A61K 31/4025 — не конденсированные и содержащие дополнительные гетероциклические кольца, например кромакалим

Ингибиторы глюкозилцерамидсинтазы

Загрузка...

Номер патента: 23923

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Бардваж Рену, Уиллис Крис, Харианавала Абизер, Коупланд Диане П., Маршалл Джон, Кочлинг Джианмеи, Петершмитт Джудит, Палас Джерард, Сигел Крейг, Скелл Джеффри, Лиу Ханлан, Ченг Сенг

МПК: C07D 405/06, A61K 31/4025, A61P 35/00...

Метки: глюкозилцерамидсинтазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Гемитартратная соль соединения, представленного следующей структурной формулой:причем соль находится в кристаллической форме, характеризующейся по меньшей мере одним основным пиком рентгеновской порошковой дифракции при углах 2θ 5,1°, 6,6°, 10,7°, 11,0°, 15,9° и 21,7°.2. Гемитартратная соль соединения, представленного следующей структурной формулой:причем соль находится в кристаллической форме, характеризующейся основными пиками...

Противовирусные соединения

Загрузка...

Номер патента: 23570

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Каспи Дэниел Д., Ли Вэнькэ, Пател Сачин В., Кедди Райан Дж., Крюгер Аллан К., Гао Йи, Матуленко Марк А., Хатчинс Чарльз У., Тьюфано Майкл Д., Рандолф Джон Т., Дегой Дэвид А., Джинкерсон Тамми К., Саррис Кэти, Вагнер Рольф, Калифано Джин К., Беллиззи Мэри Э., Кати Уоррен М., Нельсон Лисса Т., Уэгоу Сэйбл Х., Доннер Памела Л., Воллер Кевин Р., Лю Дачунь, Пратт Джон К., Моттер Кристофер Э., Рокуэй Тодд В., Маринг Кларенс Дж., Флентге Чарльз А., Бетебеннер Дэвид А., Хатчинсон Дуглас К.

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/4178, A61K 31/4184...

Метки: соединения, противовирусные

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, где указанное соединение имеет формулу IBгде X представляет пирролидин, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из С1-С6алкокси или С1-С6алкоксиС1-С6алкила;А представляет собойВ представляет собойгде каждый А и В необязательно замещены карбоксиC1-С6алкилом или галогеном;Z1 представляет собой NH;Z2 представляет собой N;D представляет собойфенил, необязательно...

Ингибиторы дпп-4 для лечения неалкогольной жировой дистрофии печени

Загрузка...

Номер патента: 23207

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Томас Лео, Клайн Томас, Марк Михаэль, Ниссен Хайко

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/403, A61K 31/40...

Метки: лечения, жировой, ингибиторы, печени, неалкогольной, дистрофии, дпп-4

Формула / Реферат:

1. Применение ингибитора ДПП-4 формулы (I)где R1 обозначает (4-метилхиназолин-2-ил)метил и R2 обозначает 3-(R)-аминопиперидин-1-ил, или его фармацевтически приемлемая соль;для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной жировой дистрофии печени (НАЖДП).2. Применение ингибитора ДПП-4 по п.1 для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной...

Антагонисты рецепторов trpm8

Загрузка...

Номер патента: 22943

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Бьянкини Джанлука, Боволента Сильвия, Либерати Кьяра, Лоренци Симоне, Брандолини Лаура, Арамини Андреа, Морикони Алессио, Беккари Андреа

МПК: A61K 31/341, A61K 31/381, A61K 31/4025...

Метки: trpm8, антагонисты, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)и его фармацевтически приемлемые соли, гдеR выбран из Н, Br, CN, NO2, SO2NH2, SO2NHR' и SO2N(R')2, где R' выбран из линейного или разветвленного C1-С4алкила;X выбран из F, Cl, C1-С3алкила, NH2 и OH;Y выбран из -O-, CH2, NH и SO2;R1 и R2, независимо друг от друга, выбраны из H, F и линейного или разветвленного C1-С4алкила;R3 и R4, независимо друг от друга, выбраны из H, линейного или разветвленного C1-С4алкила;Z...

Соли и полиморфы сульфамидных ингибиторов ns3

Загрузка...

Номер патента: 22606

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Саттон Пол Аллен, Чжан Лицзюнь, Шах Липа

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/403, A61K 31/437...

Метки: соли, ингибиторов, полиморфы, сульфамидных

Формула / Реферат:

1. Гидрохлоридная соль (5R,8S)-7-[(2S)-2-{[(2S)-2-циклогексил-2-({[(2S)-1-изопропилпиперидин-2-ил]карбонил}амино)ацетил]амино}-3,3-диметилбутаноил]-N-{(1R,2R)-2-этил-1-[(пирролидин-1-илсульфонил)карбамоил]циклопропил}-10,10-диметил-7-азадиспиро[3.0.4.1]декан-8-карбоксамида или его фармацевтически приемлемого производного.2. Полугидрохлоридная соль...

Соединения тетрагидробензотиофена, фармацевтическая композиция на их основе, их применение и способ лечения гиперфосфатемии

Загрузка...

Номер патента: 22521

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Сато Иппеи, Хатия Сунитиро, Миура Масанори, Кага Дайсуке, Като Кодзи, Терада Йох, Тераи Казухиро, Имамура Йосимаса, Моритомо Хироюки

МПК: A61K 31/381, A61K 31/4436, A61K 31/4025...

Метки: способ, применение, лечения, основе, композиция, тетрагидробензотиофена, соединения, гиперфосфатемии, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, включающей4-{2-[4-({[2-({3-[(4-карбоксициклогексил)(циклопропил)сульфамоил]бензоил}амино)-4,5,6,7-тетрагидро-1-бензотиофен-3-ил]карбонил}амино)фенил]этил}бензойную кислоту,4-{2-[4-({[2-({3-[(3-карбоксипропил)(циклопропил)сульфамоил]бензоил}амино)-4,5,6,7-тетрагидро-1-бензотиофен-3-ил]карбонил}амино)фенил]этил}бензойную кислоту...

Пирролидиноны в качестве ингибиторов metap-2

Загрузка...

Номер патента: 22299

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Кальдерини Мишель, Мусиль Дьордье, Генрих Тимо, Ценке Франк

МПК: A61K 31/4015, A61K 31/402, A61K 31/4025...

Метки: качестве, metap-2, пирролидиноны, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 означает фенил, бензил, нафтил или бифенил, каждый из которых не замещен или моно-, ди-, три-, тетра- или пентазамещен посредством Hal, CN, NHCOA, NHSO2A, SO2A и/или CONH2, А или (CH2)nHet;R2 означает [C(R4)2]nAr2, (CH2)nCyc, CH[B(OH)2]CH2Het,СН(СºСН)фенил, А или (CH2)nHet;R3 означает OH, N3, NH2 или F;R4 означает Н или алкил, содержащий 1, 2, 3 или 4 атома С;R2 и R4 вместе также означают алкилен,...

Противовирусные соединения

Загрузка...

Номер патента: 20031

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Матуленко Марк А., Лю Дачунь, Крюгер Аллан К., Джинкерсон Тамми К., Хатчинс Чарльз У., Гао Йи, Саррис Кэти, Пател Сачин В., Калифано Джин К., Беллиззи Мэри Э., Маринг Кларенс Дж., Ли Вэнькэ, Моттер Кристофер Э., Бетебеннер Дэвид А., Дегой Дэвид А., Кедди Райан Дж., Вагнер Рольф, Кати Уоррен М., Воллер Кевин Р., Флентге Чарльз А., Пратт Джон К., Уэгоу Сэйбл Х., Рокуэй Тодд В., Рандолф Джон Т., Нельсон Лисса Т., Тьюфано Майкл Д., Хатчинсон Дуглас К., Доннер Памела Л., Каспи Дэниел Д.

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4184, A61K 31/4025...

Метки: соединения, противовирусные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей издиметил (2S,2'S)-1,1'-((2S,2'S)-2,2'-(4,4'-((2S,5S)-1-(4-фторфенил)пирролидин-2,5-диил)бис(4,1-фени­лен))бис(азанедиил)бис(оксометилен)бис(пирролидин-2,1-диил))бис(3-метил-1-оксобутан-2,1-диил)дикарбамата,диметил...

Противовирусные соединения

Загрузка...

Номер патента: 19749

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Чоу Эзоп, Пянь Хюн-Цзюн, Ву Кяойин, Ким Чанг Ю., Шенг Сяонин С., Кларк Майкл О'нэйл Ханрахан, Линк Джон О.

МПК: A61K 31/401, A61K 31/407, A61K 31/4025...

Метки: противовирусные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где Z1 представляет собойRa представляет собой Н, метокси, N-(2-цианоэтил)амино, N-(3,3,3-трифторэтил)амино, 2-метоксиэтокси, 2-гидроксиэтокси, 2-гидрокси-2-метилпропокси, 2-амино-2-метилпропокси, N,N-диметиламинокарбонил­метокси, морфолинокарбонилметокси, 2-[N-(2,2,2-трифторэтил)амино]этокси, 2-морфолиноэтокси, цианометокси, 2-пиперазин-1-илэтокси, 2-(N,N-диметиламино)этокси,...

Ингибиторы дезацетилазы в, основанные на гидроксамате

Загрузка...

Номер патента: 19033

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Маджумдар Дюти, Цзян Лэй, Чо Ён Шинь, Фань Цзяньмэй, Чэнь Кристине Сютун, Лю Ган, Ли Цзяньке, Шультц Майкл

МПК: A61K 31/4025, C07D 207/08, A61P 35/00...

Метки: гидроксамате, ингибиторы, основанные, дезацетилазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, в которой обозначает а) ординарную связь или b) двойную связь;Y обозначает a) -L- или d) -L-NR4-L-;Z обозначает a) -L- или с) -L-S(O)m-L-;L в каждом случае обозначает а) двухвалентную C1-C10-алкильную группу, необязательно замещенную оксогруппой, ОН, =N-OH, или L обозначает d) ковалентную связь;R1 обозначает а) Н, b) C1-С10-алкильную группу, с) С2-С10-алкенильную группу, d)...

Модуляторы калликреина 7, фармацевтическая композиция, содержащая эти соединения, способ лечения нарушений, опосредуемых активностью калликреина 7.

Загрузка...

Номер патента: 18050

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Рандль Штефан Андреас, Марцинцик Андреас, Хассипен Ульрих, Герхартц Бернд, Остерманн Нильс, Берст Фредерик, Флор Штефани, Эрхардт Клаус, Бодендорф Урсула, Майнгасснер Йозеф Готтфрид

МПК: A61K 31/401, A61K 31/4025, A61K 31/403...

Метки: фармацевтическая, активностью, содержащая, способ, соединения, композиция, эти, калликреина, модуляторы, лечения, опосредуемых, нарушений

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его соль, в которойR1 обозначает С2-С8алкинил или галоген,X обозначает СН=СН или S,Y обозначает группу формулыв которойN-содержащая кольцевая система необязательно аннелирована с С3-С8циклоалкилом или C6-С18арилом,n обозначает 1, 2 или 3,R2 обозначает С1-С8алкил, диС1-С8алкиламино-С1-С8алкил, С1-С8алкокси-С1-С8алкил или (CH2)m-Z, где Z обозначает незамещенный или замещенный С3-С8циклоалкил, С6-С18арил или гетероциклил,...

Производные тетрагидронафталин-1-карбоновой кислоты, ингибирующие мтр

Загрузка...

Номер патента: 17376

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Бакс Лео Якобус Йозеф, Мерпул Ливен, Бюсхер Гююске Фредерике, Тен Холтэ Петер

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/40, A61K 31/216...

Метки: тетрагидронафталин-1-карбоновой, ингибирующие, производные, кислоты, мтр

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли, его N-оксиды и его стереохимически изомерные формы, в которых А представляет собой -СН2- или -(C=O)-;X представляет собойn представляет собой целое число 2 или 3;R5 представляет собой водород или C1-4алкил;R6 представляет собой водород;R1 представляет собой NR7R8 или OR9, в котором каждый R7 и R8 представляет собой независимо выбранный из водорода или С1-8алкила,...

Модуляторы активности рецептора хемокина, кристаллические формы и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 16563

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Данциа Джон В., Рандаззо Майкл Е., Сяо Цили, Картер Перси Х., Мадрик Богуслав М., Ян Майкл Г., Чжао Рулин

МПК: C07D 207/273, A61K 31/4025, C07D 317/72...

Метки: хемокина, модуляторы, получения, формы, активности, кристаллические, способ, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой N-((1R,2S,5R)-5-(трет-бутиламино)-2-((S)-2-оксо-3-(6-(трифторметил)хиназолин-4-иламино)пирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамид или его фармацевтически приемлемую соль.2. Соединение по п.1, представляющее собой кристаллическую форму N-((1R,2S,5R)-5-(трет-бутиламино)-2-((S)-2-оксо-3-(6-(трифторметил)хиназолин-4-иламино)пирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамида или его фармацевтически приемлемую соль.3. Кристаллическая...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеазы, активирующей каналы

Загрузка...

Номер патента: 16327

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Чаттерджи Арнаб К., Ван Чживэй, Талли Дейвид С.

МПК: A61K 31/4015, A61K 31/4025, A61K 31/4178...

Метки: соединения, качестве, композиции, активирующей, протеазы, каналы, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли, гдеВ представляет собойили (CR2)kR5;Y представляет собой -SO2- или -О-С(=О)-;J представляет собой OH, OCH3, NH-CH(фенил)2, NH(C0-C6-алкилен)-О(фенил), NH(C0-C6-алкилен)-SO2(морфолинил) или NH-(CR2)lR6, гдеR6 представляет собой C1-6алкил, фенил, не замещенный или замещенный группами C1-6алкокси, SO2NR2, галогеном, фенилом, бензилокси, CONH(CR2)2(фенил) или CONR8R9; пиридил,...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 15756

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Хаманн Лоуренс Г., Белема Маконен, Лопез Омар Д., Рудигер Эдвард Х., Бэчэнд Кэрол, Снайдер Лоуренс Б., Гудрич Джейсон, Нгуен Ван Н., Сен-Лоран Денис Р., Лавой Рико, Ван Гань, Ян Фукан, Деон Дэниел Х., Лэнгли Дэвид Р., Джеймс Клинт А., Мартель Ален, Минвелл Николас А., Ромайн Джеффри Ли, Гуд Эндрю С.

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4025, A61P 31/12...

Метки: гепатита, вируса, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеm и n независимо имеют значения 0, 1 или 2;q и s независимо имеют значения 0, 1, 2, 3 или 4;u и v независимо имеют значения 0, 1, 2 или 3;X выбран из О, S, S(O), SO2, CH2, CHR5 и C(R5)2;при условии, что когда n равен 0, X выбран из СН2, CHR5 и C(R5)2;Y выбран из О, S, S(O), SO2, CH2, CHR6 и C(R6)2;при условии, что когда m равен 0, Y выбран из СН2, CHR6 и C(R6)2;каждый R1и R2...

Соединения, проявляющие активность в отношении св1

Загрузка...

Номер патента: 15745

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Хит Перри Кларк, Шаус Джон Менерт

МПК: A61K 31/4025, A61P 25/00, C07D 207/38...

Метки: проявляющие, св1, отношении, активность, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили фармацевтически приемлемая соль такого соединения.2. Соединение по п.1, имеющее формулуили фармацевтически приемлемая соль такого соединения.3. Промежуточное соединение формулы4. Применение соединения по п.1 или 2 в качестве терапевтического средства.5. Применение соединения по п.1 или 2 для лечения расстройства, выбранного из расстройства пищевого поведения, связанного с чрезмерным потреблением пищи, ожирения,...

Способ стереоселективного получения (-)-галофената и его интермедиатов

Загрузка...

Номер патента: 15673

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Ченг Пенг, Чен Ксин, Ма Цзингуан, Чжао Зючюн, Чжу Ян

МПК: A61K 31/40, A61K 31/495, A61K 31/4025...

Метки: получения, способ, интермедиатов, стереоселективного, галофената

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения, имеющего формулу (I)в которой R1 выбирают из группы, состоящей изкаждый R2независимо выбирают из группы, состоящей из (C1-C4)алкила, галогена, (C1-C4)галогеноалкила, аминогруппы, (C1-C4)аминоалкила, амидогруппы, (C1-C4)амидоалкила, (C1-C4)сульфонилалкила, (C1-C4)сульфамилалкила, (C1-C4)алкоксигруппы, (C1-C4)гетероалкила, карбоксигруппы и нитрогруппы;нижний индекс n равен 1, если R1 имеет формулу (a) или (b), и n...

N-сульфонилпирролы и их применение в качестве ингибиторов гистондезацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 15533

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Майер Томас, Бер Томас, Циммерманн Астрид, Шнайдер Зигфрид, Беккерс Томас, Гекелер Фолькер

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/404, A61K 31/40...

Метки: применение, гистондезацетилазы, ингибиторов, качестве, n-сульфонилпирролы

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой R1 обозначает водород, C1-C4-алкил;R2 обозначает водород или C1-C4-алкил;R3 обозначает водород или C1-C4-алкил;R4 обозначает водород, C1-C4-алкил;R5 обозначает водород, C1-C4-алкил;R6 обозначает -T1-Q1, гдеТ1 обозначает связь или C1-C4-алкилен, илиQ1 замещен с помощью R61 и/или R62 и обозначает Aa1, Hh1, Ha1, Ha2, На3, На4 или Ah1, илиQ1 является незамещенным и обозначает На2, На3 или На4, гдеR61 обозначает...

Ингибиторы 11-бета-гидроксистероид дегидрогеназы 1

Загрузка...

Номер патента: 15516

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Сюй Яньпин, Виннероски Леонард Лэрри, Уоллэйс Оуэн Брендан, Мэбри Томас Эдвард, Ли Жэньхуа

МПК: A61P 3/10, A61K 31/4015, A61K 31/4025...

Метки: ингибиторы, дегидрогеназы, 11-бета-гидроксистероид

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структурную формулугде R0 представляет собойпри этом пунктирная линия обозначает точку присоединения к положению R0;причем Ra представляет собой -H или -галоген; Rb представляет собой -H или галоген; Rc представляет собой -H;R1 представляет собой -галоген;R2 представляет собой -галоген;R3 представляет собой -H;R4 представляет собой -OH, -галоген, -(C1-C6)алкокси илигде пунктирная линия обозначаем точку присоединения к...

Антибактериальные агенты

Загрузка...

Номер патента: 15198

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Хайдон Дэвид Джон, Коллинз Ян, Чаплевски Ллойд Джорж, Браун Дэвид Риалл

МПК: A61K 31/341, A61K 31/166, A61K 31/343...

Метки: антибактериальные, агенты

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, которое представляет собой замещенный бензамид или пиридиламид формулы (I), или его соли, гидрата или сольвата для изготовления лекарственного препарата, используемого для лечения бактериальной инфекциигде R обозначает водород или 1, 2 или 3 заместителя, выбранных из водорода, галогена, ОН и NH2;W обозначает C(R1)- или =N-;R1 обозначает водород или фтор и R2 обозначает метил, водород или фтор;R3 обозначает радикал...

Соединения, проявляющие активность в отношении рецептора св1

Загрузка...

Номер патента: 15175

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Кединг Стейси Джо, Таппер Дэвид Эдвард, Ху Цзиндань, Крушински Джозеф Херман Джуниор, Шаус Джон Менерт, Коффи Дэвид Скотт

МПК: A61K 31/4025, A61P 25/00, C07D 401/12...

Метки: активность, св1, отношении, рецептора, проявляющие, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1выбран из группы, состоящей из:a) -H,b) галогена,c) -OCF3,d) -OCH3,e) метила,f) -SO2CH3,g) -CF3 иh) -CN;R2 представляет собой по меньшей мере один заместитель, независимо выбранный из группы, состоящей из:(a) -H,(b) галогена,(c) -CF3,(d) -(C1-C4)алкила,(e) циклопропила,(f) -O-циклопропила,(g) -SCF3,(h) -OCF3,(i) -OCH2CF3,(j) -CN и(k) -O-(C1-C3)алкила;R3 представляет собой по меньшей мере один заместитель, независимо...

Ингибиторы 11-бета-гидроксистероид дегидрогеназы 1

Загрузка...

Номер патента: 15106

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Уоллэйс Оуэн Брендан, Буш Джули Кей, Мэбри Томас Эдвард, Ли Жэньхуа, Хансен Марвин Мартин, Сюй Яньпин, Снайдер Нэнси Джун

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/4015, A61P 3/10...

Метки: дегидрогеназы, ингибиторы, 11-бета-гидроксистероид

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулыгде R0 представляет собойгде пунктирная линия указывает место присоединения к положению R0;R1 представляет собой -галоген;R2 представляет собой -Н, -галоген;R3 представляет собой -Н;R4 представляет собой -ОН,где пунктирная линия обозначает место присоединения к положению R4;R5 представляет собой -Н, -галоген, -ОН, -(C1-C4) алкил, замещенный 1-3 атомами галогена, -SO2-(С1-С4) алкил,где пунктирная линия обозначает...

Модуляторы активности хемокиновых рецепторов, их кристаллические формы и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 14960

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Черни Роберт Дж., Ян Майкл Г., Прасад Шива Джосиула, Истгейт Мартин Г., Маслхиддиноглу Джейл, Сяо Цили

МПК: C07D 207/273, A61K 31/4025, C07D 317/72...

Метки: получения, способ, хемокиновых, модуляторы, кристаллические, рецепторов, активности, формы

Формула / Реферат:

1. Соединение N-((1R,2S,5R)-5-(изопропил(метил)амино)-2-((S)-2-оксо-3-(6-(трифторметил)хиназолин-4-иламино)пирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамид или его фармацевтически приемлемая соль.2. Кристаллическая форма N-((1R,2S,5R)-5-(изопропил(метил)амино)-2-((S)-2-оксо-3-(6-(трифторметил) хиназолин-4-иламино)пирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамида или его фармацевтически приемлемой соли.3. Кристаллическая форма по п.2, отличающаяся следующими параметрами...

Пена на основе фосфата клиндамицина

Загрузка...

Номер патента: 14372

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Фухсхубер Лилиан, Эбрам Альберт Зорко

МПК: A61P 17/10, A61K 9/12, A61K 31/4025...

Метки: основе, пена, фосфата, клиндамицина

Формула / Реферат:

1. Пенная композиция для местной доставки в герметичном контейнере, содержащаябензоилпероксид и клиндамицин или его соль или сложный эфир;быстроразрушающееся пенообразующее средство, содержащее:а) воду в количестве от приблизительно 80 до приблизительно 95 мас.%;б) поверхностно-активное вещество;в) соединение, регулирующее уровень рН; иг) ксантановую смолу; иаэрозольный пропеллент, выбранный из группы, состоящей из углеводорода,...

Новые ингибиторы дипептидилпептидазы iv, содержащие их фармацевтические композиции, способ их получения и способ лечения с их применением

Загрузка...

Номер патента: 13463

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Томас Абрахам, Гопалан Баласубраманиан, Лингам Прасада Рао В.С., Шах Дайси Маниш

МПК: A61K 31/4015, C07C 237/24, A61K 31/4025...

Метки: ингибиторы, композиции, содержащие, лечения, способ, новые, дипептидилпептидазы, получения, применением, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой Y представляет собой -S-, -СН2- или -CHF;X представляет собой химическую связь, C1-C5-алкил или -С(=О)-;пунктирная линия [----] в карбоциклическом кольце представляет собой необязательную двойную связь;R1 представляет собой C6-C14-арил или (C6-C14-арил)(C1-C8-алкил), который может содержать в качестве заместителей C1-C8-алкокси; 3-15-членный гетероарил или гетероарил(C1-C8)алкил, содержащий от 1 до 5...

Соединения, обладающие антимикобактериальной активностью

Загрузка...

Номер патента: 12461

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Синха Ракеш Кумар, Арора Судершан Кумар, Аджай Шанкар, Упадхайайа Рам Шанкар, Синха Неелима, Джаин Санджай, Джана Гурхари

МПК: A61K 31/4025, A61P 31/06, C07D 207/32...

Метки: соединения, активностью, обладающие, антимикобактериальной

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), его таутомеры, энантиомеры, диастереомеры, N-оксиды, полиморфы и их фармацевтически приемлемые соли где R1 - С1-С4алкил, С1-С4алкокси, С1-С4тиоалкокси, трифторалкил, трифторалкокси или гидроксиалкил; R2 выбран из группы, включающей: i) фенил, незамещенный или замещенный одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей галоген, C1-C4алкил, С1-С4алкокси, С1-С4тиоалкокси, нитро,...

Новые амидозамещённые гидрокси-6-фенилфенантридины

Загрузка...

Номер патента: 12451

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Дулльвебер Франк, Гиммних Петра, Майер Томас, Беккерс Томас, Баер Томас, Феннеманн Маттиас

МПК: A61K 31/40, A61P 35/00, A61K 31/4025...

Метки: амидозамещённые, новые, гидрокси-6-фенилфенантридины

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы I где R1 обозначает водород, С1-С4алкил, галоген или С1-С4алкоксигруппу, R2 обозначает водород или С1-С4алкил, R3 обозначает водород или С1-С4алкил, R4 обозначает водород, С1-С4алкил, галоген или С1-С4алкоксигруппу, R5 обозначает водород, С1-С4алкил, галоген или С1-С4алкоксигруппу, R6 обозначает -T1-Q1, где Т1 обозначает связь или С1-С4алкилен, Q1 обозначает Ar1, Aa1, Hh1 или Ah1, где Ar1 обозначает фенил или R61- и/или...

Производные имидазола, способы их получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 10031

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Мишель Филипп, Кенда Бенуа, Кесне Янник

МПК: A61P 25/08, A61K 31/4025, C07D 207/26...

Метки: получения, применения, способы, производные, имидазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I, его таутомеры, геометрические изомеры (включая цис и транс, Z и Е изомеры), энантиомеры, диастереоизомеры и их смеси (включая все возможные смеси стереоизомеров), или их фармацевтически приемлемые соли где R1 означает водород, C1-С10алкил, С3-С8циклоалкил, галоген, гидрокси, C1-С10алкокси, арилокси, сложноэфирную группу, амидо, циано, нитро, амино, гуанидин, производное по аминогруппе, C1-С10алкилтио, арилтио,...

Соединения, активные в ингибировании пролилолигопептидазы

Загрузка...

Номер патента: 10022

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Вепсяляйнен Йоуко, Мяннисте Пекка, Кристиаанс Йоханнес, Ярхо Элина, Сааринен Тайя, Ярвинен Томи, Форсберг Маркус, Валлен Эрик, Гюнтер Юкка, Веняляйнен Яркко, Посо Антти

МПК: A61K 31/40, A61K 31/4025, A61K 31/401...

Метки: активные, ингибировании, соединения, пролилолигопептидазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) причем в формуле X представляет собой С; пунктирная линия представляет собой двойную связь; R1 представляет собой прямую или разветвленную алкильную цепь, содержащую 1-5 атомов углерода, незамещенную или содержащую 1-2 заместителя, каждый из которых независимо представляет собой гидрокси, галоген, низший алкокси, арил, арилокси, арил(низший)алкокси, амино, низший алкиламино, ариламино, арил (низший)алкиламино,...

Новые соединения пирролидина и тиазолидина, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат

Загрузка...

Номер патента: 9292

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Комбетт Мюриелль, Бенуа Ален, Арле Элизабет, Де Нантей Гийом

МПК: A61K 31/40, A61K 31/4025, A61K 31/426...

Метки: тиазолидина, соединения, способ, которые, новые, получения, композиции, фармацевтические, пирролидина, содержат

Формула / Реферат:

1. Соединение пирролидина или тиазолидина формулы (I) в которой X1 представляет собой атом или группу, выбранную из CR4aR4b, О, S(O)q1 и NR5, где R4a и R4b, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый представляет собой атом водорода или С1-С6-алкильную группу, или R4a и R4b вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-С7-циклоалкильную группу, q1представляет собой 0 или 2, и R5 представляет собой атом водорода или...

Пена на основе фосфата клиндамицина

Загрузка...

Номер патента: 9031

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Эбрам Альберт Зорко, Хант Барри Томас

МПК: A61K 8/04, A61K 45/06, A61K 31/4025...

Метки: клиндамицина, пена, фосфата, основе

Формула / Реферат:

1. Композиция для местной доставки по меньшей мере одного фармацевтически активного соединения, или его фармацевтически приемлемой соли, или пролекарства, где указанная композиция находится в герметичном контейнере и содержит до 15 мас.% по меньшей мере одного фармацевтически активного соединения, или его фармацевтически приемлемой соли, или пролекарства, где указанное по меньшей мере одно фармацевтически активное соединение представляет собой...

Комбинированная противоопухолевая терапия, включающая применение производных замещенного акрилоилдистамицина и алкилирующих агентов

Загрузка...

Номер патента: 8502

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Коцци Паоло, Джерони Мария Кристина Роза, Берия Итало

МПК: A61P 35/00, A61K 45/00, A61K 31/4025...

Метки: комбинированная, замещенного, агентов, включающая, акрилоилдистамицина, противоопухолевая, терапия, алкилирующих, применение, производных

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель или наполнитель и в качестве активного ингредиента производное акрилоилдистамицина формулы (I) где R1 означает атом брома или хлора; R2 означает группу формулы (II) где m означает 0; n означает 4; r означает 0; Х и Y оба являются СН-группами; G означает фенилен, 5- или 6-членное насыщенное или ненасыщенное гетероциклическое кольцо с 1-3 гетероатомами, выбранными из...

Производные пирролидина в качестве антагонистов окситоцина

Загрузка...

Номер патента: 8479

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Жоран-Лебрюн Катрин, Валонье Дельфина, Дорбре Жером, Шварц Маттиас, Каттропани Анна

МПК: C07D 207/22, A61K 31/4025, A61P 5/10...

Метки: пирролидина, окситоцина, производные, антагонистов, качестве

Формула / Реферат:

1. Производное пирролидина формулы I его геометрические изомеры, его оптически активные формы, такие как энантиомеры, диастереомеры, их смеси и формы рацематов, а также его соли, в которых R1 выбран из группы, включающей или состоящей из Н и C1-С6-алкила; R2 выбран из группы, включающей или состоящей из водорода, C1-С6-алкила, C1-С6-алкиларила, гетероарила, C1-С6-алкилгетероарила, C2-С6-алкенила, C2-С6-алкениларила, C2-С6-алкенилгетероарила,...

N-замещённые производные пирролидина в качестве ингибиторов дипептидилпептидазы

Загрузка...

Номер патента: 7968

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Кюне Хольгер, Вессель Ханс Петер, Сарабу Рамакант, Бёрингер Маркус, Лёффлер Бернд Михаэль, Хунцикер Даниель

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/401, A61K 31/4025...

Метки: пирролидина, ингибиторов, дипептидилпептидазы, n-замещённые, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) в которой R1 обозначает Н или CN, R2 обозначает -C(R3,R4)-(CH2)n-R5, -C(R3,R4)-CH2-NH-R6, -C(R3,R4)-CH2-O-R7, тетралинил, тетрагидрохинолинил или тетрагидроизохинолинил, причем эта тетралинильная, тетрагидрохинолинильная или тетрагидроизохинолинильная группа может быть необязательно замещенной 1-3 заместителями, независимо выбранными из ряда, включающего (низш.)алкил, (низш.)алкокси, атом галогена, CN и CF3, R3...

N-(2-бромфенил)-n’-[((r)-1-(5-трифторметил-2-пиридил) пирролидин-3-ил)] мочевина,ее соли или сольваты, способ ее получения, фармацевтическая композиция на ее основе, применение и способ лечения и/илипрофилактики

Загрузка...

Номер патента: 7731

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Рами Харшад Кантилал, Вайман Пол Эдриан, Томпсон Мервин

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4025, A61P 25/00...

Метки: фармацевтическая, основе, сольваты, мочевина,ее, соли, получения, применение, пирролидин-3-ил, n-(2-бромфенил)-n'-[((r)-1-(5-трифторметил-2-пиридил, композиция, лечения, способ

Формула / Реферат:

1. N-(2-Бромфенил)-N'-[((R)-1-(5-трифторметил-2-пиридил)пирролидин-3-ил)]мочевина, описываемая формулой (I) или ее фармацевтически приемлемая соль или сольват. 2. Способ получения N-(2-бромфенил)-N'-[((R)-1-(5-трифторметил-2-пиридил)пирролидин-3-ил)]мочевины, описываемой формулой (I), или ее фармацевтически приемлемой соли по п.1, включающий взаимодействие 2-бромфенилизоцианата с (R)-1-((5-трифторметил-2-пиридил)пирролидин-3-ил)амином с...

Применение акрилоильных производных дистамицина для лечения опухолей, связанных с высокими уровнями глутатиона

Загрузка...

Номер патента: 7506

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Коцци Паоло, Джерони Мария Кристина Роза, Берия Итало

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/4025, A61K 31/4178...

Метки: высокими, опухолей, глутатиона, уровнями, применение, производных, связанных, акрилоильных, дистамицина, лечения

Формула / Реферат:

1. Применение a-галогеноакрилоильного производного дистамицина формулы (I) где R1 представляет собой атом брома или хлора и R2 представляет собой группу формулы (II) где m равно 0 или 1; n равно 4; X и Y представляют собой СН-группу; В выбрано из группы, состоящей из где R5, R6 и R7 одинаковы или различны и представляют собой водород или С1-С4алкил; или его фармацевтически приемлемой соли для производства лекарственного средства для лечения...

Спиросоединения

Загрузка...

Номер патента: 6964

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Сагара Такеси, Ноносита Кацумаса, Кисино Хироюки, Фуками Такехиро

МПК: A61K 31/365, A61K 31/4025, A61K 31/403...

Метки: спиросоединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I-d) где А представляет углеводород с прямой цепью, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, состоящей из оксо, амино, C1-6алкиламино, ди-C1-6алкиламино, гидрокси, C1-6алкокси, C2-7алкоксикарбонила, C1-6алкилена, арила, выбранного из группы, состоящей из фенила и нафтила, гетероарила, выбранного из группы, состоящей из пирролила, фурила, тиенила, имидазолила,...

Новые пирролы, обладающие гиполипидемической и гипохолестеринемической активностью, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции и их применение в медицине

Загрузка...

Номер патента: 6858

Опубликовано: 28.04.2006

Авторы: Басу Суджай, Барот Виджай Кумар, Лохрай Видья Бхушан, Лохрай Брадж Бхушан, Равал Саурин Химшанкар, Равал Преети Саурин

МПК: A61K 31/40, A61P 3/06, A61K 31/4025...

Метки: медицине, пирролы, новые, способ, композиции, гипохолестеринемической, гиполипидемической, активностью, получения, содержащие, применение, обладающие, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Соединениz формулы (I) их таутомерные формы, их стереоизомеры, их полиморфы, их фармацевтически приемлемые соли, их фармацевтически приемлемые сольваты, где R2 и R3 представляют собой водород и R1, R4 могут быть одинаковыми или отличными друг от друга и представляют собой водород, галогеналкил, где алкильная группа, как определено ниже, замещена галогеном, выбранным из F, Cl, Вr и иода; пергалогеналкил, нитро, циано, формил или замещенные...

Комбинированная противоопухолевая терапия, включающая применение производных замещенного акрилоилдистамицина, таксанов и/или антиметаболитов

Загрузка...

Номер патента: 6709

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Коцци Паоло, Берия Итало, Джерони Мария Кристина Роза

МПК: A61K 45/00, A61P 35/00, A61K 31/4025...

Метки: замещенного, применение, таксанов, комбинированная, акрилоилдистамицина, производных, антиметаболитов, терапия, противоопухолевая, включающая

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель или наполнитель и в качестве активного ингредиента производное акрилоилдистамицина формулы (I) где R1 означает атом брома или хлора; R2 означает группу формулы (II) где m означает целое число от 0 до 2; n означает целое число от 2 до 5; r означает 0 или 1; X и Y, одинаковые или разные и каждый независимо, означают гетероциклическое кольцо, атом азота или CH-группу;...

Комбинированная противоопухолевая терапия, включающая применение производных замещенного акрилоилдистамицина и ингибиторов топоизомераз i и ii

Загрузка...

Номер патента: 6684

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Джерони Мария Кристина Роза, Коцци Паоло, Берия Итало

МПК: A61K 45/00, A61K 31/4025, A61P 35/00...

Метки: терапия, комбинированная, производных, противоопухолевая, акрилоилдистамицина, замещенного, ингибиторов, включающая, применение, топоизомераз

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель или наполнитель и в качестве активного ингредиента производное акрилоилдистамицина формулы (I) где R1 означает атом брома или хлора; R2 означает группу формулы (II) где m означает 0; n означает 4; r означает 0; X и Y, оба, означают CH-группу; B является группой где R5, R6 и R7, одинаковые или разные, означают водород или C1-C4алкил; или его фармацевтически...