A61K 31/404 — индолы, например пиндолол

Соединение гуанидинобензойной кислоты

Загрузка...

Номер патента: 25164

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Хондо Такеси, Ямаки Сусуму, Мацуура Кейсуке, Сасамура Сатоси, Сатоу Томоки, Охне Кадзухико, Фудзиясу Дзиро, Имаизуми Томоеси

МПК: A61K 31/404, A61P 13/12, A61P 43/00...

Метки: соединение, гуанидинобензойной, кислоты

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, где соединение представляет собойN-({4-[(4-карбамимидамидобензоил)окси]-2-хлорфенил}ацетил)-4-карбокси-L-фенилаланин,3-{[(3-{4-[(4-карбамимидамидобензоил)окси]-2-хлорфенил}пропаноил)(карбоксиметил)амино]метил}бен­зойную...

Клатратные комплексы β-циклодекстрина с производным 5-гидрокси-4-аминометил-1-циклогексил( или циклогептил)-3-алкоксикарбонилин­дола, обладающие противовирусным действием, и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 24643

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Воробьев Илья Владимирович, Гончарова Анна Яковлевна, Розиев Рахимджан Ахметджанович, Хомиченок Виктор Владимирович, Цыб Анатолий Федорович, Подгородниченко Владимир Константинович

МПК: A61K 31/724, A61K 47/48, A61K 31/404...

Метки: циклогептил)-3-алкоксикарбонилиндола, комплексы, противовирусным, производным, beta;-циклодекстрина, получения, 5-гидрокси-4-аминометил-1-циклогексил, действием, клатратные, способы, обладающие

Формула / Реферат:

1. Клатратный комплекс β-циклодекстрина с производным 5-гидрокси-4-аминометил-1-циклогексил(или циклогептил)-3-алкоксикарбонилиндола общей формулы (I), обладающий противовирусной активностьюгде X означает водород, хлор, йод;n=1 или 2;R3 означает С1-С3-алкил;ALK означает C1-C6-алкильную группу;R1, R2 независимо выбираются из С1-С4-алкила, представляющего собой метил, или R1 и R2 вместе с атомом азота образуют группу, соответствующую...

Стабильный препарат на основе наночастиц фенофибрата для перорального введения и его применение

Загрузка...

Номер патента: 23686

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Гастоу Ивэн И., Радди Стивен Б., Пэйтел Рэйкеш, Райд Туула, Джейн Рэйджив, Уилкинс Майкл Джон

МПК: A61K 31/216, A61K 31/404, A61K 47/00...

Метки: введения, основе, фенофибрата, препарат, перорального, применение, наночастиц, стабильный

Формула / Реферат:

1. Стабильный препарат фенофибрата без фосфолипидов для перорального введения, содержащий:(а) частицы фенофибрата, имеющие размер D90 менее 700 нм; и(б) по меньшей мере один поверхностный стабилизатор, представляющий собой комбинацию диоктилсульфосукцината натрия (DOSS) с гипромеллозой или DOSS с гипромеллозой и лаурилсульфатом натрия (SLS), причем:(1) этот препарат демонстрирует биоэквивалентность при введении человеку в сытом состоянии по...

Композиция ропинирола

Загрузка...

Номер патента: 23340

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Задник Ерней, Врецер Франц

МПК: A61K 9/22, A61K 9/28, A61K 31/404...

Метки: композиция, ропинирола

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая твердая матричная композиция, представленная в форме таблетки, не содержащей отдельных слоев, включающая, мас.%:гидрохлорид ропинирола: 0,3-3,2;гидрофильный агент, образующий матрицу, представляющий собой гидроксипропилметилцеллюлозу: 40-60;разбавитель: 20-40;смазывающее вещество: 1-2;гидрофильный модификатор скорости высвобождения, представляющий собой карбомер: 2-6;гидрофобный агент: 10-12;вещество, способствующее...

Способы лечения острого миелоидного лейкоза и миелодисплас­тического синдрома

Загрузка...

Номер патента: 22915

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Колата Анна, Гевирц Алан М., Эриксон-Миллер Конни Л.

МПК: A61K 31/426, A61K 31/427, A61K 31/404...

Метки: способы, лейкоза, острого, лечения, синдрома, миелоидного, миелодисплас­тического

Формула / Реферат:

1. Способ лечения пациента с диагнозом острого миелоидного лейкоза, включающий введение фармацевтической композиции, содержащей 3'-{N'-[1-(3,4-диметилфенил)-3-метил-5-оксо-1,5-дигидро­пиразол-4-илиден]гидразин}-5'-фтор-2'-гидроксибифенил-3-карбоновую кислоту (соединение А) или ее производное и фармацевтический носитель, указанному человеку, где указанная фармацевтическая композиция дополнительно ингибирует рост и пролиферацию лейкозных клеток у...

Применение ингибитора vegf-r2 для лечения офтальмологического сосудистого заболевания

Загрузка...

Номер патента: 22873

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Цю Юбин, Джэффи Брюс, Энд Петер, Мередит Эрик, Хосаграхара Винайак, Пур Стефен, Ньютон Рональд, Брайджелл Митчелл

МПК: A61K 31/505, A61K 31/404, A61K 31/4709...

Метки: офтальмологического, лечения, vegf-r2, сосудистого, заболевания, ингибитора, применение

Формула / Реферат:

1. Способ лечения пациента, страдающего от или подверженного офтальмологическому сосудистому заболеванию, который включает введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, доз ингибитора рецептора 2 фактора роста эндотелия сосудов (VEGF-R2) или его фармацевтически приемлемой соли, где последовательные дозы вводят с интервалом по меньшей мере 5 дней и где ингибитор VEGF-R2 выбирают из группы, состоящей...

Клатратные комплексы β-циклодекстрина с 1-{[6-бром-1-метил-5-метокси-2-фенилтиометил-1-н-индол-3-ил]карбонил}-4-бензилпиперазином, обладающие противовирусной активностью, их получение и применение

Загрузка...

Номер патента: 22693

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Цыб Анатолий Федорович, Хомичёнок Виктор Владимирович, Розиев Рахимджан Ахметджанович, Гончарова Анна Яковлевна, Воробьёв Илья Владимирович, Подгородниченко Владимир Константинович

МПК: A61P 31/12, A61K 31/404, A61K 31/724...

Метки: получение, активностью, противовирусной, обладающие, 1-{[6-бром-1-метил-5-метокси-2-фенилтиометил-1-н-индол-3-ил]карбонил}-4-бензилпиперазином, beta;-циклодекстрина, комплексы, клатратные, применение

Формула / Реферат:

1. Клатратный комплекс β-циклодекстрина с 1-{[6-бром-1-метил-5-метокси-2-фенилтиометил-1-Н-индол-3-ил]карбонил}-4-бензилпиперазином формулы (I)при мольном соотношении 1-{[6-бром-1-метил-5-метокси-2-фенилтиометил-1-Н-индол-3-ил]карбонил}-4-бензилпиперазин : β-циклодекстрин от 1:1 до 1:10.2. Клатратный комплекс по п.1, в котором мольное соотношение соединения формулы I и β-циклодекстрина находится в соотношениях 1:3, 1:5 и 1:7.3....

Дельта кристаллическая форма аргининовой соли периндоприла, способ ее получения и содержащие ее фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 22574

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Линоль Жюли, Гренье Арно, Матьё Себастьен, Лорен Стефан

МПК: A61K 31/404, C07D 209/42, A61P 9/00...

Метки: форма, кристаллическая, композиции, аргининовой, соли, дельта, получения, способ, периндоприла, содержащие, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Дельта кристаллическая форма L-аргининовой соли периндоприла формулы (I)характеризующаяся следующими пиками рентгеновской порошковой дифракции, измеренными с использованием дифрактометра с медным антикатодом и выраженными в виде значений брэгговского угла 2θ (°): 4.3, 11.0, 11.1, 13.2, 14.6, 16.0 и 21.9.2. Дельта кристаллическая форма соединения формулы (I) по п.1, характеризующаяся следующими пиками рентгеновской порошковой дифракции,...

Новые p2x7r антагонисты и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22505

Опубликовано: 29.01.2016

Автор: Бёс Михаэль

МПК: A61K 31/416, A61K 31/437, A61K 31/404...

Метки: применение, антагонисты, новые, p2x7r

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулыгде R1 представляет собой моно- или бициклоалкилалкильную группу, выбранную из циклопентилметила, циклопентилэтила, циклогексилметила, циклогексилэтила, циклогептилметила, циклогептилэтила, бицикло[2.2.2]октан-1-илметила и бицикло[2.2.2]октан-1-илэтила;R2 выбирают из неразветвленного или разветвленного С1-С5алкила, который необязательно может быть замещен -ОН, 2Н-тетразолилэтилом, метилкарбамоилом, диметилкарбамоилом...

Средство против вируса гриппа b

Загрузка...

Номер патента: 21443

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Подгородниченко Владимир Константинович, Цыб Анатолий Федорович, Гончарова Анна Яковлевна, Розиев Рахимджан Ахметджанович

МПК: A61K 31/12, A61K 31/404, A61K 31/402...

Метки: вируса, гриппа, против, средство

Формула / Реферат:

Применение гидрохлорида 1-{[6-бром-1-метил-5-метокси-2-фенилтиометил-1Н-индол-3-ил]кар­бонил}-4-бензилпиперазина формулы (I) для получения лекарственного средства для лечения вируса гриппа В

Рисунок 1

N-[3-(4-нитрофениламино)индол-2-илметилен]аминогуанидина гидрохлорид, обладающий противовоспалительной активностью

Загрузка...

Номер патента: 21432

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Паршин Валерий Александрович, Калинкина Марина Алексеевна, Панишева Елена Константиновна, Граник Владимир Григорьевич, Левина Виктория Исааковна, Григорьев Никита Борисович, Рябова Светлана Юрьевна, Зайцев Сергей Анатольевич

МПК: C07D 209/18, A61K 31/404, A61P 19/00...

Метки: обладающий, активностью, гидрохлорид, n-[3-(4-нитрофениламино)индол-2-илметилен]аминогуанидина, противовоспалительной

Формула / Реферат:

1. N-[3-(4-нитрофениламино)индол-2-илметилен]аминогуанидина гидрохлорид формулы 2

Рисунок 1

или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Применение соединения по п.1 в качестве противовоспалительного средства.

3. Применение соединения по п.1 в качестве хондропротективного средства.

Интерферон-индуцирующее средство для лечения острых респираторных вирусных инфекций (орви)

Загрузка...

Номер патента: 21360

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Гончарова Анна Яковлевна, Цыб Анатолий Федорович, Розиев Рахимджан Ахметджанович, Подгородниченко Владимир Константинович

МПК: A61K 31/402, A61K 31/404, A61K 31/12...

Метки: лечения, средство, инфекций, острых, респираторных, интерферон-индуцирующее, орви, вирусных

Формула / Реферат:

Применение гидрохлорида 1-{[6-бром-1-метил-5-метокси-2-фенилтиометил-1-н-индол-3-ил]карбонил}-4-бензилпиперазина следующей структурной формулы для получения интерферон-индуцирующего средства для лечения острых респираторных вирусных инфекций

Рисунок 1

Применение фенофибрата в лечении апноэ во сне

Загрузка...

Номер патента: 21310

Опубликовано: 29.05.2015

Автор: Брюкер Эрик

МПК: A61K 31/192, A61K 31/015, A61K 31/191...

Метки: лечении, фенофибрата, апноэ, применение, сне

Формула / Реферат:

1. Применение фенофибрата для изготовления лекарственного средства для лечения апноэ во сне или синдрома апноэ во сне.2. Применение по п.1 для изготовления лекарственного средства для лечения обструктивного апноэ во сне или синдрома обструктивного апноэ во сне.3. Применение по п.1 или 2 для изготовления лекарственного средства для повышения вигильности.4. Применение по любому из пп.1-3, где указанное лекарственное средство находится в форме,...

(фенил)амиды 7-(пиперазин-1-илметил)-1h-индол-2-карбоновой кислоты и родственные соединения в качестве ингибиторов мар-киназы p38 для лечения заболеваний дыхательных путей

Загрузка...

Номер патента: 21053

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Вагнер Хольгер, Даманн Георг, Химмельсбах Франк, Гёггель Рольф, Юнг Биргит

МПК: C07D 209/42, A61K 31/404, A61P 11/00...

Метки: путей, лечения, родственные, фенил)амиды, кислоты, ингибиторов, соединения, заболеваний, мар-киназы, качестве, дыхательных, 7-(пиперазин-1-илметил)-1h-индол-2-карбоновой

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)в которой Ar обозначает заместитель формулы (II)R3 обозначает C1-C6-алкил, C3-C6-циклоалкил, C1-С4-алкоксигруппу, С1-C2-перфторалкил, 3-метилоксетан-3-ил, C1-C2-перфторалкоксигруппу, морфолинил, при этом циклоалкильный остаток необязательно может быть замещен C1-C3-алкилом;R4 обозначает Н, C1-С4-алкил, C1-С4-алкоксигруппу;R5 обозначает Н, C1-C5-алкилсульфониламиногруппу, C3-C6-циклоалкилсульфониламиногруппу,...

Фармацевтическая композиция для пероральной доставки дииндолилметана

Загрузка...

Номер патента: 20932

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Киселев Всеволод Иванович, Васильева Ирина Геннадиевна

МПК: A61K 31/404, A61K 9/107, A61K 47/30...

Метки: пероральной, дииндолилметана, композиция, фармацевтическая, доставки

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для перорального введения, содержащая 3,3'-дииндолилметан в качестве активного компонента и целевую добавку, отличающаяся тем, что содержит в качестве целевой добавки блок-сополимер оксиэтилена и оксипропилена, в котором содержание гидрофобного блока составляет менее 50 мас.%, а молекулярная масса гидрофильного блока составляет 2250 Да и более, при соотношении выбранного блок-сополимера и активного компонента...

(аза)индольное производное, замещенное по положению 5, содержащая его фармацевтическая композиция, промежуточные соединения и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 20373

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Мангано Джорджина, Фурлотти Гвидо, Каццолла Никола, Гарофало Барбара, Ализи Мария Алессандра, Мауджери Катерина, Драгоне Патриция, Колетта Изабелла, Гарроне Беатриче

МПК: A61K 31/404, A61K 31/437, A61P 29/00...

Метки: композиция, аза)индольное, производное, фармацевтическая, промежуточные, замещенное, положению, содержащая, соединения, получения, способ

Формула / Реферат:

1. (Аза)индольное производное, замещенное по положению 5, формулы (I)в которой X представляет собой атом галогена или метил, трифторметильную, амино-, циано-, гидроксигруппу;Y и Z, которые могут быть одинаковыми или различными, представляют собой атом водорода или галогена либо (C1-C3)алкил, трифторметил, нитро, амино, гидрокси, (C1-C3)алкокси;G1 представляет собой атом азота или группу CH;G2 представляет собой группу CH;G3 представляет собой...

Производные плевромутилина и их применение в качестве антимикробных средств

Загрузка...

Номер патента: 19806

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Хайльмайер Вернер, Тирринг Клаус

МПК: A61K 31/16, A61K 31/435, A61K 31/404...

Метки: производные, средств, плевромутилина, антимикробных, применение, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или соединение формулы (II)где X представляет собой кислород или серу иY представляет остаток пипеколиновой кислоты или остаток аминокислоты,в свободной форме или в форме соли.2. Соединение по п.1, где Y представляет остаток встречающейся в природе аминокислоты.3. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей...

Гетероциклическое амидное соединение и его применение для лечения/профилактики диабета

Загрузка...

Номер патента: 19752

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Банно Йосихиро, Хара Рема, Токунох Ресуке

МПК: A61K 31/404, A61K 31/381, A61K 31/343...

Метки: амидное, применение, гетероциклическое, соединение, диабета

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IA)в которой кольцо АА представляет собой бензольное кольцо или пиридин;кольцо АВ представляет собой пиррол, тиофен, фуран, имидазол или пиразол, каждый из которых может быть замещен 1-3 заместителями, выбранными из:(a) C1-6алкила, в случае необходимости замещенного 1-3 заместителями, выбранными из C1-6алкокси, в случае необходимости замещенного 1-3 C1-6алкокси,(b) C3-10циклоалкила,(c) C6-14арила, в случае необходимости...

Лекарственное средство на основе дииндолилметана (dim) с повышенной биодоступностью и его использование в лечении гиперпластических и воспалительных заболеваний человека

Загрузка...

Номер патента: 19701

Опубликовано: 30.05.2014

Автор: Киселев Всеволод Иванович

МПК: A61K 9/107, A61K 47/30, A61K 31/404...

Метки: dim, основе, воспалительных, биодоступностью, человека, заболеваний, лечении, дииндолилметана, гиперпластических, использование, лекарственное, средство, повышенной

Формула / Реферат:

1. Лекарственное средство для лечения гиперпластических и воспалительных заболеваний человека, содержащее 3,3'-дииндолилметан в качестве активного начала и носитель, отличающееся тем, что оно представляет собой раствор, содержащий в качестве носителя смесь рыбьего жира и по меньшей мере одного полисорбата при следующем содержании компонентов, мас.%:3,3'-дииндолилметан - 1-20;рыбий жир - 10-20;полисорбат - остальное.2. Лекарственное средство по...

Новая соль базедоксифена

Загрузка...

Номер патента: 19682

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Йирман Йосеф, Рихтер Йиндрих

МПК: A61K 31/55, A61P 13/08, A61K 31/404...

Метки: соль, новая, базедоксифена

Формула / Реферат:

1. Соль 1-[4-(2-азепан-1-илэтокси)бензил]-2-(4-гидроксифенил)-3-метил-1Н-индол-5-ола формулы (1)и уксусной кислоты (ацетат базедоксифена), отличающаяся следующими отражениями на дифракционной рентгенограмме: 13,17; 15,97; 17,95; 19,62; 20,54; 22,08; 25,27.2. Применение соли по п.1 для получения фармацевтически пригодных...

Пиридилоксииндолы – ингибиторы vegf-r2 и их применение для лечения заболевания

Загрузка...

Номер патента: 19681

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Эллиотт Джейсон Маттью, Мередит Эрик, Артман III Джералд Дейвид, Пауэрс Джеймс Дж., Лю Донлэй, Рао Чан, Миранда Карл, Маинолфи Нелло, Ма Фупэн, Цзи Нань

МПК: A61K 31/404, C07D 403/14, A61P 35/00...

Метки: применение, лечения, vegf-r2, пиридилоксииндолы, ингибиторы, заболевания

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 обозначает водород или C1-C6-алкил;R2 обозначает водород или C1-C6-алкил;R3 обозначает водород или C1-C6-алкил;R4 обозначает водород или C1-C6-алкил илиR2 и R4, взятые в комбинации, образуют связь;R5 обозначает водород, C1-C6-алкил или галоген;R6 представляет собой 0, 1 или 2 остатка, в каждом случае независимо выбранных из группы, включающей галоген или C1-C6-алкил;R7 обозначает водород или C1-C6-алкил;X обозначает...

Новые дигидроиндолоновые соединения, способ их получения и фармацевтические композиции, содержащие их

Загрузка...

Номер патента: 19481

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Лакост Жан-Мишель, Корди Алексис, Хикман Джон, Бёрбридж Майкл, Фейеш Имре, Пьерр Ален, Ортюно Жан-Клод

МПК: C07D 403/14, A61P 35/00, A61K 31/404...

Метки: фармацевтические, дигидроиндолоновые, соединения, новые, способ, композиции, получения, содержащие

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой m означает 1 или 2;n означает 1 или 2;А означает пирролильную группу, которая является незамещенной или замещенной посредством 1-3 линейных или разветвленных (C1-C6)алкильных групп;X означает C(O), S(O) или SO2 группу;R1 и R2 являются одинаковыми или разными и каждый означает линейную или разветвленную (C1-C6)алкильную группу илиR1 и R2 вместе с атомом азота, несущим их, образуют гетероциклическую группу;R3 и...

Низкомолекулярные ингибиторы mdm2

Загрузка...

Номер патента: 19566

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Николовска-Цолеска Занета, Ван Гопин, Цю Су, Дин Кэ, Ван Шаомэн, Лу Ипинь, Цинь Дунгуан, Кумар Санжеев

МПК: A61K 31/404, C07D 487/10

Метки: ингибиторы, низкомолекулярные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из...

Модуляторы γ-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 18862

Опубликовано: 29.11.2013

Автор: Хо Чих Юнг

МПК: A61K 31/195, A61K 31/404, A61K 31/435...

Метки: gamma;-секретазы, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы Iгде А выбран из группы, включающей фенил, гетероцикл, который представляет собой радикал с насыщенным или частично ненасыщенным моноциклическим кольцом, выбранный из 2H-пирролила, 2-пирролинила, 3-пирролинила, пирролидинила, 1,3-диоксоланила, 2-имидазолинила, имидазолидинила, 2-пиразолинила, пиразолидинила, тетразолила, пиперидинила, 1,4-диоксанила, морфолинила, 1,4-дитианила, тиоморфолинила, пиперазинила, азепанила,...

Композиция для лечения диспластических процессов шейки матки

Загрузка...

Номер патента: 18383

Опубликовано: 30.07.2013

Автор: Киселев Всеволод Иванович

МПК: A61K 31/404, A61K 33/06, A61K 31/353...

Метки: диспластических, композиция, лечения, процессов, матки, шейки

Формула / Реферат:

1. Лекарственное средство для лечения диспластических процессов шейки матки и слизистой прямой кишки в форме суппозитория, характеризующееся тем, что содержит 3,3'-дииндолилметан, эпигаллокатехин-3-галлат, а также катализатор ингибирующей активности эпигаллокатехин-3-галлата в отношении ДНК-метилтрансфераз, представляющий собой катионы Mg2+ в виде фармацевтически приемлемой соли магния, липофильную основу, содержащую твердый жир,...

Производные 5-гидрокси-4-аминометил-1-циклогексил(или циклогептил)-3-алкоксикарбонилиндола и их фармацевтически приемлемые соли, обладающие противовирусной активностью в отношении вируса гриппа а

Загрузка...

Номер патента: 18346

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Цыб Анатолий Фёдорович, Трофимов Фёдор Александрович, Подгородниченко Владимир Константинович, Розиев Рахимджан Ахметджанович, Гончарова Анна Яковлевна, Верховский Юрий Григорьевич, Цышкова Нина Гавриловна

МПК: C07D 209/42, A61K 31/404

Метки: вируса, соли, 5-гидрокси-4-аминометил-1-циклогексил(или, противовирусной, отношении, гриппа, обладающие, фармацевтически, приемлемые, циклогептил)-3-алкоксикарбонилиндола, производные, активностью

Формула / Реферат:

1. Средство, обладающее противовирусной активностью в отношении вируса гриппа А и представляющее собой производное 5-гидрокси-4-аминометил-1-циклогексил(или циклогептил)-3-алкоксикарбонилиндола общей формулы (I)где n=1 или 2;R3 представляет собой С1-С3-алкил;Alk представляет собой C1-С6-алкильную группу;R1 и R2, каждый независимо, представляет собой С1-С4-алкил илигруппа NR1R2 означает группы, соответствующие формуламили его фармацевтически...

Кристаллические безводные формы лактата n-гидрокси-3-[4-[[[2-(2-метил-1h-индол-3-ил)этил]амино]метил]фенил]-2e-2-акриламида

Загрузка...

Номер патента: 17984

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Папоутсакис Димитрис, Байва Джоджиндер С., Карпински Пьотр, Штовассер Франк, Слейд Джоел, Ацемоглы Мурат

МПК: A61P 35/00, A61K 31/404, C07D 209/00...

Метки: безводные, формы, кристаллические, лактата, n-гидрокси-3-[4-[[[2-(2-метил-1h-индол-3-ил)этил]амино]метил]фенил]-2e-2-акриламида

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая безводная форма (форма А) лактата N-гидрокси-3-[4-[[[2-(2-метил-1H-индол-3-ил)этил]амино]метил]фенил]-2Е-2-пропенамида, где кристаллическая безводная форма выбрана изDL-лактата, характеризующегося порошковой рентгенограммой, содержащей по меньшей мере два максимума, выбранных из 9,9, 11,4, 13,8, 15,7, 18,2, 19,7, 20,3, 21,5, 25,3, 27,4 и 30,0 (градусов 2θ);L-лактата, характеризующегося порошковой рентгенограммой,...

Бис(сульфониламино)производные для применения в терапии

Загрузка...

Номер патента: 17940

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Сон Даниель, Бюлунд Йохан, Валлин Карл С.А., Холенз Йёрг, Минидис Александр, Гравенфорс Ильва, Нордвалль Гуннар, Эк Мария Е., Виклунд Йенни, Фон Берг Стефан

МПК: A61K 31/343, A61K 31/18, A61K 31/341...

Метки: терапии, бис(сульфониламино)производные, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде А представляет собой фенил, пиридил, тиенил или 2,3-дигидроинденил;R1 независимо выбран из хлоро, фторо, бромо, CN, ОН, CONR5R6, метила, 1-бутинила, метокси, G3, OG3 или OCH2G3; где указанный метил и 1-бутинил возможно замещен ОН или метилом;m означает целое число 0, 1 или 2;G3 представляет собой фенил, пиридил или 2-метил-1,3,4-оксадиазол;R3, R5, R6 и R10 представляют собой...

Кальциевая соль периндоприла, фармацевтическая композиция, содержащая указанную соль, и способ получения такой композиции

Загрузка...

Номер патента: 17835

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Мирславиц Марьо, Смрколь Матей, Зупет Рок, Бомбек Сергея, Гояк Урска

МПК: A61P 9/00, C07D 209/34, A61K 31/404...

Метки: фармацевтическая, соль, содержащая, композиции, указанную, кальциевая, периндоприла, способ, композиция, получения

Формула / Реферат:

1. Кальциевая соль периндоприла или ее сольват.2. Кальциевая соль по п.1 в форме соли присоединения органической или неорганической кислоты.3. Кальциевая соль по п.2, где органическая или неорганическая кислота выбрана из группы HCl, HBr, HI, малеиновой кислоты и фумаровой кислоты.4. Кальциевая соль периндоприла гидрохлорида.5. Кальциевая соль или ее сольват по любому из пп.1-4 для применения в качестве лекарственного средства, в особенности для...

Антагонисты рецептора глюкагона, композиции, содержащие такие соединения

Загрузка...

Номер патента: 17800

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Парми Эмма Р., Стелмак Джон Е., Чан Цзиан, Ким Роналд М., Биттнер Эми Р., Синз Кристофер Джозеф, Тата Джеймс Р., Росоэр Кит Дж.

МПК: A61K 31/404, A61P 3/04, A61P 3/06...

Метки: такие, соединения, композиции, глюкагона, антагонисты, рецептора, содержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой Iили его фармацевтически приемлемая соль или сольват, гдекольцо А является фенильной или нафтильной группой;каждый R1 и R2 является Н или выбран из группы, состоящей из галогена, CN, ОН, NO2, CO2Ra, NRaRb, S(O)pRa, С1-10алкила, C2-10алкенила или C1-10алкокси, где алкильная и алкенильная части групп C1-10алкила, С2-10алкенила и C1-10алкокси необязательно замещены 1-5 атомами галогена вплоть до пергалогена; и...

Производные пиперазина

Загрузка...

Номер патента: 17787

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Блаукат Андре, Кобер Инго, Шультц Мелани, Шиманн Кай

МПК: A61K 31/404, A61K 31/4184, A61K 31/416...

Метки: пиперазина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группыи его фармацевтически пригодные таутомеры, соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственное средство, ингибирующее один или несколько ферментов, которые регулируют и/или модулируют уровень лизофосфатидной кислоты (LPA), содержащее по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически пригодные соли, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и...

Производные индол-1-илуксусной кислоты и их терапевтическое применение

Загрузка...

Номер патента: 17573

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Эвайтебайл-Ву Барбара, Монтана Джон Гарри, Хайнд Джордж, Ариэнцо Роза, Домостой Матиас, Финч Гарри

МПК: C07D 401/06, A61K 31/404, C07D 209/04...

Метки: индол-1-илуксусной, терапевтическое, производные, применение, кислоты

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой производное индола формулы (I) или его фармацевтически приемлемую сольгде X представляет собой -SO2- или *-SO2NR3-, где связь, отмеченная звездочкой, присоединена к Ar1;R1 представляет собой фтор или хлор;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой водород или С1-С6алкил;Ar1 представляет собой 5- или 6-членную гетероарильную группу, выбранную из тиенила, тиазолила, имидазолила, изотиазолила, пиридинила...

Соль базедоксифена и фумаровой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 17232

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Йирман Йосеф, Рихтер Йиндрих

МПК: A61K 31/404, C07D 209/12, A61P 5/30...

Метки: соль, кислоты, базедоксифена, фумаровой

Формула / Реферат:

1. Соль 1-[4-(2-азепан-1-ил-этокси)бензил]-2-(4-гидроксифенил)-3-метил-1H-индол-5-ола формулы 1 (базедоксифена) и двухосновной карбоновой кислоты, причем кислота представляет собой фумаровую кислоту2. Соль по п.1, где соотношение базедоксифена и кислоты составляет 2:1.3. Соль по п.2, которая представляет собой фумарат базедоксифена в кристаллической форме.4. Соль свободного основания...

Аминоарилсульфонамидные соединения и их применение в качестве 5-нт6 лигандов

Загрузка...

Номер патента: 17154

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Рамакришна Нироджи Венката Сатья, Джасти Венкатесварлу, Камбхампати Рама Састри, Кандикере Нагарадж Вишвоттам, Схинде Анил Карбхари

МПК: A61K 31/404, A61P 25/14, A61P 25/18...

Метки: лигандов, качестве, соединения, применение, аминоарилсульфонамидные, 5-нт6

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)и его фармацевтически приемлемые соли, гдеR1 могут быть одинаковыми или отличными друг от друга и каждый независимо представляет собой водород, гидроксил, галоген, (C1-C3)алкил, галоген(C1-C3)алкил, (C1-C3)алкокси, галоген(C1-C3)алкокси, цикло(С3-С6)алкил или цикло(С3-C6)алкокси;R2 могут быть одинаковыми или отличными друг от друга и каждый независимо представляет собой водород, галоген, (C1-С3)алкил,...

Соединения 5-(гетероциклил)алкил-n-(арилсульфонил)индола и их применение в качестве лигандов 5-ht6

Загрузка...

Номер патента: 17007

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Камбхампати Рама Састри, Конда Джагадишбабу, Джасти Венкатесварлу, Котхмиркар Прабхакар, Рамакришна Нироджи Венката Сатья

МПК: A61P 25/00, C07D 209/08, A61K 31/404...

Метки: 5-ht6, 5-(гетероциклил)алкил-n-(арилсульфонил)индола, лигандов, качестве, применение, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой фенил, который может быть независимо замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из R1;R1 независимо представляет собой один или несколько заместителей, выбранных из водорода, галогена, (C1-C3)алкила, галоген(С1-С3)алкила, (С1-С3)алкокси, галоген(C1-C3)алкокси, (С1-С3)алкилтио, цикло(С3-С6)алкила или цикло(С3-С6)алкокси;R2 представляет собой водород, галоген, (C1-С3)алкил,...

Производные 1-(аминоалкоксиарилсульфонил)индола в качестве 5-нт6 лигандов

Загрузка...

Номер патента: 16594

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Джасти Венкатесварлу, Схинде Анил Карбхари, Дварампуди Ади Редди, Вишвакарма Сантош, Нироджи Рамакришна, Кандикере Нагарадж Вишвоттам, Камбхампати Рама Састри, Даулатабад Ананд Виджайкумар

МПК: A61P 25/00, A61K 31/454, A61K 31/404...

Метки: производные, 5-нт6, 1-(аминоалкоксиарилсульфонил)индола, лигандов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 означает атом водорода, гидроксил, галоген, (С1-С3)алкил или (C1-С3)алкокси;R означает СН3;R2, R3 и R4 могут быть одинаковыми или различными и каждый независимо означает атом водорода или (C1-С3)алкил;"n" равно 0-2;"р" равно 0-6;"q" равно 0-4.2. Соединение по п.1, которое выбрано из группы,...

Новые сульфонилпирролы в качестве ингибиторов гдац (гистондезацетилазы)

Загрузка...

Номер патента: 16345

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Беккерс Томас, Майер Томас, Бер Томас, Хуммель Рольф-Петер, Фет Мартин, Фольц Юрген, Мюллер Маттиас

МПК: A61K 31/404, A61K 31/4015, A61K 31/506...

Метки: гистондезацетилазы, гдац, качестве, ингибиторов, сульфонилпирролы, новые

Формула / Реферат:

1. Соль соединения, выбранного из группы, включающей(E)-3-[1-(бифенил-4-сульфонил)-1H-пиррол-3-ил]-N-гидроксиакриламид;(E)-N-гидрокси-3-(1-[4-(([2-(1H-индол-2-ил)этил]метиламино)метил)бензолсульфонил]-1H-пиррол-3-ил)акриламид;(E)-3-[1-(4-диметиламинометилбензолсульфонил)-1H-пиррол-3-ил]-N-гидроксиакриламид и(E)-N-гидрокси-3-[1-(5-пиридин-2-илтиофен-2-сульфонил)-1H-пиррол-3-ил]акриламид,с кислотой, выбранной из группы, включающей...

4-(гетероциклил)алкил-n-(арилсульфонил)индолсоединения и их применение в качестве 5-нт6 лигандов

Загрузка...

Номер патента: 16015

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Дешпанде Амол Динкар, Джасти Венкатесварлу, Рамакришна Нироджи Венката Сатья, Камбхампати Рама Састри

МПК: A61K 31/404, C07D 209/30, A61P 25/00...

Метки: лигандов, 5-нт6, качестве, применение, 4-(гетероциклил)алкил-n-(арилсульфонил)индолсоединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой фенил, который может быть замещен одним или несколькими независимыми заместителями, выбранными из R1;R1 представляет собой один или несколько независимых заместителей, выбранных из водорода, гидрокси, галогена, (C1-C3)алкила, галоген(C1-C3)алкила, (C1-C3)алкокси, галоген(C1-C3)алкокси, цикло(С3-C6)алкила или цикло(С3-С6)алкокси;R2 представляет собой водород, галоген, (C1-C3)алкил,...

Соединения тетрагидроциклопента[b]индола в качестве модуляторов рецептора андрогенов

Загрузка...

Номер патента: 15627

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Мэттьюз Дональд Пол, Джадхав Прабхакар Кондаджи, Грин Джонатан Эдвард, Гавардинас Константинос

МПК: A61P 19/02, A61K 31/404, A61P 11/00...

Метки: тетрагидроциклопента[b]индола, рецептора, модуляторов, соединения, качестве, андрогенов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где углеродный центр С* может быть в R, S конфигурации;R1 представляет циано, -CH=NOCH3, -OCHF2 или -OCF3;R2 представляет -COR2a или -SO2R2b;R2a представляет (С1-С4)алкил, (C1-C4)алкокси, циклопропил или -NRaRb;R2b представляет (С1-С4)алкил, циклопропил или -NRaRb;Ra и Rb, каждый независимо, представляют собой в каждом случае Н или (C1-C4)алкил иR3 представляет гетероарильную группу, выбранную из группы, состоящей из...

N-сульфонилпирролы и их применение в качестве ингибиторов гистондезацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 15533

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Беккерс Томас, Циммерманн Астрид, Шнайдер Зигфрид, Гекелер Фолькер, Майер Томас, Бер Томас

МПК: A61K 31/40, A61K 31/404, A61K 31/4025...

Метки: качестве, n-сульфонилпирролы, применение, ингибиторов, гистондезацетилазы

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой R1 обозначает водород, C1-C4-алкил;R2 обозначает водород или C1-C4-алкил;R3 обозначает водород или C1-C4-алкил;R4 обозначает водород, C1-C4-алкил;R5 обозначает водород, C1-C4-алкил;R6 обозначает -T1-Q1, гдеТ1 обозначает связь или C1-C4-алкилен, илиQ1 замещен с помощью R61 и/или R62 и обозначает Aa1, Hh1, Ha1, Ha2, На3, На4 или Ah1, илиQ1 является незамещенным и обозначает На2, На3 или На4, гдеR61 обозначает...