A61K 31/433 — тиадиазолы

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 24171

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Гупта Самаямунтула Венката Сатиа Арун Кумар, Бендер Джон А., Белема Маконен, Сринивасу Потхуканури, Рампулла Ричард А., Минвелл Николас А., Чен Ки, Лопез Омар Д.

МПК: C07D 403/14, A61K 31/4178, A61K 31/433...

Метки: вируса, гепатита, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его фармацевтически приемлемая соль,где каждый D представляет собой NH;L представляет собой связь или фенил;каждый из Z1 и Z2 независимо выбран из СН и N;каждый из Z3 и Z4 независимо выбран из С и N, при условии, что не более двух из Z1, Z2, Z3 и Z4 представляют собой N;A представляет собой четырех-шестичленное кольцо, необязательно содержащее один, два или три гетероатома, независимо выбранных из атома азота и...

Производные имидазолидина в качестве ингибиторов глутаминилциклазы

Загрузка...

Номер патента: 21150

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Альмштеттер Михаэль, Хоффманн Торстен, Зоммер Роберт, Демут Ханс-Ульрих, Хайзер Ульрих, Торманн Михаэль, Гэртнер Ульф-Торстен, Тремль Андреас, Хаманн Антье

МПК: A61K 31/433, A61K 31/4184, A61K 31/4178...

Метки: глутаминилциклазы, производные, имидазолидина, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, фармацевтически приемлемая соль или сольват,где R1 обозначает 9-10-членную бициклическую гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, S или О, или -C2-C5-алкил-5-членный гетероарил, содержащий 1-3 атомов азота;любые указанные выше гетероарильные группы необязательно могут быть замещены одной или несколькими группами, выбранными из C1-C6-алкила, C1-C6-алкокси и галогена;R2...

Замещенные имидазольные производные, содержащие их фармацевтические композиции и их применение в качестве ингибиторов ртразы

Загрузка...

Номер патента: 19385

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Мджалли Аднан М.М., Субраманиан Говиндан, Яррагунта Равиндра Р., Куада Джеймс К., Полисетти Дхарма Р., Се Жунъюань, Эндрюс Роберт С.

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/433, A61K 31/427...

Метки: фармацевтические, применение, содержащие, производные, замещенные, имидазольные, ртразы, качестве, композиции, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулугде R23-R27 выбирают, независимо, из группы, состоящей из водорода, пропила, бутила, пентила, 1-этилпропила, 1-пропилбутила, 3,3-диметилбутила, 4-метилпентила, 4,4-диметилпентила, 1-(3,3-диметилбутил)-4,4-диметилпентила, изобутила, изопропила, втор-бутила, трет-бутила, трифторметила, 4,4,4-трифторбутокси, этокси, пропокси, бутокси, изобутокси, трет-бутокси, 2-фенетокси, 2,2-диметилпропокси, 3-метилбутокси,...

Активаторы глюкокиназы

Загрузка...

Номер патента: 19104

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Фелл Джей Брэдфорд, Тёрнер Тимоти М., Кондроски Кевин Рональд, Чикарелли Марк Джозеф, Хинклин Рональд Джей, Уоллес Эли М., Бойд Стивен Армен, Сингх Эджей, Гунавардана Индрани В., Эйчер Томас Дэниэл, Фишер Джон П.

МПК: C07D 417/12, A61K 31/433, A61P 3/10...

Метки: глюкокиназы, активаторы

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеL представляет собой О;D2 представляет собой N;R2 представляет собой 5-6-членную гетероарильную группу, имеющую 1-3 атомов азота и необязательно замещенную с помощью от одной до трех групп, независимо выбранных из C1-C6-алкила, Cl, CF3 и (C1-C6-алкила)ОН;R3 представляет собой SR6 или OR6;R6 представляет собой hetAr4, (C1-C3-алкокси)(C1-C6-алкил), фенил или...

Производные пиперазина

Загрузка...

Номер патента: 17787

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Шиманн Кай, Шультц Мелани, Блаукат Андре, Кобер Инго

МПК: A61K 31/416, A61K 31/404, A61K 31/4184...

Метки: пиперазина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группыи его фармацевтически пригодные таутомеры, соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственное средство, ингибирующее один или несколько ферментов, которые регулируют и/или модулируют уровень лизофосфатидной кислоты (LPA), содержащее по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически пригодные соли, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и...

Производные β-аминокислот для лечения диабета

Загрузка...

Номер патента: 17775

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Глайтц Йоганнес, Байер Норберт, Эмде Ульрих, Бургдорф Ларс Торе, Шарон Кристин, Бендер Штефан

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/42, A61K 31/4155...

Метки: диабета, производные, beta;-аминокислот, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которойR1 представляет собой Ar или Het,R2, R2', R2'' представляют собой Н,R3 представляет собой Het,R4, R5 представляют собой Н,R6 представляет собой Н,R7, R8 представляют собой Н,R9, R10 представляют собой Н,R11 представляет собой Н или А,А представляет собой неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1-10 атомов углерода, в котором 1-7 атомов водорода могут быть заменены F и/или Cl,Ar представляет собой...

Применение для лечения лейкемии

Загрузка...

Номер патента: 16873

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Бурри Бернар, Казелла Пьер

МПК: A61K 45/06, A61K 31/519, A61K 31/433...

Метки: применение, лейкемии, лечения

Формула / Реферат:

1. Применение соединения N-[2-(2,1,3-бензотиадиазол-5-иламино)-6-(2,6-дихлорфенил)пиридо[2,3-d]пиримидин-7-ил]-N'-(1,1-диметилэтил)мочевина или его гидрата, соли или сольвата для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения миелолейкозов.2. Применение по п.1 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения лейкемии типа AML.3. Применение по п.2 для получения лекарственного средства, предназначенного для...

Стабильные составы на основе производного тиадиазола

Загрузка...

Номер патента: 16861

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Кузано Хироко, Тасиро Йосиказу, Чжуан Хун, Мишра Динеш Шиамдео, Ватанабе Есуке

МПК: A61K 9/19, A61K 31/433

Метки: составы, производного, стабильные, тиадиазола, основе

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая N-{4-(2,2-диметилпропионил)-(5R)-5-[(2-этиламино­этансульфониламино)метил]-5-фенил-4,5-дигидро-[1,3,4]тиадиазол-2-ил}-2,2-диметилпропионамид, буфер и/или соль, выбранные из группы, включающей тартрат, фосфат, цитрат, мезилат, фосфат натрия и сульфат натрия, и фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или наполнитель в водном растворе, при этом значение рН указанной композиции составляет менее 5,4...

Производные тиазола и их применение

Загрузка...

Номер патента: 15628

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Ковини Давид, Дефорж Гвенаэлль, Кваттропани Анна, Рюкле Томас, Дорбэ Жером

МПК: A61K 31/433, A61K 31/454, A61K 31/427...

Метки: применение, производные, тиазола

Формула / Реферат:

1. Производное тиазола формулы (I)где R1выбран из -C(O)R5, необязательно замещенного C1-С6-алкила, включая цианометил, гидроксиметил; необязательно замещенного С2-С6-алкенила; необязательно замещенного С2-С6-алкинила; необязательно замещенного арил-С1-С6-алкила; необязательно замещенного гетероарил-С1-С6-алкила; необязательно замещенного С3-С8-циклоалкил-С1-С6-алкила и необязательно замещенного гетероциклоалкил-С1-С6-алкила;R2 представляет собой...

Замещенные 5-фенил-3,6-дигидро-2-оксо-2h-1,3,4-тиадиазины

Загрузка...

Номер патента: 15352

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Шадт Оливер, Шультц Мелани, Дорш Дитер, Блаукат Андрее

МПК: A61K 31/433, A61K 31/541, A61K 31/54...

Метки: замещенные, 5-фенил-3,6-дигидро-2-оксо-2h-1,3,4-тиадиазины

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которойR1 представляет собой Н, A, Hal, ОН, ОА, SO2A, NO2, COOH, COOA или CN,R2 представляет собой Н,В представляет собой NHCOO(CH2)nR3 или NHCO(CH2)nR3,Q отсутствует или представляет собой линейный или разветвленный алкилен, содержащий 1-4 атома углерода,R3 представляет собой R1, Het, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, или циклоалкил, содержащий 3-8 атомов углерода, каждый из которых незамещен или одно-, двух-,...

Новые фармацевтические соединения

Загрузка...

Номер патента: 12704

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Лалиберт Себастьен, Гаро Ив, Жюто Элен, Фриезен Ришар, Гримм Эрих Л., Ганьон Марк, Макэй Брюс, Блуэн Марк

МПК: A61P 19/02, A61K 31/4245, A61K 31/433...

Метки: новые, фармацевтические, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структурную формулу I где X представляет собой -O-; R1 выбирают из группы, состоящей из -Н, -C1-6алкила и -С3-6циклоалкила; R2 выбирают из группы, состоящей из -Н, -ОН, -F, -C1-3алкила, -OC1-3алкила и -ОС(О)-C1-3алкила; R3 выбирают из группы, состоящей из -Н, -С1-6алкила, -C1-6алкила, замещенного одним или несколькими фторами, -C1-6алкила, замещенного R9, -С2-6алкенила, -С3-6циклоалкила, -С5-7циклоалкенила и -Z; R4...

Соединения тиадиазола и их применение

Загрузка...

Номер патента: 12181

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Висванадхан Велларкад Н., Домингэз Селиа, Зенг Кингпинг, Волхитер Джордж Эрих, Таскер Эндрю, Йао Гуомин, Райдер Джеймс Томас, Бурбо Мэттью Пол, Моненшайн Хольгер

МПК: A61K 31/433, C07D 285/12

Метки: применение, тиадиазола, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение тиадиазола формулы I где Y представляет собой -N(R4)R5; X представляет собой N(R6); R1 представляет собой арил или гетероарил; R2 представляет собой Н; R3 выбран из группы, состоящей из -(CR7R8)t(арила) и -(CR7R8)t(гетероарила); R4 представляет собой -Н или C1-C8-алкил; R5 и R6 независимо выбраны из -Н или C1-C8-алкила; R7 и R8 независимо выбраны из -Н и С1-С6-алкила; n, m и t равны 1; каждый из указанных выше алкильных, арильных...

Ингибиторы сетр

Загрузка...

Номер патента: 11130

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Смит Камерон Дж., Курайши Назя, Хант Джулиан А., Наполитано Джоанн М., Томпсон Кристофер Ф., Синклер Питер Дж., Али Амджад, Дэн Сяолин, Лу Чжицзянь, Тэйлор Гейл Э.

МПК: A61K 31/4015, A61K 31/433, A61K 31/4166...

Метки: ингибиторы, сетр

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из соединений, имеющих формулы If, Ig и Ih, или его фармацевтически приемлемая соль где A2 выбирают из группы, состоящей из фенила, циклогексила и пиридила, где A2 необязательно замещен 1-2 замещающими группами, независимо выбранными из галогена, -CH3, -CF3 и -CN; каждый R независимо выбирают из группы, состоящей из H и -CH3; каждый Ra независимо выбирают из группы, состоящей из -CF3 и Cl; каждый...

Ингибиторы активации nf-kb

Загрузка...

Номер патента: 10470

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Муто Сусуму, Итай Акико

МПК: A61K 31/167, A61K 31/18, A61K 31/275...

Метки: ингибиторы, nf-kb, активации

Формула / Реферат:

1. Лекарственное средство, которое обладает активностью, ингибирующей активацию NF-kB, и которое в качестве активного ингредиента содержит вещество, выбранное из группы, состоящей из соединения, представленного нижеследующей общей формулой (I), и его фармацевтически приемлемой соли, гидрата и сольвата где А представляет собой атом водорода или ацетильную группу; Е представляет собой: (1) 2,5- или 3,5-дизамещенную фенильную группу, где по...

Производные феноксиуксусных кислот, применимые в качестве двойных агонистов активируемого пероксисомным пролифератором рецептора ( ppar )

Загрузка...

Номер патента: 9804

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Ко Джи-Хун, Чжан Янь, Шэнь Лань, Ван Айхуа

МПК: A61P 31/10, A61K 31/433, C07D 285/08...

Метки: двойных, применимые, пероксисомным, пролифератором, феноксиуксусных, кислот, рецептора, агонистов, активируемого, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где m равно 1, 2 или 3; n равно 0 или 1; X означает S или О; Y означает S, СН2 или О; R1 и R2 независимо выбраны из Н, C1-4алкила, C1-3алкокси, галогена и -NRaRb, где каждый из Ra и Rb независимо выбран из Н и C1-4 алкила; каждый из R3 и R4 независимо выбран из Н, галогена, циано, C1-4алкила, C1-3алкокси и NRcRd, где каждый из Rc и Rd независимо выбран из Н и C1-4алкила и где по меньшей мере один из R3 и R4 не Н; и...

Окса-и тиадиазолы и их применение в качестве ингибиторов металлопротеиназ

Загрузка...

Номер патента: 7609

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Гийон Жан-Ив, Пэн Жилль, Дэвис Стефен Джон, Эйскаф Эндрю Пол

МПК: A61K 31/4245, A61K 31/433, A61P 29/00...

Метки: тиадиазолы, металлопротеиназ, окса-и, применение, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IA) или (IB) где W представляет НО(С=O)-, HONH(C=O)- или Н(С=O)N(ОН)-; X представляет -О- или -S-; R1 представляет водород, -ОН, метокси, циклопентил, н-пропил или аллил; R2 представляет (С1-С4)алкил; фенил-(C1-C6алкил)- или фенилаллил, где фенильное кольцо необязательно замещено (C1-C6)алкилом, (C1-С6)алкокси, хлором или трифторметилом; или С3-С6циклоалкил-(C1-С6алкил)-; R3 представляет (C1-C6алкил), бензил, фенил,...

Тиадиазолы и оксадиазолы и их применение в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы-7

Загрузка...

Номер патента: 7179

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Бернарделли Патрик, Андрианжара Шарль, Лортиуа Эдвиж, Дюкро Пьер, Вернье Фабрис

МПК: A61K 31/433, A61K 31/439, A61K 31/4245...

Метки: оксадиазолы, тиадиазолы, фосфодиэстеразы-7, качестве, ингибиторов, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее следующую формулу (I): в которой Y представляет собой О или S; R1 представляет собой С4-С10алкил, С2-С10алкенил, С2-С10алкинил, циклоалкил, циклоалкенил, гетероцикл, арил или бициклическую группу, каждый(ую) возможно замещенный(ую) одной или несколькими группами X1-R4, одинаковыми или разными, в которых X1 представляет собой одинарную связь, С1-С6алкилен, С2-С6алкенилен, циклоалкилен, арилен или двухвалентный гетероцикл,...