A61K 31/4184 — конденсированные с карбоциклическими кольцами, например бензимидазолы

Спироциклические ацилгуанидины в качестве ингибиторов бета-секретазы (bace1)

Загрузка...

Номер патента: 24995

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Юань Цзин, Моралес-Рамон Энджел, Лала Дипак С., Раст Георг, Бухтияров Юрий, Сингх Суреш Б., Ривз Джонатан, Цзя Ланьци, Венкатраман Шанкар, Фукс Клаус, Сюй Чжэньжун, Чжэн Яцзюнь, Дорнер-Сиоссек Корнелла, Какатиан Салвасион, Диллард Лоуренс Уэйн, Чжао И

МПК: A61K 31/4184, A61P 25/28, C07C 49/323...

Метки: ингибиторов, bace1, спироциклические, бета-секретазы, качестве, ацилгуанидины

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное структурной формулой, выбранной изили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.4. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.5. Фармацевтическая композиция, содержащая по меньшей мере одно соединение по п.1 или его фармацевтически...

Бициклическое гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Судзуки Такаюки, Сакураи Минору, Моритомо Аяко, Каваками Симпей, Сираиси Нобуюки, Секиока Рюити, Кавано Нориюки, Моритомо Хироюки, Хамагути Ватару

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/4184, A61K 31/416...

Метки: бициклическое, гетероциклическое, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Набор, композиция, продукт или лекарственное средство для лечения нарушения познавательной способности

Загрузка...

Номер патента: 23751

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Ямагути Йосимаса, Сайтох Кенити, Мацуно Тосиюки

МПК: A61K 31/4184, A61P 25/28

Метки: способности, лечения, нарушения, продукт, познавательной, средство, композиция, лекарственное, набор

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический набор для лечения нарушения познавательной способности, включающий ингибитор ацетилхолинэстеразы и спиро[имидазо[1,2-а]пиридин-2(3Н)-он-3,2'-индан] формулыили его гидрат, его сольват или его фармацевтически приемлемую соль; в количествах, эффективных для лечения нарушения познавательной способности.2. Набор по п.1, где указанным ингибитором ацетилхолинэстеразы является донепезила гидрохлорид, ривастигмина тартрат или...

Противовирусные соединения

Загрузка...

Номер патента: 23570

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Воллер Кевин Р., Дегой Дэвид А., Беллиззи Мэри Э., Нельсон Лисса Т., Тьюфано Майкл Д., Лю Дачунь, Маринг Кларенс Дж., Вагнер Рольф, Хатчинсон Дуглас К., Доннер Памела Л., Рокуэй Тодд В., Флентге Чарльз А., Матуленко Марк А., Каспи Дэниел Д., Хатчинс Чарльз У., Пратт Джон К., Бетебеннер Дэвид А., Рандолф Джон Т., Крюгер Аллан К., Саррис Кэти, Ли Вэнькэ, Кати Уоррен М., Кедди Райан Дж., Моттер Кристофер Э., Джинкерсон Тамми К., Уэгоу Сэйбл Х., Гао Йи, Калифано Джин К., Пател Сачин В.

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/4184, A61K 31/4178...

Метки: противовирусные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, где указанное соединение имеет формулу IBгде X представляет пирролидин, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из С1-С6алкокси или С1-С6алкоксиС1-С6алкила;А представляет собойВ представляет собойгде каждый А и В необязательно замещены карбоксиC1-С6алкилом или галогеном;Z1 представляет собой NH;Z2 представляет собой N;D представляет собойфенил, необязательно...

Бензимидазол-имидазольные производные

Загрузка...

Номер патента: 22839

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Хоупис Иоаннис Николаос, Ласт Стефан Жюльен, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Вандик Коэн

МПК: A61P 31/12, C07D 403/14, A61K 31/4184...

Метки: производные, бензимидазол-имидазольные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомерная форма, где А представляет собой фенилен или нафтилен;каждый из R и R' независимо представляет собой -CR1R2R3; и гдеR1 представляет собой С1-4алкил, необязательно замещенный метокси или гидрокси;фенил; С3-6циклоалкил; тетрагидропиранил;R2 представляет собой С1-4алкилоксикарбониламино;R3 представляет собой водород илиR1 и R3 вместе образуют циклопропильную группу;или его фармацевтически приемлемая...

Гетероциклические ингибиторы глутаминилциклазы (qc, ec 2.3.2.5)

Загрузка...

Номер патента: 22420

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Гэртнер Ульф-Торстен, Демут Ханс-Ульрих, Хайзер Ульрих

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/454, A61K 31/4184...

Метки: 2.3.2.5, ингибиторы, глутаминилциклазы, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или полиморф, включая все его стереоизомеры, в которойR1 обозначает -C1-С6алкил, -C6-С8арил, -C3-С6циклоалкил, -хинолин, -C3-С6гетероциклил, -C3-С6циклоалкил, замещенный фенилом, -C3-С6циклоалкил, замещенный феноксигруппой, -фенил, замещенный C3-С6циклоалкилом, -фенил, замещенный фенилом, C3-С6гетероциклил, замещенный фенилом, фенил, замещенный C3-С6гетероциклилом, фенил,...

Инъекционное ветеринарное средство в форме раствора для борьбы с полиинвазиями животного и способ его получения

Загрузка...

Номер патента: 22327

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Скулович Захар Борисович, Дубина Иван Николаевич

МПК: A61K 31/415, A61K 31/4184, A61K 31/165...

Метки: полиинвазиями, форме, животного, ветеринарное, средство, способ, борьбы, раствора, получения, инъекционное

Формула / Реферат:

1. Инъекционное ветеринарное средство в форме раствора для борьбы с полиинвазиями животного, содержащего альбендазол или рикобендазол, клозантел и растворитель, отличающееся тем, что в качестве растворителя используют смесь пропиленгликоля, поливинилпирролидона, этилендиаминтетрауксусной кислоты (ЭДТА), три(моно)этаноламина и мочевины при следующем соотношении компонентов, мас.%: альбендазол или рикобендазол - 5-10, клозантел - 5-10,...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 22127

Опубликовано: 30.11.2015

Автор: Ромайн Джеффри Ли

МПК: A61P 31/12, A61K 31/4184, C07D 403/14...

Метки: ингибиторы, вируса, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из:метил (2-((2S,5S)-2-(7-((2-((2S,5S)-1-((2S)-2-(4,4-дифторциклогексил)-2-((метоксикарбонил)амино)ацетил)-5-метил-2-пирролидинил)-1Н-бензимидазол-5-ил)этинил)-1H-нафто[1,2-d]имидазол-2-ил)-5-метил-1-пирро­лидинил)-2-оксо-1-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)этил)карбамата;метил...

Гетероциклические производные в качестве ингибиторов глутаминилциклазы

Загрузка...

Номер патента: 22007

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Бёме Ливия, Хайзер Ульрих, Рамсбек Даниель, Мейер Антье, Зоммер Роберт, Демут Ханс-Ульрих, Хоффманн Торстен

МПК: A61K 31/437, A61P 25/00, A61K 31/4184...

Метки: производные, гетероциклические, глутаминилциклазы, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, таутомеры и стереоизомеры, гдеR1 представляет собойR2 представляет собой С1-8алкил, C6-12арил, гетероарил, С3-12карбоциклил, С3-12гетероциклил, -С1-4ал­кил-С6-12 арил, -С1-4алкилгетероарил, -C1-4алкил-С3-12карбоциклил или -С1-4алкил-С3-12гетероциклил;где любая вышеуказанная С6-12арильная и гетероарильная группа необязательно может быть замещена одной или несколькими группами,...

Соединения в качестве ингибиторов микросомной простагландин-е2-синтазы-1 (mpges-1)

Загрузка...

Номер патента: 21433

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Пелькман Беньямин, Штенкамп Дирк, Припке Хеннинг, Рённ Роберт, Пфау Роланд, Кюльцер Раймунд, Додс Хенри

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4184, A61P 11/00...

Метки: простагландин-е2-синтазы-1, качестве, mpges-1, ингибиторов, микросомной, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 и R2 независимо обозначают галоген, -C1-C3-алкил, где алкильная группа необязательно замещена одним или более атомами фтора;W обозначает -C(O)-, -C(O)O-, где эти группы присоединены к атому азота фрагмента -NH- через атом углерода;М обозначает-C1-C6-алкил, -C3-C7-циклоалкил, -CH2-циклопропил, эти группы необязательно замещены одной или более группами, выбранными из -F, -ОН, -CN, -NH2, -NH(C1-C2-алкил),...

Новое производное фенилимидазола в качестве ингибитора фермента pde10a, фармацевтическая композиция на его основе и его применение для лечения нейродегенеративных и психиатрических расстройств

Загрузка...

Номер патента: 21410

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Ланггор Мортен, Келер Ян, Фарах Мохамед М., Ритзен Андреас, Нильсен Якоб, Килберн Джон Пол

МПК: A61K 31/4353, A61K 31/519, A61K 31/4184...

Метки: психиатрических, расстройств, ингибитора, фенилимидазола, лечения, производное, pde10a, новое, фермента, фармацевтическая, композиция, нейродегенеративных, качестве, применение, основе

Формула / Реферат:

1. Соединение - 5,8-диметил-2-[2-(1-метил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)этил][1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразини/или его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли.2. Применение соединения по п.1 в качестве лекарственного средства для лечения нейродегенеративного или психиатрического расстройства.3. Применение соединения по п.1 для лечения нейродегенеративного или психиатрического расстройства в комбинации с одним или несколькими...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 21260

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Хаманн Лоренс Г., Чэнь Ци, Белема Маконен, Лопез Омар Д.

МПК: A61K 31/422, A61P 31/00, A61K 31/4184...

Метки: вируса, гепатита, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеs равно 0 или 1;L представляет собой -L1-L2-, гдеL1 и L2 независимо выбраны изпри условии, что по меньшей мере один из L1 и L2 отличается отY и Y' независимо представляют собой кислород (О) или NH;R1 представляет собой -C(O)Rx;R2 представляет собой -C(O)Ry;Rx и Ry независимо выбраны из алкила, независимо замещенного одним или более заместителями, независимо выбранными из арила,...

Производные имидазолидина в качестве ингибиторов глутаминилциклазы

Загрузка...

Номер патента: 21150

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Зоммер Роберт, Гэртнер Ульф-Торстен, Альмштеттер Михаэль, Хайзер Ульрих, Демут Ханс-Ульрих, Торманн Михаэль, Хоффманн Торстен, Хаманн Антье, Тремль Андреас

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/433, A61K 31/4184...

Метки: качестве, производные, ингибиторов, глутаминилциклазы, имидазолидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, фармацевтически приемлемая соль или сольват,где R1 обозначает 9-10-членную бициклическую гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, S или О, или -C2-C5-алкил-5-членный гетероарил, содержащий 1-3 атомов азота;любые указанные выше гетероарильные группы необязательно могут быть замещены одной или несколькими группами, выбранными из C1-C6-алкила, C1-C6-алкокси и галогена;R2...

Ингибиторы бета-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 20875

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Ву Гуошэн, Сюй Чжэньжун, Моралес-Рамос Энджел, Юань Цзин, Хайне Никлас, Клэрмон Дэвид А., Лефтерис Катерина, Кэкэйшн Салвасьон, Цзя Ланьци, Ву Чжунжэнь, Фукс Клаус, Чжэн Яцзюнь, Диллард Лоуренс В., Сингх Суреш, Венкатраман Шанкар, Маккивер Брайан

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4188, A61K 31/4245...

Метки: бета-секретазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное следующей структурной формулой:или его фармацевтически приемлемая соль,где кольцо Het представляет собой 5-6-членный гетероцикл, содержащий фрагмент -N=C(NHR1) и дополнительно 1-2 гетероатома, выбранных из N, О, S, причем, если присутствует второй атом N, он может быть замещен радикалом R0 и причем любой атом в Het может быть замещен оксорадикалом;R0 представляет собой (C1-C6)алкил; пиперидинил, необязательно...

Новые формы свободного основания бендамустина

Загрузка...

Номер патента: 20767

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Маккин Роберт Э., Эддлстоун Марк, Курвуазье Лоран Д., Холтиванджер Кертис Р.

МПК: A61P 35/02, A61P 35/00, A61K 31/4184...

Метки: формы, свободного, новые, бендамустина, основания

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма 1 безводного свободного основания бендамустина, которая имеет порошковую рентгеновскую дифрактограмму, содержащую одно или несколько следующих отражений: 10,34, 22,30, 24,03, 28,43 и 29,50±0,2° 2θ.2. Кристаллическая форма 2 безводного свободного основания бендамустина, которая имеет порошковую рентгеновскую дифрактограмму, содержащую одно или несколько следующих отражений: 10,28, 20,59, 21,55, 21,69 и 24,78±0,2°...

Бензимидазолы и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина

Загрузка...

Номер патента: 20578

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Ву Чи Б., Блум Чарльз А., Нг Пуи Йи, Перни Роберт Б., Диш Джереми С.

МПК: C07D 401/12, A61K 31/437, A61K 31/4184...

Метки: родственные, бензимидазолы, сиртуина, модуляторов, качестве, аналоги

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его соль, гдеодин из Z11 и Z12 представляет собой CR13, а другой из Z11 и Z12 выбран из N и CR13, гдеR13 выбран из водорода, галогена, -ОН, -CºN, фторзамещенного C1-C2 алкила, -О-(C1-C2 фторзамещенный алкил), -S-(С1-С2 фторзамещенный алкил), C1-C4 алкила, -(C1-C2 алкил)-N(R14)(R14), -О-СН2СН(ОН)СН2ОН, -O-(C1-C4) алкила, -О-(С1-С3) алкил-N(R14)(R14), -N(R14)(R14), -S-(C1-C4) алкила и С3-С7 циклоалкила;R выбран...

Пероральные лекарственные формы бендамустина

Загрузка...

Номер патента: 20354

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Олтхофф Маргарета, Колледж Джеффри

МПК: A61K 31/4184, A61K 9/14, A61K 9/48...

Метки: пероральные, бендамустина, лекарственные, формы

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для перорального введения, содержащая бендамустин или его фармацевтически приемлемые сложный эфир, соль или сольват в качестве активного ингредиента и фармацевтически приемлемый эксципиент, который представляет собой фармацевтически приемлемое неионное поверхностно-активное вещество, выбранное из группы, состоящей из макрогол глицерилгидроксистеарата, полиоксил-35-касторового масла и блок-сополимера...

Замещенные производные бензоксазола, бензимидазола, оксазолопиридина и имидазопиридина в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 20141

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Суркин Михел, Зая Мирко, Чжуан Вэй, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Оельрих Дэниел, Бисхофф Франсуа Пол, Бертело Дидье Жан-Клод, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Макдональд Грегор Джеймс

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4184, A61K 31/423...

Метки: качестве, модуляторов, имидазопиридина, gamma;-секретазы, бензоксазола, замещенные, производные, оксазолопиридина, бензимидазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 означает водород, циано, галоген или C1-4-алкил, необязательно замещенный одним или более заместителями, каждый независимо выбираемый из группы, состоящей из гидроксила и C1-4-алкилокси;R2 означает водород, C1-4-алкил или галоген;X означает CR5 или N;R5 означает водород или галоген;А1 означает CR6 или N;R6 означает водород, галоген или C1-4-алкилокси;А2, А3 и А4, каждый независимо,...

Противовирусные соединения

Загрузка...

Номер патента: 20031

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Рокуэй Тодд В., Калифано Джин К., Беллиззи Мэри Э., Вагнер Рольф, Ли Вэнькэ, Хатчинс Чарльз У., Каспи Дэниел Д., Доннер Памела Л., Кати Уоррен М., Хатчинсон Дуглас К., Дегой Дэвид А., Пратт Джон К., Лю Дачунь, Рандолф Джон Т., Матуленко Марк А., Моттер Кристофер Э., Кедди Райан Дж., Крюгер Аллан К., Гао Йи, Пател Сачин В., Джинкерсон Тамми К., Маринг Кларенс Дж., Бетебеннер Дэвид А., Нельсон Лисса Т., Тьюфано Майкл Д., Саррис Кэти, Воллер Кевин Р., Уэгоу Сэйбл Х., Флентге Чарльз А.

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4025, A61K 31/4184...

Метки: соединения, противовирусные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей издиметил (2S,2'S)-1,1'-((2S,2'S)-2,2'-(4,4'-((2S,5S)-1-(4-фторфенил)пирролидин-2,5-диил)бис(4,1-фени­лен))бис(азанедиил)бис(оксометилен)бис(пирролидин-2,1-диил))бис(3-метил-1-оксобутан-2,1-диил)дикарбамата,диметил...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 19976

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Кэдоу Джон Ф., Снайдер Лоуренс Б., Хаманн Лоуренс Г., Ромин Джефри Ли, Гуд Эндрю С., Лавуа Рико, Ст.Лорэн Дэнис Р., Капур Джейн, Бендер Джон А., Белема Маконен, Лопез Омар Д.

МПК: A61P 31/12, A61K 31/4184, A61K 31/4178...

Метки: ингибиторы, гепатита, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где каждая m независимо равна 0 или 1;каждая n независимо равна 0 или 1;L представляет собой связь или выбрано изгде каждая группа изображена с левым концом, присоединенным к бензимидазолу, и правым концом, присоединенным к R1;R1 выбран изкаждый R2 независимо выбран из алкила и галогена;каждый R3 представляет собой -C(O)R7;R4 представляет собой алкил или может образовывать...

Гетероциклическое амидное соединение и его применение для лечения/профилактики диабета

Загрузка...

Номер патента: 19752

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Токунох Ресуке, Банно Йосихиро, Хара Рема

МПК: A61K 31/381, A61K 31/343, A61K 31/404...

Метки: гетероциклическое, применение, соединение, амидное, диабета

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IA)в которой кольцо АА представляет собой бензольное кольцо или пиридин;кольцо АВ представляет собой пиррол, тиофен, фуран, имидазол или пиразол, каждый из которых может быть замещен 1-3 заместителями, выбранными из:(a) C1-6алкила, в случае необходимости замещенного 1-3 заместителями, выбранными из C1-6алкокси, в случае необходимости замещенного 1-3 C1-6алкокси,(b) C3-10циклоалкила,(c) C6-14арила, в случае необходимости...

Бензимидазольные модуляторы vr1

Загрузка...

Номер патента: 19386

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Парсонс Уилльям Х., Брандт Майкл, Кальво Рауль Р., Бошам Дерек А., Плейер Марк Р., Уэллс Кеннет М., Пател Шармила, Чэунг Винг С., Ли Юй-Кай, Янгман Марк А., Дакс Скотт Л., Джеттер Мишель С., Лю Цзянь, Пан Вэньси

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4706, A61K 31/4184...

Метки: модуляторы, бензимидазольные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его форма,где пунктирные линии между положениями 1, 2 и 3 в формуле (I) указывают положения таутомерной двойной связи,где когда двойная связь образована между положениями 1 и 2, то присутствует R3b;когда двойная связь образована между положениями 2 и 3, то присутствует R3a;р равно 1 или 2;q равно 0 или 1;r равно 0, 1, 2 или 3;L представляет собой C1-3алкил, С2-3алкенил, С2-3алкинил или циклопропил;А1 выбирают из...

Композиция телмисартана и способ ее получения

Загрузка...

Номер патента: 19374

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Грыцзова Эва, Прокопова Алена, Томасек Вацлав

МПК: A61K 9/20, A61K 31/4184

Метки: способ, композиция, получения, телмисартана

Формула / Реферат:

1. Твердая фармацевтическая композиция телмисартана, отличающаяся тем, что она содержит гранулы смеси, содержащей телмисартан в форме солей щелочных металлов, органическое или неорганическое основание, выбранное из группы, включающей меглумин, гидроксид натрия, гидроксид калия и их смеси, связующее вещество, представляющее собой поливинилпирролидон, сорбит и необязательно другие вспомогательные вещества; при этом композиция содержит вне...

Антагонист минералокортикоидного рецептора и способы его применения

Загрузка...

Номер патента: 19179

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Джадхав Прабхакар Кондаджи, Гавардинас Константинос, Коутс Дэвид Эндрю

МПК: A61P 13/12, A61K 31/4184, A61K 31/5383...

Метки: способы, антагонист, минералокортикоидного, рецептора, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 5-((E)-(3-фтордибензо[b,e]оксепин-11(6Н)-илиден)метил)-1-((7R,8aR)-гексагидро-1Н-пирроло[2,1-c][1,4]оксазин-7-ил)-1Н-бензо[d]имидазол-2(3H)-он, или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, представляющее собой 5-((E)-(3-фтордибензо[b,е]оксепин-11(6Н)-илиден)метил)-1-((7R,8aR)-гексагидро-1Н-пирроло[2,1-c][1,4]оксазин-7-ил)-1Н-бензо[d]имидазол-2(3H)-он.3. Соединение по п.2 в кристаллической...

Новые производные фенилимидазола в качестве ингибиторов фермента pde10a

Загрузка...

Номер патента: 18880

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Фарах Мохамед М., Ритзен Андреас, Килберн Джон Пол, Нильсен Якоб, Келер Ян, Ланггор Мортен

МПК: A61K 31/519, A61K 31/4184, A61K 31/4353...

Метки: производные, pde10a, фермента, качестве, фенилимидазола, новые, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное структурной формулой Iгде НЕТ представляет собой гетероароматическую группу формулы II, содержащую от 2 до 4 атомов азотагде Y может представлять собой N или СН;Z может представлять собой N или С;НЕТ может быть необязательно замещен вплоть до трех заместителями R7-R9, независимо выбранными из Н; C1-C6-алкила; галогена; циано; галоген(C1-C6)алкила; арила; алкокси и C1-C6-гидроксиалкила;* означает точку...

Фармацевтическая композиция, набор и способ лечения гематологического злокачественного новообразования

Загрузка...

Номер патента: 18415

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Бабу Ярлагадда С., Брейтфелд Филип, Бантиа Шанта

МПК: A61K 31/4745, A61K 35/00, A61K 31/4184...

Метки: фармацевтическая, способ, лечения, злокачественного, композиция, гематологического, новообразования, набор

Формула / Реферат:

1. Способ лечения гематологического злокачественного новообразования у субъекта, включающий следующие этапы:(a) введение указанному субъекту эффективного количества ингибитора фосфорилазы пуриновых нуклеозидов (PNP) и(b) введение указанному субъекту эффективного количества анти-CD20 агента.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что указанный ингибитор PNP представляет собой фородезин.3. Способ по любому из пп.1, 2, отличающийся тем, что указанный...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 18313

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Гудрих Джейсон, Лавуа Рико, Ванг Гэн, Гуд Эндрю К., Минвелл Николас А., Лопез Омар Д., Белема Маконен, Хаманн Лоуренс Г., Мартел Алан, Янг Фуканг, Ст.Лоран Денис Р., Бачанд Кэрол, Рюдигер Эдвард Х., Джеймс Клинт А., Лэнгли Дэвид Р., Дэон Даниэль Х., Ромин Джеффри Ли, Нгуен Ван Н., Снайдер Лоуренс Б.

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/4178, A61K 31/4184...

Метки: гепатита, ингибиторы, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (II)или его фармацевтически приемлемая соль, в которомR2 выбирается из водорода и галогеналкила, где галогеналкил представляет собой насыщенный углеводород, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, замещенный одним, двумя, тремя или четырьмя атомами галогена; аR3 выбирается из водорода и галогена илиR2 и R3 совместно с углеродными атомами, к которым они присоединены, образуют 6-8-членное ароматическое или...

Антагонисты пути hedgehog и их терапевтические применения

Загрузка...

Номер патента: 17918

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Томас Рассел Джон, Баккер Анетта Корнелия, Перикот Мор Гал.Ла, Ферруцци Пьетро, Минетто Джакомо

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4184, A61P 3/14...

Метки: пути, hedgehog, антагонисты, терапевтические, применения

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)и их фармацевтически приемлемые соли, гдеR1 представляет собой Н; линейную, разветвленную или циклическую (С1-С4)алкильную группу, возможно замещенную одним или более чем одним галогеном;r равен 0, 1, 2 или 3;R1' представляет собой, независимо друг от друга, когда r больше 1, галоген;R2 может представлять собой Н, Cl, F или Br;X может представлять собой N или СН;i и j могут быть равны 1, 2 или 3, сумма i+j не может...

Производные пиперазина

Загрузка...

Номер патента: 17787

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Блаукат Андре, Шиманн Кай, Шультц Мелани, Кобер Инго

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/416, A61K 31/404...

Метки: пиперазина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группыи его фармацевтически пригодные таутомеры, соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственное средство, ингибирующее один или несколько ферментов, которые регулируют и/или модулируют уровень лизофосфатидной кислоты (LPA), содержащее по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически пригодные соли, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и...

Производные 6н-дибензо[b,e]оксепина в качестве нестероидных антагонистов минералокортикоидных рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 17668

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Джадхав Прабхакар Кондаджи, Гавардинас Константинос

МПК: A61P 5/40, C07D 405/06, A61K 31/4184...

Метки: рецепторов, минералокор­тикоидных, производные, качестве, антагонистов, 6н-дибензо[b,e]оксепина, нестероидных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 и R2, каждый независимо, представляет собой водород или фтор;L представляет собой -(СН2)2-, -СН(СН3)-СН2- или прямую связь;R3 представляет собой водород или группу формулыR4 представляет собой -CN или -C(O)NH2,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение или соль по п.1, где R1 представляет собой водород, a R2 представляет собой водород или фтор.3. Соединение или соль по п.1, где R1 представляет собой водород...

Соединения, которые обладают активностью по отношению к рецепторам м1, и их применения в медицине

Загрузка...

Номер патента: 16286

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Бадзик Брайан, Уолкер Грэхам, Гарция Винченцо, Смит Пол Уилльям, Цзинь Цзянь, Ши Дунчуань, Форбз Иан Томсон, Купер Дэвид Гуин

МПК: A61P 25/00, C07D 235/26, A61K 31/4184...

Метки: применения, отношению, соединения, активностью, которые, медицине, обладают, рецепторам

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль или сольватгде R4 означает фтор;R5 выбран из водорода, галогена, цианогруппы, C1-6алкила, C1-6алкила, замещенного одним или несколькими атомами фтора, C1-6алкоксигруппы и C1-6алкоксигруппы, замещенной одним или несколькими атомами фтора;R6 выбран из галогена, цианогруппы, C1-6алкила, C1-6алкила, замещенного одним или несколькими атомами фтора, С3-6циклоалкила, С3-6циклоалкила, замещенного одним или...

Бензоимидазол-2-илпиримидины и пиразины в качестве модуляторов рецептора гистамина н4

Загрузка...

Номер патента: 16264

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Венэйбл Дженнифер Д., Мейпс Кристофер М., Эдвардс Джеймс П., Киндрачук Дэвид Э., Пиппел Дэниел Дж.

МПК: C07D 401/14, A61K 31/4184

Метки: гистамина, пиразины, бензоимидазол-2-илпиримидины, качестве, модуляторов, рецептора

Формула / Реферат:

1. Химическое соединение формулы (I)где каждый из R1-4 независимо означает Н, С1-4алкил, С2-4алкенил, С2-4алкинил, фенил, -CF3, -OCF3, -CN, галоген, -NO2, -ОС1-4алкил, -SC1-4алкил, -S(О)С1-4алкил, -SO2C1-4алкил, -С(О)С1-4алкил, -С(О)фенил,-C(O)NRaRb, -CO2C1-4алкил, -CO2H или -NRaRb;где Ra и Rb, каждый независимо, означают Н, С1-4алкил или С3-7циклоалкил;одна из групп X1 и X2 означает N, а другая означает C-Rc;где Rc означает Н, метил,...

Новые 2-замещенные бензимидазолы в качестве селективных модуляторов рецептора андрогена (sarms)

Загрузка...

Номер патента: 15542

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Суй Чжихуа, Лантер Джеймс К., Мл.Алфорд К., Нг Реймонд А.

МПК: A61K 31/422, A61K 31/4184, A61P 5/00...

Метки: 2-замещенные, модуляторов, бензимидазолы, sarms, селективных, рецептора, новые, качестве, андрогена

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1выбирают из группы, состоящей из водорода или низшего алкила;R2 и R3представляют собой галоген;R4 представляет собой алкенил или алкинил;где алкенил или алкинил является необязательно замещенным одним или более заместителями, независимо выбираемыми из группы, состоящей из галогена, гидроксила, карбоксила, циано-, нитрогруппы, NRERF, NRE-C(О)-низшего алкила и фенила;где RE и RF, каждый независимо, выбирают из...

Антибактериальные агенты

Загрузка...

Номер патента: 15198

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Коллинз Ян, Чаплевски Ллойд Джорж, Браун Дэвид Риалл, Хайдон Дэвид Джон

МПК: A61K 31/341, A61K 31/343, A61K 31/166...

Метки: антибактериальные, агенты

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, которое представляет собой замещенный бензамид или пиридиламид формулы (I), или его соли, гидрата или сольвата для изготовления лекарственного препарата, используемого для лечения бактериальной инфекциигде R обозначает водород или 1, 2 или 3 заместителя, выбранных из водорода, галогена, ОН и NH2;W обозначает C(R1)- или =N-;R1 обозначает водород или фтор и R2 обозначает метил, водород или фтор;R3 обозначает радикал...

Фармацевтическая композиция и ее применение для лечения тромбоза

Загрузка...

Номер патента: 15122

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Мюллер Томас Х., Рейлли Пол А., Джилберт Джеймс С.

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/4184, A61K 31/397...

Метки: лечения, композиция, фармацевтическая, тромбоза, применение

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая в качестве прямого ингибитора тромбина 1 этил-3-[(2-{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1-метил-1H-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионат (1.1), необязательно в форме его таутомеров, рацематов, энантиомеров, диастереоизомеров, фармакологически приемлемых солей присоединения с кислотами, сольватов или гидратов, и дополнительно включающая одно или большее количество...

Ингибитор bcrp/abcg2

Загрузка...

Номер патента: 14555

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Йосида Ох, Аийама Рицуо, Мацузаки Такеси, Нисияма Йукико, Хасимото Сусуке, Ямазаки Риута, Фурута Томио, Хатано Хироси, Нагаока Масато, Сугимото Йосиказу

МПК: A61K 31/341, A61K 31/345, A61K 31/277...

Метки: ингибитор

Формула / Реферат:

1. Применение производного акрилонитрила, представленное формулой (1)или его соли,где один из R1 и R2означает цианогруппу и другой означает атом водорода;Ar1 означает группу, выбранную из групп, представленных формулами (2)-(4):где R7и R8, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый означает атом водорода, атом галогена, линейную или разветвленную C1-6алкоксигруппу или C3-6циклоалкилоксигруппу;А означает атом кислорода, атом серы или...

Бензимидазолтиофеновые соединения в качестве ингибиторов polo-подобных киназ (plk)

Загрузка...

Номер патента: 14111

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Эммит Кайл Аллен, Чеунг Муи, Салович Джеймс Майкл

МПК: A61K 31/4184, A61P 35/00, C07D 409/04...

Метки: киназ, качестве, соединения, polo-подобных, plk, ингибиторов, бензимидазолтиофеновые

Формула / Реферат:

1. Соединение2. Фармацевтически приемлемая соль соединения3. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или соль по п.2 и фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или эксципиент.4. Фармацевтическая композиция по п.3, где указанная композиция энантиомерно обогащена изображенным R-изомером по отношению к соответствующему S-изомеру.5. Фармацевтическая композиция по п.3, где указанная композиция содержит по меньшей мере 90...

Полиморфы этилового эфира 3-[(2-{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1-метил-1н-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионовой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 14082

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Зоботта Райнер, Хаюль Норберт, Зигер Петер, Шмид Рольф

МПК: A61K 31/4402, A61K 31/4184, A61P 7/02...

Метки: эфира, кислоты, 3-[(2-{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1-метил-1н-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионовой, полиморфы, этилового

Формула / Реферат:

1. Этиловый эфир 3-[(2-{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1-метил-1Н-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионовой кислоты в кристаллической форме, характеризующийся температурой плавления Тпл, равной 135±3°С (безводная форма I) (определенной с помощью дифференциальной сканирующей калориметрии на основе анализа с использованием максимума пика при скорости нагрева 10°С/мин), и дифракционными максимумами (рефлексами)...

Производные n-(гетероарил)-1-гетероарилалкил-1н-индол-2-карбоксамидов, их получение и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 13748

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Дюбуа Лоран, Маланда Андре, Эванно Янник

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4178, A61K 31/427...

Метки: применение, получение, n-(гетероарил)-1-гетероарилалкил-1н-индол-2-карбоксамидов, терапии, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой X1, X2, Х3, Х4 означают, независимо друг от друга, Н, F, CF3, N(CH3)2или tBu;W означает группу, выбранную из бензимидазолила, индолила, хинолила, тетрагидрохинолила, бензотиазолила или бензоксазинила; причем эти группы могут быть замещены 1 или 2 раза группами, выбранными из (C1-С6)алкила, С3-циклоалкила и оксо, которые сами могут быть замещены С3-циклоалкилом;n равно 1, 2 или 3;Y означает группу,...

Композиция с высокой осмотической активностью антимикробного, противовоспалительного и регенерационного действия

Загрузка...

Номер патента: 13691

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Солодунов Юрий Юрьевич, Аверин Константин Михайлович, Страдомский Борис Витальевич

МПК: A61K 31/765, A61K 31/4184, A61K 47/32...

Метки: высокой, действия, антимикробного, регенерационного, активностью, противовоспалительного, осмотической, композиция

Формула / Реферат:

Композиция с высокой осмотической активностью антимикробного, противовоспалительного и регенерационного действия, содержащая трийодид 1,3-диэтилбензимидазолия в качестве активного антимикробного, противовоспалительного и регенерационного начала, растворитель, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский в качестве солюбилизатора и стабилизатора активного начала, отличающаяся тем, что она содержит обладающий высокой осмотической активностью...