A61K 31/439 — кольцо, являющееся частью мостиковой кольцевой системы, например хинуклидин

Замещенные n-[1-циано-2-(фенил)этил]-2- азабицикло[2.2.1]гептан-3-карбоксамидные ингибиторы катепсина с

Загрузка...

Номер патента: 24817

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Пауч Александер, Винен Вольфганг, Петерс Штефан, Грундль Марк, Ритер Дорис, Ост Торстен

МПК: A61P 11/00, A61K 31/439, A61P 29/00...

Метки: n-[1-циано-2-(фенил)этил]-2, ингибиторы, катепсина, азабицикло[2.2.1]гептан-3-карбоксамидные, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которойn равно 0 или 1;R1 обозначает F-, НО-;R2 выбран из группы, включающей галоген, С1-С6-алкил-, С2-С6-алкенил-, С3-С6-циклоалкил-, С3-С6-циклоалкенил- или кольцевую систему, выбранную из группы, включающеймоноциклический С5-С7-гетероциклил-, в котором 1 или 2 атома углерода заменены гетероатомами, выбранными из группы, включающей -О- или -N-, и кольцо является полностью или частично насыщенным, необязательно...

Дейтерированные морфинановые соединения

Загрузка...

Номер патента: 23962

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Силверман И.Роберт, Грэхем Филип Б.

МПК: C07D 471/08, A61K 31/439

Метки: соединения, дейтерированные, морфинановые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,в которой R1 представляет собой -O-CD2CH3;R2 выбирают из CH3 и CD3,где любой атом, не обозначенный как дейтерий, присутствует в своей природной изотопной распространенности.2. Фармацевтическая композиция, не содержащая пирогенов, включающая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель.3. Способ лечения пациента, страдающего...

Производное аминоалкилзамещенного n-тиенилбензамида

Загрузка...

Номер патента: 23955

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Исомура Маи, Ватануки Сусуму, Миура Масанори, Терада Йох, Кага Дайсуке, Окуда Такао, Тераи Казухиро, Сато Иппеи, Хатия Сунитиро

МПК: A61K 31/4436, A61K 31/439, A61K 31/381...

Метки: аминоалкилзамещенного, производное, n-тиенилбензамида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, или его гидратгде X1 представляет собой СН2 или О,k равно 1, 2 или 3,R3 представляет собой Н или C1-6алкил,X2 представляет собой СН или N,L1 представляет собой C1-6алкилен,R1 представляет собой Н или C1-6алкил,X3 представляет собой СН или N,L2 представляет собой C1-6алкилен,R5 представляет собой Н или C1-6алкил,R6 представляет собой C1-6 алкил или С3-10 циклоалкил,R0 представляет собой Н или С1-6 алкил,L3...

Комбинации антагониста мускариновых рецепторов и агониста бета-2-адренорецепторов

Загрузка...

Номер патента: 23839

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Томас Мариан, Крэйтер Гленн, Бейкер Даррелл, Брюс Марк, Нога Брайан, Уаер Патрик

МПК: A61K 31/439, A61K 31/138, A61K 45/06...

Метки: комбинации, бета-2-адренорецепторов, мускариновых, рецепторов, антагониста, агониста

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический комбинированный продукт, содержащий:а) 4-[гидрокси(дифенил)метил]-1-{2-[(фенилметил)окси]этил}-1-азониабицикло[2.2.2]октана бромид иб) 4-{(1R)-2-[(6-{2-[(2,6-дихлорбензил)окси]этокси}гексил)амино]-1-гидроксиэтил}-2-(гидроксиметил)фе­нола трифенилацетат.2. Продукт по п.1 для введения посредством ингаляции при помощи распределителя лекарственного средства, выбранного из резервуарного ингалятора сухого порошка, одноразового...

Способ получения твердых лекарственных форм солифенацина и его фармацевтически приемлемых солей для перорального введения

Загрузка...

Номер патента: 23529

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Юрсиц Урска, Врецер Франц, Врбинц Миха, Турк Урска

МПК: A61K 9/20, A61K 31/439, A61K 9/28...

Метки: введения, твердых, получения, приемлемых, форм, способ, солей, солифенацина, перорального, фармацевтически, лекарственных

Формула / Реферат:

1. Способ получения твердой лекарственной формы для перорального введения, содержащей:а) эффективное количество кристаллического солифенацина или его фармацевтически приемлемой соли,б) фармацевтически приемлемые эксципиенты, подходящие для приготовления твердых лекарственных форм для перорального введения,в отсутствие растворителя,при котором осуществляют стадии:1) прессования гомогенной смеси кристаллического солифенацина или его...

Замещенные гидрированные тиено-пирроло[3,2-c]пиридины, лиганды, фармацевтическая композиция и способ их применения

Загрузка...

Номер патента: 22465

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Митькин Олег Дмитриевич, Иващенко Александр Васильевич

МПК: A61K 31/4365, A61K 31/46, A61K 31/439...

Метки: применения, гидрированные, способ, композиция, замещенные, фармацевтическая, лиганды, тиено-пирроло[3,2-c]пиридины

Формула / Реферат:

1. Замещенные тетрагидро-4H-тиено-пирроло[3,2-c]пиридины общей формулы 1, их геометрические изомеры, смеси геометрических изомеров, их фармацевтически приемлемые солигде Th представляет собой аннелированный тиеновый цикл;W представляет собой одинарную связь (в этом случае R3 связан непосредственно с атомом азота пиррольного цикла), метиленовый, 1,2-этановый, 1,2-этиленовый, 1,2-ацетиленовый, 1,3-пропановый или 1,3-аллиловый мостик, необязательно...

Соединения с активностью антагонистов мускариновых рецепторов и агонистов адренергического рецептора бета2

Загрузка...

Номер патента: 22342

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Линней Йен, Рицци Андреа, Бьяджетти Маттео, Ранкати Фабио, Амари Габриеле

МПК: A61K 31/4709, A61P 11/06, A61K 31/439...

Метки: мускариновых, агонистов, соединения, рецептора, активностью, антагонистов, beta;2, адренергического, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где Q представляет собойZ представляет собой Н или ОН;Y выбран из Y' и Y1, которые представляют собой двухвалентные группы формулыилипри этом А1 и А2 независимо отсутствуют или выбраны из группы, состоящей из (С1-С12)алкилена;В отсутствует или выбран из группы, состоящей из арилена, гетероарилена или группы формулы В1необязательно замещенной одной или несколькими группами, выбранными из галогена, нитрила,...

Гетариламинонафтиридины в качестве ингибиторов атф-связывающих белков

Загрузка...

Номер патента: 22064

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Амендт Кристиане, Йончик Альфред, Дорш Дитер, Ценке Франк

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/496, A61K 31/439...

Метки: качестве, ингибиторов, белков, атф-связывающих, гетариламинонафтиридины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где W1, W5, W6 означают, независимо друг от друга, N или СН;W2 означает N или CR6;W3 означает N или CR5;при условии, что по меньшей мере один из W1, W2, W3, W5 или W6 означает N;X означает NR1, Alk, О или S;R1 означает Н;R5 означает Н, A, Hal, OY, CN, -Alk-OY, COOY, -CO-NYY, NYY, -OAlk-OY, -OAlk-NYY, -OAlk-NY-COOY, -OAlk-Het3, -NH-Alk-COOY, -NH-CO-Alk-OY, -NH-CO-Alk-OCOY, -NH-CO-Alk-NYY, -NH-CO-NYY, -NH-CO-Het3,...

Аминоэфирные производные алкалоидов и их медицинские композиции

Загрузка...

Номер патента: 20974

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Калиджури Антонио, Амари Габриеле, Риккабони Мауро

МПК: A61K 31/4465, A61K 31/401, A61K 31/439...

Метки: производные, аминоэфирные, медицинские, алкалоидов, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R1 выбран из группы, состоящей из Н, (С1-С10)-алкила, арила, (С3-С8)-циклоалкила, арилалкила и гетероарила, возможно замещенных одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогенов, ОН, SH, CON(R5)2, NHCOR5, COR5, CO2R5, (C1-C10)-алкилсульфанила, (С1-C10)-алкилсульфинила, (С1-C10)-алкилсульфонила, (С1-C10)-алкила и (С1-C10)-алкоксила;R2 выбран из группы, состоящей из...

Дейтерированные морфинановые соединения

Загрузка...

Номер патента: 19343

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Силверман И.Роберт, Грэхем Филип Б.

МПК: A61K 31/439, C07D 471/08

Метки: морфинановые, соединения, дейтерированные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,в которой R1 выбирают из СН3, CD3, -O-CD2CD3 или -O-CD(CD3)2; aR2 выбирают из СН3 или CD3;при условии, что по меньшей мере один из R1 и R2 является дейтерированным.2. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой -O-CD2CD3 или -O-CD(CD3)2.3. Соединение по п.2, в котором R1 представляет собой -O-CD(CD3)2.4. Соединение по п.1, в котором соединение выбирают из любого соединения,...

Производные хинуклидина карбоната и их медицинские композиции

Загрузка...

Номер патента: 19166

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Дельканале Маурицио, Амари Габриеле

МПК: C07D 453/02, A61K 31/439, A61P 11/00...

Метки: производные, хинуклидина, карбоната, композиции, медицинские

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где А может представлять собой арил, или гетероарил, или арилалкил, или гетероарилалкил либо группу формулы (а)где R3 и R4 являются одинаковыми или разными и могут быть независимо выбраны из группы, состоящей из Н, (С3-С8)циклоалкила, арила или гетероарила, где указанные арил или гетероарил могут быть, возможно, замещены атомом галогена или одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из групп ОН, SH,...

Модуляторы регулятора трансмембранной проводимости при муковисцидозе

Загрузка...

Номер патента: 18891

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Силина Алина, Бинч Хэйли, Ботфилд Мартин, Янг Сяоцин, Гротенхейс Петер Д.Й., Ван Гур Фредрик, Нума Мехди Мишель Джамель, Харли Деннис, Шет Урви, Фэннинг Лев Т.Д.

МПК: C07D 451/02, A61P 11/00, A61K 31/439...

Метки: проводимости, муковисцидозе, трансмембранной, регулятора, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемые соли,где кольцо A выбирают изR1 представляет собой -CF3, -CN или -CºCCH2N(CH3)2;R2 представляет собой водород, -CH3, -CF3, -OH или -CH2OH;R3 представляет собой водород, -CH3, -OCH3 или -CN,при условии, что оба R2 и R3 не являются одновременно водородом.2. Соединение по п.1, где кольцо A представляет собой.3. Соединение по п.1, где кольцо A представляет собой.4. Соединение по п.1,...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 18793

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Кэдоу Джон Ф., Белема Маконен

МПК: A61K 31/4178, A61P 31/14, A61K 31/439...

Метки: ингибиторы, вируса, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, где L выбран из связи,R1 и R2 представляют собойили R1 представляет собойи R2 выбран изгде обозначает точку присоединения к исходной молекуле;R3 и R4 независимо выбраны из водорода и гало;каждый R5 независимо выбран из водорода;каждый R6 независимо выбран из алкила;R6a представляет собой алкил, где алкил необязательно может образовывать конденсированное 3-членное кольцо со смежным...

Соединения хинуклидина в качестве лигандов никотинового ацетилхолинового рецептора α7

Загрузка...

Номер патента: 17628

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Олсон Ричард Е., Зуси Ф.Кристофер, Мэкор Джон Е., Кинг Далтон, Макдональд Ивар М., Ивуагву Кристиана И., Кук II Джеймс Х., Ван Нэнхуэй

МПК: A61P 25/28, C07D 498/20, A61K 31/439...

Метки: лигандов, рецептора, соединения, ацетилхолинового, никотинового, хинуклидина, качестве, alpha;7

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его стереоизомергде R1 выбирают из группы, содержащей изоксазолил, пиразолил, оксазолил, тиазолил, имидазолил, оксадиазолил, тиадиазолил, триазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил, пиримидинил, триазинил, хинолинил, изохинолинил, хиноксалинил, хиназолинил, нафтиридинил, индазолил, индолил, 2-индолонил, бензизоксазолил, бензоизотиазолил, бензоксазолил, бензотиазолил, бензимидазолил, фуропиридинил, тиенопиридинил,...

Хинуклидиновые производные в качестве антагонистов мускаринового м3 рецептора

Загрузка...

Номер патента: 17627

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Метэ Антонио, Форд Ронан Ли, Скидмор Элизабет Энн, Мэтер Эндрю Найджел, Булл Ричард Джеймс

МПК: A61K 31/439, C07D 453/02, A61P 11/00...

Метки: рецептора, качестве, антагонистов, производные, хинуклидиновые, мускаринового

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из(R)-1-[(6-метилпиридин-3-ил-карбамоил)метил]-3-(1-фенилциклогептанкарбонилокси)-1-азониа-бицикло[2.2.2]октана Х;(R)-1-[(6-метилпиразин-2-ил-карбамоил)метил]-3-(1-фенилциклогептанкарбонилокси)-1-азониа-бицикло[2.2.2]октана Х;(R)-3-(1-фенилциклогептанкарбонилокси)-1-[(6-трифторметилпиридазин-3-ил-карбамоил)метил]-1-азониа-бицикло[2.2.2]октана...

Стабильная кристаллическая соль 1-азабицикло[2.2.2]окт-3-илового сложного эфира (r)-3-фторфенил-3,4,5-трифторбензилкарбаминовой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 17483

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Идальго Родригес Хосе, Серра Комас Мария Дель Кармен, Масип Масип Исабель, Катена Руис Хуан Лоренсо

МПК: A61K 31/439, C07D 453/02

Метки: соль, сложного, стабильная, кристаллическая, кислоты, r)-3-фторфенил-3,4,5-трифторбензилкарбаминовой, эфира, 1-азабицикло[2.2.2]окт-3-илового

Формула / Реферат:

1. D-тартратная соль соединения I (1-азабицикло[2.2.2]окт-3-иловый сложный эфир (R)-3-фторфенил-3,4,5-трифторбензилкарбаминовой кислоты) структурной формулыобладающая стехиометрией с отношением соединения I к D-винной кислоте, по существу, равным 1:1, в форме кристаллического полиморфа I, который характеризуется картиной рентгеновской порошковой дифрактограммы с пиками при значениях ° 2θ, как показано на фиг. 1.2. Соль по п.1, которая...

Мускариновые агонисты для лечения расстройств контроля над побуждениями

Загрузка...

Номер патента: 14915

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Херреманс Арнольдус Х.Й., Тюлп Мартинус Т.М., Де Брэйн Натасья М.В.Й., Крюсе Корнелис Г., Ван Дриммелен Марлис Л.

МПК: A61K 31/439, A61K 31/00, A61K 31/4439...

Метки: контроля, агонисты, побуждениями, мускариновые, лечения, расстройств

Формула / Реферат:

1. Применение мускаринового агониста типа 1 (M1) для приготовления фармацевтической композиции для лечения, улучшения состояния или предупреждения расстройств контроля над побуждениями.2. Применение по п.1, в котором мускариновые агонисты типа 1 (M1) выбираются из группы, состоящей из следующих: AF-150, AF-151, алвамелин, АСР-104, CDD-34, CDD-98, CDD-0097, CDD-0102, CDD-190, CDD-0199-J, CDD-0235-J, CDD-0304, севимелин, CPR-2006, CS-932,...

Гетероарил-замещенные диазатрициклоалканы, способы их получения и их применение

Загрузка...

Номер патента: 14738

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Мазуров Анатолий, Клюцик Йозеф, Мяо Лань

МПК: A61K 31/439, A61P 25/00, C07D 471/18...

Метки: гетероарил-замещенные, способы, применение, диазатрициклоалканы, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру формулыгде Y представляет собой или кислород или серу,Z представляет собой или NH, или ковалентную связь,А или отсутствует, или представляет собой линкерное звено -СН2-,Cy представляет собой пиридинил иAr представляет собой индол, бензофуран или бензотиофен,где Ar может быть незамещен или может быть замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-С8алкила, С2-С8алкенила, 5-6 членного...

Производные 5-пиридинил-1-азабицикло [3.2.1] октана, их получение и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 14023

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Локхед Элистер, Галли Фредерик, Леклерк Одиль, Ваше Жюльен

МПК: A61K 31/439, A61P 25/00, C07D 471/18...

Метки: 5-пиридинил-1-азабицикло, получение, октана, 3.2.1, производные, терапии, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой R обозначает группу, выбранную из пиразолила, имидазолила, триазолила, оксазолила, оксадиазолила, тиазолила, изотиазолила, тиадиазолила, тетразолила, причем указанная группа, возможно, замещена одной или несколькими группами, выбранными из галогенов, (C1-C6)алкила, (C1-C6)алкокси, трифторметокси, трифторметила, нитро, циано, гидрокси, амино, (C1-C6)алкиламино или ди(C1-C6)алкиламино;связь углерод-углерод...

Производные 5-пиридазинил-1-азабицикло [3.2.1] октана, их получение и применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 13601

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Ваше Жюльен, Галли Фредерик, Локхед Алистер В., Леклерк Одиль

МПК: A61P 25/00, C07D 471/18, A61K 31/439...

Метки: октана, получение, производные, 3.2.1, 5-пиридазинил-1-азабицикло, терапии, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле (I)где R представляет собойатом водорода или галогена,или фенил, замещенный при необходимости одним или несколькими атомами галогенов, одной или несколькими группами, выбранными из (C1-C6)алкила, (C1-C6)алкокси, нитро, амино, ди(C1-C3)алкиламино, трифторметила, трифторметокси, циано, гидрокси, ацетила или метилендиокси;или группу, выбранную из пиридинила, пиразолила, имидазолила, триазолила, тетразолила,...

Новые комбинации противорвотного агента и ингибитора энкефалиназы

Загрузка...

Номер патента: 10625

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Шварц Жан -Шарль, Лёкомт Жанн -Мари

МПК: A61K 31/439, A61K 31/265, A61K 31/4178...

Метки: ингибитора, комбинации, противорвотного, новые, агента, энкефалиназы

Формула / Реферат:

1. Комбинация антагониста 5-HT3 рецептора и рацекадотрила или дексекадотрила. 2. Комбинация по п.1, где антагонист 5-HT3 рецептора выбран из группы, включающей ондансетрон и гранисетрон. 3. Фармацевтическая композиция, включающая комбинацию по п.1 или 2 и фармацевтически приемлемый носитель или эксципиент. 4. Фармацевтическая композиция по п.3, предназначенная для одновременного, раздельного или последовательного введения ее компонентов. 5....

Производные 5-(пиридин-3-ил)-1-азабицикло[3.2.1]октана, их получение и применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 7793

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Леклерк Одиль, Неделек Ален, Галли Фредерик, Лочид Алистер

МПК: A61P 25/00, C07D 209/00, A61K 31/439...

Метки: получение, терапии, производные, применение, 5-(пиридин-3-ил)-1-азабицикло[3.2.1]октана

Формула / Реферат:

1. Соединение в форме чистого энантиомера или в форме смеси энантиомеров, соответствующее общей формуле (I) где R представляет атом галогена или фенильную группу, замещенную одной или двумя группами, выбранными из атома галогена или группы (С1-C6)алкил, (C1-C6)алкокси, нитро, трифторметил, трифторметокси, гидрокси, ацетил или метилендиокси, или группу пиперидинил, или морфолин-4-ил, или пирролидин-1-ил, или азетидин-1-ил, или азепин-1-ил, или...

Азабициклические замещённые конденсированные гетероарильные соединения

Загрузка...

Номер патента: 7429

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Эккер Брэд А., Уишкэй Донн Г., Пиотроуски Дейвид У., Джейкобсен Эрик Джон, Рейтц Стивен Чарлз, Уокер Дэниел Патрик

МПК: A61P 25/28, A61P 25/18, A61K 31/439...

Метки: конденсированные, азабициклические, гетероарильные, замещённые, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где азабицикло представляет собой W представляет собой при условии, что связь между группой -С(=Х)- и группой W может быть присоединена к любому доступному атому углерода в пределах группы W, как предусмотрено в R3, R6 и R15; X представляет собой О или S; R0 представляет собой Н, (С1-С4)алкил; каждый R1 представляет собой Н, (С1-С6)алкил, (С3-С6)циклоалкил; каждый R2 представляет собой (C1-C6)алкил, галогенированный...

Новое применение гетероциклических соединений, активных в качестве ингибиторов бета-лактамаз, и содержащие их фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 7220

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Лампила Максим, Асзоди Жозеф, Роулендс Дэвид Ален, Фроментэн Клод

МПК: A61K 31/4995, A61K 31/439, A61K 31/55...

Метки: гетероциклических, ингибиторов, бета-лактамаз, соединений, активных, композиции, новое, содержащие, качестве, фармацевтические, применение

Формула / Реферат:

1. Применение соединений общей формулы (I) где R1 означает атом водорода, радикал COOR, CONR6, R7, R выбирают из группы, образованной алкильным радикалом, содержащим от 1 до 6 атомов углерода, не обязательно замещенным пиридильным или карбамоильным радикалом, -СН2-алкенильным радикалом, содержащим в сумме от 3 до 9 атомов углерода, арилом, содержащим от 6 до 10 атомов углерода, или аралкилом, содержащим от 7 до 11 атомов углерода, при этом ядро...

Тиадиазолы и оксадиазолы и их применение в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы-7

Загрузка...

Номер патента: 7179

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Дюкро Пьер, Андрианжара Шарль, Вернье Фабрис, Лортиуа Эдвиж, Бернарделли Патрик

МПК: A61K 31/4245, A61K 31/439, A61K 31/433...

Метки: оксадиазолы, качестве, тиадиазолы, ингибиторов, фосфодиэстеразы-7, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее следующую формулу (I): в которой Y представляет собой О или S; R1 представляет собой С4-С10алкил, С2-С10алкенил, С2-С10алкинил, циклоалкил, циклоалкенил, гетероцикл, арил или бициклическую группу, каждый(ую) возможно замещенный(ую) одной или несколькими группами X1-R4, одинаковыми или разными, в которых X1 представляет собой одинарную связь, С1-С6алкилен, С2-С6алкенилен, циклоалкилен, арилен или двухвалентный гетероцикл,...

Эфиры флуоренкарбоновых кислот, способ их получения, а также их применение в качестве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 6966

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Моршхойзер Герд, Шпек Георг, Майсснер Хельмут, Пипер Михаэль П., Гермейер Забине, Пестель Забине, Райхль Рихард, Поль Геральд

МПК: A61P 1/06, A61P 11/06, A61K 31/439...

Метки: кислот, эфиры, лекарственных, средств, применение, получения, также, флуоренкарбоновых, качестве, способ

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы 1 в которой А обозначает остаток с двумя связями, выбранный из группы, включающей X- обозначает однозарядный анион, R обозначает гидроксигруппу, метил, этил, -CF3, CHF2 или фтор, R1 и R2 имеют идентичные или различные значения и представляют собой -C1-C5алкил, который необязательно может быть замещен -C3-C6циклоалкилом, гидроксигруппой или галогеном, либо R1 и R2 совместно обозначают -C3-C5алкиленовый мостик и R3,...

Карбаматы, полученные из арилалкиламинов

Загрузка...

Номер патента: 5520

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Фернандес Гарсия Андрес, Бальса Лопес Долорс, Фернандес Серрат Анна, Бонилья Наварро Хосе Игнасио, Лагунас Арналь Кармен, Сальседо Рока Каролина, Катена Руис Хуан Лоренсо, Фарреронс Гальеми Карлес, Микель Боно Игнасио-Хосе

МПК: C07D 453/02, A61K 31/439

Метки: карбаматы, полученные, арилалкиламинов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой R1, R2 и R3 представляют собой одинаковые или различные радикалы, связанные с бензольным кольцом в любом из возможных для них положений, и выбраны из группы, включающей H, OH, SH, CN, F, Cl, Br, I, (C1-C4)-алкилтио, (C1-C4)-алкоксил, (C1-C4)-алкоксил, замещенный одним или несколькими F, карбамоиламином, (C1-C4)-алкилом и (C1-C4)-алкилом, замещенным одним или несколькими F или OH; альтернативно, любой из R1 и...

Стабильная полиморфная форма кристаллического моногидрата цитрата (2s,3s)-n-(2-метокси-5-трет-бутилфенил)метил-2-дифенилметил-1-азабицикло[2.2.2]октан-3-амина и фармацевтическая композиция на её основе

Загрузка...

Номер патента: 3731

Опубликовано: 28.08.2003

Авторы: Куоллич Джордж Джозеф, Уинт Льюин Теофилус, Касталди Майкл Джеймс

МПК: A61P 1/08, C07D 453/02, A61K 31/439...

Метки: полиморфная, моногидрата, основе, 2s,3s)-n-(2-метокси-5-трет-бутилфенил)метил-2-дифенилметил-1-азабицикло[2.2.2]октан-3-амина, кристаллического, фармацевтическая, цитрата, форма, композиция, стабильная

Формула / Реферат:

1. Стабильная полиморфная форма A кристаллического моногидрата цитрата (2S,3S)-N-(2-метокси-5-трет-бутилфенил)метил-2-дифенилметил-1-азабицикло[2.2.2]октан-3-амина формулы характеризующаяся следующей картиной порошковой дифракции рентгеновских лучей: Пик ь Расстояние d 1 13,28 2 7,70 3 7,45 4 6,34 5 5,33 6 5,06 7 4,40 2. Полиморфная форма моногидрата цитрата по п.1, где габитусы ее кристалла представляют собой...

Азаполициклические соединения, конденсированные с арилом

Загрузка...

Номер патента: 3190

Опубликовано: 27.02.2003

Авторы: Коэ Джотэм Водзворт, Брукс Пейдж Роэнн Палмер

МПК: A61P 25/00, A61K 31/439, C07D 221/22...

Метки: соединения, арилом, конденсированные, азаполициклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1 представляет собой водород, (C1-C6)алкил, неконъюгированный (C3-C6)алкенил, XC(=O)R13, бензил или -CH2CH2-O-(C1-C4) алкил; R2 и R3 независимо выбирают из водорода, (C2-C6)алкенила, (C2-C6)алкинила, гидрокси, нитро, амино, гало, циано, -SOq(C1-C6)алкила, где q равно нулю, одному или двум, (C1-C6)алкиламино-, [(C1-C6)алкил]2амино-, -CO2R4, CONR5R6, -SO2NR7R8, -C(=O)R13, -XC(=O)R13, арил-(C0-C3)алкила- или...

Соединения четвертичного аммония как антагонисты тахикинина

Загрузка...

Номер патента: 2424

Опубликовано: 25.04.2002

Авторы: Бернс Кристофер Джон, Монаган Сандра Марина, Алкер Дэвид

МПК: A61K 31/439, C07D 453/02, A61P 1/06...

Метки: тахикинина, четвертичного, соединения, аммония, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R представляет собой фенил, С3-С7 циклоалкил или гетероарил, каждый из которых является необязательно сопряженным с бензольным циклом или с С3-С7 циклоалкилом и необязательно замещенным, включая фрагмент, сопряженный с бензольным циклом или с С3-С7 циклоалкилом, 1-3 заместителями, каждый из которых независимо выбран из C1-C4 алкила, фтор(C1-C4) алкила, C1-C4 алкоксигруппы, фтор (C1-C4)алкоксигруппы, феноксигруппы,...