Патенты с меткой «селективные»

Селективные модуляторы рецептора сфингозин-1-фосфата

Загрузка...

Номер патента: 24801

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Хуанг Лиминг, Мурджани Маниша, Брэнчмэри Ингурути, Тимони Грэгг Алан, Хансон Майкл Ален, Брукс Джэнифер Эл, Йегер Адам Ричард, Боэм Маркус Эф, Скот Фиона Лоррэйн, Пич Роберт, Мартинборуг Эстер, Тамийя Юнко

МПК: A61K 31/425, A01N 43/78

Метки: рецептора, селективные, модуляторы, сфингозин-1-фосфата

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы I-R или I-Sили его фармацевтически приемлемая соль, гдеX представляет собой NH2, NHC(=O)CH3 или NHCH2COOH;Y представляет собой CN.2. Соединение по п.1, где X представляет собой NH2.3. Соединение по п.1, где X представляет собой NHC(=O)CH3.4. Соединение по п.1, где X представляет собой NHCH2COOH.5. Композиция, являющаяся агонистом рецептора сфингозин-1-фосфата, включающая соединение по любому из пп.1-4, в...

Селективные аналоги глюкагонподобного пептида-2 (glp-2)

Загрузка...

Номер патента: 23886

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Ларсен Бьярн Дюе, Петерсен Иветт Миата

МПК: C07K 14/605, A61K 38/26

Метки: глюкагонподобного, аналоги, пептида-2, селективные, glp-2

Формула / Реферат:

1. Аналог глюканоподобного пептида 2 (GLP-2), представленный общей формулой IIгде R1 представляет собой водород, C1-4алкил (например, метил), ацетил, формил, бензоил или трифторацетил;Х2 представляет собой Gly, Ala или Sar;Х3 представляет собой Glu или Asp;Х5 представляет собой Ser или Thr;Х6 представляет собой Phe или Pro;Х7 представляет собой Ser или Thr;Х8 представляет собой Asp или Ser;Х9 представляет собой Glu или Asp;X10 представляет собой...

Триазолопиразиновые соединения как селективные антагонисты рецептора nk3, фармацевтическая композиция и методы их использования при нарушениях, опосредованных nk3 рецепторами

Загрузка...

Номер патента: 23161

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Дутой Гийом, Фразер Грем Ловат, Рой Мари-Одиль, Ховейда Хамид

МПК: A61P 29/00, A61K 31/495, A61P 25/00...

Метки: методы, селективные, фармацевтическая, рецептора, опосредованных, композиция, триазолопиразиновые, рецепторами, соединения, антагонисты, нарушениях, использования

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iи его фармацевтически приемлемые соли и сольваты, гдеAr1 представляет собой 5-6-членную арильную или гетероарильную группу, 3-6-членную циклоалкильную группу, 3-6-членную гетероциклильную группу или С3-С6 алкильную группу, каждая из арильной, гетероарильной, циклоалкильной или гетероциклильной групп может быть замещена одной или несколькими группами, выбранными из галогена, циано, алкила, галогеналкила, циклоалкила,...

Композиции, содержащие фитоэстрогены, селективные к бета-рецептору эстрогена, и диетические волокна

Загрузка...

Номер патента: 20095

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Бароне Макеле, Ди Лео Альфредо

МПК: A61K 31/05, A61K 31/357, A61K 31/352...

Метки: бета-рецептору, композиции, эстрогена, диетические, содержащие, фитоэстрогены, волокна, селективные

Формула / Реферат:

1. Применение по меньшей мере одного фитоэстрогена или смеси фитоэстрогенов, которые являются селективными агонистами β-рецептора эстрогена, и по меньшей мере одного нерастворимого и неусвояемого волокна или их смеси, выбранной из группы, состоящей из некрахмальных полисахаридов, для приготовления композиции, предназначенной для профилактической или терапевтической локальной обработки пероральным введением патологического состояния...

Селективные модуляторы рецепторов эстрогена для лечения вазомоторных симптомов

Загрузка...

Номер патента: 16613

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Дэлли Роберт Дин, Додж Джеффри Алан, Уоллас Оуэн Брендан, Шеферд Тимоти Алан, Фрэнк Скотт Алан, Хинклин Рональд Джей

МПК: A61K 31/4453, A61K 31/4523, A61K 31/55...

Метки: рецепторов, симптомов, модуляторы, эстрогена, селективные, лечения, вазомоторных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где m равно 0, 1 или 2;n равно 1, 2, 3 или 4;R представляет собой Н или метил при условии, что если m равно 1 или 2, то R должен представлять собой Н, и если m равно 0, то R должен представлять собой метил;R1 представляет собой Н, SO2(н-С4-С6-алкил) или COR2;X представляет собой О или NR3;X1 представляет собой О, СН2 или С=O;R6 представляет собой Н или F,R2 представляет собой C1-С6-алкил; C1-C6-алкокси; NR5R5a; фенокси...

Селективные модуляторы андрогенового рецептора и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 14224

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Хэ Яли, Миллер Дуэйн Д., Йин Донгхуа, Долтон Джеймс

МПК: C07C 233/15, A01N 31/16, A01N 37/18...

Метки: рецептора, селективные, применения, андрогенового, способы, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение - селективный модулятор андрогенового рецептора, обладающее in vivo тканеизбирательной андрогенной и анаболической активностью нестероидного лиганда андрогенового рецептора, представленное структурной формулой Iгде X представляет собой О;Z представляет собой NO2, COR, COOH или CONHR;Y представляет собой I, CF3, Br, Cl или Sn(R)3;Q представляет собой алкил, галоген, N(R)2, NHCOR, NHCONHR, NHCOOR, OCONHR, CONHR, NHCSCH3, NHCSCF3,...

Полизамещённые селективные модуляторы рецептора андрогенов и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 13818

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Хванг Донг Дзин, Долтон Джеймс Т., Стейнер Митчелл С., Чен Дзюн, Миллер Дуэйн Д., Веверка Карен А.

МПК: A61K 31/165, A61K 31/655, A61K 31/275...

Метки: рецептора, селективные, андрогенов, применения, полизамещённые, модуляторы, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение - селективный модулятор рецептора андрогенов (SARM), представленное структурой формулы IVгде X представляет собой О;G представляет собой О или S;Т представляет собой ОН;R представляет собой (C1-C6)алкил, галоген(C1-C6)алкил, дигалоген(С1-C6)алкил, тригалоген(C1-C6)алкил, CH2F, CHF2, CF3, CF2CF3, фенил, галоген, (С2-С6)алкенил или ОН;R1 представляет собой CH3;R3 представляет собой F, Cl, Br, I, CN, NO2, COR, COOH, CONHR, CF3,...

Селективные пептидные агонисты рецептора vpac2

Загрузка...

Номер патента: 12930

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Алсина-Фернандес Хорхе, Боквист Бенгт Кристер, Чжан Ляньшань

МПК: A61K 47/48, A61K 38/00, C07K 14/575...

Метки: рецептора, агонисты, пептидные, vpac2, селективные

Формула / Реферат:

1. Пегилированный пептидный агонист рецептора VPAC2, содержащий последовательность, выбранную изи С-концевой удлиняющий сегмент, где N-конец С-концевого удлиняющего сегмента связан с С-концом пептидной последовательности и где С-концевой удлиняющий сегмент содержит последовательность аминокислот формулыгде Xaa1 представляет собой Gly, Cys или отсутствует;Хаа2 представляет собой Gly, Arg или отсутствует;Хаа3 представляет собой Pro, Thr или...

Селективные модуляторы рецепторов эстрогена для лечения вазомоторных симптомов

Загрузка...

Номер патента: 12262

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Додж Джеффри Алан, Фрэнк Скотт Алан, Хинклин Рональд Джей, Шеферд Тимоти Алан, Уоллас Оуэн Брендан, Дэлли Роберт Дин

МПК: A61K 31/55, A61K 31/4453, A61K 31/4523...

Метки: модуляторы, лечения, вазомоторных, эстрогена, селективные, рецепторов, симптомов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Ia где m равно 0, 1 или 2; n равно 1, 2, 3 или 4; R представляет собой Н или метил, при условии, что если m равно 1 или 2, то R должен представлять собой Н, и если m равно 0, то R должен представлять собой метил; R1 представляет собой Н, SO2(н-С4-С6-алкил) или COR2; X представляет собой О или NR3; Y представляет собой О, S, SO или NR4; R2 представляет собой C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси, NR5R5a, фенокси или фенил,...

Селективные агонисты рецептора y4 для терапевтического воздействия

Загрузка...

Номер патента: 12071

Опубликовано: 28.08.2009

Автор: Шварц Ту

МПК: A61P 3/04, A61P 1/08, A61K 38/17...

Метки: селективные, воздействия, терапевтического, агонисты, рецептора

Формула / Реферат:

1. Применение Y4 рецепторного агониста, отличного от РР, селективного к Y4 рецептору по сравнению с Y1 и Y2 рецепторами, для получения композиции для лечения состояний, восприимчивых к активации Y4 рецепторов, причем: (а) указанный агонист является РР-складчатым пептидом или РР-складчатым пептидом-миметиком, который содержит: (i) С-концевую аминокислотную последовательность Y4-рецепторного распознавания, представленную как...

Селективные агонисты рецепторов y2/y4 для терапевтического воздействия

Загрузка...

Номер патента: 11861

Опубликовано: 30.06.2009

Автор: Шварц Ту

МПК: A61K 38/17, A61P 3/04, A61K 8/00...

Метки: терапевтического, селективные, воздействия, рецепторов, агонисты

Формула / Реферат:

1. Применение Y-рецепторного агониста, селективного в отношении Y2 и Y4 рецепторов по сравнению с Y1 рецептором, для получения композиции для лечения состояний, восприимчивых к активации Y2 и/или Y4 рецепторов, причём: (а) указанный агонист является РР-складчатым пептидом или РР-складчатым пептидом-миметиком, который содержит: (i) С-концевую аминокислотную последовательность Y-рецепторного распознавания, представленную как...

Селективные агонисты рецептора y2 для терапевтического воздействия

Загрузка...

Номер патента: 11860

Опубликовано: 30.06.2009

Автор: Шварц Ту

МПК: A61K 38/17, A61P 3/04, A61K 8/00...

Метки: агонисты, терапевтического, воздействия, рецептора, селективные

Формула / Реферат:

1. Применение Y-рецепторного агониста, отличного от PYY3-36, селективного к Y2 рецептору по сравнению с Y1 и Y4 рецепторами, для получения композиции для лечения состояний, восприимчивых к активации Y2 рецепторов, причем: (а) указанный агонист является PP-складчатым пептидом или PP-складчатым пептидом-миметиком, выбранным из PYY, NPY, миметиков PYY и миметиков NPY, которые содержат С-концевую аминокислотную последовательность Y2-рецепторного...

Галогенированные селективные модуляторы андрогеновых рецепторов и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 11744

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Веверка Карен А., Долтон Джеймс Т., Йин Донгхуа, Миллер Дуэйн Д., Стейнер Митчелл С., Хэ Яли

МПК: A61K 31/165, C07C 233/05, A61K 31/275...

Метки: способы, применения, селективные, галогенированные, рецепторов, андрогеновых, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение селективного модулятора андрогеновых рецепторов (SARM), структура которого представлена формулой IIa где X означает O; Z означает CN, COOH, COR, NO2, NHCOR или CONHR; Y означает CF3, I, Br, Cl, CN, C(R)3 или Sn(R)3 либо Z и Y вместе с бензольным кольцом, к которому они прикреплены, образуют конденсированную бициклическую, карбоциклическую или гетероциклическую кольцевую систему, содержащую нафтил, хиназолил или пиримидинил; Q...

Селективные cgrp-антагонисты, способ их получения, их физиологически совместимые соли, а также их применение в качестве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 9219

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Рудольф Клаус, Бауер Эккхарт, Мюллер Штефан Георг, Штенкамп Дирк, Лустенбергер Филиппо, Додс Хенри, Шиндлер Маркус, Арндт Кирстен, Дрейер Александер

МПК: A61P 25/06, A61K 31/4545, C07D 401/04...

Метки: селективные, совместимые, получения, качестве, cgrp-антагонисты, физиологически, соли, применение, также, средств, способ, лекарственных

Формула / Реферат:

1. CGRP-антагонисты общей формулы в которой А обозначает атом кислорода или серы, фенилсульфонилиминогруппу или цианиминогруппу, X обозначает атом кислорода или серы, необязательно замещенную С1-С6алкильной группой иминогруппу или необязательно замещенную С1-С6алкильной группой метиленовую группу, U обозначает C1-С6алкильную, С2-С6алкенильную или С2-С6алкинильную группу, в которой каждая метиленовая группа может быть замещена 1-2 атомами фтора,...

N-мостиковые селективные модуляторы андрогенных рецепторов и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 9199

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Мархевка Крейг А., Миллер Дуэйн Д., Джао Венквинг, Долтон Джеймс

МПК: A61K 31/44, A61K 31/505, A61K 31/415...

Метки: андрогенных, селективные, модуляторы, способы, применения, n-мостиковые, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение селективный модулятор андрогенного рецептора (SARM), представленное формулой I где G представляет собой O или S; О или S; X представляет собой NH или NR; Т представляет собой ОН или OR; Z представляет собой NO2, CN, COOH, COR, NHCOR или CONHR; Y представляет собой CF3, F, I, Br, Cl, CN или C(R)3; Q представляет собой (С1-12)алкил, галоген, CF3, CN, C(R)3, N(R)2, NHCOCH3, NHCOCF3, NHCOR, NHCONHR, NHCOOR, OCONHR, CONHR, NHCSCH3,...

Селективные модуляторы рецептора, активируемого пролифератором пероксисом

Загрузка...

Номер патента: 9023

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Мартин-Ортега Фингер Мария Делорес, Ферритто-Креспо Рафаэль

МПК: A61K 31/192, A61P 3/10, C07C 235/20...

Метки: активируемого, селективные, модуляторы, пероксисом, пролифератором, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат или стереоизомер, где R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой метил или этил. 2. Соединение по п.1, где структурная формула представлена формулой II или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат или стереоизомер, где R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой метил или этил. 3. Соединение по п.2, представляющее собой...

Селективные модуляторы эстрогенных рецепторов, содержащие фенилсульфонильную группу

Загрузка...

Номер патента: 8024

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Хаммел Конрад Уилсон, Шеперд Тимоти Алан, Додж Джеффри Алан, Льюис Джордж Сал, Фрэнк Скотт Алан, Фонг Кин Чиу, Дэлли Роберт Дин, Уоллас Оуэн Брендан, Джоунз Скотт Алан

МПК: A61P 5/32, A61K 31/4453, C07D 295/08...

Метки: фенилсульфонильную, эстрогенных, содержащие, рецепторов, модуляторы, группу, селективные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где m, q и r независимо равны 0, 1 или 2; n равно 0 или 1; R обозначает Н или COR2; R0 в каждом случае независимо обозначает ОН, CF3, галоген, C1-С6алкил или C1-С6алкокси; R1 и R1' независимо обозначают C1-С6алкил, C1-С6алкокси, NR3R3a, CF3 или CH2CF3; или если n и q равны 0, то фрагмент -SO2R1 вместе с фенильным кольцом, к которому он присоединен, может образовывать фрагмент формулы (а) или (b): где t и v равны 0, 1...

Селективные модуляторы андрогенового рецептора и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 7101

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Миллер Дуэйн Д., Йин Донгхуа, Хэ Яли, Долтон Джеймс

МПК: A61K 31/167, A01N 37/18, A61P 5/26...

Метки: способы, применения, андрогенового, рецептора, селективные, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой селективный модулятор андрогенового рецептора, обладающее in vivo андрогенной и анаболической активностью нестероидного лиганда андрогенового рецептора, представленное структурной формулой где X представляет собой О; Z представляет собой NO2, CN, COR или CONHR; Y представляет собой I, CF3, Br, Cl или SnR3; R представляет собой алкильную группу или ОН и Q представляет собой ацетамидо или трифторацетамидо. 2....

Селективные антагонисты рецептора iglur5 для лечения мигрени

Загрузка...

Номер патента: 4290

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Чэппелл Эми Сьюзон, Джонсон Кирк Уиллис, Бликман Дэвид, Филла Сандра Энн, Орнштейн Пол Лесли

МПК: A61P 25/06, C07D 401/06, A61K 31/00...

Метки: антагонисты, лечения, рецептора, iglur5, селективные, мигрени

Формула / Реферат:

1. Применение 3S,4aR,6S,8aR-6-(((4-карбокси)фенил)метил)-1,2,3,4,4a,5,6,7,8,8a-декагидроизохинолин-3-карбоновой кислоты в качестве селективного антагониста рецептора iGluR5 для получения лекарственного средства для лечения мигрени. 2. Применение соединения формулы I где каждый из R1 и R2 независимо представляет собой H, C1-C20алкил, или его фармацевтически приемлемой соли в качестве селективного антагониста рецептора iGluR5 для получения...

Уреидопиперидиновые производные как селективные антагонисты nk3 – рецепторов человека

Загрузка...

Номер патента: 3613

Опубликовано: 26.06.2003

Авторы: Оломбар Ален, Эдмонд-Аль Ксавье, Ван Брук Дидье, Пройетто Винченцо

МПК: A61K 31/445, C07D 211/26, A61P 25/00...

Метки: производные, человека, селективные, антагонисты, уреидопиперидиновые, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где каждый из R1 и R2 независимо друг от друга представляет собой водород или (C1-C3)алкил; R3 представляет собой водород; а также его соли с минеральными или органическими кислотами и его сольваты. 2. Соединение по п.1 в форме (+)-изомера в (R)-конфигурации. 3. 1-Бензоил-3-(3,4-дихлорфенил)-3-[3-[4-(N',N'-диметилуреидо)-4-фенилпиперидин-1-ил]пропил]пиперидин и его соли и сольваты. 4....

Замещенные амидазо [1, 2а] азины как селективные сох-2 ингибиторы

Загрузка...

Номер патента: 3399

Опубликовано: 24.04.2003

Авторы: Монсеррат Видаль Карлос, Хименес Гвасч Ферран, Фернандес Гарсия Андрес, Фарреронс Гальеми Карлес, Фернандес Серрат Ана Мария, Микель Боно Игнасио-Хосе, Лагунас Арналь Кармен

МПК: A61P 35/00, A61K 31/53, C07D 471/04...

Метки: сох-2, ингибиторы, селективные, замещенные, азины, амидазо

Формула / Реферат:

1. Замещенный имидазо[1,2a]азин формулы (I) или его фармацевтически приемлемый сольват и его соль присоединения кислоты, где A и B независимо выбирают из N и CH, при условии, что если A представляет N, тогда B также представляет N; R1 выбирают из группы, состоящей из CH3 и NH2; R2 и R3 выбирают из группы, состоящей из H, CH3, Cl, Br, COCH3 и OCH3; и R4, R5 и R6, каждый независимо, выбирают из группы, состоящей из H, F, Cl, Br, (C1-C3)алкила,...

Селективные бетта 3-адренергические агонисты

Загрузка...

Номер патента: 2778

Опубликовано: 29.08.2002

Авторы: Белл Майкл Г., Джесудейсон Синтия Д., Рито Кристофер Дж., Кроуелл Томас А., Шукер Энтони Дж., Макдональд Джон Х.III, Нил Дэвид А., Винтер Марк А., Дрост Кристин А., Мэттьюс Дональд П.

МПК: C07D 209/04, A61K 31/416

Метки: 3-адренергические, бетта, агонисты, селективные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где Х1 представляет -О-, -ОСН2-; R2 представляет Н, (C1-C4)алкил или фенил; R3 представляет водород; R4 является необязательно замещенным гетероциклом или группой, выбранной из группы, состоящей из X2 представляет связь или линейный или разветвленный алкилен с 1-5 атомами углерода; R5 представляет Н или (C1-C4)алкил; R6 представляет Н или (C1-C4)алкил; или R5 и R6 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены,...

Селективные β3-адренергические агонисты.

Загрузка...

Номер патента: 1217

Опубликовано: 25.12.2000

Авторы: Эврард Дебора А., Шакер Энтони Дж., Рито Кристофер Дж., Мэттьюз Дональд П., Кровелл Томас А., Белл Майкл Г., Винтер Марк А., Макдональд Джон Х.

МПК: A61K 31/41, C07D 257/04

Метки: агонисты, селективные, beta;3-адренергические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1 представляет ОН, галоген, SO2NHR2, CO2R2, CONHR2, NHCOR2, -NH (необязательно замещенный арил), СF3 или CF2H, причем термин "арил" обозначает необязательно замещенный фенил или нафтил; R1' представляет Н, галоген, C1-C4 алкил, ОН, SO2NHR2, СO2R2, CONHR2, NHCOR2, СF3 или CF2H; R2 представляет Н, C1-C4 алкил или арил, где арил определен как указано выше; R3 представляет Н или C1-C4 алкил; R4 представляет остаток,...