Патенты с меткой «протеазы»

Фармацевтическая композиция ингибитора протеазы вируса гепатита c

Загрузка...

Номер патента: 23433

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Швабе Роберт Дж., Чэнь Фэнцзин

МПК: A61K 47/10, A61K 47/12, A61K 31/427...

Метки: вируса, фармацевтическая, ингибитора, гепатита, протеазы, композиция

Формула / Реферат:

1. Жидкая фармацевтическая композиция для лечения инфекции вируса гепатита C, содержащая:(а) 5-30 мас.% соединения формулы (1)или его фармацевтически приемлемой соли;(б) 30-60 мас.% фармацевтически приемлемого липида, выбранного из группы, включающей жирные кислоты, моно-, ди- или триглицериды со средней или длинной цепью, эфиры пропиленгликоля и жирных кислот, эфиры сорбита и жирных кислот, неводорастворимые витамины и их смеси; и(в) 20-50...

Ингибитор hcv сериновой протеазы, полученный из макроциклического пролина, и фармацевтическая композиция, предназначенная для лечения вирусной инфекции

Загрузка...

Номер патента: 23009

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Лун Цзян, Ван Бинь, Ор Ят Сунь, Ма Цзюнь, Ван Гоцян

МПК: A61K 38/21

Метки: пролина, лечения, ингибитор, фармацевтическая, вирусной, композиция, полученный, сериновой, предназначенная, инфекции, макроциклического, протеазы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой2. Фармацевтическая композиция, предназначенная для лечения вирусной инфекции у субъекта, содержащая ингибирующее количество соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли в комбинации с фармацевтически приемлемым носителем или вспомогательным веществом.3. Фармацевтическая композиция по п.2, где вирусная инфекция представляет собой вирус гепатита...

Ингибиторы протеазы hcv

Загрузка...

Номер патента: 22118

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Ли Куан-Юань, Чэн Пэй-Чинь, Линь Чу-Чун, Лю Чэнь-Фу, Чэнь Чих-Мин, Ло Пинь, Лю Йо-Чин, Тсэн Ко-Фэн, Кинг Чи-Син Ричард

МПК: C07D 401/12, A61K 31/4355, A61P 31/12...

Метки: ингибиторы, протеазы

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей формулыв которойR1 представляет собой -Н или -NH-Z-R; где R представляет собой Н или представляет собой фрагмент, выбранный из C1-6алкила, С3-10циклоалкила, 3-10-членного гетероциклоалкила, где один, или два, или три атома гетероцикла независимо выбраны из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, 6-10-членного арила и 5-10-членного гетероарила, где один, или два, или три, или четыре атома гетероарильного кольца...

Способ отбора средства для лечения злокачественного новообразования с использованием убиквитин-специфической протеазы (usp) и применение usp

Загрузка...

Номер патента: 21677

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Женест Оливье, Коллан Фредерик, Хикман Джон, Давье Лоран

МПК: A61P 35/00, C12Q 1/37, G01N 33/50...

Метки: usp, использованием, убиквитин-специфической, злокачественного, применение, отбора, средства, способ, лечения, протеазы, новообразования

Формула / Реферат:

1. Способ отбора средства для лечения злокачественного новообразования, включающий обеспечение контактирования убиквитин-специфической протеазы (USP), проявляющей активность деубиквитинилирования белков, выбранной из группы, включающей USP26, USP38, USP42 и USP46, или полипептида, имеющего аминокислотную последовательность, по меньшей мере на 84% гомологичную аминокислотной последовательности указанной USP, или клетки, экспрессирующей указанную...

Ингибиторы протеазы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 20235

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Чэнь Жун-Цзиунн, Линь Чу-Чун, Чэнь Чих-Мин, Ло Пинь, Лю Чэнь-Фу, Ли Куан-Юань, Лю Йо-Чин, Кинг Чи-Син Ричард

МПК: A61P 31/12, C07D 207/16, C07D 207/08...

Метки: вируса, ингибиторы, протеазы, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)гдеR1 является С3-10циклоалкилом;R2 является C1-6алкилом или С3-10циклоалкилом;U является -NHSO2-;W является -(СН2)m-, -О(СН2)n- или -SO(CH2)n-,m равно 2 иn равно 1;X представляет собой -О-;Y представляет собойгдекаждый из V и Т является -N-;R представляет собой арил или гетероарил икаждый из А1 и А2 независимо являются арилом или гетероарилом, каждый из которых необязательно замещен галогеном, С1-6алкилом или...

Комбинация ингибитора протеазы ns3 hcv с интерфероном и рибавирином

Загрузка...

Номер патента: 19965

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Стерн Джерри О., Хуан Дейвид, Штайнманн Герхард Густав

МПК: A61K 45/06

Метки: протеазы, рибавирином, комбинация, интерфероном, ингибитора

Формула / Реферат:

1. Комбинация, включающая:(а) соединение формулы (1) или его фармацевтически приемлемую соль(б) интерферон альфа;(в) рибавирин,предназначенная для применения для лечения инфекции, вызываемой вирусом гепатита С (HCV), или облегчения одного или нескольких ее симптомов.2. Комбинация по п.1, которая включает:(а) первую фармацевтическую композицию, содержащую соединение следующей формулы (1) или его фармацевтически приемлемую соль:(б) вторую...

Макроциклическое хиноксалиновое соединение в качестве ингибитора протеазы вгс ns3

Загрузка...

Номер патента: 19327

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Харпер Стивен, Ливертон Найджел Дж., Макколи Джон А., Сумма Винченцо

МПК: A61K 38/07, A61K 38/06, A61K 38/08...

Метки: хиноксалиновое, соединение, вгс, ингибитора, протеазы, качестве, макроциклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль2. Фармацевтическая композиция для лечения пациента, инфицированного ВГС, содержащая эффективное количество соединения по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.3. Фармацевтическая композиция по п.2, дополнительно содержащая второй терапевтический агент, выбранный из группы, состоящей из ингибитора протеазы ВГС и ингибиторов полимеразы ВГС NS5B.4. Применение соединения по п.1...

Пептидомиметические ингибиторы протеазы

Загрузка...

Номер патента: 17556

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Паркер Реймонд Самьюэл III, Ламар Джейсон Эрик, Тебби Марк Джозеф, Ванг К.Мей, Колладо Иван, Сун Ксиченг Дэвид, Снайдер Нэнси Джун, Гуо Декьи, Виктор Франц, Йип Ивонн Йи Май, Гарсиа-Паредес Кристина, Дзин Линг, Гласс Джон Ирвин, Бабин Роберт Эдвард, Чен Шу Хьюи

МПК: A61K 38/08, A61K 38/07, A61K 38/06...

Метки: ингибиторы, протеазы, пептидомиметические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1или его фармацевтически приемлемая соль, или сольват указанного соединения или его соли, гдеR0 означает связь или дифторметилен;R1 означает водород, C1-C4 алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями алифатической группы, C2-C4 алкенил, необязательно замещенный 1-3 заместителями алифатической группы, или C2-C4 алкинил, необязательно замещенный 1-3 заместителями алифатической группы;R2 означает C1-C4 алкил,...

Ингибиторы цистеиновой протеазы

Загрузка...

Номер патента: 17395

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Оден Лурдес, Грабовска Урсула, Канберг Пиа, Нильссон Магнус

МПК: A61P 19/08, A61P 19/02, A61K 31/407...

Метки: цистеиновой, протеазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IIaгде R2 представляет собой боковую цепь лейцина, циклогексилглицина или 4-фторлейцина;R3 представляет собой Н или F;R4 представляет собой C1-C6-алкил;R5 представляет собой Н, метил или F,или его фармацевтически приемлемая соль или N-оксид.2. Соединение по п.1, где R2 представляет собой боковую цепь лейцина или 4-фторлейцина.3. Соединение по п.2, где R2 представляет собой боковую цепь лейцина.4. Соединение по любому из...

Замещенные аминофенилсульфонамидные соединения в качестве ингибиторов протеазы вич

Загрузка...

Номер патента: 17138

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Ласт Стефаан Жюльен, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Де Кок Херман Аугустинус, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Бонантс Пол Йозеф Габриел Мария

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/34, A61K 31/427...

Метки: ингибиторов, протеазы, аминофенилсульфонамидные, вич, качестве, замещенные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулуили его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь или сложный эфир, гдеR1 представляет собой водород иR2 представляет собой C1-4алкил, замещенный арилом, который замещен галогеном, или где C1-4алкил замещен Het2, или где C1-4алкил замещен бензодиоксолилом;арил как группа или часть группы обозначает фенил, который может быть необязательно замещен одним или несколькими заместителями, независимо...

Применение 5-тиазолилметил[(1s,2r)-3-[[(2-амино-6-бензоксазолил)суль­фонил](2-метилпропил)амино]-2-гидрокси-1-(фенилметил)пропил]кар­бамата или его энантиомера для улучшения фармакокинетики ингибиторов протеазы

Загрузка...

Номер патента: 16340

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Вигеринк Пит Том Берт Поль, Ван`т Клостер Гербен Альберт Элетериус, Де Кок Херман Аугустинус, Барт Ливен Элвире Колетт, Де Мейер Сандра

МПК: A61P 31/18, A61K 31/426

Метки: ингибиторов, применение, энантиомера, улучшения, протеазы, фармакокинетики, 5-тиазолилметил[(1s,2r)-3-[[(2-амино-6-бензоксазолил)суль­фонил](2-метилпропил)амино]-2-гидрокси-1-(фенилметил)пропил]кар­бамата

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, имеющего формулуили его энантиомера, имеющего формулудля получения лекарственного вещества для улучшения фармакокинетики лекарственного средства, где лекарственным средством является ингибитор протеазы.2. Применение по п.1, в котором ингибитором протеазы является ингибитор ВИЧ-аспарагиновой протеазы.3. Применение по п.2, в котором ингибитор протеазы является дарунавиром или...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеазы, активирующей каналы

Загрузка...

Номер патента: 16327

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Ван Чживэй, Чаттерджи Арнаб К., Талли Дейвид С.

МПК: A61K 31/4015, A61K 31/4178, A61K 31/4025...

Метки: протеазы, композиции, активирующей, ингибиторов, соединения, качестве, каналы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли, гдеВ представляет собойили (CR2)kR5;Y представляет собой -SO2- или -О-С(=О)-;J представляет собой OH, OCH3, NH-CH(фенил)2, NH(C0-C6-алкилен)-О(фенил), NH(C0-C6-алкилен)-SO2(морфолинил) или NH-(CR2)lR6, гдеR6 представляет собой C1-6алкил, фенил, не замещенный или замещенный группами C1-6алкокси, SO2NR2, галогеном, фенилом, бензилокси, CONH(CR2)2(фенил) или CONR8R9; пиридил,...

Соединения и композиции как ингибиторы активирующей канал протеазы

Загрузка...

Номер патента: 16199

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Видаль Аньес, Спраггон Глен, Талли Дейвид С., Бурсулая Бадри, Чаттерджи Арнаб К.

МПК: A61K 31/425, A61K 31/444, A61K 31/401...

Метки: ингибиторы, активирующей, композиции, протеазы, соединения, канал

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли,в которой O-(CR2)p-R2 обозначает заместитель в любом положении кольца А;J обозначает, пиридил или пиперидинил;где один или более из Z1, Z2, Z3, Z4, Z5, Z6 и Z7 обозначает гетероатом, выбранный из N, NR, О или S, а другие атомы Z1-Z7 обозначают СН при условии, что J не обозначает триазолил;В обозначаетили (CR2)k-R5;Y обозначает связь, -SO2-, -NHCO- или -O-(CO)-;R1 обозначает...

Производные аминофенилсульфонамида в качестве ингибиторов протеазы вич

Загрузка...

Номер патента: 16060

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Де Кок Херман Аугустинус, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Бонантс Пол Йозеф Габриел Мария, Ласт Стефаан Жюльен, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Йонкерс Тим Хьюго Мария

МПК: A61K 31/34, A61P 31/18, C07D 401/04...

Метки: ингибиторов, вич, производные, протеазы, аминофенилсульфонамида, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулуили его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь или сложный эфир,где заместитель -NR1R2 присоединен к фенильному кольцу в 3 или 5 положении указанного фенильного кольца;R1 представляет собой водород;R2 представляет собой Het1, Het2 или Y илиR1 и R2 образуют кольцо, указанное кольцо является 3-7-членным и может быть насыщенным или ненасыщенным, в котором члены кольца необязательно замещены гидрокси;Y...

Ингибиторы ns-3 сериновой протеазы hcv

Загрузка...

Номер патента: 14584

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Торстенссон Фредрик, Росенквист Оса, Самуэльссон Бертиль, Йоханссон Пер-Ола, Валльберг Ханс, Кварнстрем Ингемар

МПК: A61P 31/12, A61K 31/47, C07D 245/04...

Метки: ингибиторы, протеазы, сериновой

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы VIгде - - - представляет необязательную двойную связь;А является С(=O)OR1или С(=O)NHSO2R2, гдеR1 является водородом или C1-С6алкилом;R2 является C1-С6алкилом или циклопропилом, необязательно замещенным метилом;М является CR7R7', где R7является C1-С6алкилом; R7' является Н или взятый вместе с R7 образует циклопропил, необязательно замещенный винилом или группой J;W является -O-, -OC(=O)NH- или -OC(=O)-;R8 представляет собой...

Ингибиторы протеазы вич

Загрузка...

Номер патента: 13520

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Самуэльссон Бертиль, Каннан Махалинган, Вальберг Ханс, Экегрен Йенню, Хальберг Андерс

МПК: A61K 31/18, A61K 31/325, A61K 31/17...

Метки: протеазы, ингибиторы, вич

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1является фенилом,R2 является фенилом, необязательно замещенным пиридилом, галогеном, фенилом, пиримидинилом, бензотиофеном, бензодиоколилом, диалкилизоксазолилом, фенилалкенилом, фенилалкинилом, пиридилалкинилом;X является Н, F, ОН, C1-C3Alk или С0-С3алкандиил-O-С1-С3алкилом;L является ОН;n равно 0, 1 или 2;Е является N или СН;А' является инданилом, замещенным гидрокси или группой формулы (II)где R3является...

Ингибиторы ns3 протеазы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 13331

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Вакка Джозеф П., Макинтайр Чарльз Дж., Холловэй М.Катарин, Радд Майкл Т., Макколи Джон А., Людмерер Стивен У., Олсен Дэвид Б., Ливертон Найджел Дж.

МПК: C07K 5/08, A61K 38/06, A61P 31/14...

Метки: протеазы, вируса, ингибиторы, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль,где р и q оба равны 1;R1 является CONR10SO2R6;R2 является C1-С6алкилом или С2-С6алкенилом, где указанный алкил или алкенил необязательно замещен 1-3 атомами галогена;R3 является C1-С8алкилом или C3-С8циклоалкилом;R5 является Н;R6 является C3-С6циклоалкилом;Y является С(=O);Z является О;М является С1-С12алкиленом или С2-С12алкениленом икаждый R10 независимо является Н или...

Замещённый бензимидазолсульфонамид, ингибитор вич протеазы широкого спектра действия

Загрузка...

Номер патента: 11946

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Вандевиль Сандрин Мари Элен, Фергаувен Бернхард Йоанна Бернард, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Футс Марике Кристиане Йоханна, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Жислэн, Де Кок Херман Августинус

МПК: A61P 31/18, A61K 31/415, C07D 235/30...

Метки: широкого, замещённый, вич, протеазы, действия, ингибитор, бензимидазолсульфонамид, спектра

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1 представляет C1-6алкил, моно-, ди- или тризамещенный фенил, где заместители выбирают из группы, состоящей из метила, нитро, амино, моно- или диметиламино, гидрокси, CN, аминометила, где по крайней мере один из указанных заместителей находится в орто-положении против R1-L связи, пиридинил, тиазолил, тетрагидрофуранил, изоксазолил, замещенный C1-6алкилом, или гексагидрофуро[2,3-b]фуранил; R2 представляет водород; L...

Пептидомиметические ингибиторы протеазы

Загрузка...

Номер патента: 11547

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Тебби Марк Джозеф, Снайдер Нэнси Джун, Гарсиа-Паредес Кристина, Колладо Иван, Виктор Франц, Дзин Линг, Сун Ксиченг Дэвид, Чен Шу Хьюи, Гласс Джон Ирвин, Ванг К.Мей, Гуо Декьи, Ламар Джейсон Эрик, Бабин Роберт Эдвард, Паркер Реймонд Самьюэл III, Йип Ивонн Йи Май

МПК: A61P 31/12, A61K 38/08, C07K 7/06...

Метки: пептидомиметические, ингибиторы, протеазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, или пролекарство, или сольват указанного соединения, его соли или пролекарства. 2. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, или пролекарство, или сольват указанного соединения, его соли или пролекарства. 3. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемое количество соединения по любому из пп.1 или 2 и фармацевтически приемлемый носитель. 4....

Новые ингибиторы протеазы hiv

Загрузка...

Номер патента: 11276

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Лепсик Мартин, Конвалинка Ян, Козисек Милан, Плесек Яромир, Прейдова Яна, Краусслих Ханс-Георг, Грюнер Богумир, Сиглер Петр, Покорна Яна, Крал Владимир, Бодем Йохен

МПК: A61P 31/18, A61K 31/69, C07F 5/05...

Метки: новые, ингибиторы, протеазы

Формула / Реферат:

1. Применение соединений, содержащих кластеры, выбранные из группы, включающей бораны, и/или карбораны, и/или металкарбораны, имеющие от 6 до 12 атомов бора в каждом кластере, где заряд каждого индивидуального кластера борана, карборана или металкарборана равен 0, -1 или -2; число кластеров борана, карборана или металкарборана в молекуле составляет от 1 до 9 и данные карборановые кластеры в металкарборановых фрагментах координированы с атомом...

Фармацевтические композиции ингибиторов вирусной протеазы гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 10013

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Чэнь Шерлин, Мэй Сяосю, Ван Зирен

МПК: A61K 47/00, A61K 38/06

Метки: фармацевтические, протеазы, гепатита, ингибиторов, вирусной, композиции

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая: (а) соединение формулы (I) где ---- означает необязательную связь, образующую двойную связь между положениями 13 и 14; R1 означает водород, галоид, (C1-C6)алкил, (C3-C6)циклоалкил, (C1-C6)галоидалкил, (C1-C6)алкокси, (C3-C6)циклоалкокси, гидрокси или N(R5)2; R5 означает, каждый независимо, водород, (C1-C6)алкил или (C3-C6)циклоалкил; L1, L2 означают, каждый независимо, водород, галоид, (C1-C4)алкил,...

Гетероциклические замещённые фенилсодержащие сульфонамиды широкого спектра действия в качестве ингибиторов протеазы вич

Загрузка...

Номер патента: 9556

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Версхуэрен Вим Гастон, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Морс Самуел Лео Кристиан, Тахри Абделлах, Эрра Сола Монтсеррат

МПК: A61K 31/4178, C07D 231/12, A61P 31/18...

Метки: сульфонамиды, гетероциклические, действия, широкого, ингибиторов, протеазы, качестве, спектра, вич, замещённые, фенилсодержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь или сложный эфир, где R1 и R8 независимо означают водород, C1-6алкил, С2-6алкенил, арилC1-6алкил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкилC1-6алкил, арил, Het1, Het1C1-6алкил, Het2, Het2C1-6алкил; R1 может быть также радикалом формулы где R9, R10a и R10b, каждый независимо, означают водород, С1-4алкилоксикарбонил, карбоксил, аминокарбонил, моно- или...

Ингибиторы протеазы вич для лечения инфекции вич и фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 8775

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Ли Уильям Э., Мэкмэн Ричард Л., Линь Куэй-Ин, Пянь Хюн-Цзюн, Юй Ричард Х., Ян Чжэн-Юй, Сваминатхан Сандарамурти, Эримилли Марти Н., Уильямс Метью Э., Чжан Цзяньцунь, Ли Кристофер П., Чжан Лицзюнь, Чен Джеймс М., Сюй Ляньхонг, Спарасино Марк, Роу Таниша Д., Джин Хаолун, Брайант Клиффорд, Лиу Хонгтао, Нельсон Петер Х., Хэ Гон-Синь, Фардис Мерайя, Митчел Майкл Л., Беккер Марк М., Чен Сяову, Ван Цзян, Дастгах Азар, Тейрио Джеймс Д., Ким Чанг Ю.

МПК: C07F 9/02, C07F 9/40, C07F 9/38...

Метки: лечения, вич, протеазы, фармацевтическая, инфекции, композиция, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где А3 означает -OCH2P(O)R1R2, -P(O)R1R2 или -CH2P(O)R1R2, где R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из гидрокси, метокси, этокси, трифторэтокси, изопропокси, фенокси, бензилокси и О-пивалоилоксиметил; или А3 означает -OCH2P(O)R1R2, где R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из Gly-Et, Ala-Et, Aba-Et, Val-Et, Leu-Et, Phe-Bu и Phe-Et; или А3 означает -OCH2P(O)R1R2, или -OCH2CH2OCH2P(O)R1R2, где R1...

2 – аминобензотиазолсульфонамидные ингибиторы протеазы вич широкого спектра действия

Загрузка...

Номер патента: 8594

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Гетман Дэниел П.

МПК: A61P 31/18, C07D 277/82, A61K 31/425...

Метки: ингибиторы, вич, широкого, аминобензотиазолсульфонамидные, действия, протеазы, спектра

Формула / Реферат:

1. Применение 2-аминобензотиазола формулы его N-оксида, соли, стереоизомерной формы, рацемической смеси или сложного эфира, где R1 означает гексагидрофуро[2,3-b]фуранил, тетрагидрофуранил, оксазолил, тиазолил, пиридинил или фенил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, независимо выбираемыми из группы, включающей C1-6алкил, гидрокси, амино, галоген, амино-С1-4алкил и моно- или ди(С1-4алкил)амино; R2 означает водород или...

Трипептиды, несущие простой гидроксипролиновый эфир замещённого хинолина, предназначенные для ингибирования протеазы ns3 (гепатит с)

Загрузка...

Номер патента: 7742

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Ллина-Брюне Монсе, Гори Вида Дж.

МПК: C07K 5/08, A61P 31/14

Метки: эфир, хинолина, ингибирования, предназначенные, гидроксипролиновый, замещённого, гепатит, несущие, протеазы, простой, трипептиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в котором R1 обозначает гидрокси или NHSO2Ph; R2 обозначает С4-С6циклоалкил; R3 обозначает трет-бутил или С5-С6циклоалкил и R4 обозначает С4-С6циклоалкил; или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение формулы (I) по п.1, в котором R1 обозначает NHSO2Ph. 3. Соединение формулы (I) по п.1, в котором R1 обозначает гидрокси. 4. Соединение формулы (I) по одному из пп.1-3, в котором R2 обозначает циклопентил или...

Пероральные лекарственные самоэмульгирующиеся композиции ингибиторов протеазы из класса пиранонов

Загрузка...

Номер патента: 6759

Опубликовано: 28.04.2006

Авторы: Ганн Джоселин А., Чень Шерлинн

МПК: A61K 9/107, A61K 31/4433, A61K 31/366...

Метки: самоэмульгирующиеся, лекарственные, пероральные, класса, протеазы, композиции, пиранонов, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая менее чем 0,5% этанола и пропиленгликоля, включающая: (а) пиранон формулы I в качестве обладающего фармацевтической активностью агента где R1 обозначает Н-; R2 обозначает С3-С5алкил, фенил(СН2)2-, het-SO2NH-(СН2)2-, циклопропил(СН2)2-, F-фенил(СН2)2-, hеt-SO2NН-фенил-, или F3С-(СН2)2-; или R1 и R2 вместе обозначают двойную связь; R3 обозначает R4-(СН2)n-СН(R5)-, Н3С-[O(СН2)2]2-СН2-, С3-С5алкил,...

Применение ингибиторов протеазы вируса иммунодефицита человека (вич) для блокирования миграции клеток и/или инвазии, инфильтрации тканей и отека при лечении связанных с этим заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 6678

Опубликовано: 24.02.2006

Автор: Энсоли Барбара

МПК: A61K 31/496, A61K 31/00, A61K 31/4725...

Метки: тканей, вируса, миграции, иммунодефицита, связанных, отека, инвазии, инфильтрации, блокирования, лечении, протеазы, человека, ингибиторов, этим, клеток, применение, заболеваний, вич

Формула / Реферат:

1. Применение ингибитора протеазы ВИЧ для получения медикамента для лечения опухоли у первого пациента, причем указанный медикамент предназначен для введения в суточной дозе, которая ниже обычно применяемой суточной дозы ингибитора протеазы ВИЧ, вводимой для лечения инфекции ВИЧ у ВИЧ-инфицированного пациента. 2. Применение ингибитора протеазы ВИЧ для получения медикамента для блокирования роста опухоли у первого пациента, причем указанный...

Ингибиторы протеазы вич широкого спектра действия на основе сульфонамидов 2-(замещенных-амино) бензотиазолов

Загрузка...

Номер патента: 6096

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Де Бетюн Мари-Пьер, Гетмен Даниел, Де Керпел Ян Октаф Антон, Де Кок Херман Аугустинус, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Вендевилль Сандрин, Морс Самюэль Лео Кристиан, Вутс Марике Кристиан Йоханна, Версхюэрен Вим Гастон, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн

МПК: A61P 31/18, C07D 277/82, A61K 31/428...

Метки: действия, вич, 2-(замещенных-амино, широкого, ингибиторы, основе, сульфонамидов, бензотиазолов, протеазы, спектра

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I) и его N-оксиды, соли, стереоизомеры, рацемические смеси, пролекарства, эфиры и метаболиты, в которой R1 и R8, каждый независимо, представляет атом водорода, C1-6алкил, C2-6алкенил, арилC1-6алкил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкилC1-6алкил, арил, Het1, Het1C1-6алкил, Het2 или Het2C1-6алкил; R1 также может быть радикалом формулы в которой R9, R10a и R10b, каждый независимо, представляет атом водорода,...

Новые соединения и композиции в качестве ингибиторов протеазы

Загрузка...

Номер патента: 5369

Опубликовано: 24.02.2005

Авторы: Бьюнин Бэрри А., Крейнэк Эрика А., Брайант Клиффорд М., Пэттерсон Джон У.

МПК: A61P 11/00, A61K 31/275, C07C 271/22...

Метки: протеазы, новые, соединения, ингибиторов, композиции, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1 представляет собой группу формулы (a) где X1 представляет собой -C(O)- или -CH2S(O)2-; R5 представляет собой водород, R7 представляет собой водород; R9 представляет собой (C1-6)алкил, замещенный -(O)R14 или SR14, и где R14 представляет собой (C3-6) циклоалкил(C0-6)алкил, фенил(C0-6)алкил, бифенилил(C0-6)алкил или гетеро(C5-6)арил(C0-6)алкил, где в R9 любая присутствующая алициклическая или ароматическая...

Соединения пиразинона, фармацевтическая композиция (варианты) и лекарственная форма, способ ингибирования сериновой протеазы, способ снижения тромбообразующей способности поверхности, способ лечения нарушенного протеолиза и тромбоза, связанного с различными заболеваниями, способ снижения свертывания крови у млекопитающего

Загрузка...

Номер патента: 4884

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Маркоутэн Томас П., Лу Тианбао, Томкзук Брюс Э.

МПК: C07K 5/078, A61K 38/05, A61P 7/02...

Метки: протеазы, варианты, заболеваниями, пиразинона, млекопитающего, ингибирования, крови, лекарственная, способ, протеолиза, тромбоза, соединения, способности, связанного, тромбообразующей, фармацевтическая, нарушенного, лечения, различными, форма, композиция, поверхности, сериновой, снижения, свертывания

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его сольват, гидрат или фармацевтически приемлемая соль, где W означает R1; R1 означает R2, R2(CH2)tC(R12)2, где t равно 0-3 и оба R12 одинаковые или различные, (R2)(OR12)CH(CH2)p, где p равно 1-4, R2C(R12)2(CH2)t, где t равно 1-3 и оба R12 одинаковые или различные, причем (R12)2 может быть объединен с атомом углерода, к которому он присоединен, с образованием от 3- до 7-членного циклоалкильного кольца; ...

Аминопроизводные как ингибиторы протеазы

Загрузка...

Номер патента: 4807

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Мартичонок Валерий, Пэттерсон Джон У., Мартелли Арнольд Дж., Линк Джон О., Сондерс Оливер Л., Зипфель Шейла

МПК: C07D 263/56, A61P 37/00, A61K 31/42...

Метки: аминопроизводные, ингибиторы, протеазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где A содержит бензооксадольное или нафтооксазольное кольцо, каждое их которых замещено R7 и при необходимости R8, где R7 представляет собой водород, галоген, (C1-C4)алкокси, (C1-C4)алкоксикарбонил, нитро или фенил; R8 в каждом случае является независимо галогеном, (C1-C4)алкокси, (C1-C4)алкоксикарбонилом, нитро или трифторметилом; n представляет собой 0, 1, 2 или 3; X1 представляет собой =C-; X2 представляет собой связь...

Способ синтеза ингибиторов протеазы вич

Загрузка...

Номер патента: 3022

Опубликовано: 26.12.2002

Авторы: Роджерс Кейт, Танг Роджер Деннис, Рут Стивен Джон, Макги Стивен, Дейнинджер Дейвид Д., О'каллахан Джон, Эл-Фархан Эмил, Робертсон Марк Стюарт, Сингх Хардев

МПК: A61P 31/18, C07D 307/20

Метки: ингибиторов, способ, вич, синтеза, протеазы

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (I) при котором 1) п-нитрофенилсульфонильную группу подвергают взаимодействию с соединением формулы (А) в котором Р является защитной группой амина; 2) снимают защиту с соединения, полученного на стадии (1); 3) соединение, полученное на стадии (2), подвергают взаимодействию с тетрагидрофурилоксикарбонильной группой; либо соединение, полученное на стадии (2), подвергают взаимодействию с фосгеном или его...

Ингибиторы протеазы вич

Загрузка...

Номер патента: 2378

Опубликовано: 25.04.2002

Авторы: Зханг Канйин Е., Кобаяси Такуо, Рейх Зигфрид, Варни Майкл Д., Альбицати Ким Ф.

МПК: A61K 31/472, A61P 37/00, C07D 217/26...

Метки: протеазы, вич, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль или сольват. 2. Соединение по п.1, обладающее чистотой более 90%. 3. Соединение по п.1, обладающее чистотой, по крайней мере, 95%. 4. Соединение по п.1, обладающее чистотой, по крайней мере, 97%. 5. Соединение по п.1, обладающее чистотой, по крайней мере, 99%. 6. Фармацевтическая композиция для лечения ВИЧ инфекции, содержащая эффективное количество соединения или его соли или...

Способ получения ингибиторов вич – протеазы

Загрузка...

Номер патента: 2051

Опубликовано: 24.12.2001

Авторы: Дизон Майкл Е., Уиттен Кэтлин Р.

МПК: C07C 69/86, C07D 217/26

Метки: протеазы, получения, способ, вич, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения с формулой (7) включающий превращение соединения с формулой (4) в соединение с формулой (7) путем (а) приведения соединения с формулой (4) в контакт с органическим растворителем; (б) приведения соединения с формулой (4) в контакт с метилсульфокислотой для образования соединения с формулой (7) и (в) высушивания распылением соединения с формулой (7). 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что органическим...

Ингибиторы серин-протеаз, в частности ns3 протеазы вируса гепатита c (hvc)

Загрузка...

Номер патента: 1915

Опубликовано: 22.10.2001

Авторы: Фармер Люк Дж., Харбесон Скотт Л., Танг Роджер Д., Мурко Марк А., Дейнинджер Дэвид Д, Бхисетти Говинда Рао

МПК: C07K 5/10, A61P 1/16, A61K 38/55...

Метки: протеазы, частности, гепатита, серин-протеаз, hvc, вируса, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы (II) где W является m равно 0 или 1; каждый R2 представляет собой независимо водород, алкил, алкенил, арил, аралкил, аралкенил, циклоалкил, циклоалкилалкил, циклоалкенил, циклоалкенилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, гетероциклилалкенил, гетероарил или гетероаралкил, или две R2 группы, которые связаны с одним и тем же атомом азота, образуют вместе с этим атомом азота 5-7-членную моноциклическую...

Композиции, содержащие ингибитор вич протеазы, а именно as vx 478, и водорастворимое соединение витамина e, а именно витамин e-tpgs.

Загрузка...

Номер патента: 1484

Опубликовано: 23.04.2001

Авторы: Рой Эйрап К., Тиллман Ллойд Гэри

МПК: A61K 31/635

Метки: ингибитор, соединение, e-tpgs, витамин, протеазы, вич, водорастворимое, содержащие, витамина, композиции

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический препарат для перорального введения, содержащий (а) тетрагидро-3-фураниловый эфир 3S-[3R*(1R*,2S*)]-[3-[[(4-аминофенил)-сульфонил](2-метилпропил)-амино]-2-гидрокси-1-(фенилметил)пропил]карбаминовой кислоты, (б) водорастворимое производное токоферола и (в) гидрофильный неводный растворитель, смешивающийся с указанным водорастворимым производным токоферола, в котором соотношение (а) к (б) составляет от примерно 1:0,5 до примерно...

Способ получения ингибиторов протеазы вируса иммунодефицита человека.

Загрузка...

Номер патента: 637

Опубликовано: 29.12.1999

Авторы: Волант Ральф П., Аскин Дэвид, Россен Кай, Рейдер Пол Дж., Сейджер Джесс В.

МПК: C07D 401/06

Метки: иммунодефицита, получения, вируса, ингибиторов, протеазы, способ, человека

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения (I) где R выбирают из водорода, C1-10 алкоксикарбонила или незамещенного или замещенного C1-10 алкила, где указанным заместителем является арил или гетероарил; и R2 представляет собой C1-10 алкил или арил, отличающийся тем, что включает (а) взаимодействие соединений (А), (В), (Е) и (D) для получения соединения (F) где (А) представляет собой H2N-(CH2)2-NHR, где R принимает значения, определенные выше; ...

Сульфонилалканоиламиногидроксиэтиламиносульфонамид в качестве ингибиторов ретровирусной протеазы

Загрузка...

Номер патента: 533

Опубликовано: 28.10.1999

Авторы: Васкез Майкл Л., Нагараян Сринивазан, Макдонэлд Джозеф Дж., Девадас Балекудру, Фрескос Джон Н., Гетмен Даниел П., Сикорски Джеймс А., Декрессенцо Гэри А.

МПК: C07C 311/00, A61K 31/34, C07D 317/62...

Метки: качестве, протеазы, ингибиторов, сульфонилалканоиламиногидроксиэтиламиносульфонамид, ретровирусной

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, пролекарство или сложный эфир, где символы n и t, каждый независимо друг от друга, равны 0,1 или 2; R1 обозначает водород, алкил с 1-5 атомами углерода, алкенил с 2-5 атомами углерода, алкинил с 2-5 атомами углерода, гидроксиалкил с 1-3 атомами углерода, алкоксиалкил, состоящий из алкила с 1-3 атомами и алкокси с 1-3 атомами углерода, цианоалкил, содержащий алкил с 1-3 атомами...

Способ получения ингибитора протеазы вич из(2-s)-4-пиколил-2-пиперазин-трет-бутилкарбоксамида

Загрузка...

Номер патента: 178

Опубликовано: 24.12.1998

Авторы: Енг Кан К., Ридер Пол, Воланте Ральф П., Аскин Дэвид

МПК: A61K 31/495, C07D 401/06

Метки: из(2-s)-4-пиколил-2-пиперазин-трет-бутилкарбоксамида, вич, протеазы, получения, ингибитора, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения ингибитора протеазы ВИЧ структурной формулы включающий следующие стадии: (а) нагревание, по крайней мере, в течение одного часа одного эквивалента (S)-4-(3-пиколил)-2-трет-бутилкарбоксамидпиперазина (1) с приблизительно одним эквивалентом соединения в интервале температур между около 25 и около 150°С, при этом указанная смесь необязательно содержит приемлемый растворитель; (б) снятие защиты у полученного...