A61K 31/403 — конденсированные с карбоциклическими кольцами, например карбазол

Лиганды нейронального никотинового ацетилхолинового рецептора α4β2

Загрузка...

Номер патента: 23293

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Джасти Венкатесварлу, Мохаммед Абдул Рашид, Мудигонда Котешвара, Кандикере Нагарадж Вишвоттам, Нироджи Рамакришна, Ахмад Иштияк, Кумават Кана Рам, Джаяраджан Прадип, Схинде Анил Карбхари

МПК: A61P 25/04, A61P 25/08, A61K 31/403...

Метки: рецептора, лиганды, никотинового, ацетилхолинового, alpha;4β2, нейронального

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где означает пиридил, фуранил, пиразинил, пиримидинил, хинолинил, бензофуранил или индолил;R1 означает водород или метил;R2 означает водород;R3 означает водород, гидрокси, бром, хлор, метил, метокси, этокси, изопропокси или трифторметил;R4 означает водород, метил или этил; необязательно, R1 и R4 вместе с атомом азота могут образовывать пирролидинил, морфолинил или пиперазинил;"m" равно 1;"n"...

Индольные соединения или их аналоги, полезные для лечения возрастной макулярной дегенерации (amd)

Загрузка...

Номер патента: 23259

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Альтманн Ева, Вульпетти Анна, Лортиуа Эдвиж Лилиан Жанн, Канкар Жан, Рандль Штефан Андреас, Майбаум Юрген Клаус, Зимиц Оливер, Остерманн Нильс, Хоммель Ульрих, Рожель Оливье

МПК: A61K 31/403, A61K 31/407, A61K 31/416...

Метки: соединения, дегенерации, полезные, возрастной, amd, аналоги, индольные, лечения, макулярной

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IIIb)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеZ2 представляет СН или N;Z5 представляет CR5 или N;Z6 представляет CR6 или N или его N-оксид;Z7 представляет СН, С(СН3) или N, где 0, 1 или 2 из Z5, Z6 и Z7 являются N;R3 представляет атом водорода, метил, этил, изо-Pr, амино, гидроксиметил, CH2OMe или моно-, ди- и трифторметил, NHMe;R15 представляет атом водорода, атом фтора, метил, гидрокси, метокси, этокси и ОСН2СН2ОМе,...

Ингибиторы дпп-4 для лечения неалкогольной жировой дистрофии печени

Загрузка...

Номер патента: 23207

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Томас Лео, Марк Михаэль, Клайн Томас, Ниссен Хайко

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/403, A61K 31/40...

Метки: лечения, дпп-4, неалкогольной, дистрофии, ингибиторы, жировой, печени

Формула / Реферат:

1. Применение ингибитора ДПП-4 формулы (I)где R1 обозначает (4-метилхиназолин-2-ил)метил и R2 обозначает 3-(R)-аминопиперидин-1-ил, или его фармацевтически приемлемая соль;для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной жировой дистрофии печени (НАЖДП).2. Применение ингибитора ДПП-4 по п.1 для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной...

Способ синтеза и кристаллическая форма 4-{3-[цис-гексагидроцикло­пента[c]пиррол-2(1н)-ил]пропокси}бензамид гидрохлорида и фармацев­тические композиции, которые ее содержат

Загрузка...

Номер патента: 22741

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Лекув Жан-Пьер, Робер Никола, Мёнье Луак, Буаре Матьё, Лерестиф Жан-Мишель, Летелльер Филипп, Гейяр Марина

МПК: A61K 31/403, C07C 235/42, A61P 25/00...

Метки: форма, кристаллическая, гидрохлорида, синтеза, композиции, 4-{3-[цис-гексагидроцикло­пента[c]пиррол-2(1н)-ил]пропокси}бензамид, фармацевтические, способ, которые, содержат

Формула / Реферат:

1. Способ промышленного синтеза соединения формулы (I)который отличается тем, что соединение формулы (II)подвергают реакции с аммиаком при температуре больше чем 100°С с образованием соединения формулы (III)которое восстанавливают, получая бициклический амин формулы (IV)где это соединение впоследствии подвергаютлибо реакции сочетания в щелочных условиях в полярной среде с соединением формулы (V)где Y представляет собой -СН2-Hal, где Hal...

Комбинация и композиция селективного и специфического ингибитора тока синусового узла if и агента, который ингибирует ангиотензин­превращающий фермент, и их применение для лечения сердечной недостаточности

Загрузка...

Номер патента: 22612

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Леребу-Пижеоньер Ги, Фратакси Мари-Доминик, Руссель Жером, Вилен Жан-Поль, Мулдер Паулус, Фельдман Люк, Тюйе Кристиан

МПК: A61P 9/04, A61K 31/403, A61K 31/55...

Метки: применение, специфического, лечения, недостаточности, синусового, ингибитора, узла, композиция, комбинация, ингибирует, сердечной, селективного, фермент, ангиотензин­превращающий, тока, агента

Формула / Реферат:

1. Применение комбинацииивабрадина, или 3-{3-[{[(7S)-3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил]метил}(метил)амино]про­пил}-7,8-диметокси-1,3,4,5-тетрагидро-2H-3-бензазепин-2-она, или одной из его солей присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой или их гидратов и кристаллических форм...

Соли и полиморфы сульфамидных ингибиторов ns3

Загрузка...

Номер патента: 22606

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Чжан Лицзюнь, Шах Липа, Саттон Пол Аллен

МПК: A61K 31/403, A61K 31/4025, A61K 31/437...

Метки: ингибиторов, полиморфы, соли, сульфамидных

Формула / Реферат:

1. Гидрохлоридная соль (5R,8S)-7-[(2S)-2-{[(2S)-2-циклогексил-2-({[(2S)-1-изопропилпиперидин-2-ил]карбонил}амино)ацетил]амино}-3,3-диметилбутаноил]-N-{(1R,2R)-2-этил-1-[(пирролидин-1-илсульфонил)карбамоил]циклопропил}-10,10-диметил-7-азадиспиро[3.0.4.1]декан-8-карбоксамида или его фармацевтически приемлемого производного.2. Полугидрохлоридная соль...

Фармацевтическая композиция, включающая ингибитор sglt2, ингибитор дпп-iv и другой антидиабетический агент, и ее применение

Загрузка...

Номер патента: 22349

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Томас Лео, Брёдль Ули, Айккельманн Петер, Симан Лео Джон, Гремплер Рольф, Марк Михаэль

МПК: A61K 31/06, A61K 31/00, A61K 31/155...

Метки: антидиабетический, включающая, композиция, фармацевтическая, ингибитор, применение, агент, dpp-iv, sglt2

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая:(а) ингибитор SGLT2 1-хлор-4-(β-D-глюкопираноз-1-ил)-2-[4-((S)-тетрагидрофуран-3-илокси)бензил]бензол,(б) ингибитор ДПП-IV линаглиптин или его фармацевтически приемлемую соль и(в) третий антидиабетический агент, отличающийся тем, что представляет собой метформин или его фармацевтически приемлемую соль.2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой третий антидиабетический агент представляет собой...

Органические соединения и их применение для лечения hcv инфекции

Загрузка...

Номер патента: 21554

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Брандль Трикси, Сиперсауд Мохиндра, Раман Пракаш, Зимик Оливер, Риголлье Паскаль

МПК: A61P 31/22, A61K 31/403, C07D 209/96...

Метки: инфекции, органические, соединения, лечения, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из соединений формул (I)-(IV), или его фармацевтически приемлемая соль2. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы (II)или его фармацевтически приемлемая соль.4. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы (III)или его фармацевтически приемлемая соль.5. Соединение...

Ассоциация между 4-{3-[цис-гексагидроциклопента[c]пиррол-2(1h)-ил]пропокси}бензамидом и ингибитором ацетилхолинэстеразы и фармацевтические композиции, которые ее содержат

Загрузка...

Номер патента: 20987

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Сорс Орора, Кем-Гуибер Флоранс, Троме-Тибьерг Карин

МПК: C07D 209/52, A61P 25/00, A61K 31/403...

Метки: ингибитором, композиции, 4-{3-[цис-гексагидроциклопента[c]пиррол-2(1h)-ил]пропокси}бензамидом, ассоциация, которые, содержат, ацетилхолинэстеразы, между, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Ассоциация между 4-{3-[цис-гексагидроциклопента[с]пиррол-2(1H)-ил]пропокси}бензамидом формулы (I)или его солью присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой или основанием и ингибитором ацетилхолинэстеразы.2. Ассоциация по п.1, которая отличается тем, что 4-{3-[цис-гексагидроциклопента[с]пиррол-2(1H)-ил]пропокси}бензамид используется в форме оксалата или гидрохлорида.3. Ассоциация по п.1 или 2, где ингибитор ацетилхолинэстеразы...

Спиропирролидины и их применение для борьбы с инфицированием посредством hcv (вирус гепатита с) и вич (вирус иммунодефицита человека)

Загрузка...

Номер патента: 20951

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Раман Пракаш, Прашад Махавир, Лю Юган, Чжэн Руи, Паркер Дейвид Томас, Фу Цзипин, Риголье Паскаль, Карур Субраманиан, Цишевский Лех Анджей, Бритт Шон Д., Йифру Арегахен, Лю Пейчао, Сиперсод Мохиндра

МПК: A61K 31/12, A61K 31/403, A61K 31/44...

Метки: вирус, борьбы, вич, человека, спиропирролидины, гепатита, инфицированием, применение, посредством, иммунодефицита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iи его фармацевтически приемлемые соли и стереоизомеры;в которой X отсутствует или выбран из NR5a или кислорода;i и k обозначают целые числа, независимо выбранные из группы, включающей 0, 1, 2, 3 и 4;j обозначает целое число, выбранное из группы, включающей 1, 2, 3 и 4, где сумма i + j + k меньше или равна 5 и больше или равна 2, если X отсутствует, и сумма i + j + k меньше или равна 4 и больше или равна 1, если X...

Бициклические соединения в качестве лигандов a4b2 никотинового ацетилхолинового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 20506

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Мохаммед Абдул Рашид, Бхирапунени Гопинадх, Джаяраджан Прадип, Вирамалла Сринивас, Нироджи Рамакришна, Ахмад Иштияк, Джасти Венкатесварлу, Равелла Сриниваса Рао, Камбхампти Рама Састри, Схинде Анил Карбхари

МПК: A61K 31/435, A61K 31/403, A61P 25/00...

Метки: ацетилхолинового, никотинового, лигандов, рецептора, качестве, бициклические, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R представляет собой пиридинил;R1 представляет собой водород или С1-8алкил;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой водород или С1-8алкил;m представляет собой 1;n представляет собой 1 или 2;р представляет собой 1,или его стереоизомеры или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, выбранное из группы, содержащейгидрохлорид...

Тетрагидроциклопента[b]индольные модуляторы рецепторов андрогенов

Загрузка...

Номер патента: 19713

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Кришнан Венкатеш, Джадхав Прабхакар Кондаджи, Ким Еуибонг Джемс

МПК: A61K 31/4439, A61P 19/10, A61K 31/403...

Метки: тетрагидроциклопента[b]индольные, андрогенов, модуляторы, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей изили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Соединение или соль по п.1, где R представляет собой3. Соединение или соль по п.2, где R представляет собой4. Соединение или соль по п.1, где R представляет собой5. Соединение или соль по п.4, где R представляет собой6. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей изизопропилового эфира...

Замещенные производные (1,2,3,4-тетрагидроциклопента[b]индол-3-ил)уксусной кислоты, применимые в лечении аутоиммунных и воспалительных расстройств

Загрузка...

Номер патента: 19252

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Леманн Юрг, Бьюзард Дэниэл Дж., Муди Джинн В., Хан Сангдон, Уллман Бретт, Джоунз Роберт М., Чжу Сювэнь, Ким Сун Хи, Стирн Скотт

МПК: A61P 37/00, C07D 209/70, A61K 31/403...

Метки: расстройств, кислоты, замещенные, 1,2,3,4-тетрагидроциклопента[b]индол-3-ил)уксусной, лечении, производные, воспалительных, аутоиммунных, применимые

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы (Ia), их фармацевтически приемлемых солей, сольватов и гидратовгде m равно 1;n равно 1 или 2;Y означает N или CR1;Z означает N или CR4;R3 означает C3-C7-циклоалкил;каждый из R1, R2 и R4 независимо выбран из группы, состоящей из Н, C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, C1-C6-алкиламино, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, карбоксамида, циано, C3-C7-циклоалкокси, C3-C7-циклоалкила, C1-C6-галогеналкокси,...

Соединение 3-аминокарбазола, фармацевтическая композиция, его содержащая, и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 19068

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Мангано Джорджина, Гульельмотти Анджело, Колетта Изабелла, Ализи Мария Алессандра, Каццолла Никола, Мауджери Катерина, Фурлотти Гвидо, Драгоне Патриция, Гарофало Барбара

МПК: A61P 29/00, C07D 209/88, A61K 31/403...

Метки: соединение, 3-аминокарбазола, получения, композиция, фармацевтическая, содержащая, способ

Формула / Реферат:

1. Соединение 3-аминокарбазола, отличающееся тем, что имеет общую формулу (I), приведенную нижев которой R1 представляет собой атом галогена, метильную группу или тригалогенметильную группу, нитрогруппу или цианогруппу;R2 представляет собой линейную или разветвленную гидроксиалкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода, или линейную или разветвленную карбонилалкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода,его фармацевтически...

Карбазолкарбоксамидные соединения, применимые в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 19041

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Делукка Джордж В., Лю Цинцзе, Ши Цин, Бэтт Дуглас Г., Теббен Эндрю Дж.

МПК: A61P 37/00, C07D 209/88, A61K 31/403...

Метки: киназы, ингибиторов, соединения, карбазолкарбоксамидные, применимые, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение в соответствии с формулой (I)или его соль,где пунктирные линии представляют собой либо одинарные, либо двойные связи;А представляет собой галоген, С3-10карбоцикл, замещенный 0-3 В, С6-10моно- или бициклический арил, замещенный 0-3 В, 5-14-членный гетероцикл, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, замещенных 0-3 В, 5-10-членный гетероарил, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, замещенных 0-3 В;В представляет...

Соединения азабицикло[3.2.0]гепт-3-ила, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат

Загрузка...

Номер патента: 18971

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Лестаж Пьер, Дено Ален, Касара Патрик, Шолле Анне-Мари, Панайи Фани

МПК: A61P 25/16, A61P 25/00, A61K 31/403...

Метки: азабицикло[3.2.0]гепт-3-ила, композиции, фармацевтические, соединения, которые, способ, содержат, получения

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)где ALK представляет собой алкиленовую цепь,W представляет собой группуилигде R и R', каждый независимо друг от друга, представляют собой атом водорода или линейную или разветвленную (C1-C6)алкильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими группами, выбранными из галогена, гидрокси и алкокси,подразумевается, чтотермин "алкилен" обозначает линейный или разветвленный двухвалентный радикал,...

Модуляторы калликреина 7, фармацевтическая композиция, содержащая эти соединения, способ лечения нарушений, опосредуемых активностью калликреина 7.

Загрузка...

Номер патента: 18050

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Флор Штефани, Майнгасснер Йозеф Готтфрид, Герхартц Бернд, Хассипен Ульрих, Марцинцик Андреас, Эрхардт Клаус, Остерманн Нильс, Бодендорф Урсула, Рандль Штефан Андреас, Берст Фредерик

МПК: A61K 31/403, A61K 31/4025, A61K 31/401...

Метки: способ, фармацевтическая, активностью, содержащая, калликреина, соединения, опосредуемых, нарушений, лечения, композиция, эти, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его соль, в которойR1 обозначает С2-С8алкинил или галоген,X обозначает СН=СН или S,Y обозначает группу формулыв которойN-содержащая кольцевая система необязательно аннелирована с С3-С8циклоалкилом или C6-С18арилом,n обозначает 1, 2 или 3,R2 обозначает С1-С8алкил, диС1-С8алкиламино-С1-С8алкил, С1-С8алкокси-С1-С8алкил или (CH2)m-Z, где Z обозначает незамещенный или замещенный С3-С8циклоалкил, С6-С18арил или гетероциклил,...

Применение производных азабициклогексана

Загрузка...

Номер патента: 17917

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Бакки Серджо, Андертон Клер Луиз, Беато Стефания, Сартор Франко

МПК: A61K 31/403, A61P 25/30

Метки: азабициклогексана, производных, применение

Формула / Реферат:

1. Тартрат 1-[2-фтор-4-(трифторметил)фенил]-3-(3-{[4-метил-5-(4-метил-1,3-оксазол-5-ил)-4H-1,2,4-триазол-3-ил]тио}пропил)-3-азабицикло[3.1.0]гексана или его фармацевтически приемлемый сольват.2. Тартрат (1S,5R)-1-[2-фтор-4-(трифторметил)фенил]-3-(3-{[4-метил-5-(4-метил-1,3-оксазол-5-ил)-4H-1,2,4-триазол-3-ил]тио}пропил)-3-азабицикло[3.1.0]гексана или его фармацевтически приемлемый сольват.3. (2R,3R) тартрат...

Новое применение производного азабициклогексана

Загрузка...

Номер патента: 16084

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Микели Фабрицио, Хейдбредер Кристиан, Ямада Тадатака, Хампрехт Дитер, Мелотто Серджо

МПК: A61K 31/403

Метки: применение, азабициклогексана, производного, новое

Формула / Реферат:

1. Применение (1S,5R)-1-[2-фтор-4-(трифторметил)фенил]-3-(3-{[4-метил-5-(4-метил-1,3-оксазол-5-ил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил]тио}пропил)-3-азабицикло[3.1.0]гексана или его фармацевтически приемлемой соли или его сольвата для приготовления лекарственного средства для лечения переедания.2. Применение (1S,5R)-1-[2-фтор-4-(трифторметил)фенил]-3-(3-{[4-метил-5-(4-метил-1,3-оксазол-5-ил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил]тио}пропил)-3-азабицикло[3.1.0]гексана или его...

Стабильные водные суспензии

Загрузка...

Номер патента: 15301

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Рейнолдс Луиза, Блэйкли Уилли, Кроми Лиллиан

МПК: A61K 31/5415, A61K 9/10, A61K 31/403...

Метки: суспензии, водные, стабильные

Формула / Реферат:

1. Водная фармацевтическая суспензия, содержащая:(i) по меньшей мере одно нестероидное противовоспалительное лекарственное средство;(ii) водную буферную систему;(iii) ксантановую смолу;(iv) поливинилпирролидон и(v) глицерин,где суспензия не содержит прежелатинизированного крахмала, аминополикарбоновой кислоты, микрокристаллической целлюлозы, гидроксипропилметилцеллюлозы, полиоксиэтиленсорбитан моноолеата, двуокиси кремния и модификаторов вкуса,...

α кристаллическая форма аргининовой соли периндоприла, способ её получения и фармацевтические композиции, которые её содержат

Загрузка...

Номер патента: 14716

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Кокерель Жерар, Лефебвре Луа, Отуар Паскаль, Сувье Жан-Клод

МПК: A61P 9/00, C07D 209/42, A61K 31/403...

Метки: форма, фармацевтические, аргининовой, композиции, кристаллическая, которые, периндоприла, способ, соли, содержат, alpha, получения

Формула / Реферат:

1. a-кристаллическая форма L-аргининовой соли периндоприла формулы (I)которая характеризуется следующими пиками рентгеновской дифракционной порошкограммы, измеренными при помощи дифрактометра с медным антикатодом и выраженными в виде значений брэгговского угла 2 тета (°): 4,5, 7,9 и 13,5.2. a-Кристаллическая форма соединения формулы (I) по п.1, которая характеризуется следующими пиками рентгеновской дифракционной порошкограммы, измеренными при...

Производные карбазола в качестве функциональных 5-ht6 лигандов

Загрузка...

Номер патента: 14694

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Рамакришна Венката Сатья Нироги, Вишвакарма Сантош, Конда Джагадиш Бабу, Камбхампати Рама Састри, Ширсатх Викас Шрикришна, Джасти Венкатесварлу

МПК: A61P 25/00, A61K 31/403, C07D 209/88...

Метки: карбазола, лигандов, производные, качестве, 5-ht6, функциональных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомеры или фармацевтически приемлемая соль, гдеAr представляет собой фенил;R1 представляет собой одно или несколько замещений на Ar и бензольном кольце, и R1 представляет собой водород, галоген, циано, (C1-C3)алкил, галоген(C1-C3)алкил, (C1-C3)алкокси или галоген(C1-С3)алкокси;R представляет собой водород или (C1-С3)алкил.2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой водород, галоген, циано,...

Новые конденсированные пирролокарбазолы

Загрузка...

Номер патента: 13182

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Зулли Эллисон Л., Андерайнер Теодор Л., Тао Минг, Хадкинз Роберт Л., Редди Данду Р.

МПК: A61K 31/403, A61P 35/00, A61K 31/407...

Метки: конденсированные, пирролокарбазолы, новые

Формула / Реферат:

1. Конденсированные пирролокарбазолы формулы Iгдекольцо А вместе с углеродными атомами, к которым оно присоединено, выбирают из(a) фениленового кольца, в котором от 1 до 3 углеродных атомов могут быть заменены на атомы азота; и(b) 5-членного ароматического кольца, в котором от 1 до 2 углеродных атомов могут быть заменены на атомы азота;А1 и А2 независимо выбирают из Н, Н; и группы, в которой А1 и А2 вместе образуют фрагмент, выбранный из =O;В1 и...

Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением, содержащая карведилол

Загрузка...

Номер патента: 13058

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Жигмонд Жольт, Туроцине Кунце Анико, Фекете Паль, Сентроти Пальне, Пальфи Зольтанне, Давидне Карач Эрика, Абрагам Кристина, Будавари Зольтан, Левентисне Хусар Магдольна, Божо Агнеш

МПК: A61P 9/00, A61K 9/50, A61K 31/403...

Метки: фармацевтическая, содержащая, контролируемым, композиция, карведилол, высвобождением

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая карведилол формулыв форме слоистого драже, отличающаяся тем, что указанное драже содержит ядро (1), содержащее твердую органическую кислоту, энтеросолюбильный слой (2) на поверхности ядра, слой (3), содержащий карведилол и водорастворимое связывающее вещество на поверхности энтеросолюбильного слоя (2), и внешний слой (4), контролирующий растворение, содержащий смесь водорастворимого полимера и...

Соединения 3-аминокарбазола, фармацевтическая композиция, содержащая указанные соединения, и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 12786

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Руссо Винченцо, Драгоне Патриция, Колетта Изабелла, Поленцани Лоренцо, Каццолла Никола, Фурлотти Гвидо, Ализи Мария Алессандра, Мангано Джорджина

МПК: C07D 209/88, A61P 35/00, A61K 31/403...

Метки: получения, содержащая, композиция, указанные, 3-аминокарбазола, способ, фармацевтическая, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение 3-аминокарбазола, отличающееся тем, что его выбирают из группы, включающей соединения из таблицы и их фармацевтически приемлемые соли. 2. Фармацевтическая композиция, отличающаяся тем, что она содержит терапевтически эффективную дозу соединения 3-аминокарбазола, выбранного из группы, включающей соединения из таблицы по п.1 или их фармацевтически приемлемую соль, вместе по меньшей мере с одним фармацевтически приемлемым инертным...

Способ лечения атеросклероза, дислипидемий и связанных с ними состояний и фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 11895

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Меттерс Кэтлин М., О`нил Гэри, Чэн Кан

МПК: A61K 31/403, A61K 31/437, A61K 31/00...

Метки: дислипидемий, атеросклероза, лечения, композиции, способ, ними, связанных, состояний, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая никотиновую кислоту и соединение структуры Е или его фармацевтически приемлемую соль или сольват и аторвастатин в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем. 2. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая приблизительно 1000 мг никотиновой кислоты и антагонист DP структуры Е или его соль или сольват и аторвастатин в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем. 3. Фармацевтическая...

Композиции рамиприла

Загрузка...

Номер патента: 11862

Опубликовано: 30.06.2009

Автор: Рейнир Эйелфссон

МПК: A61K 31/401, A61K 31/549, A61K 31/403...

Метки: рамиприла, композиции

Формула / Реферат:

1. Таблетированная композиция, содержащая: а) 0,5-5,0% (мас./мас.) рамиприла; б) 50-95% (мас./мас.) дигидрата сульфата кальция и в) 0,1-5,0% (мас./мас.) гидрокарбоната натрия, при желании - в комбинации с дезинтегрирующим агентом, связующим агентом, скользящим веществом и другими наполнителями. 2. Таблетированная композиция по п.1, содержащая компактрол в качестве дигидрата сульфата кальция. 3. Таблетированная композиция по п.1 или 2,...

Трициклические соединения для лечения воспалительных и аллергических нарушений, способы их приготовления и содержащие их фармацевтические составы

Загрузка...

Номер патента: 10408

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Анупинди Рагху Рам, Гхарат Лаксмикант Атмарам, Баласубраманиан Гопалан, Лакдавала Афтаб Давудбхай

МПК: A61K 31/403, A61K 31/34, A61K 31/381...

Метки: составы, приготовления, трициклические, аллергических, воспалительных, содержащие, соединения, фармацевтические, лечения, нарушений, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (1) где R1 представляет собой водород, С1-С8 алкил, С3-С12 циклоалкил, (С3-С12 циклоалкил)(С1-С8 алкил), (С6-С14 арил)(С1-С8 алкил) или защитную группу, где С1-С8 алкил, С3-С12 циклоалкил, (С3-С12 циклоалкил)(С1-С8 алкил) и (C6-C14 арил)(С1-С8 алкил) возможно имеют от 1 до 3 заместителей, выбранных из группы, включающей С1-С8 алкил, галоген, -ORx, оксо- и -COORx; R2 представляет собой водород, С1-С8 алкил, С3-С15...

Новые азабициклические соединения, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат

Загрузка...

Номер патента: 10300

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Касара Патрик, Берт Льонель, Шолле Анне-Мари, Лестаж Пьер, Локхарт Брайан, Дено Ален

МПК: A61P 25/00, A61K 31/403, C07D 209/52...

Метки: соединения, содержат, фармацевтические, новые, композиции, способ, которые, получения, азабициклические

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) в которой m и n, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый представляет собой целое число 1 или 2 включительно, где сумма двух целых чисел составляет от 2 до 3 включительно; р и q, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый представляет собой целое число 1 или 2 включительно; Alk представляет собой алкилен; Y и Y', которые могут быть одинаковыми или разными, каждый представляет собой атом водорода,...

Азабициклические производные в качестве антагонистов мускаринового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 9942

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Салман Мохаммад, Мехта Анита, Каур Кирандип, Кхугх Анита, Кумар Нареш, Сарма Пакала Кумара Савитхру, Дхармараджан Санкаранарайанан

МПК: A61K 31/403, A61P 1/00, A61P 11/00...

Метки: антагонистов, производные, качестве, мускаринового, азабициклические, рецептора

Формула / Реферат:

1. Азабициклические производные в качестве антагонистов мускаринового рецептора, выбранные из следующих соединений: (2R,2S)(1a,5a,6a)-N-{[4-(1,3-диоксо-1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-бутил]-3-азабицикло[3.1.0]гекс-6-ил-метил}-2-гидрокси-2-циклопентил-2-фенилацетамид (соединение 1), (2R)(1a,5a,6a)-N-(3-бензил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-6-ил-метил)-2-гидрокси-2-циклопент-1-енил-2-фенилацетамид (соединение 2),...

Способ лечения атеросклероза, дислипидемий и связанных с ними состояний и фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 9744

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Меттерс Кэтлин М., О`нил Гэри, Чэн Кан

МПК: A61K 31/437, A61K 31/00, A61K 31/403...

Метки: фармацевтические, композиции, лечения, состояний, ними, атеросклероза, связанных, дислипидемий, способ

Формула / Реферат:

1. Применение антагониста рецептора DP и никотиновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли или сольвата в изготовлении лекарственного средства для лечения атеросклероза у пациента-человека в отсутствие существенной гиперемии. 2. Применение антагониста рецептора DP и никотиновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли или сольвата в изготовлении лекарственного средства для повышения уровней HDL в сыворотке у пациента-человека в...

Противоаллергические средства

Загрузка...

Номер патента: 9701

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Итай Акико, Муто Сусуму

МПК: A61K 31/055, A61K 31/137, A61K 31/15...

Метки: средства, противоаллергические

Формула / Реферат:

1. Применение вещества, выбранного из группы, состоящей из соединения, представленного общей формулой (I), и его фармакологически приемлемой соли, гидрата и сольвата где Х представляет собой группу, представленную формулой где связь у левого конца означает связь с кольцом Z, а связь у правого конца означает связь с Е; А представляет собой атом водорода или ацетильную группу, Е представляет собой (1) 2,5-дизамещенную фенильную группу, где по...

Азабициклические производные в качестве антагонистов мускаринового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 9387

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Дхармараджан Санкаранарайанан, Салман Мохаммад, Кумар Нареш, Кхугх Анита, Сарма Пакала Кумара Савитхру

МПК: A61P 1/00, A61K 31/403, A61P 11/00...

Метки: антагонистов, производные, мускаринового, азабициклические, рецептора, качестве

Формула / Реферат:

1. 6-Замещенные азабицикло[3,1,0]гексаны, выбранные из следующих соединений: N-[(1a,5a,6a)-3-азабицикло[3,1,0]гекс-6-ил-метил]-2-фенил-2-гидрокси-2-(N-метил)фенилацетамид (соединение 1); N-[(1a,5a,6a)-3-азабицикло[3,1,0]гекс-6-ил-метил]-2-фенил-2-гидрокси-2-(N-метил)фенилацетамида тартрат (соединение 2); (2R,2S)-N-[(1a,5a,6a)-3-азабицикло[3,1,0]гекс-6-ил-метил]-2-изопропил-2-гидрокси-2-фенилацетамид (соединение 3);...

Замещенные производные азабициклогексана в качестве антагонистов мускаринового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 9059

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Мехта Анита, Силамкоти Арундутт Висванатхам, Гупта Джанг Бахадур

МПК: A61P 11/00, A61P 1/00, A61K 31/403...

Метки: антагонистов, качестве, замещенные, производные, мускаринового, рецептора, азабициклогексана

Формула / Реферат:

1. Соединения структурной формулы I и их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтически приемлемые сольваты, эфиры, энантиомеры, диастереомеры, N-оксиды, полиморфные формы, где Ar представляет собой арильное или гетероарильное кольцо, имеющее 1-2 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атомов кислорода, серы и азота, арильное или гетероарильное кольца могут быть незамещенными или замещенными от одного до трех заместителями, независимо...

Фосфатные соли карведилола, их сольваты, композиции и способы лечения гипертензии, застойной сердечной недостаточности или стенокардии

Загрузка...

Номер патента: 8384

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Лоувет Энн Мари, Делль'орсо Филип К., Вернер Кристофер, Катринчич Ли М., Ох Чоон К., Чен Вей, Сперрс Пол Дж., Брук Кристофер С.

МПК: A61P 9/12, A61K 31/403, C07D 209/88...

Метки: композиции, сердечной, карведилола, фосфатные, гипертензии, сольваты, способы, недостаточности, лечения, стенокардии, соли, застойной

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое является полугидратом дигидрофосфата карведилола. 2. Соединение по п.1, имеющее рентгенограмму, которая содержит характеристические пики (в градусах два-тета), показанные на фиг. 1. 3. Соединение по п.2, имеющее характеристические пики от 0ш 2-тета (2q) до 35ш 2-тета (2q) при 7,0+0,2 (2q), 11,4+0,2 (2q), 15,9+0,2 (2q), 18,8+0,2 (2q), 20,6+0,2 (2q), 22,8+0,2 (2q) и 25,4+0,2 (2q). 4. Соединение по п.1, имеющее инфракрасный...

Азабициклопроизводные в качестве антагонистов мускариновых рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 7932

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Мехта Анита, Дхармараджан Санкаранарейянан, Шетти Шанкар Джайрам, Кумар Нареш, Сарма Пакала Кумара Савитру, Салман Мохаммад, Чагх Анита, Силамкоти Арундутт Висванатан

МПК: C07D 401/12, C07D 209/52, A61K 31/403...

Метки: рецепторов, мускариновых, качестве, антагонистов, азабициклопроизводные

Формула / Реферат:

1. Соединения, имеющие структурную формулу I формула I и их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтически приемлемые сольваты, эфиры, энантиомеры, диастереоизомеры, где Ar представляет фенил; R1 представляет ОН, МеО и MeSO3; R2 представляет фенил, С4-С7 циклоалкил, 3,3-дифторциклопентил, 3-фторциклопентил; W представляет простую связь; X представляет NH, Nme, О или отсутствие атома; Y представляет простую связь; Z представляет NH, Nme,...

Спиросоединения

Загрузка...

Номер патента: 6964

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Кисино Хироюки, Фуками Такехиро, Сагара Такеси, Ноносита Кацумаса

МПК: A61K 31/365, A61K 31/4025, A61K 31/403...

Метки: спиросоединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I-d) где А представляет углеводород с прямой цепью, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, состоящей из оксо, амино, C1-6алкиламино, ди-C1-6алкиламино, гидрокси, C1-6алкокси, C2-7алкоксикарбонила, C1-6алкилена, арила, выбранного из группы, состоящей из фенила и нафтила, гетероарила, выбранного из группы, состоящей из пирролила, фурила, тиенила, имидазолила,...

Циклопентаноиндолы, фармацевтические композиции и способы лечения

Загрузка...

Номер патента: 6765

Опубликовано: 28.04.2006

Авторы: Ляшанс Николя, Бертелетт Карл, Лябелль Марк, Стурино Клаудио, Шайгетц Джон, Бойд Майкл, Рой Бруно

МПК: A61P 11/06, A61P 11/02, A61K 31/403...

Метки: фармацевтические, лечения, способы, циклопентаноиндолы, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу Iа где Ar представляет хлорфенил или дихлорфенил; R1 и R2 независимо выбирают из галогена, -SO2CH3, -SO2N(CH3)2, C(O)CH3, -СН(ОН)СН3, -СН=СН2, циклопропила и тиофенила; или его фармацевтически приемлемые соли, гидраты и эфиры. 2. Соединение по п.1, где R1 находится в 7 положении. 3. Фармацевтическая композиция, включающая соединение формулы Iа по любому из пп.1, 2 или его фармацевтически приемлемую соль, гидрат...

Производные 3-азабицикло (3.1.0) гексана в качестве антагонистов опиоидного рецептора

Загрузка...

Номер патента: 6708

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Лирас Спирос, Хек Стивен Дональд, Макхарди Стэнтон Ферст

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/403, C07D 209/52...

Метки: производные, антагонистов, опиоидного, 3.1.0, гексана, рецептора, 3-азабицикло, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, описываемое формулой I, где X представляет собой H, галоген, -OH, -CN, -C1-C4алкил, замещенный атомами галогена в количестве от одного до трех, либо -O(C1-C4алкил), где C1-C4алкил в -O(C1-C4алкиле) необязательно замещен атомами галогена в количестве от одного до трех; Q представляет собой галоген, -OH, -O(C1-C4алкил), -NH2, -N(C1-C4алкил)(C1-C4алкил), -C(=O)NH2, -C(=O)NH(C1-C4алкил), C(=O)N(C1-C4алкил) (C1-C4алкил) или...

Фторзамещенные циклоалканоиндолы, композиции, содержащие такие соединения, и способы лечения

Загрузка...

Номер патента: 6134

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Стурино Клаудио, Бертелетт Карл, Ли Лианхай, Ванг Заойин, Ляшанс Николя

МПК: C07D 209/80, A61P 43/00, A61K 31/403...

Метки: способы, фторзамещенные, содержащие, соединения, такие, лечения, циклоалканоиндолы, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I и его фармацевтически приемлемые соли, где n равно 0 или 1; m равно 1, 2 или 3; R1 представляет собой H, C1-C3алкил, галогенированный C1-C3алкил или циклопропил; R2 представляет собой 4-хлорфенил или 2,4,6-трихлорфенил. 2. Соединение по п.1, имеющее стереоконфигурацию, показанную ниже 3. Соединение по п.2, где m равно 1. 4. Соединение...