A61K 31/416 — конденсированные с карбоциклическими кольцевыми системами, например индазол

Бициклическое гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Сираиси Нобуюки, Судзуки Такаюки, Хамагути Ватару, Сакураи Минору, Секиока Рюити, Каваками Симпей, Моритомо Хироюки, Кавано Нориюки, Моритомо Аяко

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/416, A61K 31/4192...

Метки: гетероциклическое, бициклическое, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Производные пиразолина и их применение в качестве селективных модуляторов рецептора андрогена

Загрузка...

Номер патента: 23970

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Лагу Бхарат, Улльрих Томас, Бок Марк Гари, Сасмал Санджита, Пандит Четан

МПК: C07D 487/04, A61K 31/416, A61P 5/26...

Метки: модуляторов, пиразолина, селективных, производные, рецептора, качестве, андрогена, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в свободной форме или в виде фармацевтически приемлемой солигде R1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой галоген;R3 представляет собой циано;R4 выбран из гидрокси, С1-С3алкила, галоген-С1-С3алкила, C1-С3алкокси, галоген-С1-С3алкокси, С1-С3алкокси-С1-С3алкокси, С3-С6циклоалкил-С1-С3алкокси; или R4 выбран из группы (=O), (=S) или (=N(R8));R5 выбран из водорода, галогена, гидрокси, C1-С3алкила,...

Модуляторы эстрогеновых рецепторов и их применение

Загрузка...

Номер патента: 23947

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Боннефу Селин, Жульен Жаклин Д., Лай Андилий Г., Смит Николас Д., Дуглас Каренса Л., Нагасава Джонни Ю., Караман Мехмет, Герберт Марк Р., Говек Стивен П.

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4192, A61K 31/416...

Метки: применение, рецепторов, модуляторы, эстрогеновых

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое имеет структуру формулы (XII)в которой X1 представляет собой СН, CR3 или N;X2 представляет собой N, СН или CR3;Z представляет собой -ОН или -OR10;R2 представляет собой С1-С4алкил, С1-С4фторалкил, С1-С4дейтероалкил, С3-С6циклоалкил или -С1-С4алкилен-W;W представляет собой гидрокси, галоген, CN, С1-С4алкил, С1-С4галогеналкил, C1-С4алкокси, С1-С4гало­геналкокси или С3-С6циклоалкил;каждый R3 независимо представляет собой...

Модуляторы каннабиноидных рецепторов, фармацевтическая композиция, их содержащая, и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 23586

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Юэ Давэй, Страх-Плейнет Соня, Хан Сангдон, Джонс Роберт М., Дзунг Дзае-Киу, Сюн Ифэн, Чжу Сювэнь, Торесен Ларс

МПК: A61K 31/497, A61K 31/416, A61K 31/4439...

Метки: композиция, каннабиноидных, модуляторы, фармацевтическая, содержащая, способы, применения, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ic и их фармацевтически приемлемых солей, гидратов и N-оксидовгде R1 и R6, каждый независимо, выбраны из Н и C1-C6 алкила;X представляет собой NR7 и Y представляет собой CC(O)N(R8)R9; илиX представляет собой CC(O)N(R8)R9 и Y представляет собой NR7;R7 выбран из C1-C6 алкила, арила, С3-С7 циклоалкила, гетероарила, гетероциклила и гидроксила; где указанные C1-C6 алкил, арил и гетероарил, каждый,...

Замещенные производные индазола, активные в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 23579

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Нези Марчелла, Чиомеи Марина, Ломбарди Борджиа Андреа, Донати Даниеле

МПК: A61P 35/00, C07D 231/56, A61K 31/416...

Метки: ингибиторов, киназы, замещенные, активные, производные, качестве, индазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой группу, выбранную изгде R1 выбран из группы A, NR6R7, OR8 и 4-6-членного гетероциклила, где один или несколько атомов углерода замещены на N или О, необязательно замещенного C1-C6 алкилом, OR13, NR11R12, COR10, 5-членным гетероциклилом, где один или несколько атомов углерода замещены на N;R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из водорода, галогена и 6-членного гетероциклила, где один или несколько...

Индольные соединения или их аналоги, полезные для лечения возрастной макулярной дегенерации (amd)

Загрузка...

Номер патента: 23259

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Канкар Жан, Рожель Оливье, Вульпетти Анна, Рандль Штефан Андреас, Майбаум Юрген Клаус, Хоммель Ульрих, Альтманн Ева, Зимиц Оливер, Лортиуа Эдвиж Лилиан Жанн, Остерманн Нильс

МПК: A61K 31/403, A61K 31/407, A61K 31/416...

Метки: соединения, индольные, amd, дегенерации, лечения, возрастной, аналоги, макулярной, полезные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IIIb)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеZ2 представляет СН или N;Z5 представляет CR5 или N;Z6 представляет CR6 или N или его N-оксид;Z7 представляет СН, С(СН3) или N, где 0, 1 или 2 из Z5, Z6 и Z7 являются N;R3 представляет атом водорода, метил, этил, изо-Pr, амино, гидроксиметил, CH2OMe или моно-, ди- и трифторметил, NHMe;R15 представляет атом водорода, атом фтора, метил, гидрокси, метокси, этокси и ОСН2СН2ОМе,...

Арилсульфонилпиразолинкарбоксамидиновые производные в качестве антагонистов 5-нт6

Загрузка...

Номер патента: 23176

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Ивема Баккер Ваутер И., Крюсе Корнелис Г., Венхорст Дженнифер, Стойт Аксел, Ван Дер Нэт Мартина А.В., Де Хан Мартин, Ван Лувезейн Арнольд, Ренсинк Агата А.М.

МПК: A61K 31/4162, A61K 31/416, A61K 31/4155...

Метки: производные, 5-нт6, антагонистов, арилсульфонилпиразолинкарбоксамидиновые, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбираемое изСоединения 1, (+)-энантиомерСоединения 2, (-)-энантиомерСоединения 3Соединения 4Соединения 5Соединения 6Соединения 7Соединения 8Соединения 9Соединения 10Соединения 11, (+)-энантиомерСоединения 12, (-)-энантиомерСоединения 13Соединения 14Соединения 15Соединения 16Соединения 17Соединения 18Соединения 19Соединения 20, (+)-энантиомерСоединения 21, (-)-энантиомерСоединения 22Соединения 23Соединения 24Соединения...

Применение бензидамина при лечении p40-зависимых заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 22862

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Мангано Джорджина, Гульельмотти Анджело, Бьонди Джузеппе

МПК: A61K 31/416

Метки: лечении, p40-зависимых, заболеваний, применение, бензидамина

Формула / Реферат:

1. Применение бензидамина или его физиологически приемлемых кислотно-аддитивных солей при получении лекарственного средства для лечения воспалительных заболеваний, вызванных экспрессией цитокиновой субъединицы р40, где указанное воспалительное заболевание выбрано из группы, состоящей из псориатического артрита и псориаза.2. Применение по п.1, где указанное лекарственное средство составлено для системного или местного введения.3. Применение по...

Пиразолилзамещенные производные угольной кислоты в качестве модуляторов рецептора простациклина (pgi2), применимые для лечения связанных с ним нарушений

Загрузка...

Номер патента: 22799

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Уллман Бретт, Ибарра Джейсон Б., Цзэн Си, Цзоу Нин, Тран Туй-Анх, Шин Янг-Дзун

МПК: A61K 31/415, A61K 31/416, A61K 31/4155...

Метки: качестве, модуляторов, лечения, простациклина, связанных, применимые, рецептора, угольной, производные, кислоты, пиразолилзамещенные, нарушений, pgi2, ним

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ia и их фармацевтически приемлемых солей, сольватов и гидратовгде R1 выбран из Н и C1-C6-алкила;каждый из R2, R3 и R4 независимо выбран из Н, C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, C1-C6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила, C3-C7-циклоалкила и гетероарила; где каждый из указанного C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, С1-С6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила,...

Новые p2x7r антагонисты и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22505

Опубликовано: 29.01.2016

Автор: Бёс Михаэль

МПК: A61K 31/437, A61K 31/416, A61K 31/404...

Метки: p2x7r, антагонисты, новые, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулыгде R1 представляет собой моно- или бициклоалкилалкильную группу, выбранную из циклопентилметила, циклопентилэтила, циклогексилметила, циклогексилэтила, циклогептилметила, циклогептилэтила, бицикло[2.2.2]октан-1-илметила и бицикло[2.2.2]октан-1-илэтила;R2 выбирают из неразветвленного или разветвленного С1-С5алкила, который необязательно может быть замещен -ОН, 2Н-тетразолилэтилом, метилкарбамоилом, диметилкарбамоилом...

Производные пиразола, используемые в качестве антагонистов рецептора ccr4

Загрузка...

Номер патента: 21740

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Прокопиоу Панайиотис Александроу, Ходжсон Саймон Тинби, Ритчи Тимоти Джон, Нидхэм Дебора, Хоббс Хизер, Вудроу Майкл Дэвид, Парр Найджел Джеймс, Лакруа Янник Морис

МПК: A61K 31/416, A61K 31/5377, A61P 11/06...

Метки: производные, используемые, пиразола, качестве, рецептора, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его сольгде R1 выбран из группы, состоящей из следующих групп:(1) группа формулы (а)где A выбран из группы, состоящей из:(i) водорода;(ii) C1-6алкила, возможно замещенного одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из -NRaRb, -ORc, -C(O)NRaRb, -C(O)ORc, насыщенного 4-7-членного моноциклического кольца, содержащего один или два гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы; фенила или...

Производные бициклических соединений и их применение в качестве ингибиторов acc

Загрузка...

Номер патента: 21698

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Юкава Томоя, Икеда Зенити, Хиросе Хидеки, Ямасита Тохру, Фудзимори Икуо, Мураками Масатака, Ясума Цунео, Камата Макото, Мизодзири Рио, Фудзимото Такуя

МПК: A61K 31/4365, A61K 31/4355, A61K 31/416...

Метки: соединений, бициклических, применение, производные, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где R1 представляет собой:1) группу формулы -COR2, где R2 означает:(a) C1-6алкильную группу;(b) C1-6алкоксигруппу;(c) аминогруппу, необязательно моно- или дизамещенную C1-6алкильной группой(ами); или(2) изоксазол, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из атома галогена и С1-6ал­кильной группы;R3 означает C1-6алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 атомами галогена, или...

Фармацевтическая композиция для лечения связанных с мср-1 воспалительных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 21485

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Гильельмотти Анджело, Гарроне Беатриче, Бьонди Джузеппе, Бле' Алессандро

МПК: A61K 31/30, A61K 31/366, A61K 31/165...

Метки: мср-1, связанных, фармацевтическая, воспалительных, лечения, композиция, заболеваний

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для лечения связанных с МСР-1 воспалительных заболеваний, включающая:(а) 1-бензил-3-гидроксиметилиндазол, представленный формулой (I)в которой R1 и R2 одинаковы или отличаются друг от друга, представляют собой атом водорода или С1 алкильную группу,R3, R4 и R8 одинаковы или отличаются друг от друга, представляют собой атом водорода, или С1 алкильную группу, или атом галогена,R5 представляет собой атом водорода или...

Фармацевтический состав, обладающий сосудосуживающим, антиконгестивным, противовоспалительным действием (варианты)

Загрузка...

Номер патента: 21295

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Челяева Анастасия Геннадьевна, Лобко Владимир Павлович

МПК: A61K 31/416, A61K 33/06, A61K 33/30...

Метки: антиконгестивным, действием, фармацевтический, варианты, сосудосуживающим, состав, обладающий, противовоспалительным

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический состав - раствор, содержащий нафазолин, отличающийся тем, что содержит минеральные вещества при следующем соотношении компонентов, мг/л:и при этом фармацевтический состав обладает сосудосуживающим, антиконгестивным, противовоспалительным действием.2. Фармацевтический состав - раствор, содержащий нафазолин, отличающийся тем, что дополнительно содержит минеральные вещества при следующем соотношении компонентов, мг/л:и при этом...

Соединения, модулирующие андрогеновые рецепторы

Загрузка...

Номер патента: 21170

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Раску Сирпа, Хеглунд Ииса, Кнууттила Пиа, Сало Харри, Весалайнен Анниина, Вольфарт Герд, Термякангас Олли, Карьялайнен Арья, Хольм Патрик

МПК: A61K 31/416, A61K 31/438, A61K 31/42...

Метки: модулирующие, соединения, андрогеновые, рецепторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулами (III), (IV) или (V)где R1 представляет собой водород, галоген, циано или нитро;R2 представляет собой водород, галоген, циано, нитро, C1-7алкил, галоген-С1-7алкил, тио-С1-7алкил или С1-7ал­кокси;R3 представляет собой водород, галоген или С1-7алкил илиR2 и R3 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют пиридильное кольцо;где по меньшей мере два из R1, R2 и R3 не представляют собой...

Карбамоильные производные бициклических карбониламинопиразолов в качестве пролекарств

Загрузка...

Номер патента: 19901

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Пуличи Маурицио, Получчи Паоло

МПК: A61K 31/416, A61P 35/00, A61K 31/4162...

Метки: пролекарств, карбамоильные, производные, карбониламинопиразолов, бициклических, качестве

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I)где R представляет собой линейную или разветвленную C1-C3 алкильную группу;R1 представляет собой атом водорода или заместитель, присоединенный к любому доступному атому кольца А, где указанный заместитель выбран из галогена, нитро, оксогруппы (=O), карбокси, циано, (C1-C6) алкила, полифторированного (C1-С6) алкила, (С2-С6) алкенила, (С2-С6) алкинила, (С3-С6) циклоалкила, (С4-С6) циклоалкенила; арила,...

Гетероциклическое амидное соединение и его применение для лечения/профилактики диабета

Загрузка...

Номер патента: 19752

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Банно Йосихиро, Токунох Ресуке, Хара Рема

МПК: A61K 31/404, A61K 31/343, A61K 31/381...

Метки: соединение, применение, амидное, гетероциклическое, диабета

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IA)в которой кольцо АА представляет собой бензольное кольцо или пиридин;кольцо АВ представляет собой пиррол, тиофен, фуран, имидазол или пиразол, каждый из которых может быть замещен 1-3 заместителями, выбранными из:(a) C1-6алкила, в случае необходимости замещенного 1-3 заместителями, выбранными из C1-6алкокси, в случае необходимости замещенного 1-3 C1-6алкокси,(b) C3-10циклоалкила,(c) C6-14арила, в случае необходимости...

Замещенные производные индазола и азаиндазола в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 19702

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Бисхофф Франсуа Пол, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Минн Гарретт Берлонд, Питерс Серж Мария Алоисиус

МПК: C07D 403/12, A61P 25/28, A61K 31/416...

Метки: качестве, азаиндазола, индазола, модуляторов, gamma;-секретазы, замещенные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 представляет собой С1-6алкил, необязательно замещенный одним или более заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из галогена, С1-4алкилокси, цикло-С3-7алкила, тетрагидропиранила, тетрагидрофуранила и фенила; цикло-С3-7алкил; тетрагидропиранил; тетрагидрофуранил; 1,3-бензодиоксолил или фенил, где каждый фенил независимо необязательно замещен одним или...

Производные 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола и их применение для лечения заболеваний, основанных на экспрессии мср-1, сх3сr1 и р40

Загрузка...

Номер патента: 18976

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Фурлотти Гвидо, Мангано Джорджина, Каццолла Никола, Гульельмотти Анджело

МПК: A61K 31/416, A61P 13/00, A61K 31/435...

Метки: мср-1, применение, производные, 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола, основанных, экспрессии, сх3сr1, заболеваний, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойА может быть связью s, -X1 или -X1-O-X2-,где Х1 и Х2, которые могут быть одинаковыми или отличаться друг от друга, могут быть алкильной группой, содержащей от 1 до 5 атомов углерода, возможно замещенных одной или более алкильными группами, содержащими от 1 до 5 атомов углерода, или одной или более алкоксигруппами с 1-3 атомами углерода,Y означает Н, когда А является связью s, или Y может означать Н, -ОН или...

Производные фенил- и бензодиоксинилзамещенных индазолов

Загрузка...

Номер патента: 18629

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Ханссон Томас, Нильссон Стинабритт, Бергер Маркус, Хеммерлинг Мартин, Эрикссон Андерс, Хоссаин Нафизал, Лепистё Матти, Ревинкель Хартмут, Дамен Ян, Эдман Карл, Клингстенд Томас

МПК: A61P 11/00, A61K 31/416, A61K 31/4439...

Метки: фенил, бензодиоксинилзамещенных, производные, индазолов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ib)где А представляет собой С1-2фторалкил;R3 представляет собой бензодиоксинил;W представляет собой фенил, замещенный -C(O)NR7R8;R7 представляет собой водород;R8 выбран из метила, этила, пропила и бутила (замещенных одной или двумя группами, выбранными из гидроксила, фенила или пиридинила) или R8 выбран из циклопентила, гидроксициклопентила, оксидотетрагидротиофенила, диоксидотетрагидротиофенила, тетрагидрофуранила и...

Новые производные 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола и их применение при лечении заболеваний, обусловленных экспрессией мср-1 или сх3сr1

Загрузка...

Номер патента: 18185

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Гульельмотти Анджело, Каццолла Никола, Мангано Джорджина, Фурлотти Гвидо

МПК: A61K 31/435, A61P 13/00, A61K 31/416...

Метки: производные, мср-1, лечении, новые, заболеваний, обусловленных, сх3сr1, 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола, экспрессией, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А может быть -X1- или -X1-O-X2-, гдеХ1 может быть алкильной группой, имеющей от 1 до 5 атомов углерода, необязательно замещенной одной или несколькими алкильными группами, имеющими от 1 до 5 атомов углерода, или одной или несколькими алкоксигруппами, имеющими от 1 до 3 атомов углерода;Х2 может быть алкильной группой, имеющей от 1 до 5 атомов углерода;Y может быть -ОН, -N(R11)(R12), -N(R11)О(R12), гдеR11 может быть...

Производные пиперазина

Загрузка...

Номер патента: 17787

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Блаукат Андре, Шиманн Кай, Кобер Инго, Шультц Мелани

МПК: A61K 31/404, A61K 31/416, A61K 31/4184...

Метки: производные, пиперазина

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группыи его фармацевтически пригодные таутомеры, соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственное средство, ингибирующее один или несколько ферментов, которые регулируют и/или модулируют уровень лизофосфатидной кислоты (LPA), содержащее по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически пригодные соли, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и...

Производные индазолил-эфиров или -амидов для лечения расстройств, опосредованных глюкокортикоидными рецепторами

Загрузка...

Номер патента: 16895

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Тафлин Камилла, Мунк Ав Розеншёльд Магнус, Иванова Светлана, Ханссон Томас, Хеммерлинг Мартин, Эдман Карл, Маккерречер Даррен, Ревинкель Хартмут, Габос Балинт, Эрикссон Андерс, Дамен Ян, Нильссон Стинабритт, Бергер Маркус, Хенрикссон Кристер, Лепистё Матти

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/416, A61P 11/06...

Метки: рецепторами, амидов, лечения, производные, опосредованных, глюкокортикоидными, индазолил-эфиров, расстройств

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где A представляет собой C1-3гидроксиалкил, C3-5циклоалкил, C1-3галогеноалкил или NR5R6C(O);R1 и R1a независимо выбраны из водорода, C1-4алкила, C1-4гидроксиалкила, C1-4алкил-OC1-4алкила и C1-4гало­геноалкила или R1 и R1a вместе представляют собой оксо;R2 представляет собой водород или C1-4алкил;R3 представляет собой C5-10арил, C5-10арил-C1-4алкил, C5-10арил-O, C5-10арил-OC1-4алкил или C5-10гетероарил, которые возможно...

Применение индазолметоксиалкановой кислоты для лечения заболевания, связанного с уровнями триглицерида, холестерина и/или глюкозы и способ лечения указанных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 16885

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Гульельмотти Анджело, Бьонди Джузеппе

МПК: A61P 3/04, A61K 31/416, A61P 3/06...

Метки: связанного, индазолметоксиалкановой, лечения, холестерина, кислоты, уровнями, глюкозы, заболевания, триглицерида, заболеваний, указанных, способ, применение

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I)где R и R', которые могут быть одинаковыми или разными, представляют собой Н или С1-5алкил иR'' представляет собой Н или С1-4алкил,когда R'' означает Н, в виде его соли с фармацевтически приемлемым органическим или неорганическим основанием, для приготовления фармацевтической композиции, для лечения заболевания, связанного с повышенными уровнями триглицерида, холестерина и/или глюкозы в крови, выбранного из...

Замещенные индолы, способ их получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 16633

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Савчук Николай Филиппович, Иващенко Александр Васильевич, Ткаченко Сергей Евгеньевич, Кисиль Володимир Михайлович, Окунь Илья Матусович, Хват Александр Викторович, Иващенко Андрей Александрович, Киселев Александр Сергеевич, Митькин Олег Дмитриевич

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/407, A61K 31/405...

Метки: получения, замещенные, применения, индолы, способ

Формула / Реферат:

1. Замещенный индол общей формулы 1, рацемат, или его оптический изомер, или фармацевтически приемлемая соль и/или гидратгде R1 представляет собой С1-С4алкил; С1-С4алкил, замещенный фенилом или шестичленным ароматическим N-гетероциклилом; фенил; фенил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; С3-С10циклоалкил; C3-С10циклоалкил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; ароматический N-гетероциклил;R2 представляет собой гидроксигруппу; гидроксигруппу,...

Пиразолиновые соединения в качестве антагонистов минералокор­тикоидных рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 16370

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Хокерман Сьюзн Ландис, Арансет Грасиела Барбиери, Махони Мэтью Уильям, Рейтц Дэвид Брюс, Мейерз Марвин Джей, Лонг Скотт Аллен, Чэнь Сянян, Рико Джозеф Джерис

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4162, A61P 9/12...

Метки: качестве, рецепторов, соединения, пиразолиновые, антагонистов, минералокор­тикоидных

Формула / Реферат:

1. Соединение или фармацевтически приемлемая соль соединения, где соединение имеет структуру формулы (I)где X выбирают из группы, состоящей из -CH2- и -O-;R1 выбирают из группы, состоящей из циклопентила, циклобутила и фенила, где циклопентильный, циклобутильный и фенильный заместители R1 могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из хлора, фтора, метила, этила, пропила,...

Производные циклогексилпиразол-лактама в качестве ингибиторов 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы 1

Загрузка...

Номер патента: 15675

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Саеед Ашраф, Снайдер Нэнси Джун, Тянь Хунци, Айкер Томас Дэниел, Стефенсон Грегори Алан, Виннероски Леонард Лэрри, Сюй Яньпин, Ли Жэньхуа, Мэбри Томас Эдвард, Уоллэйс Оуэн Брендан, Красутский Алексей Павлович, Анцевено Петер Бьяджо

МПК: A61P 3/10, A61P 9/10, A61K 31/416...

Метки: качестве, циклогексилпиразол-лактама, производные, ингибиторов, 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы

Формула / Реферат:

1. Соединение, структура которого представлена формулойгде R1представляет собой -H, -галоген;R2 представляет собой -галоген;R3 представляет собой -H;R4 представляет собой -OH, -галоген, -(C1-C6)алкокси, -O-CH2-C(O)NH2, -C(O)N(R10)(R11),при этом пунктирная линия указывает на точку присоединения к положению R4в формуле I;где n равно 1;R5 представляет собой -H, -галоген, -OH, -CN, -(C1-C4)алкил (необязательно замещенный 1-3 атомами галогена),...

Производные тетрагидроиндазолона

Загрузка...

Номер патента: 13521

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Хуан Кеннет Хэ, Хансон Гуннар Дж., Барта Томас, Ивз Джерон, Хинкли Линдзи, Гэн Лифэн, Вил Джеймс

МПК: A61P 35/00, C07D 209/14, A61K 31/416...

Метки: тетрагидроиндазолона, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль,где R4представляет собой Н;R3 представляет собой:(a) галоген или(b) С1-С15-алкильную группу, причем до шести атомов углерода в указанной алкильной группе необязательно независимо заменены R22, карбонилом, этенилом, этинилом или фрагментом, выбранным из N, О, S, SO2 или SO, при условии, что два атома О, два атома S или атомы О и S не находятся в непосредственном соседстве друг с...

Конденсированные производные пиразола и способы лечения с их помощью заболеваний, вызванных нарушением обмена веществ

Загрузка...

Номер патента: 13184

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Шрадер Томас О., Скиннер Филип Дж., Боутмат Дуглас П., Дзунг Дзае-Киу, Сэмпл Грэем

МПК: A61P 9/10, A61K 31/4155, A61K 31/416...

Метки: веществ, способы, нарушением, обмена, конденсированные, вызванных, производные, заболеваний, помощью, лечения, пиразола

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы (Ia)и его фармацевтически приемлемые соли, гидраты и сольваты,где X представляет собой N и Z представляет собой CR7или X представляет собой CR7 и Z представляет собой N;R1 и R4, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из Н и галогена;R2 представляет собой Н или C1-6 алкил;R3 представляет собой Н, C2-6 алкенил, C1-6алкил, С3-7 циклоалкил, галоген или фенил; где указанный C1-6алкил...

Ингибиторы циклин-зависимых киназ, относящиеся к ним композиции и применения

Загрузка...

Номер патента: 13117

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Мартхи Кришна К., Хуан Цзяньсин, Ван Чжуньго, Клуге Артур Ф., Рам Сия, Оулманн Крис, Бокович Николас

МПК: A61K 31/416, A61K 31/519, A61K 31/675...

Метки: применения, относящиеся, композиции, киназ, ингибиторы, ним, циклин-зависимых

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру формулы I, или его изомерная, пролекарственная, таутомерная форма, фармацевтически приемлемая соль, N-оксид, и/или стереоизомерная форма2. Соединение по п.1, где фармацевтически приемлемая соль имеет структуру3. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый наполнитель и соединение по п.1 или 2.4. Способ лечения гиперпролиферативного расстройства, включающий введение животному соединения по...

Применение антагониста рецептора ангиотензина ii телмисартана для повышения чувствительности к инсулину

Загрузка...

Номер патента: 12600

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Каушке Штефан, Шупп Михаэль, Унгер Томас, Кинтшер Ульрих, Марк Михаэль

МПК: A61K 31/416, A61P 3/10, A61P 5/50...

Метки: антагониста, телмисартана, чувствительности, рецептора, применение, инсулину, повышения, ангиотензина

Формула / Реферат:

1. Применение антагониста рецептора ангиотензина II, представляющего собой телмисартан или одну из его солей, для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения людей, у которых диагностирован сахарный диабет типа 2 или существует подозрение на предиабетическое состояние, для предупреждения диабета или для лечения метаболического синдрома и инсулинорезистентности у пациентов с нормальным кровяным давлением. 2. Применение по п.1,...

Терапевтические пиразоло[3,4-b]пиридины и индазолы

Загрузка...

Номер патента: 12245

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Щелкун Роберт М., Юен По-Вай

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4162, A61P 25/00...

Метки: индазолы, терапевтические, пиразоло[3,4-b]пиридины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R2 представляет собой фенил, возможно замещенный заместителями в количестве от одного до трех, независимо выбранными из галогено, метила, этила, CF3, метокси, CH2F, CHF2 и СН2ОН; R3 выбран из группы: 3-пирролидинила, 4-пиперидинила, 3-пиперидинила и 2-морфолинила; и R4, R5, R6 и R7 представляют собой Н или три из R4, R5, R6 и R7 представляют собой Н, а один из R4, R5, R6 и R7 выбран из группы: галогено, метокси и...

Трициклические производные пиразола в качестве модуляторов каннабиноидного рецептора

Загрузка...

Номер патента: 11307

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Сривастава Бриджеш, Лохрай Брадж Бхушан, Лохрай Видья Бхушан

МПК: A61K 31/416, C07D 231/54, A61K 31/4162...

Метки: каннабиноидного, трициклические, производные, модуляторов, пиразола, качестве, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I) их фармацевтически приемлемые соли, где Ar представляет собой фенильную группу, замещенную 1-2 атомами галогена; А представляет собой замещенную фенильную группу, Х выбирают из атома кислорода или атома серы, m и n представляют собой целые числа, так что m+n=2; или А представляет собой замещенную дигидротиазолильную группу; Х выбирают из -CH2- или атома серы, m и n представляют собой целые числа, так что 1_m+n_2;...

Производные тетрагидронафталина, способ их получения и их применение в качестве противовоспалительных средств

Загрузка...

Номер патента: 10186

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Нгуен Дуй, Бойерле Штефан, Кроликевич Конрад, Шэкке Хайке, Скубалла Вернер, Шмеес Норберт, Менгель Анне, Бергер Маркус, Ревинкель Хартмунт, Ярох Штефан

МПК: A61K 31/404, A61K 31/416, A61K 31/4035...

Метки: противовоспалительных, применение, производные, средств, способ, качестве, получения, тетрагидронафталина

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I) в которой R1 и R2, независимо друг от друга, представляют собой атом водорода, гидроксигруппу, атом галогена, необязательно замещенную С1-С10-алкильную группу, необязательно замещенную С1-С10-алкоксигруппу, C1-С10-алкилтиогруппу, C1-C5-перфторалкильную группу, цианогруппу, нитрогруппу, или R1 и R2 вместе представляют собой группу, выбранную из групп -О-(СН2)n-О-, -О-(СН2)n-СН2-, -О-СН=СН-, -(CH2)n+2-,...

Производные индазола

Загрузка...

Номер патента: 10165

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Кавасима Кейко, Кийои Хитоси, Мияма Мотоки, Сиоцу Юкимаса, Нара Синдзи, Умехара Хироси, Канда Ютака, Наое Томоки, Охта Йосихиса, Андо Хироми, Канаи Фумихико

МПК: A61K 31/416, A61K 31/438, A61K 31/496...

Метки: производные, индазола

Формула / Реферат:

1. Производное индазола, представленное формулой (I) где R1 означает CONR1aR1b (где R1a и R1b могут быть одинаковыми или разными и каждый означает атом водорода, C1-10алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, которые являются одинаковыми или разными и выбраны из группы А, арил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, которые являются одинаковыми или разными и выбраны из группы В, аралкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями,...

Перегруппированные пентанолы, способ их получения и их применение в качестве противовоспалительных средств

Загрузка...

Номер патента: 9958

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Ревинкель Хартмунт, Нгуен Дуй, Бергер Маркус, Скубалла Вернер, Менгель Анне, Шмес Норберт, Кроликевич Конрад, Ярох Штефан, Бойеле Штефан, Шэкке Хайке

МПК: A61K 31/4035, A61K 31/352, A61K 31/416...

Метки: противовоспалительных, перегруппированные, применение, средств, качестве, получения, способ, пентанолы

Формула / Реферат:

1. Стереоизомеры общей формулы I в которой R1 представляет собой необязательно замещенный фенильный радикал, заместители которого выбраны из группы, включающей С1-С5-алкил, С1-С5-алкокси, галоген, гидроксил, трифторметил, R2 представляет собой моноциклическую или бициклическую, ароматическую, частично ароматическую или неароматическую кольцевую систему, которая содержит атомы азота или кислорода и необязательно замещена в одном или более местах...

Фармацевтическая комбинация из телмисартана и аторвастатина для профилактики или терапевтического лечения сердечно-сосудистых, сердечно-легочных, легочных или почечных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 9874

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Сендра Хосеп-Мария, Марк Михаэль, Каушке Штефан, Лайтер Йозеф М.Э., Ридель Аксель

МПК: A61K 31/40, A61K 31/416, A61P 3/06...

Метки: заболеваний, аторвастатина, телмисартана, сердечно-легочных, легочных, лечения, сердечно-сосудистых, профилактики, почечных, фармацевтическая, терапевтического, комбинация

Формула / Реферат:

1. Применение телмисартана, представляющего собой антагонист рецептора ангиотензина II, или одной из его солей и аторвастатина, представляющего собой ингибитор ГМГ-KoA-редуктазы, для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения людей или млекопитающих, которым показана профилактика или терапия сердечно-сосудистых, сердечно-легочных или почечных заболеваний. 2. Применение по п.1 для лечения людей, которым показана...

N-замещенные трициклические 3-аминопиразолы в качестве ингибиторов pdgf рецептора

Загрузка...

Номер патента: 8770

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Ен Хва Кво, Секлер Джен Л., Туман Роберт В., Эмануэл Стюарт, Брунмарк Бенгт Андерс, Лудовики Дональд В., Стробел Эрик Д., Хо Чи Юнг, Джонсон Дена Л., Махаруф Умар, Мей Джей М., Галеммо Роберт А.

МПК: A61P 35/04, A61K 31/416, C07D 231/54...

Метки: 3-аминопиразолы, качестве, рецептора, трициклические, n-замещенные, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где n представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 4; R1 выбран из группы, включающей водород, низший алкил, -ОН, алкокси, -оксо, -NH2, -NН(алкил) и -N(алкил)2;  представляет собой арил, р представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 2; R2 выбран из группы, включающей и -X-A1-Y-A2; где X и Y, каждый независимо, отсутствует или выбран из группы, включающей -О-, -NH-, -N(алкил)-, -S-, -SO-,...

2-(1н-индазол-6-иламино)бензамидные соединения как ингибиторы протеинкиназ, полезные для лечения офтальмологических заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 8501

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Борчардт Аллен Джон, Палмер Синтия Луиз, Кэйниа Роберт Стивен

МПК: A61P 27/02, A61P 35/00, A61K 31/416...

Метки: ингибиторы, лечения, 2-(1н-индазол-6-иламино)бензамидные, полезные, протеинкиназ, соединения, офтальмологических, заболеваний

Формула / Реферат:

1. Соединение 2-{3-[(Е)-2-(4,6-диметилпиридин-2-ил)винил]-1H-индазол-6-иламино}-N-(4-гидрокси-бут-2-инил)бензамид, представленное формулой или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Способ лечения возрастной дегенерации желтого пятна у млекопитающего, включающий введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения или его фармацевтически приемлемой соли по п.1. 3. Способ лечения хориоидальной неоваскуляризации у...

N-замещённые производные пирролидина в качестве ингибиторов дипептидилпептидазы

Загрузка...

Номер патента: 7968

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Лёффлер Бернд Михаэль, Вессель Ханс Петер, Кюне Хольгер, Сарабу Рамакант, Хунцикер Даниель, Бёрингер Маркус

МПК: A61K 31/401, A61K 31/4155, A61K 31/4025...

Метки: дипептидилпептидазы, качестве, пирролидина, ингибиторов, n-замещённые, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) в которой R1 обозначает Н или CN, R2 обозначает -C(R3,R4)-(CH2)n-R5, -C(R3,R4)-CH2-NH-R6, -C(R3,R4)-CH2-O-R7, тетралинил, тетрагидрохинолинил или тетрагидроизохинолинил, причем эта тетралинильная, тетрагидрохинолинильная или тетрагидроизохинолинильная группа может быть необязательно замещенной 1-3 заместителями, независимо выбранными из ряда, включающего (низш.)алкил, (низш.)алкокси, атом галогена, CN и CF3, R3...