A61K 31/416 — конденсированные с карбоциклическими кольцевыми системами, например индазол

Бициклическое гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Судзуки Такаюки, Хамагути Ватару, Сираиси Нобуюки, Кавано Нориюки, Каваками Симпей, Моритомо Хироюки, Сакураи Минору, Моритомо Аяко, Секиока Рюити

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/4184, A61K 31/416...

Метки: соединение, гетероциклическое, бициклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Производные пиразолина и их применение в качестве селективных модуляторов рецептора андрогена

Загрузка...

Номер патента: 23970

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Бок Марк Гари, Сасмал Санджита, Пандит Четан, Улльрих Томас, Лагу Бхарат

МПК: A61K 31/416, A61P 5/26, C07D 487/04...

Метки: применение, рецептора, андрогена, производные, пиразолина, модуляторов, селективных, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в свободной форме или в виде фармацевтически приемлемой солигде R1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой галоген;R3 представляет собой циано;R4 выбран из гидрокси, С1-С3алкила, галоген-С1-С3алкила, C1-С3алкокси, галоген-С1-С3алкокси, С1-С3алкокси-С1-С3алкокси, С3-С6циклоалкил-С1-С3алкокси; или R4 выбран из группы (=O), (=S) или (=N(R8));R5 выбран из водорода, галогена, гидрокси, C1-С3алкила,...

Модуляторы эстрогеновых рецепторов и их применение

Загрузка...

Номер патента: 23947

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Боннефу Селин, Жульен Жаклин Д., Говек Стивен П., Дуглас Каренса Л., Караман Мехмет, Нагасава Джонни Ю., Смит Николас Д., Лай Андилий Г., Герберт Марк Р.

МПК: A61P 35/00, A61K 31/416, A61K 31/4192...

Метки: применение, модуляторы, рецепторов, эстрогеновых

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое имеет структуру формулы (XII)в которой X1 представляет собой СН, CR3 или N;X2 представляет собой N, СН или CR3;Z представляет собой -ОН или -OR10;R2 представляет собой С1-С4алкил, С1-С4фторалкил, С1-С4дейтероалкил, С3-С6циклоалкил или -С1-С4алкилен-W;W представляет собой гидрокси, галоген, CN, С1-С4алкил, С1-С4галогеналкил, C1-С4алкокси, С1-С4гало­геналкокси или С3-С6циклоалкил;каждый R3 независимо представляет собой...

Модуляторы каннабиноидных рецепторов, фармацевтическая композиция, их содержащая, и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 23586

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Юэ Давэй, Страх-Плейнет Соня, Джонс Роберт М., Дзунг Дзае-Киу, Торесен Ларс, Чжу Сювэнь, Хан Сангдон, Сюн Ифэн

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/497, A61K 31/416...

Метки: способы, модуляторы, применения, фармацевтическая, содержащая, композиция, рецепторов, каннабиноидных

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ic и их фармацевтически приемлемых солей, гидратов и N-оксидовгде R1 и R6, каждый независимо, выбраны из Н и C1-C6 алкила;X представляет собой NR7 и Y представляет собой CC(O)N(R8)R9; илиX представляет собой CC(O)N(R8)R9 и Y представляет собой NR7;R7 выбран из C1-C6 алкила, арила, С3-С7 циклоалкила, гетероарила, гетероциклила и гидроксила; где указанные C1-C6 алкил, арил и гетероарил, каждый,...

Замещенные производные индазола, активные в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 23579

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Чиомеи Марина, Нези Марчелла, Донати Даниеле, Ломбарди Борджиа Андреа

МПК: A61P 35/00, C07D 231/56, A61K 31/416...

Метки: индазола, производные, замещенные, киназы, активные, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой группу, выбранную изгде R1 выбран из группы A, NR6R7, OR8 и 4-6-членного гетероциклила, где один или несколько атомов углерода замещены на N или О, необязательно замещенного C1-C6 алкилом, OR13, NR11R12, COR10, 5-членным гетероциклилом, где один или несколько атомов углерода замещены на N;R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из водорода, галогена и 6-членного гетероциклила, где один или несколько...

Индольные соединения или их аналоги, полезные для лечения возрастной макулярной дегенерации (amd)

Загрузка...

Номер патента: 23259

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Хоммель Ульрих, Рандль Штефан Андреас, Рожель Оливье, Канкар Жан, Альтманн Ева, Лортиуа Эдвиж Лилиан Жанн, Остерманн Нильс, Зимиц Оливер, Вульпетти Анна, Майбаум Юрген Клаус

МПК: A61K 31/416, A61K 31/407, A61K 31/403...

Метки: полезные, соединения, индольные, amd, дегенерации, аналоги, макулярной, возрастной, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IIIb)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеZ2 представляет СН или N;Z5 представляет CR5 или N;Z6 представляет CR6 или N или его N-оксид;Z7 представляет СН, С(СН3) или N, где 0, 1 или 2 из Z5, Z6 и Z7 являются N;R3 представляет атом водорода, метил, этил, изо-Pr, амино, гидроксиметил, CH2OMe или моно-, ди- и трифторметил, NHMe;R15 представляет атом водорода, атом фтора, метил, гидрокси, метокси, этокси и ОСН2СН2ОМе,...

Арилсульфонилпиразолинкарбоксамидиновые производные в качестве антагонистов 5-нт6

Загрузка...

Номер патента: 23176

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Ван Дер Нэт Мартина А.В., Стойт Аксел, Ренсинк Агата А.М., Де Хан Мартин, Венхорст Дженнифер, Ивема Баккер Ваутер И., Крюсе Корнелис Г., Ван Лувезейн Арнольд

МПК: A61K 31/4162, A61K 31/4155, A61K 31/416...

Метки: качестве, антагонистов, арилсульфонилпиразолинкарбоксамидиновые, производные, 5-нт6

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбираемое изСоединения 1, (+)-энантиомерСоединения 2, (-)-энантиомерСоединения 3Соединения 4Соединения 5Соединения 6Соединения 7Соединения 8Соединения 9Соединения 10Соединения 11, (+)-энантиомерСоединения 12, (-)-энантиомерСоединения 13Соединения 14Соединения 15Соединения 16Соединения 17Соединения 18Соединения 19Соединения 20, (+)-энантиомерСоединения 21, (-)-энантиомерСоединения 22Соединения 23Соединения 24Соединения...

Применение бензидамина при лечении p40-зависимых заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 22862

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Мангано Джорджина, Гульельмотти Анджело, Бьонди Джузеппе

МПК: A61K 31/416

Метки: заболеваний, бензидамина, p40-зависимых, применение, лечении

Формула / Реферат:

1. Применение бензидамина или его физиологически приемлемых кислотно-аддитивных солей при получении лекарственного средства для лечения воспалительных заболеваний, вызванных экспрессией цитокиновой субъединицы р40, где указанное воспалительное заболевание выбрано из группы, состоящей из псориатического артрита и псориаза.2. Применение по п.1, где указанное лекарственное средство составлено для системного или местного введения.3. Применение по...

Пиразолилзамещенные производные угольной кислоты в качестве модуляторов рецептора простациклина (pgi2), применимые для лечения связанных с ним нарушений

Загрузка...

Номер патента: 22799

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Тран Туй-Анх, Шин Янг-Дзун, Ибарра Джейсон Б., Цзэн Си, Цзоу Нин, Уллман Бретт

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/416, A61K 31/415...

Метки: качестве, лечения, угольной, применимые, кислоты, ним, pgi2, простациклина, нарушений, рецептора, связанных, модуляторов, производные, пиразолилзамещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ia и их фармацевтически приемлемых солей, сольватов и гидратовгде R1 выбран из Н и C1-C6-алкила;каждый из R2, R3 и R4 независимо выбран из Н, C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, C1-C6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила, C3-C7-циклоалкила и гетероарила; где каждый из указанного C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, С1-С6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила,...

Новые p2x7r антагонисты и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22505

Опубликовано: 29.01.2016

Автор: Бёс Михаэль

МПК: A61K 31/437, A61K 31/416, A61K 31/404...

Метки: применение, антагонисты, новые, p2x7r

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулыгде R1 представляет собой моно- или бициклоалкилалкильную группу, выбранную из циклопентилметила, циклопентилэтила, циклогексилметила, циклогексилэтила, циклогептилметила, циклогептилэтила, бицикло[2.2.2]октан-1-илметила и бицикло[2.2.2]октан-1-илэтила;R2 выбирают из неразветвленного или разветвленного С1-С5алкила, который необязательно может быть замещен -ОН, 2Н-тетразолилэтилом, метилкарбамоилом, диметилкарбамоилом...

Производные пиразола, используемые в качестве антагонистов рецептора ccr4

Загрузка...

Номер патента: 21740

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Ходжсон Саймон Тинби, Ритчи Тимоти Джон, Прокопиоу Панайиотис Александроу, Вудроу Майкл Дэвид, Нидхэм Дебора, Лакруа Янник Морис, Хоббс Хизер, Парр Найджел Джеймс

МПК: A61K 31/416, A61K 31/5377, A61P 11/06...

Метки: пиразола, используемые, производные, качестве, рецептора, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его сольгде R1 выбран из группы, состоящей из следующих групп:(1) группа формулы (а)где A выбран из группы, состоящей из:(i) водорода;(ii) C1-6алкила, возможно замещенного одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из -NRaRb, -ORc, -C(O)NRaRb, -C(O)ORc, насыщенного 4-7-членного моноциклического кольца, содержащего один или два гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы; фенила или...

Производные бициклических соединений и их применение в качестве ингибиторов acc

Загрузка...

Номер патента: 21698

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Ямасита Тохру, Юкава Томоя, Икеда Зенити, Мураками Масатака, Ясума Цунео, Камата Макото, Фудзимото Такуя, Мизодзири Рио, Хиросе Хидеки, Фудзимори Икуо

МПК: A61K 31/4355, A61K 31/4365, A61K 31/416...

Метки: производные, соединений, качестве, бициклических, ингибиторов, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где R1 представляет собой:1) группу формулы -COR2, где R2 означает:(a) C1-6алкильную группу;(b) C1-6алкоксигруппу;(c) аминогруппу, необязательно моно- или дизамещенную C1-6алкильной группой(ами); или(2) изоксазол, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из атома галогена и С1-6ал­кильной группы;R3 означает C1-6алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 атомами галогена, или...

Фармацевтическая композиция для лечения связанных с мср-1 воспалительных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 21485

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Бьонди Джузеппе, Гильельмотти Анджело, Бле' Алессандро, Гарроне Беатриче

МПК: A61K 31/165, A61K 31/30, A61K 31/366...

Метки: композиция, фармацевтическая, воспалительных, связанных, лечения, мср-1, заболеваний

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для лечения связанных с МСР-1 воспалительных заболеваний, включающая:(а) 1-бензил-3-гидроксиметилиндазол, представленный формулой (I)в которой R1 и R2 одинаковы или отличаются друг от друга, представляют собой атом водорода или С1 алкильную группу,R3, R4 и R8 одинаковы или отличаются друг от друга, представляют собой атом водорода, или С1 алкильную группу, или атом галогена,R5 представляет собой атом водорода или...

Фармацевтический состав, обладающий сосудосуживающим, антиконгестивным, противовоспалительным действием (варианты)

Загрузка...

Номер патента: 21295

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Лобко Владимир Павлович, Челяева Анастасия Геннадьевна

МПК: A61K 33/06, A61K 31/416, A61K 33/30...

Метки: сосудосуживающим, варианты, состав, антиконгестивным, фармацевтический, противовоспалительным, действием, обладающий

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический состав - раствор, содержащий нафазолин, отличающийся тем, что содержит минеральные вещества при следующем соотношении компонентов, мг/л:и при этом фармацевтический состав обладает сосудосуживающим, антиконгестивным, противовоспалительным действием.2. Фармацевтический состав - раствор, содержащий нафазолин, отличающийся тем, что дополнительно содержит минеральные вещества при следующем соотношении компонентов, мг/л:и при этом...

Соединения, модулирующие андрогеновые рецепторы

Загрузка...

Номер патента: 21170

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Термякангас Олли, Раску Сирпа, Сало Харри, Карьялайнен Арья, Хеглунд Ииса, Хольм Патрик, Весалайнен Анниина, Кнууттила Пиа, Вольфарт Герд

МПК: A61K 31/416, A61K 31/438, A61K 31/42...

Метки: андрогеновые, соединения, рецепторы, модулирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулами (III), (IV) или (V)где R1 представляет собой водород, галоген, циано или нитро;R2 представляет собой водород, галоген, циано, нитро, C1-7алкил, галоген-С1-7алкил, тио-С1-7алкил или С1-7ал­кокси;R3 представляет собой водород, галоген или С1-7алкил илиR2 и R3 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют пиридильное кольцо;где по меньшей мере два из R1, R2 и R3 не представляют собой...

Карбамоильные производные бициклических карбониламинопиразолов в качестве пролекарств

Загрузка...

Номер патента: 19901

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Пуличи Маурицио, Получчи Паоло

МПК: A61P 35/00, A61K 31/416, A61K 31/4162...

Метки: качестве, карбониламинопиразолов, карбамоильные, производные, пролекарств, бициклических

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I)где R представляет собой линейную или разветвленную C1-C3 алкильную группу;R1 представляет собой атом водорода или заместитель, присоединенный к любому доступному атому кольца А, где указанный заместитель выбран из галогена, нитро, оксогруппы (=O), карбокси, циано, (C1-C6) алкила, полифторированного (C1-С6) алкила, (С2-С6) алкенила, (С2-С6) алкинила, (С3-С6) циклоалкила, (С4-С6) циклоалкенила; арила,...

Гетероциклическое амидное соединение и его применение для лечения/профилактики диабета

Загрузка...

Номер патента: 19752

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Токунох Ресуке, Банно Йосихиро, Хара Рема

МПК: A61K 31/381, A61K 31/404, A61K 31/343...

Метки: гетероциклическое, диабета, амидное, соединение, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IA)в которой кольцо АА представляет собой бензольное кольцо или пиридин;кольцо АВ представляет собой пиррол, тиофен, фуран, имидазол или пиразол, каждый из которых может быть замещен 1-3 заместителями, выбранными из:(a) C1-6алкила, в случае необходимости замещенного 1-3 заместителями, выбранными из C1-6алкокси, в случае необходимости замещенного 1-3 C1-6алкокси,(b) C3-10циклоалкила,(c) C6-14арила, в случае необходимости...

Замещенные производные индазола и азаиндазола в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 19702

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Бисхофф Франсуа Пол, Минн Гарретт Берлонд, Питерс Серж Мария Алоисиус

МПК: C07D 403/12, A61P 25/28, A61K 31/416...

Метки: производные, азаиндазола, качестве, gamma;-секретазы, замещенные, модуляторов, индазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 представляет собой С1-6алкил, необязательно замещенный одним или более заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из галогена, С1-4алкилокси, цикло-С3-7алкила, тетрагидропиранила, тетрагидрофуранила и фенила; цикло-С3-7алкил; тетрагидропиранил; тетрагидрофуранил; 1,3-бензодиоксолил или фенил, где каждый фенил независимо необязательно замещен одним или...

Производные 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола и их применение для лечения заболеваний, основанных на экспрессии мср-1, сх3сr1 и р40

Загрузка...

Номер патента: 18976

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Мангано Джорджина, Каццолла Никола, Гульельмотти Анджело, Фурлотти Гвидо

МПК: A61K 31/416, A61K 31/435, A61P 13/00...

Метки: применение, заболеваний, мср-1, 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола, производные, экспрессии, основанных, сх3сr1, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойА может быть связью s, -X1 или -X1-O-X2-,где Х1 и Х2, которые могут быть одинаковыми или отличаться друг от друга, могут быть алкильной группой, содержащей от 1 до 5 атомов углерода, возможно замещенных одной или более алкильными группами, содержащими от 1 до 5 атомов углерода, или одной или более алкоксигруппами с 1-3 атомами углерода,Y означает Н, когда А является связью s, или Y может означать Н, -ОН или...

Производные фенил- и бензодиоксинилзамещенных индазолов

Загрузка...

Номер патента: 18629

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Нильссон Стинабритт, Эрикссон Андерс, Эдман Карл, Ханссон Томас, Хеммерлинг Мартин, Хоссаин Нафизал, Бергер Маркус, Дамен Ян, Клингстенд Томас, Лепистё Матти, Ревинкель Хартмут

МПК: A61P 11/00, A61K 31/416, A61K 31/4439...

Метки: производные, индазолов, бензодиоксинилзамещенных, фенил

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ib)где А представляет собой С1-2фторалкил;R3 представляет собой бензодиоксинил;W представляет собой фенил, замещенный -C(O)NR7R8;R7 представляет собой водород;R8 выбран из метила, этила, пропила и бутила (замещенных одной или двумя группами, выбранными из гидроксила, фенила или пиридинила) или R8 выбран из циклопентила, гидроксициклопентила, оксидотетрагидротиофенила, диоксидотетрагидротиофенила, тетрагидрофуранила и...

Новые производные 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола и их применение при лечении заболеваний, обусловленных экспрессией мср-1 или сх3сr1

Загрузка...

Номер патента: 18185

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Фурлотти Гвидо, Каццолла Никола, Мангано Джорджина, Гульельмотти Анджело

МПК: A61K 31/435, A61K 31/416, A61P 13/00...

Метки: сх3сr1, 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола, экспрессией, применение, заболеваний, новые, мср-1, обусловленных, производные, лечении

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А может быть -X1- или -X1-O-X2-, гдеХ1 может быть алкильной группой, имеющей от 1 до 5 атомов углерода, необязательно замещенной одной или несколькими алкильными группами, имеющими от 1 до 5 атомов углерода, или одной или несколькими алкоксигруппами, имеющими от 1 до 3 атомов углерода;Х2 может быть алкильной группой, имеющей от 1 до 5 атомов углерода;Y может быть -ОН, -N(R11)(R12), -N(R11)О(R12), гдеR11 может быть...

Производные пиперазина

Загрузка...

Номер патента: 17787

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Шультц Мелани, Кобер Инго, Шиманн Кай, Блаукат Андре

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/404, A61K 31/416...

Метки: производные, пиперазина

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группыи его фармацевтически пригодные таутомеры, соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственное средство, ингибирующее один или несколько ферментов, которые регулируют и/или модулируют уровень лизофосфатидной кислоты (LPA), содержащее по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически пригодные соли, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и...

Производные индазолил-эфиров или -амидов для лечения расстройств, опосредованных глюкокортикоидными рецепторами

Загрузка...

Номер патента: 16895

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Дамен Ян, Лепистё Матти, Бергер Маркус, Иванова Светлана, Хенрикссон Кристер, Габос Балинт, Ханссон Томас, Эдман Карл, Тафлин Камилла, Эрикссон Андерс, Хеммерлинг Мартин, Нильссон Стинабритт, Маккерречер Даррен, Мунк Ав Розеншёльд Магнус, Ревинкель Хартмут

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/416, A61P 11/06...

Метки: опосредованных, рецепторами, амидов, индазолил-эфиров, лечения, расстройств, производные, глюкокортикоидными

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где A представляет собой C1-3гидроксиалкил, C3-5циклоалкил, C1-3галогеноалкил или NR5R6C(O);R1 и R1a независимо выбраны из водорода, C1-4алкила, C1-4гидроксиалкила, C1-4алкил-OC1-4алкила и C1-4гало­геноалкила или R1 и R1a вместе представляют собой оксо;R2 представляет собой водород или C1-4алкил;R3 представляет собой C5-10арил, C5-10арил-C1-4алкил, C5-10арил-O, C5-10арил-OC1-4алкил или C5-10гетероарил, которые возможно...

Применение индазолметоксиалкановой кислоты для лечения заболевания, связанного с уровнями триглицерида, холестерина и/или глюкозы и способ лечения указанных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 16885

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Гульельмотти Анджело, Бьонди Джузеппе

МПК: A61K 31/416, A61P 3/04, A61P 3/06...

Метки: индазолметоксиалкановой, лечения, связанного, заболеваний, триглицерида, глюкозы, кислоты, способ, уровнями, указанных, холестерина, применение, заболевания

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I)где R и R', которые могут быть одинаковыми или разными, представляют собой Н или С1-5алкил иR'' представляет собой Н или С1-4алкил,когда R'' означает Н, в виде его соли с фармацевтически приемлемым органическим или неорганическим основанием, для приготовления фармацевтической композиции, для лечения заболевания, связанного с повышенными уровнями триглицерида, холестерина и/или глюкозы в крови, выбранного из...

Замещенные индолы, способ их получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 16633

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Иващенко Андрей Александрович, Киселев Александр Сергеевич, Хват Александр Викторович, Ткаченко Сергей Евгеньевич, Окунь Илья Матусович, Кисиль Володимир Михайлович, Митькин Олег Дмитриевич, Савчук Николай Филиппович, Иващенко Александр Васильевич

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/407, A61K 31/405...

Метки: способ, применения, индолы, замещенные, получения

Формула / Реферат:

1. Замещенный индол общей формулы 1, рацемат, или его оптический изомер, или фармацевтически приемлемая соль и/или гидратгде R1 представляет собой С1-С4алкил; С1-С4алкил, замещенный фенилом или шестичленным ароматическим N-гетероциклилом; фенил; фенил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; С3-С10циклоалкил; C3-С10циклоалкил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; ароматический N-гетероциклил;R2 представляет собой гидроксигруппу; гидроксигруппу,...

Пиразолиновые соединения в качестве антагонистов минералокор­тикоидных рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 16370

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Рейтц Дэвид Брюс, Лонг Скотт Аллен, Рико Джозеф Джерис, Чэнь Сянян, Арансет Грасиела Барбиери, Мейерз Марвин Джей, Хокерман Сьюзн Ландис, Махони Мэтью Уильям

МПК: A61K 31/4162, A61K 31/416, A61P 9/12...

Метки: соединения, рецепторов, антагонистов, минералокор­тикоидных, пиразолиновые, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение или фармацевтически приемлемая соль соединения, где соединение имеет структуру формулы (I)где X выбирают из группы, состоящей из -CH2- и -O-;R1 выбирают из группы, состоящей из циклопентила, циклобутила и фенила, где циклопентильный, циклобутильный и фенильный заместители R1 могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из хлора, фтора, метила, этила, пропила,...

Производные циклогексилпиразол-лактама в качестве ингибиторов 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы 1

Загрузка...

Номер патента: 15675

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Снайдер Нэнси Джун, Тянь Хунци, Саеед Ашраф, Ли Жэньхуа, Стефенсон Грегори Алан, Сюй Яньпин, Уоллэйс Оуэн Брендан, Айкер Томас Дэниел, Красутский Алексей Павлович, Мэбри Томас Эдвард, Виннероски Леонард Лэрри, Анцевено Петер Бьяджо

МПК: A61P 9/10, A61P 3/10, A61K 31/416...

Метки: ингибиторов, качестве, производные, циклогексилпиразол-лактама, 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы

Формула / Реферат:

1. Соединение, структура которого представлена формулойгде R1представляет собой -H, -галоген;R2 представляет собой -галоген;R3 представляет собой -H;R4 представляет собой -OH, -галоген, -(C1-C6)алкокси, -O-CH2-C(O)NH2, -C(O)N(R10)(R11),при этом пунктирная линия указывает на точку присоединения к положению R4в формуле I;где n равно 1;R5 представляет собой -H, -галоген, -OH, -CN, -(C1-C4)алкил (необязательно замещенный 1-3 атомами галогена),...

Производные тетрагидроиндазолона

Загрузка...

Номер патента: 13521

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Барта Томас, Хуан Кеннет Хэ, Гэн Лифэн, Хинкли Линдзи, Хансон Гуннар Дж., Вил Джеймс, Ивз Джерон

МПК: C07D 209/14, A61P 35/00, A61K 31/416...

Метки: производные, тетрагидроиндазолона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль,где R4представляет собой Н;R3 представляет собой:(a) галоген или(b) С1-С15-алкильную группу, причем до шести атомов углерода в указанной алкильной группе необязательно независимо заменены R22, карбонилом, этенилом, этинилом или фрагментом, выбранным из N, О, S, SO2 или SO, при условии, что два атома О, два атома S или атомы О и S не находятся в непосредственном соседстве друг с...

Конденсированные производные пиразола и способы лечения с их помощью заболеваний, вызванных нарушением обмена веществ

Загрузка...

Номер патента: 13184

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Боутмат Дуглас П., Сэмпл Грэем, Шрадер Томас О., Скиннер Филип Дж., Дзунг Дзае-Киу

МПК: A61P 9/10, A61K 31/4155, A61K 31/416...

Метки: конденсированные, способы, веществ, производные, обмена, лечения, заболеваний, нарушением, пиразола, вызванных, помощью

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы (Ia)и его фармацевтически приемлемые соли, гидраты и сольваты,где X представляет собой N и Z представляет собой CR7или X представляет собой CR7 и Z представляет собой N;R1 и R4, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из Н и галогена;R2 представляет собой Н или C1-6 алкил;R3 представляет собой Н, C2-6 алкенил, C1-6алкил, С3-7 циклоалкил, галоген или фенил; где указанный C1-6алкил...

Ингибиторы циклин-зависимых киназ, относящиеся к ним композиции и применения

Загрузка...

Номер патента: 13117

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Ван Чжуньго, Мартхи Кришна К., Оулманн Крис, Хуан Цзяньсин, Рам Сия, Бокович Николас, Клуге Артур Ф.

МПК: A61K 31/416, A61K 31/519, A61K 31/675...

Метки: относящиеся, ингибиторы, циклин-зависимых, ним, применения, композиции, киназ

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру формулы I, или его изомерная, пролекарственная, таутомерная форма, фармацевтически приемлемая соль, N-оксид, и/или стереоизомерная форма2. Соединение по п.1, где фармацевтически приемлемая соль имеет структуру3. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый наполнитель и соединение по п.1 или 2.4. Способ лечения гиперпролиферативного расстройства, включающий введение животному соединения по...

Применение антагониста рецептора ангиотензина ii телмисартана для повышения чувствительности к инсулину

Загрузка...

Номер патента: 12600

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Каушке Штефан, Кинтшер Ульрих, Унгер Томас, Шупп Михаэль, Марк Михаэль

МПК: A61P 3/10, A61P 5/50, A61K 31/416...

Метки: применение, антагониста, рецептора, чувствительности, ангиотензина, повышения, телмисартана, инсулину

Формула / Реферат:

1. Применение антагониста рецептора ангиотензина II, представляющего собой телмисартан или одну из его солей, для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения людей, у которых диагностирован сахарный диабет типа 2 или существует подозрение на предиабетическое состояние, для предупреждения диабета или для лечения метаболического синдрома и инсулинорезистентности у пациентов с нормальным кровяным давлением. 2. Применение по п.1,...

Терапевтические пиразоло[3,4-b]пиридины и индазолы

Загрузка...

Номер патента: 12245

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Юен По-Вай, Щелкун Роберт М.

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4162, A61K 31/416...

Метки: терапевтические, пиразоло[3,4-b]пиридины, индазолы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R2 представляет собой фенил, возможно замещенный заместителями в количестве от одного до трех, независимо выбранными из галогено, метила, этила, CF3, метокси, CH2F, CHF2 и СН2ОН; R3 выбран из группы: 3-пирролидинила, 4-пиперидинила, 3-пиперидинила и 2-морфолинила; и R4, R5, R6 и R7 представляют собой Н или три из R4, R5, R6 и R7 представляют собой Н, а один из R4, R5, R6 и R7 выбран из группы: галогено, метокси и...

Трициклические производные пиразола в качестве модуляторов каннабиноидного рецептора

Загрузка...

Номер патента: 11307

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Лохрай Видья Бхушан, Лохрай Брадж Бхушан, Сривастава Бриджеш

МПК: A61K 31/4162, C07D 231/54, A61K 31/416...

Метки: модуляторов, производные, качестве, трициклические, пиразола, каннабиноидного, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I) их фармацевтически приемлемые соли, где Ar представляет собой фенильную группу, замещенную 1-2 атомами галогена; А представляет собой замещенную фенильную группу, Х выбирают из атома кислорода или атома серы, m и n представляют собой целые числа, так что m+n=2; или А представляет собой замещенную дигидротиазолильную группу; Х выбирают из -CH2- или атома серы, m и n представляют собой целые числа, так что 1_m+n_2;...

Производные тетрагидронафталина, способ их получения и их применение в качестве противовоспалительных средств

Загрузка...

Номер патента: 10186

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Скубалла Вернер, Ревинкель Хартмунт, Шмеес Норберт, Ярох Штефан, Бойерле Штефан, Нгуен Дуй, Кроликевич Конрад, Менгель Анне, Бергер Маркус, Шэкке Хайке

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4035, A61K 31/404...

Метки: тетрагидронафталина, средств, качестве, способ, получения, противовоспалительных, производные, применение

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I) в которой R1 и R2, независимо друг от друга, представляют собой атом водорода, гидроксигруппу, атом галогена, необязательно замещенную С1-С10-алкильную группу, необязательно замещенную С1-С10-алкоксигруппу, C1-С10-алкилтиогруппу, C1-C5-перфторалкильную группу, цианогруппу, нитрогруппу, или R1 и R2 вместе представляют собой группу, выбранную из групп -О-(СН2)n-О-, -О-(СН2)n-СН2-, -О-СН=СН-, -(CH2)n+2-,...

Производные индазола

Загрузка...

Номер патента: 10165

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Нара Синдзи, Сиоцу Юкимаса, Кийои Хитоси, Наое Томоки, Кавасима Кейко, Охта Йосихиса, Мияма Мотоки, Андо Хироми, Умехара Хироси, Канда Ютака, Канаи Фумихико

МПК: A61K 31/496, A61K 31/416, A61K 31/438...

Метки: производные, индазола

Формула / Реферат:

1. Производное индазола, представленное формулой (I) где R1 означает CONR1aR1b (где R1a и R1b могут быть одинаковыми или разными и каждый означает атом водорода, C1-10алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, которые являются одинаковыми или разными и выбраны из группы А, арил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, которые являются одинаковыми или разными и выбраны из группы В, аралкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями,...

Перегруппированные пентанолы, способ их получения и их применение в качестве противовоспалительных средств

Загрузка...

Номер патента: 9958

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Кроликевич Конрад, Ревинкель Хартмунт, Бергер Маркус, Шэкке Хайке, Скубалла Вернер, Бойеле Штефан, Шмес Норберт, Нгуен Дуй, Ярох Штефан, Менгель Анне

МПК: A61K 31/4035, A61K 31/416, A61K 31/352...

Метки: перегруппированные, применение, получения, способ, пентанолы, качестве, противовоспалительных, средств

Формула / Реферат:

1. Стереоизомеры общей формулы I в которой R1 представляет собой необязательно замещенный фенильный радикал, заместители которого выбраны из группы, включающей С1-С5-алкил, С1-С5-алкокси, галоген, гидроксил, трифторметил, R2 представляет собой моноциклическую или бициклическую, ароматическую, частично ароматическую или неароматическую кольцевую систему, которая содержит атомы азота или кислорода и необязательно замещена в одном или более местах...

Фармацевтическая комбинация из телмисартана и аторвастатина для профилактики или терапевтического лечения сердечно-сосудистых, сердечно-легочных, легочных или почечных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 9874

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Ридель Аксель, Марк Михаэль, Каушке Штефан, Сендра Хосеп-Мария, Лайтер Йозеф М.Э.

МПК: A61P 3/06, A61K 31/416, A61K 31/40...

Метки: заболеваний, сердечно-легочных, аторвастатина, фармацевтическая, почечных, телмисартана, терапевтического, комбинация, лечения, легочных, сердечно-сосудистых, профилактики

Формула / Реферат:

1. Применение телмисартана, представляющего собой антагонист рецептора ангиотензина II, или одной из его солей и аторвастатина, представляющего собой ингибитор ГМГ-KoA-редуктазы, для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения людей или млекопитающих, которым показана профилактика или терапия сердечно-сосудистых, сердечно-легочных или почечных заболеваний. 2. Применение по п.1 для лечения людей, которым показана...

N-замещенные трициклические 3-аминопиразолы в качестве ингибиторов pdgf рецептора

Загрузка...

Номер патента: 8770

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Секлер Джен Л., Туман Роберт В., Мей Джей М., Хо Чи Юнг, Стробел Эрик Д., Лудовики Дональд В., Джонсон Дена Л., Махаруф Умар, Ен Хва Кво, Эмануэл Стюарт, Брунмарк Бенгт Андерс, Галеммо Роберт А.

МПК: A61P 35/04, C07D 231/54, A61K 31/416...

Метки: качестве, рецептора, 3-аминопиразолы, ингибиторов, n-замещенные, трициклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где n представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 4; R1 выбран из группы, включающей водород, низший алкил, -ОН, алкокси, -оксо, -NH2, -NН(алкил) и -N(алкил)2;  представляет собой арил, р представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 2; R2 выбран из группы, включающей и -X-A1-Y-A2; где X и Y, каждый независимо, отсутствует или выбран из группы, включающей -О-, -NH-, -N(алкил)-, -S-, -SO-,...

2-(1н-индазол-6-иламино)бензамидные соединения как ингибиторы протеинкиназ, полезные для лечения офтальмологических заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 8501

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Борчардт Аллен Джон, Кэйниа Роберт Стивен, Палмер Синтия Луиз

МПК: A61P 35/00, A61P 27/02, A61K 31/416...

Метки: лечения, ингибиторы, соединения, 2-(1н-индазол-6-иламино)бензамидные, полезные, протеинкиназ, офтальмологических, заболеваний

Формула / Реферат:

1. Соединение 2-{3-[(Е)-2-(4,6-диметилпиридин-2-ил)винил]-1H-индазол-6-иламино}-N-(4-гидрокси-бут-2-инил)бензамид, представленное формулой или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Способ лечения возрастной дегенерации желтого пятна у млекопитающего, включающий введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения или его фармацевтически приемлемой соли по п.1. 3. Способ лечения хориоидальной неоваскуляризации у...

N-замещённые производные пирролидина в качестве ингибиторов дипептидилпептидазы

Загрузка...

Номер патента: 7968

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Хунцикер Даниель, Бёрингер Маркус, Вессель Ханс Петер, Лёффлер Бернд Михаэль, Сарабу Рамакант, Кюне Хольгер

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/4155, A61K 31/401...

Метки: пирролидина, производные, дипептидилпептидазы, качестве, n-замещённые, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) в которой R1 обозначает Н или CN, R2 обозначает -C(R3,R4)-(CH2)n-R5, -C(R3,R4)-CH2-NH-R6, -C(R3,R4)-CH2-O-R7, тетралинил, тетрагидрохинолинил или тетрагидроизохинолинил, причем эта тетралинильная, тетрагидрохинолинильная или тетрагидроизохинолинильная группа может быть необязательно замещенной 1-3 заместителями, независимо выбранными из ряда, включающего (низш.)алкил, (низш.)алкокси, атом галогена, CN и CF3, R3...