A61K 31/437 — гетероциклическая система, содержащая пятичленное кольцо с азотом в качестве гетероатома, например индолизин, бета-карболин

Фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны и их применение в качестве лекарственного средства

Загрузка...

Номер патента: 24933

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Феррара Марко, Бертани Барбара, Маццаферро Рокко, Джованнини Рикардо, Лингард Айан, Розенброк Хольгер

МПК: A61K 31/427, A61K 31/437, A61K 31/421...

Метки: лекарственного, применение, фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны, средства, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) или его сольв которой R1 обозначает 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей O, N или S,где указанный гетероарил необязательно содержит один или два заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C1-C2-алкил-, C1-C2-алкил-O-, оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, циклопропил-, циклобутил-, циклопропил-O- и...

Бициклическое гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Сакураи Минору, Секиока Рюити, Сираиси Нобуюки, Кавано Нориюки, Моритомо Аяко, Каваками Симпей, Моритомо Хироюки, Хамагути Ватару, Судзуки Такаюки

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/416, A61K 31/4192...

Метки: гетероциклическое, бициклическое, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Имидазопиридины в качестве противовирусных средств против респираторно-синцитиального вируса

Загрузка...

Номер патента: 24681

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Ху Лили, Коиманс Людвиг Поль, Тахри Абделлах, Ван Хоф Стивен Морис Паула, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Вендевилль Сандрин Мари Элен

МПК: A61P 31/12, C07D 471/04, A61K 31/437...

Метки: имидазопиридины, вируса, против, средств, респираторно-синцитиального, противовирусных, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его аддитивная сольгде X представляет собой С или N, когда X находится в положении 5, и X представляет собой С, когда X находится в любом другом положении, отличном от положения 5;Y представляет собой С или N, когда Y находится в положении 7', и Y представляет собой С, когда Y находится в любом другом положении, отличном от положения 7';R1 присутствует, когда X=С, и R1 выбран из Н или галогена;R1 отсутствует, когда...

N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамид и его фармацевтически приемлемые соли в качестве модуляторов egfr, полезных для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 24421

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Чуакуи Клаудио Эдмундо, Уорд Ричард Эндрью, Муруган Андиаппан, Кадамбар Васанта Кришна, Редферн Хизер Мэри, Чинтакунтла Чандрасехара Редди, Баттеруорт Сэм, Финлей Морис Реймонд Верскойл

МПК: A61K 31/506, A61K 31/437, A61P 35/00...

Метки: соли, приемлемые, лечения, рака, модуляторов, egfr, качестве, полезных, фармацевтически, n-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамид

Формула / Реферат:

1. Соединение N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пирими­дин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамидили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамид по п.1.3. Фармацевтически приемлемая соль по п.1, представляющая собой мезилатную соль...

Производные пирролотриазинона в качестве ингибиторов pi3k

Загрузка...

Номер патента: 24350

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Карраскаль Рьера Марта, Матасса Виктор Джулио, Берналь Анчуэла Франсиско Хавьер, Эрра Сола Монтсеррат, Террикабрас Беларт Эмма, Тальтавуль Моль Хоан, Грасия Феррер Хорди, Катурла Хавалойес Хуан Франсиско

МПК: C07D 473/34, A61P 35/00, A61K 31/437...

Метки: ингибиторов, качестве, производные, пирролотриазинона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль или стереоизомерв которой X обозначает атом азота или группу -CR6;n равно 0, 1, 2 или 3;Ra и Rb все независимо обозначают атом водорода, C1-C4-галогеналкильную группу, C1-C4-гидроксиалкильную группу или линейную или разветвленную C1-С4-алкильную группу;R1 обозначает атом водорода, линейную или разветвленную C1-C4-алкильную группу, C1-C4-галогеналкильную группу,...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов с-kit киназы

Загрузка...

Номер патента: 24293

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Лорен Джон, Лю Сяодон, Ех Винс, Ли Сяолинь, Петрасси Ханк Майкл Джеймс, Нгуйен Бао, Мольтени Валентина, Набакка Джульет

МПК: A61K 31/437, A61P 11/00, A61P 17/00...

Метки: с-kit, киназы, качестве, композиции, ингибиторов, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или формулы (IIa) или его фармацевтически приемлемая сольгде m=1 и R20 выбран из Н, галогена, С1-С6алкила, С1-С6галогеналкила, С1-С6галогеналкокси, дейтерия, дейтерированного C1-С6алкила, -CN, -(CR92)nOR4, -C(O)R4, R10, -(CR92)nR10, -((CR92)nO)tR4, -(CR92)nO(CR92)nR7, -(CR92)nC(=O)R4, -C(=O)N(R4)2, -OR4 и -(CR92)nCN;или m=4 и R20 обозначает дейтерий;R1 выбран из С1-С6алкила и галогена;каждый R11 независимо выбран из Н,...

Производные индолизина, способ их получения и их терапевтическое применение

Загрузка...

Номер патента: 24160

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Эрбер Корантен, Лассалль Жильбер, Алькуфф Шанталь

МПК: C07D 471/04, A61K 31/437, A61P 35/00...

Метки: применение, терапевтическое, производные, получения, индолизина, способ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой атом водорода, -OR5, -O-Alk-OR5 или -O-Alk-NR7R8 группу, или С5-С10-арильную группу, или пиридильную группу, где указанная арильная группа необязательно замещена одной или несколькими -COOR5 группами;R2 представляет собой C1-С6-алкильную группу или фенильную группу;R3 и R4 образуют вместе с атомами углерода фенильного ядра, к которому они присоединены, 6-членный азотистый гетероцикл,...

Ингибиторы ферментов

Загрузка...

Номер патента: 23803

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Симпсон Айан, Карли Эллисон

МПК: A61P 35/00, A61K 31/437, A61P 29/00...

Метки: ферментов, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде K представляет собой -N= или -С(Н)=;R1 обозначает фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из галогена и C1-4-алкила;R2 обозначает -Q-[R3]n или -NR6R11B, где R11B обозначает 5- или 6-членный гетероциклил-C1-4-алкил-;где n = 1, 2, 3 или 4;Q обозначает насыщенное или частично ненасыщенное моноциклическое 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо...

Триазолопиридины

Загрузка...

Номер патента: 23766

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Шульце Фолькер, Брим Ханс, Зимайстер Герхард, Штёккигт Детлеф, Широк Хартмут, Венгнер Антье Маргрет, Линау Филип, Коземунд Дирк

МПК: A61P 35/00, C07D 471/04, A61K 31/437...

Метки: триазолопиридины

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которойR1 означает фенильную группу, которая замещена один или два раза одинаково или по-разному заместителем, выбранным из -N(H)C(=O)R6, -C(=O)N(H)R6; икоторая необязательно замещена один или два раза одинаково или по-разному заместителем, выбранным из галогена-, C1-C6-алкила-, C1-C6-алкокси-;R2 означаетгде * показывает точку присоединения вышеуказанной группы к остальной части молекулы;Q1 означает CH;Q2...

Замещенные соединения тетрагидроизохинолина в качестве ингибиторов фактора xia

Загрузка...

Номер патента: 23649

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Пинто Дональд Дж.П., Смит II Леон М., Сривастава Шефали, Орват Майкл Дж.

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/437, A61K 31/4725...

Метки: замещенные, ингибиторов, соединения, фактора, тетрагидроизохинолина, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, фармацевтически приемлемая соль, в которомкольцевая группа A представляет собой фенил;кольцевая группа B представляет собой 4-7-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-3 дополнительных гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, NR6, О и S(O)p; необязательно, кольцевая группа B образует конденсированное кольцо или спирокольцо с 5-6-членным гетероциклом, содержащим атомы углерода и...

Замещенные 5-фтор-1н-пиразолопиридины и их применение

Загрузка...

Номер патента: 23631

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Вундер Франк, Бирер Доналд, Хартманн Эльке, Сташ Йоханнес-Петер, Миттендорф Ёахим, Аккерштафф Енс, Редлих Горден, Ли Фолькхарт Мин-Джиан, Яутелат Рольф, Кнорр Андреас, Шлеммер Карл-Хайнц, Фольманн Маркус, Беккер Ева-Мария, Кро Вальтер, Грибенов Нильс

МПК: A61K 31/437, A61P 9/00, A61P 15/00...

Метки: замещенные, 5-фтор-1н-пиразолопиридины, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 означает водород или (C1-C4)-алкил, незамещенный или замещенный одним или двумя заместителями, независимо один от другого выбираемыми из группы, которая включает фтор и трифторметил, а также их соли, сольваты и сольваты солей.2. Соединение формулы (I) по п.1, в которой R1 означает водород или метил, причем метил может быть замещен таким заместителем, как трифторметил, а также их соли, сольваты и сольваты...

Производное фенантроиндолизидина и ингибитор nfkb, содержащий его в качестве активного ингредиента

Загрузка...

Номер патента: 23622

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Мацузаки Такеси, Яегаси Такаси, Хасимото Сусуке, Савада Сейго, Икеда Такаси, Ямазаки Риута

МПК: A61K 31/437, A61K 31/444, A61P 1/00...

Метки: фенантроиндолизидина, ингредиента, содержащий, nfkb, производное, качестве, активного, ингибитор

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) или его сольв котором R1 представляет собой атом водорода, (С1-С6)алкильную группу, гидроксильную группу, (C1-С6)алкилоксигруппу или атом галогена;R2 представляет собой атом водорода, (C1-C6)алкильную группу, атом галогена, (C1-C6)алкилкарбонилоксигруппу, (C1-С6)алкилкарбонилоксигруппу, имеющую один заместитель, выбранный из метоксикарбонильной группы и...

Соединения – ингибиторы фермента

Загрузка...

Номер патента: 23038

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Харальдссон Мартин, Эванс Дэвид, Сейвори Эдвард, Хиггинботтом Майкл, Нордлинг Эрик, Коолмайстер Тобиас, Карли Эллисон, Нильссон Марианне, Стюарт Элисон, Симпсон Айан

МПК: A61P 11/08, A61P 25/28, A61K 31/437...

Метки: ингибиторы, фермента, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой фенил или 6-членный гетероарил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из галогена, циано, гидроксила, C1-4-алкила, галогено-С1-4-алкила, C1-4-алкокси-C1-4-алкила, гидрокси-С1-4-алкила, циано-С1-4-алкила, амино-С1-4-алкила, С1-4-алкиламино-С1-4-алкила, ди(C1-4-алкил)амино-С1-4-алкила, -NR4AR4B, -NR6C(O)OR5, -NR6C(O)R5,...

Твердая форма {3-[5-(4-хлорфенил)-1н-пирролo[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-2,4-дифторфенил}амида пропан-1-сульфоновой кислоты и ее применение

Загрузка...

Номер патента: 22924

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Лаупер Штефан, Ибрахим Прабха Н., Ийер Раман Махадеван, Вюттенбах Николь, Сандху Харприт К., Вайсор Гари Конард, Пудевэлл Йоханнес, Десай Дипен, Шах Навнит Харговиндас, Виршем Франк, Диодон Ральф, Го Зенайда, Маир Ханс-Юрген

МПК: A61K 31/437, A61P 35/00, C07D 471/04...

Метки: применение, форма, твердая, кислоты, пропан-1-сульфоновой, 3-[5-(4-хлорфенил)-1н-пирролo[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-2,4-дифторфенил}амида

Формула / Реферат:

1. Твердая дисперсия, содержащая соединение Iмолекулярно диспергированное в полимерной матрице, образованной ионным полимером, представляющим собой ацетат-сукцинат гидроксипропилметилцеллюлозы (HPMC-AS), причем соединение I присутствует в аморфной форме.2. Твердая дисперсия по п.1, отличающаяся тем, что указанный ионный полимер находится в твердом состоянии.3. Твердая дисперсия по п.1 или 2, отличающаяся тем, что соотношение массового содержания...

Пиперидинонкарбоксамидазаинданы – антагонисты рецептора cgrp

Загрузка...

Номер патента: 22850

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Зартман С.Блэйр, Стивенсон Хитер Е., Фрэли Марк Э., Пэуан Дэниел В., Стэйес Доннетт Д., Галликкио Стивен Н., Ван Чэн, Джиннетти Энтони, Митчелл Хелен Дж., Белл Ян М.

МПК: A61K 31/437, A61P 9/08, A61K 31/519...

Метки: пиперидинонкарбоксамидазаинданы, рецептора, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеX выбирают из -C(R8)= или -N=, где R8 представляет собой водород, F или CN;R1 выбирают из группы, состоящей из С1-4 алкила, циклопропилметила, циклобутилметила и [1-(трифторметил)циклопропил]метила, каждый из которых необязательно замещен одним или более из заместителей, если допускают валентности, независимо выбранных из группы, состоящей из F и гидрокси;R2 выбирают из водорода...

Гетероциклические соединения в качестве лигандов гистаминовых h3 рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 22746

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Джаяраджан Прадееп, Джасти Венкатесварлу, Кодру Падмаватхи, Нироджи Рамакришна, Тиривеедхи Тарака Нага Винаикумар, Схинде Анил Карбхари, Кота Лаксман, Камбхампати Рамасастри, Саралая Раманатха Шрикантха, Намала Рамбабу, Гампа Мурлимохан, Дварампуди Ади Редди, Ахмад Иштияки, Кандикере Вишвоттам Нагарадж, Муддана Нагешвара Рао, Шанмуганатхан Дханалакшми

МПК: A61K 31/496, A61K 31/55, A61K 31/437...

Метки: гистаминовых, лигандов, соединения, рецепторов, гетероциклические, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой:R2 представляет собойилиR3 представляет собой водород;X представляет собой S;Y представляет собой С или N;p равно 1;q равно 1 или 2;r равно 1.2. Соединение по п.1, где R2 представляет собой3. Соединение по п.1, представляющее собой:1-[2-(1-циклобутилпиперидин-4-илокси)-6,7-дигидро-4H-тиазоло[5,4-с]пиридин-5-ил]пропан-1-он...

Конденсированные гетероциклические соединения в качестве ингибиторов фосфодиэстераз (фдэ)

Загрузка...

Номер патента: 22705

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Камара Фатоумата, Хасуи Томоаки, Ван И, Миура Касеи, Хонда Эидзи, Танигути Такахико, Имамура Кейсуке, Рэкер Джозеф, Камисаки Харухи, Куинн Джон Ф., Йосикава Масато, Камата Макото

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4355, A61K 31/4427...

Метки: ингибиторов, фдэ, конденсированные, фосфодиэстераз, качестве, гетероциклические, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где кольцо A является пиридиновым кольцом или пиримидиновым кольцом, каждое из которых необязательно замещено 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из(A) атома галогена,(B) циано,(C) C1-6 алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей (1) атом галогена, (2) гидрокси и (3) C1-6 алкилкарбонилоксигруппу, и(D) C1-6 алкоксигруппы, необязательно...

Имидазопиридиновые производные, способ их получения и терапевтическое использование

Загрузка...

Номер патента: 22690

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Кирш Райнхард, Эрбер Корантен, Алькуфф Шанталь, Лассаль Жильбер

МПК: A61P 35/00, A61K 31/437, C07D 471/04...

Метки: способ, производные, имидазопиридиновые, получения, терапевтическое, использование

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой атом водорода, С3-С6-алкильную группу, необязательно замещенную -COOR5, С2-С6-алкенильную группу, необязательно замещенную -COOR5, -CONR5R6-группу, -NR5-SO2R6-группу или С6-С10-арильную группу, С5-С10-гетероарильную группу, указанная С6-С10-арильная или С5-С10-гетероарильная группа необязательно замещена одной или двумя группами, выбранными из атомов галогена, C1-С6-алкильных групп,...

Триазолопиридины

Загрузка...

Номер патента: 22607

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Флор Александр, Гобби Лука, Петерс Йенс-Уве, Кёрнер Маттиас, Грёбке Цбинден Катрин

МПК: A61P 25/00, A61P 3/10, A61K 31/437...

Метки: триазолопиридины

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)где R1 представляет собой атом галогена, С1-4-алкил, -C(O)-NR9R10, С6-арил, 6-членный гетероарил, содержащий 1 гетероатом N, или NR7R8, где арил и гетероарил могут быть замещены одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из гидроксила, атома галогена, С1-4-алкила и галогено-С1-4-алкокси;R2 представляет собой атом водорода, атом галогена, С1-4-алкил;R3 представляет собой С1-4-алкил;R4 представляет собой...

Соли и полиморфы сульфамидных ингибиторов ns3

Загрузка...

Номер патента: 22606

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Шах Липа, Чжан Лицзюнь, Саттон Пол Аллен

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4025, A61K 31/403...

Метки: полиморфы, сульфамидных, соли, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Гидрохлоридная соль (5R,8S)-7-[(2S)-2-{[(2S)-2-циклогексил-2-({[(2S)-1-изопропилпиперидин-2-ил]карбонил}амино)ацетил]амино}-3,3-диметилбутаноил]-N-{(1R,2R)-2-этил-1-[(пирролидин-1-илсульфонил)карбамоил]циклопропил}-10,10-диметил-7-азадиспиро[3.0.4.1]декан-8-карбоксамида или его фармацевтически приемлемого производного.2. Полугидрохлоридная соль...

Новые p2x7r антагонисты и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22505

Опубликовано: 29.01.2016

Автор: Бёс Михаэль

МПК: A61K 31/416, A61K 31/404, A61K 31/437...

Метки: новые, антагонисты, применение, p2x7r

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулыгде R1 представляет собой моно- или бициклоалкилалкильную группу, выбранную из циклопентилметила, циклопентилэтила, циклогексилметила, циклогексилэтила, циклогептилметила, циклогептилэтила, бицикло[2.2.2]октан-1-илметила и бицикло[2.2.2]октан-1-илэтила;R2 выбирают из неразветвленного или разветвленного С1-С5алкила, который необязательно может быть замещен -ОН, 2Н-тетразолилэтилом, метилкарбамоилом, диметилкарбамоилом...

Ингибиторы jak2 и их применение для лечения миелопролиферативных заболеваний и злокачественной опухоли

Загрузка...

Номер патента: 22488

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Пьюрандэер Ашок В., Ингрим Дженнифер, Гребински Джеймс В., Ван Хунхе, Шрёдер Гретчен, Харт Эми

МПК: A61P 35/00, C07D 471/14, A61K 31/437...

Метки: заболеваний, применение, миелопролиферативных, ингибиторы, опухоли, лечения, злокачественной

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где X представляет собой С1-6алкил;Y представляет собой С1-4алкил;R представляет собойкаждый из которых необязательно конденсирован с 5- или 6-членным углеродным кольцом, которое является насыщенным, частично ненасыщенным или полностью ненасыщенным или гетероциклом, причем указанный гетероцикл содержит один гетероатом, выбранный из NR3 или S, указанные конденсированные углеродное...

1,3,4-оксадиазол-2-карбоксамидное соединение

Загрузка...

Номер патента: 22458

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Асаи Акира, Такахаси Осаму, Асизава Тадаси, Мироя Аюму, Ого Наохиса, Окавара Тадаси, Мацуно Кендзи, Масуда Йосиаки, Акияма Ясуто

МПК: A61K 31/4245, A61K 31/437, A61K 31/428...

Метки: соединение, 1,3,4-оксадиазол-2-карбоксамидное

Формула / Реферат:

1. 1,3,4-Оксадиазол-2-карбоксамидное соединение, представленное формулой (Ia), или его фармацевтически приемлемая сольгде R3 являются одинаковыми или различными и каждый представляетатом водорода,замещенную или незамещенную алкильную группу,замещенную или незамещенную арильную группу,OR16, где R16 представляет замещенную алкильную группу,NR21R22, где R21 и R22 являются одинаковыми или различными и каждый представляет атом водорода или COR23, где...

Триазолопиридины

Загрузка...

Номер патента: 22353

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Коппитц Маркус, Широк Хартмут, Шульце Фолькер, Прехтль Штефан, Коземунд Дирк, Бадер Беньямин, Линау Филип, Холтон Саймон, Зимайстер Герхард, Брим Ханс, Бёмер Ульф, Венгнер Антье Маргарет

МПК: A61P 35/00, C07D 471/04, A61K 31/437...

Метки: триазолопиридины

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой R1 представляет собой фенильную группу,которая замещена, один или несколько раз, одинаково или различно, заместителем, выбранным из R6-(C1-C6-алкокси)-, R6-O-, -C(=O)R6, -C(=O)O-R6, -N(H)C(=O)R6, -N(H)C(=O)NR6R7, -NR6R7, -C(=O)N(H)R6, -C(=O)NR6R7, R6-S-, R6-S(=O)2-, -N(H)S(=O)2R6, -S(=O)2N(H)R6, икоторая необязательно замещена, один или несколько раз, одинаково или различно, заместителем, выбранным из...

Индолы как противовирусные агенты в отношении респираторного синтициального вируса

Загрузка...

Номер патента: 22339

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Ху Лили, Тахри Абделлах, Коиманс Людвиг Поль, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Демэн Самюэль Доминик, Вендевилль Сандрин Мари Элен

МПК: C07D 403/06, A61K 31/437, A61P 31/12...

Метки: вируса, противовирусные, отношении, респираторного, синтициального, агенты, индолы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его аддитивная сольгде каждый X независимо представляет собой С или N;R1 выбирают из группы, включающей Н, галоген, С1-С6алкил, С3-С7циклоалкил, С1-С6алкокси, CF3 или OCF3;R2 выбирают из группы, включающей Н и CO(R7);R3 представляет собой -(CR8R9)n-R10;R4 выбирают из группы, включающей С3-С7циклоалкил, SO2-R8, CH2CF3 или 4-6-членный насыщенный цикл, содержащий атом кислорода;R5 присутствует в случае, когда X является...

Рифаксимин в форме порошка, способ его получения и композиции контролируемого высвобождения, содержащие указанный рифаксимин, полезные для достижения длительного эффекта

Загрузка...

Номер патента: 22324

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Барбанти Мирьям, Брага Дарио, Лауро Виттория, Конфортини Донателла, Маффей Паола, Вискоми Джузеппе Клаудио

МПК: A61K 9/20, A61K 9/28, A61K 31/437...

Метки: полезные, длительного, достижения, получения, порошка, способ, высвобождения, рифаксимин, содержащие, указанный, композиции, форме, эффекта, контролируемого

Формула / Реферат:

1. Способ получения рифаксимина в виде порошка в аморфной форме, имеющего размер частиц от 40 до 120 мкм, процентное содержание которых составляет 90% от общего количества частиц, при определении с использованием анализатора размера частиц Beckman-Coulter LS 100 Q, оснащенного микрообъемной ячейкой, и имеющего объемную плотность от 0,1 до 0,5 г/мл при определении с использованием мерной колбы на 10 мл, характеризующийся следующими стадиями:а)...

4-амино-4-оксобутаноил-пептиды как ингибиторы репликации вирусов

Загрузка...

Номер патента: 22134

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Хасимото Акихиро, Дешпенде Майлинд, Ким Ха Юнг, Лиу Куиксиан, Ванг Ксиангчжу, Чжанг Суоминг, Агарвал Атул, Ли Шоуминг, Гадхачанда Венкат, Пейс Гудвин, Чэн Давэй, Фадке Авинаш

МПК: A61K 31/437, C07D 403/14, A61P 31/12...

Метки: 4-амино-4-оксобутаноил-пептиды, ингибиторы, репликации, вирусов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой -NR10R11, -(C=O)NR10R11, -(C=S)NR10R11, -(C=O)R12, -SO2R12, -(C=O)OR12, -O(C=O)R12, -OR12 или -N(C=O)R12 иR2 представляет собой водород, C1-С6алкил, С3-С7циклоалкил, гетероциклоалкил, (арил)С0-С4алкил илиR1 и R2 объединяются с образованием 4-7-членного гетероциклоалкильного кольца, содержащего от 0 до 2 дополнительных гетероатомов, независимо выбранных из N, О...

Гетероциклические производные в качестве ингибиторов глутаминилциклазы

Загрузка...

Номер патента: 22007

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Демут Ханс-Ульрих, Рамсбек Даниель, Зоммер Роберт, Хайзер Ульрих, Бёме Ливия, Хоффманн Торстен, Мейер Антье

МПК: A61K 31/437, A61P 25/00, A61K 31/4184...

Метки: гетероциклические, качестве, ингибиторов, глутаминилциклазы, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, таутомеры и стереоизомеры, гдеR1 представляет собойR2 представляет собой С1-8алкил, C6-12арил, гетероарил, С3-12карбоциклил, С3-12гетероциклил, -С1-4ал­кил-С6-12 арил, -С1-4алкилгетероарил, -C1-4алкил-С3-12карбоциклил или -С1-4алкил-С3-12гетероциклил;где любая вышеуказанная С6-12арильная и гетероарильная группа необязательно может быть замещена одной или несколькими группами,...

Замещенные индолы, противовирусный активный компонент, способ получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 21989

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Бычко Вадим Васильевич, Митькин Олег Дмитриевич, Иващенко Александр Васильевич

МПК: A61K 31/454, A61K 31/437, A61K 31/496...

Метки: замещенные, противовирусный, способ, применения, активный, индолы, получения, компонент

Формула / Реферат:

1. Применение замещенного индола общей формулы 1 или его фармацевтически приемлемой соли в качестве противовирусного активного в отношении вируса гепатита C(HCV) компонентагде R1 представляет собой атом водорода, необязательно замещенный С1-С4 алкил, в котором заместитель представляет собой насыщенный 6-членный азагетероцикл; С6 циклоалкил, арил, этоксикарбонил, нитрогруппу;R2 представляет собой атом водорода;R3 представляет собой N-моно- или...

3-замещенные 6-(пиридинилметокси)пирролопиридиновые соединения

Загрузка...

Номер патента: 21781

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Ламас-Петейра Карлос, Ричардс Саймон Джеймс, Сапмаз Селма, Уолтер Магнус Вильгельм

МПК: C07D 471/04, A61P 25/16, A61K 31/437...

Метки: 3-замещенные, соединения, 6-(пиридинилметокси)пирролопиридиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой 2-пиридинил, 3-пиридинил, 4-пиридинил, 5-фтор-2-пиридинил, 5-метил-2-пиридинил, 5-метокси-2-пиридинил, 3-метил-2-пиридинил или 6-метил-2-пиридинил;R2 представляет собой метил, этил или циклопропил;R3 представляет собой метил, этил, н-пропил, изопропил, 2-фторэтил, 2-метоксиэтил или циклобутил иR4 представляет собой водород, фтор, хлор или метил.2....

5-фенил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиридин-2-илкарбоксамиды в качестве ингибиторов jak

Загрузка...

Номер патента: 21637

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Смитс Коэн Курт, Мене Кристель Жанн Мари

МПК: A61K 31/437, C07D 471/04, A61P 19/02...

Метки: ингибиторов, 5-фенил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиридин-2-илкарбоксамиды, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)или его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, пригодная для лечения, предотвращения или профилактики воспалительных состояний, аутоиммунных заболеваний, пролиферативных заболеваний, отторжения при трансплантации, заболеваний, связанных с ухудшением обновления хряща, врожденными пороками развития хряща, болезни Кастлемана, множественной миеломы, псориаза, саркомы Капоши и/или...

Азабензимидазолы в качестве противовирусных средств в отношении респираторного синцитиального вируса

Загрузка...

Номер патента: 21613

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Тахри Абделлах, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Демэн Самюэль Доминик, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Коиманс Людвиг Поль, Ху Лили, Вендевилль Сандрин Мари Элен

МПК: A61P 31/12, C07D 471/04, A61K 31/437...

Метки: азабензимидазолы, синцитиального, респираторного, качестве, средств, противовирусных, отношении, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его аддитивная сольгде каждый X независимо представляет собой С или N, по меньшей мере один X = N;каждый Y независимо представляет собой С или N;R1 присутствует в тех случаях, когда X = С, и R1 выбран из группы Н, галогена, N(R5)2, CO(R6), C(=NH)NH2, CF3 и B(OH)2;R1 отсутствует в тех случаях, когда X = N;R2 представляет собой -(CR7R8)n-R9;R3 выбран из группы, состоящей из Н, C1-C10-алкила, C3-C7-циклоалкила, CH2CF3...

Гетероароматические арилтриазольные производные в качестве ингибиторов фермента pde10a

Загрузка...

Номер патента: 21606

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Ланггор Мортен, Килберн Джон Пол, Мариго Мауро, Пюшль Аск, Келер Ян, Нильсен Якоб

МПК: A61P 25/18, A61K 31/437, A61K 31/4196...

Метки: фермента, ингибиторов, арилтриазольные, качестве, гетероароматические, производные, pde10a

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру Iгде НЕТ-1 представляет собой гетероароматическую группу формулы IIгде НЕТ-1 выбирают из группы, состоящей из имидазо[1,2-а]пиримидина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридина, имидазо[1,2-а]пиридина, имидазо[4,5-b]пиримидина, пиразоло[1,5-а]пиридина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразина и [1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидина,и где НЕТ-1 может быть необязательно замещен посредством вплоть до трех...

Конденсированные гетероароматические пирролидиноны как ингибиторы syk

Загрузка...

Номер патента: 21568

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Лэм Бетти, Арикава Ясуёси, Не Чжэ, Джоунз Бенджамин, Такахаси Масаси, Смит Кристофер, Феер Виктория, Дун Цин

МПК: A61K 31/519, A61K 31/437, A61P 11/00...

Метки: гетероароматические, пирролидиноны, ингибиторы, конденсированные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1или его фармацевтически приемлемая соль, гдеG представляет собой C(R5);каждый из L1 и L2 независимо выбран из -NH- и связи;каждый из R1 и R2 независимо выбран из водорода, галогена и C1-3 алкила или R1 и R2 вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют С3-6 циклоалкил;R3 выбран из 2-амино-С2-6-алк-1-ила, 2-амино-С3-8-циклоалк-1-ила и 3-аминотетрагидро-2Н-пиран-4-ила, каждый необязательно замещен заместителями в...

Противопаразитарные дигидроазоловые соединения и содержащие их композиции

Загрузка...

Номер патента: 21522

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Ли Хуонг Ик, Ле Ир Де Фаллуа Лоик Патрик, Уилкинсон Дуглас Эдвард, Бек Брент Кристофер

МПК: A01N 43/90, A01P 7/04, A01P 5/00...

Метки: соединения, композиции, противопаразитарные, дигидроазоловые, содержащие

Формула / Реферат:

1. Дигидроазоловое соединение формулы (I) либо его фармацевтически или сельскохозяйственно приемлемая соль:где R1 означает C1-С6-алкил или С1-С6-галоалкил;X означает фенил, который может быть не замещен или замещен одной или несколькими группами, выбранными из галогенов, С1-С12-алкилов, С3-С10-циклоалкилов, С1-С12-галоалкилов, С2-С12-алкенилов, С2-С12-галоалкенилов, С2-С12-алкинилов или С2-С12-галоалкинилов;A1 означает кислород и А2 означает...

Фармацевтическая композиция и комбинированное лекарственное средство, содержащее ингибиторы hmg-coa-редуктазы и фосфодиэстеразы 4, и их применение для лечения воспалительных заболеваний легких

Загрузка...

Номер патента: 21461

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Браун Клеменс, Воллин Штефан-Лутц, Маркс Дегенхард, Вользен Андреа

МПК: A61K 31/22, A61K 31/343, A61K 31/277...

Метки: воспалительных, средство, содержащее, композиция, hmg-coa-редуктазы, заболеваний, легких, комбинированное, применение, лечения, ингибиторы, лекарственное, фосфодиэстеразы, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для профилактики или лечения хронических воспалительных заболеваний легких, которая содержит компонент (А) ингибитор фосфодиэстеразы 4 типа (ингибитор PDE4) и компонент (Б) ингибитор редуктазы 3-гидрокси-3-метилглутарил кофермента А (ингибитор HMG-CoA-редуктазы) и по меньшей мере одно фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество, где ингибитором PDE4 является...

Тиазолопиридиновые соединения, регулирующие сиртуин

Загрузка...

Номер патента: 21424

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Нг Пуи Йее, Оулманн Кристофер, Перни Роберт Б., Диш Джереми С.

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/437, A61K 31/496...

Метки: регулирующие, тиазолопиридиновые, сиртуин, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы (III)где R3 выбирается из водорода, метоксипропила, метоксипроп-1-инила,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, где R3 выбирается из водорода,или его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1, где соединение представляет собой 5-(3-метоксипропил)-2-фенил-N-(2-(6-(пирролидин-1-илметил)тиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)фенил)тиазол-4-карбоксамидили его фармацевтически приемлемая соль.4....

Производные имидазолидина в качестве ингибиторов глутаминилциклазы

Загрузка...

Номер патента: 21150

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Хоффманн Торстен, Тремль Андреас, Хайзер Ульрих, Демут Ханс-Ульрих, Торманн Михаэль, Гэртнер Ульф-Торстен, Хаманн Антье, Альмштеттер Михаэль, Зоммер Роберт

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/433, A61K 31/4178...

Метки: имидазолидина, качестве, ингибиторов, глутаминилциклазы, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, фармацевтически приемлемая соль или сольват,где R1 обозначает 9-10-членную бициклическую гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, S или О, или -C2-C5-алкил-5-членный гетероарил, содержащий 1-3 атомов азота;любые указанные выше гетероарильные группы необязательно могут быть замещены одной или несколькими группами, выбранными из C1-C6-алкила, C1-C6-алкокси и галогена;R2...

Индазолы и пиразолопиридины в качестве антагонистов рецептора ccr1

Загрузка...

Номер патента: 21015

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Разави Хоссейн, Кук Брайан Николас, Мао Кань, Кузмич Даниел

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/437, C07D 401/12...

Метки: антагонистов, рецептора, качестве, индазолы, пиразолопиридины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой X обозначает азот или -CR2;Ar1 обозначает фенил, замещенный 1-2 группами Ra;Ar2 обозначает фенил, тиадиазолил, оксадиазолил, пиримидинил, фуранил, тиазолил или пиридил, каждый из которых необязательно замещен 1-2 группами Rb;циклический G представляет собой циклопропил или циклобутил;R1 обозначает водород;R2 обозначает водород или Ra;Ra обозначает галоген, C1-С6-алкилсульфонил или цианогруппу;Rb обозначает...