Патенты с меткой «модуляторы»

Селективные модуляторы рецептора сфингозин-1-фосфата

Загрузка...

Номер патента: 24801

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Йегер Адам Ричард, Боэм Маркус Эф, Тамийя Юнко, Скот Фиона Лоррэйн, Мурджани Маниша, Хансон Майкл Ален, Пич Роберт, Брукс Джэнифер Эл, Хуанг Лиминг, Тимони Грэгг Алан, Мартинборуг Эстер, Брэнчмэри Ингурути

МПК: A01N 43/78, A61K 31/425

Метки: модуляторы, сфингозин-1-фосфата, селективные, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы I-R или I-Sили его фармацевтически приемлемая соль, гдеX представляет собой NH2, NHC(=O)CH3 или NHCH2COOH;Y представляет собой CN.2. Соединение по п.1, где X представляет собой NH2.3. Соединение по п.1, где X представляет собой NHC(=O)CH3.4. Соединение по п.1, где X представляет собой NHCH2COOH.5. Композиция, являющаяся агонистом рецептора сфингозин-1-фосфата, включающая соединение по любому из пп.1-4, в...

Позитивные аллостерические модуляторы никотинового рецептора ацетилхолина

Загрузка...

Номер патента: 24180

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Пюшль Аск, Эскилдсен Йерген, Самс Анетте Гравен

МПК: A61K 31/4355, A61K 31/44, A61K 31/436...

Метки: модуляторы, позитивные, ацетилхолина, аллостерические, никотинового, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбираемое из:21) [(R)-2-гидрокси-1-(6-пропоксипиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;22) [(R)-2-гидрокси-1-(6-трифторметилпиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;24) [(R)-2-гидрокси-1-(6-метоксипиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;25) [(R)-2-гидрокси-1-(6-метилпиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;26)...

Модуляторы рецептора андрогенов и их применение

Загрузка...

Номер патента: 23981

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Смит Николас Д., Боннефоус Селин, Жюльен Жаклин Д.

МПК: A61K 31/5025, A61P 5/26, A61K 31/4439...

Метки: модуляторы, андрогенов, применение, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (VIIIa) или его фармацевтически приемлемая сольгде оба R1, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-С6-циклоалкил;иликаждый R1 независимо представляет собой Н, -ОН, C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси или C1-C6-фторалкил;X представляет собой О или S;RA представляет собой галоген, -CN, -NO2, -ОН, -OR9, -SR9, -S(=O)R10, -S(=O)2R10, -N(R11)S(=O)2R10, -S(=O)2N(R9)2, -C(=O)R10, -OC(=O)R10, -CO2R9,...

Модуляторы эстрогеновых рецепторов и их применение

Загрузка...

Номер патента: 23947

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Лай Андилий Г., Боннефу Селин, Жульен Жаклин Д., Караман Мехмет, Говек Стивен П., Нагасава Джонни Ю., Дуглас Каренса Л., Герберт Марк Р., Смит Николас Д.

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4192, A61P 35/00...

Метки: эстрогеновых, модуляторы, применение, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое имеет структуру формулы (XII)в которой X1 представляет собой СН, CR3 или N;X2 представляет собой N, СН или CR3;Z представляет собой -ОН или -OR10;R2 представляет собой С1-С4алкил, С1-С4фторалкил, С1-С4дейтероалкил, С3-С6циклоалкил или -С1-С4алкилен-W;W представляет собой гидрокси, галоген, CN, С1-С4алкил, С1-С4галогеналкил, C1-С4алкокси, С1-С4гало­геналкокси или С3-С6циклоалкил;каждый R3 независимо представляет собой...

Модуляторы каннабиноидных рецепторов, фармацевтическая композиция, их содержащая, и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 23586

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Страх-Плейнет Соня, Джонс Роберт М., Торесен Ларс, Юэ Давэй, Чжу Сювэнь, Хан Сангдон, Дзунг Дзае-Киу, Сюн Ифэн

МПК: A61K 31/416, A61K 31/497, A61K 31/4439...

Метки: рецепторов, модуляторы, способы, применения, композиция, каннабиноидных, содержащая, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ic и их фармацевтически приемлемых солей, гидратов и N-оксидовгде R1 и R6, каждый независимо, выбраны из Н и C1-C6 алкила;X представляет собой NR7 и Y представляет собой CC(O)N(R8)R9; илиX представляет собой CC(O)N(R8)R9 и Y представляет собой NR7;R7 выбран из C1-C6 алкила, арила, С3-С7 циклоалкила, гетероарила, гетероциклила и гидроксила; где указанные C1-C6 алкил, арил и гетероарил, каждый,...

Модуляторы глюкагонового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 23517

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Ли Эстер Чэн Йинь, Пфефферкорн Джеффри Аллен, Дайдьюк Мэри Тереса, Эспнес Гэри Эрик, Филипски Кевин Джеймс, Гусман-Перес Энджел, Стивенс Бенджамин Доусон, Ту Мейхуа Майк

МПК: C07D 231/14, C07D 207/34, C07D 231/12...

Метки: модуляторы, глюкагонового, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой 5-членную гетероарильную группу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N и О, присоединенную по атому углерода или азота и возможно конденсированную с (С4-С7)циклоалкилом или фенилом; где возможно конденсированный 5-членный гетероарил возможно замещен заместителями в количестве от одного до четырех, каждый из которых независимо выбран из галогена,...

Модуляторы рецептора сфингозин-1-фосфата и способы хирального синтеза

Загрузка...

Номер патента: 23183

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Боэм Маркус Эф, Хуанг Лиминг, Мурджани Маниша, Тамийя Юнко, Мартинборуг Эстер, Йегер Адам Ричард, Брэнчмэри Ингурути

МПК: A61K 31/41, A01N 43/82

Метки: синтеза, модуляторы, хирального, сфингозин-1-фосфата, способы, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы I-R или I-S или его фармацевтически приемлемая сольгде X представляет собой -NR'R" или -OR'";Y представляет собой -CN, -Cl, -CF3, I, -COOH или -COOR1;R' представляет собой Н, C1-4алкил, н-гидрокси C1-4алкил, -SO2-R1 или -CO-R1;R" представляет собой Н, -SO2-R3, C1-4алкил, необязательно замещенный одним 1-3 R2, или циклическую группу, необязательно замещенную R4, где такая циклическая группа...

Модуляторы альфа 7 никотинового рецептора для лечения болевого синдрома, психического заболевания, когнитивного расстройства или болезни альцгеймера

Загрузка...

Номер патента: 23137

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Лайтфут Эндрю, Дин Дэвид, Румэнс Сьюзен

МПК: A61K 31/506, A61K 31/5377, A61K 31/55...

Метки: заболевания, лечения, болевого, альцгеймера, модуляторы, болезни, рецептора, никотинового, когнитивного, психического, альфа, синдрома, расстройства

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемая сольгде X, Y и Z, каждый независимо, выбирают из СН и N;А1 выбирают из изобутила и 5- или 6-членного арила или гетероарила, гдеуказанные 5- или 6-членные арил или гетероарил выбирают из присоединенных по атому углерода фенила, пиридинила, фурила, тиенила или изоксазолила, каждый из которых необязательно замещен одним или двумя заместителями, которые независимо выбраны из галогена,...

Антиоксидантные модуляторы воспаления: производные олеанолевой кислоты с насыщением в с-кольце

Загрузка...

Номер патента: 22588

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Лью Зиэофинг, Андерсон Эрик, Висник Мелеэн, Джайэнг Зин

МПК: A61P 25/28, A61K 31/56, A61P 35/00...

Метки: производные, с-кольце, насыщением, модуляторы, антиоксидантные, олеанолевой, кислоты, воспаления

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы соединений, имеющих следующие формулы:где Ra означает водород, гидрокси, гало, амино, алкил(С≤8), алкенил(С≤8), алкинил(С≤8), арил(С≤8), аралкил(С≤8), гетероарил(С≤8), в котором по меньшей мере один атом кольца представляет собой N, О или S, гетероаралкил(С≤8), алкокси(С≤8), алкенилокси(С≤8), алкинилокси(С≤8), арилокси(С≤8), аралкокси(С≤8), гетероарилокси(С≤8),...

Модуляторы рецепторов эстрогена и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22551

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Смит Николас Д., Говек Стивен П., Караман Мехмет, Нагасава Джонни Ю.

МПК: A61P 25/28, A61K 31/352, A61K 31/453...

Метки: рецепторов, применение, эстрогена, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (VI) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой Н, F, С1-С4алкил или С1-С4фторалкил;R3 представляет собой С1-С4алкил или С1-С4фторалкил;каждый R4 независимо выбирают из Н, галогена, -CN, -OR9, -SR9, -S(=O)R10, -S(=O)2R10, С1-С4алкила и С1-С4фторалкила;каждый R5 независимо выбирают из Н, F, Cl, -ОН, -СН3, -CF3, -OCF3 и -ОСН3;каждый R6 независимо выбирают из Н, F, Cl, -ОН, -СН3, -CF3, -OCF3 и -ОСН3;...

(пиридин-4-ил)бензиламиды как аллостерические модуляторы альфа 7 nachr

Загрузка...

Номер патента: 22164

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Макдональд Грегор Джеймс, Ленартс Йозеф Элизабет, Де Бук Бенуа Кристиан Альберт Гилейн, Ромбу Герт

МПК: A61K 31/44, A61P 17/06, A61P 1/00...

Метки: аллостерические, модуляторы, альфа, nachr, пиридин-4-ил)бензиламиды

Формула / Реферат:

1. Соединение, характеризующееся формулой (I)или его стереоизомер, гдеn равняется 0, 1 или 2;X представляет собой фтор или хлор;Y представляет собой N или СН;Z представляет собой О или СН2;R1 представляет собой C1-6алкил; С1-4алкил, замещенный 3 атомами галогена; С3-6циклоалкил; (С3-6циклоалкил)С1-2алкил; метоксиметил; метоксиэтил; тетрагидропиранил; фенил, замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из галогена и С1-6алкила; изоксазолил,...

Модуляторы активности гидролазы амидов жирных кислот

Загрузка...

Номер патента: 22158

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Лю Цзин, Кейт Джон М.

МПК: A61K 31/496, A61P 15/00, A61P 19/10...

Метки: активности, амидов, жирных, модуляторы, гидролазы, кислот

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой (4-хлорпиридин-3-ил)амид 4-(2,2-дифторбензо[1,3]диоксол-5-илметил)пиперазин-1-карбоновой кислоты или его фармацевтически приемлемую соль.2. Фармацевтически приемлемая соль по п.1, где указанная соль представляет собой хлористо-водородную соль (4-хлорпиридин-3-ил)амида 4-(2,2-дифторбензо[1,3]диоксол-5-илметил)пиперазин-1-карбоновой кислоты.3. Фармацевтически приемлемая соль по п.2, где указанная...

Замещенные триазольные производные как модуляторы гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 22093

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Суркин Михел, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Бертело Дидье Жан-Клод

МПК: A61K 31/4196, A61P 25/28, C07D 401/12...

Метки: замещенные, gamma;-секретазы, триазольные, модуляторы, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеHet1 является гетероциклом, имеющим формулы (а-1) или (а-3)R3 является C1-4-алкилом;R4 представляет водород;R7a представляет водород;R7b и R7c, каждый независимо, представляют водород, C1-4-алкилокси или C1-4-алкил, необязательно замещенные 1-4 галогеновыми заместителями;Ха представляет CH или N;А1 представляет CR9; где R9 представляет водород, галоген или C1-4-алкилокси;А2 представляет...

Модуляторы рецепторов сфингозин-1-фосфата и их применение

Загрузка...

Номер патента: 21672

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Браун Стивен, Поддутоори Рамулу, Пэн Сюэмэй, Герреро Мигель А., Розен Хью, Робертс Эдвард

МПК: C07D 401/04, A61K 31/4245, C07D 271/06...

Метки: рецепторов, модуляторы, сфингозин-1-фосфата, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сользатгде пунктирная линия обозначает, что возможно присутствие одинарных или двойных связей, при условии наличия двух двойных связей и трех одинарных связей в кольце, содержащем А1, А2 и А3;когда А1 и А3 являются N, А2 является О; или когда А1 является С, А2 является N и А3 является О;L1 и L2, каждый независимо, обозначают связь; (CHR')n, где R' является Н или...

Модуляторы толлподобных рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 21377

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Хрватин Пол, Ян Хун, Десай Маной К., Хуэй Хонь Чун, Макфадден Райан, Роусл Пол А., Халькомб Рэндэл Л.

МПК: A61K 31/519, A61P 35/00, A61P 31/12...

Метки: рецепторов, модуляторы, толлподобных

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей изили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что указанное соединение представляет собойили фармацевтически приемлемую соль указанного соединения.3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что указанное соединение представляет собойили фармацевтически приемлемую соль указанного соединения.4. Фармацевтическая композиция для применения в качестве...

2-оксо-1,2-дигидрохинолиновые модуляторы иммунной функции

Загрузка...

Номер патента: 21227

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Схахбаз Маноучехр М., Гант Томас Дж.

МПК: A61K 31/47, A61P 37/08, A61K 31/198...

Метки: иммунной, модуляторы, функции, 2-оксо-1,2-дигидрохинолиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы (I)или его соль,где R1-R17 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и дейтерия, и по меньшей мере один из R1-R17 представляет собой дейтерий.2. Соединение по п.1, где по меньшей мере один из R1-R17 независимо обогащен дейтерием не меньше чем приблизительно на 10%.3. Соединение по п.2, где по меньшей мере один из R1-R17 независимо обогащен дейтерием не меньше чем приблизительно на 50%.4. Соединение по...

Модуляторы фармакокинетических свойств лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 20489

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Вивиан Рэндалл У., Десай Маной К., Сюй Ляньхонг, Лю Хонгтао, Хонг Аллен Ю.

МПК: A61P 31/12, A61K 31/427, C07D 277/28...

Метки: модуляторы, свойств, фармакокинетических, лекарственных, средств

Формула / Реферат:

1. Соединения, охватываемые общей структурной формулой Iгде L1 выбран из группы, состоящей из -C(R6)2- и -С(О)-;L2 представляет собой ковалентную связь, -C(R6)2- или -С(О)-;каждый р независимо представляет собой целое число 0 или 1;каждый А независимо выбран из группы, состоящей из Н и C1-C6-алкила;при А, представляющем собой Н, р имеет значение 0;Z1 представляет собой -О- или -N(R7)-;каждый Ar независимо представляет собой С6арил;каждый из R1,...

Модуляторы рецептора tgr5 и их применение

Загрузка...

Номер патента: 20310

Опубликовано: 30.10.2014

Автор: Пелличьяри Роберто

МПК: A61P 1/16, A61K 31/575, A61P 13/12...

Метки: применение, модуляторы, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (D)или его соль или сольват, гдеR1 представляет собой водород, гидрокси, незамещенный С1-С6алкил или галоген;R2 представляет собой водород или α-гидрокси;R4 представляет собой этил;R7 представляет собой водород, незамещенный С1-С6алкил или гидрокси;R11 представляет собой гидроксил, OSO3H, OSO3-, OCOCH3, ОРО3Н, ОРО32- или водород иR12 представляет собой гидроксил, OSO3H, OSO3-, ОСОСН3, ОРО3Н, ОРО32- или водород.2....

Антиоксидативные модуляторы воспаления: гомологизированные по с-17 производные олеанолевой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 20156

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Сзакс Стивен С., Висник Мелеэн, Джайэнг Зин, Грейнер Джек, Лайу Зиофен

МПК: A61P 25/28, A61P 35/00, A61K 31/56...

Метки: олеанолевой, с-17, антиоксидативные, кислоты, воспаления, производные, модуляторы, гомологизированные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде Y - алкандииловая группа(С≤8), алкендииловая группа(С≤8), алкиндииловая группа(С≤8) или замещенный вариант любой из этих групп;Ra:водород, гидроксильная группа, галоид, аминовая группа, нитрогруппа, циановая группа, азидная группа, фосфатная группа, 1,3-диоксоизоиндолин-2-ил, меркаптановая группа или силильная группа; илиалкильная группа(С≤12), алкенильная группа(С≤12), алкинильная группа(С≤12),...

Модуляторы tgr5 и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 20140

Опубликовано: 29.08.2014

Автор: Пелличьяри Роберто

МПК: A61P 1/16, C07J 31/00, A61K 31/575...

Метки: способы, модуляторы, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение Ih3e, имеющее формулуили его соль, гидрат или конъюгат глициновой или тауриновой аминокислоты.2. Соединение по п.1, где соединение является конъюгатом глициновой аминокислоты.3. Соединение по п.1, где соединение является конъюгатом тауриновой аминокислоты.4. Соединение по п.1, где соединение является фармацевтически приемлемой солью.5. Фармацевтически приемлемая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-4 и по меньшей...

Lxr модуляторы

Загрузка...

Номер патента: 19960

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Буш Бретт Б., Мартин Ричард, Чжан Хайин, Мохан Раджу, Стивенс Уилльям К., Боллу Венкатаях, Кик Эллен К.

МПК: A61K 31/4164, A61P 3/00, C07D 233/64...

Метки: модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, выбранные из2. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, выбранные из3. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, выбранные из4. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, выбранные из5. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, которое представляет собой...

Модуляторы рецептора простациклина (pgi2), пригодные для лечения связанных с ним расстройств

Загрузка...

Номер патента: 19882

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Шин Йоунг-Дзун, Крамер Брайан А., Шифрина Ханна Л., Валлар Пуреза, Чэнь Вэйчао, Цзоу Нин, Садекве Абу Дж.М., Тран Туй-Анх

МПК: A61K 31/17, A61P 43/00, A61K 31/27...

Метки: расстройств, ним, pgi2, модуляторы, лечения, связанных, рецептора, простациклина, пригодные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы (XIIIa) и их фармацевтически приемлемых солей и сольватовгде R1 и R2, каждый независимо, выбраны из Н, C1-C6 алкила, арила и гетероарила; где C1-C6 алкил, арил и гетероарил, каждый, необязательно замещены одним или двумя заместителями, выбранными из C1-C6 алкокси, C1-C6 алкила, арила, C1-C6 галогеналкокси, C1-C6 галогеналкила и галогена;X представляет собой О или NR3;R3 выбран из Н и C1-C6 алкила;...

Тетрагидроциклопента[b]индольные модуляторы рецепторов андрогенов

Загрузка...

Номер патента: 19713

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Ким Еуибонг Джемс, Джадхав Прабхакар Кондаджи, Кришнан Венкатеш

МПК: A61P 19/10, A61K 31/403, A61K 31/4439...

Метки: андрогенов, модуляторы, тетрагидроциклопента[b]индольные, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей изили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Соединение или соль по п.1, где R представляет собой3. Соединение или соль по п.2, где R представляет собой4. Соединение или соль по п.1, где R представляет собой5. Соединение или соль по п.4, где R представляет собой6. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей изизопропилового эфира...

Бензимидазольные модуляторы vr1

Загрузка...

Номер патента: 19386

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Парсонс Уилльям Х., Кальво Рауль Р., Брандт Майкл, Янгман Марк А., Лю Цзянь, Бошам Дерек А., Плейер Марк Р., Дакс Скотт Л., Пан Вэньси, Джеттер Мишель С., Ли Юй-Кай, Чэунг Винг С., Уэллс Кеннет М., Пател Шармила

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4706, A61K 31/4184...

Метки: бензимидазольные, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его форма,где пунктирные линии между положениями 1, 2 и 3 в формуле (I) указывают положения таутомерной двойной связи,где когда двойная связь образована между положениями 1 и 2, то присутствует R3b;когда двойная связь образована между положениями 2 и 3, то присутствует R3a;р равно 1 или 2;q равно 0 или 1;r равно 0, 1, 2 или 3;L представляет собой C1-3алкил, С2-3алкенил, С2-3алкинил или циклопропил;А1 выбирают из...

Производные хиназолина как модуляторы raf-киназы и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 19350

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Спрэнкл Келли Г., Лай Эндилий Г., Абрахам Санни, Кэмпбелл Брайан Т., Бхагват Шрипад С., Фараони Раффаэлла, Роуботтом Мартин У., Чао Ци, Сетти Эдуардо, Холладэй Марк У.

МПК: A61K 31/517, A61P 35/00, C07D 239/88...

Метки: способы, применения, raf-киназы, модуляторы, хиназолина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое имеет формулу VA или VBили его фармацевтически приемлемая соль, сольват или гидрат, гдеr равно 0, 1 или 2;X обозначает О или S;n равно от 1 до 4;Ra обозначает О;m равно от 0 до 2;R3 обозначает (C1-С10)алкил или галоген;каждый R4 и R5 независимо обозначает водород или метил;R10 независимо выбран из галогена, (C1-C4)галоалкила, (C1-С10)алкила, (С3-С10)циклоалкила, (C6-C18)арила, 3-15-членного гетероциклила и 5-20-членного...

Модуляторы ampk (амф-активируемой протеинкиназы)

Загрузка...

Номер патента: 19309

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Салгаонкар Пареш Д., Раджур Шаранаппа Б., Вэн Цин Пин, Лю Хун, Бернберг Нил С., Ким Хва-Ок, Пит Нортон П., Шан Хайбо, Инь Пан

МПК: A01N 31/04

Метки: модуляторы, протеинкиназы, амф-активируемой

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его соль, в которомХ1-Х4 независимо один от другого представляют собой С, CR1 или N, где R1 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, гидрокси, галогена, амино, С1-C10-алкокси, C1-С10-алкилтио, CF3, CN, NO2, N3, CHNOH, C1-C10-алкилсульфонила, ацила, алифатической группы, имеющей от 4 до 12 атомов, фенила, гетероарила или гетероцикла; ипредставляет собой гетероарил, где Z представляет собой О, N или NH;...

Антиоксидативные модуляторы воспаления: производные олеанолевой кислоты с аминовыми и другими модификациями на с-17

Загрузка...

Номер патента: 19263

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Джайэнг Зин, Андерсон Эрик, Висник Мелеэн

МПК: A61K 31/56, A61P 35/00, A61P 25/28...

Метки: с-17, кислоты, производные, олеанолевой, аминовыми, модификациями, модуляторы, антиоксидативные, другими, воспаления

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 и R2, каждый независимо, представляют собой водород или алкильную(C≤12), алкенильную(C≤12), алкинильную(C≤12), арильную(C≤12), аралкильную(C≤12), гетероарильную(C≤12), гетероаралкильную(C≤12), ацильную(C≤12), алкилсульфонильную(C≤12), алкенилсульфонильную(C≤12), алкинилсульфонильную(C≤12), арилсульфонильную(C≤12), аралкилсульфонильную(C≤12), гетероарилсульфонильную(C≤12),...

Композиции, содержащие модуляторы фактора коагуляции viia, и их применение

Загрузка...

Номер патента: 19258

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Лаури Дэвид, Парро Норберт

МПК: A61K 35/14, C07K 14/00, A61K 38/48...

Метки: viia, применение, модуляторы, композиции, содержащие, фактора, коагуляции

Формула / Реферат:

1. Композиция в форме, пригодной для подкожного введения млекопитающему, содержащая соединение формулы I или его соль, растворенные в водегидроксид натрия и трометамин и имеющая величину рН между примерно 8,0 и примерно 9,5.2. Композиция по п.1, в которой рН имеет значение в пределах между примерно 8,2 и 9,3.3. Композиция по п.1, в которой рН имеет значение в пределах между примерно 8,5 и 9,0.4. Композиция по любому из пп.1-3, в которой...

Модуляторы регулятора трансмембранной проводимости при муковисцидозе

Загрузка...

Номер патента: 18891

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Силина Алина, Янг Сяоцин, Ван Гур Фредрик, Бинч Хэйли, Гротенхейс Петер Д.Й., Шет Урви, Фэннинг Лев Т.Д., Ботфилд Мартин, Нума Мехди Мишель Джамель, Харли Деннис

МПК: A61P 11/00, A61K 31/439, C07D 451/02...

Метки: модуляторы, трансмембранной, регулятора, муковисцидозе, проводимости

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемые соли,где кольцо A выбирают изR1 представляет собой -CF3, -CN или -CºCCH2N(CH3)2;R2 представляет собой водород, -CH3, -CF3, -OH или -CH2OH;R3 представляет собой водород, -CH3, -OCH3 или -CN,при условии, что оба R2 и R3 не являются одновременно водородом.2. Соединение по п.1, где кольцо A представляет собой.3. Соединение по п.1, где кольцо A представляет собой.4. Соединение по п.1,...

Модуляторы γ-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 18862

Опубликовано: 29.11.2013

Автор: Хо Чих Юнг

МПК: A61K 31/195, A61K 31/435, A61K 31/404...

Метки: gamma;-секретазы, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы Iгде А выбран из группы, включающей фенил, гетероцикл, который представляет собой радикал с насыщенным или частично ненасыщенным моноциклическим кольцом, выбранный из 2H-пирролила, 2-пирролинила, 3-пирролинила, пирролидинила, 1,3-диоксоланила, 2-имидазолинила, имидазолидинила, 2-пиразолинила, пиразолидинила, тетразолила, пиперидинила, 1,4-диоксанила, морфолинила, 1,4-дитианила, тиоморфолинила, пиперазинила, азепанила,...

Модуляторы сигнального пути hedgehog

Загрузка...

Номер патента: 18721

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Си Юньфэн, Гао Вэнци, Вань Йонцинь, Цзян Цзицин, Чэн Дай, Пань Шифэн, Чжан Гуобао, Хань Дон

МПК: C07D 217/04, A61K 31/47, C07D 217/08...

Метки: пути, модуляторы, сигнального, hedgehog

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы (I)где Q1 выбран из фенила, 5-10-членного гетероарила, содержащего 1-4 гетероатома N, и 5-9-членного гетероарила, содержащего 1-3 гетероатома N и 1 гетероатом, выбранный из О и S,где фенил и гетероарил в качестве Q1 необязательно замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из CN, галогена, C1-С6алкила, галогензамещенного C1-С6алкила, C1-С6алкоксигруппы, галогензамещенной C1-С6алкоксигруппы, L3OR13,...

Соединения циклоалкилокси- и гетероциклоалкилоксипиридина как модуляторы гистаминового рецептора н3

Загрузка...

Номер патента: 18582

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Летавич Майкл А., Стокинг Эмили М.

МПК: C07D 401/14, A61P 25/00, A61K 31/495...

Метки: модуляторы, рецептора, гистаминового, циклоалкилокси, гетероциклоалкилоксипиридина, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 означает -C1-5алкильную или циклоалкильную группу;m означает 1 или 2;R2 означает -H или -OCHR3R4;где R3 означает -H иR4 означает циклоалкильное кольцо или гетероциклоалкильное кольцо, незамещенное или замещенное -C1-4алкилом или ацетилом; или R3 и R4, взятые вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют циклоалкильное кольцо или гетероциклоалкильное кольцо, незамещенное или замещенное -C1-4алкилом или...

Трициклические соединения как модуляторы синтеза tnf-α и как ингибиторы pde4

Загрузка...

Номер патента: 18462

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Мйалли Аднан М.М., Полисетти Дхарма Рао, Костура Мэттью, Гузель Мустафа, Гаддам Бапу

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4745, A61P 35/00...

Метки: трициклические, соединения, ингибиторы, модуляторы, синтеза, tnf-&alpha

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде А1 представляет собой O;А2 представляет собой O;U представляет собой N;V представляет собой C-O-CH3;W представляет собой C-H;X представляет собой C-H;Y представляет собой C-H;Z представляет собой C-H;R1 представляет собой циклопентил или циклогексил, каждый из которых необязательно замещен -C(O)-O-R9 или -NH-SO2-R10; илиR1 представляет собой пиперидин-4-ил или пирролидин-3-ил,...

Аналоги пиридона и пиридазона как модуляторы gpr119

Загрузка...

Номер патента: 18268

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Уокер Дин А., Росси Карен А., Ву Ган, Ван Ин

МПК: A61P 19/08, A61P 25/02, A61K 31/4545...

Метки: аналоги, gpr119, пиридазона, модуляторы, пиридона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его энантиомер, диастереомер или фармацевтически приемлемая соль, при этомZ представляет собой СН или N;R1 представляет собой фенил, бензил, бензо[d]оксазолил или пиридинил, любой из которых необязательно может быть замещен одним или более радикалами R6;R2 представляет собой пиримидинил или -C(=O)OR5, при этом пиримидинил необязательно может быть замещен одним или более радикалами R6;R5 представляет собой (С1-С8)алкил,...

Диаминопиридиновые, пиримидиновые и пиридазиновые модуляторы гистаминового рецептора h4

Загрузка...

Номер патента: 18198

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Медуна Стивен П., Тайс Кевин Л., Савалль Брэд М., Данфорд Пол Дж., Цай Хой, Волин Рональд Л., Куироз Джордж А., Чжан Сяоху, Чавез Франк, Вэй Дзяньмэй, Гринспан Эндрю Дж., Турмонд Робин Л.

МПК: C07D 213/74, C07D 237/20, A61K 31/50...

Метки: пиридазиновые, пиримидиновые, диаминопиридиновые, гистаминового, рецептора, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Z представляет собой CH или N;Y представляет собой CH или N;Z и Y определяются независимо друг от друга, и содержащее упомянутые Y и Z кольцо имеет не более двух атомов азота; при условии, чтоi) когда Y представляет собой СН и Z представляет собой CH или N, то R1 представляет собой:а) -(СН2)2OCH3, -(CH2)2SCH3 или C1-8алкил, каждый из которых независимо не замещен или замещен -OH или CF3;б) -(СН2)0-2-Ar1, -CHR2-Ar1...

Конденсированные пиримидиновые производные как модуляторы trpv3

Загрузка...

Номер патента: 18133

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Кхатик Джава Йусуф, Томас Абрахам, Лингам В.С.Прасадарао, Каттиге Видийа Ганапати, Кхайраткар-Джоши Неелима, Море Даттагуру Анандрао

МПК: C07D 471/04

Метки: производные, модуляторы, конденсированные, trpv3, пиримидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (II)в которой Ar обозначает фенил, пиридил, бензодиоксолил, бензодиоксинил или хинолинил, необязательно замещенный одним или несколькими из следующего: галогеном, нитро, циано, -СООН, -C(O)-R3, -NHC(O)-R3, -ORa; или С1-С8 галоалкил, С1-С8 тиоалкил;R2 обозначает водород, галоген, -ORa или C1-C8 алкил;каждый присутствующий Ra независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, C1-C8 алкила, необязательно...

Модуляторы аурора киназы, способы их получения и их применение

Загрузка...

Номер патента: 18128

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Нгуйен Ханх Нхо, Сии Виктор Дж., Оливиери Филип Р., Ходоус Брайан Л., Геунс-Мейер Стефани Д., Патель Винод Ф., Ду Бингфэн, Ромеро Карина, Шенкел Лори, Дик Холли Л.

МПК: A61P 35/00, C07D 401/12, A61K 31/502...

Метки: киназы, модуляторы, получения, способы, aurora, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер либо фармацевтически приемлемая соль, гдекаждый из А1 и А2 независимо обозначает N;С1 обозначает CR10, где R10 означает Н, галоген, С1-4галоалкил или С1-4алкил;С2 обозначает N или СН;D представляет собой пиримидин-4-ил, пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил, триазин-2-ил, изоксазол-4-ил, 5,6,7,8-тетрагидронафтиридин-4-ил, каждый из которых необязательно замещен 1-4 заместителями из числа R1, R2 или R12, гдеR1...

Модуляторы калликреина 7, фармацевтическая композиция, содержащая эти соединения, способ лечения нарушений, опосредуемых активностью калликреина 7.

Загрузка...

Номер патента: 18050

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Майнгасснер Йозеф Готтфрид, Марцинцик Андреас, Хассипен Ульрих, Берст Фредерик, Рандль Штефан Андреас, Герхартц Бернд, Эрхардт Клаус, Остерманн Нильс, Флор Штефани, Бодендорф Урсула

МПК: A61K 31/403, A61K 31/401, A61K 31/4025...

Метки: модуляторы, соединения, композиция, эти, активностью, способ, фармацевтическая, нарушений, калликреина, содержащая, опосредуемых, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его соль, в которойR1 обозначает С2-С8алкинил или галоген,X обозначает СН=СН или S,Y обозначает группу формулыв которойN-содержащая кольцевая система необязательно аннелирована с С3-С8циклоалкилом или C6-С18арилом,n обозначает 1, 2 или 3,R2 обозначает С1-С8алкил, диС1-С8алкиламино-С1-С8алкил, С1-С8алкокси-С1-С8алкил или (CH2)m-Z, где Z обозначает незамещенный или замещенный С3-С8циклоалкил, С6-С18арил или гетероциклил,...

Модуляторы γ-секретазы с амидными связями

Загрузка...

Номер патента: 17907

Опубликовано: 30.04.2013

Автор: Хо Чих Юнг

МПК: A61P 25/28, C07C 233/81, A61K 31/167...

Метки: связями, gamma;-секретазы, амидными, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iгде A представляет собой фенил;R1 выбирают из группы, включающей Н, алкил, выбранный из группы CH3, С2Н5, изо-C3H7, н-C3H7, изо-C4H9, н-С4Н9, втор-С4Н9, трет-С4Н9;R2 представляет собой Н;R3 и R6 независимо выбирают из группы, включающей Н, F, Cl, Br, I или C1-C4-алкил, замещенный F, Cl, Br, I;R4, R5, R7 и R8 независимо выбирают из группы, включающей CF3, H, F и Cl,а также их фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по...

Модуляторы tgr5 и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 17714

Опубликовано: 28.02.2013

Автор: Пелличчари Роберто

МПК: A61P 1/16, A61K 31/575, C07J 31/00...

Метки: модуляторы, способы, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Аили его фармацевтически приемлемая соль,где R3 представляет собой гидроксигруппу, NH(CH2)mSO3H или NH(CH2)nCO2H;R4 представляет собой незамещенный C1-C6-алкил;R5 представляет собой незамещенный C1-C6-алкил;m представляет собой целое число 1, 2 или 3 иn представляет собой целое число 1, 2 или 3.2. Соединение по п.1, в котором R4 представляет собой метил или этил.3. Соединение по любому одному из пп.1, 2, в котором R5...