Патенты с меткой «рецептора»

Этинильные производные в качестве модуляторов метаботропного глутаматного рецептора

Загрузка...

Номер патента: 24993

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Штадлер Хайнц, Рюхер Даниэль, Линдеманн Лотар, Ешке Георг, Риччи Антонио, Виейра Эрик

МПК: A61K 31/505, A61K 31/44, A61K 31/50...

Метки: рецептора, качестве, этинильные, модуляторов, производные, метаботропного, глутаматного

Формула / Реферат:

1. Этинильное производное формулы IAгде R1 представляет собой фенил, который возможно замещен галогеном;R представляет собой водород или C1-4-алкил;R2 представляет собой водород, C1-4-алкил, C1-4-алкоксигруппу, CF3 или S-C1-4-алкил;R3/R3' независимо друг от друга представляют собой водород, C1-4-алкил или C1-4-алкоксигруппу;или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, оптический изомер или их рацемическая смесь,за исключением...

Производные этинила в качестве аллостерических модуляторов метаботропного рецептора глутамата mglur5

Загрузка...

Номер патента: 24973

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Рюхер Даниэль, Виейра Эрик, Штадлер Хайнц, Линдеманн Лотар, Ешке Георг, Риччи Антонио

МПК: A61K 31/506, A61K 31/4439, A61P 25/08...

Метки: глутамата, модуляторов, рецептора, производные, аллостерических, качестве, метаботропного, этинила, mglur5

Формула / Реферат:

1. Производное этинила формулы Iгде U представляет собой N или СН,R8 представляет собой водород;Y представляет собой -N(R4)-, -О- или -C(R5R5')-;где R4 представляет собой C1-4алкил, a R5/R5' представляют собой водород;V представляет собой -N(R6)- или -C(R7R7'),где R6 представляет собой водород или C1-4алкил, a R7/R7' представляют собой водород;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном;m равно 0 или 1;если m...

Селективные модуляторы рецептора сфингозин-1-фосфата

Загрузка...

Номер патента: 24801

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Йегер Адам Ричард, Брэнчмэри Ингурути, Скот Фиона Лоррэйн, Брукс Джэнифер Эл, Хансон Майкл Ален, Тимони Грэгг Алан, Пич Роберт, Боэм Маркус Эф, Хуанг Лиминг, Мурджани Маниша, Мартинборуг Эстер, Тамийя Юнко

МПК: A01N 43/78, A61K 31/425

Метки: сфингозин-1-фосфата, рецептора, селективные, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы I-R или I-Sили его фармацевтически приемлемая соль, гдеX представляет собой NH2, NHC(=O)CH3 или NHCH2COOH;Y представляет собой CN.2. Соединение по п.1, где X представляет собой NH2.3. Соединение по п.1, где X представляет собой NHC(=O)CH3.4. Соединение по п.1, где X представляет собой NHCH2COOH.5. Композиция, являющаяся агонистом рецептора сфингозин-1-фосфата, включающая соединение по любому из пп.1-4, в...

Производные (гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона и (гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона и их применение в качестве ингибиторов рецептора р75ntr

Загрузка...

Номер патента: 24403

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Верчези Валентина, Барони Марко, Боно Франсуаз, Дельбари-Госсар Сандрин

МПК: A61K 31/4995, A61K 31/496, A61K 31/497...

Метки: р75ntr, рецептора, производные, гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона, ингибиторов, качестве, гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где n представляет 1 или 2;m представляет 0 или 1;А представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)и В представляет атом водорода илиА представляет атом водорода и В представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)причем конденсированный гетероцикл формулы Y может быть соединен с остатком молекулы через любой из имеющихся атомов углерода, где кольцо, содержащее U, представляет...

Новые антагонисты рецептора ccr2 и их применение

Загрузка...

Номер патента: 24397

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Герлах Кай, Эбель Хайнер, Джованни Риккардо, Таутерманн Кристофер, Тризельманн Томас, Сантагостино Марко, Шойерер Штефан, Маццаферро Рокко, Хёнке Кристоф, Фраттини Сара

МПК: A61P 29/00, A61K 31/506, C07D 405/14...

Метки: новые, применение, антагонисты, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которойR2 выбран из группы, включающей -Н, -метил;R3 выбран из группы, включающей -Н, -CF3, -О-СН3 и -метил;R4 обозначает -Н иR5 обозначает группу, обладающую структурой -L1-R18,где L1 выбран из группы, включающей -NH-, -N(СН3)- и связь,где R18 выбран из числа -С6-гетероциклилов, содержащих 1 гетероатом, выбранный из группы, включающей N и О, и где R18 необязательно замещен одной или большим количеством групп,...

Пуриновые производные и их применение в качестве модуляторов толл-подобного рецептора 7

Загрузка...

Номер патента: 24359

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Грауп Майкл, Халькомб Рэндэл Л.

МПК: A61P 31/12, A61K 31/522, A61K 31/52...

Метки: применение, толл-подобного, производные, качестве, модуляторов, рецептора, пуриновые

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой IIaили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, гдеR1 представляет собой -NR4R5;R2 представляет собой C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C3-C7-карбоциклил-C1-C6-алкил или фенил-C1-C6-алкил, возможно содержащий в качестве заместителя в фенильном кольце C1-C6-алкокси;-L3-R3 представляет собой -O-C1-C6-алкил или -O-C1-C6-алкилен-O-C1-C6-алкил;каждый из R4 и R5 независимо представляет собой Н или...

Производные гетероциклических амидов в качестве антагонистов p2x7 рецептора

Загрузка...

Номер патента: 24204

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Киммерлен Тьерри, Юблер Франсис, Хильперт Курт, Штамм Зимон, Реннеберг Дорте

МПК: C07D 491/048, A61K 31/4355, A61P 29/00...

Метки: рецептора, амидов, гетероциклических, производные, качестве, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойn представляет собой 1 или 2;X представляет собой -N- или -N(O)-;R1 представляет собой водород или галоген;R2 представляет собой водород или метил; иR3 представляет собойарил-(С1-С3)алкил, который в алкильной части по выбору является монозамещенным посредством гидрокси или гетероциклила; и который в арильной части является моно-, ди- или тризамещенным, причем заместители независимо друг от друга выбраны из...

Позитивные аллостерические модуляторы никотинового рецептора ацетилхолина

Загрузка...

Номер патента: 24180

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Эскилдсен Йерген, Самс Анетте Гравен, Пюшль Аск

МПК: A61K 31/436, A61K 31/4355, A61K 31/44...

Метки: ацетилхолина, модуляторы, аллостерические, позитивные, никотинового, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбираемое из:21) [(R)-2-гидрокси-1-(6-пропоксипиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;22) [(R)-2-гидрокси-1-(6-трифторметилпиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;24) [(R)-2-гидрокси-1-(6-метоксипиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;25) [(R)-2-гидрокси-1-(6-метилпиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;26)...

Производные [1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина в качестве агонистов каннабиноидного рецептора 2

Загрузка...

Номер патента: 24108

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Гретер Уве, Рёфер Штефан, Неттекофен Маттиас, Роджерс-Эванс Марк, Кимбара Ацуси, Биссанц Катерина

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04

Метки: производные, 1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина, рецептора, качестве, каннабиноидного, агонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой А представляет собой C1-C8-алкилен, гидрокси-C1-C8-алкилен, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- или отсутствует;R1 представляет собой водород, C1-C8-алкил, галоген-C1-C8-алкил, гидроксил, C1-C8-алкоксигруппу, галоген-C1-C8-алкоксигруппу, фенил, галогенфенил, C1-C8-алкоксифенил, галоген-C1-C8-алкилфенил, галоген-C1-C8-алкоксифенил, цианофенил, гидрокси-C1-C8-алкоксифенил, C1-C8-алкилсульфонилфенил,...

Терапевтическое применение полипептидов рецептора и антител

Загрузка...

Номер патента: 24034

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Томпсон Джеффри С., Амброуз Кристин М.

МПК: C07K 16/28, C07H 21/04, C07K 14/715...

Метки: применение, терапевтическое, полипептидов, рецептора, антител

Формула / Реферат:

1. Применение полипептида BAFF-R (рецептор фактора активации В-клеток семейства TNF) для ингибирования роста онкогенных В-клеток, которые экспрессируют BAFF и/или BAFF-R, где полипептид BAFF-R содержит:(a) SEQ ID NO:10;(b) фрагмент SEQ ID NO:10, который связывается с BAFF;(c) аминокислотную последовательность, которая связывается с BAFF и по меньшей мере на 70% идентична SEQ ID NO:10 или фрагменту SEQ ID NO:10;(d) аминокислотную...

Модуляторы рецептора андрогенов и их применение

Загрузка...

Номер патента: 23981

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Смит Николас Д., Боннефоус Селин, Жюльен Жаклин Д.

МПК: A61K 31/4439, A61P 5/26, A61K 31/5025...

Метки: рецептора, андрогенов, применение, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (VIIIa) или его фармацевтически приемлемая сольгде оба R1, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-С6-циклоалкил;иликаждый R1 независимо представляет собой Н, -ОН, C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси или C1-C6-фторалкил;X представляет собой О или S;RA представляет собой галоген, -CN, -NO2, -ОН, -OR9, -SR9, -S(=O)R10, -S(=O)2R10, -N(R11)S(=O)2R10, -S(=O)2N(R9)2, -C(=O)R10, -OC(=O)R10, -CO2R9,...

Производные пиразолина и их применение в качестве селективных модуляторов рецептора андрогена

Загрузка...

Номер патента: 23970

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Лагу Бхарат, Бок Марк Гари, Улльрих Томас, Сасмал Санджита, Пандит Четан

МПК: A61P 5/26, A61K 31/416, C07D 487/04...

Метки: андрогена, применение, качестве, модуляторов, производные, рецептора, селективных, пиразолина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в свободной форме или в виде фармацевтически приемлемой солигде R1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой галоген;R3 представляет собой циано;R4 выбран из гидрокси, С1-С3алкила, галоген-С1-С3алкила, C1-С3алкокси, галоген-С1-С3алкокси, С1-С3алкокси-С1-С3алкокси, С3-С6циклоалкил-С1-С3алкокси; или R4 выбран из группы (=O), (=S) или (=N(R8));R5 выбран из водорода, галогена, гидрокси, C1-С3алкила,...

Пептидные конъюгаты агонистов рецептора glp-1 и их применение

Загрузка...

Номер патента: 23925

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Брорсон Марианна, Ролстед Камилла, Фосгерау Кельд, Толборг Якоб Линд, Эстерлунд Торбен, Неэруп Трине Сковлунд Рюге, Мартенссон Ульрика

МПК: A61K 38/22, C07K 14/575, C07K 14/595...

Метки: рецептора, конъюгаты, применение, агонистов, glp-1, пептидные

Формула / Реферат:

1. Пептидный конъюгат, имеющий формулу IR1-Z-L-Y-R2 (I),в которойR1 представляет собой Н, С1-4 алкил, ацетил, формил, бензоил или трифторацетил;R2 представляет собой ОН или NH2;Z содержит последовательность Эксендина-4(1-39), имеющую последовательностьHis-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser,или его аналога Za;L представляет собой...

Производные пирролидин карбоновой кислоты как агонисты сопряженного с g-белком рецептора 43 (gpr43), фармацевтическая композиция и методы их использования при лечении метаболических нарушений

Загрузка...

Номер патента: 23861

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Зут Людивин, Шилс Дидье, Парк Жюльен, Ховейда Хамид

МПК: C07D 401/04, C07D 207/16, C07D 277/06...

Метки: методы, gpr43, пирролидин, композиция, сопряженного, агонисты, нарушений, метаболических, производные, g-белком, карбоновой, фармацевтическая, лечении, рецептора, кислоты, использования

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыи его фармацевтически приемлемые соли и сольваты,где R представляет собой Н или линейный или разветвленный C1-С6алкил, С6-С12арил;Ar1 представляет собой 6-членную арильную группу или 6-членную гетероарильную группу, включающую один или несколько гетероатомов, выбранных из атомов азота, кислорода и/или серы, 5-6-членную циклоалкильную группу или линейную или разветвленную С3-С6алкильную группу, каждая из которых необязательно...

Производные [1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина в качестве агонистов каннабиноидного рецептора 2

Загрузка...

Номер патента: 23581

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Рёфер Штефан, Адам Жан-Мишель, Неттекофен Маттиас, Гретер Уве, Кимбара Ацуси, Биссанц Катерина, Роджерс-Эванс Марк

МПК: A61P 27/06, A61P 3/10, A61K 31/519...

Метки: рецептора, качестве, агонистов, каннабиноидного, 1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в котором А представляет собой алкил, гидроксиалкил, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- или отсутствует;R1 представляет собой водород, алкил, галогеналкил, гидроксил, алкоксигруппу, галогеналкоксигруппу, фенил, галогенфенил, алкоксифенил, галогеналкилфенил, галогеналкоксифенил, (галоген)(галогеналкил)фенил, цианофенил, гидроксиалкоксифенил, алкилсульфонилфенил, алкилсульфониламинофенил, цианогруппу, циклоалкил,...

Производные 2-амино-3-(имидазол-2-ил)пиридин-4-она и их применение в качестве ингибиторов киназы рецептора vegf

Загрузка...

Номер патента: 23580

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Лорж Франц, Дюкло Оливье, Брон Ален, Стрюб Орели, Мартен Валери, Ритцелер Олаф, Лассалль Жильбер

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4709, A61K 31/4375...

Метки: киназы, применение, качестве, 2-амино-3-(имидазол-2-ил)пиридин-4-она, производные, рецептора, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле (I)в которой W представляет собой атом азота или группу CH;Y представляет собой С2-С3-алкинилен, 1,4-фенилен, необязательно замещенный R7, где R7 представляет собой один или более атом(ов) галогена;Z представляет собой связь или группу CR1R2;R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой группу, выбранную из атома водорода, С1-С6-алкильной группы, трифторметильной группы, группы (CH2)nOR6,...

Агонисты рецептора mglu2

Загрузка...

Номер патента: 23553

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Монтеро Сальгадо Карлос, Вальтон Лесли, Ман Тереза Тсе Кл, Таппер Дэвид Эдвард, Монн Джеймс Аллен, Прието Лурдес

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/4192, A61P 25/18...

Метки: mglu2, агонисты, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собойилиR2 представляет собой водород, 2,2-диметилпропионилоксиметил или бензил, где бензил возможно замещен одним или двумя атомами фтора, -C1-C3 алкилом, возможно замещенным 1-3 атомами фтора, или -C1-C3 алкокси;R3 представляет собой водород, 2,2-диметилпропионилоксиметил или бензил, где бензил возможно замещен одним или двумя атомами фтора, -C1-C3 алкилом, возможно замещенным 1-3 атомами фтора, или...

Модуляторы глюкагонового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 23517

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Эспнес Гэри Эрик, Дайдьюк Мэри Тереса, Пфефферкорн Джеффри Аллен, Филипски Кевин Джеймс, Ли Эстер Чэн Йинь, Стивенс Бенджамин Доусон, Гусман-Перес Энджел, Ту Мейхуа Майк

МПК: C07D 231/14, C07D 231/12, C07D 207/34...

Метки: глюкагонового, модуляторы, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой 5-членную гетероарильную группу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N и О, присоединенную по атому углерода или азота и возможно конденсированную с (С4-С7)циклоалкилом или фенилом; где возможно конденсированный 5-членный гетероарил возможно замещен заместителями в количестве от одного до четырех, каждый из которых независимо выбран из галогена,...

Лиганды нейронального никотинового ацетилхолинового рецептора α4β2

Загрузка...

Номер патента: 23293

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Мудигонда Котешвара, Кумават Кана Рам, Джасти Венкатесварлу, Нироджи Рамакришна, Кандикере Нагарадж Вишвоттам, Схинде Анил Карбхари, Мохаммед Абдул Рашид, Ахмад Иштияк, Джаяраджан Прадип

МПК: A61P 25/04, A61P 25/08, A61K 31/403...

Метки: лиганды, alpha;4β2, ацетилхолинового, нейронального, никотинового, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где означает пиридил, фуранил, пиразинил, пиримидинил, хинолинил, бензофуранил или индолил;R1 означает водород или метил;R2 означает водород;R3 означает водород, гидрокси, бром, хлор, метил, метокси, этокси, изопропокси или трифторметил;R4 означает водород, метил или этил; необязательно, R1 и R4 вместе с атомом азота могут образовывать пирролидинил, морфолинил или пиперазинил;"m" равно 1;"n"...

Модуляторы рецептора сфингозин-1-фосфата и способы хирального синтеза

Загрузка...

Номер патента: 23183

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Тамийя Юнко, Мурджани Маниша, Йегер Адам Ричард, Боэм Маркус Эф, Мартинборуг Эстер, Хуанг Лиминг, Брэнчмэри Ингурути

МПК: A61K 31/41, A01N 43/82

Метки: синтеза, хирального, модуляторы, рецептора, способы, сфингозин-1-фосфата

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы I-R или I-S или его фармацевтически приемлемая сольгде X представляет собой -NR'R" или -OR'";Y представляет собой -CN, -Cl, -CF3, I, -COOH или -COOR1;R' представляет собой Н, C1-4алкил, н-гидрокси C1-4алкил, -SO2-R1 или -CO-R1;R" представляет собой Н, -SO2-R3, C1-4алкил, необязательно замещенный одним 1-3 R2, или циклическую группу, необязательно замещенную R4, где такая циклическая группа...

Триазолопиразиновые соединения как селективные антагонисты рецептора nk3, фармацевтическая композиция и методы их использования при нарушениях, опосредованных nk3 рецепторами

Загрузка...

Номер патента: 23161

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Фразер Грем Ловат, Дутой Гийом, Ховейда Хамид, Рой Мари-Одиль

МПК: A61K 31/495, A61P 29/00, A61P 25/00...

Метки: методы, нарушениях, антагонисты, фармацевтическая, рецепторами, селективные, рецептора, соединения, использования, триазолопиразиновые, композиция, опосредованных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iи его фармацевтически приемлемые соли и сольваты, гдеAr1 представляет собой 5-6-членную арильную или гетероарильную группу, 3-6-членную циклоалкильную группу, 3-6-членную гетероциклильную группу или С3-С6 алкильную группу, каждая из арильной, гетероарильной, циклоалкильной или гетероциклильной групп может быть замещена одной или несколькими группами, выбранными из галогена, циано, алкила, галогеналкила, циклоалкила,...

Модуляторы альфа 7 никотинового рецептора для лечения болевого синдрома, психического заболевания, когнитивного расстройства или болезни альцгеймера

Загрузка...

Номер патента: 23137

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Румэнс Сьюзен, Лайтфут Эндрю, Дин Дэвид

МПК: A61K 31/506, A61K 31/5377, A61K 31/55...

Метки: когнитивного, лечения, альфа, болевого, альцгеймера, болезни, заболевания, расстройства, никотинового, психического, рецептора, модуляторы, синдрома

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемая сольгде X, Y и Z, каждый независимо, выбирают из СН и N;А1 выбирают из изобутила и 5- или 6-членного арила или гетероарила, гдеуказанные 5- или 6-членные арил или гетероарил выбирают из присоединенных по атому углерода фенила, пиридинила, фурила, тиенила или изоксазолила, каждый из которых необязательно замещен одним или двумя заместителями, которые независимо выбраны из галогена,...

Производные спиротиенопиранпиперидина в качестве антагонистов рецептора orl-1 для применения для лечения алкогольной зависимости и злоупотребления алкоголем

Загрузка...

Номер патента: 22874

Опубликовано: 31.03.2016

Автор: Кен Линда Рорик

МПК: A61P 25/32, A61K 31/435

Метки: рецептора, злоупотребления, зависимости, производные, спиротиенопиранпиперидина, применения, лечения, антагонистов, orl-1, алкоголем, алкогольной, качестве

Формула / Реферат:

1. Способ лечения нарушения, связанного с употреблением алкоголя, у человека, включающий введение человеку, нуждающемуся в указанном лечении, эффективного количества соединения формулыили его фармацевтически приемлемой соли;где А представляет собойилиR1 представляет собой фтор или хлор;каждый из R2a и R2b представляет собой водород или каждый из R2a и R2b представляет собой фтор;R3 представляет собой водород, метил, гидроксиметил или (C1-С3)...

Пиперидинонкарбоксамидазаинданы – антагонисты рецептора cgrp

Загрузка...

Номер патента: 22850

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Фрэли Марк Э., Джиннетти Энтони, Пэуан Дэниел В., Зартман С.Блэйр, Галликкио Стивен Н., Ван Чэн, Белл Ян М., Стэйес Доннетт Д., Митчелл Хелен Дж., Стивенсон Хитер Е.

МПК: A61K 31/519, A61P 9/08, A61K 31/437...

Метки: пиперидинонкарбоксамидазаинданы, рецептора, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеX выбирают из -C(R8)= или -N=, где R8 представляет собой водород, F или CN;R1 выбирают из группы, состоящей из С1-4 алкила, циклопропилметила, циклобутилметила и [1-(трифторметил)циклопропил]метила, каждый из которых необязательно замещен одним или более из заместителей, если допускают валентности, независимо выбранных из группы, состоящей из F и гидрокси;R2 выбирают из водорода...

Антагонист рецептора cgrp

Загрузка...

Номер патента: 22815

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Дубовчик Джин М., Макор Джон Е., Чатурведула Прасад В.

МПК: C07D 401/14, A61K 31/496, A61P 29/00...

Метки: антагонист, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение (R)-N-(3-(7-метил-1Н-индазол-5-ил)-1-(4-(1-метилпиперидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-1-оксопропан-2-ил)-4-(2-оксо-1,2-дигидрохинолин-3-ил)пиперидин-1-карбоксамид или его фармацевтически приемлемая соль2. Фармацевтическая композиция для лечения состояния, связанного с аберрантными уровнями CGRP или сигнального CGRP рецептора, содержащая фармацевтически эффективное количество...

Пиразолилзамещенные производные угольной кислоты в качестве модуляторов рецептора простациклина (pgi2), применимые для лечения связанных с ним нарушений

Загрузка...

Номер патента: 22799

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Ибарра Джейсон Б., Цзэн Си, Шин Янг-Дзун, Уллман Бретт, Цзоу Нин, Тран Туй-Анх

МПК: A61K 31/415, A61K 31/416, A61K 31/4155...

Метки: качестве, ним, связанных, простациклина, угольной, кислоты, модуляторов, лечения, рецептора, pgi2, применимые, пиразолилзамещенные, производные, нарушений

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ia и их фармацевтически приемлемых солей, сольватов и гидратовгде R1 выбран из Н и C1-C6-алкила;каждый из R2, R3 и R4 независимо выбран из Н, C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, C1-C6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила, C3-C7-циклоалкила и гетероарила; где каждый из указанного C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, С1-С6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила,...

Дизамещенные тетрагидрофуранильные соединения в качестве антагонистов брадикининового рецептора в1

Загрузка...

Номер патента: 22787

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Хауэль Норберт, Чечи Анджело, Юнг Биргит, Додс Хенри, Кюльцер Раймунд

МПК: A61K 31/506, A61K 31/501, A61K 31/455...

Метки: тетрагидрофуранильные, качестве, рецептора, дизамещенные, соединения, антагонистов, брадикининового

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)в которой R1 обозначает группу, выбранную изR2 обозначает H, Cl или F иX обозначает CH или N,их энантиомеры, их диастереомеры, их смеси и их физиологически совместимые соли с органическими или неорганическими кислотами.2. Соединения общей формулы (Ia)в которой R2 обозначает H, Cl или F иX обозначает CH или N,их энантиомеры, их диастереомеры, их смеси и их физиологически совместимые соли с органическими или...

Соединения хинолинамида в качестве положительных аллостерических модуляторов мускаринового рецептора m1

Загрузка...

Номер патента: 22494

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Кудук Скотт Д., Ян Чжи-Цян, Шлегель Келли-Анн

МПК: A01N 43/42, A61K 31/47

Метки: хинолинамида, соединения, качестве, положительных, мускаринового, рецептора, аллостерических, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где X1 выбран из группы, состоящей из:(1) N и(2) N®O;Х2-Х3 выбраны из группы, состоящей из:(1) -CH2-CH2-,(2) -O-CH2-,(3) -CH2-O- или(4) -CH2-;X4, X5, X6 и X7, каждый, выбраны из группы, состоящей из:(1) N,(2) N®O,(3) CH,(4) O,при условии, что один из X4, X5, Х6 и X7 может отсутствовать, таким образом образуя пятичленное кольцо;R1 выбран из группы, состоящей из:(1) водорода,(2) галогена,(3) -C1-6 алкила,(4) -C2-6...

Производные 5-циано-2-амино-1,3-тиазола в качестве антагонистов аденозинового а1 рецептора

Загрузка...

Номер патента: 22473

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Гонзалез Лио Лыхен, Цамачо Гомез Юан Алберто

МПК: A61K 31/426, C07D 277/56, A61P 9/00...

Метки: 5-циано-2-амино-1,3-тиазола, антагонистов, рецептора, аденозинового, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой C6-10 арил или C5-6 гетероарил, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из О и N, которые могут быть необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, содержащей галоген, линейный или разветвленный C1-6 алкил, линейный или разветвленный галогенC1-6 алкил;R2 представляет собой группу, выбранную изa) линейного или разветвленного C1-6 алкила, необязательно замещенного...

Арильные агонисты рецептора gpr120 и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22417

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Новак Аарон, Чой Юнь-Цзюн, Раббат Кристофер Дж., Ши Дун Фан, Чэнь Синь, Нашашиби Имад, Фам Фуонгли, Ма Цзинюань, Чжао Цзучунь, Сун Цзяньгао

МПК: C07D 231/12, A61K 31/41, A61P 3/10...

Метки: gpr120, арильные, рецептора, применение, агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (А)или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, гдевыбран из группы, состоящей изгде А1, А2, А3 и А4 независимо выбраны из группы, состоящей из С, СН и N, при условии, что только 0, 1 или 2 из А1, А2, А3 и А4 представляют собой N;два из Е1, Е2 и Е3 независимо представляют собой С, СН или N, а один из Е1, Е2 и Е3 выбран из группы, состоящей из С, СН, N и S;Е4 выбран из группы, состоящей из С и N;X выбран из...

Соединение пиперидинила в качестве модулятора активности хемокинового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 22395

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Дунсиа Джон В., Гарднер Даниел С., Ван Чжунюй, Сантелла Джосеф Б., Черней Роберт Дж.

МПК: C07D 211/52

Метки: активности, качестве, рецептора, хемокинового, модулятора, соединение, пиперидинила

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция для ингибирования активности хемокина или хемокинового рецептора, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и терапевтически эффективное количество соединения по п.1.3. Способ ингибирования активности хемокина или хемокинового рецептора, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения по п.1.4. Способ по п.3,...

Гетероарильные соединения в качестве лигандов 5-ht4 рецептора

Загрузка...

Номер патента: 22374

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Бхирапунени Гопинадх, Патнала Срирамахандра Мурти, Равула Йотхсна, Джаяраджан Прадип, Нироджи Рамакришна, Схинде Анил Карбхари, Мохаммед Абдул Рашид, Ярлагадда Суреш, Джасти Венкатесварлу, Равелла Сриниваса Рао, Камбхампати Рамасастри, Роаяпалли Правин Кумар

МПК: A61P 25/00, A61K 31/445, A61K 31/4245...

Метки: 5-ht4, рецептора, лигандов, соединения, качестве, гетероарильные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которойпредставляет собойили;представляет собойилипредставляет собой точку присоединения;R1 представляет собой (C1-3)алкил, R3-O-R3 илиR2 представляет собой (C3-6)циклоалкил или гетероциклил, где гетероциклил представляет собой неароматическое моноциклическое кольцо из 2-6 атомов углерода, структура которого включает в себя 1 или 2 гетероатома, и необязательно замещен водородом, (C1-3)алкилом или -CO-OR3;R3...

Соединения с активностью антагонистов мускариновых рецепторов и агонистов адренергического рецептора бета2

Загрузка...

Номер патента: 22342

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Бьяджетти Маттео, Амари Габриеле, Рицци Андреа, Ранкати Фабио, Линней Йен

МПК: A61K 31/439, A61K 31/4709, A61P 11/06...

Метки: мускариновых, активностью, соединения, рецепторов, beta;2, рецептора, антагонистов, агонистов, адренергического

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где Q представляет собойZ представляет собой Н или ОН;Y выбран из Y' и Y1, которые представляют собой двухвалентные группы формулыилипри этом А1 и А2 независимо отсутствуют или выбраны из группы, состоящей из (С1-С12)алкилена;В отсутствует или выбран из группы, состоящей из арилена, гетероарилена или группы формулы В1необязательно замещенной одной или несколькими группами, выбранными из галогена, нитрила,...

Короткоцепочечные пептиды в качестве агониста рецептора паратиреоидного гормона (pth)

Загрузка...

Номер патента: 22212

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Бахекар Раджеш, Джаин Мукул Р., Пател Панкадж Р.

МПК: A61K 38/29, C07K 14/635

Метки: короткоцепочечные, pth, гормона, рецептора, пептиды, качестве, агониста, паратиреоидного

Формула / Реферат:

1. Выделенный короткоцепочечный пептид, имеющий последовательность формулы (I)где А представляет собой группы -NH-R1 или R3-CO-NH-, где R1 представляет собой водород, биотин, или замещенную линейную или разветвленную (C1-18) алкильную цепь, или аминокислоты, такие как пироглутаминовая кислота (Pyr), Pro (Р), альфа-метил-пролин (αМе-Р), Val (V), N-метил-валин (NMe-V), альфа-метил-валин (αMe-V), Lys(биотин), Lys(алкил), Lys(ацетил); R3...

Пролекарства пиперидинильного производного в качестве модуляторов активности хемокинового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 22150

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Корнелиус Линдон А.М., Сантелла Джозеф В., Дунсия Джон В., Вориер Йакумар С., Ву Хонг, Дар Т.Дж.Мьюрали, Картер Перси Х., Наир Сатиш, Хайнс Джон

МПК: C07D 211/52

Метки: пролекарства, модуляторов, качестве, производного, пиперидинильного, рецептора, активности, хемокинового

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или форма его фармацевтически приемлемой соли.2. Соединение формулыили форма его фармацевтически приемлемой соли.3. Соединение по п.1 или 2, имеющее формулу4. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и терапевтически эффективное количество одного или нескольких соединений по...

Гетероциклические соединения, агонисты рецептора ip

Загрузка...

Номер патента: 22046

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Чарлтон Стивен Джон, Лебланк Катрин, Маккеоун Стивен Карл

МПК: A61P 11/00, A61K 31/4375, A61P 9/00...

Метки: агонисты, рецептора, гетероциклические, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iaили его фармацевтически приемлемая соль, в которойА обозначает N или CR1;R' обозначает Н;R1 обозначает Н или C1-C8-алкил; илиR1 обозначает -X-Y; илиR1 обозначает -W-R7-X-Y; илиR2 обозначает Н или C1-C8-алкил; илиR2 обозначает -X-Y; илиR2 обозначает -W-R7-X-Y;где R1 или R2 обозначает -X-Y или -W-R7-X-Y;R2a обозначает водород;R2 и R2a вместе обозначают оксогруппу;R3 обозначает Н, С1-С4-алкоксигруппу, ОН, C1-C8-алкил или...

Сульфоновые соединения в качестве лигандов 5-ht6 рецептора

Загрузка...

Номер патента: 22043

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Ребалли Веена, Ахмад Иштияк, Джасти Венкатесварлу, Намала Рамбабу, Баданже Раджеш Кумар, Нироджи Рамакришна, Абрахам Ренни, Схинде Анил Карбхари, Камбхампати Рама Састри, Чиндхе Анил Кашинатх, Мулла Мохамад Садик Абдулхамид

МПК: A61K 31/4468, A61K 31/4709, A61K 31/4725...

Метки: лигандов, качестве, соединения, рецептора, сульфоновые, 5-ht6

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в котором представляет собойпри условии, что указанная связь между кольцоми группой SO2 не является сульфонамидной связью;в каждом случае R1 представляет собой водород, хлор, бром, фтор, метил или метокси;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой водород или метил;n равно 2,или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, которое выбрано из группы, состоящей...

Применение toll-подобного рецептора и агониста для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 21842

Опубликовано: 30.09.2015

Автор: Гудков Андрей В.

МПК: C12N 15/63

Метки: рецептора, агониста, лечения, рака, применение, толл-подобного

Формула / Реферат:

1. Экспрессирующий вектор, содержащий первую и вторую нуклеиновую кислоту, где первая нуклеиновая кислота кодирует Toll-подобный рецептор 5 (TLR5), а вторая - флагеллин.2. Вектор по п.1, где вектор представляет собой экспрессионный вектор млекопитающих.3. Вектор по п.1, где вектор экспрессируется с аденовируса, лентивируса или липосомы.4. Вектор по п.1, где первая нуклеиновая кислота представляет собой секретируемую форму Toll-подобного...

Производные пиразола, используемые в качестве антагонистов рецептора ccr4

Загрузка...

Номер патента: 21740

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Парр Найджел Джеймс, Лакруа Янник Морис, Прокопиоу Панайиотис Александроу, Вудроу Майкл Дэвид, Хоббс Хизер, Ритчи Тимоти Джон, Ходжсон Саймон Тинби, Нидхэм Дебора

МПК: A61K 31/416, A61K 31/5377, A61P 11/06...

Метки: пиразола, рецептора, качестве, производные, используемые, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его сольгде R1 выбран из группы, состоящей из следующих групп:(1) группа формулы (а)где A выбран из группы, состоящей из:(i) водорода;(ii) C1-6алкила, возможно замещенного одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из -NRaRb, -ORc, -C(O)NRaRb, -C(O)ORc, насыщенного 4-7-членного моноциклического кольца, содержащего один или два гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы; фенила или...

Ингибитор рецептора фактора роста фибробластов-3 (fgfr-3) и его применение

Загрузка...

Номер патента: 21584

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Сунь Хайцзюнь, Лю Лин

МПК: C07K 16/28

Метки: роста, fgfr-3, фибробластов-3, фактора, применение, рецептора, ингибитор

Формула / Реферат:

1. Антитело или его фрагмент, которое специфично связывается с FGFR-3(IIIb) и FGFR-3(IIIc) человека, содержащее CDRH1, имеющий последовательность GYMFTSYGIS (SEQ ID NO:1), CDRH2, имеющий последовательность WVSTYNGDTNYAQKFQG (SEQ ID NO:2), CDRH3, имеющий последовательность VLGYYDSIDGYYYGMDV (SEQ ID NO:3), CDRL1, имеющий последовательность GGNNIGDKSVH (SEQ ID NO:4), CDRL2, имеющий последовательность LDTERPS (SEQ ID NO:5), и CDRL3, имеющий...