Патенты с меткой «селективные»

Селективные модуляторы рецептора сфингозин-1-фосфата

Загрузка...

Номер патента: 24801

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Боэм Маркус Эф, Мурджани Маниша, Тимони Грэгг Алан, Хансон Майкл Ален, Брукс Джэнифер Эл, Йегер Адам Ричард, Брэнчмэри Ингурути, Пич Роберт, Скот Фиона Лоррэйн, Хуанг Лиминг, Тамийя Юнко, Мартинборуг Эстер

МПК: A61K 31/425, A01N 43/78

Метки: селективные, модуляторы, сфингозин-1-фосфата, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы I-R или I-Sили его фармацевтически приемлемая соль, гдеX представляет собой NH2, NHC(=O)CH3 или NHCH2COOH;Y представляет собой CN.2. Соединение по п.1, где X представляет собой NH2.3. Соединение по п.1, где X представляет собой NHC(=O)CH3.4. Соединение по п.1, где X представляет собой NHCH2COOH.5. Композиция, являющаяся агонистом рецептора сфингозин-1-фосфата, включающая соединение по любому из пп.1-4, в...

Селективные аналоги глюкагонподобного пептида-2 (glp-2)

Загрузка...

Номер патента: 23886

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Ларсен Бьярн Дюе, Петерсен Иветт Миата

МПК: C07K 14/605, A61K 38/26

Метки: селективные, пептида-2, glp-2, глюкагонподобного, аналоги

Формула / Реферат:

1. Аналог глюканоподобного пептида 2 (GLP-2), представленный общей формулой IIгде R1 представляет собой водород, C1-4алкил (например, метил), ацетил, формил, бензоил или трифторацетил;Х2 представляет собой Gly, Ala или Sar;Х3 представляет собой Glu или Asp;Х5 представляет собой Ser или Thr;Х6 представляет собой Phe или Pro;Х7 представляет собой Ser или Thr;Х8 представляет собой Asp или Ser;Х9 представляет собой Glu или Asp;X10 представляет собой...

Триазолопиразиновые соединения как селективные антагонисты рецептора nk3, фармацевтическая композиция и методы их использования при нарушениях, опосредованных nk3 рецепторами

Загрузка...

Номер патента: 23161

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Рой Мари-Одиль, Дутой Гийом, Фразер Грем Ловат, Ховейда Хамид

МПК: A61P 25/00, A61K 31/495, A61P 29/00...

Метки: композиция, рецепторами, использования, методы, триазолопиразиновые, нарушениях, рецептора, соединения, селективные, опосредованных, фармацевтическая, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iи его фармацевтически приемлемые соли и сольваты, гдеAr1 представляет собой 5-6-членную арильную или гетероарильную группу, 3-6-членную циклоалкильную группу, 3-6-членную гетероциклильную группу или С3-С6 алкильную группу, каждая из арильной, гетероарильной, циклоалкильной или гетероциклильной групп может быть замещена одной или несколькими группами, выбранными из галогена, циано, алкила, галогеналкила, циклоалкила,...

Композиции, содержащие фитоэстрогены, селективные к бета-рецептору эстрогена, и диетические волокна

Загрузка...

Номер патента: 20095

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Ди Лео Альфредо, Бароне Макеле

МПК: A61K 31/352, A61K 31/05, A61K 31/357...

Метки: диетические, композиции, эстрогена, бета-рецептору, содержащие, волокна, селективные, фитоэстрогены

Формула / Реферат:

1. Применение по меньшей мере одного фитоэстрогена или смеси фитоэстрогенов, которые являются селективными агонистами β-рецептора эстрогена, и по меньшей мере одного нерастворимого и неусвояемого волокна или их смеси, выбранной из группы, состоящей из некрахмальных полисахаридов, для приготовления композиции, предназначенной для профилактической или терапевтической локальной обработки пероральным введением патологического состояния...

Селективные модуляторы рецепторов эстрогена для лечения вазомоторных симптомов

Загрузка...

Номер патента: 16613

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Додж Джеффри Алан, Шеферд Тимоти Алан, Дэлли Роберт Дин, Хинклин Рональд Джей, Фрэнк Скотт Алан, Уоллас Оуэн Брендан

МПК: A61K 31/4523, A61K 31/4453, A61K 31/55...

Метки: лечения, вазомоторных, эстрогена, модуляторы, симптомов, рецепторов, селективные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где m равно 0, 1 или 2;n равно 1, 2, 3 или 4;R представляет собой Н или метил при условии, что если m равно 1 или 2, то R должен представлять собой Н, и если m равно 0, то R должен представлять собой метил;R1 представляет собой Н, SO2(н-С4-С6-алкил) или COR2;X представляет собой О или NR3;X1 представляет собой О, СН2 или С=O;R6 представляет собой Н или F,R2 представляет собой C1-С6-алкил; C1-C6-алкокси; NR5R5a; фенокси...

Селективные модуляторы андрогенового рецептора и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 14224

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Хэ Яли, Долтон Джеймс, Йин Донгхуа, Миллер Дуэйн Д.

МПК: C07C 233/15, A01N 31/16, A01N 37/18...

Метки: применения, модуляторы, андрогенового, рецептора, способы, селективные

Формула / Реферат:

1. Соединение - селективный модулятор андрогенового рецептора, обладающее in vivo тканеизбирательной андрогенной и анаболической активностью нестероидного лиганда андрогенового рецептора, представленное структурной формулой Iгде X представляет собой О;Z представляет собой NO2, COR, COOH или CONHR;Y представляет собой I, CF3, Br, Cl или Sn(R)3;Q представляет собой алкил, галоген, N(R)2, NHCOR, NHCONHR, NHCOOR, OCONHR, CONHR, NHCSCH3, NHCSCF3,...

Полизамещённые селективные модуляторы рецептора андрогенов и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 13818

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Стейнер Митчелл С., Миллер Дуэйн Д., Веверка Карен А., Долтон Джеймс Т., Хванг Донг Дзин, Чен Дзюн

МПК: A61K 31/655, A61K 31/165, A61K 31/275...

Метки: рецептора, полизамещённые, способы, модуляторы, андрогенов, селективные, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение - селективный модулятор рецептора андрогенов (SARM), представленное структурой формулы IVгде X представляет собой О;G представляет собой О или S;Т представляет собой ОН;R представляет собой (C1-C6)алкил, галоген(C1-C6)алкил, дигалоген(С1-C6)алкил, тригалоген(C1-C6)алкил, CH2F, CHF2, CF3, CF2CF3, фенил, галоген, (С2-С6)алкенил или ОН;R1 представляет собой CH3;R3 представляет собой F, Cl, Br, I, CN, NO2, COR, COOH, CONHR, CF3,...

Селективные пептидные агонисты рецептора vpac2

Загрузка...

Номер патента: 12930

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Чжан Ляньшань, Боквист Бенгт Кристер, Алсина-Фернандес Хорхе

МПК: A61K 38/00, C07K 14/575, A61K 47/48...

Метки: рецептора, селективные, агонисты, vpac2, пептидные

Формула / Реферат:

1. Пегилированный пептидный агонист рецептора VPAC2, содержащий последовательность, выбранную изи С-концевой удлиняющий сегмент, где N-конец С-концевого удлиняющего сегмента связан с С-концом пептидной последовательности и где С-концевой удлиняющий сегмент содержит последовательность аминокислот формулыгде Xaa1 представляет собой Gly, Cys или отсутствует;Хаа2 представляет собой Gly, Arg или отсутствует;Хаа3 представляет собой Pro, Thr или...

Селективные модуляторы рецепторов эстрогена для лечения вазомоторных симптомов

Загрузка...

Номер патента: 12262

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Дэлли Роберт Дин, Уоллас Оуэн Брендан, Додж Джеффри Алан, Хинклин Рональд Джей, Фрэнк Скотт Алан, Шеферд Тимоти Алан

МПК: A61K 31/55, A61K 31/4453, A61K 31/4523...

Метки: лечения, вазомоторных, модуляторы, рецепторов, симптомов, селективные, эстрогена

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Ia где m равно 0, 1 или 2; n равно 1, 2, 3 или 4; R представляет собой Н или метил, при условии, что если m равно 1 или 2, то R должен представлять собой Н, и если m равно 0, то R должен представлять собой метил; R1 представляет собой Н, SO2(н-С4-С6-алкил) или COR2; X представляет собой О или NR3; Y представляет собой О, S, SO или NR4; R2 представляет собой C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси, NR5R5a, фенокси или фенил,...

Селективные агонисты рецептора y4 для терапевтического воздействия

Загрузка...

Номер патента: 12071

Опубликовано: 28.08.2009

Автор: Шварц Ту

МПК: A61P 1/08, A61K 38/17, A61P 3/04...

Метки: агонисты, рецептора, терапевтического, воздействия, селективные

Формула / Реферат:

1. Применение Y4 рецепторного агониста, отличного от РР, селективного к Y4 рецептору по сравнению с Y1 и Y2 рецепторами, для получения композиции для лечения состояний, восприимчивых к активации Y4 рецепторов, причем: (а) указанный агонист является РР-складчатым пептидом или РР-складчатым пептидом-миметиком, который содержит: (i) С-концевую аминокислотную последовательность Y4-рецепторного распознавания, представленную как...

Селективные агонисты рецепторов y2/y4 для терапевтического воздействия

Загрузка...

Номер патента: 11861

Опубликовано: 30.06.2009

Автор: Шварц Ту

МПК: A61K 38/17, A61P 3/04, A61K 8/00...

Метки: селективные, воздействия, рецепторов, терапевтического, агонисты

Формула / Реферат:

1. Применение Y-рецепторного агониста, селективного в отношении Y2 и Y4 рецепторов по сравнению с Y1 рецептором, для получения композиции для лечения состояний, восприимчивых к активации Y2 и/или Y4 рецепторов, причём: (а) указанный агонист является РР-складчатым пептидом или РР-складчатым пептидом-миметиком, который содержит: (i) С-концевую аминокислотную последовательность Y-рецепторного распознавания, представленную как...

Селективные агонисты рецептора y2 для терапевтического воздействия

Загрузка...

Номер патента: 11860

Опубликовано: 30.06.2009

Автор: Шварц Ту

МПК: A61K 38/17, A61P 3/04, A61K 8/00...

Метки: воздействия, селективные, агонисты, терапевтического, рецептора

Формула / Реферат:

1. Применение Y-рецепторного агониста, отличного от PYY3-36, селективного к Y2 рецептору по сравнению с Y1 и Y4 рецепторами, для получения композиции для лечения состояний, восприимчивых к активации Y2 рецепторов, причем: (а) указанный агонист является PP-складчатым пептидом или PP-складчатым пептидом-миметиком, выбранным из PYY, NPY, миметиков PYY и миметиков NPY, которые содержат С-концевую аминокислотную последовательность Y2-рецепторного...

Галогенированные селективные модуляторы андрогеновых рецепторов и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 11744

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Долтон Джеймс Т., Веверка Карен А., Йин Донгхуа, Хэ Яли, Стейнер Митчелл С., Миллер Дуэйн Д.

МПК: A61K 31/165, C07C 233/05, A61K 31/275...

Метки: селективные, модуляторы, способы, рецепторов, применения, галогенированные, андрогеновых

Формула / Реферат:

1. Соединение селективного модулятора андрогеновых рецепторов (SARM), структура которого представлена формулой IIa где X означает O; Z означает CN, COOH, COR, NO2, NHCOR или CONHR; Y означает CF3, I, Br, Cl, CN, C(R)3 или Sn(R)3 либо Z и Y вместе с бензольным кольцом, к которому они прикреплены, образуют конденсированную бициклическую, карбоциклическую или гетероциклическую кольцевую систему, содержащую нафтил, хиназолил или пиримидинил; Q...

Селективные cgrp-антагонисты, способ их получения, их физиологически совместимые соли, а также их применение в качестве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 9219

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Лустенбергер Филиппо, Рудольф Клаус, Дрейер Александер, Бауер Эккхарт, Додс Хенри, Штенкамп Дирк, Мюллер Штефан Георг, Арндт Кирстен, Шиндлер Маркус

МПК: A61K 31/4545, C07D 401/04, A61P 25/06...

Метки: получения, средств, также, селективные, cgrp-антагонисты, способ, соли, совместимые, качестве, лекарственных, физиологически, применение

Формула / Реферат:

1. CGRP-антагонисты общей формулы в которой А обозначает атом кислорода или серы, фенилсульфонилиминогруппу или цианиминогруппу, X обозначает атом кислорода или серы, необязательно замещенную С1-С6алкильной группой иминогруппу или необязательно замещенную С1-С6алкильной группой метиленовую группу, U обозначает C1-С6алкильную, С2-С6алкенильную или С2-С6алкинильную группу, в которой каждая метиленовая группа может быть замещена 1-2 атомами фтора,...

N-мостиковые селективные модуляторы андрогенных рецепторов и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 9199

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Миллер Дуэйн Д., Мархевка Крейг А., Долтон Джеймс, Джао Венквинг

МПК: A61K 31/44, A61K 31/505, A61K 31/415...

Метки: рецепторов, n-мостиковые, модуляторы, применения, андрогенных, селективные, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение селективный модулятор андрогенного рецептора (SARM), представленное формулой I где G представляет собой O или S; О или S; X представляет собой NH или NR; Т представляет собой ОН или OR; Z представляет собой NO2, CN, COOH, COR, NHCOR или CONHR; Y представляет собой CF3, F, I, Br, Cl, CN или C(R)3; Q представляет собой (С1-12)алкил, галоген, CF3, CN, C(R)3, N(R)2, NHCOCH3, NHCOCF3, NHCOR, NHCONHR, NHCOOR, OCONHR, CONHR, NHCSCH3,...

Селективные модуляторы рецептора, активируемого пролифератором пероксисом

Загрузка...

Номер патента: 9023

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Мартин-Ортега Фингер Мария Делорес, Ферритто-Креспо Рафаэль

МПК: A61P 3/10, A61K 31/192, C07C 235/20...

Метки: рецептора, модуляторы, селективные, пролифератором, активируемого, пероксисом

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат или стереоизомер, где R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой метил или этил. 2. Соединение по п.1, где структурная формула представлена формулой II или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат или стереоизомер, где R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой метил или этил. 3. Соединение по п.2, представляющее собой...

Селективные модуляторы эстрогенных рецепторов, содержащие фенилсульфонильную группу

Загрузка...

Номер патента: 8024

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Фрэнк Скотт Алан, Фонг Кин Чиу, Хаммел Конрад Уилсон, Льюис Джордж Сал, Додж Джеффри Алан, Шеперд Тимоти Алан, Джоунз Скотт Алан, Дэлли Роберт Дин, Уоллас Оуэн Брендан

МПК: A61P 5/32, A61K 31/4453, C07D 295/08...

Метки: фенилсульфонильную, рецепторов, селективные, содержащие, модуляторы, группу, эстрогенных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где m, q и r независимо равны 0, 1 или 2; n равно 0 или 1; R обозначает Н или COR2; R0 в каждом случае независимо обозначает ОН, CF3, галоген, C1-С6алкил или C1-С6алкокси; R1 и R1' независимо обозначают C1-С6алкил, C1-С6алкокси, NR3R3a, CF3 или CH2CF3; или если n и q равны 0, то фрагмент -SO2R1 вместе с фенильным кольцом, к которому он присоединен, может образовывать фрагмент формулы (а) или (b): где t и v равны 0, 1...

Селективные модуляторы андрогенового рецептора и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 7101

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Хэ Яли, Долтон Джеймс, Йин Донгхуа, Миллер Дуэйн Д.

МПК: A61K 31/167, A01N 37/18, A61P 5/26...

Метки: рецептора, способы, селективные, модуляторы, андрогенового, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой селективный модулятор андрогенового рецептора, обладающее in vivo андрогенной и анаболической активностью нестероидного лиганда андрогенового рецептора, представленное структурной формулой где X представляет собой О; Z представляет собой NO2, CN, COR или CONHR; Y представляет собой I, CF3, Br, Cl или SnR3; R представляет собой алкильную группу или ОН и Q представляет собой ацетамидо или трифторацетамидо. 2....

Селективные антагонисты рецептора iglur5 для лечения мигрени

Загрузка...

Номер патента: 4290

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Орнштейн Пол Лесли, Чэппелл Эми Сьюзон, Бликман Дэвид, Джонсон Кирк Уиллис, Филла Сандра Энн

МПК: A61K 31/00, A61P 25/06, C07D 401/06...

Метки: мигрени, антагонисты, iglur5, лечения, рецептора, селективные

Формула / Реферат:

1. Применение 3S,4aR,6S,8aR-6-(((4-карбокси)фенил)метил)-1,2,3,4,4a,5,6,7,8,8a-декагидроизохинолин-3-карбоновой кислоты в качестве селективного антагониста рецептора iGluR5 для получения лекарственного средства для лечения мигрени. 2. Применение соединения формулы I где каждый из R1 и R2 независимо представляет собой H, C1-C20алкил, или его фармацевтически приемлемой соли в качестве селективного антагониста рецептора iGluR5 для получения...

Уреидопиперидиновые производные как селективные антагонисты nk3 – рецепторов человека

Загрузка...

Номер патента: 3613

Опубликовано: 26.06.2003

Авторы: Эдмонд-Аль Ксавье, Оломбар Ален, Пройетто Винченцо, Ван Брук Дидье

МПК: A61K 31/445, C07D 211/26, A61P 25/00...

Метки: рецепторов, уреидопиперидиновые, производные, антагонисты, селективные, человека

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где каждый из R1 и R2 независимо друг от друга представляет собой водород или (C1-C3)алкил; R3 представляет собой водород; а также его соли с минеральными или органическими кислотами и его сольваты. 2. Соединение по п.1 в форме (+)-изомера в (R)-конфигурации. 3. 1-Бензоил-3-(3,4-дихлорфенил)-3-[3-[4-(N',N'-диметилуреидо)-4-фенилпиперидин-1-ил]пропил]пиперидин и его соли и сольваты. 4....

Замещенные амидазо [1, 2а] азины как селективные сох-2 ингибиторы

Загрузка...

Номер патента: 3399

Опубликовано: 24.04.2003

Авторы: Монсеррат Видаль Карлос, Хименес Гвасч Ферран, Микель Боно Игнасио-Хосе, Фернандес Серрат Ана Мария, Фарреронс Гальеми Карлес, Лагунас Арналь Кармен, Фернандес Гарсия Андрес

МПК: A61K 31/53, A61P 35/00, C07D 471/04...

Метки: азины, замещенные, ингибиторы, селективные, сох-2, амидазо

Формула / Реферат:

1. Замещенный имидазо[1,2a]азин формулы (I) или его фармацевтически приемлемый сольват и его соль присоединения кислоты, где A и B независимо выбирают из N и CH, при условии, что если A представляет N, тогда B также представляет N; R1 выбирают из группы, состоящей из CH3 и NH2; R2 и R3 выбирают из группы, состоящей из H, CH3, Cl, Br, COCH3 и OCH3; и R4, R5 и R6, каждый независимо, выбирают из группы, состоящей из H, F, Cl, Br, (C1-C3)алкила,...

Селективные бетта 3-адренергические агонисты

Загрузка...

Номер патента: 2778

Опубликовано: 29.08.2002

Авторы: Рито Кристофер Дж., Макдональд Джон Х.III, Шукер Энтони Дж., Винтер Марк А., Кроуелл Томас А., Нил Дэвид А., Мэттьюс Дональд П., Джесудейсон Синтия Д., Дрост Кристин А., Белл Майкл Г.

МПК: C07D 209/04, A61K 31/416

Метки: бетта, селективные, агонисты, 3-адренергические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где Х1 представляет -О-, -ОСН2-; R2 представляет Н, (C1-C4)алкил или фенил; R3 представляет водород; R4 является необязательно замещенным гетероциклом или группой, выбранной из группы, состоящей из X2 представляет связь или линейный или разветвленный алкилен с 1-5 атомами углерода; R5 представляет Н или (C1-C4)алкил; R6 представляет Н или (C1-C4)алкил; или R5 и R6 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены,...

Селективные β3-адренергические агонисты.

Загрузка...

Номер патента: 1217

Опубликовано: 25.12.2000

Авторы: Кровелл Томас А., Мэттьюз Дональд П., Шакер Энтони Дж., Рито Кристофер Дж., Макдональд Джон Х., Эврард Дебора А., Белл Майкл Г., Винтер Марк А.

МПК: C07D 257/04, A61K 31/41

Метки: агонисты, beta;3-адренергические, селективные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1 представляет ОН, галоген, SO2NHR2, CO2R2, CONHR2, NHCOR2, -NH (необязательно замещенный арил), СF3 или CF2H, причем термин "арил" обозначает необязательно замещенный фенил или нафтил; R1' представляет Н, галоген, C1-C4 алкил, ОН, SO2NHR2, СO2R2, CONHR2, NHCOR2, СF3 или CF2H; R2 представляет Н, C1-C4 алкил или арил, где арил определен как указано выше; R3 представляет Н или C1-C4 алкил; R4 представляет остаток,...