A61K 31/403 — конденсированные с карбоциклическими кольцами, например карбазол

Лиганды нейронального никотинового ацетилхолинового рецептора α4β2

Загрузка...

Номер патента: 23293

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Мохаммед Абдул Рашид, Джаяраджан Прадип, Схинде Анил Карбхари, Кандикере Нагарадж Вишвоттам, Мудигонда Котешвара, Нироджи Рамакришна, Ахмад Иштияк, Кумават Кана Рам, Джасти Венкатесварлу

МПК: A61P 25/04, A61P 25/08, A61K 31/403...

Метки: ацетилхолинового, нейронального, alpha;4β2, лиганды, никотинового, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где означает пиридил, фуранил, пиразинил, пиримидинил, хинолинил, бензофуранил или индолил;R1 означает водород или метил;R2 означает водород;R3 означает водород, гидрокси, бром, хлор, метил, метокси, этокси, изопропокси или трифторметил;R4 означает водород, метил или этил; необязательно, R1 и R4 вместе с атомом азота могут образовывать пирролидинил, морфолинил или пиперазинил;"m" равно 1;"n"...

Индольные соединения или их аналоги, полезные для лечения возрастной макулярной дегенерации (amd)

Загрузка...

Номер патента: 23259

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Остерманн Нильс, Вульпетти Анна, Рандль Штефан Андреас, Зимиц Оливер, Канкар Жан, Альтманн Ева, Рожель Оливье, Майбаум Юрген Клаус, Лортиуа Эдвиж Лилиан Жанн, Хоммель Ульрих

МПК: A61K 31/416, A61K 31/403, A61K 31/407...

Метки: возрастной, полезные, аналоги, дегенерации, макулярной, amd, соединения, лечения, индольные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IIIb)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеZ2 представляет СН или N;Z5 представляет CR5 или N;Z6 представляет CR6 или N или его N-оксид;Z7 представляет СН, С(СН3) или N, где 0, 1 или 2 из Z5, Z6 и Z7 являются N;R3 представляет атом водорода, метил, этил, изо-Pr, амино, гидроксиметил, CH2OMe или моно-, ди- и трифторметил, NHMe;R15 представляет атом водорода, атом фтора, метил, гидрокси, метокси, этокси и ОСН2СН2ОМе,...

Ингибиторы дпп-4 для лечения неалкогольной жировой дистрофии печени

Загрузка...

Номер патента: 23207

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Клайн Томас, Марк Михаэль, Томас Лео, Ниссен Хайко

МПК: A61K 31/403, A61K 31/4025, A61K 31/40...

Метки: лечения, дпп-4, ингибиторы, дистрофии, неалкогольной, печени, жировой

Формула / Реферат:

1. Применение ингибитора ДПП-4 формулы (I)где R1 обозначает (4-метилхиназолин-2-ил)метил и R2 обозначает 3-(R)-аминопиперидин-1-ил, или его фармацевтически приемлемая соль;для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной жировой дистрофии печени (НАЖДП).2. Применение ингибитора ДПП-4 по п.1 для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной...

Способ синтеза и кристаллическая форма 4-{3-[цис-гексагидроцикло­пента[c]пиррол-2(1н)-ил]пропокси}бензамид гидрохлорида и фармацев­тические композиции, которые ее содержат

Загрузка...

Номер патента: 22741

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Лекув Жан-Пьер, Буаре Матьё, Лерестиф Жан-Мишель, Робер Никола, Гейяр Марина, Мёнье Луак, Летелльер Филипп

МПК: A61P 25/00, C07C 235/42, A61K 31/403...

Метки: которые, 4-{3-[цис-гексагидроцикло­пента[c]пиррол-2(1н)-ил]пропокси}бензамид, фармацевтические, композиции, синтеза, гидрохлорида, форма, кристаллическая, способ, содержат

Формула / Реферат:

1. Способ промышленного синтеза соединения формулы (I)который отличается тем, что соединение формулы (II)подвергают реакции с аммиаком при температуре больше чем 100°С с образованием соединения формулы (III)которое восстанавливают, получая бициклический амин формулы (IV)где это соединение впоследствии подвергаютлибо реакции сочетания в щелочных условиях в полярной среде с соединением формулы (V)где Y представляет собой -СН2-Hal, где Hal...

Комбинация и композиция селективного и специфического ингибитора тока синусового узла if и агента, который ингибирует ангиотензин­превращающий фермент, и их применение для лечения сердечной недостаточности

Загрузка...

Номер патента: 22612

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Тюйе Кристиан, Фратакси Мари-Доминик, Мулдер Паулус, Вилен Жан-Поль, Леребу-Пижеоньер Ги, Фельдман Люк, Руссель Жером

МПК: A61K 31/55, A61P 9/04, A61K 31/403...

Метки: ингибирует, ангиотензин­превращающий, комбинация, тока, недостаточности, агента, синусового, фермент, композиция, ингибитора, лечения, применение, узла, специфического, селективного, сердечной

Формула / Реферат:

1. Применение комбинацииивабрадина, или 3-{3-[{[(7S)-3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил]метил}(метил)амино]про­пил}-7,8-диметокси-1,3,4,5-тетрагидро-2H-3-бензазепин-2-она, или одной из его солей присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой или их гидратов и кристаллических форм...

Соли и полиморфы сульфамидных ингибиторов ns3

Загрузка...

Номер патента: 22606

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Саттон Пол Аллен, Шах Липа, Чжан Лицзюнь

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/403, A61K 31/437...

Метки: соли, сульфамидных, полиморфы, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Гидрохлоридная соль (5R,8S)-7-[(2S)-2-{[(2S)-2-циклогексил-2-({[(2S)-1-изопропилпиперидин-2-ил]карбонил}амино)ацетил]амино}-3,3-диметилбутаноил]-N-{(1R,2R)-2-этил-1-[(пирролидин-1-илсульфонил)карбамоил]циклопропил}-10,10-диметил-7-азадиспиро[3.0.4.1]декан-8-карбоксамида или его фармацевтически приемлемого производного.2. Полугидрохлоридная соль...

Фармацевтическая композиция, включающая ингибитор sglt2, ингибитор дпп-iv и другой антидиабетический агент, и ее применение

Загрузка...

Номер патента: 22349

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Гремплер Рольф, Симан Лео Джон, Марк Михаэль, Томас Лео, Айккельманн Петер, Брёдль Ули

МПК: A61K 31/155, A61K 31/06, A61K 31/00...

Метки: dpp-iv, антидиабетический, применение, композиция, фармацевтическая, sglt2, включающая, агент, ингибитор

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая:(а) ингибитор SGLT2 1-хлор-4-(β-D-глюкопираноз-1-ил)-2-[4-((S)-тетрагидрофуран-3-илокси)бензил]бензол,(б) ингибитор ДПП-IV линаглиптин или его фармацевтически приемлемую соль и(в) третий антидиабетический агент, отличающийся тем, что представляет собой метформин или его фармацевтически приемлемую соль.2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой третий антидиабетический агент представляет собой...

Органические соединения и их применение для лечения hcv инфекции

Загрузка...

Номер патента: 21554

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Зимик Оливер, Брандль Трикси, Сиперсауд Мохиндра, Раман Пракаш, Риголлье Паскаль

МПК: A61K 31/403, C07D 209/96, A61P 31/22...

Метки: инфекции, соединения, органические, применение, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из соединений формул (I)-(IV), или его фармацевтически приемлемая соль2. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы (II)или его фармацевтически приемлемая соль.4. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы (III)или его фармацевтически приемлемая соль.5. Соединение...

Ассоциация между 4-{3-[цис-гексагидроциклопента[c]пиррол-2(1h)-ил]пропокси}бензамидом и ингибитором ацетилхолинэстеразы и фармацевтические композиции, которые ее содержат

Загрузка...

Номер патента: 20987

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Кем-Гуибер Флоранс, Троме-Тибьерг Карин, Сорс Орора

МПК: A61K 31/403, A61P 25/00, C07D 209/52...

Метки: которые, композиции, ингибитором, содержат, ацетилхолинэстеразы, фармацевтические, между, ассоциация, 4-{3-[цис-гексагидроциклопента[c]пиррол-2(1h)-ил]пропокси}бензамидом

Формула / Реферат:

1. Ассоциация между 4-{3-[цис-гексагидроциклопента[с]пиррол-2(1H)-ил]пропокси}бензамидом формулы (I)или его солью присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой или основанием и ингибитором ацетилхолинэстеразы.2. Ассоциация по п.1, которая отличается тем, что 4-{3-[цис-гексагидроциклопента[с]пиррол-2(1H)-ил]пропокси}бензамид используется в форме оксалата или гидрохлорида.3. Ассоциация по п.1 или 2, где ингибитор ацетилхолинэстеразы...

Спиропирролидины и их применение для борьбы с инфицированием посредством hcv (вирус гепатита с) и вич (вирус иммунодефицита человека)

Загрузка...

Номер патента: 20951

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Лю Пейчао, Прашад Махавир, Раман Пракаш, Лю Юган, Чжэн Руи, Сиперсод Мохиндра, Карур Субраманиан, Риголье Паскаль, Йифру Арегахен, Бритт Шон Д., Фу Цзипин, Цишевский Лех Анджей, Паркер Дейвид Томас

МПК: A61K 31/44, A61K 31/12, A61K 31/403...

Метки: человека, применение, вирус, инфицированием, гепатита, иммунодефицита, вич, борьбы, спиропирролидины, посредством

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iи его фармацевтически приемлемые соли и стереоизомеры;в которой X отсутствует или выбран из NR5a или кислорода;i и k обозначают целые числа, независимо выбранные из группы, включающей 0, 1, 2, 3 и 4;j обозначает целое число, выбранное из группы, включающей 1, 2, 3 и 4, где сумма i + j + k меньше или равна 5 и больше или равна 2, если X отсутствует, и сумма i + j + k меньше или равна 4 и больше или равна 1, если X...

Бициклические соединения в качестве лигандов a4b2 никотинового ацетилхолинового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 20506

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Джасти Венкатесварлу, Джаяраджан Прадип, Мохаммед Абдул Рашид, Бхирапунени Гопинадх, Камбхампти Рама Састри, Вирамалла Сринивас, Равелла Сриниваса Рао, Ахмад Иштияк, Нироджи Рамакришна, Схинде Анил Карбхари

МПК: A61K 31/435, A61P 25/00, A61K 31/403...

Метки: лигандов, соединения, никотинового, рецептора, бициклические, качестве, ацетилхолинового

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R представляет собой пиридинил;R1 представляет собой водород или С1-8алкил;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой водород или С1-8алкил;m представляет собой 1;n представляет собой 1 или 2;р представляет собой 1,или его стереоизомеры или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, выбранное из группы, содержащейгидрохлорид...

Тетрагидроциклопента[b]индольные модуляторы рецепторов андрогенов

Загрузка...

Номер патента: 19713

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Ким Еуибонг Джемс, Джадхав Прабхакар Кондаджи, Кришнан Венкатеш

МПК: A61K 31/4439, A61P 19/10, A61K 31/403...

Метки: тетрагидроциклопента[b]индольные, андрогенов, рецепторов, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей изили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Соединение или соль по п.1, где R представляет собой3. Соединение или соль по п.2, где R представляет собой4. Соединение или соль по п.1, где R представляет собой5. Соединение или соль по п.4, где R представляет собой6. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей изизопропилового эфира...

Замещенные производные (1,2,3,4-тетрагидроциклопента[b]индол-3-ил)уксусной кислоты, применимые в лечении аутоиммунных и воспалительных расстройств

Загрузка...

Номер патента: 19252

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Леманн Юрг, Чжу Сювэнь, Хан Сангдон, Ким Сун Хи, Стирн Скотт, Уллман Бретт, Бьюзард Дэниэл Дж., Джоунз Роберт М., Муди Джинн В.

МПК: C07D 209/70, A61K 31/403, A61P 37/00...

Метки: расстройств, замещенные, лечении, кислоты, применимые, воспалительных, 1,2,3,4-тетрагидроциклопента[b]индол-3-ил)уксусной, производные, аутоиммунных

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы (Ia), их фармацевтически приемлемых солей, сольватов и гидратовгде m равно 1;n равно 1 или 2;Y означает N или CR1;Z означает N или CR4;R3 означает C3-C7-циклоалкил;каждый из R1, R2 и R4 независимо выбран из группы, состоящей из Н, C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, C1-C6-алкиламино, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, карбоксамида, циано, C3-C7-циклоалкокси, C3-C7-циклоалкила, C1-C6-галогеналкокси,...

Соединение 3-аминокарбазола, фармацевтическая композиция, его содержащая, и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 19068

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Ализи Мария Алессандра, Колетта Изабелла, Мангано Джорджина, Гульельмотти Анджело, Драгоне Патриция, Каццолла Никола, Мауджери Катерина, Фурлотти Гвидо, Гарофало Барбара

МПК: A61K 31/403, A61P 29/00, C07D 209/88...

Метки: фармацевтическая, соединение, способ, получения, 3-аминокарбазола, содержащая, композиция

Формула / Реферат:

1. Соединение 3-аминокарбазола, отличающееся тем, что имеет общую формулу (I), приведенную нижев которой R1 представляет собой атом галогена, метильную группу или тригалогенметильную группу, нитрогруппу или цианогруппу;R2 представляет собой линейную или разветвленную гидроксиалкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода, или линейную или разветвленную карбонилалкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода,его фармацевтически...

Карбазолкарбоксамидные соединения, применимые в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 19041

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Делукка Джордж В., Бэтт Дуглас Г., Лю Цинцзе, Теббен Эндрю Дж., Ши Цин

МПК: A61P 37/00, C07D 209/88, A61K 31/403...

Метки: ингибиторов, качестве, соединения, применимые, карбазолкарбоксамидные, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение в соответствии с формулой (I)или его соль,где пунктирные линии представляют собой либо одинарные, либо двойные связи;А представляет собой галоген, С3-10карбоцикл, замещенный 0-3 В, С6-10моно- или бициклический арил, замещенный 0-3 В, 5-14-членный гетероцикл, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, замещенных 0-3 В, 5-10-членный гетероарил, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, замещенных 0-3 В;В представляет...

Соединения азабицикло[3.2.0]гепт-3-ила, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат

Загрузка...

Номер патента: 18971

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Лестаж Пьер, Дено Ален, Шолле Анне-Мари, Панайи Фани, Касара Патрик

МПК: A61K 31/403, A61P 25/00, A61P 25/16...

Метки: способ, содержат, получения, азабицикло[3.2.0]гепт-3-ила, композиции, которые, фармацевтические, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)где ALK представляет собой алкиленовую цепь,W представляет собой группуилигде R и R', каждый независимо друг от друга, представляют собой атом водорода или линейную или разветвленную (C1-C6)алкильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими группами, выбранными из галогена, гидрокси и алкокси,подразумевается, чтотермин "алкилен" обозначает линейный или разветвленный двухвалентный радикал,...

Модуляторы калликреина 7, фармацевтическая композиция, содержащая эти соединения, способ лечения нарушений, опосредуемых активностью калликреина 7.

Загрузка...

Номер патента: 18050

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Флор Штефани, Герхартц Бернд, Майнгасснер Йозеф Готтфрид, Рандль Штефан Андреас, Хассипен Ульрих, Бодендорф Урсула, Эрхардт Клаус, Марцинцик Андреас, Остерманн Нильс, Берст Фредерик

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/403, A61K 31/401...

Метки: активностью, лечения, соединения, содержащая, калликреина, композиция, эти, опосредуемых, фармацевтическая, способ, нарушений, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его соль, в которойR1 обозначает С2-С8алкинил или галоген,X обозначает СН=СН или S,Y обозначает группу формулыв которойN-содержащая кольцевая система необязательно аннелирована с С3-С8циклоалкилом или C6-С18арилом,n обозначает 1, 2 или 3,R2 обозначает С1-С8алкил, диС1-С8алкиламино-С1-С8алкил, С1-С8алкокси-С1-С8алкил или (CH2)m-Z, где Z обозначает незамещенный или замещенный С3-С8циклоалкил, С6-С18арил или гетероциклил,...

Применение производных азабициклогексана

Загрузка...

Номер патента: 17917

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Беато Стефания, Андертон Клер Луиз, Сартор Франко, Бакки Серджо

МПК: A61P 25/30, A61K 31/403

Метки: применение, азабициклогексана, производных

Формула / Реферат:

1. Тартрат 1-[2-фтор-4-(трифторметил)фенил]-3-(3-{[4-метил-5-(4-метил-1,3-оксазол-5-ил)-4H-1,2,4-триазол-3-ил]тио}пропил)-3-азабицикло[3.1.0]гексана или его фармацевтически приемлемый сольват.2. Тартрат (1S,5R)-1-[2-фтор-4-(трифторметил)фенил]-3-(3-{[4-метил-5-(4-метил-1,3-оксазол-5-ил)-4H-1,2,4-триазол-3-ил]тио}пропил)-3-азабицикло[3.1.0]гексана или его фармацевтически приемлемый сольват.3. (2R,3R) тартрат...

Новое применение производного азабициклогексана

Загрузка...

Номер патента: 16084

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Хампрехт Дитер, Хейдбредер Кристиан, Ямада Тадатака, Мелотто Серджо, Микели Фабрицио

МПК: A61K 31/403

Метки: новое, азабициклогексана, применение, производного

Формула / Реферат:

1. Применение (1S,5R)-1-[2-фтор-4-(трифторметил)фенил]-3-(3-{[4-метил-5-(4-метил-1,3-оксазол-5-ил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил]тио}пропил)-3-азабицикло[3.1.0]гексана или его фармацевтически приемлемой соли или его сольвата для приготовления лекарственного средства для лечения переедания.2. Применение (1S,5R)-1-[2-фтор-4-(трифторметил)фенил]-3-(3-{[4-метил-5-(4-метил-1,3-оксазол-5-ил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил]тио}пропил)-3-азабицикло[3.1.0]гексана или его...

Стабильные водные суспензии

Загрузка...

Номер патента: 15301

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Кроми Лиллиан, Рейнолдс Луиза, Блэйкли Уилли

МПК: A61K 9/10, A61K 31/403, A61K 31/5415...

Метки: водные, суспензии, стабильные

Формула / Реферат:

1. Водная фармацевтическая суспензия, содержащая:(i) по меньшей мере одно нестероидное противовоспалительное лекарственное средство;(ii) водную буферную систему;(iii) ксантановую смолу;(iv) поливинилпирролидон и(v) глицерин,где суспензия не содержит прежелатинизированного крахмала, аминополикарбоновой кислоты, микрокристаллической целлюлозы, гидроксипропилметилцеллюлозы, полиоксиэтиленсорбитан моноолеата, двуокиси кремния и модификаторов вкуса,...

α кристаллическая форма аргининовой соли периндоприла, способ её получения и фармацевтические композиции, которые её содержат

Загрузка...

Номер патента: 14716

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Лефебвре Луа, Кокерель Жерар, Сувье Жан-Клод, Отуар Паскаль

МПК: A61K 31/403, C07D 209/42, A61P 9/00...

Метки: композиции, соли, получения, фармацевтические, содержат, кристаллическая, периндоприла, которые, аргининовой, способ, форма, alpha

Формула / Реферат:

1. a-кристаллическая форма L-аргининовой соли периндоприла формулы (I)которая характеризуется следующими пиками рентгеновской дифракционной порошкограммы, измеренными при помощи дифрактометра с медным антикатодом и выраженными в виде значений брэгговского угла 2 тета (°): 4,5, 7,9 и 13,5.2. a-Кристаллическая форма соединения формулы (I) по п.1, которая характеризуется следующими пиками рентгеновской дифракционной порошкограммы, измеренными при...

Производные карбазола в качестве функциональных 5-ht6 лигандов

Загрузка...

Номер патента: 14694

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Рамакришна Венката Сатья Нироги, Джасти Венкатесварлу, Ширсатх Викас Шрикришна, Конда Джагадиш Бабу, Камбхампати Рама Састри, Вишвакарма Сантош

МПК: A61P 25/00, C07D 209/88, A61K 31/403...

Метки: карбазола, функциональных, лигандов, 5-ht6, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомеры или фармацевтически приемлемая соль, гдеAr представляет собой фенил;R1 представляет собой одно или несколько замещений на Ar и бензольном кольце, и R1 представляет собой водород, галоген, циано, (C1-C3)алкил, галоген(C1-C3)алкил, (C1-C3)алкокси или галоген(C1-С3)алкокси;R представляет собой водород или (C1-С3)алкил.2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой водород, галоген, циано,...

Новые конденсированные пирролокарбазолы

Загрузка...

Номер патента: 13182

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Андерайнер Теодор Л., Зулли Эллисон Л., Тао Минг, Хадкинз Роберт Л., Редди Данду Р.

МПК: A61P 35/00, A61K 31/403, A61K 31/407...

Метки: пирролокарбазолы, конденсированные, новые

Формула / Реферат:

1. Конденсированные пирролокарбазолы формулы Iгдекольцо А вместе с углеродными атомами, к которым оно присоединено, выбирают из(a) фениленового кольца, в котором от 1 до 3 углеродных атомов могут быть заменены на атомы азота; и(b) 5-членного ароматического кольца, в котором от 1 до 2 углеродных атомов могут быть заменены на атомы азота;А1 и А2 независимо выбирают из Н, Н; и группы, в которой А1 и А2 вместе образуют фрагмент, выбранный из =O;В1 и...

Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением, содержащая карведилол

Загрузка...

Номер патента: 13058

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Туроцине Кунце Анико, Божо Агнеш, Пальфи Зольтанне, Фекете Паль, Давидне Карач Эрика, Левентисне Хусар Магдольна, Будавари Зольтан, Сентроти Пальне, Жигмонд Жольт, Абрагам Кристина

МПК: A61K 9/50, A61P 9/00, A61K 31/403...

Метки: композиция, содержащая, высвобождением, карведилол, контролируемым, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая карведилол формулыв форме слоистого драже, отличающаяся тем, что указанное драже содержит ядро (1), содержащее твердую органическую кислоту, энтеросолюбильный слой (2) на поверхности ядра, слой (3), содержащий карведилол и водорастворимое связывающее вещество на поверхности энтеросолюбильного слоя (2), и внешний слой (4), контролирующий растворение, содержащий смесь водорастворимого полимера и...

Соединения 3-аминокарбазола, фармацевтическая композиция, содержащая указанные соединения, и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 12786

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Колетта Изабелла, Ализи Мария Алессандра, Мангано Джорджина, Фурлотти Гвидо, Драгоне Патриция, Руссо Винченцо, Каццолла Никола, Поленцани Лоренцо

МПК: A61K 31/403, A61P 35/00, C07D 209/88...

Метки: 3-аминокарбазола, соединения, содержащая, композиция, способ, фармацевтическая, указанные, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение 3-аминокарбазола, отличающееся тем, что его выбирают из группы, включающей соединения из таблицы и их фармацевтически приемлемые соли. 2. Фармацевтическая композиция, отличающаяся тем, что она содержит терапевтически эффективную дозу соединения 3-аминокарбазола, выбранного из группы, включающей соединения из таблицы по п.1 или их фармацевтически приемлемую соль, вместе по меньшей мере с одним фармацевтически приемлемым инертным...

Способ лечения атеросклероза, дислипидемий и связанных с ними состояний и фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 11895

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: О`нил Гэри, Меттерс Кэтлин М., Чэн Кан

МПК: A61K 31/00, A61K 31/403, A61K 31/437...

Метки: лечения, фармацевтические, композиции, состояний, атеросклероза, связанных, ними, способ, дислипидемий

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая никотиновую кислоту и соединение структуры Е или его фармацевтически приемлемую соль или сольват и аторвастатин в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем. 2. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая приблизительно 1000 мг никотиновой кислоты и антагонист DP структуры Е или его соль или сольват и аторвастатин в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем. 3. Фармацевтическая...

Композиции рамиприла

Загрузка...

Номер патента: 11862

Опубликовано: 30.06.2009

Автор: Рейнир Эйелфссон

МПК: A61K 31/549, A61K 31/401, A61K 31/403...

Метки: рамиприла, композиции

Формула / Реферат:

1. Таблетированная композиция, содержащая: а) 0,5-5,0% (мас./мас.) рамиприла; б) 50-95% (мас./мас.) дигидрата сульфата кальция и в) 0,1-5,0% (мас./мас.) гидрокарбоната натрия, при желании - в комбинации с дезинтегрирующим агентом, связующим агентом, скользящим веществом и другими наполнителями. 2. Таблетированная композиция по п.1, содержащая компактрол в качестве дигидрата сульфата кальция. 3. Таблетированная композиция по п.1 или 2,...

Трициклические соединения для лечения воспалительных и аллергических нарушений, способы их приготовления и содержащие их фармацевтические составы

Загрузка...

Номер патента: 10408

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Лакдавала Афтаб Давудбхай, Гхарат Лаксмикант Атмарам, Баласубраманиан Гопалан, Анупинди Рагху Рам

МПК: A61K 31/381, A61K 31/403, A61K 31/34...

Метки: нарушений, содержащие, способы, приготовления, лечения, соединения, трициклические, аллергических, фармацевтические, составы, воспалительных

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (1) где R1 представляет собой водород, С1-С8 алкил, С3-С12 циклоалкил, (С3-С12 циклоалкил)(С1-С8 алкил), (С6-С14 арил)(С1-С8 алкил) или защитную группу, где С1-С8 алкил, С3-С12 циклоалкил, (С3-С12 циклоалкил)(С1-С8 алкил) и (C6-C14 арил)(С1-С8 алкил) возможно имеют от 1 до 3 заместителей, выбранных из группы, включающей С1-С8 алкил, галоген, -ORx, оксо- и -COORx; R2 представляет собой водород, С1-С8 алкил, С3-С15...

Новые азабициклические соединения, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат

Загрузка...

Номер патента: 10300

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Дено Ален, Шолле Анне-Мари, Лестаж Пьер, Локхарт Брайан, Касара Патрик, Берт Льонель

МПК: A61K 31/403, C07D 209/52, A61P 25/00...

Метки: азабициклические, получения, композиции, которые, новые, соединения, способ, содержат, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) в которой m и n, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый представляет собой целое число 1 или 2 включительно, где сумма двух целых чисел составляет от 2 до 3 включительно; р и q, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый представляет собой целое число 1 или 2 включительно; Alk представляет собой алкилен; Y и Y', которые могут быть одинаковыми или разными, каждый представляет собой атом водорода,...

Азабициклические производные в качестве антагонистов мускаринового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 9942

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Дхармараджан Санкаранарайанан, Кхугх Анита, Мехта Анита, Каур Кирандип, Сарма Пакала Кумара Савитхру, Кумар Нареш, Салман Мохаммад

МПК: A61P 11/00, A61K 31/403, A61P 1/00...

Метки: рецептора, азабициклические, качестве, антагонистов, мускаринового, производные

Формула / Реферат:

1. Азабициклические производные в качестве антагонистов мускаринового рецептора, выбранные из следующих соединений: (2R,2S)(1a,5a,6a)-N-{[4-(1,3-диоксо-1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-бутил]-3-азабицикло[3.1.0]гекс-6-ил-метил}-2-гидрокси-2-циклопентил-2-фенилацетамид (соединение 1), (2R)(1a,5a,6a)-N-(3-бензил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-6-ил-метил)-2-гидрокси-2-циклопент-1-енил-2-фенилацетамид (соединение 2),...

Способ лечения атеросклероза, дислипидемий и связанных с ними состояний и фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 9744

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: О`нил Гэри, Меттерс Кэтлин М., Чэн Кан

МПК: A61K 31/403, A61K 31/437, A61K 31/00...

Метки: фармацевтические, лечения, атеросклероза, ними, композиции, дислипидемий, связанных, состояний, способ

Формула / Реферат:

1. Применение антагониста рецептора DP и никотиновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли или сольвата в изготовлении лекарственного средства для лечения атеросклероза у пациента-человека в отсутствие существенной гиперемии. 2. Применение антагониста рецептора DP и никотиновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли или сольвата в изготовлении лекарственного средства для повышения уровней HDL в сыворотке у пациента-человека в...

Противоаллергические средства

Загрузка...

Номер патента: 9701

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Муто Сусуму, Итай Акико

МПК: A61K 31/15, A61K 31/137, A61K 31/055...

Метки: противоаллергические, средства

Формула / Реферат:

1. Применение вещества, выбранного из группы, состоящей из соединения, представленного общей формулой (I), и его фармакологически приемлемой соли, гидрата и сольвата где Х представляет собой группу, представленную формулой где связь у левого конца означает связь с кольцом Z, а связь у правого конца означает связь с Е; А представляет собой атом водорода или ацетильную группу, Е представляет собой (1) 2,5-дизамещенную фенильную группу, где по...

Азабициклические производные в качестве антагонистов мускаринового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 9387

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Дхармараджан Санкаранарайанан, Салман Мохаммад, Кумар Нареш, Сарма Пакала Кумара Савитхру, Кхугх Анита

МПК: A61P 1/00, A61P 11/00, A61K 31/403...

Метки: азабициклические, антагонистов, производные, качестве, рецептора, мускаринового

Формула / Реферат:

1. 6-Замещенные азабицикло[3,1,0]гексаны, выбранные из следующих соединений: N-[(1a,5a,6a)-3-азабицикло[3,1,0]гекс-6-ил-метил]-2-фенил-2-гидрокси-2-(N-метил)фенилацетамид (соединение 1); N-[(1a,5a,6a)-3-азабицикло[3,1,0]гекс-6-ил-метил]-2-фенил-2-гидрокси-2-(N-метил)фенилацетамида тартрат (соединение 2); (2R,2S)-N-[(1a,5a,6a)-3-азабицикло[3,1,0]гекс-6-ил-метил]-2-изопропил-2-гидрокси-2-фенилацетамид (соединение 3);...

Замещенные производные азабициклогексана в качестве антагонистов мускаринового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 9059

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Силамкоти Арундутт Висванатхам, Гупта Джанг Бахадур, Мехта Анита

МПК: A61K 31/403, A61P 11/00, A61P 1/00...

Метки: азабициклогексана, замещенные, рецептора, антагонистов, производные, мускаринового, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединения структурной формулы I и их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтически приемлемые сольваты, эфиры, энантиомеры, диастереомеры, N-оксиды, полиморфные формы, где Ar представляет собой арильное или гетероарильное кольцо, имеющее 1-2 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атомов кислорода, серы и азота, арильное или гетероарильное кольца могут быть незамещенными или замещенными от одного до трех заместителями, независимо...

Фосфатные соли карведилола, их сольваты, композиции и способы лечения гипертензии, застойной сердечной недостаточности или стенокардии

Загрузка...

Номер патента: 8384

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Чен Вей, Брук Кристофер С., Сперрс Пол Дж., Катринчич Ли М., Лоувет Энн Мари, Вернер Кристофер, Ох Чоон К., Делль'орсо Филип К.

МПК: A61P 9/12, A61K 31/403, C07D 209/88...

Метки: гипертензии, сольваты, композиции, застойной, стенокардии, способы, недостаточности, фосфатные, соли, сердечной, лечения, карведилола

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое является полугидратом дигидрофосфата карведилола. 2. Соединение по п.1, имеющее рентгенограмму, которая содержит характеристические пики (в градусах два-тета), показанные на фиг. 1. 3. Соединение по п.2, имеющее характеристические пики от 0ш 2-тета (2q) до 35ш 2-тета (2q) при 7,0+0,2 (2q), 11,4+0,2 (2q), 15,9+0,2 (2q), 18,8+0,2 (2q), 20,6+0,2 (2q), 22,8+0,2 (2q) и 25,4+0,2 (2q). 4. Соединение по п.1, имеющее инфракрасный...

Азабициклопроизводные в качестве антагонистов мускариновых рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 7932

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Сарма Пакала Кумара Савитру, Чагх Анита, Салман Мохаммад, Мехта Анита, Силамкоти Арундутт Висванатан, Кумар Нареш, Дхармараджан Санкаранарейянан, Шетти Шанкар Джайрам

МПК: C07D 401/12, A61K 31/403, C07D 209/52...

Метки: качестве, азабициклопроизводные, рецепторов, антагонистов, мускариновых

Формула / Реферат:

1. Соединения, имеющие структурную формулу I формула I и их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтически приемлемые сольваты, эфиры, энантиомеры, диастереоизомеры, где Ar представляет фенил; R1 представляет ОН, МеО и MeSO3; R2 представляет фенил, С4-С7 циклоалкил, 3,3-дифторциклопентил, 3-фторциклопентил; W представляет простую связь; X представляет NH, Nme, О или отсутствие атома; Y представляет простую связь; Z представляет NH, Nme,...

Спиросоединения

Загрузка...

Номер патента: 6964

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Фуками Такехиро, Кисино Хироюки, Ноносита Кацумаса, Сагара Такеси

МПК: A61K 31/365, A61K 31/4025, A61K 31/403...

Метки: спиросоединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I-d) где А представляет углеводород с прямой цепью, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, состоящей из оксо, амино, C1-6алкиламино, ди-C1-6алкиламино, гидрокси, C1-6алкокси, C2-7алкоксикарбонила, C1-6алкилена, арила, выбранного из группы, состоящей из фенила и нафтила, гетероарила, выбранного из группы, состоящей из пирролила, фурила, тиенила, имидазолила,...

Циклопентаноиндолы, фармацевтические композиции и способы лечения

Загрузка...

Номер патента: 6765

Опубликовано: 28.04.2006

Авторы: Стурино Клаудио, Бойд Майкл, Ляшанс Николя, Лябелль Марк, Рой Бруно, Шайгетц Джон, Бертелетт Карл

МПК: A61K 31/403, A61P 11/02, A61P 11/06...

Метки: лечения, циклопентаноиндолы, композиции, способы, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу Iа где Ar представляет хлорфенил или дихлорфенил; R1 и R2 независимо выбирают из галогена, -SO2CH3, -SO2N(CH3)2, C(O)CH3, -СН(ОН)СН3, -СН=СН2, циклопропила и тиофенила; или его фармацевтически приемлемые соли, гидраты и эфиры. 2. Соединение по п.1, где R1 находится в 7 положении. 3. Фармацевтическая композиция, включающая соединение формулы Iа по любому из пп.1, 2 или его фармацевтически приемлемую соль, гидрат...

Производные 3-азабицикло (3.1.0) гексана в качестве антагонистов опиоидного рецептора

Загрузка...

Номер патента: 6708

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Хек Стивен Дональд, Лирас Спирос, Макхарди Стэнтон Ферст

МПК: A61K 31/403, C07D 209/52, A61K 31/4178...

Метки: 3.1.0, 3-азабицикло, рецептора, опиоидного, антагонистов, качестве, производные, гексана

Формула / Реферат:

1. Соединение, описываемое формулой I, где X представляет собой H, галоген, -OH, -CN, -C1-C4алкил, замещенный атомами галогена в количестве от одного до трех, либо -O(C1-C4алкил), где C1-C4алкил в -O(C1-C4алкиле) необязательно замещен атомами галогена в количестве от одного до трех; Q представляет собой галоген, -OH, -O(C1-C4алкил), -NH2, -N(C1-C4алкил)(C1-C4алкил), -C(=O)NH2, -C(=O)NH(C1-C4алкил), C(=O)N(C1-C4алкил) (C1-C4алкил) или...

Фторзамещенные циклоалканоиндолы, композиции, содержащие такие соединения, и способы лечения

Загрузка...

Номер патента: 6134

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Ляшанс Николя, Бертелетт Карл, Ванг Заойин, Ли Лианхай, Стурино Клаудио

МПК: C07D 209/80, A61P 43/00, A61K 31/403...

Метки: циклоалканоиндолы, композиции, лечения, способы, содержащие, фторзамещенные, такие, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I и его фармацевтически приемлемые соли, где n равно 0 или 1; m равно 1, 2 или 3; R1 представляет собой H, C1-C3алкил, галогенированный C1-C3алкил или циклопропил; R2 представляет собой 4-хлорфенил или 2,4,6-трихлорфенил. 2. Соединение по п.1, имеющее стереоконфигурацию, показанную ниже 3. Соединение по п.2, где m равно 1. 4. Соединение...