A61K 31/403 — конденсированные с карбоциклическими кольцами, например карбазол

Лиганды нейронального никотинового ацетилхолинового рецептора α4β2

Загрузка...

Номер патента: 23293

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Мудигонда Котешвара, Нироджи Рамакришна, Схинде Анил Карбхари, Мохаммед Абдул Рашид, Джаяраджан Прадип, Ахмад Иштияк, Джасти Венкатесварлу, Кандикере Нагарадж Вишвоттам, Кумават Кана Рам

МПК: A61K 31/403, A61P 25/04, A61P 25/08...

Метки: рецептора, alpha;4β2, никотинового, нейронального, ацетилхолинового, лиганды

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где означает пиридил, фуранил, пиразинил, пиримидинил, хинолинил, бензофуранил или индолил;R1 означает водород или метил;R2 означает водород;R3 означает водород, гидрокси, бром, хлор, метил, метокси, этокси, изопропокси или трифторметил;R4 означает водород, метил или этил; необязательно, R1 и R4 вместе с атомом азота могут образовывать пирролидинил, морфолинил или пиперазинил;"m" равно 1;"n"...

Индольные соединения или их аналоги, полезные для лечения возрастной макулярной дегенерации (amd)

Загрузка...

Номер патента: 23259

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Рандль Штефан Андреас, Канкар Жан, Майбаум Юрген Клаус, Лортиуа Эдвиж Лилиан Жанн, Вульпетти Анна, Остерманн Нильс, Зимиц Оливер, Рожель Оливье, Альтманн Ева, Хоммель Ульрих

МПК: A61K 31/416, A61K 31/403, A61K 31/407...

Метки: индольные, возрастной, макулярной, amd, полезные, аналоги, лечения, дегенерации, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IIIb)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеZ2 представляет СН или N;Z5 представляет CR5 или N;Z6 представляет CR6 или N или его N-оксид;Z7 представляет СН, С(СН3) или N, где 0, 1 или 2 из Z5, Z6 и Z7 являются N;R3 представляет атом водорода, метил, этил, изо-Pr, амино, гидроксиметил, CH2OMe или моно-, ди- и трифторметил, NHMe;R15 представляет атом водорода, атом фтора, метил, гидрокси, метокси, этокси и ОСН2СН2ОМе,...

Ингибиторы дпп-4 для лечения неалкогольной жировой дистрофии печени

Загрузка...

Номер патента: 23207

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Томас Лео, Ниссен Хайко, Клайн Томас, Марк Михаэль

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/403, A61K 31/40...

Метки: лечения, ингибиторы, дистрофии, неалкогольной, жировой, дпп-4, печени

Формула / Реферат:

1. Применение ингибитора ДПП-4 формулы (I)где R1 обозначает (4-метилхиназолин-2-ил)метил и R2 обозначает 3-(R)-аминопиперидин-1-ил, или его фармацевтически приемлемая соль;для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной жировой дистрофии печени (НАЖДП).2. Применение ингибитора ДПП-4 по п.1 для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной...

Способ синтеза и кристаллическая форма 4-{3-[цис-гексагидроцикло­пента[c]пиррол-2(1н)-ил]пропокси}бензамид гидрохлорида и фармацев­тические композиции, которые ее содержат

Загрузка...

Номер патента: 22741

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Летелльер Филипп, Лекув Жан-Пьер, Гейяр Марина, Лерестиф Жан-Мишель, Робер Никола, Буаре Матьё, Мёнье Луак

МПК: C07C 235/42, A61P 25/00, A61K 31/403...

Метки: форма, синтеза, фармацевтические, способ, которые, 4-{3-[цис-гексагидроцикло­пента[c]пиррол-2(1н)-ил]пропокси}бензамид, содержат, композиции, гидрохлорида, кристаллическая

Формула / Реферат:

1. Способ промышленного синтеза соединения формулы (I)который отличается тем, что соединение формулы (II)подвергают реакции с аммиаком при температуре больше чем 100°С с образованием соединения формулы (III)которое восстанавливают, получая бициклический амин формулы (IV)где это соединение впоследствии подвергаютлибо реакции сочетания в щелочных условиях в полярной среде с соединением формулы (V)где Y представляет собой -СН2-Hal, где Hal...

Комбинация и композиция селективного и специфического ингибитора тока синусового узла if и агента, который ингибирует ангиотензин­превращающий фермент, и их применение для лечения сердечной недостаточности

Загрузка...

Номер патента: 22612

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Леребу-Пижеоньер Ги, Мулдер Паулус, Руссель Жером, Тюйе Кристиан, Фельдман Люк, Вилен Жан-Поль, Фратакси Мари-Доминик

МПК: A61P 9/04, A61K 31/403, A61K 31/55...

Метки: комбинация, ингибитора, лечения, ангиотензин­превращающий, специфического, узла, агента, недостаточности, применение, фермент, селективного, сердечной, композиция, тока, синусового, ингибирует

Формула / Реферат:

1. Применение комбинацииивабрадина, или 3-{3-[{[(7S)-3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил]метил}(метил)амино]про­пил}-7,8-диметокси-1,3,4,5-тетрагидро-2H-3-бензазепин-2-она, или одной из его солей присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой или их гидратов и кристаллических форм...

Соли и полиморфы сульфамидных ингибиторов ns3

Загрузка...

Номер патента: 22606

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Саттон Пол Аллен, Шах Липа, Чжан Лицзюнь

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/403, A61K 31/437...

Метки: ингибиторов, соли, сульфамидных, полиморфы

Формула / Реферат:

1. Гидрохлоридная соль (5R,8S)-7-[(2S)-2-{[(2S)-2-циклогексил-2-({[(2S)-1-изопропилпиперидин-2-ил]карбонил}амино)ацетил]амино}-3,3-диметилбутаноил]-N-{(1R,2R)-2-этил-1-[(пирролидин-1-илсульфонил)карбамоил]циклопропил}-10,10-диметил-7-азадиспиро[3.0.4.1]декан-8-карбоксамида или его фармацевтически приемлемого производного.2. Полугидрохлоридная соль...

Фармацевтическая композиция, включающая ингибитор sglt2, ингибитор дпп-iv и другой антидиабетический агент, и ее применение

Загрузка...

Номер патента: 22349

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Айккельманн Петер, Томас Лео, Гремплер Рольф, Марк Михаэль, Брёдль Ули, Симан Лео Джон

МПК: A61K 31/06, A61K 31/155, A61K 31/00...

Метки: sglt2, фармацевтическая, ингибитор, антидиабетический, композиция, применение, агент, включающая, dpp-iv

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая:(а) ингибитор SGLT2 1-хлор-4-(β-D-глюкопираноз-1-ил)-2-[4-((S)-тетрагидрофуран-3-илокси)бензил]бензол,(б) ингибитор ДПП-IV линаглиптин или его фармацевтически приемлемую соль и(в) третий антидиабетический агент, отличающийся тем, что представляет собой метформин или его фармацевтически приемлемую соль.2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой третий антидиабетический агент представляет собой...

Органические соединения и их применение для лечения hcv инфекции

Загрузка...

Номер патента: 21554

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Риголлье Паскаль, Сиперсауд Мохиндра, Зимик Оливер, Раман Пракаш, Брандль Трикси

МПК: C07D 209/96, A61P 31/22, A61K 31/403...

Метки: инфекции, соединения, применение, лечения, органические

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из соединений формул (I)-(IV), или его фармацевтически приемлемая соль2. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы (II)или его фармацевтически приемлемая соль.4. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы (III)или его фармацевтически приемлемая соль.5. Соединение...

Ассоциация между 4-{3-[цис-гексагидроциклопента[c]пиррол-2(1h)-ил]пропокси}бензамидом и ингибитором ацетилхолинэстеразы и фармацевтические композиции, которые ее содержат

Загрузка...

Номер патента: 20987

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Сорс Орора, Троме-Тибьерг Карин, Кем-Гуибер Флоранс

МПК: C07D 209/52, A61K 31/403, A61P 25/00...

Метки: ингибитором, которые, содержат, 4-{3-[цис-гексагидроциклопента[c]пиррол-2(1h)-ил]пропокси}бензамидом, ацетилхолинэстеразы, между, ассоциация, композиции, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Ассоциация между 4-{3-[цис-гексагидроциклопента[с]пиррол-2(1H)-ил]пропокси}бензамидом формулы (I)или его солью присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой или основанием и ингибитором ацетилхолинэстеразы.2. Ассоциация по п.1, которая отличается тем, что 4-{3-[цис-гексагидроциклопента[с]пиррол-2(1H)-ил]пропокси}бензамид используется в форме оксалата или гидрохлорида.3. Ассоциация по п.1 или 2, где ингибитор ацетилхолинэстеразы...

Спиропирролидины и их применение для борьбы с инфицированием посредством hcv (вирус гепатита с) и вич (вирус иммунодефицита человека)

Загрузка...

Номер патента: 20951

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Раман Пракаш, Чжэн Руи, Бритт Шон Д., Паркер Дейвид Томас, Йифру Арегахен, Карур Субраманиан, Фу Цзипин, Риголье Паскаль, Сиперсод Мохиндра, Прашад Махавир, Лю Пейчао, Цишевский Лех Анджей, Лю Юган

МПК: A61K 31/403, A61K 31/12, A61K 31/44...

Метки: иммунодефицита, применение, вич, спиропирролидины, человека, борьбы, посредством, инфицированием, вирус, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iи его фармацевтически приемлемые соли и стереоизомеры;в которой X отсутствует или выбран из NR5a или кислорода;i и k обозначают целые числа, независимо выбранные из группы, включающей 0, 1, 2, 3 и 4;j обозначает целое число, выбранное из группы, включающей 1, 2, 3 и 4, где сумма i + j + k меньше или равна 5 и больше или равна 2, если X отсутствует, и сумма i + j + k меньше или равна 4 и больше или равна 1, если X...

Бициклические соединения в качестве лигандов a4b2 никотинового ацетилхолинового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 20506

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Ахмад Иштияк, Бхирапунени Гопинадх, Равелла Сриниваса Рао, Мохаммед Абдул Рашид, Нироджи Рамакришна, Камбхампти Рама Састри, Джаяраджан Прадип, Вирамалла Сринивас, Схинде Анил Карбхари, Джасти Венкатесварлу

МПК: A61P 25/00, A61K 31/403, A61K 31/435...

Метки: рецептора, ацетилхолинового, качестве, соединения, никотинового, бициклические, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R представляет собой пиридинил;R1 представляет собой водород или С1-8алкил;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой водород или С1-8алкил;m представляет собой 1;n представляет собой 1 или 2;р представляет собой 1,или его стереоизомеры или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, выбранное из группы, содержащейгидрохлорид...

Тетрагидроциклопента[b]индольные модуляторы рецепторов андрогенов

Загрузка...

Номер патента: 19713

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Джадхав Прабхакар Кондаджи, Кришнан Венкатеш, Ким Еуибонг Джемс

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/403, A61P 19/10...

Метки: модуляторы, рецепторов, тетрагидроциклопента[b]индольные, андрогенов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей изили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Соединение или соль по п.1, где R представляет собой3. Соединение или соль по п.2, где R представляет собой4. Соединение или соль по п.1, где R представляет собой5. Соединение или соль по п.4, где R представляет собой6. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей изизопропилового эфира...

Замещенные производные (1,2,3,4-тетрагидроциклопента[b]индол-3-ил)уксусной кислоты, применимые в лечении аутоиммунных и воспалительных расстройств

Загрузка...

Номер патента: 19252

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Бьюзард Дэниэл Дж., Муди Джинн В., Чжу Сювэнь, Хан Сангдон, Стирн Скотт, Ким Сун Хи, Леманн Юрг, Джоунз Роберт М., Уллман Бретт

МПК: A61K 31/403, C07D 209/70, A61P 37/00...

Метки: применимые, замещенные, производные, расстройств, аутоиммунных, 1,2,3,4-тетрагидроциклопента[b]индол-3-ил)уксусной, воспалительных, кислоты, лечении

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы (Ia), их фармацевтически приемлемых солей, сольватов и гидратовгде m равно 1;n равно 1 или 2;Y означает N или CR1;Z означает N или CR4;R3 означает C3-C7-циклоалкил;каждый из R1, R2 и R4 независимо выбран из группы, состоящей из Н, C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, C1-C6-алкиламино, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, карбоксамида, циано, C3-C7-циклоалкокси, C3-C7-циклоалкила, C1-C6-галогеналкокси,...

Соединение 3-аминокарбазола, фармацевтическая композиция, его содержащая, и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 19068

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Драгоне Патриция, Фурлотти Гвидо, Ализи Мария Алессандра, Мауджери Катерина, Колетта Изабелла, Гульельмотти Анджело, Гарофало Барбара, Мангано Джорджина, Каццолла Никола

МПК: A61P 29/00, C07D 209/88, A61K 31/403...

Метки: соединение, содержащая, способ, 3-аминокарбазола, фармацевтическая, композиция, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение 3-аминокарбазола, отличающееся тем, что имеет общую формулу (I), приведенную нижев которой R1 представляет собой атом галогена, метильную группу или тригалогенметильную группу, нитрогруппу или цианогруппу;R2 представляет собой линейную или разветвленную гидроксиалкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода, или линейную или разветвленную карбонилалкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода,его фармацевтически...

Карбазолкарбоксамидные соединения, применимые в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 19041

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Ши Цин, Бэтт Дуглас Г., Делукка Джордж В., Теббен Эндрю Дж., Лю Цинцзе

МПК: A61P 37/00, A61K 31/403, C07D 209/88...

Метки: киназы, карбазолкарбоксамидные, ингибиторов, применимые, качестве, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение в соответствии с формулой (I)или его соль,где пунктирные линии представляют собой либо одинарные, либо двойные связи;А представляет собой галоген, С3-10карбоцикл, замещенный 0-3 В, С6-10моно- или бициклический арил, замещенный 0-3 В, 5-14-членный гетероцикл, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, замещенных 0-3 В, 5-10-членный гетероарил, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, замещенных 0-3 В;В представляет...

Соединения азабицикло[3.2.0]гепт-3-ила, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат

Загрузка...

Номер патента: 18971

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Панайи Фани, Лестаж Пьер, Дено Ален, Касара Патрик, Шолле Анне-Мари

МПК: A61P 25/00, A61K 31/403, A61P 25/16...

Метки: азабицикло[3.2.0]гепт-3-ила, содержат, способ, композиции, соединения, фармацевтические, которые, получения

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)где ALK представляет собой алкиленовую цепь,W представляет собой группуилигде R и R', каждый независимо друг от друга, представляют собой атом водорода или линейную или разветвленную (C1-C6)алкильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими группами, выбранными из галогена, гидрокси и алкокси,подразумевается, чтотермин "алкилен" обозначает линейный или разветвленный двухвалентный радикал,...

Модуляторы калликреина 7, фармацевтическая композиция, содержащая эти соединения, способ лечения нарушений, опосредуемых активностью калликреина 7.

Загрузка...

Номер патента: 18050

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Майнгасснер Йозеф Готтфрид, Флор Штефани, Марцинцик Андреас, Рандль Штефан Андреас, Эрхардт Клаус, Хассипен Ульрих, Берст Фредерик, Бодендорф Урсула, Герхартц Бернд, Остерманн Нильс

МПК: A61K 31/403, A61K 31/401, A61K 31/4025...

Метки: активностью, нарушений, фармацевтическая, эти, опосредуемых, композиция, калликреина, лечения, содержащая, способ, соединения, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его соль, в которойR1 обозначает С2-С8алкинил или галоген,X обозначает СН=СН или S,Y обозначает группу формулыв которойN-содержащая кольцевая система необязательно аннелирована с С3-С8циклоалкилом или C6-С18арилом,n обозначает 1, 2 или 3,R2 обозначает С1-С8алкил, диС1-С8алкиламино-С1-С8алкил, С1-С8алкокси-С1-С8алкил или (CH2)m-Z, где Z обозначает незамещенный или замещенный С3-С8циклоалкил, С6-С18арил или гетероциклил,...

Применение производных азабициклогексана

Загрузка...

Номер патента: 17917

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Беато Стефания, Андертон Клер Луиз, Сартор Франко, Бакки Серджо

МПК: A61K 31/403, A61P 25/30

Метки: производных, применение, азабициклогексана

Формула / Реферат:

1. Тартрат 1-[2-фтор-4-(трифторметил)фенил]-3-(3-{[4-метил-5-(4-метил-1,3-оксазол-5-ил)-4H-1,2,4-триазол-3-ил]тио}пропил)-3-азабицикло[3.1.0]гексана или его фармацевтически приемлемый сольват.2. Тартрат (1S,5R)-1-[2-фтор-4-(трифторметил)фенил]-3-(3-{[4-метил-5-(4-метил-1,3-оксазол-5-ил)-4H-1,2,4-триазол-3-ил]тио}пропил)-3-азабицикло[3.1.0]гексана или его фармацевтически приемлемый сольват.3. (2R,3R) тартрат...

Новое применение производного азабициклогексана

Загрузка...

Номер патента: 16084

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Микели Фабрицио, Хейдбредер Кристиан, Хампрехт Дитер, Мелотто Серджо, Ямада Тадатака

МПК: A61K 31/403

Метки: азабициклогексана, производного, применение, новое

Формула / Реферат:

1. Применение (1S,5R)-1-[2-фтор-4-(трифторметил)фенил]-3-(3-{[4-метил-5-(4-метил-1,3-оксазол-5-ил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил]тио}пропил)-3-азабицикло[3.1.0]гексана или его фармацевтически приемлемой соли или его сольвата для приготовления лекарственного средства для лечения переедания.2. Применение (1S,5R)-1-[2-фтор-4-(трифторметил)фенил]-3-(3-{[4-метил-5-(4-метил-1,3-оксазол-5-ил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил]тио}пропил)-3-азабицикло[3.1.0]гексана или его...

Стабильные водные суспензии

Загрузка...

Номер патента: 15301

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Кроми Лиллиан, Блэйкли Уилли, Рейнолдс Луиза

МПК: A61K 31/403, A61K 31/5415, A61K 9/10...

Метки: стабильные, водные, суспензии

Формула / Реферат:

1. Водная фармацевтическая суспензия, содержащая:(i) по меньшей мере одно нестероидное противовоспалительное лекарственное средство;(ii) водную буферную систему;(iii) ксантановую смолу;(iv) поливинилпирролидон и(v) глицерин,где суспензия не содержит прежелатинизированного крахмала, аминополикарбоновой кислоты, микрокристаллической целлюлозы, гидроксипропилметилцеллюлозы, полиоксиэтиленсорбитан моноолеата, двуокиси кремния и модификаторов вкуса,...

α кристаллическая форма аргининовой соли периндоприла, способ её получения и фармацевтические композиции, которые её содержат

Загрузка...

Номер патента: 14716

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Лефебвре Луа, Сувье Жан-Клод, Кокерель Жерар, Отуар Паскаль

МПК: A61P 9/00, A61K 31/403, C07D 209/42...

Метки: получения, соли, форма, фармацевтические, которые, кристаллическая, аргининовой, композиции, alpha, периндоприла, способ, содержат

Формула / Реферат:

1. a-кристаллическая форма L-аргининовой соли периндоприла формулы (I)которая характеризуется следующими пиками рентгеновской дифракционной порошкограммы, измеренными при помощи дифрактометра с медным антикатодом и выраженными в виде значений брэгговского угла 2 тета (°): 4,5, 7,9 и 13,5.2. a-Кристаллическая форма соединения формулы (I) по п.1, которая характеризуется следующими пиками рентгеновской дифракционной порошкограммы, измеренными при...

Производные карбазола в качестве функциональных 5-ht6 лигандов

Загрузка...

Номер патента: 14694

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Джасти Венкатесварлу, Камбхампати Рама Састри, Рамакришна Венката Сатья Нироги, Ширсатх Викас Шрикришна, Конда Джагадиш Бабу, Вишвакарма Сантош

МПК: A61K 31/403, C07D 209/88, A61P 25/00...

Метки: качестве, 5-ht6, лигандов, производные, функциональных, карбазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомеры или фармацевтически приемлемая соль, гдеAr представляет собой фенил;R1 представляет собой одно или несколько замещений на Ar и бензольном кольце, и R1 представляет собой водород, галоген, циано, (C1-C3)алкил, галоген(C1-C3)алкил, (C1-C3)алкокси или галоген(C1-С3)алкокси;R представляет собой водород или (C1-С3)алкил.2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой водород, галоген, циано,...

Новые конденсированные пирролокарбазолы

Загрузка...

Номер патента: 13182

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Хадкинз Роберт Л., Тао Минг, Зулли Эллисон Л., Редди Данду Р., Андерайнер Теодор Л.

МПК: A61K 31/403, A61K 31/407, A61P 35/00...

Метки: пирролокарбазолы, конденсированные, новые

Формула / Реферат:

1. Конденсированные пирролокарбазолы формулы Iгдекольцо А вместе с углеродными атомами, к которым оно присоединено, выбирают из(a) фениленового кольца, в котором от 1 до 3 углеродных атомов могут быть заменены на атомы азота; и(b) 5-членного ароматического кольца, в котором от 1 до 2 углеродных атомов могут быть заменены на атомы азота;А1 и А2 независимо выбирают из Н, Н; и группы, в которой А1 и А2 вместе образуют фрагмент, выбранный из =O;В1 и...

Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением, содержащая карведилол

Загрузка...

Номер патента: 13058

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Туроцине Кунце Анико, Пальфи Зольтанне, Божо Агнеш, Абрагам Кристина, Сентроти Пальне, Жигмонд Жольт, Будавари Зольтан, Левентисне Хусар Магдольна, Фекете Паль, Давидне Карач Эрика

МПК: A61K 31/403, A61K 9/50, A61P 9/00...

Метки: высвобождением, карведилол, содержащая, фармацевтическая, композиция, контролируемым

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая карведилол формулыв форме слоистого драже, отличающаяся тем, что указанное драже содержит ядро (1), содержащее твердую органическую кислоту, энтеросолюбильный слой (2) на поверхности ядра, слой (3), содержащий карведилол и водорастворимое связывающее вещество на поверхности энтеросолюбильного слоя (2), и внешний слой (4), контролирующий растворение, содержащий смесь водорастворимого полимера и...

Соединения 3-аминокарбазола, фармацевтическая композиция, содержащая указанные соединения, и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 12786

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Поленцани Лоренцо, Драгоне Патриция, Колетта Изабелла, Руссо Винченцо, Фурлотти Гвидо, Ализи Мария Алессандра, Каццолла Никола, Мангано Джорджина

МПК: A61P 35/00, A61K 31/403, C07D 209/88...

Метки: содержащая, фармацевтическая, способ, композиция, указанные, 3-аминокарбазола, соединения, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение 3-аминокарбазола, отличающееся тем, что его выбирают из группы, включающей соединения из таблицы и их фармацевтически приемлемые соли. 2. Фармацевтическая композиция, отличающаяся тем, что она содержит терапевтически эффективную дозу соединения 3-аминокарбазола, выбранного из группы, включающей соединения из таблицы по п.1 или их фармацевтически приемлемую соль, вместе по меньшей мере с одним фармацевтически приемлемым инертным...

Способ лечения атеросклероза, дислипидемий и связанных с ними состояний и фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 11895

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Меттерс Кэтлин М., О`нил Гэри, Чэн Кан

МПК: A61K 31/437, A61K 31/00, A61K 31/403...

Метки: способ, атеросклероза, лечения, ними, композиции, дислипидемий, состояний, фармацевтические, связанных

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая никотиновую кислоту и соединение структуры Е или его фармацевтически приемлемую соль или сольват и аторвастатин в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем. 2. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая приблизительно 1000 мг никотиновой кислоты и антагонист DP структуры Е или его соль или сольват и аторвастатин в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем. 3. Фармацевтическая...

Композиции рамиприла

Загрузка...

Номер патента: 11862

Опубликовано: 30.06.2009

Автор: Рейнир Эйелфссон

МПК: A61K 31/401, A61K 31/549, A61K 31/403...

Метки: композиции, рамиприла

Формула / Реферат:

1. Таблетированная композиция, содержащая: а) 0,5-5,0% (мас./мас.) рамиприла; б) 50-95% (мас./мас.) дигидрата сульфата кальция и в) 0,1-5,0% (мас./мас.) гидрокарбоната натрия, при желании - в комбинации с дезинтегрирующим агентом, связующим агентом, скользящим веществом и другими наполнителями. 2. Таблетированная композиция по п.1, содержащая компактрол в качестве дигидрата сульфата кальция. 3. Таблетированная композиция по п.1 или 2,...

Трициклические соединения для лечения воспалительных и аллергических нарушений, способы их приготовления и содержащие их фармацевтические составы

Загрузка...

Номер патента: 10408

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Гхарат Лаксмикант Атмарам, Лакдавала Афтаб Давудбхай, Анупинди Рагху Рам, Баласубраманиан Гопалан

МПК: A61K 31/403, A61K 31/381, A61K 31/34...

Метки: способы, нарушений, фармацевтические, приготовления, аллергических, лечения, воспалительных, составы, содержащие, трициклические, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (1) где R1 представляет собой водород, С1-С8 алкил, С3-С12 циклоалкил, (С3-С12 циклоалкил)(С1-С8 алкил), (С6-С14 арил)(С1-С8 алкил) или защитную группу, где С1-С8 алкил, С3-С12 циклоалкил, (С3-С12 циклоалкил)(С1-С8 алкил) и (C6-C14 арил)(С1-С8 алкил) возможно имеют от 1 до 3 заместителей, выбранных из группы, включающей С1-С8 алкил, галоген, -ORx, оксо- и -COORx; R2 представляет собой водород, С1-С8 алкил, С3-С15...

Новые азабициклические соединения, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат

Загрузка...

Номер патента: 10300

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Шолле Анне-Мари, Локхарт Брайан, Лестаж Пьер, Берт Льонель, Дено Ален, Касара Патрик

МПК: A61K 31/403, A61P 25/00, C07D 209/52...

Метки: новые, содержат, азабициклические, композиции, получения, фармацевтические, которые, способ, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) в которой m и n, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый представляет собой целое число 1 или 2 включительно, где сумма двух целых чисел составляет от 2 до 3 включительно; р и q, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый представляет собой целое число 1 или 2 включительно; Alk представляет собой алкилен; Y и Y', которые могут быть одинаковыми или разными, каждый представляет собой атом водорода,...

Азабициклические производные в качестве антагонистов мускаринового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 9942

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Мехта Анита, Кхугх Анита, Сарма Пакала Кумара Савитхру, Дхармараджан Санкаранарайанан, Салман Мохаммад, Кумар Нареш, Каур Кирандип

МПК: A61P 1/00, A61K 31/403, A61P 11/00...

Метки: мускаринового, антагонистов, азабициклические, производные, качестве, рецептора

Формула / Реферат:

1. Азабициклические производные в качестве антагонистов мускаринового рецептора, выбранные из следующих соединений: (2R,2S)(1a,5a,6a)-N-{[4-(1,3-диоксо-1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-бутил]-3-азабицикло[3.1.0]гекс-6-ил-метил}-2-гидрокси-2-циклопентил-2-фенилацетамид (соединение 1), (2R)(1a,5a,6a)-N-(3-бензил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-6-ил-метил)-2-гидрокси-2-циклопент-1-енил-2-фенилацетамид (соединение 2),...

Способ лечения атеросклероза, дислипидемий и связанных с ними состояний и фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 9744

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Меттерс Кэтлин М., О`нил Гэри, Чэн Кан

МПК: A61K 31/403, A61K 31/00, A61K 31/437...

Метки: ними, композиции, дислипидемий, фармацевтические, состояний, связанных, лечения, способ, атеросклероза

Формула / Реферат:

1. Применение антагониста рецептора DP и никотиновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли или сольвата в изготовлении лекарственного средства для лечения атеросклероза у пациента-человека в отсутствие существенной гиперемии. 2. Применение антагониста рецептора DP и никотиновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли или сольвата в изготовлении лекарственного средства для повышения уровней HDL в сыворотке у пациента-человека в...

Противоаллергические средства

Загрузка...

Номер патента: 9701

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Итай Акико, Муто Сусуму

МПК: A61K 31/137, A61K 31/15, A61K 31/055...

Метки: противоаллергические, средства

Формула / Реферат:

1. Применение вещества, выбранного из группы, состоящей из соединения, представленного общей формулой (I), и его фармакологически приемлемой соли, гидрата и сольвата где Х представляет собой группу, представленную формулой где связь у левого конца означает связь с кольцом Z, а связь у правого конца означает связь с Е; А представляет собой атом водорода или ацетильную группу, Е представляет собой (1) 2,5-дизамещенную фенильную группу, где по...

Азабициклические производные в качестве антагонистов мускаринового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 9387

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Кумар Нареш, Кхугх Анита, Сарма Пакала Кумара Савитхру, Салман Мохаммад, Дхармараджан Санкаранарайанан

МПК: A61P 11/00, A61K 31/403, A61P 1/00...

Метки: азабициклические, качестве, антагонистов, производные, мускаринового, рецептора

Формула / Реферат:

1. 6-Замещенные азабицикло[3,1,0]гексаны, выбранные из следующих соединений: N-[(1a,5a,6a)-3-азабицикло[3,1,0]гекс-6-ил-метил]-2-фенил-2-гидрокси-2-(N-метил)фенилацетамид (соединение 1); N-[(1a,5a,6a)-3-азабицикло[3,1,0]гекс-6-ил-метил]-2-фенил-2-гидрокси-2-(N-метил)фенилацетамида тартрат (соединение 2); (2R,2S)-N-[(1a,5a,6a)-3-азабицикло[3,1,0]гекс-6-ил-метил]-2-изопропил-2-гидрокси-2-фенилацетамид (соединение 3);...

Замещенные производные азабициклогексана в качестве антагонистов мускаринового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 9059

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Силамкоти Арундутт Висванатхам, Гупта Джанг Бахадур, Мехта Анита

МПК: A61P 1/00, A61K 31/403, A61P 11/00...

Метки: производные, антагонистов, замещенные, азабициклогексана, мускаринового, качестве, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединения структурной формулы I и их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтически приемлемые сольваты, эфиры, энантиомеры, диастереомеры, N-оксиды, полиморфные формы, где Ar представляет собой арильное или гетероарильное кольцо, имеющее 1-2 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атомов кислорода, серы и азота, арильное или гетероарильное кольца могут быть незамещенными или замещенными от одного до трех заместителями, независимо...

Фосфатные соли карведилола, их сольваты, композиции и способы лечения гипертензии, застойной сердечной недостаточности или стенокардии

Загрузка...

Номер патента: 8384

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Чен Вей, Вернер Кристофер, Катринчич Ли М., Брук Кристофер С., Сперрс Пол Дж., Делль'орсо Филип К., Лоувет Энн Мари, Ох Чоон К.

МПК: A61P 9/12, C07D 209/88, A61K 31/403...

Метки: способы, гипертензии, стенокардии, застойной, недостаточности, соли, сольваты, сердечной, фосфатные, карведилола, композиции, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое является полугидратом дигидрофосфата карведилола. 2. Соединение по п.1, имеющее рентгенограмму, которая содержит характеристические пики (в градусах два-тета), показанные на фиг. 1. 3. Соединение по п.2, имеющее характеристические пики от 0ш 2-тета (2q) до 35ш 2-тета (2q) при 7,0+0,2 (2q), 11,4+0,2 (2q), 15,9+0,2 (2q), 18,8+0,2 (2q), 20,6+0,2 (2q), 22,8+0,2 (2q) и 25,4+0,2 (2q). 4. Соединение по п.1, имеющее инфракрасный...

Азабициклопроизводные в качестве антагонистов мускариновых рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 7932

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Салман Мохаммад, Сарма Пакала Кумара Савитру, Дхармараджан Санкаранарейянан, Силамкоти Арундутт Висванатан, Мехта Анита, Шетти Шанкар Джайрам, Кумар Нареш, Чагх Анита

МПК: C07D 209/52, C07D 401/12, A61K 31/403...

Метки: антагонистов, качестве, мускариновых, азабициклопроизводные, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединения, имеющие структурную формулу I формула I и их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтически приемлемые сольваты, эфиры, энантиомеры, диастереоизомеры, где Ar представляет фенил; R1 представляет ОН, МеО и MeSO3; R2 представляет фенил, С4-С7 циклоалкил, 3,3-дифторциклопентил, 3-фторциклопентил; W представляет простую связь; X представляет NH, Nme, О или отсутствие атома; Y представляет простую связь; Z представляет NH, Nme,...

Спиросоединения

Загрузка...

Номер патента: 6964

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Кисино Хироюки, Ноносита Кацумаса, Фуками Такехиро, Сагара Такеси

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/365, A61K 31/403...

Метки: спиросоединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I-d) где А представляет углеводород с прямой цепью, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, состоящей из оксо, амино, C1-6алкиламино, ди-C1-6алкиламино, гидрокси, C1-6алкокси, C2-7алкоксикарбонила, C1-6алкилена, арила, выбранного из группы, состоящей из фенила и нафтила, гетероарила, выбранного из группы, состоящей из пирролила, фурила, тиенила, имидазолила,...

Циклопентаноиндолы, фармацевтические композиции и способы лечения

Загрузка...

Номер патента: 6765

Опубликовано: 28.04.2006

Авторы: Лябелль Марк, Ляшанс Николя, Бойд Майкл, Шайгетц Джон, Рой Бруно, Бертелетт Карл, Стурино Клаудио

МПК: A61P 11/02, A61P 11/06, A61K 31/403...

Метки: циклопентаноиндолы, способы, лечения, фармацевтические, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу Iа где Ar представляет хлорфенил или дихлорфенил; R1 и R2 независимо выбирают из галогена, -SO2CH3, -SO2N(CH3)2, C(O)CH3, -СН(ОН)СН3, -СН=СН2, циклопропила и тиофенила; или его фармацевтически приемлемые соли, гидраты и эфиры. 2. Соединение по п.1, где R1 находится в 7 положении. 3. Фармацевтическая композиция, включающая соединение формулы Iа по любому из пп.1, 2 или его фармацевтически приемлемую соль, гидрат...

Производные 3-азабицикло (3.1.0) гексана в качестве антагонистов опиоидного рецептора

Загрузка...

Номер патента: 6708

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Макхарди Стэнтон Ферст, Хек Стивен Дональд, Лирас Спирос

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/403, C07D 209/52...

Метки: 3-азабицикло, гексана, опиоидного, рецептора, качестве, антагонистов, 3.1.0, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, описываемое формулой I, где X представляет собой H, галоген, -OH, -CN, -C1-C4алкил, замещенный атомами галогена в количестве от одного до трех, либо -O(C1-C4алкил), где C1-C4алкил в -O(C1-C4алкиле) необязательно замещен атомами галогена в количестве от одного до трех; Q представляет собой галоген, -OH, -O(C1-C4алкил), -NH2, -N(C1-C4алкил)(C1-C4алкил), -C(=O)NH2, -C(=O)NH(C1-C4алкил), C(=O)N(C1-C4алкил) (C1-C4алкил) или...

Фторзамещенные циклоалканоиндолы, композиции, содержащие такие соединения, и способы лечения

Загрузка...

Номер патента: 6134

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Ванг Заойин, Стурино Клаудио, Бертелетт Карл, Ляшанс Николя, Ли Лианхай

МПК: A61K 31/403, A61P 43/00, C07D 209/80...

Метки: фторзамещенные, соединения, содержащие, такие, композиции, способы, лечения, циклоалканоиндолы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I и его фармацевтически приемлемые соли, где n равно 0 или 1; m равно 1, 2 или 3; R1 представляет собой H, C1-C3алкил, галогенированный C1-C3алкил или циклопропил; R2 представляет собой 4-хлорфенил или 2,4,6-трихлорфенил. 2. Соединение по п.1, имеющее стереоконфигурацию, показанную ниже 3. Соединение по п.2, где m равно 1. 4. Соединение...