A61K 31/4162 — конденсированные с гетероциклическими кольцевыми системами

Соединение, предназначенное для лечения дегенеративных и воспалительных состояний

Загрузка...

Номер патента: 24743

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Мене Кристель Жанн Мари, Вайтер Хью Дэвид, Ходжес Аластэр Джеймс

МПК: A61P 19/02, A61K 31/4162, C07D 471/04...

Метки: состояний, дегенеративных, воспалительных, соединение, предназначенное, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле Iили его фармацевтически приемлемая соль или сольват или сольват фармацевтически приемлемой соли.2. Фармацевтическая композиция для лечения или профилактики аллергии, воспалительных состояний, аутоиммунных заболеваний, пролиферативных заболеваний, отторжения трансплантата, заболеваний, включающих нарушения обновления хряща, врожденных дефектов хряща, и/или заболеваний, ассоциированных с гиперсекрецией IL-6...

Производные бициклических гетероциклов для лечения пульмонарной артериальной гипертонии

Загрузка...

Номер патента: 24068

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Сондерс Алекс Майкл, Янус Диана, Фюре Паскаль, Уэст Райан, Шамуан Сильви, Коллингвуд Стефен Пол, Лорен Джон Кристофер, Ех Винс, Ферминджер Викки, Брюс Ян, Мольтени Валентина, Томсон Кристофер, Льюис Сара, Свириденко Лиля, Шоу Дункан

МПК: A61P 9/12, A61K 31/4162, A61K 31/4188...

Метки: гетероциклов, лечения, производные, бициклических, пульмонарной, гипертонии, артериальной

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где А представляет собойR1 представляет собой С1-С4 алкил или атом галогена;R1a представляет собой Н;X представляет собой N или СН;R2 представляет собой Н; C1-C8 алкил, замещенный одной группой ОН;3-14-членный гетероциклил, содержащий 1 или 2 атома N, замещенный группой, выбранной из C1-C8 алкила, необязательно замещенного NH2, который в свою очередь необязательно...

Арилсульфонилпиразолинкарбоксамидиновые производные в качестве антагонистов 5-нт6

Загрузка...

Номер патента: 23176

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Ренсинк Агата А.М., Де Хан Мартин, Ивема Баккер Ваутер И., Стойт Аксел, Венхорст Дженнифер, Ван Лувезейн Арнольд, Крюсе Корнелис Г., Ван Дер Нэт Мартина А.В.

МПК: A61K 31/4162, A61K 31/416, A61K 31/4155...

Метки: качестве, производные, 5-нт6, арилсульфонилпиразолинкарбоксамидиновые, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбираемое изСоединения 1, (+)-энантиомерСоединения 2, (-)-энантиомерСоединения 3Соединения 4Соединения 5Соединения 6Соединения 7Соединения 8Соединения 9Соединения 10Соединения 11, (+)-энантиомерСоединения 12, (-)-энантиомерСоединения 13Соединения 14Соединения 15Соединения 16Соединения 17Соединения 18Соединения 19Соединения 20, (+)-энантиомерСоединения 21, (-)-энантиомерСоединения 22Соединения 23Соединения 24Соединения...

Карбамоильные производные бициклических карбониламинопиразолов в качестве пролекарств

Загрузка...

Номер патента: 19901

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Пуличи Маурицио, Получчи Паоло

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4162, A61K 31/416...

Метки: пролекарств, карбамоильные, бициклических, производные, качестве, карбониламинопиразолов

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I)где R представляет собой линейную или разветвленную C1-C3 алкильную группу;R1 представляет собой атом водорода или заместитель, присоединенный к любому доступному атому кольца А, где указанный заместитель выбран из галогена, нитро, оксогруппы (=O), карбокси, циано, (C1-C6) алкила, полифторированного (C1-С6) алкила, (С2-С6) алкенила, (С2-С6) алкинила, (С3-С6) циклоалкила, (С4-С6) циклоалкенила; арила,...

Производные 2-пиридин-2-ил-пиразол-3(2h)-она, их получение и применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 19774

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Фоссе Валери, Альтенбюрже Жан-Мишель, Иллиано Стефан, Манетт Жеральдин

МПК: A61K 31/4162, A61P 27/06, C07D 213/72...

Метки: применение, получение, терапии, производные, 2-пиридин-2-ил-пиразол-3(2h)-она

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где n равно 0, 1, 2, 3 или 4;m равно 0, 1 или 2;о равно 0 или 1;X представляет собой -СН2, -CH(R')-, -N(R')- или гетероатом, выбранный из атома кислорода и атома серы, при условии, что R' представляет собой -(С1-С5)алкил, -(С1-С5)алкоксигруппу, -СН2-фенил, -C(O)R5 или -COOR5, где R5 имеет значения, определенные далее;R1 представляет собой оксогруппу или группу -COOR5, где R5 имеет значения, определенные далее;R2...

Аминотетрагидропираны в качестве ингибиторов дипептидилпеп­тидазы-iv для лечения или предупреждения диабета

Загрузка...

Номер патента: 18613

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Чэнь Пин, Кокс Джейсон М., Бифту Тесфайе, Вебер Энн Э.

МПК: A61K 31/4162, C07D 487/04, A61P 3/10...

Метки: диабета, лечения, аминотетрагидропираны, ингибиторов, предупреждения, дипептидилпептидазы-iv, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где V означает группуAr является фенилом, необязательно замещенным одним-пятью заместителями R1;каждый R1 означает галоген;каждый R2 означает водород;R3a и R3b, каждый независимо, являются водородом или C1-4алкилом, необязательно замещенным 1-5 атомами фтора;R8 выбирают из группы, включающей -SO2C1-6алкил, -SO2C3-6циклоалкил, -SO2-арил, -SO2-гетероарил, где алкил и...

Производные 3-аминопирроло[3,4-c]пиразол-5(1h,4h,6h)-карбальдегида в качестве ингибиторов ркс

Загрузка...

Номер патента: 17937

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Нукуи Сейдзи, Тэн Минь, Инь Чуньфын, Ли Хой, Скейлс Стефани Энн

МПК: A61K 31/4162, C07D 487/04, A61P 3/00...

Метки: производные, ркс, качестве, 3-аминопирроло[3,4-c]пиразол-5(1h,4h,6h)-карбальдегида, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (А)где X представляет собой C-R11 или N, где R11 представляет собой Н или F;А и В выбирают из C-R2 или N при условии, что А и В одновременно не являются N;R1 выбирают из (С1-С4)алкиламино, диметиламино, циклопропилметиламино, циклопропиламино, 1-морфолино, (C1-С3)алкила, (C1-C2)алкокси, циано, метоксиметила, трифторметила, 2,2,2-трифторэтокси или МеО(С2-С3)алкокси;R2 представляет собой метил, F или Н;R3 представляет собой Н...

Производные замещенных индазолов, активные в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 17852

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Ломбарди Борджиа Андреа, Нези Марчелла, Перроне Этторе, Получчи Паоло, Босси Роберто, Бандьера Тициано

МПК: A61K 31/4162, A61P 35/00

Метки: производные, ингибиторов, замещенных, киназ, индазолов, активные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой фенил или 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-2 атома азота, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, NHCOR4, COR4, NR5R6, NR5COR4, OR7, R8R9N-C1-C6-алкила, R8O-C1-C6-алкила, и 5-7-членный гетероциклил, включающий 1-2 атома азота, необязательно замещенного одним или более заместителями, независимо выбранными из неразветвленного или...

1,4-дигидропиридин-конденсированные гетероциклы, способы их получения, применение и содержащие их композиции

Загрузка...

Номер патента: 16815

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Ангуйан-Бонифас Одиль, Комбо Сесиль, Карри Жан-Кристоф, Ма Нина, Миньяни Серж, Мину Эрве, Бьергард Кирстен, Шио Лоран, Наир Анил, Клерк Франсуа, Филош-Ромм Брюно, Може Жак

МПК: A61K 31/4162, C07D 471/14, C07D 471/04...

Метки: применение, получения, способы, содержащие, 1,4-дигидропиридин-конденсированные, гетероциклы, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее общей формуле (I)где X представляет собой N или CR7,когда X представляет собой N, R2 представляет собойфенил, замещенный заместителем, выбранным из S-R9, NH-R9, (С=O)-NH-R9, (С=O)-NH-CH2-R9, NH-(С=O)-R9, NH-(С=O)-NH-R9, (SO2)-NH-R9, илифурил, тиенил или тиазолил, каждый из которых замещен заместителем, выбранным из O-R9, S-R9, NH-R9, (С=O)-NH-R9, (С=O)-NH-CH2-R9, NH-(С=O)-R9, NH-(С=O)-NH-R9, (SO2)-NH-R9;когда X...

Пиразолиновые соединения в качестве антагонистов минералокор­тикоидных рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 16370

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Арансет Грасиела Барбиери, Хокерман Сьюзн Ландис, Чэнь Сянян, Лонг Скотт Аллен, Рико Джозеф Джерис, Рейтц Дэвид Брюс, Махони Мэтью Уильям, Мейерз Марвин Джей

МПК: A61P 9/12, A61K 31/416, A61K 31/4162...

Метки: соединения, минералокор­тикоидных, качестве, пиразолиновые, антагонистов, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение или фармацевтически приемлемая соль соединения, где соединение имеет структуру формулы (I)где X выбирают из группы, состоящей из -CH2- и -O-;R1 выбирают из группы, состоящей из циклопентила, циклобутила и фенила, где циклопентильный, циклобутильный и фенильный заместители R1 могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из хлора, фтора, метила, этила, пропила,...

Карбониламинопирролопиразолы в качестве эффективных ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 15513

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Тике Джайяшри Гириш, Кепхарт Сьюзан Элизабет, Жанг Джунху, Гуо Чангксинг, Ли Хайтао, Джонсон Мэри Кэтрин, Йанг Энл, Хонг Юфенг, Макэлпин Индрон Джеймс, Донг Лиминг

МПК: C07D 487/04, A61K 31/4162, A61P 35/00...

Метки: качестве, эффективных, ингибиторов, киназ, карбониламинопирролопиразолы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1представляет собой этил, трет-бутил, R, -L-(С3-С12циклоалкил), -L-фенил и -L-(ненасыщенный неароматический С3-С12карбоциклил);каждый из R2 и R3независимо представляет собой С1-С8алкил;R4выбран из -OR, -O-R6-R7, -O-CH(R8)R9, -N(Rt)-R6-R7, -N(Rt)CH(R8)R9, -CH(Rt)-R6-R7, -CH(Rt)-CH(R8)-R9, -B-(С1-С3алкилен)-CH(R8)R9 и -В-(С1-С3алкилен)m-СН(R10)R9, и В представляет собой -О-, -N(Rt)- или -CH(Rt)-;R6 представляет собой...

Терапевтические пиразоло[3,4-b]пиридины и индазолы

Загрузка...

Номер патента: 12245

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Щелкун Роберт М., Юен По-Вай

МПК: A61K 31/4162, A61K 31/416, A61P 25/00...

Метки: терапевтические, пиразоло[3,4-b]пиридины, индазолы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R2 представляет собой фенил, возможно замещенный заместителями в количестве от одного до трех, независимо выбранными из галогено, метила, этила, CF3, метокси, CH2F, CHF2 и СН2ОН; R3 выбран из группы: 3-пирролидинила, 4-пиперидинила, 3-пиперидинила и 2-морфолинила; и R4, R5, R6 и R7 представляют собой Н или три из R4, R5, R6 и R7 представляют собой Н, а один из R4, R5, R6 и R7 выбран из группы: галогено, метокси и...

Трициклические производные пиразола в качестве модуляторов каннабиноидного рецептора

Загрузка...

Номер патента: 11307

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Сривастава Бриджеш, Лохрай Видья Бхушан, Лохрай Брадж Бхушан

МПК: C07D 231/54, A61K 31/4162, A61K 31/416...

Метки: производные, пиразола, рецептора, трициклические, модуляторов, каннабиноидного, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I) их фармацевтически приемлемые соли, где Ar представляет собой фенильную группу, замещенную 1-2 атомами галогена; А представляет собой замещенную фенильную группу, Х выбирают из атома кислорода или атома серы, m и n представляют собой целые числа, так что m+n=2; или А представляет собой замещенную дигидротиазолильную группу; Х выбирают из -CH2- или атома серы, m и n представляют собой целые числа, так что 1_m+n_2;...

Производные 1н-тиено [2,3-c] пиразола, предназначенные для использования в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 11032

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Бинди Симона, Вианелло Паола, Тезеи Даниа, Виольо Серджо, Фанчелли Даниеле, Варази Марио

МПК: A61P 19/02, A61P 17/06, A61K 31/4162...

Метки: киназы, 1н-тиено, качестве, пиразола, предназначенные, использования, ингибиторов, 2,3-c, производные

Формула / Реферат:

1. Способ лечения клеточных пролиферативных расстройств, вызванных и/или связанных с измененной активностью протеинкиназы, включающий введение нуждающемуся в нем млекопитающему эффективного количества производного 1Н-тиено[2,3-c]пиразола формулы (I) где R представляет собой фенил или 5- или 6-членную гетероарильную группу, содержащую 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, S или О, где R необязательно замещен в любом из его свободных положений 1-6...

Замещённые пирролопиразольные производные в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 10596

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Орзини Паоло, Амичи Раффаэлла, Браска Мария Габриелла, Нези Марчелла, Орци Фабрицио, Певарелло Паоло, Руссель Патрик, Фанчелли Даниеле, Вульпетти Анна

МПК: A61P 17/00, A61P 25/28, A61K 31/4162...

Метки: ингибиторов, пирролопиразольные, киназы, производные, замещённые, качестве

Формула / Реферат:

1. Способ лечения заболеваний, связанных с пролиферацией клеток, которые вызваны и/или связаны с измененной киназной активностью, зависящей от клеточного цикла, путем введения нуждающемуся в лечении млекопитающему эффективного количества соединения, представленного формулами (Ia) и (Ib) в которых R означает группу -CORa, -CONHRa или -CONRaRb, где Ra и Rb, каждый независимо, означают водород или необязательно замещенную группу, выбранную из...

Производные пирроло [3.4-с] пиразола, обладающие активностью как ингибиторы киназы

Загрузка...

Номер патента: 9462

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Варази Марио, Молль Юрген, Вианелло Паола, Форте Барбара, Фанчелли Даниеле

МПК: A61K 31/4162, C07D 487/04, A61P 35/00...

Метки: пиразола, ингибиторы, пирроло, активностью, производные, киназы, 3.4-с, обладающие

Формула / Реферат:

1. Способ лечения клеточных пролиферативных нарушений, вызванных и/или связанных с измененной активностью протеинкиназы, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения формулы (I) в которой R представляет собой водород или метил; R1 представляет собой гидрокси или линейный или разветвленный C1-C3алкил или C1-C3алкоксигруппу; R2 представляет собой водород или атом галогена; X представляет собой...

Хинолинилпирролопиразолы

Загрузка...

Номер патента: 8387

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Бейт Дуглас Вейд, Йинглинг Джонатан Майкл, Сойер Джейсон Скотт

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4162, A61K 31/4709...

Метки: хинолинилпирролопиразолы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы II и его фармацевтически приемлемые соли. 2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль, вместе с фармацевтически приемлемым разбавителем, наполнителем или носителем. 3. Применение соединения по п.1 или его фармацевтической соли для лечения рака. ...

Производные пиразола для лечения инфекции вируса иммунодефицита человека (вич)

Загрузка...

Номер патента: 7184

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Стаппл Пол Энтони, Прайс Дейвис Энтони, Маубрей Чарлз Эрик, Селби Мэттью Данкан, Джоунз Лин Хауард

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/415, A61K 31/4162...

Метки: инфекции, производные, иммунодефицита, лечения, вируса, вич, человека, пиразола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемые соль, сольват или производное, где либо R1 представляет собой Н, С1-С6алкил, С3-С7циклоалкил, фенил, бензил, галогено, -CN, -OR7, -CO2R10, -CONR5R10, R8 или R9, причем указанные С1-С6алкил, С3-С7циклоалкил, фенил и бензил возможно замещены галогено, -CN, -OR10, S(O)xR10, -CO2R10, -CONR5R10, -OCONR5R10, -NR5CO2R10, -NR10R11, -NR5COR10, -SO2NR5R10,-NR5CONR5R10, -NR5SO2R10 или R10; и R2...

Азолопиримидины, фармацевтическая композиция и способ лечения

Загрузка...

Номер патента: 6626

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Хорват Роберт Джон, Арванитис Арджириос Георгиос

МПК: A61K 31/4162, A61P 1/04, A61K 31/53...

Метки: композиция, лечения, способ, азолопиримидины, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) и его изомеры, его стереоизомерные формы или смеси его стереоизомерных форм и его фармацевтически приемлемые соли или пролекарства, где A обозначает CR; Z обозначает CR2; Ar обозначает фенил, необязательно замещенный 1-3 группами R4 и присоединенный к ненасыщенному атому углерода; R обозначает H; R1 независимо выбран в каждом случае из группы: C1-C4-алкил, C2-C12-алкоксиалкил; R2 обозначает C1-C4-алкил; R3 выбран из...

Бициклопиразолы, активные в качестве ингибиторов киназы, способ их получения и включающие их фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 6381

Опубликовано: 29.12.2005

Авторы: Фанчелли Даниеле, Варази Марио, Питтала' Валерия

МПК: A61P 35/00, C07D 471/04, A61K 31/4162...

Метки: получения, бициклопиразолы, фармацевтические, способ, активные, киназы, ингибиторов, качестве, включающие, композиции

Формула / Реферат:

1. Производное бициклопиразола формулы (I) где R представляет -COR' или -CONHR' и R1 представляет R', -COR', -CONHR', -CONR'R", -SO2R', -SO2NHR' или -SO2NR'R", где R' и R", одинаковые или различные, выбраны из водорода или необязательно замещенного неразветвленного или разветвленного C1-C6алкила, арила, C3-C6циклоалкила и арилC1-C6алкила или R' и R'', взятые вместе, образуют C4-C6алкиленовую цепь; Ra и Rb, одинаковые или различные, выбраны,...

Производные пиразолотриазинов, фармацевтические композиции, содержащие их, способы лечения

Загрузка...

Номер патента: 4403

Опубликовано: 29.04.2004

Авторы: Хорват Роберт Джон, Арванитис Арджириос Георгиос

МПК: A61K 31/4162, A61P 1/04, A61K 31/53...

Метки: лечения, содержащие, производные, способы, фармацевтические, пиразолотриазинов, их, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) и его изомеры, его стереоизомерные формы или смеси его стереоизомерных форм и его фармацевтически приемлемые соли или пролекарства, где A обозначает N; Z обозначает CR2; Ar выбран из группы фенил, пиридил, где каждый Ar необязательно замещен 1-5 группами R4; R1 независимо выбран в каждом случае из группы H, C1-C4-алкил; R2 независимо выбран из группы H, C1-C4-алкил; R3 выбран из группы -H, OR7, NR6aR7a, или фенил,...