Патенты с меткой «производные»

Производные прегнана, конденсированные по положению 16,17 с n-замещенным изоксалидиновым кольцом, в качестве противовоспалительных агентов

Загрузка...

Номер патента: 25191

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Вирдис Андреа, Гидини Элеонора, Перетто Илария, Армани Элизабетта

МПК: A61P 5/44, A61K 31/58, C07J 71/00...

Метки: изоксалидиновым, качестве, противовоспалительных, конденсированные, агентов, 16,17, положению, производные, прегнана, кольцом, n-замещенным

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R1 представляет собой (CH2)n-Z-(CH2)n'-R4, где каждый из n и n' независимо равен 0, 1 или 2;Z представляет собой простую связь или выбран из группы, состоящей из S, О и NR3, где R3 выбран из группы, состоящей из Н, прямоцепочечного или разветвленного (C1-C6)алкила, (C1-C6)галогеноалкила, (С3-С8)циклоалкила и фенил(C1-C6)алкила, которые возможно замещены CN;R4 выбран из группы, состоящей изН, галогена, ОН, SH,...

Производные пиридина

Загрузка...

Номер патента: 25166

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Хаап Вольфганг, Бэннер Дэвид, Любберс Томас, Анзельм Лилли, Петерс Йенс-Уве, Шпиннлер Беат, Кун Бернд

МПК: A61K 31/4439, C07D 401/14, A61K 31/444...

Метки: пиридина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А1 представляет собой -S- или -S(O)2-;А2 представляет собой атом азота или -(СН)-;R1 представляет собой атом галогена или галоген-С1-С4-алкил;R2 представляет собой атом водорода или атом галогена;R3 представляет собой атом водорода, атом галогена, галоген-С1-С4-алкил, пиразолил, [1,2,3]-триазолил или [1,2,4]-триазолил;R4 и R6 независимо выбраны из атома водорода, С1-С4-алкила, галоген-C1-С4-алкила и галогенфенила;...

Производные 17-гидрокси-17-пентафторэтил-эстра-4,9(10)-диен-11-арила, способ их получения и их применение для лечения заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 25150

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Мёллер Карстен, Ротгери Андреа, Шведе Вольфганг, Боне Вильхельм, Карл Ульрих

МПК: A61K 31/567, A61P 5/36, C07J 31/00...

Метки: 17-гидрокси-17-пентафторэтил-эстра-4,9(10)-диен-11-арила, лечения, получения, способ, производные, применение, заболеваний

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которойR1 представляет собой остаток Y или фенильное кольцо, замещенное один или два раза остатком Y;Y выбран из группы, которая включает SR2, S(O)R3, S(O)2R3, S(O)(NH)R3, S(O)(NR4)R3, S(O)2NR9R10;R2 представляет собой водород, C1-C6-алкил или C7-C10-аралкил;R3 представляет собой C1-C6-алкил;R4 представляет собой группу S(O)2R6;R6 представляет собой фенил или 4-метилфенил;X означает атом кислорода;R9, R10 независимо друг...

Производные иминотиадиазиндиоксида в качестве ингибиторов bace, композиции на их основе и их применение

Загрузка...

Номер патента: 25120

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Скотт Джек Д., Стэмфорд Эндрю В., Камминг Джаред Н., Гилберт Эрик Дж., Мисяшек Джеффри А., Изерло Ульрих, Ли Гоцин

МПК: A61K 31/54

Метки: bace, композиции, основе, иминотиадиазиндиоксида, качестве, ингибиторов, производные, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение или его таутомер структурной формулы2. Фармацевтическая композиция для лечения или профилактики патологий, связанных с продуцированием β-амилоида ("Аβ"), содержащая фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель и терапевтически эффективное количество соединения по п.1 или его таутомера.3. Фармацевтически приемлемая соль соединения по п.1 или его таутомера.4. Фармацевтически приемлемая соль по п.3, где...

Производные индоламида и родственные соединения для использования при лечении нейродегенеративных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 25086

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Гриффиун Герард, Ван Дорен Том, Маршан Арно, Шалтен Патрик, Ройас Де Ла Парра Вероника, Алласиа Сара, Килонда Амюри

МПК: A61P 25/28, C07D 403/12, A61K 31/4045...

Метки: заболеваний, использования, соединения, родственные, лечении, производные, нейродегенеративных, индоламида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (АА1) или его стереоизомер или таутомергде каждая пунктирная линия в отдельности представляет необязательную двойную связь, причем не более двух пунктирных линий, выбранных из пяти пунктирных линий, представляют двойную связь;Е1 независимо выбран из CR1 и N;Е2 независимо выбран из NR2 и О;Е3 независимо выбран из CR3 и N;Q независимо выбран из NRb-C(O) и C(O)NH;Ra представляет собой водород или может вместе с Rb образовывать...

Бензонитрильные производные в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 25038

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Эггенвайлер Ханс-Михаэль, Дорш Дитер, Хёльцеманн Гюнтер

МПК: A61K 31/4433, C07D 401/12, A61K 31/506...

Метки: киназ, качестве, бензонитрильные, производные, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединения, выбранные из группыи их фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственные средства, содержащие по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и необязательно наполнители и/или вспомогательные...

Мостиковые производные пиперидина

Загрузка...

Номер патента: 25035

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Томас Эндрю, Грин Люк, Бауманн Карлхайнц, Луэбберс Томас, Лимберг Анья

МПК: A61K 31/4196, C07D 471/04, A61P 25/00...

Метки: пиперидина, мостиковые, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде гетарил I представляет собой пяти- или шестичленную гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из S или N;гетарил II представляет собой шестичленную гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из S или N, или представляет собой двухкольцевую систему, содержащую 1-4 гетероатома, выбранных из S или N, где по меньшей мере одно кольцо является ароматическим;R1 представляет собой галоген,...

Этинильные производные в качестве модуляторов метаботропного глутаматного рецептора

Загрузка...

Номер патента: 24993

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Риччи Антонио, Линдеманн Лотар, Рюхер Даниэль, Штадлер Хайнц, Виейра Эрик, Ешке Георг

МПК: A61K 31/50, A61K 31/44, A61K 31/505...

Метки: модуляторов, качестве, этинильные, производные, рецептора, глутаматного, метаботропного

Формула / Реферат:

1. Этинильное производное формулы IAгде R1 представляет собой фенил, который возможно замещен галогеном;R представляет собой водород или C1-4-алкил;R2 представляет собой водород, C1-4-алкил, C1-4-алкоксигруппу, CF3 или S-C1-4-алкил;R3/R3' независимо друг от друга представляют собой водород, C1-4-алкил или C1-4-алкоксигруппу;или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, оптический изомер или их рацемическая смесь,за исключением...

Производные 6-циклоалкил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она и их применение в качестве ингибиторов pde9a

Загрузка...

Номер патента: 24984

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Айкмайер Кристиан, Феррара Марко, Шэнцле Герхард, Джованнини Риккардо, Розенброк Хольгер, Хайне Никлас

МПК: A61P 25/28, C07D 487/04, A61K 31/519...

Метки: применение, 6-циклоалкил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она, качестве, производные, pde9a, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 обозначает 5- или 6-членную гетероарильную группу, в которой 1, 2, 3 или 4 из кольцевых атомов являются гетероатомами, которые независимо друг от друга выбраны из N, О или S,где указанная 5- или 6-членная ароматическая гетероарильная группа необязательно может содержать 1, 2, 3 или 4 заместителя, где указанные заместители могут быть независимо друг от друга выбраны из группы, включающей фтор, хлор, бром, НО-,...

Производные этинила в качестве аллостерических модуляторов метаботропного рецептора глутамата mglur5

Загрузка...

Номер патента: 24973

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Виейра Эрик, Риччи Антонио, Ешке Георг, Линдеманн Лотар, Рюхер Даниэль, Штадлер Хайнц

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/506, A61P 25/08...

Метки: глутамата, модуляторов, качестве, аллостерических, метаботропного, производные, mglur5, рецептора, этинила

Формула / Реферат:

1. Производное этинила формулы Iгде U представляет собой N или СН,R8 представляет собой водород;Y представляет собой -N(R4)-, -О- или -C(R5R5')-;где R4 представляет собой C1-4алкил, a R5/R5' представляют собой водород;V представляет собой -N(R6)- или -C(R7R7'),где R6 представляет собой водород или C1-4алкил, a R7/R7' представляют собой водород;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном;m равно 0 или 1;если m...

Бензо[b][1,4]оксазиновые производные в качестве модуляторов чувствительных к кальцию рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 24893

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Шукла Маноджкумар Рампрасад, Анкуш Сарде Гангарам, Кулкарни Санджеев Анант, Трьямбаке Махадео Бхаскар, Випул Пашпуте Дилип, Палле Венката П., Готе Ганеш Навинчандра, Сайед Маджид Башир, Павар Четан Санджай, Камбодж Раджендер Кумар

МПК: A61K 31/538, A61P 5/18, C07D 265/36...

Метки: кальцию, модуляторов, чувствительных, производные, качестве, бензо[b][1,4]оксазиновые, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Q представляет собойRa выбран из водорода;Rb представляет собой водород или замещенный или незамещенный (C1-C6)алкил, илиRa и Rb, присоединяясь вместе к одному и тому же атому углерода, образуют С(О) или C(S);L выбран из связи, -(CRcRd)m и -С(О)-;кольцо А представляет собой (C6-C10)арил;Rc и Rd представляют собой водород;X выбран из связи, -(CReRf)m, -О-, -O(CReRf)m-, -(CReRf)mO-, -C(O)(CReRf)m-, -C(O)NR7-,...

4′-азидо,3′-фторзамещенные производные нуклеозидов в качестве ингибиторов репликации рнк вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 24847

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Таламас Франсиско Ксавьер, Смит Марк, Чжан Чжумин, Чжан Цзин

МПК: A61P 31/14, A61K 31/7072, A61K 31/708...

Метки: ингибиторов, качестве, вируса, нуклеозидов, производные, 4'-азидо,3'-фторзамещенные, репликации, гепатита, рнк

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которомR1 представляет собой Н, фенил или нафтил;R2a представляет собой Н;R2b представляет собой C1-7-алкил;R3 представляет собой С1-7-алкил или фенил-С1-7-алкил;R4 представляет собой Н;R5 представляет собой Н, C(=O)R1c, где R1c представляет собой C1-7-алкил;R6 представляет собойили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой нафтил или фенил.3. Соединение по п.2, в котором...

Производные полимиксина

Загрузка...

Номер патента: 24792

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Доусон Майкл Джон, Браун Памела, Саади Мона, Дюперчи Эстер, Вадман Сьёрд Николаас

МПК: C07K 7/62, A61K 38/12

Метки: полимиксина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где X представляет собой -C(O)-, -NHC(O)-, -OC(O)-, -CH2- или -SO2-;R1 совместно с карбонильной группой и атомом азота, расположенным в альфа-положении относительно атома углерода, к которому он присоединен, представляет собой остаток фенилаланина, лейцина или валина;R2 совместно с карбонильной группой и атомом азота, расположенным в альфа-положении относительно атома углерода, к которому он присоединен, представляет...

Производные фторпиридинона, полезные в качестве антибактериальных агентов

Загрузка...

Номер патента: 24782

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Рейлли Юса, Браун Мэттью Фрэнк, Мелник Майкл Джозеф, Че Йе, Монтгомери Джастин Йэн, Прайс Лорен Майкл, Пламмер Марк Стефен

МПК: A61K 31/4412, A61K 31/4433, A61K 31/4427...

Метки: полезные, фторпиридинона, агентов, качестве, антибактериальных, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой водород или С1-С3алкил;R3 представляет собой водород, галоген, гидрокси, циано, С1-С3алкил, С1-С3алкокси, трифторметил или трифторметокси;T представляет собой этинил, (C6-C10)арил, возможно замещенный заместителями в количестве вплоть до 4, причем каждый заместитель независимо выбран из галогена; циано; нитро; гидрокси;...

Сульфонамидные производные бензиламина для лечения заболеваний цнс

Загрузка...

Номер патента: 24767

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Павловский Мацей, Марцинковская Моника, Буцкий Адам, Колачковский Марцин, Лысаковский Томаш

МПК: C07D 319/18, C07D 261/20, C07C 311/21...

Метки: лечения, сульфонамидные, цнс, производные, заболеваний, бензиламина

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где А представляет собойфенил, незамещенный или замещенный заместителем, выбранным из группы, состоящей из атома галогена, C1-С3-алкила, C1-С3-алкилокси, ОН и фенила; или9- или 10-членную бициклическую группу, присоединенную к -(O)x-(СН2)y- через один из ее ароматических атомов углерода, состоящую из бензольного кольца, конденсированного с5-членным гетероароматическим кольцом, содержащим 1 или 2 гетероатома,...

Трициклические производные n,n’-замещенных 3,7-диазаби­цикло[3.3.1]нонанов и лекарственные средства на их основе

Загрузка...

Номер патента: 24758

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Лавров Мстислав Игоревич, Запольский Максим Эдуардович, Зефиров Николай Серафимович, Палюлин Владимир Александрович

МПК: C07D 487/18

Метки: средства, производные, 3,7-диазаби­цикло[3.3.1]нонанов, n,n'-замещенных, трициклические, основе, лекарственные

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой трициклическое производное N,N'-замещенного 3,7-диазабицикло[3.3.1]нонана общей формулы (1) или его соль с фармакологически приемлемой кислотойв которойX представляет собой карбонильную группу или метиленовую группу;R1 и R'1 могут быть одинаковыми или различными, и каждый независимо представляет собой H, C1-С6алкил или С1-С10алкокси;R2 представляет собой фрагмент (1.1а), (1.2а), (1.3а) или (1.4а)R3, R'3, R4,...

Циклические дионовые производные, способы их получения и их применение в качестве пестицидов

Загрузка...

Номер патента: 24735

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Жанмар Стефан-Андре-Мари, Ву Ямин, Лу Лунь, Мюлебах Мишель, Мао Лишэн

МПК: A01N 43/36, C07D 307/12, C07D 207/36...

Метки: циклические, применение, получения, пестицидов, дионовые, качестве, производные, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде X, Y и Z независимо друг от друга представляют собой С1-4алкил или галоген;р и q независимо друг от друга составляют 0, 1, 2 или 3, где p+q равно 0, 1, 2 или 3;G представляет собой водород или защитную группу;D представляет собой О или NR1,где R1 представляет собой водород или С1-6алкил;R5, R6 и R7 представляют собой водород;Q представляет собой насыщенное кольцо формулы Q90где R' представляет собой С1-С6алкил или...

Производные 5-(3-аминофенил)-5-алкил-5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-амина

Загрузка...

Номер патента: 24716

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ван Брандт Свен Францискус Анна, Гейсен Хенрикус Якобус Мария

МПК: A61K 31/5377, C07D 265/30, A61P 25/00...

Метки: производные, 5-(3-аминофенил)-5-алкил-5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-амина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой фтор, дифторметил или трифторметил;R2 представляет собой водород или трифторметил; илиR1 и R2 образуют двухвалентный радикал =CF2;R3 представляет собой C1-3алкил, циклопропил, моно- или полигалоген-C1-3алкил;R4 представляет собой водород или фтор;Ar представляет собой гетероарил;где гетероарил представляет собой пиридил или пиримидил, каждый из которых необязательно замещен одним, двумя или...

Стриголактоновые производные в качестве соединений, регулирующих рост растений

Загрузка...

Номер патента: 24714

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Вийедьё-Першерон Эмманьюэлль, Скрепанти Клаудио, Ван Ден Вейнгард Паул Виллем Ян, Ланфермейер Франсискус Корнелис, Де Месмакер Ален, Вольф Ханно Кристиан, Лашия Матильде Денис, Жюнг Пьерр Жозеф Марсель

МПК: A01N 43/38, C07D 209/70, C07D 405/12...

Метки: соединений, производные, растений, качестве, рост, регулирующих, стриголактоновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где W представляет собой О;R2 и R3 независимо представляют собой водород или С1-С3алкил;R4 и R5 независимо представляют собой водород, галоген, нитро, циано, C1-С3алкил, C1-С3галогеналкил, С1-С3алкокси или гидроксил;R6 и R7 независимо представляют собой водород, С1-С3алкил, гидроксил, галоген или С1-С3алкокси;R8 представляет собой водород, нитро, циано, C1-С6алкил, C1-С6галогеналкил или галоген;R1 представляет собой...

Производные цефалоспорина и их фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 24709

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Парк Тае Кью, Ян Юн Джае, Ли Ньян Сук, Ву Сун Хо, Чае Сан Еунь, Хео Хье Джинь, Квон Хьюнь Джинь, Ким Йон Зу, Кан Дае Хьюк, Ох Кьюман, Чо Юн Лаг, Парк Чуль Сун, Йоун Джоун Йуль

МПК: A61K 31/546, A61P 31/00, C07D 501/34...

Метки: цефалоспорина, фармацевтические, композиции, производные

Формула / Реферат:

1. Производное цефалоспорина, представленное химической формулой (1), его сложный эфир или их фармацевтически приемлемая сольв которой X представляет собой CR, N или С, замещенный Cl (C-Cl);Y представляет собой C1-C2-алкил, CH(CH3)CO2H или C(CH3)2CO2H;L представляет собой CH2 или CH=CHCH2;R1 представляет собой NH2, NHR11 или NH(CH2)mNR11R12;R2 представляет собой NHR21, NH(CH2)nCOOH, NH(CH2)nNR21R22 или NHC(=O)(CH2)nNR21R22;R3 представляет собой...

Производные пиразола

Загрузка...

Номер патента: 24648

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Галлей Гуидо, Пфлигер Филипп, Норкросс Роджер, Гелламалла Седрик

МПК: A61K 31/4245, A61P 25/00, C07D 413/12...

Метки: производные, пиразола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой водород или фенил, возможно содержащий в качестве заместителя галоген, CN или C1-4алкоксигруппу или C1-4алкоксигруппу, замещенную галогеном;R2 представляет собой водород или C1-4алкил;R3 представляет собой водород или C1-4алкил, или представляет собой фенил, возможно содержащий один или более заместителей, выбранных из следующих: галоген, цианогруппа или C1-4алкоксигруппа, замещенная галогеном, или...

Производные пиразола как ингибиторы ионных каналов, активируемых высвобождением кальция (crac)

Загрузка...

Номер патента: 24630

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Мерикапуди Гаятри Сваруп, Ваккаланка Сваруп Кумар В.С., Висванадха Срикант, Мутуппаланиаппан Пейяппан

МПК: A61P 35/00, A61K 31/415, A61K 31/4155...

Метки: активируемых, кальция, ионных, производные, каналов, пиразола, crac, высвобождением, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо Ну представляет собойнеобязательно содержащее в качестве заместителя R"';R1 и R2 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из СН3, CH2F, CHF2, CF3, С(3-5) циклоалкила, при условии, что:а) R1 и R2 не представляют собой одновременно CF3,б) R1 и R2 не представляют собой одновременно СН3,в) если R1 представляет собой CF3, то R2 не представляет собой СН3, иг)...

Производные криптофицина и его конъюгаты, их получение и применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 24627

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Брэн Мари-Присцилл, Коммерсон Ален, Чжан Цзидун, Бушар Эрве

МПК: A61K 31/395, A61P 35/00, C07D 273/08...

Метки: криптофицина, терапии, производные, получение, применение, конъюгаты

Формула / Реферат:

1. Производное криптофицина формулы (II)в которой R3 означает (C1-C6)алкильную группу;R6 и R7 означают, независимо один от другого, Н или (С1-С6)алкильную группу;R8 и R9 означают, независимо один от другого, Н или (С1-С6)алкильную группу;R10 означает Н или по меньшей мере один заместитель фенильного кольца, выбранный из групп (С1-С4)алкокси, атома хлора;R11 означает Н или по меньшей мере один заместитель, выбранный из (С1-С4)алкильной группы;L...

Производные 2-амино-4-(пиридин-2-ил)-5,6-дигидро-4h-1,3-оксазинов и их использование в качестве ингибиторов bace-1 и/или bace-2

Загрузка...

Номер патента: 24580

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Венстра Сим Якоб, Люенд Райнер Мартин, Махауер Райнер, Рюэгер Хайнрих

МПК: A61K 31/5355, A61P 3/04, A61P 25/28...

Метки: производные, использование, качестве, bace-1, 2-амино-4-(пиридин-2-ил)-5,6-дигидро-4h-1,3-оксазинов, bace-2, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 и R2 независимо представляют собой водород или галоген;R3 и R4 независимо представляют собой водород или C1-3алкил;R5 представляет собой C1-3алкил, галоген-C1-3алкил или C1-3алкокси-C1-3алкил иR6 представляет собой 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2, 3 или 4 гетероатома, независимо выбранные из N, О и S, и где указанный гетероарил необязательно...

Аминоспирт-замещенные производные 2,3-дигидроимидазо[1,2-c]хина­золина, пригодные для лечения гиперпролиферативных нарушений и заболеваний, связанных с ангиогенезом

Загрузка...

Номер патента: 24406

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Скотт Уилльям Джонстон, Мённинг Урзула, Бёмер Ульф, Мёвес Манфред, Лю Ниншу, Хегебарт Андреа

МПК: C07D 487/04

Метки: заболеваний, 2,3-дигидроимидазо[1,2-c]хиназолина, нарушений, лечения, производные, гиперпролиферативных, пригодные, связанных, ангиогенезом, аминоспирт-замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой R1 означает -(CH2)n-(CHR4)-(CH2)m-N(R5)(R5');R2 означает гетероарил структурынеобязательно замещенный 1, 2 или 3 R6 группами,в которой * означает точку присоединения указанного гетероарила к остатку соединения общей формулы (I),X означает N или C-R6,X' означает О, S, NH, N-R6, N или C-R6,при условии, что когда X и X' оба означают C-R6, то один C-R6 означает С-Н;R3 означает метил;R4 означает гидрокси;R5 и...

Производные (гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона и (гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона и их применение в качестве ингибиторов рецептора р75ntr

Загрузка...

Номер патента: 24403

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Верчези Валентина, Барони Марко, Дельбари-Госсар Сандрин, Боно Франсуаз

МПК: A61K 31/497, A61K 31/4995, A61K 31/496...

Метки: применение, гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона, рецептора, ингибиторов, производные, гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона, р75ntr, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где n представляет 1 или 2;m представляет 0 или 1;А представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)и В представляет атом водорода илиА представляет атом водорода и В представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)причем конденсированный гетероцикл формулы Y может быть соединен с остатком молекулы через любой из имеющихся атомов углерода, где кольцо, содержащее U, представляет...

Производные бензамида для ингибирования активности abl1, abl2 и bcr-abl1

Загрузка...

Номер патента: 24391

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Манли Пол, Марцинцик Андреас, Додд Стефани Кей, Пелле Ксавье Франсуа Андре, Янке Вольфганг, Фюре Паскаль, Салем Баха, Джоунс Дэррил Бринли, Шепфер Йозеф, Гротцфельд Роберт Мартин

МПК: C07D 213/82, A61K 31/4439, A61P 35/00...

Метки: ингибирования, производные, abl1, bcr-abl1, бензамида, активности

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой пиразолил; где указанный пиразолил является незамещенным или замещен 1 группой R6;R2 представляет собой пирролидинил; где указанный пирролидинил замещен одной группой R7;R3 выбирают из водорода и галогена;R4 выбирают из -SF5 и -Y2-CF2-Y3;R6 в каждом случае независимо выбирают из водорода, метила, трифторметила, галогена;R7 выбирают из гидрокси, метила, гидроксиметила,...

Замещенные дифенильные производные

Загрузка...

Номер патента: 24381

Опубликовано: 30.09.2016

Автор: Ферстер Хайнц

МПК: A61K 31/37, A61K 31/655, A61K 31/255...

Метки: дифенильные, производные, замещенные

Формула / Реферат:

1. Дифенильное производное формулы (1)где X представляет собой прямую C-C-связь между кольцами а и b, CH2, CHOH, CO, S, SO, SO2, -N=N- или -CR7=CR8-;каждый R3 и R6 независимо друг от друга представляет собой водород, гидроксил, С1-С4-алкил, С1-С4-алкокси, С1-С4-алкил-S-, С1-С4-алкил-SO-, С1-С4-алкил-SO2-, галоген, нитро, циано или группу -OSO2Y;каждый R4 и R5 независимо друг от друга представляет собой группу -N=N-N(R2)2 или группу -OSO2Y;R7...

Пуриновые производные и их применение в качестве модуляторов толл-подобного рецептора 7

Загрузка...

Номер патента: 24359

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Грауп Майкл, Халькомб Рэндэл Л.

МПК: A61K 31/52, A61K 31/522, A61P 31/12...

Метки: применение, пуриновые, рецептора, толл-подобного, производные, модуляторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой IIaили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, гдеR1 представляет собой -NR4R5;R2 представляет собой C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C3-C7-карбоциклил-C1-C6-алкил или фенил-C1-C6-алкил, возможно содержащий в качестве заместителя в фенильном кольце C1-C6-алкокси;-L3-R3 представляет собой -O-C1-C6-алкил или -O-C1-C6-алкилен-O-C1-C6-алкил;каждый из R4 и R5 независимо представляет собой Н или...

Производные пирролотриазинона в качестве ингибиторов pi3k

Загрузка...

Номер патента: 24350

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Тальтавуль Моль Хоан, Карраскаль Рьера Марта, Катурла Хавалойес Хуан Франсиско, Террикабрас Беларт Эмма, Матасса Виктор Джулио, Грасия Феррер Хорди, Берналь Анчуэла Франсиско Хавьер, Эрра Сола Монтсеррат

МПК: C07D 473/34, A61P 35/00, A61K 31/437...

Метки: пирролотриазинона, производные, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль или стереоизомерв которой X обозначает атом азота или группу -CR6;n равно 0, 1, 2 или 3;Ra и Rb все независимо обозначают атом водорода, C1-C4-галогеналкильную группу, C1-C4-гидроксиалкильную группу или линейную или разветвленную C1-С4-алкильную группу;R1 обозначает атом водорода, линейную или разветвленную C1-C4-алкильную группу, C1-C4-галогеналкильную группу,...

2′,4′-дифтор-2′-метилзамещенные нуклеозидные производные в качестве ингибиторов репликации рнк вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 24297

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Чжан Чжумин, Чжан Цзин

МПК: C07H 19/06, A61P 31/14, A61K 31/7072...

Метки: рнк, репликации, производные, ингибиторов, гепатита, качестве, вируса, 2',4'-дифтор-2'-метилзамещенные, нуклеозидные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой С6-10арил;каждый R1c представляет собой C1-7алкил;R2a и R2b представляют собой (i) независимо H, C1-7алкил;R3 представляет собой C1-7алкил;R4 представляет собой H;R5 представляет собой H, C(=O)R1c или P(=O)(OR1)(NR4R7);R6 представляет собой H или гало;R7 представляет собой C(R2aR2b)COOR3,или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, где R6 представляет собой H или Br.3. Соединение...

Производные гетероциклических амидов в качестве антагонистов p2x7 рецептора

Загрузка...

Номер патента: 24204

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Хильперт Курт, Киммерлен Тьерри, Юблер Франсис, Реннеберг Дорте, Штамм Зимон

МПК: C07D 491/048, A61P 29/00, A61K 31/4355...

Метки: амидов, качестве, производные, рецептора, антагонистов, гетероциклических

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойn представляет собой 1 или 2;X представляет собой -N- или -N(O)-;R1 представляет собой водород или галоген;R2 представляет собой водород или метил; иR3 представляет собойарил-(С1-С3)алкил, который в алкильной части по выбору является монозамещенным посредством гидрокси или гетероциклила; и который в арильной части является моно-, ди- или тризамещенным, причем заместители независимо друг от друга выбраны из...

Новые производные морфолинила, подходящие для применения в качестве ингибиторов mogat-2

Загрузка...

Номер патента: 24182

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Гонсалес-Гарсиа Мария Росарио, Фернандес Мария Кармен

МПК: A61K 31/5375, A61P 3/00, C07D 265/30...

Метки: морфолинила, применения, ингибиторов, производные, новые, качестве, mogat-2, подходящие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 выбран из -СН3 и -CF3;R2 выбран из Н и -СН3;R3 выбран из Н и -СН3;R4 выбран из Н, -ОС1-3алкила и галогена;R5 выбран из Н, -CF3, -ОСН3 и галогена;R6 выбран из Н и галогена;при условии, что по меньшей мере один из R4, R5 и R6 представляет собой Н;или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R1 представляет собой -СН3.3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R1 представляет собой...

Гетероарильные производные в качестве модуляторов nachr альфа7

Загрузка...

Номер патента: 24170

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Джана Гурхари, Карчхе Навнатх Попат, Сачхчхидананд Сачхчхидананд, Камбодж Раджендер Кумар, Курхаде Санджай Пралхад, Хаджаре Анил Каширам, Тилекар Аджай Рамчхандра, Палле Венката П., Синха Неелима

МПК: A61K 31/381, A61P 25/28, C07D 333/22...

Метки: гетероарильные, nachr, качестве, модуляторов, производные, альфа7

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), его стереоизомеры или его фармацевтически приемлемые солигде в соединении формулы (I)Z выбран из группы, включающей -S-, -О- и -N(Ra)-;Ra выбран из группы, включающей водород и (C1-C3)алкил, необязательно замещенный -(С3-С6)циклоалкилом;R1 выбран из группы, включающей:a) 6-членную моноциклическую ароматическую углеводородную кольцевую систему, необязательно замещенную 1-3 заместителями, независимо выбранными из...

Производные хинолина в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 24162

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Лангхем Барри Джон, Брукингз Даниел Кристофер, Ньюсс Джуди Шарлотт, Али Мезхер Хуссейн, Браун Джулиен Алистэр, Форд Даниел Джеймс, Квинси Джоанна Рейчел, Партон Эндрью Харри, Франклин Ричард Джереми

МПК: A61K 31/519, A61P 25/28, A61P 29/00...

Метки: производные, хинолина, киназы, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его N-оксид или его фармацевтически приемлемая соль:в которойU обозначает -CF3;Q обозначает N-R4;Z обозначает пиридопиримидинил-4-ил;М обозначает фенил, пиридинил или пиразинил, каждая из этих групп необязательно может содержать один или большее количество заместителей, независимо выбранных из группы, включающей хлор, метил и метоксигруппу;W обозначает C-R5;R1, R2 и R3 независимо обозначают водород, галоген,...

Производные индолизина, способ их получения и их терапевтическое применение

Загрузка...

Номер патента: 24160

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Алькуфф Шанталь, Лассалль Жильбер, Эрбер Корантен

МПК: C07D 471/04, A61K 31/437, A61P 35/00...

Метки: производные, получения, способ, индолизина, терапевтическое, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой атом водорода, -OR5, -O-Alk-OR5 или -O-Alk-NR7R8 группу, или С5-С10-арильную группу, или пиридильную группу, где указанная арильная группа необязательно замещена одной или несколькими -COOR5 группами;R2 представляет собой C1-С6-алкильную группу или фенильную группу;R3 и R4 образуют вместе с атомами углерода фенильного ядра, к которому они присоединены, 6-членный азотистый гетероцикл,...

Тетрагидропиридопиримидиновые производные

Загрузка...

Номер патента: 24123

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Стренг Росс, Смит Александр Бакстер, Фон-Матт Анетте, Кук Найджел Грэхэм, Вольф Ромайн, Солдерманн Николя, Холлингворт Грегори, Зекри Фредерик, Штовассер Франк, Гравело Надеж, Хебах Кристина, Туфилли Никола, Хегенауэр Клеменс, Фернандес Гомес Душ Сантуш Пауло

МПК: C07D 471/04, A61P 29/00, A61K 31/517...

Метки: производные, тетрагидропиридопиримидиновые

Формула / Реферат:

1. Тетрагидропиридопиримидиновое соединение формулы (I) и/или его таутомеры и/или фармацевтически приемлемые соли:где Y выбран из О или NR3;R1 выбран из пиридила, пиримидинила или -C(O)-R4,где R4 выбран из С1-С8-алкила, гидрокси-С1-С8-алкила, С1-С8-алкокси-С1-С8-алкила, гетероциклила, гетероциклил-С1-С8-алкила, С3-С12-циклоалкила, гетероарила, С1-С8-алкокси или N,N-ди-С1-С8-алкиламино,где С1-С8-алкил в N,N-ди-С1-С8-алкиламино может быть...

Производные [1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина в качестве агонистов каннабиноидного рецептора 2

Загрузка...

Номер патента: 24108

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Гретер Уве, Кимбара Ацуси, Биссанц Катерина, Рёфер Штефан, Неттекофен Маттиас, Роджерс-Эванс Марк

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04

Метки: каннабиноидного, качестве, производные, агонистов, 1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой А представляет собой C1-C8-алкилен, гидрокси-C1-C8-алкилен, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- или отсутствует;R1 представляет собой водород, C1-C8-алкил, галоген-C1-C8-алкил, гидроксил, C1-C8-алкоксигруппу, галоген-C1-C8-алкоксигруппу, фенил, галогенфенил, C1-C8-алкоксифенил, галоген-C1-C8-алкилфенил, галоген-C1-C8-алкоксифенил, цианофенил, гидрокси-C1-C8-алкоксифенил, C1-C8-алкилсульфонилфенил,...

Производные 2-(1,2,3-триазол-2-ил)бензамида и 3-(1,2,3-триазол-2-ил)пиколинамида

Загрузка...

Номер патента: 24106

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Болли Мартин, Уилльямс Джоди Т., Зифферлен Тьерри, Брочи Кристине, Босс Кристоф, Хайдманн Бибия

МПК: A61P 25/26, A61K 31/5377, A61P 25/22...

Метки: 3-(1,2,3-триазол-2-ил)пиколинамида, 2-(1,2,3-триазол-2-ил)бензамида, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где морфолиновое кольцопредставляет собой кольцо, выбранное из группы, которая состоит изAr1 представляет собой 5- или 6-членный гетероарил, выбранный из группы, которая состоит из пирролила, пиразолила, триазолила, оксазолила, тиазолила, оксадиазолила, тиофенила, пиридинила, пиримидинила, пиразинила и пиридазинила, где указанный гетероарил является незамещенным или монозамещенным с помощью (С1-4)алкила;R1 представляет...

Производные бициклических гетероциклов для лечения пульмонарной артериальной гипертонии

Загрузка...

Номер патента: 24068

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Шамуан Сильви, Ферминджер Викки, Брюс Ян, Сондерс Алекс Майкл, Шоу Дункан, Лорен Джон Кристофер, Свириденко Лиля, Янус Диана, Уэст Райан, Томсон Кристофер, Коллингвуд Стефен Пол, Льюис Сара, Фюре Паскаль, Ех Винс, Мольтени Валентина

МПК: A61P 9/12, A61K 31/4188, A61K 31/4162...

Метки: гипертонии, гетероциклов, производные, бициклических, лечения, артериальной, пульмонарной

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где А представляет собойR1 представляет собой С1-С4 алкил или атом галогена;R1a представляет собой Н;X представляет собой N или СН;R2 представляет собой Н; C1-C8 алкил, замещенный одной группой ОН;3-14-членный гетероциклил, содержащий 1 или 2 атома N, замещенный группой, выбранной из C1-C8 алкила, необязательно замещенного NH2, который в свою очередь необязательно...