A61K 31/444 — содержащие шестичленное кольцо с азотом в качестве гетероатома, например амринон

Производные пиридина

Загрузка...

Номер патента: 25166

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Любберс Томас, Хаап Вольфганг, Кун Бернд, Бэннер Дэвид, Шпиннлер Беат, Петерс Йенс-Уве, Анзельм Лилли

МПК: A61K 31/444, C07D 401/14, A61K 31/4439...

Метки: пиридина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А1 представляет собой -S- или -S(O)2-;А2 представляет собой атом азота или -(СН)-;R1 представляет собой атом галогена или галоген-С1-С4-алкил;R2 представляет собой атом водорода или атом галогена;R3 представляет собой атом водорода, атом галогена, галоген-С1-С4-алкил, пиразолил, [1,2,3]-триазолил или [1,2,4]-триазолил;R4 и R6 независимо выбраны из атома водорода, С1-С4-алкила, галоген-C1-С4-алкила и галогенфенила;...

Препарат, содержащий производное фениламинопиримидина в качестве активного средства

Загрузка...

Номер патента: 24610

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Адибхатла Кали Сатья Бхуджанга Рао, Йедлури Сиддхартха, Наннапанени Венкайах Човдари, Аппадведула Венката Сатьянараяна, Парватанени Дурга Махесвари

МПК: A61K 9/107, A61K 9/08, A61K 31/444...

Метки: фениламинопиримидина, средства, активного, препарат, содержащий, производное, качестве

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, предназначенная для перорального введения для лечения рака у пациента, включающая:(a) терапевтически эффективное количество (3,5-бис-трифторметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)фенил]бензамида (NRC-AN-019) или его фармацевтически приемлемой соли;(b) липофильную фазу;(c) по меньшей мере одно фармацевтически приемлемое поверхностно-активное вещество и(d) фармацевтически приемлемый смешивающийся с...

Производное аминоалкилзамещенного n-тиенилбензамида

Загрузка...

Номер патента: 23955

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Ватануки Сусуму, Тераи Казухиро, Кага Дайсуке, Исомура Маи, Сато Иппеи, Терада Йох, Окуда Такао, Миура Масанори, Хатия Сунитиро

МПК: A61K 31/381, A61K 31/4436, A61K 31/439...

Метки: аминоалкилзамещенного, n-тиенилбензамида, производное

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, или его гидратгде X1 представляет собой СН2 или О,k равно 1, 2 или 3,R3 представляет собой Н или C1-6алкил,X2 представляет собой СН или N,L1 представляет собой C1-6алкилен,R1 представляет собой Н или C1-6алкил,X3 представляет собой СН или N,L2 представляет собой C1-6алкилен,R5 представляет собой Н или C1-6алкил,R6 представляет собой C1-6 алкил или С3-10 циклоалкил,R0 представляет собой Н или С1-6 алкил,L3...

Производное фенантроиндолизидина и ингибитор nfkb, содержащий его в качестве активного ингредиента

Загрузка...

Номер патента: 23622

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Хасимото Сусуке, Савада Сейго, Яегаси Такаси, Ямазаки Риута, Мацузаки Такеси, Икеда Такаси

МПК: A61K 31/444, A61K 31/437, A61P 1/00...

Метки: активного, ингибитор, фенантроиндолизидина, производное, nfkb, качестве, содержащий, ингредиента

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) или его сольв котором R1 представляет собой атом водорода, (С1-С6)алкильную группу, гидроксильную группу, (C1-С6)алкилоксигруппу или атом галогена;R2 представляет собой атом водорода, (C1-C6)алкильную группу, атом галогена, (C1-C6)алкилкарбонилоксигруппу, (C1-С6)алкилкарбонилоксигруппу, имеющую один заместитель, выбранный из метоксикарбонильной группы и...

Ингибиторы репликации вирусов гриппа

Загрузка...

Номер патента: 23423

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Фармер Люк Дж., Гу Вэньсинь, Бетил Рэнди С., Даффи Джон П., Бандарадже Упул К., Дейвис Иоана, Мальте Франсуа, Чарифсон Пол С., Кларк Майкл П., Бойд Майкл Дж., Гао Хуай, Кеннеди Джозеф М., Дэн Хунбо, Перола Эмануэле, Ледфорд Брайан, Ван Тяньшэн, Ледебур Марк В.

МПК: A61P 31/16, A61K 31/444, A61K 31/506...

Метки: репликации, гриппа, ингибиторы, вирусов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель, адъювант или наполнитель.3. Способ уменьшения количества вируса гриппа в биологическом образце in vitro, включающий введение в указанный биологический образец эффективного количества соединения по п.1 или фармацевтической композиции по п.2.4. Соединение по п.1 для применения в способе...

Ингибиторы 17α-гидроксилазы/c17,20-лиазы

Загрузка...

Номер патента: 23064

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Сенгупта Саумитра, Бок Марк Гари, Гауль Кристоф, Гуммади Венкатешвар Рао

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/444, A61K 31/4436...

Метки: ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой фенил, 4-хлор-3-фторфенил, м-толил, 3-метоксифенил, 3-хлор-4-фторфенил, 4-фтор-3-метилфенил, 3-трифторметилфенил, 3-хлорфенил, 4-фтор-3-трифторметилфенил, 3-дифторметил-4-фторфенил, 3-циано-4-фторфенил, 3-цианофенил, 3-хлор-4-цианофенил, 3,4-дифторфенил, 4-трифторметилфенил, нафталин-2-ил, бензо[b]тиофен-5-ил, 3-метилбензо[b]тиофен-5-ил, 2-фтор-3-метилбензо[b]тиофен-5-ил,...

Тиоацетатные соединения, композиции на их основе и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 22933

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Гуник Эсмир, Вернье Жан-Мишель, Оук Самеди

МПК: A61K 31/44, A61K 31/4965, A61K 31/444...

Метки: способы, применения, соединения, композиции, тиоацетатные, основе

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Способ снижения уровня мочевой кислоты в сыворотке у человека, включающий введение человеку эффективного количества соединения по п.1.3. Способ лечения гиперурикемии у человека, включающий введение человеку эффективного количества соединения по п.1.4. Способ лечения гиперурикемии у человека, болеющего подагрой, включающий введение человеку эффективного количества соединения по...

Оксазольные ингибиторы киназы, содержащие их композиции и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22188

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Беньяхад Абделла, Пикуль Вилли, Мартен Язон, Пез Дидье, Мусси Ален, Шевинье Эммануэль, Сандринелли Франк

МПК: A61K 31/443, A61K 31/444, A61K 31/4436...

Метки: киназы, оксазольные, композиции, ингибиторы, применение, содержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iформула Iгде заместители A, Q, X, R1, R2, R3, V и W в формуле I являются такими, как описано ниже:А представляет собой одно из нижеследующего:i) N(R4)(CH2)n, где 0<n<3;ii) (CH2)n, где 0≤n<2;iii) C(R4)=C(R5);iv) CºC(R5);R4 и R5, каждый независимо, представляют собой атом водорода, С1-4алкил;X представляет собой СН или N;V представляет собой О;Q выбран из:i) алкильной1 группы, либоii) арильной1 группы,...

Кристаллические оксалатные соли диамидного соединения

Загрузка...

Номер патента: 22018

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Рапта Мирослав, Чао Роберт, Таллади Венкат

МПК: C07D 401/12, A61P 11/08, A61K 31/444...

Метки: диамидного, соединения, кристаллические, соли, оксалатные

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая оксалатная соль 1-(2-{[4-(4-{[(R)-2-гидрокси-2-(8-гидрокси-2-оксо-1,2-дигидрохинолин-5-ил)этиламино]метил}фенилкарбамоил)бутил]метилкарбамоил}этил)пиперидин-4-илового эфира бифенил-2-илкарбаминовой кислоты, где кристаллическую оксалатную соль выбирают из:(a) сольвата изопропанола, характеризующегося порошковой рентгенограммой, включающей пики дифракции на 2θ значениях 11,66±0,20, 15,75±0,20, 19,55±0,20, 23,00±0,20 и...

Спиропиперидиновые соединения в качестве антагонистов рецептора orl-1

Загрузка...

Номер патента: 20848

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Толедо Эскрибано Мигель Анхель, Педрегал-Терсеро Консепсьон, Хименес-Агуадо Альма Мария, Лафуэнте Бланко Селия, Мартинес-Грау Мария Анхелес, Диас Буэсо Нурия, Бенито Колладо Ана Белен

МПК: A61P 25/00, A61K 31/444, C07D 495/20...

Метки: качестве, спиропиперидиновые, рецептора, orl-1, соединения, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой фтор или хлор;каждый из R2a и R2b представляет собой водород или фтор;R3 представляет собой водород, метил, гидроксиметил или (C1-С3) алкоксиметил;R4 выбран из группы, состоящей из фтора, хлора, циано, цианометила, (С1-С3) алкила, циклопропила, гидроксиметила, метокси, циклопропилметокси, аминокарбонилметокси, (C1-С3) алкоксиметила, циклопропилоксиметила, циклопропилметоксиметила,...

Производные 7-арил-1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина и их применение в качестве положительных аллостерических модуляторов рецепторов mglur2

Загрузка...

Номер патента: 20556

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Макдональд Грегор Джеймс, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Сид-Нуньес Хосе Мария, Де Лукас Оливарес Ана Изабель

МПК: A61K 31/437, A61K 31/444, A61K 31/445...

Метки: качестве, применение, рецепторов, mglur2, производные, 7-арил-1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина, положительных, модуляторов, аллостерических

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереохимически изомерная форма, гдеА представляет собой СН или N;R1 выбран из группы, состоящей из (C1-3алкилокси)C1-3алкила; C1-3алкила, замещенного 1-3 заместителями галогено; незамещенного C3-7циклоалкила; (C3-7циклоалкил)C1-3алкила; 4-(2,3,4,5-тетрагидробен­зо[f][1,4]оксазепин)метила и Het1C1-3алкила;R2 выбран из группы, состоящей из галогено; C1-3алкила; C3-7циклоалкила и C1-3алкила, замещенного 1-3...

Бис(дигидрофосфатная) соль 6-{2-[1-(6-метил-3-пиридазинил)-4-пиперидинил]этокси}-3-этокси-1,2-бензизоксазола (1:2), способ ее получения и ее применение в композиции и способе лечения или предотвращения пикорнавирусных инфекций

Загрузка...

Номер патента: 20455

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Райан Джейн, Бат Маргарет Энн

МПК: A61K 31/423, A61K 31/50, A61K 31/444...

Метки: инфекций, композиции, 6-{2-[1-(6-метил-3-пиридазинил)-4-пиперидинил]этокси}-3-этокси-1,2-бензизоксазола, способе, лечения, пикорнавирусных, применение, способ, 1,2, соль, предотвращения, бис(дигидрофосфатная, получения

Формула / Реферат:

1. Бис(дигидрофосфатная) соль 6-{2-[1-(6-метил-3-пиридазинил)-4-пиперидинил]этокси}-3-этокси-1,2-бензизоксазола (1:2).2. Бис(дигидрофосфатная) соль по п.1, которая является кристаллической.3. Бис(дигидрофосфатная) соль по п.2, имеющая рентгеновскую порошковую дифрактограмму с 2θ (±0,2°) пиками при 3,3°, 6,7°, 12,8°, 13,3°, 14,1°, 19,2°, 20,0°, 21,1° и 22,4°.4. Бис(дигидрофосфатная) соль по любому из пп.1-3, которая находится в форме...

Производные пиколинамида в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 20136

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Бергер Маттью Т., Лань Цзион, Хан Усок, Нишигучи Джизель

МПК: A61P 35/00, A61K 31/444, C07D 401/12...

Метки: качестве, пиколинамида, производные, киназы, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы II или его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая сольв которой Y обозначает циклогексил, содержащий 1-3 заместителя, выбранных из гидроксигруппы, аминогруппы, C1-C4-алкила и C1-C4-галогеналкила;R1 обозначает водород, NH2 или галоген;R12 в каждом случае независимо выбран из группы, включающей водород и галоген; иR5 выбран из группы, включающей циклогексил, фенил и пиридил, где указанный циклогексил, указанный...

Пиррольные соединения

Загрузка...

Номер патента: 19741

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Фудзимори Икуо, Нисида Харуюки, Арикава Ясуеси

МПК: C07D 401/14, A61K 31/444

Метки: соединения, пиррольные

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)в которой R2 представляет собой С1-6алкильную группу или С1-6алкоксигруппу, или его фармацевтически приемлемая соль.2. 1-{4-Фтор-5-(2-фторпиридин-3-ил)-1-[(4-метилпиридин-2-ил)сульфонил]-1Н-пиррол-3-ил}-N-метилме­танамин или его фармацевтически приемлемая соль.3. 1-{4-Фтор-5-(2-фторпиридин-3-ил)-1-[(4-метоксипиридин-2-ил)сульфонил]-1Н-пиррол-3-ил}-N-метилме­танамин или его фармацевтически приемлемая...

Производные 2-пиридин-2-ил-пиразол-3(2h)-она, их получение и применение в терапии в качестве активаторов hif

Загрузка...

Номер патента: 19591

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Манетт Жеральдин, Альтенбюрже Жан-Мишель, Фоссе Валери, Иллиано Стефан

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/444, A61K 31/4439...

Метки: активаторов, применение, получение, качестве, 2-пиридин-2-ил-пиразол-3(2h)-она, терапии, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее следующей формуле (I)где R представляет собой -SO2-NR3R4 или -SO2R4, где R3, R4 и R5 имеют значения, определенные далее;R1 представляет собой гетероциклоалкил, не содержащий атом азота, -W-(С3-С6)циклоалкил, -W-арил, -W-гетероарил, -W-гетероциклоалкил, -W-COOR5 или -W-CONR5R6;причем арил, гетероарил и гетероциклоалкил по меньшей мере у одного атома углерода при необходимости имеют по меньшей мере один заместитель,...

Диамидные производные адамантана, содержащая их фармацевтическая композиция и их применение

Загрузка...

Номер патента: 19546

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Ли Гуйин, Доллер Дарио, Ма Гил, Го Маоцзюнь, Гренон Мишель, Уайт Эндрю Д., Хименес Эрмогенес Н.

МПК: A61K 31/444, A61P 25/00, A61K 31/4412...

Метки: диамидные, адамантана, композиция, фармацевтическая, производные, содержащая, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 и R2, каждый независимо, представляют собой С3-С8-циклоалкил, арил или гетероарил, где каждый необязательно моно-, ди- или тризамещен независимо С1-С8-алкилом, С1-С8-алкокси, галогеном, циано, трифтор-C1-C8-алкилом, ди-С1-С8-алкиламино, ацилом, арилом, гетероарилом, гетероциклилом, гетероциклил-R3, -NHR3, -C(O)NHR3 или -С(О)N(C1-C8-алкил)R3,где R3 представляет собой C1-С6-алкил, который необязательно замещен...

Применение 4-циклопропилметокси-n-(3,5-дихлор-1-оксидопиридин-4-ил)-5-(метокси)пиридин-2-карбоксамида для лечения моторных нарушений, связанных с болезнью паркинсона

Загрузка...

Номер патента: 19194

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Пугон Жилль, Мене Кристин, Дэле-Гуайе Филипп, Дельгорж Клер, Равине-Триллу Кристин

МПК: A61K 31/444, A61P 25/16

Метки: связанных, паркинсона, нарушений, болезнью, лечения, применение, 4-циклопропилметокси-n-(3,5-дихлор-1-оксидопиридин-4-ил)-5-(метокси)пиридин-2-карбоксамида, моторных

Формула / Реферат:

1. Применение 4-циклопропилметокси-N-(3,5-дихлор-1-оксидопиридин-4-ил)-5-(метокси)пиридин-2-карбоксамида в форме гидрата, сольвата, основания или соли присоединения с кислотой для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения моторных нарушений, связанных с болезнью Паркинсона.2. Применение по п.1, отличающееся тем, что 4-циклопропилметокси-N-(3,5-дихлор-1-оксидопиридин-4-ил)-5-(метокси)пиридин-2-карбоксамид находится в форме...

Соединения, ингибирующие активность семикарбазид-чувствительной аминооксидазы

Загрузка...

Номер патента: 19167

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Хиггинботтом Майкл, Сейвори Эдвард, Хорган Энн Вьет-Ан, Оливер Кэтрин

МПК: A61K 31/444, A61K 31/4995, A61K 31/4355...

Метки: активность, аминооксидазы, ингибирующие, семикарбазид-чувствительной, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат, геометрический изомер, таутомер, оптический изомер или N-оксид, в которомR1 представляет собой водород;R2 выбран из:(a) водорода,(b) -C(O)NR4AR4B и(c) -С(О)О-С1-6-алкила;R3 выбран из:(a) гало-С1-6-алкила,(b) С1-6-алкокси-С1-6-алкила,(c) гало-С1-6-алкокси-С1-6-алкила,(d) N(R4AR4B)-С1-6-алкила,(e) фенил-С1-4-алкила,(f) гетероарил-С1-4-алкила,(g)...

Производные пиразолона как ингибиторы pde4

Загрузка...

Номер патента: 18984

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Хатцельманн Армин, Клей Ханс-Петер, Хойзер Анке, Маркс Дегенхард, Стерк Герт-Ян, Менге Виро М.П.Б., Хуммель Рольф-Петер, Шмидт Беате, Кристианс Йоханнес А.М., Фольц Юрген, Цитт Кристоф, Шойфлер Кристиан, Вользен Андреа, Фет Мартин П., Оккерт Дебора

МПК: A61K 31/4155, A61P 1/00, A61K 31/444...

Метки: ингибиторы, производные, пиразолона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1в которойR1 обозначает производное фенила формулы (а) или (b)где R2 выбран из группы, включающей C1-C2-алкоксигруппу и C1-C2-алкоксигруппу, которая полностью или преимущественно замещена фтором;R3 выбран из группы, включающей C1-C2-алкоксигруппу, С3-С5-циклоалкоксигруппу, С3-С5-циклоалкилметоксигруппу и C1-C2-алкоксигруппу, которая полностью или преимущественно замещена фтором;R4 выбран из группы, включающей...

Замещенное карбинольное соединение, содержащее циклический линкер

Загрузка...

Номер патента: 18584

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Коура Минору, Сумида Хасаси, Сибуя Кимиюки, Окуда Аюму, Ямагути Юки, Куробути Саяка, Мацуда Такаюки, Ватанабе Юитиро, Еномото Такаси

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4355, A61K 31/4166...

Метки: линкер, содержащее, циклический, замещенное, соединение, карбинольное

Формула / Реферат:

1. Карбинольное соединение, представленное следующей общей формулой (I), или его соль, или их сольват:где R1 представляет собой атом водорода или С1-8алкокси-С1-8алкильную группу;R2 представляет собой атом водорода или С1-8алкильную группу;R3 представляет собой С1-8алкильную группу, С6-10арильную группу или 5-11-членную гетероциклическую группу, где С6-10арил и 5-11-членный гетероцикл могут быть замещены 1-3 одинаковыми или отличными друг от...

1,4-двузамещенные 3-цианопиридоновые производные и их применение в качестве позитивных модуляторов рецепторов mglur2

Загрузка...

Номер патента: 17914

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Финн Терри Патрик, Сид-Нуньес Хосе Мария, Нем Вантеа, Пуллэн Ширли Элизабет, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Меликян Гажик, Ойярсабаль-Сантамарина Хулен, Дювей Гийом Альбер Жак, Даутценберг Франк Маттиас, Макдональд Грегор Джеймс, Андреас-Хиль Хосе Игнасио, Лютьенс Роберт Иоганнес

МПК: A61K 31/4412, A61K 31/4418, A61K 31/443...

Метки: позитивных, рецепторов, применение, качестве, mglur2, 1,4-двузамещенные, 3-цианопиридоновые, модуляторов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты или основания, его стереохимически изомерная форма, гдеV1 выбран из группы: незамещенный двухвалентный насыщенный неразветвленный или разветвленный углеводородный радикал, имеющий от 1 до 6 атомов углерода;М1 выбран из группы: водород; цикло-C3-7-алкил; фенил, возможно замещенный OCF3 или F; фенилокси-; фенилметилокси- и тетрагидропиранил;L выбран из группы:...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 17348

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Гудрич Джейсон, Ромайн Джеффри Ли, Джеймс Клинт А., Снайдер Лоуренс Б., Нгуен Ван Н., Хаманн Лоуренс Г., Белема Маконен, Сен-Лоран Денис Р., Лэнгли Дэвид Р., Ян Фукан, Рудигер Эдвард Х., Лавой Рико, Деон Дэниел Х., Лопез Омар Д., Минвелл Николас А., Бэчэнд Кэрол, Гуд Эндрю С., Мартель Ален

МПК: A61K 31/497, A61K 31/4439, A61K 31/444...

Метки: вируса, гепатита, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеm и n равны 1;q и s равны 0;u и v независимо имеют значения 0,1;А и В выбраны из фенила и содержащего шесть членов гетероароматического кольца, включающего один или два атома азота, выбранного из пиридинила, пиримидинила, пиразинила, пиридазинила; при условии, что по крайней мере один из А и В отличен от фенила;X и Y выбраны из СН2;каждый R1 и R2 независимо выбран из...

Производные пиримидина и содержащие их композиции как ингибиторы киназы c-kit и pdgfr

Загрузка...

Номер патента: 17269

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Лю Сяодон, Ли Сяолинь, Мольтени Валентина

МПК: A61K 31/444, C07D 401/14, A61P 35/00...

Метки: производные, содержащие, ингибиторы, пиримидина, pdgfr, c-kit, киназы, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой L обозначает 5-членное гетероарильное кольцо, содержащее 3 атома азота, выбранное изR1, R2a и R2b обозначают водород;R3 выбран из C6-C10-арила и 5-15-членного гетероарила, содержащего гетероатом, выбранный из О, N или S; где указанный арил или гетероарил в качестве R3 замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей C1-C6-алкоксигруппу, C1-C6-алкоксигруппу, замещенную галогеном, и -X2OR5a, где...

Производные 1,4-дизамещенного 3-цианопиридона и их применение в качестве положительных модуляторов рецептора mglur2

Загрузка...

Номер патента: 17267

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Дювей Гийом Альбер Жак, Макдональд Грегор Джеймс, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Сид-Нуньес Хосе Мария, Лютьенс Роберт Иоганнес

МПК: A61K 31/4418, A61K 31/443, A61K 31/4412...

Метки: применение, положительных, качестве, рецептора, 3-цианопиридона, производные, 1,4-дизамещенного, mglur2, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулывключая любые его стереохимически изомерные формы, гдеR1 представляет собой С4-6алкил или C1-3алкил, замещенный C3-7циклоалкилом;R2 представляет собой водород или галогено;А представляет собой пиридинил, замещенный одним или двумя заместителями, где каждый заместитель независимо выбран из галогено или С1-4алкила;n представляет собой целое число со значением 1 или 2;или его фармацевтически приемлемые соль или сольват;при...

Ингибиторы hdac

Загрузка...

Номер патента: 17074

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Дэй Франческа Энн, Дональд Аластейр Дэвид Грэхем, Моффат Дэвид Фестус Чарльз, Дэвидсон Алан Хорнсби

МПК: A61K 31/44, A61K 31/444, A61K 31/223...

Метки: ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, N-оксид, гидрат или сольватгде А, В и D независимо представляют собой =С- или =N-;W представляет собой двухвалентный радикал -СН=СН- или -СН2СН2-;R1 представляет собой карбоксильную кислотную группу (-СООН) или эфирную группу;R2 представляет собой боковую цепь природной или синтетической альфа-аминокислоты;Y представляет собой связь, -С(=O)-, -S(=O)2-, -C(=O)O-, -C(=O)NR3-, -C(=S)-NR3, -C(=NH)NR3 или ...

Соединения и композиции как ингибиторы активирующей канал протеазы

Загрузка...

Номер патента: 16199

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Талли Дейвид С., Бурсулая Бадри, Спраггон Глен, Видаль Аньес, Чаттерджи Арнаб К.

МПК: A61K 31/425, A61K 31/401, A61K 31/444...

Метки: канал, ингибиторы, активирующей, композиции, протеазы, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли,в которой O-(CR2)p-R2 обозначает заместитель в любом положении кольца А;J обозначает, пиридил или пиперидинил;где один или более из Z1, Z2, Z3, Z4, Z5, Z6 и Z7 обозначает гетероатом, выбранный из N, NR, О или S, а другие атомы Z1-Z7 обозначают СН при условии, что J не обозначает триазолил;В обозначаетили (CR2)k-R5;Y обозначает связь, -SO2-, -NHCO- или -O-(CO)-;R1 обозначает...

Соединения имидазолидинониламинопиримидина

Загрузка...

Номер патента: 16178

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Сойер Джейсон Скотт, Крич Джойс З., Брукс Харольд Бернс, Генри Джеймс Роберт, Ванг Ян, Ли Хун-Юй

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4436, A61K 31/381...

Метки: имидазолидинониламинопиримидина, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгдеR1 представляет собой аминометил, (C1-С3алкил)аминометил, ди(С1-С2алкил)аминометил, N-этил-N-метиламинометил, 1-аминоэтил, 1-((C1-С2алкил)амино)этил, 3,3,3-трифторпропиламинометил, этинил, 2-гидроксиэтокси, 2-гидроксиэтиламинометил, 2-цианоэтиламинометил, морфолин-4-илметил, метоксиметоксиметил, циклопропил, 1-азетидинилметил, 1-пирролидинилметил или 1,3-диоксолан-2-ил;R2 представляет собой водород или галоген;R3...

Соединения имидазолидинониламинопиримидина для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 16177

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Крич Джойс З., Ван Янь, Ли Хун-Юй, Брукс Харольд Бернс, Слейтер Мелисса Кейт, Генри Джеймс Роберт

МПК: A61K 31/381, A61K 31/4439, A61K 31/4436...

Метки: рака, лечения, соединения, имидазолидинониламинопиримидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой водород, гидрокси, гидроксиметил, галоген, метил, фторметил, С1-С2алкокси, амино или метиламино;R2 представляет собой водород, галоген или циано;R3 представляет собой водород или галоген;при условии, что по меньшей мере один из R1, R2 и R3 представляет собой водород; иR4 представляет собой водород, галоген или метил; илифармацевтически приемлемая соль такого соединения.2. Соединение по п.1,...

Спироциклы в качестве ингибиторов 11-бета гидроксилстероид­дегидрогеназы типа 1

Загрузка...

Номер патента: 16017

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Чжан Колин, Яо Вэньцин, Чжо Цзиньцун

МПК: A61K 31/444, A61P 3/04, C07D 471/10...

Метки: гидроксилстероид­дегидрогеназы, типа, спироциклы, ингибиторов, 11-бета, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 5-{3-фтор-4-[(5S)-2-(цис-4-гидроксициклогексил)-1-оксо-2,7-диазаспиро[4,5]дец-7-ил]фенил}-N,N-диметилпиридин-2-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.2. Соединение, представляющее собой 5-{3-фтор-4-[(5S)-2-(цис-4-гидроксициклогексил)-1-оксо-2,7-диазаспиро[4,5]дец-7-ил]фенил}-N-метилпиридин-2-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.3. Соединение, представляющее собой...

Применение 4-циклопропилметокси-n-(3,5-дихлор-1-оксидопиридин-4-ил)-5-(метокси)пиридин-2-карбоксамида для лечения черепно-мозговых травм

Загрузка...

Номер патента: 15503

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Перрон Коринн, Дэле-Гуайе Филипп

МПК: A61K 31/444, A61P 25/00

Метки: применение, травм, лечения, черепно-мозговых, 4-циклопропилметокси-n-(3,5-дихлор-1-оксидопиридин-4-ил)-5-(метокси)пиридин-2-карбоксамида

Формула / Реферат:

1. Применение 4-циклопропилметокси-N-(3,5-дихлор-1-оксидопиридин-4-ил)-5-(метокси)пиридин-2-карбоксамида в форме гидрата, сольвата, основания или соли присоединения с кислотой для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения черепно-мозговых травм.

2. Применение по п.1, отличающееся тем, что 4-циклопропилметокси-N-(3,5-дихлор-1-оксидопиридин-4-ил)-5-(метокси)пиридин-2-карбоксамид находится в форме основания.

Содержащие диариловый эфир соединения мочевины

Загрузка...

Номер патента: 15488

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Лазервит Скотт Эдвард, Ванг Лицзюань Джейн, Моррис Марк Энтони, Джонсон Дуглас Скотт, Мейерз Марвин Джей, Кестен Сузанн Росс, Стифф Кори Майкл, Фей Лоррейн Кэтлин

МПК: A61P 29/02, A61K 31/444, C07D 401/10...

Метки: эфир, мочевины, содержащие, соединения, диариловый

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой каждый R1 независимо представляет собой водород, -OH, галоген, галогеналкил, -C1-C6-алкил, -O-C1-C6-алкил, -S-C1-C6-алкил, арил, гетероарил, -O-арил, -O-гетероарил, -NH2, -NHC(O)C1-C6-алкил, -(CH2)0-3-C3-C6-циклоалкил, -NHC(O)C3-C6-циклоалкил, -NHC1-C6-алкил, CN, -C(O)NR'R" или -C(O)C1-C6-алкил; причем каждая R1-C1-C6-алкильная группа необязательно замещена -O-C1-C6-алкильной группой или 1-3 -OH...

Применение 4-циклопропилметокси-n-(3,5-дихлор-1-оксидопиридин-4-ил)-5-(метокси)пиридин-2-карбоксамида для лечения травм спинного мозга

Загрузка...

Номер патента: 15355

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Ферза Бадиа, Лоливье Жослин, Дэле-Гуайе Филипп

МПК: A61P 25/00, A61K 31/444

Метки: мозга, спинного, лечения, 4-циклопропилметокси-n-(3,5-дихлор-1-оксидопиридин-4-ил)-5-(метокси)пиридин-2-карбоксамида, травм, применение

Формула / Реферат:

1. Применение 4-циклопропилметокси-N-(3,5-дихлор-1-оксидопиридин-4-ил)-5-(метокси)пиридин-2-карбоксамида в виде гидрата, сольвата, основания или кислотно-аддитивной соли для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения травм спинного мозга.

2. Применение по п.1, отличающееся тем, что 4-циклопропилметокси-N-(3,5-дихлор-1-оксидопиридин-4-ил)-5-(метокси)пиридин-2-карбоксамид находится в форме основания.

Производные n-(гетероарил)-1-гетероарилалкил-1н-индол-2-карбоксамидов, их получение и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 13748

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Маланда Андре, Эванно Янник, Дюбуа Лоран

МПК: A61K 31/427, A61K 31/4178, A61K 31/4184...

Метки: терапии, производные, n-(гетероарил)-1-гетероарилалкил-1н-индол-2-карбоксамидов, получение, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой X1, X2, Х3, Х4 означают, независимо друг от друга, Н, F, CF3, N(CH3)2или tBu;W означает группу, выбранную из бензимидазолила, индолила, хинолила, тетрагидрохинолила, бензотиазолила или бензоксазинила; причем эти группы могут быть замещены 1 или 2 раза группами, выбранными из (C1-С6)алкила, С3-циклоалкила и оксо, которые сами могут быть замещены С3-циклоалкилом;n равно 1, 2 или 3;Y означает группу,...

Производные тиазола

Загрузка...

Номер патента: 13249

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Накадзима Такао, Накасато Йосисуке, Номото Юдзи, Сугавара Масамори, Уесака Нориаки, Охно Тецудзи, Утида Син-Ити

МПК: A61K 31/444, A61K 31/4439, A61K 31/427...

Метки: производные, тиазола

Формула / Реферат:

1. Применение производного тиазола, представленного общей формулой (I)где n представляет собой 0;R1 представляет собой фенил, пиридил или фурил, необязательно замещенные 1-4 заместителями, выбранными из группы D;R2 представляет собой галоген,C1-C10-алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из группы А,C2-C10-алкенил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из группы В,C2-C10-алкинил, необязательно замещенный...

Соединения-ингибиторы дипептидилпептидазы-iv, способы их получения, а также фармацевтические композиции, содержащие указанные соединения в качестве активного ингредиента

Загрузка...

Номер патента: 12591

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Хонг Санг Йонг, Бу Сеонг Чеол, Ким Геун Тае, Йим Хиеон Дзоо, Ли Чанг-Сеок, Йеом Зи-Хо, Ким Киоунг-Хее, Ким Хие Дзин, Йео Донг-Дзун, Квон Ох Хван, Ким Мин-Дзунг, Кох Дзонг Сунг, Ким Сунгсуб, Ким Дзи Янг, Ким Сунг Хо, Коо Ки Донг, Лим Донгчул, Хан Хее Оон, Хур Гвонг-Чеунг

МПК: A61P 3/10, A61K 31/444, A61K 31/452...

Метки: активного, соединения, дипептидилпептидазы-iv, ингредиента, композиции, указанные, получения, содержащие, способы, соединения-ингибиторы, также, фармацевтические, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) или его фармацевтически приемлемая соль где (А) А выбран из группы, состоящей из заместителей следующих формул со (2) по (7): где R1 представляет собой водород или С1-С4алкил, необязательно замещенный галогеном или гидроксилом; и X представляет собой углерод или азот; где R2 представляет собой водород или С1-С4алкил, необязательно замещенный галогеном или гидроксилом; где R3 представляет собой водород или...

Пиридин-4-илэтинилимидазолы и -пиразолы, как антагонисты рецептора mglu5

Загрузка...

Номер патента: 11722

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Йэшке Георг, Спурр Пол, Фиайра Эрик, Бюттельманн Бернд, Чеккарелли Симона-Мария, Кольчевски Забине, Портер Ричард Хью Филип

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/444, A61P 25/22...

Метки: mglu5, пиразолы, антагонисты, пиридин-4-илэтинилимидазолы, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы в которой один из А и Е обозначает N и другой обозначает C; R1 обозначает галоген или цианогруппу; R2 обозначает С1-С6алкил; R3 обозначает арил, который представляет собой ароматическую карбоциклическую группу, состоящую из одного отдельного кольца, или двух, или большего количества сконденсированных колец, в которой по меньшей мере одно кольцо является ароматическим, или гетероарил, который необязательно замещен с...

Тетрагидрохинолиновые производные и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 11670

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Такано Маюми, Кубота Хитоси, Сугахара Масакацу, Фурукава Марико, Мотомура Дайсуке

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/4439, A61K 31/444...

Метки: тетрагидрохинолиновые, производные, способ, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1 представляет собой C1-6алкоксикарбонильную группу, необязательно замещенную 1-5 заместителями, независимо выбранными из гидроксигруппы, карбоксильной группы, C1-6алкоксикарбонильной группы, C1-6алкоксигруппы (указанная C1-6алкоксигруппа является необязательно замещенной 1-3 заместителями, независимо выбранными из гидроксигруппы, атома галогена, карбоксильной группы и C1-6алкоксикарбонильной группы),...

Замещенные 2-карбониламино-6-пиперидинаминопиридины и замещенные 1-карбониламино-3-пиперидинаминобензолы как агонисты 5-ht1f

Загрузка...

Номер патента: 11274

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Чжан Дэи, Сюй Яо-Чан, Филла Сандра Энн, Захерл Деанна Пиатт, Кольман Дэниел Тимоти, Ин Бай-Пин, Бланко-Пилладо Мария-Хесус, Виктор Франтц, Матес Брайан Майкл, Худзиак Кевин Джон, Коэн Майкл Филип, Бенеш Дана Рае

МПК: A61K 31/4436, A61K 31/4439, A61K 31/4409...

Метки: 2-карбониламино-6-пиперидинаминопиридины, замещенные, 5-ht1f, 1-карбониламино-3-пиперидинаминобензолы, агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, где X обозначает -C(R3c)= или -N=; R1 обозначает C2-C6алкил, замещенный C2-C6алкил, C3-C7циклоалкил, замещенный C3-C7циклоалкил, фенил, замещенный фенил, гетероцикл или замещенный гетероцикл, где "гетероцикл" обозначает насыщенное или ненасыщенное 5- или 6-членное кольцо, содержащее от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы, причем указанное...

Производные имидазола, как антагонисты глутаматного рецептора

Загрузка...

Номер патента: 10577

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Йэшке Георг, Кольчевски Забине, Чеккарелли Симона-Мария, Бюттельманн Бернд, Портер Ричард Хью Филлип, Фиайра Эрик

МПК: A61K 31/4439, A61P 25/28, A61K 31/444...

Метки: производные, рецептора, антагонисты, имидазола, глутаматного

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы в которой R1 обозначает галоген или цианогруппу; R2 обозначает C1-C6-алкил; R3 обозначает фенил или 5- или 6-членный гетероарил, которые необязательно замещены 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, C1-C6-алкил, C3-C6-циклоалкил, C1-C6-алкилгалоген, цианогруппу, C1-C6-алкоксигруппу, NR'R"; R', R" независимо друг от друга обозначают водород или C1-C6-алкил; n равно 1 или 2; R4 обозначает...

Производные имидазопиридина как ингибиторы индуцируемой no – синтазы

Загрузка...

Номер патента: 10261

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Бёр Райнер, Ульрих Вольф-Рюдигер, Эльтце Манфрид, Мартин Томас, Ленер Мартин, Штруб Андреас, Фуксс Томас

МПК: A61K 31/437, A61P 25/00, A61K 31/444...

Метки: производные, имидазопиридина, индуцируемой, синтазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы I в которой R1 обозначает водород или С1-С4-алкил, R2 обозначает водород или С1-С4-алкил, R3 обозначает водород или галоген, R4 обозначает водород, галоген, С1-С4-алкил или С1-С4-алкоксигруппу, R5 обозначает С1-С4-алкил, А обозначает С1-С4-алкилен, и соли, N-оксиды и соли N-оксидов этих соединений. 2. Соединения по п.1, где указанные соединения обладают формулами Ia, Ib или Ic: и соли, N-оксиды и соли N-оксидов этих...