A61K 31/4178 — не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например пилокарпин, нитрофурантоин

Фармацевтическая композиция для лечения болезни шарко-мари-тута и родственных с ней расстройств

Загрузка...

Номер патента: 24523

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Коэн Даниель, Чумаков Илья, Набирочкин Сергей

МПК: A61K 31/192, A61K 31/4164, A61K 31/197...

Метки: композиция, расстройств, ней, родственных, шарко-мари-тута, лечения, болезни, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для лечения болезни Шарко-Мари-Тута или родственного расстройства, выбранного из амиотрофического латерального склероза, токсической нейропатии, нейропатий, провоцируемых ВИЧ, радиацией, тяжелыми металлами или состояниями дефицита витаминов, идиопатических нейропатий и диабетической нейропатии, содержащая в качестве активных ингредиентов: (i) баклофен, (ii) D-сорбит и (iii) соединение, выбранное из пилокарпина,...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 24201

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ван Гань, Лопез Омар Д., Белема Маконен, Кадов Джон Ф., Нгуен Ван Н., Бендер Джон А., Минвелл Николас А., Чэнь Ци

МПК: A61P 31/12, A61K 31/4178, C07D 403/14...

Метки: ингибиторы, гепатита, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное издиметил (4,4'-бифенилдиилбис(1H-имидазол-4,2-диил(1R,3S,5R)-2-азабицикло[3.1.0]гексан-3,2-диил(1-((1R,3s,5S)-6,6-дифторбицикло[3.1.0]гекс-3-ил)-2-оксо-2,1-этандиил)))бискарбамата (диастереомер 1);диметил (4,4'-бифенилдиилбис(1H-имидазол-4,2-диил(1R,3S,5R)-2-азабицикло[3.1.0]гексан-3,2-диил(1-((1R,3s,5S)-6,6-дифторбицикло[3.1.0]гекс-3-ил)-2-оксо-2,1-этандиил)))бискарбамата (диастереомер 2);диметил...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 24171

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Чен Ки, Сринивасу Потхуканури, Гупта Самаямунтула Венката Сатиа Арун Кумар, Белема Маконен, Минвелл Николас А., Лопез Омар Д., Бендер Джон А., Рампулла Ричард А.

МПК: A61K 31/433, C07D 403/14, A61K 31/4178...

Метки: гепатита, ингибиторы, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его фармацевтически приемлемая соль,где каждый D представляет собой NH;L представляет собой связь или фенил;каждый из Z1 и Z2 независимо выбран из СН и N;каждый из Z3 и Z4 независимо выбран из С и N, при условии, что не более двух из Z1, Z2, Z3 и Z4 представляют собой N;A представляет собой четырех-шестичленное кольцо, необязательно содержащее один, два или три гетероатома, независимо выбранных из атома азота и...

Производные гидантоина, полезные в качестве ингибиторов kv3-каналов

Загрузка...

Номер патента: 23768

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Декор Анне, Томмаси Симона, Дамбруосо Паоло, Альваро Джузеппе, Мараско Агостино, Лардж Чарльз

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/506, A61K 31/4178...

Метки: полезные, производные, ингибиторов, kv3-каналов, качестве, гидантоина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia)где R1 представляет собой Н или С1-4алкил, галоген, галоген-С1-4алкил, CN, С1-4алкокси, галоген-С1-4ал­кокси;R2 представляет собой Н, С1-4алкил, С3-4спирокарбоцикл, галоген-С1-4алкил или галоген;R3 представляет собой Н, С1-4алкил, галоген-С1-4алкил, галоген;А представляет собой 5- или 6-членный насыщенный или ненасыщенный гетероцикл, содержащий один гетероатом кислорода, или два гетероатома кислорода, или один...

Противовирусные соединения

Загрузка...

Номер патента: 23570

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Лю Дачунь, Воллер Кевин Р., Хатчинс Чарльз У., Джинкерсон Тамми К., Уэгоу Сэйбл Х., Вагнер Рольф, Флентге Чарльз А., Пратт Джон К., Калифано Джин К., Саррис Кэти, Нельсон Лисса Т., Маринг Кларенс Дж., Рандолф Джон Т., Тьюфано Майкл Д., Каспи Дэниел Д., Матуленко Марк А., Пател Сачин В., Крюгер Аллан К., Бетебеннер Дэвид А., Хатчинсон Дуглас К., Моттер Кристофер Э., Кати Уоррен М., Доннер Памела Л., Гао Йи, Ли Вэнькэ, Дегой Дэвид А., Беллиззи Мэри Э., Рокуэй Тодд В., Кедди Райан Дж.

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/4184, A61K 31/4178...

Метки: соединения, противовирусные

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, где указанное соединение имеет формулу IBгде X представляет пирролидин, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из С1-С6алкокси или С1-С6алкоксиС1-С6алкила;А представляет собойВ представляет собойгде каждый А и В необязательно замещены карбоксиC1-С6алкилом или галогеном;Z1 представляет собой NH;Z2 представляет собой N;D представляет собойфенил, необязательно...

Комбинация пилокарпина и метимазола для лечения заболевания шарко-мари-тута и связанных с ним нарушений

Загрузка...

Номер патента: 23380

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Набирошкин Сергей, Шумаков Илья, Герасименко Оксана, Коэн Даниель, Шоле Натали

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/197, A61K 31/4178...

Метки: нарушений, пилокарпина, комбинация, связанных, шарко-мари-тута, ним, заболевания, метимазола, лечения

Формула / Реферат:

1. Комбинация для лечения заболевания Шарко-Мари-Тута (CMT) или связанного с CMT нарушения, содержащая пилокарпин и метимазол или пилокарпин и карбимазол или их соли и фармацевтически приемлемый носитель или эксципиент.2. Комбинация по п.1, где заболевание Шарко-Мари-Тута представляет собой CMT1А.3. Комбинация по любому из предыдущих пунктов, дополнительно содержащая по меньшей мере одно дополнительное активное соединение, выбранное из группы,...

Ингибиторы вируса гепатита c

Загрузка...

Номер патента: 22384

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Снайдер Лоуренс Б., Белема Маконен, Сюй Ниннин, Ромин Джеффри Ли, Лопез Омар Д., Ван Гань, Сент Лоран Дэнис Р., Хевавасам Пиясена, Кэдоу Джон Ф., Бендер Джон А., Нгуен Ван Н., Минвелл Николас А.

МПК: A61P 31/14, A61K 31/4178, C07D 403/04...

Метки: ингибиторы, вируса, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, при этом в формуле (I)L выбирают из -О-, -СН2СН2-, -СН=СН-, -ОСН2-, -CH2O-, -СН2ОСН2-X означает водород (Н) или галоген, aZ означает водород илиX и Z вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, образуют 5-8-членное ароматическое кольцо или неароматическое сочлененное кольцо, не содержащее гетероатомов,X' означает водород (Н) или галоген, a Z' означает водород илиX' и Z',...

Твердая фармацевтическая композиция, содержащая амлодипин и лозартан, с улучшенной стабильностью

Загрузка...

Номер патента: 21763

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Ким Киеонг Соо, Парк Дзае Хиун, Йим Хо Таек, Им Дзи Хиун

МПК: A61K 9/16, A61K 31/4178, A61K 31/44...

Метки: улучшенной, твердая, лозартан, фармацевтическая, композиция, содержащая, стабильностью, амлодипин

Формула / Реферат:

1. Твердая фармацевтическая композиция для предупреждения или лечения сердечно-сосудистых расстройств, содержащая гранулированные формы амлодипина и лозартана, которые отделены друг от друга, и антиоксидант в качестве стабилизирующего агента в количестве от 0,01 до 1 мас.% от общей массы композиции, который заключен в гранулы амлодипина, где амлодипин и лозартан используют при массовом соотношении от 1:2 до 1:20 и где антиоксидант выбран из...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 21538

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Белема Маконен, Лопез Омар Д., Ван Гань, Бендер Джон А., Кадов Джон Ф.

МПК: A61P 31/14, A61K 31/4178, C07D 405/14...

Метки: гепатита, ингибиторы, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,в которой R1 выбирается из водорода, метила и фтора;R2 выбирается из водорода и метила;R3 и R4, каждый, представляют собой водород илиR3 и R4 вместе с углеродными атомами, к которым они присоединены, образуют циклопропановое кольцо;R5 выбирается из водорода и метила.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, в котором R1 представляет собой водород.3. Соединение...

Монослойные таблетки, содержащие ирбесартан и амлодипин, их получение и их терапевтическое применение

Загрузка...

Номер патента: 21317

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Кулкарни Амол, Кхуллар Правин, Шингте Мансинг, Пхадке Яшвант, Сараванан Д., Пател Ширишбай, Колхе Винай

МПК: A61K 31/4422, A61K 9/20, A61K 31/4178...

Метки: получение, содержащие, ирбесартан, таблетки, амлодипин, монослойные, применение, терапевтическое

Формула / Реферат:

1. Монослойная таблетка, содержащая ирбесартан, безилат амлодипина и фармацевтически приемлемые эксципиенты, где ирбесартан физически отделен от безилата амлодипина и где ирбесартан в форме гранул с покрытием помещен в экстрагранулярную матрицу, содержащую безилат амлодипина.2. Монослойная таблетка по п.1, где таблетка имеет пленочное покрытие.3. Монослойная таблетка по любому из пп.1, 2, где ирбесартан составляет от 20 до 70% от общей массы...

Производные имидазолидина в качестве ингибиторов глутаминилциклазы

Загрузка...

Номер патента: 21150

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Хаманн Антье, Тремль Андреас, Демут Ханс-Ульрих, Хайзер Ульрих, Хоффманн Торстен, Альмштеттер Михаэль, Гэртнер Ульф-Торстен, Зоммер Роберт, Торманн Михаэль

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4178, A61K 31/433...

Метки: имидазолидина, ингибиторов, глутаминилциклазы, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, фармацевтически приемлемая соль или сольват,где R1 обозначает 9-10-членную бициклическую гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, S или О, или -C2-C5-алкил-5-членный гетероарил, содержащий 1-3 атомов азота;любые указанные выше гетероарильные группы необязательно могут быть замещены одной или несколькими группами, выбранными из C1-C6-алкила, C1-C6-алкокси и галогена;R2...

Замещенные производные триазола и имидазола в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 21047

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Минн Гарретт Берлонд, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Оельрих Дэниел, Бисхофф Франсуа Пол, Бертело Дидье Жан-Клод, Суркин Михел, Велтер Адриана Ингрид, Ву Тонгфей, Питерс Серж Мария Алоисиус

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/4439, A61K 31/4178...

Метки: триазола, производные, замещенные, модуляторов, качестве, gamma;-секретазы, имидазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерные формы, гдеR1 представляет собой водород или С1-4алкил;R2 представляет собой водород или С1-4алкил;X представляет собой СН или N;А1 представляет собой CR3a или N; где R3a представляет собой водород; галоген; циано; С1-4алкил или С1-4ал­килокси, необязательно замещенный одним или несколькими галогеновыми заместителями;А2 представляет собой CR3b или N, где R3b представляет собой водород, фтор или...

1,3-дизамещенные производные имидазолидин-2-она в качестве ингибиторов cyp 17

Загрузка...

Номер патента: 21011

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Сенгупта Саумитра, Гауль Кристоф, Гуммади Венкатешвар Рао, Бок Марк Г.

МПК: A61K 31/4178, C07D 403/04, A61P 35/00...

Метки: производные, качестве, ингибиторов, имидазолидин-2-она, 1,3-дизамещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или (Ib):где n равно 1, 2 или 3;R53 обозначает:(i) фенил, необязательно содержащий от 1 до 2 заместителей, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей фтор, хлор, метил, метоксигруппу, трифторметил, дифторметил или цианогруппу;(ii) бифенил;(iii) конденсированный фенил, выбранный из группы, включающей нафталин-2-ил, хинолин-6-ил, 3,4-дигидро-2-оксохинолин-6-ил, бензо[b]тиофен-5-ил, бензо[d]изоксазол-5-ил,...

Замещенные азолы, противовирусный активный компонент, фармацевтическая композиция, способ получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 20949

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Митькин Олег Дмитриевич, Иващенко Александр Васильевич, Бычко Вадим Васильевич

МПК: A61K 31/422, A61K 31/4178, A61K 31/12...

Метки: применения, противовирусный, азолы, композиция, получения, способ, фармацевтическая, активный, компонент, замещенные

Формула / Реферат:

1. Замещенные азолы общей формулы 1 и их фармацевтически приемлемые солигде сплошные линии с сопровождающими их пунктирными линиями представляют собой одинарную или двойную связь, причем если одна из них одинарная связь, то другая двойная связь;X и Y необязательно принимают разные значения и представляют собой атом азота, кислорода, серы или группу NH;R1 и R2 представляют собой необязательно одинаковые радикалы 2.1-2.20, в которых звездочкой...

Комбинации ингибиторов вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 20527

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Лемм Джулии А., Шиффер Эмми К., Чаниевски Сьюзан Е., Макфи Фиона, Гао Мин, Восс Стейси А.

МПК: A61K 45/06, A61K 31/4178, A61K 38/16...

Метки: комбинации, ингибиторов, гепатита, вируса

Формула / Реферат:

1. Композиция для лечения вируса гепатита С (ВГС) инфекции у пациента, содержащая терапевтически эффективное количество соединения формулы (I)или его фармацевтически приемлемой соли, терапевтически эффективное количество соединения формулы (II)или его фармацевтически приемлемой соли и фармацевтически приемлемый носитель.2. Композиция по п.1, где отношение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли к соединению формулы (II)...

Конформационно ограниченные бифенильные производные для применения в качестве ингибиторов вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 20511

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Ст.Лоран Денис Р., Хаманн Лоуренс Г., Гуд Эндрю К., Мартел Алан, Янг Фуканг, Лэнгли Дэвид Р., Рюдигер Эдвард Х., Нгуен Ван Н., Минвелл Николас А., Бачанд Кэрол, Гудрих Джейсон, Ромин Джеффри Ли, Ванг Гэн, Джеймс Клинт А., Лавуа Рико, Дэон Даниэль Х., Белема Маконен, Лопез Омар Д., Снайдер Лоуренс Б.

МПК: A61K 31/4178, C07D 403/14, A61P 31/14...

Метки: ограниченные, ингибиторов, конформационно, гепатита, производные, применения, вируса, качестве, бифенильные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеD и Е представляют собой имидазолил;R2 и R2' вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют пяти-семизвенное ненасыщенное кольцо, которое может содержать один гетероатом, независимо выбранный из азота и кислорода, необязательно замещенное С1-С6алкоксиС1-С6алкилом, С1-С6алкилом, гидрокси, -NRaRb, оксогруппой или С2-6алкиленовым дирадикалом, образующим...

Гидроксиметилпирролидины в качестве агонистов адренергических рецепторов бета 3

Загрузка...

Номер патента: 20135

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Ли Бин, Мориэлло Грегори Дж., Кар Нам Фунг, Чан Лехуа, Шэнь Дун-Мин, Копка Ихор Е., Бергер Ричард, Эдмондсон Скотт Д., Гобле Стефен Д., Мойз Крис Р., Ван Липин, Ха Соокхее Николь, Чжу Чэн

МПК: A61P 13/00, A61K 31/506, A61K 31/4178...

Метки: рецепторов, beta, адренергических, качестве, гидроксиметилпирролидины, агонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iаили его фармацевтически приемлемая соль, или его стереоизомер, или фармацевтически приемлемая соль его стереоизомера,в которойn равен 0, 1 или 2;Y выбирают из группы, состоящей из:(1) (C1-C5)алкандиила и(2) связи;Z выбирают из группы, состоящей из тиазолила, пиридила, дигидропиридила, 1,2,4-триазолила, 1,2,3-триазолила, пиримидинила, дигидропиримидинила, тетрагидропиримидинила, пиридазинила, дигидропиридазинила,...

Противовирусные соединения

Загрузка...

Номер патента: 20031

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Бетебеннер Дэвид А., Хатчинсон Дуглас К., Рокуэй Тодд В., Калифано Джин К., Доннер Памела Л., Воллер Кевин Р., Флентге Чарльз А., Крюгер Аллан К., Пратт Джон К., Каспи Дэниел Д., Кедди Райан Дж., Лю Дачунь, Вагнер Рольф, Рандолф Джон Т., Моттер Кристофер Э., Маринг Кларенс Дж., Саррис Кэти, Уэгоу Сэйбл Х., Гао Йи, Кати Уоррен М., Тьюфано Майкл Д., Беллиззи Мэри Э., Нельсон Лисса Т., Хатчинс Чарльз У., Дегой Дэвид А., Ли Вэнькэ, Пател Сачин В., Джинкерсон Тамми К., Матуленко Марк А.

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/4178, A61K 31/4184...

Метки: противовирусные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей издиметил (2S,2'S)-1,1'-((2S,2'S)-2,2'-(4,4'-((2S,5S)-1-(4-фторфенил)пирролидин-2,5-диил)бис(4,1-фени­лен))бис(азанедиил)бис(оксометилен)бис(пирролидин-2,1-диил))бис(3-метил-1-оксобутан-2,1-диил)дикарбамата,диметил...

Производные имидазола и их применение в качестве модуляторов циклинзависимых киназ

Загрузка...

Номер патента: 20017

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Брейн Кристофер Томас, Луццио Майкл Джозеф, Лу Ипинь, Ким Сункю, Чэнь Кристин Сютун, Кессари Джанни, Вудхед Эндрью Джеймс, Чо Ён Шинь, Ян Фань, Вулфорд Элисон Джоу-Энн, Мортенсон Пол Нил, Лагу Бхарат, Хауард Стивен, Перес Лоренс Блас, Конгрив Майлз Стьюарт, Ван Япин, О'рейли Марк, Гриалдес Джон, Хискок Стивен Дуглас, Дагостин Клаудио

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4164, A61K 31/4178...

Метки: имидазола, киназ, производные, качестве, модуляторов, применение, циклинзависимых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его соль, таутомер, сольват или N-оксид;в которойQ обозначает СН;X обозначает N, N+-O- или CR3;Y обозначает N или CR3a;R1 и R2 независимо выбраны из водорода; C1-C8-алкила, необязательно замещенного пиперидинилом; или пиразолила; где пиперидинильная или пиразолильная группа необязательно замещена -(CH2)m-NMe2, где m равно 0, 1 или 2, или C1-С6-алкилом;или R1 и R2 вместе с атомами, к которым они присоединены,...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 19976

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Лопез Омар Д., Кэдоу Джон Ф., Лавуа Рико, Хаманн Лоуренс Г., Ст.Лорэн Дэнис Р., Белема Маконен, Капур Джейн, Снайдер Лоуренс Б., Бендер Джон А., Гуд Эндрю С., Ромин Джефри Ли

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4178, A61P 31/12...

Метки: гепатита, вируса, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где каждая m независимо равна 0 или 1;каждая n независимо равна 0 или 1;L представляет собой связь или выбрано изгде каждая группа изображена с левым концом, присоединенным к бензимидазолу, и правым концом, присоединенным к R1;R1 выбран изкаждый R2 независимо выбран из алкила и галогена;каждый R3 представляет собой -C(O)R7;R4 представляет собой алкил или может образовывать...

Композиции и способ лечения болезни шарко-мари-тусса

Загрузка...

Номер патента: 19402

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Герасименко Оксана, Чумаков Илья, Коэн Даниель, Набирошкин Сергей

МПК: A61K 31/27, A61K 31/197, A61K 31/047...

Метки: шарко-мари-тусса, способ, композиции, лечения, болезни

Формула / Реферат:

1. Композиция, включающая по меньшей мере два соединения, выбранные из D-сорбита; баклофена; пилокарпина; налтрексона; метимазола; мифепристона и кетопрофена или их солей, для лечения болезни Шарко-Мари-Тусса (CMT) или связанных с ней расстройств, выбранных из наследственной нейропатии с предрасположенностью к параличу от сдавления нерва (HNPP), синдрома Дежерина-Сотта (DSS) и врожденной гипомиелинизирующей нейропатии (CHN).2. Композиция по п.1,...

Замещенные имидазольные производные, содержащие их фармацевтические композиции и их применение в качестве ингибиторов ртразы

Загрузка...

Номер патента: 19385

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Яррагунта Равиндра Р., Субраманиан Говиндан, Куада Джеймс К., Эндрюс Роберт С., Полисетти Дхарма Р., Се Жунъюань, Мджалли Аднан М.М.

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/433, A61K 31/427...

Метки: ингибиторов, композиции, качестве, применение, замещенные, имидазольные, содержащие, ртразы, фармацевтические, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулугде R23-R27 выбирают, независимо, из группы, состоящей из водорода, пропила, бутила, пентила, 1-этилпропила, 1-пропилбутила, 3,3-диметилбутила, 4-метилпентила, 4,4-диметилпентила, 1-(3,3-диметилбутил)-4,4-диметилпентила, изобутила, изопропила, втор-бутила, трет-бутила, трифторметила, 4,4,4-трифторбутокси, этокси, пропокси, бутокси, изобутокси, трет-бутокси, 2-фенетокси, 2,2-диметилпропокси, 3-метилбутокси,...

Антагонисты ccr2 группы 4-азетидинил-1-гетероарилциклогексанола

Загрузка...

Номер патента: 18997

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Хафнагель Хитер Рэй, Феджели Бэрри, Джонсон Дана Л., Бреслин Дэвид, Хоу Цуйфэнь, Чжан Сюйцин, Суй Чжихуа

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/4178, A61K 31/422...

Метки: антагонисты, группы, 4-азетидинил-1-гетероарилциклогексанола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собойпиридил, пиридил-N-оксид, 1Н-пиридин-2-онил, индолил, пиразинил, 3-Н-тиазол-2-онил, пиримидил, бензооксазолил, оксазолил, тиазолил, изотиазолил, пиразолил, имидазолил, тиофенил, фурил, [1,2,4]оксадиазолил или [1,3,4]тиадиазолил, причем указанный пиридил, пиридил-N-оксид, пиримидил, пиразолил, имидазолил, тиофенил или тиазолил необязательно замещен одним заместителем, выбранным из группы,...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 18793

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Кэдоу Джон Ф., Белема Маконен

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/439, A61P 31/14...

Метки: гепатита, вируса, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, где L выбран из связи,R1 и R2 представляют собойили R1 представляет собойи R2 выбран изгде обозначает точку присоединения к исходной молекуле;R3 и R4 независимо выбраны из водорода и гало;каждый R5 независимо выбран из водорода;каждый R6 независимо выбран из алкила;R6a представляет собой алкил, где алкил необязательно может образовывать конденсированное 3-членное кольцо со смежным...

Замещенное карбинольное соединение, содержащее циклический линкер

Загрузка...

Номер патента: 18584

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Сумида Хасаси, Ватанабе Юитиро, Окуда Аюму, Еномото Такаси, Коура Минору, Ямагути Юки, Сибуя Кимиюки, Мацуда Такаюки, Куробути Саяка

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4355, A61K 31/4166...

Метки: замещенное, линкер, содержащее, соединение, циклический, карбинольное

Формула / Реферат:

1. Карбинольное соединение, представленное следующей общей формулой (I), или его соль, или их сольват:где R1 представляет собой атом водорода или С1-8алкокси-С1-8алкильную группу;R2 представляет собой атом водорода или С1-8алкильную группу;R3 представляет собой С1-8алкильную группу, С6-10арильную группу или 5-11-членную гетероциклическую группу, где С6-10арил и 5-11-членный гетероцикл могут быть замещены 1-3 одинаковыми или отличными друг от...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 18313

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Гудрих Джейсон, Дэон Даниэль Х., Белема Маконен, Лопез Омар Д., Ромин Джеффри Ли, Лавуа Рико, Нгуен Ван Н., Снайдер Лоуренс Б., Рюдигер Эдвард Х., Джеймс Клинт А., Минвелл Николас А., Лэнгли Дэвид Р., Хаманн Лоуренс Г., Янг Фуканг, Ванг Гэн, Бачанд Кэрол, Гуд Эндрю К., Ст.Лоран Денис Р., Мартел Алан

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/4178, A61K 31/4184...

Метки: ингибиторы, гепатита, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (II)или его фармацевтически приемлемая соль, в которомR2 выбирается из водорода и галогеналкила, где галогеналкил представляет собой насыщенный углеводород, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, замещенный одним, двумя, тремя или четырьмя атомами галогена; аR3 выбирается из водорода и галогена илиR2 и R3 совместно с углеродными атомами, к которым они присоединены, образуют 6-8-членное ароматическое или...

Кристаллическая форма дигидрохлорида метил ((1s)-1-(((2s)-2-(5-(4′-(2-((2s)-1-((2s)-2-((метоксикарбонил)амино)-3-метилбутаноил)-2-пирролидинил)-1н-имидазол-5-ил)-4-бифенилил)-1н-имидазол-2-ил)-1-пирролидинил)кар­бонил)-2-метилпропил)карбамата

Загрузка...

Номер патента: 18152

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Янг Фуканг, Джао Ки, Ким Суджин

МПК: A61K 31/4178, A61P 31/12, C07D 403/12...

Метки: дигидрохлорида, форма, метил, 1s)-1-(((2s)-2-(5-(4'-(2-((2s)-1-((2s)-2-((метоксикарбонил)амино)-3-метилбутаноил)-2-пирролидинил)-1н-имидазол-5-ил)-4-бифенилил)-1н-имидазол-2-ил)-1-пирролидинил)кар­бонил)-2-метилпропил)карбамата, кристаллическая

Формула / Реферат:

1. Форма N-2характеризующаяся одной или несколькими следующими особенностями:a) элементарной ячейкой с параметрами, по существу, равными следующим:размеры ячейки:а=7.5680 Å,b= 9.5848 Å,с =16.2864 Å,α=74.132°,β=84.132°,γ=70.646°;пространственная группа Р1:число молекул в элементарной ячейке 1,причем определение указанной кристаллической формы проводят при температуре примерно 20-25°С; илиb) координатами атомов в...

Производные β-аминокислот для лечения диабета

Загрузка...

Номер патента: 17775

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Шарон Кристин, Бендер Штефан, Глайтц Йоганнес, Байер Норберт, Бургдорф Ларс Торе, Эмде Ульрих

МПК: A61K 31/42, A61K 31/4178, A61K 31/4155...

Метки: beta;-аминокислот, диабета, лечения, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которойR1 представляет собой Ar или Het,R2, R2', R2'' представляют собой Н,R3 представляет собой Het,R4, R5 представляют собой Н,R6 представляет собой Н,R7, R8 представляют собой Н,R9, R10 представляют собой Н,R11 представляет собой Н или А,А представляет собой неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1-10 атомов углерода, в котором 1-7 атомов водорода могут быть заменены F и/или Cl,Ar представляет собой...

Замещенные аминофенилсульфонамидные соединения в качестве ингибиторов протеазы вич

Загрузка...

Номер патента: 17138

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Вигеринк Пит Том Берт Поль, Ласт Стефаан Жюльен, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Бонантс Пол Йозеф Габриел Мария, Де Кок Херман Аугустинус

МПК: A61K 31/34, A61K 31/4178, A61K 31/427...

Метки: качестве, соединения, вич, ингибиторов, аминофенилсульфонамидные, замещенные, протеазы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулуили его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь или сложный эфир, гдеR1 представляет собой водород иR2 представляет собой C1-4алкил, замещенный арилом, который замещен галогеном, или где C1-4алкил замещен Het2, или где C1-4алкил замещен бензодиоксолилом;арил как группа или часть группы обозначает фенил, который может быть необязательно замещен одним или несколькими заместителями, независимо...

Полициклические производные арилимидазола

Загрузка...

Номер патента: 16464

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Кимура Тейдзи, Ито Коити, Доко Такаси, Канеко Тосихико, Миягава Такехико, Китазава Норитака, Такаиси Мамору, Хагивара Хироаки, Дои Эрико, Сасаки Такео, Сато Нобуаки, Кавано Коки

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/437, A61K 31/4178...

Метки: полициклические, арилимидазола, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (IA)или его фармакологически приемлемая соль, гдеAr2 представляет собой фенильную группу или пиридинильную группу, которая может быть замещенной заместителем, выбранным из группы A2 заместителей;R3 и R4 являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой заместитель, выбранный из атома водорода и атома галогена;Het является одновалентным и представляет собой 5-членную ароматическую...

Нестероидные антиандрогены, направленные на 12 спираль (рецептора андрогенов)

Загрузка...

Номер патента: 16382

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Сингх Шанкар Мохан, Лабри Фернанд, Мальтэ Рене, Бретон Рок

МПК: A61K 31/4166, A61K 31/4178, A61K 31/5377...

Метки: направленные, андрогенов, рецептора, антиандрогены, спираль, нестероидные

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль формулыгде пунктирная линия означает необязательную связь;n - целое число, выбранное из 0-3;R2 выбран из группы, состоящей из Н и C1-C3-алкила;R3 и R4 независимо выбраны из группы, состоящей из Н, галогена, нитрила, -СОСН3, SO2CH3, -NO2, -ОСН3, -SCH3, алкилсульфоксида, алкилсульфонила, алкила и галогенированного метила, где по меньшей мере один из R3 и R4 не является водородом;D выбран из...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеазы, активирующей каналы

Загрузка...

Номер патента: 16327

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Чаттерджи Арнаб К., Талли Дейвид С., Ван Чживэй

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4025, A61K 31/4015...

Метки: соединения, качестве, каналы, композиции, протеазы, активирующей, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли, гдеВ представляет собойили (CR2)kR5;Y представляет собой -SO2- или -О-С(=О)-;J представляет собой OH, OCH3, NH-CH(фенил)2, NH(C0-C6-алкилен)-О(фенил), NH(C0-C6-алкилен)-SO2(морфолинил) или NH-(CR2)lR6, гдеR6 представляет собой C1-6алкил, фенил, не замещенный или замещенный группами C1-6алкокси, SO2NR2, галогеном, фенилом, бензилокси, CONH(CR2)2(фенил) или CONR8R9; пиридил,...

Соединения имидазолидинониламинопиримидина

Загрузка...

Номер патента: 16178

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Генри Джеймс Роберт, Ванг Ян, Сойер Джейсон Скотт, Брукс Харольд Бернс, Ли Хун-Юй, Крич Джойс З.

МПК: A61K 31/381, A61K 31/4178, A61K 31/4436...

Метки: соединения, имидазолидинониламинопиримидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгдеR1 представляет собой аминометил, (C1-С3алкил)аминометил, ди(С1-С2алкил)аминометил, N-этил-N-метиламинометил, 1-аминоэтил, 1-((C1-С2алкил)амино)этил, 3,3,3-трифторпропиламинометил, этинил, 2-гидроксиэтокси, 2-гидроксиэтиламинометил, 2-цианоэтиламинометил, морфолин-4-илметил, метоксиметоксиметил, циклопропил, 1-азетидинилметил, 1-пирролидинилметил или 1,3-диоксолан-2-ил;R2 представляет собой водород или галоген;R3...

Замещенные имидазолы, композиция на их основе, способ профилактики или лечения нежелательного тромбообразования с их помощью и способ ингибирования коагуляции образцов крови

Загрузка...

Номер патента: 15942

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Скарбара Роберт М., Цзя Чжаочжон Дж., Сонг Йонгхонг, Пэнди Энджейли

МПК: C07D 401/14, A61K 31/4178, A61P 9/00...

Метки: коагуляции, помощью, имидазолы, способ, ингибирования, композиция, основе, образцов, лечения, нежелательного, профилактики, крови, замещенные, тромбообразования

Формула / Реферат:

1. Замещенные имидазолы, охватываемые общей структурной формулой (I)в которых Z выбран из группы, состоящей изR1 выбран из группы, состоящей из галогена и -СºСН;R1a выбран из группы, состоящей из водорода и С1-4алкила;R2 и R3независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, C1-4алкила, SR4a, S(O)R4a и S(O)2R4a;R4 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, OR4a, SR4a, S(O)R4a, S(O)2R4a, NR4aR4b, CO2R4a,каждая из...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 15756

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Гудрич Джейсон, Ян Фукан, Лавой Рико, Мартель Ален, Снайдер Лоуренс Б., Лэнгли Дэвид Р., Минвелл Николас А., Гуд Эндрю С., Лопез Омар Д., Белема Маконен, Джеймс Клинт А., Нгуен Ван Н., Сен-Лоран Денис Р., Деон Дэниел Х., Хаманн Лоуренс Г., Бэчэнд Кэрол, Рудигер Эдвард Х., Ромайн Джеффри Ли, Ван Гань

МПК: A61P 31/12, A61K 31/4178, A61K 31/4025...

Метки: ингибиторы, гепатита, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеm и n независимо имеют значения 0, 1 или 2;q и s независимо имеют значения 0, 1, 2, 3 или 4;u и v независимо имеют значения 0, 1, 2 или 3;X выбран из О, S, S(O), SO2, CH2, CHR5 и C(R5)2;при условии, что когда n равен 0, X выбран из СН2, CHR5 и C(R5)2;Y выбран из О, S, S(O), SO2, CH2, CHR6 и C(R6)2;при условии, что когда m равен 0, Y выбран из СН2, CHR6 и C(R6)2;каждый R1и R2...

Соединение бициклического циннамида

Загрузка...

Номер патента: 14427

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Канеко Тосихико, Йосида Ю., Такаиси Мамору, Дои Эрико, Кимура Тейдзи, Миягава Такехико, Хагивара Хироаки, Ито Коити, Китазава Норитака, Сасаки Такео, Кавано Коки

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/437, A61K 31/4375...

Метки: бициклического, циннамида, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где является одинарной связью или двойной связью; Ar1 является фенильной группой, которая может быть замещена от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы заместителей А1, или пиридинильной группой, которая может быть замещена от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы заместителей A1; R1 и R2 являются одинаковыми или разными и, каждый, являются группой,...

Бициклические [3.1.0] гетероариламиды в качестве ингибиторов переноса глицина типа i

Загрузка...

Номер патента: 14311

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Микарди Стэнтон Фюрст, Лоу Третий Джон Адамс

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4439, A61K 31/427...

Метки: типа, гетероариламиды, 3.1.0, глицина, бициклические, качестве, ингибиторов, переноса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1представляет собой гетероарил, выбранный из группы, состоящей из имидазолила, тиазолила, пиридила, оксазолила, пиразолила, триазолила, оксадиазолила, хинолинила, изоксазолила, пирролоимидазолила и тиадиазола, где указанный гетероарил возможно замещен одним или более заместителями, выбранными из -ОН, -NR7R8, галогена, (С1-С8)алкила, (С3-С10)циклоалкила, (С1-С8)алкокси, (С1-С12)алкоксиалкила, (С1-С8)гидроксиалкила,...

Производные индола и их применение

Загрузка...

Номер патента: 13795

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Бубиа Бенаисса, Пупардин-Оливье Оливия, Бине Жан, Лежендр Кристиан, Доде Пьер, Барт Мартин

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/4178, A61K 31/405...

Метки: индола, производные, применение

Формула / Реферат:

1. Производное индола, характеризующееся тем, что оно выбрано из:i) соединений формулыв которых Ra и Rb, каждый независимо, представляют собой атом водорода, атом галогена, нормальную, разветвленную или циклическую углеводородную цепь, содержащую до 6 атомов углерода, CF3, CN, CO-R2или OR2, либо фенильную группу, возможно замещенную нормальной, разветвленной или циклической углеводородной цепью, содержащей до 4 атомов углерода, или CF3;R2...

Производные n-(гетероарил)-1-гетероарилалкил-1н-индол-2-карбоксамидов, их получение и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 13748

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Дюбуа Лоран, Маланда Андре, Эванно Янник

МПК: A61K 31/427, A61K 31/4178, A61K 31/4184...

Метки: получение, производные, n-(гетероарил)-1-гетероарилалкил-1н-индол-2-карбоксамидов, применение, терапии

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой X1, X2, Х3, Х4 означают, независимо друг от друга, Н, F, CF3, N(CH3)2или tBu;W означает группу, выбранную из бензимидазолила, индолила, хинолила, тетрагидрохинолила, бензотиазолила или бензоксазинила; причем эти группы могут быть замещены 1 или 2 раза группами, выбранными из (C1-С6)алкила, С3-циклоалкила и оксо, которые сами могут быть замещены С3-циклоалкилом;n равно 1, 2 или 3;Y означает группу,...

Новые комбинации противорвотного агента и ингибитора энкефалиназы

Загрузка...

Номер патента: 10625

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Шварц Жан -Шарль, Лёкомт Жанн -Мари

МПК: A61K 31/265, A61K 31/4178, A61K 31/439...

Метки: новые, комбинации, агента, противорвотного, энкефалиназы, ингибитора

Формула / Реферат:

1. Комбинация антагониста 5-HT3 рецептора и рацекадотрила или дексекадотрила. 2. Комбинация по п.1, где антагонист 5-HT3 рецептора выбран из группы, включающей ондансетрон и гранисетрон. 3. Фармацевтическая композиция, включающая комбинацию по п.1 или 2 и фармацевтически приемлемый носитель или эксципиент. 4. Фармацевтическая композиция по п.3, предназначенная для одновременного, раздельного или последовательного введения ее компонентов. 5....