A61K 31/444 — содержащие шестичленное кольцо с азотом в качестве гетероатома, например амринон

Производные пиридина

Загрузка...

Номер патента: 25166

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Бэннер Дэвид, Анзельм Лилли, Шпиннлер Беат, Любберс Томас, Хаап Вольфганг, Кун Бернд, Петерс Йенс-Уве

МПК: C07D 401/14, A61K 31/4439, A61K 31/444...

Метки: пиридина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А1 представляет собой -S- или -S(O)2-;А2 представляет собой атом азота или -(СН)-;R1 представляет собой атом галогена или галоген-С1-С4-алкил;R2 представляет собой атом водорода или атом галогена;R3 представляет собой атом водорода, атом галогена, галоген-С1-С4-алкил, пиразолил, [1,2,3]-триазолил или [1,2,4]-триазолил;R4 и R6 независимо выбраны из атома водорода, С1-С4-алкила, галоген-C1-С4-алкила и галогенфенила;...

Препарат, содержащий производное фениламинопиримидина в качестве активного средства

Загрузка...

Номер патента: 24610

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Парватанени Дурга Махесвари, Адибхатла Кали Сатья Бхуджанга Рао, Аппадведула Венката Сатьянараяна, Наннапанени Венкайах Човдари, Йедлури Сиддхартха

МПК: A61K 9/08, A61K 9/107, A61K 31/444...

Метки: активного, средства, качестве, производное, фениламинопиримидина, содержащий, препарат

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, предназначенная для перорального введения для лечения рака у пациента, включающая:(a) терапевтически эффективное количество (3,5-бис-трифторметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)фенил]бензамида (NRC-AN-019) или его фармацевтически приемлемой соли;(b) липофильную фазу;(c) по меньшей мере одно фармацевтически приемлемое поверхностно-активное вещество и(d) фармацевтически приемлемый смешивающийся с...

Производное аминоалкилзамещенного n-тиенилбензамида

Загрузка...

Номер патента: 23955

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Кага Дайсуке, Исомура Маи, Сато Иппеи, Хатия Сунитиро, Миура Масанори, Тераи Казухиро, Терада Йох, Ватануки Сусуму, Окуда Такао

МПК: A61K 31/381, A61K 31/4436, A61K 31/439...

Метки: аминоалкилзамещенного, производное, n-тиенилбензамида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, или его гидратгде X1 представляет собой СН2 или О,k равно 1, 2 или 3,R3 представляет собой Н или C1-6алкил,X2 представляет собой СН или N,L1 представляет собой C1-6алкилен,R1 представляет собой Н или C1-6алкил,X3 представляет собой СН или N,L2 представляет собой C1-6алкилен,R5 представляет собой Н или C1-6алкил,R6 представляет собой C1-6 алкил или С3-10 циклоалкил,R0 представляет собой Н или С1-6 алкил,L3...

Производное фенантроиндолизидина и ингибитор nfkb, содержащий его в качестве активного ингредиента

Загрузка...

Номер патента: 23622

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Икеда Такаси, Савада Сейго, Яегаси Такаси, Хасимото Сусуке, Ямазаки Риута, Мацузаки Такеси

МПК: A61K 31/444, A61P 1/00, A61K 31/437...

Метки: производное, содержащий, фенантроиндолизидина, активного, качестве, ингредиента, nfkb, ингибитор

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) или его сольв котором R1 представляет собой атом водорода, (С1-С6)алкильную группу, гидроксильную группу, (C1-С6)алкилоксигруппу или атом галогена;R2 представляет собой атом водорода, (C1-C6)алкильную группу, атом галогена, (C1-C6)алкилкарбонилоксигруппу, (C1-С6)алкилкарбонилоксигруппу, имеющую один заместитель, выбранный из метоксикарбонильной группы и...

Ингибиторы репликации вирусов гриппа

Загрузка...

Номер патента: 23423

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Ледебур Марк В., Гао Хуай, Мальте Франсуа, Дейвис Иоана, Бандарадже Упул К., Дэн Хунбо, Перола Эмануэле, Ледфорд Брайан, Гу Вэньсинь, Чарифсон Пол С., Кеннеди Джозеф М., Фармер Люк Дж., Ван Тяньшэн, Кларк Майкл П., Бетил Рэнди С., Даффи Джон П., Бойд Майкл Дж.

МПК: A61K 31/506, A61K 31/444, A61P 31/16...

Метки: гриппа, вирусов, репликации, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель, адъювант или наполнитель.3. Способ уменьшения количества вируса гриппа в биологическом образце in vitro, включающий введение в указанный биологический образец эффективного количества соединения по п.1 или фармацевтической композиции по п.2.4. Соединение по п.1 для применения в способе...

Ингибиторы 17α-гидроксилазы/c17,20-лиазы

Загрузка...

Номер патента: 23064

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Гауль Кристоф, Бок Марк Гари, Сенгупта Саумитра, Гуммади Венкатешвар Рао

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4436, A61K 31/444...

Метки: ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой фенил, 4-хлор-3-фторфенил, м-толил, 3-метоксифенил, 3-хлор-4-фторфенил, 4-фтор-3-метилфенил, 3-трифторметилфенил, 3-хлорфенил, 4-фтор-3-трифторметилфенил, 3-дифторметил-4-фторфенил, 3-циано-4-фторфенил, 3-цианофенил, 3-хлор-4-цианофенил, 3,4-дифторфенил, 4-трифторметилфенил, нафталин-2-ил, бензо[b]тиофен-5-ил, 3-метилбензо[b]тиофен-5-ил, 2-фтор-3-метилбензо[b]тиофен-5-ил,...

Тиоацетатные соединения, композиции на их основе и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 22933

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Оук Самеди, Гуник Эсмир, Вернье Жан-Мишель

МПК: A61K 31/44, A61K 31/4965, A61K 31/444...

Метки: способы, применения, композиции, основе, соединения, тиоацетатные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Способ снижения уровня мочевой кислоты в сыворотке у человека, включающий введение человеку эффективного количества соединения по п.1.3. Способ лечения гиперурикемии у человека, включающий введение человеку эффективного количества соединения по п.1.4. Способ лечения гиперурикемии у человека, болеющего подагрой, включающий введение человеку эффективного количества соединения по...

Оксазольные ингибиторы киназы, содержащие их композиции и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22188

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Мусси Ален, Шевинье Эммануэль, Беньяхад Абделла, Сандринелли Франк, Мартен Язон, Пез Дидье, Пикуль Вилли

МПК: A61K 31/4436, A61K 31/444, A61K 31/443...

Метки: композиции, киназы, ингибиторы, оксазольные, содержащие, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iформула Iгде заместители A, Q, X, R1, R2, R3, V и W в формуле I являются такими, как описано ниже:А представляет собой одно из нижеследующего:i) N(R4)(CH2)n, где 0<n<3;ii) (CH2)n, где 0≤n<2;iii) C(R4)=C(R5);iv) CºC(R5);R4 и R5, каждый независимо, представляют собой атом водорода, С1-4алкил;X представляет собой СН или N;V представляет собой О;Q выбран из:i) алкильной1 группы, либоii) арильной1 группы,...

Кристаллические оксалатные соли диамидного соединения

Загрузка...

Номер патента: 22018

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Рапта Мирослав, Таллади Венкат, Чао Роберт

МПК: C07D 401/12, A61K 31/444, A61P 11/08...

Метки: соединения, диамидного, оксалатные, соли, кристаллические

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая оксалатная соль 1-(2-{[4-(4-{[(R)-2-гидрокси-2-(8-гидрокси-2-оксо-1,2-дигидрохинолин-5-ил)этиламино]метил}фенилкарбамоил)бутил]метилкарбамоил}этил)пиперидин-4-илового эфира бифенил-2-илкарбаминовой кислоты, где кристаллическую оксалатную соль выбирают из:(a) сольвата изопропанола, характеризующегося порошковой рентгенограммой, включающей пики дифракции на 2θ значениях 11,66±0,20, 15,75±0,20, 19,55±0,20, 23,00±0,20 и...

Спиропиперидиновые соединения в качестве антагонистов рецептора orl-1

Загрузка...

Номер патента: 20848

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Бенито Колладо Ана Белен, Диас Буэсо Нурия, Хименес-Агуадо Альма Мария, Мартинес-Грау Мария Анхелес, Толедо Эскрибано Мигель Анхель, Педрегал-Терсеро Консепсьон, Лафуэнте Бланко Селия

МПК: C07D 495/20, A61K 31/444, A61P 25/00...

Метки: качестве, orl-1, антагонистов, рецептора, соединения, спиропиперидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой фтор или хлор;каждый из R2a и R2b представляет собой водород или фтор;R3 представляет собой водород, метил, гидроксиметил или (C1-С3) алкоксиметил;R4 выбран из группы, состоящей из фтора, хлора, циано, цианометила, (С1-С3) алкила, циклопропила, гидроксиметила, метокси, циклопропилметокси, аминокарбонилметокси, (C1-С3) алкоксиметила, циклопропилоксиметила, циклопропилметоксиметила,...

Производные 7-арил-1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина и их применение в качестве положительных аллостерических модуляторов рецепторов mglur2

Загрузка...

Номер патента: 20556

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Де Лукас Оливарес Ана Изабель, Макдональд Грегор Джеймс, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Сид-Нуньес Хосе Мария

МПК: A61K 31/437, A61K 31/444, A61K 31/445...

Метки: 7-арил-1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина, применение, производные, аллостерических, mglur2, качестве, положительных, рецепторов, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереохимически изомерная форма, гдеА представляет собой СН или N;R1 выбран из группы, состоящей из (C1-3алкилокси)C1-3алкила; C1-3алкила, замещенного 1-3 заместителями галогено; незамещенного C3-7циклоалкила; (C3-7циклоалкил)C1-3алкила; 4-(2,3,4,5-тетрагидробен­зо[f][1,4]оксазепин)метила и Het1C1-3алкила;R2 выбран из группы, состоящей из галогено; C1-3алкила; C3-7циклоалкила и C1-3алкила, замещенного 1-3...

Бис(дигидрофосфатная) соль 6-{2-[1-(6-метил-3-пиридазинил)-4-пиперидинил]этокси}-3-этокси-1,2-бензизоксазола (1:2), способ ее получения и ее применение в композиции и способе лечения или предотвращения пикорнавирусных инфекций

Загрузка...

Номер патента: 20455

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Бат Маргарет Энн, Райан Джейн

МПК: A61K 31/423, A61K 31/444, A61K 31/50...

Метки: применение, способе, лечения, пикорнавирусных, бис(дигидрофосфатная, композиции, 6-{2-[1-(6-метил-3-пиридазинил)-4-пиперидинил]этокси}-3-этокси-1,2-бензизоксазола, 1,2, предотвращения, соль, инфекций, способ, получения

Формула / Реферат:

1. Бис(дигидрофосфатная) соль 6-{2-[1-(6-метил-3-пиридазинил)-4-пиперидинил]этокси}-3-этокси-1,2-бензизоксазола (1:2).2. Бис(дигидрофосфатная) соль по п.1, которая является кристаллической.3. Бис(дигидрофосфатная) соль по п.2, имеющая рентгеновскую порошковую дифрактограмму с 2θ (±0,2°) пиками при 3,3°, 6,7°, 12,8°, 13,3°, 14,1°, 19,2°, 20,0°, 21,1° и 22,4°.4. Бис(дигидрофосфатная) соль по любому из пп.1-3, которая находится в форме...

Производные пиколинамида в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 20136

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Лань Цзион, Нишигучи Джизель, Хан Усок, Бергер Маттью Т.

МПК: A61P 35/00, A61K 31/444, C07D 401/12...

Метки: пиколинамида, производные, киназы, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы II или его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая сольв которой Y обозначает циклогексил, содержащий 1-3 заместителя, выбранных из гидроксигруппы, аминогруппы, C1-C4-алкила и C1-C4-галогеналкила;R1 обозначает водород, NH2 или галоген;R12 в каждом случае независимо выбран из группы, включающей водород и галоген; иR5 выбран из группы, включающей циклогексил, фенил и пиридил, где указанный циклогексил, указанный...

Пиррольные соединения

Загрузка...

Номер патента: 19741

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Фудзимори Икуо, Нисида Харуюки, Арикава Ясуеси

МПК: C07D 401/14, A61K 31/444

Метки: соединения, пиррольные

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)в которой R2 представляет собой С1-6алкильную группу или С1-6алкоксигруппу, или его фармацевтически приемлемая соль.2. 1-{4-Фтор-5-(2-фторпиридин-3-ил)-1-[(4-метилпиридин-2-ил)сульфонил]-1Н-пиррол-3-ил}-N-метилме­танамин или его фармацевтически приемлемая соль.3. 1-{4-Фтор-5-(2-фторпиридин-3-ил)-1-[(4-метоксипиридин-2-ил)сульфонил]-1Н-пиррол-3-ил}-N-метилме­танамин или его фармацевтически приемлемая...

Производные 2-пиридин-2-ил-пиразол-3(2h)-она, их получение и применение в терапии в качестве активаторов hif

Загрузка...

Номер патента: 19591

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Альтенбюрже Жан-Мишель, Манетт Жеральдин, Фоссе Валери, Иллиано Стефан

МПК: A61K 31/444, A61K 31/4545, A61K 31/4439...

Метки: качестве, активаторов, получение, производные, 2-пиридин-2-ил-пиразол-3(2h)-она, применение, терапии

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее следующей формуле (I)где R представляет собой -SO2-NR3R4 или -SO2R4, где R3, R4 и R5 имеют значения, определенные далее;R1 представляет собой гетероциклоалкил, не содержащий атом азота, -W-(С3-С6)циклоалкил, -W-арил, -W-гетероарил, -W-гетероциклоалкил, -W-COOR5 или -W-CONR5R6;причем арил, гетероарил и гетероциклоалкил по меньшей мере у одного атома углерода при необходимости имеют по меньшей мере один заместитель,...

Диамидные производные адамантана, содержащая их фармацевтическая композиция и их применение

Загрузка...

Номер патента: 19546

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Ма Гил, Го Маоцзюнь, Уайт Эндрю Д., Доллер Дарио, Ли Гуйин, Хименес Эрмогенес Н., Гренон Мишель

МПК: A61P 25/00, A61K 31/444, A61K 31/4412...

Метки: адамантана, применение, фармацевтическая, содержащая, диамидные, композиция, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 и R2, каждый независимо, представляют собой С3-С8-циклоалкил, арил или гетероарил, где каждый необязательно моно-, ди- или тризамещен независимо С1-С8-алкилом, С1-С8-алкокси, галогеном, циано, трифтор-C1-C8-алкилом, ди-С1-С8-алкиламино, ацилом, арилом, гетероарилом, гетероциклилом, гетероциклил-R3, -NHR3, -C(O)NHR3 или -С(О)N(C1-C8-алкил)R3,где R3 представляет собой C1-С6-алкил, который необязательно замещен...

Применение 4-циклопропилметокси-n-(3,5-дихлор-1-оксидопиридин-4-ил)-5-(метокси)пиридин-2-карбоксамида для лечения моторных нарушений, связанных с болезнью паркинсона

Загрузка...

Номер патента: 19194

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Дэле-Гуайе Филипп, Дельгорж Клер, Мене Кристин, Равине-Триллу Кристин, Пугон Жилль

МПК: A61K 31/444, A61P 25/16

Метки: применение, паркинсона, связанных, моторных, 4-циклопропилметокси-n-(3,5-дихлор-1-оксидопиридин-4-ил)-5-(метокси)пиридин-2-карбоксамида, лечения, нарушений, болезнью

Формула / Реферат:

1. Применение 4-циклопропилметокси-N-(3,5-дихлор-1-оксидопиридин-4-ил)-5-(метокси)пиридин-2-карбоксамида в форме гидрата, сольвата, основания или соли присоединения с кислотой для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения моторных нарушений, связанных с болезнью Паркинсона.2. Применение по п.1, отличающееся тем, что 4-циклопропилметокси-N-(3,5-дихлор-1-оксидопиридин-4-ил)-5-(метокси)пиридин-2-карбоксамид находится в форме...

Соединения, ингибирующие активность семикарбазид-чувствительной аминооксидазы

Загрузка...

Номер патента: 19167

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Хорган Энн Вьет-Ан, Оливер Кэтрин, Сейвори Эдвард, Хиггинботтом Майкл

МПК: A61K 31/4355, A61K 31/4995, A61K 31/444...

Метки: соединения, ингибирующие, активность, семикарбазид-чувствительной, аминооксидазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат, геометрический изомер, таутомер, оптический изомер или N-оксид, в которомR1 представляет собой водород;R2 выбран из:(a) водорода,(b) -C(O)NR4AR4B и(c) -С(О)О-С1-6-алкила;R3 выбран из:(a) гало-С1-6-алкила,(b) С1-6-алкокси-С1-6-алкила,(c) гало-С1-6-алкокси-С1-6-алкила,(d) N(R4AR4B)-С1-6-алкила,(e) фенил-С1-4-алкила,(f) гетероарил-С1-4-алкила,(g)...

Производные пиразолона как ингибиторы pde4

Загрузка...

Номер патента: 18984

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Фольц Юрген, Шмидт Беате, Кристианс Йоханнес А.М., Шойфлер Кристиан, Хуммель Рольф-Петер, Фет Мартин П., Стерк Герт-Ян, Вользен Андреа, Цитт Кристоф, Оккерт Дебора, Маркс Дегенхард, Хойзер Анке, Клей Ханс-Петер, Хатцельманн Армин, Менге Виро М.П.Б.

МПК: A61K 31/444, A61K 31/4155, A61P 1/00...

Метки: пиразолона, ингибиторы, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1в которойR1 обозначает производное фенила формулы (а) или (b)где R2 выбран из группы, включающей C1-C2-алкоксигруппу и C1-C2-алкоксигруппу, которая полностью или преимущественно замещена фтором;R3 выбран из группы, включающей C1-C2-алкоксигруппу, С3-С5-циклоалкоксигруппу, С3-С5-циклоалкилметоксигруппу и C1-C2-алкоксигруппу, которая полностью или преимущественно замещена фтором;R4 выбран из группы, включающей...

Замещенное карбинольное соединение, содержащее циклический линкер

Загрузка...

Номер патента: 18584

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Коура Минору, Еномото Такаси, Сибуя Кимиюки, Мацуда Такаюки, Сумида Хасаси, Ямагути Юки, Куробути Саяка, Окуда Аюму, Ватанабе Юитиро

МПК: A61K 31/4355, A61K 31/4166, A61K 31/4178...

Метки: замещенное, карбинольное, циклический, линкер, соединение, содержащее

Формула / Реферат:

1. Карбинольное соединение, представленное следующей общей формулой (I), или его соль, или их сольват:где R1 представляет собой атом водорода или С1-8алкокси-С1-8алкильную группу;R2 представляет собой атом водорода или С1-8алкильную группу;R3 представляет собой С1-8алкильную группу, С6-10арильную группу или 5-11-членную гетероциклическую группу, где С6-10арил и 5-11-членный гетероцикл могут быть замещены 1-3 одинаковыми или отличными друг от...

1,4-двузамещенные 3-цианопиридоновые производные и их применение в качестве позитивных модуляторов рецепторов mglur2

Загрузка...

Номер патента: 17914

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Меликян Гажик, Даутценберг Франк Маттиас, Лютьенс Роберт Иоганнес, Сид-Нуньес Хосе Мария, Макдональд Грегор Джеймс, Андреас-Хиль Хосе Игнасио, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Нем Вантеа, Дювей Гийом Альбер Жак, Финн Терри Патрик, Ойярсабаль-Сантамарина Хулен, Пуллэн Ширли Элизабет

МПК: A61K 31/4412, A61K 31/4418, A61K 31/443...

Метки: применение, качестве, mglur2, 1,4-двузамещенные, 3-цианопиридоновые, позитивных, рецепторов, модуляторов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты или основания, его стереохимически изомерная форма, гдеV1 выбран из группы: незамещенный двухвалентный насыщенный неразветвленный или разветвленный углеводородный радикал, имеющий от 1 до 6 атомов углерода;М1 выбран из группы: водород; цикло-C3-7-алкил; фенил, возможно замещенный OCF3 или F; фенилокси-; фенилметилокси- и тетрагидропиранил;L выбран из группы:...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 17348

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Нгуен Ван Н., Сен-Лоран Денис Р., Снайдер Лоуренс Б., Деон Дэниел Х., Белема Маконен, Лопез Омар Д., Минвелл Николас А., Лавой Рико, Гуд Эндрю С., Ян Фукан, Хаманн Лоуренс Г., Ромайн Джеффри Ли, Мартель Ален, Лэнгли Дэвид Р., Рудигер Эдвард Х., Гудрич Джейсон, Бэчэнд Кэрол, Джеймс Клинт А.

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/444, A61K 31/497...

Метки: ингибиторы, гепатита, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеm и n равны 1;q и s равны 0;u и v независимо имеют значения 0,1;А и В выбраны из фенила и содержащего шесть членов гетероароматического кольца, включающего один или два атома азота, выбранного из пиридинила, пиримидинила, пиразинила, пиридазинила; при условии, что по крайней мере один из А и В отличен от фенила;X и Y выбраны из СН2;каждый R1 и R2 независимо выбран из...

Производные пиримидина и содержащие их композиции как ингибиторы киназы c-kit и pdgfr

Загрузка...

Номер патента: 17269

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Ли Сяолинь, Мольтени Валентина, Лю Сяодон

МПК: C07D 401/14, A61K 31/444, A61P 35/00...

Метки: ингибиторы, композиции, c-kit, pdgfr, пиримидина, производные, содержащие, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой L обозначает 5-членное гетероарильное кольцо, содержащее 3 атома азота, выбранное изR1, R2a и R2b обозначают водород;R3 выбран из C6-C10-арила и 5-15-членного гетероарила, содержащего гетероатом, выбранный из О, N или S; где указанный арил или гетероарил в качестве R3 замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей C1-C6-алкоксигруппу, C1-C6-алкоксигруппу, замещенную галогеном, и -X2OR5a, где...

Производные 1,4-дизамещенного 3-цианопиридона и их применение в качестве положительных модуляторов рецептора mglur2

Загрузка...

Номер патента: 17267

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Лютьенс Роберт Иоганнес, Сид-Нуньес Хосе Мария, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Дювей Гийом Альбер Жак, Макдональд Грегор Джеймс

МПК: A61K 31/4412, A61K 31/4418, A61K 31/443...

Метки: модуляторов, 3-цианопиридона, производные, положительных, рецептора, применение, 1,4-дизамещенного, качестве, mglur2

Формула / Реферат:

1. Соединение формулывключая любые его стереохимически изомерные формы, гдеR1 представляет собой С4-6алкил или C1-3алкил, замещенный C3-7циклоалкилом;R2 представляет собой водород или галогено;А представляет собой пиридинил, замещенный одним или двумя заместителями, где каждый заместитель независимо выбран из галогено или С1-4алкила;n представляет собой целое число со значением 1 или 2;или его фармацевтически приемлемые соль или сольват;при...

Ингибиторы hdac

Загрузка...

Номер патента: 17074

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Дональд Аластейр Дэвид Грэхем, Дэй Франческа Энн, Моффат Дэвид Фестус Чарльз, Дэвидсон Алан Хорнсби

МПК: A61K 31/444, A61K 31/44, A61K 31/223...

Метки: ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, N-оксид, гидрат или сольватгде А, В и D независимо представляют собой =С- или =N-;W представляет собой двухвалентный радикал -СН=СН- или -СН2СН2-;R1 представляет собой карбоксильную кислотную группу (-СООН) или эфирную группу;R2 представляет собой боковую цепь природной или синтетической альфа-аминокислоты;Y представляет собой связь, -С(=O)-, -S(=O)2-, -C(=O)O-, -C(=O)NR3-, -C(=S)-NR3, -C(=NH)NR3 или ...

Соединения и композиции как ингибиторы активирующей канал протеазы

Загрузка...

Номер патента: 16199

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Спраггон Глен, Чаттерджи Арнаб К., Бурсулая Бадри, Талли Дейвид С., Видаль Аньес

МПК: A61K 31/444, A61K 31/425, A61K 31/401...

Метки: активирующей, протеазы, соединения, ингибиторы, композиции, канал

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли,в которой O-(CR2)p-R2 обозначает заместитель в любом положении кольца А;J обозначает, пиридил или пиперидинил;где один или более из Z1, Z2, Z3, Z4, Z5, Z6 и Z7 обозначает гетероатом, выбранный из N, NR, О или S, а другие атомы Z1-Z7 обозначают СН при условии, что J не обозначает триазолил;В обозначаетили (CR2)k-R5;Y обозначает связь, -SO2-, -NHCO- или -O-(CO)-;R1 обозначает...

Соединения имидазолидинониламинопиримидина

Загрузка...

Номер патента: 16178

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Сойер Джейсон Скотт, Ли Хун-Юй, Брукс Харольд Бернс, Крич Джойс З., Ванг Ян, Генри Джеймс Роберт

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/381, A61K 31/4436...

Метки: имидазолидинониламинопиримидина, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгдеR1 представляет собой аминометил, (C1-С3алкил)аминометил, ди(С1-С2алкил)аминометил, N-этил-N-метиламинометил, 1-аминоэтил, 1-((C1-С2алкил)амино)этил, 3,3,3-трифторпропиламинометил, этинил, 2-гидроксиэтокси, 2-гидроксиэтиламинометил, 2-цианоэтиламинометил, морфолин-4-илметил, метоксиметоксиметил, циклопропил, 1-азетидинилметил, 1-пирролидинилметил или 1,3-диоксолан-2-ил;R2 представляет собой водород или галоген;R3...

Соединения имидазолидинониламинопиримидина для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 16177

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Слейтер Мелисса Кейт, Ли Хун-Юй, Генри Джеймс Роберт, Крич Джойс З., Брукс Харольд Бернс, Ван Янь

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4436, A61K 31/381...

Метки: соединения, имидазолидинониламинопиримидина, лечения, рака

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой водород, гидрокси, гидроксиметил, галоген, метил, фторметил, С1-С2алкокси, амино или метиламино;R2 представляет собой водород, галоген или циано;R3 представляет собой водород или галоген;при условии, что по меньшей мере один из R1, R2 и R3 представляет собой водород; иR4 представляет собой водород, галоген или метил; илифармацевтически приемлемая соль такого соединения.2. Соединение по п.1,...

Спироциклы в качестве ингибиторов 11-бета гидроксилстероид­дегидрогеназы типа 1

Загрузка...

Номер патента: 16017

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Чжо Цзиньцун, Чжан Колин, Яо Вэньцин

МПК: A61K 31/444, C07D 471/10, A61P 3/04...

Метки: ингибиторов, спироциклы, типа, 11-бета, гидроксилстероид­дегидрогеназы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 5-{3-фтор-4-[(5S)-2-(цис-4-гидроксициклогексил)-1-оксо-2,7-диазаспиро[4,5]дец-7-ил]фенил}-N,N-диметилпиридин-2-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.2. Соединение, представляющее собой 5-{3-фтор-4-[(5S)-2-(цис-4-гидроксициклогексил)-1-оксо-2,7-диазаспиро[4,5]дец-7-ил]фенил}-N-метилпиридин-2-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.3. Соединение, представляющее собой...

Применение 4-циклопропилметокси-n-(3,5-дихлор-1-оксидопиридин-4-ил)-5-(метокси)пиридин-2-карбоксамида для лечения черепно-мозговых травм

Загрузка...

Номер патента: 15503

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Дэле-Гуайе Филипп, Перрон Коринн

МПК: A61K 31/444, A61P 25/00

Метки: травм, лечения, 4-циклопропилметокси-n-(3,5-дихлор-1-оксидопиридин-4-ил)-5-(метокси)пиридин-2-карбоксамида, черепно-мозговых, применение

Формула / Реферат:

1. Применение 4-циклопропилметокси-N-(3,5-дихлор-1-оксидопиридин-4-ил)-5-(метокси)пиридин-2-карбоксамида в форме гидрата, сольвата, основания или соли присоединения с кислотой для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения черепно-мозговых травм.

2. Применение по п.1, отличающееся тем, что 4-циклопропилметокси-N-(3,5-дихлор-1-оксидопиридин-4-ил)-5-(метокси)пиридин-2-карбоксамид находится в форме основания.

Содержащие диариловый эфир соединения мочевины

Загрузка...

Номер патента: 15488

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Моррис Марк Энтони, Лазервит Скотт Эдвард, Ванг Лицзюань Джейн, Фей Лоррейн Кэтлин, Джонсон Дуглас Скотт, Стифф Кори Майкл, Кестен Сузанн Росс, Мейерз Марвин Джей

МПК: C07D 401/10, A61K 31/444, A61P 29/02...

Метки: соединения, диариловый, мочевины, эфир, содержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой каждый R1 независимо представляет собой водород, -OH, галоген, галогеналкил, -C1-C6-алкил, -O-C1-C6-алкил, -S-C1-C6-алкил, арил, гетероарил, -O-арил, -O-гетероарил, -NH2, -NHC(O)C1-C6-алкил, -(CH2)0-3-C3-C6-циклоалкил, -NHC(O)C3-C6-циклоалкил, -NHC1-C6-алкил, CN, -C(O)NR'R" или -C(O)C1-C6-алкил; причем каждая R1-C1-C6-алкильная группа необязательно замещена -O-C1-C6-алкильной группой или 1-3 -OH...

Применение 4-циклопропилметокси-n-(3,5-дихлор-1-оксидопиридин-4-ил)-5-(метокси)пиридин-2-карбоксамида для лечения травм спинного мозга

Загрузка...

Номер патента: 15355

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Ферза Бадиа, Лоливье Жослин, Дэле-Гуайе Филипп

МПК: A61P 25/00, A61K 31/444

Метки: применение, травм, спинного, мозга, 4-циклопропилметокси-n-(3,5-дихлор-1-оксидопиридин-4-ил)-5-(метокси)пиридин-2-карбоксамида, лечения

Формула / Реферат:

1. Применение 4-циклопропилметокси-N-(3,5-дихлор-1-оксидопиридин-4-ил)-5-(метокси)пиридин-2-карбоксамида в виде гидрата, сольвата, основания или кислотно-аддитивной соли для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения травм спинного мозга.

2. Применение по п.1, отличающееся тем, что 4-циклопропилметокси-N-(3,5-дихлор-1-оксидопиридин-4-ил)-5-(метокси)пиридин-2-карбоксамид находится в форме основания.

Производные n-(гетероарил)-1-гетероарилалкил-1н-индол-2-карбоксамидов, их получение и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 13748

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Маланда Андре, Дюбуа Лоран, Эванно Янник

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4178, A61K 31/427...

Метки: терапии, получение, производные, применение, n-(гетероарил)-1-гетероарилалкил-1н-индол-2-карбоксамидов

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой X1, X2, Х3, Х4 означают, независимо друг от друга, Н, F, CF3, N(CH3)2или tBu;W означает группу, выбранную из бензимидазолила, индолила, хинолила, тетрагидрохинолила, бензотиазолила или бензоксазинила; причем эти группы могут быть замещены 1 или 2 раза группами, выбранными из (C1-С6)алкила, С3-циклоалкила и оксо, которые сами могут быть замещены С3-циклоалкилом;n равно 1, 2 или 3;Y означает группу,...

Производные тиазола

Загрузка...

Номер патента: 13249

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Накасато Йосисуке, Номото Юдзи, Уесака Нориаки, Охно Тецудзи, Накадзима Такао, Утида Син-Ити, Сугавара Масамори

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/444, A61K 31/427...

Метки: тиазола, производные

Формула / Реферат:

1. Применение производного тиазола, представленного общей формулой (I)где n представляет собой 0;R1 представляет собой фенил, пиридил или фурил, необязательно замещенные 1-4 заместителями, выбранными из группы D;R2 представляет собой галоген,C1-C10-алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из группы А,C2-C10-алкенил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из группы В,C2-C10-алкинил, необязательно замещенный...

Соединения-ингибиторы дипептидилпептидазы-iv, способы их получения, а также фармацевтические композиции, содержащие указанные соединения в качестве активного ингредиента

Загрузка...

Номер патента: 12591

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Лим Донгчул, Йим Хиеон Дзоо, Ким Киоунг-Хее, Йео Донг-Дзун, Ким Дзи Янг, Квон Ох Хван, Коо Ки Донг, Йеом Зи-Хо, Бу Сеонг Чеол, Хан Хее Оон, Хур Гвонг-Чеунг, Ким Хие Дзин, Ким Мин-Дзунг, Ким Сунг Хо, Ли Чанг-Сеок, Ким Геун Тае, Хонг Санг Йонг, Ким Сунгсуб, Кох Дзонг Сунг

МПК: A61P 3/10, A61K 31/444, A61K 31/452...

Метки: композиции, получения, дипептидилпептидазы-iv, соединения, соединения-ингибиторы, ингредиента, также, фармацевтические, активного, качестве, способы, указанные, содержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) или его фармацевтически приемлемая соль где (А) А выбран из группы, состоящей из заместителей следующих формул со (2) по (7): где R1 представляет собой водород или С1-С4алкил, необязательно замещенный галогеном или гидроксилом; и X представляет собой углерод или азот; где R2 представляет собой водород или С1-С4алкил, необязательно замещенный галогеном или гидроксилом; где R3 представляет собой водород или...

Пиридин-4-илэтинилимидазолы и -пиразолы, как антагонисты рецептора mglu5

Загрузка...

Номер патента: 11722

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Спурр Пол, Чеккарелли Симона-Мария, Кольчевски Забине, Фиайра Эрик, Бюттельманн Бернд, Йэшке Георг, Портер Ричард Хью Филип

МПК: A61K 31/4439, A61P 25/22, A61K 31/444...

Метки: пиразолы, рецептора, mglu5, антагонисты, пиридин-4-илэтинилимидазолы

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы в которой один из А и Е обозначает N и другой обозначает C; R1 обозначает галоген или цианогруппу; R2 обозначает С1-С6алкил; R3 обозначает арил, который представляет собой ароматическую карбоциклическую группу, состоящую из одного отдельного кольца, или двух, или большего количества сконденсированных колец, в которой по меньшей мере одно кольцо является ароматическим, или гетероарил, который необязательно замещен с...

Тетрагидрохинолиновые производные и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 11670

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Сугахара Масакацу, Такано Маюми, Кубота Хитоси, Фурукава Марико, Мотомура Дайсуке

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/444, A61K 31/4545...

Метки: способ, тетрагидрохинолиновые, производные, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1 представляет собой C1-6алкоксикарбонильную группу, необязательно замещенную 1-5 заместителями, независимо выбранными из гидроксигруппы, карбоксильной группы, C1-6алкоксикарбонильной группы, C1-6алкоксигруппы (указанная C1-6алкоксигруппа является необязательно замещенной 1-3 заместителями, независимо выбранными из гидроксигруппы, атома галогена, карбоксильной группы и C1-6алкоксикарбонильной группы),...

Замещенные 2-карбониламино-6-пиперидинаминопиридины и замещенные 1-карбониламино-3-пиперидинаминобензолы как агонисты 5-ht1f

Загрузка...

Номер патента: 11274

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Ин Бай-Пин, Худзиак Кевин Джон, Захерл Деанна Пиатт, Виктор Франтц, Филла Сандра Энн, Чжан Дэи, Коэн Майкл Филип, Бланко-Пилладо Мария-Хесус, Сюй Яо-Чан, Кольман Дэниел Тимоти, Матес Брайан Майкл, Бенеш Дана Рае

МПК: A61K 31/4436, A61K 31/4409, A61K 31/4439...

Метки: 2-карбониламино-6-пиперидинаминопиридины, замещенные, агонисты, 5-ht1f, 1-карбониламино-3-пиперидинаминобензолы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, где X обозначает -C(R3c)= или -N=; R1 обозначает C2-C6алкил, замещенный C2-C6алкил, C3-C7циклоалкил, замещенный C3-C7циклоалкил, фенил, замещенный фенил, гетероцикл или замещенный гетероцикл, где "гетероцикл" обозначает насыщенное или ненасыщенное 5- или 6-членное кольцо, содержащее от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы, причем указанное...

Производные имидазола, как антагонисты глутаматного рецептора

Загрузка...

Номер патента: 10577

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Бюттельманн Бернд, Чеккарелли Симона-Мария, Йэшке Георг, Фиайра Эрик, Портер Ричард Хью Филлип, Кольчевски Забине

МПК: A61P 25/28, A61K 31/444, A61K 31/4439...

Метки: глутаматного, производные, имидазола, антагонисты, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы в которой R1 обозначает галоген или цианогруппу; R2 обозначает C1-C6-алкил; R3 обозначает фенил или 5- или 6-членный гетероарил, которые необязательно замещены 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, C1-C6-алкил, C3-C6-циклоалкил, C1-C6-алкилгалоген, цианогруппу, C1-C6-алкоксигруппу, NR'R"; R', R" независимо друг от друга обозначают водород или C1-C6-алкил; n равно 1 или 2; R4 обозначает...

Производные имидазопиридина как ингибиторы индуцируемой no – синтазы

Загрузка...

Номер патента: 10261

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Ульрих Вольф-Рюдигер, Штруб Андреас, Эльтце Манфрид, Ленер Мартин, Фуксс Томас, Бёр Райнер, Мартин Томас

МПК: A61K 31/444, A61P 25/00, A61K 31/437...

Метки: индуцируемой, производные, имидазопиридина, синтазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы I в которой R1 обозначает водород или С1-С4-алкил, R2 обозначает водород или С1-С4-алкил, R3 обозначает водород или галоген, R4 обозначает водород, галоген, С1-С4-алкил или С1-С4-алкоксигруппу, R5 обозначает С1-С4-алкил, А обозначает С1-С4-алкилен, и соли, N-оксиды и соли N-оксидов этих соединений. 2. Соединения по п.1, где указанные соединения обладают формулами Ia, Ib или Ic: и соли, N-оксиды и соли N-оксидов этих...