A61K 31/427 — не конденсированные и содержащие другие гетероциклические кольца

Стимулятор sgc или активатор sgc, применяемый для лечения кистозного фиброза отдельно или в комбинации с ингибитором pde5

Загрузка...

Номер патента: 25177

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Занднер Петер, Шташ Йоханнес-Петер, Фон Дегенфельд Георгес

МПК: A61K 31/427, A61K 31/18, A61K 31/194...

Метки: стимулятор, отдельно, применяемый, лечения, фиброза, комбинации, кистозного, активатор, ингибитором

Формула / Реферат:

1. Применение стимулятора или активатора sGC, выбранного из группы, включающей метил-4,6-диамино-2-[1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-5-пиримидинил-(метил)карбамат и 3-(4-амино-5-циклопропилпиримидин-2-ил)-1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин, в качестве средства для лечения кистозного фиброза.2. Применение по п.1, причем в качестве средства для лечения кистозного фиброза применяют...

Фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны и их применение в качестве лекарственного средства

Загрузка...

Номер патента: 24933

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Феррара Марко, Бертани Барбара, Маццаферро Рокко, Джованнини Рикардо, Лингард Айан, Розенброк Хольгер

МПК: A61K 31/437, A61K 31/427, A61K 31/421...

Метки: лекарственного, средства, качестве, применение, фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) или его сольв которой R1 обозначает 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей O, N или S,где указанный гетероарил необязательно содержит один или два заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C1-C2-алкил-, C1-C2-алкил-O-, оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, циклопропил-, циклобутил-, циклопропил-O- и...

Фармацевтическая композиция ингибитора протеазы вируса гепатита c

Загрузка...

Номер патента: 23433

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Швабе Роберт Дж., Чэнь Фэнцзин

МПК: A61K 47/10, A61K 47/12, A61K 31/427...

Метки: фармацевтическая, вируса, композиция, протеазы, гепатита, ингибитора

Формула / Реферат:

1. Жидкая фармацевтическая композиция для лечения инфекции вируса гепатита C, содержащая:(а) 5-30 мас.% соединения формулы (1)или его фармацевтически приемлемой соли;(б) 30-60 мас.% фармацевтически приемлемого липида, выбранного из группы, включающей жирные кислоты, моно-, ди- или триглицериды со средней или длинной цепью, эфиры пропиленгликоля и жирных кислот, эфиры сорбита и жирных кислот, неводорастворимые витамины и их смеси; и(в) 20-50...

Способ для лечения и/или предотвращения мигрени

Загрузка...

Номер патента: 23267

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Икеда Дзунити, Канда Томоюки, Итикава Сундзи, Курокава Масако

МПК: A61K 31/52, A61K 31/519, A61K 31/427...

Метки: предотвращения, лечения, мигрени, способ

Формула / Реферат:

1. Способ для лечения и/или предотвращения мигрени, который включает введение эффективного количества соединения, обладающего селективной антагонистической активностью по отношению к аденозиновому рецептору A2A, представленное следующей формулой (II):где R2 представляет собой фенил, пиридил, пиримидинил, 5,6-дигидро-2H-пиридилметил или тетрагидропиранилокси, или любую из этих групп, замещенную 1-3 заместителями, выбранными из атома фтора, атома...

Ингибиторы киназ, регулирующих апоптозный сигнал

Загрузка...

Номер патента: 23040

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Нотт Грегори, Корки Бриттон, Заблокки Джефф

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/4196, A61K 31/427...

Метки: сигнал, киназ, ингибиторы, регулирующих, апоптозный

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное изN-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-5-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-2-метоксибензамида;N-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-5-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-2,4-диметоксибензамида;5-(4-циклопропил-1Н-имидазол-1-ил)-N-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-2-метоксибензамида...

Способ подавления толерантности к опиоидному анальгетику

Загрузка...

Номер патента: 22994

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Кодзима Йозо, Синода Кацуми, Сиракура Сиро, Кунори Сундзи, Сасаки Кацутоси, Оути Дзун

МПК: A61K 31/343, A61K 31/4439, A61K 31/427...

Метки: подавления, способ, толерантности, анальгетику, опиоидному

Формула / Реферат:

1. Способ подавления толерантности к опиоидному анальгетику, который включает введение эффективного количества соединения, представленного формулой (IIIB) или (IIIC):или его фармацевтически приемлемой соли, где опиоидный анальгетик представляет собой морфин.2. Способ по п.1, где соединение представляет собой соединение, представленное следующей формулой (IIIC):3. Применение соединения, представленного следующей формулой (IIIB) или (IIIC):или его...

Способы лечения острого миелоидного лейкоза и миелодисплас­тического синдрома

Загрузка...

Номер патента: 22915

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Гевирц Алан М., Колата Анна, Эриксон-Миллер Конни Л.

МПК: A61K 31/426, A61K 31/427, A61K 31/404...

Метки: миелоидного, лейкоза, острого, синдрома, миелодисплас­тического, способы, лечения

Формула / Реферат:

1. Способ лечения пациента с диагнозом острого миелоидного лейкоза, включающий введение фармацевтической композиции, содержащей 3'-{N'-[1-(3,4-диметилфенил)-3-метил-5-оксо-1,5-дигидро­пиразол-4-илиден]гидразин}-5'-фтор-2'-гидроксибифенил-3-карбоновую кислоту (соединение А) или ее производное и фармацевтический носитель, указанному человеку, где указанная фармацевтическая композиция дополнительно ингибирует рост и пролиферацию лейкозных клеток у...

Зипразидона гидросульфата дигидрат

Загрузка...

Номер патента: 22749

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Гвалец Миран, Зайц Наталия, Рузиц Милос, Юрсиц Урска, Смрколь Матей, Задник Ерней, Стергар Матей, Макуц Симон, Пецавар Аница

МПК: C07D 417/12, C07D 275/04, A61K 31/427...

Метки: гидросульфата, зипразидона, дигидрат

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I[зипразидон·Н]n+[X]·Z H2O,где зипразидон представляет собой соединение формулыв котрой H представляет собой водород;n=1;X представляет собой HSO4- иZ составляет 2,и где указанное соединение имеет растворимость в диапазоне от примерно 50 до примерно 800 мг/л.2. Соединение по п.1, где указанное соединение имеет размер частиц, находящийся в диапазоне от приблизительно 5 до приблизительно 300 мкм.3. Соединение по п.1,...

Комбинация дибромида 1,12-додекаметилен-бис-[4-метил-5-(2-гидрокси­этил)тиазолия] и артесуната для лечения тяжелой формы малярии

Загрузка...

Номер патента: 22711

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Виаль Анри, Фрэсс Лоран, Вейн Шарон Орор

МПК: A61K 31/37, A61K 31/426, A61K 31/357...

Метки: формы, артесуната, тяжелой, 1,12-додекаметилен-бис-[4-метил-5-(2-гидрокси­этил)тиазолия, дибромида, комбинация, малярии, лечения

Формула / Реферат:

1. Комбинация, содержащая в качестве активно действующих веществ дибромид 1,12-додекаметилен-бис-[4-метил-5-(2-гидроксиэтил)тиазолия] и артесунат, для лечения и/или профилактики тяжелой формы малярии.2. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективные дозы артесуната и дибромида 1,12-додекаметилен-бис-[4-метил-5-(2-гидроксиэтил)тиазолия], а также по меньшей мере один фармацевтически приемлемый эксципиент, для применения в...

Кристаллические соли эффективного ингибитора вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 21805

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Ян Биншиу, Ип Ка

МПК: C07D 417/14, A61K 31/427, A61P 31/18...

Метки: ингибитора, кристаллические, соли, гепатита, эффективного, вируса

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая соль соединения формулы (1) и трометамина:2. Кристаллическая соль по п.1, на порошковой рентгеновской дифрактограмме которой наблюдается пик при 5,9° 2θ (±0,2° 2θ) при измерении с использованием излучения CuKα.3. Кристаллическая соль по п.1, на спектре 13С твердотельного ЯМР которой наблюдаются пики с химическими сдвигами при 178,3, 138,1 и 27,1 м.д. (±0,2 м.д.).4. Кристаллическая соль по п.1, на порошковой...

Способ лечения болезни альцгеймера

Загрузка...

Номер патента: 21758

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Бартен Донна Мари, Ли Фрэнсис И., Олбрайт Чарльз Ф.

МПК: A61P 25/16, A61P 25/00, A61K 31/427...

Метки: способ, лечения, альцгеймера, болезни

Формула / Реферат:

1. Способ лечения болезни Альцгеймера, включающий внутривенное введение терапевтически эффективного количества эпотилона D пациенту, нуждающемуся в этом, где вводимая пациенту накопленная месячная доза эпотилона D составляет от 0,01 до 5 мг/м2.2. Способ по п.1, при котором введение эпотилона D характеризуется соотношением концентраций мозг/плазма 0,5 или более при измерении в интервале от 20 мин до 1 ч после введения дозы; и одно или оба из: 1)...

Пептидомиметик smac, применимый в качестве ингибитора iap (ингибитор белков апоптоза)

Загрузка...

Номер патента: 21671

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Ван Руньмин Дейвид, Шарма Сушил Кумар, Ян Фань, Строб Кристофер Шон, Пхам Лай Луу, Хэ Фэн, Чэнь Чжуолян, Чэнь Кристина Хьютун, Чарест Марк Г., Дай Мяо, Лэй Хуаншу, Зейуэл Ли

МПК: A61K 31/4439, A61P 35/00, A61K 31/427...

Метки: пептидомиметик, smac, ингибитора, ингибитор, качестве, апоптоза, белков, применимый

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой (S)-N-((S)-1-циклогексил-2-{(S)-2-[4-(4-фторбензоил)тиа­зол-2-ил]пирролидин-1-ил}-2-оксоэтил)-2-метиламинопропионамид или его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, предназначенная для лечения пролиферативных заболеваний, связанных с ингибированием взаимодействия Smac/IAP, включающая соединение по п.1 в терапевтически эффективном количестве в смеси с одним или более...

Замещенные азолы, противовирусный активный компонент, фармацевтическая композиция, способ получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 20949

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Бычко Вадим Васильевич, Иващенко Александр Васильевич, Митькин Олег Дмитриевич

МПК: A61K 31/12, A61K 31/422, A61K 31/4178...

Метки: способ, компонент, получения, фармацевтическая, противовирусный, замещенные, композиция, азолы, активный, применения

Формула / Реферат:

1. Замещенные азолы общей формулы 1 и их фармацевтически приемлемые солигде сплошные линии с сопровождающими их пунктирными линиями представляют собой одинарную или двойную связь, причем если одна из них одинарная связь, то другая двойная связь;X и Y необязательно принимают разные значения и представляют собой атом азота, кислорода, серы или группу NH;R1 и R2 представляют собой необязательно одинаковые радикалы 2.1-2.20, в которых звездочкой...

Производные циклогексиламида и их применение в качестве антагонистов рецептора crf-1

Загрузка...

Номер патента: 20921

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Станли Эмили, Свириденко Лиля, Руни Лайза, Калшо Эндрью Джеймс, Колсон Анни-Одиль, Битти Дейвид

МПК: A61K 31/166, A61K 31/44, A61K 31/427...

Метки: антагонистов, качестве, рецептора, циклогексиламида, производные, crf-1, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы XIв которой R7 обозначает водород или C1-C6-алкил;R8 обозначает фенил или гетероарил, который представляет собой 5-14-членную моноциклическую или бициклическую или полициклическую ароматическую кольцевую систему, содержащую от 1 до 8 гетероатомов, выбранных из N, О или S, каждый из которых необязательно может содержать один или более заместителей, выбранных из группы, включающей C1-C6-алкил, галоген-C1-C6-алкил, галоген,...

Модуляторы фармакокинетических свойств лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 20489

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Хонг Аллен Ю., Сюй Ляньхонг, Лю Хонгтао, Десай Маной К., Вивиан Рэндалл У.

МПК: A61K 31/427, A61P 31/12, C07D 277/28...

Метки: средств, лекарственных, модуляторы, фармакокинетических, свойств

Формула / Реферат:

1. Соединения, охватываемые общей структурной формулой Iгде L1 выбран из группы, состоящей из -C(R6)2- и -С(О)-;L2 представляет собой ковалентную связь, -C(R6)2- или -С(О)-;каждый р независимо представляет собой целое число 0 или 1;каждый А независимо выбран из группы, состоящей из Н и C1-C6-алкила;при А, представляющем собой Н, р имеет значение 0;Z1 представляет собой -О- или -N(R7)-;каждый Ar независимо представляет собой С6арил;каждый из R1,...

Морфолинотиазолы в качестве позитивных аллостерических модуляторов альфа 7

Загрузка...

Номер патента: 20275

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Де Бук Бенуа Кристиан Альберт Гилейн, Ленартс Йозеф Элизабет, Макдональд Грегор Джеймс

МПК: A61P 25/00, A61K 31/427, C07D 417/14...

Метки: качестве, альфа, аллостерических, позитивных, модуляторов, морфолинотиазолы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереохимический изомер, гдеR1 представляет собой С1-6алкил, С1-6алкил, замещенный 1, 2 или 3 галогеновыми заместителями, C1-6алкил, замещенный 1 цианогруппой, C1-6алкил, замещенный 1 гетероарильной группой, С3-6циклоалкил, С3-6цик­лоалкил, замещенный 1, 2, 3 или 4 метильными группами, С3-6циклоалкил, замещенный 1 гидроксигруппой, (С3-6циклоалкил)C1-6алкил, (С1-6алкилокси)C1-6алкил,...

Аминотиазолы, фармацевтические композиции на их основе и способы лечения бактериальной инфекции

Загрузка...

Номер патента: 20205

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Уайтхед Луис, Бушелл Саймон, Ламарше Маттью Дж., Лидз Дженифер

МПК: C07D 417/04, A61P 31/00, A61K 31/427...

Метки: лечения, бактериальной, основе, инфекции, композиции, аминотиазолы, способы, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, обладающее структурой2. Способ лечения бактериального инфекционного заболевания, включающий введение нуждающемуся в нем субъекту соединения по п.1 в фармацевтически эффективном количестве.3. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по п.1 и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель.4. Способ лечения бактериального инфекционного заболевания у субъекта,...

Производные индола и их применение в качестве активаторов глюкокиназы

Загрузка...

Номер патента: 19640

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Такакура Нобуюки, Ясума Цунео

МПК: A61K 31/427, A61P 3/10, C07D 417/14...

Метки: глюкокиназы, активаторов, применение, производные, качестве, индола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где цикл А обозначает бензол, замещенный -W1-R1 и -W2-R2 и необязательно замещенный 1-3 атомами галогена;цикл В обозначает тиазолин, тиазол или тиадиазол, каждый из которых необязательно замещен 1-3 заместителями, выбранными из:(1) C1-6алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из:(a) гидроксильной группы,(b) карбамоильной группы, необязательно моно- или дизамещенной заместителем(ями),...

Амидные соединения в качестве активаторов противовирусных препаратов

Загрузка...

Номер патента: 19616

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Халленбергер Беате Забине, Сасаки Дженнифер Тийоми, Ван`т Клостер Гербен Альберт Элетериус, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Схепенс Вим Берт Грит, Аше Жервен Ивонн Поль, Баумайстер Юдит Ева

МПК: A61P 31/18, A61K 31/427, C07D 277/82...

Метки: препаратов, соединения, качестве, активаторов, противовирусных, амидные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего фармацевтически приемлемые соли и стереоизомерные формы, где R представляет собой Н, фенил, пиридил, C1-6алкил илигде А и В независимо представляют собой Н, C1-6алкил, необязательно замещенный этинильной, имидазолильной группой или гетероатомом, представляющим собой азот, который необязательно замещен C1-6алкильной группой, или где А и В вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членное...

Пирролидиновые ингибиторы иап (ингибиторов апоптоза)

Загрузка...

Номер патента: 19420

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Флайгэр Джон А., Лай Цон, Цю Вики Сяовэй, Коэн Фредерик

МПК: C07D 417/04, A61P 35/00, A61K 31/427...

Метки: iap, ингибиторов, апоптоза, пирролидиновые, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой кольцо А и Q совместно выбраны из группы, состоящей изв которых R7 обозначает Н, галоген, цианогруппу, C1-4алкил или C1-4алкинил,где каждый алкил или алкинил необязательно замещен гидроксилом или C1-4алкоксигруппой;Q выбран из группы, состоящей из IIIa-IIIsв которых n равно 1-4;Т обозначает О, S, NR8 или СН2;W обозначает О, NR8 или СН2;R7 в каждом случае независимо обозначает Н, цианогруппу, галоген, С1-12алкил,...

Замещенные имидазольные производные, содержащие их фармацевтические композиции и их применение в качестве ингибиторов ртразы

Загрузка...

Номер патента: 19385

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Мджалли Аднан М.М., Куада Джеймс К., Субраманиан Говиндан, Яррагунта Равиндра Р., Се Жунъюань, Полисетти Дхарма Р., Эндрюс Роберт С.

МПК: A61K 31/433, A61K 31/427, A61K 31/4178...

Метки: ртразы, фармацевтические, замещенные, качестве, имидазольные, ингибиторов, композиции, содержащие, применение, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулугде R23-R27 выбирают, независимо, из группы, состоящей из водорода, пропила, бутила, пентила, 1-этилпропила, 1-пропилбутила, 3,3-диметилбутила, 4-метилпентила, 4,4-диметилпентила, 1-(3,3-диметилбутил)-4,4-диметилпентила, изобутила, изопропила, втор-бутила, трет-бутила, трифторметила, 4,4,4-трифторбутокси, этокси, пропокси, бутокси, изобутокси, трет-бутокси, 2-фенетокси, 2,2-диметилпропокси, 3-метилбутокси,...

Лечение респираторных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 19339

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Финч Харри, Фокс Крейг, Сайад Мохаммед

МПК: A61K 31/427, A61K 9/00

Метки: заболеваний, лечение, респираторных

Формула / Реферат:

1. Применение глитазона, выбранного из пиоглитазона или розиглитазона, для лечения воспалительного респираторного заболевания путем введения в легкие ингаляцией, причем вдыхаемый глитазон состоит по меньшей мере из 95 мас.% энантиомера 5R и 5 мас.% или менее энантиомера 5S.2. Применение по п.1, где воспалительное респираторное заболевание выбрано из легкой формы астмы, умеренной формы астмы, тяжелой формы астмы, устойчивой к стероидам астмы,...

Циклопропильное соединение, фармацевтическая композиция и способ лечения диабета

Загрузка...

Номер патента: 19055

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Ахехас-Чичарро Франсиско Хавьер, Буэно Мелендо Ана Белен

МПК: A61P 3/10, A61K 31/427, C07D 277/46...

Метки: лечения, композиция, циклопропильное, соединение, фармацевтическая, способ, диабета

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1 формулыили его фармацевтически приемлемая соль.3. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или 2 или фармацевтически приемлемую соль указанного соединения и фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель.4. Применение соединения по п.1 или 2 или фармацевтически приемлемой соли указанного соединения для лечения диабета.5. Применение по п.4 для...

Производные карбаматов алкилтиазолов, их получение и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 18995

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Абуабделла Ахмед, Герлитцер Йохен, Хэмли Питер, Раве Антуан

МПК: A61K 31/4535, A61K 31/4545, A61K 31/427...

Метки: карбаматов, применение, производные, терапии, получение, алкилтиазолов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой R2 обозначает атом водорода;n обозначает целое число, равное 1 или 2;m обозначает целое число, равное 2;A обозначает ковалентную связь или C1-8алкилен;R1 обозначает группу R5, возможно замещенную одной или несколькими группами R6 и/или R7;R5 обозначает группу, выбранную из пиридинила и хинолинила;R6 обозначает атом галогена, циано, -CH2CN, нитро, гидроксильную группу, C1-6алкил, C1-6алкокси,...

Производные β-аминокислот для лечения диабета

Загрузка...

Номер патента: 17775

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Шарон Кристин, Глайтц Йоганнес, Бендер Штефан, Байер Норберт, Бургдорф Ларс Торе, Эмде Ульрих

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/4178, A61K 31/42...

Метки: beta;-аминокислот, лечения, производные, диабета

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которойR1 представляет собой Ar или Het,R2, R2', R2'' представляют собой Н,R3 представляет собой Het,R4, R5 представляют собой Н,R6 представляет собой Н,R7, R8 представляют собой Н,R9, R10 представляют собой Н,R11 представляет собой Н или А,А представляет собой неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1-10 атомов углерода, в котором 1-7 атомов водорода могут быть заменены F и/или Cl,Ar представляет собой...

Производные тиазола и их применение

Загрузка...

Номер патента: 17166

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Дорбэ Жером, Ковини Давид, Рюкле Томас, Помель Венсан, Кваттропани Анна

МПК: A61P 31/00, A61K 31/427, A61P 25/00...

Метки: производные, тиазола, применение

Формула / Реферат:

1. Производное тиазола формулы (I)где R1 представляет собой ацил формулы C(O)R, где R представляет собой Н или С1-12алкил;R2 выбран из Н, галогена, C1-С6-алкила, С2-С6-алкенила и С2-С6-алкинила;R3 выбран из следующих тиенильных групп:R4 выбран из Н, необязательно замещенного С1-С6-алкила; необязательно замещенного С2-С6-алкенила, необязательно замещенного С2-С6-алкинила, необязательно замещенного алкоксикарбонила и необязательно замещенного...

Замещенные аминофенилсульфонамидные соединения в качестве ингибиторов протеазы вич

Загрузка...

Номер патента: 17138

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Ласт Стефаан Жюльен, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Де Кок Херман Аугустинус, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Бонантс Пол Йозеф Габриел Мария

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/34, A61K 31/427...

Метки: протеазы, соединения, качестве, вич, замещенные, аминофенилсульфонамидные, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулуили его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь или сложный эфир, гдеR1 представляет собой водород иR2 представляет собой C1-4алкил, замещенный арилом, который замещен галогеном, или где C1-4алкил замещен Het2, или где C1-4алкил замещен бензодиоксолилом;арил как группа или часть группы обозначает фенил, который может быть необязательно замещен одним или несколькими заместителями, независимо...

Замещенные феноксиаминотиазолоны в качестве модуляторов родственного эстрогеновому рецептору рецептора-α

Загрузка...

Номер патента: 16887

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Рентзеперис Дионисиос, Гаул Майкл, Сирл Лили Ли, Ким Александер, Биньян Жилль К.

МПК: A61P 35/00, A61P 19/00, A61K 31/427...

Метки: рецептору, эстрогеновому, качестве, родственного, замещенные, феноксиаминотиазолоны, рецептора-&alpha, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой X обозначает S или О;R1 обозначает галоген, необязательно замещенный С1-4алкил, необязательно замещенный С1-4алкокси или гидроксил, причем алкил или алкокси, когда они являются замещенными, независимо замещены одной-пятью группами, выбранными из оксо, амино, алкокси, карбокси, гетероциклила, гидроксила, гетероарила, циклоалкила, CONH2, NR'R", NHCOR', С(О)OR', NHCON(R')(R") и галогена, где R' и R"...

Гетероциклические соединения, содержащие их композиции и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 16495

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Бо Саймон Д.П., Карсон Кеннет Г., Оджери Дэвид Дж., Джессоп Теодор К., Багданофф Джеффри, Тарвер Джеймс Э.

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/422, A61K 31/427...

Метки: соединения, способы, гетероциклические, применения, содержащие, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I(a)или формулы I(b)или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, гдеA представляет 5- или 6-членный гетероцикл, содержащий по меньшей мере один атом азота и необязательно замещенный C1-10-алкокси, C1-10-алкилфенилом, C1-10-алкилом, фенилом или гидроксилом;R1 представляет водород или C1-4-алкил;R5 представляет OR5a, OC(O)R5a или водород;R6 представляет OR6A, OC(O)R6A или водород;R7 представляет OR7A, OC(O)R7A или...

Производные тиазола и их применение

Загрузка...

Номер патента: 15628

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Кваттропани Анна, Рюкле Томас, Ковини Давид, Дорбэ Жером, Дефорж Гвенаэлль

МПК: A61K 31/454, A61K 31/427, A61K 31/433...

Метки: применение, тиазола, производные

Формула / Реферат:

1. Производное тиазола формулы (I)где R1выбран из -C(O)R5, необязательно замещенного C1-С6-алкила, включая цианометил, гидроксиметил; необязательно замещенного С2-С6-алкенила; необязательно замещенного С2-С6-алкинила; необязательно замещенного арил-С1-С6-алкила; необязательно замещенного гетероарил-С1-С6-алкила; необязательно замещенного С3-С8-циклоалкил-С1-С6-алкила и необязательно замещенного гетероциклоалкил-С1-С6-алкила;R2 представляет собой...

Сульфоксиминные производные как ингибиторы p38 мар киназы

Загрузка...

Номер патента: 15497

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Джаин Мукул Р., Пател Гаутам Д., Пател Панкадж Раманбхай, Шетти Шанкар Джайрам, Чаттерджи Абхиджит, Чакрабарти Ганес, Лохрай Брадж Бхушан, Лохрай Видья Бхушан

МПК: C07D 417/04, A61K 31/427, A61P 29/00...

Метки: сульфоксиминные, киназы, производные, ингибиторы, мар

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)или их фармацевтически приемлемые соли,где R1, R2 могут быть одинаковыми или различными и независимо представляют собой атом водорода, необязательно замещенные группы, выбранные из линейного или разветвленного (C1-С6)алкила, (С3-С7)циклоалкила, фенила или нафтила;R3 и R4могут быть одинаковыми или различными и независимо могут быть выбраны из необязательно замещенного линейного или разветвленного (C1-С6)алкила,...

Антибактериальные агенты

Загрузка...

Номер патента: 15198

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Хайдон Дэвид Джон, Коллинз Ян, Браун Дэвид Риалл, Чаплевски Ллойд Джорж

МПК: A61K 31/343, A61K 31/166, A61K 31/341...

Метки: антибактериальные, агенты

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, которое представляет собой замещенный бензамид или пиридиламид формулы (I), или его соли, гидрата или сольвата для изготовления лекарственного препарата, используемого для лечения бактериальной инфекциигде R обозначает водород или 1, 2 или 3 заместителя, выбранных из водорода, галогена, ОН и NH2;W обозначает C(R1)- или =N-;R1 обозначает водород или фтор и R2 обозначает метил, водород или фтор;R3 обозначает радикал...

2-анилин-4-арил-замещенные тиазольные производные

Загрузка...

Номер патента: 15034

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Лезаж Анн Симон Жозефин, Грэнтэм Кристофер Джеймс, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Йохн Ф., Макдональд Грегор Джеймс, Динкло Теодорус

МПК: A61K 31/426, A61K 31/427, A61K 31/4436...

Метки: тиазольные, 2-анилин-4-арил-замещенные, производные

Формула / Реферат:

1. Применение соединения для изготовления лекарственного средства для предотвращения, или лечения, или профилактики психических расстройств, заболеваний, связанных с нарушением умственной деятельности, или заболеваний или состояний, при которых полезна модуляция a7 никотинового рецептора, где соединением является соединение формулыего фармацевтически приемлемая аддитивная соль или стереохимически изомерная форма,где Z представляет собой галоген;...

Азиридинилэпотилоновые соединения

Загрузка...

Номер патента: 14872

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Влахов Ёнтчо Р., Сунг-Хун Ким, Лимон Кристофер П., Вит Грегори Д.

МПК: A61K 31/427, A61P 35/00, A61K 31/396...

Метки: соединения, азиридинилэпотилоновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы G

Рисунок 1

2. Применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства для лечения рака у пациента.


Производные тиазола и их применение

Загрузка...

Номер патента: 14350

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Рюкле Томас, Кваттропани Анна, Помель Венсан, Ковини Давид, Дорбэ Жером

МПК: A61K 31/427, A61P 31/00, A61P 25/00...

Метки: производные, применение, тиазола

Формула / Реферат:

1. Производное тиазола формулы (I)где R1выбран из Н или ацила, замещенного ацила;R2 представляет собой C1-C6-алкил, замещенный C1-C6-алкил;R3 выбран из следующих тиенильных групп, определяемых как Т1 и Т2где R4выбран из сульфонильной группы SO2-R, где R выбран из арила, гетероарила, C1-C6-алкила, C1-C6-алкила, замещенного галогенами, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, C3-C8-циклоалкила, гетероциклоалкила, гетероалкила, необязательно замещенного...

Бициклические [3.1.0] гетероариламиды в качестве ингибиторов переноса глицина типа i

Загрузка...

Номер патента: 14311

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Лоу Третий Джон Адамс, Микарди Стэнтон Фюрст

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/427, A61K 31/4178...

Метки: качестве, типа, глицина, бициклические, 3.1.0, переноса, гетероариламиды, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1представляет собой гетероарил, выбранный из группы, состоящей из имидазолила, тиазолила, пиридила, оксазолила, пиразолила, триазолила, оксадиазолила, хинолинила, изоксазолила, пирролоимидазолила и тиадиазола, где указанный гетероарил возможно замещен одним или более заместителями, выбранными из -ОН, -NR7R8, галогена, (С1-С8)алкила, (С3-С10)циклоалкила, (С1-С8)алкокси, (С1-С12)алкоксиалкила, (С1-С8)гидроксиалкила,...

Способ получения высокочистых мелоксикама и калиевой соли мелоксикама

Загрузка...

Номер патента: 13791

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Надь Калман, Печи Эва, Лукач Дьюла, Шимиг Дьюла, Верецкеине Донат Дьёрдьи, Мештерхази Норберт, Мезеи Тибор, Вольк Балаж, Порч-Маккаи Марта, Кёртвелиэсси Дьюлане, Мольнар Эникё, Хофманне Фекете Валерия, Краснаи Дьёрдь

МПК: A61P 29/00, C07D 417/12, A61K 31/427...

Метки: высокочистых, получения, калиевой, мелоксикама, соли, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения 4-гидрокси-2-метил-N-(5-метил-2-тиазолил)-2H-1,2-бензотиазин-3-карбоксамид-1,1-диоксида (мелоксикама) формулы (II)высокой степени чистоты, при котором:а) растворяют моногидрат калиевой соли мелоксикама формулы (I)в воде или в смеси воды и органического растворителя, удаляют нерастворимые примеси и обрабатывают полученный в результате раствор органической или неорганической кислотой и кристаллизуют мелоксикам; либоб)...