A61K 31/4025 — не конденсированные и содержащие дополнительные гетероциклические кольца, например кромакалим

Ингибиторы глюкозилцерамидсинтазы

Загрузка...

Номер патента: 23923

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Лиу Ханлан, Петершмитт Джудит, Ченг Сенг, Маршалл Джон, Харианавала Абизер, Палас Джерард, Сигел Крейг, Уиллис Крис, Коупланд Диане П., Бардваж Рену, Кочлинг Джианмеи, Скелл Джеффри

МПК: C07D 405/06, A61K 31/4025, A61P 35/00...

Метки: ингибиторы, глюкозилцерамидсинтазы

Формула / Реферат:

1. Гемитартратная соль соединения, представленного следующей структурной формулой:причем соль находится в кристаллической форме, характеризующейся по меньшей мере одним основным пиком рентгеновской порошковой дифракции при углах 2θ 5,1°, 6,6°, 10,7°, 11,0°, 15,9° и 21,7°.2. Гемитартратная соль соединения, представленного следующей структурной формулой:причем соль находится в кристаллической форме, характеризующейся основными пиками...

Противовирусные соединения

Загрузка...

Номер патента: 23570

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Калифано Джин К., Маринг Кларенс Дж., Матуленко Марк А., Рокуэй Тодд В., Беллиззи Мэри Э., Рандолф Джон Т., Воллер Кевин Р., Крюгер Аллан К., Пратт Джон К., Гао Йи, Уэгоу Сэйбл Х., Бетебеннер Дэвид А., Хатчинс Чарльз У., Дегой Дэвид А., Флентге Чарльз А., Кати Уоррен М., Нельсон Лисса Т., Кедди Райан Дж., Доннер Памела Л., Моттер Кристофер Э., Вагнер Рольф, Пател Сачин В., Каспи Дэниел Д., Хатчинсон Дуглас К., Тьюфано Майкл Д., Лю Дачунь, Джинкерсон Тамми К., Саррис Кэти, Ли Вэнькэ

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/4184, A61K 31/4178...

Метки: противовирусные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, где указанное соединение имеет формулу IBгде X представляет пирролидин, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из С1-С6алкокси или С1-С6алкоксиС1-С6алкила;А представляет собойВ представляет собойгде каждый А и В необязательно замещены карбоксиC1-С6алкилом или галогеном;Z1 представляет собой NH;Z2 представляет собой N;D представляет собойфенил, необязательно...

Ингибиторы дпп-4 для лечения неалкогольной жировой дистрофии печени

Загрузка...

Номер патента: 23207

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Томас Лео, Ниссен Хайко, Марк Михаэль, Клайн Томас

МПК: A61K 31/403, A61K 31/40, A61K 31/4025...

Метки: неалкогольной, лечения, печени, жировой, дпп-4, дистрофии, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Применение ингибитора ДПП-4 формулы (I)где R1 обозначает (4-метилхиназолин-2-ил)метил и R2 обозначает 3-(R)-аминопиперидин-1-ил, или его фармацевтически приемлемая соль;для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной жировой дистрофии печени (НАЖДП).2. Применение ингибитора ДПП-4 по п.1 для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной...

Антагонисты рецепторов trpm8

Загрузка...

Номер патента: 22943

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Арамини Андреа, Либерати Кьяра, Бьянкини Джанлука, Лоренци Симоне, Брандолини Лаура, Морикони Алессио, Боволента Сильвия, Беккари Андреа

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/341, A61K 31/381...

Метки: антагонисты, рецепторов, trpm8

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)и его фармацевтически приемлемые соли, гдеR выбран из Н, Br, CN, NO2, SO2NH2, SO2NHR' и SO2N(R')2, где R' выбран из линейного или разветвленного C1-С4алкила;X выбран из F, Cl, C1-С3алкила, NH2 и OH;Y выбран из -O-, CH2, NH и SO2;R1 и R2, независимо друг от друга, выбраны из H, F и линейного или разветвленного C1-С4алкила;R3 и R4, независимо друг от друга, выбраны из H, линейного или разветвленного C1-С4алкила;Z...

Соли и полиморфы сульфамидных ингибиторов ns3

Загрузка...

Номер патента: 22606

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Чжан Лицзюнь, Саттон Пол Аллен, Шах Липа

МПК: A61K 31/437, A61K 31/403, A61K 31/4025...

Метки: соли, ингибиторов, полиморфы, сульфамидных

Формула / Реферат:

1. Гидрохлоридная соль (5R,8S)-7-[(2S)-2-{[(2S)-2-циклогексил-2-({[(2S)-1-изопропилпиперидин-2-ил]карбонил}амино)ацетил]амино}-3,3-диметилбутаноил]-N-{(1R,2R)-2-этил-1-[(пирролидин-1-илсульфонил)карбамоил]циклопропил}-10,10-диметил-7-азадиспиро[3.0.4.1]декан-8-карбоксамида или его фармацевтически приемлемого производного.2. Полугидрохлоридная соль...

Соединения тетрагидробензотиофена, фармацевтическая композиция на их основе, их применение и способ лечения гиперфосфатемии

Загрузка...

Номер патента: 22521

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Тераи Казухиро, Като Кодзи, Терада Йох, Сато Иппеи, Имамура Йосимаса, Моритомо Хироюки, Хатия Сунитиро, Кага Дайсуке, Миура Масанори

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/4436, A61K 31/381...

Метки: основе, способ, лечения, применение, соединения, композиция, тетрагидробензотиофена, фармацевтическая, гиперфосфатемии

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, включающей4-{2-[4-({[2-({3-[(4-карбоксициклогексил)(циклопропил)сульфамоил]бензоил}амино)-4,5,6,7-тетрагидро-1-бензотиофен-3-ил]карбонил}амино)фенил]этил}бензойную кислоту,4-{2-[4-({[2-({3-[(3-карбоксипропил)(циклопропил)сульфамоил]бензоил}амино)-4,5,6,7-тетрагидро-1-бензотиофен-3-ил]карбонил}амино)фенил]этил}бензойную кислоту...

Пирролидиноны в качестве ингибиторов metap-2

Загрузка...

Номер патента: 22299

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Кальдерини Мишель, Ценке Франк, Мусиль Дьордье, Генрих Тимо

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/402, A61K 31/4015...

Метки: пирролидиноны, metap-2, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 означает фенил, бензил, нафтил или бифенил, каждый из которых не замещен или моно-, ди-, три-, тетра- или пентазамещен посредством Hal, CN, NHCOA, NHSO2A, SO2A и/или CONH2, А или (CH2)nHet;R2 означает [C(R4)2]nAr2, (CH2)nCyc, CH[B(OH)2]CH2Het,СН(СºСН)фенил, А или (CH2)nHet;R3 означает OH, N3, NH2 или F;R4 означает Н или алкил, содержащий 1, 2, 3 или 4 атома С;R2 и R4 вместе также означают алкилен,...

Противовирусные соединения

Загрузка...

Номер патента: 20031

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Хатчинсон Дуглас К., Нельсон Лисса Т., Ли Вэнькэ, Дегой Дэвид А., Маринг Кларенс Дж., Джинкерсон Тамми К., Саррис Кэти, Моттер Кристофер Э., Рандолф Джон Т., Гао Йи, Кати Уоррен М., Матуленко Марк А., Бетебеннер Дэвид А., Хатчинс Чарльз У., Крюгер Аллан К., Вагнер Рольф, Кедди Райан Дж., Доннер Памела Л., Флентге Чарльз А., Пратт Джон К., Рокуэй Тодд В., Пател Сачин В., Воллер Кевин Р., Калифано Джин К., Каспи Дэниел Д., Беллиззи Мэри Э., Уэгоу Сэйбл Х., Тьюфано Майкл Д., Лю Дачунь

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4178, A61K 31/4025...

Метки: противовирусные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей издиметил (2S,2'S)-1,1'-((2S,2'S)-2,2'-(4,4'-((2S,5S)-1-(4-фторфенил)пирролидин-2,5-диил)бис(4,1-фени­лен))бис(азанедиил)бис(оксометилен)бис(пирролидин-2,1-диил))бис(3-метил-1-оксобутан-2,1-диил)дикарбамата,диметил...

Противовирусные соединения

Загрузка...

Номер патента: 19749

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Шенг Сяонин С., Ким Чанг Ю., Ву Кяойин, Линк Джон О., Кларк Майкл О'нэйл Ханрахан, Пянь Хюн-Цзюн, Чоу Эзоп

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/401, A61K 31/407...

Метки: противовирусные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где Z1 представляет собойRa представляет собой Н, метокси, N-(2-цианоэтил)амино, N-(3,3,3-трифторэтил)амино, 2-метоксиэтокси, 2-гидроксиэтокси, 2-гидрокси-2-метилпропокси, 2-амино-2-метилпропокси, N,N-диметиламинокарбонил­метокси, морфолинокарбонилметокси, 2-[N-(2,2,2-трифторэтил)амино]этокси, 2-морфолиноэтокси, цианометокси, 2-пиперазин-1-илэтокси, 2-(N,N-диметиламино)этокси,...

Ингибиторы дезацетилазы в, основанные на гидроксамате

Загрузка...

Номер патента: 19033

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Чо Ён Шинь, Шультц Майкл, Цзян Лэй, Чэнь Кристине Сютун, Фань Цзяньмэй, Маджумдар Дюти, Ли Цзяньке, Лю Ган

МПК: C07D 207/08, A61K 31/4025, A61P 35/00...

Метки: гидроксамате, основанные, ингибиторы, дезацетилазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, в которой обозначает а) ординарную связь или b) двойную связь;Y обозначает a) -L- или d) -L-NR4-L-;Z обозначает a) -L- или с) -L-S(O)m-L-;L в каждом случае обозначает а) двухвалентную C1-C10-алкильную группу, необязательно замещенную оксогруппой, ОН, =N-OH, или L обозначает d) ковалентную связь;R1 обозначает а) Н, b) C1-С10-алкильную группу, с) С2-С10-алкенильную группу, d)...

Модуляторы калликреина 7, фармацевтическая композиция, содержащая эти соединения, способ лечения нарушений, опосредуемых активностью калликреина 7.

Загрузка...

Номер патента: 18050

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Хассипен Ульрих, Марцинцик Андреас, Эрхардт Клаус, Остерманн Нильс, Берст Фредерик, Флор Штефани, Рандль Штефан Андреас, Бодендорф Урсула, Герхартц Бернд, Майнгасснер Йозеф Готтфрид

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/401, A61K 31/403...

Метки: композиция, содержащая, фармацевтическая, модуляторы, опосредуемых, нарушений, эти, калликреина, соединения, активностью, лечения, способ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его соль, в которойR1 обозначает С2-С8алкинил или галоген,X обозначает СН=СН или S,Y обозначает группу формулыв которойN-содержащая кольцевая система необязательно аннелирована с С3-С8циклоалкилом или C6-С18арилом,n обозначает 1, 2 или 3,R2 обозначает С1-С8алкил, диС1-С8алкиламино-С1-С8алкил, С1-С8алкокси-С1-С8алкил или (CH2)m-Z, где Z обозначает незамещенный или замещенный С3-С8циклоалкил, С6-С18арил или гетероциклил,...

Производные тетрагидронафталин-1-карбоновой кислоты, ингибирующие мтр

Загрузка...

Номер патента: 17376

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Мерпул Ливен, Бюсхер Гююске Фредерике, Бакс Лео Якобус Йозеф, Тен Холтэ Петер

МПК: A61K 31/216, A61K 31/4025, A61K 31/40...

Метки: ингибирующие, мтр, кислоты, производные, тетрагидронафталин-1-карбоновой

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли, его N-оксиды и его стереохимически изомерные формы, в которых А представляет собой -СН2- или -(C=O)-;X представляет собойn представляет собой целое число 2 или 3;R5 представляет собой водород или C1-4алкил;R6 представляет собой водород;R1 представляет собой NR7R8 или OR9, в котором каждый R7 и R8 представляет собой независимо выбранный из водорода или С1-8алкила,...

Модуляторы активности рецептора хемокина, кристаллические формы и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 16563

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Рандаззо Майкл Е., Данциа Джон В., Ян Майкл Г., Картер Перси Х., Чжао Рулин, Сяо Цили, Мадрик Богуслав М.

МПК: C07D 317/72, A61K 31/4025, C07D 207/273...

Метки: хемокина, кристаллические, модуляторы, способ, рецептора, формы, получения, активности

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой N-((1R,2S,5R)-5-(трет-бутиламино)-2-((S)-2-оксо-3-(6-(трифторметил)хиназолин-4-иламино)пирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамид или его фармацевтически приемлемую соль.2. Соединение по п.1, представляющее собой кристаллическую форму N-((1R,2S,5R)-5-(трет-бутиламино)-2-((S)-2-оксо-3-(6-(трифторметил)хиназолин-4-иламино)пирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамида или его фармацевтически приемлемую соль.3. Кристаллическая...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеазы, активирующей каналы

Загрузка...

Номер патента: 16327

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Ван Чживэй, Талли Дейвид С., Чаттерджи Арнаб К.

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/4015, A61K 31/4178...

Метки: ингибиторов, каналы, активирующей, композиции, качестве, соединения, протеазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли, гдеВ представляет собойили (CR2)kR5;Y представляет собой -SO2- или -О-С(=О)-;J представляет собой OH, OCH3, NH-CH(фенил)2, NH(C0-C6-алкилен)-О(фенил), NH(C0-C6-алкилен)-SO2(морфолинил) или NH-(CR2)lR6, гдеR6 представляет собой C1-6алкил, фенил, не замещенный или замещенный группами C1-6алкокси, SO2NR2, галогеном, фенилом, бензилокси, CONH(CR2)2(фенил) или CONR8R9; пиридил,...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 15756

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Рудигер Эдвард Х., Хаманн Лоуренс Г., Бэчэнд Кэрол, Гуд Эндрю С., Ян Фукан, Минвелл Николас А., Сен-Лоран Денис Р., Мартель Ален, Снайдер Лоуренс Б., Лавой Рико, Лэнгли Дэвид Р., Лопез Омар Д., Джеймс Клинт А., Ромайн Джеффри Ли, Белема Маконен, Ван Гань, Деон Дэниел Х., Нгуен Ван Н., Гудрич Джейсон

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4025, A61P 31/12...

Метки: вируса, гепатита, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеm и n независимо имеют значения 0, 1 или 2;q и s независимо имеют значения 0, 1, 2, 3 или 4;u и v независимо имеют значения 0, 1, 2 или 3;X выбран из О, S, S(O), SO2, CH2, CHR5 и C(R5)2;при условии, что когда n равен 0, X выбран из СН2, CHR5 и C(R5)2;Y выбран из О, S, S(O), SO2, CH2, CHR6 и C(R6)2;при условии, что когда m равен 0, Y выбран из СН2, CHR6 и C(R6)2;каждый R1и R2...

Соединения, проявляющие активность в отношении св1

Загрузка...

Номер патента: 15745

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Хит Перри Кларк, Шаус Джон Менерт

МПК: A61K 31/4025, C07D 207/38, A61P 25/00...

Метки: активность, проявляющие, св1, отношении, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили фармацевтически приемлемая соль такого соединения.2. Соединение по п.1, имеющее формулуили фармацевтически приемлемая соль такого соединения.3. Промежуточное соединение формулы4. Применение соединения по п.1 или 2 в качестве терапевтического средства.5. Применение соединения по п.1 или 2 для лечения расстройства, выбранного из расстройства пищевого поведения, связанного с чрезмерным потреблением пищи, ожирения,...

Способ стереоселективного получения (-)-галофената и его интермедиатов

Загрузка...

Номер патента: 15673

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Чен Ксин, Ма Цзингуан, Чжу Ян, Чжао Зючюн, Ченг Пенг

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/495, A61K 31/40...

Метки: получения, способ, стереоселективного, галофената, интермедиатов

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения, имеющего формулу (I)в которой R1 выбирают из группы, состоящей изкаждый R2независимо выбирают из группы, состоящей из (C1-C4)алкила, галогена, (C1-C4)галогеноалкила, аминогруппы, (C1-C4)аминоалкила, амидогруппы, (C1-C4)амидоалкила, (C1-C4)сульфонилалкила, (C1-C4)сульфамилалкила, (C1-C4)алкоксигруппы, (C1-C4)гетероалкила, карбоксигруппы и нитрогруппы;нижний индекс n равен 1, если R1 имеет формулу (a) или (b), и n...

N-сульфонилпирролы и их применение в качестве ингибиторов гистондезацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 15533

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Шнайдер Зигфрид, Циммерманн Астрид, Майер Томас, Гекелер Фолькер, Бер Томас, Беккерс Томас

МПК: A61K 31/40, A61K 31/404, A61K 31/4025...

Метки: гистондезацетилазы, применение, ингибиторов, n-сульфонилпирролы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой R1 обозначает водород, C1-C4-алкил;R2 обозначает водород или C1-C4-алкил;R3 обозначает водород или C1-C4-алкил;R4 обозначает водород, C1-C4-алкил;R5 обозначает водород, C1-C4-алкил;R6 обозначает -T1-Q1, гдеТ1 обозначает связь или C1-C4-алкилен, илиQ1 замещен с помощью R61 и/или R62 и обозначает Aa1, Hh1, Ha1, Ha2, На3, На4 или Ah1, илиQ1 является незамещенным и обозначает На2, На3 или На4, гдеR61 обозначает...

Ингибиторы 11-бета-гидроксистероид дегидрогеназы 1

Загрузка...

Номер патента: 15516

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Сюй Яньпин, Мэбри Томас Эдвард, Виннероски Леонард Лэрри, Уоллэйс Оуэн Брендан, Ли Жэньхуа

МПК: A61K 31/4025, A61P 3/10, A61K 31/4015...

Метки: дегидрогеназы, ингибиторы, 11-бета-гидроксистероид

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структурную формулугде R0 представляет собойпри этом пунктирная линия обозначает точку присоединения к положению R0;причем Ra представляет собой -H или -галоген; Rb представляет собой -H или галоген; Rc представляет собой -H;R1 представляет собой -галоген;R2 представляет собой -галоген;R3 представляет собой -H;R4 представляет собой -OH, -галоген, -(C1-C6)алкокси илигде пунктирная линия обозначаем точку присоединения к...

Антибактериальные агенты

Загрузка...

Номер патента: 15198

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Коллинз Ян, Браун Дэвид Риалл, Чаплевски Ллойд Джорж, Хайдон Дэвид Джон

МПК: A61K 31/166, A61K 31/343, A61K 31/341...

Метки: антибактериальные, агенты

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, которое представляет собой замещенный бензамид или пиридиламид формулы (I), или его соли, гидрата или сольвата для изготовления лекарственного препарата, используемого для лечения бактериальной инфекциигде R обозначает водород или 1, 2 или 3 заместителя, выбранных из водорода, галогена, ОН и NH2;W обозначает C(R1)- или =N-;R1 обозначает водород или фтор и R2 обозначает метил, водород или фтор;R3 обозначает радикал...

Соединения, проявляющие активность в отношении рецептора св1

Загрузка...

Номер патента: 15175

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Коффи Дэвид Скотт, Кединг Стейси Джо, Шаус Джон Менерт, Крушински Джозеф Херман Джуниор, Таппер Дэвид Эдвард, Ху Цзиндань

МПК: C07D 401/12, A61K 31/4025, A61P 25/00...

Метки: соединения, св1, активность, рецептора, отношении, проявляющие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1выбран из группы, состоящей из:a) -H,b) галогена,c) -OCF3,d) -OCH3,e) метила,f) -SO2CH3,g) -CF3 иh) -CN;R2 представляет собой по меньшей мере один заместитель, независимо выбранный из группы, состоящей из:(a) -H,(b) галогена,(c) -CF3,(d) -(C1-C4)алкила,(e) циклопропила,(f) -O-циклопропила,(g) -SCF3,(h) -OCF3,(i) -OCH2CF3,(j) -CN и(k) -O-(C1-C3)алкила;R3 представляет собой по меньшей мере один заместитель, независимо...

Ингибиторы 11-бета-гидроксистероид дегидрогеназы 1

Загрузка...

Номер патента: 15106

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Ли Жэньхуа, Снайдер Нэнси Джун, Буш Джули Кей, Мэбри Томас Эдвард, Уоллэйс Оуэн Брендан, Сюй Яньпин, Хансен Марвин Мартин

МПК: A61K 31/4025, A61P 3/10, A61K 31/4015...

Метки: дегидрогеназы, 11-бета-гидроксистероид, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулыгде R0 представляет собойгде пунктирная линия указывает место присоединения к положению R0;R1 представляет собой -галоген;R2 представляет собой -Н, -галоген;R3 представляет собой -Н;R4 представляет собой -ОН,где пунктирная линия обозначает место присоединения к положению R4;R5 представляет собой -Н, -галоген, -ОН, -(C1-C4) алкил, замещенный 1-3 атомами галогена, -SO2-(С1-С4) алкил,где пунктирная линия обозначает...

Модуляторы активности хемокиновых рецепторов, их кристаллические формы и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 14960

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Истгейт Мартин Г., Маслхиддиноглу Джейл, Сяо Цили, Ян Майкл Г., Черни Роберт Дж., Прасад Шива Джосиула

МПК: A61K 31/4025, C07D 207/273, C07D 317/72...

Метки: способ, получения, формы, модуляторы, рецепторов, хемокиновых, активности, кристаллические

Формула / Реферат:

1. Соединение N-((1R,2S,5R)-5-(изопропил(метил)амино)-2-((S)-2-оксо-3-(6-(трифторметил)хиназолин-4-иламино)пирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамид или его фармацевтически приемлемая соль.2. Кристаллическая форма N-((1R,2S,5R)-5-(изопропил(метил)амино)-2-((S)-2-оксо-3-(6-(трифторметил) хиназолин-4-иламино)пирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамида или его фармацевтически приемлемой соли.3. Кристаллическая форма по п.2, отличающаяся следующими параметрами...

Пена на основе фосфата клиндамицина

Загрузка...

Номер патента: 14372

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Эбрам Альберт Зорко, Фухсхубер Лилиан

МПК: A61K 9/12, A61P 17/10, A61K 31/4025...

Метки: фосфата, основе, клиндамицина, пена

Формула / Реферат:

1. Пенная композиция для местной доставки в герметичном контейнере, содержащаябензоилпероксид и клиндамицин или его соль или сложный эфир;быстроразрушающееся пенообразующее средство, содержащее:а) воду в количестве от приблизительно 80 до приблизительно 95 мас.%;б) поверхностно-активное вещество;в) соединение, регулирующее уровень рН; иг) ксантановую смолу; иаэрозольный пропеллент, выбранный из группы, состоящей из углеводорода,...

Новые ингибиторы дипептидилпептидазы iv, содержащие их фармацевтические композиции, способ их получения и способ лечения с их применением

Загрузка...

Номер патента: 13463

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Шах Дайси Маниш, Томас Абрахам, Гопалан Баласубраманиан, Лингам Прасада Рао В.С.

МПК: A61K 31/4015, C07C 237/24, A61K 31/4025...

Метки: способ, фармацевтические, лечения, дипептидилпептидазы, ингибиторы, композиции, получения, содержащие, применением, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой Y представляет собой -S-, -СН2- или -CHF;X представляет собой химическую связь, C1-C5-алкил или -С(=О)-;пунктирная линия [----] в карбоциклическом кольце представляет собой необязательную двойную связь;R1 представляет собой C6-C14-арил или (C6-C14-арил)(C1-C8-алкил), который может содержать в качестве заместителей C1-C8-алкокси; 3-15-членный гетероарил или гетероарил(C1-C8)алкил, содержащий от 1 до 5...

Соединения, обладающие антимикобактериальной активностью

Загрузка...

Номер патента: 12461

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Синха Неелима, Упадхайайа Рам Шанкар, Аджай Шанкар, Джаин Санджай, Джана Гурхари, Синха Ракеш Кумар, Арора Судершан Кумар

МПК: A61K 31/4025, A61P 31/06, C07D 207/32...

Метки: соединения, обладающие, активностью, антимикобактериальной

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), его таутомеры, энантиомеры, диастереомеры, N-оксиды, полиморфы и их фармацевтически приемлемые соли где R1 - С1-С4алкил, С1-С4алкокси, С1-С4тиоалкокси, трифторалкил, трифторалкокси или гидроксиалкил; R2 выбран из группы, включающей: i) фенил, незамещенный или замещенный одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей галоген, C1-C4алкил, С1-С4алкокси, С1-С4тиоалкокси, нитро,...

Новые амидозамещённые гидрокси-6-фенилфенантридины

Загрузка...

Номер патента: 12451

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Баер Томас, Дулльвебер Франк, Феннеманн Маттиас, Гиммних Петра, Беккерс Томас, Майер Томас

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4025, A61K 31/40...

Метки: гидрокси-6-фенилфенантридины, амидозамещённые, новые

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы I где R1 обозначает водород, С1-С4алкил, галоген или С1-С4алкоксигруппу, R2 обозначает водород или С1-С4алкил, R3 обозначает водород или С1-С4алкил, R4 обозначает водород, С1-С4алкил, галоген или С1-С4алкоксигруппу, R5 обозначает водород, С1-С4алкил, галоген или С1-С4алкоксигруппу, R6 обозначает -T1-Q1, где Т1 обозначает связь или С1-С4алкилен, Q1 обозначает Ar1, Aa1, Hh1 или Ah1, где Ar1 обозначает фенил или R61- и/или...

Производные имидазола, способы их получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 10031

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Мишель Филипп, Кесне Янник, Кенда Бенуа

МПК: A61P 25/08, A61K 31/4025, C07D 207/26...

Метки: имидазола, производные, получения, способы, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I, его таутомеры, геометрические изомеры (включая цис и транс, Z и Е изомеры), энантиомеры, диастереоизомеры и их смеси (включая все возможные смеси стереоизомеров), или их фармацевтически приемлемые соли где R1 означает водород, C1-С10алкил, С3-С8циклоалкил, галоген, гидрокси, C1-С10алкокси, арилокси, сложноэфирную группу, амидо, циано, нитро, амино, гуанидин, производное по аминогруппе, C1-С10алкилтио, арилтио,...

Соединения, активные в ингибировании пролилолигопептидазы

Загрузка...

Номер патента: 10022

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Мяннисте Пекка, Веняляйнен Яркко, Ярхо Элина, Форсберг Маркус, Гюнтер Юкка, Вепсяляйнен Йоуко, Кристиаанс Йоханнес, Валлен Эрик, Посо Антти, Сааринен Тайя, Ярвинен Томи

МПК: A61K 31/40, A61K 31/401, A61K 31/4025...

Метки: ингибировании, активные, соединения, пролилолигопептидазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) причем в формуле X представляет собой С; пунктирная линия представляет собой двойную связь; R1 представляет собой прямую или разветвленную алкильную цепь, содержащую 1-5 атомов углерода, незамещенную или содержащую 1-2 заместителя, каждый из которых независимо представляет собой гидрокси, галоген, низший алкокси, арил, арилокси, арил(низший)алкокси, амино, низший алкиламино, ариламино, арил (низший)алкиламино,...

Новые соединения пирролидина и тиазолидина, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат

Загрузка...

Номер патента: 9292

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Де Нантей Гийом, Бенуа Ален, Комбетт Мюриелль, Арле Элизабет

МПК: A61K 31/426, A61K 31/40, A61K 31/4025...

Метки: тиазолидина, новые, которые, соединения, получения, содержат, композиции, фармацевтические, пирролидина, способ

Формула / Реферат:

1. Соединение пирролидина или тиазолидина формулы (I) в которой X1 представляет собой атом или группу, выбранную из CR4aR4b, О, S(O)q1 и NR5, где R4a и R4b, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый представляет собой атом водорода или С1-С6-алкильную группу, или R4a и R4b вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-С7-циклоалкильную группу, q1представляет собой 0 или 2, и R5 представляет собой атом водорода или...

Пена на основе фосфата клиндамицина

Загрузка...

Номер патента: 9031

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Хант Барри Томас, Эбрам Альберт Зорко

МПК: A61K 8/04, A61K 31/4025, A61K 45/06...

Метки: фосфата, пена, клиндамицина, основе

Формула / Реферат:

1. Композиция для местной доставки по меньшей мере одного фармацевтически активного соединения, или его фармацевтически приемлемой соли, или пролекарства, где указанная композиция находится в герметичном контейнере и содержит до 15 мас.% по меньшей мере одного фармацевтически активного соединения, или его фармацевтически приемлемой соли, или пролекарства, где указанное по меньшей мере одно фармацевтически активное соединение представляет собой...

Комбинированная противоопухолевая терапия, включающая применение производных замещенного акрилоилдистамицина и алкилирующих агентов

Загрузка...

Номер патента: 8502

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Джерони Мария Кристина Роза, Коцци Паоло, Берия Итало

МПК: A61P 35/00, A61K 45/00, A61K 31/4025...

Метки: применение, терапия, включающая, акрилоилдистамицина, производных, алкилирующих, агентов, противоопухолевая, комбинированная, замещенного

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель или наполнитель и в качестве активного ингредиента производное акрилоилдистамицина формулы (I) где R1 означает атом брома или хлора; R2 означает группу формулы (II) где m означает 0; n означает 4; r означает 0; Х и Y оба являются СН-группами; G означает фенилен, 5- или 6-членное насыщенное или ненасыщенное гетероциклическое кольцо с 1-3 гетероатомами, выбранными из...

Производные пирролидина в качестве антагонистов окситоцина

Загрузка...

Номер патента: 8479

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Шварц Маттиас, Жоран-Лебрюн Катрин, Каттропани Анна, Валонье Дельфина, Дорбре Жером

МПК: C07D 207/22, A61K 31/4025, A61P 5/10...

Метки: пирролидина, производные, окситоцина, качестве, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Производное пирролидина формулы I его геометрические изомеры, его оптически активные формы, такие как энантиомеры, диастереомеры, их смеси и формы рацематов, а также его соли, в которых R1 выбран из группы, включающей или состоящей из Н и C1-С6-алкила; R2 выбран из группы, включающей или состоящей из водорода, C1-С6-алкила, C1-С6-алкиларила, гетероарила, C1-С6-алкилгетероарила, C2-С6-алкенила, C2-С6-алкениларила, C2-С6-алкенилгетероарила,...

N-замещённые производные пирролидина в качестве ингибиторов дипептидилпептидазы

Загрузка...

Номер патента: 7968

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Бёрингер Маркус, Сарабу Рамакант, Вессель Ханс Петер, Лёффлер Бернд Михаэль, Кюне Хольгер, Хунцикер Даниель

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/4155, A61K 31/401...

Метки: производные, n-замещённые, пирролидина, качестве, дипептидилпептидазы, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) в которой R1 обозначает Н или CN, R2 обозначает -C(R3,R4)-(CH2)n-R5, -C(R3,R4)-CH2-NH-R6, -C(R3,R4)-CH2-O-R7, тетралинил, тетрагидрохинолинил или тетрагидроизохинолинил, причем эта тетралинильная, тетрагидрохинолинильная или тетрагидроизохинолинильная группа может быть необязательно замещенной 1-3 заместителями, независимо выбранными из ряда, включающего (низш.)алкил, (низш.)алкокси, атом галогена, CN и CF3, R3...

N-(2-бромфенил)-n’-[((r)-1-(5-трифторметил-2-пиридил) пирролидин-3-ил)] мочевина,ее соли или сольваты, способ ее получения, фармацевтическая композиция на ее основе, применение и способ лечения и/илипрофилактики

Загрузка...

Номер патента: 7731

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Рами Харшад Кантилал, Томпсон Мервин, Вайман Пол Эдриан

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4025, A61P 25/00...

Метки: композиция, способ, мочевина,ее, основе, получения, фармацевтическая, n-(2-бромфенил)-n'-[((r)-1-(5-трифторметил-2-пиридил, сольваты, применение, соли, лечения, пирролидин-3-ил

Формула / Реферат:

1. N-(2-Бромфенил)-N'-[((R)-1-(5-трифторметил-2-пиридил)пирролидин-3-ил)]мочевина, описываемая формулой (I) или ее фармацевтически приемлемая соль или сольват. 2. Способ получения N-(2-бромфенил)-N'-[((R)-1-(5-трифторметил-2-пиридил)пирролидин-3-ил)]мочевины, описываемой формулой (I), или ее фармацевтически приемлемой соли по п.1, включающий взаимодействие 2-бромфенилизоцианата с (R)-1-((5-трифторметил-2-пиридил)пирролидин-3-ил)амином с...

Применение акрилоильных производных дистамицина для лечения опухолей, связанных с высокими уровнями глутатиона

Загрузка...

Номер патента: 7506

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Берия Итало, Коцци Паоло, Джерони Мария Кристина Роза

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4155, A61K 31/4025...

Метки: лечения, связанных, глутатиона, высокими, опухолей, уровнями, акрилоильных, дистамицина, применение, производных

Формула / Реферат:

1. Применение a-галогеноакрилоильного производного дистамицина формулы (I) где R1 представляет собой атом брома или хлора и R2 представляет собой группу формулы (II) где m равно 0 или 1; n равно 4; X и Y представляют собой СН-группу; В выбрано из группы, состоящей из где R5, R6 и R7 одинаковы или различны и представляют собой водород или С1-С4алкил; или его фармацевтически приемлемой соли для производства лекарственного средства для лечения...

Спиросоединения

Загрузка...

Номер патента: 6964

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Сагара Такеси, Фуками Такехиро, Ноносита Кацумаса, Кисино Хироюки

МПК: A61K 31/403, A61K 31/365, A61K 31/4025...

Метки: спиросоединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I-d) где А представляет углеводород с прямой цепью, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, состоящей из оксо, амино, C1-6алкиламино, ди-C1-6алкиламино, гидрокси, C1-6алкокси, C2-7алкоксикарбонила, C1-6алкилена, арила, выбранного из группы, состоящей из фенила и нафтила, гетероарила, выбранного из группы, состоящей из пирролила, фурила, тиенила, имидазолила,...

Новые пирролы, обладающие гиполипидемической и гипохолестеринемической активностью, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции и их применение в медицине

Загрузка...

Номер патента: 6858

Опубликовано: 28.04.2006

Авторы: Лохрай Брадж Бхушан, Басу Суджай, Равал Саурин Химшанкар, Равал Преети Саурин, Лохрай Видья Бхушан, Барот Виджай Кумар

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/40, A61P 3/06...

Метки: гиполипидемической, способ, активностью, получения, содержащие, композиции, гипохолестеринемической, новые, пирролы, фармацевтические, медицине, обладающие, применение

Формула / Реферат:

1. Соединениz формулы (I) их таутомерные формы, их стереоизомеры, их полиморфы, их фармацевтически приемлемые соли, их фармацевтически приемлемые сольваты, где R2 и R3 представляют собой водород и R1, R4 могут быть одинаковыми или отличными друг от друга и представляют собой водород, галогеналкил, где алкильная группа, как определено ниже, замещена галогеном, выбранным из F, Cl, Вr и иода; пергалогеналкил, нитро, циано, формил или замещенные...

Комбинированная противоопухолевая терапия, включающая применение производных замещенного акрилоилдистамицина, таксанов и/или антиметаболитов

Загрузка...

Номер патента: 6709

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Коцци Паоло, Берия Итало, Джерони Мария Кристина Роза

МПК: A61K 45/00, A61P 35/00, A61K 31/4025...

Метки: замещенного, таксанов, комбинированная, терапия, применение, включающая, производных, антиметаболитов, акрилоилдистамицина, противоопухолевая

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель или наполнитель и в качестве активного ингредиента производное акрилоилдистамицина формулы (I) где R1 означает атом брома или хлора; R2 означает группу формулы (II) где m означает целое число от 0 до 2; n означает целое число от 2 до 5; r означает 0 или 1; X и Y, одинаковые или разные и каждый независимо, означают гетероциклическое кольцо, атом азота или CH-группу;...

Комбинированная противоопухолевая терапия, включающая применение производных замещенного акрилоилдистамицина и ингибиторов топоизомераз i и ii

Загрузка...

Номер патента: 6684

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Коцци Паоло, Джерони Мария Кристина Роза, Берия Итало

МПК: A61K 31/4025, A61K 45/00, A61P 35/00...

Метки: комбинированная, включающая, противоопухолевая, производных, топоизомераз, замещенного, терапия, ингибиторов, акрилоилдистамицина, применение

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель или наполнитель и в качестве активного ингредиента производное акрилоилдистамицина формулы (I) где R1 означает атом брома или хлора; R2 означает группу формулы (II) где m означает 0; n означает 4; r означает 0; X и Y, оба, означают CH-группу; B является группой где R5, R6 и R7, одинаковые или разные, означают водород или C1-C4алкил; или его фармацевтически...