A61K 31/4184 — конденсированные с карбоциклическими кольцами, например бензимидазолы

Спироциклические ацилгуанидины в качестве ингибиторов бета-секретазы (bace1)

Загрузка...

Номер патента: 24995

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Раст Георг, Дорнер-Сиоссек Корнелла, Сюй Чжэньжун, Какатиан Салвасион, Бухтияров Юрий, Моралес-Рамон Энджел, Лала Дипак С., Чжэн Яцзюнь, Диллард Лоуренс Уэйн, Цзя Ланьци, Фукс Клаус, Юань Цзин, Ривз Джонатан, Чжао И, Венкатраман Шанкар, Сингх Суреш Б.

МПК: A61K 31/4184, C07C 49/323, A61P 25/28...

Метки: ацилгуанидины, bace1, спироциклические, качестве, ингибиторов, бета-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное структурной формулой, выбранной изили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.4. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.5. Фармацевтическая композиция, содержащая по меньшей мере одно соединение по п.1 или его фармацевтически...

Бициклическое гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Моритомо Хироюки, Каваками Симпей, Сираиси Нобуюки, Хамагути Ватару, Секиока Рюити, Сакураи Минору, Кавано Нориюки, Судзуки Такаюки, Моритомо Аяко

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4192, A61K 31/4184...

Метки: гетероциклическое, соединение, бициклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Набор, композиция, продукт или лекарственное средство для лечения нарушения познавательной способности

Загрузка...

Номер патента: 23751

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Ямагути Йосимаса, Мацуно Тосиюки, Сайтох Кенити

МПК: A61P 25/28, A61K 31/4184

Метки: средство, продукт, композиция, способности, познавательной, лекарственное, набор, лечения, нарушения

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический набор для лечения нарушения познавательной способности, включающий ингибитор ацетилхолинэстеразы и спиро[имидазо[1,2-а]пиридин-2(3Н)-он-3,2'-индан] формулыили его гидрат, его сольват или его фармацевтически приемлемую соль; в количествах, эффективных для лечения нарушения познавательной способности.2. Набор по п.1, где указанным ингибитором ацетилхолинэстеразы является донепезила гидрохлорид, ривастигмина тартрат или...

Противовирусные соединения

Загрузка...

Номер патента: 23570

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Рокуэй Тодд В., Вагнер Рольф, Доннер Памела Л., Калифано Джин К., Уэгоу Сэйбл Х., Тьюфано Майкл Д., Матуленко Марк А., Кати Уоррен М., Дегой Дэвид А., Гао Йи, Воллер Кевин Р., Пратт Джон К., Крюгер Аллан К., Пател Сачин В., Лю Дачунь, Каспи Дэниел Д., Флентге Чарльз А., Кедди Райан Дж., Моттер Кристофер Э., Беллиззи Мэри Э., Нельсон Лисса Т., Хатчинсон Дуглас К., Бетебеннер Дэвид А., Маринг Кларенс Дж., Ли Вэнькэ, Джинкерсон Тамми К., Хатчинс Чарльз У., Рандолф Джон Т., Саррис Кэти

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/4178, A61K 31/4184...

Метки: соединения, противовирусные

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, где указанное соединение имеет формулу IBгде X представляет пирролидин, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из С1-С6алкокси или С1-С6алкоксиС1-С6алкила;А представляет собойВ представляет собойгде каждый А и В необязательно замещены карбоксиC1-С6алкилом или галогеном;Z1 представляет собой NH;Z2 представляет собой N;D представляет собойфенил, необязательно...

Бензимидазол-имидазольные производные

Загрузка...

Номер патента: 22839

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Хоупис Иоаннис Николаос, Ласт Стефан Жюльен, Вандик Коэн, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар

МПК: A61K 31/4184, A61P 31/12, C07D 403/14...

Метки: бензимидазол-имидазольные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомерная форма, где А представляет собой фенилен или нафтилен;каждый из R и R' независимо представляет собой -CR1R2R3; и гдеR1 представляет собой С1-4алкил, необязательно замещенный метокси или гидрокси;фенил; С3-6циклоалкил; тетрагидропиранил;R2 представляет собой С1-4алкилоксикарбониламино;R3 представляет собой водород илиR1 и R3 вместе образуют циклопропильную группу;или его фармацевтически приемлемая...

Гетероциклические ингибиторы глутаминилциклазы (qc, ec 2.3.2.5)

Загрузка...

Номер патента: 22420

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Гэртнер Ульф-Торстен, Демут Ханс-Ульрих, Хайзер Ульрих

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4709, A61K 31/454...

Метки: глутаминилциклазы, ингибиторы, 2.3.2.5, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или полиморф, включая все его стереоизомеры, в которойR1 обозначает -C1-С6алкил, -C6-С8арил, -C3-С6циклоалкил, -хинолин, -C3-С6гетероциклил, -C3-С6циклоалкил, замещенный фенилом, -C3-С6циклоалкил, замещенный феноксигруппой, -фенил, замещенный C3-С6циклоалкилом, -фенил, замещенный фенилом, C3-С6гетероциклил, замещенный фенилом, фенил, замещенный C3-С6гетероциклилом, фенил,...

Инъекционное ветеринарное средство в форме раствора для борьбы с полиинвазиями животного и способ его получения

Загрузка...

Номер патента: 22327

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Скулович Захар Борисович, Дубина Иван Николаевич

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/415, A61K 31/165...

Метки: полиинвазиями, ветеринарное, способ, средство, получения, раствора, инъекционное, животного, форме, борьбы

Формула / Реферат:

1. Инъекционное ветеринарное средство в форме раствора для борьбы с полиинвазиями животного, содержащего альбендазол или рикобендазол, клозантел и растворитель, отличающееся тем, что в качестве растворителя используют смесь пропиленгликоля, поливинилпирролидона, этилендиаминтетрауксусной кислоты (ЭДТА), три(моно)этаноламина и мочевины при следующем соотношении компонентов, мас.%: альбендазол или рикобендазол - 5-10, клозантел - 5-10,...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 22127

Опубликовано: 30.11.2015

Автор: Ромайн Джеффри Ли

МПК: C07D 403/14, A61K 31/4184, A61P 31/12...

Метки: ингибиторы, вируса, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из:метил (2-((2S,5S)-2-(7-((2-((2S,5S)-1-((2S)-2-(4,4-дифторциклогексил)-2-((метоксикарбонил)амино)ацетил)-5-метил-2-пирролидинил)-1Н-бензимидазол-5-ил)этинил)-1H-нафто[1,2-d]имидазол-2-ил)-5-метил-1-пирро­лидинил)-2-оксо-1-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)этил)карбамата;метил...

Гетероциклические производные в качестве ингибиторов глутаминилциклазы

Загрузка...

Номер патента: 22007

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Бёме Ливия, Демут Ханс-Ульрих, Зоммер Роберт, Мейер Антье, Хоффманн Торстен, Хайзер Ульрих, Рамсбек Даниель

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4184, A61P 25/00...

Метки: гетероциклические, производные, ингибиторов, глутаминилциклазы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, таутомеры и стереоизомеры, гдеR1 представляет собойR2 представляет собой С1-8алкил, C6-12арил, гетероарил, С3-12карбоциклил, С3-12гетероциклил, -С1-4ал­кил-С6-12 арил, -С1-4алкилгетероарил, -C1-4алкил-С3-12карбоциклил или -С1-4алкил-С3-12гетероциклил;где любая вышеуказанная С6-12арильная и гетероарильная группа необязательно может быть замещена одной или несколькими группами,...

Соединения в качестве ингибиторов микросомной простагландин-е2-синтазы-1 (mpges-1)

Загрузка...

Номер патента: 21433

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Кюльцер Раймунд, Пфау Роланд, Штенкамп Дирк, Припке Хеннинг, Пелькман Беньямин, Додс Хенри, Рённ Роберт

МПК: A61P 11/00, A61K 31/4184, A61P 29/00...

Метки: качестве, микросомной, соединения, mpges-1, ингибиторов, простагландин-е2-синтазы-1

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 и R2 независимо обозначают галоген, -C1-C3-алкил, где алкильная группа необязательно замещена одним или более атомами фтора;W обозначает -C(O)-, -C(O)O-, где эти группы присоединены к атому азота фрагмента -NH- через атом углерода;М обозначает-C1-C6-алкил, -C3-C7-циклоалкил, -CH2-циклопропил, эти группы необязательно замещены одной или более группами, выбранными из -F, -ОН, -CN, -NH2, -NH(C1-C2-алкил),...

Новое производное фенилимидазола в качестве ингибитора фермента pde10a, фармацевтическая композиция на его основе и его применение для лечения нейродегенеративных и психиатрических расстройств

Загрузка...

Номер патента: 21410

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Фарах Мохамед М., Килберн Джон Пол, Нильсен Якоб, Ланггор Мортен, Келер Ян, Ритзен Андреас

МПК: A61K 31/4353, A61K 31/4184, A61K 31/519...

Метки: фермента, фенилимидазола, новое, производное, фармацевтическая, расстройств, качестве, ингибитора, основе, pde10a, нейродегенеративных, лечения, композиция, психиатрических, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение - 5,8-диметил-2-[2-(1-метил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)этил][1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразини/или его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли.2. Применение соединения по п.1 в качестве лекарственного средства для лечения нейродегенеративного или психиатрического расстройства.3. Применение соединения по п.1 для лечения нейродегенеративного или психиатрического расстройства в комбинации с одним или несколькими...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 21260

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Хаманн Лоренс Г., Лопез Омар Д., Белема Маконен, Чэнь Ци

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/422, A61P 31/00...

Метки: вируса, ингибиторы, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеs равно 0 или 1;L представляет собой -L1-L2-, гдеL1 и L2 независимо выбраны изпри условии, что по меньшей мере один из L1 и L2 отличается отY и Y' независимо представляют собой кислород (О) или NH;R1 представляет собой -C(O)Rx;R2 представляет собой -C(O)Ry;Rx и Ry независимо выбраны из алкила, независимо замещенного одним или более заместителями, независимо выбранными из арила,...

Производные имидазолидина в качестве ингибиторов глутаминилциклазы

Загрузка...

Номер патента: 21150

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Хоффманн Торстен, Хаманн Антье, Зоммер Роберт, Альмштеттер Михаэль, Торманн Михаэль, Демут Ханс-Ульрих, Гэртнер Ульф-Торстен, Хайзер Ульрих, Тремль Андреас

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4184, A61K 31/433...

Метки: глутаминилциклазы, производные, качестве, ингибиторов, имидазолидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, фармацевтически приемлемая соль или сольват,где R1 обозначает 9-10-членную бициклическую гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, S или О, или -C2-C5-алкил-5-членный гетероарил, содержащий 1-3 атомов азота;любые указанные выше гетероарильные группы необязательно могут быть замещены одной или несколькими группами, выбранными из C1-C6-алкила, C1-C6-алкокси и галогена;R2...

Ингибиторы бета-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 20875

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Кэкэйшн Салвасьон, Моралес-Рамос Энджел, Хайне Никлас, Венкатраман Шанкар, Чжэн Яцзюнь, Сингх Суреш, Маккивер Брайан, Ву Чжунжэнь, Сюй Чжэньжун, Ву Гуошэн, Фукс Клаус, Юань Цзин, Клэрмон Дэвид А., Лефтерис Катерина, Цзя Ланьци, Диллард Лоуренс В.

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4245, A61K 31/4188...

Метки: бета-секретазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное следующей структурной формулой:или его фармацевтически приемлемая соль,где кольцо Het представляет собой 5-6-членный гетероцикл, содержащий фрагмент -N=C(NHR1) и дополнительно 1-2 гетероатома, выбранных из N, О, S, причем, если присутствует второй атом N, он может быть замещен радикалом R0 и причем любой атом в Het может быть замещен оксорадикалом;R0 представляет собой (C1-C6)алкил; пиперидинил, необязательно...

Новые формы свободного основания бендамустина

Загрузка...

Номер патента: 20767

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Маккин Роберт Э., Холтиванджер Кертис Р., Эддлстоун Марк, Курвуазье Лоран Д.

МПК: A61P 35/00, A61P 35/02, A61K 31/4184...

Метки: новые, формы, бендамустина, свободного, основания

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма 1 безводного свободного основания бендамустина, которая имеет порошковую рентгеновскую дифрактограмму, содержащую одно или несколько следующих отражений: 10,34, 22,30, 24,03, 28,43 и 29,50±0,2° 2θ.2. Кристаллическая форма 2 безводного свободного основания бендамустина, которая имеет порошковую рентгеновскую дифрактограмму, содержащую одно или несколько следующих отражений: 10,28, 20,59, 21,55, 21,69 и 24,78±0,2°...

Бензимидазолы и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина

Загрузка...

Номер патента: 20578

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Перни Роберт Б., Ву Чи Б., Диш Джереми С., Нг Пуи Йи, Блум Чарльз А.

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/437, C07D 401/12...

Метки: качестве, модуляторов, родственные, сиртуина, бензимидазолы, аналоги

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его соль, гдеодин из Z11 и Z12 представляет собой CR13, а другой из Z11 и Z12 выбран из N и CR13, гдеR13 выбран из водорода, галогена, -ОН, -CºN, фторзамещенного C1-C2 алкила, -О-(C1-C2 фторзамещенный алкил), -S-(С1-С2 фторзамещенный алкил), C1-C4 алкила, -(C1-C2 алкил)-N(R14)(R14), -О-СН2СН(ОН)СН2ОН, -O-(C1-C4) алкила, -О-(С1-С3) алкил-N(R14)(R14), -N(R14)(R14), -S-(C1-C4) алкила и С3-С7 циклоалкила;R выбран...

Пероральные лекарственные формы бендамустина

Загрузка...

Номер патента: 20354

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Олтхофф Маргарета, Колледж Джеффри

МПК: A61K 31/4184, A61K 9/14, A61K 9/48...

Метки: формы, лекарственные, бендамустина, пероральные

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для перорального введения, содержащая бендамустин или его фармацевтически приемлемые сложный эфир, соль или сольват в качестве активного ингредиента и фармацевтически приемлемый эксципиент, который представляет собой фармацевтически приемлемое неионное поверхностно-активное вещество, выбранное из группы, состоящей из макрогол глицерилгидроксистеарата, полиоксил-35-касторового масла и блок-сополимера...

Замещенные производные бензоксазола, бензимидазола, оксазолопиридина и имидазопиридина в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 20141

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Бертело Дидье Жан-Клод, Макдональд Грегор Джеймс, Суркин Михел, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Чжуан Вэй, Оельрих Дэниел, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Бисхофф Франсуа Пол, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Зая Мирко

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4439, A61K 31/423...

Метки: оксазолопиридина, модуляторов, качестве, производные, бензимидазола, бензоксазола, gamma;-секретазы, имидазопиридина, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 означает водород, циано, галоген или C1-4-алкил, необязательно замещенный одним или более заместителями, каждый независимо выбираемый из группы, состоящей из гидроксила и C1-4-алкилокси;R2 означает водород, C1-4-алкил или галоген;X означает CR5 или N;R5 означает водород или галоген;А1 означает CR6 или N;R6 означает водород, галоген или C1-4-алкилокси;А2, А3 и А4, каждый независимо,...

Противовирусные соединения

Загрузка...

Номер патента: 20031

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Воллер Кевин Р., Уэгоу Сэйбл Х., Ли Вэнькэ, Кати Уоррен М., Тьюфано Майкл Д., Матуленко Марк А., Хатчинсон Дуглас К., Пател Сачин В., Рокуэй Тодд В., Джинкерсон Тамми К., Хатчинс Чарльз У., Беллиззи Мэри Э., Бетебеннер Дэвид А., Кедди Райан Дж., Каспи Дэниел Д., Лю Дачунь, Доннер Памела Л., Нельсон Лисса Т., Калифано Джин К., Моттер Кристофер Э., Флентге Чарльз А., Гао Йи, Дегой Дэвид А., Саррис Кэти, Крюгер Аллан К., Пратт Джон К., Маринг Кларенс Дж., Вагнер Рольф, Рандолф Джон Т.

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4025, A61K 31/4178...

Метки: противовирусные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей издиметил (2S,2'S)-1,1'-((2S,2'S)-2,2'-(4,4'-((2S,5S)-1-(4-фторфенил)пирролидин-2,5-диил)бис(4,1-фени­лен))бис(азанедиил)бис(оксометилен)бис(пирролидин-2,1-диил))бис(3-метил-1-оксобутан-2,1-диил)дикарбамата,диметил...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 19976

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Снайдер Лоуренс Б., Лопез Омар Д., Ст.Лорэн Дэнис Р., Ромин Джефри Ли, Бендер Джон А., Гуд Эндрю С., Лавуа Рико, Белема Маконен, Кэдоу Джон Ф., Хаманн Лоуренс Г., Капур Джейн

МПК: A61K 31/4178, A61P 31/12, A61K 31/4184...

Метки: ингибиторы, вируса, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где каждая m независимо равна 0 или 1;каждая n независимо равна 0 или 1;L представляет собой связь или выбрано изгде каждая группа изображена с левым концом, присоединенным к бензимидазолу, и правым концом, присоединенным к R1;R1 выбран изкаждый R2 независимо выбран из алкила и галогена;каждый R3 представляет собой -C(O)R7;R4 представляет собой алкил или может образовывать...

Гетероциклическое амидное соединение и его применение для лечения/профилактики диабета

Загрузка...

Номер патента: 19752

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Токунох Ресуке, Хара Рема, Банно Йосихиро

МПК: A61K 31/404, A61K 31/343, A61K 31/381...

Метки: гетероциклическое, соединение, диабета, амидное, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IA)в которой кольцо АА представляет собой бензольное кольцо или пиридин;кольцо АВ представляет собой пиррол, тиофен, фуран, имидазол или пиразол, каждый из которых может быть замещен 1-3 заместителями, выбранными из:(a) C1-6алкила, в случае необходимости замещенного 1-3 заместителями, выбранными из C1-6алкокси, в случае необходимости замещенного 1-3 C1-6алкокси,(b) C3-10циклоалкила,(c) C6-14арила, в случае необходимости...

Бензимидазольные модуляторы vr1

Загрузка...

Номер патента: 19386

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Джеттер Мишель С., Ли Юй-Кай, Плейер Марк Р., Лю Цзянь, Пател Шармила, Бошам Дерек А., Парсонс Уилльям Х., Чэунг Винг С., Дакс Скотт Л., Брандт Майкл, Кальво Рауль Р., Пан Вэньси, Янгман Марк А., Уэллс Кеннет М.

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4184, A61K 31/4706...

Метки: бензимидазольные, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его форма,где пунктирные линии между положениями 1, 2 и 3 в формуле (I) указывают положения таутомерной двойной связи,где когда двойная связь образована между положениями 1 и 2, то присутствует R3b;когда двойная связь образована между положениями 2 и 3, то присутствует R3a;р равно 1 или 2;q равно 0 или 1;r равно 0, 1, 2 или 3;L представляет собой C1-3алкил, С2-3алкенил, С2-3алкинил или циклопропил;А1 выбирают из...

Композиция телмисартана и способ ее получения

Загрузка...

Номер патента: 19374

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Томасек Вацлав, Грыцзова Эва, Прокопова Алена

МПК: A61K 31/4184, A61K 9/20

Метки: получения, телмисартана, способ, композиция

Формула / Реферат:

1. Твердая фармацевтическая композиция телмисартана, отличающаяся тем, что она содержит гранулы смеси, содержащей телмисартан в форме солей щелочных металлов, органическое или неорганическое основание, выбранное из группы, включающей меглумин, гидроксид натрия, гидроксид калия и их смеси, связующее вещество, представляющее собой поливинилпирролидон, сорбит и необязательно другие вспомогательные вещества; при этом композиция содержит вне...

Антагонист минералокортикоидного рецептора и способы его применения

Загрузка...

Номер патента: 19179

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Коутс Дэвид Эндрю, Гавардинас Константинос, Джадхав Прабхакар Кондаджи

МПК: A61K 31/5383, A61K 31/4184, A61P 13/12...

Метки: минералокортикоидного, рецептора, антагонист, способы, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 5-((E)-(3-фтордибензо[b,e]оксепин-11(6Н)-илиден)метил)-1-((7R,8aR)-гексагидро-1Н-пирроло[2,1-c][1,4]оксазин-7-ил)-1Н-бензо[d]имидазол-2(3H)-он, или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, представляющее собой 5-((E)-(3-фтордибензо[b,е]оксепин-11(6Н)-илиден)метил)-1-((7R,8aR)-гексагидро-1Н-пирроло[2,1-c][1,4]оксазин-7-ил)-1Н-бензо[d]имидазол-2(3H)-он.3. Соединение по п.2 в кристаллической...

Новые производные фенилимидазола в качестве ингибиторов фермента pde10a

Загрузка...

Номер патента: 18880

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Ритзен Андреас, Ланггор Мортен, Нильсен Якоб, Килберн Джон Пол, Келер Ян, Фарах Мохамед М.

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/519, A61K 31/4353...

Метки: качестве, pde10a, ингибиторов, фермента, фенилимидазола, производные, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное структурной формулой Iгде НЕТ представляет собой гетероароматическую группу формулы II, содержащую от 2 до 4 атомов азотагде Y может представлять собой N или СН;Z может представлять собой N или С;НЕТ может быть необязательно замещен вплоть до трех заместителями R7-R9, независимо выбранными из Н; C1-C6-алкила; галогена; циано; галоген(C1-C6)алкила; арила; алкокси и C1-C6-гидроксиалкила;* означает точку...

Фармацевтическая композиция, набор и способ лечения гематологического злокачественного новообразования

Загрузка...

Номер патента: 18415

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Брейтфелд Филип, Бантиа Шанта, Бабу Ярлагадда С.

МПК: A61K 31/4184, A61K 35/00, A61K 31/4745...

Метки: злокачественного, новообразования, гематологического, композиция, лечения, способ, фармацевтическая, набор

Формула / Реферат:

1. Способ лечения гематологического злокачественного новообразования у субъекта, включающий следующие этапы:(a) введение указанному субъекту эффективного количества ингибитора фосфорилазы пуриновых нуклеозидов (PNP) и(b) введение указанному субъекту эффективного количества анти-CD20 агента.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что указанный ингибитор PNP представляет собой фородезин.3. Способ по любому из пп.1, 2, отличающийся тем, что указанный...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 18313

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Рюдигер Эдвард Х., Снайдер Лоуренс Б., Янг Фуканг, Минвелл Николас А., Гуд Эндрю К., Ст.Лоран Денис Р., Лэнгли Дэвид Р., Белема Маконен, Хаманн Лоуренс Г., Мартел Алан, Ромин Джеффри Ли, Джеймс Клинт А., Дэон Даниэль Х., Лавуа Рико, Лопез Омар Д., Ванг Гэн, Гудрих Джейсон, Бачанд Кэрол, Нгуен Ван Н.

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/4178, A61K 31/4184...

Метки: гепатита, вируса, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (II)или его фармацевтически приемлемая соль, в которомR2 выбирается из водорода и галогеналкила, где галогеналкил представляет собой насыщенный углеводород, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, замещенный одним, двумя, тремя или четырьмя атомами галогена; аR3 выбирается из водорода и галогена илиR2 и R3 совместно с углеродными атомами, к которым они присоединены, образуют 6-8-членное ароматическое или...

Антагонисты пути hedgehog и их терапевтические применения

Загрузка...

Номер патента: 17918

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Минетто Джакомо, Баккер Анетта Корнелия, Томас Рассел Джон, Ферруцци Пьетро, Перикот Мор Гал.Ла

МПК: A61P 35/00, A61P 3/14, A61K 31/4184...

Метки: терапевтические, hedgehog, применения, антагонисты, пути

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)и их фармацевтически приемлемые соли, гдеR1 представляет собой Н; линейную, разветвленную или циклическую (С1-С4)алкильную группу, возможно замещенную одним или более чем одним галогеном;r равен 0, 1, 2 или 3;R1' представляет собой, независимо друг от друга, когда r больше 1, галоген;R2 может представлять собой Н, Cl, F или Br;X может представлять собой N или СН;i и j могут быть равны 1, 2 или 3, сумма i+j не может...

Производные пиперазина

Загрузка...

Номер патента: 17787

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Блаукат Андре, Шультц Мелани, Шиманн Кай, Кобер Инго

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/416, A61K 31/404...

Метки: производные, пиперазина

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группыи его фармацевтически пригодные таутомеры, соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственное средство, ингибирующее один или несколько ферментов, которые регулируют и/или модулируют уровень лизофосфатидной кислоты (LPA), содержащее по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически пригодные соли, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и...

Производные 6н-дибензо[b,e]оксепина в качестве нестероидных антагонистов минералокортикоидных рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 17668

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Джадхав Прабхакар Кондаджи, Гавардинас Константинос

МПК: C07D 405/06, A61P 5/40, A61K 31/4184...

Метки: производные, рецепторов, нестероидных, антагонистов, 6н-дибензо[b,e]оксепина, качестве, минералокор­тикоидных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 и R2, каждый независимо, представляет собой водород или фтор;L представляет собой -(СН2)2-, -СН(СН3)-СН2- или прямую связь;R3 представляет собой водород или группу формулыR4 представляет собой -CN или -C(O)NH2,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение или соль по п.1, где R1 представляет собой водород, a R2 представляет собой водород или фтор.3. Соединение или соль по п.1, где R1 представляет собой водород...

Соединения, которые обладают активностью по отношению к рецепторам м1, и их применения в медицине

Загрузка...

Номер патента: 16286

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Уолкер Грэхам, Цзинь Цзянь, Смит Пол Уилльям, Гарция Винченцо, Бадзик Брайан, Купер Дэвид Гуин, Форбз Иан Томсон, Ши Дунчуань

МПК: C07D 235/26, A61P 25/00, A61K 31/4184...

Метки: рецепторам, применения, отношению, медицине, обладают, активностью, которые, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль или сольватгде R4 означает фтор;R5 выбран из водорода, галогена, цианогруппы, C1-6алкила, C1-6алкила, замещенного одним или несколькими атомами фтора, C1-6алкоксигруппы и C1-6алкоксигруппы, замещенной одним или несколькими атомами фтора;R6 выбран из галогена, цианогруппы, C1-6алкила, C1-6алкила, замещенного одним или несколькими атомами фтора, С3-6циклоалкила, С3-6циклоалкила, замещенного одним или...

Бензоимидазол-2-илпиримидины и пиразины в качестве модуляторов рецептора гистамина н4

Загрузка...

Номер патента: 16264

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Мейпс Кристофер М., Эдвардс Джеймс П., Киндрачук Дэвид Э., Пиппел Дэниел Дж., Венэйбл Дженнифер Д.

МПК: C07D 401/14, A61K 31/4184

Метки: рецептора, бензоимидазол-2-илпиримидины, гистамина, пиразины, качестве, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Химическое соединение формулы (I)где каждый из R1-4 независимо означает Н, С1-4алкил, С2-4алкенил, С2-4алкинил, фенил, -CF3, -OCF3, -CN, галоген, -NO2, -ОС1-4алкил, -SC1-4алкил, -S(О)С1-4алкил, -SO2C1-4алкил, -С(О)С1-4алкил, -С(О)фенил,-C(O)NRaRb, -CO2C1-4алкил, -CO2H или -NRaRb;где Ra и Rb, каждый независимо, означают Н, С1-4алкил или С3-7циклоалкил;одна из групп X1 и X2 означает N, а другая означает C-Rc;где Rc означает Н, метил,...

Новые 2-замещенные бензимидазолы в качестве селективных модуляторов рецептора андрогена (sarms)

Загрузка...

Номер патента: 15542

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Нг Реймонд А., Лантер Джеймс К., Мл.Алфорд К., Суй Чжихуа

МПК: A61P 5/00, A61K 31/422, A61K 31/4184...

Метки: качестве, 2-замещенные, бензимидазолы, селективных, новые, sarms, модуляторов, рецептора, андрогена

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1выбирают из группы, состоящей из водорода или низшего алкила;R2 и R3представляют собой галоген;R4 представляет собой алкенил или алкинил;где алкенил или алкинил является необязательно замещенным одним или более заместителями, независимо выбираемыми из группы, состоящей из галогена, гидроксила, карбоксила, циано-, нитрогруппы, NRERF, NRE-C(О)-низшего алкила и фенила;где RE и RF, каждый независимо, выбирают из...

Антибактериальные агенты

Загрузка...

Номер патента: 15198

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Чаплевски Ллойд Джорж, Коллинз Ян, Хайдон Дэвид Джон, Браун Дэвид Риалл

МПК: A61K 31/341, A61K 31/343, A61K 31/166...

Метки: антибактериальные, агенты

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, которое представляет собой замещенный бензамид или пиридиламид формулы (I), или его соли, гидрата или сольвата для изготовления лекарственного препарата, используемого для лечения бактериальной инфекциигде R обозначает водород или 1, 2 или 3 заместителя, выбранных из водорода, галогена, ОН и NH2;W обозначает C(R1)- или =N-;R1 обозначает водород или фтор и R2 обозначает метил, водород или фтор;R3 обозначает радикал...

Фармацевтическая композиция и ее применение для лечения тромбоза

Загрузка...

Номер патента: 15122

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Мюллер Томас Х., Джилберт Джеймс С., Рейлли Пол А.

МПК: A61K 31/397, A61K 31/4709, A61K 31/4184...

Метки: применение, тромбоза, фармацевтическая, лечения, композиция

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая в качестве прямого ингибитора тромбина 1 этил-3-[(2-{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1-метил-1H-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионат (1.1), необязательно в форме его таутомеров, рацематов, энантиомеров, диастереоизомеров, фармакологически приемлемых солей присоединения с кислотами, сольватов или гидратов, и дополнительно включающая одно или большее количество...

Ингибитор bcrp/abcg2

Загрузка...

Номер патента: 14555

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Сугимото Йосиказу, Фурута Томио, Хатано Хироси, Хасимото Сусуке, Нагаока Масато, Мацузаки Такеси, Ямазаки Риута, Йосида Ох, Нисияма Йукико, Аийама Рицуо

МПК: A61K 31/277, A61K 31/345, A61K 31/341...

Метки: ингибитор

Формула / Реферат:

1. Применение производного акрилонитрила, представленное формулой (1)или его соли,где один из R1 и R2означает цианогруппу и другой означает атом водорода;Ar1 означает группу, выбранную из групп, представленных формулами (2)-(4):где R7и R8, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый означает атом водорода, атом галогена, линейную или разветвленную C1-6алкоксигруппу или C3-6циклоалкилоксигруппу;А означает атом кислорода, атом серы или...

Бензимидазолтиофеновые соединения в качестве ингибиторов polo-подобных киназ (plk)

Загрузка...

Номер патента: 14111

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Эммит Кайл Аллен, Чеунг Муи, Салович Джеймс Майкл

МПК: A61K 31/4184, A61P 35/00, C07D 409/04...

Метки: plk, соединения, качестве, бензимидазолтиофеновые, ингибиторов, polo-подобных, киназ

Формула / Реферат:

1. Соединение2. Фармацевтически приемлемая соль соединения3. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или соль по п.2 и фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или эксципиент.4. Фармацевтическая композиция по п.3, где указанная композиция энантиомерно обогащена изображенным R-изомером по отношению к соответствующему S-изомеру.5. Фармацевтическая композиция по п.3, где указанная композиция содержит по меньшей мере 90...

Полиморфы этилового эфира 3-[(2-{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1-метил-1н-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионовой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 14082

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Хаюль Норберт, Зоботта Райнер, Зигер Петер, Шмид Рольф

МПК: A61K 31/4184, A61P 7/02, A61K 31/4402...

Метки: этилового, полиморфы, 3-[(2-{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1-метил-1н-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионовой, эфира, кислоты

Формула / Реферат:

1. Этиловый эфир 3-[(2-{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1-метил-1Н-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионовой кислоты в кристаллической форме, характеризующийся температурой плавления Тпл, равной 135±3°С (безводная форма I) (определенной с помощью дифференциальной сканирующей калориметрии на основе анализа с использованием максимума пика при скорости нагрева 10°С/мин), и дифракционными максимумами (рефлексами)...

Производные n-(гетероарил)-1-гетероарилалкил-1н-индол-2-карбоксамидов, их получение и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 13748

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Маланда Андре, Эванно Янник, Дюбуа Лоран

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4178, A61K 31/427...

Метки: применение, производные, терапии, получение, n-(гетероарил)-1-гетероарилалкил-1н-индол-2-карбоксамидов

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой X1, X2, Х3, Х4 означают, независимо друг от друга, Н, F, CF3, N(CH3)2или tBu;W означает группу, выбранную из бензимидазолила, индолила, хинолила, тетрагидрохинолила, бензотиазолила или бензоксазинила; причем эти группы могут быть замещены 1 или 2 раза группами, выбранными из (C1-С6)алкила, С3-циклоалкила и оксо, которые сами могут быть замещены С3-циклоалкилом;n равно 1, 2 или 3;Y означает группу,...

Композиция с высокой осмотической активностью антимикробного, противовоспалительного и регенерационного действия

Загрузка...

Номер патента: 13691

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Солодунов Юрий Юрьевич, Страдомский Борис Витальевич, Аверин Константин Михайлович

МПК: A61K 47/32, A61K 31/765, A61K 31/4184...

Метки: антимикробного, активностью, действия, осмотической, композиция, регенерационного, противовоспалительного, высокой

Формула / Реферат:

Композиция с высокой осмотической активностью антимикробного, противовоспалительного и регенерационного действия, содержащая трийодид 1,3-диэтилбензимидазолия в качестве активного антимикробного, противовоспалительного и регенерационного начала, растворитель, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский в качестве солюбилизатора и стабилизатора активного начала, отличающаяся тем, что она содержит обладающий высокой осмотической активностью...