A61K 31/426 — 1,3-тиазолы

Кристаллические трипептидные ингибиторы эпоксикетон-протеазы

Загрузка...

Номер патента: 24672

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Сехл Луис С., Пхиасивонгса Пасит

МПК: A61P 25/28, A61K 31/426, A61P 19/10...

Метки: эпоксикетон-протеазы, кристаллические, ингибиторы, трипептидные

Формула / Реферат:

1. Способ лечения рака у пациента, включающий введение терапевтически эффективного количества кристаллической формы соединения формулы (II)характеризующейся рентгеновской дифрактограммой с величинами 2θ 8,94; 9,39; 9,76; 10,60; 11,09; 12,74; 15,27; 17,74; 18,96; 20,58; 20,88; 21,58; 21,78; 22,25; 22,80; 24,25; 24,66; 26,04; 26,44; 28,32; 28,96; 29,65; 30,22; 30,46; 30,78; 32,17; 33,65; 34,49; 35,08; 35,33; 37,85; 38,48.2. Способ по п.1,...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Судзуки Дайсуке, Ямада Хиройоси, Михара Хисаси, Ямаки Сусуму, Секи Норио, Йосихара Коусеи

МПК: A61K 31/4402, A61K 31/4545, A61K 31/426...

Метки: желтого, диабетической, нефропатии, диабетического, предотвращения, соединения, отека, пятна, полезные, гуанидиновые, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Терапевтическое средство от тревожных расстройств

Загрузка...

Номер патента: 23728

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Касе Юня, Канда Томоюки

МПК: A61K 31/426, A61K 31/506, A61K 31/4439...

Метки: средство, тревожных, расстройств, терапевтическое

Формула / Реферат:

1. Способ лечения и/или предотвращения тревожного расстройства, включающий введение эффективного количества производного тиазола, представленного формулой (IC)или его фармацевтически приемлемой соли.2. Способ по п.1, где тревожным расстройством является паническое расстройство, агорафобия, обсессивно-компульсивное расстройство, социофобия, посттравматическое стрессовое расстройство, частная фобия или генерализованное тревожное расстройство.3....

Фармацевтическая композиция, включающая новый холиновый сокристалл эпалрестата

Загрузка...

Номер патента: 23435

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Стэнли Г.Патрик, Хьюстон Трэвис Л., Калофонос Димитрис, Мартин-Дойл Вильям, Сталс Джефри С., Калофонос Изабель

МПК: A61P 25/28, A61P 25/00, A61K 31/426...

Метки: фармацевтическая, включающая, новый, сокристалл, холиновый, композиция, эпалрестата

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, ингибирующая альдозоредуктазу, включающая холин водород двукислотный сокристалл 5-[(1Z,2Е)-2-метил-3-фенилпропенилиден]-4-оксо-2-тиоксо-3-тиазолидин­уксусной кислоты, обладающий профилем XRPD, представленным на фиг. 1.2. Способ лечения и/или профилактики заболевания, выбранного из группы, включающей ишемическое заболевание сердца, диабетическую нейропатию, диабетическую нефропатию, диабетическую кардиомиопатию,...

Способы лечения острого миелоидного лейкоза и миелодисплас­тического синдрома

Загрузка...

Номер патента: 22915

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Эриксон-Миллер Конни Л., Колата Анна, Гевирц Алан М.

МПК: A61K 31/427, A61K 31/404, A61K 31/426...

Метки: лейкоза, миелоидного, миелодисплас­тического, синдрома, лечения, способы, острого

Формула / Реферат:

1. Способ лечения пациента с диагнозом острого миелоидного лейкоза, включающий введение фармацевтической композиции, содержащей 3'-{N'-[1-(3,4-диметилфенил)-3-метил-5-оксо-1,5-дигидро­пиразол-4-илиден]гидразин}-5'-фтор-2'-гидроксибифенил-3-карбоновую кислоту (соединение А) или ее производное и фармацевтический носитель, указанному человеку, где указанная фармацевтическая композиция дополнительно ингибирует рост и пролиферацию лейкозных клеток у...

Средство борьбы с вредителями

Загрузка...

Номер патента: 22848

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Митоми Масааки, Кицуда Сигеки, Хорикоси Рио, Кагабу Синзо, Номура Масахиро, Онозаки Ясумити

МПК: A01N 43/54, A01N 37/18, A01N 43/40...

Метки: средство, вредителями, борьбы

Формула / Реферат:

1. Средство борьбы с вредителями, где вредитель представляет собой по меньшей мере один тип вредителей, выбранный из группы, состоящей из сельскохозяйственных/садовых вредителей, паразитирующих на животных вредителей, вредящих здоровью насекомых, надоедливых насекомых, амбарных вредителей, вредителей, хранящихся в пищевых продуктах, и домашних насекомых, включающее по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы, состоящей из...

Комбинация дибромида 1,12-додекаметилен-бис-[4-метил-5-(2-гидрокси­этил)тиазолия] и артесуната для лечения тяжелой формы малярии

Загрузка...

Номер патента: 22711

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Фрэсс Лоран, Виаль Анри, Вейн Шарон Орор

МПК: A61K 31/37, A61K 31/426, A61K 31/357...

Метки: 1,12-додекаметилен-бис-[4-метил-5-(2-гидрокси­этил)тиазолия, комбинация, дибромида, тяжелой, лечения, формы, артесуната, малярии

Формула / Реферат:

1. Комбинация, содержащая в качестве активно действующих веществ дибромид 1,12-додекаметилен-бис-[4-метил-5-(2-гидроксиэтил)тиазолия] и артесунат, для лечения и/или профилактики тяжелой формы малярии.2. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективные дозы артесуната и дибромида 1,12-додекаметилен-бис-[4-метил-5-(2-гидроксиэтил)тиазолия], а также по меньшей мере один фармацевтически приемлемый эксципиент, для применения в...

Производные 5-циано-2-амино-1,3-тиазола в качестве антагонистов аденозинового а1 рецептора

Загрузка...

Номер патента: 22473

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Гонзалез Лио Лыхен, Цамачо Гомез Юан Алберто

МПК: C07D 277/56, A61P 9/00, A61K 31/426...

Метки: производные, аденозинового, качестве, 5-циано-2-амино-1,3-тиазола, рецептора, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой C6-10 арил или C5-6 гетероарил, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из О и N, которые могут быть необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, содержащей галоген, линейный или разветвленный C1-6 алкил, линейный или разветвленный галогенC1-6 алкил;R2 представляет собой группу, выбранную изa) линейного или разветвленного C1-6 алкила, необязательно замещенного...

Алкилсульфонилзамещенные n-(тиазол-2-ил)бензамиды и их применение для лечения вирусной инфекции гепатита c

Загрузка...

Номер патента: 19357

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Россиньоль Жан Франсуа, Семпл Дж.Эдвард

МПК: C07D 277/46, A61P 31/14, A61K 31/426...

Метки: лечения, n-(тиазол-2-ил)бензамиды, алкилсульфонилзамещенные, вирусной, применение, инфекции, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его соль,где R1-R5 независимо выбраны из группы, включающей H, OH, (C1-C6)алкилтио, (C1-C6)алкилсульфонил, -O-CO-(C1-C6)алкил и -O-SO2-(С1-С6)алкил, иR6 и R9 независимо выбраны из группы, состоящей из Н, (C1-C6)алкилтио, (C1-C6)алкилсульфонила и -O-SO2-(C1-C6)алкила,при условии, что по меньшей мере один из R1-R6 или R9 должен представлять собой (С1-С6)алкилсульфонил или -O-SO2-(C1-C6)алкил.2. Соединение по п.1, где...

Соединения и способы модулирования рецепторов, связанных с белком g

Загрузка...

Номер патента: 19001

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Эппле Роберт, Ян Кюньйон, Чжу Сюэфэн, Хе Сяосюй, Лю Хон

МПК: A61K 31/4245, A61K 31/426, A61K 31/4192...

Метки: рецепторов, соединения, способы, модулирования, связанных, белком

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой n равно 0, 1, 2, 3 или 4;А выбран из группы, включающейв которойR8 выбран из Н и C1-C4-алкила;R9 выбран из группы, включающей C1-C6-алкил, галогензамещенный C1-C4-алкил и -X1R10;где X1 обозначает связь или C1-C4-алкилен;R10 обозначает С3-С8-циклоалкил;R1 выбран из группы, включающей -СООН, -SO3H и тетразолил;каждый R2 независимо выбран из галогена и C1-C4-алкоксигруппы;R4, R5 и R6 независимо выбраны из группы,...

Способ лечения ретровирусной инфекции

Загрузка...

Номер патента: 18544

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Какээ Ацуюки, Карни Брайан П., Кавагути Исао

МПК: A61P 31/18, A61K 31/47, A61K 31/426...

Метки: лечения, способ, ретровирусной, инфекции

Формула / Реферат:

1. Применение ритонавира или его фармацевтически приемлемой соли для изготовления лекарственного средства для улучшения фармакокинетики ингибитора интегразы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ), представленного формулойили его фармацевтически приемлемой соли в организме пациента, включающее пероральное введение ритонавира или его фармацевтически приемлемой соли один раз в день в пересчете на дозу ритонавира от 20 до 200 мг и пероральное введение...

Бис(сульфониламино)производные для применения в терапии

Загрузка...

Номер патента: 17940

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Валлин Карл С.А., Нордвалль Гуннар, Сон Даниель, Гравенфорс Ильва, Фон Берг Стефан, Холенз Йёрг, Виклунд Йенни, Бюлунд Йохан, Минидис Александр, Эк Мария Е.

МПК: A61K 31/341, A61K 31/18, A61K 31/343...

Метки: терапии, применения, бис(сульфониламино)производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде А представляет собой фенил, пиридил, тиенил или 2,3-дигидроинденил;R1 независимо выбран из хлоро, фторо, бромо, CN, ОН, CONR5R6, метила, 1-бутинила, метокси, G3, OG3 или OCH2G3; где указанный метил и 1-бутинил возможно замещен ОН или метилом;m означает целое число 0, 1 или 2;G3 представляет собой фенил, пиридил или 2-метил-1,3,4-оксадиазол;R3, R5, R6 и R10 представляют собой...

Способ лечения диабета 2 типа комбинацией ингибитора дипептидилпептидазы iv (dpiv) и метформина или тиазолидиндиона

Загрузка...

Номер патента: 17084

Опубликовано: 28.09.2012

Автор: Рэчмэн Джонатан

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/155, A61K 31/426...

Метки: диабета, дипептидилпептидазы, лечения, типа, способ, dpiv, метформина, тиазолидиндиона, ингибитора, комбинацией

Формула / Реферат:

1. Способ лечения диабета 2 типа у человека, включающий введение комбинации ингибитора дипептидилпептидазы IV (DPIV) и метформина или тиазолидиндиона в качестве терапии первой линии человеку, нуждающемуся в этом, где указанный человек ранее не проходил лечения противодиабетическим агентом.2. Способ по п.1, где у человека не удалось достичь адекватного контроля гликемии, используя только диету, снижение массы тела и/или физическую нагрузку.3....

Применение 5-тиазолилметил[(1s,2r)-3-[[(2-амино-6-бензоксазолил)суль­фонил](2-метилпропил)амино]-2-гидрокси-1-(фенилметил)пропил]кар­бамата или его энантиомера для улучшения фармакокинетики ингибиторов протеазы

Загрузка...

Номер патента: 16340

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Вигеринк Пит Том Берт Поль, Де Мейер Сандра, Де Кок Херман Аугустинус, Ван`т Клостер Гербен Альберт Элетериус, Барт Ливен Элвире Колетт

МПК: A61P 31/18, A61K 31/426

Метки: энантиомера, улучшения, ингибиторов, 5-тиазолилметил[(1s,2r)-3-[[(2-амино-6-бензоксазолил)суль­фонил](2-метилпропил)амино]-2-гидрокси-1-(фенилметил)пропил]кар­бамата, фармакокинетики, применение, протеазы

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, имеющего формулуили его энантиомера, имеющего формулудля получения лекарственного вещества для улучшения фармакокинетики лекарственного средства, где лекарственным средством является ингибитор протеазы.2. Применение по п.1, в котором ингибитором протеазы является ингибитор ВИЧ-аспарагиновой протеазы.3. Применение по п.2, в котором ингибитор протеазы является дарунавиром или...

2-анилин-4-арил-замещенные тиазольные производные

Загрузка...

Номер патента: 15034

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Грэнтэм Кристофер Джеймс, Динкло Теодорус, Макдональд Грегор Джеймс, Лезаж Анн Симон Жозефин, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Йохн Ф.

МПК: A61K 31/426, A61K 31/427, A61K 31/4436...

Метки: 2-анилин-4-арил-замещенные, производные, тиазольные

Формула / Реферат:

1. Применение соединения для изготовления лекарственного средства для предотвращения, или лечения, или профилактики психических расстройств, заболеваний, связанных с нарушением умственной деятельности, или заболеваний или состояний, при которых полезна модуляция a7 никотинового рецептора, где соединением является соединение формулыего фармацевтически приемлемая аддитивная соль или стереохимически изомерная форма,где Z представляет собой галоген;...

Композиции, способствующие повышенной эластичности тканей

Загрузка...

Номер патента: 14971

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Мура Эмануэла, Маилланд Федерико, Маскаруччи Паоло

МПК: A61K 31/23, A61K 31/198, A61K 31/095...

Метки: композиции, повышенной, эластичности, способствующие, тканей

Формула / Реферат:

1. Применение a) тиолатного соединения и b) сложного эфира органической кислоты или их смеси для изготовления топической композиции для улучшения эластичности вагины и промежности беременной женщины.2. Применение по п.1, в котором компонент a) выбирается из сульфатированных аминокислот и их производных.3. Применение по п.1, в котором компонент a) выбирается из 1-метионина, 1-цистеина, 1-цистина, таурина, 4-тиазолидин карбоновой кислоты,...

Лиганды crth2 рецептора и их применение

Загрузка...

Номер патента: 14729

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Костенис Эви, Гримструп Мари, Фримурер Томас, Хёгберг Томас, Ульвен Тронд, Рист Эйстейн, Ресевё Жан-Мари

МПК: A61K 31/42, A61K 31/4166, A61K 31/415...

Метки: лиганды, crth2, применение, рецептора

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I) или его соли, гидрата или сольватагде А обозначает карбоксильную группу -СООН или тетразолильную группу формулыA1 обозначает водород или метил;кольцо Ar1обозначает фенильное кольцо, при этом возможные заместители выбраны из фтора, хлора, брома, йодо, циано, нитро, трифторметила, трифторметилтио, (C1-C3-алкил)-SO2, NH2SO2, (C1-C3-алкил)-NHSO2-, (C1-C3-алкил)2NSO2-, (C1-C6)алкила, (C1-C6)алкокси, циклоалкила,...

Ингибитор bcrp/abcg2

Загрузка...

Номер патента: 14555

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Аийама Рицуо, Нагаока Масато, Нисияма Йукико, Мацузаки Такеси, Ямазаки Риута, Хасимото Сусуке, Фурута Томио, Сугимото Йосиказу, Хатано Хироси, Йосида Ох

МПК: A61K 31/345, A61K 31/277, A61K 31/341...

Метки: ингибитор

Формула / Реферат:

1. Применение производного акрилонитрила, представленное формулой (1)или его соли,где один из R1 и R2означает цианогруппу и другой означает атом водорода;Ar1 означает группу, выбранную из групп, представленных формулами (2)-(4):где R7и R8, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый означает атом водорода, атом галогена, линейную или разветвленную C1-6алкоксигруппу или C3-6циклоалкилоксигруппу;А означает атом кислорода, атом серы или...

Твёрдый фармацевтический дозированный состав

Загрузка...

Номер патента: 14446

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Райнхольд Ульрих, Брайтенбах Йорг, Берндль Гунтер, Алани Ламан, Гхош Соумоджит, Липольд Бернд, Розенберг Йорг

МПК: A61K 31/513, A61K 31/426, A61K 9/20...

Метки: твёрдый, фармацевтический, дозированный, состав

Формула / Реферат:

1. Способ лечения ВИЧ/СПИДа, включающий введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, твердой фармацевтической дозированной формы, содержащей нерастворенную форму лопинавира в терапевтически эффективном количестве, причем указанная дозированная форма принимается указанным пациентом без еды или в условиях голодной выдержки.2. Способ по п.1, в котором указанная дозированная форма содержит твердый раствор или твердую дисперсию лопинавира в...

5,5-дизамещённые-2-амино-4-тиазолидиноны и способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения

Загрузка...

Номер патента: 14419

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Юань Честер Ченьгуан, Валлгарда Йерк, Фотч Кристофер Х., Тегли Кристофер, Хангейт Рэнделл В., Хоман Эверт, Вильямс Мередит, Хуан Ци, Хэн Ньанхе, Кэй Голин, Мониз Джордж А., Беркот Эрик, Хенриксон Мартин, Лю Цинянь, Йохансон Ларс, Ст.Джин Дэвид, Фризл Мэтью Дж., Бартбергер Майкл Д., Ли Эйвен

МПК: A61K 31/42, A61P 19/10, A61K 31/426...

Метки: 5,5-дизамещённые-2-амино-4-тиазолидиноны, способ, фармацевтическая, лечения, композиция, получения

Формула / Реферат:

1. 5,5-Дизамещенные-2-амино-4-тиазолидиноны общей формулы (III)где R5 представляет собой необязательно содержащую заместители группу фенил-(CR10aR10a)1-3- и где R10a независимо выбран из группы, содержащей водород, метил, фторо, или R10a и R10a могут совместно образовывать С3-С6-циклоалкил;R6 выбран из группы, содержащей C1-8алкил, С1-8алкоксигруппу, С3-10циклоалкил, гетероциклил, С3-10 циклоалкил-С1-8алкил, CN-C1-8алкил, арил, арил-С1-8алкил,...

Применение рибозы-цистеина для лечения гипоксии

Загрузка...

Номер патента: 14076

Опубликовано: 30.08.2010

Автор: Нагасава Герберт Т.

МПК: A61P 9/10, A61P 43/00, A61K 31/426...

Метки: применение, рибозы-цистеина, лечения, гипоксии

Формула / Реферат:

1. Применение 2(R,S)-D-рибо-(l',2',3',4'-тетрагидроксибутил)тиазолидин-4(R)карбоновой кислоты (RibCys) или ее фармацевтически приемлемой соли для приготовления лекарственного препарата, эффективного для поддержания, восстановления или повышения уровней АТФ и глутатиона (GSH) и тем самым для лечения гипоксии у млекопитающих, которым угрожает гипоксическое состояние или которые страдают гипоксическим состоянием.2. Применение по п.1, отличающееся...

Галогенированные производные бензамида

Загрузка...

Номер патента: 12606

Опубликовано: 30.10.2009

Автор: Россиньоль Жан Франсуа

МПК: A61K 31/426, C07D 277/44

Метки: галогенированные, бензамида, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (III) где R1 представляет собой атом галогена и R2-R6 независимо представляют собой водород, гидроксил, -C1-C4-алкокси, ацетокси, пропионокси, фенил, бензил или -C(O)R7, где R7 представляет собой -C1-C4-алкил, включая соли и гидраты соединения формулы (III), где по меньшей мере один из R2-R6 иной, чем водород. 2. Соединение по п.1, где по меньшей мере один из R2-R6 представляет собой гидроксил. 3. Соединение по п.2, где по...

Лекарственное средство для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 10835

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Итай Акико, Муто Сусуму

МПК: A61K 31/381, A61K 31/167, A61K 31/18...

Метки: средство, лечения, рака, лекарственное

Формула / Реферат:

1. Лекарственное средство для предупреждения и/или лечения рака, которое содержит в качестве активного ингредиента вещество, выбранное из группы, состоящей из соединения, представленного следующей формулой (I), и его фармакологически приемлемой соли, гидрата и сольвата: где А представляет собой атом водорода или ацетильную группу, Е представляет собой 2,5-дизамещенную фенильную группу или 3,5-дизамещенную фенильную группу, где по меньшей мере...

Производные n-тиазол-2-илбензамида

Загрузка...

Номер патента: 10790

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Миккельсен Гитте, Самс Аннете Гравен, Ларсен Могенс

МПК: A61K 31/426, C07D 277/46

Метки: n-тиазол-2-илбензамида, производные

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы I где R1 и R6 независимо являются водородом, C1-6алкилом или галогеном; R2-R5 независимо выбирают из группы, включающей водород, галоген, циано, ОН, NH2, нитро, C1-6алкил, арил, арил-С1-6алкил, гетероарил-С1-6алкил, С3-8циклоалкил, С3-8циклоалкил-С1-6алкил, C1-6алкокси, арил-С1-6алкокси, C1-6алкиламино и арил-С1-6алкиламино, где каждый алкил, алкокси или арил может быть необязательно замещен одним или более...

Ингибиторы активации nf-kb

Загрузка...

Номер патента: 10470

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Итай Акико, Муто Сусуму

МПК: A61K 31/18, A61K 31/167, A61K 31/275...

Метки: активации, ингибиторы, nf-kb

Формула / Реферат:

1. Лекарственное средство, которое обладает активностью, ингибирующей активацию NF-kB, и которое в качестве активного ингредиента содержит вещество, выбранное из группы, состоящей из соединения, представленного нижеследующей общей формулой (I), и его фармацевтически приемлемой соли, гидрата и сольвата где А представляет собой атом водорода или ацетильную группу; Е представляет собой: (1) 2,5- или 3,5-дизамещенную фенильную группу, где по...

Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы

Загрузка...

Номер патента: 9700

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Сальберг Кристер, Янссон Катарина, Сунд Кристьян, Антонов Дмитрий, Роуэ Натали, Линдстрем Стефан

МПК: A61K 31/425, A61K 31/426, A61K 31/44...

Метки: ингибиторы, ненуклеозидные, транскриптазы, обратной

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Z где А представляет собой СН или N; R1 представляет собой заместитель у атома углерода в кольце, содержащем А, выбранном из -S(=O)pRa, где Ra представляет собой -C1-С4-алкил, -ORx, -NRxRx, -NHNRxRx, -NHNHC(=O)ORx, -NRxOH; -C(=O)-Rb, где Rb представляет собой -C1-С4-алкил, ORx, -NRxRx, -NHNRxRx, -NHC1-С3-алкил-C(=O)ORx; -NRxRc, где Rc представляет собой Н, C1-С4-алкил, -NRxRx; -C(=O)Rd, -CN, S(=O)pRx, где Rd представляет...

Новые соединения пирролидина и тиазолидина, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат

Загрузка...

Номер патента: 9292

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Арле Элизабет, Комбетт Мюриелль, Бенуа Ален, Де Нантей Гийом

МПК: A61K 31/426, A61K 31/40, A61K 31/4025...

Метки: композиции, получения, которые, способ, соединения, пирролидина, фармацевтические, содержат, новые, тиазолидина

Формула / Реферат:

1. Соединение пирролидина или тиазолидина формулы (I) в которой X1 представляет собой атом или группу, выбранную из CR4aR4b, О, S(O)q1 и NR5, где R4a и R4b, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый представляет собой атом водорода или С1-С6-алкильную группу, или R4a и R4b вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-С7-циклоалкильную группу, q1представляет собой 0 или 2, и R5 представляет собой атом водорода или...

Производные 2-амино-4-оксотиазолидина

Загрузка...

Номер патента: 8865

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Танг Дзун, Сато Хидеюки, Хасегава Масаити

МПК: A61K 31/427, A61K 31/426, A61P 7/06...

Метки: 2-амино-4-оксотиазолидина, производные

Формула / Реферат:

1. Способ ингибирования hYAK3 у млекопитающих, включающий введение млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения формулы I, его соли, сольвата или физиологически функционального производного в которой R представляет С3-6циклоалкил или нафтил, или R представляет в которой R1 представляет водород, галоген, -C1-6алкил, -SC1-6алкил, -OC1-6алкил, -NO2, -S(=O)-С1-6алкил, -ОН, -CF3, -CN, -СО2Н, -OCF3 или -СО2С1-6алкил; и R2 и R3...

Миметики глюкокортикоидов, способы их получения, фармацевтические композиции и их применение

Загрузка...

Номер патента: 8830

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Таканаши Хиденори, Зинделль Рене, Разави Хоссейн, Беккали Йунес, Харкен Кристиан Ханке Юстус Йоахим, Томсон Дейвид, Ван Дзи, Бетагери Рай, Кардоцо Марио Г., Кирране Томас М., Гилмор Томас А., Праудфут Джон Роберт, Кузмич Даниел, Ритер Дорис

МПК: A61K 31/421, A61K 31/44, A61K 31/426...

Метки: глюкокортикоидов, миметики, получения, способы, композиции, применение, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IA) в которой R1 представляет собой группу арил или гетероарил, каждая из которых необязательно независимо замещена группами-заместителями в количестве от одной до трех, где каждая группа-заместитель радикала R1 независимо представляет собой группу C1-C5 алкил, C2-С5 алкенил, С2-С5 алкинил, C3-C8 циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил, C1-C5 алкокси, C2-С5 алкенилокси, C2-С5 алкинилокси, арилокси, ацил, C1-C5...

Ингибиторы гидролазы амидов жирных кислот

Загрузка...

Номер патента: 8767

Опубликовано: 31.08.2007

Автор: Богер Дэйл Л.

МПК: A61K 31/421, A61K 31/422, A61K 31/426...

Метки: кислот, амидов, жирных, гидролазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Ингибитор гидролазы амидов жирных кислот, представленный следующей структурой: где n - целое число от 2 до 8. 2. Ингибитор гидролазы амидов жирных кислот по п.1, отличающийся тем, что ингибитор представлен следующей формулой: 3. Способ ингибирования гидролазы амидов жирных кислот, включающий контактирование гидролазы амидов жирных кислот с ингибитором, концентрация которого обеспечивает ингибирование, представленным следующей структурой: ...

Ингибиторы ассоциированной с иммунитетом протеинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 8622

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Итай Акико, Муто Сусуму

МПК: A61K 31/167, A61K 31/402, A61K 31/381...

Метки: иммунитетом, ингибиторы, протеинкиназы, ассоциированной

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, выбранного из группы, состоящей из соединений, представленных нижеследующей общей формулой (I) и их фармацевтически приемлемых солей, гидратов и сольватов: где X представляет собой группу формулы где связь у левого конца означает связь с кольцом Z, а связь у правого конца означает связь с Е; А представляет собой атом водорода или ацетильную группу, Е представляет собой С6-С10арильную группу, которая может быть...

Средство для дезинфекции

Загрузка...

Номер патента: 7951

Опубликовано: 27.02.2007

Автор: Путырский Валерий Павлович

МПК: A61K 31/426, C07D 251/32

Метки: средство, дезинфекции

Формула / Реферат:

1. Средство для дезинфекции на основе хлорпроизводного изоциануровой кислоты, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит основный или кислотный компоненты или их смесь при следующем соотношении компонентов, маc.%: Хлорпроизводное изоциануровой кислоты 20-99 Основный или кислотный компоненты или их смесь 1-80 2. Средство по п.1, отличающееся тем, что в качестве основного компонента оно содержит щелочные или щелочно-земельные соли...

2,4,5-тризамещенные производные тиазолила и их противовоспалительная активность

Загрузка...

Номер патента: 7933

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Ван Вауве Жан Пьер Франс, Гончаренко Михайло, Мозес Роджер Клайв, Дильс Гастон Станислас Марселла, Лав Кристофер Джон, Сиблей Энтони Вилльям, Вандермасен Неле, Коиманс Людвиг Поль, Де Брабандер Марк Ж., Ноула Катерина

МПК: A61K 31/427, A61K 31/426, A61K 31/497...

Метки: 2,4,5-тризамещенные, тиазолила, активность, производные, противовоспалительная

Формула / Реферат:

1. Применение соединения при получении лекарственного средства для предотвращения или лечения заболеваний, опосредованных TNF-a (фактор некроза опухоли альфа) и/или IL-12 (интерлейкин 12), где соединение представляет собой соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемую аддитивную соль, четвертичный амин и стереохимически изомерную форму, где Z представляет собой галоген; С1-6алкил; С1-4алкилокси или аминокарбонил; Q представляет...

Тиазолидинкарбоксамидные производные как модуляторы рецептора простагландина f

Загрузка...

Номер патента: 7328

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Жоран-Лебрэн Катрин, Томас Расселл Дж., Кваттропани Анна, Помель Венсан, Паж Патрик, Шварц Маттиас, Амелен Эстелль

МПК: A61P 15/06, A61K 31/426, A61K 31/427...

Метки: рецептора, производные, тиазолидинкарбоксамидные, модуляторы, простагландина

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы II а также его геометрических изомеров, его оптически активных форм, таких как энантиомеры, диастереомеры, и его рацемических форм, а также их фармацевтически приемлемых солей и их фармацевтически активных производных, где G выбирают из группы, состоящей из (C1-С6)алкиларила, (C1-С6)алкилгетероарила, (C1-С6)алкилциклоалкила, арила, гетероарила, (С3-С8)циклоалкила или -гетероциклоалкила, где указанные...

Производные 2-аминотиазола, способ их получения, фармкомпозиция и применение указанных веществ в качестве противоопухолевых средств

Загрузка...

Номер патента: 5575

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Тракуанди Габриэлла, Вульпетти Анна, Изакки Антонелла, Вилла Мануэла, Певарелло Паоло, Амичи Рафаэлла

МПК: A61P 35/00, A61K 31/426, C07D 277/46...

Метки: веществ, фармкомпозиция, указанных, способ, средств, качестве, противоопухолевых, получения, производные, применение, 2-аминотиазола

Формула / Реферат:

1. Применение производного 2-амино-1,3-тиазола формулы (I) где R представляет собой изопропил; R1 представляет собой необязательно дополнительно замещенную группу, выбранную из следующих групп: i) C1-C8 алкил или C2-C6 алкенил с прямой или разветвленной цепью; ii) 3-6-членное карбоциклическое или 5-7-членное гетероциклическое кольцо; iii) арил или арилкарбонил; iv) арилалкил, имеющий 1-8 атомов углерода в прямой или разветвленной алкильной...

Производные арилметилкарбониламинотиазола и их применение в качестве противоопухолевых средств

Загрузка...

Номер патента: 5375

Опубликовано: 24.02.2005

Авторы: Вульпетти Анна, Салом Барбара, Варази Марио, Амичи Раффаэлла, Певарелло Паоло, Вилла Мануэла

МПК: A61P 35/00, C07D 277/46, A61K 31/426...

Метки: применение, противоопухолевых, арилметилкарбониламинотиазола, качестве, средств, производные

Формула / Реферат:

1. Производное 2-амино-1,3-тиазола, представленное формулой (I) где L представляет собой фенил или 1,3-тиазолильную группу; R представляет собой C1-C6алкил или моно- или дизамещенную аминогруппу, где заместитель выбран из C1-C6алкила, необязательно замещенного гидрокси или C1-C6алканоилокси; R2 и R3 независимо выбраны из H; гидрокси; C1-C6алкила, необязательно замещенного ди(C1-C6алкил)аминокарбонилом или C1-C6алкилпиперазинилом;...

Ингибиторы 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы типа 1

Загрузка...

Номер патента: 5274

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Валлгорда Йерк, Эмонд Рикард, Курц Гвидо, Нильссон Марианне, Барф Тьерд

МПК: C07D 277/52, A61P 3/00, A61K 31/426...

Метки: ингибиторы, 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы, типа

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II) где T представляет фенил, нафтил, гетероарил, означающий моноциклическую, би- или трициклическую ароматическую кольцевую систему, в которой только одно кольцо является ароматическим, имеющую от 5 до 14 атомов в кольце, в которой одно или несколько атомов кольца являются иными, чем углерод, такими как азот, сера, кислород и селен; фенил-C2-алкенил или нафтил-C2-алкенил, необязательно независимо замещенные [R]n, где n...

Производные аминотиазола и их применение в качестве лигандов рецепторов крф

Загрузка...

Номер патента: 5159

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Галли Даниэль, Прадине Антуан, Жеслен Мишель, Роже Пьер, Фонтен Эвелин

МПК: A61K 31/426, C07D 277/42, A61P 25/00...

Метки: аминотиазола, качестве, применение, лигандов, крф, производные, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединения, в рацемической форме или в форме чистого энантиомера, формулы где R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо представляет собой атом галогена; гидрокси(C1-C5)алкил; (C1-C5)алкил; аралкил, в котором арильная часть представляет собой (C6-C8), а алкильная часть представляет собой (C1-C4); (C1-C5)алкокси; трифторметильную группу; нитрогруппу; нитрильную группу; группу -SR, где R представляет собой...

Применение 2-метилтиазолидин-3,3-дикарбоновой кислоты (2-мтдк) и/или ее физиологически совместимых солей для лечения и/или предупреждения рака

Загрузка...

Номер патента: 4592

Опубликовано: 24.06.2004

Авторы: Зузило Руди, Роммельшпахер Ханс

МПК: A61P 35/00, A61K 31/426

Метки: кислоты, 2-мтдк, рака, совместимых, 2-метилтиазолидин-3,3-дикарбоновой, применение, предупреждения, солей, физиологически, лечения

Формула / Реферат:

1. Применение 2-метилтиазолидин-2,4-дикарбоновой кислоты (2-МТДК) и/или ее физиологически приемлемых солей для лечения и/или предупреждения рака. 2. Применение 2-метилтиазолидин-2,4-дикарбоновой кислоты (2-МТДК) и/или ее физиологически приемлемых солей по п.1 для лечения рака внутренних органов. 3. Применение 2-метилтиазолидин-2,4-дикарбоновой кислоты (2-МТДК) и/или ее физиологически приемлемых солей по п.1 для лечения карциномы легких, желудка,...