A61K 31/421 — 1,3-оксазолы, например пемолин, триметадион

Фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны и их применение в качестве лекарственного средства

Загрузка...

Номер патента: 24933

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Маццаферро Рокко, Розенброк Хольгер, Лингард Айан, Бертани Барбара, Феррара Марко, Джованнини Рикардо

МПК: A61K 31/437, A61K 31/421, A61K 31/427...

Метки: средства, лекарственного, фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны, применение, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) или его сольв которой R1 обозначает 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей O, N или S,где указанный гетероарил необязательно содержит один или два заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C1-C2-алкил-, C1-C2-алкил-O-, оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, циклопропил-, циклобутил-, циклопропил-O- и...

Комбинация оланзапина и агониста taar1

Загрузка...

Номер патента: 24703

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Хёнер Мариус, Ристеруччи Селин, Рааб Зузанне, Зевинг Забине

МПК: A61K 31/00, A61K 31/422, A61K 31/421...

Метки: комбинация, taar1, агониста, оланзапина

Формула / Реферат:

1. Комбинация для лечения шизофрении и маниакальных эпизодов, обусловленных биполярными расстройствами, включающая оланзапин и агонист TAAR1, где агонист TAAR1 представляет собойS1 = (S)-4-((S)-2-фенилбутил)-4,5-дигидрооксазол-2-иламин;S2 = (S)-4-(3-фтор-2-метилфенил)-4,5-дигидрооксазол-2-иламин;S3 = (S)-4-(4-хлор-2-трифторметилфенил)-4,5-дигидрооксазол-2-иламин;S4 = (S)-4-[(этилфениламино)метил]-4,5-дигидрооксазол-2-иламин;S5 =...

Способ получения метаксалона

Загрузка...

Номер патента: 24417

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Иакоанджели Томмазо, Маркетти Марчелло, Чоттоли Джованни Баттиста, Фацио Антонелло, Кьяварини Марио

МПК: C07D 263/24, C07D 405/06, A61K 31/421...

Метки: получения, способ, метаксалона

Формула / Реферат:

1. Способ получения метаксалона, имеющего следующую структурную формулу (I):включающий взаимодействие триглицидилизоцианурата (TGIC), имеющего формулу (III)с м-ксиленолом, имеющим формулу (V)отличающийся тем, что вышеуказанную реакцию осуществляют в смеси растворителей, содержащей первый растворитель, выбранный из группы, состоящей из N-метилпирролидона, диметилформамида, диметилсульфоксида, гексаметилфосфорамида, диметилацетамида и...

Фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 22765

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Бьюрак Эрик С., Ли Данпин

МПК: A61K 31/421, A61P 31/00, A61K 31/4192...

Метки: композиция, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая:(a) оксазолидиноновое антимикробное средство, выбранное из радезолида и торезолида, или его фармацевтически приемлемую соль в количестве от приблизительно 0,01 до приблизительно 5 мас.% композиции,(b) буфер,(c) модификатор рН, выбранный из гидроксида натрия и фосфорной кислоты, и(d) растворитель.2. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая оксазолидиноновое антимикробное средство в фармацевтически...

Лиганды crth2 рецептора и их применение

Загрузка...

Номер патента: 14729

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Хёгберг Томас, Костенис Эви, Фримурер Томас, Ульвен Тронд, Гримструп Мари, Ресевё Жан-Мари, Рист Эйстейн

МПК: A61K 31/42, A61K 31/415, A61K 31/4166...

Метки: рецептора, применение, лиганды, crth2

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I) или его соли, гидрата или сольватагде А обозначает карбоксильную группу -СООН или тетразолильную группу формулыA1 обозначает водород или метил;кольцо Ar1обозначает фенильное кольцо, при этом возможные заместители выбраны из фтора, хлора, брома, йодо, циано, нитро, трифторметила, трифторметилтио, (C1-C3-алкил)-SO2, NH2SO2, (C1-C3-алкил)-NHSO2-, (C1-C3-алкил)2NSO2-, (C1-C6)алкила, (C1-C6)алкокси, циклоалкила,...

Лекарственное средство для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 10835

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Муто Сусуму, Итай Акико

МПК: A61K 31/18, A61K 31/167, A61K 31/381...

Метки: лечения, лекарственное, рака, средство

Формула / Реферат:

1. Лекарственное средство для предупреждения и/или лечения рака, которое содержит в качестве активного ингредиента вещество, выбранное из группы, состоящей из соединения, представленного следующей формулой (I), и его фармакологически приемлемой соли, гидрата и сольвата: где А представляет собой атом водорода или ацетильную группу, Е представляет собой 2,5-дизамещенную фенильную группу или 3,5-дизамещенную фенильную группу, где по меньшей мере...

Ингибиторы активации nf-kb

Загрузка...

Номер патента: 10470

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Муто Сусуму, Итай Акико

МПК: A61K 31/275, A61K 31/18, A61K 31/167...

Метки: ингибиторы, активации, nf-kb

Формула / Реферат:

1. Лекарственное средство, которое обладает активностью, ингибирующей активацию NF-kB, и которое в качестве активного ингредиента содержит вещество, выбранное из группы, состоящей из соединения, представленного нижеследующей общей формулой (I), и его фармацевтически приемлемой соли, гидрата и сольвата где А представляет собой атом водорода или ацетильную группу; Е представляет собой: (1) 2,5- или 3,5-дизамещенную фенильную группу, где по...

Миметики глюкокортикоидов, способы их получения, фармацевтические композиции и их применение

Загрузка...

Номер патента: 8830

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Бетагери Рай, Таканаши Хиденори, Разави Хоссейн, Томсон Дейвид, Харкен Кристиан Ханке Юстус Йоахим, Беккали Йунес, Кардоцо Марио Г., Ритер Дорис, Ван Дзи, Кузмич Даниел, Гилмор Томас А., Праудфут Джон Роберт, Кирране Томас М., Зинделль Рене

МПК: A61K 31/44, A61K 31/426, A61K 31/421...

Метки: способы, фармацевтические, миметики, применение, глюкокортикоидов, композиции, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IA) в которой R1 представляет собой группу арил или гетероарил, каждая из которых необязательно независимо замещена группами-заместителями в количестве от одной до трех, где каждая группа-заместитель радикала R1 независимо представляет собой группу C1-C5 алкил, C2-С5 алкенил, С2-С5 алкинил, C3-C8 циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил, C1-C5 алкокси, C2-С5 алкенилокси, C2-С5 алкинилокси, арилокси, ацил, C1-C5...

Ингибиторы гидролазы амидов жирных кислот

Загрузка...

Номер патента: 8767

Опубликовано: 31.08.2007

Автор: Богер Дэйл Л.

МПК: A61K 31/422, A61K 31/426, A61K 31/421...

Метки: жирных, кислот, гидролазы, ингибиторы, амидов

Формула / Реферат:

1. Ингибитор гидролазы амидов жирных кислот, представленный следующей структурой: где n - целое число от 2 до 8. 2. Ингибитор гидролазы амидов жирных кислот по п.1, отличающийся тем, что ингибитор представлен следующей формулой: 3. Способ ингибирования гидролазы амидов жирных кислот, включающий контактирование гидролазы амидов жирных кислот с ингибитором, концентрация которого обеспечивает ингибирование, представленным следующей структурой: ...

N-арил-2-оксазолидинон-5-карбоксамиды, их производные и их применение в качестве антибактериальных средств

Загрузка...

Номер патента: 7490

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Гордеев Михаил Ф., Ренсло Адам, Сингх Апиндер, Люр Гэри У., Пол Тони-Джо, Барбачин Михаил Р., Томас Ричард К.

МПК: C07D 263/20, C07D 261/12, A61K 31/421...

Метки: применение, антибактериальных, производные, средств, качестве, n-арил-2-оксазолидинон-5-карбоксамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, где А представляет собой структуру i, ii или iii С представляет собой фенил или нафтил, возможно замещенный одним-тремя из R2; В выбран из фенила, нафтила или В и один R2, если присутствует, совместно, вместе с углеродными атомами фенила, с которым связаны В и один R2, образуют 2,3-дигидро-6-бензотиазолил, 2,3-дигидро-6-бензоксазолил, 2,3-дигидро-1Н-индолил,...

2-(замещенный амино)бензоксазолсульфонамидные ингибиторы вич-протеазы широкого спектра

Загрузка...

Номер патента: 7383

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Де Бетюн Мари-Пьер Т.М.М.Дж., Версхюэрен Вим Гастон, Де Кок Херман Аугустинус, Эрра Сола Монтсеррат, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Тахри Абделлах, Вендевилль Сандрин Мари Элен

МПК: A61K 31/421, A61K 31/335, A61P 35/00...

Метки: вич-протеазы, амино)бензоксазолсульфонамидные, спектра, 2-(замещенный, ингибиторы, широкого

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу его N-оксид, соль, стереоизомерная форма или рацемическая смесь, где каждый из R1 и R8 независимо представляет водород, C1-6алкил, С2-6алкенил, арилС1-6алкил, С3-7циклоалкил, С3-7циклоалкилС1-6алкил, арил, Het1, Het1Cl-6aлкил, Het2, Het2Cl-6aлкил; R1 может также представлять радикал формулы где каждый из R9, R10a и R10b независимо представляет водород, С1-4алкилоксикарбонил, карбоксил, аминокарбонил, моно- или...

Непептидильные ингибиторы vla-4-зависимого связывания клеток, применяемые при лечении воспалительных, аутоимунных и респираторных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 4673

Опубликовано: 24.06.2004

Авторы: Дюплантье Аллен Якоб, Миличи Энтони Джон, Чупак Луис Стэнли, Лау Ван Фанг

МПК: A61K 31/421, A61P 37/00, C07D 413/04...

Метки: непептидильные, клеток, воспалительных, заболеваний, связывания, применяемые, аутоимунных, vla-4-зависимого, ингибиторы, респираторных, лечении

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1.0.0) и его фармацевтические соли и другие пролекарственные производные, где A обозначает (C1-C6)алкил, циклоалкил, арил, гетероарил или гетероциклил, определенные ниже, где указанные алкил, циклоалкил, арил, гетероарил или гетероциклил необязательно замещены от 0 до 3 R9; или A выбран из группы, включающей следующие радикалы: A1-NHC(=O)NH-A2-, A1-NHC(=O)O-A2-, A1-OC(=O)NH-A2-, A1-NHSO2 NH-A2-, A1-NHC(=O)-A2-,...

Ингибиторы фермента impdh

Загрузка...

Номер патента: 4141

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Бетиел Скотт, Стамос Дин, Бэдиа Майкл, Сондерс Джеффри, Трюдо Мартин

МПК: C07C 275/34, A61K 31/421, A61P 31/12...

Метки: фермента, ингибиторы, impdh

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (А) в которой каждый из R1 и R2 независимо выбран из группы, включающей водород; -CF3; -(C1-C6)-прямолинейный или разветвленный алкил; -(C2-C6)-прямолинейный или разветвленный алкенил или алкинил; -(C1-C6)-прямолинейный или разветвленный алкил-R7; -[(C2-C6)-прямолинейный или разветвленный алкенил или алкинил]-R7 или -R7; и в которой по меньшей мере один из R1 или R2 представляет -(C1-C6)-прямолинейный или разветвленный...

Кристаллическая форма 4-[5-метил-3-фенилизоксазол-4-ил]бензолсульфонамида

Загрузка...

Номер патента: 1472

Опубликовано: 23.04.2001

Авторы: Йонан Эдвард Э., Тэлли Джон Дж., Маклофлин Кэтлин Т., Медич Джон Р., Год Генри Т.

МПК: A61K 31/421, C07D 261/08

Метки: кристаллическая, форма, 4-[5-метил-3-фенилизоксазол-4-ил]бензолсульфонамида

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма В 4-[5-метил-3-фенилизоксазол-4-ил]бензолсульфонамида, имеющая температуру плавления около 170-174шС. 2. Форма по п.1, отличающаяся тем, что на ИК спектре присутствуют следующие пики: 1170, 925, 844 и 729 см-1. 3. Форма по п.1, отличающаяся тем, что ИК спектр не содержит значительного пика при 723 см-1. 4. Форма по п.1, отличающаяся тем, что ее дифракционная картина рентгеновских лучей соответствует картине,...