A61K 31/4353 — орто- или пери-конденсированные с гетероциклическими кольцевыми системами

Содержащие диарилацетиленгидразид ингибиторы тирозинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 24194

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Чокши Хемант Ашвинбхаи, Сенгупта Прабал, Чиманвала Саббирхусен Юсуфбхаи, Мехта Варун Анилкумар, Читтури Тринадха Рао, Пури Четан Сурджитсингх, Десаи Дипали Манубхаи, Тхеннати Раджаманнар, Аткинсон Джонатан Дэвид Марк

МПК: A61K 31/428, A61K 31/4188, A61K 31/4353...

Метки: содержащие, ингибиторы, тирозинкиназы, диарилацетиленгидразид

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где кольцо Р выбрано из 5-14-членного гетероарильного кольца, содержащего 1-4 гетероатома, каждый из которых независимо выбран из О, S и N, и кольцо Q выбрано из арильного кольца с 6-10 атомами углерода или 5-10-членного гетероарильного кольца, содержащего 1-4 гетероатома, каждый из которых независимо выбран из О, S и N, необязательно кольцо Р и кольцо Q замещены одним или...

Инданилзамещенные 4,5,6,7-тетрагидро-1h-пиразоло[4,3-с]пиридины, их применение в качестве лекарственного средства и содержащие их фармацевтические препараты

Загрузка...

Номер патента: 23648

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Биали Лоран, Вирт Клаус, Пернершторфер Йозеф, Стайнмайер Клаус, Хесслер Герхард

МПК: A61K 31/4353, A61P 9/06, A61P 25/28...

Метки: фармацевтические, качестве, инданилзамещенные, лекарственного, 4,5,6,7-тетрагидро-1h-пиразоло[4,3-с]пиридины, средства, применение, препараты, содержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде А представляет собой фенил или пиридил, необязательно замещенные 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из F, Cl, Br, (C1-C6)алкила, (C1-C6)алкилокси-, NC- или R12R13N-C (О)-, где один или более атомов водорода алкильного радикала могут быть замещены атомами фтора;R1 представляет собой R10-C(O)-, R11-(C1-C6)алкил-, (С3-С6)циклоалкил или (C1-C6)алкил-SO2-, где один или более атомов водорода алкильного радикала...

1,2-дизамещенные-4-аминоимидазохинолины

Загрузка...

Номер патента: 23556

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Майер Томас, Хофманн Ханс-Петер, Чауре Ганеш С., Циммерманн Астрид, Кулкарни Санджеев А., Джагтап Анил П., Гекелер Фолькер

МПК: A61K 31/4353, A61P 35/00, A61P 31/00...

Метки: 1,2-дизамещенные-4-аминоимидазохинолины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 выбран из алкила, алкинила, арила, алкокси, гетероциклила и гетероарила, где алкил, алкинил, арил, алкокси, гетероциклил или гетероарил возможно замещены одним или более заместителями, выбранными из -ОН, галогена, -CO-N(R4)2, -N(R4)2, группы -СО-С1-10алкил, группы -СО-О-С1-10алкил, -N3, арила и гетероциклила, где каждый R4 независимо выбран из -С1-10алкила, группы -C1-10алкил-арил или арила;А представляет собой...

Соединения гетероарилпиридона и аза-пиридона в качестве ингибиторов тирозинкиназы брутона

Загрузка...

Номер патента: 23263

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Кроуфорд Джеймс Джон, Ортвайн Даниэль Фред, Вей Бинкинг, Янг Венди Б.

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/381, A61K 31/4353...

Метки: гетероарилпиридона, аза-пиридона, тирозинкиназы, соединения, брутона, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая соль,где X1 представляет собой CR1 или N;X2 представляет собой CR2 или N;X3 представляет собой CR3 или N;один или два из X1, X2 и X3 представляют собой N;R1, R2 и R3 независимо выбраны из Н, F, Cl, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -ОН, -ОСН3, -ОСН2СН3, -ОСН2СН2ОН и C1-С3алкила;R4 выбран из Н, F, Cl, CN, -СН2ОН, -СН(СН3)ОН, -С(СН3)2ОН, -CH(CF3)OH, -CH2F, -CHF2, -CH2CHF2,...

Дигидроэторфины и их получение

Загрузка...

Номер патента: 22210

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Хардинг Дебора Филлис, Уайтлок Стив, Тернер Карл Дэвид

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4353, C07D 489/12...

Метки: получение, дигидроэторфины

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (VI) или его фармацевтически приемлемой солигде R1 и R2 независимо представляют собой C1-8 алкил с прямой цепью и * представляет собой (S) стереоцентр, включающий взаимодействие соединения формулы (IV)где R1 является таким, как определено выше;с соединением формулы R2M(X)p, где R2 представляет собой С1-8 алкил с прямой цепью, М представляет собой щелочной или щелочно-земельный металл, X представляет собой...

Новое производное фенилимидазола в качестве ингибитора фермента pde10a, фармацевтическая композиция на его основе и его применение для лечения нейродегенеративных и психиатрических расстройств

Загрузка...

Номер патента: 21410

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Ритзен Андреас, Ланггор Мортен, Фарах Мохамед М., Нильсен Якоб, Келер Ян, Килберн Джон Пол

МПК: A61K 31/4353, A61K 31/519, A61K 31/4184...

Метки: расстройств, новое, фенилимидазола, ингибитора, качестве, фермента, нейродегенеративных, композиция, психиатрических, фармацевтическая, применение, лечения, производное, основе, pde10a

Формула / Реферат:

1. Соединение - 5,8-диметил-2-[2-(1-метил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)этил][1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразини/или его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли.2. Применение соединения по п.1 в качестве лекарственного средства для лечения нейродегенеративного или психиатрического расстройства.3. Применение соединения по п.1 для лечения нейродегенеративного или психиатрического расстройства в комбинации с одним или несколькими...

Новые замещенные бициклические гетероциклические соединения в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 19685

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Велтер Адриана Ингрид, Оельрих Дэниел, Макдональд Грегор Джеймс, Бертело Дидье Жан-Клод, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Суркин Михел, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Питерс Серж Мария Алоисиус, Ву Тонгфей, Зая Мирко, Бисхофф Франсуа Пол

МПК: C07D 403/10, A61P 25/28, A61K 31/4353...

Метки: гетероциклические, замещенные, качестве, новые, соединения, модуляторов, gamma;-секретазы, бициклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, где Het1 представляет собой 5- или 6-членный ароматический гетероцикл, имеющий формулу (а-1), (а-2), (а-3) или (а-5)R0 представляет собой Н или С1-4алкил;R1 представляет собой Н, С1-4алкил или С1-4алкилоксиС1-4алкил;R2 представляет собой С1-4алкил;X представляет собой О или S;G1 представляет собой СН или N;G2 представляет собой СН, N или С, замещенный С1-4алкилом, при условии, что G1 и G2...

Конденсированные азотсодержащие гетероциклы и содержащие их композиции в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 19507

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Чой Ха-Сун, Ракер Пол Винсент, Ван Чжичэн, Чопиук Грегори, Албо Памела А., Фань И

МПК: A61K 31/4353, A61K 31/4985, A61P 37/00...

Метки: композиции, ингибиторов, качестве, киназы, содержащие, конденсированные, азотсодержащие, гетероциклы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), его фармацевтически приемлемая соль, фармацевтически приемлемый сольватв которой X1 и X2 обозначают N;X3 и X4 обозначают С;R1 обозначаетгде k равно 1, 2, 3 или 4;когда k равно 1, R3 обозначает пиридил или фенил, которые необязательно содержат от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, включающей галоген, C1-C8-алкил и галогензамещенный C1-C8-алкил;когда k равно 2, 3 или 4, один R3 обозначает фенил,...

5-({6-[2,4-бис-(трифторметил)фенил]пиридазин-3-ил}метил)-2-(2-фторфенил)-5н-имидазо[4,5-c]пиридин, способ его получения, способ лечения или профилактики инфекционного вирусного гепатита с с его помощью, композиция и лекарственное средство на его основе

Загрузка...

Номер патента: 19452

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: О Дэвид А., Тсе Уинстон К., Дал Теренс К., Ольяй Ризэ, Зиа Вахид, Бонди Стивн С.

МПК: A61K 31/4353, C07D 403/14, A61P 31/12...

Метки: лекарственное, лечения, средство, вирусного, инфекционного, 5-({6-[2,4-бис-(трифторметил)фенил]пиридазин-3-ил}метил)-2-(2-фторфенил)-5н-имидазо[4,5-c]пиридин, получения, гепатита, основе, способ, композиция, помощью, профилактики

Формула / Реферат:

1. Способ получения пиридазинового соединения формулы (1)включающий обработку 5-[6-хлорпиридазин-3-илметил]-2-(2-фторфенил)-5Н-имидазо[4,5-с]пиридина 2,4-бис-(трифторметил)фенилбороновой кислотой в присутствии растворителя и выделение соединения (1), где указанный растворитель имеет структуру R1OR2O(R4O)aR3, где каждый из R1, R2, R3 и R4 независимо выбран из (C1-С6)алкила и а представляет собой целое число 0 или 1.2. Способ по п.1, в котором...

Предварительно спрессованные быстро распадающиеся лекарственные формы соединений с низкой пероральной биодоступностью

Загрузка...

Номер патента: 19147

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Кейл Хенни, Кет Алдо В., Мешвитцер Ян П., У Юй-Сань, Ван Томме Софи Р., Дусбюрг-Девит Люсия Мария

МПК: A61K 9/20, A61K 31/4155, A61K 31/4353...

Метки: пероральной, быстро, биодоступностью, предварительно, лекарственные, распадающиеся, спрессованные, низкой, формы, соединений

Формула / Реферат:

1. Твердая фармацевтическая лекарственная форма для орального введения, содержащая (1) активный фармацевтический ингредиент, (2) гидронабухающий полимер, выбранный из гидроксипро­пилметилцеллюлоз НРМС Е5 и НРМС Е6, микрокристаллической целлюлозы и поливинилпирролидона K12, и (3) предварительно спрессованный гранулят сшитого поливинилпирролидона.2. Лекарственная форма по п.1, где указанный предварительно спрессованный гранулят получен посредством...

Новые производные фенилимидазола в качестве ингибиторов фермента pde10a

Загрузка...

Номер патента: 18880

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Келер Ян, Килберн Джон Пол, Ланггор Мортен, Ритзен Андреас, Нильсен Якоб, Фарах Мохамед М.

МПК: A61K 31/519, A61K 31/4353, A61K 31/4184...

Метки: фенилимидазола, качестве, производные, ингибиторов, pde10a, фермента, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное структурной формулой Iгде НЕТ представляет собой гетероароматическую группу формулы II, содержащую от 2 до 4 атомов азотагде Y может представлять собой N или СН;Z может представлять собой N или С;НЕТ может быть необязательно замещен вплоть до трех заместителями R7-R9, независимо выбранными из Н; C1-C6-алкила; галогена; циано; галоген(C1-C6)алкила; арила; алкокси и C1-C6-гидроксиалкила;* означает точку...

Фармацевтическая композиция и фармацевтическая дозированная форма, содержащие соединение пиридазина

Загрузка...

Номер патента: 18173

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Том Норма Дж., Зия Вахид, Кент Кеннет М., Доуди Эрик Д.

МПК: A61P 31/12, C07D 471/04, A61K 31/4353...

Метки: дозированная, пиридазина, композиция, содержащие, соединение, форма, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для лечения вирусной инфекции гепатита С, содержащая соединение формулы (1)и одну или более жирных кислот.2. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что жирная кислота является насыщенной или ненасыщенной и содержит от 4 до 22 атомов углерода в цепи.3. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что жирная кислота представляет собой каприновую, линолевую, олеиновую, лауриновую, пальмитиновую...

(e)-n-{3-[1-(8-фтор-11н-10-окса-1-азадибензо[a,d]циклогептен-5-илиден)пропил]фенил}метансульфонамид в качестве модулятора рецепторов глюкокортикоидов для лечения ревматизма

Загрузка...

Номер патента: 17288

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Коулан Майкл Джозеф, Карсон Мэттью Уилльям

МПК: A61P 11/06, A61P 19/02, A61K 31/4353...

Метки: глюкокортикоидов, e)-n-{3-[1-(8-фтор-11н-10-окса-1-азадибензо[a,d]циклогептен-5-илиден)пропил]фенил}метансульфонамид, модулятора, лечения, качестве, ревматизма, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой (Е)-N-{3-[1-(8-фтор-11Н-10-окса-1-азадибензо[a,d]циклогептен-5-илиден)пропил]фенил}метансульфонамид формулыили фармацевтически приемлемая соль данного соединения.2. Соединение по п.1, представляющее собой (Е)-N-{3-[1-(8-фтор-11H-10-окса-1-азадибензо[a,d]цик­логептен-5-илиден)пропил]фенил}метансульфонамид.3. Применение соединения или его соли по п.1 или 2 в качестве лекарственного средства для лечения...

Ингибиторы действия akt

Загрузка...

Номер патента: 16195

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Келли Майкл Дж.III, Сандерсон Филип Э., Лейтон Марк Э.

МПК: A61K 31/4353, A61P 35/00, C07D 401/04...

Метки: ингибиторы, действия

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Cв котором пунктирная линия означает необязательную двойную связь;кольцо Y представляет собой (C4-C7)циклоалкил; иR1 выбирают из H, OH, оксо, (C1-C10)алкила, (C3-C8)циклоалкила, 3-10-членного моноциклического или бициклического ароматического или неароматического гетероциклила, содержащего от 1 до 4 гетероатомов, выбираемых из группы, состоящей из O, N и S, при этом указанные алкил, циклоалкил и ароматический или...

Производные хинолина в качестве антибактериальных агентов

Загрузка...

Номер патента: 14431

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Коул Анил, Лансуа Давид Франсис Ален, Мотт Магали Мадлен Симон, Гийемон Жером Эмиль Жорж

МПК: A61K 31/4353, C07D 215/227, A61P 31/04...

Метки: агентов, хинолина, антибактериальных, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Применение соединения для получения лекарственного средства для лечения бактериальной инфекции, причем указанное соединение является соединением формулы (Ia)его N-оксидом или его стереохимически изомерной формой, гдеА- обозначает фармацевтически приемлемый противоион;R1 обозначает водород или галоген;р является целым числом, равным 1, 2, 3 или 4;R2 обозначает алкилокси или алкилтио;R3 обозначает Ar, Ar-алкил или Het;q является целым числом,...

Производные хинолина в качестве антибактериальных агентов

Загрузка...

Номер патента: 14163

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Коул Анил, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Мотт Магали Мадлен Симон

МПК: A61P 31/04, A61K 31/4353, C07D 215/22...

Метки: хинолина, агентов, производные, качестве, антибактериальных

Формула / Реферат:

1. Применение соединения для получения лекарственного средства для лечения бактериальной инфекции, причем указанное соединение является соединением формулы (Ia)его фармацевтически приемлемой аддитивной солью кислоты или основания, его стереохимически изомерной формой или его N-оксидной формой,где R1означает водород, галоген, фенил, пиридинил, тиенил, фуранил, алкил или алкилокси;р является целым числом, равным 1, 2, 3 или 4;R2 означает...

Гранулярные препараты габоксадола

Загрузка...

Номер патента: 9731

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Элема Михиль Онне, Хольм Пер, Андресен Лене

МПК: A61K 9/16, A61K 31/4353

Метки: габоксадола, препараты, гранулярные

Формула / Реферат:

1. Гранулированный продукт, полученный путем расплавления, содержащий габоксадол в виде свободного основания, в виде гидрата или в виде его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли и безводные формообразующие вещества и наполнители. 2. Гранулированный продукт по п.1, отличающийся тем, что фармацевтически приемлемая соль габоксадола представляет собой HCl соль. 3. Гранулированный продукт по п.1 или 2, отличающийся тем, что наполнитель...

Антагонисты хемокинного рецептора и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 8060

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Накасато Йошисуки, Карсон Кеннет Дж., Элдер Эйми М., Лали Джей Р., Харриман Джеральдина С.Б., Гош Шомир, Ошима Ецуо, Маттиа Карен М.

МПК: A61K 31/55, A61K 31/4353, A61P 1/00...

Метки: применения, хемокинного, способы, рецептора, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу или его физиологически приемлемая соль, в которой n - число от единицы до четырех; М представляет собой >NR2 или >CR1R2; R1 представляет собой -Н, -ОН, -N3, атом галогена, алифатическую группу, замещенную алифатическую группу, аминоалкильную группу, -O-(алифатическую группу), -O-(замещенную алифатическую группу), -SH, -S-(алифатическую группу), -S-(замещенную алифатическую группу), -ОС(O)-(алифатическую...