Патенты с меткой «пролекарства»

Способы получения пиперазинового пролекарства – ингибитора приcоединения вич

Загрузка...

Номер патента: 24872

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Фокс Ричард Дж., Соумеиллант Максим С., Мадрик Богуслав М., Рисатти Кристина Энн, Фанфэйр Дейн Дастан, Чен Ке, Ла Круз Томас Е., Сяо И, Трипп Джонатан Клайв, Истгейт Мартин Д., Балтмэн Майкл С., Симпсон Джеймс Х.

МПК: C07D 471/04

Метки: получения, ингибитора, приcоединения, способы, вич, пролекарства, пиперазинового

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединениявключающий:(a) взаимодействие соединения 1с хлорангидридомс образованием соединения 2и затем(b) контактирование соединения 2 с дизамещенным амином (R2)2NH, в присутствии основания, с образованием соединения 3и последующее(c) взаимодействие соединения 3 с дигидроксисоединениемв котором линкер между гидроксильными группами представляет собой C1-C6 алкил, в кислотном растворе с образованием соединения 4(d)...

Пролекарства 5-(5-фенил-4-(пиридин-2-илметиламино)хиназолин-2-ил)пиридин-3-сульфонамида на основе фосфорамидной кислоты

Загрузка...

Номер патента: 24692

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Уорриер Джаякумар С., Ядев Навнат Дняноба

МПК: C07F 9/6558, C07D 401/14

Метки: 5-(5-фенил-4-(пиридин-2-илметиламино)хиназолин-2-ил)пиридин-3-сульфонамида, основе, пролекарства, фосфорамидной, кислоты

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы Iгде R представляет собой H или -PO3H,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, где R представляет собой H, или его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1, характеризующееся структурной формулой II4. Соединение по пп.1, 2, где фармацевтически приемлемая соль представляет собой противоион; противоион представляет собой Na+, K+, Ca+2, Mg+2 или (NH3+-CH2-С(CH2OH)3).5. Соединение по...

Эффективные пролекарства аспирина

Загрузка...

Номер патента: 22878

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Гилмер Джон Фрэнсис, Лалли Маеве, Клун-Мориарти Луиз

МПК: C07D 493/04, A61P 29/00, A61K 31/34...

Метки: эффективные, пролекарства, аспирина

Формула / Реферат:

1. Соединение изосорбид аспиринат, имеющее формулугде OR представляет собой -OC(O)C1-С7 алкильную группу, -OC(O)C1-С7 алкоксигруппу, -ОС(О)С3-С9 циклоалкильную группу или -OC(O)C1-С7 циклоалкоксильную группу; которая может быть незамещенной или замещенной ONO2; илиR представляет собой бензоат, никотинат, изоникотинат, оксазолоат, изоксазолоат или тиадиазолоат, который может быть замещен по меньшей мере одной группой, состоящей из гидроксида, Cl,...

Пролекарства пиперидинильного производного в качестве модуляторов активности хемокинового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 22150

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Дунсия Джон В., Корнелиус Линдон А.М., Хайнс Джон, Ву Хонг, Вориер Йакумар С., Картер Перси Х., Дар Т.Дж.Мьюрали, Сантелла Джозеф В., Наир Сатиш

МПК: C07D 211/52

Метки: пиперидинильного, качестве, хемокинового, пролекарства, модуляторов, производного, рецептора, активности

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или форма его фармацевтически приемлемой соли.2. Соединение формулыили форма его фармацевтически приемлемой соли.3. Соединение по п.1 или 2, имеющее формулу4. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и терапевтически эффективное количество одного или нескольких соединений по...

Пролекарства триптолида

Загрузка...

Номер патента: 21135

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Георг Ингрид Гунда, Виккерс Селвин М., Патил Сатиш Пракаш, Салуя Ашок К., Чугх Рохит

МПК: A61P 35/00, A61K 31/665, C07F 9/6561...

Метки: пролекарства, триптолида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде каждый R1 представляет собой Н или (C1-C6)алкил;каждый R2 представляет собой Н или (C1-C6)алкил;n представляет собой 1, 2 или 3 икаждый Х+ представляет собой фармацевтически приемлемый органический катион или неорганический катион.2. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы Iaгде Х+ представляет собой фармацевтически приемлемый органический катион или неорганический катион.3. Соединение по п.1, где R1...

Алкиламинозамещенные дицианопиридины и их пролекарства в виде сложных эфиров с аминокислотами

Загрузка...

Номер патента: 19275

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Циммерманн Катя, Кельдених Йорг, Альбрехт-Кюппер Барбара, Лерхен Ханс-Георг, Майбом Даниель, Нелль Петер, Зюссмайер Франк, Кренц Урзула, Вакалопулос Александрос

МПК: A61K 31/4439, A61P 3/10, A61P 3/06...

Метки: аминокислотами, пролекарства, алкиламинозамещенные, виде, эфиров, сложных, дицианопиридины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 означает водород или (С1-С4)алкил;R2 означает (С1-С6)алкил, (С2-С4)алкенил, (С2-С4)алкинил или (С3-С7)циклоалкил, причем (С1-С6)алкил может быть замещен 1-3 заместителями, независимо один от другого выбираемыми из группы, которая включает фтор, хлор, трифторметил, трифторметокси-, (С1-С4)алкоксигруппу, (С3-С7)циклоалкил, (С3-С7)циклоалкоксигруппу, (С1-С4)алкилсульфанил или (С1-С4)алкилсульфонил, ипричем...

Пролекарства возбуждающих аминокислот

Загрузка...

Номер патента: 14979

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Монн Джеймс Аллен, Мохер Эрик Дэвид, Педрегал-Терсеро Консепсьон, Колладо Кано Иван, Бланко -Ургоити Хаиме Гонзало

МПК: A61K 38/05, C07K 5/06

Метки: аминокислот, возбуждающих, пролекарства

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А представляет собой H-(Q)p-,Q каждый раз независимо выбран из группы аминоацила, полученного из аминокислоты, выбранной из группы, состоящей из природных и синтетических аминокислот, выбранных из D-изомеров природных a-аминокислот; Aib (аминомасляной кислоты), bAib (3-аминоизомасляной кислоты), Nva (норвалина), b-Ala, Aad (2-аминоадипиновой кислоты), bAad (3-аминоадипиновой кислоты), Abu (2-аминомасляной кислоты),...

Кристаллические формы пролекарства на основе амида гемцитабина, композиции на их основе и их применение

Загрузка...

Номер патента: 14909

Опубликовано: 28.02.2011

Автор: Облезов Александр Евгеньевич

МПК: A61K 31/513, A61P 35/00, A61P 31/12...

Метки: формы, применение, кристаллические, амида, пролекарства, композиции, гемцитабина, основе

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой кристаллический 1-(2,2-дифтор-2-дезокси-b-D-рибофуранозил)-4-(2-пропил-1-оксопентил)аминопиримидин-2-он моно-п-толуолсульфонат или кристаллический полугидрат 1-(2,2-дифтор-2-дезокси-b-D-рибофуранозил)-4-(2-пропил-1-оксопентил)аминопиримидин-2-он гемибензолсульфоната.2. Соединение по п.1, представляющее собой кристаллический 1-(2,2-дифтор-2-дезокси-b-D-рибофуранозил)-4-(2-пропил-1-оксопентил)аминопиримидин-2-он...

3,5-дизамещенные и 3,5,7-тризамещенные 3h-оксазоло- и 3h-тиазоло[4,5-d] пиримидин-2-оны и их пролекарства

Загрузка...

Номер патента: 13594

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Леннокс Джозеф Р., Сян Алан Синь, Веббер Стефен И., Руден Эрик Дж., Хейли Грегори Дж.

МПК: C07D 495/04, A61K 31/435

Метки: пролекарства, 3,5,7-тризамещенные, 3,5-дизамещенные, пиримидин-2-оны, 3h-тиазоло[4,5-d, 3h-оксазоло

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде X представляет собой атом кислорода или атом серы;Y представляет собой атом кислорода или атом серы;R1 представляет собой атом водорода, алкил, арил, циклоалкил или гетероциклил;R2 представляет собой NH2, -NHC(O)R4, -NHR5, -N=CHNR6R7;R3 представляет собой атом водорода или OR8;R4 представляет собой -C1-C7-алкил или -О(C1-C7-алкил);R5 представляет собой -C1-C7-алкил;R6 и R7независимо представляют собой -C1-C7-алкил или...

Окулоселективные лекарственные средства и пролекарства

Загрузка...

Номер патента: 12668

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Матьер Уилльям Л., Патил Гханшиам

МПК: A61K 31/24

Метки: средства, окулоселективные, пролекарства, лекарственные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где каждый из R1 и R2 независимо представляет собой Н или бензилзащитную группу; R3 представляет собой Н или линейный или разветвленный C1-С5алкил; R4 представляет собой Н или W; при условии, что по крайней мере один из R1, R2 и R4 представляет собой W; R5 представляет собой линейный или разветвленный С1-С5алкил, циклоалкил, С1-С5алкоксиалкил, тетрагидрофуранил, тетрагидрооксазолил, диоксоланил и диоксанил; W...

Пролекарства ингибиторов киназы pi – 3

Загрузка...

Номер патента: 12240

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Сур Роберт Г., Дерден Дональд Л., Гарлич Джозеф Р., Су Дзиндон, Паттерсон Мэри

МПК: C07D 311/22, A61K 31/5377, A61P 25/00...

Метки: киназы, ингибиторов, пролекарства

Формула / Реферат:

1. Соединение представляет собой соединение формулы или его соль. 2. Применение соединения по п.1 в качестве активного терапевтического средства. 3. Применение соединения по п.1 для производства лекарственного средства, предназначенного для: (a) лечения пациента, страдающего состоянием, ассоциируемым с активностью киназы PI-3; (b) лечения воспалительных заболеваний, причем лекарственное средство необязательно включает один или несколько...

Новые пролекарства (n-2-пиридил-n-2-гидроксикарбонилэтил)амида 1 – метил-2-(4-амидинофениламинометил)бензимидазол-5-илкарбоновой кислоты, их получение и их применение в качестве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 8249

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Буш Ульрих, Хауэль Норберт, Кольбацки Флориан

МПК: A61K 31/245, A61P 7/02, C07D 401/12...

Метки: качестве, лекарственных, получение, применение, новые, метил-2-(4-амидинофениламинометил)бензимидазол-5-илкарбоновой, пролекарства, средств, кислоты, n-2-пиридил-n-2-гидроксикарбонилэтил)амида

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы в которой а) R' обозначает атом водорода, a R обозначает метоксикарбонильную группу или б) R' обозначает атом водорода либо С1-С6алкильную группу, a R обозначает гидроксигруппу, при этом алкильные группы, содержащие более 2 атомов углерода, включают также их изомеры с разветвленной цепью, такие, например, как изопропильная, трет-бутильная и изобутильная группа, их таутомеры и их соли. 2. Соединения общей формулы I по...

Пролекарства производных имидазопиридина

Загрузка...

Номер патента: 5597

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Зимон Вольфганг-Александер, Постиус Штефан, Бур Вильм, Кромер Вольфганг, Хубер Райнхард, Зенн-Билфингер Йёрг

МПК: C07D 471/14, A61P 1/04, A61K 31/435...

Метки: имидазопиридина, производных, пролекарства

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1 в котором R1 означает водород, C1-C4алкил или гидрокси(C1-C4)алкил, R2 означает водород, C1-C4алкил, гидрокси(C1-C4)алкил, галоген, C2-C4алкенил или C2-C4алкинил, R3 означает водород, галоген, трифторметил, C1-C4алкил, C2-C4алкенил, C2-C4алкинил, карбоксил, -CO-(C1-C4)алкокси, гидрокси(C1-C4)алкил, C1-C4алкокси(C1-C4)алкил, фтор(C1-C4)алкокси(C1-C4)алкил или радикал -CO-NR3aR3b, один из заместителей R4a и R4b означает...

Пролекарства

Загрузка...

Номер патента: 2647

Опубликовано: 29.08.2002

Авторы: Сальвадор Лурдес, Линдстрем Стефан, Йоханссон Нильс Гуннар, Валльберг Ханс, Жоу Ксиао-Ксионг, Велинг Хорст, Сунд Кристиан

МПК: C07K 5/00, C07H 19/16, C07D 473/32...

Метки: пролекарства

Формула / Реферат:

1. Производное гуанозина, выбранное из 2',3'-дидезокси-3'-фтор-5'-О-[2-(L-валилокси)пропионил]гуанозина или 2',3'-дидезокси-3'-фтор-5'-О-[2,3-бис(L-валилокси)пропаноил]гуанозина, или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение по п.1, где 2-(L-валилокси)пропионильный фрагмент молекулы определяет производное L-молочной кислоты. 3. Соединение по п.1, обозначенное как 2',3'-дидезокси-3'-фтор-5'-О-[(R)-2,3-бис(L-валилокси)пропаноил]гуанозин. ...

Водорастворимые пролекарства противоракового действия

Загрузка...

Номер патента: 2400

Опубликовано: 25.04.2002

Авторы: Янг Дэвид Дж., Ли Чун, Ю Донг-Фанг, Уоллейс Сидни

МПК: A01N 43/02, A61M 36/00, A61K 35/00...

Метки: водорастворимые, пролекарства, противоракового, действия

Формула / Реферат:

1. Композиция, включающая противоопухолевое лекарственное средство, конъюгированное с водорастворимым полимером или сополимером, причем указанный водорастворимый полимер или сополимер выбирают из группы, включающей поли-(d-глутаминовую кислоту), поли-(l-глутаминовую кислоту), поли- (dl-глутаминовую кислоту), поли-(d-аспарагиновую кислоту), поли-(l-аспарагиновую кислоту) и поли(dl-аспарагиновую кислоту) и их сополимеры, где используемое...