A61K 31/415 — 1,2-диазолы

Производные пиразола как ингибиторы ионных каналов, активируемых высвобождением кальция (crac)

Загрузка...

Номер патента: 24630

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Мутуппаланиаппан Пейяппан, Мерикапуди Гаятри Сваруп, Висванадха Срикант, Ваккаланка Сваруп Кумар В.С.

МПК: A61P 35/00, A61K 31/415, A61K 31/4155...

Метки: высвобождением, пиразола, активируемых, производные, ионных, кальция, crac, каналов, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо Ну представляет собойнеобязательно содержащее в качестве заместителя R"';R1 и R2 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из СН3, CH2F, CHF2, CF3, С(3-5) циклоалкила, при условии, что:а) R1 и R2 не представляют собой одновременно CF3,б) R1 и R2 не представляют собой одновременно СН3,в) если R1 представляет собой CF3, то R2 не представляет собой СН3, иг)...

Композиция для назального применения с улучшенной стабильностью

Загрузка...

Номер патента: 24618

Опубликовано: 31.10.2016

Автор: Греве Харальд

МПК: A61K 31/4174, A61K 31/415, A61K 31/164...

Метки: применения, улучшенной, назального, композиция, стабильностью

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для местного применения при лечении ринитоподобных состояний, причем композиция представляет собой водную композицию и содержит:a) по меньшей мере один альфа-симпатомиметик, представляющий собой имидазолин, или его физиологически приемлемую соль, причем альфа-симпатомиметик, основанный на имидазолине, выбран из ксилометазолина, а композиция содержит компонент а) в расчете на композицию в количестве от 0,02 до 1,0...

Противопаразитарная композиция для местного применения

Загрузка...

Номер патента: 24008

Опубликовано: 31.08.2016

Автор: Рейнолдс Луиз

МПК: A01N 43/60, A01N 43/90, A01N 47/02...

Метки: противопаразитарная, композиция, применения, местного

Формула / Реферат:

1. Композиция для уничтожения или устранения экто- и эндопаразитов у животного для точечного нанесения на кожу, содержащая:(i) фипронил;(ii) макроциклический лактон;(iii) метопрен и(iv) празиквантел,где композиция содержит спиртовой растворитель и не содержит ингибитор кристаллизации.2. Композиция по п.1, в которой макроциклический лактон представляет собой моксидектин.3. Композиция по п.1 или 2, которая содержит по меньшей мере 60 мас./об.%...

Фармацевтический состав в форме двухслойных таблеток, содержащих ингибитор hmg-coa редуктазы и ирбесартан

Загрузка...

Номер патента: 23959

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Воо Дзонг Соо, На Йоунг Дзун, Ким Мин-Дзунг, Парк Дзае Хиун, Ким Йоунг-Хун, Ким Йонг Ил

МПК: A61K 31/40, A61K 9/20, A61K 31/415...

Метки: ингибитор, содержащих, редуктазы, форме, состав, двухслойных, таблеток, ирбесартан, hmg-cоa, фармацевтический

Формула / Реферат:

1. Двухслойная таблетка с немедленным высвобождением ирбесартана или его фармацевтически приемлемой соли и аторвастатина в форме его кальциевой соли, где таблетка содержит:a) первый слой, содержащий ирбесартан или его фармацевтически приемлемую соль; иb) второй слой, содержащий аторвастатин в форме его кальциевой соли и основную добавку,где основная добавка содержится только во втором слое и выбрана из группы, состоящей из NaHCO3, MgCO3 и их...

Лекарственное средство для экстренной контрацепции

Загрузка...

Номер патента: 23780

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Линденталь Бернхард, Шюрманн Рольф, Генераль Саша

МПК: A61K 31/196, A61K 31/192, A61K 31/18...

Метки: экстренной, контрацепции, средство, лекарственное

Формула / Реферат:

1. Лекарственное средство, вводимое в однократной дозе, содержащее:(a) 50-900 мкг левоноргестрела и(b) СОХ ингибитор, выбранный из группы, включающей в качестве активного компонента 5-60 мг пироксикама, 50-600 мг индометацина, 40-450 мг диклофенака или 600-3600 мг ибупрофена и фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества.2. Лекарственное средство по п.1, которое содержит левоноргестрел в дозе 150-300 мкг.3. Лекарственное средство по п.1,...

Пиразолилзамещенные производные угольной кислоты в качестве модуляторов рецептора простациклина (pgi2), применимые для лечения связанных с ним нарушений

Загрузка...

Номер патента: 22799

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Шин Янг-Дзун, Ибарра Джейсон Б., Тран Туй-Анх, Цзэн Си, Уллман Бретт, Цзоу Нин

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/415, A61K 31/416...

Метки: нарушений, угольной, простациклина, ним, pgi2, производные, кислоты, связанных, лечения, рецептора, применимые, пиразолилзамещенные, качестве, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ia и их фармацевтически приемлемых солей, сольватов и гидратовгде R1 выбран из Н и C1-C6-алкила;каждый из R2, R3 и R4 независимо выбран из Н, C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, C1-C6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила, C3-C7-циклоалкила и гетероарила; где каждый из указанного C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, С1-С6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила,...

Инъекционное ветеринарное средство в форме раствора для борьбы с полиинвазиями животного и способ его получения

Загрузка...

Номер патента: 22327

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Скулович Захар Борисович, Дубина Иван Николаевич

МПК: A61K 31/165, A61K 31/415, A61K 31/4184...

Метки: ветеринарное, получения, полиинвазиями, средство, раствора, инъекционное, животного, способ, форме, борьбы

Формула / Реферат:

1. Инъекционное ветеринарное средство в форме раствора для борьбы с полиинвазиями животного, содержащего альбендазол или рикобендазол, клозантел и растворитель, отличающееся тем, что в качестве растворителя используют смесь пропиленгликоля, поливинилпирролидона, этилендиаминтетрауксусной кислоты (ЭДТА), три(моно)этаноламина и мочевины при следующем соотношении компонентов, мас.%: альбендазол или рикобендазол - 5-10, клозантел - 5-10,...

Пиразолы в качестве антагонистов crth2

Загрузка...

Номер патента: 22280

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Рист Вольфганг, Хёнке Кристоф, Андерскевитц Ральф, Ост Торстен, Мартирес Домник, Зайтер Петер, Хампрехт Дитер Вольфганг

МПК: A61P 29/00, A61P 37/00, A61K 31/415...

Метки: пиразолы, антагонистов, качестве, crth2

Формула / Реферат:

1. Пиразолы формулы (I) и их фармацевтически приемлемые солив которойW выбран из группы, включающей гидроксикарбонил и -C(O)-NH-S(O)2-Ra, где Ra выбран из группы, включающей C1-C6-алкил, C1-C6-галогеналкил, циклопропил, фенил и толил;L1 обозначает метилен, который является незамещенным или содержит 1 или 2 радикала, независимо друг от друга выбранных из группы, включающей гидроксигруппу, галоген, C1-C6-алкил, C1-C6-галогеналкил,...

Противораковая комбинация

Загрузка...

Номер патента: 21951

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Моррис Шэннон Рене, Лебовиц Питер Ф., Кумар Ракеш, Джилмер Тона, Дамбл Мелисса, Лакерр Сильви

МПК: A61K 31/415, A01N 43/54, A61K 31/505...

Метки: комбинация, противораковая

Формула / Реферат:

1. Комбинация, включающая:(i) соединение структуры (I)или его фармацевтически приемлемую соль, или сольват и(ii) соединение структуры (II)или его фармацевтически приемлемую соль.2. Комбинация по п.1, где соединение структуры (I) находится в форме сольвата с диметилсульфоксидом.3. Комбинированный набор, включающий комбинацию по п.1 или 2 вместе с фармацевтически приемлемым носителем или носителями.4. Применение комбинации по п.1 или 2 или...

Сульфонилпиразольные и сульфонилпиразолиновые производные карбоксамидина как антагонисты 5-ht6

Загрузка...

Номер патента: 21543

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Нэт Ван Дер Мартина А.В., Зоргдрагер Ян, Крюсе Корнелис Г., Лувезейн Ван Арнольд, Ивема Баккер Ваутер И., Кейзер Хискиас Г.

МПК: A61K 31/415, A61P 25/00, A61K 31/4155...

Метки: 5-ht6, антагонисты, карбоксамидина, производные, сульфонилпиразольные, сульфонилпиразолиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его таутомер, стереоизомер, N-оксид или фармакологически приемлемая соль, гидрат или сольват любого из вышеупомянутых производных, гдеR1 обозначает атом водорода или незамещенную (C1-4)алкильную группу;R2 и R3 независимо представляют собой атом водорода, незамещенную (C1-4)алкильную группу, (C1-4)ал­кильную группу, замещенную одним или более атомов галогена, фенил(С1-4)алкокси(C1-4)алкильную группу, илиR1 и R2 вместе...

Фармацевтическая композиция для лечения связанных с мср-1 воспалительных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 21485

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Бьонди Джузеппе, Гильельмотти Анджело, Бле' Алессандро, Гарроне Беатриче

МПК: A61K 31/366, A61K 31/165, A61K 31/30...

Метки: связанных, лечения, композиция, воспалительных, заболеваний, мср-1, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для лечения связанных с МСР-1 воспалительных заболеваний, включающая:(а) 1-бензил-3-гидроксиметилиндазол, представленный формулой (I)в которой R1 и R2 одинаковы или отличаются друг от друга, представляют собой атом водорода или С1 алкильную группу,R3, R4 и R8 одинаковы или отличаются друг от друга, представляют собой атом водорода, или С1 алкильную группу, или атом галогена,R5 представляет собой атом водорода или...

Замещенные производные карбамоилметиламиноуксусной кислоты в качестве новых ингибиторов nep

Загрузка...

Номер патента: 21479

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Иваки Юки, Каванами Тошио, Моги Мунето, Ксандер Гэри Майкл

МПК: A61K 31/42, A61K 31/41, A61K 31/415...

Метки: ингибиторов, карбамоилметиламиноуксусной, замещенные, качестве, производные, новых, кислоты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (III)в которой X1 обозначает ОН, -О-C1-C7-алкил;R1 обозначает метил или этил;в каждом случае R2 независимо обозначает C1-C6-алкоксигруппу, гидроксигруппу, галоген, C1-C6-алкил, цианогруппу или трифторметил;R4 и R5 независимо обозначают Н или C1-C6-алкил;А1 обозначает связь или C1-C3-алкиленовую цепь;R3 обозначает 5-членный гетероарил, выбранный из группы, состоящей из оксазола, пиррола, пиразола, изооксазола, триазола,...

Производные n-(1-фенил-3-алкилпиразол-5-ил)-n’-арилмочевины

Загрузка...

Номер патента: 20641

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Стронг Питер, Уилльямс Джонатан Гарет, Херст Саймон Кристофер, Ито Кадзухиро, Онионз Стюарт Томас, Мюррей Питер Джон, Кинг-Андервуд Джон, Таддеи Давид Мишель Адриен, Чаррон Кэтрин Элизабет, Рейппорт Уилльям Гарт

МПК: A61P 11/00, A61K 31/415, A61P 29/00...

Метки: производные, n-(1-фенил-3-алкилпиразол-5-ил)-n'-арилмочевины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 означает C1-6алкил, необязательно замещенный гидроксильной группой;R2 означает Н или C1-6алкил, необязательно замещенный гидроксильной группой;R3 означает Н;Ar означает нафтильное или фенильное кольцо, любое из которых может быть необязательно замещено одной или более группами, независимо выбранными из C1-6алкила, С1-6алкокси, амино и C1-4моно- или диалкиламино;L представляет собой -O(CH2)m-, где m равен 0, 1 или...

Производные пиразолов, способ их получения и применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 20364

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Табар Мишель, Абекасси Пьер-Ив, Демазо Паскаль

МПК: A61P 35/00, C07C 275/30, A61K 31/415...

Метки: способ, применение, пиразолов, терапии, получения, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой X означает хлор или фтор,в форме основания или кислотно-аддитивной соли с фармацевтически приемлемой кислотой.2. Соединение формулы (I) по п.1, отличающееся тем, что X означает хлор, в форме основания или кислотно-аддитивной соли с фармацевтически приемлемой кислотой.3. Способ получения соединения формулы (I) по любому из пп.1, 2, отличающийся тем, что соединениеподвергают взаимодействию с соединениемгде X...

Гетероциклическое амидное соединение и его применение для лечения/профилактики диабета

Загрузка...

Номер патента: 19752

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Банно Йосихиро, Токунох Ресуке, Хара Рема

МПК: A61K 31/343, A61K 31/404, A61K 31/381...

Метки: применение, амидное, диабета, соединение, гетероциклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IA)в которой кольцо АА представляет собой бензольное кольцо или пиридин;кольцо АВ представляет собой пиррол, тиофен, фуран, имидазол или пиразол, каждый из которых может быть замещен 1-3 заместителями, выбранными из:(a) C1-6алкила, в случае необходимости замещенного 1-3 заместителями, выбранными из C1-6алкокси, в случае необходимости замещенного 1-3 C1-6алкокси,(b) C3-10циклоалкила,(c) C6-14арила, в случае необходимости...

Производные 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола, содержащая их фармацевтическая композиция и их применение при лечении заболеваний, обусловленных экспрессией мср-1, сх3cr1 или р40

Загрузка...

Номер патента: 19711

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Фурлотти Гвидо, Гарофало Барбара, Мангано Джорджина, Гульельмотти Анджело, Каццолла Никола

МПК: A61P 25/00, A61P 13/00, A61K 31/415...

Метки: композиция, обусловленных, фармацевтическая, заболеваний, лечении, производные, содержащая, мср-1, экспрессией, 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола, сх3cr1, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где A может обозначать -X1- или -X1-OC(R9)(R10)-, гдеX1 может быть алкиленовой группой, имеющей от 1 до 5 атомов углерода, которая необязательно замещена одной или несколькими алкильными группами, содержащими от 1 до 5 атомов углерода;R9 и R10, которые могут быть идентичными или отличаться друг от друга, могут обозначать атом водорода или алкильную группу, содержащую от 1 до 5 атомов углерода;Y может обозначать...

Ингибитор p38 mapk-киназы

Загрузка...

Номер патента: 19590

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Онионз Стюарт Томас, Ито Кадзухиро, Уилльямс Джонатан Гарет, Чаррон Кэтрин Элизабет, Мюррей Питер Джон, Кинг-Андервуд Джон, Стронг Питер, Рейппорт Уилльям Гарт

МПК: A61K 31/415, A61P 29/00, A61P 11/00...

Метки: ингибитор, mapk-киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1, в комбинации с одним или более фармацевтически приемлемыми разбавителями или носителями.3. Применение соединения формулы (I) по п.1 для получения лекарственного средства для лечения или предотвращения состояния, выбранного из COPD, включая хронический бронхит и эмфизему, астмы, педиатрической астмы, муковисцидоза,...

Замещенные пиразолы, композиции их содержащие, способ получения и применение

Загрузка...

Номер патента: 19454

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Табар Мишель, Додсон Марк, Може Жак, Патек Марсель, Бьергард Кирстен, Наир Анил

МПК: C07D 231/38, A61K 31/415, A61P 35/00...

Метки: пиразолы, замещенные, способ, применение, композиции, получения, содержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой:1) Ar-L-A означаетгде каждую группу X1, X2, Х3 и Х4 независимо выбирают из N и C-R'5, где R'5 имеет то же значение, что и R5;2) А представляет собой фенил, возможно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из трифторметила, галогена, метокси или метоксикарбонила; Ar представляет собой фенил;3) L представляет собой NH-CO-NH или O-CO-NH;4) R1 обозначает Н;5) X представляет собой О или NH;6) R3...

Сульфонамиды, предназначенные для лечения респираторных нарушений

Загрузка...

Номер патента: 19441

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Финч Харри, Фокс Крейг, Рамдас Видя

МПК: C07D 231/18, A61P 11/00, A61K 31/415...

Метки: лечения, нарушений, респираторных, предназначенные, сульфонамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой R1, R2 или R3, все независимо, обозначают метил, фтор, хлор, трифторметил, метоксигруппу или трифторметоксигруппу;R4 обозначает водород или метил иm, n или р независимо равны 0, 1 или 2.2. Соединение по п.1, выбранное из группы,...

Ингибиторы цистеинпротеазы

Загрузка...

Номер патента: 19277

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Пелькман Микаэль, Айеса Сусана, Йенссон Даниель, Вехлинг Хорст, Канберг Пиа, Иванов Владимир Леонардович, Оден Лурдес, Нильссон Магнус, Хьюитт Эллен, Линд Петер, Бельфраге Анна Карин, Классон Бьерн, Грабовска Урсула

МПК: A61K 31/16, A61K 31/145, A61K 31/341...

Метки: цистеинпротеазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которойR1a представляет собой Н иR1b представляет собой метил, циклопропил, 1-фенилэтил или пиразол-1-ил, причем циклопропил или фенил необязательно замещены не более чем тремя заместителями, независимо выбранными из С1-С4алкила, галогена, С1-С4галогеналкила, С1-С4алкокси, С1-С4галогеналкокси, С1-С4алкоксикарбонила, С1-С4алкилкарбонила, амино, С1-С4алкиламина, С1-С4диалкиламина, С1-С4алкилсульфонила,...

Соединения, модулирующие активность каннабиноидного рецептора св1, композиции на их основе и их применение

Загрузка...

Номер патента: 18900

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Линже Жан-Мишель, Нильсен Петер Одаль, Хёгберг Томас, Ресевёр Жан-Мари, Мюррей Энтони, Альмхольт Дортэ, Ноэрегор Пиа Карина, Бьюрлинг Эмели

МПК: A61P 3/04, A61K 31/415, A61K 31/4155...

Метки: св1, модулирующие, соединения, применение, рецептора, активность, каннабиноидного, основе, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, гидрат, сольват или N-окисьгде X означает связь или -СН2-;Z обозначает радикал, выбранный из группы, состоящей из следующих радикалов формул (1)-(26):где R обозначает (C1-С6)алкил, фенил или бензил, возможно замещенный R5 в кольце; илимоноциклическое неароматическое карбоциклическое кольцо, содержащее 3-6 атомов в кольце;R3 обозначает водород, (C1-С3)алкил;R4 обозначает радикал формулы...

Ингибиторы протеина, активирующего 5-липоксигеназу (flap)

Загрузка...

Номер патента: 18616

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Прэсит Петпибун Пеппи, Сток Николас Саймон, Стернс Брайан Эндрю, Ропп Джеффри Роджер, Арруда Дженни М., Хаддак Мустафа, Моран Марк, Зуник Жасмин Элеанор, Ли Йивей, Эванс Джиллиан Ф., Хатчинсон Джон Г.

МПК: C07D 209/00, A61K 31/415

Метки: 5-липоксигеназу, активирующего, flap, протеина, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру формулы (G)где Z выбран из [C(R1)2]m[C(R2)2]n, [C(R2)2]n[C(R1)2]mO, O[C(R1)2]m[C(R2)2]n или [C(R1)2]nO[C(R2)2]n, где каждый R1 независимо представляет собой Н или С1-С5алкил и каждый R2 независимо представляет собой Н или С1-С5алкил; m равно 0, 1 или 2; каждый n независимо представляет собой 0, 1, 2 или 3;Y представляет собой Н или 5-10-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранные из О, S, N,...

Производные 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола и их применение для лечения заболеваний, основанных на экспрессии mcp-1, cx3cr1 и p40

Загрузка...

Номер патента: 18241

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Гарофало Барбара, Каццолла Никола, Фурлотти Гвидо, Гульельмотти Анджело, Мангано Джорджина

МПК: A61K 31/415, A61P 13/00, A61P 25/00...

Метки: основанных, лечения, mcp-1, применение, cx3cr1, заболеваний, производные, экспрессии, 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой А представляет собой -X1- или -X1-OC(R9)(R10)-, гдеX1 представляет собой алкильную группу, которая содержит от 1 до 5 углеродных атомов, необязательно замещенных одной или несколькими алкильными группами, которые содержат от 1 до 5 углеродных атомов, или одной или несколькими алкоксильными группами, которые содержат от 1 до 3 углеродных атомов, иR9 и R10, которые могут быть одинаковыми или отличающимися друг от...

Способ сульфинилирования производной пиразола

Загрузка...

Номер патента: 18047

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Грёнинг Карстен, Кайл Михаэль, Кун Оливер, Зукопп Мартин, Лонглет Джон Дж.

МПК: A01N 43/00, A61K 31/415, A01N 43/56...

Метки: способ, сульфинилирования, пиразола, производной

Формула / Реферат:

1. Способ сульфинилирования производного пиразола, характеризующийся тем, что 5-амино-1-[2,6-дихлор-4-(трифторметил)фенил]-1H-пиразол-3-карбонитрил(II) подвергают реакции с сульфинилирующим агентом S в присутствии по крайней мере одного аминокислотного комплекса, где амин(ы) выбран(ы) из циклических вторичных аминов, выбранных из пиперидина, 2-метилпиперидина, 4-метилпиперидина, пирролидина, 2-метилпирролидина, 3-метилпирролидина, имидазолидина,...

Модуляторы рецептора св1

Загрузка...

Номер патента: 17170

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Ноэрегор Пиа Карина, Нильсен Петер Одаль, Мюррей Энтони, Линже Жан-Мишель, Купер Мартин, Ресевёр Жан-Мари, Хёгберг Томас, Бьюэрлинг Эмели

МПК: A61K 31/415, A61P 3/00, A61K 31/4155...

Метки: рецептора, модуляторы, св1

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, гидрат, сольват или индивидуальный энантиомергде A1 обозначает -СООН или тетразолил;А2 обозначает водород;А3 обозначает фенил, необязательно замещенный R5;R3 обозначает водород или C1-C4-алкил;R5 обозначает водород, -F или -Cl;R7 и R8 независимо обозначают водород, С1-С4-алкил или С3-C8-циклоалкил;R9 обозначает водород, С1-С4-алкил, С3-C8-циклоалкил или полностью или частично фторированный С1-С4-алкил;R1...

N-бензиламиды, содержащая их фармацевтическая композиция, их применение и способы лечения

Загрузка...

Номер патента: 17141

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Янгмен Майкл, Жанг Гуичанг, Чонг Пек Йок, Себаар Пол Ричард, Пит Эндрю Джеймс

МПК: C07C 255/54, A61K 31/415, C07C 311/16...

Метки: способы, содержащая, лечения, применение, n-бензиламиды, композиция, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где m равен 1, 2, 3 или 4;n равен 1, 2, 3 или 4;каждый R1 независимо представляет собой галоген, -CN, C1-C5-алкил, C2-C5-алкенил, C2-C6-алкинил, C3-C7-циклоалкил, гидроксил, C1-C8-алкокси, -C(O)OR5, -C(O)N(R5)2, -OR5, -R3CN, -N(R5)2, -C(O)CH3, -СН2-циклопропил, -CºC-циклопропил, -CH2OH, -C=C-CH2OH или -CºC-CH(OH)CH3;каждый R2 независимо представляет собой галоген, -CN, C1-C5-алкил, C2-C5-алкенил, C2-C6-алкинил,...

Бензимидазолы и содержащие их фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 16726

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Оджима Ивао, Ли Шонг-Юб

МПК: A61K 31/415, A01N 43/50

Метки: фармацевтические, композиции, содержащие, бензимидазолы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу Iв которой R1 представляет собой NH2, NHR6, NR9R10, NR6CONR9R10, NR6CSNR9R10, OH, OR6, SH, SR6, CHO, COOR6, COR6, CH2OH, CH2OR6, CH2NH2, CR7R8NH2, CR7R8R10, алкил, циклоалкил, арил или галогено;R2 и R4 независимо друг от друга представляют собой Н, алкил, циклоалкил или арил;R3 представляет собой алкил, циклоалкил или арил;R5 представляет собой Н, R6, OR6, SR6, NH2, NHR6 или NR9R10;X представляет собой О, S, NH или...

Способы получения фенилпиразолов и кристаллическая форма производного фенилпиразола

Загрузка...

Номер патента: 16675

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Харт Райан М., Гхарбауи Тавфик, Шах Найнеш, Лалли Эдвард А., Кришнан Ашвин М., Сенгупта Дипанджан, Масиас Марк

МПК: A61P 7/00, A61K 31/415, C07D 231/12...

Метки: форма, фенилпиразолов, получения, фенилпиразола, кристаллическая, способы, производного

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (I)или его солевой формы, гдеR1 представляет собой С1-С8алкил, галоген или С1-С8алкокси;X представляет собой О или NR2 иR2 представляет собой С1-С8ацил; включающий взаимодействие соединения формулы (II)с соединением формулы (III)в присутствии тризамещенного фосфина и соединения, имеющего формулу (А)где Ra и Rb, независимо друг от друга, представляют собой C1-С10алкил или С1-С7циклоалкил; с получением...

Твердый фармацевтический препарат, содержащий гидрохлорид ирбесартана, и способ его изготовления

Загрузка...

Номер патента: 16579

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Врбинц Миха, Зупанциц Сильво, Яксе Рената, Бевец Франци

МПК: A61K 9/20, A61K 31/415, A61K 9/16...

Метки: твердый, гидрохлорид, ирбесартана, содержащий, способ, фармацевтический, препарат, изготовления

Формула / Реферат:

1. Твердый фармацевтический препарат, содержащий в качестве активного ингредиента гидрохлорид ирбесартана, маннит, низкозамещенную гидроксипропилцеллюлозу и по меньшей мере одно смазывающее вещество, выбранное из макрогола, талька и гидрогенизированного касторового масла.2. Препарат по п.1, где гидрохлорид ирбесартана имеет средний размер частиц меньше чем 250 мкм.3. Препарат по любому из пп.1, 2, где гидрохлорид ирбесартана имеет максимальный...

Способ сульфинилирования производной пиразола

Загрузка...

Номер патента: 16304

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Лонглет Джон Дж., Грёнинг Карстен, Зукопп Мартин, Кун Оливер, Кайл Михаэль

МПК: A61K 31/415, A01N 43/00, A01N 43/56...

Метки: сульфинилирования, производной, способ, пиразола

Формула / Реферат:

1. Способ сульфинилирования производного пиразола, характеризующийся тем, что 5-амино-1-[2,6-дихлор-4-(трифторметил)фенил]-1H-пиразол-3-карбонитрил (II) подвергают реакции с сульфинилирующим агентом S в присутствии по крайней мере одного амино/кислотного комплекса, в котором амин(ы) является(ются) выбранным(и) из вторичных и/или третичных аминов, а кислота(ы) является(ются) выбранной(ыми) из хлористо-водородной, фтористо-водородной,...

Производные фенилпиразола в качестве нестероидных лигандов глюкокортикоидных рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 15540

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Ко Диана Мэри, Кэмпбелл Айан Бакстер, Вейнгартен Гордон Гэд, Купер Энтони Уилльям Джеймс, Макдональд Саймон Джон Фосет, Скоун Филип Алан, Барнетт Хизер Анна, Инглис Грэхам Джордж Адам, Джонс Хэйдн Теренс, Килинг Стивен Филип, Вулвен Джеймс Майкл, Маклэй Айэйн Макфарлэйн

МПК: A61K 31/415, C07D 231/38

Метки: рецепторов, глюкокортикоидных, лигандов, нестероидных, фенилпиразола, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1выбран из водорода, метила, этила и 2-фторэтила;каждый из R2 и R3независимо выбран из брома, хлора, фтора, -CHF2, -CF3 и -OCHF2или R2 представляет собой -SO2CH3, и R3 представляет собой водород;n означает целое число, выбранное из 0, 1 и 2,когда n равно 1, X выбран из хлора и фтора, икогда n равно 2, каждый X представляет собой фтор;или его соль или сольват.2. Соединение по п.1, где R1 выбран из водорода и этила.3....

Ингибиторы протеина, активирующего 5-липоксигеназу (flap)

Загрузка...

Номер патента: 15495

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Ли Йивей, Сток Николас Саймон, Эванс Джиллиан Ф., Стернс Брайан Эндрю, Хатчинсон Джон Г., Ропп Джеффри Роджер, Моран Марк, Прэсит Петпибун Пеппи, Хаддак Мустафа, Арруда Дженни М., Зуник Жасмин Элеанор

МПК: A61K 31/415, C07D 209/00

Метки: 5-липоксигеназу, протеина, ингибиторы, активирующего, flap

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 3-[3-трет-бутилсульфанил-1-[4-(6-этоксипиридин-3-ил)бензил]-5-(5-метилпиридин-2-илметокси)-1Н-индол-2-ил]-2,2-диметил-пропионовую кислоту, или его фармацевтически приемлемая соль, фармацевтически приемлемый N-оксид, фармацевтически приемлемый сложный эфир или фармацевтически приемлемый сольват.2. Соединение по п.1, представляющее собой...

Лиганды crth2 рецептора и их применение

Загрузка...

Номер патента: 14729

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Гримструп Мари, Ресевё Жан-Мари, Рист Эйстейн, Ульвен Тронд, Фримурер Томас, Хёгберг Томас, Костенис Эви

МПК: A61K 31/4166, A61K 31/415, A61K 31/42...

Метки: crth2, рецептора, лиганды, применение

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I) или его соли, гидрата или сольватагде А обозначает карбоксильную группу -СООН или тетразолильную группу формулыA1 обозначает водород или метил;кольцо Ar1обозначает фенильное кольцо, при этом возможные заместители выбраны из фтора, хлора, брома, йодо, циано, нитро, трифторметила, трифторметилтио, (C1-C3-алкил)-SO2, NH2SO2, (C1-C3-алкил)-NHSO2-, (C1-C3-алкил)2NSO2-, (C1-C6)алкила, (C1-C6)алкокси, циклоалкила,...

Терапевтически активные соединения

Загрузка...

Номер патента: 14693

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Брэдли Пол Энтони, Дэк Кевин Нил, Джонсон Патрик Стефен, Скерратт Сара Элизабет

МПК: C07D 231/18, A61K 31/415, A61P 15/00...

Метки: активные, соединения, терапевтически

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемое производное,в которой R1 и R3независимо обозначают Н, С1-6алкил, С3-8циклоалкил или галоген;R2 обозначает C1-6алкил, CF3 или арил;а обозначает 1 или 2;R4, R5, R7 и R8независимо обозначают Н, С1-6алкил, C1-6алкилокси, CN или галоген, или R4и R5 или R7и R8 вместе с кольцом, к которому они присоединены, образуют арил или гетероциклическую конденсированную кольцевую систему;X обозначает С...

Производные пиррола в качестве положительных аллостерических модуляторов метаботропных глутаматных рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 14081

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Паломби Джиованни, Поли Соня Мария, Ле Поул Эммануэль, Гаглиарди Стефания, Рошер Джен-Филиппе, Лингард Йан

МПК: A61P 25/18, A61K 31/4245, A61K 31/415...

Метки: аллостерических, глутаматных, пиррола, модуляторов, метаботропных, рецепторов, качестве, производные, положительных

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое имеет формулу I-Bгде R1и R2 независимо друг от друга представляют собой водород, -(C1-С6)алкил или галоген;Р представляет собой возможно конденсированный с бензольным кольцом 5-членный гетероарил, содержащий от 1 до 2 атомов азота в кольце, который может содержать заместитель, выбранный из группы, включающей галоген, (C1-С6)алкил, (C1-С6)галогеналкил, CN и NO2, при этом Р присоединен к остальной части молекулы через атом...

Аминометилзамещенные тетрациклиновые соединения

Загрузка...

Номер патента: 13819

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Абато Пол, Бхатиа Бина, Эссефа Харегевейн, Исмаил Мохамед И., Мечиче Рашид, Яначков Иван, Редди Н.Лаксма, Чен Джексон, Ким Оак, Берняк Джоел, Макинтайр Лора, Верма Этул К., Виски Питер, Фречетт Роджер, Охеменг Квази, Уорчол Тадеуш, Нельсон Марк Л., Эму Виктор, Баузер Тодд

МПК: A61K 31/415, A61K 31/40, A61K 31/41...

Метки: аминометилзамещенные, тетрациклиновые, соединения

Формула / Реферат:

1. Тетрациклиновое соединение формулы (I)где R1и R2 связаны так, чтобы образовать 5- или 10-членное кольцо, возможно включающее 1 или 2 гетероатома, выбранных из N и О, и возможно замещенное одним или более заместителями, независимо выбранными из C1-6алкила, или его фармацевтически приемлемые соли или сложные эфиры.2. Тетрациклиновое соединение по п.1, где R1 и R2 связаны так, чтобы образовать пиролидиновое кольцо, пиперидиновое кольцо,...

Новые соединения для лечения воспалительных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 13239

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Вальтер Райнер, Клей Йёрг, Юнг Биргит, Доллингер Хорст, Мак Юрген, Николаус Петер, Гёггель Рольф, Андерскевитц Ральф

МПК: A61K 31/415, A61K 31/343, A61K 31/404...

Метки: новые, воспалительных, лечения, соединения, заболеваний

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы 1в которой А обозначает СО, C=NH, C1-С6алкилен или С3-С8циклоалкилен,В1 обозначает фенил или ароматическое либо неароматическое кольцо,которое необязательно может содержать один, два или три гетероатома, выбранных из группы, включающей кислород, серу и азот, и которое необязательно может быть одно- или многозамещено одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей ОН, О-C1-С6алкил, O-C1-С6галоалкил,...

Производные пиразола, фармацевтические композиции и их применение

Загрузка...

Номер патента: 12431

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Сюн Юйшэн, Го Цзянь, Парми Эмма Р., Лян Жуй, Броканьер Линда

МПК: C07D 231/12, A61K 31/4155, A61K 31/415...

Метки: композиции, применение, фармацевтические, производные, пиразола

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой I или его фармацевтически приемлемая соль, где каждый R1 означает Н или выбран из группы, состоящей из: (a) галогена или ОН, (b) C1-6алкила или OC1-6алкила, необязательно замещенного 1-5 галогеногруппами вплоть до образования пергалогеналкильной группы; каждый R2 выбран из R1, определенного выше, или две R2 группы, взятые вместе, могут образовывать конденсированную 5-6-членную циклическую структуру,...

Замещённый бензимидазолсульфонамид, ингибитор вич протеазы широкого спектра действия

Загрузка...

Номер патента: 11946

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Сюрлеро Доминик Луи Нестор Жислэн, Де Кок Херман Августинус, Вандевиль Сандрин Мари Элен, Футс Марике Кристиане Йоханна, Фергаувен Бернхард Йоанна Бернард, Вигеринк Пит Том Берт Поль

МПК: A61K 31/415, C07D 235/30, A61P 31/18...

Метки: спектра, протеазы, замещённый, бензимидазолсульфонамид, действия, вич, ингибитор, широкого

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1 представляет C1-6алкил, моно-, ди- или тризамещенный фенил, где заместители выбирают из группы, состоящей из метила, нитро, амино, моно- или диметиламино, гидрокси, CN, аминометила, где по крайней мере один из указанных заместителей находится в орто-положении против R1-L связи, пиридинил, тиазолил, тетрагидрофуранил, изоксазолил, замещенный C1-6алкилом, или гексагидрофуро[2,3-b]фуранил; R2 представляет водород; L...

Комбинированная терапия для лечения диабета и родственных ему состояний и для лечения состояний, улучшаемых увеличением уровня glp-1 крови

Загрузка...

Номер патента: 11883

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Аль-Шамма Хуссейн А., Леонард Джеймс Н., Чу Чжи-Лян, Джоунз Роберт М.

МПК: A61K 31/00, A61K 31/401, A61K 31/415...

Метки: диабета, крови, терапия, уровня, состояний, ему, комбинированная, лечения, увеличением, улучшаемых, glp-1, родственных

Формула / Реферат:

1. Способ лечения или профилактики диабета или родственного ему состояния, предусматривающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества композиции, содержащей агонист GPR119 и ингибитор DPP-IV. 2. Способ по п.1, где агонист GPR119 и ингибитор DPP-IV вводят в количествах, достаточных для снижения уровня глюкозы крови у субъекта. 3. Способ лечения или профилактики состояния, улучшаемого увеличением уровня GLP-1...