A61K 31/4155 — не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца

Производные пиразола как ингибиторы ионных каналов, активируемых высвобождением кальция (crac)

Загрузка...

Номер патента: 24630

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Мерикапуди Гаятри Сваруп, Ваккаланка Сваруп Кумар В.С., Висванадха Срикант, Мутуппаланиаппан Пейяппан

МПК: A61P 35/00, A61K 31/415, A61K 31/4155...

Метки: кальция, crac, производные, ингибиторы, каналов, ионных, пиразола, высвобождением, активируемых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо Ну представляет собойнеобязательно содержащее в качестве заместителя R"';R1 и R2 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из СН3, CH2F, CHF2, CF3, С(3-5) циклоалкила, при условии, что:а) R1 и R2 не представляют собой одновременно CF3,б) R1 и R2 не представляют собой одновременно СН3,в) если R1 представляет собой CF3, то R2 не представляет собой СН3, иг)...

Пиразольные соединения

Загрузка...

Номер патента: 24207

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Цюй Фучэн, Мантло Натан Брайан

МПК: A61P 3/10, A61K 31/4155, A61K 31/438...

Метки: соединения, пиразольные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде X представляет собой следующий фрагмент:или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Соединение или фармацевтически приемлемая соль по п.1, которое представляет собой3. Соединение по п.2, которое представляет собой4. Способ лечения диабета у пациента, включающий введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, эффективного количества соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из...

1-пиразолил-3-(4-((2-анилинопиримидин-4-ил)окси)нафталин-1-ил)мочевины как ингибиторы p38 map-киназы

Загрузка...

Номер патента: 23650

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Ито Кадзухиро, Брукс Руди, Кинг-Андервуд Джон, Онионз Стюарт Томас, Филлье Вальтер, Копманс Алекс, Чаррон Кэтрин Элизабет, Лонгшо Алистер Йен

МПК: C07D 403/12, A61K 31/506, A61K 31/4155...

Метки: ингибиторы, map-киназы, 1-пиразолил-3-(4-((2-анилинопиримидин-4-ил)окси)нафталин-1-ил)мочевины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или таутомеры.2. Соединение по п.1 в виде свободного основания.3. Соединение по п.2 в виде безводного свободного основания в твердой кристаллической форме.4. Соединение по п.3, где соединение формулы (I) в виде безводного свободного основания в твердой кристаллической форме характеризуется порошковой дифракционной рентгенограммой, как показано на фиг. 1 (форма А).5. Соединение по...

Арилсульфонилпиразолинкарбоксамидиновые производные в качестве антагонистов 5-нт6

Загрузка...

Номер патента: 23176

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Ренсинк Агата А.М., Ивема Баккер Ваутер И., Стойт Аксел, Ван Дер Нэт Мартина А.В., Ван Лувезейн Арнольд, Крюсе Корнелис Г., Де Хан Мартин, Венхорст Дженнифер

МПК: A61K 31/4162, A61K 31/4155, A61K 31/416...

Метки: производные, антагонистов, арилсульфонилпиразолинкарбоксамидиновые, качестве, 5-нт6

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбираемое изСоединения 1, (+)-энантиомерСоединения 2, (-)-энантиомерСоединения 3Соединения 4Соединения 5Соединения 6Соединения 7Соединения 8Соединения 9Соединения 10Соединения 11, (+)-энантиомерСоединения 12, (-)-энантиомерСоединения 13Соединения 14Соединения 15Соединения 16Соединения 17Соединения 18Соединения 19Соединения 20, (+)-энантиомерСоединения 21, (-)-энантиомерСоединения 22Соединения 23Соединения 24Соединения...

Пиразолилзамещенные производные угольной кислоты в качестве модуляторов рецептора простациклина (pgi2), применимые для лечения связанных с ним нарушений

Загрузка...

Номер патента: 22799

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Уллман Бретт, Шин Янг-Дзун, Ибарра Джейсон Б., Цзоу Нин, Тран Туй-Анх, Цзэн Си

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/415, A61K 31/416...

Метки: нарушений, pgi2, ним, рецептора, кислоты, применимые, производные, простациклина, связанных, угольной, лечения, качестве, пиразолилзамещенные, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ia и их фармацевтически приемлемых солей, сольватов и гидратовгде R1 выбран из Н и C1-C6-алкила;каждый из R2, R3 и R4 независимо выбран из Н, C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, C1-C6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила, C3-C7-циклоалкила и гетероарила; где каждый из указанного C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, С1-С6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила,...

Пиразолы в качестве антагонистов crth2

Загрузка...

Номер патента: 22559

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Ост Торстен, Мартирес Домник, Андерскевитц Ральф, Рист Вольфганг, Зайтер Петер

МПК: C07D 403/12, A61P 29/00, A61K 31/4155...

Метки: качестве, crth2, пиразолы, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Пиразолы формулы (Ia') или (Ib') и их фармацевтически приемлемые соли:в которых Ry1, Ry2, Ry3, Ry4 и Ry5 независимо выбраны из группы, включающей Н, гидроксигруппу, галоген, цианогруппу, нитрогруппу, SF5, C(O)NRfRg, C1-C6-алкил, гидрокси-C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси-C1-C6-алкил, C3-C8-циклоалкил, C1-C6-галогеналкил, C1-C6-алкоксигруппу, C1-C6-алкокси-C1-C6-алкоксигруппу, C1-C6-галогеналкоксигруппу, C3-C8-циклоалкоксигруппу,...

Сульфонилпиразольные и сульфонилпиразолиновые производные карбоксамидина как антагонисты 5-ht6

Загрузка...

Номер патента: 21543

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Кейзер Хискиас Г., Лувезейн Ван Арнольд, Крюсе Корнелис Г., Ивема Баккер Ваутер И., Нэт Ван Дер Мартина А.В., Зоргдрагер Ян

МПК: A61P 25/00, A61K 31/415, A61K 31/4155...

Метки: производные, сульфонилпиразолиновые, антагонисты, карбоксамидина, сульфонилпиразольные, 5-ht6

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его таутомер, стереоизомер, N-оксид или фармакологически приемлемая соль, гидрат или сольват любого из вышеупомянутых производных, гдеR1 обозначает атом водорода или незамещенную (C1-4)алкильную группу;R2 и R3 независимо представляют собой атом водорода, незамещенную (C1-4)алкильную группу, (C1-4)ал­кильную группу, замещенную одним или более атомов галогена, фенил(С1-4)алкокси(C1-4)алкильную группу, илиR1 и R2 вместе...

Соединения, ингибирующие lrrk2 киназную активность

Загрузка...

Номер патента: 21437

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Джанду Карамджит Сингх, Бамборо Пол, Николс Пола Луиз, Итертон Эндрю Джон, Андреотти Даниэле, Филпс Оливер Джеймс

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/44, A61K 31/42...

Метки: lrrk2, киназную, ингибирующие, соединения, активность

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде А представляет собой пиридин-2-ил, пиридин-3-ил, пиридазин-3-ил, пиридазин-4-ил, пиримидин-5-ил, 1,3-оксазол-2-ил, 1Н-пиразол-4-ил или изоксазол-4-ил или группу формулы (а), где * представляет собой точку присоединениягде в случае, когда А представляет собой пиридин-3-ил, пиридинильное кольцо, необязательно, может быть замещено в положении 2 фтором, метокси или группой СН2ОН, в...

Производные димерного 1-арилпиразола

Загрузка...

Номер патента: 20923

Опубликовано: 27.02.2015

Автор: Менг Чарльз К.

МПК: A01N 43/56, A61K 31/4155, C07D 231/18...

Метки: 1-арилпиразола, димерного, производные

Формула / Реферат:

1. Пестицидное соединение формулы (I)в которой R1 и R1a независимо представляют собой водород, циано, галоген или -C(S)NR7R11;R3 и R3a независимо выбирают из группы, состоящей из водорода или галогена;R4 и R4a независимо представляют собой галоген, C1-C8-галогеналкил, OR11 или SF5;R5 и R5a независимо представляют собой R10 или -NR11R12;Z и Z1 независимо представляют собой атом азота или C-R3;R6 представляет собой C1-C8-алкил или...

Замещенные n-фенил-1-(4-пиридинил)-1н-пиразол-3-амины

Загрузка...

Номер патента: 20564

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Тюринг Йоханнес Вильхельмус Йохн Ф., Макдональд Грегор Джеймс, Ван Дер Кейбюс Франс Альфонс Мария, Ван Росбрук Ив Эмиль Мария

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4155, C07D 401/04...

Метки: замещенные, n-фенил-1-(4-пиридинил)-1н-пиразол-3-амины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереохимически изомерные формы, гдекаждый из R1 и R2 независимо представляет собой водород или C1-4-алкил;R3 представляет собой С1-6-алкил, необязательно, замещенный одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из гидроксила, цианогруппы, С1-6-алкилоксигруппы, бензилоксигруппы, RxRyN-C(=O)- и RzO-C(=O)-;каждый из Rx и Ry независимо представляет собой водород, C1-4-алкил,...

Предварительно спрессованные быстро распадающиеся лекарственные формы соединений с низкой пероральной биодоступностью

Загрузка...

Номер патента: 19147

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Кет Алдо В., Ван Томме Софи Р., Кейл Хенни, У Юй-Сань, Мешвитцер Ян П., Дусбюрг-Девит Люсия Мария

МПК: A61K 31/4155, A61K 9/20, A61K 31/4353...

Метки: быстро, предварительно, лекарственные, пероральной, соединений, спрессованные, низкой, формы, биодоступностью, распадающиеся

Формула / Реферат:

1. Твердая фармацевтическая лекарственная форма для орального введения, содержащая (1) активный фармацевтический ингредиент, (2) гидронабухающий полимер, выбранный из гидроксипро­пилметилцеллюлоз НРМС Е5 и НРМС Е6, микрокристаллической целлюлозы и поливинилпирролидона K12, и (3) предварительно спрессованный гранулят сшитого поливинилпирролидона.2. Лекарственная форма по п.1, где указанный предварительно спрессованный гранулят получен посредством...

Новые тиреоидные соединения для лечения заболеваний, связанных с нарушением обмена веществ

Загрузка...

Номер патента: 19084

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Дутт С., Чаутхайвале Виджай, Тули Давиндер, Касундра Ашок, Гупта Рамеш, Чхипа Лаксмикант, Замбад Шиталкумар Пукхарадж, Мунши Сиралее, Бхаттамисра Субрат Кумар, Сиддикуи М.Амир

МПК: A61K 31/4155, A61P 3/04, C07D 231/14...

Метки: тиреоидные, лечения, заболеваний, нарушением, соединения, обмена, веществ, связанных, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 и R3 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из группы, включающей Н, (C1-C6)алкил, (С3-С7)циклоалкил, CF3, -О-(C1-C6)алкил, -NH2 или R6;R2 выбран из группы, включающей (C1-C6)алкил, -С(О)-(C1-С3)алкил-СООН, (C1-C3)алкил-СООН, -С(О)-(С1-С3)алкил-СОО-(C1-C6)алкил, -С(О)-С(О)О-(C1-C6)алкил, -С(О)-(C1-C3)алкил-NH-(С1-С6)алкил, -С(О)-О-(C1-С6)алкил, -C(O)NR5, -С(О)NH-(C1-C6)алкил,...

Активаторы глюкокиназы

Загрузка...

Номер патента: 18988

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Гуолтни Стефен Л., Ван Хася, Стэффорд Джеффри А., Дженнингз Эндрю Джон, Сабат Марк, Тан Миннам, Черуваллатх Зачариа

МПК: A61P 3/10, C07D 231/56, A61K 31/4155...

Метки: глюкокиназы, активаторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 выбирается из группы, состоящей из тиазолила, пиразинила, пиразолила, пиридила, пиримидинила, пиридазинила и тиазоло[5,4-b]пиридинила, каждый из которых необязательно замещен одним или двумя R14;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой -L-R18;R4 представляет собой водород;R5 выбирается из группы, которая включает водород, галоген и (C1-10)алкил;R6 выбирается из...

Производные пиразолона как ингибиторы pde4

Загрузка...

Номер патента: 18984

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Цитт Кристоф, Хуммель Рольф-Петер, Фольц Юрген, Стерк Герт-Ян, Хойзер Анке, Маркс Дегенхард, Кристианс Йоханнес А.М., Оккерт Дебора, Клей Ханс-Петер, Хатцельманн Армин, Вользен Андреа, Фет Мартин П., Менге Виро М.П.Б., Шойфлер Кристиан, Шмидт Беате

МПК: A61K 31/444, A61P 1/00, A61K 31/4155...

Метки: пиразолона, ингибиторы, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1в которойR1 обозначает производное фенила формулы (а) или (b)где R2 выбран из группы, включающей C1-C2-алкоксигруппу и C1-C2-алкоксигруппу, которая полностью или преимущественно замещена фтором;R3 выбран из группы, включающей C1-C2-алкоксигруппу, С3-С5-циклоалкоксигруппу, С3-С5-циклоалкилметоксигруппу и C1-C2-алкоксигруппу, которая полностью или преимущественно замещена фтором;R4 выбран из группы, включающей...

Соединения, модулирующие активность каннабиноидного рецептора св1, композиции на их основе и их применение

Загрузка...

Номер патента: 18900

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Мюррей Энтони, Альмхольт Дортэ, Бьюрлинг Эмели, Хёгберг Томас, Ресевёр Жан-Мари, Линже Жан-Мишель, Ноэрегор Пиа Карина, Нильсен Петер Одаль

МПК: A61K 31/4155, A61P 3/04, A61K 31/415...

Метки: соединения, применение, рецептора, св1, активность, модулирующие, композиции, каннабиноидного, основе

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, гидрат, сольват или N-окисьгде X означает связь или -СН2-;Z обозначает радикал, выбранный из группы, состоящей из следующих радикалов формул (1)-(26):где R обозначает (C1-С6)алкил, фенил или бензил, возможно замещенный R5 в кольце; илимоноциклическое неароматическое карбоциклическое кольцо, содержащее 3-6 атомов в кольце;R3 обозначает водород, (C1-С3)алкил;R4 обозначает радикал формулы...

Новые гетероциклические карбоксамиды и фармацевтические композиции, содержащие их

Загрузка...

Номер патента: 18502

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Брональт Йонас, Полла Магнус, Нильссон Ингемар, Густафссон Давид

МПК: A61K 31/422, A61P 7/02, A61K 31/4155...

Метки: содержащие, гетероциклические, фармацевтические, новые, карбоксамиды, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой (5S)-N-[5-хлор-2-(1Н-тетразол-1-ил)бензил]-1-[(2R)-2-(4-фторфенил)-2-гидроксиацетил]-4,5-дигидро-1Н-пиразол-5-карбоксамидили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение или его фармацевтически приемлемую соль по п.1 в смеси по меньшей мере с одним фармацевтически приемлемым носителем, эксципиентом или разбавителем.3. Соединение, представляющее...

Бис(сульфониламино)производные для применения в терапии

Загрузка...

Номер патента: 17940

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Гравенфорс Ильва, Валлин Карл С.А., Сон Даниель, Холенз Йёрг, Нордвалль Гуннар, Минидис Александр, Фон Берг Стефан, Бюлунд Йохан, Виклунд Йенни, Эк Мария Е.

МПК: A61K 31/341, A61K 31/18, A61K 31/343...

Метки: применения, бис(сульфониламино)производные, терапии

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде А представляет собой фенил, пиридил, тиенил или 2,3-дигидроинденил;R1 независимо выбран из хлоро, фторо, бромо, CN, ОН, CONR5R6, метила, 1-бутинила, метокси, G3, OG3 или OCH2G3; где указанный метил и 1-бутинил возможно замещен ОН или метилом;m означает целое число 0, 1 или 2;G3 представляет собой фенил, пиридил или 2-метил-1,3,4-оксадиазол;R3, R5, R6 и R10 представляют собой...

Производные β-аминокислот для лечения диабета

Загрузка...

Номер патента: 17775

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Глайтц Йоганнес, Байер Норберт, Бендер Штефан, Бургдорф Ларс Торе, Эмде Ульрих, Шарон Кристин

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/42, A61K 31/4155...

Метки: лечения, beta;-аминокислот, диабета, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которойR1 представляет собой Ar или Het,R2, R2', R2'' представляют собой Н,R3 представляет собой Het,R4, R5 представляют собой Н,R6 представляет собой Н,R7, R8 представляют собой Н,R9, R10 представляют собой Н,R11 представляет собой Н или А,А представляет собой неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1-10 атомов углерода, в котором 1-7 атомов водорода могут быть заменены F и/или Cl,Ar представляет собой...

Соли (е)-n-(2-аминофенил)-3-{1-[4-(1-метил-1h-пиразол-4-ил)бензолсуль­фонил]-1h-пиррол-3-ил}акриламида

Загрузка...

Номер патента: 17533

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Мюллер Маттиас, Хуммель Рольф-Петер, Майер Томас, Мюллер Бернд, Фет Мартин, Фольц Юрген

МПК: A61P 37/00, A61K 31/4155, A61P 35/00...

Метки: соли, е)-n-(2-аминофенил)-3-{1-[4-(1-метил-1h-пиразол-4-ил)бензолсуль­фонил]-1h-пиррол-3-ил}акриламида

Формула / Реферат:

1. Соль (E)-N-(2-аминофенил)-3-{1-[4-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)бензолсульфонил]-1H-пиррол-3-ил}акриламида, выбранная из группы, состоящей из гидробромида, метансульфоната, гемиэтан-1,2-дисульфоната, бензолсульфоната, толуолсульфоната и 2-нафталинсульфоната.2. Соль метансульфонат (E)-N-(2-аминофенил)-3-{1-[4-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)бензолсульфонил]-1H-пиррол-3-ил}акриламида по п.1 в ее полиморфной форме A, характеризующейся пиками дифракции...

Модуляторы рецептора св1

Загрузка...

Номер патента: 17170

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Нильсен Петер Одаль, Ресевёр Жан-Мари, Бьюэрлинг Эмели, Ноэрегор Пиа Карина, Хёгберг Томас, Купер Мартин, Мюррей Энтони, Линже Жан-Мишель

МПК: A61K 31/415, A61P 3/00, A61K 31/4155...

Метки: модуляторы, рецептора, св1

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, гидрат, сольват или индивидуальный энантиомергде A1 обозначает -СООН или тетразолил;А2 обозначает водород;А3 обозначает фенил, необязательно замещенный R5;R3 обозначает водород или C1-C4-алкил;R5 обозначает водород, -F или -Cl;R7 и R8 независимо обозначают водород, С1-С4-алкил или С3-C8-циклоалкил;R9 обозначает водород, С1-С4-алкил, С3-C8-циклоалкил или полностью или частично фторированный С1-С4-алкил;R1...

Производные n-(пиразол-3-ил)бензамида в качестве активаторов глюкокиназы

Загрузка...

Номер патента: 17114

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Шарон Кристин, Карниато Денис, Бургдорф Ларс Торе, Эмде Ульрих, Байер Норберт, Глайтц Иоганнес

МПК: A61K 31/4155, A61P 3/04, A61P 3/10...

Метки: глюкокиназы, качестве, активаторов, n-(пиразол-3-ил)бензамида, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения, выбранные из группыи их фармацевтически пригодные соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственное средство, обладающее активностью активаторов глюкокиназы, содержащее по меньшей мере одно соединение в соответствии с п.1 и/или его фармацевтически пригодные соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и необязательно наполнители и/или вспомогательные...

Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 16948

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Маккари Лаура, Хайдар Симон, Прателли Кармела, Заналетти Риккардо, Ненчини Арианна, Гаррисон Бойд, Микко Иоланда, Ботманн Хендрик, Варроне Маурицио, Гирон Кьяра

МПК: C07D 231/40, A61K 31/4155, A61P 25/00...

Метки: рецепторов, ацетилхолиновых, никотиновых, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Т представляет собой (C3-С5)алкан-α,w-диил, возможно содержащий группу оксо и возможно замещенный одним или более чем одним галогеном; гидроксигруппами; группами (С1-С5)алкил, (С1-С5)алкокси, фтор(С1-С5)алкил, гидрокси(С1-С5)алкил, (С1-С5)алкилиден, фтор(С1-С5)алкилиден; группами (С3-С6)циклоалкан-1,1-диил, окса(С3-С6)циклоалкан-1,1-диил; группами (С3-С6)циклоалкан-1,2-диил, окса(С3-С6)циклоалкан-1,2-диил, где...

Замещенные индолы, способ их получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 16633

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Иващенко Андрей Александрович, Иващенко Александр Васильевич, Кисиль Володимир Михайлович, Хват Александр Викторович, Митькин Олег Дмитриевич, Киселев Александр Сергеевич, Савчук Николай Филиппович, Ткаченко Сергей Евгеньевич, Окунь Илья Матусович

МПК: A61K 31/407, A61K 31/4155, A61K 31/405...

Метки: применения, индолы, получения, замещенные, способ

Формула / Реферат:

1. Замещенный индол общей формулы 1, рацемат, или его оптический изомер, или фармацевтически приемлемая соль и/или гидратгде R1 представляет собой С1-С4алкил; С1-С4алкил, замещенный фенилом или шестичленным ароматическим N-гетероциклилом; фенил; фенил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; С3-С10циклоалкил; C3-С10циклоалкил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; ароматический N-гетероциклил;R2 представляет собой гидроксигруппу; гидроксигруппу,...

Аналоги пиразола

Загрузка...

Номер патента: 16588

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Масферрер Джейме Л., Мэддакс Тодд Майкл, Грането Меттью Дж.

МПК: C07D 309/08, A61P 11/00, A61K 31/4155...

Метки: пиразола, аналоги

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль и сольват, где R1 обозначает F или Н.2. Соединение по п.1, имеющее формулу (Ia)и его фармацевтически приемлемая соль и сольват.3. Соединение по п.1, имеющее формулу (Ib)и его фармацевтически приемлемая соль и сольват.4. Применение соединения по любому из пп.1-3 или его фармацевтически приемлемых солей и сольватов для использования в качестве лекарственного средства.5. Применение...

N-сульфонилпирролы и их применение в качестве ингибиторов гистондезацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 15533

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Беккерс Томас, Циммерманн Астрид, Шнайдер Зигфрид, Майер Томас, Гекелер Фолькер, Бер Томас

МПК: A61K 31/40, A61K 31/404, A61K 31/4025...

Метки: применение, качестве, n-сульфонилпирролы, ингибиторов, гистондезацетилазы

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой R1 обозначает водород, C1-C4-алкил;R2 обозначает водород или C1-C4-алкил;R3 обозначает водород или C1-C4-алкил;R4 обозначает водород, C1-C4-алкил;R5 обозначает водород, C1-C4-алкил;R6 обозначает -T1-Q1, гдеТ1 обозначает связь или C1-C4-алкилен, илиQ1 замещен с помощью R61 и/или R62 и обозначает Aa1, Hh1, Ha1, Ha2, На3, На4 или Ah1, илиQ1 является незамещенным и обозначает На2, На3 или На4, гдеR61 обозначает...

Антибактериальные агенты

Загрузка...

Номер патента: 15198

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Хайдон Дэвид Джон, Браун Дэвид Риалл, Коллинз Ян, Чаплевски Ллойд Джорж

МПК: A61K 31/166, A61K 31/341, A61K 31/343...

Метки: антибактериальные, агенты

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, которое представляет собой замещенный бензамид или пиридиламид формулы (I), или его соли, гидрата или сольвата для изготовления лекарственного препарата, используемого для лечения бактериальной инфекциигде R обозначает водород или 1, 2 или 3 заместителя, выбранных из водорода, галогена, ОН и NH2;W обозначает C(R1)- или =N-;R1 обозначает водород или фтор и R2 обозначает метил, водород или фтор;R3 обозначает радикал...

Серосодержащие производные пиразола в качестве избирательных антагонистов рецептора каннабиноидов св1

Загрузка...

Номер патента: 15107

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Ван Влиет Бернард Й., Ланге Йозефус Х.М., Крюсе Корнелис Г.

МПК: C07D 231/18, A61P 25/30, A61K 31/4155...

Метки: каннабиноидов, избирательных, пиразола, серосодержащие, качестве, св1, производные, рецептора, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)где R1означает Н, Cl или Br;R2 означает Cl или Br;X означает атом серы, сульфоксидную (S=O) или сульфоновую (SO2) группу;Y означает метильную или этильную группу;n может иметь значения 1, 2 или 3,таутомеры, стереоизомеры указанных соединений и изотопно меченые соединения формулы (I), а также фармакологически приемлемые соли, гидраты и сольваты указанных соединений формулы (I) и их таутомеры, стереоизомеры или...

Производные индола и их применение

Загрузка...

Номер патента: 13795

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Бубиа Бенаисса, Бине Жан, Пупардин-Оливье Оливия, Барт Мартин, Доде Пьер, Лежендр Кристиан

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/405, A61K 31/4155...

Метки: применение, индола, производные

Формула / Реферат:

1. Производное индола, характеризующееся тем, что оно выбрано из:i) соединений формулыв которых Ra и Rb, каждый независимо, представляют собой атом водорода, атом галогена, нормальную, разветвленную или циклическую углеводородную цепь, содержащую до 6 атомов углерода, CF3, CN, CO-R2или OR2, либо фенильную группу, возможно замещенную нормальной, разветвленной или циклической углеводородной цепью, содержащей до 4 атомов углерода, или CF3;R2...

Новые 1,2-диарилпиразолы, пригодные в качестве болеутоляющих и противовоспалительных средств

Загрузка...

Номер патента: 13232

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Сабо Дьёрдь, Киш-Варга Иштванне, Фишер Янош, Лейбингер Янош

МПК: C07D 231/12, A61K 31/4155, A61P 29/00...

Метки: 1,2-диарилпиразолы, средств, новые, качестве, болеутоляющих, пригодные, противовоспалительных

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)где R1- атом водорода, С1-С5 - ацильная группа, бензоильная группа или группа R2-COOR3, Y - атом водорода или ион щелочного металла, R2- прямая или разветвленная С1-С4 алкилиденовая группа и R3 - атом водорода, алкильная группа С1-С4или ион щелочного металла, и/или их стереоизомеры, и/или диастереоизомеры, и/или фармацевтически приемлемые соли, и/или гидраты, и/или сольваты.2....

Конденсированные производные пиразола и способы лечения с их помощью заболеваний, вызванных нарушением обмена веществ

Загрузка...

Номер патента: 13184

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Боутмат Дуглас П., Сэмпл Грэем, Дзунг Дзае-Киу, Шрадер Томас О., Скиннер Филип Дж.

МПК: A61P 9/10, A61K 31/4155, A61K 31/416...

Метки: конденсированные, производные, лечения, обмена, пиразола, вызванных, веществ, помощью, способы, заболеваний, нарушением

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы (Ia)и его фармацевтически приемлемые соли, гидраты и сольваты,где X представляет собой N и Z представляет собой CR7или X представляет собой CR7 и Z представляет собой N;R1 и R4, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из Н и галогена;R2 представляет собой Н или C1-6 алкил;R3 представляет собой Н, C2-6 алкенил, C1-6алкил, С3-7 циклоалкил, галоген или фенил; где указанный C1-6алкил...

Производные пиразола, фармацевтические композиции и их применение

Загрузка...

Номер патента: 12431

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Броканьер Линда, Го Цзянь, Сюн Юйшэн, Лян Жуй, Парми Эмма Р.

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/415, C07D 231/12...

Метки: фармацевтические, пиразола, производные, применение, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой I или его фармацевтически приемлемая соль, где каждый R1 означает Н или выбран из группы, состоящей из: (a) галогена или ОН, (b) C1-6алкила или OC1-6алкила, необязательно замещенного 1-5 галогеногруппами вплоть до образования пергалогеналкильной группы; каждый R2 выбран из R1, определенного выше, или две R2 группы, взятые вместе, могут образовывать конденсированную 5-6-членную циклическую структуру,...

Производные 3-фенилпиразола в качестве модуляторов 5-ht2а серотонинового рецептора, полезные для лечения расстройств, связанных с этим рецептором

Загрузка...

Номер патента: 11935

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Леманн Юэрг, Файхтингер Конрад, Чои Цзинь Сунь Кэролайн, Юнетт Дэвид Дж., Каспер Мартин, Тигарден Бредли, Сюн Ифэн, Джонс Роберт М., Страх-Плейнет Соня, Доса Петер Я, Йаякумар Хоннаппа

МПК: A61P 29/00, C07D 231/12, A61K 31/4155...

Метки: модуляторов, 5-ht2а, 3-фенилпиразола, качестве, полезные, лечения, рецептором, серотонинового, связанных, производные, рецептора, этим, расстройств

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы (Ia) и его фармацевтически приемлемые соли, гидраты или сольваты; где V представляет собой О; W представляет собой C1-4алкилен, необязательно замещенный 1-8 заместителями, независимо выбранными из C1-3алкила, C1-4алкокси, карбокси, циано, C1-3галогеналкила, галогена и оксо; или W отсутствует; X представляет собой С(=O), C(=S) или отсутствует; Y представляет собой О, NR11 или отсутствует; Z...

3-замещённые пиразолы с инсектицидными и акарицидными свойствами

Загрузка...

Номер патента: 7969

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Фурч Джозеф А., Гу Куньцзянь, Шукс Стивен С., Ван-Дейн Вольфганг, Кюн Дейвид

МПК: A61K 31/415, A61K 31/4155, C07D 231/12...

Метки: акарицидными, 3-замещённые, свойствами, пиразолы, инсектицидными

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы I в которой заместители имеют следующие значения: R1 - водород, C1-С2алкил, C1-С2галогеналкил, C2-С3алкенил, С2-С3галоалкенил; R2 - галоген; А - водород, циано, нитро, галоген, родано, С1-С2алкокси, C1-С2галогеналкокси, С1-С2алкилтио, С1-С2галогеналкилтио, аминотиокарбонил, гидроксикарбонил, C1-С4алкоксикарбонил, аминокарбонил; В - водород, гидрокси, амино, циано, нитро, галоген, С1-С2алкил, незамещенный или замещенный 1-3...

N-замещённые производные пирролидина в качестве ингибиторов дипептидилпептидазы

Загрузка...

Номер патента: 7968

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Вессель Ханс Петер, Сарабу Рамакант, Кюне Хольгер, Бёрингер Маркус, Лёффлер Бернд Михаэль, Хунцикер Даниель

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/401, A61K 31/4155...

Метки: n-замещённые, дипептидилпептидазы, качестве, производные, пирролидина, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) в которой R1 обозначает Н или CN, R2 обозначает -C(R3,R4)-(CH2)n-R5, -C(R3,R4)-CH2-NH-R6, -C(R3,R4)-CH2-O-R7, тетралинил, тетрагидрохинолинил или тетрагидроизохинолинил, причем эта тетралинильная, тетрагидрохинолинильная или тетрагидроизохинолинильная группа может быть необязательно замещенной 1-3 заместителями, независимо выбранными из ряда, включающего (низш.)алкил, (низш.)алкокси, атом галогена, CN и CF3, R3...

Применение акрилоильных производных дистамицина для лечения опухолей, связанных с высокими уровнями глутатиона

Загрузка...

Номер патента: 7506

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Коцци Паоло, Джерони Мария Кристина Роза, Берия Итало

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4025, A61K 31/4155...

Метки: высокими, акрилоильных, производных, связанных, глутатиона, опухолей, уровнями, применение, дистамицина, лечения

Формула / Реферат:

1. Применение a-галогеноакрилоильного производного дистамицина формулы (I) где R1 представляет собой атом брома или хлора и R2 представляет собой группу формулы (II) где m равно 0 или 1; n равно 4; X и Y представляют собой СН-группу; В выбрано из группы, состоящей из где R5, R6 и R7 одинаковы или различны и представляют собой водород или С1-С4алкил; или его фармацевтически приемлемой соли для производства лекарственного средства для лечения...

Производные пиразола для лечения инфекции вируса иммунодефицита человека (вич)

Загрузка...

Номер патента: 7184

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Стаппл Пол Энтони, Джоунз Лин Хауард, Селби Мэттью Данкан, Маубрей Чарлз Эрик, Прайс Дейвис Энтони

МПК: A61K 31/4162, A61K 31/4155, A61K 31/415...

Метки: иммунодефицита, человека, вич, производные, вируса, лечения, пиразола, инфекции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемые соль, сольват или производное, где либо R1 представляет собой Н, С1-С6алкил, С3-С7циклоалкил, фенил, бензил, галогено, -CN, -OR7, -CO2R10, -CONR5R10, R8 или R9, причем указанные С1-С6алкил, С3-С7циклоалкил, фенил и бензил возможно замещены галогено, -CN, -OR10, S(O)xR10, -CO2R10, -CONR5R10, -OCONR5R10, -NR5CO2R10, -NR10R11, -NR5COR10, -SO2NR5R10,-NR5CONR5R10, -NR5SO2R10 или R10; и R2...

Ингибиторы гиразы и их применение для лечения бактериальной инфекции

Загрузка...

Номер патента: 5680

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Бадиа Майкл, Стамос Дин, Трюдо Мартэн, Чарифсон Пол, Грийо Анн-Лор, Ронкин Стивен

МПК: A61P 31/04, A61K 31/4155, C07D 417/04...

Метки: лечения, гиразы, применение, ингибиторы, бактериальной, инфекции

Формула / Реферат:

1. Способ лечения бактериальной инфекции у млекопитающего, в случае необходимости такого лечения, включающий стадию введения указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения формулы или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 обозначает необязательно замещеннную группу, выбранную из C1-6 алифатической группы, -C (R4)2(CH2)nNRCOR, -C(R4)2(CH2)nNRCO2(C1-6 алифатической группы), -CO2(C1-6 алифатической группы),...

Комбинации ингибиторов протеин фарнезилтрансферазы и hmg koa редуктазы и их применение для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 3860

Опубликовано: 30.10.2003

Авторы: Ньютон Роджер Шофильд, Лиопольд Джюдит

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4155, C07D 233/54...

Метки: фарнезилтрансферазы, ингибиторов, рака, редуктазы, применение, лечения, протеин, комбинации

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая соединение формулы I в которой R21 означает водород или C1-C6алкил; RQ означает n равен 0 или 1; A означает -CORa, -CO2Ra', -CONHRa', -CSRa, -C(S)ORa', -C(S)NHRa', -SO2Ra, -CONRaRa", -C(O)SRa или -C(S)NRaRa"; Ra, Ra' и Ra" означают независимо C1-C6алкил, -(CH2)m-циклоалкил, -(CH2)m-арил или -(CH2)m-гетероарил; каждое m независимо равно от 0 до 3; R1, R2 и R4 означают независимо...