A61K 31/4184 — конденсированные с карбоциклическими кольцами, например бензимидазолы

Спироциклические ацилгуанидины в качестве ингибиторов бета-секретазы (bace1)

Загрузка...

Номер патента: 24995

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Моралес-Рамон Энджел, Диллард Лоуренс Уэйн, Венкатраман Шанкар, Чжао И, Бухтияров Юрий, Ривз Джонатан, Раст Георг, Сингх Суреш Б., Лала Дипак С., Юань Цзин, Чжэн Яцзюнь, Сюй Чжэньжун, Фукс Клаус, Цзя Ланьци, Дорнер-Сиоссек Корнелла, Какатиан Салвасион

МПК: C07C 49/323, A61P 25/28, A61K 31/4184...

Метки: ингибиторов, ацилгуанидины, бета-секретазы, спироциклические, качестве, bace1

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное структурной формулой, выбранной изили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.4. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.5. Фармацевтическая композиция, содержащая по меньшей мере одно соединение по п.1 или его фармацевтически...

Бициклическое гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Каваками Симпей, Кавано Нориюки, Моритомо Аяко, Судзуки Такаюки, Сираиси Нобуюки, Хамагути Ватару, Моритомо Хироюки, Сакураи Минору, Секиока Рюити

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/416, A61K 31/4192...

Метки: бициклическое, гетероциклическое, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Набор, композиция, продукт или лекарственное средство для лечения нарушения познавательной способности

Загрузка...

Номер патента: 23751

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Мацуно Тосиюки, Сайтох Кенити, Ямагути Йосимаса

МПК: A61K 31/4184, A61P 25/28

Метки: продукт, нарушения, познавательной, способности, лекарственное, композиция, средство, лечения, набор

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический набор для лечения нарушения познавательной способности, включающий ингибитор ацетилхолинэстеразы и спиро[имидазо[1,2-а]пиридин-2(3Н)-он-3,2'-индан] формулыили его гидрат, его сольват или его фармацевтически приемлемую соль; в количествах, эффективных для лечения нарушения познавательной способности.2. Набор по п.1, где указанным ингибитором ацетилхолинэстеразы является донепезила гидрохлорид, ривастигмина тартрат или...

Противовирусные соединения

Загрузка...

Номер патента: 23570

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Воллер Кевин Р., Дегой Дэвид А., Каспи Дэниел Д., Пател Сачин В., Флентге Чарльз А., Хатчинс Чарльз У., Лю Дачунь, Рокуэй Тодд В., Хатчинсон Дуглас К., Джинкерсон Тамми К., Рандолф Джон Т., Крюгер Аллан К., Моттер Кристофер Э., Уэгоу Сэйбл Х., Ли Вэнькэ, Гао Йи, Тьюфано Майкл Д., Беллиззи Мэри Э., Калифано Джин К., Нельсон Лисса Т., Бетебеннер Дэвид А., Пратт Джон К., Доннер Памела Л., Кедди Райан Дж., Саррис Кэти, Маринг Кларенс Дж., Кати Уоррен М., Вагнер Рольф, Матуленко Марк А.

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/4178, A61K 31/4184...

Метки: соединения, противовирусные

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, где указанное соединение имеет формулу IBгде X представляет пирролидин, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из С1-С6алкокси или С1-С6алкоксиС1-С6алкила;А представляет собойВ представляет собойгде каждый А и В необязательно замещены карбоксиC1-С6алкилом или галогеном;Z1 представляет собой NH;Z2 представляет собой N;D представляет собойфенил, необязательно...

Бензимидазол-имидазольные производные

Загрузка...

Номер патента: 22839

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Вандик Коэн, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Хоупис Иоаннис Николаос, Ласт Стефан Жюльен

МПК: A61K 31/4184, A61P 31/12, C07D 403/14...

Метки: производные, бензимидазол-имидазольные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомерная форма, где А представляет собой фенилен или нафтилен;каждый из R и R' независимо представляет собой -CR1R2R3; и гдеR1 представляет собой С1-4алкил, необязательно замещенный метокси или гидрокси;фенил; С3-6циклоалкил; тетрагидропиранил;R2 представляет собой С1-4алкилоксикарбониламино;R3 представляет собой водород илиR1 и R3 вместе образуют циклопропильную группу;или его фармацевтически приемлемая...

Гетероциклические ингибиторы глутаминилциклазы (qc, ec 2.3.2.5)

Загрузка...

Номер патента: 22420

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Демут Ханс-Ульрих, Хайзер Ульрих, Гэртнер Ульф-Торстен

МПК: A61K 31/454, A61K 31/4709, A61K 31/4184...

Метки: глутаминилциклазы, гетероциклические, 2.3.2.5, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или полиморф, включая все его стереоизомеры, в которойR1 обозначает -C1-С6алкил, -C6-С8арил, -C3-С6циклоалкил, -хинолин, -C3-С6гетероциклил, -C3-С6циклоалкил, замещенный фенилом, -C3-С6циклоалкил, замещенный феноксигруппой, -фенил, замещенный C3-С6циклоалкилом, -фенил, замещенный фенилом, C3-С6гетероциклил, замещенный фенилом, фенил, замещенный C3-С6гетероциклилом, фенил,...

Инъекционное ветеринарное средство в форме раствора для борьбы с полиинвазиями животного и способ его получения

Загрузка...

Номер патента: 22327

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Скулович Захар Борисович, Дубина Иван Николаевич

МПК: A61K 31/415, A61K 31/4184, A61K 31/165...

Метки: борьбы, полиинвазиями, инъекционное, способ, получения, средство, раствора, форме, ветеринарное, животного

Формула / Реферат:

1. Инъекционное ветеринарное средство в форме раствора для борьбы с полиинвазиями животного, содержащего альбендазол или рикобендазол, клозантел и растворитель, отличающееся тем, что в качестве растворителя используют смесь пропиленгликоля, поливинилпирролидона, этилендиаминтетрауксусной кислоты (ЭДТА), три(моно)этаноламина и мочевины при следующем соотношении компонентов, мас.%: альбендазол или рикобендазол - 5-10, клозантел - 5-10,...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 22127

Опубликовано: 30.11.2015

Автор: Ромайн Джеффри Ли

МПК: A61P 31/12, A61K 31/4184, C07D 403/14...

Метки: ингибиторы, гепатита, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из:метил (2-((2S,5S)-2-(7-((2-((2S,5S)-1-((2S)-2-(4,4-дифторциклогексил)-2-((метоксикарбонил)амино)ацетил)-5-метил-2-пирролидинил)-1Н-бензимидазол-5-ил)этинил)-1H-нафто[1,2-d]имидазол-2-ил)-5-метил-1-пирро­лидинил)-2-оксо-1-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)этил)карбамата;метил...

Гетероциклические производные в качестве ингибиторов глутаминилциклазы

Загрузка...

Номер патента: 22007

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Хайзер Ульрих, Мейер Антье, Бёме Ливия, Демут Ханс-Ульрих, Хоффманн Торстен, Зоммер Роберт, Рамсбек Даниель

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4184, A61P 25/00...

Метки: ингибиторов, гетероциклические, качестве, производные, глутаминилциклазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, таутомеры и стереоизомеры, гдеR1 представляет собойR2 представляет собой С1-8алкил, C6-12арил, гетероарил, С3-12карбоциклил, С3-12гетероциклил, -С1-4ал­кил-С6-12 арил, -С1-4алкилгетероарил, -C1-4алкил-С3-12карбоциклил или -С1-4алкил-С3-12гетероциклил;где любая вышеуказанная С6-12арильная и гетероарильная группа необязательно может быть замещена одной или несколькими группами,...

Соединения в качестве ингибиторов микросомной простагландин-е2-синтазы-1 (mpges-1)

Загрузка...

Номер патента: 21433

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Додс Хенри, Пфау Роланд, Рённ Роберт, Штенкамп Дирк, Кюльцер Раймунд, Припке Хеннинг, Пелькман Беньямин

МПК: A61K 31/4184, A61P 11/00, A61P 29/00...

Метки: ингибиторов, качестве, простагландин-е2-синтазы-1, mpges-1, микросомной, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 и R2 независимо обозначают галоген, -C1-C3-алкил, где алкильная группа необязательно замещена одним или более атомами фтора;W обозначает -C(O)-, -C(O)O-, где эти группы присоединены к атому азота фрагмента -NH- через атом углерода;М обозначает-C1-C6-алкил, -C3-C7-циклоалкил, -CH2-циклопропил, эти группы необязательно замещены одной или более группами, выбранными из -F, -ОН, -CN, -NH2, -NH(C1-C2-алкил),...

Новое производное фенилимидазола в качестве ингибитора фермента pde10a, фармацевтическая композиция на его основе и его применение для лечения нейродегенеративных и психиатрических расстройств

Загрузка...

Номер патента: 21410

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Ланггор Мортен, Килберн Джон Пол, Ритзен Андреас, Келер Ян, Нильсен Якоб, Фарах Мохамед М.

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4353, A61K 31/519...

Метки: основе, психиатрических, фармацевтическая, нейродегенеративных, новое, лечения, качестве, производное, фенилимидазола, pde10a, применение, фермента, ингибитора, расстройств, композиция

Формула / Реферат:

1. Соединение - 5,8-диметил-2-[2-(1-метил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)этил][1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразини/или его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли.2. Применение соединения по п.1 в качестве лекарственного средства для лечения нейродегенеративного или психиатрического расстройства.3. Применение соединения по п.1 для лечения нейродегенеративного или психиатрического расстройства в комбинации с одним или несколькими...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 21260

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Лопез Омар Д., Хаманн Лоренс Г., Чэнь Ци, Белема Маконен

МПК: A61K 31/422, A61K 31/4184, A61P 31/00...

Метки: ингибиторы, гепатита, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеs равно 0 или 1;L представляет собой -L1-L2-, гдеL1 и L2 независимо выбраны изпри условии, что по меньшей мере один из L1 и L2 отличается отY и Y' независимо представляют собой кислород (О) или NH;R1 представляет собой -C(O)Rx;R2 представляет собой -C(O)Ry;Rx и Ry независимо выбраны из алкила, независимо замещенного одним или более заместителями, независимо выбранными из арила,...

Производные имидазолидина в качестве ингибиторов глутаминилциклазы

Загрузка...

Номер патента: 21150

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Тремль Андреас, Торманн Михаэль, Хаманн Антье, Хайзер Ульрих, Альмштеттер Михаэль, Демут Ханс-Ульрих, Гэртнер Ульф-Торстен, Хоффманн Торстен, Зоммер Роберт

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/433, A61K 31/4178...

Метки: глутаминилциклазы, ингибиторов, производные, качестве, имидазолидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, фармацевтически приемлемая соль или сольват,где R1 обозначает 9-10-членную бициклическую гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, S или О, или -C2-C5-алкил-5-членный гетероарил, содержащий 1-3 атомов азота;любые указанные выше гетероарильные группы необязательно могут быть замещены одной или несколькими группами, выбранными из C1-C6-алкила, C1-C6-алкокси и галогена;R2...

Ингибиторы бета-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 20875

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Лефтерис Катерина, Диллард Лоуренс В., Хайне Никлас, Кэкэйшн Салвасьон, Чжэн Яцзюнь, Юань Цзин, Венкатраман Шанкар, Ву Гуошэн, Клэрмон Дэвид А., Ву Чжунжэнь, Моралес-Рамос Энджел, Сюй Чжэньжун, Сингх Суреш, Цзя Ланьци, Маккивер Брайан, Фукс Клаус

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/4184, A61K 31/4245...

Метки: бета-секретазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное следующей структурной формулой:или его фармацевтически приемлемая соль,где кольцо Het представляет собой 5-6-членный гетероцикл, содержащий фрагмент -N=C(NHR1) и дополнительно 1-2 гетероатома, выбранных из N, О, S, причем, если присутствует второй атом N, он может быть замещен радикалом R0 и причем любой атом в Het может быть замещен оксорадикалом;R0 представляет собой (C1-C6)алкил; пиперидинил, необязательно...

Новые формы свободного основания бендамустина

Загрузка...

Номер патента: 20767

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Холтиванджер Кертис Р., Эддлстоун Марк, Маккин Роберт Э., Курвуазье Лоран Д.

МПК: A61P 35/02, A61P 35/00, A61K 31/4184...

Метки: свободного, основания, бендамустина, новые, формы

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма 1 безводного свободного основания бендамустина, которая имеет порошковую рентгеновскую дифрактограмму, содержащую одно или несколько следующих отражений: 10,34, 22,30, 24,03, 28,43 и 29,50±0,2° 2θ.2. Кристаллическая форма 2 безводного свободного основания бендамустина, которая имеет порошковую рентгеновскую дифрактограмму, содержащую одно или несколько следующих отражений: 10,28, 20,59, 21,55, 21,69 и 24,78±0,2°...

Бензимидазолы и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина

Загрузка...

Номер патента: 20578

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Перни Роберт Б., Нг Пуи Йи, Ву Чи Б., Блум Чарльз А., Диш Джереми С.

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4184, C07D 401/12...

Метки: сиртуина, бензимидазолы, родственные, модуляторов, качестве, аналоги

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его соль, гдеодин из Z11 и Z12 представляет собой CR13, а другой из Z11 и Z12 выбран из N и CR13, гдеR13 выбран из водорода, галогена, -ОН, -CºN, фторзамещенного C1-C2 алкила, -О-(C1-C2 фторзамещенный алкил), -S-(С1-С2 фторзамещенный алкил), C1-C4 алкила, -(C1-C2 алкил)-N(R14)(R14), -О-СН2СН(ОН)СН2ОН, -O-(C1-C4) алкила, -О-(С1-С3) алкил-N(R14)(R14), -N(R14)(R14), -S-(C1-C4) алкила и С3-С7 циклоалкила;R выбран...

Пероральные лекарственные формы бендамустина

Загрузка...

Номер патента: 20354

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Олтхофф Маргарета, Колледж Джеффри

МПК: A61K 31/4184, A61K 9/14, A61K 9/48...

Метки: пероральные, формы, лекарственные, бендамустина

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для перорального введения, содержащая бендамустин или его фармацевтически приемлемые сложный эфир, соль или сольват в качестве активного ингредиента и фармацевтически приемлемый эксципиент, который представляет собой фармацевтически приемлемое неионное поверхностно-активное вещество, выбранное из группы, состоящей из макрогол глицерилгидроксистеарата, полиоксил-35-касторового масла и блок-сополимера...

Замещенные производные бензоксазола, бензимидазола, оксазолопиридина и имидазопиридина в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 20141

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Ван Брандт Свен Францискус Анна, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Чжуан Вэй, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Макдональд Грегор Джеймс, Зая Мирко, Бисхофф Франсуа Пол, Бертело Дидье Жан-Клод, Оельрих Дэниел, Суркин Михел

МПК: A61K 31/423, A61K 31/4184, A61K 31/4439...

Метки: имидазопиридина, качестве, модуляторов, замещенные, gamma;-секретазы, бензоксазола, бензимидазола, производные, оксазолопиридина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 означает водород, циано, галоген или C1-4-алкил, необязательно замещенный одним или более заместителями, каждый независимо выбираемый из группы, состоящей из гидроксила и C1-4-алкилокси;R2 означает водород, C1-4-алкил или галоген;X означает CR5 или N;R5 означает водород или галоген;А1 означает CR6 или N;R6 означает водород, галоген или C1-4-алкилокси;А2, А3 и А4, каждый независимо,...

Противовирусные соединения

Загрузка...

Номер патента: 20031

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Саррис Кэти, Ли Вэнькэ, Гао Йи, Калифано Джин К., Бетебеннер Дэвид А., Крюгер Аллан К., Маринг Кларенс Дж., Нельсон Лисса Т., Беллиззи Мэри Э., Доннер Памела Л., Уэгоу Сэйбл Х., Дегой Дэвид А., Матуленко Марк А., Рандолф Джон Т., Хатчинс Чарльз У., Пратт Джон К., Джинкерсон Тамми К., Воллер Кевин Р., Лю Дачунь, Кати Уоррен М., Пател Сачин В., Рокуэй Тодд В., Флентге Чарльз А., Вагнер Рольф, Кедди Райан Дж., Тьюфано Майкл Д., Каспи Дэниел Д., Моттер Кристофер Э., Хатчинсон Дуглас К.

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/4178, A61K 31/4184...

Метки: соединения, противовирусные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей издиметил (2S,2'S)-1,1'-((2S,2'S)-2,2'-(4,4'-((2S,5S)-1-(4-фторфенил)пирролидин-2,5-диил)бис(4,1-фени­лен))бис(азанедиил)бис(оксометилен)бис(пирролидин-2,1-диил))бис(3-метил-1-оксобутан-2,1-диил)дикарбамата,диметил...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 19976

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Хаманн Лоуренс Г., Капур Джейн, Гуд Эндрю С., Бендер Джон А., Ромин Джефри Ли, Кэдоу Джон Ф., Белема Маконен, Снайдер Лоуренс Б., Лопез Омар Д., Лавуа Рико, Ст.Лорэн Дэнис Р.

МПК: A61P 31/12, A61K 31/4184, A61K 31/4178...

Метки: ингибиторы, гепатита, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где каждая m независимо равна 0 или 1;каждая n независимо равна 0 или 1;L представляет собой связь или выбрано изгде каждая группа изображена с левым концом, присоединенным к бензимидазолу, и правым концом, присоединенным к R1;R1 выбран изкаждый R2 независимо выбран из алкила и галогена;каждый R3 представляет собой -C(O)R7;R4 представляет собой алкил или может образовывать...

Гетероциклическое амидное соединение и его применение для лечения/профилактики диабета

Загрузка...

Номер патента: 19752

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Хара Рема, Токунох Ресуке, Банно Йосихиро

МПК: A61K 31/404, A61K 31/381, A61K 31/343...

Метки: применение, диабета, соединение, амидное, гетероциклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IA)в которой кольцо АА представляет собой бензольное кольцо или пиридин;кольцо АВ представляет собой пиррол, тиофен, фуран, имидазол или пиразол, каждый из которых может быть замещен 1-3 заместителями, выбранными из:(a) C1-6алкила, в случае необходимости замещенного 1-3 заместителями, выбранными из C1-6алкокси, в случае необходимости замещенного 1-3 C1-6алкокси,(b) C3-10циклоалкила,(c) C6-14арила, в случае необходимости...

Бензимидазольные модуляторы vr1

Загрузка...

Номер патента: 19386

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Лю Цзянь, Янгман Марк А., Джеттер Мишель С., Брандт Майкл, Дакс Скотт Л., Парсонс Уилльям Х., Чэунг Винг С., Ли Юй-Кай, Кальво Рауль Р., Плейер Марк Р., Пател Шармила, Бошам Дерек А., Пан Вэньси, Уэллс Кеннет М.

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4184, A61K 31/4706...

Метки: бензимидазольные, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его форма,где пунктирные линии между положениями 1, 2 и 3 в формуле (I) указывают положения таутомерной двойной связи,где когда двойная связь образована между положениями 1 и 2, то присутствует R3b;когда двойная связь образована между положениями 2 и 3, то присутствует R3a;р равно 1 или 2;q равно 0 или 1;r равно 0, 1, 2 или 3;L представляет собой C1-3алкил, С2-3алкенил, С2-3алкинил или циклопропил;А1 выбирают из...

Композиция телмисартана и способ ее получения

Загрузка...

Номер патента: 19374

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Грыцзова Эва, Прокопова Алена, Томасек Вацлав

МПК: A61K 9/20, A61K 31/4184

Метки: получения, композиция, способ, телмисартана

Формула / Реферат:

1. Твердая фармацевтическая композиция телмисартана, отличающаяся тем, что она содержит гранулы смеси, содержащей телмисартан в форме солей щелочных металлов, органическое или неорганическое основание, выбранное из группы, включающей меглумин, гидроксид натрия, гидроксид калия и их смеси, связующее вещество, представляющее собой поливинилпирролидон, сорбит и необязательно другие вспомогательные вещества; при этом композиция содержит вне...

Антагонист минералокортикоидного рецептора и способы его применения

Загрузка...

Номер патента: 19179

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Джадхав Прабхакар Кондаджи, Гавардинас Константинос, Коутс Дэвид Эндрю

МПК: A61K 31/5383, A61P 13/12, A61K 31/4184...

Метки: способы, применения, антагонист, минералокортикоидного, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 5-((E)-(3-фтордибензо[b,e]оксепин-11(6Н)-илиден)метил)-1-((7R,8aR)-гексагидро-1Н-пирроло[2,1-c][1,4]оксазин-7-ил)-1Н-бензо[d]имидазол-2(3H)-он, или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, представляющее собой 5-((E)-(3-фтордибензо[b,е]оксепин-11(6Н)-илиден)метил)-1-((7R,8aR)-гексагидро-1Н-пирроло[2,1-c][1,4]оксазин-7-ил)-1Н-бензо[d]имидазол-2(3H)-он.3. Соединение по п.2 в кристаллической...

Новые производные фенилимидазола в качестве ингибиторов фермента pde10a

Загрузка...

Номер патента: 18880

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Ланггор Мортен, Килберн Джон Пол, Фарах Мохамед М., Нильсен Якоб, Ритзен Андреас, Келер Ян

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4353, A61K 31/519...

Метки: фенилимидазола, ингибиторов, производные, pde10a, качестве, фермента, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное структурной формулой Iгде НЕТ представляет собой гетероароматическую группу формулы II, содержащую от 2 до 4 атомов азотагде Y может представлять собой N или СН;Z может представлять собой N или С;НЕТ может быть необязательно замещен вплоть до трех заместителями R7-R9, независимо выбранными из Н; C1-C6-алкила; галогена; циано; галоген(C1-C6)алкила; арила; алкокси и C1-C6-гидроксиалкила;* означает точку...

Фармацевтическая композиция, набор и способ лечения гематологического злокачественного новообразования

Загрузка...

Номер патента: 18415

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Брейтфелд Филип, Бабу Ярлагадда С., Бантиа Шанта

МПК: A61K 35/00, A61K 31/4745, A61K 31/4184...

Метки: набор, композиция, фармацевтическая, лечения, новообразования, способ, гематологического, злокачественного

Формула / Реферат:

1. Способ лечения гематологического злокачественного новообразования у субъекта, включающий следующие этапы:(a) введение указанному субъекту эффективного количества ингибитора фосфорилазы пуриновых нуклеозидов (PNP) и(b) введение указанному субъекту эффективного количества анти-CD20 агента.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что указанный ингибитор PNP представляет собой фородезин.3. Способ по любому из пп.1, 2, отличающийся тем, что указанный...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 18313

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Гудрих Джейсон, Ст.Лоран Денис Р., Рюдигер Эдвард Х., Снайдер Лоуренс Б., Джеймс Клинт А., Дэон Даниэль Х., Ромин Джеффри Ли, Бачанд Кэрол, Лопез Омар Д., Лавуа Рико, Ванг Гэн, Мартел Алан, Минвелл Николас А., Гуд Эндрю К., Нгуен Ван Н., Янг Фуканг, Белема Маконен, Лэнгли Дэвид Р., Хаманн Лоуренс Г.

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/4184, A61K 31/4178...

Метки: гепатита, ингибиторы, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (II)или его фармацевтически приемлемая соль, в которомR2 выбирается из водорода и галогеналкила, где галогеналкил представляет собой насыщенный углеводород, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, замещенный одним, двумя, тремя или четырьмя атомами галогена; аR3 выбирается из водорода и галогена илиR2 и R3 совместно с углеродными атомами, к которым они присоединены, образуют 6-8-членное ароматическое или...

Антагонисты пути hedgehog и их терапевтические применения

Загрузка...

Номер патента: 17918

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Перикот Мор Гал.Ла, Томас Рассел Джон, Минетто Джакомо, Баккер Анетта Корнелия, Ферруцци Пьетро

МПК: A61P 35/00, A61P 3/14, A61K 31/4184...

Метки: hedgehog, антагонисты, пути, применения, терапевтические

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)и их фармацевтически приемлемые соли, гдеR1 представляет собой Н; линейную, разветвленную или циклическую (С1-С4)алкильную группу, возможно замещенную одним или более чем одним галогеном;r равен 0, 1, 2 или 3;R1' представляет собой, независимо друг от друга, когда r больше 1, галоген;R2 может представлять собой Н, Cl, F или Br;X может представлять собой N или СН;i и j могут быть равны 1, 2 или 3, сумма i+j не может...

Производные пиперазина

Загрузка...

Номер патента: 17787

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Кобер Инго, Шультц Мелани, Шиманн Кай, Блаукат Андре

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4184, A61K 31/404...

Метки: производные, пиперазина

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группыи его фармацевтически пригодные таутомеры, соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственное средство, ингибирующее один или несколько ферментов, которые регулируют и/или модулируют уровень лизофосфатидной кислоты (LPA), содержащее по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически пригодные соли, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и...

Производные 6н-дибензо[b,e]оксепина в качестве нестероидных антагонистов минералокортикоидных рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 17668

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Гавардинас Константинос, Джадхав Прабхакар Кондаджи

МПК: C07D 405/06, A61K 31/4184, A61P 5/40...

Метки: производные, нестероидных, 6н-дибензо[b,e]оксепина, антагонистов, минералокор­тикоидных, качестве, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 и R2, каждый независимо, представляет собой водород или фтор;L представляет собой -(СН2)2-, -СН(СН3)-СН2- или прямую связь;R3 представляет собой водород или группу формулыR4 представляет собой -CN или -C(O)NH2,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение или соль по п.1, где R1 представляет собой водород, a R2 представляет собой водород или фтор.3. Соединение или соль по п.1, где R1 представляет собой водород...

Соединения, которые обладают активностью по отношению к рецепторам м1, и их применения в медицине

Загрузка...

Номер патента: 16286

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Ши Дунчуань, Уолкер Грэхам, Гарция Винченцо, Смит Пол Уилльям, Бадзик Брайан, Цзинь Цзянь, Форбз Иан Томсон, Купер Дэвид Гуин

МПК: A61P 25/00, C07D 235/26, A61K 31/4184...

Метки: медицине, отношению, рецепторам, обладают, активностью, применения, соединения, которые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль или сольватгде R4 означает фтор;R5 выбран из водорода, галогена, цианогруппы, C1-6алкила, C1-6алкила, замещенного одним или несколькими атомами фтора, C1-6алкоксигруппы и C1-6алкоксигруппы, замещенной одним или несколькими атомами фтора;R6 выбран из галогена, цианогруппы, C1-6алкила, C1-6алкила, замещенного одним или несколькими атомами фтора, С3-6циклоалкила, С3-6циклоалкила, замещенного одним или...

Бензоимидазол-2-илпиримидины и пиразины в качестве модуляторов рецептора гистамина н4

Загрузка...

Номер патента: 16264

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Пиппел Дэниел Дж., Эдвардс Джеймс П., Киндрачук Дэвид Э., Мейпс Кристофер М., Венэйбл Дженнифер Д.

МПК: A61K 31/4184, C07D 401/14

Метки: гистамина, качестве, модуляторов, пиразины, бензоимидазол-2-илпиримидины, рецептора

Формула / Реферат:

1. Химическое соединение формулы (I)где каждый из R1-4 независимо означает Н, С1-4алкил, С2-4алкенил, С2-4алкинил, фенил, -CF3, -OCF3, -CN, галоген, -NO2, -ОС1-4алкил, -SC1-4алкил, -S(О)С1-4алкил, -SO2C1-4алкил, -С(О)С1-4алкил, -С(О)фенил,-C(O)NRaRb, -CO2C1-4алкил, -CO2H или -NRaRb;где Ra и Rb, каждый независимо, означают Н, С1-4алкил или С3-7циклоалкил;одна из групп X1 и X2 означает N, а другая означает C-Rc;где Rc означает Н, метил,...

Новые 2-замещенные бензимидазолы в качестве селективных модуляторов рецептора андрогена (sarms)

Загрузка...

Номер патента: 15542

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Мл.Алфорд К., Лантер Джеймс К., Суй Чжихуа, Нг Реймонд А.

МПК: A61P 5/00, A61K 31/4184, A61K 31/422...

Метки: качестве, селективных, модуляторов, новые, sarms, 2-замещенные, андрогена, бензимидазолы, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1выбирают из группы, состоящей из водорода или низшего алкила;R2 и R3представляют собой галоген;R4 представляет собой алкенил или алкинил;где алкенил или алкинил является необязательно замещенным одним или более заместителями, независимо выбираемыми из группы, состоящей из галогена, гидроксила, карбоксила, циано-, нитрогруппы, NRERF, NRE-C(О)-низшего алкила и фенила;где RE и RF, каждый независимо, выбирают из...

Антибактериальные агенты

Загрузка...

Номер патента: 15198

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Браун Дэвид Риалл, Чаплевски Ллойд Джорж, Коллинз Ян, Хайдон Дэвид Джон

МПК: A61K 31/166, A61K 31/343, A61K 31/341...

Метки: агенты, антибактериальные

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, которое представляет собой замещенный бензамид или пиридиламид формулы (I), или его соли, гидрата или сольвата для изготовления лекарственного препарата, используемого для лечения бактериальной инфекциигде R обозначает водород или 1, 2 или 3 заместителя, выбранных из водорода, галогена, ОН и NH2;W обозначает C(R1)- или =N-;R1 обозначает водород или фтор и R2 обозначает метил, водород или фтор;R3 обозначает радикал...

Фармацевтическая композиция и ее применение для лечения тромбоза

Загрузка...

Номер патента: 15122

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Рейлли Пол А., Мюллер Томас Х., Джилберт Джеймс С.

МПК: A61K 31/397, A61K 31/4184, A61K 31/4709...

Метки: применение, фармацевтическая, лечения, тромбоза, композиция

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая в качестве прямого ингибитора тромбина 1 этил-3-[(2-{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1-метил-1H-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионат (1.1), необязательно в форме его таутомеров, рацематов, энантиомеров, диастереоизомеров, фармакологически приемлемых солей присоединения с кислотами, сольватов или гидратов, и дополнительно включающая одно или большее количество...

Ингибитор bcrp/abcg2

Загрузка...

Номер патента: 14555

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Хатано Хироси, Сугимото Йосиказу, Фурута Томио, Мацузаки Такеси, Нагаока Масато, Хасимото Сусуке, Ямазаки Риута, Аийама Рицуо, Нисияма Йукико, Йосида Ох

МПК: A61K 31/345, A61K 31/277, A61K 31/341...

Метки: ингибитор

Формула / Реферат:

1. Применение производного акрилонитрила, представленное формулой (1)или его соли,где один из R1 и R2означает цианогруппу и другой означает атом водорода;Ar1 означает группу, выбранную из групп, представленных формулами (2)-(4):где R7и R8, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый означает атом водорода, атом галогена, линейную или разветвленную C1-6алкоксигруппу или C3-6циклоалкилоксигруппу;А означает атом кислорода, атом серы или...

Бензимидазолтиофеновые соединения в качестве ингибиторов polo-подобных киназ (plk)

Загрузка...

Номер патента: 14111

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Эммит Кайл Аллен, Салович Джеймс Майкл, Чеунг Муи

МПК: C07D 409/04, A61K 31/4184, A61P 35/00...

Метки: бензимидазолтиофеновые, polo-подобных, киназ, соединения, plk, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение2. Фармацевтически приемлемая соль соединения3. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или соль по п.2 и фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или эксципиент.4. Фармацевтическая композиция по п.3, где указанная композиция энантиомерно обогащена изображенным R-изомером по отношению к соответствующему S-изомеру.5. Фармацевтическая композиция по п.3, где указанная композиция содержит по меньшей мере 90...

Полиморфы этилового эфира 3-[(2-{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1-метил-1н-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионовой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 14082

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Зигер Петер, Шмид Рольф, Хаюль Норберт, Зоботта Райнер

МПК: A61P 7/02, A61K 31/4402, A61K 31/4184...

Метки: полиморфы, эфира, кислоты, 3-[(2-{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1-метил-1н-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионовой, этилового

Формула / Реферат:

1. Этиловый эфир 3-[(2-{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1-метил-1Н-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионовой кислоты в кристаллической форме, характеризующийся температурой плавления Тпл, равной 135±3°С (безводная форма I) (определенной с помощью дифференциальной сканирующей калориметрии на основе анализа с использованием максимума пика при скорости нагрева 10°С/мин), и дифракционными максимумами (рефлексами)...

Производные n-(гетероарил)-1-гетероарилалкил-1н-индол-2-карбоксамидов, их получение и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 13748

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Эванно Янник, Маланда Андре, Дюбуа Лоран

МПК: A61K 31/427, A61K 31/4178, A61K 31/4184...

Метки: получение, n-(гетероарил)-1-гетероарилалкил-1н-индол-2-карбоксамидов, производные, применение, терапии

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой X1, X2, Х3, Х4 означают, независимо друг от друга, Н, F, CF3, N(CH3)2или tBu;W означает группу, выбранную из бензимидазолила, индолила, хинолила, тетрагидрохинолила, бензотиазолила или бензоксазинила; причем эти группы могут быть замещены 1 или 2 раза группами, выбранными из (C1-С6)алкила, С3-циклоалкила и оксо, которые сами могут быть замещены С3-циклоалкилом;n равно 1, 2 или 3;Y означает группу,...

Композиция с высокой осмотической активностью антимикробного, противовоспалительного и регенерационного действия

Загрузка...

Номер патента: 13691

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Солодунов Юрий Юрьевич, Страдомский Борис Витальевич, Аверин Константин Михайлович

МПК: A61K 31/765, A61K 31/4184, A61K 47/32...

Метки: противовоспалительного, высокой, композиция, регенерационного, активностью, действия, антимикробного, осмотической

Формула / Реферат:

Композиция с высокой осмотической активностью антимикробного, противовоспалительного и регенерационного действия, содержащая трийодид 1,3-диэтилбензимидазолия в качестве активного антимикробного, противовоспалительного и регенерационного начала, растворитель, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский в качестве солюбилизатора и стабилизатора активного начала, отличающаяся тем, что она содержит обладающий высокой осмотической активностью...