Патенты с меткой «рецептора»

Этинильные производные в качестве модуляторов метаботропного глутаматного рецептора

Загрузка...

Номер патента: 24993

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Штадлер Хайнц, Риччи Антонио, Рюхер Даниэль, Виейра Эрик, Ешке Георг, Линдеманн Лотар

МПК: A61K 31/505, A61K 31/50, A61K 31/44...

Метки: производные, этинильные, метаботропного, рецептора, качестве, модуляторов, глутаматного

Формула / Реферат:

1. Этинильное производное формулы IAгде R1 представляет собой фенил, который возможно замещен галогеном;R представляет собой водород или C1-4-алкил;R2 представляет собой водород, C1-4-алкил, C1-4-алкоксигруппу, CF3 или S-C1-4-алкил;R3/R3' независимо друг от друга представляют собой водород, C1-4-алкил или C1-4-алкоксигруппу;или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, оптический изомер или их рацемическая смесь,за исключением...

Производные этинила в качестве аллостерических модуляторов метаботропного рецептора глутамата mglur5

Загрузка...

Номер патента: 24973

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Штадлер Хайнц, Ешке Георг, Рюхер Даниэль, Риччи Антонио, Линдеманн Лотар, Виейра Эрик

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/506, A61P 25/08...

Метки: производные, глутамата, этинила, качестве, модуляторов, mglur5, метаботропного, рецептора, аллостерических

Формула / Реферат:

1. Производное этинила формулы Iгде U представляет собой N или СН,R8 представляет собой водород;Y представляет собой -N(R4)-, -О- или -C(R5R5')-;где R4 представляет собой C1-4алкил, a R5/R5' представляют собой водород;V представляет собой -N(R6)- или -C(R7R7'),где R6 представляет собой водород или C1-4алкил, a R7/R7' представляют собой водород;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном;m равно 0 или 1;если m...

Селективные модуляторы рецептора сфингозин-1-фосфата

Загрузка...

Номер патента: 24801

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Хансон Майкл Ален, Мурджани Маниша, Тамийя Юнко, Брэнчмэри Ингурути, Пич Роберт, Хуанг Лиминг, Скот Фиона Лоррэйн, Йегер Адам Ричард, Брукс Джэнифер Эл, Мартинборуг Эстер, Боэм Маркус Эф, Тимони Грэгг Алан

МПК: A61K 31/425, A01N 43/78

Метки: рецептора, модуляторы, селективные, сфингозин-1-фосфата

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы I-R или I-Sили его фармацевтически приемлемая соль, гдеX представляет собой NH2, NHC(=O)CH3 или NHCH2COOH;Y представляет собой CN.2. Соединение по п.1, где X представляет собой NH2.3. Соединение по п.1, где X представляет собой NHC(=O)CH3.4. Соединение по п.1, где X представляет собой NHCH2COOH.5. Композиция, являющаяся агонистом рецептора сфингозин-1-фосфата, включающая соединение по любому из пп.1-4, в...

Производные (гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона и (гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона и их применение в качестве ингибиторов рецептора р75ntr

Загрузка...

Номер патента: 24403

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Барони Марко, Дельбари-Госсар Сандрин, Верчези Валентина, Боно Франсуаз

МПК: A61K 31/496, A61K 31/4995, A61K 31/497...

Метки: ингибиторов, гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона, производные, р75ntr, качестве, рецептора, гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где n представляет 1 или 2;m представляет 0 или 1;А представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)и В представляет атом водорода илиА представляет атом водорода и В представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)причем конденсированный гетероцикл формулы Y может быть соединен с остатком молекулы через любой из имеющихся атомов углерода, где кольцо, содержащее U, представляет...

Новые антагонисты рецептора ccr2 и их применение

Загрузка...

Номер патента: 24397

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Сантагостино Марко, Таутерманн Кристофер, Шойерер Штефан, Хёнке Кристоф, Фраттини Сара, Тризельманн Томас, Джованни Риккардо, Эбель Хайнер, Герлах Кай, Маццаферро Рокко

МПК: C07D 405/14, A61P 29/00, A61K 31/506...

Метки: новые, антагонисты, рецептора, применение

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которойR2 выбран из группы, включающей -Н, -метил;R3 выбран из группы, включающей -Н, -CF3, -О-СН3 и -метил;R4 обозначает -Н иR5 обозначает группу, обладающую структурой -L1-R18,где L1 выбран из группы, включающей -NH-, -N(СН3)- и связь,где R18 выбран из числа -С6-гетероциклилов, содержащих 1 гетероатом, выбранный из группы, включающей N и О, и где R18 необязательно замещен одной или большим количеством групп,...

Пуриновые производные и их применение в качестве модуляторов толл-подобного рецептора 7

Загрузка...

Номер патента: 24359

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Халькомб Рэндэл Л., Грауп Майкл

МПК: A61K 31/522, A61P 31/12, A61K 31/52...

Метки: модуляторов, рецептора, толл-подобного, производные, пуриновые, применение, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой IIaили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, гдеR1 представляет собой -NR4R5;R2 представляет собой C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C3-C7-карбоциклил-C1-C6-алкил или фенил-C1-C6-алкил, возможно содержащий в качестве заместителя в фенильном кольце C1-C6-алкокси;-L3-R3 представляет собой -O-C1-C6-алкил или -O-C1-C6-алкилен-O-C1-C6-алкил;каждый из R4 и R5 независимо представляет собой Н или...

Производные гетероциклических амидов в качестве антагонистов p2x7 рецептора

Загрузка...

Номер патента: 24204

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Юблер Франсис, Киммерлен Тьерри, Реннеберг Дорте, Хильперт Курт, Штамм Зимон

МПК: C07D 491/048, A61K 31/4355, A61P 29/00...

Метки: амидов, рецептора, качестве, гетероциклических, антагонистов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойn представляет собой 1 или 2;X представляет собой -N- или -N(O)-;R1 представляет собой водород или галоген;R2 представляет собой водород или метил; иR3 представляет собойарил-(С1-С3)алкил, который в алкильной части по выбору является монозамещенным посредством гидрокси или гетероциклила; и который в арильной части является моно-, ди- или тризамещенным, причем заместители независимо друг от друга выбраны из...

Позитивные аллостерические модуляторы никотинового рецептора ацетилхолина

Загрузка...

Номер патента: 24180

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Пюшль Аск, Самс Анетте Гравен, Эскилдсен Йерген

МПК: A61K 31/4355, A61K 31/436, A61K 31/44...

Метки: рецептора, аллостерические, ацетилхолина, модуляторы, никотинового, позитивные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбираемое из:21) [(R)-2-гидрокси-1-(6-пропоксипиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;22) [(R)-2-гидрокси-1-(6-трифторметилпиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;24) [(R)-2-гидрокси-1-(6-метоксипиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;25) [(R)-2-гидрокси-1-(6-метилпиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;26)...

Производные [1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина в качестве агонистов каннабиноидного рецептора 2

Загрузка...

Номер патента: 24108

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Гретер Уве, Рёфер Штефан, Роджерс-Эванс Марк, Кимбара Ацуси, Биссанц Катерина, Неттекофен Маттиас

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04

Метки: 1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина, качестве, производные, каннабиноидного, рецептора, агонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой А представляет собой C1-C8-алкилен, гидрокси-C1-C8-алкилен, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- или отсутствует;R1 представляет собой водород, C1-C8-алкил, галоген-C1-C8-алкил, гидроксил, C1-C8-алкоксигруппу, галоген-C1-C8-алкоксигруппу, фенил, галогенфенил, C1-C8-алкоксифенил, галоген-C1-C8-алкилфенил, галоген-C1-C8-алкоксифенил, цианофенил, гидрокси-C1-C8-алкоксифенил, C1-C8-алкилсульфонилфенил,...

Терапевтическое применение полипептидов рецептора и антител

Загрузка...

Номер патента: 24034

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Томпсон Джеффри С., Амброуз Кристин М.

МПК: C07K 16/28, C07K 14/715, C07H 21/04...

Метки: антител, применение, терапевтическое, полипептидов, рецептора

Формула / Реферат:

1. Применение полипептида BAFF-R (рецептор фактора активации В-клеток семейства TNF) для ингибирования роста онкогенных В-клеток, которые экспрессируют BAFF и/или BAFF-R, где полипептид BAFF-R содержит:(a) SEQ ID NO:10;(b) фрагмент SEQ ID NO:10, который связывается с BAFF;(c) аминокислотную последовательность, которая связывается с BAFF и по меньшей мере на 70% идентична SEQ ID NO:10 или фрагменту SEQ ID NO:10;(d) аминокислотную...

Модуляторы рецептора андрогенов и их применение

Загрузка...

Номер патента: 23981

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Жюльен Жаклин Д., Боннефоус Селин, Смит Николас Д.

МПК: A61P 5/26, A61K 31/4439, A61K 31/5025...

Метки: модуляторы, применение, андрогенов, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (VIIIa) или его фармацевтически приемлемая сольгде оба R1, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-С6-циклоалкил;иликаждый R1 независимо представляет собой Н, -ОН, C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси или C1-C6-фторалкил;X представляет собой О или S;RA представляет собой галоген, -CN, -NO2, -ОН, -OR9, -SR9, -S(=O)R10, -S(=O)2R10, -N(R11)S(=O)2R10, -S(=O)2N(R9)2, -C(=O)R10, -OC(=O)R10, -CO2R9,...

Производные пиразолина и их применение в качестве селективных модуляторов рецептора андрогена

Загрузка...

Номер патента: 23970

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Улльрих Томас, Пандит Четан, Бок Марк Гари, Сасмал Санджита, Лагу Бхарат

МПК: C07D 487/04, A61K 31/416, A61P 5/26...

Метки: андрогена, рецептора, качестве, применение, пиразолина, селективных, модуляторов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в свободной форме или в виде фармацевтически приемлемой солигде R1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой галоген;R3 представляет собой циано;R4 выбран из гидрокси, С1-С3алкила, галоген-С1-С3алкила, C1-С3алкокси, галоген-С1-С3алкокси, С1-С3алкокси-С1-С3алкокси, С3-С6циклоалкил-С1-С3алкокси; или R4 выбран из группы (=O), (=S) или (=N(R8));R5 выбран из водорода, галогена, гидрокси, C1-С3алкила,...

Пептидные конъюгаты агонистов рецептора glp-1 и их применение

Загрузка...

Номер патента: 23925

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Неэруп Трине Сковлунд Рюге, Толборг Якоб Линд, Фосгерау Кельд, Ролстед Камилла, Брорсон Марианна, Эстерлунд Торбен, Мартенссон Ульрика

МПК: C07K 14/575, A61K 38/22, C07K 14/595...

Метки: конъюгаты, рецептора, агонистов, пептидные, glp-1, применение

Формула / Реферат:

1. Пептидный конъюгат, имеющий формулу IR1-Z-L-Y-R2 (I),в которойR1 представляет собой Н, С1-4 алкил, ацетил, формил, бензоил или трифторацетил;R2 представляет собой ОН или NH2;Z содержит последовательность Эксендина-4(1-39), имеющую последовательностьHis-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser,или его аналога Za;L представляет собой...

Производные пирролидин карбоновой кислоты как агонисты сопряженного с g-белком рецептора 43 (gpr43), фармацевтическая композиция и методы их использования при лечении метаболических нарушений

Загрузка...

Номер патента: 23861

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Зут Людивин, Шилс Дидье, Ховейда Хамид, Парк Жюльен

МПК: C07D 401/04, C07D 207/16, C07D 277/06...

Метки: gpr43, лечении, нарушений, методы, g-белком, рецептора, пирролидин, использования, метаболических, сопряженного, производные, фармацевтическая, композиция, карбоновой, агонисты, кислоты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыи его фармацевтически приемлемые соли и сольваты,где R представляет собой Н или линейный или разветвленный C1-С6алкил, С6-С12арил;Ar1 представляет собой 6-членную арильную группу или 6-членную гетероарильную группу, включающую один или несколько гетероатомов, выбранных из атомов азота, кислорода и/или серы, 5-6-членную циклоалкильную группу или линейную или разветвленную С3-С6алкильную группу, каждая из которых необязательно...

Производные [1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина в качестве агонистов каннабиноидного рецептора 2

Загрузка...

Номер патента: 23581

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Гретер Уве, Кимбара Ацуси, Биссанц Катерина, Адам Жан-Мишель, Неттекофен Маттиас, Рёфер Штефан, Роджерс-Эванс Марк

МПК: A61K 31/519, A61P 27/06, A61P 3/10...

Метки: производные, 1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина, рецептора, качестве, агонистов, каннабиноидного

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в котором А представляет собой алкил, гидроксиалкил, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- или отсутствует;R1 представляет собой водород, алкил, галогеналкил, гидроксил, алкоксигруппу, галогеналкоксигруппу, фенил, галогенфенил, алкоксифенил, галогеналкилфенил, галогеналкоксифенил, (галоген)(галогеналкил)фенил, цианофенил, гидроксиалкоксифенил, алкилсульфонилфенил, алкилсульфониламинофенил, цианогруппу, циклоалкил,...

Производные 2-амино-3-(имидазол-2-ил)пиридин-4-она и их применение в качестве ингибиторов киназы рецептора vegf

Загрузка...

Номер патента: 23580

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Лассалль Жильбер, Мартен Валери, Лорж Франц, Стрюб Орели, Дюкло Оливье, Брон Ален, Ритцелер Олаф

МПК: A61K 31/4375, A61P 35/00, A61K 31/4709...

Метки: рецептора, 2-амино-3-(имидазол-2-ил)пиридин-4-она, применение, качестве, киназы, производные, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле (I)в которой W представляет собой атом азота или группу CH;Y представляет собой С2-С3-алкинилен, 1,4-фенилен, необязательно замещенный R7, где R7 представляет собой один или более атом(ов) галогена;Z представляет собой связь или группу CR1R2;R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой группу, выбранную из атома водорода, С1-С6-алкильной группы, трифторметильной группы, группы (CH2)nOR6,...

Агонисты рецептора mglu2

Загрузка...

Номер патента: 23553

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Монтеро Сальгадо Карлос, Вальтон Лесли, Монн Джеймс Аллен, Таппер Дэвид Эдвард, Ман Тереза Тсе Кл, Прието Лурдес

МПК: A61P 25/18, A61K 31/4196, A61K 31/4192...

Метки: mglu2, рецептора, агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собойилиR2 представляет собой водород, 2,2-диметилпропионилоксиметил или бензил, где бензил возможно замещен одним или двумя атомами фтора, -C1-C3 алкилом, возможно замещенным 1-3 атомами фтора, или -C1-C3 алкокси;R3 представляет собой водород, 2,2-диметилпропионилоксиметил или бензил, где бензил возможно замещен одним или двумя атомами фтора, -C1-C3 алкилом, возможно замещенным 1-3 атомами фтора, или...

Модуляторы глюкагонового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 23517

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Филипски Кевин Джеймс, Эспнес Гэри Эрик, Стивенс Бенджамин Доусон, Дайдьюк Мэри Тереса, Ту Мейхуа Майк, Пфефферкорн Джеффри Аллен, Гусман-Перес Энджел, Ли Эстер Чэн Йинь

МПК: C07D 231/14, C07D 207/34, C07D 231/12...

Метки: глюкагонового, рецептора, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой 5-членную гетероарильную группу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N и О, присоединенную по атому углерода или азота и возможно конденсированную с (С4-С7)циклоалкилом или фенилом; где возможно конденсированный 5-членный гетероарил возможно замещен заместителями в количестве от одного до четырех, каждый из которых независимо выбран из галогена,...

Лиганды нейронального никотинового ацетилхолинового рецептора α4β2

Загрузка...

Номер патента: 23293

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Джасти Венкатесварлу, Ахмад Иштияк, Кумават Кана Рам, Схинде Анил Карбхари, Мудигонда Котешвара, Мохаммед Абдул Рашид, Кандикере Нагарадж Вишвоттам, Нироджи Рамакришна, Джаяраджан Прадип

МПК: A61K 31/403, A61P 25/08, A61P 25/04...

Метки: ацетилхолинового, лиганды, рецептора, нейронального, alpha;4β2, никотинового

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где означает пиридил, фуранил, пиразинил, пиримидинил, хинолинил, бензофуранил или индолил;R1 означает водород или метил;R2 означает водород;R3 означает водород, гидрокси, бром, хлор, метил, метокси, этокси, изопропокси или трифторметил;R4 означает водород, метил или этил; необязательно, R1 и R4 вместе с атомом азота могут образовывать пирролидинил, морфолинил или пиперазинил;"m" равно 1;"n"...

Модуляторы рецептора сфингозин-1-фосфата и способы хирального синтеза

Загрузка...

Номер патента: 23183

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Мартинборуг Эстер, Мурджани Маниша, Хуанг Лиминг, Тамийя Юнко, Боэм Маркус Эф, Йегер Адам Ричард, Брэнчмэри Ингурути

МПК: A01N 43/82, A61K 31/41

Метки: способы, синтеза, сфингозин-1-фосфата, модуляторы, рецептора, хирального

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы I-R или I-S или его фармацевтически приемлемая сольгде X представляет собой -NR'R" или -OR'";Y представляет собой -CN, -Cl, -CF3, I, -COOH или -COOR1;R' представляет собой Н, C1-4алкил, н-гидрокси C1-4алкил, -SO2-R1 или -CO-R1;R" представляет собой Н, -SO2-R3, C1-4алкил, необязательно замещенный одним 1-3 R2, или циклическую группу, необязательно замещенную R4, где такая циклическая группа...

Триазолопиразиновые соединения как селективные антагонисты рецептора nk3, фармацевтическая композиция и методы их использования при нарушениях, опосредованных nk3 рецепторами

Загрузка...

Номер патента: 23161

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Фразер Грем Ловат, Дутой Гийом, Ховейда Хамид, Рой Мари-Одиль

МПК: A61K 31/495, A61P 29/00, A61P 25/00...

Метки: опосредованных, фармацевтическая, композиция, антагонисты, рецептора, использования, рецепторами, нарушениях, триазолопиразиновые, селективные, соединения, методы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iи его фармацевтически приемлемые соли и сольваты, гдеAr1 представляет собой 5-6-членную арильную или гетероарильную группу, 3-6-членную циклоалкильную группу, 3-6-членную гетероциклильную группу или С3-С6 алкильную группу, каждая из арильной, гетероарильной, циклоалкильной или гетероциклильной групп может быть замещена одной или несколькими группами, выбранными из галогена, циано, алкила, галогеналкила, циклоалкила,...

Модуляторы альфа 7 никотинового рецептора для лечения болевого синдрома, психического заболевания, когнитивного расстройства или болезни альцгеймера

Загрузка...

Номер патента: 23137

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Лайтфут Эндрю, Румэнс Сьюзен, Дин Дэвид

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/55, A61K 31/506...

Метки: болевого, альфа, заболевания, альцгеймера, рецептора, модуляторы, синдрома, когнитивного, лечения, психического, расстройства, болезни, никотинового

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемая сольгде X, Y и Z, каждый независимо, выбирают из СН и N;А1 выбирают из изобутила и 5- или 6-членного арила или гетероарила, гдеуказанные 5- или 6-членные арил или гетероарил выбирают из присоединенных по атому углерода фенила, пиридинила, фурила, тиенила или изоксазолила, каждый из которых необязательно замещен одним или двумя заместителями, которые независимо выбраны из галогена,...

Производные спиротиенопиранпиперидина в качестве антагонистов рецептора orl-1 для применения для лечения алкогольной зависимости и злоупотребления алкоголем

Загрузка...

Номер патента: 22874

Опубликовано: 31.03.2016

Автор: Кен Линда Рорик

МПК: A61K 31/435, A61P 25/32

Метки: производные, лечения, рецептора, спиротиенопиранпиперидина, зависимости, алкоголем, антагонистов, применения, алкогольной, качестве, злоупотребления, orl-1

Формула / Реферат:

1. Способ лечения нарушения, связанного с употреблением алкоголя, у человека, включающий введение человеку, нуждающемуся в указанном лечении, эффективного количества соединения формулыили его фармацевтически приемлемой соли;где А представляет собойилиR1 представляет собой фтор или хлор;каждый из R2a и R2b представляет собой водород или каждый из R2a и R2b представляет собой фтор;R3 представляет собой водород, метил, гидроксиметил или (C1-С3)...

Пиперидинонкарбоксамидазаинданы – антагонисты рецептора cgrp

Загрузка...

Номер патента: 22850

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Ван Чэн, Галликкио Стивен Н., Митчелл Хелен Дж., Пэуан Дэниел В., Белл Ян М., Стэйес Доннетт Д., Фрэли Марк Э., Стивенсон Хитер Е., Джиннетти Энтони, Зартман С.Блэйр

МПК: A61K 31/519, A61P 9/08, A61K 31/437...

Метки: рецептора, пиперидинонкарбоксамидазаинданы, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеX выбирают из -C(R8)= или -N=, где R8 представляет собой водород, F или CN;R1 выбирают из группы, состоящей из С1-4 алкила, циклопропилметила, циклобутилметила и [1-(трифторметил)циклопропил]метила, каждый из которых необязательно замещен одним или более из заместителей, если допускают валентности, независимо выбранных из группы, состоящей из F и гидрокси;R2 выбирают из водорода...

Антагонист рецептора cgrp

Загрузка...

Номер патента: 22815

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Макор Джон Е., Чатурведула Прасад В., Дубовчик Джин М.

МПК: C07D 401/14, A61K 31/496, A61P 29/00...

Метки: антагонист, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение (R)-N-(3-(7-метил-1Н-индазол-5-ил)-1-(4-(1-метилпиперидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-1-оксопропан-2-ил)-4-(2-оксо-1,2-дигидрохинолин-3-ил)пиперидин-1-карбоксамид или его фармацевтически приемлемая соль2. Фармацевтическая композиция для лечения состояния, связанного с аберрантными уровнями CGRP или сигнального CGRP рецептора, содержащая фармацевтически эффективное количество...

Пиразолилзамещенные производные угольной кислоты в качестве модуляторов рецептора простациклина (pgi2), применимые для лечения связанных с ним нарушений

Загрузка...

Номер патента: 22799

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Ибарра Джейсон Б., Цзэн Си, Цзоу Нин, Шин Янг-Дзун, Тран Туй-Анх, Уллман Бретт

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/415, A61K 31/416...

Метки: нарушений, модуляторов, простациклина, связанных, рецептора, производные, pgi2, применимые, качестве, ним, угольной, лечения, кислоты, пиразолилзамещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ia и их фармацевтически приемлемых солей, сольватов и гидратовгде R1 выбран из Н и C1-C6-алкила;каждый из R2, R3 и R4 независимо выбран из Н, C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, C1-C6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила, C3-C7-циклоалкила и гетероарила; где каждый из указанного C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, С1-С6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила,...

Дизамещенные тетрагидрофуранильные соединения в качестве антагонистов брадикининового рецептора в1

Загрузка...

Номер патента: 22787

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Додс Хенри, Кюльцер Раймунд, Хауэль Норберт, Чечи Анджело, Юнг Биргит

МПК: A61K 31/455, A61K 31/501, A61K 31/506...

Метки: качестве, тетрагидрофуранильные, брадикининового, дизамещенные, рецептора, соединения, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)в которой R1 обозначает группу, выбранную изR2 обозначает H, Cl или F иX обозначает CH или N,их энантиомеры, их диастереомеры, их смеси и их физиологически совместимые соли с органическими или неорганическими кислотами.2. Соединения общей формулы (Ia)в которой R2 обозначает H, Cl или F иX обозначает CH или N,их энантиомеры, их диастереомеры, их смеси и их физиологически совместимые соли с органическими или...

Соединения хинолинамида в качестве положительных аллостерических модуляторов мускаринового рецептора m1

Загрузка...

Номер патента: 22494

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Шлегель Келли-Анн, Кудук Скотт Д., Ян Чжи-Цян

МПК: A61K 31/47, A01N 43/42

Метки: мускаринового, аллостерических, модуляторов, рецептора, хинолинамида, положительных, качестве, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где X1 выбран из группы, состоящей из:(1) N и(2) N®O;Х2-Х3 выбраны из группы, состоящей из:(1) -CH2-CH2-,(2) -O-CH2-,(3) -CH2-O- или(4) -CH2-;X4, X5, X6 и X7, каждый, выбраны из группы, состоящей из:(1) N,(2) N®O,(3) CH,(4) O,при условии, что один из X4, X5, Х6 и X7 может отсутствовать, таким образом образуя пятичленное кольцо;R1 выбран из группы, состоящей из:(1) водорода,(2) галогена,(3) -C1-6 алкила,(4) -C2-6...

Производные 5-циано-2-амино-1,3-тиазола в качестве антагонистов аденозинового а1 рецептора

Загрузка...

Номер патента: 22473

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Цамачо Гомез Юан Алберто, Гонзалез Лио Лыхен

МПК: A61P 9/00, C07D 277/56, A61K 31/426...

Метки: качестве, производные, антагонистов, рецептора, аденозинового, 5-циано-2-амино-1,3-тиазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой C6-10 арил или C5-6 гетероарил, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из О и N, которые могут быть необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, содержащей галоген, линейный или разветвленный C1-6 алкил, линейный или разветвленный галогенC1-6 алкил;R2 представляет собой группу, выбранную изa) линейного или разветвленного C1-6 алкила, необязательно замещенного...

Арильные агонисты рецептора gpr120 и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22417

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Чжао Цзучунь, Ма Цзинюань, Новак Аарон, Сун Цзяньгао, Нашашиби Имад, Чой Юнь-Цзюн, Чэнь Синь, Раббат Кристофер Дж., Фам Фуонгли, Ши Дун Фан

МПК: A61P 3/10, C07D 231/12, A61K 31/41...

Метки: агонисты, применение, gpr120, арильные, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (А)или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, гдевыбран из группы, состоящей изгде А1, А2, А3 и А4 независимо выбраны из группы, состоящей из С, СН и N, при условии, что только 0, 1 или 2 из А1, А2, А3 и А4 представляют собой N;два из Е1, Е2 и Е3 независимо представляют собой С, СН или N, а один из Е1, Е2 и Е3 выбран из группы, состоящей из С, СН, N и S;Е4 выбран из группы, состоящей из С и N;X выбран из...

Соединение пиперидинила в качестве модулятора активности хемокинового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 22395

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Дунсиа Джон В., Гарднер Даниел С., Сантелла Джосеф Б., Черней Роберт Дж., Ван Чжунюй

МПК: C07D 211/52

Метки: активности, качестве, соединение, модулятора, хемокинового, рецептора, пиперидинила

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция для ингибирования активности хемокина или хемокинового рецептора, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и терапевтически эффективное количество соединения по п.1.3. Способ ингибирования активности хемокина или хемокинового рецептора, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения по п.1.4. Способ по п.3,...

Гетероарильные соединения в качестве лигандов 5-ht4 рецептора

Загрузка...

Номер патента: 22374

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Равелла Сриниваса Рао, Камбхампати Рамасастри, Ярлагадда Суреш, Бхирапунени Гопинадх, Джаяраджан Прадип, Мохаммед Абдул Рашид, Нироджи Рамакришна, Патнала Срирамахандра Мурти, Равула Йотхсна, Джасти Венкатесварлу, Схинде Анил Карбхари, Роаяпалли Правин Кумар

МПК: A61K 31/4245, A61P 25/00, A61K 31/445...

Метки: качестве, гетероарильные, соединения, 5-ht4, лигандов, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которойпредставляет собойили;представляет собойилипредставляет собой точку присоединения;R1 представляет собой (C1-3)алкил, R3-O-R3 илиR2 представляет собой (C3-6)циклоалкил или гетероциклил, где гетероциклил представляет собой неароматическое моноциклическое кольцо из 2-6 атомов углерода, структура которого включает в себя 1 или 2 гетероатома, и необязательно замещен водородом, (C1-3)алкилом или -CO-OR3;R3...

Соединения с активностью антагонистов мускариновых рецепторов и агонистов адренергического рецептора бета2

Загрузка...

Номер патента: 22342

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Амари Габриеле, Ранкати Фабио, Линней Йен, Бьяджетти Маттео, Рицци Андреа

МПК: A61K 31/439, A61P 11/06, A61K 31/4709...

Метки: антагонистов, активностью, beta;2, рецепторов, агонистов, адренергического, соединения, рецептора, мускариновых

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где Q представляет собойZ представляет собой Н или ОН;Y выбран из Y' и Y1, которые представляют собой двухвалентные группы формулыилипри этом А1 и А2 независимо отсутствуют или выбраны из группы, состоящей из (С1-С12)алкилена;В отсутствует или выбран из группы, состоящей из арилена, гетероарилена или группы формулы В1необязательно замещенной одной или несколькими группами, выбранными из галогена, нитрила,...

Короткоцепочечные пептиды в качестве агониста рецептора паратиреоидного гормона (pth)

Загрузка...

Номер патента: 22212

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Пател Панкадж Р., Бахекар Раджеш, Джаин Мукул Р.

МПК: C07K 14/635, A61K 38/29

Метки: pth, короткоцепочечные, агониста, пептиды, качестве, паратиреоидного, рецептора, гормона

Формула / Реферат:

1. Выделенный короткоцепочечный пептид, имеющий последовательность формулы (I)где А представляет собой группы -NH-R1 или R3-CO-NH-, где R1 представляет собой водород, биотин, или замещенную линейную или разветвленную (C1-18) алкильную цепь, или аминокислоты, такие как пироглутаминовая кислота (Pyr), Pro (Р), альфа-метил-пролин (αМе-Р), Val (V), N-метил-валин (NMe-V), альфа-метил-валин (αMe-V), Lys(биотин), Lys(алкил), Lys(ацетил); R3...

Пролекарства пиперидинильного производного в качестве модуляторов активности хемокинового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 22150

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Хайнс Джон, Сантелла Джозеф В., Ву Хонг, Дар Т.Дж.Мьюрали, Наир Сатиш, Корнелиус Линдон А.М., Дунсия Джон В., Картер Перси Х., Вориер Йакумар С.

МПК: C07D 211/52

Метки: производного, модуляторов, пролекарства, хемокинового, качестве, пиперидинильного, активности, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или форма его фармацевтически приемлемой соли.2. Соединение формулыили форма его фармацевтически приемлемой соли.3. Соединение по п.1 или 2, имеющее формулу4. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и терапевтически эффективное количество одного или нескольких соединений по...

Гетероциклические соединения, агонисты рецептора ip

Загрузка...

Номер патента: 22046

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Лебланк Катрин, Маккеоун Стивен Карл, Чарлтон Стивен Джон

МПК: A61P 9/00, A61K 31/4375, A61P 11/00...

Метки: агонисты, гетероциклические, рецептора, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iaили его фармацевтически приемлемая соль, в которойА обозначает N или CR1;R' обозначает Н;R1 обозначает Н или C1-C8-алкил; илиR1 обозначает -X-Y; илиR1 обозначает -W-R7-X-Y; илиR2 обозначает Н или C1-C8-алкил; илиR2 обозначает -X-Y; илиR2 обозначает -W-R7-X-Y;где R1 или R2 обозначает -X-Y или -W-R7-X-Y;R2a обозначает водород;R2 и R2a вместе обозначают оксогруппу;R3 обозначает Н, С1-С4-алкоксигруппу, ОН, C1-C8-алкил или...

Сульфоновые соединения в качестве лигандов 5-ht6 рецептора

Загрузка...

Номер патента: 22043

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Ахмад Иштияк, Чиндхе Анил Кашинатх, Ребалли Веена, Намала Рамбабу, Абрахам Ренни, Схинде Анил Карбхари, Камбхампати Рама Састри, Мулла Мохамад Садик Абдулхамид, Баданже Раджеш Кумар, Нироджи Рамакришна, Джасти Венкатесварлу

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/4468, A61K 31/4725...

Метки: соединения, сульфоновые, качестве, рецептора, лигандов, 5-ht6

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в котором представляет собойпри условии, что указанная связь между кольцоми группой SO2 не является сульфонамидной связью;в каждом случае R1 представляет собой водород, хлор, бром, фтор, метил или метокси;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой водород или метил;n равно 2,или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, которое выбрано из группы, состоящей...

Применение toll-подобного рецептора и агониста для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 21842

Опубликовано: 30.09.2015

Автор: Гудков Андрей В.

МПК: C12N 15/63

Метки: агониста, лечения, толл-подобного, применение, рака, рецептора

Формула / Реферат:

1. Экспрессирующий вектор, содержащий первую и вторую нуклеиновую кислоту, где первая нуклеиновая кислота кодирует Toll-подобный рецептор 5 (TLR5), а вторая - флагеллин.2. Вектор по п.1, где вектор представляет собой экспрессионный вектор млекопитающих.3. Вектор по п.1, где вектор экспрессируется с аденовируса, лентивируса или липосомы.4. Вектор по п.1, где первая нуклеиновая кислота представляет собой секретируемую форму Toll-подобного...

Производные пиразола, используемые в качестве антагонистов рецептора ccr4

Загрузка...

Номер патента: 21740

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Парр Найджел Джеймс, Нидхэм Дебора, Вудроу Майкл Дэвид, Ритчи Тимоти Джон, Лакруа Янник Морис, Прокопиоу Панайиотис Александроу, Ходжсон Саймон Тинби, Хоббс Хизер

МПК: A61P 11/06, A61K 31/5377, A61K 31/416...

Метки: качестве, используемые, рецептора, антагонистов, производные, пиразола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его сольгде R1 выбран из группы, состоящей из следующих групп:(1) группа формулы (а)где A выбран из группы, состоящей из:(i) водорода;(ii) C1-6алкила, возможно замещенного одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из -NRaRb, -ORc, -C(O)NRaRb, -C(O)ORc, насыщенного 4-7-членного моноциклического кольца, содержащего один или два гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы; фенила или...

Ингибитор рецептора фактора роста фибробластов-3 (fgfr-3) и его применение

Загрузка...

Номер патента: 21584

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Сунь Хайцзюнь, Лю Лин

МПК: C07K 16/28

Метки: рецептора, fgfr-3, ингибитор, фибробластов-3, фактора, роста, применение

Формула / Реферат:

1. Антитело или его фрагмент, которое специфично связывается с FGFR-3(IIIb) и FGFR-3(IIIc) человека, содержащее CDRH1, имеющий последовательность GYMFTSYGIS (SEQ ID NO:1), CDRH2, имеющий последовательность WVSTYNGDTNYAQKFQG (SEQ ID NO:2), CDRH3, имеющий последовательность VLGYYDSIDGYYYGMDV (SEQ ID NO:3), CDRL1, имеющий последовательность GGNNIGDKSVH (SEQ ID NO:4), CDRL2, имеющий последовательность LDTERPS (SEQ ID NO:5), и CDRL3, имеющий...