Патенты с меткой «полезные»

Пурины, полезные в качестве ингибиторов mtor киназы, их использование и их фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 25011

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Радетич Бранко, Чжу Яни, Юй Бин

МПК: C07D 487/04, A61P 35/00, A61K 31/519...

Метки: полезные, ингибиторов, фармацевтические, композиции, использование, киназы, пурины, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляетгде R18 и R22 независимо представляют водород, галоген, гидрокси или гидрокси-C1-3алкил-;R19 и R21 независимо представляют водород, амино, гидрокси, карбокси, C1-3алкокси, амино-C1-3алкил-,C1-3алкил-C(=O)-NH-, С1-3алкил-S(=O)m-NH- или гидрокси-C1-3алкил-;m представляет 0, 1 или 2;R20 представляет водород, галоген или C1-3алкокси; илиR1 выбран из группы,...

Производные фторпиридинона, полезные в качестве антибактериальных агентов

Загрузка...

Номер патента: 24782

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Пламмер Марк Стефен, Браун Мэттью Фрэнк, Мелник Майкл Джозеф, Прайс Лорен Майкл, Монтгомери Джастин Йэн, Че Йе, Рейлли Юса

МПК: A61K 31/4433, A61K 31/4412, A61K 31/4427...

Метки: производные, антибактериальных, полезные, агентов, качестве, фторпиридинона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой водород или С1-С3алкил;R3 представляет собой водород, галоген, гидрокси, циано, С1-С3алкил, С1-С3алкокси, трифторметил или трифторметокси;T представляет собой этинил, (C6-C10)арил, возможно замещенный заместителями в количестве вплоть до 4, причем каждый заместитель независимо выбран из галогена; циано; нитро; гидрокси;...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ямада Хиройоси, Михара Хисаси, Секи Норио, Ямаки Сусуму, Йосихара Коусеи, Судзуки Дайсуке

МПК: A61K 31/4402, A61K 31/426, A61K 31/4545...

Метки: гуанидиновые, соединения, отека, желтого, диабетической, диабетического, полезные, нефропатии, пятна, лечения, предотвращения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Производные гидантоина, полезные в качестве ингибиторов kv3-каналов

Загрузка...

Номер патента: 23768

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Томмаси Симона, Альваро Джузеппе, Мараско Агостино, Лардж Чарльз, Декор Анне, Дамбруосо Паоло

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/506, A61K 31/4439...

Метки: ингибиторов, гидантоина, kv3-каналов, производные, качестве, полезные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia)где R1 представляет собой Н или С1-4алкил, галоген, галоген-С1-4алкил, CN, С1-4алкокси, галоген-С1-4ал­кокси;R2 представляет собой Н, С1-4алкил, С3-4спирокарбоцикл, галоген-С1-4алкил или галоген;R3 представляет собой Н, С1-4алкил, галоген-С1-4алкил, галоген;А представляет собой 5- или 6-членный насыщенный или ненасыщенный гетероцикл, содержащий один гетероатом кислорода, или два гетероатома кислорода, или один...

Индольные соединения или их аналоги, полезные для лечения возрастной макулярной дегенерации (amd)

Загрузка...

Номер патента: 23259

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Рандль Штефан Андреас, Майбаум Юрген Клаус, Рожель Оливье, Лортиуа Эдвиж Лилиан Жанн, Альтманн Ева, Канкар Жан, Хоммель Ульрих, Зимиц Оливер, Остерманн Нильс, Вульпетти Анна

МПК: A61K 31/403, A61K 31/407, A61K 31/416...

Метки: дегенерации, аналоги, amd, лечения, макулярной, возрастной, полезные, индольные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IIIb)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеZ2 представляет СН или N;Z5 представляет CR5 или N;Z6 представляет CR6 или N или его N-оксид;Z7 представляет СН, С(СН3) или N, где 0, 1 или 2 из Z5, Z6 и Z7 являются N;R3 представляет атом водорода, метил, этил, изо-Pr, амино, гидроксиметил, CH2OMe или моно-, ди- и трифторметил, NHMe;R15 представляет атом водорода, атом фтора, метил, гидрокси, метокси, этокси и ОСН2СН2ОМе,...

Птеридины, полезные в качестве агрохимикатов и продуктов для здоровья животных

Загрузка...

Номер патента: 22487

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Деметер Дэвид, Наджент Джейм, Клиттич Карла, Эриксон У., Йеркс Карла, Брюстер Уилльям, Яо Чэнлинь, Лоу Кристиан, Ридер Брент, Сиддалл Томас, Чжу Юаньмин

МПК: A01N 43/90, C07D 487/04

Метки: животных, агрохимикатов, птеридины, продуктов, здоровья, качестве, полезные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I-Aгде R представляет собой фенил или гетероцикл, выбранный из пиридина, пиридазина, пиримидина, пиразина, 1,2,4-тиадизола, тиазола, бензотиазола или хинолона, необязательно замещенный H, галогеном, C1-C6-алкилом, C1-C6-алкокси, бензилокси или C1-C6-галогеналкилом;Z представляет собой простую связь C-C, O, OCH2 или OCH2CH2;m представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 4;R1 представляет собой независимо H,...

Пиридинил- и пиразинилметилоксиарильные производные, полезные в качеcтве ингибиторов селезеночной тирозинкиназы (syk)

Загрузка...

Номер патента: 22437

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Баркер Майкл Дейвид, Уилсон Дэвид Мэттью, Лиддл Джон, Аткинсон Фрэнсис Льюис

МПК: A61K 31/47, C07D 401/12, A61P 37/00...

Метки: syk, селезеночной, полезные, ингибиторов, производные, пиридинил, пиразинилметилоксиарильные, тирозинкиназы, качеcтве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где X представляет собой CR1 или N;Y представляет собой СН, С или N;R1 представляет собой водород, С1-6алкокси или С1-6алкил;R2 представляет собой водород, С1-6алкокси, галоген, -С(О)С1-6алкил, CN, галоген-С1-6алкил или C(O)NR4R5;R3 представляет собой водород или С1-6алкокси;R4 представляет собой водород или С1-6алкил;R5 представляет собой водород или С1-6алкил; иm и n означают целые числа, каждое из которых независимо...

Производные тетрагидрохинолина, полезные в качестве ингибиторов бромодомена

Загрузка...

Номер патента: 22341

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Демон Эммануэль Юбер, Ватсон Роберт Дж., Митчелл Даррен Джейсон, Аман Доминик

МПК: A61K 31/4706, A61K 31/4709, A61P 29/00...

Метки: качестве, тетрагидрохинолина, бромодомена, ингибиторов, производные, полезные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его сольгде X и Y независимо представляют собой СН или N, при условии, что по меньшей мере один из X и Y представляет собой СН;R1 представляет собой группу C(O)OR4, где R4 представляет собой C1-4алкил или С3-7циклоалкил; илиR1 представляет собой группу, выбранную из фенила, пиридила, пиразинила и пиримидинила, где указанные группы возможно замещены одним или двумя заместителями, выбранными из галогена, С1-4алкила и...

Рифаксимин в форме порошка, способ его получения и композиции контролируемого высвобождения, содержащие указанный рифаксимин, полезные для достижения длительного эффекта

Загрузка...

Номер патента: 22324

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Вискоми Джузеппе Клаудио, Маффей Паола, Лауро Виттория, Брага Дарио, Барбанти Мирьям, Конфортини Донателла

МПК: A61K 9/20, A61K 9/28, A61K 31/437...

Метки: эффекта, форме, полезные, композиции, способ, получения, длительного, достижения, порошка, рифаксимин, указанный, высвобождения, контролируемого, содержащие

Формула / Реферат:

1. Способ получения рифаксимина в виде порошка в аморфной форме, имеющего размер частиц от 40 до 120 мкм, процентное содержание которых составляет 90% от общего количества частиц, при определении с использованием анализатора размера частиц Beckman-Coulter LS 100 Q, оснащенного микрообъемной ячейкой, и имеющего объемную плотность от 0,1 до 0,5 г/мл при определении с использованием мерной колбы на 10 мл, характеризующийся следующими стадиями:а)...

Полезные фармацевтические соли 7-[(3r,4r)-3-гидрокси-4-гидрокси­метилпирролидин-1-илметил]-3,5-дигидропирроло[3,2-d]пиримидин-4-она

Загрузка...

Номер патента: 20931

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Бэртли Гэри, Клиэри Томас, Лэнг Джон Ф.

МПК: C07D 403/04, C07D 487/04

Метки: фармацевтические, 7-[(3r,4r)-3-гидрокси-4-гидрокси­метилпирролидин-1-илметил]-3,5-дигидропирроло[3,2-d]пиримидин-4-она, полезные, соли

Формула / Реферат:

1. Соль соединения 1представляющая собой гемисоль с С4 органической двухосновной кислотой, где С4 органическая двухосновная кислота выбрана из группы, состоящей из янтарной, фумаровой, L-яблочной кислот или их смеси, где соль не содержит полиморфных вариантов или содержит уменьшенное количество полиморфных вариантов по сравнению с гидрохлоридом соединения 1.2. Соль по п.1, где С4 органическая двухосновная кислота выбрана из группы, состоящей из...

Замещенные производные 2,3-дигидроимидазо[1,2-c]хиназолина, полезные для лечения гиперпролиферативных нарушений и болезней, связанных с ангиогенезом

Загрузка...

Номер патента: 18839

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Скотт Уилльям, Михельс Мартин, Роули Р.Брюс, Хентеманн Мартин, Вуд Джайли, Редман Анико, Кампбелл Анн-Мари, Баллион Анн-Мари

МПК: A61K 31/517, A01N 43/54

Метки: лечения, ангиогенезом, гиперпролиферативных, болезней, производные, полезные, замещенные, связанных, 2,3-дигидроимидазо[1,2-c]хиназолина, нарушений

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулуили его физиологически приемлемая соль, сольват, гидрат или стереоизомер, в которойR1 - (CH2)n-(CHR4)-(CH2)m-N(R5)(R5');R2 - 5-6-членный гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, О и S, необязательно замещенный 1, 2 или 3 группами R6;R3 - С1-С8-алкил или С3-С12-циклоалкил;R4 - водород, гидрокси и R5 и R5' могут быть одинаковыми или различными и представляют собой независимо друг от друга водород,...

Катехоламиновые производные, полезные для лечения болезни паркинсона

Загрузка...

Номер патента: 18011

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Пюшль Аск, Йергенсен Мортен, Мерк Нильс, Банг-Андерсен Бенни, Ларсен Дженнифер

МПК: A61P 25/00, C07D 491/04, A61K 31/4741...

Метки: катехоламиновые, производные, болезни, полезные, паркинсона, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение структуры Iгде n=1,R1 и R2 объединены и образуют метиленовую (CH2) группу иR3 выбирают из группы, состоящей из водорода, метила, этила, н-пропила, циклопропила, циклобутила, аллила, пропаргила, гидроксиэтила, 3-фторпропила и 2-фторэтила;или его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль.2. Соединение по п.1, где R3 выбирают из группы, состоящей из водорода, метила, этила, н-пропила, аллила и пропаргила.3. Соединение по...

α-аминоамидные производные, полезные в лечении когнитивных расстройств

Загрузка...

Номер патента: 18006

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Бенатти Лука, Сальвати Патрисия, Роззетти Стефано

МПК: A61K 31/165, A61P 25/28

Метки: расстройств, alpha;-аминоамидные, лечении, когнитивных, производные, полезные

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, выбранного из (S)-(+)-2-[4-(2-фторбензилокси)бензиламино]пропанамида и (S)-(+)-2-[4-(3-фторбензилокси)бензиламино]пропанамида, для изготовления лекарственного средства для улучшения когнитивной функции и лечения когнитивного ухудшения, связанного с заболеванием, выбранным из расстройств, таких как аутизм, дислексия, синдром дефицита внимания с гиперактивностью, тревога, шизофрения, обсессивно-компульсивные расстройства,...

Конденсированные гетероциклические соединения, полезные в качестве модуляторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 17632

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Лиу Чунджиан, Вроблески Стефен Т., Токарски Джон С., Ваккаро Вэйн, Тортолани Дэвид Р., Чен Жонг, Лин Джеймс, Муссари Кристофер П., Додд Дхармпал С., Хуинх Трам Н.

МПК: A61K 31/437, A61P 29/00, C07D 487/04...

Метки: полезные, соединения, гетероциклические, киназы, модуляторов, качестве, конденсированные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia)или его энатиомер, диастереомер или фармацевтически приемлемая соль, гдеX представляет собой NR4R5;Y выбирают из водорода, галогена, OR8 или NR6R7;R1 и R2 независимо выбирают из водорода, C1-4алкила, галогена, циано и C(=O)NR10R11;R3 выбирают из водорода, галогена, C1-4алкила и фенила;R4 представляет собой -AM;A представляет собой связь, C1-3алкилен, -C(O)- или -SO2-;M представляет собой(i) водород, -NH(арил),...

Производные карболина, полезные в ингибировании ангиогенеза

Загрузка...

Номер патента: 16575

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Леннокс Уилльям Джозеф, Ци Хунянь, Корсон Дональд Томас, Чой Соонгиу, Моон Йоунг-Чоон, Хванг Сеонгвоо, Тамиларасу Надараджан, Цао Лянсянь

МПК: A61K 31/506, A61K 31/497, A61K 31/437...

Метки: производные, полезные, ингибировании, ангиогенеза, карболина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IV)или фармацевтически приемлемая соль, рацемат или стереоизомер указанного соединения,в которой X обозначает водород; С1-С6 алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами; гидроксильную группу; галоген; C1-C5 алкокси, необязательно замещенный фенилом;R0 обозначает галоген; циано; нитро; сульфонил, причем сульфонил может быть замещен C1-C6 алкилом или морфолинилом; аминогруппу, причем аминогруппа может быть...

2,5-и 2,6-дизамещенные аналоги бензазола, полезные в качестве ингибиторов пpотеинкиназ

Загрузка...

Номер патента: 13863

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Ланг Мартин, КРАУСC Рольф, Херц Томас, Тотцке Франк, Таслер Штефан, Шехтеле Кристоф, Куббутат Михаэль

МПК: A61P 35/00, A61K 31/52, A61K 31/505...

Метки: пpотеинкиназ, ингибиторов, аналоги, полезные, 2,5-и, бензазола, качестве, 2,6-дизамещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I), или его соль, или физиологически функциональное производноегде заместитель -Y-R1присоединен в положении 5 или 6 бензазола;X независимо представляет собой S, О, SO или SO2;Y независимо представляет собой S, О, NR2, SO или SO2;А независимо представляет собой ¬СО-, ¬CS-, ¬SO-, ¬SO2-, ¬CONR8-, ¬NR8CO- или ¬NR8SO2-, где ¬ указывает точку присоединения к R3;R2 независимо представляет собой Н, алкил, циклоалкил;R3...

Производные пропионамида, полезные в качестве модуляторов андрогенных рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 12430

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Ратилайнен Яри, Мойланен Ану, Каллио Пекка, Карьялайнен Арья, Термекангас Олли, Вольфарт Герд, Хухтала Пааво

МПК: A61K 31/395, A61K 31/277, A61K 31/167...

Метки: пропионамида, полезные, модуляторов, производные, рецепторов, качестве, андрогенных

Формула / Реферат:

1. Производные пропионамида формулы (I) в которой R1 представляет (С1-С7)алкил, гидрокси(С1-С7)алкил или -СНО; R2 представляет нитро, циано или атом галогена; R3 представляет (С1-С7)алкил; R4 представляет атом водорода; X представляет О или NH; А является группой, выбранной из в которых R5, R6, R7, R8 и R9 независимо представляют атом водорода, атом галогена, нитро, циано, (C1-C7)алкил, галоген (С1-С7)алкил, циано (С1-С7)алкил,...

Производные 3-фенилпиразола в качестве модуляторов 5-ht2а серотонинового рецептора, полезные для лечения расстройств, связанных с этим рецептором

Загрузка...

Номер патента: 11935

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Юнетт Дэвид Дж., Файхтингер Конрад, Каспер Мартин, Тигарден Бредли, Доса Петер Я, Сюн Ифэн, Джонс Роберт М., Страх-Плейнет Соня, Чои Цзинь Сунь Кэролайн, Йаякумар Хоннаппа, Леманн Юэрг

МПК: C07D 231/12, A61K 31/4155, A61P 29/00...

Метки: рецептором, качестве, расстройств, 3-фенилпиразола, серотонинового, этим, связанных, 5-ht2а, модуляторов, полезные, лечения, производные, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы (Ia) и его фармацевтически приемлемые соли, гидраты или сольваты; где V представляет собой О; W представляет собой C1-4алкилен, необязательно замещенный 1-8 заместителями, независимо выбранными из C1-3алкила, C1-4алкокси, карбокси, циано, C1-3галогеналкила, галогена и оксо; или W отсутствует; X представляет собой С(=O), C(=S) или отсутствует; Y представляет собой О, NR11 или отсутствует; Z...

Производные хромана , полезные в качестве антагонистов кислотной помпы

Загрузка...

Номер патента: 11512

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Ямагиши Тацуйя, Шимокава Хирохиса, Джинно Мадока

МПК: A61P 1/04, C07D 471/04, A61K 31/437...

Метки: качестве, кислотной, полезные, помпы, антагонистов, хромана, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где -А-В- представляет собой -О-СН2-, -S-CH2-, -СН2-О- или -CH2-S-; R1 представляет собой C1-C6алкильную группу, незамещенную или замещенную 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из гидроксильной группы, группировки, превращаемой in vivo в гидроксильную группу, и C1-C6алкоксигруппы; R2 представляет собой C1-C6алкильную группу; R3 представляет собой...

3- или 4-монозамещённые производные фенола и тиофенола, полезные в качестве н3-лигандов

Загрузка...

Номер патента: 11161

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Дени Алексис, Джакобелли Генри, Бернарделли Патрик, Кронин Эндрю Майкл, Кемп Марк Ян, Лортиуа Эдвиж, Вернь Фабрис, Серрадель-Сиви Дельфин, Дентон Стефен Мартин, Руссо Фиона

МПК: A61K 31/55, A61P 25/06, C07D 295/12...

Метки: тиофенола, качестве, полезные, производные, фенола, н3-лигандов, 4-монозамещённые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) или его фармацевтически приемлемая соль и/или сольват (включая гидрат), где заместитель формулы -Z-R находится в мета- или пара-положении фенильной группы; X выбирают из -CN, -CH2OH, -СН2-О-(C1-C4)алкила, -С(О)ОН, -С(О)О-(C1-C4)алкила, -CH2-NR1R2, -C(O)NR3R4, -CH2-O-het2, -СН2-het1 и het1, где группа het1 в обеих группах -СН2-het1 и het1 необязательно замещена одним или двумя заместителями, независимо выбранными из...

Бензоконденсированные гетероарилсульфамидные производные, полезные в качестве противоконвульсивных средств

Загрузка...

Номер патента: 10977

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Паркер Майкл Х., Рейтц Аллен Б., Марьянофф Брюс Э.

МПК: A61K 31/404, A61K 31/343, A61K 31/381...

Метки: полезные, производные, качестве, средств, противоконвульсивных, бензоконденсированные, гетероарилсульфамидные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1 выбирают из группы, включающей водород, галоген, гидрокси, метокси, трифторметил, нитро и циано; X-Y выбирают из группы, включающей -S-CH-, -S-C(CH3)-, -O-CH-, -О-С(CH3)-, -N(CH3)-CH- и -СН=СН-СН-; А выбирают из группы, включающей -CH2- и -СН(СН3)-; R2 выбирают из группы, включающей водород и метил; каждый из R3 и R4 независимо выбирают из группы, включающей водород и С1-4алкил; альтернативно, R3 и R4 вместе с...

Триазольные соединения, полезные в терапии

Загрузка...

Номер патента: 9460

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Рикманс Томас, Стоби Алан, Уайман Кристофер Питер, Джонсон Патрик Стивен, Брайанс Джастин Стивен, Рассел Рейчел Джейн

МПК: A61K 31/501, A61K 31/4427, A61K 31/55...

Метки: терапии, полезные, триазольные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемое производное, где V представляет собой -(СН2)d(O)e-, -СО- или -СН(С1-6алкил)-; W представляет собой -О-, -S(O)a- или -N(R1)-; R1 представляет собой Н, C1-6алкил, (CH2)bCOR2, CO(CH2)bNR2R3, SO2R2, (CH2)cOR2, (CH2)cNR2R3 или (CH2)bhet1; het1 представляет собой насыщенный или ненасыщенный гетероцикл из 3-8 атомов, содержащий один или более чем один гетероатом, выбранный из О, N или S,...

Производные гидроксизамещенного 1,3,8-триазинспиро[4,5]декан-4-она, полезные для лечения расстройств, опосредованных orl-рецептором

Загрузка...

Номер патента: 9369

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Баттиста Кэтлин, Биньян Жилль, Скотт Малколм, Рейтц Аллен Б., Коннолли Питер Дж., Орсини Майкл, Миддлтон Стивен А., Морган Росс Тина

МПК: A61P 25/00, C07D 221/00, A61K 31/438...

Метки: производные, гидроксизамещенного, лечения, опосредованных, расстройств, orl-рецептором, полезные, 1,3,8-триазинспиро[4,5]декан-4-она

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R0 выбран из группы, состоящей из каждый RA и RB независимо выбран из группы, состоящей из водорода и C1-4алкила; каждый RC и RD независимо выбран из группы, состоящей из водорода и C1-4алкила; каждый RE независимо выбран из группы, состоящей из водорода и C1-4алкила; X представляет собой -NR1R2; каждый R1 и R2 независимо выбран из группы, включающей водород, С1-8алкил, С1-8алкокси, C1-8алкоксикарбонил,...

Производные никотинамида, полезные в качестве ингибиторов pde4

Загрузка...

Номер патента: 8939

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Хендерсон Алан Джон, Бэйли Саймон, Матиас Джон Пол, Марфэт Энтони, Монаган Сандра Марина, Готье Элизабет Колетт Луиз, Стаммен Бланда Луиза Криста, Маклеод Дэйл Гордон, Маджи Томас Виктор

МПК: A61K 31/455, A61P 11/00, A61P 29/00...

Метки: полезные, ингибиторов, никотинамида, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) в котором R1 представляет собой атом водорода или фторо, R3 представляет собой член, выбранный из групп, состоящих из (а) фенила, возможно замещенного 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из фторо, хлоро, бромо, метила, этила, метокси, трифторметила, трифторметокси, циклопропила, циклобутилокси и метилтио, или (б) бициклических групп, соответствующих одной из следующих структур (1.1), (1.3)...

5,7-диаминопиразоло[4,3-d]пиримидины, полезные при лечении гипертензии

Загрузка...

Номер патента: 8596

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Белл Эндрю Саймон, Морелл Эндрю Йан, Уинслоу Кэрол Энн, Браун Дейвид Грэм, Палмер Майкл Джон, Фокс Дейвид Нейтан Абрахам, Марш Йан Роджер

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519, A61K 31/505...

Метки: 5,7-диаминопиразоло[4,3-d]пиримидины, лечении, гипертензии, полезные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1 представляет собой циклическую группу, выбранную из RA, RB, RC и RD, каждый из которых возможно замещен одной или более чем одной группой R7; R2 представляет собой водород или C1-С2алкил; R3 и R4, каждый независимо, представляет собой C1-С8алкил, С2-С8алкенил, С2-С8алкинил или С3-С10циклоалкил, каждый из которых возможно замещен одной или более чем одной группой R8, либо RE, который возможно замещен одной или...

2-(1н-индазол-6-иламино)бензамидные соединения как ингибиторы протеинкиназ, полезные для лечения офтальмологических заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 8501

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Борчардт Аллен Джон, Палмер Синтия Луиз, Кэйниа Роберт Стивен

МПК: A61K 31/416, A61P 27/02, A61P 35/00...

Метки: офтальмологических, полезные, протеинкиназ, лечения, ингибиторы, соединения, заболеваний, 2-(1н-индазол-6-иламино)бензамидные

Формула / Реферат:

1. Соединение 2-{3-[(Е)-2-(4,6-диметилпиридин-2-ил)винил]-1H-индазол-6-иламино}-N-(4-гидрокси-бут-2-инил)бензамид, представленное формулой или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Способ лечения возрастной дегенерации желтого пятна у млекопитающего, включающий введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения или его фармацевтически приемлемой соли по п.1. 3. Способ лечения хориоидальной неоваскуляризации у...

Новые производные бензимидазола, полезные в качестве антипролиферативных агентов

Загрузка...

Номер патента: 8448

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Кат Джон Чарльз, Лиссикэйтос Джозеф Питер, Уонг Хьюйфен Фэйе

МПК: A61K 31/415, C07D 215/00, A61P 35/00...

Метки: полезные, качестве, производные, агентов, новые, антипролиферативных, бензимидазола

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из (+)-1-{2-[5-(тетрагидрофуран-3-илокси)бензимидазол-1-ил]хинолин-8-ил}пиперидин-4-иламина; (+)-1-{2-[5-(тетрагидрофуран-3-илокси)бензимидазол-1-ил]хинолин-8-ил}пиперидин-4-иламина; (-)-1-{2-[5-(тетрагидрофуран-3-илокси)бензимидазол-1-ил]хинолин-8-ил}пиперидин-4-иламина; 1-{2-[5-(3-метилоксетан-3-илметокси)бензимидазол-1-ил]хинолин-8-ил}пиперидин-4-иламина;...

Комбинация, содержащая производные тропана, полезные в терапии

Загрузка...

Номер патента: 7580

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Вуд Энтони, Прайс Дэвид Энтони, Стаммен Бланда Люциа Криста, Перрос Маноуссос

МПК: A61P 29/00, A61P 31/00, A61K 31/46...

Метки: содержащая, производные, полезные, терапии, комбинация, тропана

Формула / Реферат:

1. Комбинация, включающая соединение формулы где R1 означает С3-6-циклоалкил, необязательно замещенный одним или более атомами фтора, или C1-6-алкил, необязательно замещенный одним или более атомами фтора, или С3-6-циклоалкилметил, необязательно замещенный по кольцу одним или более атомами фтора, и R2 означает фенил, необязательно замещенный одним или более атомами фтора; или его фармацевтически приемлемую соль или сольват и один или более...

Применение антагонистов рецептора gal3 при лечении депрессии и/или тревоги и соединения, полезные в таких способах

Номер патента: 6486

Опубликовано: 29.12.2005

Авторы: Ботеджу Лакмал В., Лагу Бхарат, Лим Китае, Чен Хейди, Жименес Эрмо, Блэкберн Томас П., Талисман Иан Джеми, Конкель Майкл, Ноубл Стюарт, Ветцель Джон М., Пакиараджан Мативанан

МПК: C07D 209/02, A61P 25/00, A61K 31/505...

Метки: полезные, рецептора, депрессии, соединения, тревоги, таких, способах, лечении, применение, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру где каждый из Y1, Y2, Y3 и Y4 независимо означает -H, C1-C7алкил, монофторалкил или полифторалкил с неразветвленной или разветвленной цепью, C2-C7алкенил или алкинил с неразветвленной или разветвленной цепью, C3-C7циклоалкил или C5-C7циклоалкенил, -F, -Cl, -Br или -I, -NO2; -N3; -CN; -OR4, -SR4, -OCOR4, -COR4, -NCOR4, -N(R4)2, -CON(R4)2 или -COOR4, арил или гетероарил или любые два из Y1, Y2, Y3 и Y4,...

4-,5-, 6-и 7-индольные производные, полезные при лечении заболеваний центральной нервной системы

Загрузка...

Номер патента: 6155

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Келер Ян, Банг-Андерсен Бенни

МПК: A61P 25/06, C07D 401/14, A61K 31/4045...

Метки: лечении, производные, 7-индольные, нервной, полезные, системы, 4-,5, центральной, заболеваний

Формула / Реферат:

1. 4-, 5-, 6- или 7-Метилензамещенное индолильное производное формулы I где заместитель R представляет собой арил или гетероарил, где указанная арильная или гетероарильная группа может быть замещена один или несколько раз заместителями, выбранными из атома галогена, циано-, нитрогруппы, C1-6-алкила, C2-6-алкенила, C2-6-алкинила, C3-8-циклоалкила, C3-8-циклоалкил-C1-6-алкила, C1-6-алкокси-, C1-6-алкилтио-, гидроксигруппы, гидрокси-C1-6-алкила,...

Бифенилкарбоксамиды, полезные в качестве снижающих содержание липидов агентов

Загрузка...

Номер патента: 6101

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Бакс Лео Якобус Йозеф, Мерпул Ливен

МПК: C07C 233/80, A61P 3/06, A61K 31/40...

Метки: снижающих, содержание, полезные, агентов, липидов, качестве, бифенилкарбоксамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) N-оксиды, фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли и их стереохимически изомерные формы, где p1, p2 и p3 означают целые числа, каждое из которых независимо равно 1-3; каждый из R1 независимо выбирают из группы, включающей водород, C1-4-алкил, C1-4-алкилокси, галоген, гидрокси, меркапто, циано, нитро, C1-4-алкилтио или полигалоген-C1-6-алкил, амино, C1-4-алкиламино и ди(C1-4-алкил)амино; каждый из R2...

Производные тиенопиримидина и тиенопиридина, полезные в качестве противораковых агентов

Загрузка...

Номер патента: 5889

Опубликовано: 30.06.2005

Авторы: Соболов-Джейнз Сьюзен Бет, Манчхоф Майкл Джон

МПК: A61K 31/505, C07D 495/04

Метки: полезные, тиенопиримидина, противораковых, агентов, качестве, производные, тиенопиридина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1 или 2 или его фармацевтически приемлемая соль или гидрат, где X1 представляет собой CH; R1 представляет собой H, C1-C6алкил или -C(O)(C1-C6алкил); R2 представляет собой C6-C10арил или 5-13-членный гетероцикл, причем указанные группы R2 возможно замещены заместителями R5 в количестве от 1 до 5; каждый R5 независимо выбран из галогено, циано, нитро, трифторметокси, трифторметила, азидо, -C(O)R8, -C(O)OR8, -OC(O)R8,...

Производные биариловых эфиров, полезные в качестве ингибиторов обратного захвата моноамина

Загрузка...

Номер патента: 5671

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Адам Мейвис Дайан, Хауард Гарри Ралф Младший

МПК: A61K 31/13, A61P 25/24, C07C 217/58...

Метки: качестве, ингибиторов, моноамина, обратного, захвата, эфиров, биариловых, производные, полезные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где n и m независимо выбраны из единицы и двух; R1 и R2 независимо выбраны из водорода и (C1-C4)алкила; R3 и R4 независимо выбраны из водорода и (C1-C4)алкила; каждый X независимо выбран из фенила и 5- или 6-членного гетероцикла, содержащего от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, O и S, где каждый X может быть дополнительно замещен водородом, галогено, (C1-C4)алкилом, оксо, амино и группировкой NR5(C=O)(C1-C4)алкил, где...

Производные тропана, полезные для терапии

Загрузка...

Номер патента: 5382

Опубликовано: 24.02.2005

Авторы: Вуд Энтони, Перрос Маноуссос, Стаммен Бланда Люциа Криста, Прайс Дэвид Энтони

МПК: C07D 451/04, A61K 31/46, A61P 29/00...

Метки: терапии, полезные, производные, тропана

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1 означает C3-6-циклоалкил, необязательно замещенный одним или более атомами фтора, или C1-6-алкил, необязательно замещенный одним или более атомами фтора, или C3-6-циклоалкилметил, необязательно замещенный по кольцу одним или более атомами фтора, и R2 означает фенил, необязательно замещенный одним или более атомами фтора; или его фармацевтически приемлемая соль или сольват. 2. Соединение по п.1 формулы где R1...

Новые оксабиспидиновые соединения, полезные при лечении сердечных аритмий

Загрузка...

Номер патента: 5319

Опубликовано: 24.02.2005

Авторы: Бьёре Анника, Хоффман Курт-Йюрген, Томсон Колин, Клейдингбил Дейвид, Вильстерманн Микаэль, Страндлунд Ерт, Бьёрсне Магнус, Понтен Фритьоф, Свенссон Педер, Пейви Джон

МПК: C07D 498/08, A61P 9/06, A61K 31/5386...

Метки: оксабиспидиновые, новые, соединения, аритмий, полезные, сердечных, лечении

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1 представляет собой C1-12алкил (причем алкильная группа возможно замещена и/или оканчивается одной или более чем одной группой, выбранной из галогено, циано, нитро, C6-C10арила, Het1, -C(O)R5a, -OR5b, -N(R6)R5c, -C(O)XR7, -C(O)N(R8)R5d и -S(O)2R9) либо R1 представляет собой -C(O)XR7, -C(O)N(R8)R5d или -S(O)2R9; радикалы от R5a до R5d независимо представляют собой, в каждом случае, H, C1-6алкил (причем последняя...

Никотинамидные бензоконденсированные гетероциклические производные, полезные в качестве селективных ингибиторов pde4-изозимов

Загрузка...

Номер патента: 4885

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Чэмбер Роберт Джеймс, Марфэт Энтони

МПК: A61K 31/665, C07D 417/12, C07D 413/12...

Метки: ингибиторов, бензоконденсированные, производные, селективных, полезные, никотинамидные, качестве, pde4-изозимов, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1.0.0) где m равен 1; n равен 1; RA и RB представляют собой -H, -CF3 или -(C1-C6)алкил, замещенный -F, -Cl, -CF3, -CN, -NH2 или -C(=O)NH2 в количестве 0 или 1, или оба RA и RB, взятые вместе, представляют собой спиро-(C3-C6)циклоалкил, замещенный -F, -Cl, -CF3 или -CN в количестве 0 или 1; один из RC и RD представляет собой -H, а другой представляет собой -H, -(C1-C4)алкил или фенил, каждый замещенный -F, -Cl или -CN в...

Непептидные ингибиторы vla-4-зависимого клеточного связывания, полезные в лечении воспалительных, аутоиммунных и респираторных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 4792

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Даплантир Аллен Джейкоб, Чупак Луи Стэнли, Майлиси Энтони Джон

МПК: C07D 241/08, A61P 29/00, A61K 31/42...

Метки: лечении, воспалительных, связывания, полезные, клеточного, vla-4-зависимого, заболеваний, ингибиторы, аутоиммунных, респираторных, непептидные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1.0.0) и его фармацевтически приемлемые соли и другие пролекарственные производные, где A1 представляет собой фенил или пиридил, каждый возможно замещенный R10 в количестве от 1 до 2; B независимо выбран из группы, состоящей из следующего: где символ * указывает место присоединения группировки, представленной каждой формулой с (1.1.0) по (1.1.14) к группировке в формуле (1.0.0), а символ R показывает место...

Сложные эфиры l-карнитина или алканоил l-карнитинов, полезные в качестве катионных липидов для внутриклеточной доставки фармакологически активных соединений

Загрузка...

Номер патента: 4459

Опубликовано: 29.04.2004

Авторы: Сантаньелло Мозе, Пизано Клаудио, Тинти Мария Орнелла, Крителли Лучана, Сальватори Джованни

МПК: A61K 7/00, C07C 229/22

Метки: внутриклеточной, сложные, эфиры, качестве, алканоил, катионных, l-карнитинов, полезные, фармакологически, l-карнитина, доставки, активных, соединений, липидов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой n равно целому числу от 1 до 3; R обозначает водород или алканоил, линейный или разветвленный, с 2-6 атомами углерода; R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или различными, представляют насыщенную или ненасыщенную линейную ацильную цепь с 3-20 атомами углерода; и X- обозначает анион фармакологически приемлемой кислоты. 2. Соединение по п.1, в котором R выбран из группы, состоящей из ацетила, пропионила,...

2-арилбензо[b]тиофены, полезные для лечения синдрома эстрогенной недостаточности

Загрузка...

Номер патента: 3471

Опубликовано: 26.06.2003

Автор: Каллинан Джордж Джозеф

МПК: C07D 333/52, A61K 31/381, A61P 5/30...

Метки: недостаточности, лечения, полезные, синдрома, эстрогенной, 2-арилбензо[b]тиофены

Формула / Реферат:

1. Способ ингибирования синдрома эстрогенной недостаточности у млекопитающих, включающий введение нуждающемуся в этом млекопитающему эффективного количества соединения формулы I где R и R1 каждый является гидрокси, или его сольвата. 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что млекопитающее является женщиной. 3. Способ по п.2, отличающийся тем, что патологией указанного синдрома эстрогенной недостаточности является остеопороз. 4. Способ по п.2,...

Производные 6-фенилпиридил-2-амина, полезные в качестве ингибиторов nos

Загрузка...

Номер патента: 2907

Опубликовано: 31.10.2002

Автор: Лоу Джон Адамс III

МПК: C07D 213/73, A61K 31/4418, A61P 11/06...

Метки: 6-фенилпиридил-2-амина, качестве, ингибиторов, производные, полезные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1 и R2 независимо выбраны из водорода, гидрокси, метила и метокси; и G является группой формулы где n равно нулю или единице; Y представляет собой NR3R4, (С1-С6)алкил или аралкил, где арильная группировка указанного аралкила является фенилом или нафтилом, а алкильная группировка является нормальной или разветвленной и содержит от 1 до 6 атомов углерода и где указанный (С1-С6)алкил и арильная группировка указанного...