A61K 31/445 — не конденсированные пиперидины, например пиперокаин

Соединения акриламида в качестве лигандов h3-рецептора гистамина

Загрузка...

Номер патента: 25136

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Схинде Анил Карбхари, Джасти Венкатесварлу, Нироджи Рамакришна, Дварампуди Ади Редди

МПК: C07D 211/46, A61K 31/445, A61P 25/00...

Метки: соединения, h3-рецептора, гистамина, акриламида, качестве, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R1 независимо выбран из водорода, галогена, C1-8алкила или C1-8алкокси;A представляет собой C1-8алкил, C3-8циклоалкил или C3-8циклоалкилС1-8алкил;X представляет собой CH или N;Y представляет собой CH2, O или;или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, которое выбрано из группы, состоящей из3-[4-(1-циклобутилпиперидин-4-илокси)фенил]-1-(морфолин-4-ил)проп-2-ен-1-она...

Замещенные пиперидины, которые повышают активность p53, и их применение

Загрузка...

Номер патента: 23838

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Ван Яолинь, Тянь Юань, Зайдель-Дуган Синтия, Ринджен Дайан, Шиппс Джеральд В., Пан Вэйдун, Кулкарни Бхимашанкар А., Скапин Джованна, Жибо Крейг Р., Маккосс Малкольм, Ма Яо, Долл Рональд Дж., Сидзука Манами, Восс Мэттью Эрнст, Лю Юань, Гюзи Тимоти Дж., Наир Латха Г., Хиклин Дэнни Дж., Кирова-Сноувер Маргарита, Лахью Брайан Роберт, Номеир Амин, Божен Стефан Л.

МПК: A01N 43/40, A61K 31/445

Метки: повышают, замещенные, применение, пиперидины, активность, которые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой,в которой Е выбран из группы, включающей Н, галоген, ОН, CN, -O(C1-С6)алкил, -(C1-C6)алкил, -С(О)ОН, -C(O)NR8R8', -(C1-C6)алкил-С(О)ОН, -(C1-C6)алкил-ОН, -(C1-C6)алкил-С(О)NR8R8', -(С2-С6)алкенил и -(С2-С6)алкинил;каждый J независимо выбран из Н и галогена;Y может присутствовать или отсутствовать, когда Y присутствует, он выбран из О, S, NR8, SO2 и CR8R8';G...

Полиморфная форма гидрохлорида придопидина

Загрузка...

Номер патента: 23462

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Зиммерманн Анна, Фреструп Брайан, Питтельков Томас, Сонессон Клас

МПК: A61P 25/28, A61K 31/445, C07D 211/24...

Метки: гидрохлорида, придопидина, форма, полиморфная

Формула / Реферат:

1. Гидрохлоридная соль 4-(3-метансульфонилфенил)-1-пропилпиперидина в кристаллической форме, причем кристаллическая форма представляет собой кристаллическую форму II, характеризуемая порошковой рентгеновской дифракционной картиной, отражающей соответствующие значения межатомного расстояния в ангстремах 8,9 и 4,1 или 6,1 и 4,9, или ее сольват.2. Гидрохлоридная соль 4-(3-метансульфонилфенил)-1-пропилпиперидина по п.1, где кристаллическая форма...

5-(фенил/пиридинил-этинил)-2-пиридин/ 2-пиримидин-карбоксамиды в качестве модуляторов mglur5

Загрузка...

Номер патента: 23369

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Штадлер Хайнц, Жолидон Синиз, Рюхер Даниэль, Линдеманн Лотар, Риччи Антонио, Ешке Георг, Виейра Эрик

МПК: A61K 31/506, A61K 31/445, A61K 31/4427...

Метки: 2-пиримидин-карбоксамиды, модуляторов, качестве, mglur5

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде Y представляет собой N или C-R3; R3 представляет собой водород, метил, галоген или нитрил;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном, С1-4-алкилом или С1-4-алкокси;R2 и R2' независимо друг от друга представляют собой водород, С1-4-алкил или С1-4-алкил, замещенный галогеном или R2 и R2' могут вместе с N-атомом, к которому они присоединены, образовывать морфолиновое кольцо,...

Замещенный циклопропиламин в качестве ингибитора lsd1

Загрузка...

Номер патента: 23143

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Миллер Уилльям Генри, Тянь Синьжун, Суарес Доминик, Роуз Миган Б., Каспарек Иржи, Джонсон Нейл В.

МПК: A61K 31/445

Метки: качестве, ингибитора, циклопропиламин, замещенный

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 4-((4-((((1R,2S)-2-фенилциклопропил)амино)метил)пиперидин-1-ил)метил)бензойную кислоту формулыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение, представляющее собой 4-((4-((((1R,2S)-2-фенилциклопропил)амино)метил)пиперидин-1-ил)метил)бензойную кислоту формулы3. Фармацевтическая композиция для лечения рака, содержащая соединение или его фармацевтически приемлемую соль по п.1 и фармацевтически приемлемый...

Прессованная лекарственная форма, полученная из фармацевтической композиции, содержащей гидрохлорид донепезила в полиморфной модификации i, и способ получения лекарственной формы

Загрузка...

Номер патента: 23116

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Мускулус Франк, Шульце Наруп Юлия, Краасс Петер

МПК: A61K 47/00, A61J 3/10, A61K 31/445...

Метки: полиморфной, форма, модификации, лекарственная, лекарственной, содержащей, гидрохлорид, получения, донепезила, прессованная, композиции, формы, полученная, способ, фармацевтической

Формула / Реферат:

1. Прессованная лекарственная форма, получаемая путем прямого прессования фармацевтической композиции, пригодной для получения прессованных лекарственных форм, содержащая от 2 до 10 мас.% гидрохлорида донепезила в полиморфной модификации I и микрокристаллическую целлюлозу.2. Прессованная лекарственная форма по п.1, отличающаяся тем, что фармацевтическая композиция содержит наполнитель в количестве 70 мас.% или более, разрыхлитель в количестве от...

Гетероарильные соединения в качестве лигандов 5-ht4 рецептора

Загрузка...

Номер патента: 22374

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Мохаммед Абдул Рашид, Равула Йотхсна, Схинде Анил Карбхари, Джаяраджан Прадип, Нироджи Рамакришна, Джасти Венкатесварлу, Роаяпалли Правин Кумар, Камбхампати Рамасастри, Равелла Сриниваса Рао, Ярлагадда Суреш, Патнала Срирамахандра Мурти, Бхирапунени Гопинадх

МПК: A61K 31/4245, A61K 31/445, A61P 25/00...

Метки: лигандов, гетероарильные, качестве, соединения, 5-ht4, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которойпредставляет собойили;представляет собойилипредставляет собой точку присоединения;R1 представляет собой (C1-3)алкил, R3-O-R3 илиR2 представляет собой (C3-6)циклоалкил или гетероциклил, где гетероциклил представляет собой неароматическое моноциклическое кольцо из 2-6 атомов углерода, структура которого включает в себя 1 или 2 гетероатома, и необязательно замещен водородом, (C1-3)алкилом или -CO-OR3;R3...

Ингибиторы трипсиноподобных сериновых протеаз, их получение и применение

Загрузка...

Номер патента: 22121

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Херолд Петер, Швайнц Андреа, Желакович Стьепан, Шульце Александер, Райхельт Клаудиа, Людвиг Фридрих-Александер, Дагхиш Мохаммед

МПК: A61P 7/04, A61K 31/4545, A61K 31/445...

Метки: сериновых, протеаз, применение, получение, трипсиноподобных, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где X выбран из Н, СО2Н и CO2R', n находится в диапазоне от 0 до 3 и R выбран из фенила, пиридила, тетразолила и пиперидинила, где R возможно замещен одним или более заместителем, выбранным из атома галогена, R', OR', SR', S=(O)R', S(=O)2R', S(=O)2NHR', S(=O)2NR'2, CN, NH2, NHR', NR'2, NHS(=O)2R', NHC(=O)R', NHC(=O)OR', NHC(=O)NHR', NHC(=O)NR'2, C(=O)R', C(=O)CH2OR', CO2R', C(=O)NHR'...

Производные бензамида и их применение в качестве ингибиторов hsp90

Загрузка...

Номер патента: 21237

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Дональд Аластер Давид Грэхэм, Моффат Давид Фестус Чарльз, Патл Саняй Ратиал, Макдермотт Джоанна

МПК: A61K 31/445, A61K 31/4035, A61K 31/166...

Метки: качестве, бензамида, применение, hsp90, ингибиторов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой (а) производное фениламида формулы (I) или его таутомер или (b) его фармацевтически приемлемую соль, гидрат или сольватгде R1 и R3 представляют собой гидрокси;R2, R4 и R5 являются одинаковыми или различными и представляют собой атомы водорода или галогена или C1-6 алкильные, C2-6 алкенильные, C2-6 алкинильные, C1-6 алкокси, гидрокси, циано, нитро или -NR'R'' группы, где R' и R'' являются одинаковыми или...

Производные 7-арил-1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина и их применение в качестве положительных аллостерических модуляторов рецепторов mglur2

Загрузка...

Номер патента: 20556

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Де Лукас Оливарес Ана Изабель, Макдональд Грегор Джеймс, Сид-Нуньес Хосе Мария

МПК: A61K 31/437, A61K 31/445, A61K 31/444...

Метки: положительных, аллостерических, 7-арил-1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина, производные, качестве, рецепторов, модуляторов, mglur2, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереохимически изомерная форма, гдеА представляет собой СН или N;R1 выбран из группы, состоящей из (C1-3алкилокси)C1-3алкила; C1-3алкила, замещенного 1-3 заместителями галогено; незамещенного C3-7циклоалкила; (C3-7циклоалкил)C1-3алкила; 4-(2,3,4,5-тетрагидробен­зо[f][1,4]оксазепин)метила и Het1C1-3алкила;R2 выбран из группы, состоящей из галогено; C1-3алкила; C3-7циклоалкила и C1-3алкила, замещенного 1-3...

Замещенные диоксопиперидинилфталимидные производные

Загрузка...

Номер патента: 20117

Опубликовано: 29.08.2014

Автор: Танг Роджер

МПК: A61K 31/445, A01N 43/40

Метки: производные, замещенные, диоксопиперидинилфталимидные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iaили его фармацевтически приемлемая соль, гдекаждый W независимо выбран из водорода или дейтерия;каждый Y независимо выбран из водорода или дейтерия икаждый Z независимо выбран из водорода или дейтерия;и каждый представитель по меньшей мере одной пары Z, присоединенной к общему атому углерода, является дейтерием.2. Соединение по п.1, где W1, W2 и W3 одновременно являются водородом.3. Соединение по п.1, где Z1, Z2, Z3 и Z4...

Карбаматные производные алкилгетероциклов, их получение и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 19742

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Фэйоль Од, Вероник Коринн, Иэш Филипп, Абуабделла Ахмед, Саади Мурад, Шерез Натали, Ваш Жюльен

МПК: A61K 31/445, A61K 31/497, A61K 31/4709...

Метки: производные, карбаматные, алкилгетероциклов, терапии, получение, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой R2 означает атом водорода или фтора либо гидроксил, C1-6-алкил или группу NR8R9;n означает целое число, равное 1, 2 или 3, и m означает целое число, равное 1 или 2;А означает ковалентную связь или C1-8-алкиленовую группу;R1 означает группу R5, необязательно замещенную одной или несколькими группами R6 и/или R7;R5 означает группу, выбранную из фенила, пиридинила, пиридазинила, пиримидинила,...

Пиперидинильные производные в качестве модуляторов активности хемокинового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 19192

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Гарднер Дэниел С., Дунсиа Джон В., Кавалларо Куллен Л., Картер Перси Х., Сантелла Джозеф Б., Додд Дхармпал С., Хайнс Джон, Лиу Руи-Кин

МПК: C07D 211/18, A61K 31/454, A61K 31/445...

Метки: активности, качестве, рецептора, хемокинового, модуляторов, производные, пиперидинильные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ib)или его стереоизомеры, или фармацевтически приемлемые солевые формы, гдеТ представляет собойR1 представляет собой алкил, фенил или циклоалкил, все из которых могут быть необязательно замещены с помощью 0-5 R1a;R1a при каждом появлении независимо выбран из алкила, галогеналкила, арила, галогена, -С(=O)ОН, -C(=O)O(CR8R8)rR10 и -ОН, где арил может быть необязательно замещен с помощью 0-3 R1b;R1b при каждом появлении...

Фармацевтический препарат, содержащий толперизон

Загрузка...

Номер патента: 18536

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Вираг-Хадаш Мария, Киш-Варга Иштванне, Тиханьи Карой, Балаж Оттилиа, Хорнок Каталин

МПК: A61K 9/06, A61K 31/445, A61K 9/00...

Метки: фармацевтический, толперизон, содержащий, препарат

Формула / Реферат:

1. Безводный фармацевтический препарат для местного применения, содержащий толперизон или его фармацевтически приемлемые соли или толперизон и нестероидное противовоспалительное лекарственное средство или их фармацевтически приемлемые соли, гелеобразующую макромолекулу и растворитель.2. Фармацевтический препарат по п.1, содержащий от 2,5 до 20 мас./мас.% толперизона или толперизона гидрохлорида.3. Фармацевтический препарат по п.1, содержащий от...

Новые соединения 2-меркаптоциклопентанкарбоновой кислоты, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 17867

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Де-Нантой Гийом, Парментье Жан-Жилль, Жюбо Филипп, Буар Никола, Глоанек Филипп, Кирьон Жан-Шарль, Вербёрен Тони, Рюпэн Алан, Валле Мари-Одиль, Жийюзи Анне-Франсуа, Меннесье Филипп

МПК: A61K 31/265, A61K 31/44, A61K 31/095...

Метки: фармацевтические, соединения, содержащие, 2-меркаптоциклопентанкарбоновой, новые, композиции, способ, кислоты, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой атом водорода, ацетильную группу или группу формулы (А)R2 представляет собой группу формулы NR5R6, в которой R5 и R6, которые являются одинаковыми или различными, каждый представляет собой атом водорода или метильную группу, или R2 представляет собой пиперидин, азетидин, пиридин, необязательно замещенный аминогруппой или аминометилфенилом,R3 представляет собой атом водорода,m представляет...

Модуляторы активности γ-секретазы из группы пиперидинила и пиперазинила

Загрузка...

Номер патента: 17119

Опубликовано: 28.09.2012

Автор: Хо Чих Юнг

МПК: A61K 31/495, A61K 31/445, A61P 25/28...

Метки: модуляторы, пиперазинила, активности, пиперидинила, gamma;-секретазы, группы

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)гдесоответствуетили;R0 представляет собой Н или F;R1 выбран из группы, состоящей из Н, F, алкила, выбранного из СН3, С2Н5, изо-C3H7, н-C3H7, изо-С4Н9, н-С4Н9, втор-С4Н9, трет-С4Н9; алкенила, выбранного из группы С2Н3, изо-C3H5, н-C3H5, н-C4H7, изо-C4H7, втор-C4H7, причем алкильная и алкенильная группы необязательно замещены одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из F, Cl,...

Ингибиторы hdac

Загрузка...

Номер патента: 17074

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Дональд Аластейр Дэвид Грэхем, Дэвидсон Алан Хорнсби, Моффат Дэвид Фестус Чарльз, Дэй Франческа Энн

МПК: A61K 31/44, A61K 31/444, A61K 31/223...

Метки: ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, N-оксид, гидрат или сольватгде А, В и D независимо представляют собой =С- или =N-;W представляет собой двухвалентный радикал -СН=СН- или -СН2СН2-;R1 представляет собой карбоксильную кислотную группу (-СООН) или эфирную группу;R2 представляет собой боковую цепь природной или синтетической альфа-аминокислоты;Y представляет собой связь, -С(=O)-, -S(=O)2-, -C(=O)O-, -C(=O)NR3-, -C(=S)-NR3, -C(=NH)NR3 или ...

Соединения-агонисты гетероциклических рецепторов (варианты), фармацевтическая композиция на их основе, способ лечения диабета и метаболических расстройств, способ стимулирования выработки инсулина (варианты) и способы снижения уровня глюкозы и триглицеридов в крови посредством указанных соединений

Загрузка...

Номер патента: 16720

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Нашашиби Имад, Уилсон Мария Е., Джонсон Джефри Д., Клеменс Л.Эдвард, Чжу Ян, Чэнь Синь, Ма Цзянюань, Чэн Пэн, Чжао Чжухунь, Сон Цзянгао, Мерфи Элисон, Рэббэт Кристофер Дж.

МПК: A61K 31/445, A01N 43/40, A61K 31/497...

Метки: указанных, расстройств, соединений, выработки, способы, крови, посредством, основе, метаболических, глюкозы, соединения-агонисты, инсулина, лечения, рецепторов, стимулирования, гетероциклических, композиция, способ, снижения, триглицеридов, варианты, фармацевтическая, диабета, уровня

Формула / Реферат:

1. Соединения-агонисты гетероциклических рецепторов, характеризующиеся молекулярной массой менее 1200 и охватываемые общей формулой (I)где X, Y и Z независимо выбраны из группы, включающей О, N, N(R3), S и C(R3), и по меньшей мере один из X, Y и Z выбран из О, N, N(R3) и S;нижний индекс r представляет собой целое число от 0 до 3;нижний индекс s представляет собой целое число от 0 до 3, а сумма r+s≤4;нижний индекс q представляет собой целое...

2-аминопиримидиновые модуляторы рецептора н4 гистамина, способ их получения, фармацевтические композиции и способ их применения для модуляции рецептора h4 гистамина

Загрузка...

Номер патента: 16133

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Лю Цзин, Эдвардс Джеймс П., Волин Рональд Л., Риззолио Мишель К., Савалль Брэд М., Вэй Дзяньмэй, Смит Дебора М., Мани Неелакандха С., Цай Хой, Винер Даниэль К., Венэйбл Дженнифер Д., Фитцджералд Энн Е., Чавез Франк

МПК: A61K 31/445, A01N 43/40

Метки: способ, применения, 2-аминопиримидиновые, гистамина, композиции, модуляторы, рецептора, модуляции, фармацевтические, получения

Формула / Реферат:

1. Химическое соединение, выбранное из соединений формулы (I)в которойR1 обозначает:a) C1-6алкил, в случае необходимости замещенный -OC1-4алкилом, -CF3 или -O-(моноциклическим циклоалкилом);b) бензил, -CH2-(моноциклический гетероарил) (где гетероарил выбран из пиридинила, тиенила и тетрагидрофуранила) или фенетил, каждый из которых может быть в случае необходимости замещен галогеном;c) моноциклический циклоалкил, -(CH2)0-1-тетрагидрофуранил или...

Лечение болезни паркинсона, обструктивного синдрома апноэ во сне, слабоумия с тельцами льюи, сосудистой деменции с помощью не содержащих имидазол алкиламиновых лигандов гистаминовых н3-рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 16007

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Лёкомт Жанн -Мари, Шварц Жан -Шарль

МПК: A61K 31/138, A61K 31/15, A61K 31/145...

Метки: имидазол, лигандов, гистаминовых, синдрома, обструктивного, слабоумия, содержащих, болезни, н3-рецепторов, тельцами, лечение, сне, помощью, сосудистой, деменции, апноэ, алкиламиновых, льюи, паркинсона

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, выбранного из группы, состоящей из3-фенилпропил-3-пиперидинопропилового эфира;3-(4-хлорфенил)пропил-3-пиперидинопропилового эфира;3-фенилпропил-3-(4-метилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-(3,5-цис-диметилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-(3,5-транс-диметилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-(3-метилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-пирролидинопропилового...

Азаиндольные производные с сочетанием частичного агонизма к никотиновому ацетилхолиновому рецептору и ингибирования обратного захвата дофамина

Загрузка...

Номер патента: 15700

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Колен Хейн К.А.С., Стойт Аксел, Ван Дер Нэт Мартина А.В., Крусе Корнелис Г.

МПК: A61P 25/16, A61K 31/445, A61K 31/40...

Метки: захвата, рецептору, производные, ацетилхолиновому, ингибирования, дофамина, сочетанием, никотиновому, агонизма, азаиндольные, обратного, частичного

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)или таутомер, стереоизомер, N-оксид или фармакологически приемлемая соль, гидрат или сольват любого из вышеуказанного,где X, Y и Z независимо представляют собой N или С с учетом того, что кольцо содержит по меньшей мере один N-атом и не более 2;m и n независимо равны или 0, или 1 при условии, что когда Y и Z представляют собой углерод и X представляет собой азот, m равен 0;R2 и R3независимо представляют собой водород,...

Применение 3-z-[1-(4-(n-((4-метилпиперазин-1-ил)метилкарбонил)-n-метиламино)анилино)-1-фенилметилен]-6-метоксикарбонил-2-индолинона для лечения или предупреждения фиброзных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 15011

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Брандль Трикси, Парк Джон Эдуард, Чаудхари Нвид, Хекель Армин, Грауэрт Маттиас, Даманн Георг, Рот Геральд Юрген

МПК: A61K 31/404, A61K 31/44, A61K 31/445...

Метки: предупреждения, лечения, 3-z-[1-(4-(n-((4-метилпиперазин-1-ил)метилкарбонил)-n-метиламино)анилино)-1-фенилметилен]-6-метоксикарбонил-2-индолинона, фиброзных, применение, заболеваний

Формула / Реферат:

1. Применение 3-Z-[1-(4-(N-((4-метилпиперазин-1-ил)метилкарбонил)-N-метиламино)анилино)-1-фенилметилен]-6-метоксикарбонил-2-индолинона или его таутомера, диастереоизомера, энантиомера, их смесей или их солей, необязательно совместно с одним или большим количеством фармацевтически приемлемых носителей или инертных наполнителей, для приготовления лекарственного средства, предназначенного для предупреждения или лечения идиопатического фиброза...

Система контролируемой доставки

Загрузка...

Номер патента: 14852

Опубликовано: 28.02.2011

Автор: Верайти Эдриан Нейл

МПК: A61K 31/445, A61K 47/26, A61K 9/08...

Метки: контролируемой, доставки, система

Формула / Реферат:

1. Жидкая композиция для обеспечения длительной местной анестезии после введения субъекту, содержащая бупивакаин, изобутират ацетата сахарозы в качестве фармацевтически приемлемого носителя и бензиловый спирт в качестве растворителя для указанного носителя.2. Композиция по п.1, где бупивакаин присутствует в форме свободного основания.3. Композиция по п.1 или 2, где бупивакаин присутствует в количестве от 25 до 5 мас.% от общей массы...

Композиции, содержащие иммуномодулирующие соединения для лечения и управления течением миелодиспластических синдромов, и способы с их использованием

Загрузка...

Номер патента: 14429

Опубликовано: 30.12.2010

Автор: Зелдис Джером Б.

МПК: A61K 31/445, A61K 38/18, A61K 38/16...

Метки: синдромов, способы, содержащие, иммуномодулирующие, миелодиспластических, использованием, композиции, соединения, управления, лечения, течением

Формула / Реферат:

1. Способ лечения или профилактики миелодиспластического синдрома, который включает введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении или профилактике, терапевтически или профилактически эффективного количества иммуномодулирующего соединения формулы (I)где один из X и Y представляет собой C=O, другой из X и Y представляет собой C=O или СН2 и R2представляет собой водород;или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата, гидрата или...

Аминометилзамещенные тетрациклиновые соединения

Загрузка...

Номер патента: 13819

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Уорчол Тадеуш, Исмаил Мохамед И., Виски Питер, Верма Этул К., Чен Джексон, Яначков Иван, Эссефа Харегевейн, Абато Пол, Редди Н.Лаксма, Макинтайр Лора, Берняк Джоел, Нельсон Марк Л., Баузер Тодд, Ким Оак, Фречетт Роджер, Мечиче Рашид, Эму Виктор, Охеменг Квази, Бхатиа Бина

МПК: A61K 31/40, A61K 31/415, A61K 31/41...

Метки: соединения, аминометилзамещенные, тетрациклиновые

Формула / Реферат:

1. Тетрациклиновое соединение формулы (I)где R1и R2 связаны так, чтобы образовать 5- или 10-членное кольцо, возможно включающее 1 или 2 гетероатома, выбранных из N и О, и возможно замещенное одним или более заместителями, независимо выбранными из C1-6алкила, или его фармацевтически приемлемые соли или сложные эфиры.2. Тетрациклиновое соединение по п.1, где R1 и R2 связаны так, чтобы образовать пиролидиновое кольцо, пиперидиновое кольцо,...

Твердая дозированная форма комбинированного препарата и способ ее получения

Загрузка...

Номер патента: 13802

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Кытовски Бисер Х., Даскалов Веселин Е., Тимчев Ангел Р., Павлова Виолета А., Гроздева Радка К., Тонев Влайко П., Борисова Янка И., Выжарова Мая К.

МПК: A61K 31/445, A61K 31/4152, A61J 3/10...

Метки: препарата, дозированная, способ, комбинированного, получения, форма, твердая

Формула / Реферат:

1. Твердая дозированная форма комбинированного препарата, содержащего от 45 до 85 мас.% метамизола натрия, от 2 до 4 мас.% триацетоамино-4-толуолсульфоната и вспомогательные вещества, такие как пшеничный крахмал - от 12,0 до 13,5 мас.%, микрокристаллическая целлюлоза - от 9,0 до 10,5 мас.%, повидон - от 5,0 до 6,5 мас.%, стеарат магния - от 0,6 до 1,3 мас.% и тальк - от 1,3 до 2,6 мас.%.2. Твердая дозированная форма комбинированного препарата по...

Распадающаяся при пероральном приёме композиция оланзапина или донепезила

Загрузка...

Номер патента: 13742

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Коларич Саша, Вбринц Мига, Якше Рената, Крошель Весна

МПК: A61K 31/445, A61K 9/20, A61K 31/551...

Метки: донепезила, распадающаяся, приёме, композиция, пероральном, оланзапина

Формула / Реферат:

1. Распадающаяся при пероральном приеме фармацевтическая композиция, содержащая:(а) оланзапин или донепезил, или их соль, или сольват в качестве активного вещества,(б) маннит и(в) силикат кальция.2. Композиция по п.1, содержащая в качестве активного вещества гидрохлорид донепезила.3. Композиция по п.1, содержащая от 1 до 20 мас.%, предпочтительно от 3 до 15 мас.% и еще более предпочтительно от 5 до 10 мас.% оланзапина, или его соли, или...

Гидроксаматы как ингибиторы гистондеацетилазы и содержащие их фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 12909

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Д'андреа Пьеро, Порчеллони Марина, Росси Кристина, Марастони Елена, Фаттори Даниэла

МПК: A61K 31/4535, A61K 31/4525, A61K 31/445...

Метки: гидроксаматы, ингибиторы, содержащие, композиции, гистондеацетилазы, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы II:где v=1;В означает химическую связь или выбран из группы -CO-, -NR5-CO-, -O-СO-, -SO2-, -NR5-SO2-, либо означает одну из следующих структур:в которой n = 0, 1, 2, a R5 означает H или C1-3-алкил;R1 означает H или выбран из группы: C1-3-алкил, C1-3-ацил либо ацил от одной из следующих кислот: бензойной, фенилуксусной, бензотиофенкарбоновой, индолкарбоновой;R2 означает H или C1-3-алкил;либо R1 и R2 вместе с атомом...

Фармацевтическая композиция, содержащая стабилизированную аморфную форму донепезил гидрохлорида

Загрузка...

Номер патента: 12904

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Вречер Франч, Пунчух-Колар Алеша, Котар Йордан Берта, Врбинч Миха, Стангелия Вероника

МПК: A61K 31/445, A61P 25/28

Метки: гидрохлорида, аморфную, стабилизированную, содержащая, композиция, донепезил, форму, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция с донепезил гидрохлоридом, содержащая его аморфную форму или стабилизированную аморфную форму, характеризующаяся тем, что она изготовлена путем получения донепезил гидрохлорида in situ и добавления ингибитора кристаллизации.2. Фармацевтическая композиция по п.1, характеризующаяся тем, что ингибитор кристаллизации выбран из по меньшей мере одного из производных целлюлозы, поливинилпирролидона и его производных,...

Терапевтические составы для лечения болезней, связанных с наличием бета-амилоида

Загрузка...

Номер патента: 12325

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Жерве Франсин, Беллини Франческо

МПК: A61K 31/445, A61P 25/28, A61K 31/185...

Метки: связанных, болезней, лечения, бета-амилоида, терапевтические, составы, наличием

Формула / Реферат:

1. Способ сопутствующей терапии для лечения заболевания, связанного с b-амилоидом, ингибирования нейродегенерации или клеточной токсичности, вызванной b-амилоидом, у субъекта, заключающийся во введении нуждающемуся в этом субъекту эффективного количества соединения или смеси соединений, имеющих по меньшей мере одну из следующих структур: и их фармацевтически приемлемых солей и донепезила. 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что указанное...

Твёрдая фармацевтическая композиция, содержащая донепезила гидрохлорид

Загрузка...

Номер патента: 12220

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Смрколь Матей, Зупет Рок, Врбинц Мига, Котар Йордан Берта

МПК: A61K 31/445, A61K 9/00, A61K 9/20...

Метки: гидрохлорид, донепезила, содержащая, фармацевтическая, твёрдая, композиция

Формула / Реферат:

1. Твердая фармацевтическая композиция, содержащая донепезила гидрохлорид в форме гидрата и наполнители и имеющая содержание воды от 3 до 10 мас.% (при определении по Карлу Фишеру). 2. Композиция по п.1, имеющая содержание воды от 4 до 7 мас.% (при определении по Карлу Фишеру). 3. Композиция по п.1 или 2, где донепезила гидрохлорид представляет собой донепезила гидрохлорида моногидрат. 4. Композиция по любому из пп.1-3, где донепезила...

Новые производные амида гетероциклической карбоновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 11635

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Дьертьян Иштван, Галгоци Корнел, Саги Каталин, Фаркаш Шандор, Хорват Чилла, Колок Шандор, Борза Иштван, Надь Йожеф

МПК: A61K 31/445, C07D 401/06, A61P 25/28...

Метки: амида, кислоты, карбоновой, производные, гетероциклической, новые

Формула / Реферат:

1. Производные амида гетероциклической карбоновой кислоты формулы (I) в которой значение X соответствует водороду или атому галогена, гидрокси, циано, С1-С4алкилсульфонамидо, факультативно замещенной атомом галогена либо атомами галогена, C1-C4алканоиламидо, факультативно замещенной атомом галогена либо атомами галогена, арилсульфонамидогруппе, Y соответствует -СН=группе либо атому -N=, Z соответствует атому водорода либо атому галогена,...

Противоопухолевое средство

Загрузка...

Номер патента: 11617

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: CОГА Сиро, Накасима Такаюки, Канда Ютака, Сиоцу Юкимаса, Накагава Хироси, Нара Синдзи

МПК: A61K 31/216, A61K 31/12, A61K 31/165...

Метки: средство, противоопухолевое

Формула / Реферат:

1. Терапевтическое средство для лечения опухоли, выбранной из опухоли кроветворной ткани и солидной опухоли, включающее в качестве активного ингредиента бензоильное соединение общей формулы (I) [где n представляет собой целое число от 1 до 5; R1 представляет собой замещенный или незамещенный низший алкил, замещенный или незамещенный низший алкокси, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный низший алкоксикарбонил,...

3-аминоциклопентанкарбоксамиды в качестве модуляторов хемокиновых рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 11487

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Меткаф Брайан В., Ксиа Майкл, Гленн Джозеф, Ксуе Чу-Биао, Чжэн Чаншэн, Фэн Хао, Цао Ганьфэн

МПК: A61K 31/497, A61K 31/44, A61K 31/445...

Метки: 3-аминоциклопентанкарбоксамиды, хемокиновых, качестве, рецепторов, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, или пролекарственная форма, где пунктирная линия обозначает необязательную связь; W представляет V представляет N или CR5; X представляет N или CR2; Y представляет N или CR3; Z представляет N или CR4; А представляет О; RA, RA1, RB и RB1, каждый независимо, представляют Н, ОН; R1 представляет C1-6алкил, C1-6гидроксиалкил, -(С0-6алкил)-О-(C1-6алкил), гетероциклил; R2, R3, R4, R5 и...

Новые производные 4-бензилиденпиперидина

Загрузка...

Номер патента: 11241

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Саги Каталин, Дьертьян Иштван, Борза Иштван, Надь Йожеф, Хорват Чилла, Галгоци Корнел, Колок Шандор, Фаркаш Шандор

МПК: A61K 31/445, C07D 401/12, A61P 25/28...

Метки: 4-бензилиденпиперидина, производные, новые

Формула / Реферат:

1. Производные 4-бензилиденпиперидина, соответствующие формуле (I) в которой значение X и Y независимо соответствуют водороду, С1-С4 алкилсульфонамидо или C1-C4 алканоиламидо; либо соседние X и Y группы вместе с одним либо более идентичным или отличным дополнительным гетероатомом и -СН= и/или -CH2-группами могут сформировать 5-6-членное гетероциклическое кольцо, предпочтительно морфолиновое, оксопирролидиновое, оксоимидазолидиновое, оксо- или...

4-арилпиперидины

Загрузка...

Номер патента: 11029

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Ветцель Джон М., Делеон Джон Э., Марзабади Мохаммад Р., Чэнь Чень-Ань, Цзян Юй, Лу Кай

МПК: C07D 211/68, C07D 401/04, A61K 31/445...

Метки: 4-арилпиперидины

Формула / Реферат:

1. Соединение со структурой где каждый X является независимо CR1; где каждый R1 является независимо -Н, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -NO2, линейным или разветвленным C1-C7 алкилом, C1-C7 алкилокси, монофторалкилом или полифторалкилом, или C3-C6 циклоалкил-C1-C7 алкилом; каждый R2 является независимо -Н, -F, -Cl или линейным или разветвленным C1-C4 алкилом, монофторалкилом или полифторалкилом; n является целым числом от 2 до 6 включительно; В является...

Новые производные бензоилмочевины

Загрузка...

Номер патента: 10893

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Надь Йожеф, Колок Шандор, Бартане Салаи Гизелла, Бозо Эва, Борза Иштван, Ачне Кишш Чилла, Хорват Чилла, Фаркаш Шандор

МПК: A61P 25/30, A61P 25/28, A61K 31/445...

Метки: бензоилмочевины, новые, производные

Формула / Реферат:

1. Производные бензоилмочевины, имеющие формулу (I) где заместители имеют следующие значения: Х и Y независимо друг от друга представляют собой атом водорода, гидрокси, амино, С1-С4алкилсульфонамидо, С1-С4алканоиламидо или соседние X и Y группы не обязательно вместе с одним или более идентичным или отличающимся гетероатомом и -СН= и/или -СН2-группами формируют 5-членное гетероциклическое кольцо: пиррол, имидазол, оксазол или триазол; V и Z...

4-(аминометил) пиперидинбензамиды, обладающие 5нт4-антагонистической активностью

Загрузка...

Номер патента: 10630

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Босман Жан-Поль Рене Мари Андре, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Мевеллек Лоранс Анн

МПК: C07D 405/12, A61K 31/445, C07D 405/14...

Метки: 4-(аминометил, активностью, обладающие, пиперидинбензамиды, 5нт4-антагонистической

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его стереохимическая изомерная форма, N-оксидная форма или фармацевтически приемлемая кислотно- или основно-аддитивная соль, где -R1-R2- представляет собой двухвалентный радикал формулы R3 представляет собой C1-6алкил, C1-6алкилокси или галоген; R4 представляет собой водород или галоген; R5 представляет собой водород или C1-6алкил, и радикал -OR5 находится в положении 3 или 4 пиперидинового фрагмента; L представляет...

Амидные производные карбоновых кислот

Загрузка...

Номер патента: 10162

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Домань Дьёрдь, Бартаней Салаи Гишелла, Ваго Иштван, Фаркаш Шандор, Ковачней Бозо Эва, Биелик Аттила, Игначней Сендрей Дьёрди, Кешеру Дьёрдь, Надь Йожеф, Борза Иштван, Колок Шандор, Хорват Чилла

МПК: A61K 31/445, A61P 25/28, C07D 295/185...

Метки: производные, кислот, амидные, карбоновых

Формула / Реферат:

1. Амидные производные соединения карбоновых кислот формулы (I) где смежные V и U группы образуют вместе с -СН2- или -CH= группами 4-7-членное гомо- или гетероциклическое кольцо, которое может быть прервано 1-3 одинаковыми или различными гетероатомами, выбранными из группы N, и/или О, и/или S и которое может быть замещено 1-2 атомами О S или алкилом, W является -CO-, -CH2- или -СН(-алкильной)- группой, Y является атомом кислорода, так же как...

Полиморфные формы 3-(4-амино-1-оксо-1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пиперидин-2,6-диона

Загрузка...

Номер патента: 9922

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Джаворски Маркиан С., Сэйндэйн Манохар Т., Мюллер Джордж В., Кэмерон Луис М., Чэнь Роджер Шэнь-Чу

МПК: C07D 401/04, A61K 31/445

Метки: 3-(4-амино-1-оксо-1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пиперидин-2,6-диона, полиморфные, формы

Формула / Реферат:

1. Кристаллический 3-(4-амино-1-оксо-1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пиперидин-2,6-дион, имеющий порошковую рентгенограмму, содержащую пик примерно при 16, 17,5 и 24ш 2q, обозначенный как форма A. 2. Кристаллический 3-(4-амино-1-оксо-1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пиперидин-2,6-дион по п.1, где рентгенограмма содержит пики при 15,8, 17,6 и 24,1ш 2q. 3. Кристаллический 3-(4-амино-1-оксо-1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пиперидин-2,6-дион по п.1, где рентгенограмма...