A61K 31/427 — не конденсированные и содержащие другие гетероциклические кольца

Стимулятор sgc или активатор sgc, применяемый для лечения кистозного фиброза отдельно или в комбинации с ингибитором pde5

Загрузка...

Номер патента: 25177

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Фон Дегенфельд Георгес, Занднер Петер, Шташ Йоханнес-Петер

МПК: A61K 31/194, A61K 31/427, A61K 31/18...

Метки: фиброза, ингибитором, лечения, отдельно, кистозного, комбинации, активатор, стимулятор, применяемый

Формула / Реферат:

1. Применение стимулятора или активатора sGC, выбранного из группы, включающей метил-4,6-диамино-2-[1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-5-пиримидинил-(метил)карбамат и 3-(4-амино-5-циклопропилпиримидин-2-ил)-1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин, в качестве средства для лечения кистозного фиброза.2. Применение по п.1, причем в качестве средства для лечения кистозного фиброза применяют...

Фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны и их применение в качестве лекарственного средства

Загрузка...

Номер патента: 24933

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Маццаферро Рокко, Лингард Айан, Джованнини Рикардо, Розенброк Хольгер, Феррара Марко, Бертани Барбара

МПК: A61K 31/421, A61K 31/427, A61K 31/437...

Метки: фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны, качестве, лекарственного, применение, средства

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) или его сольв которой R1 обозначает 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей O, N или S,где указанный гетероарил необязательно содержит один или два заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C1-C2-алкил-, C1-C2-алкил-O-, оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, циклопропил-, циклобутил-, циклопропил-O- и...

Фармацевтическая композиция ингибитора протеазы вируса гепатита c

Загрузка...

Номер патента: 23433

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Швабе Роберт Дж., Чэнь Фэнцзин

МПК: A61K 47/12, A61K 47/10, A61K 31/427...

Метки: фармацевтическая, композиция, гепатита, ингибитора, вируса, протеазы

Формула / Реферат:

1. Жидкая фармацевтическая композиция для лечения инфекции вируса гепатита C, содержащая:(а) 5-30 мас.% соединения формулы (1)или его фармацевтически приемлемой соли;(б) 30-60 мас.% фармацевтически приемлемого липида, выбранного из группы, включающей жирные кислоты, моно-, ди- или триглицериды со средней или длинной цепью, эфиры пропиленгликоля и жирных кислот, эфиры сорбита и жирных кислот, неводорастворимые витамины и их смеси; и(в) 20-50...

Способ для лечения и/или предотвращения мигрени

Загрузка...

Номер патента: 23267

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Икеда Дзунити, Курокава Масако, Канда Томоюки, Итикава Сундзи

МПК: A61K 31/519, A61K 31/427, A61K 31/52...

Метки: мигрени, лечения, способ, предотвращения

Формула / Реферат:

1. Способ для лечения и/или предотвращения мигрени, который включает введение эффективного количества соединения, обладающего селективной антагонистической активностью по отношению к аденозиновому рецептору A2A, представленное следующей формулой (II):где R2 представляет собой фенил, пиридил, пиримидинил, 5,6-дигидро-2H-пиридилметил или тетрагидропиранилокси, или любую из этих групп, замещенную 1-3 заместителями, выбранными из атома фтора, атома...

Ингибиторы киназ, регулирующих апоптозный сигнал

Загрузка...

Номер патента: 23040

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Заблокки Джефф, Нотт Грегори, Корки Бриттон

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/427, A61K 31/4427...

Метки: ингибиторы, сигнал, апоптозный, киназ, регулирующих

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное изN-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-5-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-2-метоксибензамида;N-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-5-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-2,4-диметоксибензамида;5-(4-циклопропил-1Н-имидазол-1-ил)-N-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-2-метоксибензамида...

Способ подавления толерантности к опиоидному анальгетику

Загрузка...

Номер патента: 22994

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Сиракура Сиро, Кодзима Йозо, Оути Дзун, Синода Кацуми, Сасаки Кацутоси, Кунори Сундзи

МПК: A61K 31/427, A61K 31/343, A61K 31/4439...

Метки: способ, анальгетику, опиоидному, подавления, толерантности

Формула / Реферат:

1. Способ подавления толерантности к опиоидному анальгетику, который включает введение эффективного количества соединения, представленного формулой (IIIB) или (IIIC):или его фармацевтически приемлемой соли, где опиоидный анальгетик представляет собой морфин.2. Способ по п.1, где соединение представляет собой соединение, представленное следующей формулой (IIIC):3. Применение соединения, представленного следующей формулой (IIIB) или (IIIC):или его...

Способы лечения острого миелоидного лейкоза и миелодисплас­тического синдрома

Загрузка...

Номер патента: 22915

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Эриксон-Миллер Конни Л., Гевирц Алан М., Колата Анна

МПК: A61K 31/426, A61K 31/427, A61K 31/404...

Метки: способы, миелоидного, синдрома, острого, лечения, лейкоза, миелодисплас­тического

Формула / Реферат:

1. Способ лечения пациента с диагнозом острого миелоидного лейкоза, включающий введение фармацевтической композиции, содержащей 3'-{N'-[1-(3,4-диметилфенил)-3-метил-5-оксо-1,5-дигидро­пиразол-4-илиден]гидразин}-5'-фтор-2'-гидроксибифенил-3-карбоновую кислоту (соединение А) или ее производное и фармацевтический носитель, указанному человеку, где указанная фармацевтическая композиция дополнительно ингибирует рост и пролиферацию лейкозных клеток у...

Зипразидона гидросульфата дигидрат

Загрузка...

Номер патента: 22749

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Гвалец Миран, Задник Ерней, Юрсиц Урска, Смрколь Матей, Рузиц Милос, Макуц Симон, Стергар Матей, Пецавар Аница, Зайц Наталия

МПК: C07D 275/04, C07D 417/12, A61K 31/427...

Метки: зипразидона, дигидрат, гидросульфата

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I[зипразидон·Н]n+[X]·Z H2O,где зипразидон представляет собой соединение формулыв котрой H представляет собой водород;n=1;X представляет собой HSO4- иZ составляет 2,и где указанное соединение имеет растворимость в диапазоне от примерно 50 до примерно 800 мг/л.2. Соединение по п.1, где указанное соединение имеет размер частиц, находящийся в диапазоне от приблизительно 5 до приблизительно 300 мкм.3. Соединение по п.1,...

Комбинация дибромида 1,12-додекаметилен-бис-[4-метил-5-(2-гидрокси­этил)тиазолия] и артесуната для лечения тяжелой формы малярии

Загрузка...

Номер патента: 22711

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Фрэсс Лоран, Вейн Шарон Орор, Виаль Анри

МПК: A61K 31/37, A61K 31/357, A61K 31/426...

Метки: комбинация, формы, лечения, дибромида, 1,12-додекаметилен-бис-[4-метил-5-(2-гидрокси­этил)тиазолия, малярии, артесуната, тяжелой

Формула / Реферат:

1. Комбинация, содержащая в качестве активно действующих веществ дибромид 1,12-додекаметилен-бис-[4-метил-5-(2-гидроксиэтил)тиазолия] и артесунат, для лечения и/или профилактики тяжелой формы малярии.2. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективные дозы артесуната и дибромида 1,12-додекаметилен-бис-[4-метил-5-(2-гидроксиэтил)тиазолия], а также по меньшей мере один фармацевтически приемлемый эксципиент, для применения в...

Кристаллические соли эффективного ингибитора вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 21805

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Ип Ка, Ян Биншиу

МПК: A61P 31/18, A61K 31/427, C07D 417/14...

Метки: кристаллические, эффективного, соли, вируса, ингибитора, гепатита

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая соль соединения формулы (1) и трометамина:2. Кристаллическая соль по п.1, на порошковой рентгеновской дифрактограмме которой наблюдается пик при 5,9° 2θ (±0,2° 2θ) при измерении с использованием излучения CuKα.3. Кристаллическая соль по п.1, на спектре 13С твердотельного ЯМР которой наблюдаются пики с химическими сдвигами при 178,3, 138,1 и 27,1 м.д. (±0,2 м.д.).4. Кристаллическая соль по п.1, на порошковой...

Способ лечения болезни альцгеймера

Загрузка...

Номер патента: 21758

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Ли Фрэнсис И., Олбрайт Чарльз Ф., Бартен Донна Мари

МПК: A61K 31/427, A61P 25/16, A61P 25/00...

Метки: лечения, болезни, способ, альцгеймера

Формула / Реферат:

1. Способ лечения болезни Альцгеймера, включающий внутривенное введение терапевтически эффективного количества эпотилона D пациенту, нуждающемуся в этом, где вводимая пациенту накопленная месячная доза эпотилона D составляет от 0,01 до 5 мг/м2.2. Способ по п.1, при котором введение эпотилона D характеризуется соотношением концентраций мозг/плазма 0,5 или более при измерении в интервале от 20 мин до 1 ч после введения дозы; и одно или оба из: 1)...

Пептидомиметик smac, применимый в качестве ингибитора iap (ингибитор белков апоптоза)

Загрузка...

Номер патента: 21671

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Чэнь Чжуолян, Пхам Лай Луу, Хэ Фэн, Зейуэл Ли, Чарест Марк Г., Строб Кристофер Шон, Ян Фань, Ван Руньмин Дейвид, Чэнь Кристина Хьютун, Дай Мяо, Лэй Хуаншу, Шарма Сушил Кумар

МПК: A61K 31/427, A61P 35/00, A61K 31/4439...

Метки: smac, апоптоза, качестве, пептидомиметик, белков, ингибитор, ингибитора, применимый

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой (S)-N-((S)-1-циклогексил-2-{(S)-2-[4-(4-фторбензоил)тиа­зол-2-ил]пирролидин-1-ил}-2-оксоэтил)-2-метиламинопропионамид или его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, предназначенная для лечения пролиферативных заболеваний, связанных с ингибированием взаимодействия Smac/IAP, включающая соединение по п.1 в терапевтически эффективном количестве в смеси с одним или более...

Замещенные азолы, противовирусный активный компонент, фармацевтическая композиция, способ получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 20949

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Митькин Олег Дмитриевич, Иващенко Александр Васильевич, Бычко Вадим Васильевич

МПК: A61K 31/12, A61K 31/422, A61K 31/4178...

Метки: фармацевтическая, компонент, замещенные, композиция, способ, получения, применения, активный, противовирусный, азолы

Формула / Реферат:

1. Замещенные азолы общей формулы 1 и их фармацевтически приемлемые солигде сплошные линии с сопровождающими их пунктирными линиями представляют собой одинарную или двойную связь, причем если одна из них одинарная связь, то другая двойная связь;X и Y необязательно принимают разные значения и представляют собой атом азота, кислорода, серы или группу NH;R1 и R2 представляют собой необязательно одинаковые радикалы 2.1-2.20, в которых звездочкой...

Производные циклогексиламида и их применение в качестве антагонистов рецептора crf-1

Загрузка...

Номер патента: 20921

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Битти Дейвид, Колсон Анни-Одиль, Калшо Эндрью Джеймс, Свириденко Лиля, Руни Лайза, Станли Эмили

МПК: A61K 31/427, A61K 31/166, A61K 31/44...

Метки: антагонистов, циклогексиламида, производные, рецептора, применение, crf-1, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы XIв которой R7 обозначает водород или C1-C6-алкил;R8 обозначает фенил или гетероарил, который представляет собой 5-14-членную моноциклическую или бициклическую или полициклическую ароматическую кольцевую систему, содержащую от 1 до 8 гетероатомов, выбранных из N, О или S, каждый из которых необязательно может содержать один или более заместителей, выбранных из группы, включающей C1-C6-алкил, галоген-C1-C6-алкил, галоген,...

Модуляторы фармакокинетических свойств лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 20489

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Десай Маной К., Вивиан Рэндалл У., Хонг Аллен Ю., Лю Хонгтао, Сюй Ляньхонг

МПК: A61K 31/427, C07D 277/28, A61P 31/12...

Метки: модуляторы, фармакокинетических, свойств, средств, лекарственных

Формула / Реферат:

1. Соединения, охватываемые общей структурной формулой Iгде L1 выбран из группы, состоящей из -C(R6)2- и -С(О)-;L2 представляет собой ковалентную связь, -C(R6)2- или -С(О)-;каждый р независимо представляет собой целое число 0 или 1;каждый А независимо выбран из группы, состоящей из Н и C1-C6-алкила;при А, представляющем собой Н, р имеет значение 0;Z1 представляет собой -О- или -N(R7)-;каждый Ar независимо представляет собой С6арил;каждый из R1,...

Морфолинотиазолы в качестве позитивных аллостерических модуляторов альфа 7

Загрузка...

Номер патента: 20275

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Де Бук Бенуа Кристиан Альберт Гилейн, Ленартс Йозеф Элизабет, Макдональд Грегор Джеймс

МПК: C07D 417/14, A61P 25/00, A61K 31/427...

Метки: аллостерических, позитивных, модуляторов, качестве, морфолинотиазолы, альфа

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереохимический изомер, гдеR1 представляет собой С1-6алкил, С1-6алкил, замещенный 1, 2 или 3 галогеновыми заместителями, C1-6алкил, замещенный 1 цианогруппой, C1-6алкил, замещенный 1 гетероарильной группой, С3-6циклоалкил, С3-6цик­лоалкил, замещенный 1, 2, 3 или 4 метильными группами, С3-6циклоалкил, замещенный 1 гидроксигруппой, (С3-6циклоалкил)C1-6алкил, (С1-6алкилокси)C1-6алкил,...

Аминотиазолы, фармацевтические композиции на их основе и способы лечения бактериальной инфекции

Загрузка...

Номер патента: 20205

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Лидз Дженифер, Уайтхед Луис, Ламарше Маттью Дж., Бушелл Саймон

МПК: A61P 31/00, A61K 31/427, C07D 417/04...

Метки: лечения, фармацевтические, основе, бактериальной, способы, композиции, аминотиазолы, инфекции

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, обладающее структурой2. Способ лечения бактериального инфекционного заболевания, включающий введение нуждающемуся в нем субъекту соединения по п.1 в фармацевтически эффективном количестве.3. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по п.1 и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель.4. Способ лечения бактериального инфекционного заболевания у субъекта,...

Производные индола и их применение в качестве активаторов глюкокиназы

Загрузка...

Номер патента: 19640

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Такакура Нобуюки, Ясума Цунео

МПК: A61P 3/10, C07D 417/14, A61K 31/427...

Метки: индола, применение, активаторов, производные, качестве, глюкокиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где цикл А обозначает бензол, замещенный -W1-R1 и -W2-R2 и необязательно замещенный 1-3 атомами галогена;цикл В обозначает тиазолин, тиазол или тиадиазол, каждый из которых необязательно замещен 1-3 заместителями, выбранными из:(1) C1-6алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из:(a) гидроксильной группы,(b) карбамоильной группы, необязательно моно- или дизамещенной заместителем(ями),...

Амидные соединения в качестве активаторов противовирусных препаратов

Загрузка...

Номер патента: 19616

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Сасаки Дженнифер Тийоми, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Халленбергер Беате Забине, Аше Жервен Ивонн Поль, Схепенс Вим Берт Грит, Ван`т Клостер Гербен Альберт Элетериус, Баумайстер Юдит Ева

МПК: C07D 277/82, A61P 31/18, A61K 31/427...

Метки: качестве, препаратов, соединения, амидные, активаторов, противовирусных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего фармацевтически приемлемые соли и стереоизомерные формы, где R представляет собой Н, фенил, пиридил, C1-6алкил илигде А и В независимо представляют собой Н, C1-6алкил, необязательно замещенный этинильной, имидазолильной группой или гетероатомом, представляющим собой азот, который необязательно замещен C1-6алкильной группой, или где А и В вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членное...

Пирролидиновые ингибиторы иап (ингибиторов апоптоза)

Загрузка...

Номер патента: 19420

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Лай Цон, Коэн Фредерик, Цю Вики Сяовэй, Флайгэр Джон А.

МПК: C07D 417/04, A61P 35/00, A61K 31/427...

Метки: ингибиторов, апоптоза, ингибиторы, iap, пирролидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой кольцо А и Q совместно выбраны из группы, состоящей изв которых R7 обозначает Н, галоген, цианогруппу, C1-4алкил или C1-4алкинил,где каждый алкил или алкинил необязательно замещен гидроксилом или C1-4алкоксигруппой;Q выбран из группы, состоящей из IIIa-IIIsв которых n равно 1-4;Т обозначает О, S, NR8 или СН2;W обозначает О, NR8 или СН2;R7 в каждом случае независимо обозначает Н, цианогруппу, галоген, С1-12алкил,...

Замещенные имидазольные производные, содержащие их фармацевтические композиции и их применение в качестве ингибиторов ртразы

Загрузка...

Номер патента: 19385

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Мджалли Аднан М.М., Полисетти Дхарма Р., Яррагунта Равиндра Р., Эндрюс Роберт С., Се Жунъюань, Куада Джеймс К., Субраманиан Говиндан

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/433, A61K 31/427...

Метки: имидазольные, ингибиторов, содержащие, композиции, производные, применение, качестве, фармацевтические, ртразы, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулугде R23-R27 выбирают, независимо, из группы, состоящей из водорода, пропила, бутила, пентила, 1-этилпропила, 1-пропилбутила, 3,3-диметилбутила, 4-метилпентила, 4,4-диметилпентила, 1-(3,3-диметилбутил)-4,4-диметилпентила, изобутила, изопропила, втор-бутила, трет-бутила, трифторметила, 4,4,4-трифторбутокси, этокси, пропокси, бутокси, изобутокси, трет-бутокси, 2-фенетокси, 2,2-диметилпропокси, 3-метилбутокси,...

Лечение респираторных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 19339

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Фокс Крейг, Сайад Мохаммед, Финч Харри

МПК: A61K 31/427, A61K 9/00

Метки: респираторных, заболеваний, лечение

Формула / Реферат:

1. Применение глитазона, выбранного из пиоглитазона или розиглитазона, для лечения воспалительного респираторного заболевания путем введения в легкие ингаляцией, причем вдыхаемый глитазон состоит по меньшей мере из 95 мас.% энантиомера 5R и 5 мас.% или менее энантиомера 5S.2. Применение по п.1, где воспалительное респираторное заболевание выбрано из легкой формы астмы, умеренной формы астмы, тяжелой формы астмы, устойчивой к стероидам астмы,...

Циклопропильное соединение, фармацевтическая композиция и способ лечения диабета

Загрузка...

Номер патента: 19055

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Буэно Мелендо Ана Белен, Ахехас-Чичарро Франсиско Хавьер

МПК: C07D 277/46, A61K 31/427, A61P 3/10...

Метки: диабета, фармацевтическая, соединение, способ, композиция, циклопропильное, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1 формулыили его фармацевтически приемлемая соль.3. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или 2 или фармацевтически приемлемую соль указанного соединения и фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель.4. Применение соединения по п.1 или 2 или фармацевтически приемлемой соли указанного соединения для лечения диабета.5. Применение по п.4 для...

Производные карбаматов алкилтиазолов, их получение и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 18995

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Хэмли Питер, Герлитцер Йохен, Раве Антуан, Абуабделла Ахмед

МПК: A61K 31/4535, A61K 31/4545, A61K 31/427...

Метки: применение, карбаматов, алкилтиазолов, получение, производные, терапии

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой R2 обозначает атом водорода;n обозначает целое число, равное 1 или 2;m обозначает целое число, равное 2;A обозначает ковалентную связь или C1-8алкилен;R1 обозначает группу R5, возможно замещенную одной или несколькими группами R6 и/или R7;R5 обозначает группу, выбранную из пиридинила и хинолинила;R6 обозначает атом галогена, циано, -CH2CN, нитро, гидроксильную группу, C1-6алкил, C1-6алкокси,...

Производные β-аминокислот для лечения диабета

Загрузка...

Номер патента: 17775

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Байер Норберт, Глайтц Йоганнес, Шарон Кристин, Бургдорф Ларс Торе, Эмде Ульрих, Бендер Штефан

МПК: A61K 31/42, A61K 31/4178, A61K 31/4155...

Метки: лечения, производные, диабета, beta;-аминокислот

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которойR1 представляет собой Ar или Het,R2, R2', R2'' представляют собой Н,R3 представляет собой Het,R4, R5 представляют собой Н,R6 представляет собой Н,R7, R8 представляют собой Н,R9, R10 представляют собой Н,R11 представляет собой Н или А,А представляет собой неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1-10 атомов углерода, в котором 1-7 атомов водорода могут быть заменены F и/или Cl,Ar представляет собой...

Производные тиазола и их применение

Загрузка...

Номер патента: 17166

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Помель Венсан, Кваттропани Анна, Рюкле Томас, Дорбэ Жером, Ковини Давид

МПК: A61K 31/427, A61P 25/00, A61P 31/00...

Метки: применение, производные, тиазола

Формула / Реферат:

1. Производное тиазола формулы (I)где R1 представляет собой ацил формулы C(O)R, где R представляет собой Н или С1-12алкил;R2 выбран из Н, галогена, C1-С6-алкила, С2-С6-алкенила и С2-С6-алкинила;R3 выбран из следующих тиенильных групп:R4 выбран из Н, необязательно замещенного С1-С6-алкила; необязательно замещенного С2-С6-алкенила, необязательно замещенного С2-С6-алкинила, необязательно замещенного алкоксикарбонила и необязательно замещенного...

Замещенные аминофенилсульфонамидные соединения в качестве ингибиторов протеазы вич

Загрузка...

Номер патента: 17138

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Бонантс Пол Йозеф Габриел Мария, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Ласт Стефаан Жюльен, Де Кок Херман Аугустинус

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/427, A61K 31/34...

Метки: соединения, качестве, аминофенилсульфонамидные, протеазы, замещенные, ингибиторов, вич

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулуили его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь или сложный эфир, гдеR1 представляет собой водород иR2 представляет собой C1-4алкил, замещенный арилом, который замещен галогеном, или где C1-4алкил замещен Het2, или где C1-4алкил замещен бензодиоксолилом;арил как группа или часть группы обозначает фенил, который может быть необязательно замещен одним или несколькими заместителями, независимо...

Замещенные феноксиаминотиазолоны в качестве модуляторов родственного эстрогеновому рецептору рецептора-α

Загрузка...

Номер патента: 16887

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Рентзеперис Дионисиос, Гаул Майкл, Сирл Лили Ли, Ким Александер, Биньян Жилль К.

МПК: A61P 19/00, A61P 35/00, A61K 31/427...

Метки: качестве, замещенные, родственного, рецептора-&alpha, феноксиаминотиазолоны, рецептору, эстрогеновому, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой X обозначает S или О;R1 обозначает галоген, необязательно замещенный С1-4алкил, необязательно замещенный С1-4алкокси или гидроксил, причем алкил или алкокси, когда они являются замещенными, независимо замещены одной-пятью группами, выбранными из оксо, амино, алкокси, карбокси, гетероциклила, гидроксила, гетероарила, циклоалкила, CONH2, NR'R", NHCOR', С(О)OR', NHCON(R')(R") и галогена, где R' и R"...

Гетероциклические соединения, содержащие их композиции и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 16495

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Багданофф Джеффри, Джессоп Теодор К., Бо Саймон Д.П., Тарвер Джеймс Э., Оджери Дэвид Дж., Карсон Кеннет Г.

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/427, A61K 31/422...

Метки: применения, содержащие, способы, гетероциклические, соединения, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I(a)или формулы I(b)или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, гдеA представляет 5- или 6-членный гетероцикл, содержащий по меньшей мере один атом азота и необязательно замещенный C1-10-алкокси, C1-10-алкилфенилом, C1-10-алкилом, фенилом или гидроксилом;R1 представляет водород или C1-4-алкил;R5 представляет OR5a, OC(O)R5a или водород;R6 представляет OR6A, OC(O)R6A или водород;R7 представляет OR7A, OC(O)R7A или...

Производные тиазола и их применение

Загрузка...

Номер патента: 15628

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Кваттропани Анна, Ковини Давид, Рюкле Томас, Дефорж Гвенаэлль, Дорбэ Жером

МПК: A61K 31/427, A61K 31/454, A61K 31/433...

Метки: производные, тиазола, применение

Формула / Реферат:

1. Производное тиазола формулы (I)где R1выбран из -C(O)R5, необязательно замещенного C1-С6-алкила, включая цианометил, гидроксиметил; необязательно замещенного С2-С6-алкенила; необязательно замещенного С2-С6-алкинила; необязательно замещенного арил-С1-С6-алкила; необязательно замещенного гетероарил-С1-С6-алкила; необязательно замещенного С3-С8-циклоалкил-С1-С6-алкила и необязательно замещенного гетероциклоалкил-С1-С6-алкила;R2 представляет собой...

Сульфоксиминные производные как ингибиторы p38 мар киназы

Загрузка...

Номер патента: 15497

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Пател Панкадж Раманбхай, Пател Гаутам Д., Чаттерджи Абхиджит, Шетти Шанкар Джайрам, Лохрай Брадж Бхушан, Лохрай Видья Бхушан, Чакрабарти Ганес, Джаин Мукул Р.

МПК: A61K 31/427, C07D 417/04, A61P 29/00...

Метки: производные, мар, киназы, ингибиторы, сульфоксиминные

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)или их фармацевтически приемлемые соли,где R1, R2 могут быть одинаковыми или различными и независимо представляют собой атом водорода, необязательно замещенные группы, выбранные из линейного или разветвленного (C1-С6)алкила, (С3-С7)циклоалкила, фенила или нафтила;R3 и R4могут быть одинаковыми или различными и независимо могут быть выбраны из необязательно замещенного линейного или разветвленного (C1-С6)алкила,...

Антибактериальные агенты

Загрузка...

Номер патента: 15198

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Хайдон Дэвид Джон, Коллинз Ян, Браун Дэвид Риалл, Чаплевски Ллойд Джорж

МПК: A61K 31/166, A61K 31/343, A61K 31/341...

Метки: агенты, антибактериальные

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, которое представляет собой замещенный бензамид или пиридиламид формулы (I), или его соли, гидрата или сольвата для изготовления лекарственного препарата, используемого для лечения бактериальной инфекциигде R обозначает водород или 1, 2 или 3 заместителя, выбранных из водорода, галогена, ОН и NH2;W обозначает C(R1)- или =N-;R1 обозначает водород или фтор и R2 обозначает метил, водород или фтор;R3 обозначает радикал...

2-анилин-4-арил-замещенные тиазольные производные

Загрузка...

Номер патента: 15034

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Макдональд Грегор Джеймс, Грэнтэм Кристофер Джеймс, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Йохн Ф., Лезаж Анн Симон Жозефин, Динкло Теодорус

МПК: A61K 31/426, A61K 31/427, A61K 31/4436...

Метки: производные, 2-анилин-4-арил-замещенные, тиазольные

Формула / Реферат:

1. Применение соединения для изготовления лекарственного средства для предотвращения, или лечения, или профилактики психических расстройств, заболеваний, связанных с нарушением умственной деятельности, или заболеваний или состояний, при которых полезна модуляция a7 никотинового рецептора, где соединением является соединение формулыего фармацевтически приемлемая аддитивная соль или стереохимически изомерная форма,где Z представляет собой галоген;...

Азиридинилэпотилоновые соединения

Загрузка...

Номер патента: 14872

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Влахов Ёнтчо Р., Сунг-Хун Ким, Лимон Кристофер П., Вит Грегори Д.

МПК: A61P 35/00, A61K 31/427, A61K 31/396...

Метки: соединения, азиридинилэпотилоновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы G

Рисунок 1

2. Применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства для лечения рака у пациента.


Производные тиазола и их применение

Загрузка...

Номер патента: 14350

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Ковини Давид, Рюкле Томас, Кваттропани Анна, Дорбэ Жером, Помель Венсан

МПК: A61P 31/00, A61P 25/00, A61K 31/427...

Метки: производные, тиазола, применение

Формула / Реферат:

1. Производное тиазола формулы (I)где R1выбран из Н или ацила, замещенного ацила;R2 представляет собой C1-C6-алкил, замещенный C1-C6-алкил;R3 выбран из следующих тиенильных групп, определяемых как Т1 и Т2где R4выбран из сульфонильной группы SO2-R, где R выбран из арила, гетероарила, C1-C6-алкила, C1-C6-алкила, замещенного галогенами, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, C3-C8-циклоалкила, гетероциклоалкила, гетероалкила, необязательно замещенного...

Бициклические [3.1.0] гетероариламиды в качестве ингибиторов переноса глицина типа i

Загрузка...

Номер патента: 14311

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Микарди Стэнтон Фюрст, Лоу Третий Джон Адамс

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/427, A61K 31/4439...

Метки: ингибиторов, глицина, типа, бициклические, переноса, гетероариламиды, качестве, 3.1.0

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1представляет собой гетероарил, выбранный из группы, состоящей из имидазолила, тиазолила, пиридила, оксазолила, пиразолила, триазолила, оксадиазолила, хинолинила, изоксазолила, пирролоимидазолила и тиадиазола, где указанный гетероарил возможно замещен одним или более заместителями, выбранными из -ОН, -NR7R8, галогена, (С1-С8)алкила, (С3-С10)циклоалкила, (С1-С8)алкокси, (С1-С12)алкоксиалкила, (С1-С8)гидроксиалкила,...

Способ получения высокочистых мелоксикама и калиевой соли мелоксикама

Загрузка...

Номер патента: 13791

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Лукач Дьюла, Порч-Маккаи Марта, Мезеи Тибор, Мольнар Эникё, Печи Эва, Кёртвелиэсси Дьюлане, Мештерхази Норберт, Верецкеине Донат Дьёрдьи, Краснаи Дьёрдь, Хофманне Фекете Валерия, Вольк Балаж, Надь Калман, Шимиг Дьюла

МПК: C07D 417/12, A61K 31/427, A61P 29/00...

Метки: высокочистых, мелоксикама, калиевой, способ, соли, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения 4-гидрокси-2-метил-N-(5-метил-2-тиазолил)-2H-1,2-бензотиазин-3-карбоксамид-1,1-диоксида (мелоксикама) формулы (II)высокой степени чистоты, при котором:а) растворяют моногидрат калиевой соли мелоксикама формулы (I)в воде или в смеси воды и органического растворителя, удаляют нерастворимые примеси и обрабатывают полученный в результате раствор органической или неорганической кислотой и кристаллизуют мелоксикам; либоб)...