A61K 31/403 — конденсированные с карбоциклическими кольцами, например карбазол

Лиганды нейронального никотинового ацетилхолинового рецептора α4β2

Загрузка...

Номер патента: 23293

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Кандикере Нагарадж Вишвоттам, Нироджи Рамакришна, Мохаммед Абдул Рашид, Джаяраджан Прадип, Кумават Кана Рам, Ахмад Иштияк, Мудигонда Котешвара, Джасти Венкатесварлу, Схинде Анил Карбхари

МПК: A61K 31/403, A61P 25/04, A61P 25/08...

Метки: нейронального, alpha;4β2, рецептора, ацетилхолинового, лиганды, никотинового

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где означает пиридил, фуранил, пиразинил, пиримидинил, хинолинил, бензофуранил или индолил;R1 означает водород или метил;R2 означает водород;R3 означает водород, гидрокси, бром, хлор, метил, метокси, этокси, изопропокси или трифторметил;R4 означает водород, метил или этил; необязательно, R1 и R4 вместе с атомом азота могут образовывать пирролидинил, морфолинил или пиперазинил;"m" равно 1;"n"...

Индольные соединения или их аналоги, полезные для лечения возрастной макулярной дегенерации (amd)

Загрузка...

Номер патента: 23259

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Хоммель Ульрих, Рожель Оливье, Рандль Штефан Андреас, Альтманн Ева, Остерманн Нильс, Лортиуа Эдвиж Лилиан Жанн, Майбаум Юрген Клаус, Зимиц Оливер, Канкар Жан, Вульпетти Анна

МПК: A61K 31/407, A61K 31/416, A61K 31/403...

Метки: соединения, лечения, возрастной, аналоги, индольные, полезные, дегенерации, макулярной, amd

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IIIb)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеZ2 представляет СН или N;Z5 представляет CR5 или N;Z6 представляет CR6 или N или его N-оксид;Z7 представляет СН, С(СН3) или N, где 0, 1 или 2 из Z5, Z6 и Z7 являются N;R3 представляет атом водорода, метил, этил, изо-Pr, амино, гидроксиметил, CH2OMe или моно-, ди- и трифторметил, NHMe;R15 представляет атом водорода, атом фтора, метил, гидрокси, метокси, этокси и ОСН2СН2ОМе,...

Ингибиторы дпп-4 для лечения неалкогольной жировой дистрофии печени

Загрузка...

Номер патента: 23207

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Клайн Томас, Томас Лео, Марк Михаэль, Ниссен Хайко

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/40, A61K 31/403...

Метки: неалкогольной, дпп-4, жировой, дистрофии, лечения, печени, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Применение ингибитора ДПП-4 формулы (I)где R1 обозначает (4-метилхиназолин-2-ил)метил и R2 обозначает 3-(R)-аминопиперидин-1-ил, или его фармацевтически приемлемая соль;для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной жировой дистрофии печени (НАЖДП).2. Применение ингибитора ДПП-4 по п.1 для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной...

Способ синтеза и кристаллическая форма 4-{3-[цис-гексагидроцикло­пента[c]пиррол-2(1н)-ил]пропокси}бензамид гидрохлорида и фармацев­тические композиции, которые ее содержат

Загрузка...

Номер патента: 22741

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Летелльер Филипп, Робер Никола, Лерестиф Жан-Мишель, Лекув Жан-Пьер, Мёнье Луак, Буаре Матьё, Гейяр Марина

МПК: A61K 31/403, C07C 235/42, A61P 25/00...

Метки: которые, композиции, фармацевтические, 4-{3-[цис-гексагидроцикло­пента[c]пиррол-2(1н)-ил]пропокси}бензамид, содержат, синтеза, форма, гидрохлорида, способ, кристаллическая

Формула / Реферат:

1. Способ промышленного синтеза соединения формулы (I)который отличается тем, что соединение формулы (II)подвергают реакции с аммиаком при температуре больше чем 100°С с образованием соединения формулы (III)которое восстанавливают, получая бициклический амин формулы (IV)где это соединение впоследствии подвергаютлибо реакции сочетания в щелочных условиях в полярной среде с соединением формулы (V)где Y представляет собой -СН2-Hal, где Hal...

Комбинация и композиция селективного и специфического ингибитора тока синусового узла if и агента, который ингибирует ангиотензин­превращающий фермент, и их применение для лечения сердечной недостаточности

Загрузка...

Номер патента: 22612

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Руссель Жером, Фельдман Люк, Мулдер Паулус, Леребу-Пижеоньер Ги, Фратакси Мари-Доминик, Вилен Жан-Поль, Тюйе Кристиан

МПК: A61P 9/04, A61K 31/55, A61K 31/403...

Метки: синусового, узла, ингибирует, лечения, ангиотензин­превращающий, композиция, недостаточности, ингибитора, применение, агента, комбинация, селективного, тока, сердечной, фермент, специфического

Формула / Реферат:

1. Применение комбинацииивабрадина, или 3-{3-[{[(7S)-3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил]метил}(метил)амино]про­пил}-7,8-диметокси-1,3,4,5-тетрагидро-2H-3-бензазепин-2-она, или одной из его солей присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой или их гидратов и кристаллических форм...

Соли и полиморфы сульфамидных ингибиторов ns3

Загрузка...

Номер патента: 22606

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Чжан Лицзюнь, Саттон Пол Аллен, Шах Липа

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/437, A61K 31/403...

Метки: соли, сульфамидных, полиморфы, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Гидрохлоридная соль (5R,8S)-7-[(2S)-2-{[(2S)-2-циклогексил-2-({[(2S)-1-изопропилпиперидин-2-ил]карбонил}амино)ацетил]амино}-3,3-диметилбутаноил]-N-{(1R,2R)-2-этил-1-[(пирролидин-1-илсульфонил)карбамоил]циклопропил}-10,10-диметил-7-азадиспиро[3.0.4.1]декан-8-карбоксамида или его фармацевтически приемлемого производного.2. Полугидрохлоридная соль...

Фармацевтическая композиция, включающая ингибитор sglt2, ингибитор дпп-iv и другой антидиабетический агент, и ее применение

Загрузка...

Номер патента: 22349

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Марк Михаэль, Симан Лео Джон, Гремплер Рольф, Томас Лео, Брёдль Ули, Айккельманн Петер

МПК: A61K 31/06, A61K 31/00, A61K 31/155...

Метки: dpp-iv, включающая, sglt2, ингибитор, агент, антидиабетический, фармацевтическая, композиция, применение

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая:(а) ингибитор SGLT2 1-хлор-4-(β-D-глюкопираноз-1-ил)-2-[4-((S)-тетрагидрофуран-3-илокси)бензил]бензол,(б) ингибитор ДПП-IV линаглиптин или его фармацевтически приемлемую соль и(в) третий антидиабетический агент, отличающийся тем, что представляет собой метформин или его фармацевтически приемлемую соль.2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой третий антидиабетический агент представляет собой...

Органические соединения и их применение для лечения hcv инфекции

Загрузка...

Номер патента: 21554

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Раман Пракаш, Брандль Трикси, Риголлье Паскаль, Зимик Оливер, Сиперсауд Мохиндра

МПК: C07D 209/96, A61P 31/22, A61K 31/403...

Метки: органические, применение, соединения, инфекции, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из соединений формул (I)-(IV), или его фармацевтически приемлемая соль2. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы (II)или его фармацевтически приемлемая соль.4. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы (III)или его фармацевтически приемлемая соль.5. Соединение...

Ассоциация между 4-{3-[цис-гексагидроциклопента[c]пиррол-2(1h)-ил]пропокси}бензамидом и ингибитором ацетилхолинэстеразы и фармацевтические композиции, которые ее содержат

Загрузка...

Номер патента: 20987

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Троме-Тибьерг Карин, Сорс Орора, Кем-Гуибер Флоранс

МПК: A61P 25/00, A61K 31/403, C07D 209/52...

Метки: фармацевтические, ассоциация, между, содержат, композиции, ингибитором, 4-{3-[цис-гексагидроциклопента[c]пиррол-2(1h)-ил]пропокси}бензамидом, которые, ацетилхолинэстеразы

Формула / Реферат:

1. Ассоциация между 4-{3-[цис-гексагидроциклопента[с]пиррол-2(1H)-ил]пропокси}бензамидом формулы (I)или его солью присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой или основанием и ингибитором ацетилхолинэстеразы.2. Ассоциация по п.1, которая отличается тем, что 4-{3-[цис-гексагидроциклопента[с]пиррол-2(1H)-ил]пропокси}бензамид используется в форме оксалата или гидрохлорида.3. Ассоциация по п.1 или 2, где ингибитор ацетилхолинэстеразы...

Спиропирролидины и их применение для борьбы с инфицированием посредством hcv (вирус гепатита с) и вич (вирус иммунодефицита человека)

Загрузка...

Номер патента: 20951

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Лю Пейчао, Лю Юган, Сиперсод Мохиндра, Чжэн Руи, Риголье Паскаль, Раман Пракаш, Прашад Махавир, Бритт Шон Д., Фу Цзипин, Йифру Арегахен, Паркер Дейвид Томас, Цишевский Лех Анджей, Карур Субраманиан

МПК: A61K 31/44, A61K 31/403, A61K 31/12...

Метки: вич, человека, иммунодефицита, борьбы, применение, посредством, спиропирролидины, инфицированием, гепатита, вирус

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iи его фармацевтически приемлемые соли и стереоизомеры;в которой X отсутствует или выбран из NR5a или кислорода;i и k обозначают целые числа, независимо выбранные из группы, включающей 0, 1, 2, 3 и 4;j обозначает целое число, выбранное из группы, включающей 1, 2, 3 и 4, где сумма i + j + k меньше или равна 5 и больше или равна 2, если X отсутствует, и сумма i + j + k меньше или равна 4 и больше или равна 1, если X...

Бициклические соединения в качестве лигандов a4b2 никотинового ацетилхолинового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 20506

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Вирамалла Сринивас, Мохаммед Абдул Рашид, Джасти Венкатесварлу, Бхирапунени Гопинадх, Схинде Анил Карбхари, Джаяраджан Прадип, Нироджи Рамакришна, Ахмад Иштияк, Равелла Сриниваса Рао, Камбхампти Рама Састри

МПК: A61P 25/00, A61K 31/435, A61K 31/403...

Метки: соединения, лигандов, качестве, никотинового, ацетилхолинового, рецептора, бициклические

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R представляет собой пиридинил;R1 представляет собой водород или С1-8алкил;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой водород или С1-8алкил;m представляет собой 1;n представляет собой 1 или 2;р представляет собой 1,или его стереоизомеры или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, выбранное из группы, содержащейгидрохлорид...

Тетрагидроциклопента[b]индольные модуляторы рецепторов андрогенов

Загрузка...

Номер патента: 19713

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Ким Еуибонг Джемс, Джадхав Прабхакар Кондаджи, Кришнан Венкатеш

МПК: A61P 19/10, A61K 31/403, A61K 31/4439...

Метки: рецепторов, андрогенов, модуляторы, тетрагидроциклопента[b]индольные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей изили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Соединение или соль по п.1, где R представляет собой3. Соединение или соль по п.2, где R представляет собой4. Соединение или соль по п.1, где R представляет собой5. Соединение или соль по п.4, где R представляет собой6. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей изизопропилового эфира...

Замещенные производные (1,2,3,4-тетрагидроциклопента[b]индол-3-ил)уксусной кислоты, применимые в лечении аутоиммунных и воспалительных расстройств

Загрузка...

Номер патента: 19252

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Чжу Сювэнь, Стирн Скотт, Леманн Юрг, Уллман Бретт, Ким Сун Хи, Хан Сангдон, Бьюзард Дэниэл Дж., Джоунз Роберт М., Муди Джинн В.

МПК: A61P 37/00, C07D 209/70, A61K 31/403...

Метки: воспалительных, производные, замещенные, кислоты, лечении, аутоиммунных, расстройств, применимые, 1,2,3,4-тетрагидроциклопента[b]индол-3-ил)уксусной

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы (Ia), их фармацевтически приемлемых солей, сольватов и гидратовгде m равно 1;n равно 1 или 2;Y означает N или CR1;Z означает N или CR4;R3 означает C3-C7-циклоалкил;каждый из R1, R2 и R4 независимо выбран из группы, состоящей из Н, C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, C1-C6-алкиламино, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, карбоксамида, циано, C3-C7-циклоалкокси, C3-C7-циклоалкила, C1-C6-галогеналкокси,...

Соединение 3-аминокарбазола, фармацевтическая композиция, его содержащая, и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 19068

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Ализи Мария Алессандра, Мангано Джорджина, Мауджери Катерина, Колетта Изабелла, Гарофало Барбара, Фурлотти Гвидо, Гульельмотти Анджело, Драгоне Патриция, Каццолла Никола

МПК: A61K 31/403, A61P 29/00, C07D 209/88...

Метки: композиция, способ, получения, фармацевтическая, 3-аминокарбазола, содержащая, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение 3-аминокарбазола, отличающееся тем, что имеет общую формулу (I), приведенную нижев которой R1 представляет собой атом галогена, метильную группу или тригалогенметильную группу, нитрогруппу или цианогруппу;R2 представляет собой линейную или разветвленную гидроксиалкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода, или линейную или разветвленную карбонилалкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода,его фармацевтически...

Карбазолкарбоксамидные соединения, применимые в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 19041

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Теббен Эндрю Дж., Лю Цинцзе, Ши Цин, Бэтт Дуглас Г., Делукка Джордж В.

МПК: C07D 209/88, A61P 37/00, A61K 31/403...

Метки: соединения, применимые, качестве, карбазолкарбоксамидные, ингибиторов, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение в соответствии с формулой (I)или его соль,где пунктирные линии представляют собой либо одинарные, либо двойные связи;А представляет собой галоген, С3-10карбоцикл, замещенный 0-3 В, С6-10моно- или бициклический арил, замещенный 0-3 В, 5-14-членный гетероцикл, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, замещенных 0-3 В, 5-10-членный гетероарил, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, замещенных 0-3 В;В представляет...

Соединения азабицикло[3.2.0]гепт-3-ила, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат

Загрузка...

Номер патента: 18971

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Касара Патрик, Шолле Анне-Мари, Лестаж Пьер, Дено Ален, Панайи Фани

МПК: A61P 25/16, A61K 31/403, A61P 25/00...

Метки: азабицикло[3.2.0]гепт-3-ила, способ, композиции, соединения, получения, содержат, фармацевтические, которые

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)где ALK представляет собой алкиленовую цепь,W представляет собой группуилигде R и R', каждый независимо друг от друга, представляют собой атом водорода или линейную или разветвленную (C1-C6)алкильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими группами, выбранными из галогена, гидрокси и алкокси,подразумевается, чтотермин "алкилен" обозначает линейный или разветвленный двухвалентный радикал,...

Модуляторы калликреина 7, фармацевтическая композиция, содержащая эти соединения, способ лечения нарушений, опосредуемых активностью калликреина 7.

Загрузка...

Номер патента: 18050

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Марцинцик Андреас, Герхартц Бернд, Остерманн Нильс, Флор Штефани, Майнгасснер Йозеф Готтфрид, Бодендорф Урсула, Эрхардт Клаус, Хассипен Ульрих, Берст Фредерик, Рандль Штефан Андреас

МПК: A61K 31/403, A61K 31/401, A61K 31/4025...

Метки: опосредуемых, модуляторы, калликреина, нарушений, эти, композиция, способ, лечения, соединения, содержащая, активностью, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его соль, в которойR1 обозначает С2-С8алкинил или галоген,X обозначает СН=СН или S,Y обозначает группу формулыв которойN-содержащая кольцевая система необязательно аннелирована с С3-С8циклоалкилом или C6-С18арилом,n обозначает 1, 2 или 3,R2 обозначает С1-С8алкил, диС1-С8алкиламино-С1-С8алкил, С1-С8алкокси-С1-С8алкил или (CH2)m-Z, где Z обозначает незамещенный или замещенный С3-С8циклоалкил, С6-С18арил или гетероциклил,...

Применение производных азабициклогексана

Загрузка...

Номер патента: 17917

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Бакки Серджо, Сартор Франко, Беато Стефания, Андертон Клер Луиз

МПК: A61P 25/30, A61K 31/403

Метки: производных, азабициклогексана, применение

Формула / Реферат:

1. Тартрат 1-[2-фтор-4-(трифторметил)фенил]-3-(3-{[4-метил-5-(4-метил-1,3-оксазол-5-ил)-4H-1,2,4-триазол-3-ил]тио}пропил)-3-азабицикло[3.1.0]гексана или его фармацевтически приемлемый сольват.2. Тартрат (1S,5R)-1-[2-фтор-4-(трифторметил)фенил]-3-(3-{[4-метил-5-(4-метил-1,3-оксазол-5-ил)-4H-1,2,4-триазол-3-ил]тио}пропил)-3-азабицикло[3.1.0]гексана или его фармацевтически приемлемый сольват.3. (2R,3R) тартрат...

Новое применение производного азабициклогексана

Загрузка...

Номер патента: 16084

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Ямада Тадатака, Хейдбредер Кристиан, Хампрехт Дитер, Мелотто Серджо, Микели Фабрицио

МПК: A61K 31/403

Метки: производного, новое, применение, азабициклогексана

Формула / Реферат:

1. Применение (1S,5R)-1-[2-фтор-4-(трифторметил)фенил]-3-(3-{[4-метил-5-(4-метил-1,3-оксазол-5-ил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил]тио}пропил)-3-азабицикло[3.1.0]гексана или его фармацевтически приемлемой соли или его сольвата для приготовления лекарственного средства для лечения переедания.2. Применение (1S,5R)-1-[2-фтор-4-(трифторметил)фенил]-3-(3-{[4-метил-5-(4-метил-1,3-оксазол-5-ил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил]тио}пропил)-3-азабицикло[3.1.0]гексана или его...

Стабильные водные суспензии

Загрузка...

Номер патента: 15301

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Блэйкли Уилли, Рейнолдс Луиза, Кроми Лиллиан

МПК: A61K 31/403, A61K 31/5415, A61K 9/10...

Метки: суспензии, водные, стабильные

Формула / Реферат:

1. Водная фармацевтическая суспензия, содержащая:(i) по меньшей мере одно нестероидное противовоспалительное лекарственное средство;(ii) водную буферную систему;(iii) ксантановую смолу;(iv) поливинилпирролидон и(v) глицерин,где суспензия не содержит прежелатинизированного крахмала, аминополикарбоновой кислоты, микрокристаллической целлюлозы, гидроксипропилметилцеллюлозы, полиоксиэтиленсорбитан моноолеата, двуокиси кремния и модификаторов вкуса,...

α кристаллическая форма аргининовой соли периндоприла, способ её получения и фармацевтические композиции, которые её содержат

Загрузка...

Номер патента: 14716

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Лефебвре Луа, Отуар Паскаль, Сувье Жан-Клод, Кокерель Жерар

МПК: A61P 9/00, A61K 31/403, C07D 209/42...

Метки: содержат, соли, которые, фармацевтические, кристаллическая, аргининовой, способ, получения, alpha, периндоприла, композиции, форма

Формула / Реферат:

1. a-кристаллическая форма L-аргининовой соли периндоприла формулы (I)которая характеризуется следующими пиками рентгеновской дифракционной порошкограммы, измеренными при помощи дифрактометра с медным антикатодом и выраженными в виде значений брэгговского угла 2 тета (°): 4,5, 7,9 и 13,5.2. a-Кристаллическая форма соединения формулы (I) по п.1, которая характеризуется следующими пиками рентгеновской дифракционной порошкограммы, измеренными при...

Производные карбазола в качестве функциональных 5-ht6 лигандов

Загрузка...

Номер патента: 14694

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Конда Джагадиш Бабу, Ширсатх Викас Шрикришна, Вишвакарма Сантош, Камбхампати Рама Састри, Рамакришна Венката Сатья Нироги, Джасти Венкатесварлу

МПК: C07D 209/88, A61K 31/403, A61P 25/00...

Метки: карбазола, 5-ht6, производные, лигандов, функциональных, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомеры или фармацевтически приемлемая соль, гдеAr представляет собой фенил;R1 представляет собой одно или несколько замещений на Ar и бензольном кольце, и R1 представляет собой водород, галоген, циано, (C1-C3)алкил, галоген(C1-C3)алкил, (C1-C3)алкокси или галоген(C1-С3)алкокси;R представляет собой водород или (C1-С3)алкил.2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой водород, галоген, циано,...

Новые конденсированные пирролокарбазолы

Загрузка...

Номер патента: 13182

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Андерайнер Теодор Л., Хадкинз Роберт Л., Редди Данду Р., Зулли Эллисон Л., Тао Минг

МПК: A61P 35/00, A61K 31/403, A61K 31/407...

Метки: конденсированные, пирролокарбазолы, новые

Формула / Реферат:

1. Конденсированные пирролокарбазолы формулы Iгдекольцо А вместе с углеродными атомами, к которым оно присоединено, выбирают из(a) фениленового кольца, в котором от 1 до 3 углеродных атомов могут быть заменены на атомы азота; и(b) 5-членного ароматического кольца, в котором от 1 до 2 углеродных атомов могут быть заменены на атомы азота;А1 и А2 независимо выбирают из Н, Н; и группы, в которой А1 и А2 вместе образуют фрагмент, выбранный из =O;В1 и...

Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением, содержащая карведилол

Загрузка...

Номер патента: 13058

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Жигмонд Жольт, Левентисне Хусар Магдольна, Божо Агнеш, Пальфи Зольтанне, Абрагам Кристина, Давидне Карач Эрика, Туроцине Кунце Анико, Фекете Паль, Сентроти Пальне, Будавари Зольтан

МПК: A61K 31/403, A61P 9/00, A61K 9/50...

Метки: композиция, контролируемым, высвобождением, содержащая, карведилол, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая карведилол формулыв форме слоистого драже, отличающаяся тем, что указанное драже содержит ядро (1), содержащее твердую органическую кислоту, энтеросолюбильный слой (2) на поверхности ядра, слой (3), содержащий карведилол и водорастворимое связывающее вещество на поверхности энтеросолюбильного слоя (2), и внешний слой (4), контролирующий растворение, содержащий смесь водорастворимого полимера и...

Соединения 3-аминокарбазола, фармацевтическая композиция, содержащая указанные соединения, и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 12786

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Поленцани Лоренцо, Колетта Изабелла, Ализи Мария Алессандра, Фурлотти Гвидо, Драгоне Патриция, Каццолла Никола, Мангано Джорджина, Руссо Винченцо

МПК: C07D 209/88, A61P 35/00, A61K 31/403...

Метки: способ, указанные, содержащая, получения, фармацевтическая, композиция, 3-аминокарбазола, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение 3-аминокарбазола, отличающееся тем, что его выбирают из группы, включающей соединения из таблицы и их фармацевтически приемлемые соли. 2. Фармацевтическая композиция, отличающаяся тем, что она содержит терапевтически эффективную дозу соединения 3-аминокарбазола, выбранного из группы, включающей соединения из таблицы по п.1 или их фармацевтически приемлемую соль, вместе по меньшей мере с одним фармацевтически приемлемым инертным...

Способ лечения атеросклероза, дислипидемий и связанных с ними состояний и фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 11895

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Чэн Кан, Меттерс Кэтлин М., О`нил Гэри

МПК: A61K 31/00, A61K 31/437, A61K 31/403...

Метки: лечения, способ, ними, связанных, состояний, атеросклероза, фармацевтические, дислипидемий, композиции

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая никотиновую кислоту и соединение структуры Е или его фармацевтически приемлемую соль или сольват и аторвастатин в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем. 2. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая приблизительно 1000 мг никотиновой кислоты и антагонист DP структуры Е или его соль или сольват и аторвастатин в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем. 3. Фармацевтическая...

Композиции рамиприла

Загрузка...

Номер патента: 11862

Опубликовано: 30.06.2009

Автор: Рейнир Эйелфссон

МПК: A61K 31/549, A61K 31/401, A61K 31/403...

Метки: композиции, рамиприла

Формула / Реферат:

1. Таблетированная композиция, содержащая: а) 0,5-5,0% (мас./мас.) рамиприла; б) 50-95% (мас./мас.) дигидрата сульфата кальция и в) 0,1-5,0% (мас./мас.) гидрокарбоната натрия, при желании - в комбинации с дезинтегрирующим агентом, связующим агентом, скользящим веществом и другими наполнителями. 2. Таблетированная композиция по п.1, содержащая компактрол в качестве дигидрата сульфата кальция. 3. Таблетированная композиция по п.1 или 2,...

Трициклические соединения для лечения воспалительных и аллергических нарушений, способы их приготовления и содержащие их фармацевтические составы

Загрузка...

Номер патента: 10408

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Баласубраманиан Гопалан, Лакдавала Афтаб Давудбхай, Гхарат Лаксмикант Атмарам, Анупинди Рагху Рам

МПК: A61K 31/403, A61K 31/34, A61K 31/381...

Метки: способы, соединения, составы, трициклические, воспалительных, нарушений, содержащие, аллергических, фармацевтические, лечения, приготовления

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (1) где R1 представляет собой водород, С1-С8 алкил, С3-С12 циклоалкил, (С3-С12 циклоалкил)(С1-С8 алкил), (С6-С14 арил)(С1-С8 алкил) или защитную группу, где С1-С8 алкил, С3-С12 циклоалкил, (С3-С12 циклоалкил)(С1-С8 алкил) и (C6-C14 арил)(С1-С8 алкил) возможно имеют от 1 до 3 заместителей, выбранных из группы, включающей С1-С8 алкил, галоген, -ORx, оксо- и -COORx; R2 представляет собой водород, С1-С8 алкил, С3-С15...

Новые азабициклические соединения, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат

Загрузка...

Номер патента: 10300

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Лестаж Пьер, Шолле Анне-Мари, Берт Льонель, Дено Ален, Касара Патрик, Локхарт Брайан

МПК: A61P 25/00, A61K 31/403, C07D 209/52...

Метки: азабициклические, получения, композиции, которые, новые, содержат, фармацевтические, соединения, способ

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) в которой m и n, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый представляет собой целое число 1 или 2 включительно, где сумма двух целых чисел составляет от 2 до 3 включительно; р и q, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый представляет собой целое число 1 или 2 включительно; Alk представляет собой алкилен; Y и Y', которые могут быть одинаковыми или разными, каждый представляет собой атом водорода,...

Азабициклические производные в качестве антагонистов мускаринового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 9942

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Мехта Анита, Каур Кирандип, Дхармараджан Санкаранарайанан, Кумар Нареш, Салман Мохаммад, Сарма Пакала Кумара Савитхру, Кхугх Анита

МПК: A61P 1/00, A61K 31/403, A61P 11/00...

Метки: антагонистов, мускаринового, рецептора, азабициклические, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Азабициклические производные в качестве антагонистов мускаринового рецептора, выбранные из следующих соединений: (2R,2S)(1a,5a,6a)-N-{[4-(1,3-диоксо-1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-бутил]-3-азабицикло[3.1.0]гекс-6-ил-метил}-2-гидрокси-2-циклопентил-2-фенилацетамид (соединение 1), (2R)(1a,5a,6a)-N-(3-бензил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-6-ил-метил)-2-гидрокси-2-циклопент-1-енил-2-фенилацетамид (соединение 2),...

Способ лечения атеросклероза, дислипидемий и связанных с ними состояний и фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 9744

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Меттерс Кэтлин М., О`нил Гэри, Чэн Кан

МПК: A61K 31/00, A61K 31/437, A61K 31/403...

Метки: фармацевтические, атеросклероза, композиции, дислипидемий, лечения, связанных, состояний, способ, ними

Формула / Реферат:

1. Применение антагониста рецептора DP и никотиновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли или сольвата в изготовлении лекарственного средства для лечения атеросклероза у пациента-человека в отсутствие существенной гиперемии. 2. Применение антагониста рецептора DP и никотиновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли или сольвата в изготовлении лекарственного средства для повышения уровней HDL в сыворотке у пациента-человека в...

Противоаллергические средства

Загрузка...

Номер патента: 9701

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Муто Сусуму, Итай Акико

МПК: A61K 31/137, A61K 31/055, A61K 31/15...

Метки: средства, противоаллергические

Формула / Реферат:

1. Применение вещества, выбранного из группы, состоящей из соединения, представленного общей формулой (I), и его фармакологически приемлемой соли, гидрата и сольвата где Х представляет собой группу, представленную формулой где связь у левого конца означает связь с кольцом Z, а связь у правого конца означает связь с Е; А представляет собой атом водорода или ацетильную группу, Е представляет собой (1) 2,5-дизамещенную фенильную группу, где по...

Азабициклические производные в качестве антагонистов мускаринового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 9387

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Салман Мохаммад, Кхугх Анита, Кумар Нареш, Сарма Пакала Кумара Савитхру, Дхармараджан Санкаранарайанан

МПК: A61P 1/00, A61K 31/403, A61P 11/00...

Метки: антагонистов, качестве, азабициклические, рецептора, мускаринового, производные

Формула / Реферат:

1. 6-Замещенные азабицикло[3,1,0]гексаны, выбранные из следующих соединений: N-[(1a,5a,6a)-3-азабицикло[3,1,0]гекс-6-ил-метил]-2-фенил-2-гидрокси-2-(N-метил)фенилацетамид (соединение 1); N-[(1a,5a,6a)-3-азабицикло[3,1,0]гекс-6-ил-метил]-2-фенил-2-гидрокси-2-(N-метил)фенилацетамида тартрат (соединение 2); (2R,2S)-N-[(1a,5a,6a)-3-азабицикло[3,1,0]гекс-6-ил-метил]-2-изопропил-2-гидрокси-2-фенилацетамид (соединение 3);...

Замещенные производные азабициклогексана в качестве антагонистов мускаринового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 9059

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Мехта Анита, Гупта Джанг Бахадур, Силамкоти Арундутт Висванатхам

МПК: A61P 1/00, A61K 31/403, A61P 11/00...

Метки: рецептора, мускаринового, антагонистов, замещенные, качестве, производные, азабициклогексана

Формула / Реферат:

1. Соединения структурной формулы I и их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтически приемлемые сольваты, эфиры, энантиомеры, диастереомеры, N-оксиды, полиморфные формы, где Ar представляет собой арильное или гетероарильное кольцо, имеющее 1-2 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атомов кислорода, серы и азота, арильное или гетероарильное кольца могут быть незамещенными или замещенными от одного до трех заместителями, независимо...

Фосфатные соли карведилола, их сольваты, композиции и способы лечения гипертензии, застойной сердечной недостаточности или стенокардии

Загрузка...

Номер патента: 8384

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Вернер Кристофер, Катринчич Ли М., Ох Чоон К., Брук Кристофер С., Чен Вей, Сперрс Пол Дж., Делль'орсо Филип К., Лоувет Энн Мари

МПК: A61P 9/12, A61K 31/403, C07D 209/88...

Метки: стенокардии, способы, фосфатные, сольваты, карведилола, лечения, сердечной, недостаточности, соли, застойной, гипертензии, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое является полугидратом дигидрофосфата карведилола. 2. Соединение по п.1, имеющее рентгенограмму, которая содержит характеристические пики (в градусах два-тета), показанные на фиг. 1. 3. Соединение по п.2, имеющее характеристические пики от 0ш 2-тета (2q) до 35ш 2-тета (2q) при 7,0+0,2 (2q), 11,4+0,2 (2q), 15,9+0,2 (2q), 18,8+0,2 (2q), 20,6+0,2 (2q), 22,8+0,2 (2q) и 25,4+0,2 (2q). 4. Соединение по п.1, имеющее инфракрасный...

Азабициклопроизводные в качестве антагонистов мускариновых рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 7932

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Дхармараджан Санкаранарейянан, Кумар Нареш, Мехта Анита, Чагх Анита, Салман Мохаммад, Шетти Шанкар Джайрам, Сарма Пакала Кумара Савитру, Силамкоти Арундутт Висванатан

МПК: A61K 31/403, C07D 401/12, C07D 209/52...

Метки: антагонистов, качестве, мускариновых, азабициклопроизводные, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединения, имеющие структурную формулу I формула I и их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтически приемлемые сольваты, эфиры, энантиомеры, диастереоизомеры, где Ar представляет фенил; R1 представляет ОН, МеО и MeSO3; R2 представляет фенил, С4-С7 циклоалкил, 3,3-дифторциклопентил, 3-фторциклопентил; W представляет простую связь; X представляет NH, Nme, О или отсутствие атома; Y представляет простую связь; Z представляет NH, Nme,...

Спиросоединения

Загрузка...

Номер патента: 6964

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Фуками Такехиро, Сагара Такеси, Кисино Хироюки, Ноносита Кацумаса

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/403, A61K 31/365...

Метки: спиросоединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I-d) где А представляет углеводород с прямой цепью, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, состоящей из оксо, амино, C1-6алкиламино, ди-C1-6алкиламино, гидрокси, C1-6алкокси, C2-7алкоксикарбонила, C1-6алкилена, арила, выбранного из группы, состоящей из фенила и нафтила, гетероарила, выбранного из группы, состоящей из пирролила, фурила, тиенила, имидазолила,...

Циклопентаноиндолы, фармацевтические композиции и способы лечения

Загрузка...

Номер патента: 6765

Опубликовано: 28.04.2006

Авторы: Стурино Клаудио, Бертелетт Карл, Рой Бруно, Шайгетц Джон, Ляшанс Николя, Лябелль Марк, Бойд Майкл

МПК: A61P 11/06, A61P 11/02, A61K 31/403...

Метки: фармацевтические, способы, композиции, циклопентаноиндолы, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу Iа где Ar представляет хлорфенил или дихлорфенил; R1 и R2 независимо выбирают из галогена, -SO2CH3, -SO2N(CH3)2, C(O)CH3, -СН(ОН)СН3, -СН=СН2, циклопропила и тиофенила; или его фармацевтически приемлемые соли, гидраты и эфиры. 2. Соединение по п.1, где R1 находится в 7 положении. 3. Фармацевтическая композиция, включающая соединение формулы Iа по любому из пп.1, 2 или его фармацевтически приемлемую соль, гидрат...

Производные 3-азабицикло (3.1.0) гексана в качестве антагонистов опиоидного рецептора

Загрузка...

Номер патента: 6708

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Хек Стивен Дональд, Макхарди Стэнтон Ферст, Лирас Спирос

МПК: A61K 31/403, C07D 209/52, A61K 31/4178...

Метки: антагонистов, производные, 3.1.0, рецептора, 3-азабицикло, опиоидного, гексана, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, описываемое формулой I, где X представляет собой H, галоген, -OH, -CN, -C1-C4алкил, замещенный атомами галогена в количестве от одного до трех, либо -O(C1-C4алкил), где C1-C4алкил в -O(C1-C4алкиле) необязательно замещен атомами галогена в количестве от одного до трех; Q представляет собой галоген, -OH, -O(C1-C4алкил), -NH2, -N(C1-C4алкил)(C1-C4алкил), -C(=O)NH2, -C(=O)NH(C1-C4алкил), C(=O)N(C1-C4алкил) (C1-C4алкил) или...

Фторзамещенные циклоалканоиндолы, композиции, содержащие такие соединения, и способы лечения

Загрузка...

Номер патента: 6134

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Стурино Клаудио, Ляшанс Николя, Ванг Заойин, Ли Лианхай, Бертелетт Карл

МПК: A61K 31/403, C07D 209/80, A61P 43/00...

Метки: такие, соединения, способы, содержащие, лечения, фторзамещенные, композиции, циклоалканоиндолы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I и его фармацевтически приемлемые соли, где n равно 0 или 1; m равно 1, 2 или 3; R1 представляет собой H, C1-C3алкил, галогенированный C1-C3алкил или циклопропил; R2 представляет собой 4-хлорфенил или 2,4,6-трихлорфенил. 2. Соединение по п.1, имеющее стереоконфигурацию, показанную ниже 3. Соединение по п.2, где m равно 1. 4. Соединение...