Патенты с меткой «производные»

Производные прегнана, конденсированные по положению 16,17 с n-замещенным изоксалидиновым кольцом, в качестве противовоспалительных агентов

Загрузка...

Номер патента: 25191

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Перетто Илария, Гидини Элеонора, Армани Элизабетта, Вирдис Андреа

МПК: A61K 31/58, C07J 71/00, A61P 5/44...

Метки: качестве, положению, конденсированные, 16,17, изоксалидиновым, прегнана, кольцом, агентов, производные, противовоспалительных, n-замещенным

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R1 представляет собой (CH2)n-Z-(CH2)n'-R4, где каждый из n и n' независимо равен 0, 1 или 2;Z представляет собой простую связь или выбран из группы, состоящей из S, О и NR3, где R3 выбран из группы, состоящей из Н, прямоцепочечного или разветвленного (C1-C6)алкила, (C1-C6)галогеноалкила, (С3-С8)циклоалкила и фенил(C1-C6)алкила, которые возможно замещены CN;R4 выбран из группы, состоящей изН, галогена, ОН, SH,...

Производные пиридина

Загрузка...

Номер патента: 25166

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Кун Бернд, Петерс Йенс-Уве, Анзельм Лилли, Хаап Вольфганг, Любберс Томас, Шпиннлер Беат, Бэннер Дэвид

МПК: C07D 401/14, A61K 31/4439, A61K 31/444...

Метки: производные, пиридина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А1 представляет собой -S- или -S(O)2-;А2 представляет собой атом азота или -(СН)-;R1 представляет собой атом галогена или галоген-С1-С4-алкил;R2 представляет собой атом водорода или атом галогена;R3 представляет собой атом водорода, атом галогена, галоген-С1-С4-алкил, пиразолил, [1,2,3]-триазолил или [1,2,4]-триазолил;R4 и R6 независимо выбраны из атома водорода, С1-С4-алкила, галоген-C1-С4-алкила и галогенфенила;...

Производные 17-гидрокси-17-пентафторэтил-эстра-4,9(10)-диен-11-арила, способ их получения и их применение для лечения заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 25150

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Ротгери Андреа, Карл Ульрих, Боне Вильхельм, Мёллер Карстен, Шведе Вольфганг

МПК: A61P 5/36, C07J 31/00, A61K 31/567...

Метки: применение, производные, способ, заболеваний, 17-гидрокси-17-пентафторэтил-эстра-4,9(10)-диен-11-арила, получения, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которойR1 представляет собой остаток Y или фенильное кольцо, замещенное один или два раза остатком Y;Y выбран из группы, которая включает SR2, S(O)R3, S(O)2R3, S(O)(NH)R3, S(O)(NR4)R3, S(O)2NR9R10;R2 представляет собой водород, C1-C6-алкил или C7-C10-аралкил;R3 представляет собой C1-C6-алкил;R4 представляет собой группу S(O)2R6;R6 представляет собой фенил или 4-метилфенил;X означает атом кислорода;R9, R10 независимо друг...

Производные иминотиадиазиндиоксида в качестве ингибиторов bace, композиции на их основе и их применение

Загрузка...

Номер патента: 25120

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Изерло Ульрих, Скотт Джек Д., Камминг Джаред Н., Стэмфорд Эндрю В., Мисяшек Джеффри А., Гилберт Эрик Дж., Ли Гоцин

МПК: A61K 31/54

Метки: иминотиадиазиндиоксида, качестве, основе, bace, ингибиторов, производные, применение, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение или его таутомер структурной формулы2. Фармацевтическая композиция для лечения или профилактики патологий, связанных с продуцированием β-амилоида ("Аβ"), содержащая фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель и терапевтически эффективное количество соединения по п.1 или его таутомера.3. Фармацевтически приемлемая соль соединения по п.1 или его таутомера.4. Фармацевтически приемлемая соль по п.3, где...

Производные индоламида и родственные соединения для использования при лечении нейродегенеративных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 25086

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Гриффиун Герард, Алласиа Сара, Ройас Де Ла Парра Вероника, Маршан Арно, Шалтен Патрик, Ван Дорен Том, Килонда Амюри

МПК: A61P 25/28, A61K 31/4045, C07D 403/12...

Метки: заболеваний, производные, использования, соединения, родственные, индоламида, лечении, нейродегенеративных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (АА1) или его стереоизомер или таутомергде каждая пунктирная линия в отдельности представляет необязательную двойную связь, причем не более двух пунктирных линий, выбранных из пяти пунктирных линий, представляют двойную связь;Е1 независимо выбран из CR1 и N;Е2 независимо выбран из NR2 и О;Е3 независимо выбран из CR3 и N;Q независимо выбран из NRb-C(O) и C(O)NH;Ra представляет собой водород или может вместе с Rb образовывать...

Бензонитрильные производные в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 25038

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Эггенвайлер Ханс-Михаэль, Хёльцеманн Гюнтер, Дорш Дитер

МПК: A61K 31/4433, C07D 401/12, A61K 31/506...

Метки: бензонитрильные, качестве, производные, ингибиторов, киназ

Формула / Реферат:

1. Соединения, выбранные из группыи их фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственные средства, содержащие по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и необязательно наполнители и/или вспомогательные...

Мостиковые производные пиперидина

Загрузка...

Номер патента: 25035

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Томас Эндрю, Бауманн Карлхайнц, Грин Люк, Луэбберс Томас, Лимберг Анья

МПК: A61K 31/4196, C07D 471/04, A61P 25/00...

Метки: пиперидина, производные, мостиковые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде гетарил I представляет собой пяти- или шестичленную гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из S или N;гетарил II представляет собой шестичленную гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из S или N, или представляет собой двухкольцевую систему, содержащую 1-4 гетероатома, выбранных из S или N, где по меньшей мере одно кольцо является ароматическим;R1 представляет собой галоген,...

Этинильные производные в качестве модуляторов метаботропного глутаматного рецептора

Загрузка...

Номер патента: 24993

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Ешке Георг, Риччи Антонио, Рюхер Даниэль, Штадлер Хайнц, Линдеманн Лотар, Виейра Эрик

МПК: A61K 31/44, A61K 31/505, A61K 31/50...

Метки: рецептора, модуляторов, производные, метаботропного, этинильные, глутаматного, качестве

Формула / Реферат:

1. Этинильное производное формулы IAгде R1 представляет собой фенил, который возможно замещен галогеном;R представляет собой водород или C1-4-алкил;R2 представляет собой водород, C1-4-алкил, C1-4-алкоксигруппу, CF3 или S-C1-4-алкил;R3/R3' независимо друг от друга представляют собой водород, C1-4-алкил или C1-4-алкоксигруппу;или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, оптический изомер или их рацемическая смесь,за исключением...

Производные 6-циклоалкил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она и их применение в качестве ингибиторов pde9a

Загрузка...

Номер патента: 24984

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Хайне Никлас, Джованнини Риккардо, Феррара Марко, Айкмайер Кристиан, Шэнцле Герхард, Розенброк Хольгер

МПК: A61K 31/519, A61P 25/28, C07D 487/04...

Метки: производные, применение, качестве, ингибиторов, 6-циклоалкил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она, pde9a

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 обозначает 5- или 6-членную гетероарильную группу, в которой 1, 2, 3 или 4 из кольцевых атомов являются гетероатомами, которые независимо друг от друга выбраны из N, О или S,где указанная 5- или 6-членная ароматическая гетероарильная группа необязательно может содержать 1, 2, 3 или 4 заместителя, где указанные заместители могут быть независимо друг от друга выбраны из группы, включающей фтор, хлор, бром, НО-,...

Производные этинила в качестве аллостерических модуляторов метаботропного рецептора глутамата mglur5

Загрузка...

Номер патента: 24973

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Риччи Антонио, Рюхер Даниэль, Линдеманн Лотар, Ешке Георг, Штадлер Хайнц, Виейра Эрик

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/506, A61P 25/08...

Метки: модуляторов, метаботропного, рецептора, глутамата, качестве, mglur5, производные, аллостерических, этинила

Формула / Реферат:

1. Производное этинила формулы Iгде U представляет собой N или СН,R8 представляет собой водород;Y представляет собой -N(R4)-, -О- или -C(R5R5')-;где R4 представляет собой C1-4алкил, a R5/R5' представляют собой водород;V представляет собой -N(R6)- или -C(R7R7'),где R6 представляет собой водород или C1-4алкил, a R7/R7' представляют собой водород;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном;m равно 0 или 1;если m...

Бензо[b][1,4]оксазиновые производные в качестве модуляторов чувствительных к кальцию рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 24893

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Анкуш Сарде Гангарам, Палле Венката П., Випул Пашпуте Дилип, Шукла Маноджкумар Рампрасад, Кулкарни Санджеев Анант, Готе Ганеш Навинчандра, Павар Четан Санджай, Камбодж Раджендер Кумар, Трьямбаке Махадео Бхаскар, Сайед Маджид Башир

МПК: C07D 265/36, A61K 31/538, A61P 5/18...

Метки: кальцию, производные, качестве, рецепторов, чувствительных, модуляторов, бензо[b][1,4]оксазиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Q представляет собойRa выбран из водорода;Rb представляет собой водород или замещенный или незамещенный (C1-C6)алкил, илиRa и Rb, присоединяясь вместе к одному и тому же атому углерода, образуют С(О) или C(S);L выбран из связи, -(CRcRd)m и -С(О)-;кольцо А представляет собой (C6-C10)арил;Rc и Rd представляют собой водород;X выбран из связи, -(CReRf)m, -О-, -O(CReRf)m-, -(CReRf)mO-, -C(O)(CReRf)m-, -C(O)NR7-,...

4′-азидо,3′-фторзамещенные производные нуклеозидов в качестве ингибиторов репликации рнк вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 24847

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Чжан Цзин, Таламас Франсиско Ксавьер, Чжан Чжумин, Смит Марк

МПК: A61P 31/14, A61K 31/7072, A61K 31/708...

Метки: нуклеозидов, вируса, производные, 4'-азидо,3'-фторзамещенные, рнк, качестве, ингибиторов, гепатита, репликации

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которомR1 представляет собой Н, фенил или нафтил;R2a представляет собой Н;R2b представляет собой C1-7-алкил;R3 представляет собой С1-7-алкил или фенил-С1-7-алкил;R4 представляет собой Н;R5 представляет собой Н, C(=O)R1c, где R1c представляет собой C1-7-алкил;R6 представляет собойили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой нафтил или фенил.3. Соединение по п.2, в котором...

Производные полимиксина

Загрузка...

Номер патента: 24792

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Вадман Сьёрд Николаас, Дюперчи Эстер, Доусон Майкл Джон, Браун Памела, Саади Мона

МПК: A61K 38/12, C07K 7/62

Метки: производные, полимиксина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где X представляет собой -C(O)-, -NHC(O)-, -OC(O)-, -CH2- или -SO2-;R1 совместно с карбонильной группой и атомом азота, расположенным в альфа-положении относительно атома углерода, к которому он присоединен, представляет собой остаток фенилаланина, лейцина или валина;R2 совместно с карбонильной группой и атомом азота, расположенным в альфа-положении относительно атома углерода, к которому он присоединен, представляет...

Производные фторпиридинона, полезные в качестве антибактериальных агентов

Загрузка...

Номер патента: 24782

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Че Йе, Монтгомери Джастин Йэн, Браун Мэттью Фрэнк, Рейлли Юса, Пламмер Марк Стефен, Прайс Лорен Майкл, Мелник Майкл Джозеф

МПК: A61K 31/4433, A61K 31/4427, A61K 31/4412...

Метки: полезные, антибактериальных, фторпиридинона, качестве, производные, агентов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой водород или С1-С3алкил;R3 представляет собой водород, галоген, гидрокси, циано, С1-С3алкил, С1-С3алкокси, трифторметил или трифторметокси;T представляет собой этинил, (C6-C10)арил, возможно замещенный заместителями в количестве вплоть до 4, причем каждый заместитель независимо выбран из галогена; циано; нитро; гидрокси;...

Сульфонамидные производные бензиламина для лечения заболеваний цнс

Загрузка...

Номер патента: 24767

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Колачковский Марцин, Лысаковский Томаш, Марцинковская Моника, Буцкий Адам, Павловский Мацей

МПК: C07D 319/18, C07D 261/20, C07C 311/21...

Метки: заболеваний, цнс, лечения, бензиламина, сульфонамидные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где А представляет собойфенил, незамещенный или замещенный заместителем, выбранным из группы, состоящей из атома галогена, C1-С3-алкила, C1-С3-алкилокси, ОН и фенила; или9- или 10-членную бициклическую группу, присоединенную к -(O)x-(СН2)y- через один из ее ароматических атомов углерода, состоящую из бензольного кольца, конденсированного с5-членным гетероароматическим кольцом, содержащим 1 или 2 гетероатома,...

Трициклические производные n,n’-замещенных 3,7-диазаби­цикло[3.3.1]нонанов и лекарственные средства на их основе

Загрузка...

Номер патента: 24758

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Зефиров Николай Серафимович, Запольский Максим Эдуардович, Лавров Мстислав Игоревич, Палюлин Владимир Александрович

МПК: C07D 487/18

Метки: трициклические, n,n'-замещенных, производные, лекарственные, средства, 3,7-диазаби­цикло[3.3.1]нонанов, основе

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой трициклическое производное N,N'-замещенного 3,7-диазабицикло[3.3.1]нонана общей формулы (1) или его соль с фармакологически приемлемой кислотойв которойX представляет собой карбонильную группу или метиленовую группу;R1 и R'1 могут быть одинаковыми или различными, и каждый независимо представляет собой H, C1-С6алкил или С1-С10алкокси;R2 представляет собой фрагмент (1.1а), (1.2а), (1.3а) или (1.4а)R3, R'3, R4,...

Циклические дионовые производные, способы их получения и их применение в качестве пестицидов

Загрузка...

Номер патента: 24735

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Мао Лишэн, Лу Лунь, Ву Ямин, Мюлебах Мишель, Жанмар Стефан-Андре-Мари

МПК: C07D 207/36, C07D 307/12, A01N 43/36...

Метки: пестицидов, производные, способы, дионовые, циклические, применение, качестве, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде X, Y и Z независимо друг от друга представляют собой С1-4алкил или галоген;р и q независимо друг от друга составляют 0, 1, 2 или 3, где p+q равно 0, 1, 2 или 3;G представляет собой водород или защитную группу;D представляет собой О или NR1,где R1 представляет собой водород или С1-6алкил;R5, R6 и R7 представляют собой водород;Q представляет собой насыщенное кольцо формулы Q90где R' представляет собой С1-С6алкил или...

Производные 5-(3-аминофенил)-5-алкил-5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-амина

Загрузка...

Номер патента: 24716

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Ван Брандт Свен Францискус Анна

МПК: A61P 25/00, A61K 31/5377, C07D 265/30...

Метки: производные, 5-(3-аминофенил)-5-алкил-5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-амина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой фтор, дифторметил или трифторметил;R2 представляет собой водород или трифторметил; илиR1 и R2 образуют двухвалентный радикал =CF2;R3 представляет собой C1-3алкил, циклопропил, моно- или полигалоген-C1-3алкил;R4 представляет собой водород или фтор;Ar представляет собой гетероарил;где гетероарил представляет собой пиридил или пиримидил, каждый из которых необязательно замещен одним, двумя или...

Стриголактоновые производные в качестве соединений, регулирующих рост растений

Загрузка...

Номер патента: 24714

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Вольф Ханно Кристиан, Ланфермейер Франсискус Корнелис, Де Месмакер Ален, Ван Ден Вейнгард Паул Виллем Ян, Жюнг Пьерр Жозеф Марсель, Скрепанти Клаудио, Лашия Матильде Денис, Вийедьё-Першерон Эмманьюэлль

МПК: C07D 405/12, C07D 209/70, A01N 43/38...

Метки: соединений, стриголактоновые, качестве, регулирующих, производные, растений, рост

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где W представляет собой О;R2 и R3 независимо представляют собой водород или С1-С3алкил;R4 и R5 независимо представляют собой водород, галоген, нитро, циано, C1-С3алкил, C1-С3галогеналкил, С1-С3алкокси или гидроксил;R6 и R7 независимо представляют собой водород, С1-С3алкил, гидроксил, галоген или С1-С3алкокси;R8 представляет собой водород, нитро, циано, C1-С6алкил, C1-С6галогеналкил или галоген;R1 представляет собой...

Производные цефалоспорина и их фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 24709

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Парк Чуль Сун, Парк Тае Кью, Йоун Джоун Йуль, Ким Йон Зу, Ву Сун Хо, Ли Ньян Сук, Хео Хье Джинь, Чо Юн Лаг, Кан Дае Хьюк, Ох Кьюман, Чае Сан Еунь, Ян Юн Джае, Квон Хьюнь Джинь

МПК: C07D 501/34, A61K 31/546, A61P 31/00...

Метки: фармацевтические, композиции, цефалоспорина, производные

Формула / Реферат:

1. Производное цефалоспорина, представленное химической формулой (1), его сложный эфир или их фармацевтически приемлемая сольв которой X представляет собой CR, N или С, замещенный Cl (C-Cl);Y представляет собой C1-C2-алкил, CH(CH3)CO2H или C(CH3)2CO2H;L представляет собой CH2 или CH=CHCH2;R1 представляет собой NH2, NHR11 или NH(CH2)mNR11R12;R2 представляет собой NHR21, NH(CH2)nCOOH, NH(CH2)nNR21R22 или NHC(=O)(CH2)nNR21R22;R3 представляет собой...

Производные пиразола

Загрузка...

Номер патента: 24648

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Пфлигер Филипп, Галлей Гуидо, Норкросс Роджер, Гелламалла Седрик

МПК: A61K 31/4245, C07D 413/12, A61P 25/00...

Метки: пиразола, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой водород или фенил, возможно содержащий в качестве заместителя галоген, CN или C1-4алкоксигруппу или C1-4алкоксигруппу, замещенную галогеном;R2 представляет собой водород или C1-4алкил;R3 представляет собой водород или C1-4алкил, или представляет собой фенил, возможно содержащий один или более заместителей, выбранных из следующих: галоген, цианогруппа или C1-4алкоксигруппа, замещенная галогеном, или...

Производные пиразола как ингибиторы ионных каналов, активируемых высвобождением кальция (crac)

Загрузка...

Номер патента: 24630

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ваккаланка Сваруп Кумар В.С., Мутуппаланиаппан Пейяппан, Висванадха Срикант, Мерикапуди Гаятри Сваруп

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4155, A61K 31/415...

Метки: crac, ионных, каналов, пиразола, высвобождением, производные, ингибиторы, активируемых, кальция

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо Ну представляет собойнеобязательно содержащее в качестве заместителя R"';R1 и R2 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из СН3, CH2F, CHF2, CF3, С(3-5) циклоалкила, при условии, что:а) R1 и R2 не представляют собой одновременно CF3,б) R1 и R2 не представляют собой одновременно СН3,в) если R1 представляет собой CF3, то R2 не представляет собой СН3, иг)...

Производные криптофицина и его конъюгаты, их получение и применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 24627

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Брэн Мари-Присцилл, Коммерсон Ален, Бушар Эрве, Чжан Цзидун

МПК: A61P 35/00, C07D 273/08, A61K 31/395...

Метки: конъюгаты, получение, производные, применение, терапии, криптофицина

Формула / Реферат:

1. Производное криптофицина формулы (II)в которой R3 означает (C1-C6)алкильную группу;R6 и R7 означают, независимо один от другого, Н или (С1-С6)алкильную группу;R8 и R9 означают, независимо один от другого, Н или (С1-С6)алкильную группу;R10 означает Н или по меньшей мере один заместитель фенильного кольца, выбранный из групп (С1-С4)алкокси, атома хлора;R11 означает Н или по меньшей мере один заместитель, выбранный из (С1-С4)алкильной группы;L...

Производные 2-амино-4-(пиридин-2-ил)-5,6-дигидро-4h-1,3-оксазинов и их использование в качестве ингибиторов bace-1 и/или bace-2

Загрузка...

Номер патента: 24580

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Венстра Сим Якоб, Люенд Райнер Мартин, Рюэгер Хайнрих, Махауер Райнер

МПК: A61P 3/04, A61K 31/5355, A61P 25/28...

Метки: качестве, использование, 2-амино-4-(пиридин-2-ил)-5,6-дигидро-4h-1,3-оксазинов, ингибиторов, производные, bace-2, bace-1

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 и R2 независимо представляют собой водород или галоген;R3 и R4 независимо представляют собой водород или C1-3алкил;R5 представляет собой C1-3алкил, галоген-C1-3алкил или C1-3алкокси-C1-3алкил иR6 представляет собой 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2, 3 или 4 гетероатома, независимо выбранные из N, О и S, и где указанный гетероарил необязательно...

Аминоспирт-замещенные производные 2,3-дигидроимидазо[1,2-c]хина­золина, пригодные для лечения гиперпролиферативных нарушений и заболеваний, связанных с ангиогенезом

Загрузка...

Номер патента: 24406

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Мённинг Урзула, Лю Ниншу, Скотт Уилльям Джонстон, Мёвес Манфред, Бёмер Ульф, Хегебарт Андреа

МПК: C07D 487/04

Метки: гиперпролиферативных, связанных, нарушений, ангиогенезом, производные, аминоспирт-замещенные, пригодные, 2,3-дигидроимидазо[1,2-c]хиназолина, заболеваний, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой R1 означает -(CH2)n-(CHR4)-(CH2)m-N(R5)(R5');R2 означает гетероарил структурынеобязательно замещенный 1, 2 или 3 R6 группами,в которой * означает точку присоединения указанного гетероарила к остатку соединения общей формулы (I),X означает N или C-R6,X' означает О, S, NH, N-R6, N или C-R6,при условии, что когда X и X' оба означают C-R6, то один C-R6 означает С-Н;R3 означает метил;R4 означает гидрокси;R5 и...

Производные (гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона и (гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона и их применение в качестве ингибиторов рецептора р75ntr

Загрузка...

Номер патента: 24403

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Боно Франсуаз, Верчези Валентина, Барони Марко, Дельбари-Госсар Сандрин

МПК: A61K 31/496, A61K 31/497, A61K 31/4995...

Метки: гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона, гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона, ингибиторов, производные, рецептора, применение, качестве, р75ntr

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где n представляет 1 или 2;m представляет 0 или 1;А представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)и В представляет атом водорода илиА представляет атом водорода и В представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)причем конденсированный гетероцикл формулы Y может быть соединен с остатком молекулы через любой из имеющихся атомов углерода, где кольцо, содержащее U, представляет...

Производные бензамида для ингибирования активности abl1, abl2 и bcr-abl1

Загрузка...

Номер патента: 24391

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Гротцфельд Роберт Мартин, Пелле Ксавье Франсуа Андре, Янке Вольфганг, Шепфер Йозеф, Фюре Паскаль, Джоунс Дэррил Бринли, Манли Пол, Салем Баха, Додд Стефани Кей, Марцинцик Андреас

МПК: A61P 35/00, C07D 213/82, A61K 31/4439...

Метки: бензамида, abl1, ингибирования, активности, производные, bcr-abl1

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой пиразолил; где указанный пиразолил является незамещенным или замещен 1 группой R6;R2 представляет собой пирролидинил; где указанный пирролидинил замещен одной группой R7;R3 выбирают из водорода и галогена;R4 выбирают из -SF5 и -Y2-CF2-Y3;R6 в каждом случае независимо выбирают из водорода, метила, трифторметила, галогена;R7 выбирают из гидрокси, метила, гидроксиметила,...

Замещенные дифенильные производные

Загрузка...

Номер патента: 24381

Опубликовано: 30.09.2016

Автор: Ферстер Хайнц

МПК: A61K 31/655, A61K 31/37, A61K 31/255...

Метки: замещенные, производные, дифенильные

Формула / Реферат:

1. Дифенильное производное формулы (1)где X представляет собой прямую C-C-связь между кольцами а и b, CH2, CHOH, CO, S, SO, SO2, -N=N- или -CR7=CR8-;каждый R3 и R6 независимо друг от друга представляет собой водород, гидроксил, С1-С4-алкил, С1-С4-алкокси, С1-С4-алкил-S-, С1-С4-алкил-SO-, С1-С4-алкил-SO2-, галоген, нитро, циано или группу -OSO2Y;каждый R4 и R5 независимо друг от друга представляет собой группу -N=N-N(R2)2 или группу -OSO2Y;R7...

Пуриновые производные и их применение в качестве модуляторов толл-подобного рецептора 7

Загрузка...

Номер патента: 24359

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Грауп Майкл, Халькомб Рэндэл Л.

МПК: A61K 31/52, A61P 31/12, A61K 31/522...

Метки: производные, качестве, применение, толл-подобного, рецептора, модуляторов, пуриновые

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой IIaили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, гдеR1 представляет собой -NR4R5;R2 представляет собой C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C3-C7-карбоциклил-C1-C6-алкил или фенил-C1-C6-алкил, возможно содержащий в качестве заместителя в фенильном кольце C1-C6-алкокси;-L3-R3 представляет собой -O-C1-C6-алкил или -O-C1-C6-алкилен-O-C1-C6-алкил;каждый из R4 и R5 независимо представляет собой Н или...

Производные пирролотриазинона в качестве ингибиторов pi3k

Загрузка...

Номер патента: 24350

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Берналь Анчуэла Франсиско Хавьер, Тальтавуль Моль Хоан, Грасия Феррер Хорди, Эрра Сола Монтсеррат, Катурла Хавалойес Хуан Франсиско, Матасса Виктор Джулио, Террикабрас Беларт Эмма, Карраскаль Рьера Марта

МПК: C07D 473/34, A61P 35/00, A61K 31/437...

Метки: качестве, ингибиторов, производные, пирролотриазинона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль или стереоизомерв которой X обозначает атом азота или группу -CR6;n равно 0, 1, 2 или 3;Ra и Rb все независимо обозначают атом водорода, C1-C4-галогеналкильную группу, C1-C4-гидроксиалкильную группу или линейную или разветвленную C1-С4-алкильную группу;R1 обозначает атом водорода, линейную или разветвленную C1-C4-алкильную группу, C1-C4-галогеналкильную группу,...

2′,4′-дифтор-2′-метилзамещенные нуклеозидные производные в качестве ингибиторов репликации рнк вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 24297

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Чжан Чжумин, Чжан Цзин

МПК: C07H 19/06, A61P 31/14, A61K 31/7072...

Метки: гепатита, производные, качестве, 2',4'-дифтор-2'-метилзамещенные, вируса, ингибиторов, репликации, рнк, нуклеозидные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой С6-10арил;каждый R1c представляет собой C1-7алкил;R2a и R2b представляют собой (i) независимо H, C1-7алкил;R3 представляет собой C1-7алкил;R4 представляет собой H;R5 представляет собой H, C(=O)R1c или P(=O)(OR1)(NR4R7);R6 представляет собой H или гало;R7 представляет собой C(R2aR2b)COOR3,или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, где R6 представляет собой H или Br.3. Соединение...

Производные гетероциклических амидов в качестве антагонистов p2x7 рецептора

Загрузка...

Номер патента: 24204

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Киммерлен Тьерри, Реннеберг Дорте, Штамм Зимон, Юблер Франсис, Хильперт Курт

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4355, C07D 491/048...

Метки: рецептора, амидов, качестве, гетероциклических, антагонистов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойn представляет собой 1 или 2;X представляет собой -N- или -N(O)-;R1 представляет собой водород или галоген;R2 представляет собой водород или метил; иR3 представляет собойарил-(С1-С3)алкил, который в алкильной части по выбору является монозамещенным посредством гидрокси или гетероциклила; и который в арильной части является моно-, ди- или тризамещенным, причем заместители независимо друг от друга выбраны из...

Новые производные морфолинила, подходящие для применения в качестве ингибиторов mogat-2

Загрузка...

Номер патента: 24182

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Фернандес Мария Кармен, Гонсалес-Гарсиа Мария Росарио

МПК: C07D 265/30, A61K 31/5375, A61P 3/00...

Метки: mogat-2, применения, ингибиторов, подходящие, морфолинила, качестве, новые, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 выбран из -СН3 и -CF3;R2 выбран из Н и -СН3;R3 выбран из Н и -СН3;R4 выбран из Н, -ОС1-3алкила и галогена;R5 выбран из Н, -CF3, -ОСН3 и галогена;R6 выбран из Н и галогена;при условии, что по меньшей мере один из R4, R5 и R6 представляет собой Н;или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R1 представляет собой -СН3.3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R1 представляет собой...

Гетероарильные производные в качестве модуляторов nachr альфа7

Загрузка...

Номер патента: 24170

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Синха Неелима, Палле Венката П., Карчхе Навнатх Попат, Сачхчхидананд Сачхчхидананд, Джана Гурхари, Курхаде Санджай Пралхад, Хаджаре Анил Каширам, Камбодж Раджендер Кумар, Тилекар Аджай Рамчхандра

МПК: C07D 333/22, A61K 31/381, A61P 25/28...

Метки: гетероарильные, альфа7, модуляторов, производные, nachr, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), его стереоизомеры или его фармацевтически приемлемые солигде в соединении формулы (I)Z выбран из группы, включающей -S-, -О- и -N(Ra)-;Ra выбран из группы, включающей водород и (C1-C3)алкил, необязательно замещенный -(С3-С6)циклоалкилом;R1 выбран из группы, включающей:a) 6-членную моноциклическую ароматическую углеводородную кольцевую систему, необязательно замещенную 1-3 заместителями, независимо выбранными из...

Производные хинолина в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 24162

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Брукингз Даниел Кристофер, Форд Даниел Джеймс, Лангхем Барри Джон, Партон Эндрью Харри, Ньюсс Джуди Шарлотт, Квинси Джоанна Рейчел, Браун Джулиен Алистэр, Франклин Ричард Джереми, Али Мезхер Хуссейн

МПК: A61K 31/519, A61P 25/28, A61P 29/00...

Метки: киназы, качестве, производные, ингибиторов, хинолина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его N-оксид или его фармацевтически приемлемая соль:в которойU обозначает -CF3;Q обозначает N-R4;Z обозначает пиридопиримидинил-4-ил;М обозначает фенил, пиридинил или пиразинил, каждая из этих групп необязательно может содержать один или большее количество заместителей, независимо выбранных из группы, включающей хлор, метил и метоксигруппу;W обозначает C-R5;R1, R2 и R3 независимо обозначают водород, галоген,...

Производные индолизина, способ их получения и их терапевтическое применение

Загрузка...

Номер патента: 24160

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Алькуфф Шанталь, Лассалль Жильбер, Эрбер Корантен

МПК: A61K 31/437, C07D 471/04, A61P 35/00...

Метки: применение, терапевтическое, способ, производные, индолизина, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой атом водорода, -OR5, -O-Alk-OR5 или -O-Alk-NR7R8 группу, или С5-С10-арильную группу, или пиридильную группу, где указанная арильная группа необязательно замещена одной или несколькими -COOR5 группами;R2 представляет собой C1-С6-алкильную группу или фенильную группу;R3 и R4 образуют вместе с атомами углерода фенильного ядра, к которому они присоединены, 6-членный азотистый гетероцикл,...

Тетрагидропиридопиримидиновые производные

Загрузка...

Номер патента: 24123

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Зекри Фредерик, Гравело Надеж, Штовассер Франк, Кук Найджел Грэхэм, Солдерманн Николя, Фернандес Гомес Душ Сантуш Пауло, Смит Александр Бакстер, Холлингворт Грегори, Фон-Матт Анетте, Хегенауэр Клеменс, Стренг Росс, Хебах Кристина, Туфилли Никола, Вольф Ромайн

МПК: C07D 471/04, A61P 29/00, A61K 31/517...

Метки: производные, тетрагидропиридопиримидиновые

Формула / Реферат:

1. Тетрагидропиридопиримидиновое соединение формулы (I) и/или его таутомеры и/или фармацевтически приемлемые соли:где Y выбран из О или NR3;R1 выбран из пиридила, пиримидинила или -C(O)-R4,где R4 выбран из С1-С8-алкила, гидрокси-С1-С8-алкила, С1-С8-алкокси-С1-С8-алкила, гетероциклила, гетероциклил-С1-С8-алкила, С3-С12-циклоалкила, гетероарила, С1-С8-алкокси или N,N-ди-С1-С8-алкиламино,где С1-С8-алкил в N,N-ди-С1-С8-алкиламино может быть...

Производные [1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина в качестве агонистов каннабиноидного рецептора 2

Загрузка...

Номер патента: 24108

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Неттекофен Маттиас, Гретер Уве, Биссанц Катерина, Рёфер Штефан, Кимбара Ацуси, Роджерс-Эванс Марк

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519

Метки: 1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина, агонистов, производные, каннабиноидного, качестве, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой А представляет собой C1-C8-алкилен, гидрокси-C1-C8-алкилен, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- или отсутствует;R1 представляет собой водород, C1-C8-алкил, галоген-C1-C8-алкил, гидроксил, C1-C8-алкоксигруппу, галоген-C1-C8-алкоксигруппу, фенил, галогенфенил, C1-C8-алкоксифенил, галоген-C1-C8-алкилфенил, галоген-C1-C8-алкоксифенил, цианофенил, гидрокси-C1-C8-алкоксифенил, C1-C8-алкилсульфонилфенил,...

Производные 2-(1,2,3-триазол-2-ил)бензамида и 3-(1,2,3-триазол-2-ил)пиколинамида

Загрузка...

Номер патента: 24106

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Болли Мартин, Брочи Кристине, Босс Кристоф, Хайдманн Бибия, Зифферлен Тьерри, Уилльямс Джоди Т.

МПК: A61P 25/26, A61K 31/5377, A61P 25/22...

Метки: производные, 2-(1,2,3-триазол-2-ил)бензамида, 3-(1,2,3-триазол-2-ил)пиколинамида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где морфолиновое кольцопредставляет собой кольцо, выбранное из группы, которая состоит изAr1 представляет собой 5- или 6-членный гетероарил, выбранный из группы, которая состоит из пирролила, пиразолила, триазолила, оксазолила, тиазолила, оксадиазолила, тиофенила, пиридинила, пиримидинила, пиразинила и пиридазинила, где указанный гетероарил является незамещенным или монозамещенным с помощью (С1-4)алкила;R1 представляет...

Производные бициклических гетероциклов для лечения пульмонарной артериальной гипертонии

Загрузка...

Номер патента: 24068

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Сондерс Алекс Майкл, Мольтени Валентина, Томсон Кристофер, Шамуан Сильви, Шоу Дункан, Ех Винс, Уэст Райан, Брюс Ян, Коллингвуд Стефен Пол, Свириденко Лиля, Янус Диана, Фюре Паскаль, Ферминджер Викки, Льюис Сара, Лорен Джон Кристофер

МПК: A61K 31/4162, A61K 31/4188, A61P 9/12...

Метки: гипертонии, производные, бициклических, гетероциклов, артериальной, лечения, пульмонарной

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где А представляет собойR1 представляет собой С1-С4 алкил или атом галогена;R1a представляет собой Н;X представляет собой N или СН;R2 представляет собой Н; C1-C8 алкил, замещенный одной группой ОН;3-14-членный гетероциклил, содержащий 1 или 2 атома N, замещенный группой, выбранной из C1-C8 алкила, необязательно замещенного NH2, который в свою очередь необязательно...