A61K 31/4353 — орто- или пери-конденсированные с гетероциклическими кольцевыми системами

Содержащие диарилацетиленгидразид ингибиторы тирозинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 24194

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Чокши Хемант Ашвинбхаи, Мехта Варун Анилкумар, Чиманвала Саббирхусен Юсуфбхаи, Тхеннати Раджаманнар, Читтури Тринадха Рао, Сенгупта Прабал, Аткинсон Джонатан Дэвид Марк, Пури Четан Сурджитсингх, Десаи Дипали Манубхаи

МПК: A61K 31/4353, A61K 31/428, A61K 31/4188...

Метки: ингибиторы, тирозинкиназы, диарилацетиленгидразид, содержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где кольцо Р выбрано из 5-14-членного гетероарильного кольца, содержащего 1-4 гетероатома, каждый из которых независимо выбран из О, S и N, и кольцо Q выбрано из арильного кольца с 6-10 атомами углерода или 5-10-членного гетероарильного кольца, содержащего 1-4 гетероатома, каждый из которых независимо выбран из О, S и N, необязательно кольцо Р и кольцо Q замещены одним или...

Инданилзамещенные 4,5,6,7-тетрагидро-1h-пиразоло[4,3-с]пиридины, их применение в качестве лекарственного средства и содержащие их фармацевтические препараты

Загрузка...

Номер патента: 23648

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Биали Лоран, Пернершторфер Йозеф, Хесслер Герхард, Стайнмайер Клаус, Вирт Клаус

МПК: A61P 9/06, A61P 25/28, A61K 31/4353...

Метки: 4,5,6,7-тетрагидро-1h-пиразоло[4,3-с]пиридины, инданилзамещенные, препараты, фармацевтические, применение, лекарственного, содержащие, качестве, средства

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде А представляет собой фенил или пиридил, необязательно замещенные 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из F, Cl, Br, (C1-C6)алкила, (C1-C6)алкилокси-, NC- или R12R13N-C (О)-, где один или более атомов водорода алкильного радикала могут быть замещены атомами фтора;R1 представляет собой R10-C(O)-, R11-(C1-C6)алкил-, (С3-С6)циклоалкил или (C1-C6)алкил-SO2-, где один или более атомов водорода алкильного радикала...

1,2-дизамещенные-4-аминоимидазохинолины

Загрузка...

Номер патента: 23556

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Кулкарни Санджеев А., Джагтап Анил П., Майер Томас, Хофманн Ханс-Петер, Гекелер Фолькер, Чауре Ганеш С., Циммерманн Астрид

МПК: A61P 35/00, A61P 31/00, A61K 31/4353...

Метки: 1,2-дизамещенные-4-аминоимидазохинолины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 выбран из алкила, алкинила, арила, алкокси, гетероциклила и гетероарила, где алкил, алкинил, арил, алкокси, гетероциклил или гетероарил возможно замещены одним или более заместителями, выбранными из -ОН, галогена, -CO-N(R4)2, -N(R4)2, группы -СО-С1-10алкил, группы -СО-О-С1-10алкил, -N3, арила и гетероциклила, где каждый R4 независимо выбран из -С1-10алкила, группы -C1-10алкил-арил или арила;А представляет собой...

Соединения гетероарилпиридона и аза-пиридона в качестве ингибиторов тирозинкиназы брутона

Загрузка...

Номер патента: 23263

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Ортвайн Даниэль Фред, Янг Венди Б., Вей Бинкинг, Кроуфорд Джеймс Джон

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/381, A61K 31/4353...

Метки: тирозинкиназы, аза-пиридона, соединения, ингибиторов, гетероарилпиридона, брутона, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая соль,где X1 представляет собой CR1 или N;X2 представляет собой CR2 или N;X3 представляет собой CR3 или N;один или два из X1, X2 и X3 представляют собой N;R1, R2 и R3 независимо выбраны из Н, F, Cl, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -ОН, -ОСН3, -ОСН2СН3, -ОСН2СН2ОН и C1-С3алкила;R4 выбран из Н, F, Cl, CN, -СН2ОН, -СН(СН3)ОН, -С(СН3)2ОН, -CH(CF3)OH, -CH2F, -CHF2, -CH2CHF2,...

Дигидроэторфины и их получение

Загрузка...

Номер патента: 22210

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Уайтлок Стив, Хардинг Дебора Филлис, Тернер Карл Дэвид

МПК: C07D 489/12, A61K 31/4353, A61P 29/00...

Метки: дигидроэторфины, получение

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (VI) или его фармацевтически приемлемой солигде R1 и R2 независимо представляют собой C1-8 алкил с прямой цепью и * представляет собой (S) стереоцентр, включающий взаимодействие соединения формулы (IV)где R1 является таким, как определено выше;с соединением формулы R2M(X)p, где R2 представляет собой С1-8 алкил с прямой цепью, М представляет собой щелочной или щелочно-земельный металл, X представляет собой...

Новое производное фенилимидазола в качестве ингибитора фермента pde10a, фармацевтическая композиция на его основе и его применение для лечения нейродегенеративных и психиатрических расстройств

Загрузка...

Номер патента: 21410

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Фарах Мохамед М., Ланггор Мортен, Нильсен Якоб, Килберн Джон Пол, Келер Ян, Ритзен Андреас

МПК: A61K 31/4353, A61K 31/519, A61K 31/4184...

Метки: расстройств, ингибитора, применение, психиатрических, лечения, нейродегенеративных, фенилимидазола, производное, фармацевтическая, pde10a, композиция, фермента, основе, качестве, новое

Формула / Реферат:

1. Соединение - 5,8-диметил-2-[2-(1-метил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)этил][1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразини/или его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли.2. Применение соединения по п.1 в качестве лекарственного средства для лечения нейродегенеративного или психиатрического расстройства.3. Применение соединения по п.1 для лечения нейродегенеративного или психиатрического расстройства в комбинации с одним или несколькими...

Новые замещенные бициклические гетероциклические соединения в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 19685

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Ван Брандт Свен Францискус Анна, Бертело Дидье Жан-Клод, Макдональд Грегор Джеймс, Питерс Серж Мария Алоисиус, Суркин Михел, Велтер Адриана Ингрид, Оельрих Дэниел, Зая Мирко, Ву Тонгфей, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Бисхофф Франсуа Пол

МПК: A61K 31/4353, A61P 25/28, C07D 403/10...

Метки: гетероциклические, бициклические, модуляторов, новые, качестве, gamma;-секретазы, соединения, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, где Het1 представляет собой 5- или 6-членный ароматический гетероцикл, имеющий формулу (а-1), (а-2), (а-3) или (а-5)R0 представляет собой Н или С1-4алкил;R1 представляет собой Н, С1-4алкил или С1-4алкилоксиС1-4алкил;R2 представляет собой С1-4алкил;X представляет собой О или S;G1 представляет собой СН или N;G2 представляет собой СН, N или С, замещенный С1-4алкилом, при условии, что G1 и G2...

Конденсированные азотсодержащие гетероциклы и содержащие их композиции в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 19507

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Фань И, Ван Чжичэн, Албо Памела А., Чой Ха-Сун, Чопиук Грегори, Ракер Пол Винсент

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/4353, A61P 37/00...

Метки: качестве, киназы, ингибиторов, азотсодержащие, содержащие, гетероциклы, конденсированные, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), его фармацевтически приемлемая соль, фармацевтически приемлемый сольватв которой X1 и X2 обозначают N;X3 и X4 обозначают С;R1 обозначаетгде k равно 1, 2, 3 или 4;когда k равно 1, R3 обозначает пиридил или фенил, которые необязательно содержат от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, включающей галоген, C1-C8-алкил и галогензамещенный C1-C8-алкил;когда k равно 2, 3 или 4, один R3 обозначает фенил,...

5-({6-[2,4-бис-(трифторметил)фенил]пиридазин-3-ил}метил)-2-(2-фторфенил)-5н-имидазо[4,5-c]пиридин, способ его получения, способ лечения или профилактики инфекционного вирусного гепатита с с его помощью, композиция и лекарственное средство на его основе

Загрузка...

Номер патента: 19452

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Дал Теренс К., Зиа Вахид, Бонди Стивн С., О Дэвид А., Тсе Уинстон К., Ольяй Ризэ

МПК: A61K 31/4353, C07D 403/14, A61P 31/12...

Метки: инфекционного, средство, вирусного, профилактики, получения, лекарственное, композиция, помощью, 5-({6-[2,4-бис-(трифторметил)фенил]пиридазин-3-ил}метил)-2-(2-фторфенил)-5н-имидазо[4,5-c]пиридин, способ, основе, лечения, гепатита

Формула / Реферат:

1. Способ получения пиридазинового соединения формулы (1)включающий обработку 5-[6-хлорпиридазин-3-илметил]-2-(2-фторфенил)-5Н-имидазо[4,5-с]пиридина 2,4-бис-(трифторметил)фенилбороновой кислотой в присутствии растворителя и выделение соединения (1), где указанный растворитель имеет структуру R1OR2O(R4O)aR3, где каждый из R1, R2, R3 и R4 независимо выбран из (C1-С6)алкила и а представляет собой целое число 0 или 1.2. Способ по п.1, в котором...

Предварительно спрессованные быстро распадающиеся лекарственные формы соединений с низкой пероральной биодоступностью

Загрузка...

Номер патента: 19147

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: У Юй-Сань, Дусбюрг-Девит Люсия Мария, Кейл Хенни, Ван Томме Софи Р., Кет Алдо В., Мешвитцер Ян П.

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/4353, A61K 9/20...

Метки: предварительно, спрессованные, пероральной, низкой, лекарственные, соединений, формы, распадающиеся, быстро, биодоступностью

Формула / Реферат:

1. Твердая фармацевтическая лекарственная форма для орального введения, содержащая (1) активный фармацевтический ингредиент, (2) гидронабухающий полимер, выбранный из гидроксипро­пилметилцеллюлоз НРМС Е5 и НРМС Е6, микрокристаллической целлюлозы и поливинилпирролидона K12, и (3) предварительно спрессованный гранулят сшитого поливинилпирролидона.2. Лекарственная форма по п.1, где указанный предварительно спрессованный гранулят получен посредством...

Новые производные фенилимидазола в качестве ингибиторов фермента pde10a

Загрузка...

Номер патента: 18880

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Килберн Джон Пол, Нильсен Якоб, Фарах Мохамед М., Ритзен Андреас, Ланггор Мортен, Келер Ян

МПК: A61K 31/519, A61K 31/4353, A61K 31/4184...

Метки: новые, ингибиторов, производные, фермента, качестве, фенилимидазола, pde10a

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное структурной формулой Iгде НЕТ представляет собой гетероароматическую группу формулы II, содержащую от 2 до 4 атомов азотагде Y может представлять собой N или СН;Z может представлять собой N или С;НЕТ может быть необязательно замещен вплоть до трех заместителями R7-R9, независимо выбранными из Н; C1-C6-алкила; галогена; циано; галоген(C1-C6)алкила; арила; алкокси и C1-C6-гидроксиалкила;* означает точку...

Фармацевтическая композиция и фармацевтическая дозированная форма, содержащие соединение пиридазина

Загрузка...

Номер патента: 18173

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Кент Кеннет М., Доуди Эрик Д., Том Норма Дж., Зия Вахид

МПК: C07D 471/04, A61P 31/12, A61K 31/4353...

Метки: дозированная, композиция, соединение, пиридазина, содержащие, фармацевтическая, форма

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для лечения вирусной инфекции гепатита С, содержащая соединение формулы (1)и одну или более жирных кислот.2. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что жирная кислота является насыщенной или ненасыщенной и содержит от 4 до 22 атомов углерода в цепи.3. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что жирная кислота представляет собой каприновую, линолевую, олеиновую, лауриновую, пальмитиновую...

(e)-n-{3-[1-(8-фтор-11н-10-окса-1-азадибензо[a,d]циклогептен-5-илиден)пропил]фенил}метансульфонамид в качестве модулятора рецепторов глюкокортикоидов для лечения ревматизма

Загрузка...

Номер патента: 17288

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Коулан Майкл Джозеф, Карсон Мэттью Уилльям

МПК: A61K 31/4353, A61P 11/06, A61P 19/02...

Метки: модулятора, e)-n-{3-[1-(8-фтор-11н-10-окса-1-азадибензо[a,d]циклогептен-5-илиден)пропил]фенил}метансульфонамид, качестве, глюкокортикоидов, лечения, рецепторов, ревматизма

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой (Е)-N-{3-[1-(8-фтор-11Н-10-окса-1-азадибензо[a,d]циклогептен-5-илиден)пропил]фенил}метансульфонамид формулыили фармацевтически приемлемая соль данного соединения.2. Соединение по п.1, представляющее собой (Е)-N-{3-[1-(8-фтор-11H-10-окса-1-азадибензо[a,d]цик­логептен-5-илиден)пропил]фенил}метансульфонамид.3. Применение соединения или его соли по п.1 или 2 в качестве лекарственного средства для лечения...

Ингибиторы действия akt

Загрузка...

Номер патента: 16195

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Лейтон Марк Э., Сандерсон Филип Э., Келли Майкл Дж.III

МПК: A61P 35/00, C07D 401/04, A61K 31/4353...

Метки: действия, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Cв котором пунктирная линия означает необязательную двойную связь;кольцо Y представляет собой (C4-C7)циклоалкил; иR1 выбирают из H, OH, оксо, (C1-C10)алкила, (C3-C8)циклоалкила, 3-10-членного моноциклического или бициклического ароматического или неароматического гетероциклила, содержащего от 1 до 4 гетероатомов, выбираемых из группы, состоящей из O, N и S, при этом указанные алкил, циклоалкил и ароматический или...

Производные хинолина в качестве антибактериальных агентов

Загрузка...

Номер патента: 14431

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Коул Анил, Лансуа Давид Франсис Ален, Мотт Магали Мадлен Симон, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Гийемон Жером Эмиль Жорж

МПК: C07D 215/227, A61P 31/04, A61K 31/4353...

Метки: хинолина, антибактериальных, агентов, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Применение соединения для получения лекарственного средства для лечения бактериальной инфекции, причем указанное соединение является соединением формулы (Ia)его N-оксидом или его стереохимически изомерной формой, гдеА- обозначает фармацевтически приемлемый противоион;R1 обозначает водород или галоген;р является целым числом, равным 1, 2, 3 или 4;R2 обозначает алкилокси или алкилтио;R3 обозначает Ar, Ar-алкил или Het;q является целым числом,...

Производные хинолина в качестве антибактериальных агентов

Загрузка...

Номер патента: 14163

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Мотт Магали Мадлен Симон, Коул Анил, Гийемон Жером Эмиль Жорж

МПК: A61P 31/04, C07D 215/22, A61K 31/4353...

Метки: агентов, антибактериальных, качестве, хинолина, производные

Формула / Реферат:

1. Применение соединения для получения лекарственного средства для лечения бактериальной инфекции, причем указанное соединение является соединением формулы (Ia)его фармацевтически приемлемой аддитивной солью кислоты или основания, его стереохимически изомерной формой или его N-оксидной формой,где R1означает водород, галоген, фенил, пиридинил, тиенил, фуранил, алкил или алкилокси;р является целым числом, равным 1, 2, 3 или 4;R2 означает...

Гранулярные препараты габоксадола

Загрузка...

Номер патента: 9731

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Хольм Пер, Андресен Лене, Элема Михиль Онне

МПК: A61K 31/4353, A61K 9/16

Метки: габоксадола, препараты, гранулярные

Формула / Реферат:

1. Гранулированный продукт, полученный путем расплавления, содержащий габоксадол в виде свободного основания, в виде гидрата или в виде его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли и безводные формообразующие вещества и наполнители. 2. Гранулированный продукт по п.1, отличающийся тем, что фармацевтически приемлемая соль габоксадола представляет собой HCl соль. 3. Гранулированный продукт по п.1 или 2, отличающийся тем, что наполнитель...

Антагонисты хемокинного рецептора и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 8060

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Карсон Кеннет Дж., Накасато Йошисуки, Элдер Эйми М., Гош Шомир, Лали Джей Р., Харриман Джеральдина С.Б., Ошима Ецуо, Маттиа Карен М.

МПК: A61P 1/00, A61K 31/4353, A61K 31/55...

Метки: антагонисты, рецептора, применения, хемокинного, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу или его физиологически приемлемая соль, в которой n - число от единицы до четырех; М представляет собой >NR2 или >CR1R2; R1 представляет собой -Н, -ОН, -N3, атом галогена, алифатическую группу, замещенную алифатическую группу, аминоалкильную группу, -O-(алифатическую группу), -O-(замещенную алифатическую группу), -SH, -S-(алифатическую группу), -S-(замещенную алифатическую группу), -ОС(O)-(алифатическую...