Патенты с меткой «транскриптазы»

Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, композиции, их содержащие, и их применение

Загрузка...

Номер патента: 24804

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ст-Ондж Мигель, Берч Джейсон, Говро Данни, Коте Бернар, Нгуйен Натали, Ли Чунь Синг

МПК: C07D 401/06, A61P 31/18, A61K 31/4439...

Метки: транскриптазы, содержащие, ингибиторы, композиции, ненуклеозидные, применение, обратной

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой AryА;где AryА представляет собой фенил, который необязательно замещен в целом 1-3 заместителями, выбранными из (2) C1-6галогеналкила, (11) галогена, (12) CN;R2 и R3, каждый, представляют собой независимо (1) Н, (3) C1-6галогеналкил, (7) галоген;R4 представляет собой Н;R5 представляет собой C1-6алкил.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая...

Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы

Загрузка...

Номер патента: 16386

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Ву Джеффри, Кеннеди-Смит Джошуа, Суини Захари Кевин

МПК: A61P 31/18, A61K 31/513, A61K 31/4174...

Метки: обратной, ненуклеозидные, ингибиторы, транскриптазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой А обозначает:(a) CR3=CR2,(b) CH2R3CH2R2 или(c) CHR2;или (i) R1 обозначает (II) и R2 обозначает водород, C1-C3-алкил, C1-C3-галогеналкил, C2-C6-алкенил или CH2ORc; и, в дополнение, если А обозначает или (a), или (b), то R2 также может обозначать галоген, NRaRb, CN или ORc;или (ii) R1 обозначает C1-C6-алкил и R2 обозначает (II);X1 обозначает О или S;X2 обозначает О или, если А обозначает (а), то X2 обозначает О или...

Комбинации пиримидинсодержащего nnrti с ингибиторами обратной транскриптазы

Загрузка...

Номер патента: 14840

Опубликовано: 28.02.2011

Автор: Стоффелс Пол

МПК: A61K 31/505, A61K 31/513, A61K 31/52...

Метки: комбинации, транскриптазы, ингибиторами, nnrti, обратной, пиримидинсодержащего

Формула / Реферат:

1. Комбинация для лечения пациентов, инфицированных вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ), вводимая один раз в сутки, содержащая(i) от 10 до 300 мг ингибитора ненуклеозид-обратной транскриптазы, представляющего собой 4-[[4-[[4-(2-цианоэтенил)-2,6-диметилфенил]амино]-2-пиримидинил]амино]бензонитрил (ТМС278) или его стереоизомерную форму или его фармацевтически приемлемую соль, и(ii) от 50 до 400 мг дизопроксилфумарат тенофовира и(iii) от 50 до...

S-триазолил-α-меркаптоацетанилиды в качестве ингибитора обратной транскриптазы вич

Загрузка...

Номер патента: 14737

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Де Ла Роза Марта, Хун Чжи, Кох Юнг-Хио, Жирарде Жан-Люк, Гуник Эсмир, Ким Хонг Воо, Лэнг Стенли

МПК: C07D 249/08, A61K 31/4196

Метки: ингибитора, транскриптазы, s-триазолил-α-меркаптоацетанилиды, обратной, вич, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение следующего строениягде Q выбран из группы, состоящей из СО2Н или его соли, CONR'R", где R' и R" независимо выбраны из группы, состоящей из Н, С1-6алкила, C1-6алкила, замещенного одним или более из групп OR, CO2R, NHR, NR2или CF3, где R является Н или C1-6алкилом, или R' и R" вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 4-, 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо; SO3H или его соли; и SO2NR'R", где R'...

Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы

Загрузка...

Номер патента: 9700

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Роуэ Натали, Линдстрем Стефан, Сунд Кристьян, Антонов Дмитрий, Сальберг Кристер, Янссон Катарина

МПК: A61K 31/44, A61K 31/426, A61K 31/425...

Метки: обратной, ненуклеозидные, транскриптазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Z где А представляет собой СН или N; R1 представляет собой заместитель у атома углерода в кольце, содержащем А, выбранном из -S(=O)pRa, где Ra представляет собой -C1-С4-алкил, -ORx, -NRxRx, -NHNRxRx, -NHNHC(=O)ORx, -NRxOH; -C(=O)-Rb, где Rb представляет собой -C1-С4-алкил, ORx, -NRxRx, -NHNRxRx, -NHC1-С3-алкил-C(=O)ORx; -NRxRc, где Rc представляет собой Н, C1-С4-алкил, -NRxRx; -C(=O)Rd, -CN, S(=O)pRx, где Rd представляет...

Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы

Загрузка...

Номер патента: 9478

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Чжан Чжицзюн, Яо Наньхуа, Хун Чжи, Кох Йунг-Хио, Хэматейк Роберт, Шоу Стефания, Нилар Шахул, Де Ла Роса Марта А., Ким Хонгву, Гунич Эсмир, Жирарде Жан-Люк

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/4196, C07D 233/84...

Метки: обратной, ненуклеозидные, ингибиторы, транскриптазы

Формула / Реферат:

1. Способ лечения пациента, инфицированного ВИЧ, включающий введение пациенту фармацевтической композиции, содержащей соединение в дозе, эффективной, чтобы снизить вирусную репродукцию, причем соединение имеет структуру в соответствии с формулой (А) или формулой (В) в которых R1 представляет необязательно замещенный C1-C10алкил, галоген или CF3, R2 представляет необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный арил, необязательно...

Ненуклезидные ингибиторы обратной транскриптазы

Загрузка...

Номер патента: 9178

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Нод Жюли, Ландри Серж, Маленфан Эрик, Йоаким Кристиан, Симоно Брюно, О'мира Джеффри, Тхавонекхам Боункхам

МПК: C07D 221/00, A61P 31/18, A61K 31/55...

Метки: обратной, ненуклезидные, ингибиторы, транскриптазы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой I в котором R2 выбирают из ряда, включающего Н, галоген; R4 обозначает Н или CH3; R5 обозначает Н или СН3; R11 обозначает Н, С1-С4алкил или С3-С4циклоалкил; А обозначает соединяющую цепь C1-С3алкила; В обозначает О; n обозначает 0 или 1; причем, когда n обозначает 0, кольцо С обозначает фенил, замещенный (C1-С6)алкилом; и Е выбирают из ряда, включающего: (I) CONR12R13, где R12 и R13, каждый независимо друг...

Дипиридодиазепиноны в качестве ингибиторов обратной транскриптазы

Загрузка...

Номер патента: 7920

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Дезиель Робер, О'мира Джеффри, Йоаким Кристиан, Оджилви Уилльям У., Симоно Брюно

МПК: A61K 31/55, C07D 221/00, A61P 31/18...

Метки: качестве, ингибиторов, дипиридодиазепиноны, обратной, транскриптазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R2 обозначает Н, галоген, C1-C4алкил, OC1-C4алкил, NHCl-С4алкил или N(C1-С4алкил)2; R4 обозначает Н или CH3; R5 обозначает Н или CH3 при условии, что и R4, и R5 не имеют одинаковое значение; R12 обозначает Н, галоген, С1-С4алкил, CF3 или NO2; R13 обозначает Н, С1-С4алкил, галоген, ОН или NH2 при условии, что R12 и R13 оба не обозначают Н; и R14 обозначает COOR14a, где R14a обозначает Н или C1-C6алкил; или R14...

Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы как антагонисты пролиферации и индукторы дифференцировки клеток

Загрузка...

Номер патента: 7004

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Паломбини Гильельмо, Лорендзини Родольфо Нелло, Нерви Клара, Лавия Патриция, Маттеи Элизабетта, Спадафора Коррадо

МПК: A61K 31/55, A61K 31/535, A61K 31/495...

Метки: транскриптазы, ненуклеозидные, обратной, индукторы, клеток, пролиферации, антагонисты, дифференцировки, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Применение по меньшей мере одного соединения-ингибитора обратной транскриптазы для получения фармацевтической композиции для противодействия утрате дифференцировки клеток и уменьшения скорости пролиферации клеток при раковых и не раковых патологиях, где вышеуказанное соединение выбрано из класса соединений 5,11-дигидро-6Н-дипиридо[3,2-b:2',3'-е][1,4]диазепина. 2. Применение по п.1, где соединение способно стимулировать дифференцировку клеток....

Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы

Загрузка...

Номер патента: 5598

Опубликовано: 28.04.2005

Автор: Симоно Брюно

МПК: A61K 31/55, C07D 471/14

Метки: обратной, ингибиторы, транскриптазы, ненуклеозидные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы I где R2 выбирают из группы, включающей H, F, Cl, C1-C4алкил, C3-C4циклоалкил и CF3; R4 обозначает H или Me; R5 обозначает H, Me или Et при условии, что R4 и R5 оба не обозначают Me, и если R4 обозначает Me, то R5 не обозначает Et; R11 обозначает Me, Et, циклопропил, пропил, изопропил или циклобутил и Q выбирают из группы, включающей или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение по п.1, где R11 обозначает...

Набор для анализа обратной транскриптазы и его применение

Загрузка...

Номер патента: 4880

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Петтерссон Ингвар, Гроновитз Симон, Келландер Клас

МПК: C12Q 1/68

Метки: транскриптазы, применение, обратной, набор, анализа

Формула / Реферат:

1. Набор для анализа обратной транскриптазы (ОТ), включающий в себя одну или несколько упаковок, содержащих связанную(ые) с твердой фазой матрицу (матрицы), представляющую(ие) собой полирибоадениловую кислоту (prA) и/или полидезоксиадениловую кислоту (pdA), приготавливаемую(ые) путем приведения в контакт твердой фазы на основе полистирола со связывающим раствором, содержащим 1-метилимидазол и prA и/или pdA, с последующими инкубацией, промывкой...

4,4-дизамещенные 3,4-дигидро-2(1н)-хиназолиноны, полезные в качестве ингибиторов обратной транскриптазы вич

Загрузка...

Номер патента: 1991

Опубликовано: 22.10.2001

Авторы: Ко Соо Сунг, Корбетт Джеффри В.

МПК: A61K 31/517, C07D 239/80, A61P 31/18...

Метки: транскриптазы, полезные, 4,4-дизамещенные, 3,4-дигидро-2(1н)-хиназолиноны, вич, ингибиторов, качестве, обратной

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его стереоизомер, или фармацевтически приемлемая соль, где R1 обозначает C1-3-алкил, замещенный 1-7 атомами галогена; R2 выбран из C1-5-алкила, замещенного 1-2 R4, С2-5-алкенила, замещенного 1-2 R4, и С2-5-алкинила, замещенного одним R4; R3 каждый независимо выбран из C1-4-алкила, ОН, C1-4-алкокси, F, Cl, Br, I, NR5R5a, NO2, CN, C(O)R6, NHC(O)R7 и NHC(О)NR5R5a; альтернативно, если присутствуют два заместителя R3...

Способ кристаллизации ингибитора обратной транскриптазы с применением противорастворителя

Загрузка...

Номер патента: 1805

Опубликовано: 27.08.2001

Авторы: Кларк Уилльям, Кукура Джозеф Л., Крокер Луис С.

МПК: C07D 265/18

Метки: применением, кристаллизации, ингибитора, транскриптазы, противорастворителя, способ, обратной

Формула / Реферат:

1. Способ кристаллизации соединения структурной формулы включающий следующие стадии: (1) растворение соединения в растворителе при соотношении от около 3,0 мл до около 10,0 мл растворителя на 1 г соединения; (2) фильтрацию раствора соединения для удаления твердых частиц вещества; (3) добавление к перемешиваемому раствору противорастворителя в течение периода времени от около 30 мин до около 1 ч при комнатной температуре для достижения точки...