка...

Номер патента: 16564

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Льямас Луис, Дай Миао, Перес Лоренс Блас, Юсуфф Наим, Джейн Риши Кумар, Карки Раджеш, Миллер-Мослин Карен, Келлехер Джозеф III, Ли Джон, Хэ Фэн, Макюан Майкл А., Пойкерт Штефан

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/502, C07D 237/28...

Метки: пути, модуляторов, сигнала, передачи, пиридинилпроизводные, бензил, качестве, hedgehog

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iи его фармацевтически приемлемые соли, гдеR1 обозначает фенил или het, которые могут быть незамещенными или замещенными;R2 обозначает het, в котором по меньшей мере одним гетероатомом является N и который может быть незамещенным или замещенным;L обозначает C1-С6-алкил;X обозначает N;Y обозначает связь, СН2;R3 обозначает арил или het, который является замещенным;Z обозначает Н, C1-С6-алкил, оксогруппу, C(O)OR6; иm равно 0,...

Производные n5-(2-этоксиэтил)-n3-(2-пиридинил)-3,5-пиперидин­дикарбоксамида, предназначенные для применения в качестве ингибиторов ренина

Загрузка...

Номер патента: 16446

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Сузуки Масаки, Тояо Атсуши, Ирие Осаму, Эхара Такеру, Хитоми Юко, Йококава Фумиаки, Каваками Шимпей

МПК: C07D 401/12, A61P 9/12, A61K 31/4545...

Метки: качестве, n5-(2-этоксиэтил)-n3-(2-пиридинил)-3,5-пиперидин­дикарбоксамида, ренина, ингибиторов, предназначенные, производные, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 обозначает С1-С7-алкил, который необязательно содержит 1, 2 или 3 заместителя, выбранных из группы, включающей гидроксигруппу, галоген и C1-С7-алкоксигруппу;R2 обозначает водород, С1-С7-алкил, С1-С7-алкокси, галоген-С1-С7-алкил, галоген-С1-С7-алкоксигруппу или С1-С7-алкокси-С1-С7-алкоксигруппу;R3 обозначает С1-С7-алкил или С3-С8-циклоалкил;R4 обозначает водород или гидроксигруппу иR5 обозначает С1-С7-алкил...

Ингибиторы 11-бета-гидроксистероид дегидрогеназы 1, фармацевтическая композиция на их основе и их применение

Загрузка...

Номер патента: 16360

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Ли Жэньхуа, Сюй Яньпин, Уоллэйс Оуэн Брендан

МПК: A61P 3/10, C07D 401/14, A61K 31/4545...

Метки: 11-бета-гидроксистероид, фармацевтическая, композиция, ингибиторы, основе, применение, дегидрогеназы

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой -H;R2 представляет собой -галоген;R3 представляет собой -галоген;R4 представляет собой -H;R5 представляет собойгде пунктирной линией обозначена точка присоединения к положению заместителя, обозначенного R5;где n равно 1;R9 представляет собой -OH или -CH3 (необязательно замещенный 1-3 атомами галогена);R10 представляет собой -H иR22 представляет...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеазы, активирующей каналы

Загрузка...

Номер патента: 16327

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Талли Дейвид С., Ван Чживэй, Чаттерджи Арнаб К.

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/4015, A61K 31/4178...

Метки: композиции, ингибиторов, протеазы, соединения, качестве, активирующей, каналы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли, гдеВ представляет собойили (CR2)kR5;Y представляет собой -SO2- или -О-С(=О)-;J представляет собой OH, OCH3, NH-CH(фенил)2, NH(C0-C6-алкилен)-О(фенил), NH(C0-C6-алкилен)-SO2(морфолинил) или NH-(CR2)lR6, гдеR6 представляет собой C1-6алкил, фенил, не замещенный или замещенный группами C1-6алкокси, SO2NR2, галогеном, фенилом, бензилокси, CONH(CR2)2(фенил) или CONR8R9; пиридил,...

Лечение болезни паркинсона, обструктивного синдрома апноэ во сне, слабоумия с тельцами льюи, сосудистой деменции с помощью не содержащих имидазол алкиламиновых лигандов гистаминовых н3-рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 16007

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Шварц Жан -Шарль, Лёкомт Жанн -Мари

МПК: A61K 31/138, A61K 31/15, A61K 31/145...

Метки: содержащих, тельцами, помощью, лигандов, слабоумия, гистаминовых, алкиламиновых, деменции, имидазол, льюи, синдрома, сне, паркинсона, апноэ, болезни, сосудистой, обструктивного, лечение, н3-рецепторов

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, выбранного из группы, состоящей из3-фенилпропил-3-пиперидинопропилового эфира;3-(4-хлорфенил)пропил-3-пиперидинопропилового эфира;3-фенилпропил-3-(4-метилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-(3,5-цис-диметилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-(3,5-транс-диметилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-(3-метилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-пирролидинопропилового...

Производные 4-окса(тиа)метилпиперидина и их применение в качестве противодиабетических средств

Загрузка...

Номер патента: 15835

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Карпентер Эндрю Дж., Ду Киен С., Чодер Брайан А., Пекхэм Грегори, Фанг Джинг, Танг Джун, Катамредди Субба Редди, Конли Кристофер Р.

МПК: A61K 31/496, A61K 31/4245, A61K 31/4545...

Метки: средств, противодиабетических, 4-окса(тиа)метилпиперидина, применение, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 выбран из группы, состоящей из галогена, F3C-, HO-, R7S-, R7S(O)-, R7S(O)2-, R7NHS(O)2-, R7(С1-5ал­кил)NS(O)2-, R7C(O)-, R7OC(O)-, R8R9NS(O)2-, R7NHC(O)-, R8R9NC(O)-, R7S(O)2NH-, HOCH2-, CH3- и (СН3)3С-;Alk представляет собой прямую связь или алкилен из 1-3 атомов углерода;кольца А и В независимо выбраны из группы, состоящей изR2 представляет собой заместитель атома водорода...

3-(4-{[4-(4-{[3-(3,3-диметил-1-пиперидинил)пропил]окси}фенил)-1-пиперидинил]карбонил}-1-нафталинил)пропановая или пропеновая кислота в качестве антагонистов н1 – и н3 – рецепторов для лечения воспалительных и аллергических расстройств

Загрузка...

Номер патента: 14354

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Ходжсон Саймон Тинби, Прокопиоу Панайиотис Александроу, Винадер Бругаролас Мария Виктория

МПК: A61P 37/08, A61K 31/4545, A61P 11/00...

Метки: воспалительных, расстройств, лечения, антагонистов, пропеновая, аллергических, 3-(4-{[4-(4-{[3-(3,3-диметил-1-пиперидинил)пропил]окси}фенил)-1-пиперидинил]карбонил}-1-нафталинил)пропановая, кислота, качестве, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где нафталиновое кольцо замещено по положению 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 заместителем R1и R1 представляет собой -СН2СН2СООН или -СН=С(СН3)СООН; или его соль.2. Соединение по п.1, где нафталиновое кольцо замещено по положению 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 заместителем R1 и R1представляет собой -СН2СН2СООН, или его соль.3. 3-(4-{[4-(4-{[3-(3,3-Диметил-1-пиперидинил)пропил]окси}фенил)-1-пиперидинил]карбонил}-1-нафтали­нил)пропановая...

Соединения бензимидазолкарбоксамида в качестве агонистов рецепторов 5-нт4

Загрузка...

Номер патента: 13240

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Маркесс Дэниэл, Лонг Дэниэл Д., Маккиннелл Роберт Мюррей, Далзил Шон М., Дзян Лань, Фазери Пол Р., Гендрон Роланд, Физакерли Кирстен М., Чой Сеок-Ки

МПК: C07D 401/14, A61P 1/00, A61K 31/4545...

Метки: рецепторов, 5-нт4, соединения, качестве, бензимидазолкарбоксамида, агонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 является С3-5алкилом, необязательно замещенным -ОН; иX выбирают из:(a) -С(О)OR2, где R2 представляет собой С1-4алкил или -(CH2)n-фенил, где n равно 0 или 1;(b) -C(O)R3, где R3 выбирают изфенила, необязательно замещенного 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из С1-4алкила, галогена, С1-4 алкокси, -CF3, -OCF3, -OCHF2 и -CN,С1-5алкила,С4-5циклоалкила и-(CH2)m-А, где m равно 0 или 1 и А выбирают из амино, фуранила,...

Тетрагидрохинолиновые производные и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 11670

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Мотомура Дайсуке, Такано Маюми, Кубота Хитоси, Фурукава Марико, Сугахара Масакацу

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4545, A61K 31/444...

Метки: производные, тетрагидрохинолиновые, получения, способ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1 представляет собой C1-6алкоксикарбонильную группу, необязательно замещенную 1-5 заместителями, независимо выбранными из гидроксигруппы, карбоксильной группы, C1-6алкоксикарбонильной группы, C1-6алкоксигруппы (указанная C1-6алкоксигруппа является необязательно замещенной 1-3 заместителями, независимо выбранными из гидроксигруппы, атома галогена, карбоксильной группы и C1-6алкоксикарбонильной группы),...

Применение галоидного производного гидроксимовой кислоты для лечения нейродегенеративных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 11301

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Урбанич Рудольф, Бернсток Джеффри, Гринсмит Линда

МПК: A61K 31/4545, A61P 25/28

Метки: галоидного, гидроксимовой, заболеваний, лечения, кислоты, применение, производного, нейродегенеративных

Формула / Реферат:

1. Применение химического вещества, выбранного из N-[2-гидрокси-3-(1-пиперидинил)пропокси]пиридин-1-оксид-3-карбоксимидоил хлорида, его оптически активного энантиомера или смеси энантиомеров и фармацевтически приемлемой соли оптически активного энантиомера или смеси энантиомеров для получения фармацевтической композиции для лечения или предупреждения нейродегенеративных заболеваний центральной нервной системы. 2. Применение по п.1, где...

Пиперидиновые соединения и фармацевтические композиции, их содержащие

Загрузка...

Номер патента: 10852

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Жу Ксиаоминг, Вен Кэт, Сан Кан

МПК: C07D 401/04, A61P 29/00, A61K 31/4545...

Метки: соединения, содержащие, фармацевтические, пиперидиновые, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) или их фармацевтически приемлемые соли, где Ar1 обозначает Ar2 обозначает X обозначает О, S, N-CN, N-OH или N-OR10; R1 обозначает -Н, -галоид, -СН3, -NO2, -CN, -ОН, -ОСН3, -NH2, -С(галоид)3, -СН(галоид)2 или -СН2(галоид); каждый R2 независимо обозначает: (a) -галоид, -ОН, -CN, -NO2 или -NH2; (b) -(С1-С10)алкил, -(С2-С10)алкенил, -(С2-С10)алкинил, -(С3-С10)циклоалкил, -(С8-С14)бициклоалкил, -(С8-С14)трициклоалкил,...

Гетероарил-тетрагидропиридины и их применение для лечения или профилактики боли

Загрузка...

Номер патента: 9480

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Вен Кэт, Сан Кан

МПК: A61P 29/00, A61P 13/00, A61K 31/4545...

Метки: гетероарил-тетрагидропиридины, применение, боли, лечения, профилактики

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где Ar1 представляет собой Ar2 представляет собой X представляет собой О, S, N-CN, N-OH, или N-OR10; R1 представляет собой -галоген, -CH3, -NO2, -CN, -ОН, -OCH3, -NH2, С(галоген)3, -СН(галоген)2 или -СН2(галоген); или, когда Ar1 представляет собой R1 представляет собой -H, -галоген, -CH3, -NO2, -CN, -ОН, -OCH3, -NH2, -С(галоген)3, -СН(галоген)2 или -СН2(галоген); каждый R2...

Селективные cgrp-антагонисты, способ их получения, их физиологически совместимые соли, а также их применение в качестве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 9219

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Дрейер Александер, Додс Хенри, Шиндлер Маркус, Бауер Эккхарт, Рудольф Клаус, Лустенбергер Филиппо, Штенкамп Дирк, Мюллер Штефан Георг, Арндт Кирстен

МПК: C07D 401/04, A61P 25/06, A61K 31/4545...

Метки: лекарственных, средств, получения, соли, cgrp-антагонисты, применение, физиологически, совместимые, способ, селективные, также, качестве

Формула / Реферат:

1. CGRP-антагонисты общей формулы в которой А обозначает атом кислорода или серы, фенилсульфонилиминогруппу или цианиминогруппу, X обозначает атом кислорода или серы, необязательно замещенную С1-С6алкильной группой иминогруппу или необязательно замещенную С1-С6алкильной группой метиленовую группу, U обозначает C1-С6алкильную, С2-С6алкенильную или С2-С6алкинильную группу, в которой каждая метиленовая группа может быть замещена 1-2 атомами фтора,...

Активаторы рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (ppar )

Загрузка...

Номер патента: 8928

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Брандт Томас Эндрю, Хэйуард Черилл Майерс, Бэгли Скотт Уильям, Даггер Роберт Уэйн, Лию Жэнгью, Хэйда Уильям Эндрю

МПК: C07D 211/22, A61K 31/4545, A61P 3/00...

Метки: пролифератором, ppar, активаторы, рецепторов, пероксисом, активируемых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I его изомер, пролекарство указанного соединения или изомера либо фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, изомера или пролекарства; где каждый F и G независимо представляет собой а) водород, б) галогено, в) (С1-С4)алкил, г) (С3-С6)циклоалкил, д) гидрокси или е) (С1-С4)алкокси; X представляет собой a) -Z или б) -B-C(R1)(R2)-Z; В представляет собой а) окси, б) метилен или в) -N(H)-; Z представляет собой а)...

Антигриппозное средство

Загрузка...

Номер патента: 8765

Опубликовано: 31.08.2007

Автор: Купсин Евгений Вениаминович

МПК: A61K 31/167, A61K 31/13, A61K 31/191...

Метки: средство, антигриппозное

Формула / Реферат:

1. Антигриппозное комплексное лекарственное средство для перорального применения, состоящее из парацетамола, ремантадина, аскорбиновой кислоты, рутина, лоратадина, кальция глюконата, при следующем соотношении компонентов на одну дозу по массе, мг: Парацетамол 324-396 Ремантадин 45-55 Аскорбиновая кислота 270-330 Рутин 18-22 Лоратадин 2,7-3,3 Кальция глюконат 90-110 2. Антигриппозное комплексное лекарственное средство по...

Гетероциклические замещённые 4-(аминометил) пиперидин бензамиды в качестве 5-нт4-антагонистов

Загрузка...

Номер патента: 8514

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Мевеллек Лоранс Анн, Босман Жан-Поль Рене Мари Андре

МПК: A61K 31/453, A61K 31/4525, A61K 31/454...

Метки: замещённые, пиперидин, гетероциклические, бензамиды, 5-нт4-антагонистов, качестве, 4-(аминометил

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его стереохимически изомерная форма, его N-оксидная форма или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты или основания, в которой -R1-R2- представляет собой бивалентный радикал формулы -О-СН2-О- (а-1), -О-СН2-СН2- (а-2), -О-СН2-СН2-О- (а-3), -О-СН2-СН2-СН2- (а-4), -О-СН2-СН2-СН2-О- (а-5), -О-СН2-СН2-СН2-СН2- (а-6), -О-СН2-СН2-СН2-СН2-О- (а-7), -О-СН2-СН2-СН2-СН2-СН2- (а-8), где...

Применение производных индазола для лечения невропатической боли

Загрузка...

Номер патента: 8144

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Каццолла Никола, Ализи Алессандра, Гильельмотти Анджело, Поленцани Лоренцо

МПК: A61K 31/454, A61P 25/02, A61K 31/4545...

Метки: производных, индазола, применение, лечения, боли, невропатической

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы I где X представляет собой СН или N, и когда X представляет собой СН, R представляет собой Н, ОН, прямую или разветвленную алкильную цепь, имеющую от 1 до 3 атомов углерода, прямую или разветвленную алкоксицепь, имеющую от 1 до 3 атомов углерода, или атом галогена, и когда X представляет собой N, R представляет собой Н, или его кислотно-аддитивной соли с фармацевтически приемлемой органической или неорганической...

Новые ингибиторы гистондеацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 7272

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Ру Брюно, Пилатт Изабелль Ноэлль Констанс, Вердонк Марк Густаф Селин, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Тен Холтэ Петер, Анжибо Патрик Рене, Мерпул Ливен, Дяткин Алексей Борисович

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4545, C07D 207/14...

Метки: новые, гистондеацетилазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где n равен 0, 1, 2 или 3 и, когда n равен 0, тогда имеется в виду непосредственная связь; t равен 0, 1, 2, 3 или 4 и, когда t равен 0, тогда имеется в виду непосредственная связь; каждый Q представляет собой азот или каждый X представляет собой азот или каждый Y представляет собой азот или каждый Z представляет собой азот или R1 представляет собой -C(O)NH(OH); R2 представляет собой водород, галоген, гидрокси,...

Сульфонилпроизводные в качестве ингибиторов гистон-деацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 7099

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Бакс Лео Якобус Йозеф, Ван Хьюсден Джимми Арнольд Вивиан, Де Винтер Ханс Луи Йос, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Пилатт Изабелль Ноэлль Констанс, Анжибо Патрик Рене, Ван Эмелен Кристоф, Вердонк Марк Густаф Селин

МПК: A61K 31/4545, C07D 207/14, A61P 35/00...

Метки: сульфонилпроизводные, ингибиторов, гистон-деацетилазы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, его фармацевтически приемлемые соли добавления кислот и его стереохимически изомерные формы, где n равно 0, 1, 2 или 3 и, если n равно 0, то имеется в виду прямая связь; t равно 0, 1, 2, 3 или 4 и, если t равно 0, то имеется в виду прямая связь; каждый Q представляет собой азот или ; каждый Х представляет собой азот или ; каждый Y представляет собой азот или ; каждый Z представляет собой азот...