A61K 31/4196 — 1,2,4-триазолы

Лечение солидных опухолей

Загрузка...

Номер патента: 25180

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Линдер Стиг, Ларссон Рольф, Фрикнес Мортен

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/16, A61K 31/4412...

Метки: опухолей, солидных, лечение

Формула / Реферат:

1. Применение хелатора железа, способного проникать в клетку, для лечения солидной раковой опухоли у субъекта, где хелатор железа, способный проникать в клетку, представляет собой N-(1-пиридин-2-илметилиден)-N-(9H-1,3,4,9-тетраазафлуорен-2-ил)гидразин или его фармацевтически приемлемую соль общей формулы Iгде R представляет собой H или метил;R1 представляет собой H или С1-С4алкил;R2 представляет собой H или С1-С4алкил.2. Применение по п.1, где R...

Мостиковые производные пиперидина

Загрузка...

Номер патента: 25035

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Бауманн Карлхайнц, Луэбберс Томас, Лимберг Анья, Томас Эндрю, Грин Люк

МПК: A61K 31/4196, C07D 471/04, A61P 25/00...

Метки: производные, мостиковые, пиперидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде гетарил I представляет собой пяти- или шестичленную гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из S или N;гетарил II представляет собой шестичленную гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из S или N, или представляет собой двухкольцевую систему, содержащую 1-4 гетероатома, выбранных из S или N, где по меньшей мере одно кольцо является ароматическим;R1 представляет собой галоген,...

Фармацевтическая композиция антимикотиков и пребиотиков и способ лечения кандидозных вагинитов

Загрузка...

Номер патента: 24145

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Дорожко Олег Валентинович, Рудой Борис Анатольевич, Диковский Александр Владимирович

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/7016, A61K 31/702...

Метки: композиция, вагинитов, антимикотиков, лечения, пребиотиков, фармацевтическая, способ, кандидозных

Формула / Реферат:

1. Лекарственное средство для профилактики и лечения вагинозов, вагинитов и вульвовагинитов, выполненное в лекарственной форме, пригодной для местной аппликации, содержащее смесь по меньшей мере одного антимикотика из групп полиеновых антибиотиков или нитрофуранов и пребиотика - лактулозу со степенью полимеризации от 2 до 30, при следующей концентрации компонентов, % вес./об. в расчете на массу композиции: антимикотик из групп полиеновых...

Замещенные 2-ацетамидо-5-арил-1,2,4-триазолоны и их применение

Загрузка...

Номер патента: 23694

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Кельдених Йорг, Шмек Карстен, Фюрстнер Шанталь, Гайсс Фолькер, Керн Армин, Брюггемайер Ульф, Трюбель Хуберт, Пок Элизабет, Дельбек Мартина, Кретшмер Аксель, Колькхоф Петер

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/4166, A61K 31/422...

Метки: 2-ацетамидо-5-арил-1,2,4-триазолоны, замещенные, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойА означает -C(R6AR6B)-* или -C(R6AR6B)-C(R7AR7B)-*,причем* означает место присоединения к R3,R6A означает водород или трифторметил,R6B означает водород,R7A означает водород,R7B означает водород,Q означает N,R1 означает (С2-С4)-алкил, (С2-С4)-алкенил или циклопропил,причем (С2-С4)-алкил и (С2-С4)-алкенил могут быть замещены 1 или 2 заместителями, независимо один от другого выбираемыми из группы, включающей фтор,...

Противовирусные соединения

Загрузка...

Номер патента: 23570

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Бетебеннер Дэвид А., Рандолф Джон Т., Флентге Чарльз А., Джинкерсон Тамми К., Нельсон Лисса Т., Моттер Кристофер Э., Беллиззи Мэри Э., Ли Вэнькэ, Гао Йи, Пател Сачин В., Крюгер Аллан К., Дегой Дэвид А., Хатчинс Чарльз У., Вагнер Рольф, Лю Дачунь, Уэгоу Сэйбл Х., Хатчинсон Дуглас К., Доннер Памела Л., Воллер Кевин Р., Кати Уоррен М., Калифано Джин К., Тьюфано Майкл Д., Саррис Кэти, Маринг Кларенс Дж., Пратт Джон К., Кедди Райан Дж., Матуленко Марк А., Каспи Дэниел Д., Рокуэй Тодд В.

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4178, A61K 31/4025...

Метки: соединения, противовирусные

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, где указанное соединение имеет формулу IBгде X представляет пирролидин, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из С1-С6алкокси или С1-С6алкоксиС1-С6алкила;А представляет собойВ представляет собойгде каждый А и В необязательно замещены карбоксиC1-С6алкилом или галогеном;Z1 представляет собой NH;Z2 представляет собой N;D представляет собойфенил, необязательно...

Агонисты рецептора mglu2

Загрузка...

Номер патента: 23553

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Монн Джеймс Аллен, Ман Тереза Тсе Кл, Вальтон Лесли, Монтеро Сальгадо Карлос, Прието Лурдес, Таппер Дэвид Эдвард

МПК: A61K 31/4192, A61P 25/18, A61K 31/4196...

Метки: рецептора, mglu2, агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собойилиR2 представляет собой водород, 2,2-диметилпропионилоксиметил или бензил, где бензил возможно замещен одним или двумя атомами фтора, -C1-C3 алкилом, возможно замещенным 1-3 атомами фтора, или -C1-C3 алкокси;R3 представляет собой водород, 2,2-диметилпропионилоксиметил или бензил, где бензил возможно замещен одним или двумя атомами фтора, -C1-C3 алкилом, возможно замещенным 1-3 атомами фтора, или...

Соединения, композиции и способы их применения для коррекции уровня мочевой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 23500

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Теддер Мартина Е., Вернье Жан-Мишель, Гуниц Эсмир, Пейзнер Дэвид А., Жирарде Жан-Люк

МПК: A61P 9/10, A61K 31/4196, A61P 19/02...

Метки: применения, способы, мочевой, кислоты, коррекции, уровня, композиции, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуруили его фармацевтически приемлемая соль,где W представляет собой О или S;R1 представляет собой Н, F, Cl, Br, I, -CH2F, -CF2H, -CF3, -NH2 или -CH3;Rd представляет собой F, Cl, Br, I, CF3 или CN;Rd1 представляет собой от 0 до 4 заместителей, независимо выбранных из C1-6алкила, С3-7циклоалкила, гало и CN;Rx и Rx', каждый независимо, представляют собой Н, F, CF3 или метил; илиRx и Rx' вместе с атомом углерода, к...

Связанные бис-арильные арил-триазолоны, способы их получения, их применение, лекарственное средство на их основе и двойной антагонист v1a/v2-рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 23221

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Плюшкелль Инго, Дельбек Мартина, Поок Элизабет, Кретшмер Аксель, Фюрстнер Шанталь, Кельдених Йорг, Шмек Карстен, Трюбель Хуберт, Колькхов Петер

МПК: A61P 9/00, C07D 249/12, A61K 31/4196...

Метки: лекарственное, бис-арильные, антагонист, получения, способы, двойной, применение, связанные, основе, арил-триазолоны, средство

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 означает(С1-С6)алкил, который может быть замещен от одного до трех раз одинаковыми или различными остатками, выбранными из ряда: фтор, трифторметил, оксо, гидрокси, метокси, этокси, (С3-С6)циклоалкил и фенил, причем (С3-С6)циклоалкил может быть замещен до двух раз одинаковыми или различными остатками, выбранными из ряда: фтор, метил, трифторметил, этил и гидрокси, и причем фенил может быть замещен до двух раз...

Ингибиторы киназ, регулирующих апоптозный сигнал

Загрузка...

Номер патента: 23040

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Нотт Грегори, Корки Бриттон, Заблокки Джефф

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/427, A61K 31/4427...

Метки: регулирующих, киназ, сигнал, апоптозный, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное изN-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-5-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-2-метоксибензамида;N-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-5-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-2,4-диметоксибензамида;5-(4-циклопропил-1Н-имидазол-1-ил)-N-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-2-метоксибензамида...

Применение производных триазола для лечения боли

Загрузка...

Номер патента: 22338

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Цукамото Мина, Кисо Тецуо

МПК: A61K 31/4245, A61K 31/4196, A61P 21/00...

Метки: боли, лечения, производных, триазола, применение

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, выбранного из группы, состоящей...

Полиморфные формы 2-(5-бром-4-(4-циклопропилнафталин-1-ил)-4h-1,2,4-триазол-3-илтио)уксусной кислоты и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22301

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Замански Ирина, Трейбер Лацло Р., Жирарде Жан-Люк, Галвин Габриэль

МПК: A61K 31/4196, C07D 249/12, A61P 9/00...

Метки: применение, формы, 2-(5-бром-4-(4-циклопропилнафталин-1-ил)-4h-1,2,4-триазол-3-илтио)уксусной, кислоты, полиморфные

Формула / Реферат:

1. Кристаллический полиморф 2-(5-бром-4-(4-циклопропилнафталин-1-ил)-4Н-1,2,4-триазол-3-илтио)уксусной кислотыхарактеризующийся пиками при 10,46, 18,76 и 19,83±0,1° 2θ.2. Кристаллический полиморф по п.1, дополнительно характеризующийся по меньшей мере одним добавочным пиком при 18,21 или 23,08±0,1° 2θ.3. Кристаллический полиморф по п.1, изготовленный способом, включающим стадию кристаллизации...

Комбинированная терапия раковых заболеваний с помощью соединений – ингибиторов hsp90

Загрузка...

Номер патента: 22119

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Фоли Кевин Пол, Пройа Дэвид, Блэкман Рональд К.

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/337, A61K 45/06...

Метки: ингибиторов, терапия, hsp90, заболеваний, помощью, комбинированная, соединений, раковых

Формула / Реферат:

1. Способ лечения субъекта с раковым заболеванием, выбранным из рака легкого, карциномы толстой кишки и эритролейкоза, включающий введение субъекту эффективного количества противоопухолевого средства, представляющего собой паклитаксел или доцетаксел, и эффективного количества соединения, представленного следующей структурной формулой:или его таутомера, или фармацевтически приемлемой соли.2. Способ лечения субъекта, больного раком легкого,...

Замещенные триазольные производные как модуляторы гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 22093

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Суркин Михел, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Бертело Дидье Жан-Клод, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Де Клейн Михел Анна Йозеф

МПК: C07D 401/12, A61K 31/4196, A61P 25/28...

Метки: gamma;-секретазы, замещенные, модуляторы, триазольные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеHet1 является гетероциклом, имеющим формулы (а-1) или (а-3)R3 является C1-4-алкилом;R4 представляет водород;R7a представляет водород;R7b и R7c, каждый независимо, представляют водород, C1-4-алкилокси или C1-4-алкил, необязательно замещенные 1-4 галогеновыми заместителями;Ха представляет CH или N;А1 представляет CR9; где R9 представляет водород, галоген или C1-4-алкилокси;А2 представляет...

Новые производные замещенного бициклического триазола в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 21776

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Ван Брандт Свен Францискус Анна, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Оельрих Дэниел, Бертело Дидье Жан-Клод, Де Клейн Михел Анна Йозеф

МПК: A61K 31/4196, C07D 471/04, A61P 25/28...

Метки: бициклического, gamma;-секретазы, замещенного, триазола, качестве, производные, новые, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеHet1 представляет собой гетероцикл, имеющий формулу (а-1), (а-2) или (а-3)R3 представляет собой С1-4алкил;R4, R5 и R6, каждый независимо, представляют собой водород или С1-4алкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких галогеновых заместителей;R7a представляет собой водород или С1-4алкил;R7b и R7c, каждый независимо, представляют собой водород или C1-4алкил,...

Гетероароматические арилтриазольные производные в качестве ингибиторов фермента pde10a

Загрузка...

Номер патента: 21606

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Ланггор Мортен, Мариго Мауро, Нильсен Якоб, Пюшль Аск, Килберн Джон Пол, Келер Ян

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/437, A61P 25/18...

Метки: ингибиторов, арилтриазольные, производные, качестве, pde10a, гетероароматические, фермента

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру Iгде НЕТ-1 представляет собой гетероароматическую группу формулы IIгде НЕТ-1 выбирают из группы, состоящей из имидазо[1,2-а]пиримидина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридина, имидазо[1,2-а]пиридина, имидазо[4,5-b]пиримидина, пиразоло[1,5-а]пиридина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразина и [1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидина,и где НЕТ-1 может быть необязательно замещен посредством вплоть до трех...

Замещенные производные триазола и имидазола в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 21047

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Питерс Серж Мария Алоисиус, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Суркин Михел, Бисхофф Франсуа Пол, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Оельрих Дэниел, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Минн Гарретт Берлонд, Бертело Дидье Жан-Клод, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Ву Тонгфей, Велтер Адриана Ингрид

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/4178, A61K 31/4439...

Метки: замещенные, модуляторов, производные, имидазола, gamma;-секретазы, качестве, триазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерные формы, гдеR1 представляет собой водород или С1-4алкил;R2 представляет собой водород или С1-4алкил;X представляет собой СН или N;А1 представляет собой CR3a или N; где R3a представляет собой водород; галоген; циано; С1-4алкил или С1-4ал­килокси, необязательно замещенный одним или несколькими галогеновыми заместителями;А2 представляет собой CR3b или N, где R3b представляет собой водород, фтор или...

Циклические n,n’-диарилтиомочевины и n,n’-диарилмочевины – антагонисты андрогеновых рецепторов, противораковое средство, способ получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 20681

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Митькин Олег Дмитриевич, Иващенко Александр Васильевич

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/4188, A61K 31/4166...

Метки: n,n'-диарилмочевины, циклические, n,n'-диарилтиомочевины, антагонисты, способ, применения, рецепторов, андрогеновых, противораковое, средство, получения

Формула / Реферат:

1. Циклические N,N'-диарилтиомочевины и N,N'-диарилмочевины общей формулы 1, их оптические (R)- и (S)-изомеры и их фармацевтически приемлемые соли, обладающие свойствами антагонистов андрогеновых рецепторовгде X представляет собой кислород или серу; m = 0 или 1;R1 представляет собой C1-C3 алкил;R2 и R3 представляют собой водород; илиR2 и R3 вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют группу С = О;R4 и R5 представляют собой водород;...

Агонисты mglu2

Загрузка...

Номер патента: 20229

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Монтеро Сальгадо Карлос, Табоада Мартинес Лорена, Шоу Брюс Вилльям, Монн Джеймс Аллен, Пьето Лурдес

МПК: A61K 31/4196, C07D 249/10, A61P 25/00...

Метки: агонисты, mglu2

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой водород, R2 представляет собой водород и R3 представляет собой водород;R1 представляет собой водород, R2 представляет собой (2S)-2-аминопропаноил и R3 представляет собой водород;R1 представляет собой водород, R2 представляет собой (2S)-2-амино-4-метилсульфанилбутаноил и R3 представляет собой водород;R1 представляет собой водород, R2 представляет собой (2S)-2-амино-4-метилпентаноил и R3 представляет...

Полиморфная, кристаллическая и мезофазная формы 2-(5-бром-4-(4-циклопропилнафталинил-1-ил)-4н-1,2,4-триазол-3-илтио)ацетата натрия и их применение

Загрузка...

Номер патента: 20183

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Жирарде Жан-Люк, Галвин Габриэль, Замански Ирина

МПК: A61K 31/4196, A61P 13/12, A61P 13/00...

Метки: натрия, кристаллическая, 2-(5-бром-4-(4-циклопропилнафталинил-1-ил)-4н-1,2,4-триазол-3-илтио)ацетата, формы, применение, мезофазная, полиморфная

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая полиморфная форма А 2-(5-бром-4-(4-циклопропилнафталин-1-ил)-4Н-1,2,4-триазол-3-илтио)ацетата натрияхарактеризующаяся пиками при 4.90, 9.83 и 25.29 °2θ±0.1 °2θ.2. Кристаллическая полиморфная форма по п.1, характеризующаяся также по меньшей мере двумя дополнительными пиками при 6.86, 8.41, 10.13, 17.92 и 23.10 °2θ±0.1 °2θ.3. Кристаллическая полиморфная форма по п.1, характеризующаяся тем, что имеет...

Противовирусные соединения

Загрузка...

Номер патента: 20031

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Джинкерсон Тамми К., Кедди Райан Дж., Хатчинсон Дуглас К., Нельсон Лисса Т., Вагнер Рольф, Доннер Памела Л., Беллиззи Мэри Э., Воллер Кевин Р., Бетебеннер Дэвид А., Кати Уоррен М., Саррис Кэти, Рокуэй Тодд В., Каспи Дэниел Д., Уэгоу Сэйбл Х., Пратт Джон К., Лю Дачунь, Ли Вэнькэ, Рандолф Джон Т., Хатчинс Чарльз У., Дегой Дэвид А., Флентге Чарльз А., Моттер Кристофер Э., Калифано Джин К., Маринг Кларенс Дж., Крюгер Аллан К., Матуленко Марк А., Пател Сачин В., Гао Йи, Тьюфано Майкл Д.

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4025, A61K 31/4178...

Метки: соединения, противовирусные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей издиметил (2S,2'S)-1,1'-((2S,2'S)-2,2'-(4,4'-((2S,5S)-1-(4-фторфенил)пирролидин-2,5-диил)бис(4,1-фени­лен))бис(азанедиил)бис(оксометилен)бис(пирролидин-2,1-диил))бис(3-метил-1-оксобутан-2,1-диил)дикарбамата,диметил...

Композиции и методы для лечения рака молочной железы

Загрузка...

Номер патента: 19224

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Подольски Джозеф С., Виле Роналд Д.

МПК: A61K 31/56, A61P 35/00, A61K 31/4196...

Метки: лечения, композиции, железы, молочной, методы, рака

Формула / Реферат:

1. Способ лечения рака молочной железы, включающий совместное введение женщине, нуждающейся в этом, дозы соединения CDB-4124, подавляющей пролиферацию тканей рака молочной железы, и эффективного количества ингибитора ароматазы, выбранного из анастразола, летрозола и DL-аминоглутетимида.2. Способ по п.1, где ингибитором ароматазы является DL-аминоглутетимид.3. Способ по п.1, где указанное CDB-4124 и ингибитор ароматазы вводятся одновременно.4....

Тризамещенные 1,2,4-триазолы в качестве модуляторов никотиновых ацетилхолиновых рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 18186

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Ван Росбрук Ив Эмиль Мария, Ван Ден Кейбюс Франс Альфонс Мария, Чжуан Вэй, Станиславский Полин Карол, Макдональд Грегор Джеймс, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Йохн Ф.

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4196, A61P 25/00...

Метки: тризамещенные, 1,2,4-триазолы, модуляторов, рецепторов, никотиновых, качестве, ацетилхолиновых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеR1 представляет собой незамещенный бензодиоксан-6-ил; незамещенный пиридинил, или фенил, или пиридинил, замещенный 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, трифторметокси, C1-3алкила, C1-3алкилокси, C1-3алкилоксиС1-3алкила, C1-3алкиламино и С3-6цикло­алкиламино;R2 представляет собой водород, галоген, C1-3алкил, C1-3алкилокси или трифторметокси;R3...

N-содержащие бициклические производные для применения при лечении состояний, связанных с андрогенным рецептором

Загрузка...

Номер патента: 17144

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Хейлс Нил Джеймс, Рейбоу Алфред Артур, Брэдбери Роберт Хью

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/5025, A61K 31/437...

Метки: рецептором, андрогенным, лечении, состояний, бициклические, n-содержащие, связанных, применения, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ic) или его фармацевтически приемлемая сольгде X3 означает CH или N;R4 означает галоС1-4алкил;Y означает CH, COH или N;R14, одинаково или по-разному в каждом случае, означает водород или метил;n и p независимо означают 1 или 2;L1 означает прямую связь, -(CR9R10)t-, -(CR9R10)v-O-(CR9R10)v-, -N(R11)-(CH2)q- или -S-, -S(O)- или -S(O)2-;R9 и R10, одинаково или по-разному в каждом случае, означают водород или метил;q, одинаково...

Тразодон и гидрохлорид тразодона в очищенной форме

Загрузка...

Номер патента: 17019

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Чоттоли Джованни Баттиста, Маркетти Марчелло, Бьонди Джузеппе, Иакоанджелли Томмазо

МПК: A61P 25/22, A61P 25/24, A61K 31/4196...

Метки: тразодона, очищенной, тразодон, гидрохлорид, форме

Формула / Реферат:

1. Способ получения тразодона и гидрохлорида тразодона, отличающийся тем, что он включает стадии:(a) приготовления органической фазы, включающей тразодон, по меньшей мере в одном органическом растворителе;(b) приготовления водной фазы, включающей по меньшей мере одно основное соединение;(c) смешения указанной водной фазы с указанной органической фазой;(d) нагревания при температуре по меньшей мере 40°С в течение по меньшей мере 30 мин;(e)...

Гетероциклические соединения, содержащие их композиции и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 16495

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Карсон Кеннет Г., Тарвер Джеймс Э., Джессоп Теодор К., Бо Саймон Д.П., Багданофф Джеффри, Оджери Дэвид Дж.

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/422, A61K 31/427...

Метки: применения, композиции, гетероциклические, соединения, содержащие, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I(a)или формулы I(b)или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, гдеA представляет 5- или 6-членный гетероцикл, содержащий по меньшей мере один атом азота и необязательно замещенный C1-10-алкокси, C1-10-алкилфенилом, C1-10-алкилом, фенилом или гидроксилом;R1 представляет водород или C1-4-алкил;R5 представляет OR5a, OC(O)R5a или водород;R6 представляет OR6A, OC(O)R6A или водород;R7 представляет OR7A, OC(O)R7A или...

Полициклические производные арилимидазола

Загрузка...

Номер патента: 16464

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Сасаки Такео, Хагивара Хироаки, Доко Такаси, Такаиси Мамору, Ито Коити, Китазава Норитака, Миягава Такехико, Кавано Коки, Дои Эрико, Канеко Тосихико, Сато Нобуаки, Кимура Тейдзи

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4196, A61K 31/437...

Метки: производные, полициклические, арилимидазола

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (IA)или его фармакологически приемлемая соль, гдеAr2 представляет собой фенильную группу или пиридинильную группу, которая может быть замещенной заместителем, выбранным из группы A2 заместителей;R3 и R4 являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой заместитель, выбранный из атома водорода и атома галогена;Het является одновалентным и представляет собой 5-членную ароматическую...

Аналог тиофена для лечения вирусной инфекции гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 16457

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Фалардо Ги, Яннопулос Константин Г., Вайанкур Луи, Кумар Дас Санджой, Пуассон Карл, Дени Реал, Чань Чунь Кун Лаваль

МПК: A61K 31/381, A61K 31/4196, A61K 31/4535...

Метки: аналог, вирусной, гепатита, лечения, инфекции, тиофена

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собойили его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель или эксципиент.3. Фармацевтическая комбинация, содержащая соединение по п.1 и по меньшей мере один дополнительный агент.4. Фармацевтическая комбинация по п.3, где указанный по меньшей мере один дополнительный агент выбирают из ингибиторов вирусной...

Тризамещенные 1,2,4-триазолы

Загрузка...

Номер патента: 16289

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Лезаж Анн Симон Жозефин, Де Брюин Марсель Франс Леопольд, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Йохн Ф., Чжуан Вэй, Динкло Теодорус, Ван Росбрук Ив Эмиль Мария, Даффи Джеймс Эдвард Стюард, Ван Ден Кейбюс Франс Альфонс Мария, Макдональд Грегор Джеймс

МПК: C07D 249/08, A61P 25/00, A61K 31/4196...

Метки: 1,2,4-триазолы, тризамещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая все его стереохимически изомерные формы, гдеZ означает C1-6-алкил или C1-6-алкил, замещенный одним или более заместителями, независимо выбираемыми из группы, состоящей из гидрокси, циано, C1-6-алкил-O-, R1R2N-C(=O)-, R7-O-C(=O)-NR8-, R10-O-C(=O)-, R3-C(=O)-NR4-, HO-N-C-(=NH)-, галогена, оксо, полигалоген-C1-6-алкила и Het;Q означает фенил, пиридинил, индолинил, бензодиоксолил, 1,4-бензодиоксанил, бензофуранил,...

Производное триазола в качестве ингибитора hsp90

Загрузка...

Номер патента: 15366

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Зирренберг Кристиан, Бухшталлер Ханс-Петер, Вольф Михаэль, Эггенвайлер Ханс-Михаэль

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4196, C07D 249/12...

Метки: hsp90, ингибитора, производное, качестве, триазола

Формула / Реферат:

1. Соединение 5-[4-(2-метилфенил)-3-гидрокси-4H-1,2,4-триазол-5-ил]-2,4-дигидрокси-N-метил-N-бутилбензамид, и его фармацевтически приемлемые производные, соли, сольваты, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Соединение по п.1, где фармацевтически приемлемые производные выбирают из группы производных моно- и дифосфорной кислоты, тиоксопроизводных, производных моно- и диглюкуроновой кислоты.3. Лекарственное средство,...

Производные триазола ii

Загрузка...

Номер патента: 15094

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Эггенвайлер Ханс-Михаэль, Вольф Михаэль, Бухшталлер Ханс-Петер, Зирренберг Кристиан

МПК: A61K 31/4196, C07D 249/08, A61P 35/00...

Метки: триазола, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1 представляет собой ОН, ОСН3, OCF3, OCHF2, OBzl, ОАс, п-метоксибензилокси, SH, S(O)mCH3, SO2NH2, Hal, CF3 или СН3,R2 представляет собой CONA[(CH2)oAr], CONA[(CH2)oHet'], SO2NA[(CH2)oAr'] или SO2NA[(CH2)oHet'],R3 представляет собой H, Hal, CN, NO2, A, Alk, (CH2)nAr, (CH2)nHet', COOH, COOA, COOAr, COOHet', CONH2, CONHA, CONAA', CONHAr, CONAAr, CON(Ar)2, CONHHet', CON(Het')2, NH2, NHA, NHAr, NHHet', NAA', NHCOA,...

Лечение заболеваний печени, в патогенезе которых задействовано железо

Загрузка...

Номер патента: 14772

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Ройкджер Лайза Грейс, Маркс Питер, Альберти Даниеле, Никк Ханспетер

МПК: A61K 31/4196, A61P 31/12, A61P 1/16...

Метки: патогенезе, которых, железо, лечение, печени, задействовано, заболеваний

Формула / Реферат:

1. Применение соединения I формулыдля получения лекарственного средства для лечения заболевания печени, в патогенезе которого задействовано железо, и где заболеванием печени является хронический гепатит С, неалкогольный стеатогепатит или неалкогольное жировое заболевание печени.2. Применение по п.1, где заболеванием печени является хронический гепатит С.3. Применение п.1 или 2, где состоянием железа, которое достигается в результате лечения,...

S-триазолил-α-меркаптоацетанилиды в качестве ингибитора обратной транскриптазы вич

Загрузка...

Номер патента: 14737

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Кох Юнг-Хио, Лэнг Стенли, Де Ла Роза Марта, Ким Хонг Воо, Гуник Эсмир, Хун Чжи, Жирарде Жан-Люк

МПК: C07D 249/08, A61K 31/4196

Метки: обратной, s-триазолил-α-меркаптоацетанилиды, вич, ингибитора, транскриптазы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение следующего строениягде Q выбран из группы, состоящей из СО2Н или его соли, CONR'R", где R' и R" независимо выбраны из группы, состоящей из Н, С1-6алкила, C1-6алкила, замещенного одним или более из групп OR, CO2R, NHR, NR2или CF3, где R является Н или C1-6алкилом, или R' и R" вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 4-, 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо; SO3H или его соли; и SO2NR'R", где R'...

Фармацевтическая композиция, содержащая противогрибковый агент и активный ингредиент, выбранный из карвеола, тимола, эвгенола и карвакрола

Загрузка...

Номер патента: 14068

Опубликовано: 30.08.2010

Автор: Реммаль Аднан

МПК: A61K 31/05, A61K 31/4196, A61K 31/045...

Метки: противогрибковый, ингредиент, эвгенола, карвеола, композиция, тимола, активный, содержащая, выбранный, агент, карвакрола, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, характеризующаяся тем, что она содержит по меньшей мере одно первое терапевтически активное вещество и по меньшей мере одно второе терапевтически активное вещество, которое представляет собой противогрибковый агент, где первое терапевтически активное вещество представляет собой карвакрол его производное или изомер, а противогрибковый агент выбирают из флуконазола, вориконазола и каспофунгина и их производных и их...

Противогрибковое средство для вагинального применения

Загрузка...

Номер патента: 13132

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Коноплянников Иван Георгиевич, Дзабаева Светлана Михайловна

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/496, A61K 47/00...

Метки: применения, средство, вагинального, противогрибковое

Формула / Реферат:

1. Лекарственное средство для вагинального применения, включающее итраконазол, отличающееся тем, что оно содержит следующие компоненты в количествах, мас.%:2. Средство по п.1, отличающееся тем, что количества ингредиентов составляют, мас.%:3. Средство по п.1, отличающееся тем, что оно выполнено в форме таблетки или суппозитория.4. Средство по п.3, отличающееся тем, что таблетка включает5. Способ лечения вульвовагинального кандидоза при помощи...

Противовагинитные композиции, содержащие триазол

Загрузка...

Номер патента: 11952

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Бактир Гуль, Фигьюроа Рэй, Эмбил Корал

МПК: A61K 31/4166, A61K 31/4174, A61K 31/4168...

Метки: противовагинитные, содержащие, триазол, композиции

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для местного введения, содержащая по меньшей мере одно триазольное соединение, активное против Candida albicans, в комбинации по меньшей мере с одним дополнительным противовагинитным лекарственным средством, где указанное триазольное соединение представляет собой терконазол, а указанное противовагинитное лекарственное средство представляет собой тиоконазол и/или тинидазол. 2. Композиция по п.1, где указанное...

Комбинированная терапия для лечения диабета и родственных ему состояний и для лечения состояний, улучшаемых увеличением уровня glp-1 крови

Загрузка...

Номер патента: 11883

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Аль-Шамма Хуссейн А., Джоунз Роберт М., Леонард Джеймс Н., Чу Чжи-Лян

МПК: A61K 31/415, A61K 31/00, A61K 31/401...

Метки: glp-1, улучшаемых, ему, увеличением, крови, родственных, терапия, лечения, комбинированная, диабета, состояний, уровня

Формула / Реферат:

1. Способ лечения или профилактики диабета или родственного ему состояния, предусматривающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества композиции, содержащей агонист GPR119 и ингибитор DPP-IV. 2. Способ по п.1, где агонист GPR119 и ингибитор DPP-IV вводят в количествах, достаточных для снижения уровня глюкозы крови у субъекта. 3. Способ лечения или профилактики состояния, улучшаемого увеличением уровня GLP-1...

Производные триазолона, тетразолона и имидазолона для применения в качестве антагонистов альфа-2с-адренорецептора

Загрузка...

Номер патента: 11514

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Дринкенбург Вильхельмус Хелена Игнатиус Мария, Вега-Рамиро Хуан Антонио, Ланглуа Ксавье Жан Мишель, Ойярсабаль-Сантамарина Хулен, Андрес-Хиль Хосе Игнасио, Пастор-Фернандес Хоакин, Алькасар-Вака Мануэль Хесус

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/4166, A61K 31/41...

Метки: качестве, применения, антагонистов, альфа-2с-адренорецептора, производные, имидазолона, триазолона, тетразолона

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) его фармацевтически приемлемая аддитивная соль кислоты или основания, его стереохимически изомерная форма, его N-оксидная форма или его четвертичная аммониевая соль, где Z1 означает CH и Z2 означает N; или Z1 означает N и Z2 означает CH; или Z1 означает CH и Z2 означает CH; XA и XB, каждый независимо друг от друга, означают ковалентную связь или C1-4-алкил, где одно двухвалентное звено -CH2- может быть заменено...

Однократная доза ингибитора ароматазы для лечения бесплодия

Загрузка...

Номер патента: 11310

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Каспер Роберт Ф., Митволли Мохамед Ф.М.

МПК: A61P 15/00, A61K 31/4196, A61K 31/56...

Метки: ингибитора, однократная, доза, ароматазы, лечения, бесплодия

Формула / Реферат:

1. Применение ингибитора ароматазы, выбранного из летрозола, анастрозола и ворозола, для изготовления лекарственного средства для индукции овуляции у особи женского пола, страдающей ановуляторным бесплодием, где указанное лекарственное средство вводят в виде однократной дозы по меньшей мере одного ингибитора ароматазы в любой с 1 по 5 день менструального цикла, где доза ингибитора ароматазы эффективна для снижения уровней эстрадиола в сыворотке...

Ингибирование ароматазы для улучшения вспомогательной репродукции

Загрузка...

Номер патента: 10354

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Каспер Роберт Ф., Митволли Мохамед Ф.М.

МПК: A61K 31/56, A61K 31/4196, A61P 15/00...

Метки: вспомогательной, улучшения, репродукции, ингибирование, ароматазы

Формула / Реферат:

1. Применение ингибитора ароматазы для изготовления лекарственного средства для улучшения показателей имплантации у пациента женского пола, страдающего бесплодием, подвергающегося оплодотворению in vitro (IVF), процедуре переноса гамет в фаллопиеву трубу (GIFT), процедуре переноса зиготы в фаллопиеву трубу (ZIFT), интрацитоплазматическому введению спермы (ICSI) или терапевтическому донорному осеменению (TDI), где лекарственное средство...