A61K 31/454 — содержащие пятичленное кольцо с атомом азота в качестве гетероатома, например пимозид, домперидон

1h-индазол-3-карбоксамидные соединения в качестве ингибиторов гликогенсинтазы киназы 3-бета

Загрузка...

Номер патента: 24939

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Омбрато Розелла, Фурлотти Гвидо, Каццолла Никола, Мауджери Катерина, Драгоне Патриция, Ализи Мария Алессандра, Манчини Франческа

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4545, A61K 31/454...

Метки: соединения, гликогенсинтазы, 3-бета, киназы, 1h-индазол-3-карбоксамидные, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. 1Н-индазол-3-карбоксамидные соединения, имеющие следующую общую формулу (I):где Ra и Ra', одинаковые или отличающиеся друг от друга, представляют собой атом водорода; атом галогена; гидроксигруппу; С1-С6 алкильную, С2-С6 алкенильную, С2-С6 алкинильную и С1-С6 алкоксигруппу, необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, -NH2 и C1-C3 алкокси; карбоциклическое или...

Производные 1-{4-(5-арил-[1,2,4]-оксадиазол-3-ил)бензил}пиперидин-4-илкарбоновой кислоты в качестве агонистов s1p1 рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 23638

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Шварц Жан -Шарль, Десай Джапан Нитинкумар, Саманта Бисваджит, Патхак Сандееп Панкаджбхай, Арадхие Джайрай Д., Панчал Бхавеш М., Пиллай Мутхукумаран Натараджан, Пал Ранджан Кумар, Берреби-Бертран Изабэль, Робер Филипп, Праджапати Каушик Дханджубхай, Лёкомт Жанн -Мари, Тхеннати Раджаманнар, Капе Марк, Рана Диджикса Чандубхай

МПК: A61K 31/454, A61K 31/5377, A61P 29/00...

Метки: кислоты, производные, рецепторов, 1-{4-(5-арил-[1,2,4]-оксадиазол-3-ил)бензил}пиперидин-4-илкарбоновой, качестве, агонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой фенильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими идентичными или различными группами, выбранными из галогена, С1-С6 алкила, С3-С10 циклоалкила,-О-С1-С6 алкила, фенила;R1 представляет собой -X-(Y)n,где -Х- выбирают из -С1-С6 алкила-, -С2-С15 алкенила-, фенила, -С1-С6 алкилфенила,каждый из Y, идентичный остальным или отличный от них, выбирают из Н, ОН, галогена, -О-С1-С6 алкила,...

Гетероциклические ингибиторы глутаминилциклазы (qc, ec 2.3.2.5)

Загрузка...

Номер патента: 22420

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Демут Ханс-Ульрих, Гэртнер Ульф-Торстен, Хайзер Ульрих

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/454, A61K 31/4184...

Метки: 2.3.2.5, гетероциклические, ингибиторы, глутаминилциклазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или полиморф, включая все его стереоизомеры, в которойR1 обозначает -C1-С6алкил, -C6-С8арил, -C3-С6циклоалкил, -хинолин, -C3-С6гетероциклил, -C3-С6циклоалкил, замещенный фенилом, -C3-С6циклоалкил, замещенный феноксигруппой, -фенил, замещенный C3-С6циклоалкилом, -фенил, замещенный фенилом, C3-С6гетероциклил, замещенный фенилом, фенил, замещенный C3-С6гетероциклилом, фенил,...

Гетероциклические замещенные соединения арила в качестве ингибиторов hif

Загрузка...

Номер патента: 22271

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Тираух Карл-Хайнц, Бек Хартмут, Берхерстер Керстин, Эллингхаус Петер, Зюссмайер Франк, Грешат Зузаннэ, Хэртер Михаель

МПК: A61K 31/454, A61K 31/4245, A61K 31/4545...

Метки: гетероциклические, ингибиторов, соединения, качестве, арила, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой кольцоозначает фенильное или пиридильное кольцо,кольцос заместителем R3 означает гетероарильное кольцо формулыгде # означает место соединения с граничащей группой СН2 и## означает место соединения с кольцом,кольцоозначает гетероарильное кольцо формулыгде * означает место соединения с кольцоми** означает место соединения с кольцом,кольцоозначает фенильное или пиридильное кольцо,кольцоозначает насыщенный...

Замещенные индолы, противовирусный активный компонент, способ получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 21989

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Иващенко Александр Васильевич, Митькин Олег Дмитриевич, Бычко Вадим Васильевич

МПК: A61K 31/454, A61K 31/437, A61K 31/496...

Метки: замещенные, способ, получения, компонент, противовирусный, индолы, применения, активный

Формула / Реферат:

1. Применение замещенного индола общей формулы 1 или его фармацевтически приемлемой соли в качестве противовирусного активного в отношении вируса гепатита C(HCV) компонентагде R1 представляет собой атом водорода, необязательно замещенный С1-С4 алкил, в котором заместитель представляет собой насыщенный 6-членный азагетероцикл; С6 циклоалкил, арил, этоксикарбонил, нитрогруппу;R2 представляет собой атом водорода;R3 представляет собой N-моно- или...

Замещенные пиперидины в качестве антагонистов ccr3

Загрузка...

Номер патента: 21072

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Кригль Ян, Хёнке Кристоф, Мартирес Домник, Джованнини Риккардо, Грундль Марк, Хоффманн Маттиас, Зайтер Петер, Доллингер Хорст, Раст Георг

МПК: C07D 401/04, A61K 31/4523, A61K 31/454...

Метки: пиперидины, качестве, антагонистов, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1в которой А обозначает CH2, О или N-C1-C6-алкил;R1 выбран из группы, включающейNHR1.1 или NMeR1.1;NHR1.2 или NMeR1.2;NHCH2-R1.3;NH-C3-C6-циклоалкил, где необязательно один атом углерода заменен атомом азота, где кольцо необязательно замещено одним или двумя заместителями, выбранными из C1-C6-алкила, O-C1-C6-алкила, NHSO2-фенила, NHCONH-фенила, галогена, CN, SO2-C1-C6-алкила или COO-C1-C6-алкила;С9- или C10-бициклическое...

Способ лечения алкогольной зависимости

Загрузка...

Номер патента: 20328

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Савчук Николай Филиппович, Иващенко Александр Васильевич, Иващенко Андрей Александрович

МПК: A61K 31/4245, A61K 31/4164, A61K 31/4192...

Метки: алкогольной, способ, зависимости, лечения

Формула / Реферат:

1. Применение замещенных 1Н-бензимидазолов общей формулы 1 и их фармацевтически приемлемых солей и/или гидратов в качестве действующего вещества, снижающего влечение к алкоголюгде W представляет собой атом серы или группу S=O;R1 представляет собой один или более заместителей, выбранных из водорода, галогена, С1-С4 алкила, С1-С4 алкилокси, азагетероциклила, необязательно замещенного C1-C12 алкилом или гидрокси;R2 представляет собой водород или...

Замещенные производные бензоксазола, бензимидазола, оксазолопиридина и имидазопиридина в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 20141

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Суркин Михел, Зая Мирко, Макдональд Грегор Джеймс, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Бисхофф Франсуа Пол, Оельрих Дэниел, Бертело Дидье Жан-Клод, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Чжуан Вэй

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4184, A61K 31/423...

Метки: замещенные, бензимидазола, качестве, gamma;-секретазы, имидазопиридина, бензоксазола, производные, модуляторов, оксазолопиридина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 означает водород, циано, галоген или C1-4-алкил, необязательно замещенный одним или более заместителями, каждый независимо выбираемый из группы, состоящей из гидроксила и C1-4-алкилокси;R2 означает водород, C1-4-алкил или галоген;X означает CR5 или N;R5 означает водород или галоген;А1 означает CR6 или N;R6 означает водород, галоген или C1-4-алкилокси;А2, А3 и А4, каждый независимо,...

Производные l-(пиперидин-4-ил)пиразола в качестве модуляторов gpr119

Загрузка...

Номер патента: 20106

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Лефкер Брюс Аллен, Макклюр Ким Фрэнсис, Денинно Майкл Пол, Футацуги Кентаро, Манчхоф Майкл Джон, Ральф Пелтон, Вей-Шун Кун Дэниел, Масситти Винсент

МПК: A61K 31/454, A61K 31/4545, A61P 3/10...

Метки: модуляторов, качестве, l-(пиперидин-4-ил)пиразола, производные, gpr119

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу Iгде X представляет собой Y представляет собой О;m равно 1 или 2;Z представляет собой -C(O)-O-R6;R1 представляет собой водород;R2a представляет собой водород;R2b представляет собой водород;каждый R3 независимо представляет собой гидрокси, галоген, циано, CF3, OCF3, С1-С4алкил, С1-С4алкокси, -SO2-R7, -P(O)(OR8)(OR9), -CO-NR8R9 или 5-6-членную гетероарильную группу, содержащую 1, 2, 3 или 4 гетероатома, каждый из...

Производные индол-2-она, двузамещенные в положении 3, их получение и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 19486

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Барони Марко, Пулео Летиция

МПК: A61K 31/496, A61K 31/454, A61P 3/00...

Метки: применение, положении, производные, терапии, получение, двузамещенные, индол-2-она

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой обозначает простую или двойную связь,X обозначает -N<, -CH< или ,Y обозначает >N- или >СН- при условии, что по меньшей мере один из X или Y обозначает N;Ar обозначает (С6-10)арильную группу, выбранную из фенила и нафтила, или гетероарильную группу, выбранную из фуранила, пирролила, имидазолила, пиразолила, тиенила, оксадиазолила, оксазолила, изоксазолила, фуразанила, тиадиазолила, тиазолила,...

Пиперидинильные производные в качестве модуляторов активности хемокинового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 19192

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Дунсиа Джон В., Картер Перси Х., Лиу Руи-Кин, Додд Дхармпал С., Кавалларо Куллен Л., Гарднер Дэниел С., Хайнс Джон, Сантелла Джозеф Б.

МПК: C07D 211/18, A61K 31/454, A61K 31/445...

Метки: модуляторов, активности, хемокинового, рецептора, производные, качестве, пиперидинильные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ib)или его стереоизомеры, или фармацевтически приемлемые солевые формы, гдеТ представляет собойR1 представляет собой алкил, фенил или циклоалкил, все из которых могут быть необязательно замещены с помощью 0-5 R1a;R1a при каждом появлении независимо выбран из алкила, галогеналкила, арила, галогена, -С(=O)ОН, -C(=O)O(CR8R8)rR10 и -ОН, где арил может быть необязательно замещен с помощью 0-3 R1b;R1b при каждом появлении...

Пиридоновые агонисты сопряженного с g-белком рецептора gpr119

Загрузка...

Номер патента: 18709

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Росси Карен А., Ван Инг, Уокер Дин А.

МПК: A61K 31/454, A61P 3/10, C07D 401/12...

Метки: рецептора, сопряженного, g-белком, агонисты, gpr119, пиридоновые

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединения формулы I или IAФормула I Формула IAили его энантиомера, диастереомера, сольвата или фармацевтически приемлемой соли, имеющих кольцо А и кольцо В, гдекольцо А необязательно замещено одним или большим количеством R, представленного как R20 и R21,G представляет собой СН или N,Q представляет собой С,X представляет собой СН или N,Y представляет собой О, OCR9R9 или S,n1 имеет значения 0-2,n2 имеет значения...

Производные пиразолона и их применение в качестве ингибиторов pd4

Загрузка...

Номер патента: 18585

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Флоккерци Дитер, Браун Клеменс, Шмидт Беате, Шлеммингер Имре, Штерк Герт-Ян, Тенор Германн, Кюльцер Раймунд, Хойзер Анке, Маркс Дегенхард, Клей Ханс-Петер, Хатцельманн Армин, Цитт Кристоф

МПК: A61K 31/454, C07D 401/14, C07D 401/04...

Метки: производные, пиразолона, качестве, применение, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1где R1 обозначает производное фенила формулы (а), (b) или (с)где R2 обозначает С1-С2алкоксигруппу или С1-С2алкоксигруппу, полностью или частично замещенную фтором,R3 обозначает С1-С2алкоксигруппу, С3-С5циклоалкоксигруппу, С3-С5циклоалкилметоксигруппу или С1-С2алкоксигруппу, полностью или частично замещенную фтором,R4 обозначает С1-С2алкоксигруппу или С1-С2алкоксигруппу, полностью или частично замещенную фтором,R5...

Замещенные индолы, способ их получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 16633

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Хват Александр Викторович, Иващенко Александр Васильевич, Митькин Олег Дмитриевич, Окунь Илья Матусович, Ткаченко Сергей Евгеньевич, Киселев Александр Сергеевич, Савчук Николай Филиппович, Кисиль Володимир Михайлович, Иващенко Андрей Александрович

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/405, A61K 31/407...

Метки: способ, получения, индолы, замещенные, применения

Формула / Реферат:

1. Замещенный индол общей формулы 1, рацемат, или его оптический изомер, или фармацевтически приемлемая соль и/или гидратгде R1 представляет собой С1-С4алкил; С1-С4алкил, замещенный фенилом или шестичленным ароматическим N-гетероциклилом; фенил; фенил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; С3-С10циклоалкил; C3-С10циклоалкил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; ароматический N-гетероциклил;R2 представляет собой гидроксигруппу; гидроксигруппу,...

Способ лечения мастоцитоза

Загрузка...

Номер патента: 16611

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Моллой Кристофер Дж., Мигалла Санатх К., Иллиг Карл Р., Менти Карл Л., Рудольф М.Джонатан, Чэнь Цзиньшэн, Уолл Марк Дж., Баллентайн Шелли К., Дежарле Рене Л., Уилсон Кеннет Дж.

МПК: A61K 31/454, A61K 31/4439, A61K 31/496...

Метки: лечения, способ, мастоцитоза

Формула / Реферат:

1. Способ лечения мастоцитоза, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения формулыили его сольвата, гидрата, таутомера или фармацевтически приемлемой соли.2. Способ лечения мастоцитоза, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции, включающей соединение по настоящему изобретениюили его сольват, гидрат, таутомер или фармацевтически приемлемую соль и...

Способ модулирования рецептора gpr119, сопряженного с g-белком, и используемые при этом соединения

Загрузка...

Номер патента: 16595

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Росси Карен А., Уокер Дин А., Ванг Инг

МПК: C07D 401/12, A61P 3/10, A61K 31/454...

Метки: соединения, используемые, способ, g-белком, этом, сопряженного, модулирования, рецептора, gpr119

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IAи его энантиомеры, диастереомеры и фармацевтически приемлемые соли, гдекольцо А может быть замещено одним или более R, обозначенными как R20 и R21;G обозначает N;Q обозначает С;X обозначает СН;Y обозначает О;n1 равен 1;n2 равен 1;R1 обозначаетR1a, R1b, R1d и R1e, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из Н, гало, CN и С1-3алкила;R1c обозначает имидазолил, оксазолил или триазолил;R2 обозначает пиримидинил или...

Производные 1-(аминоалкоксиарилсульфонил)индола в качестве 5-нт6 лигандов

Загрузка...

Номер патента: 16594

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Нироджи Рамакришна, Вишвакарма Сантош, Кандикере Нагарадж Вишвоттам, Даулатабад Ананд Виджайкумар, Дварампуди Ади Редди, Схинде Анил Карбхари, Камбхампати Рама Састри, Джасти Венкатесварлу

МПК: A61P 25/00, A61K 31/404, A61K 31/454...

Метки: 5-нт6, 1-(аминоалкоксиарилсульфонил)индола, лигандов, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 означает атом водорода, гидроксил, галоген, (С1-С3)алкил или (C1-С3)алкокси;R означает СН3;R2, R3 и R4 могут быть одинаковыми или различными и каждый независимо означает атом водорода или (C1-С3)алкил;"n" равно 0-2;"р" равно 0-6;"q" равно 0-4.2. Соединение по п.1, которое выбрано из группы,...

Пиперидиновые агонисты gpcr

Загрузка...

Номер патента: 16507

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Дживаратнам Ревати Перпетуа, Суэйн Саймон Эндрю, Файф Мэттью Колин Тор, Кейли Джон

МПК: A61P 3/10, A61P 3/04, A61K 31/454...

Метки: агонисты, пиперидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде один из X и Y представляет собой О, а другой представляет собой N;R1 представляет собой SO2R5 или -CONR6R7;R2 представляет собой водород или метил;R3 представляет собой водород или метил;R4 представляет собой С2-5алкил;R5 представляет собой С1-3алкил;R6 и R7 независимо представляют собой водород, С1-4алкил, который, возможно, может быть замещен галогеном, гидрокси,...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеазы, активирующей каналы

Загрузка...

Номер патента: 16327

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Ван Чживэй, Чаттерджи Арнаб К., Талли Дейвид С.

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/4015, A61K 31/4178...

Метки: соединения, качестве, протеазы, композиции, каналы, ингибиторов, активирующей

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли, гдеВ представляет собойили (CR2)kR5;Y представляет собой -SO2- или -О-С(=О)-;J представляет собой OH, OCH3, NH-CH(фенил)2, NH(C0-C6-алкилен)-О(фенил), NH(C0-C6-алкилен)-SO2(морфолинил) или NH-(CR2)lR6, гдеR6 представляет собой C1-6алкил, фенил, не замещенный или замещенный группами C1-6алкокси, SO2NR2, галогеном, фенилом, бензилокси, CONH(CR2)2(фенил) или CONR8R9; пиридил,...

Замещенные производные оксадиазола в качестве положительных аллостерических модуляторов метаботропных глутаматных рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 15813

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Поли Соня Мария, Рошер Джен-Филиппе, Матель Винсент, Паломби Джиованни, Фарина Марко, Ле Поул Эммануэль, Гаглиарди Стефания

МПК: A61P 25/00, C07D 413/04, A61K 31/454...

Метки: производные, качестве, положительных, оксадиазола, глутаматных, аллостерических, замещенные, метаботропных, модуляторов, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I-Bгде Р выбран из группы, состоящей из фенила, тиазолила, пиридинила и имидазолила, возможно, замещенных одним или более из (С1-С6)алкила, (С1-С6)алкиламина или галогена;Q выбран из группы, состоящей из фенила, пиридинила и изоксазолила, возможно, замещенных одним или более из (С1-С6)алкила, (С1-С6)алкиламина или галогена;или фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват указанного соединения.2. Соединение по п.1,...

Пиперидиновые агонисты gpcr

Загрузка...

Номер патента: 15805

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Суэйн Саймон Эндрю, Бертрам Лайза Сара, Дживаратнам Ревати Перпетуа, Файф Мэттью Колин Тор, Кейли Джон

МПК: A61P 3/04, A61P 3/10, A61K 31/454...

Метки: агонисты, пиперидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде один из X и Y представляет собой О, а другой представляет собой N;R1 представляет собой -CONHR5;R2 представляет собой водород, галоген или метил;R3 представляет собой водород или метил;R4 представляет собой С2-5алкил;R5 представляет собой водород, C1-3алкил или С2-3алкил, замещенный гидрокси.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где X представляет собой...

Производные тиазола и их применение

Загрузка...

Номер патента: 15628

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Кваттропани Анна, Ковини Давид, Рюкле Томас, Дорбэ Жером, Дефорж Гвенаэлль

МПК: A61K 31/427, A61K 31/433, A61K 31/454...

Метки: производные, тиазола, применение

Формула / Реферат:

1. Производное тиазола формулы (I)где R1выбран из -C(O)R5, необязательно замещенного C1-С6-алкила, включая цианометил, гидроксиметил; необязательно замещенного С2-С6-алкенила; необязательно замещенного С2-С6-алкинила; необязательно замещенного арил-С1-С6-алкила; необязательно замещенного гетероарил-С1-С6-алкила; необязательно замещенного С3-С8-циклоалкил-С1-С6-алкила и необязательно замещенного гетероциклоалкил-С1-С6-алкила;R2 представляет собой...

Пиперидиновые агонисты gpcr

Загрузка...

Номер патента: 15130

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Бертрам Лайза Сара, Суэйн Саймон Эндрю, Кейли Джон, Дживаратнам Ревати Перпетуа, Файф Мэттью Колин Тор

МПК: A61P 3/10, A61P 3/04, A61K 31/454...

Метки: агонисты, пиперидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде один из X и Y представляет собой О, а другой представляет собой N;один из Е и Q представляет собой N, а другой представляет собой СН;R1 представляет собой SO2R5или -CONHR6;R2 представляет собой водород или метил;R3 представляет собой водород или метил;R4 представляет собой С2-5алкил;R5 представляет собой С1-3алкил иR6 представляет собой водород, C1-3алкил или С2-3алкил,...

Пиперидиновые агонисты gpcr

Загрузка...

Номер патента: 15129

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Кейли Джон, Суэйн Саймон Эндрю, Файф Мэттью Колин Тор

МПК: A61P 3/04, A61P 3/10, A61K 31/454...

Метки: агонисты, пиперидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде один из Х и Y представляет собой О, а другой представляет собой N;R1 представляет собой SO2R5;R2 представляет собой водород, галоген или метил;R3 представляет собой водород или метил;R4 представляет собой С2-5алкил иR5 представляет собой C1-3алкил.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где Х представляет собой О.3. Соединение по п.1 или его...

Пиперидинилзамещённые пирролидиноны в качестве ингибиторов 11-бета-гидроксистероид дегидрогеназы 1

Загрузка...

Номер патента: 14719

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Йорк Джереми Шуленбург, Уоллэйс Оуэн Брендан, Сюй Яньпин

МПК: A61P 3/00, C07D 401/04, A61K 31/454...

Метки: 11-бета-гидроксистероид, качестве, дегидрогеназы, пирролидиноны, пиперидинилзамещённые, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное структурной формулойгде R0 представляет собойгде пунктирной линией обозначена точка присоединения к положению заместителя, обозначенного R0;Ra представляет собой -Н, -(C1-С6)алкил, -(С3-С6)циклоалкил или фенил;Rb представляет собой -(C1-C6)алкил, -(С3-С6)циклоалкил или фенил;Rc представляет собой -(C1-C6)алкил, -(С3-С6)циклоалкил или фенил;R1 представляет собой -Н, -галоген, -О-СН3(необязательно замещенный 1-3...

Производные индолизина, способ их получения и терапевтические композиции на их основе

Загрузка...

Номер патента: 14158

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Тоннер Бернар, Маршионни Давид, Ваньон Жан, Готье Патрик, Роккон Ален

МПК: C07D 471/04, A61P 9/00, A61K 31/454...

Метки: основе, получения, композиции, терапевтические, способ, производные, индолизина

Формула / Реферат:

1. Производные индолизина общей формулы (I)в которой X обозначает радикал -(СН2)n-, где n обозначает целое число от 1 до 6, или группу формулы -CH2-Z-(СН2)2-, в которой Z обозначает группу О(СН2)m-, где m обозначает целое число от 0 до 3, R1 обозначает C1-C8 алкил, линейный, разветвленный или циклический;Am обозначает группу NR3R4, в которой R3 и R4, одинаковые или разные, обозначают независимо друг от друга атом водорода, C1-C6алкил, линейный,...

Соединения 1h-индол-пиридинкарбоксамида и 1н-индол-пиперидинкарбоксамида, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат

Загрузка...

Номер патента: 14022

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Левуарье Эрик, Разон Патрик, Разе Рудольф, Ле Ридан Ален, Бинтен Фабрис, Арпе Катрин, Пюжоль Жан-Франсуа, Вайссман Дина, Брион Жан-Даниель, Ренко Зафиарисоа Долор

МПК: A61P 25/00, A61K 31/454, A61K 31/4439...

Метки: которые, получения, 1н-индол-пиперидинкарбоксамида, способ, фармацевтические, соединения, 1h-индол-пиридинкарбоксамида, композиции, содержат

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой А представляет собой двухвалентный радикал:в которойZ представляет собой атом кислорода или серы,R6 представляет собой атом водорода,линейную или разветвленную (С1-С6)алкильную группу, С(О)-AA, где АА представляет собой аминокислотный радикал, линейную или разветвленную (C1-С6)алкоксикарбонильную группу, CHR'-O-C(O)-R", где R' представляет собой атом водорода или линейную или разветвленную (C1-С6)алкильную...

Способы лечения кожной волчанки при помощи аминоизоиндолиновых соединений

Загрузка...

Номер патента: 13973

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Зелдис Джером Б., Шефер Питер Х., Роан Патрисия И.У.

МПК: A61K 31/454, A61P 17/00, A61K 31/4035...

Метки: способы, волчанки, соединений, лечения, кожной, помощи, аминоизоиндолиновых

Формула / Реферат:

1. Способ лечения кожной волчанки у человека, который включает введение пациенту с кожной волчанкой терапевтически эффективного количества (+)-2-[1-(3-этокси-4-метоксифенил)-2-метилсульфонилэтил]-4-ацетиламиноизоиндолин-1,3-диона, по существу, свободного от (-)энантиомера, или его фармацевтически приемлемых соли или сольвата.2. Способ лечения кожной волчанки, который включает введение пациенту с кожной волчанкой терапевтически эффективного...

Соединения 4-оксадиазолилпиперидина и их применение

Загрузка...

Номер патента: 13510

Опубликовано: 30.06.2010

Автор: Тафессе Лэйкиа

МПК: C07D 413/04, A61K 31/454, A61P 25/00...

Метки: 4-оксадиазолилпиперидина, соединения, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, при этомAr1 представляет собой -C3-C8-циклоалкил, фенил, нафтил, антрил, фенантрил или -(5-7-атомный)гетероарил, каждый из которых может быть незамещенным или замещенным одной, двумя или тремя R2группами;Ar2 представляет собой фенил, нафтил, антрил, фенантрил или -(5-7-атомный)гетероарил, каждый из которых может быть незамещенным или замещенным одной, двумя или тремя...

Производные тиазола

Загрузка...

Номер патента: 13249

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Накасато Йосисуке, Накадзима Такао, Номото Юдзи, Уесака Нориаки, Сугавара Масамори, Утида Син-Ити, Охно Тецудзи

МПК: A61K 31/444, A61K 31/427, A61K 31/4439...

Метки: тиазола, производные

Формула / Реферат:

1. Применение производного тиазола, представленного общей формулой (I)где n представляет собой 0;R1 представляет собой фенил, пиридил или фурил, необязательно замещенные 1-4 заместителями, выбранными из группы D;R2 представляет собой галоген,C1-C10-алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из группы А,C2-C10-алкенил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из группы В,C2-C10-алкинил, необязательно замещенный...

Стабильная твёрдая композиция сертиндола

Загрузка...

Номер патента: 13167

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Лильегрен Кен, Ольсен Флемминг Энок, Кристенсен Анна Равнхолт

МПК: A61P 25/18, A61K 31/454, A61K 9/28...

Метки: твёрдая, сертиндола, композиция, стабильная

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая сертиндол и защитное вещество, поглощающее излучение с длиной волны менее 400 нм.2. Твердая фармацевтическая композиция, включающая смесь сертиндола и защитного вещества, поглощающего излучение с длиной волны менее 400 нм.3. Твердая фармацевтическая композиция по п.1 или 2, в которой защитное вещество, поглощающее излучение с длиной волны менее 400 нм, присутствует в количестве, достаточном для защиты...

Фенилацетамиды и их применение в качестве модуляторов глюкокиназы

Загрузка...

Номер патента: 12700

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Гарднер Лайза Сара, Навано Масао, Проктер Мартин Джеймс, Ясуда Косуки, Файф Мэттью Колин Тор, Шах Виласбен Канджи, Разамизон Кристель Мари, Скофилд Карен Лесли

МПК: A61K 31/427, A61K 31/454, A61K 31/4439...

Метки: фенилацетамиды, модуляторов, применение, глюкокиназы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где Q представляет собой тетрагидропиранил, пиперидинил, тетрагидротиопиранил, 1-оксотетрагидротиопиранил или 1,1-диоксотетрагидротиопиранил; Т вместе с -N=C, к которому он присоединен, образует пиразолильное, имидазолильное, изоксазолильное, тиазолильное, тиадизолильное, пиридинильное, пиримидинильное или пиразинильное кольцо; R1 и R2, каждый, означает водород; R3 и R4, каждый...

Производные оксииндола в качестве агонистов 5-ht4 рецептора

Загрузка...

Номер патента: 12615

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Соне Хироки, Кавамура Кийоси, Утида Тикара

МПК: A61P 1/04, A61K 31/454, C07D 401/12...

Метки: качестве, рецептора, производные, агонистов, оксииндола, 5-ht4

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где А представляет собой C1-C2-алкиленовую группу, указанная алкиленовая группа является незамещенной или замещенной 1-4 заместителями, независимо выбираемыми из группы, состоящей из C1-C4-алкильной группы, гидроксизамещенной C1-C4-алкильной группой и C1-C2-алкоксизамещенной C1-C4-алкильной группой, где 2 из указанных заместителей могут необязательно образовывать мостиковую связь, образуя 3-6-членное кольцо; R1...

Применение производного пиразола для получения лекарственных средств, подходящих для профилактики и лечения заболеваний почек

Загрузка...

Номер патента: 11655

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Бенсаид Мохаммед, Эрбер Жан-Марк, Жаниак Филип

МПК: A61P 13/12, A61K 31/454

Метки: подходящих, лекарственных, производного, применение, заболеваний, почек, средств, пиразола, получения, лечения, профилактики

Формула / Реферат:

1. Применение антагониста каннабиноидных рецепторов CB1, выбранных из римонобанта и N-пиперидино-5-(4-бромфенил)-1-(2,4-дихлорфенил)-4-этилпиразол-3-карбоксамида, для получения лекарственных средств, подходящих для лечения и профилактики заболеваний почек. 2. Применение по п.1 для профилактики и лечения диабетических нефропатий. 3. Применение по п.1 для профилактики и лечения хронической почечной недостаточности. 4. Применение соединения по п.1...

Применение римонабанта для получения лекарственных средств, пригодных для профилактики и лечения диабета типа 2

Загрузка...

Номер патента: 11618

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Анотэн Коринн, Розенцвайг Пьер

МПК: A61K 31/454, A61P 3/10

Метки: применение, профилактики, римонабанта, диабета, лечения, средств, пригодных, лекарственных, типа, получения

Формула / Реферат:

1. Применение римонабанта для получения лекарственных средств, пригодных для профилактики и лечения диабета типа 2 и/или его осложнений. 2. Применение по п.1 для профилактики и лечения диабета типа 2. 3. Применение по п.1 для профилактики и лечения осложнений диабета типа 2. 4. Применение по п.1 для профилактики и лечения диабетических невропатий. 5. Применение по п.1 для профилактики и лечения диабетических ретинопатий. 6. Применение по п.1 для...

(4-метокси-7-морфолин-4-илбензотиазол-2-ил)-амид 4-гидрокси-4-метилпиперидин-1-карбоновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 11279

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Моро Жан-Люк, Стьюард Лусинда, Поли Сония Мария, Ример Клаус, Флор Александер

МПК: A61P 25/28, A61P 25/36, A61K 31/454...

Метки: кислоты, 4-метокси-7-морфолин-4-илбензотиазол-2-ил)-амид, 4-гидрокси-4-метилпиперидин-1-карбоновой

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы которое представляет собой (4-метокси-7-морфолин-4-илбензотиазол-2-ил)амид 4-гидрокси-4-метилпиперидин-1-карбоновой кислоты, и его фармацевтически приемлемые соли с кислотами. 2. Лекарственное средство, предназначенное для лечения или предупреждения заболеваний, связанных с аденозиновыми рецепторами, содержащее соединение по п.1 и фармацевтически приемлемые инертные наполнители. 3. Лекарственное средство по п.2,...

Применение сирамезина в лечении злокачественных опухолей

Загрузка...

Номер патента: 11170

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Томсен Христиан, Андерсен Мария Стампе, Ляйст Марсель, Яттела Марья

МПК: A61K 31/454, A61K 31/475, A61K 31/135...

Метки: злокачественных, опухолей, сирамезина, лечении, применение

Формула / Реферат:

1. Применение сирамезина или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления фармацевтической композиции для использования в лечении злокачественной опухоли. 2. Применение сирамезина или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления фармацевтической композиции, предназначенной для увеличения и/или обеспечения усиленного эффекта химиотерапевтического средства в лечении злокачественной опухоли. 3. Применение сирамезина или его...

Пиперидинилкарбонилпирролидины и их применение в качестве агонистов меланокортина

Загрузка...

Номер патента: 11159

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Калабрезе Эндрю Энтони, Фрэйдет Дэвид Себастьен, Хепворт Дэвид, Лансделл Марк

МПК: A61P 15/00, C07D 401/06, A61K 31/454...

Метки: меланокортина, пиперидинилкарбонилпирролидины, агонистов, качестве, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, сольват или изомер, где R1 представляет собой -(C1-C6)алкил, -(C3-C8)циклоалкил, фенил или пиридил, где каждый из фенила и пиридила необязательно замещен одной или несколькими группами, выбранными из -(C1-C4)алкила, галогена, -OR6, -CN и CF3; R2 представляет собой OH; R3 представляет собой Н, -(C1-C6)алкил, -(C3-C8)циклоалкил, (C1-C2)алкил (C3-C8)циклоалкил или...

Фармацевтическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 10307

Опубликовано: 29.08.2008

Автор: Буш Джули Кей

МПК: A61K 31/454, A61P 7/02, C07D 401/12...

Метки: соединение, фармацевтическое

Формула / Реферат:

1. 1-(Индол-6-карбонил-D-фенилглицинил)-4-(1-метилпиперидин-4-ил)пиперазина D-тартрат. 2. 1-(Индол-6-карбонил-D-фенилглицинил)-4-(1-метилпиперидин-4-ил)пиперазина D-тартрат в кристаллической форме. 3. 1-(Индол-6-карбонил-D-фенилглицинил)-4-(1-метилпиперидин-4-ил)пиперазина D-тартрат в кристаллической форме, дифрактограмма которого имеет острые, интенсивные пики при ш 2q=11,5, 15,9, 17,4, 18,1, 18,5 и 21,9. 4. Фармацевтическая композиция, которая...

Пиридиновые производные алкилоксиндолов в качестве агентов, активных в отношении рецептора 5-нт7

Загрузка...

Номер патента: 10154

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Гачальи Иштван, Мориц Кристина, Баркоци Йожеф, Эдьед Андраш, Капиллерне Дежёфи Рита, Левелеки Чилла, Сенаши Габор, Харсинг Ласло Габор, Сираи Нора, Шимиг Дьюла, Паллаги Каталин, Вольк Балаж, Мезеи Тибор, Гиглер Габор, Леваи Дьёрдь

МПК: A61K 31/454, A61K 31/4365, A61K 31/404...

Метки: рецептора, 5-нт7, активных, производные, агентов, пиридиновые, качестве, отношении, алкилоксиндолов

Формула / Реферат:

1. Производные 3-алкилиндол-2-она общей формулы (I) где R1 означает водород, галоген или алкил, содержащий от 1 до 7 атомов углерода; R2 представляет собой водород или алкил, содержащий от 1 до 7 атомов углерода; R3 обозначает водород или алкил, содержащий от 1 до 7 атомов углерода; R4 представляет собой водород и R5 означает группу общей формулы (II) где каждый из R6, R7 и R8 представляет собой водород, галоген, трифторметил либо линейный или...