A61K 31/427 — не конденсированные и содержащие другие гетероциклические кольца

Стимулятор sgc или активатор sgc, применяемый для лечения кистозного фиброза отдельно или в комбинации с ингибитором pde5

Загрузка...

Номер патента: 25177

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Фон Дегенфельд Георгес, Занднер Петер, Шташ Йоханнес-Петер

МПК: A61K 31/18, A61K 31/194, A61K 31/427...

Метки: ингибитором, отдельно, активатор, стимулятор, фиброза, кистозного, лечения, применяемый, комбинации

Формула / Реферат:

1. Применение стимулятора или активатора sGC, выбранного из группы, включающей метил-4,6-диамино-2-[1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-5-пиримидинил-(метил)карбамат и 3-(4-амино-5-циклопропилпиримидин-2-ил)-1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин, в качестве средства для лечения кистозного фиброза.2. Применение по п.1, причем в качестве средства для лечения кистозного фиброза применяют...

Фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны и их применение в качестве лекарственного средства

Загрузка...

Номер патента: 24933

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Бертани Барбара, Маццаферро Рокко, Джованнини Рикардо, Розенброк Хольгер, Феррара Марко, Лингард Айан

МПК: A61K 31/421, A61K 31/427, A61K 31/437...

Метки: лекарственного, средства, качестве, фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) или его сольв которой R1 обозначает 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей O, N или S,где указанный гетероарил необязательно содержит один или два заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C1-C2-алкил-, C1-C2-алкил-O-, оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, циклопропил-, циклобутил-, циклопропил-O- и...

Фармацевтическая композиция ингибитора протеазы вируса гепатита c

Загрузка...

Номер патента: 23433

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Швабе Роберт Дж., Чэнь Фэнцзин

МПК: A61K 47/10, A61K 47/12, A61K 31/427...

Метки: протеазы, фармацевтическая, ингибитора, вируса, гепатита, композиция

Формула / Реферат:

1. Жидкая фармацевтическая композиция для лечения инфекции вируса гепатита C, содержащая:(а) 5-30 мас.% соединения формулы (1)или его фармацевтически приемлемой соли;(б) 30-60 мас.% фармацевтически приемлемого липида, выбранного из группы, включающей жирные кислоты, моно-, ди- или триглицериды со средней или длинной цепью, эфиры пропиленгликоля и жирных кислот, эфиры сорбита и жирных кислот, неводорастворимые витамины и их смеси; и(в) 20-50...

Способ для лечения и/или предотвращения мигрени

Загрузка...

Номер патента: 23267

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Итикава Сундзи, Канда Томоюки, Икеда Дзунити, Курокава Масако

МПК: A61K 31/519, A61K 31/427, A61K 31/52...

Метки: предотвращения, мигрени, способ, лечения

Формула / Реферат:

1. Способ для лечения и/или предотвращения мигрени, который включает введение эффективного количества соединения, обладающего селективной антагонистической активностью по отношению к аденозиновому рецептору A2A, представленное следующей формулой (II):где R2 представляет собой фенил, пиридил, пиримидинил, 5,6-дигидро-2H-пиридилметил или тетрагидропиранилокси, или любую из этих групп, замещенную 1-3 заместителями, выбранными из атома фтора, атома...

Ингибиторы киназ, регулирующих апоптозный сигнал

Загрузка...

Номер патента: 23040

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Корки Бриттон, Заблокки Джефф, Нотт Грегори

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/427, A61K 31/4427...

Метки: регулирующих, сигнал, апоптозный, ингибиторы, киназ

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное изN-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-5-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-2-метоксибензамида;N-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-5-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-2,4-диметоксибензамида;5-(4-циклопропил-1Н-имидазол-1-ил)-N-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-2-метоксибензамида...

Способ подавления толерантности к опиоидному анальгетику

Загрузка...

Номер патента: 22994

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Кодзима Йозо, Сиракура Сиро, Сасаки Кацутоси, Синода Кацуми, Кунори Сундзи, Оути Дзун

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/427, A61K 31/343...

Метки: толерантности, анальгетику, подавления, опиоидному, способ

Формула / Реферат:

1. Способ подавления толерантности к опиоидному анальгетику, который включает введение эффективного количества соединения, представленного формулой (IIIB) или (IIIC):или его фармацевтически приемлемой соли, где опиоидный анальгетик представляет собой морфин.2. Способ по п.1, где соединение представляет собой соединение, представленное следующей формулой (IIIC):3. Применение соединения, представленного следующей формулой (IIIB) или (IIIC):или его...

Способы лечения острого миелоидного лейкоза и миелодисплас­тического синдрома

Загрузка...

Номер патента: 22915

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Эриксон-Миллер Конни Л., Гевирц Алан М., Колата Анна

МПК: A61K 31/427, A61K 31/426, A61K 31/404...

Метки: миелодисплас­тического, способы, лечения, лейкоза, острого, миелоидного, синдрома

Формула / Реферат:

1. Способ лечения пациента с диагнозом острого миелоидного лейкоза, включающий введение фармацевтической композиции, содержащей 3'-{N'-[1-(3,4-диметилфенил)-3-метил-5-оксо-1,5-дигидро­пиразол-4-илиден]гидразин}-5'-фтор-2'-гидроксибифенил-3-карбоновую кислоту (соединение А) или ее производное и фармацевтический носитель, указанному человеку, где указанная фармацевтическая композиция дополнительно ингибирует рост и пролиферацию лейкозных клеток у...

Зипразидона гидросульфата дигидрат

Загрузка...

Номер патента: 22749

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Смрколь Матей, Пецавар Аница, Гвалец Миран, Макуц Симон, Зайц Наталия, Стергар Матей, Рузиц Милос, Юрсиц Урска, Задник Ерней

МПК: C07D 275/04, A61K 31/427, C07D 417/12...

Метки: дигидрат, гидросульфата, зипразидона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I[зипразидон·Н]n+[X]·Z H2O,где зипразидон представляет собой соединение формулыв котрой H представляет собой водород;n=1;X представляет собой HSO4- иZ составляет 2,и где указанное соединение имеет растворимость в диапазоне от примерно 50 до примерно 800 мг/л.2. Соединение по п.1, где указанное соединение имеет размер частиц, находящийся в диапазоне от приблизительно 5 до приблизительно 300 мкм.3. Соединение по п.1,...

Комбинация дибромида 1,12-додекаметилен-бис-[4-метил-5-(2-гидрокси­этил)тиазолия] и артесуната для лечения тяжелой формы малярии

Загрузка...

Номер патента: 22711

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Вейн Шарон Орор, Фрэсс Лоран, Виаль Анри

МПК: A61K 31/357, A61K 31/426, A61K 31/37...

Метки: формы, артесуната, лечения, тяжелой, малярии, комбинация, дибромида, 1,12-додекаметилен-бис-[4-метил-5-(2-гидрокси­этил)тиазолия

Формула / Реферат:

1. Комбинация, содержащая в качестве активно действующих веществ дибромид 1,12-додекаметилен-бис-[4-метил-5-(2-гидроксиэтил)тиазолия] и артесунат, для лечения и/или профилактики тяжелой формы малярии.2. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективные дозы артесуната и дибромида 1,12-додекаметилен-бис-[4-метил-5-(2-гидроксиэтил)тиазолия], а также по меньшей мере один фармацевтически приемлемый эксципиент, для применения в...

Кристаллические соли эффективного ингибитора вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 21805

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Ян Биншиу, Ип Ка

МПК: A61P 31/18, A61K 31/427, C07D 417/14...

Метки: кристаллические, гепатита, вируса, соли, эффективного, ингибитора

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая соль соединения формулы (1) и трометамина:2. Кристаллическая соль по п.1, на порошковой рентгеновской дифрактограмме которой наблюдается пик при 5,9° 2θ (±0,2° 2θ) при измерении с использованием излучения CuKα.3. Кристаллическая соль по п.1, на спектре 13С твердотельного ЯМР которой наблюдаются пики с химическими сдвигами при 178,3, 138,1 и 27,1 м.д. (±0,2 м.д.).4. Кристаллическая соль по п.1, на порошковой...

Способ лечения болезни альцгеймера

Загрузка...

Номер патента: 21758

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Ли Фрэнсис И., Бартен Донна Мари, Олбрайт Чарльз Ф.

МПК: A61K 31/427, A61P 25/00, A61P 25/16...

Метки: лечения, альцгеймера, болезни, способ

Формула / Реферат:

1. Способ лечения болезни Альцгеймера, включающий внутривенное введение терапевтически эффективного количества эпотилона D пациенту, нуждающемуся в этом, где вводимая пациенту накопленная месячная доза эпотилона D составляет от 0,01 до 5 мг/м2.2. Способ по п.1, при котором введение эпотилона D характеризуется соотношением концентраций мозг/плазма 0,5 или более при измерении в интервале от 20 мин до 1 ч после введения дозы; и одно или оба из: 1)...

Пептидомиметик smac, применимый в качестве ингибитора iap (ингибитор белков апоптоза)

Загрузка...

Номер патента: 21671

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Хэ Фэн, Ван Руньмин Дейвид, Чэнь Кристина Хьютун, Дай Мяо, Чарест Марк Г., Шарма Сушил Кумар, Строб Кристофер Шон, Ян Фань, Пхам Лай Луу, Лэй Хуаншу, Зейуэл Ли, Чэнь Чжуолян

МПК: A61K 31/4439, A61P 35/00, A61K 31/427...

Метки: апоптоза, применимый, белков, ингибитор, ингибитора, качестве, smac, пептидомиметик

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой (S)-N-((S)-1-циклогексил-2-{(S)-2-[4-(4-фторбензоил)тиа­зол-2-ил]пирролидин-1-ил}-2-оксоэтил)-2-метиламинопропионамид или его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, предназначенная для лечения пролиферативных заболеваний, связанных с ингибированием взаимодействия Smac/IAP, включающая соединение по п.1 в терапевтически эффективном количестве в смеси с одним или более...

Замещенные азолы, противовирусный активный компонент, фармацевтическая композиция, способ получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 20949

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Бычко Вадим Васильевич, Митькин Олег Дмитриевич, Иващенко Александр Васильевич

МПК: A61K 31/422, A61K 31/12, A61K 31/4178...

Метки: азолы, компонент, получения, применения, фармацевтическая, композиция, активный, способ, противовирусный, замещенные

Формула / Реферат:

1. Замещенные азолы общей формулы 1 и их фармацевтически приемлемые солигде сплошные линии с сопровождающими их пунктирными линиями представляют собой одинарную или двойную связь, причем если одна из них одинарная связь, то другая двойная связь;X и Y необязательно принимают разные значения и представляют собой атом азота, кислорода, серы или группу NH;R1 и R2 представляют собой необязательно одинаковые радикалы 2.1-2.20, в которых звездочкой...

Производные циклогексиламида и их применение в качестве антагонистов рецептора crf-1

Загрузка...

Номер патента: 20921

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Колсон Анни-Одиль, Станли Эмили, Калшо Эндрью Джеймс, Битти Дейвид, Свириденко Лиля, Руни Лайза

МПК: A61K 31/166, A61K 31/427, A61K 31/44...

Метки: crf-1, антагонистов, качестве, применение, циклогексиламида, рецептора, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы XIв которой R7 обозначает водород или C1-C6-алкил;R8 обозначает фенил или гетероарил, который представляет собой 5-14-членную моноциклическую или бициклическую или полициклическую ароматическую кольцевую систему, содержащую от 1 до 8 гетероатомов, выбранных из N, О или S, каждый из которых необязательно может содержать один или более заместителей, выбранных из группы, включающей C1-C6-алкил, галоген-C1-C6-алкил, галоген,...

Модуляторы фармакокинетических свойств лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 20489

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Вивиан Рэндалл У., Десай Маной К., Хонг Аллен Ю., Лю Хонгтао, Сюй Ляньхонг

МПК: A61P 31/12, A61K 31/427, C07D 277/28...

Метки: средств, свойств, фармакокинетических, модуляторы, лекарственных

Формула / Реферат:

1. Соединения, охватываемые общей структурной формулой Iгде L1 выбран из группы, состоящей из -C(R6)2- и -С(О)-;L2 представляет собой ковалентную связь, -C(R6)2- или -С(О)-;каждый р независимо представляет собой целое число 0 или 1;каждый А независимо выбран из группы, состоящей из Н и C1-C6-алкила;при А, представляющем собой Н, р имеет значение 0;Z1 представляет собой -О- или -N(R7)-;каждый Ar независимо представляет собой С6арил;каждый из R1,...

Морфолинотиазолы в качестве позитивных аллостерических модуляторов альфа 7

Загрузка...

Номер патента: 20275

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Ленартс Йозеф Элизабет, Макдональд Грегор Джеймс, Де Бук Бенуа Кристиан Альберт Гилейн

МПК: A61K 31/427, C07D 417/14, A61P 25/00...

Метки: качестве, альфа, позитивных, аллостерических, морфолинотиазолы, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереохимический изомер, гдеR1 представляет собой С1-6алкил, С1-6алкил, замещенный 1, 2 или 3 галогеновыми заместителями, C1-6алкил, замещенный 1 цианогруппой, C1-6алкил, замещенный 1 гетероарильной группой, С3-6циклоалкил, С3-6цик­лоалкил, замещенный 1, 2, 3 или 4 метильными группами, С3-6циклоалкил, замещенный 1 гидроксигруппой, (С3-6циклоалкил)C1-6алкил, (С1-6алкилокси)C1-6алкил,...

Аминотиазолы, фармацевтические композиции на их основе и способы лечения бактериальной инфекции

Загрузка...

Номер патента: 20205

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Лидз Дженифер, Ламарше Маттью Дж., Уайтхед Луис, Бушелл Саймон

МПК: A61P 31/00, C07D 417/04, A61K 31/427...

Метки: фармацевтические, бактериальной, лечения, композиции, инфекции, аминотиазолы, способы, основе

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, обладающее структурой2. Способ лечения бактериального инфекционного заболевания, включающий введение нуждающемуся в нем субъекту соединения по п.1 в фармацевтически эффективном количестве.3. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по п.1 и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель.4. Способ лечения бактериального инфекционного заболевания у субъекта,...

Производные индола и их применение в качестве активаторов глюкокиназы

Загрузка...

Номер патента: 19640

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Такакура Нобуюки, Ясума Цунео

МПК: C07D 417/14, A61K 31/427, A61P 3/10...

Метки: активаторов, применение, качестве, производные, индола, глюкокиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где цикл А обозначает бензол, замещенный -W1-R1 и -W2-R2 и необязательно замещенный 1-3 атомами галогена;цикл В обозначает тиазолин, тиазол или тиадиазол, каждый из которых необязательно замещен 1-3 заместителями, выбранными из:(1) C1-6алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из:(a) гидроксильной группы,(b) карбамоильной группы, необязательно моно- или дизамещенной заместителем(ями),...

Амидные соединения в качестве активаторов противовирусных препаратов

Загрузка...

Номер патента: 19616

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Халленбергер Беате Забине, Аше Жервен Ивонн Поль, Схепенс Вим Берт Грит, Ван`т Клостер Гербен Альберт Элетериус, Баумайстер Юдит Ева, Сасаки Дженнифер Тийоми, Йонкерс Тим Хьюго Мария

МПК: C07D 277/82, A61K 31/427, A61P 31/18...

Метки: активаторов, противовирусных, соединения, препаратов, качестве, амидные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего фармацевтически приемлемые соли и стереоизомерные формы, где R представляет собой Н, фенил, пиридил, C1-6алкил илигде А и В независимо представляют собой Н, C1-6алкил, необязательно замещенный этинильной, имидазолильной группой или гетероатомом, представляющим собой азот, который необязательно замещен C1-6алкильной группой, или где А и В вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членное...

Пирролидиновые ингибиторы иап (ингибиторов апоптоза)

Загрузка...

Номер патента: 19420

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Коэн Фредерик, Цю Вики Сяовэй, Лай Цон, Флайгэр Джон А.

МПК: C07D 417/04, A61P 35/00, A61K 31/427...

Метки: iap, ингибиторов, апоптоза, ингибиторы, пирролидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой кольцо А и Q совместно выбраны из группы, состоящей изв которых R7 обозначает Н, галоген, цианогруппу, C1-4алкил или C1-4алкинил,где каждый алкил или алкинил необязательно замещен гидроксилом или C1-4алкоксигруппой;Q выбран из группы, состоящей из IIIa-IIIsв которых n равно 1-4;Т обозначает О, S, NR8 или СН2;W обозначает О, NR8 или СН2;R7 в каждом случае независимо обозначает Н, цианогруппу, галоген, С1-12алкил,...

Замещенные имидазольные производные, содержащие их фармацевтические композиции и их применение в качестве ингибиторов ртразы

Загрузка...

Номер патента: 19385

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Се Жунъюань, Субраманиан Говиндан, Куада Джеймс К., Яррагунта Равиндра Р., Мджалли Аднан М.М., Эндрюс Роберт С., Полисетти Дхарма Р.

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/427, A61K 31/433...

Метки: замещенные, ртразы, применение, содержащие, качестве, имидазольные, фармацевтические, ингибиторов, композиции, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулугде R23-R27 выбирают, независимо, из группы, состоящей из водорода, пропила, бутила, пентила, 1-этилпропила, 1-пропилбутила, 3,3-диметилбутила, 4-метилпентила, 4,4-диметилпентила, 1-(3,3-диметилбутил)-4,4-диметилпентила, изобутила, изопропила, втор-бутила, трет-бутила, трифторметила, 4,4,4-трифторбутокси, этокси, пропокси, бутокси, изобутокси, трет-бутокси, 2-фенетокси, 2,2-диметилпропокси, 3-метилбутокси,...

Лечение респираторных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 19339

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Финч Харри, Фокс Крейг, Сайад Мохаммед

МПК: A61K 31/427, A61K 9/00

Метки: респираторных, заболеваний, лечение

Формула / Реферат:

1. Применение глитазона, выбранного из пиоглитазона или розиглитазона, для лечения воспалительного респираторного заболевания путем введения в легкие ингаляцией, причем вдыхаемый глитазон состоит по меньшей мере из 95 мас.% энантиомера 5R и 5 мас.% или менее энантиомера 5S.2. Применение по п.1, где воспалительное респираторное заболевание выбрано из легкой формы астмы, умеренной формы астмы, тяжелой формы астмы, устойчивой к стероидам астмы,...

Циклопропильное соединение, фармацевтическая композиция и способ лечения диабета

Загрузка...

Номер патента: 19055

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Буэно Мелендо Ана Белен, Ахехас-Чичарро Франсиско Хавьер

МПК: C07D 277/46, A61P 3/10, A61K 31/427...

Метки: соединение, композиция, диабета, лечения, способ, циклопропильное, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1 формулыили его фармацевтически приемлемая соль.3. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или 2 или фармацевтически приемлемую соль указанного соединения и фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель.4. Применение соединения по п.1 или 2 или фармацевтически приемлемой соли указанного соединения для лечения диабета.5. Применение по п.4 для...

Производные карбаматов алкилтиазолов, их получение и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 18995

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Раве Антуан, Герлитцер Йохен, Хэмли Питер, Абуабделла Ахмед

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/427, A61K 31/4535...

Метки: карбаматов, производные, алкилтиазолов, терапии, получение, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой R2 обозначает атом водорода;n обозначает целое число, равное 1 или 2;m обозначает целое число, равное 2;A обозначает ковалентную связь или C1-8алкилен;R1 обозначает группу R5, возможно замещенную одной или несколькими группами R6 и/или R7;R5 обозначает группу, выбранную из пиридинила и хинолинила;R6 обозначает атом галогена, циано, -CH2CN, нитро, гидроксильную группу, C1-6алкил, C1-6алкокси,...

Производные β-аминокислот для лечения диабета

Загрузка...

Номер патента: 17775

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Бендер Штефан, Бургдорф Ларс Торе, Шарон Кристин, Эмде Ульрих, Глайтц Йоганнес, Байер Норберт

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/42, A61K 31/4178...

Метки: лечения, диабета, beta;-аминокислот, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которойR1 представляет собой Ar или Het,R2, R2', R2'' представляют собой Н,R3 представляет собой Het,R4, R5 представляют собой Н,R6 представляет собой Н,R7, R8 представляют собой Н,R9, R10 представляют собой Н,R11 представляет собой Н или А,А представляет собой неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1-10 атомов углерода, в котором 1-7 атомов водорода могут быть заменены F и/или Cl,Ar представляет собой...

Производные тиазола и их применение

Загрузка...

Номер патента: 17166

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Помель Венсан, Дорбэ Жером, Кваттропани Анна, Рюкле Томас, Ковини Давид

МПК: A61P 25/00, A61K 31/427, A61P 31/00...

Метки: производные, тиазола, применение

Формула / Реферат:

1. Производное тиазола формулы (I)где R1 представляет собой ацил формулы C(O)R, где R представляет собой Н или С1-12алкил;R2 выбран из Н, галогена, C1-С6-алкила, С2-С6-алкенила и С2-С6-алкинила;R3 выбран из следующих тиенильных групп:R4 выбран из Н, необязательно замещенного С1-С6-алкила; необязательно замещенного С2-С6-алкенила, необязательно замещенного С2-С6-алкинила, необязательно замещенного алкоксикарбонила и необязательно замещенного...

Замещенные аминофенилсульфонамидные соединения в качестве ингибиторов протеазы вич

Загрузка...

Номер патента: 17138

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Де Кок Херман Аугустинус, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Бонантс Пол Йозеф Габриел Мария, Ласт Стефаан Жюльен, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/427, A61K 31/34...

Метки: вич, соединения, замещенные, качестве, ингибиторов, протеазы, аминофенилсульфонамидные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулуили его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь или сложный эфир, гдеR1 представляет собой водород иR2 представляет собой C1-4алкил, замещенный арилом, который замещен галогеном, или где C1-4алкил замещен Het2, или где C1-4алкил замещен бензодиоксолилом;арил как группа или часть группы обозначает фенил, который может быть необязательно замещен одним или несколькими заместителями, независимо...

Замещенные феноксиаминотиазолоны в качестве модуляторов родственного эстрогеновому рецептору рецептора-α

Загрузка...

Номер патента: 16887

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Рентзеперис Дионисиос, Ким Александер, Сирл Лили Ли, Гаул Майкл, Биньян Жилль К.

МПК: A61K 31/427, A61P 35/00, A61P 19/00...

Метки: рецептора-&alpha, эстрогеновому, феноксиаминотиазолоны, модуляторов, рецептору, родственного, качестве, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой X обозначает S или О;R1 обозначает галоген, необязательно замещенный С1-4алкил, необязательно замещенный С1-4алкокси или гидроксил, причем алкил или алкокси, когда они являются замещенными, независимо замещены одной-пятью группами, выбранными из оксо, амино, алкокси, карбокси, гетероциклила, гидроксила, гетероарила, циклоалкила, CONH2, NR'R", NHCOR', С(О)OR', NHCON(R')(R") и галогена, где R' и R"...

Гетероциклические соединения, содержащие их композиции и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 16495

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Бо Саймон Д.П., Джессоп Теодор К., Оджери Дэвид Дж., Карсон Кеннет Г., Тарвер Джеймс Э., Багданофф Джеффри

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/422, A61K 31/427...

Метки: композиции, содержащие, способы, применения, соединения, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I(a)или формулы I(b)или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, гдеA представляет 5- или 6-членный гетероцикл, содержащий по меньшей мере один атом азота и необязательно замещенный C1-10-алкокси, C1-10-алкилфенилом, C1-10-алкилом, фенилом или гидроксилом;R1 представляет водород или C1-4-алкил;R5 представляет OR5a, OC(O)R5a или водород;R6 представляет OR6A, OC(O)R6A или водород;R7 представляет OR7A, OC(O)R7A или...

Производные тиазола и их применение

Загрузка...

Номер патента: 15628

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Кваттропани Анна, Дорбэ Жером, Рюкле Томас, Дефорж Гвенаэлль, Ковини Давид

МПК: A61K 31/433, A61K 31/427, A61K 31/454...

Метки: производные, применение, тиазола

Формула / Реферат:

1. Производное тиазола формулы (I)где R1выбран из -C(O)R5, необязательно замещенного C1-С6-алкила, включая цианометил, гидроксиметил; необязательно замещенного С2-С6-алкенила; необязательно замещенного С2-С6-алкинила; необязательно замещенного арил-С1-С6-алкила; необязательно замещенного гетероарил-С1-С6-алкила; необязательно замещенного С3-С8-циклоалкил-С1-С6-алкила и необязательно замещенного гетероциклоалкил-С1-С6-алкила;R2 представляет собой...

Сульфоксиминные производные как ингибиторы p38 мар киназы

Загрузка...

Номер патента: 15497

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Чакрабарти Ганес, Пател Гаутам Д., Лохрай Видья Бхушан, Джаин Мукул Р., Лохрай Брадж Бхушан, Шетти Шанкар Джайрам, Чаттерджи Абхиджит, Пател Панкадж Раманбхай

МПК: C07D 417/04, A61P 29/00, A61K 31/427...

Метки: ингибиторы, сульфоксиминные, мар, киназы, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)или их фармацевтически приемлемые соли,где R1, R2 могут быть одинаковыми или различными и независимо представляют собой атом водорода, необязательно замещенные группы, выбранные из линейного или разветвленного (C1-С6)алкила, (С3-С7)циклоалкила, фенила или нафтила;R3 и R4могут быть одинаковыми или различными и независимо могут быть выбраны из необязательно замещенного линейного или разветвленного (C1-С6)алкила,...

Антибактериальные агенты

Загрузка...

Номер патента: 15198

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Коллинз Ян, Хайдон Дэвид Джон, Чаплевски Ллойд Джорж, Браун Дэвид Риалл

МПК: A61K 31/166, A61K 31/341, A61K 31/343...

Метки: антибактериальные, агенты

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, которое представляет собой замещенный бензамид или пиридиламид формулы (I), или его соли, гидрата или сольвата для изготовления лекарственного препарата, используемого для лечения бактериальной инфекциигде R обозначает водород или 1, 2 или 3 заместителя, выбранных из водорода, галогена, ОН и NH2;W обозначает C(R1)- или =N-;R1 обозначает водород или фтор и R2 обозначает метил, водород или фтор;R3 обозначает радикал...

2-анилин-4-арил-замещенные тиазольные производные

Загрузка...

Номер патента: 15034

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Макдональд Грегор Джеймс, Грэнтэм Кристофер Джеймс, Динкло Теодорус, Лезаж Анн Симон Жозефин, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Йохн Ф.

МПК: A61K 31/426, A61K 31/4436, A61K 31/427...

Метки: тиазольные, 2-анилин-4-арил-замещенные, производные

Формула / Реферат:

1. Применение соединения для изготовления лекарственного средства для предотвращения, или лечения, или профилактики психических расстройств, заболеваний, связанных с нарушением умственной деятельности, или заболеваний или состояний, при которых полезна модуляция a7 никотинового рецептора, где соединением является соединение формулыего фармацевтически приемлемая аддитивная соль или стереохимически изомерная форма,где Z представляет собой галоген;...

Азиридинилэпотилоновые соединения

Загрузка...

Номер патента: 14872

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Лимон Кристофер П., Вит Грегори Д., Сунг-Хун Ким, Влахов Ёнтчо Р.

МПК: A61K 31/427, A61K 31/396, A61P 35/00...

Метки: соединения, азиридинилэпотилоновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы G

Рисунок 1

2. Применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства для лечения рака у пациента.


Производные тиазола и их применение

Загрузка...

Номер патента: 14350

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Помель Венсан, Рюкле Томас, Дорбэ Жером, Кваттропани Анна, Ковини Давид

МПК: A61P 25/00, A61K 31/427, A61P 31/00...

Метки: производные, тиазола, применение

Формула / Реферат:

1. Производное тиазола формулы (I)где R1выбран из Н или ацила, замещенного ацила;R2 представляет собой C1-C6-алкил, замещенный C1-C6-алкил;R3 выбран из следующих тиенильных групп, определяемых как Т1 и Т2где R4выбран из сульфонильной группы SO2-R, где R выбран из арила, гетероарила, C1-C6-алкила, C1-C6-алкила, замещенного галогенами, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, C3-C8-циклоалкила, гетероциклоалкила, гетероалкила, необязательно замещенного...

Бициклические [3.1.0] гетероариламиды в качестве ингибиторов переноса глицина типа i

Загрузка...

Номер патента: 14311

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Лоу Третий Джон Адамс, Микарди Стэнтон Фюрст

МПК: A61K 31/427, A61K 31/4178, A61K 31/4439...

Метки: ингибиторов, бициклические, качестве, типа, глицина, гетероариламиды, 3.1.0, переноса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1представляет собой гетероарил, выбранный из группы, состоящей из имидазолила, тиазолила, пиридила, оксазолила, пиразолила, триазолила, оксадиазолила, хинолинила, изоксазолила, пирролоимидазолила и тиадиазола, где указанный гетероарил возможно замещен одним или более заместителями, выбранными из -ОН, -NR7R8, галогена, (С1-С8)алкила, (С3-С10)циклоалкила, (С1-С8)алкокси, (С1-С12)алкоксиалкила, (С1-С8)гидроксиалкила,...

Способ получения высокочистых мелоксикама и калиевой соли мелоксикама

Загрузка...

Номер патента: 13791

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Лукач Дьюла, Мольнар Эникё, Верецкеине Донат Дьёрдьи, Мезеи Тибор, Мештерхази Норберт, Порч-Маккаи Марта, Хофманне Фекете Валерия, Вольк Балаж, Надь Калман, Кёртвелиэсси Дьюлане, Шимиг Дьюла, Краснаи Дьёрдь, Печи Эва

МПК: A61K 31/427, C07D 417/12, A61P 29/00...

Метки: способ, калиевой, высокочистых, соли, получения, мелоксикама

Формула / Реферат:

1. Способ получения 4-гидрокси-2-метил-N-(5-метил-2-тиазолил)-2H-1,2-бензотиазин-3-карбоксамид-1,1-диоксида (мелоксикама) формулы (II)высокой степени чистоты, при котором:а) растворяют моногидрат калиевой соли мелоксикама формулы (I)в воде или в смеси воды и органического растворителя, удаляют нерастворимые примеси и обрабатывают полученный в результате раствор органической или неорганической кислотой и кристаллизуют мелоксикам; либоб)...