A61K 31/439 — кольцо, являющееся частью мостиковой кольцевой системы, например хинуклидин

Замещенные n-[1-циано-2-(фенил)этил]-2- азабицикло[2.2.1]гептан-3-карбоксамидные ингибиторы катепсина с

Загрузка...

Номер патента: 24817

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Петерс Штефан, Винен Вольфганг, Ост Торстен, Ритер Дорис, Пауч Александер, Грундль Марк

МПК: A61K 31/439, A61P 29/00, A61P 11/00...

Метки: азабицикло[2.2.1]гептан-3-карбоксамидные, катепсина, ингибиторы, n-[1-циано-2-(фенил)этил]-2, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которойn равно 0 или 1;R1 обозначает F-, НО-;R2 выбран из группы, включающей галоген, С1-С6-алкил-, С2-С6-алкенил-, С3-С6-циклоалкил-, С3-С6-циклоалкенил- или кольцевую систему, выбранную из группы, включающеймоноциклический С5-С7-гетероциклил-, в котором 1 или 2 атома углерода заменены гетероатомами, выбранными из группы, включающей -О- или -N-, и кольцо является полностью или частично насыщенным, необязательно...

Дейтерированные морфинановые соединения

Загрузка...

Номер патента: 23962

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Грэхем Филип Б., Силверман И.Роберт

МПК: A61K 31/439, C07D 471/08

Метки: дейтерированные, морфинановые, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,в которой R1 представляет собой -O-CD2CH3;R2 выбирают из CH3 и CD3,где любой атом, не обозначенный как дейтерий, присутствует в своей природной изотопной распространенности.2. Фармацевтическая композиция, не содержащая пирогенов, включающая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель.3. Способ лечения пациента, страдающего...

Производное аминоалкилзамещенного n-тиенилбензамида

Загрузка...

Номер патента: 23955

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Миура Масанори, Сато Иппеи, Терада Йох, Тераи Казухиро, Исомура Маи, Ватануки Сусуму, Хатия Сунитиро, Окуда Такао, Кага Дайсуке

МПК: A61K 31/4436, A61K 31/381, A61K 31/439...

Метки: n-тиенилбензамида, аминоалкилзамещенного, производное

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, или его гидратгде X1 представляет собой СН2 или О,k равно 1, 2 или 3,R3 представляет собой Н или C1-6алкил,X2 представляет собой СН или N,L1 представляет собой C1-6алкилен,R1 представляет собой Н или C1-6алкил,X3 представляет собой СН или N,L2 представляет собой C1-6алкилен,R5 представляет собой Н или C1-6алкил,R6 представляет собой C1-6 алкил или С3-10 циклоалкил,R0 представляет собой Н или С1-6 алкил,L3...

Комбинации антагониста мускариновых рецепторов и агониста бета-2-адренорецепторов

Загрузка...

Номер патента: 23839

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Томас Мариан, Уаер Патрик, Бейкер Даррелл, Крэйтер Гленн, Брюс Марк, Нога Брайан

МПК: A61K 31/439, A61K 45/06, A61K 31/138...

Метки: мускариновых, рецепторов, агониста, комбинации, бета-2-адренорецепторов, антагониста

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический комбинированный продукт, содержащий:а) 4-[гидрокси(дифенил)метил]-1-{2-[(фенилметил)окси]этил}-1-азониабицикло[2.2.2]октана бромид иб) 4-{(1R)-2-[(6-{2-[(2,6-дихлорбензил)окси]этокси}гексил)амино]-1-гидроксиэтил}-2-(гидроксиметил)фе­нола трифенилацетат.2. Продукт по п.1 для введения посредством ингаляции при помощи распределителя лекарственного средства, выбранного из резервуарного ингалятора сухого порошка, одноразового...

Способ получения твердых лекарственных форм солифенацина и его фармацевтически приемлемых солей для перорального введения

Загрузка...

Номер патента: 23529

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Врецер Франц, Турк Урска, Юрсиц Урска, Врбинц Миха

МПК: A61K 31/439, A61K 9/20, A61K 9/28...

Метки: солей, получения, приемлемых, форм, введения, фармацевтически, твердых, солифенацина, лекарственных, способ, перорального

Формула / Реферат:

1. Способ получения твердой лекарственной формы для перорального введения, содержащей:а) эффективное количество кристаллического солифенацина или его фармацевтически приемлемой соли,б) фармацевтически приемлемые эксципиенты, подходящие для приготовления твердых лекарственных форм для перорального введения,в отсутствие растворителя,при котором осуществляют стадии:1) прессования гомогенной смеси кристаллического солифенацина или его...

Замещенные гидрированные тиено-пирроло[3,2-c]пиридины, лиганды, фармацевтическая композиция и способ их применения

Загрузка...

Номер патента: 22465

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Митькин Олег Дмитриевич, Иващенко Александр Васильевич

МПК: A61K 31/439, A61K 31/46, A61K 31/4365...

Метки: лиганды, применения, тиено-пирроло[3,2-c]пиридины, гидрированные, замещенные, композиция, фармацевтическая, способ

Формула / Реферат:

1. Замещенные тетрагидро-4H-тиено-пирроло[3,2-c]пиридины общей формулы 1, их геометрические изомеры, смеси геометрических изомеров, их фармацевтически приемлемые солигде Th представляет собой аннелированный тиеновый цикл;W представляет собой одинарную связь (в этом случае R3 связан непосредственно с атомом азота пиррольного цикла), метиленовый, 1,2-этановый, 1,2-этиленовый, 1,2-ацетиленовый, 1,3-пропановый или 1,3-аллиловый мостик, необязательно...

Соединения с активностью антагонистов мускариновых рецепторов и агонистов адренергического рецептора бета2

Загрузка...

Номер патента: 22342

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Рицци Андреа, Бьяджетти Маттео, Ранкати Фабио, Амари Габриеле, Линней Йен

МПК: A61K 31/4709, A61P 11/06, A61K 31/439...

Метки: рецепторов, соединения, агонистов, мускариновых, beta;2, активностью, антагонистов, адренергического, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где Q представляет собойZ представляет собой Н или ОН;Y выбран из Y' и Y1, которые представляют собой двухвалентные группы формулыилипри этом А1 и А2 независимо отсутствуют или выбраны из группы, состоящей из (С1-С12)алкилена;В отсутствует или выбран из группы, состоящей из арилена, гетероарилена или группы формулы В1необязательно замещенной одной или несколькими группами, выбранными из галогена, нитрила,...

Гетариламинонафтиридины в качестве ингибиторов атф-связывающих белков

Загрузка...

Номер патента: 22064

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Амендт Кристиане, Ценке Франк, Дорш Дитер, Йончик Альфред

МПК: A61K 31/496, A61K 31/4375, A61K 31/439...

Метки: атф-связывающих, гетариламинонафтиридины, белков, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где W1, W5, W6 означают, независимо друг от друга, N или СН;W2 означает N или CR6;W3 означает N или CR5;при условии, что по меньшей мере один из W1, W2, W3, W5 или W6 означает N;X означает NR1, Alk, О или S;R1 означает Н;R5 означает Н, A, Hal, OY, CN, -Alk-OY, COOY, -CO-NYY, NYY, -OAlk-OY, -OAlk-NYY, -OAlk-NY-COOY, -OAlk-Het3, -NH-Alk-COOY, -NH-CO-Alk-OY, -NH-CO-Alk-OCOY, -NH-CO-Alk-NYY, -NH-CO-NYY, -NH-CO-Het3,...

Аминоэфирные производные алкалоидов и их медицинские композиции

Загрузка...

Номер патента: 20974

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Калиджури Антонио, Амари Габриеле, Риккабони Мауро

МПК: A61K 31/439, A61K 31/401, A61K 31/4465...

Метки: аминоэфирные, медицинские, алкалоидов, производные, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R1 выбран из группы, состоящей из Н, (С1-С10)-алкила, арила, (С3-С8)-циклоалкила, арилалкила и гетероарила, возможно замещенных одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогенов, ОН, SH, CON(R5)2, NHCOR5, COR5, CO2R5, (C1-C10)-алкилсульфанила, (С1-C10)-алкилсульфинила, (С1-C10)-алкилсульфонила, (С1-C10)-алкила и (С1-C10)-алкоксила;R2 выбран из группы, состоящей из...

Дейтерированные морфинановые соединения

Загрузка...

Номер патента: 19343

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Силверман И.Роберт, Грэхем Филип Б.

МПК: C07D 471/08, A61K 31/439

Метки: дейтерированные, соединения, морфинановые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,в которой R1 выбирают из СН3, CD3, -O-CD2CD3 или -O-CD(CD3)2; aR2 выбирают из СН3 или CD3;при условии, что по меньшей мере один из R1 и R2 является дейтерированным.2. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой -O-CD2CD3 или -O-CD(CD3)2.3. Соединение по п.2, в котором R1 представляет собой -O-CD(CD3)2.4. Соединение по п.1, в котором соединение выбирают из любого соединения,...

Производные хинуклидина карбоната и их медицинские композиции

Загрузка...

Номер патента: 19166

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Дельканале Маурицио, Амари Габриеле

МПК: A61P 11/00, A61K 31/439, C07D 453/02...

Метки: медицинские, хинуклидина, карбоната, композиции, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где А может представлять собой арил, или гетероарил, или арилалкил, или гетероарилалкил либо группу формулы (а)где R3 и R4 являются одинаковыми или разными и могут быть независимо выбраны из группы, состоящей из Н, (С3-С8)циклоалкила, арила или гетероарила, где указанные арил или гетероарил могут быть, возможно, замещены атомом галогена или одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из групп ОН, SH,...

Модуляторы регулятора трансмембранной проводимости при муковисцидозе

Загрузка...

Номер патента: 18891

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Ван Гур Фредрик, Силина Алина, Фэннинг Лев Т.Д., Харли Деннис, Гротенхейс Петер Д.Й., Янг Сяоцин, Шет Урви, Ботфилд Мартин, Нума Мехди Мишель Джамель, Бинч Хэйли

МПК: C07D 451/02, A61P 11/00, A61K 31/439...

Метки: трансмембранной, регулятора, проводимости, модуляторы, муковисцидозе

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемые соли,где кольцо A выбирают изR1 представляет собой -CF3, -CN или -CºCCH2N(CH3)2;R2 представляет собой водород, -CH3, -CF3, -OH или -CH2OH;R3 представляет собой водород, -CH3, -OCH3 или -CN,при условии, что оба R2 и R3 не являются одновременно водородом.2. Соединение по п.1, где кольцо A представляет собой.3. Соединение по п.1, где кольцо A представляет собой.4. Соединение по п.1,...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 18793

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Кэдоу Джон Ф., Белема Маконен

МПК: A61K 31/4178, A61P 31/14, A61K 31/439...

Метки: вируса, гепатита, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, где L выбран из связи,R1 и R2 представляют собойили R1 представляет собойи R2 выбран изгде обозначает точку присоединения к исходной молекуле;R3 и R4 независимо выбраны из водорода и гало;каждый R5 независимо выбран из водорода;каждый R6 независимо выбран из алкила;R6a представляет собой алкил, где алкил необязательно может образовывать конденсированное 3-членное кольцо со смежным...

Соединения хинуклидина в качестве лигандов никотинового ацетилхолинового рецептора α7

Загрузка...

Номер патента: 17628

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Ивуагву Кристиана И., Мэкор Джон Е., Кук II Джеймс Х., Зуси Ф.Кристофер, Кинг Далтон, Макдональд Ивар М., Ван Нэнхуэй, Олсон Ричард Е.

МПК: C07D 498/20, A61P 25/28, A61K 31/439...

Метки: рецептора, лигандов, хинуклидина, соединения, никотинового, alpha;7, ацетилхолинового, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его стереоизомергде R1 выбирают из группы, содержащей изоксазолил, пиразолил, оксазолил, тиазолил, имидазолил, оксадиазолил, тиадиазолил, триазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил, пиримидинил, триазинил, хинолинил, изохинолинил, хиноксалинил, хиназолинил, нафтиридинил, индазолил, индолил, 2-индолонил, бензизоксазолил, бензоизотиазолил, бензоксазолил, бензотиазолил, бензимидазолил, фуропиридинил, тиенопиридинил,...

Хинуклидиновые производные в качестве антагонистов мускаринового м3 рецептора

Загрузка...

Номер патента: 17627

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Скидмор Элизабет Энн, Мэтер Эндрю Найджел, Метэ Антонио, Форд Ронан Ли, Булл Ричард Джеймс

МПК: A61P 11/00, C07D 453/02, A61K 31/439...

Метки: антагонистов, качестве, рецептора, производные, мускаринового, хинуклидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из(R)-1-[(6-метилпиридин-3-ил-карбамоил)метил]-3-(1-фенилциклогептанкарбонилокси)-1-азониа-бицикло[2.2.2]октана Х;(R)-1-[(6-метилпиразин-2-ил-карбамоил)метил]-3-(1-фенилциклогептанкарбонилокси)-1-азониа-бицикло[2.2.2]октана Х;(R)-3-(1-фенилциклогептанкарбонилокси)-1-[(6-трифторметилпиридазин-3-ил-карбамоил)метил]-1-азониа-бицикло[2.2.2]октана...

Стабильная кристаллическая соль 1-азабицикло[2.2.2]окт-3-илового сложного эфира (r)-3-фторфенил-3,4,5-трифторбензилкарбаминовой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 17483

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Идальго Родригес Хосе, Масип Масип Исабель, Серра Комас Мария Дель Кармен, Катена Руис Хуан Лоренсо

МПК: A61K 31/439, C07D 453/02

Метки: кристаллическая, кислоты, соль, 1-азабицикло[2.2.2]окт-3-илового, r)-3-фторфенил-3,4,5-трифторбензилкарбаминовой, стабильная, эфира, сложного

Формула / Реферат:

1. D-тартратная соль соединения I (1-азабицикло[2.2.2]окт-3-иловый сложный эфир (R)-3-фторфенил-3,4,5-трифторбензилкарбаминовой кислоты) структурной формулыобладающая стехиометрией с отношением соединения I к D-винной кислоте, по существу, равным 1:1, в форме кристаллического полиморфа I, который характеризуется картиной рентгеновской порошковой дифрактограммы с пиками при значениях ° 2θ, как показано на фиг. 1.2. Соль по п.1, которая...

Мускариновые агонисты для лечения расстройств контроля над побуждениями

Загрузка...

Номер патента: 14915

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Ван Дриммелен Марлис Л., Тюлп Мартинус Т.М., Херреманс Арнольдус Х.Й., Де Брэйн Натасья М.В.Й., Крюсе Корнелис Г.

МПК: A61K 31/00, A61K 31/4439, A61K 31/439...

Метки: контроля, мускариновые, побуждениями, лечения, агонисты, расстройств

Формула / Реферат:

1. Применение мускаринового агониста типа 1 (M1) для приготовления фармацевтической композиции для лечения, улучшения состояния или предупреждения расстройств контроля над побуждениями.2. Применение по п.1, в котором мускариновые агонисты типа 1 (M1) выбираются из группы, состоящей из следующих: AF-150, AF-151, алвамелин, АСР-104, CDD-34, CDD-98, CDD-0097, CDD-0102, CDD-190, CDD-0199-J, CDD-0235-J, CDD-0304, севимелин, CPR-2006, CS-932,...

Гетероарил-замещенные диазатрициклоалканы, способы их получения и их применение

Загрузка...

Номер патента: 14738

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Мяо Лань, Мазуров Анатолий, Клюцик Йозеф

МПК: C07D 471/18, A61K 31/439, A61P 25/00...

Метки: получения, диазатрициклоалканы, гетероарил-замещенные, способы, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру формулыгде Y представляет собой или кислород или серу,Z представляет собой или NH, или ковалентную связь,А или отсутствует, или представляет собой линкерное звено -СН2-,Cy представляет собой пиридинил иAr представляет собой индол, бензофуран или бензотиофен,где Ar может быть незамещен или может быть замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-С8алкила, С2-С8алкенила, 5-6 членного...

Производные 5-пиридинил-1-азабицикло [3.2.1] октана, их получение и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 14023

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Леклерк Одиль, Ваше Жюльен, Галли Фредерик, Локхед Элистер

МПК: C07D 471/18, A61K 31/439, A61P 25/00...

Метки: 5-пиридинил-1-азабицикло, октана, получение, производные, применение, 3.2.1, терапии

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой R обозначает группу, выбранную из пиразолила, имидазолила, триазолила, оксазолила, оксадиазолила, тиазолила, изотиазолила, тиадиазолила, тетразолила, причем указанная группа, возможно, замещена одной или несколькими группами, выбранными из галогенов, (C1-C6)алкила, (C1-C6)алкокси, трифторметокси, трифторметила, нитро, циано, гидрокси, амино, (C1-C6)алкиламино или ди(C1-C6)алкиламино;связь углерод-углерод...

Производные 5-пиридазинил-1-азабицикло [3.2.1] октана, их получение и применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 13601

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Ваше Жюльен, Леклерк Одиль, Галли Фредерик, Локхед Алистер В.

МПК: C07D 471/18, A61K 31/439, A61P 25/00...

Метки: получение, применение, октана, производные, 3.2.1, терапии, 5-пиридазинил-1-азабицикло

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле (I)где R представляет собойатом водорода или галогена,или фенил, замещенный при необходимости одним или несколькими атомами галогенов, одной или несколькими группами, выбранными из (C1-C6)алкила, (C1-C6)алкокси, нитро, амино, ди(C1-C3)алкиламино, трифторметила, трифторметокси, циано, гидрокси, ацетила или метилендиокси;или группу, выбранную из пиридинила, пиразолила, имидазолила, триазолила, тетразолила,...

Новые комбинации противорвотного агента и ингибитора энкефалиназы

Загрузка...

Номер патента: 10625

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Шварц Жан -Шарль, Лёкомт Жанн -Мари

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/265, A61K 31/439...

Метки: ингибитора, энкефалиназы, комбинации, новые, агента, противорвотного

Формула / Реферат:

1. Комбинация антагониста 5-HT3 рецептора и рацекадотрила или дексекадотрила. 2. Комбинация по п.1, где антагонист 5-HT3 рецептора выбран из группы, включающей ондансетрон и гранисетрон. 3. Фармацевтическая композиция, включающая комбинацию по п.1 или 2 и фармацевтически приемлемый носитель или эксципиент. 4. Фармацевтическая композиция по п.3, предназначенная для одновременного, раздельного или последовательного введения ее компонентов. 5....

Производные 5-(пиридин-3-ил)-1-азабицикло[3.2.1]октана, их получение и применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 7793

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Галли Фредерик, Лочид Алистер, Неделек Ален, Леклерк Одиль

МПК: A61K 31/439, C07D 209/00, A61P 25/00...

Метки: 5-(пиридин-3-ил)-1-азабицикло[3.2.1]октана, получение, терапии, применение, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение в форме чистого энантиомера или в форме смеси энантиомеров, соответствующее общей формуле (I) где R представляет атом галогена или фенильную группу, замещенную одной или двумя группами, выбранными из атома галогена или группы (С1-C6)алкил, (C1-C6)алкокси, нитро, трифторметил, трифторметокси, гидрокси, ацетил или метилендиокси, или группу пиперидинил, или морфолин-4-ил, или пирролидин-1-ил, или азетидин-1-ил, или азепин-1-ил, или...

Азабициклические замещённые конденсированные гетероарильные соединения

Загрузка...

Номер патента: 7429

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Уишкэй Донн Г., Рейтц Стивен Чарлз, Эккер Брэд А., Джейкобсен Эрик Джон, Пиотроуски Дейвид У., Уокер Дэниел Патрик

МПК: A61P 25/18, A61K 31/439, A61P 25/28...

Метки: замещённые, конденсированные, гетероарильные, соединения, азабициклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где азабицикло представляет собой W представляет собой при условии, что связь между группой -С(=Х)- и группой W может быть присоединена к любому доступному атому углерода в пределах группы W, как предусмотрено в R3, R6 и R15; X представляет собой О или S; R0 представляет собой Н, (С1-С4)алкил; каждый R1 представляет собой Н, (С1-С6)алкил, (С3-С6)циклоалкил; каждый R2 представляет собой (C1-C6)алкил, галогенированный...

Новое применение гетероциклических соединений, активных в качестве ингибиторов бета-лактамаз, и содержащие их фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 7220

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Роулендс Дэвид Ален, Фроментэн Клод, Асзоди Жозеф, Лампила Максим

МПК: A61K 31/4995, A61K 31/439, A61K 31/55...

Метки: соединений, новое, активных, гетероциклических, применение, фармацевтические, бета-лактамаз, качестве, ингибиторов, композиции, содержащие

Формула / Реферат:

1. Применение соединений общей формулы (I) где R1 означает атом водорода, радикал COOR, CONR6, R7, R выбирают из группы, образованной алкильным радикалом, содержащим от 1 до 6 атомов углерода, не обязательно замещенным пиридильным или карбамоильным радикалом, -СН2-алкенильным радикалом, содержащим в сумме от 3 до 9 атомов углерода, арилом, содержащим от 6 до 10 атомов углерода, или аралкилом, содержащим от 7 до 11 атомов углерода, при этом ядро...

Тиадиазолы и оксадиазолы и их применение в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы-7

Загрузка...

Номер патента: 7179

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Вернье Фабрис, Бернарделли Патрик, Андрианжара Шарль, Лортиуа Эдвиж, Дюкро Пьер

МПК: A61K 31/4245, A61K 31/439, A61K 31/433...

Метки: фосфодиэстеразы-7, ингибиторов, оксадиазолы, качестве, применение, тиадиазолы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее следующую формулу (I): в которой Y представляет собой О или S; R1 представляет собой С4-С10алкил, С2-С10алкенил, С2-С10алкинил, циклоалкил, циклоалкенил, гетероцикл, арил или бициклическую группу, каждый(ую) возможно замещенный(ую) одной или несколькими группами X1-R4, одинаковыми или разными, в которых X1 представляет собой одинарную связь, С1-С6алкилен, С2-С6алкенилен, циклоалкилен, арилен или двухвалентный гетероцикл,...

Эфиры флуоренкарбоновых кислот, способ их получения, а также их применение в качестве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 6966

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Пипер Михаэль П., Майсснер Хельмут, Шпек Георг, Гермейер Забине, Райхль Рихард, Пестель Забине, Поль Геральд, Моршхойзер Герд

МПК: A61K 31/439, A61P 1/06, A61P 11/06...

Метки: кислот, флуоренкарбоновых, средств, качестве, также, способ, применение, эфиры, получения, лекарственных

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы 1 в которой А обозначает остаток с двумя связями, выбранный из группы, включающей X- обозначает однозарядный анион, R обозначает гидроксигруппу, метил, этил, -CF3, CHF2 или фтор, R1 и R2 имеют идентичные или различные значения и представляют собой -C1-C5алкил, который необязательно может быть замещен -C3-C6циклоалкилом, гидроксигруппой или галогеном, либо R1 и R2 совместно обозначают -C3-C5алкиленовый мостик и R3,...

Карбаматы, полученные из арилалкиламинов

Загрузка...

Номер патента: 5520

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Сальседо Рока Каролина, Бальса Лопес Долорс, Фернандес Гарсия Андрес, Катена Руис Хуан Лоренсо, Фернандес Серрат Анна, Бонилья Наварро Хосе Игнасио, Фарреронс Гальеми Карлес, Микель Боно Игнасио-Хосе, Лагунас Арналь Кармен

МПК: C07D 453/02, A61K 31/439

Метки: арилалкиламинов, полученные, карбаматы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой R1, R2 и R3 представляют собой одинаковые или различные радикалы, связанные с бензольным кольцом в любом из возможных для них положений, и выбраны из группы, включающей H, OH, SH, CN, F, Cl, Br, I, (C1-C4)-алкилтио, (C1-C4)-алкоксил, (C1-C4)-алкоксил, замещенный одним или несколькими F, карбамоиламином, (C1-C4)-алкилом и (C1-C4)-алкилом, замещенным одним или несколькими F или OH; альтернативно, любой из R1 и...

Стабильная полиморфная форма кристаллического моногидрата цитрата (2s,3s)-n-(2-метокси-5-трет-бутилфенил)метил-2-дифенилметил-1-азабицикло[2.2.2]октан-3-амина и фармацевтическая композиция на её основе

Загрузка...

Номер патента: 3731

Опубликовано: 28.08.2003

Авторы: Уинт Льюин Теофилус, Куоллич Джордж Джозеф, Касталди Майкл Джеймс

МПК: C07D 453/02, A61P 1/08, A61K 31/439...

Метки: композиция, полиморфная, цитрата, 2s,3s)-n-(2-метокси-5-трет-бутилфенил)метил-2-дифенилметил-1-азабицикло[2.2.2]октан-3-амина, форма, моногидрата, кристаллического, фармацевтическая, стабильная, основе

Формула / Реферат:

1. Стабильная полиморфная форма A кристаллического моногидрата цитрата (2S,3S)-N-(2-метокси-5-трет-бутилфенил)метил-2-дифенилметил-1-азабицикло[2.2.2]октан-3-амина формулы характеризующаяся следующей картиной порошковой дифракции рентгеновских лучей: Пик ь Расстояние d 1 13,28 2 7,70 3 7,45 4 6,34 5 5,33 6 5,06 7 4,40 2. Полиморфная форма моногидрата цитрата по п.1, где габитусы ее кристалла представляют собой...

Азаполициклические соединения, конденсированные с арилом

Загрузка...

Номер патента: 3190

Опубликовано: 27.02.2003

Авторы: Коэ Джотэм Водзворт, Брукс Пейдж Роэнн Палмер

МПК: A61K 31/439, C07D 221/22, A61P 25/00...

Метки: азаполициклические, арилом, конденсированные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1 представляет собой водород, (C1-C6)алкил, неконъюгированный (C3-C6)алкенил, XC(=O)R13, бензил или -CH2CH2-O-(C1-C4) алкил; R2 и R3 независимо выбирают из водорода, (C2-C6)алкенила, (C2-C6)алкинила, гидрокси, нитро, амино, гало, циано, -SOq(C1-C6)алкила, где q равно нулю, одному или двум, (C1-C6)алкиламино-, [(C1-C6)алкил]2амино-, -CO2R4, CONR5R6, -SO2NR7R8, -C(=O)R13, -XC(=O)R13, арил-(C0-C3)алкила- или...

Соединения четвертичного аммония как антагонисты тахикинина

Загрузка...

Номер патента: 2424

Опубликовано: 25.04.2002

Авторы: Бернс Кристофер Джон, Монаган Сандра Марина, Алкер Дэвид

МПК: C07D 453/02, A61K 31/439, A61P 1/06...

Метки: антагонисты, тахикинина, четвертичного, аммония, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R представляет собой фенил, С3-С7 циклоалкил или гетероарил, каждый из которых является необязательно сопряженным с бензольным циклом или с С3-С7 циклоалкилом и необязательно замещенным, включая фрагмент, сопряженный с бензольным циклом или с С3-С7 циклоалкилом, 1-3 заместителями, каждый из которых независимо выбран из C1-C4 алкила, фтор(C1-C4) алкила, C1-C4 алкоксигруппы, фтор (C1-C4)алкоксигруппы, феноксигруппы,...