A61K 31/4184 — конденсированные с карбоциклическими кольцами, например бензимидазолы

Спироциклические ацилгуанидины в качестве ингибиторов бета-секретазы (bace1)

Загрузка...

Номер патента: 24995

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Дорнер-Сиоссек Корнелла, Чжао И, Венкатраман Шанкар, Диллард Лоуренс Уэйн, Раст Георг, Какатиан Салвасион, Сингх Суреш Б., Юань Цзин, Фукс Клаус, Сюй Чжэньжун, Бухтияров Юрий, Чжэн Яцзюнь, Цзя Ланьци, Ривз Джонатан, Лала Дипак С., Моралес-Рамон Энджел

МПК: A61K 31/4184, C07C 49/323, A61P 25/28...

Метки: ацилгуанидины, качестве, бета-секретазы, ингибиторов, спироциклические, bace1

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное структурной формулой, выбранной изили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.4. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.5. Фармацевтическая композиция, содержащая по меньшей мере одно соединение по п.1 или его фармацевтически...

Бициклическое гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Моритомо Хироюки, Судзуки Такаюки, Кавано Нориюки, Сираиси Нобуюки, Моритомо Аяко, Секиока Рюити, Сакураи Минору, Каваками Симпей, Хамагути Ватару

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4192, A61K 31/4184...

Метки: бициклическое, гетероциклическое, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Набор, композиция, продукт или лекарственное средство для лечения нарушения познавательной способности

Загрузка...

Номер патента: 23751

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Сайтох Кенити, Мацуно Тосиюки, Ямагути Йосимаса

МПК: A61P 25/28, A61K 31/4184

Метки: нарушения, композиция, лекарственное, набор, лечения, продукт, средство, познавательной, способности

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический набор для лечения нарушения познавательной способности, включающий ингибитор ацетилхолинэстеразы и спиро[имидазо[1,2-а]пиридин-2(3Н)-он-3,2'-индан] формулыили его гидрат, его сольват или его фармацевтически приемлемую соль; в количествах, эффективных для лечения нарушения познавательной способности.2. Набор по п.1, где указанным ингибитором ацетилхолинэстеразы является донепезила гидрохлорид, ривастигмина тартрат или...

Противовирусные соединения

Загрузка...

Номер патента: 23570

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Пратт Джон К., Пател Сачин В., Беллиззи Мэри Э., Матуленко Марк А., Маринг Кларенс Дж., Хатчинс Чарльз У., Кедди Райан Дж., Уэгоу Сэйбл Х., Хатчинсон Дуглас К., Дегой Дэвид А., Нельсон Лисса Т., Калифано Джин К., Доннер Памела Л., Лю Дачунь, Саррис Кэти, Воллер Кевин Р., Моттер Кристофер Э., Каспи Дэниел Д., Крюгер Аллан К., Вагнер Рольф, Кати Уоррен М., Флентге Чарльз А., Бетебеннер Дэвид А., Ли Вэнькэ, Рокуэй Тодд В., Джинкерсон Тамми К., Рандолф Джон Т., Тьюфано Майкл Д., Гао Йи

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4184, A61K 31/4025...

Метки: соединения, противовирусные

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, где указанное соединение имеет формулу IBгде X представляет пирролидин, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из С1-С6алкокси или С1-С6алкоксиС1-С6алкила;А представляет собойВ представляет собойгде каждый А и В необязательно замещены карбоксиC1-С6алкилом или галогеном;Z1 представляет собой NH;Z2 представляет собой N;D представляет собойфенил, необязательно...

Бензимидазол-имидазольные производные

Загрузка...

Номер патента: 22839

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Вандик Коэн, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Хоупис Иоаннис Николаос, Ласт Стефан Жюльен

МПК: A61P 31/12, A61K 31/4184, C07D 403/14...

Метки: производные, бензимидазол-имидазольные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомерная форма, где А представляет собой фенилен или нафтилен;каждый из R и R' независимо представляет собой -CR1R2R3; и гдеR1 представляет собой С1-4алкил, необязательно замещенный метокси или гидрокси;фенил; С3-6циклоалкил; тетрагидропиранил;R2 представляет собой С1-4алкилоксикарбониламино;R3 представляет собой водород илиR1 и R3 вместе образуют циклопропильную группу;или его фармацевтически приемлемая...

Гетероциклические ингибиторы глутаминилциклазы (qc, ec 2.3.2.5)

Загрузка...

Номер патента: 22420

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Демут Ханс-Ульрих, Гэртнер Ульф-Торстен, Хайзер Ульрих

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/454, A61K 31/4709...

Метки: глутаминилциклазы, 2.3.2.5, гетероциклические, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или полиморф, включая все его стереоизомеры, в которойR1 обозначает -C1-С6алкил, -C6-С8арил, -C3-С6циклоалкил, -хинолин, -C3-С6гетероциклил, -C3-С6циклоалкил, замещенный фенилом, -C3-С6циклоалкил, замещенный феноксигруппой, -фенил, замещенный C3-С6циклоалкилом, -фенил, замещенный фенилом, C3-С6гетероциклил, замещенный фенилом, фенил, замещенный C3-С6гетероциклилом, фенил,...

Инъекционное ветеринарное средство в форме раствора для борьбы с полиинвазиями животного и способ его получения

Загрузка...

Номер патента: 22327

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Скулович Захар Борисович, Дубина Иван Николаевич

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/165, A61K 31/415...

Метки: способ, форме, животного, получения, полиинвазиями, инъекционное, средство, борьбы, ветеринарное, раствора

Формула / Реферат:

1. Инъекционное ветеринарное средство в форме раствора для борьбы с полиинвазиями животного, содержащего альбендазол или рикобендазол, клозантел и растворитель, отличающееся тем, что в качестве растворителя используют смесь пропиленгликоля, поливинилпирролидона, этилендиаминтетрауксусной кислоты (ЭДТА), три(моно)этаноламина и мочевины при следующем соотношении компонентов, мас.%: альбендазол или рикобендазол - 5-10, клозантел - 5-10,...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 22127

Опубликовано: 30.11.2015

Автор: Ромайн Джеффри Ли

МПК: C07D 403/14, A61P 31/12, A61K 31/4184...

Метки: ингибиторы, вируса, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из:метил (2-((2S,5S)-2-(7-((2-((2S,5S)-1-((2S)-2-(4,4-дифторциклогексил)-2-((метоксикарбонил)амино)ацетил)-5-метил-2-пирролидинил)-1Н-бензимидазол-5-ил)этинил)-1H-нафто[1,2-d]имидазол-2-ил)-5-метил-1-пирро­лидинил)-2-оксо-1-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)этил)карбамата;метил...

Гетероциклические производные в качестве ингибиторов глутаминилциклазы

Загрузка...

Номер патента: 22007

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Бёме Ливия, Зоммер Роберт, Демут Ханс-Ульрих, Хоффманн Торстен, Хайзер Ульрих, Рамсбек Даниель, Мейер Антье

МПК: A61K 31/437, A61P 25/00, A61K 31/4184...

Метки: качестве, ингибиторов, гетероциклические, производные, глутаминилциклазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, таутомеры и стереоизомеры, гдеR1 представляет собойR2 представляет собой С1-8алкил, C6-12арил, гетероарил, С3-12карбоциклил, С3-12гетероциклил, -С1-4ал­кил-С6-12 арил, -С1-4алкилгетероарил, -C1-4алкил-С3-12карбоциклил или -С1-4алкил-С3-12гетероциклил;где любая вышеуказанная С6-12арильная и гетероарильная группа необязательно может быть замещена одной или несколькими группами,...

Соединения в качестве ингибиторов микросомной простагландин-е2-синтазы-1 (mpges-1)

Загрузка...

Номер патента: 21433

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Пфау Роланд, Додс Хенри, Пелькман Беньямин, Штенкамп Дирк, Рённ Роберт, Припке Хеннинг, Кюльцер Раймунд

МПК: A61P 11/00, A61K 31/4184, A61P 29/00...

Метки: микросомной, ингибиторов, простагландин-е2-синтазы-1, качестве, соединения, mpges-1

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 и R2 независимо обозначают галоген, -C1-C3-алкил, где алкильная группа необязательно замещена одним или более атомами фтора;W обозначает -C(O)-, -C(O)O-, где эти группы присоединены к атому азота фрагмента -NH- через атом углерода;М обозначает-C1-C6-алкил, -C3-C7-циклоалкил, -CH2-циклопропил, эти группы необязательно замещены одной или более группами, выбранными из -F, -ОН, -CN, -NH2, -NH(C1-C2-алкил),...

Новое производное фенилимидазола в качестве ингибитора фермента pde10a, фармацевтическая композиция на его основе и его применение для лечения нейродегенеративных и психиатрических расстройств

Загрузка...

Номер патента: 21410

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Ланггор Мортен, Ритзен Андреас, Килберн Джон Пол, Келер Ян, Фарах Мохамед М., Нильсен Якоб

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/519, A61K 31/4353...

Метки: лечения, pde10a, композиция, новое, производное, фенилимидазола, фермента, качестве, основе, расстройств, фармацевтическая, применение, психиатрических, нейродегенеративных, ингибитора

Формула / Реферат:

1. Соединение - 5,8-диметил-2-[2-(1-метил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)этил][1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразини/или его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли.2. Применение соединения по п.1 в качестве лекарственного средства для лечения нейродегенеративного или психиатрического расстройства.3. Применение соединения по п.1 для лечения нейродегенеративного или психиатрического расстройства в комбинации с одним или несколькими...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 21260

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Чэнь Ци, Белема Маконен, Лопез Омар Д., Хаманн Лоренс Г.

МПК: A61K 31/422, A61K 31/4184, A61P 31/00...

Метки: вируса, ингибиторы, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеs равно 0 или 1;L представляет собой -L1-L2-, гдеL1 и L2 независимо выбраны изпри условии, что по меньшей мере один из L1 и L2 отличается отY и Y' независимо представляют собой кислород (О) или NH;R1 представляет собой -C(O)Rx;R2 представляет собой -C(O)Ry;Rx и Ry независимо выбраны из алкила, независимо замещенного одним или более заместителями, независимо выбранными из арила,...

Производные имидазолидина в качестве ингибиторов глутаминилциклазы

Загрузка...

Номер патента: 21150

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Демут Ханс-Ульрих, Хайзер Ульрих, Альмштеттер Михаэль, Зоммер Роберт, Хоффманн Торстен, Хаманн Антье, Тремль Андреас, Торманн Михаэль, Гэртнер Ульф-Торстен

МПК: A61K 31/433, A61K 31/4178, A61K 31/4184...

Метки: имидазолидина, производные, глутаминилциклазы, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, фармацевтически приемлемая соль или сольват,где R1 обозначает 9-10-членную бициклическую гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, S или О, или -C2-C5-алкил-5-членный гетероарил, содержащий 1-3 атомов азота;любые указанные выше гетероарильные группы необязательно могут быть замещены одной или несколькими группами, выбранными из C1-C6-алкила, C1-C6-алкокси и галогена;R2...

Ингибиторы бета-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 20875

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Лефтерис Катерина, Маккивер Брайан, Ву Чжунжэнь, Сюй Чжэньжун, Моралес-Рамос Энджел, Юань Цзин, Сингх Суреш, Диллард Лоуренс В., Клэрмон Дэвид А., Кэкэйшн Салвасьон, Хайне Никлас, Чжэн Яцзюнь, Венкатраман Шанкар, Ву Гуошэн, Цзя Ланьци, Фукс Клаус

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4245, A61K 31/4188...

Метки: бета-секретазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное следующей структурной формулой:или его фармацевтически приемлемая соль,где кольцо Het представляет собой 5-6-членный гетероцикл, содержащий фрагмент -N=C(NHR1) и дополнительно 1-2 гетероатома, выбранных из N, О, S, причем, если присутствует второй атом N, он может быть замещен радикалом R0 и причем любой атом в Het может быть замещен оксорадикалом;R0 представляет собой (C1-C6)алкил; пиперидинил, необязательно...

Новые формы свободного основания бендамустина

Загрузка...

Номер патента: 20767

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Холтиванджер Кертис Р., Курвуазье Лоран Д., Маккин Роберт Э., Эддлстоун Марк

МПК: A61P 35/00, A61P 35/02, A61K 31/4184...

Метки: бендамустина, новые, формы, свободного, основания

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма 1 безводного свободного основания бендамустина, которая имеет порошковую рентгеновскую дифрактограмму, содержащую одно или несколько следующих отражений: 10,34, 22,30, 24,03, 28,43 и 29,50±0,2° 2θ.2. Кристаллическая форма 2 безводного свободного основания бендамустина, которая имеет порошковую рентгеновскую дифрактограмму, содержащую одно или несколько следующих отражений: 10,28, 20,59, 21,55, 21,69 и 24,78±0,2°...

Бензимидазолы и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина

Загрузка...

Номер патента: 20578

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Блум Чарльз А., Нг Пуи Йи, Диш Джереми С., Перни Роберт Б., Ву Чи Б.

МПК: C07D 401/12, A61K 31/437, A61K 31/4184...

Метки: родственные, бензимидазолы, качестве, модуляторов, аналоги, сиртуина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его соль, гдеодин из Z11 и Z12 представляет собой CR13, а другой из Z11 и Z12 выбран из N и CR13, гдеR13 выбран из водорода, галогена, -ОН, -CºN, фторзамещенного C1-C2 алкила, -О-(C1-C2 фторзамещенный алкил), -S-(С1-С2 фторзамещенный алкил), C1-C4 алкила, -(C1-C2 алкил)-N(R14)(R14), -О-СН2СН(ОН)СН2ОН, -O-(C1-C4) алкила, -О-(С1-С3) алкил-N(R14)(R14), -N(R14)(R14), -S-(C1-C4) алкила и С3-С7 циклоалкила;R выбран...

Пероральные лекарственные формы бендамустина

Загрузка...

Номер патента: 20354

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Олтхофф Маргарета, Колледж Джеффри

МПК: A61K 9/48, A61K 9/14, A61K 31/4184...

Метки: формы, лекарственные, бендамустина, пероральные

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для перорального введения, содержащая бендамустин или его фармацевтически приемлемые сложный эфир, соль или сольват в качестве активного ингредиента и фармацевтически приемлемый эксципиент, который представляет собой фармацевтически приемлемое неионное поверхностно-активное вещество, выбранное из группы, состоящей из макрогол глицерилгидроксистеарата, полиоксил-35-касторового масла и блок-сополимера...

Замещенные производные бензоксазола, бензимидазола, оксазолопиридина и имидазопиридина в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 20141

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Бисхофф Франсуа Пол, Макдональд Грегор Джеймс, Суркин Михел, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Чжуан Вэй, Оельрих Дэниел, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Бертело Дидье Жан-Клод, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Зая Мирко

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/423, A61K 31/4184...

Метки: замещенные, качестве, производные, модуляторов, бензимидазола, бензоксазола, имидазопиридина, оксазолопиридина, gamma;-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 означает водород, циано, галоген или C1-4-алкил, необязательно замещенный одним или более заместителями, каждый независимо выбираемый из группы, состоящей из гидроксила и C1-4-алкилокси;R2 означает водород, C1-4-алкил или галоген;X означает CR5 или N;R5 означает водород или галоген;А1 означает CR6 или N;R6 означает водород, галоген или C1-4-алкилокси;А2, А3 и А4, каждый независимо,...

Противовирусные соединения

Загрузка...

Номер патента: 20031

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Пратт Джон К., Вагнер Рольф, Флентге Чарльз А., Рандолф Джон Т., Лю Дачунь, Хатчинсон Дуглас К., Дегой Дэвид А., Тьюфано Майкл Д., Маринг Кларенс Дж., Матуленко Марк А., Крюгер Аллан К., Джинкерсон Тамми К., Саррис Кэти, Ли Вэнькэ, Доннер Памела Л., Кедди Райан Дж., Кати Уоррен М., Рокуэй Тодд В., Воллер Кевин Р., Хатчинс Чарльз У., Нельсон Лисса Т., Бетебеннер Дэвид А., Калифано Джин К., Каспи Дэниел Д., Пател Сачин В., Беллиззи Мэри Э., Моттер Кристофер Э., Уэгоу Сэйбл Х., Гао Йи

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4025, A61K 31/4184...

Метки: противовирусные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей издиметил (2S,2'S)-1,1'-((2S,2'S)-2,2'-(4,4'-((2S,5S)-1-(4-фторфенил)пирролидин-2,5-диил)бис(4,1-фени­лен))бис(азанедиил)бис(оксометилен)бис(пирролидин-2,1-диил))бис(3-метил-1-оксобутан-2,1-диил)дикарбамата,диметил...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 19976

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Снайдер Лоуренс Б., Ромин Джефри Ли, Гуд Эндрю С., Капур Джейн, Ст.Лорэн Дэнис Р., Лавуа Рико, Лопез Омар Д., Хаманн Лоуренс Г., Кэдоу Джон Ф., Бендер Джон А., Белема Маконен

МПК: A61K 31/4184, A61P 31/12, A61K 31/4178...

Метки: вируса, гепатита, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где каждая m независимо равна 0 или 1;каждая n независимо равна 0 или 1;L представляет собой связь или выбрано изгде каждая группа изображена с левым концом, присоединенным к бензимидазолу, и правым концом, присоединенным к R1;R1 выбран изкаждый R2 независимо выбран из алкила и галогена;каждый R3 представляет собой -C(O)R7;R4 представляет собой алкил или может образовывать...

Гетероциклическое амидное соединение и его применение для лечения/профилактики диабета

Загрузка...

Номер патента: 19752

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Банно Йосихиро, Токунох Ресуке, Хара Рема

МПК: A61K 31/404, A61K 31/343, A61K 31/381...

Метки: амидное, гетероциклическое, соединение, диабета, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IA)в которой кольцо АА представляет собой бензольное кольцо или пиридин;кольцо АВ представляет собой пиррол, тиофен, фуран, имидазол или пиразол, каждый из которых может быть замещен 1-3 заместителями, выбранными из:(a) C1-6алкила, в случае необходимости замещенного 1-3 заместителями, выбранными из C1-6алкокси, в случае необходимости замещенного 1-3 C1-6алкокси,(b) C3-10циклоалкила,(c) C6-14арила, в случае необходимости...

Бензимидазольные модуляторы vr1

Загрузка...

Номер патента: 19386

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Пан Вэньси, Дакс Скотт Л., Кальво Рауль Р., Парсонс Уилльям Х., Джеттер Мишель С., Лю Цзянь, Бошам Дерек А., Янгман Марк А., Брандт Майкл, Плейер Марк Р., Уэллс Кеннет М., Чэунг Винг С., Пател Шармила, Ли Юй-Кай

МПК: A61K 31/4706, A61P 29/00, A61K 31/4184...

Метки: модуляторы, бензимидазольные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его форма,где пунктирные линии между положениями 1, 2 и 3 в формуле (I) указывают положения таутомерной двойной связи,где когда двойная связь образована между положениями 1 и 2, то присутствует R3b;когда двойная связь образована между положениями 2 и 3, то присутствует R3a;р равно 1 или 2;q равно 0 или 1;r равно 0, 1, 2 или 3;L представляет собой C1-3алкил, С2-3алкенил, С2-3алкинил или циклопропил;А1 выбирают из...

Композиция телмисартана и способ ее получения

Загрузка...

Номер патента: 19374

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Прокопова Алена, Томасек Вацлав, Грыцзова Эва

МПК: A61K 31/4184, A61K 9/20

Метки: композиция, способ, телмисартана, получения

Формула / Реферат:

1. Твердая фармацевтическая композиция телмисартана, отличающаяся тем, что она содержит гранулы смеси, содержащей телмисартан в форме солей щелочных металлов, органическое или неорганическое основание, выбранное из группы, включающей меглумин, гидроксид натрия, гидроксид калия и их смеси, связующее вещество, представляющее собой поливинилпирролидон, сорбит и необязательно другие вспомогательные вещества; при этом композиция содержит вне...

Антагонист минералокортикоидного рецептора и способы его применения

Загрузка...

Номер патента: 19179

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Джадхав Прабхакар Кондаджи, Коутс Дэвид Эндрю, Гавардинас Константинос

МПК: A61K 31/4184, A61P 13/12, A61K 31/5383...

Метки: применения, рецептора, способы, антагонист, минералокортикоидного

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 5-((E)-(3-фтордибензо[b,e]оксепин-11(6Н)-илиден)метил)-1-((7R,8aR)-гексагидро-1Н-пирроло[2,1-c][1,4]оксазин-7-ил)-1Н-бензо[d]имидазол-2(3H)-он, или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, представляющее собой 5-((E)-(3-фтордибензо[b,е]оксепин-11(6Н)-илиден)метил)-1-((7R,8aR)-гексагидро-1Н-пирроло[2,1-c][1,4]оксазин-7-ил)-1Н-бензо[d]имидазол-2(3H)-он.3. Соединение по п.2 в кристаллической...

Новые производные фенилимидазола в качестве ингибиторов фермента pde10a

Загрузка...

Номер патента: 18880

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Нильсен Якоб, Килберн Джон Пол, Ланггор Мортен, Фарах Мохамед М., Ритзен Андреас, Келер Ян

МПК: A61K 31/4353, A61K 31/4184, A61K 31/519...

Метки: фермента, качестве, ингибиторов, производные, фенилимидазола, pde10a, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное структурной формулой Iгде НЕТ представляет собой гетероароматическую группу формулы II, содержащую от 2 до 4 атомов азотагде Y может представлять собой N или СН;Z может представлять собой N или С;НЕТ может быть необязательно замещен вплоть до трех заместителями R7-R9, независимо выбранными из Н; C1-C6-алкила; галогена; циано; галоген(C1-C6)алкила; арила; алкокси и C1-C6-гидроксиалкила;* означает точку...

Фармацевтическая композиция, набор и способ лечения гематологического злокачественного новообразования

Загрузка...

Номер патента: 18415

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Бабу Ярлагадда С., Бантиа Шанта, Брейтфелд Филип

МПК: A61K 31/4745, A61K 31/4184, A61K 35/00...

Метки: композиция, новообразования, набор, злокачественного, фармацевтическая, лечения, гематологического, способ

Формула / Реферат:

1. Способ лечения гематологического злокачественного новообразования у субъекта, включающий следующие этапы:(a) введение указанному субъекту эффективного количества ингибитора фосфорилазы пуриновых нуклеозидов (PNP) и(b) введение указанному субъекту эффективного количества анти-CD20 агента.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что указанный ингибитор PNP представляет собой фородезин.3. Способ по любому из пп.1, 2, отличающийся тем, что указанный...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 18313

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Гудрих Джейсон, Бачанд Кэрол, Ванг Гэн, Ст.Лоран Денис Р., Белема Маконен, Гуд Эндрю К., Дэон Даниэль Х., Снайдер Лоуренс Б., Джеймс Клинт А., Рюдигер Эдвард Х., Хаманн Лоуренс Г., Янг Фуканг, Нгуен Ван Н., Ромин Джеффри Ли, Мартел Алан, Минвелл Николас А., Лавуа Рико, Лэнгли Дэвид Р., Лопез Омар Д.

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4188, A61K 31/4178...

Метки: вируса, ингибиторы, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (II)или его фармацевтически приемлемая соль, в которомR2 выбирается из водорода и галогеналкила, где галогеналкил представляет собой насыщенный углеводород, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, замещенный одним, двумя, тремя или четырьмя атомами галогена; аR3 выбирается из водорода и галогена илиR2 и R3 совместно с углеродными атомами, к которым они присоединены, образуют 6-8-членное ароматическое или...

Антагонисты пути hedgehog и их терапевтические применения

Загрузка...

Номер патента: 17918

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Перикот Мор Гал.Ла, Баккер Анетта Корнелия, Томас Рассел Джон, Ферруцци Пьетро, Минетто Джакомо

МПК: A61P 35/00, A61P 3/14, A61K 31/4184...

Метки: антагонисты, применения, терапевтические, hedgehog, пути

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)и их фармацевтически приемлемые соли, гдеR1 представляет собой Н; линейную, разветвленную или циклическую (С1-С4)алкильную группу, возможно замещенную одним или более чем одним галогеном;r равен 0, 1, 2 или 3;R1' представляет собой, независимо друг от друга, когда r больше 1, галоген;R2 может представлять собой Н, Cl, F или Br;X может представлять собой N или СН;i и j могут быть равны 1, 2 или 3, сумма i+j не может...

Производные пиперазина

Загрузка...

Номер патента: 17787

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Блаукат Андре, Кобер Инго, Шультц Мелани, Шиманн Кай

МПК: A61K 31/404, A61K 31/4184, A61K 31/416...

Метки: пиперазина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группыи его фармацевтически пригодные таутомеры, соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственное средство, ингибирующее один или несколько ферментов, которые регулируют и/или модулируют уровень лизофосфатидной кислоты (LPA), содержащее по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически пригодные соли, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и...

Производные 6н-дибензо[b,e]оксепина в качестве нестероидных антагонистов минералокортикоидных рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 17668

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Джадхав Прабхакар Кондаджи, Гавардинас Константинос

МПК: A61K 31/4184, C07D 405/06, A61P 5/40...

Метки: 6н-дибензо[b,e]оксепина, качестве, нестероидных, рецепторов, минералокор­тикоидных, антагонистов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 и R2, каждый независимо, представляет собой водород или фтор;L представляет собой -(СН2)2-, -СН(СН3)-СН2- или прямую связь;R3 представляет собой водород или группу формулыR4 представляет собой -CN или -C(O)NH2,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение или соль по п.1, где R1 представляет собой водород, a R2 представляет собой водород или фтор.3. Соединение или соль по п.1, где R1 представляет собой водород...

Соединения, которые обладают активностью по отношению к рецепторам м1, и их применения в медицине

Загрузка...

Номер патента: 16286

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Ши Дунчуань, Купер Дэвид Гуин, Смит Пол Уилльям, Форбз Иан Томсон, Гарция Винченцо, Уолкер Грэхам, Цзинь Цзянь, Бадзик Брайан

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4184, C07D 235/26...

Метки: обладают, отношению, которые, применения, медицине, активностью, соединения, рецепторам

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль или сольватгде R4 означает фтор;R5 выбран из водорода, галогена, цианогруппы, C1-6алкила, C1-6алкила, замещенного одним или несколькими атомами фтора, C1-6алкоксигруппы и C1-6алкоксигруппы, замещенной одним или несколькими атомами фтора;R6 выбран из галогена, цианогруппы, C1-6алкила, C1-6алкила, замещенного одним или несколькими атомами фтора, С3-6циклоалкила, С3-6циклоалкила, замещенного одним или...

Бензоимидазол-2-илпиримидины и пиразины в качестве модуляторов рецептора гистамина н4

Загрузка...

Номер патента: 16264

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Мейпс Кристофер М., Эдвардс Джеймс П., Киндрачук Дэвид Э., Венэйбл Дженнифер Д., Пиппел Дэниел Дж.

МПК: A61K 31/4184, C07D 401/14

Метки: модуляторов, бензоимидазол-2-илпиримидины, качестве, пиразины, рецептора, гистамина

Формула / Реферат:

1. Химическое соединение формулы (I)где каждый из R1-4 независимо означает Н, С1-4алкил, С2-4алкенил, С2-4алкинил, фенил, -CF3, -OCF3, -CN, галоген, -NO2, -ОС1-4алкил, -SC1-4алкил, -S(О)С1-4алкил, -SO2C1-4алкил, -С(О)С1-4алкил, -С(О)фенил,-C(O)NRaRb, -CO2C1-4алкил, -CO2H или -NRaRb;где Ra и Rb, каждый независимо, означают Н, С1-4алкил или С3-7циклоалкил;одна из групп X1 и X2 означает N, а другая означает C-Rc;где Rc означает Н, метил,...

Новые 2-замещенные бензимидазолы в качестве селективных модуляторов рецептора андрогена (sarms)

Загрузка...

Номер патента: 15542

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Суй Чжихуа, Лантер Джеймс К., Мл.Алфорд К., Нг Реймонд А.

МПК: A61K 31/422, A61P 5/00, A61K 31/4184...

Метки: модуляторов, селективных, 2-замещенные, андрогена, sarms, качестве, новые, рецептора, бензимидазолы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1выбирают из группы, состоящей из водорода или низшего алкила;R2 и R3представляют собой галоген;R4 представляет собой алкенил или алкинил;где алкенил или алкинил является необязательно замещенным одним или более заместителями, независимо выбираемыми из группы, состоящей из галогена, гидроксила, карбоксила, циано-, нитрогруппы, NRERF, NRE-C(О)-низшего алкила и фенила;где RE и RF, каждый независимо, выбирают из...

Антибактериальные агенты

Загрузка...

Номер патента: 15198

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Хайдон Дэвид Джон, Коллинз Ян, Браун Дэвид Риалл, Чаплевски Ллойд Джорж

МПК: A61K 31/166, A61K 31/341, A61K 31/343...

Метки: антибактериальные, агенты

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, которое представляет собой замещенный бензамид или пиридиламид формулы (I), или его соли, гидрата или сольвата для изготовления лекарственного препарата, используемого для лечения бактериальной инфекциигде R обозначает водород или 1, 2 или 3 заместителя, выбранных из водорода, галогена, ОН и NH2;W обозначает C(R1)- или =N-;R1 обозначает водород или фтор и R2 обозначает метил, водород или фтор;R3 обозначает радикал...

Фармацевтическая композиция и ее применение для лечения тромбоза

Загрузка...

Номер патента: 15122

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Мюллер Томас Х., Рейлли Пол А., Джилберт Джеймс С.

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/397, A61K 31/4709...

Метки: применение, лечения, композиция, фармацевтическая, тромбоза

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая в качестве прямого ингибитора тромбина 1 этил-3-[(2-{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1-метил-1H-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионат (1.1), необязательно в форме его таутомеров, рацематов, энантиомеров, диастереоизомеров, фармакологически приемлемых солей присоединения с кислотами, сольватов или гидратов, и дополнительно включающая одно или большее количество...

Ингибитор bcrp/abcg2

Загрузка...

Номер патента: 14555

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Хатано Хироси, Нагаока Масато, Сугимото Йосиказу, Ямазаки Риута, Хасимото Сусуке, Аийама Рицуо, Йосида Ох, Фурута Томио, Нисияма Йукико, Мацузаки Такеси

МПК: A61K 31/341, A61K 31/345, A61K 31/277...

Метки: ингибитор

Формула / Реферат:

1. Применение производного акрилонитрила, представленное формулой (1)или его соли,где один из R1 и R2означает цианогруппу и другой означает атом водорода;Ar1 означает группу, выбранную из групп, представленных формулами (2)-(4):где R7и R8, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый означает атом водорода, атом галогена, линейную или разветвленную C1-6алкоксигруппу или C3-6циклоалкилоксигруппу;А означает атом кислорода, атом серы или...

Бензимидазолтиофеновые соединения в качестве ингибиторов polo-подобных киназ (plk)

Загрузка...

Номер патента: 14111

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Салович Джеймс Майкл, Эммит Кайл Аллен, Чеунг Муи

МПК: A61K 31/4184, C07D 409/04, A61P 35/00...

Метки: киназ, бензимидазолтиофеновые, polo-подобных, соединения, качестве, ингибиторов, plk

Формула / Реферат:

1. Соединение2. Фармацевтически приемлемая соль соединения3. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или соль по п.2 и фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или эксципиент.4. Фармацевтическая композиция по п.3, где указанная композиция энантиомерно обогащена изображенным R-изомером по отношению к соответствующему S-изомеру.5. Фармацевтическая композиция по п.3, где указанная композиция содержит по меньшей мере 90...

Полиморфы этилового эфира 3-[(2-{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1-метил-1н-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионовой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 14082

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Зигер Петер, Шмид Рольф, Зоботта Райнер, Хаюль Норберт

МПК: A61K 31/4402, A61K 31/4184, A61P 7/02...

Метки: эфира, этилового, 3-[(2-{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1-метил-1н-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионовой, полиморфы, кислоты

Формула / Реферат:

1. Этиловый эфир 3-[(2-{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1-метил-1Н-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионовой кислоты в кристаллической форме, характеризующийся температурой плавления Тпл, равной 135±3°С (безводная форма I) (определенной с помощью дифференциальной сканирующей калориметрии на основе анализа с использованием максимума пика при скорости нагрева 10°С/мин), и дифракционными максимумами (рефлексами)...

Производные n-(гетероарил)-1-гетероарилалкил-1н-индол-2-карбоксамидов, их получение и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 13748

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Эванно Янник, Дюбуа Лоран, Маланда Андре

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4178, A61K 31/427...

Метки: применение, n-(гетероарил)-1-гетероарилалкил-1н-индол-2-карбоксамидов, получение, терапии, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой X1, X2, Х3, Х4 означают, независимо друг от друга, Н, F, CF3, N(CH3)2или tBu;W означает группу, выбранную из бензимидазолила, индолила, хинолила, тетрагидрохинолила, бензотиазолила или бензоксазинила; причем эти группы могут быть замещены 1 или 2 раза группами, выбранными из (C1-С6)алкила, С3-циклоалкила и оксо, которые сами могут быть замещены С3-циклоалкилом;n равно 1, 2 или 3;Y означает группу,...

Композиция с высокой осмотической активностью антимикробного, противовоспалительного и регенерационного действия

Загрузка...

Номер патента: 13691

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Страдомский Борис Витальевич, Солодунов Юрий Юрьевич, Аверин Константин Михайлович

МПК: A61K 31/765, A61K 47/32, A61K 31/4184...

Метки: осмотической, регенерационного, действия, противовоспалительного, антимикробного, композиция, активностью, высокой

Формула / Реферат:

Композиция с высокой осмотической активностью антимикробного, противовоспалительного и регенерационного действия, содержащая трийодид 1,3-диэтилбензимидазолия в качестве активного антимикробного, противовоспалительного и регенерационного начала, растворитель, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский в качестве солюбилизатора и стабилизатора активного начала, отличающаяся тем, что она содержит обладающий высокой осмотической активностью...