A61K 31/4155 — не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца

Производные пиразола как ингибиторы ионных каналов, активируемых высвобождением кальция (crac)

Загрузка...

Номер патента: 24630

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ваккаланка Сваруп Кумар В.С., Мерикапуди Гаятри Сваруп, Висванадха Срикант, Мутуппаланиаппан Пейяппан

МПК: A61K 31/415, A61P 35/00, A61K 31/4155...

Метки: crac, каналов, высвобождением, ингибиторы, пиразола, активируемых, производные, кальция, ионных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо Ну представляет собойнеобязательно содержащее в качестве заместителя R"';R1 и R2 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из СН3, CH2F, CHF2, CF3, С(3-5) циклоалкила, при условии, что:а) R1 и R2 не представляют собой одновременно CF3,б) R1 и R2 не представляют собой одновременно СН3,в) если R1 представляет собой CF3, то R2 не представляет собой СН3, иг)...

Пиразольные соединения

Загрузка...

Номер патента: 24207

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Мантло Натан Брайан, Цюй Фучэн

МПК: A61K 31/4155, A61P 3/10, A61K 31/438...

Метки: соединения, пиразольные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде X представляет собой следующий фрагмент:или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Соединение или фармацевтически приемлемая соль по п.1, которое представляет собой3. Соединение по п.2, которое представляет собой4. Способ лечения диабета у пациента, включающий введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, эффективного количества соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из...

1-пиразолил-3-(4-((2-анилинопиримидин-4-ил)окси)нафталин-1-ил)мочевины как ингибиторы p38 map-киназы

Загрузка...

Номер патента: 23650

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Филлье Вальтер, Ито Кадзухиро, Брукс Руди, Чаррон Кэтрин Элизабет, Онионз Стюарт Томас, Копманс Алекс, Кинг-Андервуд Джон, Лонгшо Алистер Йен

МПК: A61K 31/506, C07D 403/12, A61K 31/4155...

Метки: ингибиторы, map-киназы, 1-пиразолил-3-(4-((2-анилинопиримидин-4-ил)окси)нафталин-1-ил)мочевины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или таутомеры.2. Соединение по п.1 в виде свободного основания.3. Соединение по п.2 в виде безводного свободного основания в твердой кристаллической форме.4. Соединение по п.3, где соединение формулы (I) в виде безводного свободного основания в твердой кристаллической форме характеризуется порошковой дифракционной рентгенограммой, как показано на фиг. 1 (форма А).5. Соединение по...

Арилсульфонилпиразолинкарбоксамидиновые производные в качестве антагонистов 5-нт6

Загрузка...

Номер патента: 23176

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Ван Дер Нэт Мартина А.В., Стойт Аксел, Ивема Баккер Ваутер И., Ван Лувезейн Арнольд, Венхорст Дженнифер, Ренсинк Агата А.М., Крюсе Корнелис Г., Де Хан Мартин

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4162, A61K 31/4155...

Метки: 5-нт6, производные, антагонистов, качестве, арилсульфонилпиразолинкарбоксамидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбираемое изСоединения 1, (+)-энантиомерСоединения 2, (-)-энантиомерСоединения 3Соединения 4Соединения 5Соединения 6Соединения 7Соединения 8Соединения 9Соединения 10Соединения 11, (+)-энантиомерСоединения 12, (-)-энантиомерСоединения 13Соединения 14Соединения 15Соединения 16Соединения 17Соединения 18Соединения 19Соединения 20, (+)-энантиомерСоединения 21, (-)-энантиомерСоединения 22Соединения 23Соединения 24Соединения...

Пиразолилзамещенные производные угольной кислоты в качестве модуляторов рецептора простациклина (pgi2), применимые для лечения связанных с ним нарушений

Загрузка...

Номер патента: 22799

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Шин Янг-Дзун, Цзэн Си, Ибарра Джейсон Б., Уллман Бретт, Тран Туй-Анх, Цзоу Нин

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4155, A61K 31/415...

Метки: применимые, связанных, модуляторов, рецептора, pgi2, угольной, лечения, ним, производные, простациклина, кислоты, качестве, нарушений, пиразолилзамещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ia и их фармацевтически приемлемых солей, сольватов и гидратовгде R1 выбран из Н и C1-C6-алкила;каждый из R2, R3 и R4 независимо выбран из Н, C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, C1-C6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила, C3-C7-циклоалкила и гетероарила; где каждый из указанного C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, С1-С6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила,...

Пиразолы в качестве антагонистов crth2

Загрузка...

Номер патента: 22559

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Ост Торстен, Рист Вольфганг, Андерскевитц Ральф, Зайтер Петер, Мартирес Домник

МПК: A61P 29/00, C07D 403/12, A61K 31/4155...

Метки: пиразолы, crth2, качестве, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Пиразолы формулы (Ia') или (Ib') и их фармацевтически приемлемые соли:в которых Ry1, Ry2, Ry3, Ry4 и Ry5 независимо выбраны из группы, включающей Н, гидроксигруппу, галоген, цианогруппу, нитрогруппу, SF5, C(O)NRfRg, C1-C6-алкил, гидрокси-C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси-C1-C6-алкил, C3-C8-циклоалкил, C1-C6-галогеналкил, C1-C6-алкоксигруппу, C1-C6-алкокси-C1-C6-алкоксигруппу, C1-C6-галогеналкоксигруппу, C3-C8-циклоалкоксигруппу,...

Сульфонилпиразольные и сульфонилпиразолиновые производные карбоксамидина как антагонисты 5-ht6

Загрузка...

Номер патента: 21543

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Нэт Ван Дер Мартина А.В., Лувезейн Ван Арнольд, Ивема Баккер Ваутер И., Крюсе Корнелис Г., Кейзер Хискиас Г., Зоргдрагер Ян

МПК: A61K 31/4155, A61P 25/00, A61K 31/415...

Метки: сульфонилпиразолиновые, карбоксамидина, антагонисты, сульфонилпиразольные, производные, 5-ht6

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его таутомер, стереоизомер, N-оксид или фармакологически приемлемая соль, гидрат или сольват любого из вышеупомянутых производных, гдеR1 обозначает атом водорода или незамещенную (C1-4)алкильную группу;R2 и R3 независимо представляют собой атом водорода, незамещенную (C1-4)алкильную группу, (C1-4)ал­кильную группу, замещенную одним или более атомов галогена, фенил(С1-4)алкокси(C1-4)алкильную группу, илиR1 и R2 вместе...

Соединения, ингибирующие lrrk2 киназную активность

Загрузка...

Номер патента: 21437

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Бамборо Пол, Джанду Карамджит Сингх, Николс Пола Луиз, Филпс Оливер Джеймс, Итертон Эндрю Джон, Андреотти Даниэле

МПК: A61K 31/42, A61K 31/4155, A61K 31/44...

Метки: активность, ингибирующие, lrrk2, соединения, киназную

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде А представляет собой пиридин-2-ил, пиридин-3-ил, пиридазин-3-ил, пиридазин-4-ил, пиримидин-5-ил, 1,3-оксазол-2-ил, 1Н-пиразол-4-ил или изоксазол-4-ил или группу формулы (а), где * представляет собой точку присоединениягде в случае, когда А представляет собой пиридин-3-ил, пиридинильное кольцо, необязательно, может быть замещено в положении 2 фтором, метокси или группой СН2ОН, в...

Производные димерного 1-арилпиразола

Загрузка...

Номер патента: 20923

Опубликовано: 27.02.2015

Автор: Менг Чарльз К.

МПК: A61K 31/4155, C07D 231/18, A01N 43/56...

Метки: димерного, производные, 1-арилпиразола

Формула / Реферат:

1. Пестицидное соединение формулы (I)в которой R1 и R1a независимо представляют собой водород, циано, галоген или -C(S)NR7R11;R3 и R3a независимо выбирают из группы, состоящей из водорода или галогена;R4 и R4a независимо представляют собой галоген, C1-C8-галогеналкил, OR11 или SF5;R5 и R5a независимо представляют собой R10 или -NR11R12;Z и Z1 независимо представляют собой атом азота или C-R3;R6 представляет собой C1-C8-алкил или...

Замещенные n-фенил-1-(4-пиридинил)-1н-пиразол-3-амины

Загрузка...

Номер патента: 20564

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Ван Росбрук Ив Эмиль Мария, Ван Дер Кейбюс Франс Альфонс Мария, Макдональд Грегор Джеймс, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Йохн Ф.

МПК: C07D 401/04, A61P 25/00, A61K 31/4155...

Метки: n-фенил-1-(4-пиридинил)-1н-пиразол-3-амины, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереохимически изомерные формы, гдекаждый из R1 и R2 независимо представляет собой водород или C1-4-алкил;R3 представляет собой С1-6-алкил, необязательно, замещенный одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из гидроксила, цианогруппы, С1-6-алкилоксигруппы, бензилоксигруппы, RxRyN-C(=O)- и RzO-C(=O)-;каждый из Rx и Ry независимо представляет собой водород, C1-4-алкил,...

Предварительно спрессованные быстро распадающиеся лекарственные формы соединений с низкой пероральной биодоступностью

Загрузка...

Номер патента: 19147

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Ван Томме Софи Р., Мешвитцер Ян П., Кет Алдо В., Кейл Хенни, Дусбюрг-Девит Люсия Мария, У Юй-Сань

МПК: A61K 31/4155, A61K 9/20, A61K 31/4353...

Метки: быстро, биодоступностью, пероральной, предварительно, лекарственные, формы, распадающиеся, низкой, спрессованные, соединений

Формула / Реферат:

1. Твердая фармацевтическая лекарственная форма для орального введения, содержащая (1) активный фармацевтический ингредиент, (2) гидронабухающий полимер, выбранный из гидроксипро­пилметилцеллюлоз НРМС Е5 и НРМС Е6, микрокристаллической целлюлозы и поливинилпирролидона K12, и (3) предварительно спрессованный гранулят сшитого поливинилпирролидона.2. Лекарственная форма по п.1, где указанный предварительно спрессованный гранулят получен посредством...

Новые тиреоидные соединения для лечения заболеваний, связанных с нарушением обмена веществ

Загрузка...

Номер патента: 19084

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Сиддикуи М.Амир, Мунши Сиралее, Дутт С., Чаутхайвале Виджай, Гупта Рамеш, Замбад Шиталкумар Пукхарадж, Чхипа Лаксмикант, Тули Давиндер, Касундра Ашок, Бхаттамисра Субрат Кумар

МПК: C07D 231/14, A61P 3/04, A61K 31/4155...

Метки: заболеваний, обмена, новые, связанных, веществ, тиреоидные, нарушением, лечения, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 и R3 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из группы, включающей Н, (C1-C6)алкил, (С3-С7)циклоалкил, CF3, -О-(C1-C6)алкил, -NH2 или R6;R2 выбран из группы, включающей (C1-C6)алкил, -С(О)-(C1-С3)алкил-СООН, (C1-C3)алкил-СООН, -С(О)-(С1-С3)алкил-СОО-(C1-C6)алкил, -С(О)-С(О)О-(C1-C6)алкил, -С(О)-(C1-C3)алкил-NH-(С1-С6)алкил, -С(О)-О-(C1-С6)алкил, -C(O)NR5, -С(О)NH-(C1-C6)алкил,...

Активаторы глюкокиназы

Загрузка...

Номер патента: 18988

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Дженнингз Эндрю Джон, Ван Хася, Черуваллатх Зачариа, Гуолтни Стефен Л., Тан Миннам, Сабат Марк, Стэффорд Джеффри А.

МПК: A61P 3/10, C07D 231/56, A61K 31/4155...

Метки: активаторы, глюкокиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 выбирается из группы, состоящей из тиазолила, пиразинила, пиразолила, пиридила, пиримидинила, пиридазинила и тиазоло[5,4-b]пиридинила, каждый из которых необязательно замещен одним или двумя R14;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой -L-R18;R4 представляет собой водород;R5 выбирается из группы, которая включает водород, галоген и (C1-10)алкил;R6 выбирается из...

Производные пиразолона как ингибиторы pde4

Загрузка...

Номер патента: 18984

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Фольц Юрген, Фет Мартин П., Оккерт Дебора, Хуммель Рольф-Петер, Шмидт Беате, Менге Виро М.П.Б., Цитт Кристоф, Клей Ханс-Петер, Маркс Дегенхард, Хойзер Анке, Стерк Герт-Ян, Шойфлер Кристиан, Хатцельманн Армин, Вользен Андреа, Кристианс Йоханнес А.М.

МПК: A61P 1/00, A61K 31/4155, A61K 31/444...

Метки: ингибиторы, производные, пиразолона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1в которойR1 обозначает производное фенила формулы (а) или (b)где R2 выбран из группы, включающей C1-C2-алкоксигруппу и C1-C2-алкоксигруппу, которая полностью или преимущественно замещена фтором;R3 выбран из группы, включающей C1-C2-алкоксигруппу, С3-С5-циклоалкоксигруппу, С3-С5-циклоалкилметоксигруппу и C1-C2-алкоксигруппу, которая полностью или преимущественно замещена фтором;R4 выбран из группы, включающей...

Соединения, модулирующие активность каннабиноидного рецептора св1, композиции на их основе и их применение

Загрузка...

Номер патента: 18900

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Нильсен Петер Одаль, Ноэрегор Пиа Карина, Ресевёр Жан-Мари, Хёгберг Томас, Линже Жан-Мишель, Альмхольт Дортэ, Бьюрлинг Эмели, Мюррей Энтони

МПК: A61K 31/4155, A61P 3/04, A61K 31/415...

Метки: активность, св1, каннабиноидного, композиции, рецептора, применение, соединения, основе, модулирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, гидрат, сольват или N-окисьгде X означает связь или -СН2-;Z обозначает радикал, выбранный из группы, состоящей из следующих радикалов формул (1)-(26):где R обозначает (C1-С6)алкил, фенил или бензил, возможно замещенный R5 в кольце; илимоноциклическое неароматическое карбоциклическое кольцо, содержащее 3-6 атомов в кольце;R3 обозначает водород, (C1-С3)алкил;R4 обозначает радикал формулы...

Новые гетероциклические карбоксамиды и фармацевтические композиции, содержащие их

Загрузка...

Номер патента: 18502

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Густафссон Давид, Нильссон Ингемар, Полла Магнус, Брональт Йонас

МПК: A61K 31/422, A61P 7/02, A61K 31/4155...

Метки: содержащие, композиции, фармацевтические, новые, карбоксамиды, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой (5S)-N-[5-хлор-2-(1Н-тетразол-1-ил)бензил]-1-[(2R)-2-(4-фторфенил)-2-гидроксиацетил]-4,5-дигидро-1Н-пиразол-5-карбоксамидили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение или его фармацевтически приемлемую соль по п.1 в смеси по меньшей мере с одним фармацевтически приемлемым носителем, эксципиентом или разбавителем.3. Соединение, представляющее...

Бис(сульфониламино)производные для применения в терапии

Загрузка...

Номер патента: 17940

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Бюлунд Йохан, Эк Мария Е., Минидис Александр, Сон Даниель, Фон Берг Стефан, Нордвалль Гуннар, Валлин Карл С.А., Холенз Йёрг, Гравенфорс Ильва, Виклунд Йенни

МПК: A61K 31/18, A61K 31/341, A61K 31/343...

Метки: применения, бис(сульфониламино)производные, терапии

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде А представляет собой фенил, пиридил, тиенил или 2,3-дигидроинденил;R1 независимо выбран из хлоро, фторо, бромо, CN, ОН, CONR5R6, метила, 1-бутинила, метокси, G3, OG3 или OCH2G3; где указанный метил и 1-бутинил возможно замещен ОН или метилом;m означает целое число 0, 1 или 2;G3 представляет собой фенил, пиридил или 2-метил-1,3,4-оксадиазол;R3, R5, R6 и R10 представляют собой...

Производные β-аминокислот для лечения диабета

Загрузка...

Номер патента: 17775

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Бендер Штефан, Байер Норберт, Глайтц Йоганнес, Шарон Кристин, Бургдорф Ларс Торе, Эмде Ульрих

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/42, A61K 31/4155...

Метки: лечения, диабета, производные, beta;-аминокислот

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которойR1 представляет собой Ar или Het,R2, R2', R2'' представляют собой Н,R3 представляет собой Het,R4, R5 представляют собой Н,R6 представляет собой Н,R7, R8 представляют собой Н,R9, R10 представляют собой Н,R11 представляет собой Н или А,А представляет собой неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1-10 атомов углерода, в котором 1-7 атомов водорода могут быть заменены F и/или Cl,Ar представляет собой...

Соли (е)-n-(2-аминофенил)-3-{1-[4-(1-метил-1h-пиразол-4-ил)бензолсуль­фонил]-1h-пиррол-3-ил}акриламида

Загрузка...

Номер патента: 17533

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Майер Томас, Фольц Юрген, Мюллер Бернд, Фет Мартин, Хуммель Рольф-Петер, Мюллер Маттиас

МПК: A61K 31/4155, A61P 35/00, A61P 37/00...

Метки: е)-n-(2-аминофенил)-3-{1-[4-(1-метил-1h-пиразол-4-ил)бензолсуль­фонил]-1h-пиррол-3-ил}акриламида, соли

Формула / Реферат:

1. Соль (E)-N-(2-аминофенил)-3-{1-[4-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)бензолсульфонил]-1H-пиррол-3-ил}акриламида, выбранная из группы, состоящей из гидробромида, метансульфоната, гемиэтан-1,2-дисульфоната, бензолсульфоната, толуолсульфоната и 2-нафталинсульфоната.2. Соль метансульфонат (E)-N-(2-аминофенил)-3-{1-[4-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)бензолсульфонил]-1H-пиррол-3-ил}акриламида по п.1 в ее полиморфной форме A, характеризующейся пиками дифракции...

Модуляторы рецептора св1

Загрузка...

Номер патента: 17170

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Ноэрегор Пиа Карина, Нильсен Петер Одаль, Ресевёр Жан-Мари, Мюррей Энтони, Купер Мартин, Линже Жан-Мишель, Хёгберг Томас, Бьюэрлинг Эмели

МПК: A61P 3/00, A61K 31/4155, A61K 31/415...

Метки: модуляторы, св1, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, гидрат, сольват или индивидуальный энантиомергде A1 обозначает -СООН или тетразолил;А2 обозначает водород;А3 обозначает фенил, необязательно замещенный R5;R3 обозначает водород или C1-C4-алкил;R5 обозначает водород, -F или -Cl;R7 и R8 независимо обозначают водород, С1-С4-алкил или С3-C8-циклоалкил;R9 обозначает водород, С1-С4-алкил, С3-C8-циклоалкил или полностью или частично фторированный С1-С4-алкил;R1...

Производные n-(пиразол-3-ил)бензамида в качестве активаторов глюкокиназы

Загрузка...

Номер патента: 17114

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Бургдорф Ларс Торе, Глайтц Иоганнес, Байер Норберт, Шарон Кристин, Эмде Ульрих, Карниато Денис

МПК: A61P 3/04, A61K 31/4155, A61P 3/10...

Метки: производные, глюкокиназы, качестве, n-(пиразол-3-ил)бензамида, активаторов

Формула / Реферат:

1. Соединения, выбранные из группыи их фармацевтически пригодные соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственное средство, обладающее активностью активаторов глюкокиназы, содержащее по меньшей мере одно соединение в соответствии с п.1 и/или его фармацевтически пригодные соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и необязательно наполнители и/или вспомогательные...

Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 16948

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Прателли Кармела, Заналетти Риккардо, Варроне Маурицио, Гаррисон Бойд, Гирон Кьяра, Хайдар Симон, Микко Иоланда, Ненчини Арианна, Маккари Лаура, Ботманн Хендрик

МПК: A61K 31/4155, A61P 25/00, C07D 231/40...

Метки: никотиновых, модуляторы, рецепторов, ацетилхолиновых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Т представляет собой (C3-С5)алкан-α,w-диил, возможно содержащий группу оксо и возможно замещенный одним или более чем одним галогеном; гидроксигруппами; группами (С1-С5)алкил, (С1-С5)алкокси, фтор(С1-С5)алкил, гидрокси(С1-С5)алкил, (С1-С5)алкилиден, фтор(С1-С5)алкилиден; группами (С3-С6)циклоалкан-1,1-диил, окса(С3-С6)циклоалкан-1,1-диил; группами (С3-С6)циклоалкан-1,2-диил, окса(С3-С6)циклоалкан-1,2-диил, где...

Замещенные индолы, способ их получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 16633

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Савчук Николай Филиппович, Кисиль Володимир Михайлович, Хват Александр Викторович, Киселев Александр Сергеевич, Иващенко Андрей Александрович, Ткаченко Сергей Евгеньевич, Окунь Илья Матусович, Митькин Олег Дмитриевич, Иващенко Александр Васильевич

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/405, A61K 31/407...

Метки: получения, замещенные, применения, индолы, способ

Формула / Реферат:

1. Замещенный индол общей формулы 1, рацемат, или его оптический изомер, или фармацевтически приемлемая соль и/или гидратгде R1 представляет собой С1-С4алкил; С1-С4алкил, замещенный фенилом или шестичленным ароматическим N-гетероциклилом; фенил; фенил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; С3-С10циклоалкил; C3-С10циклоалкил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; ароматический N-гетероциклил;R2 представляет собой гидроксигруппу; гидроксигруппу,...

Аналоги пиразола

Загрузка...

Номер патента: 16588

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Грането Меттью Дж., Мэддакс Тодд Майкл, Масферрер Джейме Л.

МПК: C07D 309/08, A61K 31/4155, A61P 11/00...

Метки: пиразола, аналоги

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль и сольват, где R1 обозначает F или Н.2. Соединение по п.1, имеющее формулу (Ia)и его фармацевтически приемлемая соль и сольват.3. Соединение по п.1, имеющее формулу (Ib)и его фармацевтически приемлемая соль и сольват.4. Применение соединения по любому из пп.1-3 или его фармацевтически приемлемых солей и сольватов для использования в качестве лекарственного средства.5. Применение...

N-сульфонилпирролы и их применение в качестве ингибиторов гистондезацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 15533

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Циммерманн Астрид, Беккерс Томас, Шнайдер Зигфрид, Бер Томас, Гекелер Фолькер, Майер Томас

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/40, A61K 31/404...

Метки: качестве, гистондезацетилазы, n-сульфонилпирролы, ингибиторов, применение

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой R1 обозначает водород, C1-C4-алкил;R2 обозначает водород или C1-C4-алкил;R3 обозначает водород или C1-C4-алкил;R4 обозначает водород, C1-C4-алкил;R5 обозначает водород, C1-C4-алкил;R6 обозначает -T1-Q1, гдеТ1 обозначает связь или C1-C4-алкилен, илиQ1 замещен с помощью R61 и/или R62 и обозначает Aa1, Hh1, Ha1, Ha2, На3, На4 или Ah1, илиQ1 является незамещенным и обозначает На2, На3 или На4, гдеR61 обозначает...

Антибактериальные агенты

Загрузка...

Номер патента: 15198

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Хайдон Дэвид Джон, Коллинз Ян, Чаплевски Ллойд Джорж, Браун Дэвид Риалл

МПК: A61K 31/166, A61K 31/341, A61K 31/343...

Метки: агенты, антибактериальные

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, которое представляет собой замещенный бензамид или пиридиламид формулы (I), или его соли, гидрата или сольвата для изготовления лекарственного препарата, используемого для лечения бактериальной инфекциигде R обозначает водород или 1, 2 или 3 заместителя, выбранных из водорода, галогена, ОН и NH2;W обозначает C(R1)- или =N-;R1 обозначает водород или фтор и R2 обозначает метил, водород или фтор;R3 обозначает радикал...

Серосодержащие производные пиразола в качестве избирательных антагонистов рецептора каннабиноидов св1

Загрузка...

Номер патента: 15107

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Ланге Йозефус Х.М., Ван Влиет Бернард Й., Крюсе Корнелис Г.

МПК: C07D 231/18, A61K 31/4155, A61P 25/30...

Метки: производные, пиразола, антагонистов, качестве, серосодержащие, св1, каннабиноидов, избирательных, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)где R1означает Н, Cl или Br;R2 означает Cl или Br;X означает атом серы, сульфоксидную (S=O) или сульфоновую (SO2) группу;Y означает метильную или этильную группу;n может иметь значения 1, 2 или 3,таутомеры, стереоизомеры указанных соединений и изотопно меченые соединения формулы (I), а также фармакологически приемлемые соли, гидраты и сольваты указанных соединений формулы (I) и их таутомеры, стереоизомеры или...

Производные индола и их применение

Загрузка...

Номер патента: 13795

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Барт Мартин, Лежендр Кристиан, Доде Пьер, Бубиа Бенаисса, Пупардин-Оливье Оливия, Бине Жан

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4155, A61K 31/405...

Метки: применение, индола, производные

Формула / Реферат:

1. Производное индола, характеризующееся тем, что оно выбрано из:i) соединений формулыв которых Ra и Rb, каждый независимо, представляют собой атом водорода, атом галогена, нормальную, разветвленную или циклическую углеводородную цепь, содержащую до 6 атомов углерода, CF3, CN, CO-R2или OR2, либо фенильную группу, возможно замещенную нормальной, разветвленной или циклической углеводородной цепью, содержащей до 4 атомов углерода, или CF3;R2...

Новые 1,2-диарилпиразолы, пригодные в качестве болеутоляющих и противовоспалительных средств

Загрузка...

Номер патента: 13232

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Сабо Дьёрдь, Киш-Варга Иштванне, Лейбингер Янош, Фишер Янош

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4155, C07D 231/12...

Метки: пригодные, новые, 1,2-диарилпиразолы, болеутоляющих, противовоспалительных, средств, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)где R1- атом водорода, С1-С5 - ацильная группа, бензоильная группа или группа R2-COOR3, Y - атом водорода или ион щелочного металла, R2- прямая или разветвленная С1-С4 алкилиденовая группа и R3 - атом водорода, алкильная группа С1-С4или ион щелочного металла, и/или их стереоизомеры, и/или диастереоизомеры, и/или фармацевтически приемлемые соли, и/или гидраты, и/или сольваты.2....

Конденсированные производные пиразола и способы лечения с их помощью заболеваний, вызванных нарушением обмена веществ

Загрузка...

Номер патента: 13184

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Шрадер Томас О., Скиннер Филип Дж., Боутмат Дуглас П., Дзунг Дзае-Киу, Сэмпл Грэем

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4155, A61P 9/10...

Метки: пиразола, способы, лечения, конденсированные, веществ, заболеваний, помощью, нарушением, производные, вызванных, обмена

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы (Ia)и его фармацевтически приемлемые соли, гидраты и сольваты,где X представляет собой N и Z представляет собой CR7или X представляет собой CR7 и Z представляет собой N;R1 и R4, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из Н и галогена;R2 представляет собой Н или C1-6 алкил;R3 представляет собой Н, C2-6 алкенил, C1-6алкил, С3-7 циклоалкил, галоген или фенил; где указанный C1-6алкил...

Производные пиразола, фармацевтические композиции и их применение

Загрузка...

Номер патента: 12431

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Парми Эмма Р., Лян Жуй, Го Цзянь, Броканьер Линда, Сюн Юйшэн

МПК: C07D 231/12, A61K 31/4155, A61K 31/415...

Метки: применение, фармацевтические, пиразола, производные, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой I или его фармацевтически приемлемая соль, где каждый R1 означает Н или выбран из группы, состоящей из: (a) галогена или ОН, (b) C1-6алкила или OC1-6алкила, необязательно замещенного 1-5 галогеногруппами вплоть до образования пергалогеналкильной группы; каждый R2 выбран из R1, определенного выше, или две R2 группы, взятые вместе, могут образовывать конденсированную 5-6-членную циклическую структуру,...

Производные 3-фенилпиразола в качестве модуляторов 5-ht2а серотонинового рецептора, полезные для лечения расстройств, связанных с этим рецептором

Загрузка...

Номер патента: 11935

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Доса Петер Я, Джонс Роберт М., Файхтингер Конрад, Юнетт Дэвид Дж., Леманн Юэрг, Чои Цзинь Сунь Кэролайн, Страх-Плейнет Соня, Йаякумар Хоннаппа, Сюн Ифэн, Тигарден Бредли, Каспер Мартин

МПК: A61P 29/00, C07D 231/12, A61K 31/4155...

Метки: 5-ht2а, производные, полезные, качестве, лечения, рецептора, серотонинового, связанных, рецептором, этим, 3-фенилпиразола, модуляторов, расстройств

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы (Ia) и его фармацевтически приемлемые соли, гидраты или сольваты; где V представляет собой О; W представляет собой C1-4алкилен, необязательно замещенный 1-8 заместителями, независимо выбранными из C1-3алкила, C1-4алкокси, карбокси, циано, C1-3галогеналкила, галогена и оксо; или W отсутствует; X представляет собой С(=O), C(=S) или отсутствует; Y представляет собой О, NR11 или отсутствует; Z...

3-замещённые пиразолы с инсектицидными и акарицидными свойствами

Загрузка...

Номер патента: 7969

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Шукс Стивен С., Фурч Джозеф А., Ван-Дейн Вольфганг, Гу Куньцзянь, Кюн Дейвид

МПК: A61K 31/4155, C07D 231/12, A61K 31/415...

Метки: пиразолы, акарицидными, свойствами, инсектицидными, 3-замещённые

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы I в которой заместители имеют следующие значения: R1 - водород, C1-С2алкил, C1-С2галогеналкил, C2-С3алкенил, С2-С3галоалкенил; R2 - галоген; А - водород, циано, нитро, галоген, родано, С1-С2алкокси, C1-С2галогеналкокси, С1-С2алкилтио, С1-С2галогеналкилтио, аминотиокарбонил, гидроксикарбонил, C1-С4алкоксикарбонил, аминокарбонил; В - водород, гидрокси, амино, циано, нитро, галоген, С1-С2алкил, незамещенный или замещенный 1-3...

N-замещённые производные пирролидина в качестве ингибиторов дипептидилпептидазы

Загрузка...

Номер патента: 7968

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Лёффлер Бернд Михаэль, Вессель Ханс Петер, Кюне Хольгер, Бёрингер Маркус, Сарабу Рамакант, Хунцикер Даниель

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/401, A61K 31/4155...

Метки: пирролидина, ингибиторов, n-замещённые, качестве, дипептидилпептидазы, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) в которой R1 обозначает Н или CN, R2 обозначает -C(R3,R4)-(CH2)n-R5, -C(R3,R4)-CH2-NH-R6, -C(R3,R4)-CH2-O-R7, тетралинил, тетрагидрохинолинил или тетрагидроизохинолинил, причем эта тетралинильная, тетрагидрохинолинильная или тетрагидроизохинолинильная группа может быть необязательно замещенной 1-3 заместителями, независимо выбранными из ряда, включающего (низш.)алкил, (низш.)алкокси, атом галогена, CN и CF3, R3...

Применение акрилоильных производных дистамицина для лечения опухолей, связанных с высокими уровнями глутатиона

Загрузка...

Номер патента: 7506

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Коцци Паоло, Берия Итало, Джерони Мария Кристина Роза

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/4178, A61K 31/4025...

Метки: связанных, уровнями, лечения, применение, производных, высокими, дистамицина, опухолей, акрилоильных, глутатиона

Формула / Реферат:

1. Применение a-галогеноакрилоильного производного дистамицина формулы (I) где R1 представляет собой атом брома или хлора и R2 представляет собой группу формулы (II) где m равно 0 или 1; n равно 4; X и Y представляют собой СН-группу; В выбрано из группы, состоящей из где R5, R6 и R7 одинаковы или различны и представляют собой водород или С1-С4алкил; или его фармацевтически приемлемой соли для производства лекарственного средства для лечения...

Производные пиразола для лечения инфекции вируса иммунодефицита человека (вич)

Загрузка...

Номер патента: 7184

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Стаппл Пол Энтони, Маубрей Чарлз Эрик, Прайс Дейвис Энтони, Селби Мэттью Данкан, Джоунз Лин Хауард

МПК: A61K 31/4162, A61K 31/4155, A61K 31/415...

Метки: человека, вируса, иммунодефицита, инфекции, производные, пиразола, вич, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемые соль, сольват или производное, где либо R1 представляет собой Н, С1-С6алкил, С3-С7циклоалкил, фенил, бензил, галогено, -CN, -OR7, -CO2R10, -CONR5R10, R8 или R9, причем указанные С1-С6алкил, С3-С7циклоалкил, фенил и бензил возможно замещены галогено, -CN, -OR10, S(O)xR10, -CO2R10, -CONR5R10, -OCONR5R10, -NR5CO2R10, -NR10R11, -NR5COR10, -SO2NR5R10,-NR5CONR5R10, -NR5SO2R10 или R10; и R2...

Ингибиторы гиразы и их применение для лечения бактериальной инфекции

Загрузка...

Номер патента: 5680

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Грийо Анн-Лор, Ронкин Стивен, Стамос Дин, Бадиа Майкл, Чарифсон Пол, Трюдо Мартэн

МПК: C07D 417/04, A61K 31/4155, A61P 31/04...

Метки: бактериальной, применение, инфекции, гиразы, лечения, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Способ лечения бактериальной инфекции у млекопитающего, в случае необходимости такого лечения, включающий стадию введения указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения формулы или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 обозначает необязательно замещеннную группу, выбранную из C1-6 алифатической группы, -C (R4)2(CH2)nNRCOR, -C(R4)2(CH2)nNRCO2(C1-6 алифатической группы), -CO2(C1-6 алифатической группы),...

Комбинации ингибиторов протеин фарнезилтрансферазы и hmg koa редуктазы и их применение для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 3860

Опубликовано: 30.10.2003

Авторы: Лиопольд Джюдит, Ньютон Роджер Шофильд

МПК: A61K 31/4155, A61P 35/00, C07D 233/54...

Метки: применение, фарнезилтрансферазы, лечения, ингибиторов, рака, протеин, комбинации, редуктазы

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая соединение формулы I в которой R21 означает водород или C1-C6алкил; RQ означает n равен 0 или 1; A означает -CORa, -CO2Ra', -CONHRa', -CSRa, -C(S)ORa', -C(S)NHRa', -SO2Ra, -CONRaRa", -C(O)SRa или -C(S)NRaRa"; Ra, Ra' и Ra" означают независимо C1-C6алкил, -(CH2)m-циклоалкил, -(CH2)m-арил или -(CH2)m-гетероарил; каждое m независимо равно от 0 до 3; R1, R2 и R4 означают независимо...