A61K 31/444 — содержащие шестичленное кольцо с азотом в качестве гетероатома, например амринон

Производные пиридина

Загрузка...

Номер патента: 25166

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Любберс Томас, Кун Бернд, Бэннер Дэвид, Петерс Йенс-Уве, Шпиннлер Беат, Хаап Вольфганг, Анзельм Лилли

МПК: A61K 31/444, C07D 401/14, A61K 31/4439...

Метки: производные, пиридина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А1 представляет собой -S- или -S(O)2-;А2 представляет собой атом азота или -(СН)-;R1 представляет собой атом галогена или галоген-С1-С4-алкил;R2 представляет собой атом водорода или атом галогена;R3 представляет собой атом водорода, атом галогена, галоген-С1-С4-алкил, пиразолил, [1,2,3]-триазолил или [1,2,4]-триазолил;R4 и R6 независимо выбраны из атома водорода, С1-С4-алкила, галоген-C1-С4-алкила и галогенфенила;...

Препарат, содержащий производное фениламинопиримидина в качестве активного средства

Загрузка...

Номер патента: 24610

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Адибхатла Кали Сатья Бхуджанга Рао, Йедлури Сиддхартха, Парватанени Дурга Махесвари, Аппадведула Венката Сатьянараяна, Наннапанени Венкайах Човдари

МПК: A61K 31/444, A61K 9/107, A61K 9/08...

Метки: фениламинопиримидина, препарат, качестве, производное, содержащий, активного, средства

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, предназначенная для перорального введения для лечения рака у пациента, включающая:(a) терапевтически эффективное количество (3,5-бис-трифторметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)фенил]бензамида (NRC-AN-019) или его фармацевтически приемлемой соли;(b) липофильную фазу;(c) по меньшей мере одно фармацевтически приемлемое поверхностно-активное вещество и(d) фармацевтически приемлемый смешивающийся с...

Производное аминоалкилзамещенного n-тиенилбензамида

Загрузка...

Номер патента: 23955

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Хатия Сунитиро, Миура Масанори, Тераи Казухиро, Исомура Маи, Ватануки Сусуму, Окуда Такао, Терада Йох, Кага Дайсуке, Сато Иппеи

МПК: A61K 31/381, A61K 31/4436, A61K 31/439...

Метки: аминоалкилзамещенного, n-тиенилбензамида, производное

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, или его гидратгде X1 представляет собой СН2 или О,k равно 1, 2 или 3,R3 представляет собой Н или C1-6алкил,X2 представляет собой СН или N,L1 представляет собой C1-6алкилен,R1 представляет собой Н или C1-6алкил,X3 представляет собой СН или N,L2 представляет собой C1-6алкилен,R5 представляет собой Н или C1-6алкил,R6 представляет собой C1-6 алкил или С3-10 циклоалкил,R0 представляет собой Н или С1-6 алкил,L3...

Производное фенантроиндолизидина и ингибитор nfkb, содержащий его в качестве активного ингредиента

Загрузка...

Номер патента: 23622

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Ямазаки Риута, Мацузаки Такеси, Савада Сейго, Хасимото Сусуке, Яегаси Такаси, Икеда Такаси

МПК: A61P 1/00, A61K 31/444, A61K 31/437...

Метки: содержащий, активного, производное, фенантроиндолизидина, nfkb, ингредиента, ингибитор, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) или его сольв котором R1 представляет собой атом водорода, (С1-С6)алкильную группу, гидроксильную группу, (C1-С6)алкилоксигруппу или атом галогена;R2 представляет собой атом водорода, (C1-C6)алкильную группу, атом галогена, (C1-C6)алкилкарбонилоксигруппу, (C1-С6)алкилкарбонилоксигруппу, имеющую один заместитель, выбранный из метоксикарбонильной группы и...

Ингибиторы репликации вирусов гриппа

Загрузка...

Номер патента: 23423

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Даффи Джон П., Перола Эмануэле, Гу Вэньсинь, Фармер Люк Дж., Ван Тяньшэн, Мальте Франсуа, Дэн Хунбо, Бандарадже Упул К., Чарифсон Пол С., Дейвис Иоана, Ледфорд Брайан, Гао Хуай, Кларк Майкл П., Кеннеди Джозеф М., Ледебур Марк В., Бойд Майкл Дж., Бетил Рэнди С.

МПК: A61K 31/506, A61P 31/16, A61K 31/444...

Метки: вирусов, репликации, ингибиторы, гриппа

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель, адъювант или наполнитель.3. Способ уменьшения количества вируса гриппа в биологическом образце in vitro, включающий введение в указанный биологический образец эффективного количества соединения по п.1 или фармацевтической композиции по п.2.4. Соединение по п.1 для применения в способе...

Ингибиторы 17α-гидроксилазы/c17,20-лиазы

Загрузка...

Номер патента: 23064

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Бок Марк Гари, Сенгупта Саумитра, Гуммади Венкатешвар Рао, Гауль Кристоф

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4436, A61K 31/444...

Метки: ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой фенил, 4-хлор-3-фторфенил, м-толил, 3-метоксифенил, 3-хлор-4-фторфенил, 4-фтор-3-метилфенил, 3-трифторметилфенил, 3-хлорфенил, 4-фтор-3-трифторметилфенил, 3-дифторметил-4-фторфенил, 3-циано-4-фторфенил, 3-цианофенил, 3-хлор-4-цианофенил, 3,4-дифторфенил, 4-трифторметилфенил, нафталин-2-ил, бензо[b]тиофен-5-ил, 3-метилбензо[b]тиофен-5-ил, 2-фтор-3-метилбензо[b]тиофен-5-ил,...

Тиоацетатные соединения, композиции на их основе и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 22933

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Вернье Жан-Мишель, Оук Самеди, Гуник Эсмир

МПК: A61K 31/44, A61K 31/4965, A61K 31/444...

Метки: способы, композиции, основе, соединения, применения, тиоацетатные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Способ снижения уровня мочевой кислоты в сыворотке у человека, включающий введение человеку эффективного количества соединения по п.1.3. Способ лечения гиперурикемии у человека, включающий введение человеку эффективного количества соединения по п.1.4. Способ лечения гиперурикемии у человека, болеющего подагрой, включающий введение человеку эффективного количества соединения по...

Оксазольные ингибиторы киназы, содержащие их композиции и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22188

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Шевинье Эммануэль, Мусси Ален, Пикуль Вилли, Мартен Язон, Сандринелли Франк, Беньяхад Абделла, Пез Дидье

МПК: A61K 31/444, A61K 31/443, A61K 31/4436...

Метки: композиции, содержащие, оксазольные, применение, киназы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iформула Iгде заместители A, Q, X, R1, R2, R3, V и W в формуле I являются такими, как описано ниже:А представляет собой одно из нижеследующего:i) N(R4)(CH2)n, где 0<n<3;ii) (CH2)n, где 0≤n<2;iii) C(R4)=C(R5);iv) CºC(R5);R4 и R5, каждый независимо, представляют собой атом водорода, С1-4алкил;X представляет собой СН или N;V представляет собой О;Q выбран из:i) алкильной1 группы, либоii) арильной1 группы,...

Кристаллические оксалатные соли диамидного соединения

Загрузка...

Номер патента: 22018

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Рапта Мирослав, Чао Роберт, Таллади Венкат

МПК: A61P 11/08, C07D 401/12, A61K 31/444...

Метки: соединения, оксалатные, кристаллические, соли, диамидного

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая оксалатная соль 1-(2-{[4-(4-{[(R)-2-гидрокси-2-(8-гидрокси-2-оксо-1,2-дигидрохинолин-5-ил)этиламино]метил}фенилкарбамоил)бутил]метилкарбамоил}этил)пиперидин-4-илового эфира бифенил-2-илкарбаминовой кислоты, где кристаллическую оксалатную соль выбирают из:(a) сольвата изопропанола, характеризующегося порошковой рентгенограммой, включающей пики дифракции на 2θ значениях 11,66±0,20, 15,75±0,20, 19,55±0,20, 23,00±0,20 и...

Спиропиперидиновые соединения в качестве антагонистов рецептора orl-1

Загрузка...

Номер патента: 20848

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Бенито Колладо Ана Белен, Лафуэнте Бланко Селия, Диас Буэсо Нурия, Хименес-Агуадо Альма Мария, Толедо Эскрибано Мигель Анхель, Педрегал-Терсеро Консепсьон, Мартинес-Грау Мария Анхелес

МПК: C07D 495/20, A61K 31/444, A61P 25/00...

Метки: orl-1, соединения, антагонистов, спиропиперидиновые, рецептора, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой фтор или хлор;каждый из R2a и R2b представляет собой водород или фтор;R3 представляет собой водород, метил, гидроксиметил или (C1-С3) алкоксиметил;R4 выбран из группы, состоящей из фтора, хлора, циано, цианометила, (С1-С3) алкила, циклопропила, гидроксиметила, метокси, циклопропилметокси, аминокарбонилметокси, (C1-С3) алкоксиметила, циклопропилоксиметила, циклопропилметоксиметила,...

Производные 7-арил-1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина и их применение в качестве положительных аллостерических модуляторов рецепторов mglur2

Загрузка...

Номер патента: 20556

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Макдональд Грегор Джеймс, Де Лукас Оливарес Ана Изабель, Сид-Нуньес Хосе Мария, Трабанко-Суарес Андрес Авелино

МПК: A61K 31/445, A61K 31/437, A61K 31/444...

Метки: применение, 7-арил-1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина, mglur2, качестве, производные, модуляторов, рецепторов, положительных, аллостерических

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереохимически изомерная форма, гдеА представляет собой СН или N;R1 выбран из группы, состоящей из (C1-3алкилокси)C1-3алкила; C1-3алкила, замещенного 1-3 заместителями галогено; незамещенного C3-7циклоалкила; (C3-7циклоалкил)C1-3алкила; 4-(2,3,4,5-тетрагидробен­зо[f][1,4]оксазепин)метила и Het1C1-3алкила;R2 выбран из группы, состоящей из галогено; C1-3алкила; C3-7циклоалкила и C1-3алкила, замещенного 1-3...

Бис(дигидрофосфатная) соль 6-{2-[1-(6-метил-3-пиридазинил)-4-пиперидинил]этокси}-3-этокси-1,2-бензизоксазола (1:2), способ ее получения и ее применение в композиции и способе лечения или предотвращения пикорнавирусных инфекций

Загрузка...

Номер патента: 20455

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Райан Джейн, Бат Маргарет Энн

МПК: A61K 31/444, A61K 31/423, A61K 31/50...

Метки: композиции, бис(дигидрофосфатная, применение, 1,2, 6-{2-[1-(6-метил-3-пиридазинил)-4-пиперидинил]этокси}-3-этокси-1,2-бензизоксазола, инфекций, получения, способе, пикорнавирусных, лечения, способ, предотвращения, соль

Формула / Реферат:

1. Бис(дигидрофосфатная) соль 6-{2-[1-(6-метил-3-пиридазинил)-4-пиперидинил]этокси}-3-этокси-1,2-бензизоксазола (1:2).2. Бис(дигидрофосфатная) соль по п.1, которая является кристаллической.3. Бис(дигидрофосфатная) соль по п.2, имеющая рентгеновскую порошковую дифрактограмму с 2θ (±0,2°) пиками при 3,3°, 6,7°, 12,8°, 13,3°, 14,1°, 19,2°, 20,0°, 21,1° и 22,4°.4. Бис(дигидрофосфатная) соль по любому из пп.1-3, которая находится в форме...

Производные пиколинамида в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 20136

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Хан Усок, Бергер Маттью Т., Лань Цзион, Нишигучи Джизель

МПК: A61P 35/00, A61K 31/444, C07D 401/12...

Метки: киназы, производные, пиколинамида, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы II или его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая сольв которой Y обозначает циклогексил, содержащий 1-3 заместителя, выбранных из гидроксигруппы, аминогруппы, C1-C4-алкила и C1-C4-галогеналкила;R1 обозначает водород, NH2 или галоген;R12 в каждом случае независимо выбран из группы, включающей водород и галоген; иR5 выбран из группы, включающей циклогексил, фенил и пиридил, где указанный циклогексил, указанный...

Пиррольные соединения

Загрузка...

Номер патента: 19741

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Арикава Ясуеси, Нисида Харуюки, Фудзимори Икуо

МПК: C07D 401/14, A61K 31/444

Метки: пиррольные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)в которой R2 представляет собой С1-6алкильную группу или С1-6алкоксигруппу, или его фармацевтически приемлемая соль.2. 1-{4-Фтор-5-(2-фторпиридин-3-ил)-1-[(4-метилпиридин-2-ил)сульфонил]-1Н-пиррол-3-ил}-N-метилме­танамин или его фармацевтически приемлемая соль.3. 1-{4-Фтор-5-(2-фторпиридин-3-ил)-1-[(4-метоксипиридин-2-ил)сульфонил]-1Н-пиррол-3-ил}-N-метилме­танамин или его фармацевтически приемлемая...

Производные 2-пиридин-2-ил-пиразол-3(2h)-она, их получение и применение в терапии в качестве активаторов hif

Загрузка...

Номер патента: 19591

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Альтенбюрже Жан-Мишель, Иллиано Стефан, Фоссе Валери, Манетт Жеральдин

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/444, A61K 31/4439...

Метки: получение, 2-пиридин-2-ил-пиразол-3(2h)-она, активаторов, применение, качестве, производные, терапии

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее следующей формуле (I)где R представляет собой -SO2-NR3R4 или -SO2R4, где R3, R4 и R5 имеют значения, определенные далее;R1 представляет собой гетероциклоалкил, не содержащий атом азота, -W-(С3-С6)циклоалкил, -W-арил, -W-гетероарил, -W-гетероциклоалкил, -W-COOR5 или -W-CONR5R6;причем арил, гетероарил и гетероциклоалкил по меньшей мере у одного атома углерода при необходимости имеют по меньшей мере один заместитель,...

Диамидные производные адамантана, содержащая их фармацевтическая композиция и их применение

Загрузка...

Номер патента: 19546

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Го Маоцзюнь, Доллер Дарио, Гренон Мишель, Ма Гил, Уайт Эндрю Д., Хименес Эрмогенес Н., Ли Гуйин

МПК: A61K 31/444, A61K 31/4412, A61P 25/00...

Метки: диамидные, применение, производные, фармацевтическая, адамантана, содержащая, композиция

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 и R2, каждый независимо, представляют собой С3-С8-циклоалкил, арил или гетероарил, где каждый необязательно моно-, ди- или тризамещен независимо С1-С8-алкилом, С1-С8-алкокси, галогеном, циано, трифтор-C1-C8-алкилом, ди-С1-С8-алкиламино, ацилом, арилом, гетероарилом, гетероциклилом, гетероциклил-R3, -NHR3, -C(O)NHR3 или -С(О)N(C1-C8-алкил)R3,где R3 представляет собой C1-С6-алкил, который необязательно замещен...

Применение 4-циклопропилметокси-n-(3,5-дихлор-1-оксидопиридин-4-ил)-5-(метокси)пиридин-2-карбоксамида для лечения моторных нарушений, связанных с болезнью паркинсона

Загрузка...

Номер патента: 19194

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Дельгорж Клер, Дэле-Гуайе Филипп, Пугон Жилль, Мене Кристин, Равине-Триллу Кристин

МПК: A61K 31/444, A61P 25/16

Метки: лечения, 4-циклопропилметокси-n-(3,5-дихлор-1-оксидопиридин-4-ил)-5-(метокси)пиридин-2-карбоксамида, моторных, связанных, применение, паркинсона, болезнью, нарушений

Формула / Реферат:

1. Применение 4-циклопропилметокси-N-(3,5-дихлор-1-оксидопиридин-4-ил)-5-(метокси)пиридин-2-карбоксамида в форме гидрата, сольвата, основания или соли присоединения с кислотой для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения моторных нарушений, связанных с болезнью Паркинсона.2. Применение по п.1, отличающееся тем, что 4-циклопропилметокси-N-(3,5-дихлор-1-оксидопиридин-4-ил)-5-(метокси)пиридин-2-карбоксамид находится в форме...

Соединения, ингибирующие активность семикарбазид-чувствительной аминооксидазы

Загрузка...

Номер патента: 19167

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Хорган Энн Вьет-Ан, Хиггинботтом Майкл, Оливер Кэтрин, Сейвори Эдвард

МПК: A61K 31/444, A61K 31/4355, A61K 31/4995...

Метки: семикарбазид-чувствительной, соединения, активность, аминооксидазы, ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат, геометрический изомер, таутомер, оптический изомер или N-оксид, в которомR1 представляет собой водород;R2 выбран из:(a) водорода,(b) -C(O)NR4AR4B и(c) -С(О)О-С1-6-алкила;R3 выбран из:(a) гало-С1-6-алкила,(b) С1-6-алкокси-С1-6-алкила,(c) гало-С1-6-алкокси-С1-6-алкила,(d) N(R4AR4B)-С1-6-алкила,(e) фенил-С1-4-алкила,(f) гетероарил-С1-4-алкила,(g)...

Производные пиразолона как ингибиторы pde4

Загрузка...

Номер патента: 18984

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Фет Мартин П., Оккерт Дебора, Клей Ханс-Петер, Шмидт Беате, Стерк Герт-Ян, Фольц Юрген, Хатцельманн Армин, Хуммель Рольф-Петер, Маркс Дегенхард, Кристианс Йоханнес А.М., Шойфлер Кристиан, Цитт Кристоф, Менге Виро М.П.Б., Хойзер Анке, Вользен Андреа

МПК: A61K 31/444, A61K 31/4155, A61P 1/00...

Метки: производные, пиразолона, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1в которойR1 обозначает производное фенила формулы (а) или (b)где R2 выбран из группы, включающей C1-C2-алкоксигруппу и C1-C2-алкоксигруппу, которая полностью или преимущественно замещена фтором;R3 выбран из группы, включающей C1-C2-алкоксигруппу, С3-С5-циклоалкоксигруппу, С3-С5-циклоалкилметоксигруппу и C1-C2-алкоксигруппу, которая полностью или преимущественно замещена фтором;R4 выбран из группы, включающей...

Замещенное карбинольное соединение, содержащее циклический линкер

Загрузка...

Номер патента: 18584

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Еномото Такаси, Сумида Хасаси, Сибуя Кимиюки, Коура Минору, Ватанабе Юитиро, Мацуда Такаюки, Ямагути Юки, Окуда Аюму, Куробути Саяка

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4166, A61K 31/4355...

Метки: замещенное, циклический, карбинольное, содержащее, соединение, линкер

Формула / Реферат:

1. Карбинольное соединение, представленное следующей общей формулой (I), или его соль, или их сольват:где R1 представляет собой атом водорода или С1-8алкокси-С1-8алкильную группу;R2 представляет собой атом водорода или С1-8алкильную группу;R3 представляет собой С1-8алкильную группу, С6-10арильную группу или 5-11-членную гетероциклическую группу, где С6-10арил и 5-11-членный гетероцикл могут быть замещены 1-3 одинаковыми или отличными друг от...

1,4-двузамещенные 3-цианопиридоновые производные и их применение в качестве позитивных модуляторов рецепторов mglur2

Загрузка...

Номер патента: 17914

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Даутценберг Франк Маттиас, Андреас-Хиль Хосе Игнасио, Нем Вантеа, Пуллэн Ширли Элизабет, Меликян Гажик, Макдональд Грегор Джеймс, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Финн Терри Патрик, Лютьенс Роберт Иоганнес, Ойярсабаль-Сантамарина Хулен, Сид-Нуньес Хосе Мария, Дювей Гийом Альбер Жак

МПК: A61K 31/4412, A61K 31/4418, A61K 31/443...

Метки: рецепторов, mglur2, 3-цианопиридоновые, производные, позитивных, применение, модуляторов, 1,4-двузамещенные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты или основания, его стереохимически изомерная форма, гдеV1 выбран из группы: незамещенный двухвалентный насыщенный неразветвленный или разветвленный углеводородный радикал, имеющий от 1 до 6 атомов углерода;М1 выбран из группы: водород; цикло-C3-7-алкил; фенил, возможно замещенный OCF3 или F; фенилокси-; фенилметилокси- и тетрагидропиранил;L выбран из группы:...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 17348

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Гудрич Джейсон, Лэнгли Дэвид Р., Гуд Эндрю С., Белема Маконен, Лопез Омар Д., Бэчэнд Кэрол, Ян Фукан, Рудигер Эдвард Х., Деон Дэниел Х., Нгуен Ван Н., Лавой Рико, Мартель Ален, Хаманн Лоуренс Г., Минвелл Николас А., Ромайн Джеффри Ли, Сен-Лоран Денис Р., Джеймс Клинт А., Снайдер Лоуренс Б.

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/444, A61K 31/497...

Метки: гепатита, вируса, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеm и n равны 1;q и s равны 0;u и v независимо имеют значения 0,1;А и В выбраны из фенила и содержащего шесть членов гетероароматического кольца, включающего один или два атома азота, выбранного из пиридинила, пиримидинила, пиразинила, пиридазинила; при условии, что по крайней мере один из А и В отличен от фенила;X и Y выбраны из СН2;каждый R1 и R2 независимо выбран из...

Производные пиримидина и содержащие их композиции как ингибиторы киназы c-kit и pdgfr

Загрузка...

Номер патента: 17269

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Ли Сяолинь, Мольтени Валентина, Лю Сяодон

МПК: C07D 401/14, A61K 31/444, A61P 35/00...

Метки: пиримидина, композиции, c-kit, киназы, производные, pdgfr, содержащие, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой L обозначает 5-членное гетероарильное кольцо, содержащее 3 атома азота, выбранное изR1, R2a и R2b обозначают водород;R3 выбран из C6-C10-арила и 5-15-членного гетероарила, содержащего гетероатом, выбранный из О, N или S; где указанный арил или гетероарил в качестве R3 замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей C1-C6-алкоксигруппу, C1-C6-алкоксигруппу, замещенную галогеном, и -X2OR5a, где...

Производные 1,4-дизамещенного 3-цианопиридона и их применение в качестве положительных модуляторов рецептора mglur2

Загрузка...

Номер патента: 17267

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Макдональд Грегор Джеймс, Лютьенс Роберт Иоганнес, Сид-Нуньес Хосе Мария, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Дювей Гийом Альбер Жак

МПК: A61K 31/4412, A61K 31/443, A61K 31/4418...

Метки: mglur2, рецептора, положительных, применение, 1,4-дизамещенного, 3-цианопиридона, производные, качестве, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулывключая любые его стереохимически изомерные формы, гдеR1 представляет собой С4-6алкил или C1-3алкил, замещенный C3-7циклоалкилом;R2 представляет собой водород или галогено;А представляет собой пиридинил, замещенный одним или двумя заместителями, где каждый заместитель независимо выбран из галогено или С1-4алкила;n представляет собой целое число со значением 1 или 2;или его фармацевтически приемлемые соль или сольват;при...

Ингибиторы hdac

Загрузка...

Номер патента: 17074

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Дэй Франческа Энн, Дональд Аластейр Дэвид Грэхем, Моффат Дэвид Фестус Чарльз, Дэвидсон Алан Хорнсби

МПК: A61K 31/44, A61K 31/223, A61K 31/444...

Метки: ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, N-оксид, гидрат или сольватгде А, В и D независимо представляют собой =С- или =N-;W представляет собой двухвалентный радикал -СН=СН- или -СН2СН2-;R1 представляет собой карбоксильную кислотную группу (-СООН) или эфирную группу;R2 представляет собой боковую цепь природной или синтетической альфа-аминокислоты;Y представляет собой связь, -С(=O)-, -S(=O)2-, -C(=O)O-, -C(=O)NR3-, -C(=S)-NR3, -C(=NH)NR3 или ...

Соединения и композиции как ингибиторы активирующей канал протеазы

Загрузка...

Номер патента: 16199

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Бурсулая Бадри, Талли Дейвид С., Спраггон Глен, Чаттерджи Арнаб К., Видаль Аньес

МПК: A61K 31/425, A61K 31/401, A61K 31/444...

Метки: ингибиторы, протеазы, композиции, канал, соединения, активирующей

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли,в которой O-(CR2)p-R2 обозначает заместитель в любом положении кольца А;J обозначает, пиридил или пиперидинил;где один или более из Z1, Z2, Z3, Z4, Z5, Z6 и Z7 обозначает гетероатом, выбранный из N, NR, О или S, а другие атомы Z1-Z7 обозначают СН при условии, что J не обозначает триазолил;В обозначаетили (CR2)k-R5;Y обозначает связь, -SO2-, -NHCO- или -O-(CO)-;R1 обозначает...

Соединения имидазолидинониламинопиримидина

Загрузка...

Номер патента: 16178

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Генри Джеймс Роберт, Крич Джойс З., Ли Хун-Юй, Ванг Ян, Брукс Харольд Бернс, Сойер Джейсон Скотт

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/381, A61K 31/4436...

Метки: имидазолидинониламинопиримидина, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгдеR1 представляет собой аминометил, (C1-С3алкил)аминометил, ди(С1-С2алкил)аминометил, N-этил-N-метиламинометил, 1-аминоэтил, 1-((C1-С2алкил)амино)этил, 3,3,3-трифторпропиламинометил, этинил, 2-гидроксиэтокси, 2-гидроксиэтиламинометил, 2-цианоэтиламинометил, морфолин-4-илметил, метоксиметоксиметил, циклопропил, 1-азетидинилметил, 1-пирролидинилметил или 1,3-диоксолан-2-ил;R2 представляет собой водород или галоген;R3...

Соединения имидазолидинониламинопиримидина для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 16177

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Ли Хун-Юй, Слейтер Мелисса Кейт, Ван Янь, Крич Джойс З., Генри Джеймс Роберт, Брукс Харольд Бернс

МПК: A61K 31/381, A61K 31/4439, A61K 31/4436...

Метки: имидазолидинониламинопиримидина, лечения, соединения, рака

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой водород, гидрокси, гидроксиметил, галоген, метил, фторметил, С1-С2алкокси, амино или метиламино;R2 представляет собой водород, галоген или циано;R3 представляет собой водород или галоген;при условии, что по меньшей мере один из R1, R2 и R3 представляет собой водород; иR4 представляет собой водород, галоген или метил; илифармацевтически приемлемая соль такого соединения.2. Соединение по п.1,...

Спироциклы в качестве ингибиторов 11-бета гидроксилстероид­дегидрогеназы типа 1

Загрузка...

Номер патента: 16017

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Яо Вэньцин, Чжан Колин, Чжо Цзиньцун

МПК: C07D 471/10, A61P 3/04, A61K 31/444...

Метки: гидроксилстероид­дегидрогеназы, качестве, типа, ингибиторов, спироциклы, 11-бета

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 5-{3-фтор-4-[(5S)-2-(цис-4-гидроксициклогексил)-1-оксо-2,7-диазаспиро[4,5]дец-7-ил]фенил}-N,N-диметилпиридин-2-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.2. Соединение, представляющее собой 5-{3-фтор-4-[(5S)-2-(цис-4-гидроксициклогексил)-1-оксо-2,7-диазаспиро[4,5]дец-7-ил]фенил}-N-метилпиридин-2-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.3. Соединение, представляющее собой...

Применение 4-циклопропилметокси-n-(3,5-дихлор-1-оксидопиридин-4-ил)-5-(метокси)пиридин-2-карбоксамида для лечения черепно-мозговых травм

Загрузка...

Номер патента: 15503

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Дэле-Гуайе Филипп, Перрон Коринн

МПК: A61K 31/444, A61P 25/00

Метки: лечения, черепно-мозговых, применение, травм, 4-циклопропилметокси-n-(3,5-дихлор-1-оксидопиридин-4-ил)-5-(метокси)пиридин-2-карбоксамида

Формула / Реферат:

1. Применение 4-циклопропилметокси-N-(3,5-дихлор-1-оксидопиридин-4-ил)-5-(метокси)пиридин-2-карбоксамида в форме гидрата, сольвата, основания или соли присоединения с кислотой для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения черепно-мозговых травм.

2. Применение по п.1, отличающееся тем, что 4-циклопропилметокси-N-(3,5-дихлор-1-оксидопиридин-4-ил)-5-(метокси)пиридин-2-карбоксамид находится в форме основания.

Содержащие диариловый эфир соединения мочевины

Загрузка...

Номер патента: 15488

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Кестен Сузанн Росс, Моррис Марк Энтони, Фей Лоррейн Кэтлин, Лазервит Скотт Эдвард, Мейерз Марвин Джей, Ванг Лицзюань Джейн, Стифф Кори Майкл, Джонсон Дуглас Скотт

МПК: C07D 401/10, A61K 31/444, A61P 29/02...

Метки: диариловый, мочевины, соединения, эфир, содержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой каждый R1 независимо представляет собой водород, -OH, галоген, галогеналкил, -C1-C6-алкил, -O-C1-C6-алкил, -S-C1-C6-алкил, арил, гетероарил, -O-арил, -O-гетероарил, -NH2, -NHC(O)C1-C6-алкил, -(CH2)0-3-C3-C6-циклоалкил, -NHC(O)C3-C6-циклоалкил, -NHC1-C6-алкил, CN, -C(O)NR'R" или -C(O)C1-C6-алкил; причем каждая R1-C1-C6-алкильная группа необязательно замещена -O-C1-C6-алкильной группой или 1-3 -OH...

Применение 4-циклопропилметокси-n-(3,5-дихлор-1-оксидопиридин-4-ил)-5-(метокси)пиридин-2-карбоксамида для лечения травм спинного мозга

Загрузка...

Номер патента: 15355

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Ферза Бадиа, Лоливье Жослин, Дэле-Гуайе Филипп

МПК: A61K 31/444, A61P 25/00

Метки: 4-циклопропилметокси-n-(3,5-дихлор-1-оксидопиридин-4-ил)-5-(метокси)пиридин-2-карбоксамида, лечения, мозга, применение, спинного, травм

Формула / Реферат:

1. Применение 4-циклопропилметокси-N-(3,5-дихлор-1-оксидопиридин-4-ил)-5-(метокси)пиридин-2-карбоксамида в виде гидрата, сольвата, основания или кислотно-аддитивной соли для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения травм спинного мозга.

2. Применение по п.1, отличающееся тем, что 4-циклопропилметокси-N-(3,5-дихлор-1-оксидопиридин-4-ил)-5-(метокси)пиридин-2-карбоксамид находится в форме основания.

Производные n-(гетероарил)-1-гетероарилалкил-1н-индол-2-карбоксамидов, их получение и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 13748

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Дюбуа Лоран, Маланда Андре, Эванно Янник

МПК: A61K 31/427, A61K 31/4184, A61K 31/4178...

Метки: терапии, n-(гетероарил)-1-гетероарилалкил-1н-индол-2-карбоксамидов, применение, производные, получение

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой X1, X2, Х3, Х4 означают, независимо друг от друга, Н, F, CF3, N(CH3)2или tBu;W означает группу, выбранную из бензимидазолила, индолила, хинолила, тетрагидрохинолила, бензотиазолила или бензоксазинила; причем эти группы могут быть замещены 1 или 2 раза группами, выбранными из (C1-С6)алкила, С3-циклоалкила и оксо, которые сами могут быть замещены С3-циклоалкилом;n равно 1, 2 или 3;Y означает группу,...

Производные тиазола

Загрузка...

Номер патента: 13249

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Сугавара Масамори, Накадзима Такао, Охно Тецудзи, Номото Юдзи, Накасато Йосисуке, Утида Син-Ити, Уесака Нориаки

МПК: A61K 31/427, A61K 31/444, A61K 31/4439...

Метки: тиазола, производные

Формула / Реферат:

1. Применение производного тиазола, представленного общей формулой (I)где n представляет собой 0;R1 представляет собой фенил, пиридил или фурил, необязательно замещенные 1-4 заместителями, выбранными из группы D;R2 представляет собой галоген,C1-C10-алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из группы А,C2-C10-алкенил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из группы В,C2-C10-алкинил, необязательно замещенный...

Соединения-ингибиторы дипептидилпептидазы-iv, способы их получения, а также фармацевтические композиции, содержащие указанные соединения в качестве активного ингредиента

Загрузка...

Номер патента: 12591

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Ким Мин-Дзунг, Лим Донгчул, Кох Дзонг Сунг, Хан Хее Оон, Ли Чанг-Сеок, Хур Гвонг-Чеунг, Йим Хиеон Дзоо, Йео Донг-Дзун, Йеом Зи-Хо, Ким Дзи Янг, Квон Ох Хван, Ким Геун Тае, Ким Сунгсуб, Ким Сунг Хо, Коо Ки Донг, Ким Киоунг-Хее, Ким Хие Дзин, Бу Сеонг Чеол, Хонг Санг Йонг

МПК: A61P 3/10, A61K 31/444, A61K 31/452...

Метки: фармацевтические, способы, также, качестве, соединения, указанные, дипептидилпептидазы-iv, соединения-ингибиторы, содержащие, ингредиента, активного, получения, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) или его фармацевтически приемлемая соль где (А) А выбран из группы, состоящей из заместителей следующих формул со (2) по (7): где R1 представляет собой водород или С1-С4алкил, необязательно замещенный галогеном или гидроксилом; и X представляет собой углерод или азот; где R2 представляет собой водород или С1-С4алкил, необязательно замещенный галогеном или гидроксилом; где R3 представляет собой водород или...

Пиридин-4-илэтинилимидазолы и -пиразолы, как антагонисты рецептора mglu5

Загрузка...

Номер патента: 11722

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Спурр Пол, Бюттельманн Бернд, Йэшке Георг, Кольчевски Забине, Портер Ричард Хью Филип, Чеккарелли Симона-Мария, Фиайра Эрик

МПК: A61P 25/22, A61K 31/444, A61K 31/4439...

Метки: пиразолы, пиридин-4-илэтинилимидазолы, рецептора, антагонисты, mglu5

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы в которой один из А и Е обозначает N и другой обозначает C; R1 обозначает галоген или цианогруппу; R2 обозначает С1-С6алкил; R3 обозначает арил, который представляет собой ароматическую карбоциклическую группу, состоящую из одного отдельного кольца, или двух, или большего количества сконденсированных колец, в которой по меньшей мере одно кольцо является ароматическим, или гетероарил, который необязательно замещен с...

Тетрагидрохинолиновые производные и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 11670

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Кубота Хитоси, Мотомура Дайсуке, Фурукава Марико, Такано Маюми, Сугахара Масакацу

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/4439, A61K 31/444...

Метки: тетрагидрохинолиновые, производные, способ, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1 представляет собой C1-6алкоксикарбонильную группу, необязательно замещенную 1-5 заместителями, независимо выбранными из гидроксигруппы, карбоксильной группы, C1-6алкоксикарбонильной группы, C1-6алкоксигруппы (указанная C1-6алкоксигруппа является необязательно замещенной 1-3 заместителями, независимо выбранными из гидроксигруппы, атома галогена, карбоксильной группы и C1-6алкоксикарбонильной группы),...

Замещенные 2-карбониламино-6-пиперидинаминопиридины и замещенные 1-карбониламино-3-пиперидинаминобензолы как агонисты 5-ht1f

Загрузка...

Номер патента: 11274

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Ин Бай-Пин, Матес Брайан Майкл, Филла Сандра Энн, Кольман Дэниел Тимоти, Бенеш Дана Рае, Коэн Майкл Филип, Худзиак Кевин Джон, Чжан Дэи, Сюй Яо-Чан, Захерл Деанна Пиатт, Бланко-Пилладо Мария-Хесус, Виктор Франтц

МПК: A61K 31/4436, A61K 31/4439, A61K 31/4409...

Метки: 1-карбониламино-3-пиперидинаминобензолы, 2-карбониламино-6-пиперидинаминопиридины, 5-ht1f, замещенные, агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, где X обозначает -C(R3c)= или -N=; R1 обозначает C2-C6алкил, замещенный C2-C6алкил, C3-C7циклоалкил, замещенный C3-C7циклоалкил, фенил, замещенный фенил, гетероцикл или замещенный гетероцикл, где "гетероцикл" обозначает насыщенное или ненасыщенное 5- или 6-членное кольцо, содержащее от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы, причем указанное...

Производные имидазола, как антагонисты глутаматного рецептора

Загрузка...

Номер патента: 10577

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Портер Ричард Хью Филлип, Йэшке Георг, Кольчевски Забине, Бюттельманн Бернд, Чеккарелли Симона-Мария, Фиайра Эрик

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/444, A61P 25/28...

Метки: производные, глутаматного, антагонисты, рецептора, имидазола

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы в которой R1 обозначает галоген или цианогруппу; R2 обозначает C1-C6-алкил; R3 обозначает фенил или 5- или 6-членный гетероарил, которые необязательно замещены 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, C1-C6-алкил, C3-C6-циклоалкил, C1-C6-алкилгалоген, цианогруппу, C1-C6-алкоксигруппу, NR'R"; R', R" независимо друг от друга обозначают водород или C1-C6-алкил; n равно 1 или 2; R4 обозначает...

Производные имидазопиридина как ингибиторы индуцируемой no – синтазы

Загрузка...

Номер патента: 10261

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Бёр Райнер, Мартин Томас, Эльтце Манфрид, Ульрих Вольф-Рюдигер, Штруб Андреас, Ленер Мартин, Фуксс Томас

МПК: A61K 31/437, A61K 31/444, A61P 25/00...

Метки: ингибиторы, производные, индуцируемой, имидазопиридина, синтазы

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы I в которой R1 обозначает водород или С1-С4-алкил, R2 обозначает водород или С1-С4-алкил, R3 обозначает водород или галоген, R4 обозначает водород, галоген, С1-С4-алкил или С1-С4-алкоксигруппу, R5 обозначает С1-С4-алкил, А обозначает С1-С4-алкилен, и соли, N-оксиды и соли N-оксидов этих соединений. 2. Соединения по п.1, где указанные соединения обладают формулами Ia, Ib или Ic: и соли, N-оксиды и соли N-оксидов этих...