A61K 31/416 — конденсированные с карбоциклическими кольцевыми системами, например индазол

Бициклическое гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Моритомо Аяко, Хамагути Ватару, Моритомо Хироюки, Каваками Симпей, Секиока Рюити, Сираиси Нобуюки, Кавано Нориюки, Сакураи Минору, Судзуки Такаюки

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/416, A61K 31/4184...

Метки: соединение, бициклическое, гетероциклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Производные пиразолина и их применение в качестве селективных модуляторов рецептора андрогена

Загрузка...

Номер патента: 23970

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Пандит Четан, Бок Марк Гари, Улльрих Томас, Сасмал Санджита, Лагу Бхарат

МПК: C07D 487/04, A61P 5/26, A61K 31/416...

Метки: пиразолина, селективных, модуляторов, применение, андрогена, качестве, производные, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в свободной форме или в виде фармацевтически приемлемой солигде R1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой галоген;R3 представляет собой циано;R4 выбран из гидрокси, С1-С3алкила, галоген-С1-С3алкила, C1-С3алкокси, галоген-С1-С3алкокси, С1-С3алкокси-С1-С3алкокси, С3-С6циклоалкил-С1-С3алкокси; или R4 выбран из группы (=O), (=S) или (=N(R8));R5 выбран из водорода, галогена, гидрокси, C1-С3алкила,...

Модуляторы эстрогеновых рецепторов и их применение

Загрузка...

Номер патента: 23947

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Боннефу Селин, Герберт Марк Р., Смит Николас Д., Лай Андилий Г., Говек Стивен П., Караман Мехмет, Жульен Жаклин Д., Нагасава Джонни Ю., Дуглас Каренса Л.

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/416, A61P 35/00...

Метки: применение, эстрогеновых, рецепторов, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое имеет структуру формулы (XII)в которой X1 представляет собой СН, CR3 или N;X2 представляет собой N, СН или CR3;Z представляет собой -ОН или -OR10;R2 представляет собой С1-С4алкил, С1-С4фторалкил, С1-С4дейтероалкил, С3-С6циклоалкил или -С1-С4алкилен-W;W представляет собой гидрокси, галоген, CN, С1-С4алкил, С1-С4галогеналкил, C1-С4алкокси, С1-С4гало­геналкокси или С3-С6циклоалкил;каждый R3 независимо представляет собой...

Модуляторы каннабиноидных рецепторов, фармацевтическая композиция, их содержащая, и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 23586

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Дзунг Дзае-Киу, Джонс Роберт М., Торесен Ларс, Хан Сангдон, Страх-Плейнет Соня, Чжу Сювэнь, Сюн Ифэн, Юэ Давэй

МПК: A61K 31/497, A61K 31/416, A61K 31/4439...

Метки: применения, фармацевтическая, каннабиноидных, модуляторы, способы, содержащая, композиция, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ic и их фармацевтически приемлемых солей, гидратов и N-оксидовгде R1 и R6, каждый независимо, выбраны из Н и C1-C6 алкила;X представляет собой NR7 и Y представляет собой CC(O)N(R8)R9; илиX представляет собой CC(O)N(R8)R9 и Y представляет собой NR7;R7 выбран из C1-C6 алкила, арила, С3-С7 циклоалкила, гетероарила, гетероциклила и гидроксила; где указанные C1-C6 алкил, арил и гетероарил, каждый,...

Замещенные производные индазола, активные в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 23579

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Нези Марчелла, Чиомеи Марина, Донати Даниеле, Ломбарди Борджиа Андреа

МПК: A61K 31/416, C07D 231/56, A61P 35/00...

Метки: активные, качестве, индазола, ингибиторов, замещенные, киназы, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой группу, выбранную изгде R1 выбран из группы A, NR6R7, OR8 и 4-6-членного гетероциклила, где один или несколько атомов углерода замещены на N или О, необязательно замещенного C1-C6 алкилом, OR13, NR11R12, COR10, 5-членным гетероциклилом, где один или несколько атомов углерода замещены на N;R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из водорода, галогена и 6-членного гетероциклила, где один или несколько...

Индольные соединения или их аналоги, полезные для лечения возрастной макулярной дегенерации (amd)

Загрузка...

Номер патента: 23259

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Лортиуа Эдвиж Лилиан Жанн, Рожель Оливье, Канкар Жан, Вульпетти Анна, Зимиц Оливер, Рандль Штефан Андреас, Майбаум Юрген Клаус, Хоммель Ульрих, Альтманн Ева, Остерманн Нильс

МПК: A61K 31/403, A61K 31/416, A61K 31/407...

Метки: соединения, лечения, дегенерации, макулярной, возрастной, amd, аналоги, индольные, полезные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IIIb)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеZ2 представляет СН или N;Z5 представляет CR5 или N;Z6 представляет CR6 или N или его N-оксид;Z7 представляет СН, С(СН3) или N, где 0, 1 или 2 из Z5, Z6 и Z7 являются N;R3 представляет атом водорода, метил, этил, изо-Pr, амино, гидроксиметил, CH2OMe или моно-, ди- и трифторметил, NHMe;R15 представляет атом водорода, атом фтора, метил, гидрокси, метокси, этокси и ОСН2СН2ОМе,...

Арилсульфонилпиразолинкарбоксамидиновые производные в качестве антагонистов 5-нт6

Загрузка...

Номер патента: 23176

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Венхорст Дженнифер, Крюсе Корнелис Г., Ивема Баккер Ваутер И., Ван Лувезейн Арнольд, Стойт Аксел, Де Хан Мартин, Ренсинк Агата А.М., Ван Дер Нэт Мартина А.В.

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4162, A61K 31/4155...

Метки: арилсульфонилпиразолинкарбоксамидиновые, производные, антагонистов, 5-нт6, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбираемое изСоединения 1, (+)-энантиомерСоединения 2, (-)-энантиомерСоединения 3Соединения 4Соединения 5Соединения 6Соединения 7Соединения 8Соединения 9Соединения 10Соединения 11, (+)-энантиомерСоединения 12, (-)-энантиомерСоединения 13Соединения 14Соединения 15Соединения 16Соединения 17Соединения 18Соединения 19Соединения 20, (+)-энантиомерСоединения 21, (-)-энантиомерСоединения 22Соединения 23Соединения 24Соединения...

Применение бензидамина при лечении p40-зависимых заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 22862

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Гульельмотти Анджело, Мангано Джорджина, Бьонди Джузеппе

МПК: A61K 31/416

Метки: лечении, бензидамина, заболеваний, применение, p40-зависимых

Формула / Реферат:

1. Применение бензидамина или его физиологически приемлемых кислотно-аддитивных солей при получении лекарственного средства для лечения воспалительных заболеваний, вызванных экспрессией цитокиновой субъединицы р40, где указанное воспалительное заболевание выбрано из группы, состоящей из псориатического артрита и псориаза.2. Применение по п.1, где указанное лекарственное средство составлено для системного или местного введения.3. Применение по...

Пиразолилзамещенные производные угольной кислоты в качестве модуляторов рецептора простациклина (pgi2), применимые для лечения связанных с ним нарушений

Загрузка...

Номер патента: 22799

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Шин Янг-Дзун, Тран Туй-Анх, Цзэн Си, Цзоу Нин, Ибарра Джейсон Б., Уллман Бретт

МПК: A61K 31/416, A61K 31/415, A61K 31/4155...

Метки: качестве, связанных, кислоты, pgi2, модуляторов, простациклина, ним, производные, пиразолилзамещенные, лечения, нарушений, применимые, рецептора, угольной

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ia и их фармацевтически приемлемых солей, сольватов и гидратовгде R1 выбран из Н и C1-C6-алкила;каждый из R2, R3 и R4 независимо выбран из Н, C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, C1-C6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила, C3-C7-циклоалкила и гетероарила; где каждый из указанного C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, С1-С6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила,...

Новые p2x7r антагонисты и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22505

Опубликовано: 29.01.2016

Автор: Бёс Михаэль

МПК: A61K 31/437, A61K 31/404, A61K 31/416...

Метки: p2x7r, применение, новые, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулыгде R1 представляет собой моно- или бициклоалкилалкильную группу, выбранную из циклопентилметила, циклопентилэтила, циклогексилметила, циклогексилэтила, циклогептилметила, циклогептилэтила, бицикло[2.2.2]октан-1-илметила и бицикло[2.2.2]октан-1-илэтила;R2 выбирают из неразветвленного или разветвленного С1-С5алкила, который необязательно может быть замещен -ОН, 2Н-тетразолилэтилом, метилкарбамоилом, диметилкарбамоилом...

Производные пиразола, используемые в качестве антагонистов рецептора ccr4

Загрузка...

Номер патента: 21740

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Вудроу Майкл Дэвид, Прокопиоу Панайиотис Александроу, Хоббс Хизер, Ходжсон Саймон Тинби, Нидхэм Дебора, Ритчи Тимоти Джон, Лакруа Янник Морис, Парр Найджел Джеймс

МПК: A61K 31/5377, A61P 11/06, A61K 31/416...

Метки: качестве, используемые, рецептора, пиразола, производные, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его сольгде R1 выбран из группы, состоящей из следующих групп:(1) группа формулы (а)где A выбран из группы, состоящей из:(i) водорода;(ii) C1-6алкила, возможно замещенного одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из -NRaRb, -ORc, -C(O)NRaRb, -C(O)ORc, насыщенного 4-7-членного моноциклического кольца, содержащего один или два гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы; фенила или...

Производные бициклических соединений и их применение в качестве ингибиторов acc

Загрузка...

Номер патента: 21698

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Мураками Масатака, Юкава Томоя, Хиросе Хидеки, Икеда Зенити, Фудзимото Такуя, Фудзимори Икуо, Камата Макото, Мизодзири Рио, Ясума Цунео, Ямасита Тохру

МПК: A61K 31/4355, A61K 31/4365, A61K 31/416...

Метки: соединений, качестве, ингибиторов, производные, применение, бициклических

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где R1 представляет собой:1) группу формулы -COR2, где R2 означает:(a) C1-6алкильную группу;(b) C1-6алкоксигруппу;(c) аминогруппу, необязательно моно- или дизамещенную C1-6алкильной группой(ами); или(2) изоксазол, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из атома галогена и С1-6ал­кильной группы;R3 означает C1-6алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 атомами галогена, или...

Фармацевтическая композиция для лечения связанных с мср-1 воспалительных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 21485

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Бле' Алессандро, Бьонди Джузеппе, Гильельмотти Анджело, Гарроне Беатриче

МПК: A61K 31/366, A61K 31/165, A61K 31/30...

Метки: композиция, мср-1, заболеваний, лечения, связанных, воспалительных, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для лечения связанных с МСР-1 воспалительных заболеваний, включающая:(а) 1-бензил-3-гидроксиметилиндазол, представленный формулой (I)в которой R1 и R2 одинаковы или отличаются друг от друга, представляют собой атом водорода или С1 алкильную группу,R3, R4 и R8 одинаковы или отличаются друг от друга, представляют собой атом водорода, или С1 алкильную группу, или атом галогена,R5 представляет собой атом водорода или...

Фармацевтический состав, обладающий сосудосуживающим, антиконгестивным, противовоспалительным действием (варианты)

Загрузка...

Номер патента: 21295

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Лобко Владимир Павлович, Челяева Анастасия Геннадьевна

МПК: A61K 33/30, A61K 31/416, A61K 33/06...

Метки: обладающий, варианты, противовоспалительным, фармацевтический, антиконгестивным, сосудосуживающим, действием, состав

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический состав - раствор, содержащий нафазолин, отличающийся тем, что содержит минеральные вещества при следующем соотношении компонентов, мг/л:и при этом фармацевтический состав обладает сосудосуживающим, антиконгестивным, противовоспалительным действием.2. Фармацевтический состав - раствор, содержащий нафазолин, отличающийся тем, что дополнительно содержит минеральные вещества при следующем соотношении компонентов, мг/л:и при этом...

Соединения, модулирующие андрогеновые рецепторы

Загрузка...

Номер патента: 21170

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Кнууттила Пиа, Весалайнен Анниина, Термякангас Олли, Карьялайнен Арья, Вольфарт Герд, Раску Сирпа, Хольм Патрик, Хеглунд Ииса, Сало Харри

МПК: A61K 31/42, A61K 31/438, A61K 31/416...

Метки: модулирующие, андрогеновые, рецепторы, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулами (III), (IV) или (V)где R1 представляет собой водород, галоген, циано или нитро;R2 представляет собой водород, галоген, циано, нитро, C1-7алкил, галоген-С1-7алкил, тио-С1-7алкил или С1-7ал­кокси;R3 представляет собой водород, галоген или С1-7алкил илиR2 и R3 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют пиридильное кольцо;где по меньшей мере два из R1, R2 и R3 не представляют собой...

Карбамоильные производные бициклических карбониламинопиразолов в качестве пролекарств

Загрузка...

Номер патента: 19901

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Получчи Паоло, Пуличи Маурицио

МПК: A61K 31/4162, A61P 35/00, A61K 31/416...

Метки: карбониламинопиразолов, пролекарств, качестве, бициклических, карбамоильные, производные

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I)где R представляет собой линейную или разветвленную C1-C3 алкильную группу;R1 представляет собой атом водорода или заместитель, присоединенный к любому доступному атому кольца А, где указанный заместитель выбран из галогена, нитро, оксогруппы (=O), карбокси, циано, (C1-C6) алкила, полифторированного (C1-С6) алкила, (С2-С6) алкенила, (С2-С6) алкинила, (С3-С6) циклоалкила, (С4-С6) циклоалкенила; арила,...

Гетероциклическое амидное соединение и его применение для лечения/профилактики диабета

Загрузка...

Номер патента: 19752

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Банно Йосихиро, Токунох Ресуке, Хара Рема

МПК: A61K 31/404, A61K 31/381, A61K 31/343...

Метки: соединение, применение, диабета, гетероциклическое, амидное

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IA)в которой кольцо АА представляет собой бензольное кольцо или пиридин;кольцо АВ представляет собой пиррол, тиофен, фуран, имидазол или пиразол, каждый из которых может быть замещен 1-3 заместителями, выбранными из:(a) C1-6алкила, в случае необходимости замещенного 1-3 заместителями, выбранными из C1-6алкокси, в случае необходимости замещенного 1-3 C1-6алкокси,(b) C3-10циклоалкила,(c) C6-14арила, в случае необходимости...

Замещенные производные индазола и азаиндазола в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 19702

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Питерс Серж Мария Алоисиус, Бисхофф Франсуа Пол, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Минн Гарретт Берлонд

МПК: C07D 403/12, A61K 31/416, A61P 25/28...

Метки: азаиндазола, индазола, качестве, замещенные, производные, модуляторов, gamma;-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 представляет собой С1-6алкил, необязательно замещенный одним или более заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из галогена, С1-4алкилокси, цикло-С3-7алкила, тетрагидропиранила, тетрагидрофуранила и фенила; цикло-С3-7алкил; тетрагидропиранил; тетрагидрофуранил; 1,3-бензодиоксолил или фенил, где каждый фенил независимо необязательно замещен одним или...

Производные 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола и их применение для лечения заболеваний, основанных на экспрессии мср-1, сх3сr1 и р40

Загрузка...

Номер патента: 18976

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Каццолла Никола, Мангано Джорджина, Гульельмотти Анджело, Фурлотти Гвидо

МПК: A61P 13/00, A61K 31/435, A61K 31/416...

Метки: сх3сr1, применение, основанных, производные, 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола, мср-1, экспрессии, заболеваний, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойА может быть связью s, -X1 или -X1-O-X2-,где Х1 и Х2, которые могут быть одинаковыми или отличаться друг от друга, могут быть алкильной группой, содержащей от 1 до 5 атомов углерода, возможно замещенных одной или более алкильными группами, содержащими от 1 до 5 атомов углерода, или одной или более алкоксигруппами с 1-3 атомами углерода,Y означает Н, когда А является связью s, или Y может означать Н, -ОН или...

Производные фенил- и бензодиоксинилзамещенных индазолов

Загрузка...

Номер патента: 18629

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Бергер Маркус, Лепистё Матти, Эдман Карл, Ханссон Томас, Хеммерлинг Мартин, Дамен Ян, Нильссон Стинабритт, Хоссаин Нафизал, Эрикссон Андерс, Клингстенд Томас, Ревинкель Хартмут

МПК: A61K 31/4439, A61P 11/00, A61K 31/416...

Метки: индазолов, производные, бензодиоксинилзамещенных, фенил

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ib)где А представляет собой С1-2фторалкил;R3 представляет собой бензодиоксинил;W представляет собой фенил, замещенный -C(O)NR7R8;R7 представляет собой водород;R8 выбран из метила, этила, пропила и бутила (замещенных одной или двумя группами, выбранными из гидроксила, фенила или пиридинила) или R8 выбран из циклопентила, гидроксициклопентила, оксидотетрагидротиофенила, диоксидотетрагидротиофенила, тетрагидрофуранила и...

Новые производные 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола и их применение при лечении заболеваний, обусловленных экспрессией мср-1 или сх3сr1

Загрузка...

Номер патента: 18185

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Мангано Джорджина, Фурлотти Гвидо, Гульельмотти Анджело, Каццолла Никола

МПК: A61K 31/435, A61P 13/00, A61K 31/416...

Метки: новые, 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола, мср-1, производные, применение, сх3сr1, экспрессией, заболеваний, лечении, обусловленных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А может быть -X1- или -X1-O-X2-, гдеХ1 может быть алкильной группой, имеющей от 1 до 5 атомов углерода, необязательно замещенной одной или несколькими алкильными группами, имеющими от 1 до 5 атомов углерода, или одной или несколькими алкоксигруппами, имеющими от 1 до 3 атомов углерода;Х2 может быть алкильной группой, имеющей от 1 до 5 атомов углерода;Y может быть -ОН, -N(R11)(R12), -N(R11)О(R12), гдеR11 может быть...

Производные пиперазина

Загрузка...

Номер патента: 17787

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Блаукат Андре, Шультц Мелани, Кобер Инго, Шиманн Кай

МПК: A61K 31/416, A61K 31/404, A61K 31/4184...

Метки: производные, пиперазина

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группыи его фармацевтически пригодные таутомеры, соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственное средство, ингибирующее один или несколько ферментов, которые регулируют и/или модулируют уровень лизофосфатидной кислоты (LPA), содержащее по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически пригодные соли, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и...

Производные индазолил-эфиров или -амидов для лечения расстройств, опосредованных глюкокортикоидными рецепторами

Загрузка...

Номер патента: 16895

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Мунк Ав Розеншёльд Магнус, Габос Балинт, Хеммерлинг Мартин, Иванова Светлана, Бергер Маркус, Эдман Карл, Дамен Ян, Тафлин Камилла, Ревинкель Хартмут, Маккерречер Даррен, Лепистё Матти, Хенрикссон Кристер, Ханссон Томас, Эрикссон Андерс, Нильссон Стинабритт

МПК: A61P 11/06, A61K 31/4709, A61K 31/416...

Метки: лечения, амидов, рецепторами, расстройств, производные, опосредованных, индазолил-эфиров, глюкокортикоидными

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где A представляет собой C1-3гидроксиалкил, C3-5циклоалкил, C1-3галогеноалкил или NR5R6C(O);R1 и R1a независимо выбраны из водорода, C1-4алкила, C1-4гидроксиалкила, C1-4алкил-OC1-4алкила и C1-4гало­геноалкила или R1 и R1a вместе представляют собой оксо;R2 представляет собой водород или C1-4алкил;R3 представляет собой C5-10арил, C5-10арил-C1-4алкил, C5-10арил-O, C5-10арил-OC1-4алкил или C5-10гетероарил, которые возможно...

Применение индазолметоксиалкановой кислоты для лечения заболевания, связанного с уровнями триглицерида, холестерина и/или глюкозы и способ лечения указанных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 16885

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Гульельмотти Анджело, Бьонди Джузеппе

МПК: A61P 3/06, A61K 31/416, A61P 3/04...

Метки: лечения, заболевания, способ, глюкозы, указанных, применение, уровнями, индазолметоксиалкановой, связанного, заболеваний, триглицерида, кислоты, холестерина

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I)где R и R', которые могут быть одинаковыми или разными, представляют собой Н или С1-5алкил иR'' представляет собой Н или С1-4алкил,когда R'' означает Н, в виде его соли с фармацевтически приемлемым органическим или неорганическим основанием, для приготовления фармацевтической композиции, для лечения заболевания, связанного с повышенными уровнями триглицерида, холестерина и/или глюкозы в крови, выбранного из...

Замещенные индолы, способ их получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 16633

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Киселев Александр Сергеевич, Савчук Николай Филиппович, Кисиль Володимир Михайлович, Хват Александр Викторович, Иващенко Александр Васильевич, Окунь Илья Матусович, Иващенко Андрей Александрович, Митькин Олег Дмитриевич, Ткаченко Сергей Евгеньевич

МПК: A61K 31/405, A61K 31/407, A61K 31/4155...

Метки: замещенные, способ, индолы, получения, применения

Формула / Реферат:

1. Замещенный индол общей формулы 1, рацемат, или его оптический изомер, или фармацевтически приемлемая соль и/или гидратгде R1 представляет собой С1-С4алкил; С1-С4алкил, замещенный фенилом или шестичленным ароматическим N-гетероциклилом; фенил; фенил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; С3-С10циклоалкил; C3-С10циклоалкил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; ароматический N-гетероциклил;R2 представляет собой гидроксигруппу; гидроксигруппу,...

Пиразолиновые соединения в качестве антагонистов минералокор­тикоидных рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 16370

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Лонг Скотт Аллен, Рико Джозеф Джерис, Махони Мэтью Уильям, Хокерман Сьюзн Ландис, Мейерз Марвин Джей, Рейтц Дэвид Брюс, Чэнь Сянян, Арансет Грасиела Барбиери

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4162, A61P 9/12...

Метки: антагонистов, пиразолиновые, рецепторов, минералокор­тикоидных, качестве, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение или фармацевтически приемлемая соль соединения, где соединение имеет структуру формулы (I)где X выбирают из группы, состоящей из -CH2- и -O-;R1 выбирают из группы, состоящей из циклопентила, циклобутила и фенила, где циклопентильный, циклобутильный и фенильный заместители R1 могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из хлора, фтора, метила, этила, пропила,...

Производные циклогексилпиразол-лактама в качестве ингибиторов 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы 1

Загрузка...

Номер патента: 15675

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Анцевено Петер Бьяджо, Снайдер Нэнси Джун, Тянь Хунци, Айкер Томас Дэниел, Ли Жэньхуа, Виннероски Леонард Лэрри, Саеед Ашраф, Красутский Алексей Павлович, Мэбри Томас Эдвард, Уоллэйс Оуэн Брендан, Сюй Яньпин, Стефенсон Грегори Алан

МПК: A61P 9/10, A61P 3/10, A61K 31/416...

Метки: качестве, ингибиторов, циклогексилпиразол-лактама, производные, 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы

Формула / Реферат:

1. Соединение, структура которого представлена формулойгде R1представляет собой -H, -галоген;R2 представляет собой -галоген;R3 представляет собой -H;R4 представляет собой -OH, -галоген, -(C1-C6)алкокси, -O-CH2-C(O)NH2, -C(O)N(R10)(R11),при этом пунктирная линия указывает на точку присоединения к положению R4в формуле I;где n равно 1;R5 представляет собой -H, -галоген, -OH, -CN, -(C1-C4)алкил (необязательно замещенный 1-3 атомами галогена),...

Производные тетрагидроиндазолона

Загрузка...

Номер патента: 13521

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Ивз Джерон, Барта Томас, Хансон Гуннар Дж., Гэн Лифэн, Хинкли Линдзи, Вил Джеймс, Хуан Кеннет Хэ

МПК: C07D 209/14, A61K 31/416, A61P 35/00...

Метки: тетрагидроиндазолона, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль,где R4представляет собой Н;R3 представляет собой:(a) галоген или(b) С1-С15-алкильную группу, причем до шести атомов углерода в указанной алкильной группе необязательно независимо заменены R22, карбонилом, этенилом, этинилом или фрагментом, выбранным из N, О, S, SO2 или SO, при условии, что два атома О, два атома S или атомы О и S не находятся в непосредственном соседстве друг с...

Конденсированные производные пиразола и способы лечения с их помощью заболеваний, вызванных нарушением обмена веществ

Загрузка...

Номер патента: 13184

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Шрадер Томас О., Боутмат Дуглас П., Дзунг Дзае-Киу, Скиннер Филип Дж., Сэмпл Грэем

МПК: A61P 9/10, A61K 31/4155, A61K 31/416...

Метки: веществ, лечения, конденсированные, обмена, пиразола, производные, способы, нарушением, помощью, заболеваний, вызванных

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы (Ia)и его фармацевтически приемлемые соли, гидраты и сольваты,где X представляет собой N и Z представляет собой CR7или X представляет собой CR7 и Z представляет собой N;R1 и R4, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из Н и галогена;R2 представляет собой Н или C1-6 алкил;R3 представляет собой Н, C2-6 алкенил, C1-6алкил, С3-7 циклоалкил, галоген или фенил; где указанный C1-6алкил...

Ингибиторы циклин-зависимых киназ, относящиеся к ним композиции и применения

Загрузка...

Номер патента: 13117

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Мартхи Кришна К., Клуге Артур Ф., Рам Сия, Ван Чжуньго, Хуан Цзяньсин, Бокович Николас, Оулманн Крис

МПК: A61K 31/675, A61K 31/519, A61K 31/416...

Метки: композиции, ингибиторы, киназ, ним, относящиеся, циклин-зависимых, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру формулы I, или его изомерная, пролекарственная, таутомерная форма, фармацевтически приемлемая соль, N-оксид, и/или стереоизомерная форма2. Соединение по п.1, где фармацевтически приемлемая соль имеет структуру3. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый наполнитель и соединение по п.1 или 2.4. Способ лечения гиперпролиферативного расстройства, включающий введение животному соединения по...

Применение антагониста рецептора ангиотензина ii телмисартана для повышения чувствительности к инсулину

Загрузка...

Номер патента: 12600

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Унгер Томас, Кинтшер Ульрих, Марк Михаэль, Каушке Штефан, Шупп Михаэль

МПК: A61P 5/50, A61K 31/416, A61P 3/10...

Метки: рецептора, антагониста, инсулину, применение, чувствительности, телмисартана, повышения, ангиотензина

Формула / Реферат:

1. Применение антагониста рецептора ангиотензина II, представляющего собой телмисартан или одну из его солей, для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения людей, у которых диагностирован сахарный диабет типа 2 или существует подозрение на предиабетическое состояние, для предупреждения диабета или для лечения метаболического синдрома и инсулинорезистентности у пациентов с нормальным кровяным давлением. 2. Применение по п.1,...

Терапевтические пиразоло[3,4-b]пиридины и индазолы

Загрузка...

Номер патента: 12245

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Щелкун Роберт М., Юен По-Вай

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4162, A61K 31/416...

Метки: индазолы, терапевтические, пиразоло[3,4-b]пиридины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R2 представляет собой фенил, возможно замещенный заместителями в количестве от одного до трех, независимо выбранными из галогено, метила, этила, CF3, метокси, CH2F, CHF2 и СН2ОН; R3 выбран из группы: 3-пирролидинила, 4-пиперидинила, 3-пиперидинила и 2-морфолинила; и R4, R5, R6 и R7 представляют собой Н или три из R4, R5, R6 и R7 представляют собой Н, а один из R4, R5, R6 и R7 выбран из группы: галогено, метокси и...

Трициклические производные пиразола в качестве модуляторов каннабиноидного рецептора

Загрузка...

Номер патента: 11307

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Лохрай Видья Бхушан, Сривастава Бриджеш, Лохрай Брадж Бхушан

МПК: A61K 31/4162, C07D 231/54, A61K 31/416...

Метки: каннабиноидного, производные, качестве, модуляторов, трициклические, пиразола, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I) их фармацевтически приемлемые соли, где Ar представляет собой фенильную группу, замещенную 1-2 атомами галогена; А представляет собой замещенную фенильную группу, Х выбирают из атома кислорода или атома серы, m и n представляют собой целые числа, так что m+n=2; или А представляет собой замещенную дигидротиазолильную группу; Х выбирают из -CH2- или атома серы, m и n представляют собой целые числа, так что 1_m+n_2;...

Производные тетрагидронафталина, способ их получения и их применение в качестве противовоспалительных средств

Загрузка...

Номер патента: 10186

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Кроликевич Конрад, Шмеес Норберт, Бойерле Штефан, Ярох Штефан, Менгель Анне, Бергер Маркус, Нгуен Дуй, Скубалла Вернер, Шэкке Хайке, Ревинкель Хартмунт

МПК: A61K 31/404, A61K 31/416, A61K 31/4035...

Метки: качестве, тетрагидронафталина, применение, производные, способ, средств, получения, противовоспалительных

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I) в которой R1 и R2, независимо друг от друга, представляют собой атом водорода, гидроксигруппу, атом галогена, необязательно замещенную С1-С10-алкильную группу, необязательно замещенную С1-С10-алкоксигруппу, C1-С10-алкилтиогруппу, C1-C5-перфторалкильную группу, цианогруппу, нитрогруппу, или R1 и R2 вместе представляют собой группу, выбранную из групп -О-(СН2)n-О-, -О-(СН2)n-СН2-, -О-СН=СН-, -(CH2)n+2-,...

Производные индазола

Загрузка...

Номер патента: 10165

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Нара Синдзи, Кавасима Кейко, Сиоцу Юкимаса, Канаи Фумихико, Андо Хироми, Умехара Хироси, Наое Томоки, Мияма Мотоки, Канда Ютака, Кийои Хитоси, Охта Йосихиса

МПК: A61K 31/438, A61K 31/496, A61K 31/416...

Метки: производные, индазола

Формула / Реферат:

1. Производное индазола, представленное формулой (I) где R1 означает CONR1aR1b (где R1a и R1b могут быть одинаковыми или разными и каждый означает атом водорода, C1-10алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, которые являются одинаковыми или разными и выбраны из группы А, арил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, которые являются одинаковыми или разными и выбраны из группы В, аралкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями,...

Перегруппированные пентанолы, способ их получения и их применение в качестве противовоспалительных средств

Загрузка...

Номер патента: 9958

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Бергер Маркус, Шмес Норберт, Ревинкель Хартмунт, Кроликевич Конрад, Нгуен Дуй, Скубалла Вернер, Ярох Штефан, Бойеле Штефан, Менгель Анне, Шэкке Хайке

МПК: A61K 31/4035, A61K 31/352, A61K 31/416...

Метки: противовоспалительных, перегруппированные, получения, качестве, средств, способ, пентанолы, применение

Формула / Реферат:

1. Стереоизомеры общей формулы I в которой R1 представляет собой необязательно замещенный фенильный радикал, заместители которого выбраны из группы, включающей С1-С5-алкил, С1-С5-алкокси, галоген, гидроксил, трифторметил, R2 представляет собой моноциклическую или бициклическую, ароматическую, частично ароматическую или неароматическую кольцевую систему, которая содержит атомы азота или кислорода и необязательно замещена в одном или более местах...

Фармацевтическая комбинация из телмисартана и аторвастатина для профилактики или терапевтического лечения сердечно-сосудистых, сердечно-легочных, легочных или почечных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 9874

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Каушке Штефан, Лайтер Йозеф М.Э., Сендра Хосеп-Мария, Марк Михаэль, Ридель Аксель

МПК: A61P 3/06, A61K 31/40, A61K 31/416...

Метки: аторвастатина, фармацевтическая, сердечно-легочных, заболеваний, сердечно-сосудистых, телмисартана, почечных, лечения, терапевтического, легочных, комбинация, профилактики

Формула / Реферат:

1. Применение телмисартана, представляющего собой антагонист рецептора ангиотензина II, или одной из его солей и аторвастатина, представляющего собой ингибитор ГМГ-KoA-редуктазы, для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения людей или млекопитающих, которым показана профилактика или терапия сердечно-сосудистых, сердечно-легочных или почечных заболеваний. 2. Применение по п.1 для лечения людей, которым показана...

N-замещенные трициклические 3-аминопиразолы в качестве ингибиторов pdgf рецептора

Загрузка...

Номер патента: 8770

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Джонсон Дена Л., Галеммо Роберт А., Хо Чи Юнг, Ен Хва Кво, Брунмарк Бенгт Андерс, Стробел Эрик Д., Лудовики Дональд В., Махаруф Умар, Эмануэл Стюарт, Мей Джей М., Секлер Джен Л., Туман Роберт В.

МПК: A61P 35/04, A61K 31/416, C07D 231/54...

Метки: n-замещенные, рецептора, 3-аминопиразолы, качестве, трициклические, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где n представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 4; R1 выбран из группы, включающей водород, низший алкил, -ОН, алкокси, -оксо, -NH2, -NН(алкил) и -N(алкил)2;  представляет собой арил, р представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 2; R2 выбран из группы, включающей и -X-A1-Y-A2; где X и Y, каждый независимо, отсутствует или выбран из группы, включающей -О-, -NH-, -N(алкил)-, -S-, -SO-,...

2-(1н-индазол-6-иламино)бензамидные соединения как ингибиторы протеинкиназ, полезные для лечения офтальмологических заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 8501

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Палмер Синтия Луиз, Борчардт Аллен Джон, Кэйниа Роберт Стивен

МПК: A61K 31/416, A61P 35/00, A61P 27/02...

Метки: 2-(1н-индазол-6-иламино)бензамидные, лечения, офтальмологических, заболеваний, протеинкиназ, ингибиторы, соединения, полезные

Формула / Реферат:

1. Соединение 2-{3-[(Е)-2-(4,6-диметилпиридин-2-ил)винил]-1H-индазол-6-иламино}-N-(4-гидрокси-бут-2-инил)бензамид, представленное формулой или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Способ лечения возрастной дегенерации желтого пятна у млекопитающего, включающий введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения или его фармацевтически приемлемой соли по п.1. 3. Способ лечения хориоидальной неоваскуляризации у...

N-замещённые производные пирролидина в качестве ингибиторов дипептидилпептидазы

Загрузка...

Номер патента: 7968

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Хунцикер Даниель, Сарабу Рамакант, Бёрингер Маркус, Кюне Хольгер, Лёффлер Бернд Михаэль, Вессель Ханс Петер

МПК: A61K 31/401, A61K 31/4155, A61K 31/4025...

Метки: дипептидилпептидазы, пирролидина, ингибиторов, качестве, n-замещённые, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) в которой R1 обозначает Н или CN, R2 обозначает -C(R3,R4)-(CH2)n-R5, -C(R3,R4)-CH2-NH-R6, -C(R3,R4)-CH2-O-R7, тетралинил, тетрагидрохинолинил или тетрагидроизохинолинил, причем эта тетралинильная, тетрагидрохинолинильная или тетрагидроизохинолинильная группа может быть необязательно замещенной 1-3 заместителями, независимо выбранными из ряда, включающего (низш.)алкил, (низш.)алкокси, атом галогена, CN и CF3, R3...