Патенты с меткой «производные»

Производные прегнана, конденсированные по положению 16,17 с n-замещенным изоксалидиновым кольцом, в качестве противовоспалительных агентов

Загрузка...

Номер патента: 25191

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Перетто Илария, Вирдис Андреа, Армани Элизабетта, Гидини Элеонора

МПК: A61K 31/58, C07J 71/00, A61P 5/44...

Метки: прегнана, противовоспалительных, положению, производные, 16,17, n-замещенным, агентов, качестве, кольцом, изоксалидиновым, конденсированные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R1 представляет собой (CH2)n-Z-(CH2)n'-R4, где каждый из n и n' независимо равен 0, 1 или 2;Z представляет собой простую связь или выбран из группы, состоящей из S, О и NR3, где R3 выбран из группы, состоящей из Н, прямоцепочечного или разветвленного (C1-C6)алкила, (C1-C6)галогеноалкила, (С3-С8)циклоалкила и фенил(C1-C6)алкила, которые возможно замещены CN;R4 выбран из группы, состоящей изН, галогена, ОН, SH,...

Производные пиридина

Загрузка...

Номер патента: 25166

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Анзельм Лилли, Петерс Йенс-Уве, Бэннер Дэвид, Шпиннлер Беат, Кун Бернд, Хаап Вольфганг, Любберс Томас

МПК: A61K 31/444, C07D 401/14, A61K 31/4439...

Метки: производные, пиридина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А1 представляет собой -S- или -S(O)2-;А2 представляет собой атом азота или -(СН)-;R1 представляет собой атом галогена или галоген-С1-С4-алкил;R2 представляет собой атом водорода или атом галогена;R3 представляет собой атом водорода, атом галогена, галоген-С1-С4-алкил, пиразолил, [1,2,3]-триазолил или [1,2,4]-триазолил;R4 и R6 независимо выбраны из атома водорода, С1-С4-алкила, галоген-C1-С4-алкила и галогенфенила;...

Производные 17-гидрокси-17-пентафторэтил-эстра-4,9(10)-диен-11-арила, способ их получения и их применение для лечения заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 25150

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Мёллер Карстен, Боне Вильхельм, Карл Ульрих, Шведе Вольфганг, Ротгери Андреа

МПК: A61P 5/36, C07J 31/00, A61K 31/567...

Метки: заболеваний, лечения, производные, 17-гидрокси-17-пентафторэтил-эстра-4,9(10)-диен-11-арила, способ, применение, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которойR1 представляет собой остаток Y или фенильное кольцо, замещенное один или два раза остатком Y;Y выбран из группы, которая включает SR2, S(O)R3, S(O)2R3, S(O)(NH)R3, S(O)(NR4)R3, S(O)2NR9R10;R2 представляет собой водород, C1-C6-алкил или C7-C10-аралкил;R3 представляет собой C1-C6-алкил;R4 представляет собой группу S(O)2R6;R6 представляет собой фенил или 4-метилфенил;X означает атом кислорода;R9, R10 независимо друг...

Производные иминотиадиазиндиоксида в качестве ингибиторов bace, композиции на их основе и их применение

Загрузка...

Номер патента: 25120

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Изерло Ульрих, Камминг Джаред Н., Скотт Джек Д., Гилберт Эрик Дж., Стэмфорд Эндрю В., Ли Гоцин, Мисяшек Джеффри А.

МПК: A61K 31/54

Метки: композиции, ингибиторов, bace, основе, качестве, производные, применение, иминотиадиазиндиоксида

Формула / Реферат:

1. Соединение или его таутомер структурной формулы2. Фармацевтическая композиция для лечения или профилактики патологий, связанных с продуцированием β-амилоида ("Аβ"), содержащая фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель и терапевтически эффективное количество соединения по п.1 или его таутомера.3. Фармацевтически приемлемая соль соединения по п.1 или его таутомера.4. Фармацевтически приемлемая соль по п.3, где...

Производные индоламида и родственные соединения для использования при лечении нейродегенеративных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 25086

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Ван Дорен Том, Алласиа Сара, Килонда Амюри, Ройас Де Ла Парра Вероника, Маршан Арно, Шалтен Патрик, Гриффиун Герард

МПК: C07D 403/12, A61P 25/28, A61K 31/4045...

Метки: лечении, использования, индоламида, родственные, заболеваний, соединения, нейродегенеративных, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (АА1) или его стереоизомер или таутомергде каждая пунктирная линия в отдельности представляет необязательную двойную связь, причем не более двух пунктирных линий, выбранных из пяти пунктирных линий, представляют двойную связь;Е1 независимо выбран из CR1 и N;Е2 независимо выбран из NR2 и О;Е3 независимо выбран из CR3 и N;Q независимо выбран из NRb-C(O) и C(O)NH;Ra представляет собой водород или может вместе с Rb образовывать...

Бензонитрильные производные в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 25038

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Эггенвайлер Ханс-Михаэль, Хёльцеманн Гюнтер, Дорш Дитер

МПК: C07D 401/12, A61K 31/506, A61K 31/4433...

Метки: ингибиторов, производные, бензонитрильные, киназ, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединения, выбранные из группыи их фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственные средства, содержащие по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и необязательно наполнители и/или вспомогательные...

Мостиковые производные пиперидина

Загрузка...

Номер патента: 25035

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Лимберг Анья, Томас Эндрю, Луэбберс Томас, Грин Люк, Бауманн Карлхайнц

МПК: A61K 31/4196, A61P 25/00, C07D 471/04...

Метки: производные, мостиковые, пиперидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде гетарил I представляет собой пяти- или шестичленную гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из S или N;гетарил II представляет собой шестичленную гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из S или N, или представляет собой двухкольцевую систему, содержащую 1-4 гетероатома, выбранных из S или N, где по меньшей мере одно кольцо является ароматическим;R1 представляет собой галоген,...

Этинильные производные в качестве модуляторов метаботропного глутаматного рецептора

Загрузка...

Номер патента: 24993

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Риччи Антонио, Штадлер Хайнц, Линдеманн Лотар, Виейра Эрик, Рюхер Даниэль, Ешке Георг

МПК: A61K 31/50, A61K 31/505, A61K 31/44...

Метки: рецептора, качестве, этинильные, глутаматного, модуляторов, производные, метаботропного

Формула / Реферат:

1. Этинильное производное формулы IAгде R1 представляет собой фенил, который возможно замещен галогеном;R представляет собой водород или C1-4-алкил;R2 представляет собой водород, C1-4-алкил, C1-4-алкоксигруппу, CF3 или S-C1-4-алкил;R3/R3' независимо друг от друга представляют собой водород, C1-4-алкил или C1-4-алкоксигруппу;или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, оптический изомер или их рацемическая смесь,за исключением...

Производные 6-циклоалкил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она и их применение в качестве ингибиторов pde9a

Загрузка...

Номер патента: 24984

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Шэнцле Герхард, Феррара Марко, Джованнини Риккардо, Айкмайер Кристиан, Розенброк Хольгер, Хайне Никлас

МПК: A61P 25/28, C07D 487/04, A61K 31/519...

Метки: производные, применение, качестве, pde9a, 6-циклоалкил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 обозначает 5- или 6-членную гетероарильную группу, в которой 1, 2, 3 или 4 из кольцевых атомов являются гетероатомами, которые независимо друг от друга выбраны из N, О или S,где указанная 5- или 6-членная ароматическая гетероарильная группа необязательно может содержать 1, 2, 3 или 4 заместителя, где указанные заместители могут быть независимо друг от друга выбраны из группы, включающей фтор, хлор, бром, НО-,...

Производные этинила в качестве аллостерических модуляторов метаботропного рецептора глутамата mglur5

Загрузка...

Номер патента: 24973

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Виейра Эрик, Риччи Антонио, Рюхер Даниэль, Ешке Георг, Линдеманн Лотар, Штадлер Хайнц

МПК: A61P 25/08, A61K 31/4439, A61K 31/506...

Метки: рецептора, mglur5, модуляторов, качестве, глутамата, аллостерических, этинила, метаботропного, производные

Формула / Реферат:

1. Производное этинила формулы Iгде U представляет собой N или СН,R8 представляет собой водород;Y представляет собой -N(R4)-, -О- или -C(R5R5')-;где R4 представляет собой C1-4алкил, a R5/R5' представляют собой водород;V представляет собой -N(R6)- или -C(R7R7'),где R6 представляет собой водород или C1-4алкил, a R7/R7' представляют собой водород;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном;m равно 0 или 1;если m...

Бензо[b][1,4]оксазиновые производные в качестве модуляторов чувствительных к кальцию рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 24893

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Випул Пашпуте Дилип, Шукла Маноджкумар Рампрасад, Трьямбаке Махадео Бхаскар, Павар Четан Санджай, Готе Ганеш Навинчандра, Камбодж Раджендер Кумар, Кулкарни Санджеев Анант, Анкуш Сарде Гангарам, Сайед Маджид Башир, Палле Венката П.

МПК: A61P 5/18, A61K 31/538, C07D 265/36...

Метки: рецепторов, чувствительных, кальцию, производные, модуляторов, бензо[b][1,4]оксазиновые, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Q представляет собойRa выбран из водорода;Rb представляет собой водород или замещенный или незамещенный (C1-C6)алкил, илиRa и Rb, присоединяясь вместе к одному и тому же атому углерода, образуют С(О) или C(S);L выбран из связи, -(CRcRd)m и -С(О)-;кольцо А представляет собой (C6-C10)арил;Rc и Rd представляют собой водород;X выбран из связи, -(CReRf)m, -О-, -O(CReRf)m-, -(CReRf)mO-, -C(O)(CReRf)m-, -C(O)NR7-,...

4′-азидо,3′-фторзамещенные производные нуклеозидов в качестве ингибиторов репликации рнк вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 24847

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Чжан Чжумин, Смит Марк, Чжан Цзин, Таламас Франсиско Ксавьер

МПК: A61K 31/708, A61P 31/14, A61K 31/7072...

Метки: гепатита, рнк, 4'-азидо,3'-фторзамещенные, качестве, производные, вируса, нуклеозидов, репликации, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которомR1 представляет собой Н, фенил или нафтил;R2a представляет собой Н;R2b представляет собой C1-7-алкил;R3 представляет собой С1-7-алкил или фенил-С1-7-алкил;R4 представляет собой Н;R5 представляет собой Н, C(=O)R1c, где R1c представляет собой C1-7-алкил;R6 представляет собойили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой нафтил или фенил.3. Соединение по п.2, в котором...

Производные полимиксина

Загрузка...

Номер патента: 24792

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Браун Памела, Вадман Сьёрд Николаас, Доусон Майкл Джон, Саади Мона, Дюперчи Эстер

МПК: A61K 38/12, C07K 7/62

Метки: производные, полимиксина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где X представляет собой -C(O)-, -NHC(O)-, -OC(O)-, -CH2- или -SO2-;R1 совместно с карбонильной группой и атомом азота, расположенным в альфа-положении относительно атома углерода, к которому он присоединен, представляет собой остаток фенилаланина, лейцина или валина;R2 совместно с карбонильной группой и атомом азота, расположенным в альфа-положении относительно атома углерода, к которому он присоединен, представляет...

Производные фторпиридинона, полезные в качестве антибактериальных агентов

Загрузка...

Номер патента: 24782

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Прайс Лорен Майкл, Пламмер Марк Стефен, Браун Мэттью Фрэнк, Мелник Майкл Джозеф, Рейлли Юса, Че Йе, Монтгомери Джастин Йэн

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/4412, A61K 31/4433...

Метки: производные, антибактериальных, агентов, полезные, фторпиридинона, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой водород или С1-С3алкил;R3 представляет собой водород, галоген, гидрокси, циано, С1-С3алкил, С1-С3алкокси, трифторметил или трифторметокси;T представляет собой этинил, (C6-C10)арил, возможно замещенный заместителями в количестве вплоть до 4, причем каждый заместитель независимо выбран из галогена; циано; нитро; гидрокси;...

Сульфонамидные производные бензиламина для лечения заболеваний цнс

Загрузка...

Номер патента: 24767

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Лысаковский Томаш, Павловский Мацей, Буцкий Адам, Колачковский Марцин, Марцинковская Моника

МПК: C07D 261/20, C07C 311/21, C07D 319/18...

Метки: производные, лечения, цнс, заболеваний, бензиламина, сульфонамидные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где А представляет собойфенил, незамещенный или замещенный заместителем, выбранным из группы, состоящей из атома галогена, C1-С3-алкила, C1-С3-алкилокси, ОН и фенила; или9- или 10-членную бициклическую группу, присоединенную к -(O)x-(СН2)y- через один из ее ароматических атомов углерода, состоящую из бензольного кольца, конденсированного с5-членным гетероароматическим кольцом, содержащим 1 или 2 гетероатома,...

Трициклические производные n,n’-замещенных 3,7-диазаби­цикло[3.3.1]нонанов и лекарственные средства на их основе

Загрузка...

Номер патента: 24758

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Палюлин Владимир Александрович, Лавров Мстислав Игоревич, Запольский Максим Эдуардович, Зефиров Николай Серафимович

МПК: C07D 487/18

Метки: трициклические, основе, средства, лекарственные, 3,7-диазаби­цикло[3.3.1]нонанов, производные, n,n'-замещенных

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой трициклическое производное N,N'-замещенного 3,7-диазабицикло[3.3.1]нонана общей формулы (1) или его соль с фармакологически приемлемой кислотойв которойX представляет собой карбонильную группу или метиленовую группу;R1 и R'1 могут быть одинаковыми или различными, и каждый независимо представляет собой H, C1-С6алкил или С1-С10алкокси;R2 представляет собой фрагмент (1.1а), (1.2а), (1.3а) или (1.4а)R3, R'3, R4,...

Циклические дионовые производные, способы их получения и их применение в качестве пестицидов

Загрузка...

Номер патента: 24735

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Мюлебах Мишель, Жанмар Стефан-Андре-Мари, Мао Лишэн, Лу Лунь, Ву Ямин

МПК: C07D 307/12, A01N 43/36, C07D 207/36...

Метки: способы, циклические, применение, получения, качестве, производные, дионовые, пестицидов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде X, Y и Z независимо друг от друга представляют собой С1-4алкил или галоген;р и q независимо друг от друга составляют 0, 1, 2 или 3, где p+q равно 0, 1, 2 или 3;G представляет собой водород или защитную группу;D представляет собой О или NR1,где R1 представляет собой водород или С1-6алкил;R5, R6 и R7 представляют собой водород;Q представляет собой насыщенное кольцо формулы Q90где R' представляет собой С1-С6алкил или...

Производные 5-(3-аминофенил)-5-алкил-5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-амина

Загрузка...

Номер патента: 24716

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Ван Брандт Свен Францискус Анна

МПК: A61K 31/5377, C07D 265/30, A61P 25/00...

Метки: производные, 5-(3-аминофенил)-5-алкил-5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-амина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой фтор, дифторметил или трифторметил;R2 представляет собой водород или трифторметил; илиR1 и R2 образуют двухвалентный радикал =CF2;R3 представляет собой C1-3алкил, циклопропил, моно- или полигалоген-C1-3алкил;R4 представляет собой водород или фтор;Ar представляет собой гетероарил;где гетероарил представляет собой пиридил или пиримидил, каждый из которых необязательно замещен одним, двумя или...

Стриголактоновые производные в качестве соединений, регулирующих рост растений

Загрузка...

Номер патента: 24714

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Вольф Ханно Кристиан, Вийедьё-Першерон Эмманьюэлль, Лашия Матильде Денис, Ван Ден Вейнгард Паул Виллем Ян, Скрепанти Клаудио, Жюнг Пьерр Жозеф Марсель, Ланфермейер Франсискус Корнелис, Де Месмакер Ален

МПК: C07D 405/12, A01N 43/38, C07D 209/70...

Метки: производные, стриголактоновые, качестве, растений, соединений, рост, регулирующих

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где W представляет собой О;R2 и R3 независимо представляют собой водород или С1-С3алкил;R4 и R5 независимо представляют собой водород, галоген, нитро, циано, C1-С3алкил, C1-С3галогеналкил, С1-С3алкокси или гидроксил;R6 и R7 независимо представляют собой водород, С1-С3алкил, гидроксил, галоген или С1-С3алкокси;R8 представляет собой водород, нитро, циано, C1-С6алкил, C1-С6галогеналкил или галоген;R1 представляет собой...

Производные цефалоспорина и их фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 24709

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Квон Хьюнь Джинь, Парк Чуль Сун, Чае Сан Еунь, Ян Юн Джае, Кан Дае Хьюк, Ох Кьюман, Ли Ньян Сук, Йоун Джоун Йуль, Ву Сун Хо, Парк Тае Кью, Хео Хье Джинь, Чо Юн Лаг, Ким Йон Зу

МПК: A61P 31/00, A61K 31/546, C07D 501/34...

Метки: фармацевтические, производные, композиции, цефалоспорина

Формула / Реферат:

1. Производное цефалоспорина, представленное химической формулой (1), его сложный эфир или их фармацевтически приемлемая сольв которой X представляет собой CR, N или С, замещенный Cl (C-Cl);Y представляет собой C1-C2-алкил, CH(CH3)CO2H или C(CH3)2CO2H;L представляет собой CH2 или CH=CHCH2;R1 представляет собой NH2, NHR11 или NH(CH2)mNR11R12;R2 представляет собой NHR21, NH(CH2)nCOOH, NH(CH2)nNR21R22 или NHC(=O)(CH2)nNR21R22;R3 представляет собой...

Производные пиразола

Загрузка...

Номер патента: 24648

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Гелламалла Седрик, Галлей Гуидо, Пфлигер Филипп, Норкросс Роджер

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4245, C07D 413/12...

Метки: пиразола, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой водород или фенил, возможно содержащий в качестве заместителя галоген, CN или C1-4алкоксигруппу или C1-4алкоксигруппу, замещенную галогеном;R2 представляет собой водород или C1-4алкил;R3 представляет собой водород или C1-4алкил, или представляет собой фенил, возможно содержащий один или более заместителей, выбранных из следующих: галоген, цианогруппа или C1-4алкоксигруппа, замещенная галогеном, или...

Производные пиразола как ингибиторы ионных каналов, активируемых высвобождением кальция (crac)

Загрузка...

Номер патента: 24630

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ваккаланка Сваруп Кумар В.С., Мерикапуди Гаятри Сваруп, Мутуппаланиаппан Пейяппан, Висванадха Срикант

МПК: A61K 31/4155, A61P 35/00, A61K 31/415...

Метки: пиразола, crac, кальция, ионных, активируемых, каналов, ингибиторы, производные, высвобождением

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо Ну представляет собойнеобязательно содержащее в качестве заместителя R"';R1 и R2 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из СН3, CH2F, CHF2, CF3, С(3-5) циклоалкила, при условии, что:а) R1 и R2 не представляют собой одновременно CF3,б) R1 и R2 не представляют собой одновременно СН3,в) если R1 представляет собой CF3, то R2 не представляет собой СН3, иг)...

Производные криптофицина и его конъюгаты, их получение и применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 24627

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Бушар Эрве, Чжан Цзидун, Брэн Мари-Присцилл, Коммерсон Ален

МПК: A61K 31/395, A61P 35/00, C07D 273/08...

Метки: применение, криптофицина, производные, получение, конъюгаты, терапии

Формула / Реферат:

1. Производное криптофицина формулы (II)в которой R3 означает (C1-C6)алкильную группу;R6 и R7 означают, независимо один от другого, Н или (С1-С6)алкильную группу;R8 и R9 означают, независимо один от другого, Н или (С1-С6)алкильную группу;R10 означает Н или по меньшей мере один заместитель фенильного кольца, выбранный из групп (С1-С4)алкокси, атома хлора;R11 означает Н или по меньшей мере один заместитель, выбранный из (С1-С4)алкильной группы;L...

Производные 2-амино-4-(пиридин-2-ил)-5,6-дигидро-4h-1,3-оксазинов и их использование в качестве ингибиторов bace-1 и/или bace-2

Загрузка...

Номер патента: 24580

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Венстра Сим Якоб, Махауер Райнер, Люенд Райнер Мартин, Рюэгер Хайнрих

МПК: A61K 31/5355, A61P 25/28, A61P 3/04...

Метки: производные, 2-амино-4-(пиридин-2-ил)-5,6-дигидро-4h-1,3-оксазинов, bace-1, ингибиторов, использование, качестве, bace-2

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 и R2 независимо представляют собой водород или галоген;R3 и R4 независимо представляют собой водород или C1-3алкил;R5 представляет собой C1-3алкил, галоген-C1-3алкил или C1-3алкокси-C1-3алкил иR6 представляет собой 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2, 3 или 4 гетероатома, независимо выбранные из N, О и S, и где указанный гетероарил необязательно...

Аминоспирт-замещенные производные 2,3-дигидроимидазо[1,2-c]хина­золина, пригодные для лечения гиперпролиферативных нарушений и заболеваний, связанных с ангиогенезом

Загрузка...

Номер патента: 24406

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Лю Ниншу, Мённинг Урзула, Бёмер Ульф, Мёвес Манфред, Скотт Уилльям Джонстон, Хегебарт Андреа

МПК: C07D 487/04

Метки: пригодные, ангиогенезом, 2,3-дигидроимидазо[1,2-c]хиназолина, связанных, аминоспирт-замещенные, нарушений, производные, лечения, заболеваний, гиперпролиферативных

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой R1 означает -(CH2)n-(CHR4)-(CH2)m-N(R5)(R5');R2 означает гетероарил структурынеобязательно замещенный 1, 2 или 3 R6 группами,в которой * означает точку присоединения указанного гетероарила к остатку соединения общей формулы (I),X означает N или C-R6,X' означает О, S, NH, N-R6, N или C-R6,при условии, что когда X и X' оба означают C-R6, то один C-R6 означает С-Н;R3 означает метил;R4 означает гидрокси;R5 и...

Производные (гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона и (гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона и их применение в качестве ингибиторов рецептора р75ntr

Загрузка...

Номер патента: 24403

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Боно Франсуаз, Барони Марко, Дельбари-Госсар Сандрин, Верчези Валентина

МПК: A61K 31/4995, A61K 31/497, A61K 31/496...

Метки: рецептора, р75ntr, гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона, производные, применение, качестве, гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где n представляет 1 или 2;m представляет 0 или 1;А представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)и В представляет атом водорода илиА представляет атом водорода и В представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)причем конденсированный гетероцикл формулы Y может быть соединен с остатком молекулы через любой из имеющихся атомов углерода, где кольцо, содержащее U, представляет...

Производные бензамида для ингибирования активности abl1, abl2 и bcr-abl1

Загрузка...

Номер патента: 24391

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Салем Баха, Янке Вольфганг, Джоунс Дэррил Бринли, Фюре Паскаль, Марцинцик Андреас, Пелле Ксавье Франсуа Андре, Додд Стефани Кей, Гротцфельд Роберт Мартин, Манли Пол, Шепфер Йозеф

МПК: A61K 31/4439, C07D 213/82, A61P 35/00...

Метки: abl1, бензамида, производные, активности, bcr-abl1, ингибирования

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой пиразолил; где указанный пиразолил является незамещенным или замещен 1 группой R6;R2 представляет собой пирролидинил; где указанный пирролидинил замещен одной группой R7;R3 выбирают из водорода и галогена;R4 выбирают из -SF5 и -Y2-CF2-Y3;R6 в каждом случае независимо выбирают из водорода, метила, трифторметила, галогена;R7 выбирают из гидрокси, метила, гидроксиметила,...

Замещенные дифенильные производные

Загрузка...

Номер патента: 24381

Опубликовано: 30.09.2016

Автор: Ферстер Хайнц

МПК: A61K 31/255, A61K 31/655, A61K 31/37...

Метки: замещенные, дифенильные, производные

Формула / Реферат:

1. Дифенильное производное формулы (1)где X представляет собой прямую C-C-связь между кольцами а и b, CH2, CHOH, CO, S, SO, SO2, -N=N- или -CR7=CR8-;каждый R3 и R6 независимо друг от друга представляет собой водород, гидроксил, С1-С4-алкил, С1-С4-алкокси, С1-С4-алкил-S-, С1-С4-алкил-SO-, С1-С4-алкил-SO2-, галоген, нитро, циано или группу -OSO2Y;каждый R4 и R5 независимо друг от друга представляет собой группу -N=N-N(R2)2 или группу -OSO2Y;R7...

Пуриновые производные и их применение в качестве модуляторов толл-подобного рецептора 7

Загрузка...

Номер патента: 24359

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Халькомб Рэндэл Л., Грауп Майкл

МПК: A61K 31/522, A61P 31/12, A61K 31/52...

Метки: пуриновые, качестве, толл-подобного, производные, рецептора, применение, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой IIaили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, гдеR1 представляет собой -NR4R5;R2 представляет собой C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C3-C7-карбоциклил-C1-C6-алкил или фенил-C1-C6-алкил, возможно содержащий в качестве заместителя в фенильном кольце C1-C6-алкокси;-L3-R3 представляет собой -O-C1-C6-алкил или -O-C1-C6-алкилен-O-C1-C6-алкил;каждый из R4 и R5 независимо представляет собой Н или...

Производные пирролотриазинона в качестве ингибиторов pi3k

Загрузка...

Номер патента: 24350

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Катурла Хавалойес Хуан Франсиско, Берналь Анчуэла Франсиско Хавьер, Тальтавуль Моль Хоан, Террикабрас Беларт Эмма, Карраскаль Рьера Марта, Эрра Сола Монтсеррат, Матасса Виктор Джулио, Грасия Феррер Хорди

МПК: A61K 31/437, C07D 473/34, A61P 35/00...

Метки: качестве, производные, пирролотриазинона, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль или стереоизомерв которой X обозначает атом азота или группу -CR6;n равно 0, 1, 2 или 3;Ra и Rb все независимо обозначают атом водорода, C1-C4-галогеналкильную группу, C1-C4-гидроксиалкильную группу или линейную или разветвленную C1-С4-алкильную группу;R1 обозначает атом водорода, линейную или разветвленную C1-C4-алкильную группу, C1-C4-галогеналкильную группу,...

2′,4′-дифтор-2′-метилзамещенные нуклеозидные производные в качестве ингибиторов репликации рнк вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 24297

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Чжан Цзин, Чжан Чжумин

МПК: A61K 31/7072, C07H 19/06, A61P 31/14...

Метки: рнк, вируса, производные, репликации, ингибиторов, нуклеозидные, гепатита, 2',4'-дифтор-2'-метилзамещенные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой С6-10арил;каждый R1c представляет собой C1-7алкил;R2a и R2b представляют собой (i) независимо H, C1-7алкил;R3 представляет собой C1-7алкил;R4 представляет собой H;R5 представляет собой H, C(=O)R1c или P(=O)(OR1)(NR4R7);R6 представляет собой H или гало;R7 представляет собой C(R2aR2b)COOR3,или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, где R6 представляет собой H или Br.3. Соединение...

Производные гетероциклических амидов в качестве антагонистов p2x7 рецептора

Загрузка...

Номер патента: 24204

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Хильперт Курт, Штамм Зимон, Киммерлен Тьерри, Юблер Франсис, Реннеберг Дорте

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4355, C07D 491/048...

Метки: качестве, гетероциклических, производные, рецептора, антагонистов, амидов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойn представляет собой 1 или 2;X представляет собой -N- или -N(O)-;R1 представляет собой водород или галоген;R2 представляет собой водород или метил; иR3 представляет собойарил-(С1-С3)алкил, который в алкильной части по выбору является монозамещенным посредством гидрокси или гетероциклила; и который в арильной части является моно-, ди- или тризамещенным, причем заместители независимо друг от друга выбраны из...

Новые производные морфолинила, подходящие для применения в качестве ингибиторов mogat-2

Загрузка...

Номер патента: 24182

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Гонсалес-Гарсиа Мария Росарио, Фернандес Мария Кармен

МПК: A61P 3/00, C07D 265/30, A61K 31/5375...

Метки: качестве, подходящие, новые, морфолинила, производные, mogat-2, применения, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 выбран из -СН3 и -CF3;R2 выбран из Н и -СН3;R3 выбран из Н и -СН3;R4 выбран из Н, -ОС1-3алкила и галогена;R5 выбран из Н, -CF3, -ОСН3 и галогена;R6 выбран из Н и галогена;при условии, что по меньшей мере один из R4, R5 и R6 представляет собой Н;или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R1 представляет собой -СН3.3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R1 представляет собой...

Гетероарильные производные в качестве модуляторов nachr альфа7

Загрузка...

Номер патента: 24170

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Синха Неелима, Камбодж Раджендер Кумар, Джана Гурхари, Сачхчхидананд Сачхчхидананд, Хаджаре Анил Каширам, Тилекар Аджай Рамчхандра, Палле Венката П., Карчхе Навнатх Попат, Курхаде Санджай Пралхад

МПК: C07D 333/22, A61K 31/381, A61P 25/28...

Метки: nachr, гетероарильные, качестве, альфа7, модуляторов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), его стереоизомеры или его фармацевтически приемлемые солигде в соединении формулы (I)Z выбран из группы, включающей -S-, -О- и -N(Ra)-;Ra выбран из группы, включающей водород и (C1-C3)алкил, необязательно замещенный -(С3-С6)циклоалкилом;R1 выбран из группы, включающей:a) 6-членную моноциклическую ароматическую углеводородную кольцевую систему, необязательно замещенную 1-3 заместителями, независимо выбранными из...

Производные хинолина в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 24162

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Партон Эндрью Харри, Ньюсс Джуди Шарлотт, Форд Даниел Джеймс, Брукингз Даниел Кристофер, Браун Джулиен Алистэр, Франклин Ричард Джереми, Али Мезхер Хуссейн, Лангхем Барри Джон, Квинси Джоанна Рейчел

МПК: A61K 31/519, A61P 25/28, A61P 29/00...

Метки: качестве, ингибиторов, хинолина, производные, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его N-оксид или его фармацевтически приемлемая соль:в которойU обозначает -CF3;Q обозначает N-R4;Z обозначает пиридопиримидинил-4-ил;М обозначает фенил, пиридинил или пиразинил, каждая из этих групп необязательно может содержать один или большее количество заместителей, независимо выбранных из группы, включающей хлор, метил и метоксигруппу;W обозначает C-R5;R1, R2 и R3 независимо обозначают водород, галоген,...

Производные индолизина, способ их получения и их терапевтическое применение

Загрузка...

Номер патента: 24160

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Эрбер Корантен, Алькуфф Шанталь, Лассалль Жильбер

МПК: A61K 31/437, C07D 471/04, A61P 35/00...

Метки: терапевтическое, применение, способ, получения, индолизина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой атом водорода, -OR5, -O-Alk-OR5 или -O-Alk-NR7R8 группу, или С5-С10-арильную группу, или пиридильную группу, где указанная арильная группа необязательно замещена одной или несколькими -COOR5 группами;R2 представляет собой C1-С6-алкильную группу или фенильную группу;R3 и R4 образуют вместе с атомами углерода фенильного ядра, к которому они присоединены, 6-членный азотистый гетероцикл,...

Тетрагидропиридопиримидиновые производные

Загрузка...

Номер патента: 24123

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Стренг Росс, Смит Александр Бакстер, Гравело Надеж, Хегенауэр Клеменс, Вольф Ромайн, Фернандес Гомес Душ Сантуш Пауло, Холлингворт Грегори, Кук Найджел Грэхэм, Солдерманн Николя, Туфилли Никола, Фон-Матт Анетте, Зекри Фредерик, Хебах Кристина, Штовассер Франк

МПК: C07D 471/04, A61P 29/00, A61K 31/517...

Метки: производные, тетрагидропиридопиримидиновые

Формула / Реферат:

1. Тетрагидропиридопиримидиновое соединение формулы (I) и/или его таутомеры и/или фармацевтически приемлемые соли:где Y выбран из О или NR3;R1 выбран из пиридила, пиримидинила или -C(O)-R4,где R4 выбран из С1-С8-алкила, гидрокси-С1-С8-алкила, С1-С8-алкокси-С1-С8-алкила, гетероциклила, гетероциклил-С1-С8-алкила, С3-С12-циклоалкила, гетероарила, С1-С8-алкокси или N,N-ди-С1-С8-алкиламино,где С1-С8-алкил в N,N-ди-С1-С8-алкиламино может быть...

Производные [1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина в качестве агонистов каннабиноидного рецептора 2

Загрузка...

Номер патента: 24108

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Неттекофен Маттиас, Роджерс-Эванс Марк, Рёфер Штефан, Гретер Уве, Кимбара Ацуси, Биссанц Катерина

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519

Метки: рецептора, качестве, производные, 1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина, каннабиноидного, агонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой А представляет собой C1-C8-алкилен, гидрокси-C1-C8-алкилен, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- или отсутствует;R1 представляет собой водород, C1-C8-алкил, галоген-C1-C8-алкил, гидроксил, C1-C8-алкоксигруппу, галоген-C1-C8-алкоксигруппу, фенил, галогенфенил, C1-C8-алкоксифенил, галоген-C1-C8-алкилфенил, галоген-C1-C8-алкоксифенил, цианофенил, гидрокси-C1-C8-алкоксифенил, C1-C8-алкилсульфонилфенил,...

Производные 2-(1,2,3-триазол-2-ил)бензамида и 3-(1,2,3-триазол-2-ил)пиколинамида

Загрузка...

Номер патента: 24106

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Зифферлен Тьерри, Брочи Кристине, Хайдманн Бибия, Уилльямс Джоди Т., Босс Кристоф, Болли Мартин

МПК: A61P 25/22, A61P 25/26, A61K 31/5377...

Метки: производные, 3-(1,2,3-триазол-2-ил)пиколинамида, 2-(1,2,3-триазол-2-ил)бензамида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где морфолиновое кольцопредставляет собой кольцо, выбранное из группы, которая состоит изAr1 представляет собой 5- или 6-членный гетероарил, выбранный из группы, которая состоит из пирролила, пиразолила, триазолила, оксазолила, тиазолила, оксадиазолила, тиофенила, пиридинила, пиримидинила, пиразинила и пиридазинила, где указанный гетероарил является незамещенным или монозамещенным с помощью (С1-4)алкила;R1 представляет...

Производные бициклических гетероциклов для лечения пульмонарной артериальной гипертонии

Загрузка...

Номер патента: 24068

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Лорен Джон Кристофер, Мольтени Валентина, Ферминджер Викки, Сондерс Алекс Майкл, Фюре Паскаль, Шамуан Сильви, Коллингвуд Стефен Пол, Шоу Дункан, Льюис Сара, Ех Винс, Томсон Кристофер, Янус Диана, Свириденко Лиля, Уэст Райан, Брюс Ян

МПК: A61P 9/12, A61K 31/4162, A61K 31/4188...

Метки: артериальной, бициклических, гетероциклов, гипертонии, пульмонарной, лечения, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где А представляет собойR1 представляет собой С1-С4 алкил или атом галогена;R1a представляет собой Н;X представляет собой N или СН;R2 представляет собой Н; C1-C8 алкил, замещенный одной группой ОН;3-14-членный гетероциклил, содержащий 1 или 2 атома N, замещенный группой, выбранной из C1-C8 алкила, необязательно замещенного NH2, который в свою очередь необязательно...