A61K 31/4196 — 1,2,4-триазолы

Лечение солидных опухолей

Загрузка...

Номер патента: 25180

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Линдер Стиг, Ларссон Рольф, Фрикнес Мортен

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/16, A61K 31/4412...

Метки: опухолей, лечение, солидных

Формула / Реферат:

1. Применение хелатора железа, способного проникать в клетку, для лечения солидной раковой опухоли у субъекта, где хелатор железа, способный проникать в клетку, представляет собой N-(1-пиридин-2-илметилиден)-N-(9H-1,3,4,9-тетраазафлуорен-2-ил)гидразин или его фармацевтически приемлемую соль общей формулы Iгде R представляет собой H или метил;R1 представляет собой H или С1-С4алкил;R2 представляет собой H или С1-С4алкил.2. Применение по п.1, где R...

Мостиковые производные пиперидина

Загрузка...

Номер патента: 25035

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Бауманн Карлхайнц, Луэбберс Томас, Грин Люк, Лимберг Анья, Томас Эндрю

МПК: C07D 471/04, A61K 31/4196, A61P 25/00...

Метки: пиперидина, мостиковые, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде гетарил I представляет собой пяти- или шестичленную гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из S или N;гетарил II представляет собой шестичленную гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из S или N, или представляет собой двухкольцевую систему, содержащую 1-4 гетероатома, выбранных из S или N, где по меньшей мере одно кольцо является ароматическим;R1 представляет собой галоген,...

Фармацевтическая композиция антимикотиков и пребиотиков и способ лечения кандидозных вагинитов

Загрузка...

Номер патента: 24145

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Рудой Борис Анатольевич, Диковский Александр Владимирович, Дорожко Олег Валентинович

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/7016, A61K 31/702...

Метки: пребиотиков, антимикотиков, вагинитов, лечения, способ, кандидозных, фармацевтическая, композиция

Формула / Реферат:

1. Лекарственное средство для профилактики и лечения вагинозов, вагинитов и вульвовагинитов, выполненное в лекарственной форме, пригодной для местной аппликации, содержащее смесь по меньшей мере одного антимикотика из групп полиеновых антибиотиков или нитрофуранов и пребиотика - лактулозу со степенью полимеризации от 2 до 30, при следующей концентрации компонентов, % вес./об. в расчете на массу композиции: антимикотик из групп полиеновых...

Замещенные 2-ацетамидо-5-арил-1,2,4-триазолоны и их применение

Загрузка...

Номер патента: 23694

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Брюггемайер Ульф, Гайсс Фолькер, Шмек Карстен, Кельдених Йорг, Пок Элизабет, Трюбель Хуберт, Дельбек Мартина, Фюрстнер Шанталь, Колькхоф Петер, Кретшмер Аксель, Керн Армин

МПК: A61K 31/4166, A61K 31/4196, A61K 31/422...

Метки: замещенные, 2-ацетамидо-5-арил-1,2,4-триазолоны, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойА означает -C(R6AR6B)-* или -C(R6AR6B)-C(R7AR7B)-*,причем* означает место присоединения к R3,R6A означает водород или трифторметил,R6B означает водород,R7A означает водород,R7B означает водород,Q означает N,R1 означает (С2-С4)-алкил, (С2-С4)-алкенил или циклопропил,причем (С2-С4)-алкил и (С2-С4)-алкенил могут быть замещены 1 или 2 заместителями, независимо один от другого выбираемыми из группы, включающей фтор,...

Противовирусные соединения

Загрузка...

Номер патента: 23570

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Хатчинс Чарльз У., Вагнер Рольф, Флентге Чарльз А., Рандолф Джон Т., Пратт Джон К., Нельсон Лисса Т., Доннер Памела Л., Рокуэй Тодд В., Лю Дачунь, Саррис Кэти, Дегой Дэвид А., Тьюфано Майкл Д., Гао Йи, Уэгоу Сэйбл Х., Матуленко Марк А., Ли Вэнькэ, Джинкерсон Тамми К., Кедди Райан Дж., Бетебеннер Дэвид А., Моттер Кристофер Э., Воллер Кевин Р., Крюгер Аллан К., Калифано Джин К., Хатчинсон Дуглас К., Кати Уоррен М., Пател Сачин В., Беллиззи Мэри Э., Маринг Кларенс Дж., Каспи Дэниел Д.

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/4178, A61K 31/4184...

Метки: противовирусные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, где указанное соединение имеет формулу IBгде X представляет пирролидин, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из С1-С6алкокси или С1-С6алкоксиС1-С6алкила;А представляет собойВ представляет собойгде каждый А и В необязательно замещены карбоксиC1-С6алкилом или галогеном;Z1 представляет собой NH;Z2 представляет собой N;D представляет собойфенил, необязательно...

Агонисты рецептора mglu2

Загрузка...

Номер патента: 23553

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Таппер Дэвид Эдвард, Ман Тереза Тсе Кл, Прието Лурдес, Монтеро Сальгадо Карлос, Монн Джеймс Аллен, Вальтон Лесли

МПК: A61K 31/4196, A61P 25/18, A61K 31/4192...

Метки: рецептора, mglu2, агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собойилиR2 представляет собой водород, 2,2-диметилпропионилоксиметил или бензил, где бензил возможно замещен одним или двумя атомами фтора, -C1-C3 алкилом, возможно замещенным 1-3 атомами фтора, или -C1-C3 алкокси;R3 представляет собой водород, 2,2-диметилпропионилоксиметил или бензил, где бензил возможно замещен одним или двумя атомами фтора, -C1-C3 алкилом, возможно замещенным 1-3 атомами фтора, или...

Соединения, композиции и способы их применения для коррекции уровня мочевой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 23500

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Гуниц Эсмир, Пейзнер Дэвид А., Теддер Мартина Е., Жирарде Жан-Люк, Вернье Жан-Мишель

МПК: A61K 31/4196, A61P 9/10, A61P 19/02...

Метки: применения, композиции, кислоты, способы, мочевой, уровня, соединения, коррекции

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуруили его фармацевтически приемлемая соль,где W представляет собой О или S;R1 представляет собой Н, F, Cl, Br, I, -CH2F, -CF2H, -CF3, -NH2 или -CH3;Rd представляет собой F, Cl, Br, I, CF3 или CN;Rd1 представляет собой от 0 до 4 заместителей, независимо выбранных из C1-6алкила, С3-7циклоалкила, гало и CN;Rx и Rx', каждый независимо, представляют собой Н, F, CF3 или метил; илиRx и Rx' вместе с атомом углерода, к...

Связанные бис-арильные арил-триазолоны, способы их получения, их применение, лекарственное средство на их основе и двойной антагонист v1a/v2-рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 23221

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Трюбель Хуберт, Шмек Карстен, Дельбек Мартина, Плюшкелль Инго, Фюрстнер Шанталь, Кретшмер Аксель, Кельдених Йорг, Колькхов Петер, Поок Элизабет

МПК: C07D 249/12, A61K 31/4196, A61P 9/00...

Метки: антагонист, основе, лекарственное, применение, арил-триазолоны, связанные, средство, получения, бис-арильные, двойной, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 означает(С1-С6)алкил, который может быть замещен от одного до трех раз одинаковыми или различными остатками, выбранными из ряда: фтор, трифторметил, оксо, гидрокси, метокси, этокси, (С3-С6)циклоалкил и фенил, причем (С3-С6)циклоалкил может быть замещен до двух раз одинаковыми или различными остатками, выбранными из ряда: фтор, метил, трифторметил, этил и гидрокси, и причем фенил может быть замещен до двух раз...

Ингибиторы киназ, регулирующих апоптозный сигнал

Загрузка...

Номер патента: 23040

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Корки Бриттон, Нотт Грегори, Заблокки Джефф

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/427, A61K 31/4196...

Метки: сигнал, киназ, апоптозный, регулирующих, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное изN-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-5-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-2-метоксибензамида;N-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-5-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-2,4-диметоксибензамида;5-(4-циклопропил-1Н-имидазол-1-ил)-N-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-2-метоксибензамида...

Применение производных триазола для лечения боли

Загрузка...

Номер патента: 22338

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Кисо Тецуо, Цукамото Мина

МПК: A61P 21/00, A61K 31/4245, A61K 31/4196...

Метки: боли, триазола, производных, применение, лечения

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, выбранного из группы, состоящей...

Полиморфные формы 2-(5-бром-4-(4-циклопропилнафталин-1-ил)-4h-1,2,4-триазол-3-илтио)уксусной кислоты и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22301

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Замански Ирина, Трейбер Лацло Р., Жирарде Жан-Люк, Галвин Габриэль

МПК: C07D 249/12, A61K 31/4196, A61P 9/00...

Метки: 2-(5-бром-4-(4-циклопропилнафталин-1-ил)-4h-1,2,4-триазол-3-илтио)уксусной, формы, применение, кислоты, полиморфные

Формула / Реферат:

1. Кристаллический полиморф 2-(5-бром-4-(4-циклопропилнафталин-1-ил)-4Н-1,2,4-триазол-3-илтио)уксусной кислотыхарактеризующийся пиками при 10,46, 18,76 и 19,83±0,1° 2θ.2. Кристаллический полиморф по п.1, дополнительно характеризующийся по меньшей мере одним добавочным пиком при 18,21 или 23,08±0,1° 2θ.3. Кристаллический полиморф по п.1, изготовленный способом, включающим стадию кристаллизации...

Комбинированная терапия раковых заболеваний с помощью соединений – ингибиторов hsp90

Загрузка...

Номер патента: 22119

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Фоли Кевин Пол, Пройа Дэвид, Блэкман Рональд К.

МПК: A61K 31/4196, A61K 45/06, A61K 31/337...

Метки: помощью, ингибиторов, соединений, комбинированная, hsp90, заболеваний, раковых, терапия

Формула / Реферат:

1. Способ лечения субъекта с раковым заболеванием, выбранным из рака легкого, карциномы толстой кишки и эритролейкоза, включающий введение субъекту эффективного количества противоопухолевого средства, представляющего собой паклитаксел или доцетаксел, и эффективного количества соединения, представленного следующей структурной формулой:или его таутомера, или фармацевтически приемлемой соли.2. Способ лечения субъекта, больного раком легкого,...

Замещенные триазольные производные как модуляторы гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 22093

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Де Клейн Михел Анна Йозеф, Суркин Михел, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Бертело Дидье Жан-Клод

МПК: C07D 401/12, A61P 25/28, A61K 31/4196...

Метки: gamma;-секретазы, модуляторы, производные, замещенные, триазольные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеHet1 является гетероциклом, имеющим формулы (а-1) или (а-3)R3 является C1-4-алкилом;R4 представляет водород;R7a представляет водород;R7b и R7c, каждый независимо, представляют водород, C1-4-алкилокси или C1-4-алкил, необязательно замещенные 1-4 галогеновыми заместителями;Ха представляет CH или N;А1 представляет CR9; где R9 представляет водород, галоген или C1-4-алкилокси;А2 представляет...

Новые производные замещенного бициклического триазола в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 21776

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Оельрих Дэниел, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Бертело Дидье Жан-Клод

МПК: A61K 31/4196, A61P 25/28, C07D 471/04...

Метки: триазола, модуляторов, новые, бициклического, качестве, gamma;-секретазы, замещенного, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеHet1 представляет собой гетероцикл, имеющий формулу (а-1), (а-2) или (а-3)R3 представляет собой С1-4алкил;R4, R5 и R6, каждый независимо, представляют собой водород или С1-4алкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких галогеновых заместителей;R7a представляет собой водород или С1-4алкил;R7b и R7c, каждый независимо, представляют собой водород или C1-4алкил,...

Гетероароматические арилтриазольные производные в качестве ингибиторов фермента pde10a

Загрузка...

Номер патента: 21606

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Килберн Джон Пол, Мариго Мауро, Нильсен Якоб, Ланггор Мортен, Келер Ян, Пюшль Аск

МПК: A61P 25/18, A61K 31/4196, A61K 31/437...

Метки: гетероароматические, производные, pde10a, арилтриазольные, ингибиторов, фермента, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру Iгде НЕТ-1 представляет собой гетероароматическую группу формулы IIгде НЕТ-1 выбирают из группы, состоящей из имидазо[1,2-а]пиримидина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридина, имидазо[1,2-а]пиридина, имидазо[4,5-b]пиримидина, пиразоло[1,5-а]пиридина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразина и [1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидина,и где НЕТ-1 может быть необязательно замещен посредством вплоть до трех...

Замещенные производные триазола и имидазола в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 21047

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Ву Тонгфей, Минн Гарретт Берлонд, Оельрих Дэниел, Суркин Михел, Питерс Серж Мария Алоисиус, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Бисхофф Франсуа Пол, Бертело Дидье Жан-Клод, Велтер Адриана Ингрид

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4178, A61K 31/4196...

Метки: производные, замещенные, триазола, имидазола, модуляторов, gamma;-секретазы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерные формы, гдеR1 представляет собой водород или С1-4алкил;R2 представляет собой водород или С1-4алкил;X представляет собой СН или N;А1 представляет собой CR3a или N; где R3a представляет собой водород; галоген; циано; С1-4алкил или С1-4ал­килокси, необязательно замещенный одним или несколькими галогеновыми заместителями;А2 представляет собой CR3b или N, где R3b представляет собой водород, фтор или...

Циклические n,n’-диарилтиомочевины и n,n’-диарилмочевины – антагонисты андрогеновых рецепторов, противораковое средство, способ получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 20681

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Иващенко Александр Васильевич, Митькин Олег Дмитриевич

МПК: A61K 31/4166, A61K 31/4188, A61K 31/4196...

Метки: способ, получения, циклические, противораковое, антагонисты, применения, n,n'-диарилмочевины, средство, n,n'-диарилтиомочевины, андрогеновых, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Циклические N,N'-диарилтиомочевины и N,N'-диарилмочевины общей формулы 1, их оптические (R)- и (S)-изомеры и их фармацевтически приемлемые соли, обладающие свойствами антагонистов андрогеновых рецепторовгде X представляет собой кислород или серу; m = 0 или 1;R1 представляет собой C1-C3 алкил;R2 и R3 представляют собой водород; илиR2 и R3 вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют группу С = О;R4 и R5 представляют собой водород;...

Агонисты mglu2

Загрузка...

Номер патента: 20229

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Монтеро Сальгадо Карлос, Шоу Брюс Вилльям, Пьето Лурдес, Табоада Мартинес Лорена, Монн Джеймс Аллен

МПК: C07D 249/10, A61P 25/00, A61K 31/4196...

Метки: mglu2, агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой водород, R2 представляет собой водород и R3 представляет собой водород;R1 представляет собой водород, R2 представляет собой (2S)-2-аминопропаноил и R3 представляет собой водород;R1 представляет собой водород, R2 представляет собой (2S)-2-амино-4-метилсульфанилбутаноил и R3 представляет собой водород;R1 представляет собой водород, R2 представляет собой (2S)-2-амино-4-метилпентаноил и R3 представляет...

Полиморфная, кристаллическая и мезофазная формы 2-(5-бром-4-(4-циклопропилнафталинил-1-ил)-4н-1,2,4-триазол-3-илтио)ацетата натрия и их применение

Загрузка...

Номер патента: 20183

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Жирарде Жан-Люк, Галвин Габриэль, Замански Ирина

МПК: A61P 13/00, A61P 13/12, A61K 31/4196...

Метки: применение, полиморфная, 2-(5-бром-4-(4-циклопропилнафталинил-1-ил)-4н-1,2,4-триазол-3-илтио)ацетата, кристаллическая, мезофазная, формы, натрия

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая полиморфная форма А 2-(5-бром-4-(4-циклопропилнафталин-1-ил)-4Н-1,2,4-триазол-3-илтио)ацетата натрияхарактеризующаяся пиками при 4.90, 9.83 и 25.29 °2θ±0.1 °2θ.2. Кристаллическая полиморфная форма по п.1, характеризующаяся также по меньшей мере двумя дополнительными пиками при 6.86, 8.41, 10.13, 17.92 и 23.10 °2θ±0.1 °2θ.3. Кристаллическая полиморфная форма по п.1, характеризующаяся тем, что имеет...

Противовирусные соединения

Загрузка...

Номер патента: 20031

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Беллиззи Мэри Э., Флентге Чарльз А., Дегой Дэвид А., Рандолф Джон Т., Хатчинсон Дуглас К., Джинкерсон Тамми К., Ли Вэнькэ, Кедди Райан Дж., Матуленко Марк А., Вагнер Рольф, Кати Уоррен М., Маринг Кларенс Дж., Воллер Кевин Р., Саррис Кэти, Хатчинс Чарльз У., Тьюфано Майкл Д., Крюгер Аллан К., Пател Сачин В., Уэгоу Сэйбл Х., Нельсон Лисса Т., Калифано Джин К., Лю Дачунь, Рокуэй Тодд В., Каспи Дэниел Д., Доннер Памела Л., Пратт Джон К., Гао Йи, Моттер Кристофер Э., Бетебеннер Дэвид А.

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4178, A61K 31/4025...

Метки: соединения, противовирусные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей издиметил (2S,2'S)-1,1'-((2S,2'S)-2,2'-(4,4'-((2S,5S)-1-(4-фторфенил)пирролидин-2,5-диил)бис(4,1-фени­лен))бис(азанедиил)бис(оксометилен)бис(пирролидин-2,1-диил))бис(3-метил-1-оксобутан-2,1-диил)дикарбамата,диметил...

Композиции и методы для лечения рака молочной железы

Загрузка...

Номер патента: 19224

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Подольски Джозеф С., Виле Роналд Д.

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4196, A61K 31/56...

Метки: рака, композиции, лечения, методы, молочной, железы

Формула / Реферат:

1. Способ лечения рака молочной железы, включающий совместное введение женщине, нуждающейся в этом, дозы соединения CDB-4124, подавляющей пролиферацию тканей рака молочной железы, и эффективного количества ингибитора ароматазы, выбранного из анастразола, летрозола и DL-аминоглутетимида.2. Способ по п.1, где ингибитором ароматазы является DL-аминоглутетимид.3. Способ по п.1, где указанное CDB-4124 и ингибитор ароматазы вводятся одновременно.4....

Тризамещенные 1,2,4-триазолы в качестве модуляторов никотиновых ацетилхолиновых рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 18186

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Ван Ден Кейбюс Франс Альфонс Мария, Чжуан Вэй, Макдональд Грегор Джеймс, Станиславский Полин Карол, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Йохн Ф., Ван Росбрук Ив Эмиль Мария

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4196, A61K 31/4439...

Метки: модуляторов, 1,2,4-триазолы, тризамещенные, ацетилхолиновых, рецепторов, никотиновых, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеR1 представляет собой незамещенный бензодиоксан-6-ил; незамещенный пиридинил, или фенил, или пиридинил, замещенный 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, трифторметокси, C1-3алкила, C1-3алкилокси, C1-3алкилоксиС1-3алкила, C1-3алкиламино и С3-6цикло­алкиламино;R2 представляет собой водород, галоген, C1-3алкил, C1-3алкилокси или трифторметокси;R3...

N-содержащие бициклические производные для применения при лечении состояний, связанных с андрогенным рецептором

Загрузка...

Номер патента: 17144

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Рейбоу Алфред Артур, Хейлс Нил Джеймс, Брэдбери Роберт Хью

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/437, A61K 31/5025...

Метки: лечении, n-содержащие, производные, связанных, рецептором, состояний, бициклические, применения, андрогенным

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ic) или его фармацевтически приемлемая сольгде X3 означает CH или N;R4 означает галоС1-4алкил;Y означает CH, COH или N;R14, одинаково или по-разному в каждом случае, означает водород или метил;n и p независимо означают 1 или 2;L1 означает прямую связь, -(CR9R10)t-, -(CR9R10)v-O-(CR9R10)v-, -N(R11)-(CH2)q- или -S-, -S(O)- или -S(O)2-;R9 и R10, одинаково или по-разному в каждом случае, означают водород или метил;q, одинаково...

Тразодон и гидрохлорид тразодона в очищенной форме

Загрузка...

Номер патента: 17019

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Маркетти Марчелло, Чоттоли Джованни Баттиста, Иакоанджелли Томмазо, Бьонди Джузеппе

МПК: A61P 25/24, A61P 25/22, A61K 31/4196...

Метки: гидрохлорид, тразодон, форме, очищенной, тразодона

Формула / Реферат:

1. Способ получения тразодона и гидрохлорида тразодона, отличающийся тем, что он включает стадии:(a) приготовления органической фазы, включающей тразодон, по меньшей мере в одном органическом растворителе;(b) приготовления водной фазы, включающей по меньшей мере одно основное соединение;(c) смешения указанной водной фазы с указанной органической фазой;(d) нагревания при температуре по меньшей мере 40°С в течение по меньшей мере 30 мин;(e)...

Гетероциклические соединения, содержащие их композиции и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 16495

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Джессоп Теодор К., Карсон Кеннет Г., Бо Саймон Д.П., Оджери Дэвид Дж., Тарвер Джеймс Э., Багданофф Джеффри

МПК: A61K 31/422, A61K 31/4196, A61K 31/427...

Метки: композиции, гетероциклические, способы, применения, содержащие, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I(a)или формулы I(b)или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, гдеA представляет 5- или 6-членный гетероцикл, содержащий по меньшей мере один атом азота и необязательно замещенный C1-10-алкокси, C1-10-алкилфенилом, C1-10-алкилом, фенилом или гидроксилом;R1 представляет водород или C1-4-алкил;R5 представляет OR5a, OC(O)R5a или водород;R6 представляет OR6A, OC(O)R6A или водород;R7 представляет OR7A, OC(O)R7A или...

Полициклические производные арилимидазола

Загрузка...

Номер патента: 16464

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Сасаки Такео, Канеко Тосихико, Доко Такаси, Дои Эрико, Такаиси Мамору, Сато Нобуаки, Кавано Коки, Китазава Норитака, Миягава Такехико, Хагивара Хироаки, Кимура Тейдзи, Ито Коити

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/437, A61K 31/4196...

Метки: производные, арилимидазола, полициклические

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (IA)или его фармакологически приемлемая соль, гдеAr2 представляет собой фенильную группу или пиридинильную группу, которая может быть замещенной заместителем, выбранным из группы A2 заместителей;R3 и R4 являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой заместитель, выбранный из атома водорода и атома галогена;Het является одновалентным и представляет собой 5-членную ароматическую...

Аналог тиофена для лечения вирусной инфекции гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 16457

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Вайанкур Луи, Дени Реал, Фалардо Ги, Пуассон Карл, Яннопулос Константин Г., Чань Чунь Кун Лаваль, Кумар Дас Санджой

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/4535, A61K 31/381...

Метки: аналог, тиофена, инфекции, гепатита, лечения, вирусной

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собойили его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель или эксципиент.3. Фармацевтическая комбинация, содержащая соединение по п.1 и по меньшей мере один дополнительный агент.4. Фармацевтическая комбинация по п.3, где указанный по меньшей мере один дополнительный агент выбирают из ингибиторов вирусной...

Тризамещенные 1,2,4-триазолы

Загрузка...

Номер патента: 16289

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Чжуан Вэй, Динкло Теодорус, Ван Ден Кейбюс Франс Альфонс Мария, Де Брюин Марсель Франс Леопольд, Макдональд Грегор Джеймс, Даффи Джеймс Эдвард Стюард, Лезаж Анн Симон Жозефин, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Йохн Ф., Ван Росбрук Ив Эмиль Мария

МПК: A61K 31/4196, C07D 249/08, A61P 25/00...

Метки: 1,2,4-триазолы, тризамещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая все его стереохимически изомерные формы, гдеZ означает C1-6-алкил или C1-6-алкил, замещенный одним или более заместителями, независимо выбираемыми из группы, состоящей из гидрокси, циано, C1-6-алкил-O-, R1R2N-C(=O)-, R7-O-C(=O)-NR8-, R10-O-C(=O)-, R3-C(=O)-NR4-, HO-N-C-(=NH)-, галогена, оксо, полигалоген-C1-6-алкила и Het;Q означает фенил, пиридинил, индолинил, бензодиоксолил, 1,4-бензодиоксанил, бензофуранил,...

Производное триазола в качестве ингибитора hsp90

Загрузка...

Номер патента: 15366

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Эггенвайлер Ханс-Михаэль, Зирренберг Кристиан, Бухшталлер Ханс-Петер, Вольф Михаэль

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4196, C07D 249/12...

Метки: hsp90, ингибитора, триазола, качестве, производное

Формула / Реферат:

1. Соединение 5-[4-(2-метилфенил)-3-гидрокси-4H-1,2,4-триазол-5-ил]-2,4-дигидрокси-N-метил-N-бутилбензамид, и его фармацевтически приемлемые производные, соли, сольваты, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Соединение по п.1, где фармацевтически приемлемые производные выбирают из группы производных моно- и дифосфорной кислоты, тиоксопроизводных, производных моно- и диглюкуроновой кислоты.3. Лекарственное средство,...

Производные триазола ii

Загрузка...

Номер патента: 15094

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Эггенвайлер Ханс-Михаэль, Бухшталлер Ханс-Петер, Вольф Михаэль, Зирренберг Кристиан

МПК: A61P 35/00, C07D 249/08, A61K 31/4196...

Метки: триазола, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1 представляет собой ОН, ОСН3, OCF3, OCHF2, OBzl, ОАс, п-метоксибензилокси, SH, S(O)mCH3, SO2NH2, Hal, CF3 или СН3,R2 представляет собой CONA[(CH2)oAr], CONA[(CH2)oHet'], SO2NA[(CH2)oAr'] или SO2NA[(CH2)oHet'],R3 представляет собой H, Hal, CN, NO2, A, Alk, (CH2)nAr, (CH2)nHet', COOH, COOA, COOAr, COOHet', CONH2, CONHA, CONAA', CONHAr, CONAAr, CON(Ar)2, CONHHet', CON(Het')2, NH2, NHA, NHAr, NHHet', NAA', NHCOA,...

Лечение заболеваний печени, в патогенезе которых задействовано железо

Загрузка...

Номер патента: 14772

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Альберти Даниеле, Ройкджер Лайза Грейс, Никк Ханспетер, Маркс Питер

МПК: A61P 1/16, A61P 31/12, A61K 31/4196...

Метки: лечение, патогенезе, которых, железо, задействовано, печени, заболеваний

Формула / Реферат:

1. Применение соединения I формулыдля получения лекарственного средства для лечения заболевания печени, в патогенезе которого задействовано железо, и где заболеванием печени является хронический гепатит С, неалкогольный стеатогепатит или неалкогольное жировое заболевание печени.2. Применение по п.1, где заболеванием печени является хронический гепатит С.3. Применение п.1 или 2, где состоянием железа, которое достигается в результате лечения,...

S-триазолил-α-меркаптоацетанилиды в качестве ингибитора обратной транскриптазы вич

Загрузка...

Номер патента: 14737

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Гуник Эсмир, Кох Юнг-Хио, Де Ла Роза Марта, Хун Чжи, Жирарде Жан-Люк, Лэнг Стенли, Ким Хонг Воо

МПК: C07D 249/08, A61K 31/4196

Метки: качестве, транскриптазы, s-триазолил-α-меркаптоацетанилиды, вич, ингибитора, обратной

Формула / Реферат:

1. Соединение следующего строениягде Q выбран из группы, состоящей из СО2Н или его соли, CONR'R", где R' и R" независимо выбраны из группы, состоящей из Н, С1-6алкила, C1-6алкила, замещенного одним или более из групп OR, CO2R, NHR, NR2или CF3, где R является Н или C1-6алкилом, или R' и R" вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 4-, 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо; SO3H или его соли; и SO2NR'R", где R'...

Фармацевтическая композиция, содержащая противогрибковый агент и активный ингредиент, выбранный из карвеола, тимола, эвгенола и карвакрола

Загрузка...

Номер патента: 14068

Опубликовано: 30.08.2010

Автор: Реммаль Аднан

МПК: A61K 31/05, A61K 31/4196, A61K 31/045...

Метки: эвгенола, выбранный, агент, карвеола, карвакрола, тимола, ингредиент, противогрибковый, содержащая, активный, композиция, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, характеризующаяся тем, что она содержит по меньшей мере одно первое терапевтически активное вещество и по меньшей мере одно второе терапевтически активное вещество, которое представляет собой противогрибковый агент, где первое терапевтически активное вещество представляет собой карвакрол его производное или изомер, а противогрибковый агент выбирают из флуконазола, вориконазола и каспофунгина и их производных и их...

Противогрибковое средство для вагинального применения

Загрузка...

Номер патента: 13132

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Дзабаева Светлана Михайловна, Коноплянников Иван Георгиевич

МПК: A61K 31/4196, A61K 47/00, A61K 31/496...

Метки: применения, вагинального, противогрибковое, средство

Формула / Реферат:

1. Лекарственное средство для вагинального применения, включающее итраконазол, отличающееся тем, что оно содержит следующие компоненты в количествах, мас.%:2. Средство по п.1, отличающееся тем, что количества ингредиентов составляют, мас.%:3. Средство по п.1, отличающееся тем, что оно выполнено в форме таблетки или суппозитория.4. Средство по п.3, отличающееся тем, что таблетка включает5. Способ лечения вульвовагинального кандидоза при помощи...

Противовагинитные композиции, содержащие триазол

Загрузка...

Номер патента: 11952

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Бактир Гуль, Эмбил Корал, Фигьюроа Рэй

МПК: A61K 31/4168, A61K 31/4166, A61K 31/4174...

Метки: содержащие, композиции, триазол, противовагинитные

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для местного введения, содержащая по меньшей мере одно триазольное соединение, активное против Candida albicans, в комбинации по меньшей мере с одним дополнительным противовагинитным лекарственным средством, где указанное триазольное соединение представляет собой терконазол, а указанное противовагинитное лекарственное средство представляет собой тиоконазол и/или тинидазол. 2. Композиция по п.1, где указанное...

Комбинированная терапия для лечения диабета и родственных ему состояний и для лечения состояний, улучшаемых увеличением уровня glp-1 крови

Загрузка...

Номер патента: 11883

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Леонард Джеймс Н., Джоунз Роберт М., Аль-Шамма Хуссейн А., Чу Чжи-Лян

МПК: A61K 31/401, A61K 31/415, A61K 31/00...

Метки: терапия, лечения, увеличением, уровня, крови, glp-1, состояний, улучшаемых, диабета, комбинированная, ему, родственных

Формула / Реферат:

1. Способ лечения или профилактики диабета или родственного ему состояния, предусматривающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества композиции, содержащей агонист GPR119 и ингибитор DPP-IV. 2. Способ по п.1, где агонист GPR119 и ингибитор DPP-IV вводят в количествах, достаточных для снижения уровня глюкозы крови у субъекта. 3. Способ лечения или профилактики состояния, улучшаемого увеличением уровня GLP-1...

Производные триазолона, тетразолона и имидазолона для применения в качестве антагонистов альфа-2с-адренорецептора

Загрузка...

Номер патента: 11514

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Алькасар-Вака Мануэль Хесус, Дринкенбург Вильхельмус Хелена Игнатиус Мария, Вега-Рамиро Хуан Антонио, Пастор-Фернандес Хоакин, Ланглуа Ксавье Жан Мишель, Андрес-Хиль Хосе Игнасио, Ойярсабаль-Сантамарина Хулен

МПК: A61K 31/4166, A61K 31/4196, A61K 31/41...

Метки: альфа-2с-адренорецептора, производные, триазолона, качестве, имидазолона, тетразолона, применения, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) его фармацевтически приемлемая аддитивная соль кислоты или основания, его стереохимически изомерная форма, его N-оксидная форма или его четвертичная аммониевая соль, где Z1 означает CH и Z2 означает N; или Z1 означает N и Z2 означает CH; или Z1 означает CH и Z2 означает CH; XA и XB, каждый независимо друг от друга, означают ковалентную связь или C1-4-алкил, где одно двухвалентное звено -CH2- может быть заменено...

Однократная доза ингибитора ароматазы для лечения бесплодия

Загрузка...

Номер патента: 11310

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Каспер Роберт Ф., Митволли Мохамед Ф.М.

МПК: A61P 15/00, A61K 31/4196, A61K 31/56...

Метки: бесплодия, доза, лечения, ингибитора, однократная, ароматазы

Формула / Реферат:

1. Применение ингибитора ароматазы, выбранного из летрозола, анастрозола и ворозола, для изготовления лекарственного средства для индукции овуляции у особи женского пола, страдающей ановуляторным бесплодием, где указанное лекарственное средство вводят в виде однократной дозы по меньшей мере одного ингибитора ароматазы в любой с 1 по 5 день менструального цикла, где доза ингибитора ароматазы эффективна для снижения уровней эстрадиола в сыворотке...

Ингибирование ароматазы для улучшения вспомогательной репродукции

Загрузка...

Номер патента: 10354

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Каспер Роберт Ф., Митволли Мохамед Ф.М.

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/56, A61P 15/00...

Метки: репродукции, вспомогательной, улучшения, ингибирование, ароматазы

Формула / Реферат:

1. Применение ингибитора ароматазы для изготовления лекарственного средства для улучшения показателей имплантации у пациента женского пола, страдающего бесплодием, подвергающегося оплодотворению in vitro (IVF), процедуре переноса гамет в фаллопиеву трубу (GIFT), процедуре переноса зиготы в фаллопиеву трубу (ZIFT), интрацитоплазматическому введению спермы (ICSI) или терапевтическому донорному осеменению (TDI), где лекарственное средство...