A61K 31/426 — 1,3-тиазолы

Кристаллические трипептидные ингибиторы эпоксикетон-протеазы

Загрузка...

Номер патента: 24672

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Сехл Луис С., Пхиасивонгса Пасит

МПК: A61P 19/10, A61K 31/426, A61P 25/28...

Метки: трипептидные, эпоксикетон-протеазы, кристаллические, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Способ лечения рака у пациента, включающий введение терапевтически эффективного количества кристаллической формы соединения формулы (II)характеризующейся рентгеновской дифрактограммой с величинами 2θ 8,94; 9,39; 9,76; 10,60; 11,09; 12,74; 15,27; 17,74; 18,96; 20,58; 20,88; 21,58; 21,78; 22,25; 22,80; 24,25; 24,66; 26,04; 26,44; 28,32; 28,96; 29,65; 30,22; 30,46; 30,78; 32,17; 33,65; 34,49; 35,08; 35,33; 37,85; 38,48.2. Способ по п.1,...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Михара Хисаси, Секи Норио, Ямада Хиройоси, Йосихара Коусеи, Ямаки Сусуму, Судзуки Дайсуке

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/426, A61K 31/4402...

Метки: предотвращения, гуанидиновые, нефропатии, диабетического, лечения, желтого, пятна, отека, полезные, диабетической, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Терапевтическое средство от тревожных расстройств

Загрузка...

Номер патента: 23728

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Касе Юня, Канда Томоюки

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/506, A61K 31/426...

Метки: средство, тревожных, терапевтическое, расстройств

Формула / Реферат:

1. Способ лечения и/или предотвращения тревожного расстройства, включающий введение эффективного количества производного тиазола, представленного формулой (IC)или его фармацевтически приемлемой соли.2. Способ по п.1, где тревожным расстройством является паническое расстройство, агорафобия, обсессивно-компульсивное расстройство, социофобия, посттравматическое стрессовое расстройство, частная фобия или генерализованное тревожное расстройство.3....

Фармацевтическая композиция, включающая новый холиновый сокристалл эпалрестата

Загрузка...

Номер патента: 23435

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Хьюстон Трэвис Л., Стэнли Г.Патрик, Мартин-Дойл Вильям, Сталс Джефри С., Калофонос Димитрис, Калофонос Изабель

МПК: A61P 25/00, A61P 25/28, A61K 31/426...

Метки: композиция, включающая, новый, холиновый, фармацевтическая, сокристалл, эпалрестата

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, ингибирующая альдозоредуктазу, включающая холин водород двукислотный сокристалл 5-[(1Z,2Е)-2-метил-3-фенилпропенилиден]-4-оксо-2-тиоксо-3-тиазолидин­уксусной кислоты, обладающий профилем XRPD, представленным на фиг. 1.2. Способ лечения и/или профилактики заболевания, выбранного из группы, включающей ишемическое заболевание сердца, диабетическую нейропатию, диабетическую нефропатию, диабетическую кардиомиопатию,...

Способы лечения острого миелоидного лейкоза и миелодисплас­тического синдрома

Загрузка...

Номер патента: 22915

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Гевирц Алан М., Эриксон-Миллер Конни Л., Колата Анна

МПК: A61K 31/427, A61K 31/426, A61K 31/404...

Метки: лечения, миелодисплас­тического, острого, синдрома, способы, лейкоза, миелоидного

Формула / Реферат:

1. Способ лечения пациента с диагнозом острого миелоидного лейкоза, включающий введение фармацевтической композиции, содержащей 3'-{N'-[1-(3,4-диметилфенил)-3-метил-5-оксо-1,5-дигидро­пиразол-4-илиден]гидразин}-5'-фтор-2'-гидроксибифенил-3-карбоновую кислоту (соединение А) или ее производное и фармацевтический носитель, указанному человеку, где указанная фармацевтическая композиция дополнительно ингибирует рост и пролиферацию лейкозных клеток у...

Средство борьбы с вредителями

Загрузка...

Номер патента: 22848

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Номура Масахиро, Митоми Масааки, Кагабу Синзо, Онозаки Ясумити, Кицуда Сигеки, Хорикоси Рио

МПК: A01N 43/54, A01N 37/18, A01N 43/40...

Метки: борьбы, вредителями, средство

Формула / Реферат:

1. Средство борьбы с вредителями, где вредитель представляет собой по меньшей мере один тип вредителей, выбранный из группы, состоящей из сельскохозяйственных/садовых вредителей, паразитирующих на животных вредителей, вредящих здоровью насекомых, надоедливых насекомых, амбарных вредителей, вредителей, хранящихся в пищевых продуктах, и домашних насекомых, включающее по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы, состоящей из...

Комбинация дибромида 1,12-додекаметилен-бис-[4-метил-5-(2-гидрокси­этил)тиазолия] и артесуната для лечения тяжелой формы малярии

Загрузка...

Номер патента: 22711

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Фрэсс Лоран, Виаль Анри, Вейн Шарон Орор

МПК: A61K 31/357, A61K 31/426, A61K 31/37...

Метки: артесуната, 1,12-додекаметилен-бис-[4-метил-5-(2-гидрокси­этил)тиазолия, малярии, комбинация, дибромида, лечения, тяжелой, формы

Формула / Реферат:

1. Комбинация, содержащая в качестве активно действующих веществ дибромид 1,12-додекаметилен-бис-[4-метил-5-(2-гидроксиэтил)тиазолия] и артесунат, для лечения и/или профилактики тяжелой формы малярии.2. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективные дозы артесуната и дибромида 1,12-додекаметилен-бис-[4-метил-5-(2-гидроксиэтил)тиазолия], а также по меньшей мере один фармацевтически приемлемый эксципиент, для применения в...

Производные 5-циано-2-амино-1,3-тиазола в качестве антагонистов аденозинового а1 рецептора

Загрузка...

Номер патента: 22473

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Цамачо Гомез Юан Алберто, Гонзалез Лио Лыхен

МПК: A61P 9/00, C07D 277/56, A61K 31/426...

Метки: 5-циано-2-амино-1,3-тиазола, производные, аденозинового, рецептора, качестве, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой C6-10 арил или C5-6 гетероарил, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из О и N, которые могут быть необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, содержащей галоген, линейный или разветвленный C1-6 алкил, линейный или разветвленный галогенC1-6 алкил;R2 представляет собой группу, выбранную изa) линейного или разветвленного C1-6 алкила, необязательно замещенного...

Алкилсульфонилзамещенные n-(тиазол-2-ил)бензамиды и их применение для лечения вирусной инфекции гепатита c

Загрузка...

Номер патента: 19357

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Россиньоль Жан Франсуа, Семпл Дж.Эдвард

МПК: A61K 31/426, C07D 277/46, A61P 31/14...

Метки: лечения, алкилсульфонилзамещенные, n-(тиазол-2-ил)бензамиды, гепатита, вирусной, применение, инфекции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его соль,где R1-R5 независимо выбраны из группы, включающей H, OH, (C1-C6)алкилтио, (C1-C6)алкилсульфонил, -O-CO-(C1-C6)алкил и -O-SO2-(С1-С6)алкил, иR6 и R9 независимо выбраны из группы, состоящей из Н, (C1-C6)алкилтио, (C1-C6)алкилсульфонила и -O-SO2-(C1-C6)алкила,при условии, что по меньшей мере один из R1-R6 или R9 должен представлять собой (С1-С6)алкилсульфонил или -O-SO2-(C1-C6)алкил.2. Соединение по п.1, где...

Соединения и способы модулирования рецепторов, связанных с белком g

Загрузка...

Номер патента: 19001

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Чжу Сюэфэн, Эппле Роберт, Хе Сяосюй, Лю Хон, Ян Кюньйон

МПК: A61K 31/4245, A61K 31/4192, A61K 31/426...

Метки: модулирования, способы, рецепторов, связанных, соединения, белком

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой n равно 0, 1, 2, 3 или 4;А выбран из группы, включающейв которойR8 выбран из Н и C1-C4-алкила;R9 выбран из группы, включающей C1-C6-алкил, галогензамещенный C1-C4-алкил и -X1R10;где X1 обозначает связь или C1-C4-алкилен;R10 обозначает С3-С8-циклоалкил;R1 выбран из группы, включающей -СООН, -SO3H и тетразолил;каждый R2 независимо выбран из галогена и C1-C4-алкоксигруппы;R4, R5 и R6 независимо выбраны из группы,...

Способ лечения ретровирусной инфекции

Загрузка...

Номер патента: 18544

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Карни Брайан П., Какээ Ацуюки, Кавагути Исао

МПК: A61K 31/47, A61P 31/18, A61K 31/426...

Метки: ретровирусной, лечения, способ, инфекции

Формула / Реферат:

1. Применение ритонавира или его фармацевтически приемлемой соли для изготовления лекарственного средства для улучшения фармакокинетики ингибитора интегразы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ), представленного формулойили его фармацевтически приемлемой соли в организме пациента, включающее пероральное введение ритонавира или его фармацевтически приемлемой соли один раз в день в пересчете на дозу ритонавира от 20 до 200 мг и пероральное введение...

Бис(сульфониламино)производные для применения в терапии

Загрузка...

Номер патента: 17940

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Фон Берг Стефан, Валлин Карл С.А., Гравенфорс Ильва, Сон Даниель, Нордвалль Гуннар, Виклунд Йенни, Бюлунд Йохан, Холенз Йёрг, Минидис Александр, Эк Мария Е.

МПК: A61K 31/341, A61K 31/343, A61K 31/18...

Метки: бис(сульфониламино)производные, применения, терапии

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде А представляет собой фенил, пиридил, тиенил или 2,3-дигидроинденил;R1 независимо выбран из хлоро, фторо, бромо, CN, ОН, CONR5R6, метила, 1-бутинила, метокси, G3, OG3 или OCH2G3; где указанный метил и 1-бутинил возможно замещен ОН или метилом;m означает целое число 0, 1 или 2;G3 представляет собой фенил, пиридил или 2-метил-1,3,4-оксадиазол;R3, R5, R6 и R10 представляют собой...

Способ лечения диабета 2 типа комбинацией ингибитора дипептидилпептидазы iv (dpiv) и метформина или тиазолидиндиона

Загрузка...

Номер патента: 17084

Опубликовано: 28.09.2012

Автор: Рэчмэн Джонатан

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/426, A61K 31/155...

Метки: диабета, комбинацией, лечения, тиазолидиндиона, dpiv, ингибитора, метформина, типа, способ, дипептидилпептидазы

Формула / Реферат:

1. Способ лечения диабета 2 типа у человека, включающий введение комбинации ингибитора дипептидилпептидазы IV (DPIV) и метформина или тиазолидиндиона в качестве терапии первой линии человеку, нуждающемуся в этом, где указанный человек ранее не проходил лечения противодиабетическим агентом.2. Способ по п.1, где у человека не удалось достичь адекватного контроля гликемии, используя только диету, снижение массы тела и/или физическую нагрузку.3....

Применение 5-тиазолилметил[(1s,2r)-3-[[(2-амино-6-бензоксазолил)суль­фонил](2-метилпропил)амино]-2-гидрокси-1-(фенилметил)пропил]кар­бамата или его энантиомера для улучшения фармакокинетики ингибиторов протеазы

Загрузка...

Номер патента: 16340

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Барт Ливен Элвире Колетт, Де Кок Херман Аугустинус, Ван`т Клостер Гербен Альберт Элетериус, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Де Мейер Сандра

МПК: A61K 31/426, A61P 31/18

Метки: применение, ингибиторов, улучшения, 5-тиазолилметил[(1s,2r)-3-[[(2-амино-6-бензоксазолил)суль­фонил](2-метилпропил)амино]-2-гидрокси-1-(фенилметил)пропил]кар­бамата, фармакокинетики, энантиомера, протеазы

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, имеющего формулуили его энантиомера, имеющего формулудля получения лекарственного вещества для улучшения фармакокинетики лекарственного средства, где лекарственным средством является ингибитор протеазы.2. Применение по п.1, в котором ингибитором протеазы является ингибитор ВИЧ-аспарагиновой протеазы.3. Применение по п.2, в котором ингибитор протеазы является дарунавиром или...

2-анилин-4-арил-замещенные тиазольные производные

Загрузка...

Номер патента: 15034

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Динкло Теодорус, Грэнтэм Кристофер Джеймс, Макдональд Грегор Джеймс, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Йохн Ф., Лезаж Анн Симон Жозефин

МПК: A61K 31/4436, A61K 31/426, A61K 31/427...

Метки: тиазольные, 2-анилин-4-арил-замещенные, производные

Формула / Реферат:

1. Применение соединения для изготовления лекарственного средства для предотвращения, или лечения, или профилактики психических расстройств, заболеваний, связанных с нарушением умственной деятельности, или заболеваний или состояний, при которых полезна модуляция a7 никотинового рецептора, где соединением является соединение формулыего фармацевтически приемлемая аддитивная соль или стереохимически изомерная форма,где Z представляет собой галоген;...

Композиции, способствующие повышенной эластичности тканей

Загрузка...

Номер патента: 14971

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Маилланд Федерико, Маскаруччи Паоло, Мура Эмануэла

МПК: A61K 31/198, A61K 31/23, A61K 31/095...

Метки: эластичности, тканей, композиции, способствующие, повышенной

Формула / Реферат:

1. Применение a) тиолатного соединения и b) сложного эфира органической кислоты или их смеси для изготовления топической композиции для улучшения эластичности вагины и промежности беременной женщины.2. Применение по п.1, в котором компонент a) выбирается из сульфатированных аминокислот и их производных.3. Применение по п.1, в котором компонент a) выбирается из 1-метионина, 1-цистеина, 1-цистина, таурина, 4-тиазолидин карбоновой кислоты,...

Лиганды crth2 рецептора и их применение

Загрузка...

Номер патента: 14729

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Хёгберг Томас, Костенис Эви, Ресевё Жан-Мари, Гримструп Мари, Фримурер Томас, Ульвен Тронд, Рист Эйстейн

МПК: A61K 31/415, A61K 31/42, A61K 31/4166...

Метки: рецептора, применение, crth2, лиганды

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I) или его соли, гидрата или сольватагде А обозначает карбоксильную группу -СООН или тетразолильную группу формулыA1 обозначает водород или метил;кольцо Ar1обозначает фенильное кольцо, при этом возможные заместители выбраны из фтора, хлора, брома, йодо, циано, нитро, трифторметила, трифторметилтио, (C1-C3-алкил)-SO2, NH2SO2, (C1-C3-алкил)-NHSO2-, (C1-C3-алкил)2NSO2-, (C1-C6)алкила, (C1-C6)алкокси, циклоалкила,...

Ингибитор bcrp/abcg2

Загрузка...

Номер патента: 14555

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Мацузаки Такеси, Хасимото Сусуке, Ямазаки Риута, Сугимото Йосиказу, Хатано Хироси, Нагаока Масато, Фурута Томио, Нисияма Йукико, Йосида Ох, Аийама Рицуо

МПК: A61K 31/277, A61K 31/341, A61K 31/345...

Метки: ингибитор

Формула / Реферат:

1. Применение производного акрилонитрила, представленное формулой (1)или его соли,где один из R1 и R2означает цианогруппу и другой означает атом водорода;Ar1 означает группу, выбранную из групп, представленных формулами (2)-(4):где R7и R8, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый означает атом водорода, атом галогена, линейную или разветвленную C1-6алкоксигруппу или C3-6циклоалкилоксигруппу;А означает атом кислорода, атом серы или...

Твёрдый фармацевтический дозированный состав

Загрузка...

Номер патента: 14446

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Брайтенбах Йорг, Гхош Соумоджит, Алани Ламан, Райнхольд Ульрих, Розенберг Йорг, Липольд Бернд, Берндль Гунтер

МПК: A61K 31/513, A61K 31/426, A61K 9/20...

Метки: дозированный, фармацевтический, состав, твёрдый

Формула / Реферат:

1. Способ лечения ВИЧ/СПИДа, включающий введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, твердой фармацевтической дозированной формы, содержащей нерастворенную форму лопинавира в терапевтически эффективном количестве, причем указанная дозированная форма принимается указанным пациентом без еды или в условиях голодной выдержки.2. Способ по п.1, в котором указанная дозированная форма содержит твердый раствор или твердую дисперсию лопинавира в...

5,5-дизамещённые-2-амино-4-тиазолидиноны и способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения

Загрузка...

Номер патента: 14419

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Хэн Ньанхе, Бартбергер Майкл Д., Хангейт Рэнделл В., Тегли Кристофер, Мониз Джордж А., Кэй Голин, Хоман Эверт, Хенриксон Мартин, Хуан Ци, Ли Эйвен, Юань Честер Ченьгуан, Валлгарда Йерк, Лю Цинянь, Йохансон Ларс, Беркот Эрик, Вильямс Мередит, Фотч Кристофер Х., Ст.Джин Дэвид, Фризл Мэтью Дж.

МПК: A61P 19/10, A61K 31/426, A61K 31/42...

Метки: композиция, способ, лечения, фармацевтическая, 5,5-дизамещённые-2-амино-4-тиазолидиноны, получения

Формула / Реферат:

1. 5,5-Дизамещенные-2-амино-4-тиазолидиноны общей формулы (III)где R5 представляет собой необязательно содержащую заместители группу фенил-(CR10aR10a)1-3- и где R10a независимо выбран из группы, содержащей водород, метил, фторо, или R10a и R10a могут совместно образовывать С3-С6-циклоалкил;R6 выбран из группы, содержащей C1-8алкил, С1-8алкоксигруппу, С3-10циклоалкил, гетероциклил, С3-10 циклоалкил-С1-8алкил, CN-C1-8алкил, арил, арил-С1-8алкил,...

Применение рибозы-цистеина для лечения гипоксии

Загрузка...

Номер патента: 14076

Опубликовано: 30.08.2010

Автор: Нагасава Герберт Т.

МПК: A61K 31/426, A61P 9/10, A61P 43/00...

Метки: лечения, применение, рибозы-цистеина, гипоксии

Формула / Реферат:

1. Применение 2(R,S)-D-рибо-(l',2',3',4'-тетрагидроксибутил)тиазолидин-4(R)карбоновой кислоты (RibCys) или ее фармацевтически приемлемой соли для приготовления лекарственного препарата, эффективного для поддержания, восстановления или повышения уровней АТФ и глутатиона (GSH) и тем самым для лечения гипоксии у млекопитающих, которым угрожает гипоксическое состояние или которые страдают гипоксическим состоянием.2. Применение по п.1, отличающееся...

Галогенированные производные бензамида

Загрузка...

Номер патента: 12606

Опубликовано: 30.10.2009

Автор: Россиньоль Жан Франсуа

МПК: C07D 277/44, A61K 31/426

Метки: бензамида, галогенированные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (III) где R1 представляет собой атом галогена и R2-R6 независимо представляют собой водород, гидроксил, -C1-C4-алкокси, ацетокси, пропионокси, фенил, бензил или -C(O)R7, где R7 представляет собой -C1-C4-алкил, включая соли и гидраты соединения формулы (III), где по меньшей мере один из R2-R6 иной, чем водород. 2. Соединение по п.1, где по меньшей мере один из R2-R6 представляет собой гидроксил. 3. Соединение по п.2, где по...

Лекарственное средство для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 10835

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Итай Акико, Муто Сусуму

МПК: A61K 31/381, A61K 31/18, A61K 31/167...

Метки: рака, средство, лечения, лекарственное

Формула / Реферат:

1. Лекарственное средство для предупреждения и/или лечения рака, которое содержит в качестве активного ингредиента вещество, выбранное из группы, состоящей из соединения, представленного следующей формулой (I), и его фармакологически приемлемой соли, гидрата и сольвата: где А представляет собой атом водорода или ацетильную группу, Е представляет собой 2,5-дизамещенную фенильную группу или 3,5-дизамещенную фенильную группу, где по меньшей мере...

Производные n-тиазол-2-илбензамида

Загрузка...

Номер патента: 10790

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Миккельсен Гитте, Ларсен Могенс, Самс Аннете Гравен

МПК: C07D 277/46, A61K 31/426

Метки: производные, n-тиазол-2-илбензамида

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы I где R1 и R6 независимо являются водородом, C1-6алкилом или галогеном; R2-R5 независимо выбирают из группы, включающей водород, галоген, циано, ОН, NH2, нитро, C1-6алкил, арил, арил-С1-6алкил, гетероарил-С1-6алкил, С3-8циклоалкил, С3-8циклоалкил-С1-6алкил, C1-6алкокси, арил-С1-6алкокси, C1-6алкиламино и арил-С1-6алкиламино, где каждый алкил, алкокси или арил может быть необязательно замещен одним или более...

Ингибиторы активации nf-kb

Загрузка...

Номер патента: 10470

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Итай Акико, Муто Сусуму

МПК: A61K 31/275, A61K 31/18, A61K 31/167...

Метки: активации, ингибиторы, nf-kb

Формула / Реферат:

1. Лекарственное средство, которое обладает активностью, ингибирующей активацию NF-kB, и которое в качестве активного ингредиента содержит вещество, выбранное из группы, состоящей из соединения, представленного нижеследующей общей формулой (I), и его фармацевтически приемлемой соли, гидрата и сольвата где А представляет собой атом водорода или ацетильную группу; Е представляет собой: (1) 2,5- или 3,5-дизамещенную фенильную группу, где по...

Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы

Загрузка...

Номер патента: 9700

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Янссон Катарина, Роуэ Натали, Антонов Дмитрий, Сальберг Кристер, Линдстрем Стефан, Сунд Кристьян

МПК: A61K 31/426, A61K 31/425, A61K 31/44...

Метки: транскриптазы, обратной, ингибиторы, ненуклеозидные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Z где А представляет собой СН или N; R1 представляет собой заместитель у атома углерода в кольце, содержащем А, выбранном из -S(=O)pRa, где Ra представляет собой -C1-С4-алкил, -ORx, -NRxRx, -NHNRxRx, -NHNHC(=O)ORx, -NRxOH; -C(=O)-Rb, где Rb представляет собой -C1-С4-алкил, ORx, -NRxRx, -NHNRxRx, -NHC1-С3-алкил-C(=O)ORx; -NRxRc, где Rc представляет собой Н, C1-С4-алкил, -NRxRx; -C(=O)Rd, -CN, S(=O)pRx, где Rd представляет...

Новые соединения пирролидина и тиазолидина, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат

Загрузка...

Номер патента: 9292

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Комбетт Мюриелль, Арле Элизабет, Бенуа Ален, Де Нантей Гийом

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/40, A61K 31/426...

Метки: соединения, композиции, фармацевтические, которые, тиазолидина, получения, способ, новые, содержат, пирролидина

Формула / Реферат:

1. Соединение пирролидина или тиазолидина формулы (I) в которой X1 представляет собой атом или группу, выбранную из CR4aR4b, О, S(O)q1 и NR5, где R4a и R4b, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый представляет собой атом водорода или С1-С6-алкильную группу, или R4a и R4b вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-С7-циклоалкильную группу, q1представляет собой 0 или 2, и R5 представляет собой атом водорода или...

Производные 2-амино-4-оксотиазолидина

Загрузка...

Номер патента: 8865

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Сато Хидеюки, Танг Дзун, Хасегава Масаити

МПК: A61K 31/427, A61K 31/426, A61P 7/06...

Метки: производные, 2-амино-4-оксотиазолидина

Формула / Реферат:

1. Способ ингибирования hYAK3 у млекопитающих, включающий введение млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения формулы I, его соли, сольвата или физиологически функционального производного в которой R представляет С3-6циклоалкил или нафтил, или R представляет в которой R1 представляет водород, галоген, -C1-6алкил, -SC1-6алкил, -OC1-6алкил, -NO2, -S(=O)-С1-6алкил, -ОН, -CF3, -CN, -СО2Н, -OCF3 или -СО2С1-6алкил; и R2 и R3...

Миметики глюкокортикоидов, способы их получения, фармацевтические композиции и их применение

Загрузка...

Номер патента: 8830

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Харкен Кристиан Ханке Юстус Йоахим, Кардоцо Марио Г., Праудфут Джон Роберт, Бетагери Рай, Кузмич Даниел, Разави Хоссейн, Таканаши Хиденори, Зинделль Рене, Ритер Дорис, Гилмор Томас А., Ван Дзи, Беккали Йунес, Кирране Томас М., Томсон Дейвид

МПК: A61K 31/426, A61K 31/421, A61K 31/44...

Метки: способы, применение, композиции, получения, фармацевтические, глюкокортикоидов, миметики

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IA) в которой R1 представляет собой группу арил или гетероарил, каждая из которых необязательно независимо замещена группами-заместителями в количестве от одной до трех, где каждая группа-заместитель радикала R1 независимо представляет собой группу C1-C5 алкил, C2-С5 алкенил, С2-С5 алкинил, C3-C8 циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил, C1-C5 алкокси, C2-С5 алкенилокси, C2-С5 алкинилокси, арилокси, ацил, C1-C5...

Ингибиторы гидролазы амидов жирных кислот

Загрузка...

Номер патента: 8767

Опубликовано: 31.08.2007

Автор: Богер Дэйл Л.

МПК: A61K 31/422, A61K 31/421, A61K 31/426...

Метки: ингибиторы, кислот, амидов, гидролазы, жирных

Формула / Реферат:

1. Ингибитор гидролазы амидов жирных кислот, представленный следующей структурой: где n - целое число от 2 до 8. 2. Ингибитор гидролазы амидов жирных кислот по п.1, отличающийся тем, что ингибитор представлен следующей формулой: 3. Способ ингибирования гидролазы амидов жирных кислот, включающий контактирование гидролазы амидов жирных кислот с ингибитором, концентрация которого обеспечивает ингибирование, представленным следующей структурой: ...

Ингибиторы ассоциированной с иммунитетом протеинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 8622

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Муто Сусуму, Итай Акико

МПК: A61K 31/402, A61K 31/381, A61K 31/167...

Метки: иммунитетом, ингибиторы, протеинкиназы, ассоциированной

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, выбранного из группы, состоящей из соединений, представленных нижеследующей общей формулой (I) и их фармацевтически приемлемых солей, гидратов и сольватов: где X представляет собой группу формулы где связь у левого конца означает связь с кольцом Z, а связь у правого конца означает связь с Е; А представляет собой атом водорода или ацетильную группу, Е представляет собой С6-С10арильную группу, которая может быть...

Средство для дезинфекции

Загрузка...

Номер патента: 7951

Опубликовано: 27.02.2007

Автор: Путырский Валерий Павлович

МПК: C07D 251/32, A61K 31/426

Метки: средство, дезинфекции

Формула / Реферат:

1. Средство для дезинфекции на основе хлорпроизводного изоциануровой кислоты, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит основный или кислотный компоненты или их смесь при следующем соотношении компонентов, маc.%: Хлорпроизводное изоциануровой кислоты 20-99 Основный или кислотный компоненты или их смесь 1-80 2. Средство по п.1, отличающееся тем, что в качестве основного компонента оно содержит щелочные или щелочно-земельные соли...

2,4,5-тризамещенные производные тиазолила и их противовоспалительная активность

Загрузка...

Номер патента: 7933

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Вандермасен Неле, Мозес Роджер Клайв, Гончаренко Михайло, Сиблей Энтони Вилльям, Лав Кристофер Джон, Ван Вауве Жан Пьер Франс, Де Брабандер Марк Ж., Ноула Катерина, Коиманс Людвиг Поль, Дильс Гастон Станислас Марселла

МПК: A61K 31/427, A61K 31/426, A61K 31/497...

Метки: тиазолила, 2,4,5-тризамещенные, активность, противовоспалительная, производные

Формула / Реферат:

1. Применение соединения при получении лекарственного средства для предотвращения или лечения заболеваний, опосредованных TNF-a (фактор некроза опухоли альфа) и/или IL-12 (интерлейкин 12), где соединение представляет собой соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемую аддитивную соль, четвертичный амин и стереохимически изомерную форму, где Z представляет собой галоген; С1-6алкил; С1-4алкилокси или аминокарбонил; Q представляет...

Тиазолидинкарбоксамидные производные как модуляторы рецептора простагландина f

Загрузка...

Номер патента: 7328

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Томас Расселл Дж., Кваттропани Анна, Помель Венсан, Шварц Маттиас, Амелен Эстелль, Паж Патрик, Жоран-Лебрэн Катрин

МПК: A61K 31/427, A61K 31/426, A61P 15/06...

Метки: модуляторы, производные, тиазолидинкарбоксамидные, рецептора, простагландина

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы II а также его геометрических изомеров, его оптически активных форм, таких как энантиомеры, диастереомеры, и его рацемических форм, а также их фармацевтически приемлемых солей и их фармацевтически активных производных, где G выбирают из группы, состоящей из (C1-С6)алкиларила, (C1-С6)алкилгетероарила, (C1-С6)алкилциклоалкила, арила, гетероарила, (С3-С8)циклоалкила или -гетероциклоалкила, где указанные...

Производные 2-аминотиазола, способ их получения, фармкомпозиция и применение указанных веществ в качестве противоопухолевых средств

Загрузка...

Номер патента: 5575

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Вилла Мануэла, Тракуанди Габриэлла, Вульпетти Анна, Изакки Антонелла, Амичи Рафаэлла, Певарелло Паоло

МПК: A61K 31/426, C07D 277/46, A61P 35/00...

Метки: фармкомпозиция, веществ, применение, производные, указанных, средств, получения, способ, качестве, противоопухолевых, 2-аминотиазола

Формула / Реферат:

1. Применение производного 2-амино-1,3-тиазола формулы (I) где R представляет собой изопропил; R1 представляет собой необязательно дополнительно замещенную группу, выбранную из следующих групп: i) C1-C8 алкил или C2-C6 алкенил с прямой или разветвленной цепью; ii) 3-6-членное карбоциклическое или 5-7-членное гетероциклическое кольцо; iii) арил или арилкарбонил; iv) арилалкил, имеющий 1-8 атомов углерода в прямой или разветвленной алкильной...

Производные арилметилкарбониламинотиазола и их применение в качестве противоопухолевых средств

Загрузка...

Номер патента: 5375

Опубликовано: 24.02.2005

Авторы: Салом Барбара, Певарелло Паоло, Вилла Мануэла, Вульпетти Анна, Амичи Раффаэлла, Варази Марио

МПК: C07D 277/46, A61P 35/00, A61K 31/426...

Метки: применение, качестве, средств, арилметилкарбониламинотиазола, противоопухолевых, производные

Формула / Реферат:

1. Производное 2-амино-1,3-тиазола, представленное формулой (I) где L представляет собой фенил или 1,3-тиазолильную группу; R представляет собой C1-C6алкил или моно- или дизамещенную аминогруппу, где заместитель выбран из C1-C6алкила, необязательно замещенного гидрокси или C1-C6алканоилокси; R2 и R3 независимо выбраны из H; гидрокси; C1-C6алкила, необязательно замещенного ди(C1-C6алкил)аминокарбонилом или C1-C6алкилпиперазинилом;...

Ингибиторы 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы типа 1

Загрузка...

Номер патента: 5274

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Курц Гвидо, Эмонд Рикард, Валлгорда Йерк, Нильссон Марианне, Барф Тьерд

МПК: A61P 3/00, A61K 31/426, C07D 277/52...

Метки: типа, 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II) где T представляет фенил, нафтил, гетероарил, означающий моноциклическую, би- или трициклическую ароматическую кольцевую систему, в которой только одно кольцо является ароматическим, имеющую от 5 до 14 атомов в кольце, в которой одно или несколько атомов кольца являются иными, чем углерод, такими как азот, сера, кислород и селен; фенил-C2-алкенил или нафтил-C2-алкенил, необязательно независимо замещенные [R]n, где n...

Производные аминотиазола и их применение в качестве лигандов рецепторов крф

Загрузка...

Номер патента: 5159

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Жеслен Мишель, Фонтен Эвелин, Роже Пьер, Прадине Антуан, Галли Даниэль

МПК: C07D 277/42, A61K 31/426, A61P 25/00...

Метки: качестве, лигандов, аминотиазола, производные, применение, крф, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединения, в рацемической форме или в форме чистого энантиомера, формулы где R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо представляет собой атом галогена; гидрокси(C1-C5)алкил; (C1-C5)алкил; аралкил, в котором арильная часть представляет собой (C6-C8), а алкильная часть представляет собой (C1-C4); (C1-C5)алкокси; трифторметильную группу; нитрогруппу; нитрильную группу; группу -SR, где R представляет собой...

Применение 2-метилтиазолидин-3,3-дикарбоновой кислоты (2-мтдк) и/или ее физиологически совместимых солей для лечения и/или предупреждения рака

Загрузка...

Номер патента: 4592

Опубликовано: 24.06.2004

Авторы: Зузило Руди, Роммельшпахер Ханс

МПК: A61K 31/426, A61P 35/00

Метки: рака, 2-мтдк, кислоты, лечения, совместимых, предупреждения, применение, солей, 2-метилтиазолидин-3,3-дикарбоновой, физиологически

Формула / Реферат:

1. Применение 2-метилтиазолидин-2,4-дикарбоновой кислоты (2-МТДК) и/или ее физиологически приемлемых солей для лечения и/или предупреждения рака. 2. Применение 2-метилтиазолидин-2,4-дикарбоновой кислоты (2-МТДК) и/или ее физиологически приемлемых солей по п.1 для лечения рака внутренних органов. 3. Применение 2-метилтиазолидин-2,4-дикарбоновой кислоты (2-МТДК) и/или ее физиологически приемлемых солей по п.1 для лечения карциномы легких, желудка,...