A61K 31/415 — 1,2-диазолы

Производные пиразола как ингибиторы ионных каналов, активируемых высвобождением кальция (crac)

Загрузка...

Номер патента: 24630

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Мутуппаланиаппан Пейяппан, Ваккаланка Сваруп Кумар В.С., Мерикапуди Гаятри Сваруп, Висванадха Срикант

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4155, A61K 31/415...

Метки: пиразола, каналов, высвобождением, crac, ионных, активируемых, производные, ингибиторы, кальция

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо Ну представляет собойнеобязательно содержащее в качестве заместителя R"';R1 и R2 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из СН3, CH2F, CHF2, CF3, С(3-5) циклоалкила, при условии, что:а) R1 и R2 не представляют собой одновременно CF3,б) R1 и R2 не представляют собой одновременно СН3,в) если R1 представляет собой CF3, то R2 не представляет собой СН3, иг)...

Композиция для назального применения с улучшенной стабильностью

Загрузка...

Номер патента: 24618

Опубликовано: 31.10.2016

Автор: Греве Харальд

МПК: A61K 31/4174, A61K 31/415, A61K 31/164...

Метки: назального, стабильностью, применения, улучшенной, композиция

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для местного применения при лечении ринитоподобных состояний, причем композиция представляет собой водную композицию и содержит:a) по меньшей мере один альфа-симпатомиметик, представляющий собой имидазолин, или его физиологически приемлемую соль, причем альфа-симпатомиметик, основанный на имидазолине, выбран из ксилометазолина, а композиция содержит компонент а) в расчете на композицию в количестве от 0,02 до 1,0...

Противопаразитарная композиция для местного применения

Загрузка...

Номер патента: 24008

Опубликовано: 31.08.2016

Автор: Рейнолдс Луиз

МПК: A01N 43/60, A01N 43/90, A01N 47/02...

Метки: противопаразитарная, композиция, местного, применения

Формула / Реферат:

1. Композиция для уничтожения или устранения экто- и эндопаразитов у животного для точечного нанесения на кожу, содержащая:(i) фипронил;(ii) макроциклический лактон;(iii) метопрен и(iv) празиквантел,где композиция содержит спиртовой растворитель и не содержит ингибитор кристаллизации.2. Композиция по п.1, в которой макроциклический лактон представляет собой моксидектин.3. Композиция по п.1 или 2, которая содержит по меньшей мере 60 мас./об.%...

Фармацевтический состав в форме двухслойных таблеток, содержащих ингибитор hmg-coa редуктазы и ирбесартан

Загрузка...

Номер патента: 23959

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Ким Мин-Дзунг, Ким Йоунг-Хун, Парк Дзае Хиун, На Йоунг Дзун, Ким Йонг Ил, Воо Дзонг Соо

МПК: A61K 31/40, A61K 9/20, A61K 31/415...

Метки: фармацевтический, ирбесартан, таблеток, hmg-cоa, состав, содержащих, форме, двухслойных, ингибитор, редуктазы

Формула / Реферат:

1. Двухслойная таблетка с немедленным высвобождением ирбесартана или его фармацевтически приемлемой соли и аторвастатина в форме его кальциевой соли, где таблетка содержит:a) первый слой, содержащий ирбесартан или его фармацевтически приемлемую соль; иb) второй слой, содержащий аторвастатин в форме его кальциевой соли и основную добавку,где основная добавка содержится только во втором слое и выбрана из группы, состоящей из NaHCO3, MgCO3 и их...

Лекарственное средство для экстренной контрацепции

Загрузка...

Номер патента: 23780

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Шюрманн Рольф, Линденталь Бернхард, Генераль Саша

МПК: A61K 31/18, A61K 31/192, A61K 31/196...

Метки: контрацепции, средство, лекарственное, экстренной

Формула / Реферат:

1. Лекарственное средство, вводимое в однократной дозе, содержащее:(a) 50-900 мкг левоноргестрела и(b) СОХ ингибитор, выбранный из группы, включающей в качестве активного компонента 5-60 мг пироксикама, 50-600 мг индометацина, 40-450 мг диклофенака или 600-3600 мг ибупрофена и фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества.2. Лекарственное средство по п.1, которое содержит левоноргестрел в дозе 150-300 мкг.3. Лекарственное средство по п.1,...

Пиразолилзамещенные производные угольной кислоты в качестве модуляторов рецептора простациклина (pgi2), применимые для лечения связанных с ним нарушений

Загрузка...

Номер патента: 22799

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Цзэн Си, Цзоу Нин, Уллман Бретт, Ибарра Джейсон Б., Тран Туй-Анх, Шин Янг-Дзун

МПК: A61K 31/416, A61K 31/415, A61K 31/4155...

Метки: простациклина, нарушений, кислоты, рецептора, лечения, качестве, производные, модуляторов, ним, угольной, pgi2, связанных, применимые, пиразолилзамещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ia и их фармацевтически приемлемых солей, сольватов и гидратовгде R1 выбран из Н и C1-C6-алкила;каждый из R2, R3 и R4 независимо выбран из Н, C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, C1-C6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила, C3-C7-циклоалкила и гетероарила; где каждый из указанного C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, С1-С6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила,...

Инъекционное ветеринарное средство в форме раствора для борьбы с полиинвазиями животного и способ его получения

Загрузка...

Номер патента: 22327

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Дубина Иван Николаевич, Скулович Захар Борисович

МПК: A61K 31/415, A61K 31/4184, A61K 31/165...

Метки: ветеринарное, животного, получения, раствора, форме, инъекционное, полиинвазиями, средство, борьбы, способ

Формула / Реферат:

1. Инъекционное ветеринарное средство в форме раствора для борьбы с полиинвазиями животного, содержащего альбендазол или рикобендазол, клозантел и растворитель, отличающееся тем, что в качестве растворителя используют смесь пропиленгликоля, поливинилпирролидона, этилендиаминтетрауксусной кислоты (ЭДТА), три(моно)этаноламина и мочевины при следующем соотношении компонентов, мас.%: альбендазол или рикобендазол - 5-10, клозантел - 5-10,...

Пиразолы в качестве антагонистов crth2

Загрузка...

Номер патента: 22280

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Ост Торстен, Андерскевитц Ральф, Хёнке Кристоф, Хампрехт Дитер Вольфганг, Рист Вольфганг, Зайтер Петер, Мартирес Домник

МПК: A61P 29/00, A61K 31/415, A61P 37/00...

Метки: антагонистов, качестве, пиразолы, crth2

Формула / Реферат:

1. Пиразолы формулы (I) и их фармацевтически приемлемые солив которойW выбран из группы, включающей гидроксикарбонил и -C(O)-NH-S(O)2-Ra, где Ra выбран из группы, включающей C1-C6-алкил, C1-C6-галогеналкил, циклопропил, фенил и толил;L1 обозначает метилен, который является незамещенным или содержит 1 или 2 радикала, независимо друг от друга выбранных из группы, включающей гидроксигруппу, галоген, C1-C6-алкил, C1-C6-галогеналкил,...

Противораковая комбинация

Загрузка...

Номер патента: 21951

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Джилмер Тона, Лебовиц Питер Ф., Дамбл Мелисса, Лакерр Сильви, Кумар Ракеш, Моррис Шэннон Рене

МПК: A01N 43/54, A61K 31/505, A61K 31/415...

Метки: комбинация, противораковая

Формула / Реферат:

1. Комбинация, включающая:(i) соединение структуры (I)или его фармацевтически приемлемую соль, или сольват и(ii) соединение структуры (II)или его фармацевтически приемлемую соль.2. Комбинация по п.1, где соединение структуры (I) находится в форме сольвата с диметилсульфоксидом.3. Комбинированный набор, включающий комбинацию по п.1 или 2 вместе с фармацевтически приемлемым носителем или носителями.4. Применение комбинации по п.1 или 2 или...

Сульфонилпиразольные и сульфонилпиразолиновые производные карбоксамидина как антагонисты 5-ht6

Загрузка...

Номер патента: 21543

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Нэт Ван Дер Мартина А.В., Кейзер Хискиас Г., Крюсе Корнелис Г., Зоргдрагер Ян, Лувезейн Ван Арнольд, Ивема Баккер Ваутер И.

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4155, A61K 31/415...

Метки: сульфонилпиразольные, 5-ht6, сульфонилпиразолиновые, карбоксамидина, антагонисты, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его таутомер, стереоизомер, N-оксид или фармакологически приемлемая соль, гидрат или сольват любого из вышеупомянутых производных, гдеR1 обозначает атом водорода или незамещенную (C1-4)алкильную группу;R2 и R3 независимо представляют собой атом водорода, незамещенную (C1-4)алкильную группу, (C1-4)ал­кильную группу, замещенную одним или более атомов галогена, фенил(С1-4)алкокси(C1-4)алкильную группу, илиR1 и R2 вместе...

Фармацевтическая композиция для лечения связанных с мср-1 воспалительных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 21485

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Бьонди Джузеппе, Гарроне Беатриче, Бле' Алессандро, Гильельмотти Анджело

МПК: A61K 31/165, A61K 31/366, A61K 31/30...

Метки: воспалительных, фармацевтическая, мср-1, связанных, заболеваний, композиция, лечения

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для лечения связанных с МСР-1 воспалительных заболеваний, включающая:(а) 1-бензил-3-гидроксиметилиндазол, представленный формулой (I)в которой R1 и R2 одинаковы или отличаются друг от друга, представляют собой атом водорода или С1 алкильную группу,R3, R4 и R8 одинаковы или отличаются друг от друга, представляют собой атом водорода, или С1 алкильную группу, или атом галогена,R5 представляет собой атом водорода или...

Замещенные производные карбамоилметиламиноуксусной кислоты в качестве новых ингибиторов nep

Загрузка...

Номер патента: 21479

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Каванами Тошио, Иваки Юки, Моги Мунето, Ксандер Гэри Майкл

МПК: A61K 31/42, A61K 31/41, A61K 31/415...

Метки: карбамоилметиламиноуксусной, производные, новых, кислоты, ингибиторов, качестве, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (III)в которой X1 обозначает ОН, -О-C1-C7-алкил;R1 обозначает метил или этил;в каждом случае R2 независимо обозначает C1-C6-алкоксигруппу, гидроксигруппу, галоген, C1-C6-алкил, цианогруппу или трифторметил;R4 и R5 независимо обозначают Н или C1-C6-алкил;А1 обозначает связь или C1-C3-алкиленовую цепь;R3 обозначает 5-членный гетероарил, выбранный из группы, состоящей из оксазола, пиррола, пиразола, изооксазола, триазола,...

Производные n-(1-фенил-3-алкилпиразол-5-ил)-n’-арилмочевины

Загрузка...

Номер патента: 20641

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Херст Саймон Кристофер, Уилльямс Джонатан Гарет, Таддеи Давид Мишель Адриен, Мюррей Питер Джон, Онионз Стюарт Томас, Кинг-Андервуд Джон, Ито Кадзухиро, Чаррон Кэтрин Элизабет, Стронг Питер, Рейппорт Уилльям Гарт

МПК: A61P 11/00, A61K 31/415, A61P 29/00...

Метки: производные, n-(1-фенил-3-алкилпиразол-5-ил)-n'-арилмочевины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 означает C1-6алкил, необязательно замещенный гидроксильной группой;R2 означает Н или C1-6алкил, необязательно замещенный гидроксильной группой;R3 означает Н;Ar означает нафтильное или фенильное кольцо, любое из которых может быть необязательно замещено одной или более группами, независимо выбранными из C1-6алкила, С1-6алкокси, амино и C1-4моно- или диалкиламино;L представляет собой -O(CH2)m-, где m равен 0, 1 или...

Производные пиразолов, способ их получения и применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 20364

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Демазо Паскаль, Табар Мишель, Абекасси Пьер-Ив

МПК: C07C 275/30, A61K 31/415, A61P 35/00...

Метки: пиразолов, способ, терапии, производные, получения, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой X означает хлор или фтор,в форме основания или кислотно-аддитивной соли с фармацевтически приемлемой кислотой.2. Соединение формулы (I) по п.1, отличающееся тем, что X означает хлор, в форме основания или кислотно-аддитивной соли с фармацевтически приемлемой кислотой.3. Способ получения соединения формулы (I) по любому из пп.1, 2, отличающийся тем, что соединениеподвергают взаимодействию с соединениемгде X...

Гетероциклическое амидное соединение и его применение для лечения/профилактики диабета

Загрузка...

Номер патента: 19752

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Токунох Ресуке, Банно Йосихиро, Хара Рема

МПК: A61K 31/404, A61K 31/343, A61K 31/381...

Метки: соединение, гетероциклическое, применение, амидное, диабета

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IA)в которой кольцо АА представляет собой бензольное кольцо или пиридин;кольцо АВ представляет собой пиррол, тиофен, фуран, имидазол или пиразол, каждый из которых может быть замещен 1-3 заместителями, выбранными из:(a) C1-6алкила, в случае необходимости замещенного 1-3 заместителями, выбранными из C1-6алкокси, в случае необходимости замещенного 1-3 C1-6алкокси,(b) C3-10циклоалкила,(c) C6-14арила, в случае необходимости...

Производные 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола, содержащая их фармацевтическая композиция и их применение при лечении заболеваний, обусловленных экспрессией мср-1, сх3cr1 или р40

Загрузка...

Номер патента: 19711

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Гульельмотти Анджело, Фурлотти Гвидо, Гарофало Барбара, Каццолла Никола, Мангано Джорджина

МПК: A61P 13/00, A61P 25/00, A61K 31/415...

Метки: экспрессией, мср-1, композиция, лечении, заболеваний, содержащая, обусловленных, сх3cr1, применение, фармацевтическая, 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где A может обозначать -X1- или -X1-OC(R9)(R10)-, гдеX1 может быть алкиленовой группой, имеющей от 1 до 5 атомов углерода, которая необязательно замещена одной или несколькими алкильными группами, содержащими от 1 до 5 атомов углерода;R9 и R10, которые могут быть идентичными или отличаться друг от друга, могут обозначать атом водорода или алкильную группу, содержащую от 1 до 5 атомов углерода;Y может обозначать...

Ингибитор p38 mapk-киназы

Загрузка...

Номер патента: 19590

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Чаррон Кэтрин Элизабет, Уилльямс Джонатан Гарет, Онионз Стюарт Томас, Рейппорт Уилльям Гарт, Стронг Питер, Ито Кадзухиро, Кинг-Андервуд Джон, Мюррей Питер Джон

МПК: A61P 29/00, A61K 31/415, A61P 11/00...

Метки: ингибитор, mapk-киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1, в комбинации с одним или более фармацевтически приемлемыми разбавителями или носителями.3. Применение соединения формулы (I) по п.1 для получения лекарственного средства для лечения или предотвращения состояния, выбранного из COPD, включая хронический бронхит и эмфизему, астмы, педиатрической астмы, муковисцидоза,...

Замещенные пиразолы, композиции их содержащие, способ получения и применение

Загрузка...

Номер патента: 19454

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Патек Марсель, Табар Мишель, Може Жак, Додсон Марк, Наир Анил, Бьергард Кирстен

МПК: A61P 35/00, C07D 231/38, A61K 31/415...

Метки: замещенные, применение, получения, способ, пиразолы, композиции, содержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой:1) Ar-L-A означаетгде каждую группу X1, X2, Х3 и Х4 независимо выбирают из N и C-R'5, где R'5 имеет то же значение, что и R5;2) А представляет собой фенил, возможно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из трифторметила, галогена, метокси или метоксикарбонила; Ar представляет собой фенил;3) L представляет собой NH-CO-NH или O-CO-NH;4) R1 обозначает Н;5) X представляет собой О или NH;6) R3...

Сульфонамиды, предназначенные для лечения респираторных нарушений

Загрузка...

Номер патента: 19441

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Финч Харри, Фокс Крейг, Рамдас Видя

МПК: C07D 231/18, A61P 11/00, A61K 31/415...

Метки: сульфонамиды, нарушений, предназначенные, лечения, респираторных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой R1, R2 или R3, все независимо, обозначают метил, фтор, хлор, трифторметил, метоксигруппу или трифторметоксигруппу;R4 обозначает водород или метил иm, n или р независимо равны 0, 1 или 2.2. Соединение по п.1, выбранное из группы,...

Ингибиторы цистеинпротеазы

Загрузка...

Номер патента: 19277

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Канберг Пиа, Пелькман Микаэль, Иванов Владимир Леонардович, Линд Петер, Айеса Сусана, Оден Лурдес, Грабовска Урсула, Нильссон Магнус, Вехлинг Хорст, Хьюитт Эллен, Классон Бьерн, Бельфраге Анна Карин, Йенссон Даниель

МПК: A61K 31/145, A61K 31/16, A61K 31/341...

Метки: цистеинпротеазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которойR1a представляет собой Н иR1b представляет собой метил, циклопропил, 1-фенилэтил или пиразол-1-ил, причем циклопропил или фенил необязательно замещены не более чем тремя заместителями, независимо выбранными из С1-С4алкила, галогена, С1-С4галогеналкила, С1-С4алкокси, С1-С4галогеналкокси, С1-С4алкоксикарбонила, С1-С4алкилкарбонила, амино, С1-С4алкиламина, С1-С4диалкиламина, С1-С4алкилсульфонила,...

Соединения, модулирующие активность каннабиноидного рецептора св1, композиции на их основе и их применение

Загрузка...

Номер патента: 18900

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Мюррей Энтони, Нильсен Петер Одаль, Альмхольт Дортэ, Линже Жан-Мишель, Ресевёр Жан-Мари, Ноэрегор Пиа Карина, Бьюрлинг Эмели, Хёгберг Томас

МПК: A61P 3/04, A61K 31/415, A61K 31/4155...

Метки: рецептора, композиции, св1, соединения, модулирующие, основе, каннабиноидного, применение, активность

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, гидрат, сольват или N-окисьгде X означает связь или -СН2-;Z обозначает радикал, выбранный из группы, состоящей из следующих радикалов формул (1)-(26):где R обозначает (C1-С6)алкил, фенил или бензил, возможно замещенный R5 в кольце; илимоноциклическое неароматическое карбоциклическое кольцо, содержащее 3-6 атомов в кольце;R3 обозначает водород, (C1-С3)алкил;R4 обозначает радикал формулы...

Ингибиторы протеина, активирующего 5-липоксигеназу (flap)

Загрузка...

Номер патента: 18616

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Хаддак Мустафа, Арруда Дженни М., Ли Йивей, Сток Николас Саймон, Ропп Джеффри Роджер, Эванс Джиллиан Ф., Прэсит Петпибун Пеппи, Моран Марк, Стернс Брайан Эндрю, Хатчинсон Джон Г., Зуник Жасмин Элеанор

МПК: A61K 31/415, C07D 209/00

Метки: 5-липоксигеназу, протеина, активирующего, flap, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру формулы (G)где Z выбран из [C(R1)2]m[C(R2)2]n, [C(R2)2]n[C(R1)2]mO, O[C(R1)2]m[C(R2)2]n или [C(R1)2]nO[C(R2)2]n, где каждый R1 независимо представляет собой Н или С1-С5алкил и каждый R2 независимо представляет собой Н или С1-С5алкил; m равно 0, 1 или 2; каждый n независимо представляет собой 0, 1, 2 или 3;Y представляет собой Н или 5-10-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранные из О, S, N,...

Производные 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола и их применение для лечения заболеваний, основанных на экспрессии mcp-1, cx3cr1 и p40

Загрузка...

Номер патента: 18241

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Гульельмотти Анджело, Мангано Джорджина, Гарофало Барбара, Фурлотти Гвидо, Каццолла Никола

МПК: A61K 31/415, A61P 13/00, A61P 25/00...

Метки: заболеваний, применение, 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола, лечения, производные, cx3cr1, экспрессии, mcp-1, основанных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой А представляет собой -X1- или -X1-OC(R9)(R10)-, гдеX1 представляет собой алкильную группу, которая содержит от 1 до 5 углеродных атомов, необязательно замещенных одной или несколькими алкильными группами, которые содержат от 1 до 5 углеродных атомов, или одной или несколькими алкоксильными группами, которые содержат от 1 до 3 углеродных атомов, иR9 и R10, которые могут быть одинаковыми или отличающимися друг от...

Способ сульфинилирования производной пиразола

Загрузка...

Номер патента: 18047

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Грёнинг Карстен, Кун Оливер, Кайл Михаэль, Зукопп Мартин, Лонглет Джон Дж.

МПК: A01N 43/56, A61K 31/415, A01N 43/00...

Метки: сульфинилирования, способ, пиразола, производной

Формула / Реферат:

1. Способ сульфинилирования производного пиразола, характеризующийся тем, что 5-амино-1-[2,6-дихлор-4-(трифторметил)фенил]-1H-пиразол-3-карбонитрил(II) подвергают реакции с сульфинилирующим агентом S в присутствии по крайней мере одного аминокислотного комплекса, где амин(ы) выбран(ы) из циклических вторичных аминов, выбранных из пиперидина, 2-метилпиперидина, 4-метилпиперидина, пирролидина, 2-метилпирролидина, 3-метилпирролидина, имидазолидина,...

Модуляторы рецептора св1

Загрузка...

Номер патента: 17170

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Линже Жан-Мишель, Ресевёр Жан-Мари, Бьюэрлинг Эмели, Мюррей Энтони, Нильсен Петер Одаль, Ноэрегор Пиа Карина, Хёгберг Томас, Купер Мартин

МПК: A61K 31/415, A61P 3/00, A61K 31/4155...

Метки: св1, рецептора, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, гидрат, сольват или индивидуальный энантиомергде A1 обозначает -СООН или тетразолил;А2 обозначает водород;А3 обозначает фенил, необязательно замещенный R5;R3 обозначает водород или C1-C4-алкил;R5 обозначает водород, -F или -Cl;R7 и R8 независимо обозначают водород, С1-С4-алкил или С3-C8-циклоалкил;R9 обозначает водород, С1-С4-алкил, С3-C8-циклоалкил или полностью или частично фторированный С1-С4-алкил;R1...

N-бензиламиды, содержащая их фармацевтическая композиция, их применение и способы лечения

Загрузка...

Номер патента: 17141

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Чонг Пек Йок, Себаар Пол Ричард, Пит Эндрю Джеймс, Жанг Гуичанг, Янгмен Майкл

МПК: C07C 311/16, A61K 31/415, C07C 255/54...

Метки: n-бензиламиды, лечения, композиция, применение, содержащая, фармацевтическая, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где m равен 1, 2, 3 или 4;n равен 1, 2, 3 или 4;каждый R1 независимо представляет собой галоген, -CN, C1-C5-алкил, C2-C5-алкенил, C2-C6-алкинил, C3-C7-циклоалкил, гидроксил, C1-C8-алкокси, -C(O)OR5, -C(O)N(R5)2, -OR5, -R3CN, -N(R5)2, -C(O)CH3, -СН2-циклопропил, -CºC-циклопропил, -CH2OH, -C=C-CH2OH или -CºC-CH(OH)CH3;каждый R2 независимо представляет собой галоген, -CN, C1-C5-алкил, C2-C5-алкенил, C2-C6-алкинил,...

Бензимидазолы и содержащие их фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 16726

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Оджима Ивао, Ли Шонг-Юб

МПК: A61K 31/415, A01N 43/50

Метки: фармацевтические, содержащие, бензимидазолы, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу Iв которой R1 представляет собой NH2, NHR6, NR9R10, NR6CONR9R10, NR6CSNR9R10, OH, OR6, SH, SR6, CHO, COOR6, COR6, CH2OH, CH2OR6, CH2NH2, CR7R8NH2, CR7R8R10, алкил, циклоалкил, арил или галогено;R2 и R4 независимо друг от друга представляют собой Н, алкил, циклоалкил или арил;R3 представляет собой алкил, циклоалкил или арил;R5 представляет собой Н, R6, OR6, SR6, NH2, NHR6 или NR9R10;X представляет собой О, S, NH или...

Способы получения фенилпиразолов и кристаллическая форма производного фенилпиразола

Загрузка...

Номер патента: 16675

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Сенгупта Дипанджан, Шах Найнеш, Кришнан Ашвин М., Гхарбауи Тавфик, Масиас Марк, Лалли Эдвард А., Харт Райан М.

МПК: A61P 7/00, A61K 31/415, C07D 231/12...

Метки: фенилпиразолов, получения, способы, форма, кристаллическая, производного, фенилпиразола

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (I)или его солевой формы, гдеR1 представляет собой С1-С8алкил, галоген или С1-С8алкокси;X представляет собой О или NR2 иR2 представляет собой С1-С8ацил; включающий взаимодействие соединения формулы (II)с соединением формулы (III)в присутствии тризамещенного фосфина и соединения, имеющего формулу (А)где Ra и Rb, независимо друг от друга, представляют собой C1-С10алкил или С1-С7циклоалкил; с получением...

Твердый фармацевтический препарат, содержащий гидрохлорид ирбесартана, и способ его изготовления

Загрузка...

Номер патента: 16579

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Врбинц Миха, Бевец Франци, Яксе Рената, Зупанциц Сильво

МПК: A61K 9/16, A61K 9/20, A61K 31/415...

Метки: гидрохлорид, фармацевтический, содержащий, ирбесартана, способ, изготовления, твердый, препарат

Формула / Реферат:

1. Твердый фармацевтический препарат, содержащий в качестве активного ингредиента гидрохлорид ирбесартана, маннит, низкозамещенную гидроксипропилцеллюлозу и по меньшей мере одно смазывающее вещество, выбранное из макрогола, талька и гидрогенизированного касторового масла.2. Препарат по п.1, где гидрохлорид ирбесартана имеет средний размер частиц меньше чем 250 мкм.3. Препарат по любому из пп.1, 2, где гидрохлорид ирбесартана имеет максимальный...

Способ сульфинилирования производной пиразола

Загрузка...

Номер патента: 16304

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Грёнинг Карстен, Кайл Михаэль, Зукопп Мартин, Лонглет Джон Дж., Кун Оливер

МПК: A01N 43/56, A61K 31/415, A01N 43/00...

Метки: сульфинилирования, пиразола, способ, производной

Формула / Реферат:

1. Способ сульфинилирования производного пиразола, характеризующийся тем, что 5-амино-1-[2,6-дихлор-4-(трифторметил)фенил]-1H-пиразол-3-карбонитрил (II) подвергают реакции с сульфинилирующим агентом S в присутствии по крайней мере одного амино/кислотного комплекса, в котором амин(ы) является(ются) выбранным(и) из вторичных и/или третичных аминов, а кислота(ы) является(ются) выбранной(ыми) из хлористо-водородной, фтористо-водородной,...

Производные фенилпиразола в качестве нестероидных лигандов глюкокортикоидных рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 15540

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Вейнгартен Гордон Гэд, Килинг Стивен Филип, Ко Диана Мэри, Макдональд Саймон Джон Фосет, Скоун Филип Алан, Купер Энтони Уилльям Джеймс, Джонс Хэйдн Теренс, Кэмпбелл Айан Бакстер, Вулвен Джеймс Майкл, Барнетт Хизер Анна, Инглис Грэхам Джордж Адам, Маклэй Айэйн Макфарлэйн

МПК: C07D 231/38, A61K 31/415

Метки: рецепторов, производные, фенилпиразола, глюкокортикоидных, качестве, лигандов, нестероидных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1выбран из водорода, метила, этила и 2-фторэтила;каждый из R2 и R3независимо выбран из брома, хлора, фтора, -CHF2, -CF3 и -OCHF2или R2 представляет собой -SO2CH3, и R3 представляет собой водород;n означает целое число, выбранное из 0, 1 и 2,когда n равно 1, X выбран из хлора и фтора, икогда n равно 2, каждый X представляет собой фтор;или его соль или сольват.2. Соединение по п.1, где R1 выбран из водорода и этила.3....

Ингибиторы протеина, активирующего 5-липоксигеназу (flap)

Загрузка...

Номер патента: 15495

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Эванс Джиллиан Ф., Сток Николас Саймон, Арруда Дженни М., Прэсит Петпибун Пеппи, Ли Йивей, Стернс Брайан Эндрю, Ропп Джеффри Роджер, Хаддак Мустафа, Зуник Жасмин Элеанор, Хатчинсон Джон Г., Моран Марк

МПК: A61K 31/415, C07D 209/00

Метки: flap, 5-липоксигеназу, активирующего, ингибиторы, протеина

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 3-[3-трет-бутилсульфанил-1-[4-(6-этоксипиридин-3-ил)бензил]-5-(5-метилпиридин-2-илметокси)-1Н-индол-2-ил]-2,2-диметил-пропионовую кислоту, или его фармацевтически приемлемая соль, фармацевтически приемлемый N-оксид, фармацевтически приемлемый сложный эфир или фармацевтически приемлемый сольват.2. Соединение по п.1, представляющее собой...

Лиганды crth2 рецептора и их применение

Загрузка...

Номер патента: 14729

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Рист Эйстейн, Фримурер Томас, Костенис Эви, Ульвен Тронд, Ресевё Жан-Мари, Хёгберг Томас, Гримструп Мари

МПК: A61K 31/415, A61K 31/4166, A61K 31/42...

Метки: лиганды, crth2, рецептора, применение

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I) или его соли, гидрата или сольватагде А обозначает карбоксильную группу -СООН или тетразолильную группу формулыA1 обозначает водород или метил;кольцо Ar1обозначает фенильное кольцо, при этом возможные заместители выбраны из фтора, хлора, брома, йодо, циано, нитро, трифторметила, трифторметилтио, (C1-C3-алкил)-SO2, NH2SO2, (C1-C3-алкил)-NHSO2-, (C1-C3-алкил)2NSO2-, (C1-C6)алкила, (C1-C6)алкокси, циклоалкила,...

Терапевтически активные соединения

Загрузка...

Номер патента: 14693

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Джонсон Патрик Стефен, Дэк Кевин Нил, Скерратт Сара Элизабет, Брэдли Пол Энтони

МПК: C07D 231/18, A61P 15/00, A61K 31/415...

Метки: соединения, активные, терапевтически

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемое производное,в которой R1 и R3независимо обозначают Н, С1-6алкил, С3-8циклоалкил или галоген;R2 обозначает C1-6алкил, CF3 или арил;а обозначает 1 или 2;R4, R5, R7 и R8независимо обозначают Н, С1-6алкил, C1-6алкилокси, CN или галоген, или R4и R5 или R7и R8 вместе с кольцом, к которому они присоединены, образуют арил или гетероциклическую конденсированную кольцевую систему;X обозначает С...

Производные пиррола в качестве положительных аллостерических модуляторов метаботропных глутаматных рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 14081

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Ле Поул Эммануэль, Гаглиарди Стефания, Лингард Йан, Паломби Джиованни, Рошер Джен-Филиппе, Поли Соня Мария

МПК: A61K 31/415, A61P 25/18, A61K 31/4245...

Метки: положительных, качестве, пиррола, производные, рецепторов, аллостерических, модуляторов, метаботропных, глутаматных

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое имеет формулу I-Bгде R1и R2 независимо друг от друга представляют собой водород, -(C1-С6)алкил или галоген;Р представляет собой возможно конденсированный с бензольным кольцом 5-членный гетероарил, содержащий от 1 до 2 атомов азота в кольце, который может содержать заместитель, выбранный из группы, включающей галоген, (C1-С6)алкил, (C1-С6)галогеналкил, CN и NO2, при этом Р присоединен к остальной части молекулы через атом...

Аминометилзамещенные тетрациклиновые соединения

Загрузка...

Номер патента: 13819

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Бхатиа Бина, Чен Джексон, Яначков Иван, Абато Пол, Нельсон Марк Л., Верма Этул К., Эссефа Харегевейн, Берняк Джоел, Охеменг Квази, Фречетт Роджер, Мечиче Рашид, Баузер Тодд, Исмаил Мохамед И., Ким Оак, Виски Питер, Эму Виктор, Уорчол Тадеуш, Редди Н.Лаксма, Макинтайр Лора

МПК: A61K 31/41, A61K 31/415, A61K 31/40...

Метки: тетрациклиновые, соединения, аминометилзамещенные

Формула / Реферат:

1. Тетрациклиновое соединение формулы (I)где R1и R2 связаны так, чтобы образовать 5- или 10-членное кольцо, возможно включающее 1 или 2 гетероатома, выбранных из N и О, и возможно замещенное одним или более заместителями, независимо выбранными из C1-6алкила, или его фармацевтически приемлемые соли или сложные эфиры.2. Тетрациклиновое соединение по п.1, где R1 и R2 связаны так, чтобы образовать пиролидиновое кольцо, пиперидиновое кольцо,...

Новые соединения для лечения воспалительных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 13239

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Николаус Петер, Андерскевитц Ральф, Мак Юрген, Клей Йёрг, Гёггель Рольф, Вальтер Райнер, Доллингер Хорст, Юнг Биргит

МПК: A61K 31/343, A61K 31/404, A61K 31/415...

Метки: воспалительных, лечения, новые, заболеваний, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы 1в которой А обозначает СО, C=NH, C1-С6алкилен или С3-С8циклоалкилен,В1 обозначает фенил или ароматическое либо неароматическое кольцо,которое необязательно может содержать один, два или три гетероатома, выбранных из группы, включающей кислород, серу и азот, и которое необязательно может быть одно- или многозамещено одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей ОН, О-C1-С6алкил, O-C1-С6галоалкил,...

Производные пиразола, фармацевтические композиции и их применение

Загрузка...

Номер патента: 12431

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Лян Жуй, Го Цзянь, Парми Эмма Р., Броканьер Линда, Сюн Юйшэн

МПК: A61K 31/415, A61K 31/4155, C07D 231/12...

Метки: производные, пиразола, применение, фармацевтические, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой I или его фармацевтически приемлемая соль, где каждый R1 означает Н или выбран из группы, состоящей из: (a) галогена или ОН, (b) C1-6алкила или OC1-6алкила, необязательно замещенного 1-5 галогеногруппами вплоть до образования пергалогеналкильной группы; каждый R2 выбран из R1, определенного выше, или две R2 группы, взятые вместе, могут образовывать конденсированную 5-6-членную циклическую структуру,...

Замещённый бензимидазолсульфонамид, ингибитор вич протеазы широкого спектра действия

Загрузка...

Номер патента: 11946

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Сюрлеро Доминик Луи Нестор Жислэн, Футс Марике Кристиане Йоханна, Де Кок Херман Августинус, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Фергаувен Бернхард Йоанна Бернард, Вандевиль Сандрин Мари Элен

МПК: C07D 235/30, A61K 31/415, A61P 31/18...

Метки: спектра, действия, вич, протеазы, бензимидазолсульфонамид, ингибитор, замещённый, широкого

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1 представляет C1-6алкил, моно-, ди- или тризамещенный фенил, где заместители выбирают из группы, состоящей из метила, нитро, амино, моно- или диметиламино, гидрокси, CN, аминометила, где по крайней мере один из указанных заместителей находится в орто-положении против R1-L связи, пиридинил, тиазолил, тетрагидрофуранил, изоксазолил, замещенный C1-6алкилом, или гексагидрофуро[2,3-b]фуранил; R2 представляет водород; L...

Комбинированная терапия для лечения диабета и родственных ему состояний и для лечения состояний, улучшаемых увеличением уровня glp-1 крови

Загрузка...

Номер патента: 11883

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Джоунз Роберт М., Чу Чжи-Лян, Аль-Шамма Хуссейн А., Леонард Джеймс Н.

МПК: A61K 31/00, A61K 31/415, A61K 31/401...

Метки: диабета, glp-1, улучшаемых, терапия, родственных, уровня, ему, лечения, состояний, крови, комбинированная, увеличением

Формула / Реферат:

1. Способ лечения или профилактики диабета или родственного ему состояния, предусматривающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества композиции, содержащей агонист GPR119 и ингибитор DPP-IV. 2. Способ по п.1, где агонист GPR119 и ингибитор DPP-IV вводят в количествах, достаточных для снижения уровня глюкозы крови у субъекта. 3. Способ лечения или профилактики состояния, улучшаемого увеличением уровня GLP-1...