A61K 31/4025 — не конденсированные и содержащие дополнительные гетероциклические кольца, например кромакалим

Ингибиторы глюкозилцерамидсинтазы

Загрузка...

Номер патента: 23923

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Бардваж Рену, Лиу Ханлан, Кочлинг Джианмеи, Уиллис Крис, Палас Джерард, Скелл Джеффри, Петершмитт Джудит, Сигел Крейг, Харианавала Абизер, Коупланд Диане П., Маршалл Джон, Ченг Сенг

МПК: A61K 31/4025, C07D 405/06, A61P 35/00...

Метки: глюкозилцерамидсинтазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Гемитартратная соль соединения, представленного следующей структурной формулой:причем соль находится в кристаллической форме, характеризующейся по меньшей мере одним основным пиком рентгеновской порошковой дифракции при углах 2θ 5,1°, 6,6°, 10,7°, 11,0°, 15,9° и 21,7°.2. Гемитартратная соль соединения, представленного следующей структурной формулой:причем соль находится в кристаллической форме, характеризующейся основными пиками...

Противовирусные соединения

Загрузка...

Номер патента: 23570

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Флентге Чарльз А., Рокуэй Тодд В., Матуленко Марк А., Нельсон Лисса Т., Кати Уоррен М., Каспи Дэниел Д., Хатчинс Чарльз У., Ли Вэнькэ, Дегой Дэвид А., Хатчинсон Дуглас К., Рандолф Джон Т., Уэгоу Сэйбл Х., Тьюфано Майкл Д., Гао Йи, Воллер Кевин Р., Калифано Джин К., Лю Дачунь, Доннер Памела Л., Крюгер Аллан К., Моттер Кристофер Э., Вагнер Рольф, Маринг Кларенс Дж., Джинкерсон Тамми К., Пател Сачин В., Бетебеннер Дэвид А., Пратт Джон К., Саррис Кэти, Беллиззи Мэри Э., Кедди Райан Дж.

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4184, A61K 31/4025...

Метки: противовирусные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, где указанное соединение имеет формулу IBгде X представляет пирролидин, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из С1-С6алкокси или С1-С6алкоксиС1-С6алкила;А представляет собойВ представляет собойгде каждый А и В необязательно замещены карбоксиC1-С6алкилом или галогеном;Z1 представляет собой NH;Z2 представляет собой N;D представляет собойфенил, необязательно...

Ингибиторы дпп-4 для лечения неалкогольной жировой дистрофии печени

Загрузка...

Номер патента: 23207

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Ниссен Хайко, Томас Лео, Клайн Томас, Марк Михаэль

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/403, A61K 31/40...

Метки: неалкогольной, дпп-4, дистрофии, ингибиторы, печени, жировой, лечения

Формула / Реферат:

1. Применение ингибитора ДПП-4 формулы (I)где R1 обозначает (4-метилхиназолин-2-ил)метил и R2 обозначает 3-(R)-аминопиперидин-1-ил, или его фармацевтически приемлемая соль;для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной жировой дистрофии печени (НАЖДП).2. Применение ингибитора ДПП-4 по п.1 для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной...

Антагонисты рецепторов trpm8

Загрузка...

Номер патента: 22943

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Бьянкини Джанлука, Брандолини Лаура, Либерати Кьяра, Лоренци Симоне, Боволента Сильвия, Арамини Андреа, Морикони Алессио, Беккари Андреа

МПК: A61K 31/381, A61K 31/4025, A61K 31/341...

Метки: рецепторов, антагонисты, trpm8

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)и его фармацевтически приемлемые соли, гдеR выбран из Н, Br, CN, NO2, SO2NH2, SO2NHR' и SO2N(R')2, где R' выбран из линейного или разветвленного C1-С4алкила;X выбран из F, Cl, C1-С3алкила, NH2 и OH;Y выбран из -O-, CH2, NH и SO2;R1 и R2, независимо друг от друга, выбраны из H, F и линейного или разветвленного C1-С4алкила;R3 и R4, независимо друг от друга, выбраны из H, линейного или разветвленного C1-С4алкила;Z...

Соли и полиморфы сульфамидных ингибиторов ns3

Загрузка...

Номер патента: 22606

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Саттон Пол Аллен, Шах Липа, Чжан Лицзюнь

МПК: A61K 31/403, A61K 31/437, A61K 31/4025...

Метки: соли, сульфамидных, полиморфы, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Гидрохлоридная соль (5R,8S)-7-[(2S)-2-{[(2S)-2-циклогексил-2-({[(2S)-1-изопропилпиперидин-2-ил]карбонил}амино)ацетил]амино}-3,3-диметилбутаноил]-N-{(1R,2R)-2-этил-1-[(пирролидин-1-илсульфонил)карбамоил]циклопропил}-10,10-диметил-7-азадиспиро[3.0.4.1]декан-8-карбоксамида или его фармацевтически приемлемого производного.2. Полугидрохлоридная соль...

Соединения тетрагидробензотиофена, фармацевтическая композиция на их основе, их применение и способ лечения гиперфосфатемии

Загрузка...

Номер патента: 22521

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Имамура Йосимаса, Терада Йох, Моритомо Хироюки, Сато Иппеи, Кага Дайсуке, Хатия Сунитиро, Тераи Казухиро, Миура Масанори, Като Кодзи

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/4436, A61K 31/381...

Метки: лечения, применение, композиция, соединения, фармацевтическая, гиперфосфатемии, способ, основе, тетрагидробензотиофена

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, включающей4-{2-[4-({[2-({3-[(4-карбоксициклогексил)(циклопропил)сульфамоил]бензоил}амино)-4,5,6,7-тетрагидро-1-бензотиофен-3-ил]карбонил}амино)фенил]этил}бензойную кислоту,4-{2-[4-({[2-({3-[(3-карбоксипропил)(циклопропил)сульфамоил]бензоил}амино)-4,5,6,7-тетрагидро-1-бензотиофен-3-ил]карбонил}амино)фенил]этил}бензойную кислоту...

Пирролидиноны в качестве ингибиторов metap-2

Загрузка...

Номер патента: 22299

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Ценке Франк, Мусиль Дьордье, Генрих Тимо, Кальдерини Мишель

МПК: A61K 31/402, A61K 31/4015, A61K 31/4025...

Метки: качестве, пирролидиноны, ингибиторов, metap-2

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 означает фенил, бензил, нафтил или бифенил, каждый из которых не замещен или моно-, ди-, три-, тетра- или пентазамещен посредством Hal, CN, NHCOA, NHSO2A, SO2A и/или CONH2, А или (CH2)nHet;R2 означает [C(R4)2]nAr2, (CH2)nCyc, CH[B(OH)2]CH2Het,СН(СºСН)фенил, А или (CH2)nHet;R3 означает OH, N3, NH2 или F;R4 означает Н или алкил, содержащий 1, 2, 3 или 4 атома С;R2 и R4 вместе также означают алкилен,...

Противовирусные соединения

Загрузка...

Номер патента: 20031

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Воллер Кевин Р., Вагнер Рольф, Хатчинс Чарльз У., Матуленко Марк А., Лю Дачунь, Бетебеннер Дэвид А., Рандолф Джон Т., Доннер Памела Л., Моттер Кристофер Э., Флентге Чарльз А., Дегой Дэвид А., Кати Уоррен М., Гао Йи, Джинкерсон Тамми К., Маринг Кларенс Дж., Нельсон Лисса Т., Кедди Райан Дж., Рокуэй Тодд В., Пратт Джон К., Саррис Кэти, Пател Сачин В., Беллиззи Мэри Э., Калифано Джин К., Уэгоу Сэйбл Х., Хатчинсон Дуглас К., Тьюфано Майкл Д., Каспи Дэниел Д., Крюгер Аллан К., Ли Вэнькэ

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4025, A61K 31/4178...

Метки: противовирусные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей издиметил (2S,2'S)-1,1'-((2S,2'S)-2,2'-(4,4'-((2S,5S)-1-(4-фторфенил)пирролидин-2,5-диил)бис(4,1-фени­лен))бис(азанедиил)бис(оксометилен)бис(пирролидин-2,1-диил))бис(3-метил-1-оксобутан-2,1-диил)дикарбамата,диметил...

Противовирусные соединения

Загрузка...

Номер патента: 19749

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Пянь Хюн-Цзюн, Кларк Майкл О'нэйл Ханрахан, Ким Чанг Ю., Линк Джон О., Шенг Сяонин С., Чоу Эзоп, Ву Кяойин

МПК: A61K 31/407, A61K 31/401, A61K 31/4025...

Метки: противовирусные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где Z1 представляет собойRa представляет собой Н, метокси, N-(2-цианоэтил)амино, N-(3,3,3-трифторэтил)амино, 2-метоксиэтокси, 2-гидроксиэтокси, 2-гидрокси-2-метилпропокси, 2-амино-2-метилпропокси, N,N-диметиламинокарбонил­метокси, морфолинокарбонилметокси, 2-[N-(2,2,2-трифторэтил)амино]этокси, 2-морфолиноэтокси, цианометокси, 2-пиперазин-1-илэтокси, 2-(N,N-диметиламино)этокси,...

Ингибиторы дезацетилазы в, основанные на гидроксамате

Загрузка...

Номер патента: 19033

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Лю Ган, Чэнь Кристине Сютун, Маджумдар Дюти, Цзян Лэй, Фань Цзяньмэй, Чо Ён Шинь, Шультц Майкл, Ли Цзяньке

МПК: C07D 207/08, A61P 35/00, A61K 31/4025...

Метки: основанные, дезацетилазы, гидроксамате, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, в которой обозначает а) ординарную связь или b) двойную связь;Y обозначает a) -L- или d) -L-NR4-L-;Z обозначает a) -L- или с) -L-S(O)m-L-;L в каждом случае обозначает а) двухвалентную C1-C10-алкильную группу, необязательно замещенную оксогруппой, ОН, =N-OH, или L обозначает d) ковалентную связь;R1 обозначает а) Н, b) C1-С10-алкильную группу, с) С2-С10-алкенильную группу, d)...

Модуляторы калликреина 7, фармацевтическая композиция, содержащая эти соединения, способ лечения нарушений, опосредуемых активностью калликреина 7.

Загрузка...

Номер патента: 18050

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Бодендорф Урсула, Герхартц Бернд, Хассипен Ульрих, Берст Фредерик, Эрхардт Клаус, Марцинцик Андреас, Остерманн Нильс, Флор Штефани, Майнгасснер Йозеф Готтфрид, Рандль Штефан Андреас

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/401, A61K 31/403...

Метки: калликреина, способ, соединения, композиция, нарушений, активностью, содержащая, модуляторы, опосредуемых, эти, фармацевтическая, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его соль, в которойR1 обозначает С2-С8алкинил или галоген,X обозначает СН=СН или S,Y обозначает группу формулыв которойN-содержащая кольцевая система необязательно аннелирована с С3-С8циклоалкилом или C6-С18арилом,n обозначает 1, 2 или 3,R2 обозначает С1-С8алкил, диС1-С8алкиламино-С1-С8алкил, С1-С8алкокси-С1-С8алкил или (CH2)m-Z, где Z обозначает незамещенный или замещенный С3-С8циклоалкил, С6-С18арил или гетероциклил,...

Производные тетрагидронафталин-1-карбоновой кислоты, ингибирующие мтр

Загрузка...

Номер патента: 17376

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Мерпул Ливен, Тен Холтэ Петер, Бакс Лео Якобус Йозеф, Бюсхер Гююске Фредерике

МПК: A61K 31/216, A61K 31/4025, A61K 31/40...

Метки: производные, ингибирующие, тетрагидронафталин-1-карбоновой, кислоты, мтр

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли, его N-оксиды и его стереохимически изомерные формы, в которых А представляет собой -СН2- или -(C=O)-;X представляет собойn представляет собой целое число 2 или 3;R5 представляет собой водород или C1-4алкил;R6 представляет собой водород;R1 представляет собой NR7R8 или OR9, в котором каждый R7 и R8 представляет собой независимо выбранный из водорода или С1-8алкила,...

Модуляторы активности рецептора хемокина, кристаллические формы и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 16563

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Чжао Рулин, Сяо Цили, Рандаззо Майкл Е., Мадрик Богуслав М., Данциа Джон В., Картер Перси Х., Ян Майкл Г.

МПК: C07D 207/273, A61K 31/4025, C07D 317/72...

Метки: активности, кристаллические, формы, модуляторы, хемокина, получения, способ, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой N-((1R,2S,5R)-5-(трет-бутиламино)-2-((S)-2-оксо-3-(6-(трифторметил)хиназолин-4-иламино)пирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамид или его фармацевтически приемлемую соль.2. Соединение по п.1, представляющее собой кристаллическую форму N-((1R,2S,5R)-5-(трет-бутиламино)-2-((S)-2-оксо-3-(6-(трифторметил)хиназолин-4-иламино)пирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамида или его фармацевтически приемлемую соль.3. Кристаллическая...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеазы, активирующей каналы

Загрузка...

Номер патента: 16327

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Чаттерджи Арнаб К., Талли Дейвид С., Ван Чживэй

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/4015, A61K 31/4178...

Метки: композиции, соединения, активирующей, качестве, ингибиторов, протеазы, каналы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли, гдеВ представляет собойили (CR2)kR5;Y представляет собой -SO2- или -О-С(=О)-;J представляет собой OH, OCH3, NH-CH(фенил)2, NH(C0-C6-алкилен)-О(фенил), NH(C0-C6-алкилен)-SO2(морфолинил) или NH-(CR2)lR6, гдеR6 представляет собой C1-6алкил, фенил, не замещенный или замещенный группами C1-6алкокси, SO2NR2, галогеном, фенилом, бензилокси, CONH(CR2)2(фенил) или CONR8R9; пиридил,...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 15756

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Лавой Рико, Мартель Ален, Ян Фукан, Снайдер Лоуренс Б., Гудрич Джейсон, Деон Дэниел Х., Бэчэнд Кэрол, Сен-Лоран Денис Р., Джеймс Клинт А., Гуд Эндрю С., Ван Гань, Нгуен Ван Н., Хаманн Лоуренс Г., Белема Маконен, Лэнгли Дэвид Р., Минвелл Николас А., Ромайн Джеффри Ли, Рудигер Эдвард Х., Лопез Омар Д.

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/4178, A61P 31/12...

Метки: ингибиторы, вируса, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеm и n независимо имеют значения 0, 1 или 2;q и s независимо имеют значения 0, 1, 2, 3 или 4;u и v независимо имеют значения 0, 1, 2 или 3;X выбран из О, S, S(O), SO2, CH2, CHR5 и C(R5)2;при условии, что когда n равен 0, X выбран из СН2, CHR5 и C(R5)2;Y выбран из О, S, S(O), SO2, CH2, CHR6 и C(R6)2;при условии, что когда m равен 0, Y выбран из СН2, CHR6 и C(R6)2;каждый R1и R2...

Соединения, проявляющие активность в отношении св1

Загрузка...

Номер патента: 15745

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Шаус Джон Менерт, Хит Перри Кларк

МПК: A61P 25/00, C07D 207/38, A61K 31/4025...

Метки: отношении, св1, соединения, активность, проявляющие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили фармацевтически приемлемая соль такого соединения.2. Соединение по п.1, имеющее формулуили фармацевтически приемлемая соль такого соединения.3. Промежуточное соединение формулы4. Применение соединения по п.1 или 2 в качестве терапевтического средства.5. Применение соединения по п.1 или 2 для лечения расстройства, выбранного из расстройства пищевого поведения, связанного с чрезмерным потреблением пищи, ожирения,...

Способ стереоселективного получения (-)-галофената и его интермедиатов

Загрузка...

Номер патента: 15673

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Ченг Пенг, Ма Цзингуан, Чжу Ян, Чжао Зючюн, Чен Ксин

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/40, A61K 31/495...

Метки: получения, интермедиатов, галофената, стереоселективного, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения, имеющего формулу (I)в которой R1 выбирают из группы, состоящей изкаждый R2независимо выбирают из группы, состоящей из (C1-C4)алкила, галогена, (C1-C4)галогеноалкила, аминогруппы, (C1-C4)аминоалкила, амидогруппы, (C1-C4)амидоалкила, (C1-C4)сульфонилалкила, (C1-C4)сульфамилалкила, (C1-C4)алкоксигруппы, (C1-C4)гетероалкила, карбоксигруппы и нитрогруппы;нижний индекс n равен 1, если R1 имеет формулу (a) или (b), и n...

N-сульфонилпирролы и их применение в качестве ингибиторов гистондезацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 15533

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Шнайдер Зигфрид, Циммерманн Астрид, Майер Томас, Бер Томас, Гекелер Фолькер, Беккерс Томас

МПК: A61K 31/404, A61K 31/4025, A61K 31/40...

Метки: n-сульфонилпирролы, ингибиторов, гистондезацетилазы, применение, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой R1 обозначает водород, C1-C4-алкил;R2 обозначает водород или C1-C4-алкил;R3 обозначает водород или C1-C4-алкил;R4 обозначает водород, C1-C4-алкил;R5 обозначает водород, C1-C4-алкил;R6 обозначает -T1-Q1, гдеТ1 обозначает связь или C1-C4-алкилен, илиQ1 замещен с помощью R61 и/или R62 и обозначает Aa1, Hh1, Ha1, Ha2, На3, На4 или Ah1, илиQ1 является незамещенным и обозначает На2, На3 или На4, гдеR61 обозначает...

Ингибиторы 11-бета-гидроксистероид дегидрогеназы 1

Загрузка...

Номер патента: 15516

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Сюй Яньпин, Виннероски Леонард Лэрри, Уоллэйс Оуэн Брендан, Мэбри Томас Эдвард, Ли Жэньхуа

МПК: A61K 31/4015, A61K 31/4025, A61P 3/10...

Метки: 11-бета-гидроксистероид, дегидрогеназы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структурную формулугде R0 представляет собойпри этом пунктирная линия обозначает точку присоединения к положению R0;причем Ra представляет собой -H или -галоген; Rb представляет собой -H или галоген; Rc представляет собой -H;R1 представляет собой -галоген;R2 представляет собой -галоген;R3 представляет собой -H;R4 представляет собой -OH, -галоген, -(C1-C6)алкокси илигде пунктирная линия обозначаем точку присоединения к...

Антибактериальные агенты

Загрузка...

Номер патента: 15198

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Коллинз Ян, Чаплевски Ллойд Джорж, Браун Дэвид Риалл, Хайдон Дэвид Джон

МПК: A61K 31/166, A61K 31/341, A61K 31/343...

Метки: антибактериальные, агенты

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, которое представляет собой замещенный бензамид или пиридиламид формулы (I), или его соли, гидрата или сольвата для изготовления лекарственного препарата, используемого для лечения бактериальной инфекциигде R обозначает водород или 1, 2 или 3 заместителя, выбранных из водорода, галогена, ОН и NH2;W обозначает C(R1)- или =N-;R1 обозначает водород или фтор и R2 обозначает метил, водород или фтор;R3 обозначает радикал...

Соединения, проявляющие активность в отношении рецептора св1

Загрузка...

Номер патента: 15175

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Шаус Джон Менерт, Ху Цзиндань, Коффи Дэвид Скотт, Таппер Дэвид Эдвард, Кединг Стейси Джо, Крушински Джозеф Херман Джуниор

МПК: C07D 401/12, A61K 31/4025, A61P 25/00...

Метки: активность, проявляющие, отношении, соединения, рецептора, св1

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1выбран из группы, состоящей из:a) -H,b) галогена,c) -OCF3,d) -OCH3,e) метила,f) -SO2CH3,g) -CF3 иh) -CN;R2 представляет собой по меньшей мере один заместитель, независимо выбранный из группы, состоящей из:(a) -H,(b) галогена,(c) -CF3,(d) -(C1-C4)алкила,(e) циклопропила,(f) -O-циклопропила,(g) -SCF3,(h) -OCF3,(i) -OCH2CF3,(j) -CN и(k) -O-(C1-C3)алкила;R3 представляет собой по меньшей мере один заместитель, независимо...

Ингибиторы 11-бета-гидроксистероид дегидрогеназы 1

Загрузка...

Номер патента: 15106

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Уоллэйс Оуэн Брендан, Буш Джули Кей, Мэбри Томас Эдвард, Сюй Яньпин, Хансен Марвин Мартин, Ли Жэньхуа, Снайдер Нэнси Джун

МПК: A61P 3/10, A61K 31/4015, A61K 31/4025...

Метки: ингибиторы, 11-бета-гидроксистероид, дегидрогеназы

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулыгде R0 представляет собойгде пунктирная линия указывает место присоединения к положению R0;R1 представляет собой -галоген;R2 представляет собой -Н, -галоген;R3 представляет собой -Н;R4 представляет собой -ОН,где пунктирная линия обозначает место присоединения к положению R4;R5 представляет собой -Н, -галоген, -ОН, -(C1-C4) алкил, замещенный 1-3 атомами галогена, -SO2-(С1-С4) алкил,где пунктирная линия обозначает...

Модуляторы активности хемокиновых рецепторов, их кристаллические формы и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 14960

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Черни Роберт Дж., Ян Майкл Г., Сяо Цили, Истгейт Мартин Г., Маслхиддиноглу Джейл, Прасад Шива Джосиула

МПК: C07D 317/72, C07D 207/273, A61K 31/4025...

Метки: получения, рецепторов, способ, активности, формы, кристаллические, хемокиновых, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение N-((1R,2S,5R)-5-(изопропил(метил)амино)-2-((S)-2-оксо-3-(6-(трифторметил)хиназолин-4-иламино)пирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамид или его фармацевтически приемлемая соль.2. Кристаллическая форма N-((1R,2S,5R)-5-(изопропил(метил)амино)-2-((S)-2-оксо-3-(6-(трифторметил) хиназолин-4-иламино)пирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамида или его фармацевтически приемлемой соли.3. Кристаллическая форма по п.2, отличающаяся следующими параметрами...

Пена на основе фосфата клиндамицина

Загрузка...

Номер патента: 14372

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Фухсхубер Лилиан, Эбрам Альберт Зорко

МПК: A61P 17/10, A61K 9/12, A61K 31/4025...

Метки: основе, пена, фосфата, клиндамицина

Формула / Реферат:

1. Пенная композиция для местной доставки в герметичном контейнере, содержащаябензоилпероксид и клиндамицин или его соль или сложный эфир;быстроразрушающееся пенообразующее средство, содержащее:а) воду в количестве от приблизительно 80 до приблизительно 95 мас.%;б) поверхностно-активное вещество;в) соединение, регулирующее уровень рН; иг) ксантановую смолу; иаэрозольный пропеллент, выбранный из группы, состоящей из углеводорода,...

Новые ингибиторы дипептидилпептидазы iv, содержащие их фармацевтические композиции, способ их получения и способ лечения с их применением

Загрузка...

Номер патента: 13463

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Томас Абрахам, Шах Дайси Маниш, Лингам Прасада Рао В.С., Гопалан Баласубраманиан

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/4015, C07C 237/24...

Метки: лечения, фармацевтические, применением, дипептидилпептидазы, получения, ингибиторы, новые, способ, содержащие, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой Y представляет собой -S-, -СН2- или -CHF;X представляет собой химическую связь, C1-C5-алкил или -С(=О)-;пунктирная линия [----] в карбоциклическом кольце представляет собой необязательную двойную связь;R1 представляет собой C6-C14-арил или (C6-C14-арил)(C1-C8-алкил), который может содержать в качестве заместителей C1-C8-алкокси; 3-15-членный гетероарил или гетероарил(C1-C8)алкил, содержащий от 1 до 5...

Соединения, обладающие антимикобактериальной активностью

Загрузка...

Номер патента: 12461

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Джаин Санджай, Синха Ракеш Кумар, Упадхайайа Рам Шанкар, Джана Гурхари, Синха Неелима, Аджай Шанкар, Арора Судершан Кумар

МПК: C07D 207/32, A61P 31/06, A61K 31/4025...

Метки: активностью, соединения, обладающие, антимикобактериальной

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), его таутомеры, энантиомеры, диастереомеры, N-оксиды, полиморфы и их фармацевтически приемлемые соли где R1 - С1-С4алкил, С1-С4алкокси, С1-С4тиоалкокси, трифторалкил, трифторалкокси или гидроксиалкил; R2 выбран из группы, включающей: i) фенил, незамещенный или замещенный одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей галоген, C1-C4алкил, С1-С4алкокси, С1-С4тиоалкокси, нитро,...

Новые амидозамещённые гидрокси-6-фенилфенантридины

Загрузка...

Номер патента: 12451

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Гиммних Петра, Беккерс Томас, Дулльвебер Франк, Феннеманн Маттиас, Майер Томас, Баер Томас

МПК: A61K 31/4025, A61P 35/00, A61K 31/40...

Метки: новые, амидозамещённые, гидрокси-6-фенилфенантридины

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы I где R1 обозначает водород, С1-С4алкил, галоген или С1-С4алкоксигруппу, R2 обозначает водород или С1-С4алкил, R3 обозначает водород или С1-С4алкил, R4 обозначает водород, С1-С4алкил, галоген или С1-С4алкоксигруппу, R5 обозначает водород, С1-С4алкил, галоген или С1-С4алкоксигруппу, R6 обозначает -T1-Q1, где Т1 обозначает связь или С1-С4алкилен, Q1 обозначает Ar1, Aa1, Hh1 или Ah1, где Ar1 обозначает фенил или R61- и/или...

Производные имидазола, способы их получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 10031

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Мишель Филипп, Кесне Янник, Кенда Бенуа

МПК: A61K 31/4025, A61P 25/08, C07D 207/26...

Метки: производные, применения, имидазола, получения, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I, его таутомеры, геометрические изомеры (включая цис и транс, Z и Е изомеры), энантиомеры, диастереоизомеры и их смеси (включая все возможные смеси стереоизомеров), или их фармацевтически приемлемые соли где R1 означает водород, C1-С10алкил, С3-С8циклоалкил, галоген, гидрокси, C1-С10алкокси, арилокси, сложноэфирную группу, амидо, циано, нитро, амино, гуанидин, производное по аминогруппе, C1-С10алкилтио, арилтио,...

Соединения, активные в ингибировании пролилолигопептидазы

Загрузка...

Номер патента: 10022

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Мяннисте Пекка, Веняляйнен Яркко, Ярвинен Томи, Валлен Эрик, Вепсяляйнен Йоуко, Гюнтер Юкка, Форсберг Маркус, Ярхо Элина, Посо Антти, Сааринен Тайя, Кристиаанс Йоханнес

МПК: A61K 31/401, A61K 31/4025, A61K 31/40...

Метки: соединения, активные, ингибировании, пролилолигопептидазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) причем в формуле X представляет собой С; пунктирная линия представляет собой двойную связь; R1 представляет собой прямую или разветвленную алкильную цепь, содержащую 1-5 атомов углерода, незамещенную или содержащую 1-2 заместителя, каждый из которых независимо представляет собой гидрокси, галоген, низший алкокси, арил, арилокси, арил(низший)алкокси, амино, низший алкиламино, ариламино, арил (низший)алкиламино,...

Новые соединения пирролидина и тиазолидина, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат

Загрузка...

Номер патента: 9292

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Арле Элизабет, Комбетт Мюриелль, Бенуа Ален, Де Нантей Гийом

МПК: A61K 31/40, A61K 31/426, A61K 31/4025...

Метки: фармацевтические, тиазолидина, пирролидина, новые, получения, соединения, содержат, которые, композиции, способ

Формула / Реферат:

1. Соединение пирролидина или тиазолидина формулы (I) в которой X1 представляет собой атом или группу, выбранную из CR4aR4b, О, S(O)q1 и NR5, где R4a и R4b, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый представляет собой атом водорода или С1-С6-алкильную группу, или R4a и R4b вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-С7-циклоалкильную группу, q1представляет собой 0 или 2, и R5 представляет собой атом водорода или...

Пена на основе фосфата клиндамицина

Загрузка...

Номер патента: 9031

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Хант Барри Томас, Эбрам Альберт Зорко

МПК: A61K 31/4025, A61K 45/06, A61K 8/04...

Метки: фосфата, клиндамицина, пена, основе

Формула / Реферат:

1. Композиция для местной доставки по меньшей мере одного фармацевтически активного соединения, или его фармацевтически приемлемой соли, или пролекарства, где указанная композиция находится в герметичном контейнере и содержит до 15 мас.% по меньшей мере одного фармацевтически активного соединения, или его фармацевтически приемлемой соли, или пролекарства, где указанное по меньшей мере одно фармацевтически активное соединение представляет собой...

Комбинированная противоопухолевая терапия, включающая применение производных замещенного акрилоилдистамицина и алкилирующих агентов

Загрузка...

Номер патента: 8502

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Коцци Паоло, Берия Итало, Джерони Мария Кристина Роза

МПК: A61K 31/4025, A61K 45/00, A61P 35/00...

Метки: агентов, замещенного, включающая, производных, противоопухолевая, алкилирующих, акрилоилдистамицина, комбинированная, применение, терапия

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель или наполнитель и в качестве активного ингредиента производное акрилоилдистамицина формулы (I) где R1 означает атом брома или хлора; R2 означает группу формулы (II) где m означает 0; n означает 4; r означает 0; Х и Y оба являются СН-группами; G означает фенилен, 5- или 6-членное насыщенное или ненасыщенное гетероциклическое кольцо с 1-3 гетероатомами, выбранными из...

Производные пирролидина в качестве антагонистов окситоцина

Загрузка...

Номер патента: 8479

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Шварц Маттиас, Жоран-Лебрюн Катрин, Каттропани Анна, Дорбре Жером, Валонье Дельфина

МПК: A61K 31/4025, C07D 207/22, A61P 5/10...

Метки: производные, антагонистов, окситоцина, качестве, пирролидина

Формула / Реферат:

1. Производное пирролидина формулы I его геометрические изомеры, его оптически активные формы, такие как энантиомеры, диастереомеры, их смеси и формы рацематов, а также его соли, в которых R1 выбран из группы, включающей или состоящей из Н и C1-С6-алкила; R2 выбран из группы, включающей или состоящей из водорода, C1-С6-алкила, C1-С6-алкиларила, гетероарила, C1-С6-алкилгетероарила, C2-С6-алкенила, C2-С6-алкениларила, C2-С6-алкенилгетероарила,...

N-замещённые производные пирролидина в качестве ингибиторов дипептидилпептидазы

Загрузка...

Номер патента: 7968

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Кюне Хольгер, Хунцикер Даниель, Лёффлер Бернд Михаэль, Сарабу Рамакант, Бёрингер Маркус, Вессель Ханс Петер

МПК: A61K 31/401, A61K 31/4155, A61K 31/4025...

Метки: дипептидилпептидазы, качестве, ингибиторов, производные, пирролидина, n-замещённые

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) в которой R1 обозначает Н или CN, R2 обозначает -C(R3,R4)-(CH2)n-R5, -C(R3,R4)-CH2-NH-R6, -C(R3,R4)-CH2-O-R7, тетралинил, тетрагидрохинолинил или тетрагидроизохинолинил, причем эта тетралинильная, тетрагидрохинолинильная или тетрагидроизохинолинильная группа может быть необязательно замещенной 1-3 заместителями, независимо выбранными из ряда, включающего (низш.)алкил, (низш.)алкокси, атом галогена, CN и CF3, R3...

N-(2-бромфенил)-n’-[((r)-1-(5-трифторметил-2-пиридил) пирролидин-3-ил)] мочевина,ее соли или сольваты, способ ее получения, фармацевтическая композиция на ее основе, применение и способ лечения и/илипрофилактики

Загрузка...

Номер патента: 7731

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Томпсон Мервин, Рами Харшад Кантилал, Вайман Пол Эдриан

МПК: A61K 31/4439, A61P 25/00, A61K 31/4025...

Метки: n-(2-бромфенил)-n'-[((r)-1-(5-трифторметил-2-пиридил, применение, способ, пирролидин-3-ил, основе, лечения, получения, композиция, сольваты, соли, мочевина,ее, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. N-(2-Бромфенил)-N'-[((R)-1-(5-трифторметил-2-пиридил)пирролидин-3-ил)]мочевина, описываемая формулой (I) или ее фармацевтически приемлемая соль или сольват. 2. Способ получения N-(2-бромфенил)-N'-[((R)-1-(5-трифторметил-2-пиридил)пирролидин-3-ил)]мочевины, описываемой формулой (I), или ее фармацевтически приемлемой соли по п.1, включающий взаимодействие 2-бромфенилизоцианата с (R)-1-((5-трифторметил-2-пиридил)пирролидин-3-ил)амином с...

Применение акрилоильных производных дистамицина для лечения опухолей, связанных с высокими уровнями глутатиона

Загрузка...

Номер патента: 7506

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Джерони Мария Кристина Роза, Коцци Паоло, Берия Итало

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/4178, A61K 31/4155...

Метки: связанных, производных, высокими, дистамицина, акрилоильных, глутатиона, уровнями, лечения, опухолей, применение

Формула / Реферат:

1. Применение a-галогеноакрилоильного производного дистамицина формулы (I) где R1 представляет собой атом брома или хлора и R2 представляет собой группу формулы (II) где m равно 0 или 1; n равно 4; X и Y представляют собой СН-группу; В выбрано из группы, состоящей из где R5, R6 и R7 одинаковы или различны и представляют собой водород или С1-С4алкил; или его фармацевтически приемлемой соли для производства лекарственного средства для лечения...

Спиросоединения

Загрузка...

Номер патента: 6964

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Фуками Такехиро, Сагара Такеси, Ноносита Кацумаса, Кисино Хироюки

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/403, A61K 31/365...

Метки: спиросоединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I-d) где А представляет углеводород с прямой цепью, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, состоящей из оксо, амино, C1-6алкиламино, ди-C1-6алкиламино, гидрокси, C1-6алкокси, C2-7алкоксикарбонила, C1-6алкилена, арила, выбранного из группы, состоящей из фенила и нафтила, гетероарила, выбранного из группы, состоящей из пирролила, фурила, тиенила, имидазолила,...

Новые пирролы, обладающие гиполипидемической и гипохолестеринемической активностью, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции и их применение в медицине

Загрузка...

Номер патента: 6858

Опубликовано: 28.04.2006

Авторы: Басу Суджай, Равал Саурин Химшанкар, Равал Преети Саурин, Барот Виджай Кумар, Лохрай Брадж Бхушан, Лохрай Видья Бхушан

МПК: A61K 31/4025, A61P 3/06, A61K 31/40...

Метки: применение, пирролы, новые, получения, содержащие, способ, гипохолестеринемической, обладающие, композиции, активностью, гиполипидемической, фармацевтические, медицине

Формула / Реферат:

1. Соединениz формулы (I) их таутомерные формы, их стереоизомеры, их полиморфы, их фармацевтически приемлемые соли, их фармацевтически приемлемые сольваты, где R2 и R3 представляют собой водород и R1, R4 могут быть одинаковыми или отличными друг от друга и представляют собой водород, галогеналкил, где алкильная группа, как определено ниже, замещена галогеном, выбранным из F, Cl, Вr и иода; пергалогеналкил, нитро, циано, формил или замещенные...

Комбинированная противоопухолевая терапия, включающая применение производных замещенного акрилоилдистамицина, таксанов и/или антиметаболитов

Загрузка...

Номер патента: 6709

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Коцци Паоло, Берия Итало, Джерони Мария Кристина Роза

МПК: A61K 31/4025, A61P 35/00, A61K 45/00...

Метки: акрилоилдистамицина, противоопухолевая, замещенного, комбинированная, производных, терапия, антиметаболитов, применение, таксанов, включающая

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель или наполнитель и в качестве активного ингредиента производное акрилоилдистамицина формулы (I) где R1 означает атом брома или хлора; R2 означает группу формулы (II) где m означает целое число от 0 до 2; n означает целое число от 2 до 5; r означает 0 или 1; X и Y, одинаковые или разные и каждый независимо, означают гетероциклическое кольцо, атом азота или CH-группу;...

Комбинированная противоопухолевая терапия, включающая применение производных замещенного акрилоилдистамицина и ингибиторов топоизомераз i и ii

Загрузка...

Номер патента: 6684

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Коцци Паоло, Джерони Мария Кристина Роза, Берия Итало

МПК: A61K 45/00, A61K 31/4025, A61P 35/00...

Метки: ингибиторов, замещенного, акрилоилдистамицина, топоизомераз, комбинированная, терапия, противоопухолевая, производных, включающая, применение

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель или наполнитель и в качестве активного ингредиента производное акрилоилдистамицина формулы (I) где R1 означает атом брома или хлора; R2 означает группу формулы (II) где m означает 0; n означает 4; r означает 0; X и Y, оба, означают CH-группу; B является группой где R5, R6 и R7, одинаковые или разные, означают водород или C1-C4алкил; или его фармацевтически...