A61K 31/435 — содержащие шестичленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома

Гетероарилзамещенные пиридильные соединения, применимые в качестве модуляторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 24940

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Кумар Шриканта Р., Наир Сатиш К., Питтс Уильям Дж., Систла Рамеш, Паиди Венкатрам Рэдди, Хайнс Джон, Дунсиа Джон В., Сантелла Джозеф Б., Бхайд Раджив С., Гарднер Дэниел С., У Хун, Муругесан Натесан

МПК: C07D 401/12, A61K 31/435, C07D 401/14...

Метки: гетероарилзамещенные, киназ, пиридильные, модуляторов, соединения, качестве, применимые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)где R1 обозначает:(а) С2-3гидроксиалкил, замещенный 0-4 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CN, -CF3, -ОСН3 и циклопропила;(б) C1-3алкил, замещенный группой -O(C1-3алкил) и 0-4 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CN, -CF3 и циклопропила;(в) С4-8алкил, замещенный 0-7 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CF3, -CN, -ОСН3,...

Производные спиротиенопиранпиперидина в качестве антагонистов рецептора orl-1 для применения для лечения алкогольной зависимости и злоупотребления алкоголем

Загрузка...

Номер патента: 22874

Опубликовано: 31.03.2016

Автор: Кен Линда Рорик

МПК: A61P 25/32, A61K 31/435

Метки: качестве, рецептора, зависимости, производные, лечения, алкоголем, orl-1, злоупотребления, применения, спиротиенопиранпиперидина, антагонистов, алкогольной

Формула / Реферат:

1. Способ лечения нарушения, связанного с употреблением алкоголя, у человека, включающий введение человеку, нуждающемуся в указанном лечении, эффективного количества соединения формулыили его фармацевтически приемлемой соли;где А представляет собойилиR1 представляет собой фтор или хлор;каждый из R2a и R2b представляет собой водород или каждый из R2a и R2b представляет собой фтор;R3 представляет собой водород, метил, гидроксиметил или (C1-С3)...

Кристаллические формы гидрохлорида (4a-r,9a-s)-1-(1h-бензоимидазол-5-карбонил)-2,3,4,4a,9,9a-гексагидро-1h-индено[2,1-b]пиридин-6-карбонитрила и их применение в качестве ингибиторов hsd 1

Загрузка...

Номер патента: 22406

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Шюле Мартин, Экхардт Маттиас, Мартин Ханс-Юрген, Сик Сандра, Ян Бин-Шиоу

МПК: C07D 401/06, A61K 31/435, A61P 3/00...

Метки: формы, гидрохлорида, 4a-r,9a-s)-1-(1h-бензоимидазол-5-карбонил)-2,3,4,4a,9,9a-гексагидро-1h-индено[2,1-b]пиридин-6-карбонитрила, ингибиторов, качестве, применение, кристаллические

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное следующей структурной формулой:в котором по меньшей мере 50 мас.% соединения представляют собой индивидуальную кристаллическую форму, характеризующуюся пиками порошковой рентгеновской дифракции при углах 2θ, выбранных из 12.5, 12.9, 14.8, 20.0, 22.2 и 26.1°.2. Соединение, представленное следующей структурной формулой:в котором по меньшей мере 50 мас.% соединения представляют собой индивидуальную...

Антибактериальные хинолиновые производные

Загрузка...

Номер патента: 22344

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Гийемон Жером Эмиль Жорж, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Доранж Исмет, Коул Анил, Мотт Магали Мадлен Симон

МПК: C07D 215/22, A61K 31/435, A61P 31/00...

Метки: антибактериальные, производные, хинолиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia)включая любую его стереохимически изомерную форму, гдер представляет собой целое число, равное 1, 2, 3 или 4;q представляет собой целое число, равное 0, 1, 2, 3 или 4;R1 представляет собой атом водорода, атом галогена;R2 представляет собой С1-6алкилокси;R3 представляет собой арилС1-6алкил, арил-О-С1-6алкил, арил, ариларил;каждый R4 и R5 независимо представляет собой атом водорода, C1-6алкил; илиR4 и R5 могут...

Производные индола в качестве противораковых агентов

Загрузка...

Номер патента: 21883

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Декамп Софи, Схунтьес Брюно, Амблар Натали Клоди Изабелль

МПК: A61K 31/44, A61P 35/00, A61K 31/435...

Метки: качестве, производные, индола, агентов, противораковых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая любую его стереохимически изомерную форму, гдеR1 представляет собой гидрокси-С1-6алкил или С2-6алкенил; при условии, что заместитель R1 находится в положении 6 или 7 индольной части;R2 представляет собой водород или С1-4алкил;Z представляет собой радикал, выбранный изR3 представляет собой водород или гидрокси-С1-4алкил;R4 представляет собой гидрокси или С1-4алкилокси;R5 представляет собой водород или С1-4алкил...

Производные индола в качестве антагонистов рецептора crth2

Загрузка...

Номер патента: 21076

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Вилльнев Карин, Бойд Майкл, Бертелетт Карл, Метот Джои, Колуччи Джон

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/435, A61K 31/405...

Метки: производные, антагонистов, crth2, рецептора, индола, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iи его фармацевтически приемлемые соли, гдеявляется либолибоY1 выбирают из необязательно замещенного арила и -C(R2)(R3)(R4);Y2 означает Н;Z означает Н;R1a выбирают из Н и галогена;R1b означает Н;R2 выбирают из Н; -C1-6алкила, необязательно замещенного галогеном, -ОН или -NHSO2CH3; -ОН; -OC1-6алкила; -S(O)nC1-6алкила; -CN; необязательно замещенного арила и необязательно замещенного -О-арила; где n равно 0, 1 или 2;R3...

Бициклические соединения в качестве лигандов a4b2 никотинового ацетилхолинового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 20506

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Джасти Венкатесварлу, Нироджи Рамакришна, Мохаммед Абдул Рашид, Вирамалла Сринивас, Бхирапунени Гопинадх, Схинде Анил Карбхари, Ахмад Иштияк, Джаяраджан Прадип, Равелла Сриниваса Рао, Камбхампти Рама Састри

МПК: A61K 31/435, A61K 31/403, A61P 25/00...

Метки: соединения, лигандов, рецептора, качестве, бициклические, ацетилхолинового, никотинового

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R представляет собой пиридинил;R1 представляет собой водород или С1-8алкил;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой водород или С1-8алкил;m представляет собой 1;n представляет собой 1 или 2;р представляет собой 1,или его стереоизомеры или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, выбранное из группы, содержащейгидрохлорид...

Комбинированная терапия соединением, проявляющим активность ингибитора рецептора адф на тромбоцитах

Загрузка...

Номер патента: 20045

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Андре Патрик, Конли Памела Б., Синха Ума

МПК: A61K 31/435, A61K 31/235, A61K 31/422...

Метки: терапия, активность, соединением, ингибитора, проявляющим, тромбоцитах, адф, рецептора, комбинированная

Формула / Реферат:

1. Способ лечения у млекопитающего состояния, характеризующегося тромбозом, включающий введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества следующих терапевтических агентов:(1) [4-(6-фтор-7-метиламино-2,4-диоксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)фенил]-5-хлортиофен-2-илсульфо­нилмочевины формулыили ее фармацевтически приемлемой соли;(2) второго терапевтического агента, выбранного из группы, включающей ифетробан, антитело против...

Производные плевромутилина и их применение в качестве антимикробных средств

Загрузка...

Номер патента: 19806

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Тирринг Клаус, Хайльмайер Вернер

МПК: A61K 31/435, A61K 31/16, A61K 31/404...

Метки: применение, средств, плевромутилина, качестве, антимикробных, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или соединение формулы (II)где X представляет собой кислород или серу иY представляет остаток пипеколиновой кислоты или остаток аминокислоты,в свободной форме или в форме соли.2. Соединение по п.1, где Y представляет остаток встречающейся в природе аминокислоты.3. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей...

Замещенные производные аминопропионовой кислоты в качестве ингибиторов неприлизина

Загрузка...

Номер патента: 19511

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Иваки Юки, Моги Мунето, Карки Раджешри Ганеш, Коппола Гэри Марк, Каванами Тошио, Ксандер Гэри Майкл, Сан Роберт

МПК: A61K 31/435, A61K 31/21, C07C 233/47...

Метки: неприлизина, ингибиторов, качестве, производные, замещенные, аминопропионовой, кислоты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I¢или его фармацевтически приемлемая соль, в которойR1 обозначает Н, С1-С7-алкил, гидроксигруппу, C1-C7-алкоксигруппу, галоген;R2 в каждом случае независимо обозначает C1-C7-алкил, галоген, NO2, CN, С1-С7-алканоиламиногруппу, С3-С7-циклоалкил, гидроксигруппу, С1-С7-алкоксигруппу, галоген-С1-С7-алкил, -NRaRb,где Ra и Rb в каждом случае независимо обозначают Н или С1-С7-алкил;R3 обозначает A1-C(O)X1 или A2-R4;R4...

Соединения 2-алкилиндазола для лечения некоторых расстройств цнс

Загрузка...

Номер патента: 19217

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Поленцани Лоренцо, Каццолла Никола, Омбрато Розелла, Мауджери Катерина, Ализи Мария Алессандра, Фурлотти Гвидо

МПК: A61K 31/435, C07D 401/06, A61P 25/00...

Метки: 2-алкилиндазола, некоторых, расстройств, цнс, лечения, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение 2-алкилиндазола общей формулы (I)где X обозначает -С(О)N(R5)-;Y обозначает СН или N;W обозначает СН или N;при условии, что по меньшей мере один из Y и W является атомом азота;n обозначает целое число, выбранное из 1, 2 и 3;m обозначает целое число, выбранное из 0, 1, 2 и 3;р обозначает целое число, выбранное из 1 и 2;R1 обозначает Н, метил или метоксигруппу;R2 обозначает метил, этил, изопропил или метоксиэтил;R3 обозначает Н,...

Производные 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола и их применение для лечения заболеваний, основанных на экспрессии мср-1, сх3сr1 и р40

Загрузка...

Номер патента: 18976

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Гульельмотти Анджело, Мангано Джорджина, Фурлотти Гвидо, Каццолла Никола

МПК: A61K 31/416, A61K 31/435, A61P 13/00...

Метки: основанных, мср-1, 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола, экспрессии, сх3сr1, лечения, заболеваний, применение, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойА может быть связью s, -X1 или -X1-O-X2-,где Х1 и Х2, которые могут быть одинаковыми или отличаться друг от друга, могут быть алкильной группой, содержащей от 1 до 5 атомов углерода, возможно замещенных одной или более алкильными группами, содержащими от 1 до 5 атомов углерода, или одной или более алкоксигруппами с 1-3 атомами углерода,Y означает Н, когда А является связью s, или Y может означать Н, -ОН или...

Модуляторы γ-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 18862

Опубликовано: 29.11.2013

Автор: Хо Чих Юнг

МПК: A61K 31/404, A61K 31/195, A61K 31/435...

Метки: модуляторы, gamma;-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы Iгде А выбран из группы, включающей фенил, гетероцикл, который представляет собой радикал с насыщенным или частично ненасыщенным моноциклическим кольцом, выбранный из 2H-пирролила, 2-пирролинила, 3-пирролинила, пирролидинила, 1,3-диоксоланила, 2-имидазолинила, имидазолидинила, 2-пиразолинила, пиразолидинила, тетразолила, пиперидинила, 1,4-диоксанила, морфолинила, 1,4-дитианила, тиоморфолинила, пиперазинила, азепанила,...

Новые производные 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола и их применение при лечении заболеваний, обусловленных экспрессией мср-1 или сх3сr1

Загрузка...

Номер патента: 18185

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Гульельмотти Анджело, Фурлотти Гвидо, Мангано Джорджина, Каццолла Никола

МПК: A61K 31/435, A61P 13/00, A61K 31/416...

Метки: экспрессией, заболеваний, производные, сх3сr1, лечении, мср-1, применение, обусловленных, 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А может быть -X1- или -X1-O-X2-, гдеХ1 может быть алкильной группой, имеющей от 1 до 5 атомов углерода, необязательно замещенной одной или несколькими алкильными группами, имеющими от 1 до 5 атомов углерода, или одной или несколькими алкоксигруппами, имеющими от 1 до 3 атомов углерода;Х2 может быть алкильной группой, имеющей от 1 до 5 атомов углерода;Y может быть -ОН, -N(R11)(R12), -N(R11)О(R12), гдеR11 может быть...

Антагонисты рецептора гонадотропин-рилизинг-фактора и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 17029

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Смит Николь, Чжао Лижэнь, Уэйд Уоррен, Эшвик Нейл, Чэнь Ми, Битон Грэхэм, Цзян Ваньлун, Кун Тимоти Ричард, Мори Вилли, Эвинг Тодд, Лоу Ричард, Роуботтом Мартин, Чжу Юнь-Фэй

МПК: A61P 35/00, A61K 31/435, C07C 233/88...

Метки: антагонисты, способы, рецептора, гонадотропин-рилизинг-фактора, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее следующую структуру (I):и его стереоизомеры, сложные эфиры, сольваты и фармацевтически приемлемые соли,где А представляет собой пиридил, фенил, хинолинил, тиенопиримидинил или 2-оксопиримидинил, где указанный пиридил, фенил, хинолинил, тиенопиримидинил или 2-оксопиримидинил замещен 0-5 R4;R1a представляет собой Н, галоген, С1-4алкил, метокси, этокси или трифторметил;R1b и R1c являются одинаковыми или различными и...

Производные циклогексиламида арилкарбоновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 17000

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Янзер Филипп, Мильтц Вольфганг, Хершпергер Рене

МПК: A61P 29/00, A61P 31/18, A61K 31/435...

Метки: кислоты, циклогексиламида, арилкарбоновой, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой X обозначает CH2 или NH;n равно 1 или 2;R выбран из группы, включающей C3-C10-циклоалкил, C3-C10-гетероциклоалкил, в котором гетероатом представляет собой O или S, C3-C10-гетероарил, содержащий один или два гетероатома, выбранных из O, N или S, C6-C10-арил;R включает необязательно сконденсированную с ним группу B, выбранную из C3-C8-циклоалкила, C6-C10-арила; иR и B,...

Производные 7-алкинил-1,8-нафтиридонов, их получение и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 16939

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Алам Антуан, Дюкло Оливье, Блан Изабелль, Бискарра Сандрин, Маккорт Гари, Боно Франсуаз

МПК: C07D 471/04, A61K 31/435

Метки: 7-алкинил-1,8-нафтиридонов, терапии, производные, получение, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой R1 и R2(1) независимо друг от друга означаютлибо атом водорода,либо (С1-С7)-алкильную группу, где указанная алкильная группа возможно замещена одной или несколькими группами, выбираемыми из гидроксильной и алкоксильной групп,либо -СО-(С1-С7)-алкильную группу или (С3-С8)-циклоалкильную группу,либо фенильную группу, возможно замещенную одной или несколькими группами, выбираемыми из (С1-С4)-алкильных...

Производные n-(аминогетероарил)-1h-индол-2-карбоксамидов, их получение и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 16829

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Дюбуа Лоран, Маланда Андре, Эванно Янник

МПК: A61P 13/00, A61P 11/00, A61K 31/435...

Метки: терапии, применение, получение, производные, n-(аминогетероарил)-1h-индол-2-карбоксамидов

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой X1 означает атом водорода или галогена или C1-С6-фторалкил;Х2 означает атом водорода или галогена или C1-С6-фторалкил;Х3 и Х4 означают, независимо друг от друга, атом водорода или галогена или C1-С6-фторалкил;Z1, Z2, Z3, Z4 означают, независимо друг от друга, атом азота или группу С(R6), причем по меньшей мере один соответствует атому азота и по меньшей мере один соответствует группе C(R6);n равно...

Ингибиторы котранспортера натрий-глюкозы 2 и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 16511

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Роулинс Дэвид Б., Гудвин Николь К., Кимболл С.Дэвид, Мейбон Росс, Харрисон Брайс А.

МПК: A61K 31/38, A61K 31/435, A61K 31/35...

Метки: способы, применения, ингибиторы, котранспортера, натрий-глюкозы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего фармацевтически приемлемая соль или сольват, гдеX означает O, S или NR3;Y означает O, S, SO, SO2, NR4, (C(R5)2)p, (C(R5)2)q-C(O)-(C(R5)2)q;когда X означает O, Rx является OR1A, SR1A, SOR1A, SO2R1A или N(R1A)2;когда X означает S, R1 является водородом, OR1A, SR1A, SOR1A или SO2R1A;когда X означает NR3, R1 является OR1A, SR1A, SOR1A, SO2R1A или R1A;каждый R1A независимо означает водород, C1-4алкил или C(O)C1-4алкил;R2...

Производные 5,6-бис-арил-2-пиридинкарбоксамида, их получение и их применение в терапии в качестве антагонистов рецепторов уротензина ii

Загрузка...

Номер патента: 16352

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Пети Фредерик, Лассалль Жильбер, Верньер Жан-Клод, Альтенбюрже Жан-Мишель, Жаниак Филип, Фоссе Валери

МПК: C07D 213/60, A61K 31/435, A61P 9/00...

Метки: рецепторов, уротензина, применение, получение, 5,6-бис-арил-2-пиридинкарбоксамида, качестве, терапии, производные, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединения, отвечающие формуле (I)в которой X и Y обозначают, независимо один от другого, атом азота или звено -CR3-, где R3 обозначает атом водорода, или алкил, или алкокси;U обозначает атом водорода или группу NHR7, где R7 обозначает атом водорода или алкил;А обозначает арил, гетероарил или гетероциклоалкил, которые могут быть в случае необходимости замещены в каких-либо положениях одной или несколькими группами, выбранными из атома...

Лечение болезни паркинсона, обструктивного синдрома апноэ во сне, слабоумия с тельцами льюи, сосудистой деменции с помощью не содержащих имидазол алкиламиновых лигандов гистаминовых н3-рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 16007

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Лёкомт Жанн -Мари, Шварц Жан -Шарль

МПК: A61K 31/138, A61K 31/145, A61K 31/15...

Метки: синдрома, деменции, сосудистой, тельцами, лигандов, лечение, болезни, льюи, содержащих, гистаминовых, апноэ, слабоумия, паркинсона, помощью, алкиламиновых, обструктивного, н3-рецепторов, имидазол, сне

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, выбранного из группы, состоящей из3-фенилпропил-3-пиперидинопропилового эфира;3-(4-хлорфенил)пропил-3-пиперидинопропилового эфира;3-фенилпропил-3-(4-метилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-(3,5-цис-диметилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-(3,5-транс-диметилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-(3-метилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-пирролидинопропилового...

Ингибиторы akt (протеинкиназы в)

Загрузка...

Номер патента: 15712

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Джозеф Саджан, Ли Жэньхуа, Шмид Кристофер Рэндалл, Абуруб Актхам, Дай Дженни Пингкви, Майерс Майкл Рэй

МПК: A61K 31/435, A61P 35/00, A61P 31/18...

Метки: ингибиторы, протеинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой 4-[5-(2-аминоэтансульфонил)изохинолин-7-ил]фенол или его фармацевтически приемлемую соль либо гидрат указанного соединения или его фармацевтически приемлемой соли.2. Соединение по п.1, которое представляет собой дигидрохлорид 4-[5-(2-аминоэтансульфонил)изохинолин-7-ил]фенола.3. Соединение по п.1, которое представляет собой полугидрат моногидрохлорида 4-[5-(2-аминоэтансульфонил)изохинолин-7-ил]фенола.4....

Производные 2-арилиндола в качестве ингибиторов npges-1

Загрузка...

Номер патента: 15689

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Ализи Мария Алессандра, Колетта Изабелла, Фурлотти Гвидо, Гарроне Беатриче, Омбрато Розелла, Поленцани Лоренцо, Гарофало Барбара, Гульельмотти Анджело, Мауджери Катерина, Каццолла Никола, Мангано Джорджина

МПК: A61P 29/00, A61K 31/40, A61K 31/435...

Метки: качестве, 2-арилиндола, npges-1, ингибиторов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение 2-арилиндола, замещенное в положении 5, формулы (I)где X представляет собой атом галогена или (C1-С3)алкил, трифторметил, нитро, циано, (C1-С3)алкокси или фенильную группу;Y и Z, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют собой Н, или атом галогена, или трифторметил, нитро, (C1-C3)алкокси, СООН, (C1-C3)алкил-СООН или (С2-С3)алкенил-СООН;W представляет собой атом кислорода или СН2 или NH группу;R представляет собой...

Пиридил- и пиримидинилзамещенные производные пиррола, тиофена и фурана в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 15126

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Форте Барбара, Меничинчери Мария, Кальдарелли Марина, Эрмоли Антонелла, Сколаро Алессандра, Пиллан Антонио, Чирла Алессандра, Ванотти Эрмес

МПК: A61P 35/00, A61K 31/495, A61K 31/435...

Метки: киназ, тиофена, ингибиторов, производные, качестве, пиридил, пиррола, пиримидинилзамещенные, фурана

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где G представляет собой СН или атом азота;W представляет собой атом кислорода, NR1или S(O)n;где n равно 0;R1 представляет собой атом водорода или C1-С6-алкил;R2 представляет собойатом водорода;атом галогена;арильную группу, где арильная группа представляет собой одновалентную ароматическую карбоциклическую группу с 6-14 атомами углерода, имеющую одно кольцо или несколько конденсированных колец, где конденсированные...

Димерные соединения-агонисты рецепторов fgf (fgfr), способ их получения и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 15046

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Гийо Натали, Анн-Аршар Жиль, Боно Франсуаз, Ольсен Якоб-Альсбок, Фон Пьер, Маффран Жан-Пьер

МПК: A61K 31/435, A61P 9/00, A61P 11/00...

Метки: получения, рецепторов, способ, применение, fgfr, соединения-агонисты, терапии, димерные

Формула / Реферат:

1. Соединения - агонисты рецепторов FGF, отвечающие общей формулев которой M1 или М2, одинаковые или разные, каждый независимо друг от друга, означает мономерное звено М, и L означает связывающую группу, которая ковалентно связывает M1и М2,отличающиеся тем, что указанное мономерное звено М отвечает следующей общей формуле:в которой X означает N или C-R2*,А означает радикал -СО-,* обозначает центр связывания между L и мономерным звеном M1, с...

Одно – и двухвалентные соли n-(5-гидроксиникотиноил)- l-глутаминовой кислоты, обладающие психотропным (антидепрессивным и анксиолитическим), нейропротекторным, геропротекторным и противоинсультным действием

Загрузка...

Номер патента: 14855

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Стовбун Сергей Витальевич, Якимук Павел Васильевич, Литвин Александр Анатольевич

МПК: A61K 31/195, A61K 31/435, A61P 25/00...

Метки: антидепрессивным, противоинсультным, двухвалентные, психотропным, одно, n-(5-гидроксиникотиноил, действием, анксиолитическим, кислоты, l-глутаминовой, нейропротекторным, соли, геропротекторным, обладающие

Формула / Реферат:

Одно- и двухвалентные соли N-(5-гидроксиникотиноил)-L-глутаминовой кислоты общей формулыгдех = Са ОН, у = Н(I)х = у = Na(II)х = у = K(III),обладающие антидепрессивной, анксиолитической, нейропротекторной, противоинсультной, геропротекторной, ноотропной, противогипоксической...

7- аминоалкилиденил-гетероциклические хинолоны и нафтиридоны

Загрузка...

Номер патента: 14554

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Грант Юджин Б.III., Пэджет Стивен Дэвид, Сюй Сяоцин, Сюй Сяодун, Вейднер-Уэллс Мишель Энн, Мэсилаг Марк Дж.

МПК: A61P 31/04, A61K 31/435, A61K 31/47...

Метки: аминоалкилиденил-гетероциклические, нафтиридоны, хинолоны

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру, представленную формулой (I)где n представляет целое число от 1 до 3;m представляет целое число от 1 до 3;z представляет целое число от 0 до 2;R представляет гидрокси;R2 представляет собой водород;R3 и R4независимо выбраны из водорода, галогена или C1-C8алкила;R5 выбран из водорода, галогена, циано, CO2R13, C1-C8алкила, необязательно замещенного метиленом или гидрокси;R6 независимо выбран из C1-C8алкила,...

Гидрохлорид аморфного лерканидипина

Загрузка...

Номер патента: 14383

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Мотта Гьянни, Леонарди Амедео, Берлати Фабио

МПК: A61K 31/435, A61P 9/12, C07D 211/90...

Метки: лерканидипина, гидрохлорид, аморфного

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая гидрохлорид аморфного лерканидипина (метил 1,1,N-триметил-N-(3,3-дифенилпропил)-2-аминоэтил 1,4-дигидро-2,6-диметил-4-(3-нитрофенил)пиридин-3,5-дикарбоксилат), имеющий степень чистоты по меньшей мере 95% и содержащий менее чем 0,5% гидрохлорида кристаллического лерканидипина и фармацевтически приемлемый растворитель, носитель и/или наполнитель.2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой степень...

Производные диаза-спиро-[4.4]нонана в качестве антагонистов нейрокинина (nk1)

Загрузка...

Номер патента: 14239

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Янссенс Франс Эдуард, Купа Софи, Симонне Иван Рене Фердинан, Схунтьес Брюно, Понселе Алан Филипп

МПК: C07D 487/08, A61P 25/00, A61K 31/435...

Метки: качестве, диаза-спиро-[4.4]нонана, nk1, производные, антагонистов, нейрокинина-2

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)его фармацевтически приемлемые кислотно- или основно-аддитивные соли, стереохимические изомерные формы и N-оксиды, гдеR2 обозначает Ar2;X обозначает ковалентную связь;Q обозначает О;R1 выбран из группы, состоящей из Ar1-алкила и ди(Ar1)алкила;n и m оба равны 1;Z обозначает ковалентную связь;j, k, р, q обозначают целые числа, независимо друг от друга равные нулю, 1, 2 или 3; при условии, что суммы (j+k) и (p+q)...

Замещенные бензимидазолы в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 14230

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Айкава Мина Э., Пик Териза Э., Субраманян Шарадха, Ливайн Барри Хейскелл, Макбрайд Кристофер, Шейфер Синтия, Доув Джеффри Х., Пун Даниел Дж., Амири Пэйман, Стьюарт Даррин, Рамурти Савитри, Ренхауэ Пол А.

МПК: C07D 401/14, A61K 31/435, A61P 35/00...

Метки: замещенные, качестве, бензимидазолы, киназ, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1, каждый независимо друг от друга, выбран из группы, включающей гидроксигруппу, галоген, C1-C6-алкил, C1-C6-алкоксигруппу, C1-C6-алкилсульфанил, C1-C6-алкилсульфонил, C3-C8-циклоалкил, гетероциклоалкил, фенил и гетероарил;R2 обозначает C1-C6-алкил или гало-C1-C6-алкил;R3, каждый независимо друг от друга, выбран из группы, включающей галоген, C1-C6-алкил и C1-C6-алкоксигруппу;R4, каждый независимо друг от...

Новые производные индолкарбоксамида, содержащая их фармацевтическая композиция и способ лечения

Загрузка...

Номер патента: 14083

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Линденмут Майкл, Цзинь Ци, Уиддоусон Кэтрин Л., Линь Голян, Линь Сичэнь, Томас Соня М., Нейпп Кристофер Э., Дэн Цзянхэ, Кернс Джеффри К., Не Хун

МПК: A61K 31/404, A61K 31/435, A61P 31/00...

Метки: индолкарбоксамида, новые, производные, композиция, лечения, способ, содержащая, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (I)в которой R1 обозначает группу -XYZ, илиилиX обозначает фенил, гетероарил, 1,2,3,4-тетрагидронафталинил или 2,3-дигидро-1H-инденил, где указанные фенил, гетероарил, 1,2,3,4-тетрагидронафталинил и 2,3-дигидро-1H-инденил в случае необходимости замещены одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из следующих заместителей:1) галоген,2) нитро,3) циано,4) -NR7R8,5) C1-С6-алкил,6) CHO,7)...

3,5-дизамещенные и 3,5,7-тризамещенные 3h-оксазоло- и 3h-тиазоло[4,5-d] пиримидин-2-оны и их пролекарства

Загрузка...

Номер патента: 13594

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Хейли Грегори Дж., Сян Алан Синь, Руден Эрик Дж., Веббер Стефен И., Леннокс Джозеф Р.

МПК: C07D 495/04, A61K 31/435

Метки: 3,5-дизамещенные, 3,5,7-тризамещенные, пиримидин-2-оны, 3h-оксазоло, пролекарства, 3h-тиазоло[4,5-d

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде X представляет собой атом кислорода или атом серы;Y представляет собой атом кислорода или атом серы;R1 представляет собой атом водорода, алкил, арил, циклоалкил или гетероциклил;R2 представляет собой NH2, -NHC(O)R4, -NHR5, -N=CHNR6R7;R3 представляет собой атом водорода или OR8;R4 представляет собой -C1-C7-алкил или -О(C1-C7-алкил);R5 представляет собой -C1-C7-алкил;R6 и R7независимо представляют собой -C1-C7-алкил или...

Замещенные амидные производные в качестве ингибиторов протеинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 13231

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Грасеффа Рассел, Потейшман Майкл, Арманж Жан-Кристоф, Джермейн Джули, Боер Дэвид, Лиу Лонгбин, Чокитте Дебора, Беллон Стивен, Норман Марк Х., Ла Дэниэл, Букер Шон, Кси Нинг, Феллоус Ингрид М., Хйраи Сатоко, Сигмунд Аарон К., Янг Кевин, Ли Мэтью, Ким Тэ-Сеонг, Д`амико Дерин К, Ровето Филип, Домингуез Селия, Боезио Алессандро, Д`анжело Ноел

МПК: A61K 31/435, C07D 401/14, C07D 401/12...

Метки: замещенные, протеинкиназы, производные, ингибиторов, качестве, амидные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iего энантиомеры, диастереомеры, соли, сольваты и N-оксиды,где R представляет собойТ выбран из фенила, 5-6-членного гетероарила или 5-6-членного гетероциклила;Z выбран из N или CR7;Z1 выбран из N или CR7;W представляет собой замещенный или незамещенный фенил, замещенный или незамещенный бензоморфолинил, замещенный или незамещенный 6-членный гетероарил, содержащий атом азота; C3-7 циклоалкил, C1-6-алкил и C1-6-алкинил;X...

Триазолопиридины в качестве ингибиторов 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы типа i

Загрузка...

Номер патента: 13017

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Руан Жеминг, Робл Джеффри А., Купер Кристофер Б., Ли Джеймс Дж., Хейманн Лоуренс Дж., Ванг Хайксиа, Ли Юнь

МПК: A61P 3/00, C07D 471/04, A61K 31/435...

Метки: качестве, 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы, типа, триазолопиридины, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)его энантиомеры, диастереоизомеры, сольваты или соли, гдеW представляет собой арил, циклоалкил, гетероарил или гетероциклил, каждый из которых может быть необязательно замещен R1, R1a, R1b, R1c и R1d;R1, R1a, R1b, R1c и R1dнезависимо представляют собой водород, галоген, -ОН, -CN, -NO2, -CO2R2a, -CONR2R2a, -SO2NR2R2a, -SOR2a, -SO2R2a, -NR2SO2R6, -NR2CO2R6, алкил, галогеналкил, циклоалкил, алкокси, арилокси, алкенил,...

Производные пиррола, их получение и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 12726

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Ортала Лоран, Барт Франсис, Ринальди-Кармона Мюриэлль, Конжи Кристиан

МПК: C07D 401/06, A61K 31/435, C07D 401/12...

Метки: получение, терапии, применение, пиррола, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I) в которой R1 означает водород или (C1-C4)алкил; R2 означает (С4-С10)алкильную группу; неароматический карбоциклический остаток С3-С12, незамещенный или замещенный один или несколько раз (С1-С4)алкильной группой; 1,2,3,4-тетратетрагидронафталенил-1 или -2; насыщенный гетероциклический остаток из 5-7 атомов, содержащий один атом кислорода или один атом серы, незамещенный или замещенный один или несколько раз...

Фармацевтическая композиция для чрескожной доставки активного агента (варианты)

Загрузка...

Номер патента: 12648

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Морган Тимоти Матиас, Финнин Барри Чарльз, Клоус Кэтрин Трейси-Джейн, Уилкинс Нина Франсис, Рид Барри Леонард

МПК: A61K 31/496, A61K 31/435, A61K 31/565...

Метки: чрескожной, доставки, варианты, композиция, агента, активного, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для чрескожной доставки, содержащая по меньшей мере один физиологически активный агент и по меньшей мере один пропеллент или по меньшей мере один летучий фармацевтически приемлемый растворитель или их смесь при следующем соотношении указанных компонентов в композиции, мас.%: Физиологически активный агент 0,1-10 Пропеллент или фармацевтически приемлемый растворитель или их смесь 85-99,8 при этом...

Аминокислые соли росиглитазона

Загрузка...

Номер патента: 12594

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Верц Удо, Мас Герхард, Шталь Генрих

МПК: A61P 3/00, A61K 31/435, C07D 417/12...

Метки: аминокислые, соли, росиглитазона

Формула / Реферат:

1. Аминокислые соли рацемической или энантиомерной либо таутомерной формы росиглитазона и сольваты этих солей. 2. Аминокислая соль по п.1, представляющая собой холинат росиглитазона и его сольваты. 3. Аминокислая соль по п.1, представляющая собой лизинат росиглитазона и его сольваты. 4. Аминокислая соль по п.1, представляющая собой аргинат росиглитазона и его сольваты. 5. Полиморфная форма холината росиглитазона, отличающаяся наличием на ее...

Сопряжённые гетероциклические соединения

Загрузка...

Номер патента: 10905

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Лян Джимми Т., Мани Неелакандха, Чай Венин, Квок Аннетт К., Дворак Курт А., Кэррутерс Николас И., Денг Сяоху, Вонг Виктория Д., Рудольф Дейл А.

МПК: A61P 25/00, A61K 31/55, A61K 31/435...

Метки: сопряжённые, соединения, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение, обладающее модулирующей активностью в отношении рецептора серотонина формулы (I), (II) или (III) где m равно 0, 1 или 2; n равно 1, 2 или 3; р равно 1, 2 или 3 при условии, что, если m равно 1, р не равно 1; m+n меньше или равно 4; m+р меньше или равно 4; q равно 0 или 1; r равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5; R3 обозначает -C1-4алкил, аллил, пропаргил или бензил, каждый из которых необязательно замещен -C1-3алкилом, -OH или галогеном; Ar...

Гетероариламины-производные пиримидина и пиридазина в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета (ингибиторов gskз)

Загрузка...

Номер патента: 10859

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Де Жонж Марк Рене, Леви Паулус Йоаннес, Дильс Гастон Станислас Марселла, Жанссен Поль Адриан Ян, Хэрес Ян, Винкерс Хендрик Мартен, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Виллемс Марк, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Лав Кристофер Джон, Ван Акен Кун Жанн Альфонс

МПК: A61K 31/435, A61K 31/50, A61K 31/505...

Метки: качестве, пиридазина, гетероариламины-производные, пиримидина, ингибиторов, 3-бета, гликогенсинтаза-киназы, gskз

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где кольцо А является R1 обозначает водород; X обозначает -O-; -O-C1-6алкил- или прямую связь; Z обозначает прямую связь, -С(=O)- или -NR1-C1-6алкил-; R обозначает водород или R20; R3 обозначает водород; галоген; циано; полигалогенС1-6алкил; R4 обозначает моноциклический, насыщенный или частично насыщенный или...

Тризамещённые гетероарилы и способы их получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 10418

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Сунь Лихун, Шань Фэн, Петтер Расселл К., Ли Вен-Чернг, Чжэн Чжунли, Чуацюй Клаудио

МПК: A61K 31/36, A61K 31/41, A61K 31/395...

Метки: способы, гетероарилы, получения, применения, тризамещённые

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей формулы или его N-оксид, или фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой арил, гетероарил, аралкил или гетероаралкил, каждый Ra независимо представляет собой алкил, алкенил, алкинил, алкокси, ацил, галоген, гидрокси, амино, нитро, оксо, тиоксо, циано, гуанидино, амидино, карбокси, сульфо, меркапто, алкилсульфанил, алкилсульфинил, алкилсульфонил, аминокарбонил, алкилкарбониламино, алкилсульфониламино,...