Патенты с меткой «пролекарства»

Способы получения пиперазинового пролекарства – ингибитора приcоединения вич

Загрузка...

Номер патента: 24872

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Симпсон Джеймс Х., Истгейт Мартин Д., Сяо И, Рисатти Кристина Энн, Чен Ке, Фанфэйр Дейн Дастан, Мадрик Богуслав М., Трипп Джонатан Клайв, Ла Круз Томас Е., Балтмэн Майкл С., Соумеиллант Максим С., Фокс Ричард Дж.

МПК: C07D 471/04

Метки: пиперазинового, приcоединения, ингибитора, получения, вич, пролекарства, способы

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединениявключающий:(a) взаимодействие соединения 1с хлорангидридомс образованием соединения 2и затем(b) контактирование соединения 2 с дизамещенным амином (R2)2NH, в присутствии основания, с образованием соединения 3и последующее(c) взаимодействие соединения 3 с дигидроксисоединениемв котором линкер между гидроксильными группами представляет собой C1-C6 алкил, в кислотном растворе с образованием соединения 4(d)...

Пролекарства 5-(5-фенил-4-(пиридин-2-илметиламино)хиназолин-2-ил)пиридин-3-сульфонамида на основе фосфорамидной кислоты

Загрузка...

Номер патента: 24692

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ядев Навнат Дняноба, Уорриер Джаякумар С.

МПК: C07F 9/6558, C07D 401/14

Метки: фосфорамидной, 5-(5-фенил-4-(пиридин-2-илметиламино)хиназолин-2-ил)пиридин-3-сульфонамида, пролекарства, кислоты, основе

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы Iгде R представляет собой H или -PO3H,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, где R представляет собой H, или его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1, характеризующееся структурной формулой II4. Соединение по пп.1, 2, где фармацевтически приемлемая соль представляет собой противоион; противоион представляет собой Na+, K+, Ca+2, Mg+2 или (NH3+-CH2-С(CH2OH)3).5. Соединение по...

Эффективные пролекарства аспирина

Загрузка...

Номер патента: 22878

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Лалли Маеве, Клун-Мориарти Луиз, Гилмер Джон Фрэнсис

МПК: C07D 493/04, A61P 29/00, A61K 31/34...

Метки: эффективные, аспирина, пролекарства

Формула / Реферат:

1. Соединение изосорбид аспиринат, имеющее формулугде OR представляет собой -OC(O)C1-С7 алкильную группу, -OC(O)C1-С7 алкоксигруппу, -ОС(О)С3-С9 циклоалкильную группу или -OC(O)C1-С7 циклоалкоксильную группу; которая может быть незамещенной или замещенной ONO2; илиR представляет собой бензоат, никотинат, изоникотинат, оксазолоат, изоксазолоат или тиадиазолоат, который может быть замещен по меньшей мере одной группой, состоящей из гидроксида, Cl,...

Пролекарства пиперидинильного производного в качестве модуляторов активности хемокинового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 22150

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Дунсия Джон В., Дар Т.Дж.Мьюрали, Хайнс Джон, Картер Перси Х., Сантелла Джозеф В., Ву Хонг, Наир Сатиш, Вориер Йакумар С., Корнелиус Линдон А.М.

МПК: C07D 211/52

Метки: производного, модуляторов, качестве, пролекарства, рецептора, хемокинового, активности, пиперидинильного

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или форма его фармацевтически приемлемой соли.2. Соединение формулыили форма его фармацевтически приемлемой соли.3. Соединение по п.1 или 2, имеющее формулу4. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и терапевтически эффективное количество одного или нескольких соединений по...

Пролекарства триптолида

Загрузка...

Номер патента: 21135

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Патил Сатиш Пракаш, Чугх Рохит, Салуя Ашок К., Георг Ингрид Гунда, Виккерс Селвин М.

МПК: A61K 31/665, C07F 9/6561, A61P 35/00...

Метки: пролекарства, триптолида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде каждый R1 представляет собой Н или (C1-C6)алкил;каждый R2 представляет собой Н или (C1-C6)алкил;n представляет собой 1, 2 или 3 икаждый Х+ представляет собой фармацевтически приемлемый органический катион или неорганический катион.2. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы Iaгде Х+ представляет собой фармацевтически приемлемый органический катион или неорганический катион.3. Соединение по п.1, где R1...

Алкиламинозамещенные дицианопиридины и их пролекарства в виде сложных эфиров с аминокислотами

Загрузка...

Номер патента: 19275

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Кельдених Йорг, Альбрехт-Кюппер Барбара, Нелль Петер, Зюссмайер Франк, Кренц Урзула, Майбом Даниель, Циммерманн Катя, Вакалопулос Александрос, Лерхен Ханс-Георг

МПК: A61P 3/06, A61K 31/4439, A61P 3/10...

Метки: алкиламинозамещенные, сложных, дицианопиридины, эфиров, аминокислотами, пролекарства, виде

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 означает водород или (С1-С4)алкил;R2 означает (С1-С6)алкил, (С2-С4)алкенил, (С2-С4)алкинил или (С3-С7)циклоалкил, причем (С1-С6)алкил может быть замещен 1-3 заместителями, независимо один от другого выбираемыми из группы, которая включает фтор, хлор, трифторметил, трифторметокси-, (С1-С4)алкоксигруппу, (С3-С7)циклоалкил, (С3-С7)циклоалкоксигруппу, (С1-С4)алкилсульфанил или (С1-С4)алкилсульфонил, ипричем...

Пролекарства возбуждающих аминокислот

Загрузка...

Номер патента: 14979

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Педрегал-Терсеро Консепсьон, Мохер Эрик Дэвид, Монн Джеймс Аллен, Колладо Кано Иван, Бланко -Ургоити Хаиме Гонзало

МПК: C07K 5/06, A61K 38/05

Метки: возбуждающих, аминокислот, пролекарства

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А представляет собой H-(Q)p-,Q каждый раз независимо выбран из группы аминоацила, полученного из аминокислоты, выбранной из группы, состоящей из природных и синтетических аминокислот, выбранных из D-изомеров природных a-аминокислот; Aib (аминомасляной кислоты), bAib (3-аминоизомасляной кислоты), Nva (норвалина), b-Ala, Aad (2-аминоадипиновой кислоты), bAad (3-аминоадипиновой кислоты), Abu (2-аминомасляной кислоты),...

Кристаллические формы пролекарства на основе амида гемцитабина, композиции на их основе и их применение

Загрузка...

Номер патента: 14909

Опубликовано: 28.02.2011

Автор: Облезов Александр Евгеньевич

МПК: A61K 31/513, A61P 35/00, A61P 31/12...

Метки: формы, амида, основе, гемцитабина, кристаллические, пролекарства, применение, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой кристаллический 1-(2,2-дифтор-2-дезокси-b-D-рибофуранозил)-4-(2-пропил-1-оксопентил)аминопиримидин-2-он моно-п-толуолсульфонат или кристаллический полугидрат 1-(2,2-дифтор-2-дезокси-b-D-рибофуранозил)-4-(2-пропил-1-оксопентил)аминопиримидин-2-он гемибензолсульфоната.2. Соединение по п.1, представляющее собой кристаллический 1-(2,2-дифтор-2-дезокси-b-D-рибофуранозил)-4-(2-пропил-1-оксопентил)аминопиримидин-2-он...

3,5-дизамещенные и 3,5,7-тризамещенные 3h-оксазоло- и 3h-тиазоло[4,5-d] пиримидин-2-оны и их пролекарства

Загрузка...

Номер патента: 13594

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Хейли Грегори Дж., Сян Алан Синь, Веббер Стефен И., Леннокс Джозеф Р., Руден Эрик Дж.

МПК: C07D 495/04, A61K 31/435

Метки: 3,5-дизамещенные, 3,5,7-тризамещенные, 3h-оксазоло, пролекарства, пиримидин-2-оны, 3h-тиазоло[4,5-d

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде X представляет собой атом кислорода или атом серы;Y представляет собой атом кислорода или атом серы;R1 представляет собой атом водорода, алкил, арил, циклоалкил или гетероциклил;R2 представляет собой NH2, -NHC(O)R4, -NHR5, -N=CHNR6R7;R3 представляет собой атом водорода или OR8;R4 представляет собой -C1-C7-алкил или -О(C1-C7-алкил);R5 представляет собой -C1-C7-алкил;R6 и R7независимо представляют собой -C1-C7-алкил или...

Окулоселективные лекарственные средства и пролекарства

Загрузка...

Номер патента: 12668

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Матьер Уилльям Л., Патил Гханшиам

МПК: A61K 31/24

Метки: средства, окулоселективные, пролекарства, лекарственные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где каждый из R1 и R2 независимо представляет собой Н или бензилзащитную группу; R3 представляет собой Н или линейный или разветвленный C1-С5алкил; R4 представляет собой Н или W; при условии, что по крайней мере один из R1, R2 и R4 представляет собой W; R5 представляет собой линейный или разветвленный С1-С5алкил, циклоалкил, С1-С5алкоксиалкил, тетрагидрофуранил, тетрагидрооксазолил, диоксоланил и диоксанил; W...

Пролекарства ингибиторов киназы pi – 3

Загрузка...

Номер патента: 12240

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Гарлич Джозеф Р., Дерден Дональд Л., Паттерсон Мэри, Су Дзиндон, Сур Роберт Г.

МПК: C07D 311/22, A61K 31/5377, A61P 25/00...

Метки: ингибиторов, киназы, пролекарства

Формула / Реферат:

1. Соединение представляет собой соединение формулы или его соль. 2. Применение соединения по п.1 в качестве активного терапевтического средства. 3. Применение соединения по п.1 для производства лекарственного средства, предназначенного для: (a) лечения пациента, страдающего состоянием, ассоциируемым с активностью киназы PI-3; (b) лечения воспалительных заболеваний, причем лекарственное средство необязательно включает один или несколько...

Новые пролекарства (n-2-пиридил-n-2-гидроксикарбонилэтил)амида 1 – метил-2-(4-амидинофениламинометил)бензимидазол-5-илкарбоновой кислоты, их получение и их применение в качестве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 8249

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Буш Ульрих, Кольбацки Флориан, Хауэль Норберт

МПК: A61P 7/02, A61K 31/245, C07D 401/12...

Метки: применение, лекарственных, n-2-пиридил-n-2-гидроксикарбонилэтил)амида, метил-2-(4-амидинофениламинометил)бензимидазол-5-илкарбоновой, кислоты, пролекарства, качестве, получение, средств, новые

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы в которой а) R' обозначает атом водорода, a R обозначает метоксикарбонильную группу или б) R' обозначает атом водорода либо С1-С6алкильную группу, a R обозначает гидроксигруппу, при этом алкильные группы, содержащие более 2 атомов углерода, включают также их изомеры с разветвленной цепью, такие, например, как изопропильная, трет-бутильная и изобутильная группа, их таутомеры и их соли. 2. Соединения общей формулы I по...

Пролекарства производных имидазопиридина

Загрузка...

Номер патента: 5597

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Зимон Вольфганг-Александер, Бур Вильм, Зенн-Билфингер Йёрг, Хубер Райнхард, Кромер Вольфганг, Постиус Штефан

МПК: A61P 1/04, C07D 471/14, A61K 31/435...

Метки: имидазопиридина, пролекарства, производных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1 в котором R1 означает водород, C1-C4алкил или гидрокси(C1-C4)алкил, R2 означает водород, C1-C4алкил, гидрокси(C1-C4)алкил, галоген, C2-C4алкенил или C2-C4алкинил, R3 означает водород, галоген, трифторметил, C1-C4алкил, C2-C4алкенил, C2-C4алкинил, карбоксил, -CO-(C1-C4)алкокси, гидрокси(C1-C4)алкил, C1-C4алкокси(C1-C4)алкил, фтор(C1-C4)алкокси(C1-C4)алкил или радикал -CO-NR3aR3b, один из заместителей R4a и R4b означает...

Пролекарства

Загрузка...

Номер патента: 2647

Опубликовано: 29.08.2002

Авторы: Велинг Хорст, Йоханссон Нильс Гуннар, Валльберг Ханс, Линдстрем Стефан, Сунд Кристиан, Жоу Ксиао-Ксионг, Сальвадор Лурдес

МПК: C07H 19/16, C07D 473/32, C07K 5/00...

Метки: пролекарства

Формула / Реферат:

1. Производное гуанозина, выбранное из 2',3'-дидезокси-3'-фтор-5'-О-[2-(L-валилокси)пропионил]гуанозина или 2',3'-дидезокси-3'-фтор-5'-О-[2,3-бис(L-валилокси)пропаноил]гуанозина, или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение по п.1, где 2-(L-валилокси)пропионильный фрагмент молекулы определяет производное L-молочной кислоты. 3. Соединение по п.1, обозначенное как 2',3'-дидезокси-3'-фтор-5'-О-[(R)-2,3-бис(L-валилокси)пропаноил]гуанозин. ...

Водорастворимые пролекарства противоракового действия

Загрузка...

Номер патента: 2400

Опубликовано: 25.04.2002

Авторы: Ли Чун, Янг Дэвид Дж., Уоллейс Сидни, Ю Донг-Фанг

МПК: A61M 36/00, A01N 43/02, A61K 35/00...

Метки: пролекарства, действия, противоракового, водорастворимые

Формула / Реферат:

1. Композиция, включающая противоопухолевое лекарственное средство, конъюгированное с водорастворимым полимером или сополимером, причем указанный водорастворимый полимер или сополимер выбирают из группы, включающей поли-(d-глутаминовую кислоту), поли-(l-глутаминовую кислоту), поли- (dl-глутаминовую кислоту), поли-(d-аспарагиновую кислоту), поли-(l-аспарагиновую кислоту) и поли(dl-аспарагиновую кислоту) и их сополимеры, где используемое...