A61K 31/4155 — не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца

Производные пиразола как ингибиторы ионных каналов, активируемых высвобождением кальция (crac)

Загрузка...

Номер патента: 24630

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Висванадха Срикант, Мутуппаланиаппан Пейяппан, Мерикапуди Гаятри Сваруп, Ваккаланка Сваруп Кумар В.С.

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4155, A61K 31/415...

Метки: кальция, пиразола, crac, каналов, высвобождением, ионных, активируемых, ингибиторы, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо Ну представляет собойнеобязательно содержащее в качестве заместителя R"';R1 и R2 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из СН3, CH2F, CHF2, CF3, С(3-5) циклоалкила, при условии, что:а) R1 и R2 не представляют собой одновременно CF3,б) R1 и R2 не представляют собой одновременно СН3,в) если R1 представляет собой CF3, то R2 не представляет собой СН3, иг)...

Пиразольные соединения

Загрузка...

Номер патента: 24207

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Мантло Натан Брайан, Цюй Фучэн

МПК: A61K 31/4155, A61P 3/10, A61K 31/438...

Метки: пиразольные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде X представляет собой следующий фрагмент:или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Соединение или фармацевтически приемлемая соль по п.1, которое представляет собой3. Соединение по п.2, которое представляет собой4. Способ лечения диабета у пациента, включающий введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, эффективного количества соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из...

1-пиразолил-3-(4-((2-анилинопиримидин-4-ил)окси)нафталин-1-ил)мочевины как ингибиторы p38 map-киназы

Загрузка...

Номер патента: 23650

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Ито Кадзухиро, Филлье Вальтер, Кинг-Андервуд Джон, Брукс Руди, Лонгшо Алистер Йен, Онионз Стюарт Томас, Копманс Алекс, Чаррон Кэтрин Элизабет

МПК: A61K 31/4155, C07D 403/12, A61K 31/506...

Метки: ингибиторы, 1-пиразолил-3-(4-((2-анилинопиримидин-4-ил)окси)нафталин-1-ил)мочевины, map-киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или таутомеры.2. Соединение по п.1 в виде свободного основания.3. Соединение по п.2 в виде безводного свободного основания в твердой кристаллической форме.4. Соединение по п.3, где соединение формулы (I) в виде безводного свободного основания в твердой кристаллической форме характеризуется порошковой дифракционной рентгенограммой, как показано на фиг. 1 (форма А).5. Соединение по...

Арилсульфонилпиразолинкарбоксамидиновые производные в качестве антагонистов 5-нт6

Загрузка...

Номер патента: 23176

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Ренсинк Агата А.М., Ван Лувезейн Арнольд, Ван Дер Нэт Мартина А.В., Венхорст Дженнифер, Де Хан Мартин, Стойт Аксел, Крюсе Корнелис Г., Ивема Баккер Ваутер И.

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/4162, A61K 31/416...

Метки: производные, антагонистов, качестве, арилсульфонилпиразолинкарбоксамидиновые, 5-нт6

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбираемое изСоединения 1, (+)-энантиомерСоединения 2, (-)-энантиомерСоединения 3Соединения 4Соединения 5Соединения 6Соединения 7Соединения 8Соединения 9Соединения 10Соединения 11, (+)-энантиомерСоединения 12, (-)-энантиомерСоединения 13Соединения 14Соединения 15Соединения 16Соединения 17Соединения 18Соединения 19Соединения 20, (+)-энантиомерСоединения 21, (-)-энантиомерСоединения 22Соединения 23Соединения 24Соединения...

Пиразолилзамещенные производные угольной кислоты в качестве модуляторов рецептора простациклина (pgi2), применимые для лечения связанных с ним нарушений

Загрузка...

Номер патента: 22799

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Цзоу Нин, Шин Янг-Дзун, Тран Туй-Анх, Уллман Бретт, Цзэн Си, Ибарра Джейсон Б.

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4155, A61K 31/415...

Метки: угольной, связанных, качестве, рецептора, применимые, производные, pgi2, простациклина, лечения, ним, кислоты, нарушений, пиразолилзамещенные, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ia и их фармацевтически приемлемых солей, сольватов и гидратовгде R1 выбран из Н и C1-C6-алкила;каждый из R2, R3 и R4 независимо выбран из Н, C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, C1-C6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила, C3-C7-циклоалкила и гетероарила; где каждый из указанного C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, С1-С6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила,...

Пиразолы в качестве антагонистов crth2

Загрузка...

Номер патента: 22559

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Мартирес Домник, Зайтер Петер, Ост Торстен, Андерскевитц Ральф, Рист Вольфганг

МПК: A61K 31/4155, A61P 29/00, C07D 403/12...

Метки: антагонистов, crth2, качестве, пиразолы

Формула / Реферат:

1. Пиразолы формулы (Ia') или (Ib') и их фармацевтически приемлемые соли:в которых Ry1, Ry2, Ry3, Ry4 и Ry5 независимо выбраны из группы, включающей Н, гидроксигруппу, галоген, цианогруппу, нитрогруппу, SF5, C(O)NRfRg, C1-C6-алкил, гидрокси-C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси-C1-C6-алкил, C3-C8-циклоалкил, C1-C6-галогеналкил, C1-C6-алкоксигруппу, C1-C6-алкокси-C1-C6-алкоксигруппу, C1-C6-галогеналкоксигруппу, C3-C8-циклоалкоксигруппу,...

Сульфонилпиразольные и сульфонилпиразолиновые производные карбоксамидина как антагонисты 5-ht6

Загрузка...

Номер патента: 21543

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Кейзер Хискиас Г., Лувезейн Ван Арнольд, Ивема Баккер Ваутер И., Зоргдрагер Ян, Нэт Ван Дер Мартина А.В., Крюсе Корнелис Г.

МПК: A61K 31/415, A61K 31/4155, A61P 25/00...

Метки: производные, сульфонилпиразолиновые, сульфонилпиразольные, 5-ht6, карбоксамидина, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его таутомер, стереоизомер, N-оксид или фармакологически приемлемая соль, гидрат или сольват любого из вышеупомянутых производных, гдеR1 обозначает атом водорода или незамещенную (C1-4)алкильную группу;R2 и R3 независимо представляют собой атом водорода, незамещенную (C1-4)алкильную группу, (C1-4)ал­кильную группу, замещенную одним или более атомов галогена, фенил(С1-4)алкокси(C1-4)алкильную группу, илиR1 и R2 вместе...

Соединения, ингибирующие lrrk2 киназную активность

Загрузка...

Номер патента: 21437

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Итертон Эндрю Джон, Андреотти Даниэле, Николс Пола Луиз, Бамборо Пол, Филпс Оливер Джеймс, Джанду Карамджит Сингх

МПК: A61K 31/44, A61K 31/4155, A61K 31/42...

Метки: активность, lrrk2, соединения, киназную, ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде А представляет собой пиридин-2-ил, пиридин-3-ил, пиридазин-3-ил, пиридазин-4-ил, пиримидин-5-ил, 1,3-оксазол-2-ил, 1Н-пиразол-4-ил или изоксазол-4-ил или группу формулы (а), где * представляет собой точку присоединениягде в случае, когда А представляет собой пиридин-3-ил, пиридинильное кольцо, необязательно, может быть замещено в положении 2 фтором, метокси или группой СН2ОН, в...

Производные димерного 1-арилпиразола

Загрузка...

Номер патента: 20923

Опубликовано: 27.02.2015

Автор: Менг Чарльз К.

МПК: A61K 31/4155, C07D 231/18, A01N 43/56...

Метки: производные, димерного, 1-арилпиразола

Формула / Реферат:

1. Пестицидное соединение формулы (I)в которой R1 и R1a независимо представляют собой водород, циано, галоген или -C(S)NR7R11;R3 и R3a независимо выбирают из группы, состоящей из водорода или галогена;R4 и R4a независимо представляют собой галоген, C1-C8-галогеналкил, OR11 или SF5;R5 и R5a независимо представляют собой R10 или -NR11R12;Z и Z1 независимо представляют собой атом азота или C-R3;R6 представляет собой C1-C8-алкил или...

Замещенные n-фенил-1-(4-пиридинил)-1н-пиразол-3-амины

Загрузка...

Номер патента: 20564

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Макдональд Грегор Джеймс, Ван Росбрук Ив Эмиль Мария, Ван Дер Кейбюс Франс Альфонс Мария, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Йохн Ф.

МПК: C07D 401/04, A61P 25/00, A61K 31/4155...

Метки: замещенные, n-фенил-1-(4-пиридинил)-1н-пиразол-3-амины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереохимически изомерные формы, гдекаждый из R1 и R2 независимо представляет собой водород или C1-4-алкил;R3 представляет собой С1-6-алкил, необязательно, замещенный одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из гидроксила, цианогруппы, С1-6-алкилоксигруппы, бензилоксигруппы, RxRyN-C(=O)- и RzO-C(=O)-;каждый из Rx и Ry независимо представляет собой водород, C1-4-алкил,...

Предварительно спрессованные быстро распадающиеся лекарственные формы соединений с низкой пероральной биодоступностью

Загрузка...

Номер патента: 19147

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Кет Алдо В., У Юй-Сань, Мешвитцер Ян П., Кейл Хенни, Ван Томме Софи Р., Дусбюрг-Девит Люсия Мария

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/4353, A61K 9/20...

Метки: лекарственные, биодоступностью, распадающиеся, формы, соединений, спрессованные, низкой, пероральной, предварительно, быстро

Формула / Реферат:

1. Твердая фармацевтическая лекарственная форма для орального введения, содержащая (1) активный фармацевтический ингредиент, (2) гидронабухающий полимер, выбранный из гидроксипро­пилметилцеллюлоз НРМС Е5 и НРМС Е6, микрокристаллической целлюлозы и поливинилпирролидона K12, и (3) предварительно спрессованный гранулят сшитого поливинилпирролидона.2. Лекарственная форма по п.1, где указанный предварительно спрессованный гранулят получен посредством...

Новые тиреоидные соединения для лечения заболеваний, связанных с нарушением обмена веществ

Загрузка...

Номер патента: 19084

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Дутт С., Бхаттамисра Субрат Кумар, Касундра Ашок, Замбад Шиталкумар Пукхарадж, Сиддикуи М.Амир, Чхипа Лаксмикант, Мунши Сиралее, Гупта Рамеш, Чаутхайвале Виджай, Тули Давиндер

МПК: A61P 3/04, A61K 31/4155, C07D 231/14...

Метки: заболеваний, обмена, новые, нарушением, веществ, лечения, соединения, связанных, тиреоидные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 и R3 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из группы, включающей Н, (C1-C6)алкил, (С3-С7)циклоалкил, CF3, -О-(C1-C6)алкил, -NH2 или R6;R2 выбран из группы, включающей (C1-C6)алкил, -С(О)-(C1-С3)алкил-СООН, (C1-C3)алкил-СООН, -С(О)-(С1-С3)алкил-СОО-(C1-C6)алкил, -С(О)-С(О)О-(C1-C6)алкил, -С(О)-(C1-C3)алкил-NH-(С1-С6)алкил, -С(О)-О-(C1-С6)алкил, -C(O)NR5, -С(О)NH-(C1-C6)алкил,...

Активаторы глюкокиназы

Загрузка...

Номер патента: 18988

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Дженнингз Эндрю Джон, Стэффорд Джеффри А., Гуолтни Стефен Л., Ван Хася, Сабат Марк, Тан Миннам, Черуваллатх Зачариа

МПК: C07D 231/56, A61K 31/4155, A61P 3/10...

Метки: глюкокиназы, активаторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 выбирается из группы, состоящей из тиазолила, пиразинила, пиразолила, пиридила, пиримидинила, пиридазинила и тиазоло[5,4-b]пиридинила, каждый из которых необязательно замещен одним или двумя R14;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой -L-R18;R4 представляет собой водород;R5 выбирается из группы, которая включает водород, галоген и (C1-10)алкил;R6 выбирается из...

Производные пиразолона как ингибиторы pde4

Загрузка...

Номер патента: 18984

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Хойзер Анке, Клей Ханс-Петер, Маркс Дегенхард, Фет Мартин П., Оккерт Дебора, Кристианс Йоханнес А.М., Хатцельманн Армин, Вользен Андреа, Менге Виро М.П.Б., Шойфлер Кристиан, Хуммель Рольф-Петер, Фольц Юрген, Стерк Герт-Ян, Цитт Кристоф, Шмидт Беате

МПК: A61P 1/00, A61K 31/444, A61K 31/4155...

Метки: ингибиторы, пиразолона, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1в которойR1 обозначает производное фенила формулы (а) или (b)где R2 выбран из группы, включающей C1-C2-алкоксигруппу и C1-C2-алкоксигруппу, которая полностью или преимущественно замещена фтором;R3 выбран из группы, включающей C1-C2-алкоксигруппу, С3-С5-циклоалкоксигруппу, С3-С5-циклоалкилметоксигруппу и C1-C2-алкоксигруппу, которая полностью или преимущественно замещена фтором;R4 выбран из группы, включающей...

Соединения, модулирующие активность каннабиноидного рецептора св1, композиции на их основе и их применение

Загрузка...

Номер патента: 18900

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Линже Жан-Мишель, Хёгберг Томас, Нильсен Петер Одаль, Ноэрегор Пиа Карина, Бьюрлинг Эмели, Мюррей Энтони, Ресевёр Жан-Мари, Альмхольт Дортэ

МПК: A61K 31/415, A61K 31/4155, A61P 3/04...

Метки: каннабиноидного, основе, применение, активность, рецептора, св1, композиции, соединения, модулирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, гидрат, сольват или N-окисьгде X означает связь или -СН2-;Z обозначает радикал, выбранный из группы, состоящей из следующих радикалов формул (1)-(26):где R обозначает (C1-С6)алкил, фенил или бензил, возможно замещенный R5 в кольце; илимоноциклическое неароматическое карбоциклическое кольцо, содержащее 3-6 атомов в кольце;R3 обозначает водород, (C1-С3)алкил;R4 обозначает радикал формулы...

Новые гетероциклические карбоксамиды и фармацевтические композиции, содержащие их

Загрузка...

Номер патента: 18502

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Полла Магнус, Густафссон Давид, Нильссон Ингемар, Брональт Йонас

МПК: A61P 7/02, A61K 31/422, A61K 31/4155...

Метки: новые, карбоксамиды, гетероциклические, содержащие, композиции, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой (5S)-N-[5-хлор-2-(1Н-тетразол-1-ил)бензил]-1-[(2R)-2-(4-фторфенил)-2-гидроксиацетил]-4,5-дигидро-1Н-пиразол-5-карбоксамидили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение или его фармацевтически приемлемую соль по п.1 в смеси по меньшей мере с одним фармацевтически приемлемым носителем, эксципиентом или разбавителем.3. Соединение, представляющее...

Бис(сульфониламино)производные для применения в терапии

Загрузка...

Номер патента: 17940

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Сон Даниель, Бюлунд Йохан, Минидис Александр, Фон Берг Стефан, Нордвалль Гуннар, Эк Мария Е., Виклунд Йенни, Гравенфорс Ильва, Валлин Карл С.А., Холенз Йёрг

МПК: A61K 31/343, A61K 31/18, A61K 31/341...

Метки: применения, терапии, бис(сульфониламино)производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде А представляет собой фенил, пиридил, тиенил или 2,3-дигидроинденил;R1 независимо выбран из хлоро, фторо, бромо, CN, ОН, CONR5R6, метила, 1-бутинила, метокси, G3, OG3 или OCH2G3; где указанный метил и 1-бутинил возможно замещен ОН или метилом;m означает целое число 0, 1 или 2;G3 представляет собой фенил, пиридил или 2-метил-1,3,4-оксадиазол;R3, R5, R6 и R10 представляют собой...

Производные β-аминокислот для лечения диабета

Загрузка...

Номер патента: 17775

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Байер Норберт, Глайтц Йоганнес, Бендер Штефан, Эмде Ульрих, Бургдорф Ларс Торе, Шарон Кристин

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4155, A61K 31/42...

Метки: диабета, производные, лечения, beta;-аминокислот

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которойR1 представляет собой Ar или Het,R2, R2', R2'' представляют собой Н,R3 представляет собой Het,R4, R5 представляют собой Н,R6 представляет собой Н,R7, R8 представляют собой Н,R9, R10 представляют собой Н,R11 представляет собой Н или А,А представляет собой неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1-10 атомов углерода, в котором 1-7 атомов водорода могут быть заменены F и/или Cl,Ar представляет собой...

Соли (е)-n-(2-аминофенил)-3-{1-[4-(1-метил-1h-пиразол-4-ил)бензолсуль­фонил]-1h-пиррол-3-ил}акриламида

Загрузка...

Номер патента: 17533

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Мюллер Маттиас, Майер Томас, Мюллер Бернд, Хуммель Рольф-Петер, Фольц Юрген, Фет Мартин

МПК: A61K 31/4155, A61P 37/00, A61P 35/00...

Метки: е)-n-(2-аминофенил)-3-{1-[4-(1-метил-1h-пиразол-4-ил)бензолсуль­фонил]-1h-пиррол-3-ил}акриламида, соли

Формула / Реферат:

1. Соль (E)-N-(2-аминофенил)-3-{1-[4-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)бензолсульфонил]-1H-пиррол-3-ил}акриламида, выбранная из группы, состоящей из гидробромида, метансульфоната, гемиэтан-1,2-дисульфоната, бензолсульфоната, толуолсульфоната и 2-нафталинсульфоната.2. Соль метансульфонат (E)-N-(2-аминофенил)-3-{1-[4-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)бензолсульфонил]-1H-пиррол-3-ил}акриламида по п.1 в ее полиморфной форме A, характеризующейся пиками дифракции...

Модуляторы рецептора св1

Загрузка...

Номер патента: 17170

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Нильсен Петер Одаль, Купер Мартин, Ноэрегор Пиа Карина, Бьюэрлинг Эмели, Хёгберг Томас, Линже Жан-Мишель, Ресевёр Жан-Мари, Мюррей Энтони

МПК: A61P 3/00, A61K 31/415, A61K 31/4155...

Метки: св1, рецептора, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, гидрат, сольват или индивидуальный энантиомергде A1 обозначает -СООН или тетразолил;А2 обозначает водород;А3 обозначает фенил, необязательно замещенный R5;R3 обозначает водород или C1-C4-алкил;R5 обозначает водород, -F или -Cl;R7 и R8 независимо обозначают водород, С1-С4-алкил или С3-C8-циклоалкил;R9 обозначает водород, С1-С4-алкил, С3-C8-циклоалкил или полностью или частично фторированный С1-С4-алкил;R1...

Производные n-(пиразол-3-ил)бензамида в качестве активаторов глюкокиназы

Загрузка...

Номер патента: 17114

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Эмде Ульрих, Шарон Кристин, Карниато Денис, Глайтц Иоганнес, Бургдорф Ларс Торе, Байер Норберт

МПК: A61P 3/10, A61P 3/04, A61K 31/4155...

Метки: n-(пиразол-3-ил)бензамида, активаторов, производные, глюкокиназы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединения, выбранные из группыи их фармацевтически пригодные соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственное средство, обладающее активностью активаторов глюкокиназы, содержащее по меньшей мере одно соединение в соответствии с п.1 и/или его фармацевтически пригодные соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и необязательно наполнители и/или вспомогательные...

Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 16948

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Ботманн Хендрик, Ненчини Арианна, Гаррисон Бойд, Варроне Маурицио, Заналетти Риккардо, Микко Иоланда, Маккари Лаура, Хайдар Симон, Гирон Кьяра, Прателли Кармела

МПК: A61K 31/4155, A61P 25/00, C07D 231/40...

Метки: ацетилхолиновых, никотиновых, рецепторов, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Т представляет собой (C3-С5)алкан-α,w-диил, возможно содержащий группу оксо и возможно замещенный одним или более чем одним галогеном; гидроксигруппами; группами (С1-С5)алкил, (С1-С5)алкокси, фтор(С1-С5)алкил, гидрокси(С1-С5)алкил, (С1-С5)алкилиден, фтор(С1-С5)алкилиден; группами (С3-С6)циклоалкан-1,1-диил, окса(С3-С6)циклоалкан-1,1-диил; группами (С3-С6)циклоалкан-1,2-диил, окса(С3-С6)циклоалкан-1,2-диил, где...

Замещенные индолы, способ их получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 16633

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Кисиль Володимир Михайлович, Ткаченко Сергей Евгеньевич, Митькин Олег Дмитриевич, Савчук Николай Филиппович, Окунь Илья Матусович, Хват Александр Викторович, Иващенко Андрей Александрович, Киселев Александр Сергеевич, Иващенко Александр Васильевич

МПК: A61K 31/407, A61K 31/405, A61K 31/4155...

Метки: индолы, замещенные, получения, способ, применения

Формула / Реферат:

1. Замещенный индол общей формулы 1, рацемат, или его оптический изомер, или фармацевтически приемлемая соль и/или гидратгде R1 представляет собой С1-С4алкил; С1-С4алкил, замещенный фенилом или шестичленным ароматическим N-гетероциклилом; фенил; фенил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; С3-С10циклоалкил; C3-С10циклоалкил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; ароматический N-гетероциклил;R2 представляет собой гидроксигруппу; гидроксигруппу,...

Аналоги пиразола

Загрузка...

Номер патента: 16588

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Мэддакс Тодд Майкл, Грането Меттью Дж., Масферрер Джейме Л.

МПК: A61P 11/00, A61K 31/4155, C07D 309/08...

Метки: аналоги, пиразола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль и сольват, где R1 обозначает F или Н.2. Соединение по п.1, имеющее формулу (Ia)и его фармацевтически приемлемая соль и сольват.3. Соединение по п.1, имеющее формулу (Ib)и его фармацевтически приемлемая соль и сольват.4. Применение соединения по любому из пп.1-3 или его фармацевтически приемлемых солей и сольватов для использования в качестве лекарственного средства.5. Применение...

N-сульфонилпирролы и их применение в качестве ингибиторов гистондезацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 15533

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Бер Томас, Шнайдер Зигфрид, Беккерс Томас, Майер Томас, Циммерманн Астрид, Гекелер Фолькер

МПК: A61K 31/404, A61K 31/40, A61K 31/4025...

Метки: качестве, ингибиторов, гистондезацетилазы, применение, n-сульфонилпирролы

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой R1 обозначает водород, C1-C4-алкил;R2 обозначает водород или C1-C4-алкил;R3 обозначает водород или C1-C4-алкил;R4 обозначает водород, C1-C4-алкил;R5 обозначает водород, C1-C4-алкил;R6 обозначает -T1-Q1, гдеТ1 обозначает связь или C1-C4-алкилен, илиQ1 замещен с помощью R61 и/или R62 и обозначает Aa1, Hh1, Ha1, Ha2, На3, На4 или Ah1, илиQ1 является незамещенным и обозначает На2, На3 или На4, гдеR61 обозначает...

Антибактериальные агенты

Загрузка...

Номер патента: 15198

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Коллинз Ян, Браун Дэвид Риалл, Хайдон Дэвид Джон, Чаплевски Ллойд Джорж

МПК: A61K 31/341, A61K 31/166, A61K 31/343...

Метки: антибактериальные, агенты

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, которое представляет собой замещенный бензамид или пиридиламид формулы (I), или его соли, гидрата или сольвата для изготовления лекарственного препарата, используемого для лечения бактериальной инфекциигде R обозначает водород или 1, 2 или 3 заместителя, выбранных из водорода, галогена, ОН и NH2;W обозначает C(R1)- или =N-;R1 обозначает водород или фтор и R2 обозначает метил, водород или фтор;R3 обозначает радикал...

Серосодержащие производные пиразола в качестве избирательных антагонистов рецептора каннабиноидов св1

Загрузка...

Номер патента: 15107

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Крюсе Корнелис Г., Ван Влиет Бернард Й., Ланге Йозефус Х.М.

МПК: C07D 231/18, A61P 25/30, A61K 31/4155...

Метки: производные, серосодержащие, св1, качестве, антагонистов, избирательных, каннабиноидов, рецептора, пиразола

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)где R1означает Н, Cl или Br;R2 означает Cl или Br;X означает атом серы, сульфоксидную (S=O) или сульфоновую (SO2) группу;Y означает метильную или этильную группу;n может иметь значения 1, 2 или 3,таутомеры, стереоизомеры указанных соединений и изотопно меченые соединения формулы (I), а также фармакологически приемлемые соли, гидраты и сольваты указанных соединений формулы (I) и их таутомеры, стереоизомеры или...

Производные индола и их применение

Загрузка...

Номер патента: 13795

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Бине Жан, Барт Мартин, Лежендр Кристиан, Бубиа Бенаисса, Доде Пьер, Пупардин-Оливье Оливия

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/405, A61K 31/4178...

Метки: применение, производные, индола

Формула / Реферат:

1. Производное индола, характеризующееся тем, что оно выбрано из:i) соединений формулыв которых Ra и Rb, каждый независимо, представляют собой атом водорода, атом галогена, нормальную, разветвленную или циклическую углеводородную цепь, содержащую до 6 атомов углерода, CF3, CN, CO-R2или OR2, либо фенильную группу, возможно замещенную нормальной, разветвленной или циклической углеводородной цепью, содержащей до 4 атомов углерода, или CF3;R2...

Новые 1,2-диарилпиразолы, пригодные в качестве болеутоляющих и противовоспалительных средств

Загрузка...

Номер патента: 13232

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Сабо Дьёрдь, Фишер Янош, Киш-Варга Иштванне, Лейбингер Янош

МПК: C07D 231/12, A61P 29/00, A61K 31/4155...

Метки: противовоспалительных, новые, болеутоляющих, качестве, средств, 1,2-диарилпиразолы, пригодные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)где R1- атом водорода, С1-С5 - ацильная группа, бензоильная группа или группа R2-COOR3, Y - атом водорода или ион щелочного металла, R2- прямая или разветвленная С1-С4 алкилиденовая группа и R3 - атом водорода, алкильная группа С1-С4или ион щелочного металла, и/или их стереоизомеры, и/или диастереоизомеры, и/или фармацевтически приемлемые соли, и/или гидраты, и/или сольваты.2....

Конденсированные производные пиразола и способы лечения с их помощью заболеваний, вызванных нарушением обмена веществ

Загрузка...

Номер патента: 13184

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Сэмпл Грэем, Дзунг Дзае-Киу, Шрадер Томас О., Скиннер Филип Дж., Боутмат Дуглас П.

МПК: A61K 31/4155, A61P 9/10, A61K 31/416...

Метки: обмена, конденсированные, веществ, помощью, вызванных, заболеваний, производные, нарушением, лечения, пиразола, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы (Ia)и его фармацевтически приемлемые соли, гидраты и сольваты,где X представляет собой N и Z представляет собой CR7или X представляет собой CR7 и Z представляет собой N;R1 и R4, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из Н и галогена;R2 представляет собой Н или C1-6 алкил;R3 представляет собой Н, C2-6 алкенил, C1-6алкил, С3-7 циклоалкил, галоген или фенил; где указанный C1-6алкил...

Производные пиразола, фармацевтические композиции и их применение

Загрузка...

Номер патента: 12431

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Парми Эмма Р., Сюн Юйшэн, Лян Жуй, Го Цзянь, Броканьер Линда

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/415, C07D 231/12...

Метки: фармацевтические, пиразола, применение, производные, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой I или его фармацевтически приемлемая соль, где каждый R1 означает Н или выбран из группы, состоящей из: (a) галогена или ОН, (b) C1-6алкила или OC1-6алкила, необязательно замещенного 1-5 галогеногруппами вплоть до образования пергалогеналкильной группы; каждый R2 выбран из R1, определенного выше, или две R2 группы, взятые вместе, могут образовывать конденсированную 5-6-членную циклическую структуру,...

Производные 3-фенилпиразола в качестве модуляторов 5-ht2а серотонинового рецептора, полезные для лечения расстройств, связанных с этим рецептором

Загрузка...

Номер патента: 11935

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Страх-Плейнет Соня, Доса Петер Я, Леманн Юэрг, Сюн Ифэн, Джонс Роберт М., Йаякумар Хоннаппа, Юнетт Дэвид Дж., Файхтингер Конрад, Каспер Мартин, Тигарден Бредли, Чои Цзинь Сунь Кэролайн

МПК: C07D 231/12, A61K 31/4155, A61P 29/00...

Метки: связанных, расстройств, этим, лечения, 3-фенилпиразола, производные, рецептора, 5-ht2а, модуляторов, качестве, рецептором, серотонинового, полезные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы (Ia) и его фармацевтически приемлемые соли, гидраты или сольваты; где V представляет собой О; W представляет собой C1-4алкилен, необязательно замещенный 1-8 заместителями, независимо выбранными из C1-3алкила, C1-4алкокси, карбокси, циано, C1-3галогеналкила, галогена и оксо; или W отсутствует; X представляет собой С(=O), C(=S) или отсутствует; Y представляет собой О, NR11 или отсутствует; Z...

3-замещённые пиразолы с инсектицидными и акарицидными свойствами

Загрузка...

Номер патента: 7969

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Гу Куньцзянь, Шукс Стивен С., Кюн Дейвид, Фурч Джозеф А., Ван-Дейн Вольфганг

МПК: A61K 31/415, A61K 31/4155, C07D 231/12...

Метки: свойствами, 3-замещённые, акарицидными, инсектицидными, пиразолы

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы I в которой заместители имеют следующие значения: R1 - водород, C1-С2алкил, C1-С2галогеналкил, C2-С3алкенил, С2-С3галоалкенил; R2 - галоген; А - водород, циано, нитро, галоген, родано, С1-С2алкокси, C1-С2галогеналкокси, С1-С2алкилтио, С1-С2галогеналкилтио, аминотиокарбонил, гидроксикарбонил, C1-С4алкоксикарбонил, аминокарбонил; В - водород, гидрокси, амино, циано, нитро, галоген, С1-С2алкил, незамещенный или замещенный 1-3...

N-замещённые производные пирролидина в качестве ингибиторов дипептидилпептидазы

Загрузка...

Номер патента: 7968

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Лёффлер Бернд Михаэль, Вессель Ханс Петер, Сарабу Рамакант, Кюне Хольгер, Бёрингер Маркус, Хунцикер Даниель

МПК: A61K 31/401, A61K 31/4025, A61K 31/4155...

Метки: n-замещённые, производные, качестве, дипептидилпептидазы, пирролидина, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) в которой R1 обозначает Н или CN, R2 обозначает -C(R3,R4)-(CH2)n-R5, -C(R3,R4)-CH2-NH-R6, -C(R3,R4)-CH2-O-R7, тетралинил, тетрагидрохинолинил или тетрагидроизохинолинил, причем эта тетралинильная, тетрагидрохинолинильная или тетрагидроизохинолинильная группа может быть необязательно замещенной 1-3 заместителями, независимо выбранными из ряда, включающего (низш.)алкил, (низш.)алкокси, атом галогена, CN и CF3, R3...

Применение акрилоильных производных дистамицина для лечения опухолей, связанных с высокими уровнями глутатиона

Загрузка...

Номер патента: 7506

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Берия Итало, Коцци Паоло, Джерони Мария Кристина Роза

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/4025, A61K 31/4178...

Метки: дистамицина, акрилоильных, высокими, глутатиона, производных, лечения, уровнями, применение, связанных, опухолей

Формула / Реферат:

1. Применение a-галогеноакрилоильного производного дистамицина формулы (I) где R1 представляет собой атом брома или хлора и R2 представляет собой группу формулы (II) где m равно 0 или 1; n равно 4; X и Y представляют собой СН-группу; В выбрано из группы, состоящей из где R5, R6 и R7 одинаковы или различны и представляют собой водород или С1-С4алкил; или его фармацевтически приемлемой соли для производства лекарственного средства для лечения...

Производные пиразола для лечения инфекции вируса иммунодефицита человека (вич)

Загрузка...

Номер патента: 7184

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Селби Мэттью Данкан, Джоунз Лин Хауард, Стаппл Пол Энтони, Маубрей Чарлз Эрик, Прайс Дейвис Энтони

МПК: A61K 31/4162, A61K 31/4155, A61K 31/415...

Метки: вич, пиразола, инфекции, лечения, производные, иммунодефицита, вируса, человека

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемые соль, сольват или производное, где либо R1 представляет собой Н, С1-С6алкил, С3-С7циклоалкил, фенил, бензил, галогено, -CN, -OR7, -CO2R10, -CONR5R10, R8 или R9, причем указанные С1-С6алкил, С3-С7циклоалкил, фенил и бензил возможно замещены галогено, -CN, -OR10, S(O)xR10, -CO2R10, -CONR5R10, -OCONR5R10, -NR5CO2R10, -NR10R11, -NR5COR10, -SO2NR5R10,-NR5CONR5R10, -NR5SO2R10 или R10; и R2...

Ингибиторы гиразы и их применение для лечения бактериальной инфекции

Загрузка...

Номер патента: 5680

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Трюдо Мартэн, Стамос Дин, Чарифсон Пол, Грийо Анн-Лор, Бадиа Майкл, Ронкин Стивен

МПК: A61K 31/4155, A61P 31/04, C07D 417/04...

Метки: инфекции, гиразы, ингибиторы, бактериальной, применение, лечения

Формула / Реферат:

1. Способ лечения бактериальной инфекции у млекопитающего, в случае необходимости такого лечения, включающий стадию введения указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения формулы или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 обозначает необязательно замещеннную группу, выбранную из C1-6 алифатической группы, -C (R4)2(CH2)nNRCOR, -C(R4)2(CH2)nNRCO2(C1-6 алифатической группы), -CO2(C1-6 алифатической группы),...

Комбинации ингибиторов протеин фарнезилтрансферазы и hmg koa редуктазы и их применение для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 3860

Опубликовано: 30.10.2003

Авторы: Лиопольд Джюдит, Ньютон Роджер Шофильд

МПК: A61K 31/4155, C07D 233/54, A61P 35/00...

Метки: фарнезилтрансферазы, протеин, редуктазы, лечения, ингибиторов, применение, комбинации, рака

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая соединение формулы I в которой R21 означает водород или C1-C6алкил; RQ означает n равен 0 или 1; A означает -CORa, -CO2Ra', -CONHRa', -CSRa, -C(S)ORa', -C(S)NHRa', -SO2Ra, -CONRaRa", -C(O)SRa или -C(S)NRaRa"; Ra, Ra' и Ra" означают независимо C1-C6алкил, -(CH2)m-циклоалкил, -(CH2)m-арил или -(CH2)m-гетероарил; каждое m независимо равно от 0 до 3; R1, R2 и R4 означают независимо...