A61K 31/381 — содержащие пятичленные кольца

Гетероарильные производные в качестве модуляторов nachr альфа7

Загрузка...

Номер патента: 24170

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Джана Гурхари, Хаджаре Анил Каширам, Курхаде Санджай Пралхад, Синха Неелима, Камбодж Раджендер Кумар, Палле Венката П., Тилекар Аджай Рамчхандра, Карчхе Навнатх Попат, Сачхчхидананд Сачхчхидананд

МПК: C07D 333/22, A61P 25/28, A61K 31/381...

Метки: гетероарильные, nachr, производные, модуляторов, качестве, альфа7

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), его стереоизомеры или его фармацевтически приемлемые солигде в соединении формулы (I)Z выбран из группы, включающей -S-, -О- и -N(Ra)-;Ra выбран из группы, включающей водород и (C1-C3)алкил, необязательно замещенный -(С3-С6)циклоалкилом;R1 выбран из группы, включающей:a) 6-членную моноциклическую ароматическую углеводородную кольцевую систему, необязательно замещенную 1-3 заместителями, независимо выбранными из...

Производное аминоалкилзамещенного n-тиенилбензамида

Загрузка...

Номер патента: 23955

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Терада Йох, Тераи Казухиро, Хатия Сунитиро, Миура Масанори, Исомура Маи, Сато Иппеи, Окуда Такао, Кага Дайсуке, Ватануки Сусуму

МПК: A61K 31/381, A61K 31/439, A61K 31/4436...

Метки: производное, аминоалкилзамещенного, n-тиенилбензамида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, или его гидратгде X1 представляет собой СН2 или О,k равно 1, 2 или 3,R3 представляет собой Н или C1-6алкил,X2 представляет собой СН или N,L1 представляет собой C1-6алкилен,R1 представляет собой Н или C1-6алкил,X3 представляет собой СН или N,L2 представляет собой C1-6алкилен,R5 представляет собой Н или C1-6алкил,R6 представляет собой C1-6 алкил или С3-10 циклоалкил,R0 представляет собой Н или С1-6 алкил,L3...

Соединения гетероарилпиридона и аза-пиридона в качестве ингибиторов тирозинкиназы брутона

Загрузка...

Номер патента: 23263

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Кроуфорд Джеймс Джон, Янг Венди Б., Вей Бинкинг, Ортвайн Даниэль Фред

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/4353, A61K 31/381...

Метки: брутона, качестве, аза-пиридона, соединения, тирозинкиназы, ингибиторов, гетероарилпиридона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая соль,где X1 представляет собой CR1 или N;X2 представляет собой CR2 или N;X3 представляет собой CR3 или N;один или два из X1, X2 и X3 представляют собой N;R1, R2 и R3 независимо выбраны из Н, F, Cl, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -ОН, -ОСН3, -ОСН2СН3, -ОСН2СН2ОН и C1-С3алкила;R4 выбран из Н, F, Cl, CN, -СН2ОН, -СН(СН3)ОН, -С(СН3)2ОН, -CH(CF3)OH, -CH2F, -CHF2, -CH2CHF2,...

Антагонисты рецепторов trpm8

Загрузка...

Номер патента: 22943

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Беккари Андреа, Либерати Кьяра, Лоренци Симоне, Арамини Андреа, Морикони Алессио, Бьянкини Джанлука, Боволента Сильвия, Брандолини Лаура

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/381, A61K 31/341...

Метки: trpm8, рецепторов, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)и его фармацевтически приемлемые соли, гдеR выбран из Н, Br, CN, NO2, SO2NH2, SO2NHR' и SO2N(R')2, где R' выбран из линейного или разветвленного C1-С4алкила;X выбран из F, Cl, C1-С3алкила, NH2 и OH;Y выбран из -O-, CH2, NH и SO2;R1 и R2, независимо друг от друга, выбраны из H, F и линейного или разветвленного C1-С4алкила;R3 и R4, независимо друг от друга, выбраны из H, линейного или разветвленного C1-С4алкила;Z...

Средство борьбы с вредителями

Загрузка...

Номер патента: 22848

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Кагабу Синзо, Кицуда Сигеки, Митоми Масааки, Хорикоси Рио, Номура Масахиро, Онозаки Ясумити

МПК: A01N 37/18, A01N 43/54, A01N 43/40...

Метки: вредителями, борьбы, средство

Формула / Реферат:

1. Средство борьбы с вредителями, где вредитель представляет собой по меньшей мере один тип вредителей, выбранный из группы, состоящей из сельскохозяйственных/садовых вредителей, паразитирующих на животных вредителей, вредящих здоровью насекомых, надоедливых насекомых, амбарных вредителей, вредителей, хранящихся в пищевых продуктах, и домашних насекомых, включающее по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы, состоящей из...

Соединения тетрагидробензотиофена, фармацевтическая композиция на их основе, их применение и способ лечения гиперфосфатемии

Загрузка...

Номер патента: 22521

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Кага Дайсуке, Като Кодзи, Тераи Казухиро, Сато Иппеи, Хатия Сунитиро, Терада Йох, Миура Масанори, Имамура Йосимаса, Моритомо Хироюки

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/381, A61K 31/4436...

Метки: тетрагидробензотиофена, основе, гиперфосфатемии, фармацевтическая, способ, лечения, применение, композиция, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, включающей4-{2-[4-({[2-({3-[(4-карбоксициклогексил)(циклопропил)сульфамоил]бензоил}амино)-4,5,6,7-тетрагидро-1-бензотиофен-3-ил]карбонил}амино)фенил]этил}бензойную кислоту,4-{2-[4-({[2-({3-[(3-карбоксипропил)(циклопропил)сульфамоил]бензоил}амино)-4,5,6,7-тетрагидро-1-бензотиофен-3-ил]карбонил}амино)фенил]этил}бензойную кислоту...

Производные транилципромина в качестве ингибиторов гистон деметилаз lsd1 и/или lsd2

Загрузка...

Номер патента: 22459

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Май Антонелло, Маттеви Андреа, Минуччи Саверио

МПК: A61K 31/167, A61K 31/17, A61K 31/325...

Метки: производные, гистон, деметилаз, ингибиторов, транилципромина, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его изомер, их фармацевтически приемлемые соли, в которыхА означает R или CH(R1)-NH-CO-R2;R выбран из фенила, бифенила, нафтила, бензилокси, бензила, нафтилметила, HONHCO(CH2)6;R1 выбран из изопропила, изобутила, фенила, циклогексилметила, бензила, необязательно замещенного бромом или метокси, 2-фенилэтила, 2,2'-дифенилметила, нафтилметила, индолилметила, бензотиофенилметила;R2 выбран из бензилокси,...

Производное 1,2,3,4-тетрагидрохинолина, подходящее для лечения диабета

Загрузка...

Номер патента: 22165

Опубликовано: 30.11.2015

Автор: Хамдоучи Чафик

МПК: A61K 31/4709, C07D 409/06, A61K 31/381...

Метки: 1,2,3,4-тетрагидрохинолина, производное, диабета, подходящее, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль и по меньшей мере один из фармацевтически приемлемого носителя, разбавителя или наполнителя.3. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по п.1 в терапии, связанной с активацией сопряженного с G-белком рецептора 40 (GPR-40).4. Применение соединения или его...

Производные тиенопиримидиндиона в качестве модуляторов trpa1

Загрузка...

Номер патента: 22029

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Маргал Санджей, Кхайраткар-Джоши Неелима, Вагхмар Найан Татерао, Мухопадхяй Индранил, Томас Абрахам, Кумар Сукеерти

МПК: A61P 29/00, A61K 31/381, C07D 495/04...

Метки: тиенопиримидиндиона, модуляторов, trpa1, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуруили его фармацевтически приемлемая соль,где R1, R2 и Ra, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо, представляют собой водород или (С1-С4)алкил;R4, R5, R6, R7, R8 и R9, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, циано, (C1-C8)алкила, (C1-C8)алкокси, галоген(С1-С8)алкила и галоген(С1-С8)алкокси.2. Соединение по п.1, где R1 и...

Производные (конденсированный гетероцикл-пиперидин)-(пиперазинил)-1-алканона или (конденсированный гетероцикл-пирролидин)-(пиперазинил)-1-алканона и их применение в качестве ингибиторов p75

Загрузка...

Номер патента: 21985

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Боно Франсуаз, Верчези Валентина, Барони Марко, Дельбари-Госсар Сандрин

МПК: A61K 31/429, A61K 31/381, C07D 471/04...

Метки: производные, ингибиторов, применение, качестве, гетероцикл-пиперидин)-(пиперазинил)-1-алканона, конденсированный, гетероцикл-пирролидин)-(пиперазинил)-1-алканона

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой А обозначает группуn обозначает 1;m обозначает 0 или 1;Y обозначает атом углерода, азота или простую связь;X, X1 и Х2 обозначают атом углерода, азота, серы или кислорода, причем по меньшей мере один из X, Х1, Х2 отличается от атома углерода;R и R1, находящиеся в одном из незанятых положений, обозначают независимо атом водорода, атом галогена, (С1-С4)алкил, (С1-С4)алкокси, перфтор(С1-С4)алкил, трифторметокси,...

Фармацевтическая композиция на основе дигидрофосфата ротиготина

Загрузка...

Номер патента: 21940

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Баувстра Дж.А., Акарт О.В.Г.М.К., Эйкеленбом Дж., Вольфф Ханс-Михель

МПК: A61K 31/381, A61K 9/00, A61K 9/70...

Метки: ротиготина, дигидрофосфата, композиция, основе, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для профилактики или лечения расстройств ЦНС, таких как болезнь Паркинсона, синдром беспокойных ног, синдром паркинсонизма плюс, депрессия, фибромиалгия и/или симптомы паркинсонизма, содержащая дигидрофосфат ротиготина, причем величина рН фармацевтической композиции ≤5.2. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что дополнительно содержит фармацевтически приемлемый электролит.3. Фармацевтическая...

Ингибиторы вирусов flaviviridae

Загрузка...

Номер патента: 21196

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Кларк Майкл О'нил Ханрахан, Лазервит Скотт Е., Уоткинс Уильям Дж., Морганелли Филип Энтони, Лью Уиллард, Каналес Эда

МПК: A61P 31/00, A61K 31/381, A61K 31/4436...

Метки: вирусов, flaviviridae, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль или сложный эфир, гдеR1 представляет собой C1-12алкил, необязательно замещенный одним или более Q1;каждый Q1 независимо выбран из группы, состоящей из C1-6алкилоксигруппы и -ОН;R2 представляет собой С3-12циклоалкил, необязательно замещенный R2 одним или более Q2;каждый Q2 независимо выбран из группы, состоящей из C1-6алкила, C1-6алкилоксигруппы и -ОН;R3 представляет собой...

Гетероциклические сульфонамиды, их применения и фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 21057

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Галлащун Рэндэлл Джеймс, Шварц Джейкоб Брэдли, Сигелстейн Барбара Эйлин, О'доннелл Кристофер Джон, Флири Антон Франц Джозеф

МПК: A61K 31/341, A61K 31/402, A61K 31/381...

Метки: гетероциклические, фармацевтические, сульфонамиды, применения, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая сольгде каждый R1 и каждый R2 независимо представляет собой галоген, гидроксил, -CN, -(NR8)-(C=O)-R8, -(C=O)-OR8, -(C=O)-N(R8)2, -OR8, -N(R8)2, -SO2-N(R8)2 или (C1-C6)алкил, где указанный (C1-C6)алкил возможно замещен одним, двумя, тремя или четырьмя R9;m равен 0 или 1;n равен 0, 1, 2 или 3;s равен 1 и t равен 1; или один из s или t равен 1, а другой из s или t равен 2;R3 представляет...

Ингибиторы вирусов flaviviridae

Загрузка...

Номер патента: 20816

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Уоткинс Уильям Дж., Морганелли Филип А., Кларк Майкл О'нэйл Ханрахан, Чун Ли С., Йе Хун, Лю Ци, Лью Виллард, Каналес Эда, Лазервит Скотт И., Дорфлер Эдвард, Мертцман Майкл

МПК: C07D 333/68, C07D 409/12, A61K 31/381...

Метки: вирусов, flaviviridae, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 выбран из группы, включающей необязательно замещенный C1-12алкил и необязательно замещенный С3-12циклоалкил, где каждый замещенный R1 замещен одним или несколькими Q1;каждый Q1 независимо выбран из группы, включающей галоген, необязательно замещенный C1-6алкил, 4-12-членный гетероциклилокси и -ОН, где указанный гетероциклильный фрагмент указанного 4-12-членного...

Селективный модулятор рецепторов эстрогена

Загрузка...

Номер патента: 20742

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Льюис Джордж Сал, Хинклин Рональд Джей, Ричардсон Тимоти Иво, Кларк Кристиан Александер, Хаммел Конрад Уилсон, Додж Джеффри Алан, Джоунз Скотт Алан

МПК: C07D 333/08, A61K 31/381, A61P 19/00...

Метки: эстрогена, модулятор, рецепторов, селективный

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 выбран из группы, состоящей из Н, -C1-C4-алкила, F, Cl, -CN, -C(O)R3, -(С1-С3-алкил)ОН, -ОСН3, -S(O)2R4, -S(O)CH3, -CF3 и -S(C1-C3-алкил);R2 выбран из группы, состоящей из Н, F и СН3;R3 выбран из группы, состоящей из ОН, -ОСН3, СН3, -N(CH3)2;R4 выбран из группы, состоящей из -C1-C4-алкила, -N(CH3)2 и -CF3; иR5 представляет собой Н.2. Соединение по п.1 формулыили его...

Способ получения соединений, применимых в качестве ингибиторов натрийзависимого переносчика глюкозы

Загрузка...

Номер патента: 20209

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Мехрман Стивен, Хонгу Мицуя, Кога Юити, Уэллс Кеннет М., Чисхолм Морин, Скотт Лоррейн, Чжан-Пласкет Фань, Номура Сумихиро, Абдель-Магид Ахмед Ф.

МПК: A61K 31/381, A61P 3/00, C07D 409/10...

Метки: применимых, ингибиторов, соединений, натрийзависимого, качестве, переносчика, глюкозы, получения, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (I)где кольцо А представляет собой бензольное кольцо, необязательно замещенное заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, низшей алкильной группы, галогензамещенной низшей алкильной группы, низшей алкоксильной группы и фенильной группы;кольцо В представляет собой гетероциклическое кольцо, выбранной из группы, содержащей тиофен, фуран, бензофуран, бензотиофен и бензотиазол, где...

Гетероциклическое амидное соединение и его применение для лечения/профилактики диабета

Загрузка...

Номер патента: 19752

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Банно Йосихиро, Токунох Ресуке, Хара Рема

МПК: A61K 31/381, A61K 31/343, A61K 31/404...

Метки: применение, соединение, диабета, гетероциклическое, амидное

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IA)в которой кольцо АА представляет собой бензольное кольцо или пиридин;кольцо АВ представляет собой пиррол, тиофен, фуран, имидазол или пиразол, каждый из которых может быть замещен 1-3 заместителями, выбранными из:(a) C1-6алкила, в случае необходимости замещенного 1-3 заместителями, выбранными из C1-6алкокси, в случае необходимости замещенного 1-3 C1-6алкокси,(b) C3-10циклоалкила,(c) C6-14арила, в случае необходимости...

Новые лиганды гистамин h3-рецептора и их терапевтические применения

Загрузка...

Номер патента: 19594

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Шварц Жан -Шарль, Лёкомт Жан-Мари, Лабию Оливье, Линьо Ксавье, Робер Филипп, Левоэн Николас, Пупарден-Оливье Оливия, Капе Марк, Бертран Изабель

МПК: A61K 31/40, A61K 31/381, A61K 31/44...

Метки: применения, новые, лиганды, гистамин, терапевтические, h3-рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 и R2, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединяются, образуют мононасыщенное азотсодержащее кольцо, представленное формулойгде m=4 или 5;каждый Rb независимо является одинаковым или различным и представляет собой водород или C1-C4-алкил;R выбирают из группы, состоящей изпиридильной группы, где N-атом может быть в форме N-оксида (N+-O-) или С3-10циклоалкила, каждый, при необходимости, замещен одним...

Кристаллический гидрохлорид n-{(1s)-2-амино-1-[(3-фторфенил)ме­тил]этил}-5-хлор-4-(4-хлор-1-метил-1н-пиразол-5-ил)-2-тиофенкарбоксамида

Загрузка...

Номер патента: 18907

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Чэнь Пиньюн Й., Голдинг Джеффри

МПК: A61P 35/00, A61K 31/381

Метки: гидрохлорид, n-{(1s)-2-амино-1-[(3-фторфенил)ме­тил]этил}-5-хлор-4-(4-хлор-1-метил-1н-пиразол-5-ил)-2-тиофенкарбоксамида, кристаллический

Формула / Реферат:

1. Гидрохлорид N-{(1S)-2-амино-1-[(3-фторфенил)метил]этил}-5-хлор-4-(4-хлор-1-метил-1H-пиразол-5-ил)-2-тиофенкарбоксамида в кристаллической форме.2. Фармацевтическая композиция, обладающая активностью ингибитора АКТ, включающая гидрохлорид N-{(1S)-2-амино-1-[(3-фторфенил)метил]этил}-5-хлор-4-(4-хлор-1-метил-1H-пиразол-5-ил)-2-тиофенкарбоксамида в кристаллической форме и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель.3. Способ получения...

Бис(сульфониламино)производные для применения в терапии

Загрузка...

Номер патента: 17940

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Гравенфорс Ильва, Виклунд Йенни, Бюлунд Йохан, Валлин Карл С.А., Минидис Александр, Сон Даниель, Нордвалль Гуннар, Фон Берг Стефан, Холенз Йёрг, Эк Мария Е.

МПК: A61K 31/18, A61K 31/341, A61K 31/343...

Метки: бис(сульфониламино)производные, терапии, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде А представляет собой фенил, пиридил, тиенил или 2,3-дигидроинденил;R1 независимо выбран из хлоро, фторо, бромо, CN, ОН, CONR5R6, метила, 1-бутинила, метокси, G3, OG3 или OCH2G3; где указанный метил и 1-бутинил возможно замещен ОН или метилом;m означает целое число 0, 1 или 2;G3 представляет собой фенил, пиридил или 2-метил-1,3,4-оксадиазол;R3, R5, R6 и R10 представляют собой...

Производные 2-адамантилмочевины в качестве селективных ингибиторов 11β-hsd1

Загрузка...

Номер патента: 17923

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Роше Дидье, Шарон Кристине, Хок Бьёрн, Карньято Денис, Глайтц Иоганнес

МПК: A61K 31/24, A61K 31/381, A61K 31/17...

Метки: качестве, производные, 2-адамантилмочевины, селективных, 11β-hsd1, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 представляет собой Н, ОН или OR8;R2 представляет собой Н, метил, этил или изопропил, или R2, Y и атом N, к которому они присоединены, образуют насыщенное C5-C8 кольцо, необязательно замещенное R3, R4 и/или R5;Y представляет собой простую связь или C1-C4-алкил или C1-C4-алкилокси;W представляет собой циклопентил, фенил, нафтил, инданил, пиперидинил, пирролидинил, фуранил, имидазолил, пиридинил, тиофенил,...

Новая полиморфная форма ротиготина и способ ее получения

Загрузка...

Номер патента: 17836

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Квере Люк, Вольфф Ханс-Михель, Риднер Енс

МПК: A61P 25/00, C07D 333/20, A61K 31/381...

Метки: форма, ротиготина, получения, новая, полиморфная, способ

Формула / Реферат:

1. Полиморфная форма (II) ротиготина ((-)-5,6,7,8-тетрагидро-6-[пропил-[2-(2-тиенил)этил]амино]-1-нафталинол), характеризующаяся по меньшей мере одной из следующих характеристик:спектром рентгеновской порошковой дифракции, содержащим пик по меньшей мере при одном из следующих углов 2θ (±0,2): 12,04, 13,68, 17,72 19,01, измеренным с использованием излучения CuKα (1,54060Å);спектром Рамана, содержащим по меньшей мере три пика при...

Применение замещенных 2-аминотетралинов для изготовления лекарственного средства для предупреждения, облегчения и/или лечения разных видов боли

Загрузка...

Номер патента: 17746

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Фрайтаг Йоахим, Шеллер Дитер, Бьяншин Джозеф, Бейройтер Беттина

МПК: A61P 29/00, A61K 31/381, A61K 31/135...

Метки: применение, замещенных, средства, лечения, 2-аминотетралинов, предупреждения, изготовления, лекарственного, разных, облегчения, боли, видов

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, имеющего формулу (I)где n равен числу от 1 до 5;R1 выбран изгде X представляет собой S;R2 представляет собой группу -ОА;каждый из R3 и R4 независимо представляет собой водород или группу -ОА;А представляет собой водород;R5 представляет собой С1-3алкил;где соединения формулы (I) могут присутствовать в виде чистых энантиомеров (R или S) или их любой смеси, включая рацематы, или их фармацевтически приемлемых солей, для...

Производные замещенных 3-фенил-1-(фенилтиенил)пропан-1-онов и 3-фенил-1-(фенилфуранил)пропан-1-онов, их получение и применение

Загрузка...

Номер патента: 17449

Опубликовано: 28.12.2012

Автор: Дельомель Жан-Франсуа

МПК: C07D 333/22, A61K 31/381, A61P 3/00...

Метки: 3-фенил-1-(фенилфуранил)пропан-1-онов, производные, получение, 3-фенил-1-(фенилтиенил)пропан-1-онов, применение, замещенных

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой X1 представляет собой галоген, R1, -SR1 или -OR1 группу;Х2 представляет собой атом серы или кислорода;Х3 представляет собой галоген, R3, -SR3 или -OR3 группу;Х4 представляет собой галоген, R4, -SR4 или -OR4 группу;Х5 представляет собой Y, -S-Y или -O-Y, где Y является группой R5-COOR12 или R5-CONR12R13;Х6 представляет собой галоген, R6, -SR6 или -OR6 группу;Х7 представляет собой галоген, R7, -SR7 или -OR7...

Новые фармацевтические соединения

Загрузка...

Номер патента: 17329

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Бякстрем Рейо, Алмарк Марко, Луйро Анне, Тиайнен Эйя, Пюстюнен Ярмо

МПК: A61K 31/428, A61K 31/381, A61K 31/343...

Метки: соединения, фармацевтические, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R2 находится в орто-положении к R3 и R1 находится в орто-положении к R2 илиR1 находится в орто-положении к R3 и R4 находится в орто-положении к R1;R1 представляет циано или нитро;R2 представляет гидрокси;R3 представляет гидрокси;R4 представляет Н, (C1-C6)алкил, галоген(C1-C6)алкил, циано, формил, (C1-C6)алкил-(С=O)-, галоген или нитро;пунктирная линия представляет одинарную или двойную связь; илидва из X, Y или Z...

Способ очистки (s)-n-метил-3-(1-нафтилокси)-3-(2-тиенил)пропиламина гидрохлорида (дулоксетина)

Загрузка...

Номер патента: 17168

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Ридван Лудек, Затопкова Моника, Плацек Лукас, Цинибулк Йосеф

МПК: A61K 31/381, C07D 333/20

Метки: очистки, дулоксетина, s)-n-метил-3-(1-нафтилокси)-3-(2-тиенил)пропиламина, способ, гидрохлорида

Формула / Реферат:

1. Способ очистки (S)-N-метил-3-(1-нафтилокси)-3-(2-тиенил)пропиламина гидрохлорида формулы (I)включающий растворение данного вещества в метаноле, содержащем от 0 до 50% воды, и его обратное превращение в твердое вещество (осаждение) путем добавления менее полярного растворителя.2. Способ по п.1, где в качестве указанного менее полярного растворителя используют метил-трет-бутиловый эфир, этилацетат, этилметилкетон или их смеси.3. Способ по п.1,...

Аналог тиофена для лечения вирусной инфекции гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 16457

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Вайанкур Луи, Дени Реал, Кумар Дас Санджой, Чань Чунь Кун Лаваль, Пуассон Карл, Яннопулос Константин Г., Фалардо Ги

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/381, A61K 31/4535...

Метки: вирусной, лечения, тиофена, гепатита, инфекции, аналог

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собойили его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель или эксципиент.3. Фармацевтическая комбинация, содержащая соединение по п.1 и по меньшей мере один дополнительный агент.4. Фармацевтическая комбинация по п.3, где указанный по меньшей мере один дополнительный агент выбирают из ингибиторов вирусной...

Соединения имидазолидинониламинопиримидина

Загрузка...

Номер патента: 16178

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Генри Джеймс Роберт, Сойер Джейсон Скотт, Брукс Харольд Бернс, Крич Джойс З., Ли Хун-Юй, Ванг Ян

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4436, A61K 31/381...

Метки: имидазолидинониламинопиримидина, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгдеR1 представляет собой аминометил, (C1-С3алкил)аминометил, ди(С1-С2алкил)аминометил, N-этил-N-метиламинометил, 1-аминоэтил, 1-((C1-С2алкил)амино)этил, 3,3,3-трифторпропиламинометил, этинил, 2-гидроксиэтокси, 2-гидроксиэтиламинометил, 2-цианоэтиламинометил, морфолин-4-илметил, метоксиметоксиметил, циклопропил, 1-азетидинилметил, 1-пирролидинилметил или 1,3-диоксолан-2-ил;R2 представляет собой водород или галоген;R3...

Соединения имидазолидинониламинопиримидина для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 16177

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Брукс Харольд Бернс, Крич Джойс З., Ли Хун-Юй, Слейтер Мелисса Кейт, Генри Джеймс Роберт, Ван Янь

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/381, A61K 31/4436...

Метки: рака, имидазолидинониламинопиримидина, соединения, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой водород, гидрокси, гидроксиметил, галоген, метил, фторметил, С1-С2алкокси, амино или метиламино;R2 представляет собой водород, галоген или циано;R3 представляет собой водород или галоген;при условии, что по меньшей мере один из R1, R2 и R3 представляет собой водород; иR4 представляет собой водород, галоген или метил; илифармацевтически приемлемая соль такого соединения.2. Соединение по п.1,...

Соединения и способы лечения или предотвращения флавивирусных инфекций

Загрузка...

Номер патента: 16071

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Чань Чунь Кун Лаваль, Моторина Ирина, Дас Санджой Кумар, Редж Рабиндра, Пуассон Карл, Дени Реал, Яннопулос Константин Г.

МПК: C07D 333/40, A61K 31/381, A61P 31/12...

Метки: инфекций, способы, предотвращения, флавивирусных, лечения, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 выбирают из необязательно замещенного C3-12циклоалкила, необязательно замещенного C4-12 циклоалкенила, необязательно замещенного -C(O)-C3-12циклоалкила, необязательно замещенного -C(O)-C4-12 циклоалкенила, необязательно замещенного 5-12-членного спирогетероциклоалкила и необязательно замещенного 8-12-членного спирогетероциклоалкенила;Z выбирают из Н, галогена, необязательно замещенного C1-6алкила, необязательно...

Применение солей тиотропия для лечения персистирующей астмы средней тяжести

Загрузка...

Номер патента: 15353

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Энгель Михаэль, Хайнрихс Штефан

МПК: A61K 31/381, A61P 11/06

Метки: применение, астмы, персистирующей, средней, тяжести, тиотропия, лечения, солей

Формула / Реферат:

1. Применение солей тиотропия 1в которой X- обозначает однозарядный анион, предпочтительно анион, выбранный из группы, включающей хлорид, бромид, иодид, сульфат, фосфат, метансульфонат, нитрат, малеат, ацетат, цитрат, фумарат, тартрат, оксалат, сукцинат, бензоат и n-толуолсульфонат, необязательно в виде их гидратов и/или сольватов, для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения пациентов, страдающих астмой со степенью...

Антибактериальные агенты

Загрузка...

Номер патента: 15198

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Хайдон Дэвид Джон, Коллинз Ян, Браун Дэвид Риалл, Чаплевски Ллойд Джорж

МПК: A61K 31/166, A61K 31/341, A61K 31/343...

Метки: агенты, антибактериальные

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, которое представляет собой замещенный бензамид или пиридиламид формулы (I), или его соли, гидрата или сольвата для изготовления лекарственного препарата, используемого для лечения бактериальной инфекциигде R обозначает водород или 1, 2 или 3 заместителя, выбранных из водорода, галогена, ОН и NH2;W обозначает C(R1)- или =N-;R1 обозначает водород или фтор и R2 обозначает метил, водород или фтор;R3 обозначает радикал...

Ингибитор bcrp/abcg2

Загрузка...

Номер патента: 14555

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Нисияма Йукико, Аийама Рицуо, Хатано Хироси, Фурута Томио, Нагаока Масато, Мацузаки Такеси, Сугимото Йосиказу, Хасимото Сусуке, Йосида Ох, Ямазаки Риута

МПК: A61K 31/345, A61K 31/341, A61K 31/277...

Метки: ингибитор

Формула / Реферат:

1. Применение производного акрилонитрила, представленное формулой (1)или его соли,где один из R1 и R2означает цианогруппу и другой означает атом водорода;Ar1 означает группу, выбранную из групп, представленных формулами (2)-(4):где R7и R8, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый означает атом водорода, атом галогена, линейную или разветвленную C1-6алкоксигруппу или C3-6циклоалкилоксигруппу;А означает атом кислорода, атом серы или...

Применение ротиготина для лечения или предотвращения гибели дофаминергических нейронов

Загрузка...

Номер патента: 14418

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Дрессен Франк, Шеллер Дитер

МПК: A61K 31/381, A61P 25/16

Метки: гибели, ротиготина, применение, нейронов, дофаминергических, лечения, предотвращения

Формула / Реферат:

1. Применение ротиготина, его солей или пролекарств, выбранных из группы сложных эфиров, карбаматов, ацеталей, кеталей, фосфатов, фосфонатов, сульфатов, сульфонатов, силиловых простых эфиров, карбонатов, ацилоксиалкиловых простых эфиров, тиокарбонильных сложных эфиров, окситиокарбонильных сложных эфиров, тиокарбаматов и простых эфиров, для изготовления лекарства для лечения заболеваний, ассоциированных с повышенной деструкцией дофаминергических...

Новый способ синтеза ранелата стронция и его гидратов

Загрузка...

Номер патента: 14247

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Ланглуа Паскаль, Лекуве Жан-Пьер, Вэсс-Людо Люсиль

МПК: A61K 31/381, A61P 19/00, C07D 333/38...

Метки: гидратов, синтеза, ранелата, новый, стронция, способ

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза ранелата стронция формулы (I)и его гидратов, отличающийся тем, что соединение формулы (II)где R и R', которые могут быть одинаковыми или разными, каждый, означают линейную или разветвленную (С1-С6)алкильную группу,вводят в реакцию с гидроксидом натрия или гидроксидом калия в воде или в смеси воды и органического растворителя при температуре от 0 до 100°С, что приводит к соли формулы (III)где А означает Na или K,которую вводят в...

Фармацевтическая композиция блокатора натриевых каналов и селективного ингибитора обратного захвата серотонина

Загрузка...

Номер патента: 13812

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Немет Дьёрдь, Тиханьи Карой, Тарнава Иштван, Тан Марта, Кочиш Паль

МПК: A61K 31/135, A61K 31/343, A61K 31/381...

Метки: натриевых, блокатора, серотонина, селективного, ингибитора, обратного, композиция, каналов, захвата, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, которая включает блокатор натриевых каналов, выбранный из группы, состоящей из ламотригина и кробенетина вместе с селективным ингибитором обратного захвата серотонина, выбранным из группы, состоящей из флуоксетина и сертралина.2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой селективный ингибитор обратного захвата серотонина является флуоксетином и блокатор натриевых каналов является ламотригином.3....

Гетероциклические, тетрациклические производные гидрофурана в качестве ингибиторов 5нт2 в терапии расстройств цнс

Загрузка...

Номер патента: 13595

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Мегенс Антониус Адрианус Хендрикус Петрус, Сид-Нуньес Хосе Мария

МПК: A61K 31/38, A61K 31/55, A61K 31/381...

Метки: терапии, гидрофурана, 5нт2, производные, расстройств, ингибиторов, цнс, тетрациклические, качестве, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)его N-оксидная форма, фармацевтически приемлемая аддитивная соль или его стереохимически изомерная форма, гдеn представляет собой целое число, равное 1;i, j представляют собой целые числа, независимо друг от друга равные 0 или 1;r равно 0;каждый из R1 и R2независимо друг от друга представляет собой водород или алкил, или R1 и R2, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать радикал...

Активаторы рецептора ampa

Загрузка...

Номер патента: 12310

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Хорнбек Уилльям Джозеф, Кордье Фредерик Лоран, Хун Цзянь Эрик, Домингес-Мансанарес Эстебан, Цзян Дэлу, Кастано Мансанет Ана Мария

МПК: A61K 31/44, A61K 31/381, A61P 25/00...

Метки: активаторы, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где А выбран из группы, состоящей из следующего: R представляет собой Н, галоген, -СООН или -СН2СООН; R1 представляет собой фенил, необязательно замещенный первым заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, циано, C1-C4-ацила, -СООН, -NHR3, C1-C2-алкила, замещенного -NHCH3, -N(SO2(C1-C3-алкил))2, -СООН, -CONH2, циано, гидрокси или тетразол-5-илом, -ОСН2СООН, -SCH2COOH, -С(O)СН2СН2СООН, -SO2NH2,...

4-((феноксиалкил)тио)феноксиуксусные кислоты и их аналоги

Загрузка...

Номер патента: 12241

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Ван Айхуа, Чжан Жуй, Диэнджелис Алан Р., Ко Джи-Хун

МПК: A61K 31/277, A61K 31/381, A61K 31/192...

Метки: 4-((феноксиалкил)тио)феноксиуксусные, аналоги, кислоты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где X выбран из ковалентной связи или О, Y представляет собой S или О; ---W--- представляет собой группу, выбранную из -CH=, -СН2-; Z выбран из О, CH и СН2, при условии, что когда Y представляет собой О, Z представляет собой О; R1 представляет собой H или C1-3алкил; R2 представляет собой H или галоген; R3 представляет собой H; R4 представляет собой С1-5алкил, замещенный галогеном; R5 представляет собой необязательно...

Лекарственное средство для лечения нейродегенеративных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 11707

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Итай Акико, Муто Сусуму

МПК: A61K 31/18, A61K 31/17, A61K 31/167...

Метки: средство, нейродегенеративных, заболеваний, лечения, лекарственное

Формула / Реферат:

1. Лекарственное средство для профилактики и/или терапевтического лечения болезни Альцгеймера и/или эпилепсии, которое содержит в качестве активного ингредиента вещество, выбранное из группы, состоящей из соединения, представленного следующей ниже формулой (I), и его фармакологически приемлемой соли, и его гидрата, и его сольвата: где А представляет собой атом водорода или ацетильную группу, Е представляет собой 2,5- или 3,5-дизамещенную...