A61K 31/4155 — не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца

Производные пиразола как ингибиторы ионных каналов, активируемых высвобождением кальция (crac)

Загрузка...

Номер патента: 24630

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Мерикапуди Гаятри Сваруп, Ваккаланка Сваруп Кумар В.С., Висванадха Срикант, Мутуппаланиаппан Пейяппан

МПК: A61K 31/415, A61P 35/00, A61K 31/4155...

Метки: активируемых, кальция, пиразола, crac, каналов, высвобождением, производные, ионных, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо Ну представляет собойнеобязательно содержащее в качестве заместителя R"';R1 и R2 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из СН3, CH2F, CHF2, CF3, С(3-5) циклоалкила, при условии, что:а) R1 и R2 не представляют собой одновременно CF3,б) R1 и R2 не представляют собой одновременно СН3,в) если R1 представляет собой CF3, то R2 не представляет собой СН3, иг)...

Пиразольные соединения

Загрузка...

Номер патента: 24207

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Цюй Фучэн, Мантло Натан Брайан

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/438, A61P 3/10...

Метки: пиразольные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде X представляет собой следующий фрагмент:или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Соединение или фармацевтически приемлемая соль по п.1, которое представляет собой3. Соединение по п.2, которое представляет собой4. Способ лечения диабета у пациента, включающий введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, эффективного количества соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из...

1-пиразолил-3-(4-((2-анилинопиримидин-4-ил)окси)нафталин-1-ил)мочевины как ингибиторы p38 map-киназы

Загрузка...

Номер патента: 23650

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Брукс Руди, Кинг-Андервуд Джон, Чаррон Кэтрин Элизабет, Ито Кадзухиро, Онионз Стюарт Томас, Лонгшо Алистер Йен, Филлье Вальтер, Копманс Алекс

МПК: C07D 403/12, A61K 31/506, A61K 31/4155...

Метки: ингибиторы, 1-пиразолил-3-(4-((2-анилинопиримидин-4-ил)окси)нафталин-1-ил)мочевины, map-киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или таутомеры.2. Соединение по п.1 в виде свободного основания.3. Соединение по п.2 в виде безводного свободного основания в твердой кристаллической форме.4. Соединение по п.3, где соединение формулы (I) в виде безводного свободного основания в твердой кристаллической форме характеризуется порошковой дифракционной рентгенограммой, как показано на фиг. 1 (форма А).5. Соединение по...

Арилсульфонилпиразолинкарбоксамидиновые производные в качестве антагонистов 5-нт6

Загрузка...

Номер патента: 23176

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Ван Лувезейн Арнольд, Ван Дер Нэт Мартина А.В., Крюсе Корнелис Г., Де Хан Мартин, Ивема Баккер Ваутер И., Ренсинк Агата А.М., Венхорст Дженнифер, Стойт Аксел

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4155, A61K 31/4162...

Метки: качестве, арилсульфонилпиразолинкарбоксамидиновые, антагонистов, 5-нт6, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбираемое изСоединения 1, (+)-энантиомерСоединения 2, (-)-энантиомерСоединения 3Соединения 4Соединения 5Соединения 6Соединения 7Соединения 8Соединения 9Соединения 10Соединения 11, (+)-энантиомерСоединения 12, (-)-энантиомерСоединения 13Соединения 14Соединения 15Соединения 16Соединения 17Соединения 18Соединения 19Соединения 20, (+)-энантиомерСоединения 21, (-)-энантиомерСоединения 22Соединения 23Соединения 24Соединения...

Пиразолилзамещенные производные угольной кислоты в качестве модуляторов рецептора простациклина (pgi2), применимые для лечения связанных с ним нарушений

Загрузка...

Номер патента: 22799

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Шин Янг-Дзун, Цзэн Си, Уллман Бретт, Ибарра Джейсон Б., Цзоу Нин, Тран Туй-Анх

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/415, A61K 31/416...

Метки: нарушений, pgi2, производные, угольной, модуляторов, пиразолилзамещенные, кислоты, лечения, ним, рецептора, применимые, качестве, простациклина, связанных

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ia и их фармацевтически приемлемых солей, сольватов и гидратовгде R1 выбран из Н и C1-C6-алкила;каждый из R2, R3 и R4 независимо выбран из Н, C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, C1-C6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила, C3-C7-циклоалкила и гетероарила; где каждый из указанного C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, С1-С6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила,...

Пиразолы в качестве антагонистов crth2

Загрузка...

Номер патента: 22559

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Мартирес Домник, Ост Торстен, Андерскевитц Ральф, Зайтер Петер, Рист Вольфганг

МПК: A61K 31/4155, C07D 403/12, A61P 29/00...

Метки: качестве, crth2, антагонистов, пиразолы

Формула / Реферат:

1. Пиразолы формулы (Ia') или (Ib') и их фармацевтически приемлемые соли:в которых Ry1, Ry2, Ry3, Ry4 и Ry5 независимо выбраны из группы, включающей Н, гидроксигруппу, галоген, цианогруппу, нитрогруппу, SF5, C(O)NRfRg, C1-C6-алкил, гидрокси-C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси-C1-C6-алкил, C3-C8-циклоалкил, C1-C6-галогеналкил, C1-C6-алкоксигруппу, C1-C6-алкокси-C1-C6-алкоксигруппу, C1-C6-галогеналкоксигруппу, C3-C8-циклоалкоксигруппу,...

Сульфонилпиразольные и сульфонилпиразолиновые производные карбоксамидина как антагонисты 5-ht6

Загрузка...

Номер патента: 21543

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Крюсе Корнелис Г., Лувезейн Ван Арнольд, Кейзер Хискиас Г., Нэт Ван Дер Мартина А.В., Зоргдрагер Ян, Ивема Баккер Ваутер И.

МПК: A61K 31/4155, A61P 25/00, A61K 31/415...

Метки: производные, антагонисты, сульфонилпиразольные, 5-ht6, карбоксамидина, сульфонилпиразолиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его таутомер, стереоизомер, N-оксид или фармакологически приемлемая соль, гидрат или сольват любого из вышеупомянутых производных, гдеR1 обозначает атом водорода или незамещенную (C1-4)алкильную группу;R2 и R3 независимо представляют собой атом водорода, незамещенную (C1-4)алкильную группу, (C1-4)ал­кильную группу, замещенную одним или более атомов галогена, фенил(С1-4)алкокси(C1-4)алкильную группу, илиR1 и R2 вместе...

Соединения, ингибирующие lrrk2 киназную активность

Загрузка...

Номер патента: 21437

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Джанду Карамджит Сингх, Андреотти Даниэле, Итертон Эндрю Джон, Бамборо Пол, Николс Пола Луиз, Филпс Оливер Джеймс

МПК: A61K 31/42, A61K 31/4155, A61K 31/44...

Метки: lrrk2, ингибирующие, киназную, активность, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде А представляет собой пиридин-2-ил, пиридин-3-ил, пиридазин-3-ил, пиридазин-4-ил, пиримидин-5-ил, 1,3-оксазол-2-ил, 1Н-пиразол-4-ил или изоксазол-4-ил или группу формулы (а), где * представляет собой точку присоединениягде в случае, когда А представляет собой пиридин-3-ил, пиридинильное кольцо, необязательно, может быть замещено в положении 2 фтором, метокси или группой СН2ОН, в...

Производные димерного 1-арилпиразола

Загрузка...

Номер патента: 20923

Опубликовано: 27.02.2015

Автор: Менг Чарльз К.

МПК: A01N 43/56, A61K 31/4155, C07D 231/18...

Метки: производные, 1-арилпиразола, димерного

Формула / Реферат:

1. Пестицидное соединение формулы (I)в которой R1 и R1a независимо представляют собой водород, циано, галоген или -C(S)NR7R11;R3 и R3a независимо выбирают из группы, состоящей из водорода или галогена;R4 и R4a независимо представляют собой галоген, C1-C8-галогеналкил, OR11 или SF5;R5 и R5a независимо представляют собой R10 или -NR11R12;Z и Z1 независимо представляют собой атом азота или C-R3;R6 представляет собой C1-C8-алкил или...

Замещенные n-фенил-1-(4-пиридинил)-1н-пиразол-3-амины

Загрузка...

Номер патента: 20564

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Ван Дер Кейбюс Франс Альфонс Мария, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Йохн Ф., Ван Росбрук Ив Эмиль Мария, Макдональд Грегор Джеймс

МПК: A61K 31/4155, C07D 401/04, A61P 25/00...

Метки: n-фенил-1-(4-пиридинил)-1н-пиразол-3-амины, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереохимически изомерные формы, гдекаждый из R1 и R2 независимо представляет собой водород или C1-4-алкил;R3 представляет собой С1-6-алкил, необязательно, замещенный одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из гидроксила, цианогруппы, С1-6-алкилоксигруппы, бензилоксигруппы, RxRyN-C(=O)- и RzO-C(=O)-;каждый из Rx и Ry независимо представляет собой водород, C1-4-алкил,...

Предварительно спрессованные быстро распадающиеся лекарственные формы соединений с низкой пероральной биодоступностью

Загрузка...

Номер патента: 19147

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Дусбюрг-Девит Люсия Мария, Кейл Хенни, Ван Томме Софи Р., Мешвитцер Ян П., Кет Алдо В., У Юй-Сань

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/4353, A61K 9/20...

Метки: биодоступностью, распадающиеся, пероральной, соединений, спрессованные, низкой, быстро, формы, предварительно, лекарственные

Формула / Реферат:

1. Твердая фармацевтическая лекарственная форма для орального введения, содержащая (1) активный фармацевтический ингредиент, (2) гидронабухающий полимер, выбранный из гидроксипро­пилметилцеллюлоз НРМС Е5 и НРМС Е6, микрокристаллической целлюлозы и поливинилпирролидона K12, и (3) предварительно спрессованный гранулят сшитого поливинилпирролидона.2. Лекарственная форма по п.1, где указанный предварительно спрессованный гранулят получен посредством...

Новые тиреоидные соединения для лечения заболеваний, связанных с нарушением обмена веществ

Загрузка...

Номер патента: 19084

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Гупта Рамеш, Дутт С., Касундра Ашок, Тули Давиндер, Мунши Сиралее, Чаутхайвале Виджай, Замбад Шиталкумар Пукхарадж, Чхипа Лаксмикант, Сиддикуи М.Амир, Бхаттамисра Субрат Кумар

МПК: A61K 31/4155, A61P 3/04, C07D 231/14...

Метки: новые, обмена, нарушением, веществ, заболеваний, тиреоидные, соединения, лечения, связанных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 и R3 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из группы, включающей Н, (C1-C6)алкил, (С3-С7)циклоалкил, CF3, -О-(C1-C6)алкил, -NH2 или R6;R2 выбран из группы, включающей (C1-C6)алкил, -С(О)-(C1-С3)алкил-СООН, (C1-C3)алкил-СООН, -С(О)-(С1-С3)алкил-СОО-(C1-C6)алкил, -С(О)-С(О)О-(C1-C6)алкил, -С(О)-(C1-C3)алкил-NH-(С1-С6)алкил, -С(О)-О-(C1-С6)алкил, -C(O)NR5, -С(О)NH-(C1-C6)алкил,...

Активаторы глюкокиназы

Загрузка...

Номер патента: 18988

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Сабат Марк, Тан Миннам, Дженнингз Эндрю Джон, Гуолтни Стефен Л., Стэффорд Джеффри А., Черуваллатх Зачариа, Ван Хася

МПК: C07D 231/56, A61K 31/4155, A61P 3/10...

Метки: активаторы, глюкокиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 выбирается из группы, состоящей из тиазолила, пиразинила, пиразолила, пиридила, пиримидинила, пиридазинила и тиазоло[5,4-b]пиридинила, каждый из которых необязательно замещен одним или двумя R14;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой -L-R18;R4 представляет собой водород;R5 выбирается из группы, которая включает водород, галоген и (C1-10)алкил;R6 выбирается из...

Производные пиразолона как ингибиторы pde4

Загрузка...

Номер патента: 18984

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Шмидт Беате, Хуммель Рольф-Петер, Фольц Юрген, Вользен Андреа, Менге Виро М.П.Б., Фет Мартин П., Клей Ханс-Петер, Хатцельманн Армин, Цитт Кристоф, Оккерт Дебора, Хойзер Анке, Шойфлер Кристиан, Стерк Герт-Ян, Маркс Дегенхард, Кристианс Йоханнес А.М.

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/444, A61P 1/00...

Метки: пиразолона, производные, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1в которойR1 обозначает производное фенила формулы (а) или (b)где R2 выбран из группы, включающей C1-C2-алкоксигруппу и C1-C2-алкоксигруппу, которая полностью или преимущественно замещена фтором;R3 выбран из группы, включающей C1-C2-алкоксигруппу, С3-С5-циклоалкоксигруппу, С3-С5-циклоалкилметоксигруппу и C1-C2-алкоксигруппу, которая полностью или преимущественно замещена фтором;R4 выбран из группы, включающей...

Соединения, модулирующие активность каннабиноидного рецептора св1, композиции на их основе и их применение

Загрузка...

Номер патента: 18900

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Бьюрлинг Эмели, Мюррей Энтони, Ноэрегор Пиа Карина, Ресевёр Жан-Мари, Линже Жан-Мишель, Нильсен Петер Одаль, Хёгберг Томас, Альмхольт Дортэ

МПК: A61P 3/04, A61K 31/4155, A61K 31/415...

Метки: модулирующие, св1, применение, каннабиноидного, соединения, композиции, активность, рецептора, основе

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, гидрат, сольват или N-окисьгде X означает связь или -СН2-;Z обозначает радикал, выбранный из группы, состоящей из следующих радикалов формул (1)-(26):где R обозначает (C1-С6)алкил, фенил или бензил, возможно замещенный R5 в кольце; илимоноциклическое неароматическое карбоциклическое кольцо, содержащее 3-6 атомов в кольце;R3 обозначает водород, (C1-С3)алкил;R4 обозначает радикал формулы...

Новые гетероциклические карбоксамиды и фармацевтические композиции, содержащие их

Загрузка...

Номер патента: 18502

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Брональт Йонас, Нильссон Ингемар, Полла Магнус, Густафссон Давид

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/422, A61P 7/02...

Метки: композиции, карбоксамиды, гетероциклические, новые, фармацевтические, содержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой (5S)-N-[5-хлор-2-(1Н-тетразол-1-ил)бензил]-1-[(2R)-2-(4-фторфенил)-2-гидроксиацетил]-4,5-дигидро-1Н-пиразол-5-карбоксамидили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение или его фармацевтически приемлемую соль по п.1 в смеси по меньшей мере с одним фармацевтически приемлемым носителем, эксципиентом или разбавителем.3. Соединение, представляющее...

Бис(сульфониламино)производные для применения в терапии

Загрузка...

Номер патента: 17940

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Бюлунд Йохан, Нордвалль Гуннар, Эк Мария Е., Гравенфорс Ильва, Виклунд Йенни, Сон Даниель, Холенз Йёрг, Минидис Александр, Валлин Карл С.А., Фон Берг Стефан

МПК: A61K 31/341, A61K 31/18, A61K 31/343...

Метки: применения, бис(сульфониламино)производные, терапии

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде А представляет собой фенил, пиридил, тиенил или 2,3-дигидроинденил;R1 независимо выбран из хлоро, фторо, бромо, CN, ОН, CONR5R6, метила, 1-бутинила, метокси, G3, OG3 или OCH2G3; где указанный метил и 1-бутинил возможно замещен ОН или метилом;m означает целое число 0, 1 или 2;G3 представляет собой фенил, пиридил или 2-метил-1,3,4-оксадиазол;R3, R5, R6 и R10 представляют собой...

Производные β-аминокислот для лечения диабета

Загрузка...

Номер патента: 17775

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Байер Норберт, Шарон Кристин, Бургдорф Ларс Торе, Бендер Штефан, Эмде Ульрих, Глайтц Йоганнес

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/4178, A61K 31/42...

Метки: диабета, лечения, beta;-аминокислот, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которойR1 представляет собой Ar или Het,R2, R2', R2'' представляют собой Н,R3 представляет собой Het,R4, R5 представляют собой Н,R6 представляет собой Н,R7, R8 представляют собой Н,R9, R10 представляют собой Н,R11 представляет собой Н или А,А представляет собой неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1-10 атомов углерода, в котором 1-7 атомов водорода могут быть заменены F и/или Cl,Ar представляет собой...

Соли (е)-n-(2-аминофенил)-3-{1-[4-(1-метил-1h-пиразол-4-ил)бензолсуль­фонил]-1h-пиррол-3-ил}акриламида

Загрузка...

Номер патента: 17533

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Мюллер Маттиас, Фольц Юрген, Мюллер Бернд, Хуммель Рольф-Петер, Майер Томас, Фет Мартин

МПК: A61K 31/4155, A61P 37/00, A61P 35/00...

Метки: е)-n-(2-аминофенил)-3-{1-[4-(1-метил-1h-пиразол-4-ил)бензолсуль­фонил]-1h-пиррол-3-ил}акриламида, соли

Формула / Реферат:

1. Соль (E)-N-(2-аминофенил)-3-{1-[4-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)бензолсульфонил]-1H-пиррол-3-ил}акриламида, выбранная из группы, состоящей из гидробромида, метансульфоната, гемиэтан-1,2-дисульфоната, бензолсульфоната, толуолсульфоната и 2-нафталинсульфоната.2. Соль метансульфонат (E)-N-(2-аминофенил)-3-{1-[4-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)бензолсульфонил]-1H-пиррол-3-ил}акриламида по п.1 в ее полиморфной форме A, характеризующейся пиками дифракции...

Модуляторы рецептора св1

Загрузка...

Номер патента: 17170

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Линже Жан-Мишель, Нильсен Петер Одаль, Купер Мартин, Ноэрегор Пиа Карина, Хёгберг Томас, Бьюэрлинг Эмели, Ресевёр Жан-Мари, Мюррей Энтони

МПК: A61K 31/4155, A61P 3/00, A61K 31/415...

Метки: рецептора, св1, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, гидрат, сольват или индивидуальный энантиомергде A1 обозначает -СООН или тетразолил;А2 обозначает водород;А3 обозначает фенил, необязательно замещенный R5;R3 обозначает водород или C1-C4-алкил;R5 обозначает водород, -F или -Cl;R7 и R8 независимо обозначают водород, С1-С4-алкил или С3-C8-циклоалкил;R9 обозначает водород, С1-С4-алкил, С3-C8-циклоалкил или полностью или частично фторированный С1-С4-алкил;R1...

Производные n-(пиразол-3-ил)бензамида в качестве активаторов глюкокиназы

Загрузка...

Номер патента: 17114

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Бургдорф Ларс Торе, Эмде Ульрих, Шарон Кристин, Глайтц Иоганнес, Карниато Денис, Байер Норберт

МПК: A61P 3/04, A61K 31/4155, A61P 3/10...

Метки: активаторов, качестве, n-(пиразол-3-ил)бензамида, глюкокиназы, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения, выбранные из группыи их фармацевтически пригодные соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственное средство, обладающее активностью активаторов глюкокиназы, содержащее по меньшей мере одно соединение в соответствии с п.1 и/или его фармацевтически пригодные соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и необязательно наполнители и/или вспомогательные...

Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 16948

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Маккари Лаура, Хайдар Симон, Микко Иоланда, Заналетти Риккардо, Ботманн Хендрик, Гаррисон Бойд, Гирон Кьяра, Варроне Маурицио, Прателли Кармела, Ненчини Арианна

МПК: C07D 231/40, A61K 31/4155, A61P 25/00...

Метки: модуляторы, никотиновых, ацетилхолиновых, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Т представляет собой (C3-С5)алкан-α,w-диил, возможно содержащий группу оксо и возможно замещенный одним или более чем одним галогеном; гидроксигруппами; группами (С1-С5)алкил, (С1-С5)алкокси, фтор(С1-С5)алкил, гидрокси(С1-С5)алкил, (С1-С5)алкилиден, фтор(С1-С5)алкилиден; группами (С3-С6)циклоалкан-1,1-диил, окса(С3-С6)циклоалкан-1,1-диил; группами (С3-С6)циклоалкан-1,2-диил, окса(С3-С6)циклоалкан-1,2-диил, где...

Замещенные индолы, способ их получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 16633

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Иващенко Андрей Александрович, Окунь Илья Матусович, Киселев Александр Сергеевич, Савчук Николай Филиппович, Ткаченко Сергей Евгеньевич, Хват Александр Викторович, Иващенко Александр Васильевич, Митькин Олег Дмитриевич, Кисиль Володимир Михайлович

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/407, A61K 31/405...

Метки: получения, индолы, замещенные, способ, применения

Формула / Реферат:

1. Замещенный индол общей формулы 1, рацемат, или его оптический изомер, или фармацевтически приемлемая соль и/или гидратгде R1 представляет собой С1-С4алкил; С1-С4алкил, замещенный фенилом или шестичленным ароматическим N-гетероциклилом; фенил; фенил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; С3-С10циклоалкил; C3-С10циклоалкил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; ароматический N-гетероциклил;R2 представляет собой гидроксигруппу; гидроксигруппу,...

Аналоги пиразола

Загрузка...

Номер патента: 16588

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Масферрер Джейме Л., Мэддакс Тодд Майкл, Грането Меттью Дж.

МПК: A61P 11/00, A61K 31/4155, C07D 309/08...

Метки: пиразола, аналоги

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль и сольват, где R1 обозначает F или Н.2. Соединение по п.1, имеющее формулу (Ia)и его фармацевтически приемлемая соль и сольват.3. Соединение по п.1, имеющее формулу (Ib)и его фармацевтически приемлемая соль и сольват.4. Применение соединения по любому из пп.1-3 или его фармацевтически приемлемых солей и сольватов для использования в качестве лекарственного средства.5. Применение...

N-сульфонилпирролы и их применение в качестве ингибиторов гистондезацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 15533

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Циммерманн Астрид, Бер Томас, Беккерс Томас, Майер Томас, Гекелер Фолькер, Шнайдер Зигфрид

МПК: A61K 31/40, A61K 31/4025, A61K 31/404...

Метки: ингибиторов, применение, гистондезацетилазы, качестве, n-сульфонилпирролы

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой R1 обозначает водород, C1-C4-алкил;R2 обозначает водород или C1-C4-алкил;R3 обозначает водород или C1-C4-алкил;R4 обозначает водород, C1-C4-алкил;R5 обозначает водород, C1-C4-алкил;R6 обозначает -T1-Q1, гдеТ1 обозначает связь или C1-C4-алкилен, илиQ1 замещен с помощью R61 и/или R62 и обозначает Aa1, Hh1, Ha1, Ha2, На3, На4 или Ah1, илиQ1 является незамещенным и обозначает На2, На3 или На4, гдеR61 обозначает...

Антибактериальные агенты

Загрузка...

Номер патента: 15198

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Хайдон Дэвид Джон, Коллинз Ян, Чаплевски Ллойд Джорж, Браун Дэвид Риалл

МПК: A61K 31/166, A61K 31/343, A61K 31/341...

Метки: агенты, антибактериальные

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, которое представляет собой замещенный бензамид или пиридиламид формулы (I), или его соли, гидрата или сольвата для изготовления лекарственного препарата, используемого для лечения бактериальной инфекциигде R обозначает водород или 1, 2 или 3 заместителя, выбранных из водорода, галогена, ОН и NH2;W обозначает C(R1)- или =N-;R1 обозначает водород или фтор и R2 обозначает метил, водород или фтор;R3 обозначает радикал...

Серосодержащие производные пиразола в качестве избирательных антагонистов рецептора каннабиноидов св1

Загрузка...

Номер патента: 15107

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Крюсе Корнелис Г., Ван Влиет Бернард Й., Ланге Йозефус Х.М.

МПК: C07D 231/18, A61P 25/30, A61K 31/4155...

Метки: рецептора, серосодержащие, производные, качестве, каннабиноидов, избирательных, пиразола, св1, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)где R1означает Н, Cl или Br;R2 означает Cl или Br;X означает атом серы, сульфоксидную (S=O) или сульфоновую (SO2) группу;Y означает метильную или этильную группу;n может иметь значения 1, 2 или 3,таутомеры, стереоизомеры указанных соединений и изотопно меченые соединения формулы (I), а также фармакологически приемлемые соли, гидраты и сольваты указанных соединений формулы (I) и их таутомеры, стереоизомеры или...

Производные индола и их применение

Загрузка...

Номер патента: 13795

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Доде Пьер, Бубиа Бенаисса, Бине Жан, Лежендр Кристиан, Барт Мартин, Пупардин-Оливье Оливия

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/4178, A61K 31/405...

Метки: индола, применение, производные

Формула / Реферат:

1. Производное индола, характеризующееся тем, что оно выбрано из:i) соединений формулыв которых Ra и Rb, каждый независимо, представляют собой атом водорода, атом галогена, нормальную, разветвленную или циклическую углеводородную цепь, содержащую до 6 атомов углерода, CF3, CN, CO-R2или OR2, либо фенильную группу, возможно замещенную нормальной, разветвленной или циклической углеводородной цепью, содержащей до 4 атомов углерода, или CF3;R2...

Новые 1,2-диарилпиразолы, пригодные в качестве болеутоляющих и противовоспалительных средств

Загрузка...

Номер патента: 13232

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Фишер Янош, Сабо Дьёрдь, Лейбингер Янош, Киш-Варга Иштванне

МПК: A61K 31/4155, C07D 231/12, A61P 29/00...

Метки: противовоспалительных, болеутоляющих, средств, пригодные, 1,2-диарилпиразолы, качестве, новые

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)где R1- атом водорода, С1-С5 - ацильная группа, бензоильная группа или группа R2-COOR3, Y - атом водорода или ион щелочного металла, R2- прямая или разветвленная С1-С4 алкилиденовая группа и R3 - атом водорода, алкильная группа С1-С4или ион щелочного металла, и/или их стереоизомеры, и/или диастереоизомеры, и/или фармацевтически приемлемые соли, и/или гидраты, и/или сольваты.2....

Конденсированные производные пиразола и способы лечения с их помощью заболеваний, вызванных нарушением обмена веществ

Загрузка...

Номер патента: 13184

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Боутмат Дуглас П., Шрадер Томас О., Скиннер Филип Дж., Дзунг Дзае-Киу, Сэмпл Грэем

МПК: A61K 31/416, A61P 9/10, A61K 31/4155...

Метки: вызванных, конденсированные, пиразола, обмена, нарушением, заболеваний, веществ, способы, лечения, помощью, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы (Ia)и его фармацевтически приемлемые соли, гидраты и сольваты,где X представляет собой N и Z представляет собой CR7или X представляет собой CR7 и Z представляет собой N;R1 и R4, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из Н и галогена;R2 представляет собой Н или C1-6 алкил;R3 представляет собой Н, C2-6 алкенил, C1-6алкил, С3-7 циклоалкил, галоген или фенил; где указанный C1-6алкил...

Производные пиразола, фармацевтические композиции и их применение

Загрузка...

Номер патента: 12431

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Сюн Юйшэн, Лян Жуй, Броканьер Линда, Парми Эмма Р., Го Цзянь

МПК: C07D 231/12, A61K 31/4155, A61K 31/415...

Метки: производные, композиции, пиразола, применение, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой I или его фармацевтически приемлемая соль, где каждый R1 означает Н или выбран из группы, состоящей из: (a) галогена или ОН, (b) C1-6алкила или OC1-6алкила, необязательно замещенного 1-5 галогеногруппами вплоть до образования пергалогеналкильной группы; каждый R2 выбран из R1, определенного выше, или две R2 группы, взятые вместе, могут образовывать конденсированную 5-6-членную циклическую структуру,...

Производные 3-фенилпиразола в качестве модуляторов 5-ht2а серотонинового рецептора, полезные для лечения расстройств, связанных с этим рецептором

Загрузка...

Номер патента: 11935

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Страх-Плейнет Соня, Сюн Ифэн, Файхтингер Конрад, Тигарден Бредли, Йаякумар Хоннаппа, Джонс Роберт М., Каспер Мартин, Доса Петер Я, Чои Цзинь Сунь Кэролайн, Леманн Юэрг, Юнетт Дэвид Дж.

МПК: A61K 31/4155, A61P 29/00, C07D 231/12...

Метки: рецептором, модуляторов, лечения, связанных, 3-фенилпиразола, серотонинового, производные, этим, полезные, расстройств, 5-ht2а, качестве, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы (Ia) и его фармацевтически приемлемые соли, гидраты или сольваты; где V представляет собой О; W представляет собой C1-4алкилен, необязательно замещенный 1-8 заместителями, независимо выбранными из C1-3алкила, C1-4алкокси, карбокси, циано, C1-3галогеналкила, галогена и оксо; или W отсутствует; X представляет собой С(=O), C(=S) или отсутствует; Y представляет собой О, NR11 или отсутствует; Z...

3-замещённые пиразолы с инсектицидными и акарицидными свойствами

Загрузка...

Номер патента: 7969

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Гу Куньцзянь, Ван-Дейн Вольфганг, Шукс Стивен С., Кюн Дейвид, Фурч Джозеф А.

МПК: A61K 31/4155, C07D 231/12, A61K 31/415...

Метки: инсектицидными, свойствами, акарицидными, 3-замещённые, пиразолы

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы I в которой заместители имеют следующие значения: R1 - водород, C1-С2алкил, C1-С2галогеналкил, C2-С3алкенил, С2-С3галоалкенил; R2 - галоген; А - водород, циано, нитро, галоген, родано, С1-С2алкокси, C1-С2галогеналкокси, С1-С2алкилтио, С1-С2галогеналкилтио, аминотиокарбонил, гидроксикарбонил, C1-С4алкоксикарбонил, аминокарбонил; В - водород, гидрокси, амино, циано, нитро, галоген, С1-С2алкил, незамещенный или замещенный 1-3...

N-замещённые производные пирролидина в качестве ингибиторов дипептидилпептидазы

Загрузка...

Номер патента: 7968

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Лёффлер Бернд Михаэль, Бёрингер Маркус, Кюне Хольгер, Хунцикер Даниель, Сарабу Рамакант, Вессель Ханс Петер

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/4025, A61K 31/401...

Метки: ингибиторов, качестве, производные, дипептидилпептидазы, пирролидина, n-замещённые

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) в которой R1 обозначает Н или CN, R2 обозначает -C(R3,R4)-(CH2)n-R5, -C(R3,R4)-CH2-NH-R6, -C(R3,R4)-CH2-O-R7, тетралинил, тетрагидрохинолинил или тетрагидроизохинолинил, причем эта тетралинильная, тетрагидрохинолинильная или тетрагидроизохинолинильная группа может быть необязательно замещенной 1-3 заместителями, независимо выбранными из ряда, включающего (низш.)алкил, (низш.)алкокси, атом галогена, CN и CF3, R3...

Применение акрилоильных производных дистамицина для лечения опухолей, связанных с высокими уровнями глутатиона

Загрузка...

Номер патента: 7506

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Коцци Паоло, Джерони Мария Кристина Роза, Берия Итало

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/4025, A61K 31/4178...

Метки: лечения, глутатиона, связанных, высокими, акрилоильных, применение, опухолей, уровнями, производных, дистамицина

Формула / Реферат:

1. Применение a-галогеноакрилоильного производного дистамицина формулы (I) где R1 представляет собой атом брома или хлора и R2 представляет собой группу формулы (II) где m равно 0 или 1; n равно 4; X и Y представляют собой СН-группу; В выбрано из группы, состоящей из где R5, R6 и R7 одинаковы или различны и представляют собой водород или С1-С4алкил; или его фармацевтически приемлемой соли для производства лекарственного средства для лечения...

Производные пиразола для лечения инфекции вируса иммунодефицита человека (вич)

Загрузка...

Номер патента: 7184

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Джоунз Лин Хауард, Селби Мэттью Данкан, Маубрей Чарлз Эрик, Стаппл Пол Энтони, Прайс Дейвис Энтони

МПК: A61K 31/4162, A61K 31/4155, A61K 31/415...

Метки: иммунодефицита, инфекции, человека, производные, лечения, пиразола, вич, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемые соль, сольват или производное, где либо R1 представляет собой Н, С1-С6алкил, С3-С7циклоалкил, фенил, бензил, галогено, -CN, -OR7, -CO2R10, -CONR5R10, R8 или R9, причем указанные С1-С6алкил, С3-С7циклоалкил, фенил и бензил возможно замещены галогено, -CN, -OR10, S(O)xR10, -CO2R10, -CONR5R10, -OCONR5R10, -NR5CO2R10, -NR10R11, -NR5COR10, -SO2NR5R10,-NR5CONR5R10, -NR5SO2R10 или R10; и R2...

Ингибиторы гиразы и их применение для лечения бактериальной инфекции

Загрузка...

Номер патента: 5680

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Бадиа Майкл, Грийо Анн-Лор, Чарифсон Пол, Стамос Дин, Трюдо Мартэн, Ронкин Стивен

МПК: C07D 417/04, A61P 31/04, A61K 31/4155...

Метки: лечения, ингибиторы, гиразы, применение, бактериальной, инфекции

Формула / Реферат:

1. Способ лечения бактериальной инфекции у млекопитающего, в случае необходимости такого лечения, включающий стадию введения указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения формулы или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 обозначает необязательно замещеннную группу, выбранную из C1-6 алифатической группы, -C (R4)2(CH2)nNRCOR, -C(R4)2(CH2)nNRCO2(C1-6 алифатической группы), -CO2(C1-6 алифатической группы),...

Комбинации ингибиторов протеин фарнезилтрансферазы и hmg koa редуктазы и их применение для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 3860

Опубликовано: 30.10.2003

Авторы: Лиопольд Джюдит, Ньютон Роджер Шофильд

МПК: C07D 233/54, A61P 35/00, A61K 31/4155...

Метки: комбинации, ингибиторов, применение, протеин, рака, лечения, редуктазы, фарнезилтрансферазы

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая соединение формулы I в которой R21 означает водород или C1-C6алкил; RQ означает n равен 0 или 1; A означает -CORa, -CO2Ra', -CONHRa', -CSRa, -C(S)ORa', -C(S)NHRa', -SO2Ra, -CONRaRa", -C(O)SRa или -C(S)NRaRa"; Ra, Ra' и Ra" означают независимо C1-C6алкил, -(CH2)m-циклоалкил, -(CH2)m-арил или -(CH2)m-гетероарил; каждое m независимо равно от 0 до 3; R1, R2 и R4 означают независимо...