A61K 31/42 — оксазолы

Полициклический lpa1 антагонист и его применение

Загрузка...

Номер патента: 24967

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Сейдерс Томас Джон, Кинг Кристофер Дэвид, Бриттэйн Джейсон Эдвард, Россо Виктор В.

МПК: A61K 31/42, C07D 261/14, A61P 37/08...

Метки: антагонист, применение, полициклический

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма натриевой соли 1-{4'-[3-метил-4-((R)-1-фенил-этоксикарбониламино)изо­ксазол-5-ил]бифенил-4-ил}циклопропанкарбоновой кислоты, где указанная кристаллическая форма представляет собой гидрат, где кристаллическая форма характеризуется следующим:(a) имеет диаграмму порошковой рентгеновской дифракции (XRPD) с характеристическими пиками 13,2° 2-θ, 17,2° 2-θ, 19,3° 2-θ, 22,4° 2-θ и 25,6° 2-θ;(b)...

Соединения, связывающие фарнезоидный x-рецептор (nr1h4) и модулирующие его активность

Загрузка...

Номер патента: 24843

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Штеенек Кристоф, Кремозер Клаус, Кинцель Олаф

МПК: A61P 1/16, A61K 31/42, A61P 3/10...

Метки: x-рецептор, nr1h4, фарнезоидный, активность, связывающие, соединения, модулирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее следующей формуле (1), его энантиомер, диастереомер или фармацевтически приемлемая сольгде R выбран из группы, состоящей из COOR6, CONR7R8, тетразолила, SO2NR7R8, SO2-C1-6 алкила, при этом R6 независимо выбран из группы, состоящей из Н или С1-6 алкила, a R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из Н, C1-6 алкилен-R9, SO2-C1-6 алкила, где R9 выбран из группы, состоящей из СООН и SO3H;А выбран из...

Комбинированные композиции для лечения болезни альцгеймера и родственных заболеваний зонизамидом и акампросатом

Загрузка...

Номер патента: 24147

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Набирошкин Сергей, Герасименко Оксана, Коэн Даниель, Шоле Натали, Шумаков Илья

МПК: A61K 31/255, A61K 31/42, A61P 25/00...

Метки: комбинированные, родственных, альцгеймера, акампросатом, зонизамидом, лечения, заболеваний, болезни, композиции

Формула / Реферат:

1. Применение комбинации, содержащей зонизамид и по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы дифиллина, тадалафила, аргатробана, акампросата, цинакальцета, тербинафина, цилостазола, баклофена, фенформина, амлодипина и сульфисоксазола или их солей, для изготовления лекарственного средства для лечения болезни Альцгеймера.2. Применение по п.1, где соединения или их соли предназначены для комбинированного, отдельного или последовательного...

Новые соединения, связывающие фарнезоидный х-рецептор (fxr) (nr1h4) и модулирующие его активность

Загрузка...

Номер патента: 24083

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Абель Ульрих, Кинцель Олаф, Кремозер Клаус, Штеенек Кристоф

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/443, A61K 31/42...

Метки: модулирующие, активность, х-рецептор, fxr, новые, соединения, связывающие, фарнезоидный, nr1h4

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (1), его энантиомер, диастереомер, таутомер, сольват или фармацевтически приемлемая соль:в которой R выбран из группы, состоящей из COOR6, CONR7R8, тетразолила или Н, где R6 независимо выбран из группы, состоящей из Н или C1-C6-алкила, и R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из Н, C1-C6-алкила, C1-C6-галоалкила, C1-C6-алкилена-R9, SO2-C1-C6-алкила, R9 выбран из группы, состоящей из COOH, OH...

Терапия неврологических заболеваний на основе баклофена и акампросата

Загрузка...

Номер патента: 23277

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Коэн Даниель, Вьяль Эмманюэль, Гуэдж Микаэль, Набирочкин Сергей, Чумаков Илья

МПК: A61K 31/137, A61K 31/138, A61K 31/185...

Метки: акампросата, заболеваний, неврологических, баклофена, основе, терапия

Формула / Реферат:

1. Применение комбинации, содержащей баклофен и акампросат или их фармацевтически приемлемые соли, для изготовления медикамента для лечения неврологических заболеваний.2. Применение по п.1, где указанная комбинация дополнительно содержит по меньшей мере еще одно соединение, выбранное из сульфисоксазола, прилокаина, карбеноксолона, аминокапроновой кислоты, диэтилкарбамазина, цинакальцета, циннаризина, эплеренона, фенолдопама, лефлуномида,...

Замещенные производные карбамоилметиламиноуксусной кислоты в качестве новых ингибиторов nep

Загрузка...

Номер патента: 21479

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Иваки Юки, Каванами Тошио, Ксандер Гэри Майкл, Моги Мунето

МПК: A61K 31/415, A61K 31/41, A61K 31/42...

Метки: качестве, производные, ингибиторов, карбамоилметиламиноуксусной, замещенные, новых, кислоты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (III)в которой X1 обозначает ОН, -О-C1-C7-алкил;R1 обозначает метил или этил;в каждом случае R2 независимо обозначает C1-C6-алкоксигруппу, гидроксигруппу, галоген, C1-C6-алкил, цианогруппу или трифторметил;R4 и R5 независимо обозначают Н или C1-C6-алкил;А1 обозначает связь или C1-C3-алкиленовую цепь;R3 обозначает 5-членный гетероарил, выбранный из группы, состоящей из оксазола, пиррола, пиразола, изооксазола, триазола,...

Соединения, ингибирующие lrrk2 киназную активность

Загрузка...

Номер патента: 21437

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Филпс Оливер Джеймс, Николс Пола Луиз, Джанду Карамджит Сингх, Бамборо Пол, Итертон Эндрю Джон, Андреотти Даниэле

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/44, A61K 31/42...

Метки: lrrk2, киназную, ингибирующие, активность, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде А представляет собой пиридин-2-ил, пиридин-3-ил, пиридазин-3-ил, пиридазин-4-ил, пиримидин-5-ил, 1,3-оксазол-2-ил, 1Н-пиразол-4-ил или изоксазол-4-ил или группу формулы (а), где * представляет собой точку присоединениягде в случае, когда А представляет собой пиридин-3-ил, пиридинильное кольцо, необязательно, может быть замещено в положении 2 фтором, метокси или группой СН2ОН, в...

Соединения, модулирующие андрогеновые рецепторы

Загрузка...

Номер патента: 21170

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Вольфарт Герд, Термякангас Олли, Хольм Патрик, Карьялайнен Арья, Раску Сирпа, Кнууттила Пиа, Сало Харри, Хеглунд Ииса, Весалайнен Анниина

МПК: A61K 31/438, A61K 31/42, A61K 31/416...

Метки: рецепторы, модулирующие, соединения, андрогеновые

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулами (III), (IV) или (V)где R1 представляет собой водород, галоген, циано или нитро;R2 представляет собой водород, галоген, циано, нитро, C1-7алкил, галоген-С1-7алкил, тио-С1-7алкил или С1-7ал­кокси;R3 представляет собой водород, галоген или С1-7алкил илиR2 и R3 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют пиридильное кольцо;где по меньшей мере два из R1, R2 и R3 не представляют собой...

Полициклические антагонисты рецепторов лизофосфатидной кислоты

Загрузка...

Номер патента: 20139

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Ропп Джеффри Роджер, Арруда Дженни М., Ванг Боуэл, Хатчинсон Джон Ховард, Сейдерс Томас Джон, Парр Тимоти

МПК: C07D 261/08, A61P 35/00, A61K 31/42...

Метки: рецепторов, полициклические, кислоты, антагонисты, лизофосфатидной

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру, представленную формулой (I)где R1 представляет собой -СО2Н, -CO2RD, -CN, -C(=O)NHSO2R10, тетразолил или 5-оксо-2,5-дигидро[1,2,4]оксадиазол-3-ил;RD представляет собой H или C1-C4-алкил;R3 представляет собой H или C1-C4-алкил;R4 представляет собой -NR7C(=O)OCH(R8)-CY;R7 представляет собой H или C1-C4-алкил;R8 представляет собой H или C1-C4-алкил;CY представляет собой замещенный или незамещенный С3-С6-циклоалкил...

Производные аминоспиртов, предназначенные для лечения демиелинизирующих периферических невропатий

Загрузка...

Номер патента: 19808

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Валлстрём Эрик, Нюсслайн-Хильдесхайм Барбара, Лепперт Давид

МПК: A61K 31/34, A61K 31/16, A61K 31/137...

Метки: демиелинизирующих, невропатий, периферических, производные, лечения, предназначенные, аминоспиртов

Формула / Реферат:

1. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или гидрата, где соединение имеет структуругде * обозначает хиральный центр (R)- или (S)-конфигурации, и формула включает рацемические и другие смеси молекул в (R)- или (S)-конфигурации; или применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или гидрата, где соединение имеет структурудля приготовления лекарственного средства, предназначенного для...

5-фенилизоксазол-3-карбоксамиды с противоопухолевыми активностями, модулирующие hsp90

Загрузка...

Номер патента: 19793

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Джаннини Джузеппе, Барукелло Риккардо, Кабри Вальтер, Симони Даниэле, Карминати Паоло, Пизано Клаудио

МПК: A61K 31/5025, A61K 31/422, A61K 31/42...

Метки: 5-фенилизоксазол-3-карбоксамиды, активностями, модулирующие, противоопухолевыми, hsp90

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы Iв которой X представляет собой атом галогена, С1-6алкил;Y и Z, одинаковые или разные, представляют собой атом галогена, R3, OR3;R3 представляет собой атом водорода или С1-6алкил;R1 представляет собой NHC(=D)R4 или NR5R6;D представляет собой О или S;R7 представляет собой атом водорода или С1-6алкил;R4 представляет собой С1-6алкил, необязательно замещенный одним алкокси или амино; С2-6алкенил, арил, необязательно...

Оксадиазолзамещенные производные бензимидазола как ингибиторы dgat1

Загрузка...

Номер патента: 19347

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Коппола Гэри Марк, Квак Ён-Шин

МПК: A61K 31/44, A61K 31/4245, A61K 31/42...

Метки: dgat1, оксадиазолзамещенные, производные, бензимидазола, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение структурыгде А обозначает арил или моноциклический или бициклический гетероциклил, где арил или гетероциклил могут быть необязательно замещены 1-4 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, алкил, фенил, циклоалкил, цианогруппу, трифторметил, алкоксигруппу, гидроксигруппу, необязательно замещенную аминогруппу, ацил, алканоилоксигруппу, арилоксигруппу, алкилтиогруппу, арилтиогруппу, оксогруппу, нитрогруппу,...

Новые кристаллические соли эпалрестата

Загрузка...

Номер патента: 18600

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Хьюстон Травис Л., Сталтс Джефри С., Калофонос Изабель, Стэнли Г.Патрик, Калофонос Димитрис, Мартин-Дойл Вильям

МПК: A61K 31/41, A61P 3/10, A61K 31/42...

Метки: соли, эпалрестата, новые, кристаллические

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая соль калиевого ангидрата 5-[(1Z,2E)-2-метил-3-фенилпропенилиден]-4-оксо-2-тиоксо-3-тиазолидинуксусной кислоты.2. Кристаллическая соль натриевого ангидрата 5-[(1Z,2E)-2-метил-3-фенилпропенилиден]-4-оксо-2-тиоксо-3-тиазолидинуксусной кислоты.3. Кристаллическая соль 1-(2-гидроксиэтил)пирролидин ангидрата 5-[(1Z,2E)-2-метил-3-фенилпропенилиден]-4-оксо-2-тиоксо-3-тиазолидинуксусной кислоты.4. Кристаллическая соль калиевого...

Производные β-аминокислот для лечения диабета

Загрузка...

Номер патента: 17775

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Глайтц Йоганнес, Шарон Кристин, Байер Норберт, Эмде Ульрих, Бургдорф Ларс Торе, Бендер Штефан

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/42, A61K 31/4178...

Метки: beta;-аминокислот, лечения, производные, диабета

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которойR1 представляет собой Ar или Het,R2, R2', R2'' представляют собой Н,R3 представляет собой Het,R4, R5 представляют собой Н,R6 представляет собой Н,R7, R8 представляют собой Н,R9, R10 представляют собой Н,R11 представляет собой Н или А,А представляет собой неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1-10 атомов углерода, в котором 1-7 атомов водорода могут быть заменены F и/или Cl,Ar представляет собой...

Азольные соединения для применения в качестве fxr модуляторов

Загрузка...

Номер патента: 16475

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Маннинен Питер Рудольф, Ахехас-Чичарро Франсиско Хавьер, Буэно Мелендо Ана Белен, Варшавски Алан М., Генин Майкл Джеймс

МПК: A61K 31/42, A61P 3/06, C07D 261/08...

Метки: применения, модуляторов, азольные, соединения, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде q равен 1 или 2 при условии, что, если X представляет собой С, q равен 1;U представляет собой О, N или С при условии, что если U представляет собой О или N, то R3a отсутствует; и при условии, что, если U представляет собой N или С, UN-связь представляет собой двойную связь; и при условии, что, если W представляет собой С, WN-связь представляет собой двойную связь;W представляет собой С или N;X представляет собой С или...

Соединения, фармацевтические композиции и способы лечения сердечной недостаточности

Загрузка...

Номер патента: 16138

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Крейнек Эрика, Морганс Дэвид, Муци Алекс, Лю Пу-Пинг, Тохимото Тодд, Морган Брэдли П.

МПК: A61K 31/42, A61K 31/44, A61K 31/40...

Метки: лечения, композиции, сердечной, способы, соединения, фармацевтические, недостаточности

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой метил 4-[(2-фторо-3{[(6-метил(3-пиридил))амино]карбонил­амино}фенил)метил]пиперазинкарбоксилатили его фармацевтически приемлемую соль.2. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый наполнитель, носитель или адъювант и соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль.3. Способ лечения сердечной недостаточности у млекопитающего, который включает назначение нуждающемуся в этом...

Антагонисты рецептора il – 8

Загрузка...

Номер патента: 14958

Опубликовано: 29.04.2011

Автор: Буш-Петерсен Якоб

МПК: A61K 31/42, A01N 43/76, A01N 43/40...

Метки: антагонисты, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (I)в которойX выбран из группы, состоящей из галогена, C1-3алкила, C1-3алкокси, циано, CF3 и OCF3;R2 выбран из группы, состоящей из C3-6циклоалкила, фенила и гетероарила, причем фенил или гетероарил в случае необходимости замещены один или два раза независимо заместителем, выбранным из группы, состоящей из C1-3алкила, галогена, CF3, OCF3, фенилокси и бензилокси; илиR2 обозначает фенил, замещенный метилендиокси, или...

Лиганды crth2 рецептора и их применение

Загрузка...

Номер патента: 14729

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Гримструп Мари, Ресевё Жан-Мари, Фримурер Томас, Хёгберг Томас, Костенис Эви, Ульвен Тронд, Рист Эйстейн

МПК: A61K 31/415, A61K 31/4166, A61K 31/42...

Метки: рецептора, применение, лиганды, crth2

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I) или его соли, гидрата или сольватагде А обозначает карбоксильную группу -СООН или тетразолильную группу формулыA1 обозначает водород или метил;кольцо Ar1обозначает фенильное кольцо, при этом возможные заместители выбраны из фтора, хлора, брома, йодо, циано, нитро, трифторметила, трифторметилтио, (C1-C3-алкил)-SO2, NH2SO2, (C1-C3-алкил)-NHSO2-, (C1-C3-алкил)2NSO2-, (C1-C6)алкила, (C1-C6)алкокси, циклоалкила,...

Ингибитор bcrp/abcg2

Загрузка...

Номер патента: 14555

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Хасимото Сусуке, Сугимото Йосиказу, Нагаока Масато, Фурута Томио, Аийама Рицуо, Йосида Ох, Ямазаки Риута, Нисияма Йукико, Хатано Хироси, Мацузаки Такеси

МПК: A61K 31/341, A61K 31/277, A61K 31/345...

Метки: ингибитор

Формула / Реферат:

1. Применение производного акрилонитрила, представленное формулой (1)или его соли,где один из R1 и R2означает цианогруппу и другой означает атом водорода;Ar1 означает группу, выбранную из групп, представленных формулами (2)-(4):где R7и R8, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый означает атом водорода, атом галогена, линейную или разветвленную C1-6алкоксигруппу или C3-6циклоалкилоксигруппу;А означает атом кислорода, атом серы или...

5,5-дизамещённые-2-амино-4-тиазолидиноны и способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения

Загрузка...

Номер патента: 14419

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Хэн Ньанхе, Вильямс Мередит, Ст.Джин Дэвид, Фризл Мэтью Дж., Хуан Ци, Бартбергер Майкл Д., Фотч Кристофер Х., Хангейт Рэнделл В., Юань Честер Ченьгуан, Ли Эйвен, Йохансон Ларс, Тегли Кристофер, Хенриксон Мартин, Мониз Джордж А., Беркот Эрик, Хоман Эверт, Валлгарда Йерк, Лю Цинянь, Кэй Голин

МПК: A61K 31/426, A61K 31/42, A61P 19/10...

Метки: композиция, лечения, получения, 5,5-дизамещённые-2-амино-4-тиазолидиноны, способ, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. 5,5-Дизамещенные-2-амино-4-тиазолидиноны общей формулы (III)где R5 представляет собой необязательно содержащую заместители группу фенил-(CR10aR10a)1-3- и где R10a независимо выбран из группы, содержащей водород, метил, фторо, или R10a и R10a могут совместно образовывать С3-С6-циклоалкил;R6 выбран из группы, содержащей C1-8алкил, С1-8алкоксигруппу, С3-10циклоалкил, гетероциклил, С3-10 циклоалкил-С1-8алкил, CN-C1-8алкил, арил, арил-С1-8алкил,...

Производные изоксазола, их фармацевтические композиции и способ лечения невропатической боли

Загрузка...

Номер патента: 13905

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Наполетано Мауро, Моригги Ерманно

МПК: A61K 31/42, A61P 25/02

Метки: композиции, способ, лечения, невропатической, изоксазола, производные, боли, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Применение производного изоксазола формулы (I)или его фармацевтически приемлемых солей при получении лекарственного средства для лечения невропатической боли.2. Применение фармацевтической композиции, включающей в качестве активного соединения соединение формулы (I) по п.1 либо его фармацевтически приемлемую соль и, по меньшей мере, фармацевтически приемлемый наполнитель при лечении невропатической боли.3. Применение фармацевтической...

Аминометилзамещенные тетрациклиновые соединения

Загрузка...

Номер патента: 13819

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Редди Н.Лаксма, Бхатиа Бина, Чен Джексон, Уорчол Тадеуш, Яначков Иван, Эссефа Харегевейн, Баузер Тодд, Верма Этул К., Нельсон Марк Л., Макинтайр Лора, Абато Пол, Охеменг Квази, Берняк Джоел, Фречетт Роджер, Виски Питер, Ким Оак, Эму Виктор, Мечиче Рашид, Исмаил Мохамед И.

МПК: A61K 31/40, A61K 31/41, A61K 31/415...

Метки: тетрациклиновые, аминометилзамещенные, соединения

Формула / Реферат:

1. Тетрациклиновое соединение формулы (I)где R1и R2 связаны так, чтобы образовать 5- или 10-членное кольцо, возможно включающее 1 или 2 гетероатома, выбранных из N и О, и возможно замещенное одним или более заместителями, независимо выбранными из C1-6алкила, или его фармацевтически приемлемые соли или сложные эфиры.2. Тетрациклиновое соединение по п.1, где R1 и R2 связаны так, чтобы образовать пиролидиновое кольцо, пиперидиновое кольцо,...

Аналог диазонамида а

Загрузка...

Номер патента: 13692

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Уилльямс Ноэлль, Берджетт Энтони, Харран Патрик

МПК: A61P 35/00, C07D 291/00, A61K 31/42...

Метки: диазонамида, аналог

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемые соли, или конъюгаты.2. Соединение по п.1 в форме фармацевтически приемлемой соли.3. Конъюгат по п.1, в котором соединение формулы 1 соединено с направляющим агентом.4. Фармацевтическая композиция, которая содержит в качестве активного ингредиента соединение по п.1 и дополнительно включает фармацевтически приемлемый наполнитель.5. Способ лечения пролиферативных заболеваний, включающий...

Быстрораспадающаяся таблетка

Загрузка...

Номер патента: 12324

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Сирца Юдита, Скуль Весна, Енко Осел Майа

МПК: A61K 31/42, A61K 31/43, A61K 9/20...

Метки: быстрораспадающаяся, таблетка

Формула / Реферат:

1. Быстрораспадающаяся таблетка, содержащая амоксициллин и клавулановую кислоту, от 30 до 95 мас.% таблетки силикатированной микрокристаллической целлюлозы в качестве разрыхлителя и наполнители. 2. Таблетка по п.1, в которой амоксициллин находится в форме тригидрата амоксициллина. 3. Таблетка по п.1, в которой клавулановая кислота находится в форме клавуланата калия. 4. Таблетка по любому из пп.1-3, в которой соотношение амоксициллина и...

Составы для ослабления боли, содержащие целекоксиб

Загрузка...

Номер патента: 11309

Опубликовано: 27.02.2009

Автор: Купер Стефан Ален

МПК: A61K 31/16, A61K 31/19, A61K 31/165...

Метки: целекоксиб, боли, составы, содержащие, ослабления

Формула / Реферат:

1. Состав для ослабления боли, содержащий целекоксиб и ибупрофен, причем целекоксиб присутствует в количестве, эффективном для усиления действия ибупрофена. 2. Состав по п.1, отличающийся тем, что целекоксиб присутствует в количестве в пределах примерно от 25 до 200 мг, а ибупрофен присутствует в количестве в пределах примерно от 50 до 800 мг. 3. Состав по п.1, отличающийся тем, что целекоксиб присутствует в количестве в пределах примерно от 100...

Соединения, модулирующие рецептор gpr40, фармацевтическая композиция, способ лечения заболеваний, чувствительных к модулированию рецептора gpr40 (варианты), способ модулирования функции gpr40 (варианты) и способ модулирования циркулирующей концентрации инсулина

Загрузка...

Номер патента: 11010

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Акерман Мишель, Шмитт Майкл Дж., Шарма Раджив, Ван Инцай, Сунь Ин, Чжан Цзянь, Ма Чжихуа, Линь Дэниэл К.Х., Лю Цзиньцянь, Чжу Люшен, Рейган Джеффри Д., Люо Цзянь, Медина Хулио К., Хауз Джонатан, Лю Цзивень, Шатлуэрт Стивен Дж., Цю Вэй

МПК: A61K 31/19, A61K 31/215, A61K 31/42...

Метки: рецептора, модулирования, модулирующие, фармацевтическая, лечения, чувствительных, рецептор, варианты, способ, модулированию, циркулирующей, gpr40, композиция, заболеваний, инсулина, соединения, концентрации, функции

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу I или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарственная форма, в которой Q представляет собой водород, (С6-С12)арил, гетероарил, содержащий 5-10 членов в кольце, из которых от 1 до 4 представляют собой гетероатомы, выбранные из группы, включающей N, О или S, (С1-С6)алкил или (С2-С6)гетероалкил; L1 означает связь, (С1-С4)алкилен, (С2-С4)гетероалкилен, О, S(O)m, N(R1), С(О)-(С5-С7)гетероциклоалкилен,...

Применение ингибиторов сох-2 для лечения шизофрении, аффективных расстройств или осложнений, связанных с тиком

Загрузка...

Номер патента: 9780

Опубликовано: 28.04.2008

Автор: Мюллер Норберт

МПК: A61K 31/435, A61K 31/365, A61K 31/42...

Метки: аффективных, осложнений, шизофрении, лечения, сох-2, тиком, расстройств, связанных, ингибиторов, применение

Формула / Реферат:

1. Применение ингибитора СОХ-2 при получении лекарственного средства для лечения шизофрении, аффективных расстройств и связанных с тиком осложнений. 2. Применение по п.1 для лечения хронических шизофренических психозов, шизоаффективных психозов, приступов депрессии, приступов рецидивирующей депрессии, маниакальных осложнений и биполярных аффективных расстройств. 3. Применение по одному из пп.1-2, отличающееся тем, что ингибитор СОХ-2 выбирают из...

Противобактериальные индолоноксазолидиноны, промежуточные соединения для их получения и содержащие их фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 9725

Опубликовано: 28.02.2008

Автор: Поэл Тони-Джо

МПК: A61K 31/42, C07D 407/04, A61P 31/04...

Метки: фармацевтические, композиции, противобактериальные, соединения, индолоноксазолидиноны, содержащие, получения, промежуточные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы I или их фармацевтически приемлемые соли, где А представляет собой фрагмент i где n равно 0 или 1; X представляет собой О или S; Z представляет собой NHC(=O)R1, NHC(=S)R1 или C(=O)NHR1; R1 представляет собой Н, NH2, NH-C1-4-алкил, C1-4-алкил; R2, R3 и R4 независимо друг от друга представляют собой Н или F; R5 и R6 независимо друг от друга представляют собой С1-4алкил или галоген; R7 представляет собой Н или С1-4алкил. 2....

Новые сольваты n-гидрокси-4-(3-фенил-5-метилизоксазол-4-ил) бензолсульфонамида

Загрузка...

Номер патента: 8664

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Фодор Тамаш, Зайерне Балаж Мария, Гере Анико, Фишер Янош, Эрдейи Петер, Карпати Эгон, Киш-Варга Иштванне, Левай Шандор

МПК: A61K 31/42, C07D 231/12

Метки: новые, n-гидрокси-4-(3-фенил-5-метилизоксазол-4-ил, бензолсульфонамида, сольваты

Формула / Реферат:

1. Сольваты N-гидрокси-4-(3-фенил-5-метилизоксазол-4-ил)бензолсульфонамида формулы (I) где [solvate] (присоединенный растворитель) представляет воду, (С1-С4)спирт, (C1-С4)алкилэфир (С1-С3) карбоновой кислоты или диоксан. 2. Соединения формулы (I) по п.1, где [solvate] представляет воду. 3. Соединения формулы (I) по п.1, где [solvate] представляет этилацетат. 4. Соединения формулы (I) по п.1, где [solvate] представляет 2-пропанол. 5. Соединения...

Гетероциклические соединения, способы их получения и фармацевтические композиции, содержащие эти соединения, и их использование в медицине

Загрузка...

Номер патента: 8303

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Джаин Мукул Р., Пингали Харикишоре, Лохрай Видья Бхушан, Пател Гаутам Д., Лохрай Брадж Бхушан

МПК: A61K 31/42, A61K 31/34, A61K 31/415...

Метки: соединения, эти, фармацевтические, получения, медицине, содержащие, композиции, использование, гетероциклические, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), где G представляет собой группы А, В, С, D, Е или F, описанные ниже: где R1 представляет собой водород, ацильную, галогенацильную группу; R2 представляет собой (C1-С3)алкил; X1, X2, Х3, Х4 могут быть одинаковыми или различными и представляют собой водород или галоген; и если G представляет собой гетероцикл "D", то по меньшей мере одна из групп, определенных как X1, X2, Х3, Х4, не является водородом; R3 выбран из...

Композиции на основе ингибитора циклооксигеназы-2 с быстро наступающим терапевтическим действием и способы лечения заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 8242

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Десай Субхаш, Контни Марк Дж., Хаскелл Ройал Дж., Карарли Тугрул Т., Хейджман Майкл Дж.

МПК: A61K 9/20, A61K 31/42, A61P 29/00...

Метки: композиции, заболеваний, основе, действием, лечения, наступающим, терапевтическим, способы, быстро, циклооксигеназы-2, ингибитора

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая одну или более орально доставляемых единичных доз лекарственных средств, каждая из которых включает селективное ингибирующее циклооксигеназу-2 лекарственное средство формулы VI где R3 представляет собой метил или аминогруппу, R4 представляет собой водород, или С1-4алкил, или алкоксигруппу, X представляет собой N или CR5, где R5 представляет собой водород или галоген, и где Y или Z представляют собой...

Стабильная кристаллическая форма бифепрунокс мезилата монометансульфоната (7-[4-( [ 1,1`-бифенил]-3-илметил)-1- пиперазинил]-2 (3н)-бензоксазолона)

Загрузка...

Номер патента: 8182

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Звир Клас, Клейн Геррит, Тер Хорст-Ван Амстел Мария Й.Л., Эйгендаль Ирене

МПК: C07D 263/58, A61K 31/42, A61P 25/16...

Метки: мезилата, монометансульфоната, кристаллическая, стабильная, 3н)-бензоксазолона, пиперазинил]-2, форма, бифепрунокс, 1,1`-бифенил]-3-илметил)-1, 7-[4

Формула / Реферат:

1. Кристаллический полиморф монометансульфоната 7-[4-([1,1'-бифенил]-3-илметил)-1-пиперазинил]-2(3Н)-бензоксазолона, имеющий порошковую рентгенограмму с характеристическими пиками, выраженными в градусах 2q, при приблизительно 7,0, 9,3, 10,0, 12,5, 15,4, 16,7, 17,2, 17,4, 17,7, 18,7, 21,3, 22,2, 25,2, 27,2, 28,3, 28,8 и 30,1. 2. Кристаллический полиморф монометансульфоната 7-[4-([1,1'-бифенил]-3-илметил)-1-пиперазинил]-2(3Н)-бензоксазолона,...

Комбинированная терапия для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 8137

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Масферрер Джайм, Черрингтон Джули, Доши Парул

МПК: A61K 31/38, A61K 31/35, A61K 31/34...

Метки: рака, лечения, терапия, комбинированная

Формула / Реферат:

Способ лечения или предупреждения рака, при котором млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, вводят терапевтически эффективное количество ингибитора протеинкиназы в комбинации с селективным ингибитором циклооксигеназы-2, где указанный ингибитор протеинкиназы представляет собой 5-[фтор-2-оксо-1,2-дигидроиндол-3-илиденметил]-2,4-диметил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты (2-диэтиламиноэтил)амид формулы или его фармацевтически приемлемую соль, и...

Усилители гамк при лечении заболеваний, связанных со сниженной активностью нейростероидов

Загрузка...

Номер патента: 7287

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Эберт Бьярке, Хенгорд Андерсен Петер

МПК: A61K 31/195, A61K 31/4172, A61K 31/197...

Метки: связанных, активностью, лечении, усилители, гамк, заболеваний, сниженной, нейростероидов

Формула / Реферат:

1. Применение THIP (габоксадола) для изготовления лекарственного средства для лечения заболевания или расстройства, которые выбраны из предменструального расстройства, постнатальной депрессии или дисфорического расстройства, связанного с постменопаузой. 2. Применение по п.1, где лекарственное средство предназначено для введения в виде стандартной дозы. 3. Применение по п.1, где стандартная доза содержит активный ингредиент в количестве от около...

Тиенил- и дифенилсульфонамиды и их производные, модулирующие активность эндотелина

Загрузка...

Номер патента: 7107

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Раджу Боре Говда, Кастилло Розарио Сильвестр, Ченг Минг Фэ, Коис Адам, Коган Тимотси, Иаламури Венкатачалапатхи, Баладжай Витукуди Нарайанэйенгар, Ву Ченгде, Вернер Эрик Джоил

МПК: C07D 261/16, A61K 31/42, C07D 261/14...

Метки: тиенил, дифенилсульфонамиды, активность, модулирующие, эндотелина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемые соли, кислоты или сложные эфиры, где Аr2 является фениламинокарбонилтиенилом, фенилацетилтиофеном или ацетоксистирилтиофеном при условии, что если Аr2 является фениламинокарбонилтиенилом, фенильная группа имеет по крайней мере двух заместителей, выбранных из Z, которыми являются водород, алкил с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода, ОН, CN, C(O)R21, CO2R21, CONR22R21,...

Восстанавливаемая композиция для парентерального введения, содержащая ингибитор сох-2 (циклооксигеназа-2)

Загрузка...

Номер патента: 6554

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Карим Азиз, Карарли Тугрул Т., Нема Сандип

МПК: A61K 9/19, A61P 29/00, A61K 31/42...

Метки: содержащая, восстанавливаемая, введения, ингибитор, парентерального, циклооксигеназа-2, сох-2, композиция

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая в порошкообразной форме: (а) по меньшей мере один водорастворимый терапевтический агент, выбранный из ряда, включающего обладающие способностью избирательно ингибировать COX-2 лекарственные средства, их пролекарства и соли, в терапевтически эффективном общем количестве от приблизительно 30 до приблизительно 90% в пересчете на массу композиции, (б) приемлемый для парентерального введения забуферивающий...

Аминопроизводные как ингибиторы протеазы

Загрузка...

Номер патента: 4807

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Мартичонок Валерий, Пэттерсон Джон У., Линк Джон О., Сондерс Оливер Л., Мартелли Арнольд Дж., Зипфель Шейла

МПК: A61K 31/42, C07D 263/56, A61P 37/00...

Метки: аминопроизводные, ингибиторы, протеазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где A содержит бензооксадольное или нафтооксазольное кольцо, каждое их которых замещено R7 и при необходимости R8, где R7 представляет собой водород, галоген, (C1-C4)алкокси, (C1-C4)алкоксикарбонил, нитро или фенил; R8 в каждом случае является независимо галогеном, (C1-C4)алкокси, (C1-C4)алкоксикарбонилом, нитро или трифторметилом; n представляет собой 0, 1, 2 или 3; X1 представляет собой =C-; X2 представляет собой связь...

Непептидные ингибиторы vla-4-зависимого клеточного связывания, полезные в лечении воспалительных, аутоиммунных и респираторных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 4792

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Даплантир Аллен Джейкоб, Чупак Луи Стэнли, Майлиси Энтони Джон

МПК: A61K 31/42, C07D 241/08, A61P 29/00...

Метки: заболеваний, респираторных, vla-4-зависимого, непептидные, клеточного, полезные, воспалительных, аутоиммунных, ингибиторы, связывания, лечении

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1.0.0) и его фармацевтически приемлемые соли и другие пролекарственные производные, где A1 представляет собой фенил или пиридил, каждый возможно замещенный R10 в количестве от 1 до 2; B независимо выбран из группы, состоящей из следующего: где символ * указывает место присоединения группировки, представленной каждой формулой с (1.1.0) по (1.1.14) к группировке в формуле (1.0.0), а символ R показывает место...

Сульфонамиды и их производные, модулирующие активность эндотелина

Загрузка...

Номер патента: 4735

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Блок Натали, Холланд Джордж В., Ву Ченгде

МПК: A61P 9/08, A61K 31/42, C07D 413/12...

Метки: модулирующие, сульфонамиды, активность, эндотелина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формул или или их фармацевтически приемлемые производные или соли, где X является S; R1 является C1-C6алкилом; R2 является C1-C6алкилом; R3 и R4 каждый является водородом; R5 является C1-C6алкилом или -(CH2)xC(O)(CH2)yCH3; R6 является C1-C6алкилом, -(CH2)xC(O)(CH2)yCH3 или 5-членным гетероарилом, содержащим от одного до двух гетероатомов, выбранных из O и N; R7 является водородом, гидрокси, алкокси, C1-C6алкилом,...

4-[5-метил-3-фенилизоксазол-4-ил] бензолсульфонамид

Загрузка...

Номер патента: 3754

Опубликовано: 28.08.2003

Авторы: Медич Джон Р., Год Генри Т., Йонан Эдвард Э., Маклофлин Кэтлин Т., Тэлли Джон Дж.

МПК: C07D 261/08, A61P 29/00, A61K 31/42...

Метки: бензолсульфонамид, 4-[5-метил-3-фенилизоксазол-4-ил

Формула / Реферат:

1. Соединение 4-[5-метил-3-фенилизоксазол-4-ил]бензосульфонамид или его фармацевтически приемлемые соли.

2. Применение соединения по п.1 для получения кристаллической формы B 4-[5-метил-3-фенилизоксазол-4-ил]бензосульфонамида.