A61K 31/4439 — содержащие пятичленное кольцо с азотом в качетве гетероатома, например омепразол

Производные пиридина

Загрузка...

Номер патента: 25166

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Анзельм Лилли, Кун Бернд, Бэннер Дэвид, Любберс Томас, Шпиннлер Беат, Петерс Йенс-Уве, Хаап Вольфганг

МПК: A61K 31/4439, C07D 401/14, A61K 31/444...

Метки: пиридина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А1 представляет собой -S- или -S(O)2-;А2 представляет собой атом азота или -(СН)-;R1 представляет собой атом галогена или галоген-С1-С4-алкил;R2 представляет собой атом водорода или атом галогена;R3 представляет собой атом водорода, атом галогена, галоген-С1-С4-алкил, пиразолил, [1,2,3]-триазолил или [1,2,4]-триазолил;R4 и R6 независимо выбраны из атома водорода, С1-С4-алкила, галоген-C1-С4-алкила и галогенфенила;...

Способ получения фармацевтической композиции, содержащей ипн

Загрузка...

Номер патента: 25070

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Профитлих Томас, Хубер Бернхард, Вагнер Корнелия, Вайс Герд, Швитцер Карл, Швитцер Манфред

МПК: A61K 31/44, A61K 31/4439, A61K 31/196...

Метки: композиции, получения, содержащей, ипн, фармацевтической, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения фармацевтической композиции, содержащей ингибитор протонного насоса (ИПН) в форме сферических гранул (пеллет), включающий следующие стадии:(a) гранулирование ИПН, по меньшей мере одного щелочного компонента, по меньшей мере одного фармацевтически приемлемого вспомогательного вещества и по меньшей мере одного спирта с использованием быстродействующего смесителя для получения ядер, содержащих ИПН;(b) сушка ядер;(c) покрывание...

Производные этинила в качестве аллостерических модуляторов метаботропного рецептора глутамата mglur5

Загрузка...

Номер патента: 24973

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Ешке Георг, Рюхер Даниэль, Виейра Эрик, Штадлер Хайнц, Линдеманн Лотар, Риччи Антонио

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/506, A61P 25/08...

Метки: mglur5, производные, этинила, глутамата, метаботропного, качестве, модуляторов, аллостерических, рецептора

Формула / Реферат:

1. Производное этинила формулы Iгде U представляет собой N или СН,R8 представляет собой водород;Y представляет собой -N(R4)-, -О- или -C(R5R5')-;где R4 представляет собой C1-4алкил, a R5/R5' представляют собой водород;V представляет собой -N(R6)- или -C(R7R7'),где R6 представляет собой водород или C1-4алкил, a R7/R7' представляют собой водород;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном;m равно 0 или 1;если m...

Фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны и их применение в качестве лекарственного средства

Загрузка...

Номер патента: 24933

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Бертани Барбара, Лингард Айан, Феррара Марко, Джованнини Рикардо, Розенброк Хольгер, Маццаферро Рокко

МПК: A61K 31/421, A61K 31/437, A61K 31/427...

Метки: лекарственного, применение, средства, фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) или его сольв которой R1 обозначает 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей O, N или S,где указанный гетероарил необязательно содержит один или два заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C1-C2-алкил-, C1-C2-алкил-O-, оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, циклопропил-, циклобутил-, циклопропил-O- и...

Бициклическое гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Моритомо Аяко, Кавано Нориюки, Хамагути Ватару, Секиока Рюити, Каваками Симпей, Сакураи Минору, Моритомо Хироюки, Судзуки Такаюки, Сираиси Нобуюки

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/416, A61K 31/4184...

Метки: гетероциклическое, бициклическое, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, композиции, их содержащие, и их применение

Загрузка...

Номер патента: 24804

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Говро Данни, Нгуйен Натали, Коте Бернар, Ли Чунь Синг, Ст-Ондж Мигель, Берч Джейсон

МПК: C07D 401/06, A61K 31/4439, A61P 31/18...

Метки: обратной, содержащие, ненуклеозидные, транскриптазы, ингибиторы, композиции, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой AryА;где AryА представляет собой фенил, который необязательно замещен в целом 1-3 заместителями, выбранными из (2) C1-6галогеналкила, (11) галогена, (12) CN;R2 и R3, каждый, представляют собой независимо (1) Н, (3) C1-6галогеналкил, (7) галоген;R4 представляет собой Н;R5 представляет собой C1-6алкил.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая...

Производные фторпиридинона, полезные в качестве антибактериальных агентов

Загрузка...

Номер патента: 24782

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Мелник Майкл Джозеф, Браун Мэттью Фрэнк, Че Йе, Монтгомери Джастин Йэн, Рейлли Юса, Прайс Лорен Майкл, Пламмер Марк Стефен

МПК: A61K 31/4433, A61K 31/4427, A61K 31/4412...

Метки: антибактериальных, полезные, агентов, качестве, производные, фторпиридинона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой водород или С1-С3алкил;R3 представляет собой водород, галоген, гидрокси, циано, С1-С3алкил, С1-С3алкокси, трифторметил или трифторметокси;T представляет собой этинил, (C6-C10)арил, возможно замещенный заместителями в количестве вплоть до 4, причем каждый заместитель независимо выбран из галогена; циано; нитро; гидрокси;...

Производные бензамида для ингибирования активности abl1, abl2 и bcr-abl1

Загрузка...

Номер патента: 24391

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Пелле Ксавье Франсуа Андре, Гротцфельд Роберт Мартин, Джоунс Дэррил Бринли, Шепфер Йозеф, Додд Стефани Кей, Салем Баха, Янке Вольфганг, Манли Пол, Марцинцик Андреас, Фюре Паскаль

МПК: C07D 213/82, A61K 31/4439, A61P 35/00...

Метки: производные, abl1, бензамида, ингибирования, bcr-abl1, активности

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой пиразолил; где указанный пиразолил является незамещенным или замещен 1 группой R6;R2 представляет собой пирролидинил; где указанный пирролидинил замещен одной группой R7;R3 выбирают из водорода и галогена;R4 выбирают из -SF5 и -Y2-CF2-Y3;R6 в каждом случае независимо выбирают из водорода, метила, трифторметила, галогена;R7 выбирают из гидрокси, метила, гидроксиметила,...

Соединения, ингибирующие металлоферменты

Загрузка...

Номер патента: 24385

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Шотцингер Роберт Дж., Йейтс Кристофер М., Хекстра Уиллиам Дж., Салленбергер Майкл, Рэфферти Стивен У., Лосо Майкл

МПК: A61P 35/00, A61P 29/00, A61K 31/4439...

Метки: ингибирующие, металлоферменты, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его соль:где MBG представляет собой тетразолил, оксазолил, пиримидинил, тиазолил или пиразолил;R1 представляет собой гало;R2 представляет собой гало;R3 независимо представляет собой атом водорода (Н), C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, циклопропил, 5-6-членный гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 независимых атома S, N или О, C1-C6-гидроксиалкил, циано, C1-C6-галоалкил, гало, -C(O)фенил, -CH(OH)(фенил), -CH2(фенил),...

Соединения, ингибирующие металлоферменты

Загрузка...

Номер патента: 24341

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Рэфферти Стивен Уиллиам, Шотцингер Роберт Дж., Хекстра Уиллиам Дж.

МПК: A61P 9/00, A61K 31/4439, A61P 35/00...

Метки: ингибирующие, металлоферменты, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), или его фармацевтически приемлемая соль, или гидратгде MBG представляет собой тетразолил, триазолил или пиразолил;R1 представляет собой галоген;R2 представляет собой галоген;каждый R3 независимо представляет собой C1-С6алкил, циано, C1-С6галоалкил, С1-С6алкокси, галоген, C1-С6галоалкокси,R4 представляет собой фенил, замещенный 0, 1, 2 или 3 атомами галогена;R5 представляет собой Н или -С(О)С1-С6алкил, необязательно...

Новые легкоразрушающиеся ингибиторы rock

Загрузка...

Номер патента: 24232

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Боланд Сандро, Бурен Арно Пьер Жан, Дефер Оливье, Ален Йо, Лейзен Дирк

МПК: A61K 31/44, A61K 31/443, A61K 31/4439...

Метки: легкоразрушающиеся, ингибиторы, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его сольгде X представляет собой водород или галоген;Y представляет собой -NH-C(=O)- или -C(=O)-NH-;каждый из Z1, Z2 и Z3 независимо выбран из группы, включающей С, N, О и S;R1 выбран из группы, включающей водород, С1-6алкил и С3-6циклоалкил;R2 выбран из группы, включающей водород, С1-6алкил, галоген и С1-6алкокси;R3 выбран из группы, включающей С1-20алкил, С3-20алкенил, С3-20алкинил, С3-15циклоалкил, арил, гетероарил...

Новые соединения, связывающие фарнезоидный х-рецептор (fxr) (nr1h4) и модулирующие его активность

Загрузка...

Номер патента: 24083

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Кремозер Клаус, Штеенек Кристоф, Кинцель Олаф, Абель Ульрих

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/443, A61K 31/42...

Метки: новые, соединения, модулирующие, связывающие, активность, fxr, nr1h4, х-рецептор, фарнезоидный

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (1), его энантиомер, диастереомер, таутомер, сольват или фармацевтически приемлемая соль:в которой R выбран из группы, состоящей из COOR6, CONR7R8, тетразолила или Н, где R6 независимо выбран из группы, состоящей из Н или C1-C6-алкила, и R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из Н, C1-C6-алкила, C1-C6-галоалкила, C1-C6-алкилена-R9, SO2-C1-C6-алкила, R9 выбран из группы, состоящей из COOH, OH...

Противопаразитарная композиция для местного применения

Загрузка...

Номер патента: 24008

Опубликовано: 31.08.2016

Автор: Рейнолдс Луиз

МПК: A01N 43/60, A01N 47/02, A01N 43/90...

Метки: местного, композиция, противопаразитарная, применения

Формула / Реферат:

1. Композиция для уничтожения или устранения экто- и эндопаразитов у животного для точечного нанесения на кожу, содержащая:(i) фипронил;(ii) макроциклический лактон;(iii) метопрен и(iv) празиквантел,где композиция содержит спиртовой растворитель и не содержит ингибитор кристаллизации.2. Композиция по п.1, в которой макроциклический лактон представляет собой моксидектин.3. Композиция по п.1 или 2, которая содержит по меньшей мере 60 мас./об.%...

Ингибиторы csf-1r для лечения опухолей головного мозга

Загрузка...

Номер патента: 23999

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Дэниел Дилан, Саттон Джеймс, Джойс Джоанна

МПК: A61P 35/00, A61K 45/06, A61K 31/4439...

Метки: ингибиторы, лечения, головного, мозга, опухолей, csf-1r

Формула / Реферат:

1. Способ лечения ассоциированных с опухолью макрофагов и микроглии у субъекта-млекопитающего, имеющего мультиформную глиобластому, включающий введение указанному субъекту эффективного количества соединения формулыили его фармацевтически приемлемую соль.2. Способ по п.1, где соединение формулы представляет собойили его фармацевтически приемлемую соль.3. Способ по п.1, где соединение формулы представляет собойили его фармацевтически приемлемую...

Модуляторы рецептора андрогенов и их применение

Загрузка...

Номер патента: 23981

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Жюльен Жаклин Д., Боннефоус Селин, Смит Николас Д.

МПК: A61P 5/26, A61K 31/4439, A61K 31/5025...

Метки: модуляторы, рецептора, применение, андрогенов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (VIIIa) или его фармацевтически приемлемая сольгде оба R1, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-С6-циклоалкил;иликаждый R1 независимо представляет собой Н, -ОН, C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси или C1-C6-фторалкил;X представляет собой О или S;RA представляет собой галоген, -CN, -NO2, -ОН, -OR9, -SR9, -S(=O)R10, -S(=O)2R10, -N(R11)S(=O)2R10, -S(=O)2N(R9)2, -C(=O)R10, -OC(=O)R10, -CO2R9,...

Сульфонамидные производные 3,4-диарилпиразолов в качестве ингибиторов протеинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 23942

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Маркионни Кьяра, Тракванди Габриелла, Пуличи Маурицио

МПК: C07D 401/04, A61P 35/00, A61K 31/4439...

Метки: протеинкиназы, ингибиторов, сульфонамидные, производные, качестве, 3,4-диарилпиразолов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где m обозначает 1 или 2;R1 обозначает атом водорода, атом галогена, NR10R11 или неразветвленный или разветвленный (C1-C8)алкил, гдеR10 и R11 вместе с атомами, с которыми они связаны, образуют 3-8-членный гетероциклил, который необязательно содержит один дополнительный гетероатом или гетероатомную группу, выбранную из S, О, N и NH;X обозначает-СН или N;R2 обозначает атом водорода или NR17R18, гдеR17 и R18 каждый...

Производные гидантоина, полезные в качестве ингибиторов kv3-каналов

Загрузка...

Номер патента: 23768

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Мараско Агостино, Лардж Чарльз, Дамбруосо Паоло, Альваро Джузеппе, Декор Анне, Томмаси Симона

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/506, A61K 31/4439...

Метки: полезные, гидантоина, kv3-каналов, качестве, ингибиторов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia)где R1 представляет собой Н или С1-4алкил, галоген, галоген-С1-4алкил, CN, С1-4алкокси, галоген-С1-4ал­кокси;R2 представляет собой Н, С1-4алкил, С3-4спирокарбоцикл, галоген-С1-4алкил или галоген;R3 представляет собой Н, С1-4алкил, галоген-С1-4алкил, галоген;А представляет собой 5- или 6-членный насыщенный или ненасыщенный гетероцикл, содержащий один гетероатом кислорода, или два гетероатома кислорода, или один...

Применение метадоксина для лечения синдрома дефицита внимания/гиперактивности (adhd/add)

Загрузка...

Номер патента: 23758

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Мегиддо Далия, Ямин Рина, Илан Ярон

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/4439, A61K 9/00...

Метки: дефицита, применение, синдрома, лечения, метадоксина

Формула / Реферат:

1. Применение метадоксина для получения лекарственного средства для лечения синдрома дефицита внимания/гиперактивности (ADHD/ADD) у индивидуума, причем указанный индивидуум не находится под влиянием алкоголя, не является алкоголиком и абстинентным алкоголиком.2. Применение по п.1, где указанный индивидуум представляет собой ребенка, подростка, взрослого или пожилого человека.3. Применение по п.1, где лекарственное средство представляет собой...

Терапевтическое средство от тревожных расстройств

Загрузка...

Номер патента: 23728

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Касе Юня, Канда Томоюки

МПК: A61K 31/506, A61K 31/426, A61K 31/4439...

Метки: тревожных, средство, терапевтическое, расстройств

Формула / Реферат:

1. Способ лечения и/или предотвращения тревожного расстройства, включающий введение эффективного количества производного тиазола, представленного формулой (IC)или его фармацевтически приемлемой соли.2. Способ по п.1, где тревожным расстройством является паническое расстройство, агорафобия, обсессивно-компульсивное расстройство, социофобия, посттравматическое стрессовое расстройство, частная фобия или генерализованное тревожное расстройство.3....

Модуляторы каннабиноидных рецепторов, фармацевтическая композиция, их содержащая, и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 23586

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Джонс Роберт М., Хан Сангдон, Торесен Ларс, Страх-Плейнет Соня, Чжу Сювэнь, Сюн Ифэн, Юэ Давэй, Дзунг Дзае-Киу

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/416, A61K 31/497...

Метки: способы, рецепторов, фармацевтическая, применения, содержащая, каннабиноидных, композиция, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ic и их фармацевтически приемлемых солей, гидратов и N-оксидовгде R1 и R6, каждый независимо, выбраны из Н и C1-C6 алкила;X представляет собой NR7 и Y представляет собой CC(O)N(R8)R9; илиX представляет собой CC(O)N(R8)R9 и Y представляет собой NR7;R7 выбран из C1-C6 алкила, арила, С3-С7 циклоалкила, гетероарила, гетероциклила и гидроксила; где указанные C1-C6 алкил, арил и гетероарил, каждый,...

Противовирусные соединения

Загрузка...

Номер патента: 23570

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Ли Вэнькэ, Джинкерсон Тамми К., Хатчинс Чарльз У., Хатчинсон Дуглас К., Уэгоу Сэйбл Х., Каспи Дэниел Д., Кедди Райан Дж., Вагнер Рольф, Маринг Кларенс Дж., Доннер Памела Л., Гао Йи, Моттер Кристофер Э., Бетебеннер Дэвид А., Беллиззи Мэри Э., Нельсон Лисса Т., Саррис Кэти, Тьюфано Майкл Д., Пратт Джон К., Воллер Кевин Р., Лю Дачунь, Рокуэй Тодд В., Матуленко Марк А., Кати Уоррен М., Рандолф Джон Т., Пател Сачин В., Дегой Дэвид А., Крюгер Аллан К., Флентге Чарльз А., Калифано Джин К.

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4025, A61K 31/4184...

Метки: противовирусные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, где указанное соединение имеет формулу IBгде X представляет пирролидин, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из С1-С6алкокси или С1-С6алкоксиС1-С6алкила;А представляет собойВ представляет собойгде каждый А и В необязательно замещены карбоксиC1-С6алкилом или галогеном;Z1 представляет собой NH;Z2 представляет собой N;D представляет собойфенил, необязательно...

Ингибиторы дпп-4 для лечения неалкогольной жировой дистрофии печени

Загрузка...

Номер патента: 23207

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Ниссен Хайко, Томас Лео, Марк Михаэль, Клайн Томас

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/403, A61K 31/40...

Метки: ингибиторы, дистрофии, печени, жировой, неалкогольной, лечения, дпп-4

Формула / Реферат:

1. Применение ингибитора ДПП-4 формулы (I)где R1 обозначает (4-метилхиназолин-2-ил)метил и R2 обозначает 3-(R)-аминопиперидин-1-ил, или его фармацевтически приемлемая соль;для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной жировой дистрофии печени (НАЖДП).2. Применение ингибитора ДПП-4 по п.1 для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной...

Ингибиторы 17α-гидроксилазы/c17,20-лиазы

Загрузка...

Номер патента: 23064

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Гуммади Венкатешвар Рао, Сенгупта Саумитра, Бок Марк Гари, Гауль Кристоф

МПК: A61K 31/444, A61K 31/4436, A61K 31/4439...

Метки: ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой фенил, 4-хлор-3-фторфенил, м-толил, 3-метоксифенил, 3-хлор-4-фторфенил, 4-фтор-3-метилфенил, 3-трифторметилфенил, 3-хлорфенил, 4-фтор-3-трифторметилфенил, 3-дифторметил-4-фторфенил, 3-циано-4-фторфенил, 3-цианофенил, 3-хлор-4-цианофенил, 3,4-дифторфенил, 4-трифторметилфенил, нафталин-2-ил, бензо[b]тиофен-5-ил, 3-метилбензо[b]тиофен-5-ил, 2-фтор-3-метилбензо[b]тиофен-5-ил,...

Способ подавления толерантности к опиоидному анальгетику

Загрузка...

Номер патента: 22994

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Сиракура Сиро, Кунори Сундзи, Синода Кацуми, Сасаки Кацутоси, Оути Дзун, Кодзима Йозо

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/427, A61K 31/343...

Метки: анальгетику, способ, толерантности, подавления, опиоидному

Формула / Реферат:

1. Способ подавления толерантности к опиоидному анальгетику, который включает введение эффективного количества соединения, представленного формулой (IIIB) или (IIIC):или его фармацевтически приемлемой соли, где опиоидный анальгетик представляет собой морфин.2. Способ по п.1, где соединение представляет собой соединение, представленное следующей формулой (IIIC):3. Применение соединения, представленного следующей формулой (IIIB) или (IIIC):или его...

Пероральные фармацевтические лекарственные формы, содержащие дабигатрана этексилат и его фармацевтически приемлемые соли

Загрузка...

Номер патента: 22969

Опубликовано: 31.03.2016

Автор: Крошель Весна

МПК: A61K 9/50, A61K 31/4439

Метки: фармацевтически, содержащие, соли, фармацевтические, формы, приемлемые, этексилат, дабигатрана, лекарственные, пероральные

Формула / Реферат:

1. Способ получения твердой пероральной лекарственной формы, содержащей дабигатрана этексилат или его соль в качестве активного вещества и содержащей сферическое ядро, где(а) сферическое ядро покрывают раствором винной кислоты без порошкового наслаивания винной кислоты и(б) покрытое ядро стадии (а) покрывают дополнительными слоями, где по меньшей мере один из дополнительных слоев представляет собой слой, содержащий активное вещество.2. Способ по...

Средство борьбы с вредителями

Загрузка...

Номер патента: 22848

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Кагабу Синзо, Номура Масахиро, Онозаки Ясумити, Хорикоси Рио, Митоми Масааки, Кицуда Сигеки

МПК: A01N 43/54, A01N 37/18, A01N 43/40...

Метки: средство, борьбы, вредителями

Формула / Реферат:

1. Средство борьбы с вредителями, где вредитель представляет собой по меньшей мере один тип вредителей, выбранный из группы, состоящей из сельскохозяйственных/садовых вредителей, паразитирующих на животных вредителей, вредящих здоровью насекомых, надоедливых насекомых, амбарных вредителей, вредителей, хранящихся в пищевых продуктах, и домашних насекомых, включающее по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы, состоящей из...

Соли и полиморфы сульфамидных ингибиторов ns3

Загрузка...

Номер патента: 22606

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Саттон Пол Аллен, Шах Липа, Чжан Лицзюнь

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4025, A61K 31/403...

Метки: полиморфы, сульфамидных, ингибиторов, соли

Формула / Реферат:

1. Гидрохлоридная соль (5R,8S)-7-[(2S)-2-{[(2S)-2-циклогексил-2-({[(2S)-1-изопропилпиперидин-2-ил]карбонил}амино)ацетил]амино}-3,3-диметилбутаноил]-N-{(1R,2R)-2-этил-1-[(пирролидин-1-илсульфонил)карбамоил]циклопропил}-10,10-диметил-7-азадиспиро[3.0.4.1]декан-8-карбоксамида или его фармацевтически приемлемого производного.2. Полугидрохлоридная соль...

Полиморфная форма гидрохлорида дабигатрана этексилата

Загрузка...

Номер патента: 22496

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Славик Ласло, Вольк Балаж, Сабо Тибор, Тринка Петер, Понго Ласло, Боза Андраш, Кирай Имре, Мезёвари Моника, Шлегель Петер, Данчо Андраш, Лукач Дьюла, Ружич Дьёрдь, Обрецан Магдольна, Баркоци Йожеф

МПК: A61P 7/02, A61K 31/4439, C07D 401/12...

Метки: этексилата, полиморфная, форма, дабигатрана, гидрохлорида

Формула / Реферат:

1. Гидрохлорид дабигатрана этексилата (1:1) (форма IX) формулы 8демонстрирующий рентгеновскую порошковую дифрактограмму с характеристическими пиками при угле отражения 2-тета (±0,2° 2-тета) примерно 4,720; 8,080; 15,340; 23,420.2. Гидрохлорид дабигатрана этексилата (1:1) (форма IX) формулы 8 по п.1, демонстрирующий рентгеновскую порошковую дифрактограмму с характеристическими пиками при угле отражения 2-тета (±0,2° 2-тета) примерно 4,720; 8,080;...

1,3,4-оксадиазол-2-карбоксамидное соединение

Загрузка...

Номер патента: 22458

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Масуда Йосиаки, Асизава Тадаси, Такахаси Осаму, Ого Наохиса, Окавара Тадаси, Мацуно Кендзи, Мироя Аюму, Акияма Ясуто, Асаи Акира

МПК: A61K 31/437, A61K 31/428, A61K 31/4245...

Метки: 1,3,4-оксадиазол-2-карбоксамидное, соединение

Формула / Реферат:

1. 1,3,4-Оксадиазол-2-карбоксамидное соединение, представленное формулой (Ia), или его фармацевтически приемлемая сольгде R3 являются одинаковыми или различными и каждый представляетатом водорода,замещенную или незамещенную алкильную группу,замещенную или незамещенную арильную группу,OR16, где R16 представляет замещенную алкильную группу,NR21R22, где R21 и R22 являются одинаковыми или различными и каждый представляет атом водорода или COR23, где...

Фармацевтическая композиция, включающая ингибитор sglt2, ингибитор дпп-iv и другой антидиабетический агент, и ее применение

Загрузка...

Номер патента: 22349

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Томас Лео, Брёдль Ули, Айккельманн Петер, Гремплер Рольф, Симан Лео Джон, Марк Михаэль

МПК: A61K 31/06, A61K 31/00, A61K 31/155...

Метки: ингибитор, sglt2, применение, dpp-iv, композиция, фармацевтическая, антидиабетический, включающая, агент

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая:(а) ингибитор SGLT2 1-хлор-4-(β-D-глюкопираноз-1-ил)-2-[4-((S)-тетрагидрофуран-3-илокси)бензил]бензол,(б) ингибитор ДПП-IV линаглиптин или его фармацевтически приемлемую соль и(в) третий антидиабетический агент, отличающийся тем, что представляет собой метформин или его фармацевтически приемлемую соль.2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой третий антидиабетический агент представляет собой...

Фармацевтическая композиция ингибитора протонной помпы и пребиотика для лечения язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки

Загрузка...

Номер патента: 22204

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Дорожко Олег Валентинович, Диковский Александр Владимирович

МПК: A61K 31/7016, A61K 31/702, A61K 31/4439...

Метки: желудка, 12-перстной, ингибитора, протонной, кишки, помпы, язвенной, композиция, лечения, болезни, фармацевтическая, пребиотика

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для лечения язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, состоящая по меньшей мере из одного ингибитора протонной помпы (ИПП) и по меньшей мере одного пребиотика из группы алифатических спиртов, или дисахаридов, или полисахаридов, или фруктоолигосахаридов, или галактоолигосахаридов, при следующем содержании компонентов композиции, мас.%: ингибитор протонной помпы 0,05-25; пребиотик из группы алифатических спиртов,...

Кристаллический (r)-(e)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-дихлорпиридин-4-ил)этокси)-1h-индазол-3-ил)винил)-1h-пиразол-1-ил)этанола моногидрат

Загрузка...

Номер патента: 21817

Опубликовано: 30.09.2015

Автор: Дисероад Бенджамин Алан

МПК: C07D 401/14, A61P 35/00, A61K 31/4439...

Метки: кристаллический, r)-(e)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-дихлорпиридин-4-ил)этокси)-1h-индазол-3-ил)винил)-1h-пиразол-1-ил)этанола, моногидрат

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой кристаллический (R)-(E)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-дихлорпиридин-4-ил)этокси)-1H-индазол-3-ил)винил)-1H-пиразол-1-ил)этанола моногидрат, характеризующееся рентгенов­ской порошковой дифрактограммой (Cu излучение, l=1,54059 Å), содержащей пик при 14,65 (2θ±0,1°), пик при 3,54 (2θ±0,1°), пик при 12,51 (2θ±0,1°), пик при 19,16 (2θ±0,1°).2. Фармацевтическая композиция для лечения рака,...

Твердый препарат, растворяющийся во рту

Загрузка...

Номер патента: 21792

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Курасава Такаси, Омати Йосихиро, Ватанабе Ясуко

МПК: A61K 9/20, A61K 31/4439, A61K 9/50...

Метки: рту, твердый, препарат, растворяющийся

Формула / Реферат:

1. Твердый препарат, растворяющийся во рту, включающий мелкие гранулы, содержащие фармацевтически активный ингредиент и проявляющие контролируемое высвобождение фармацевтически активного ингредиента, которые имеют слой оболочки, включающий полимер, обеспечивающий литую пленку, имеющую удлинение при разрыве от 100 до 700%,где полимер представляет собой по меньшей мере один сополимер метакриловой кислоты - метилакрилата - метилметакрилата,где...

Пептидомиметик smac, применимый в качестве ингибитора iap (ингибитор белков апоптоза)

Загрузка...

Номер патента: 21671

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Чарест Марк Г., Чэнь Кристина Хьютун, Чэнь Чжуолян, Ван Руньмин Дейвид, Пхам Лай Луу, Зейуэл Ли, Шарма Сушил Кумар, Строб Кристофер Шон, Дай Мяо, Лэй Хуаншу, Хэ Фэн, Ян Фань

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4439, A61K 31/427...

Метки: качестве, ингибитор, пептидомиметик, апоптоза, белков, применимый, smac, ингибитора

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой (S)-N-((S)-1-циклогексил-2-{(S)-2-[4-(4-фторбензоил)тиа­зол-2-ил]пирролидин-1-ил}-2-оксоэтил)-2-метиламинопропионамид или его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, предназначенная для лечения пролиферативных заболеваний, связанных с ингибированием взаимодействия Smac/IAP, включающая соединение по п.1 в терапевтически эффективном количестве в смеси с одним или более...

Фармацевтическая композиция и комбинированное лекарственное средство, содержащее ингибиторы hmg-coa-редуктазы и фосфодиэстеразы 4, и их применение для лечения воспалительных заболеваний легких

Загрузка...

Номер патента: 21461

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Воллин Штефан-Лутц, Браун Клеменс, Маркс Дегенхард, Вользен Андреа

МПК: A61K 31/343, A61K 31/277, A61K 31/22...

Метки: воспалительных, легких, заболеваний, комбинированное, применение, hmg-coa-редуктазы, ингибиторы, фосфодиэстеразы, композиция, лечения, фармацевтическая, средство, содержащее, лекарственное

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для профилактики или лечения хронических воспалительных заболеваний легких, которая содержит компонент (А) ингибитор фосфодиэстеразы 4 типа (ингибитор PDE4) и компонент (Б) ингибитор редуктазы 3-гидрокси-3-метилглутарил кофермента А (ингибитор HMG-CoA-редуктазы) и по меньшей мере одно фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество, где ингибитором PDE4 является...

Производное пиридин-3-карбоксамида

Загрузка...

Номер патента: 21367

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Сато Сейити, Коукецу Акиясу, Исивата Хироюки, Мияке Есихару, Исикава Тецуя, Асикава Масанори, Такемура Сюндзи, Сигеми Риота, Сибасаки Манабу, Китамура Такахиро, Ямада Хадзиме, Табуноки Юйтиро, Одзава Такатоси, Тамура Масахиро, Дои Такеси

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4545, A61K 31/44...

Метки: производное, пиридин-3-карбоксамида

Формула / Реферат:

1. Производное пиридин-3-карбоксамида формулы (1)в которой R1 обозначает группу, выбранную из одной из следующих формул i-iv:в которых R6 выбран из атома водорода, C1-6 алкильной группы или R6a-С(O)- (где R6a обозначает C1-6 алкильную группу или 5-11-членную гетероциклическую группу),R7, R8, R9, R10 и R11, которые могут быть одинаковыми или разными, выбраны из атома водорода, атома галогена, возможно замещенной C1-6 алкильной группы,...

N-((6-аминопиридин-3-ил)метил)гетероарилкарбоксамиды в качестве ингибиторов калликреина в плазме

Загрузка...

Номер патента: 21359

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Пирар Бернар, Намото Кенджи, Седрани Ришар, Лашаль Жюли, Маркерт Кристиан, Флор Штефани, Нганга Перле, Цоллер Томас, Копек Зебастиан, Ренатус Мартин, Брандль Трикси

МПК: A61K 31/4439, A61P 7/02, C07D 403/12...

Метки: n-((6-аминопиридин-3-ил)метил)гетероарилкарбоксамиды, плазме, калликреина, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 обозначает C1-C4-алкил или C1-C4-галогеналкил;R2 обозначает водород;R3 обозначает -X1-R6;Х1 обозначает связь;R6 обозначает C1-C4-алкил или C1-C4-галогеналкил;R4 и R5, все, обозначают водород;L обозначает -C(R10)2-;каждый R10 обозначает водород;А обозначает кольцевую систему, выбранную из группы, включающейв которой связь, отмеченная звездочкой, присоединена к карбоксамидной группе и в которой каждый R8...

Оксазолзамещенные индазолы в качестве ингибиторов pi3-киназ, содержащая их фармацевтическая композиция и их применение в лечении расстройств, опосредованных ненадлежащей активностью pi3-киназ

Загрузка...

Номер патента: 21056

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Ли Джоэль, Джоунс Пол Спенсер, Килинг Сюзанн Элейн, Парр Найджел Джеймс, Митчелл Шарлотт Джейн, Хэмблин Джули Николь

МПК: A61P 11/00, A61K 31/4439, A61K 31/422...

Метки: ингибиторов, композиция, лечении, фармацевтическая, оксазолзамещенные, ненадлежащей, качестве, содержащая, pi3-киназ, активностью, применение, расстройств, опосредованных, индазолы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой 9-членный бициклический гетероарил, причем указанный 9-членный бициклический гетероарил содержит один или два атома азота, или пиридинил, возможно замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из -OR6 и -NHSO2R7;R2 и R3 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, связаны с образованием 6- или 7-членного гетероциклила, причем указанный 6- или 7-членный гетероциклил,...

Синтез и новые солевые формы (r)-3-((e)-2-(пирролидин-3-ил)винил)-5-(тетрагидропиран-4-илокси)пиридина

Загрузка...

Номер патента: 21054

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Брейнинг Скотт Р., Митченер Джозеф Пайк, Муньос Хулио А., Оттен Питер Альберт, Катбертсон Тимоти Дж., Акиредди Сринивиса Рао, Гатто Грегори Дж., Йоханнес Дэниел, Далл Гари Морис, Дженус Джон, Хэммонд Филип С., Федоров Николай

МПК: A61K 31/4439, C07D 405/14, A61P 25/00...

Метки: r)-3-((e)-2-(пирролидин-3-ил)винил)-5-(тетрагидропиран-4-илокси)пиридина, новые, синтез, солевые, формы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой соль (R)-3-((Е)-2-(пирролидин-3-ил)винил)-5-(тетрагидропиран-4-илокси)пиридина, выбранную из моно-L-малата, гемигалактарата, оксалата или ди-п-толуоил-D-тартрата (R)-3-((Е)-2-(пирролидин-3-ил)винил)-5-(тетрагидропиран-4-илокси)пиридина или их гидратов или сольватов.2. (R)-3-((Е)-2-(пирролидин-3-ил)винил)-5-(тетрагидропиран-4-илокси)пиридин или его фармацевтически приемлемая соль, где указанное соединение...

Замещенные производные триазола и имидазола в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 21047

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Питерс Серж Мария Алоисиус, Минн Гарретт Берлонд, Оельрих Дэниел, Ву Тонгфей, Бисхофф Франсуа Пол, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Суркин Михел, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Велтер Адриана Ингрид, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Бертело Дидье Жан-Клод, Гейсен Хенрикус Якобус Мария

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4196, A61K 31/4178...

Метки: производные, имидазола, качестве, замещенные, модуляторов, триазола, gamma;-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерные формы, гдеR1 представляет собой водород или С1-4алкил;R2 представляет собой водород или С1-4алкил;X представляет собой СН или N;А1 представляет собой CR3a или N; где R3a представляет собой водород; галоген; циано; С1-4алкил или С1-4ал­килокси, необязательно замещенный одним или несколькими галогеновыми заместителями;А2 представляет собой CR3b или N, где R3b представляет собой водород, фтор или...