Патенты с меткой «модуляторы»

Селективные модуляторы рецептора сфингозин-1-фосфата

Загрузка...

Номер патента: 24801

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Тимони Грэгг Алан, Тамийя Юнко, Мурджани Маниша, Боэм Маркус Эф, Йегер Адам Ричард, Хуанг Лиминг, Брэнчмэри Ингурути, Брукс Джэнифер Эл, Мартинборуг Эстер, Скот Фиона Лоррэйн, Пич Роберт, Хансон Майкл Ален

МПК: A61K 31/425, A01N 43/78

Метки: модуляторы, сфингозин-1-фосфата, селективные, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы I-R или I-Sили его фармацевтически приемлемая соль, гдеX представляет собой NH2, NHC(=O)CH3 или NHCH2COOH;Y представляет собой CN.2. Соединение по п.1, где X представляет собой NH2.3. Соединение по п.1, где X представляет собой NHC(=O)CH3.4. Соединение по п.1, где X представляет собой NHCH2COOH.5. Композиция, являющаяся агонистом рецептора сфингозин-1-фосфата, включающая соединение по любому из пп.1-4, в...

Позитивные аллостерические модуляторы никотинового рецептора ацетилхолина

Загрузка...

Номер патента: 24180

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Пюшль Аск, Эскилдсен Йерген, Самс Анетте Гравен

МПК: A61K 31/4355, A61K 31/44, A61K 31/436...

Метки: позитивные, рецептора, аллостерические, модуляторы, никотинового, ацетилхолина

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбираемое из:21) [(R)-2-гидрокси-1-(6-пропоксипиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;22) [(R)-2-гидрокси-1-(6-трифторметилпиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;24) [(R)-2-гидрокси-1-(6-метоксипиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;25) [(R)-2-гидрокси-1-(6-метилпиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;26)...

Модуляторы рецептора андрогенов и их применение

Загрузка...

Номер патента: 23981

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Смит Николас Д., Жюльен Жаклин Д., Боннефоус Селин

МПК: A61P 5/26, A61K 31/5025, A61K 31/4439...

Метки: андрогенов, применение, рецептора, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (VIIIa) или его фармацевтически приемлемая сольгде оба R1, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-С6-циклоалкил;иликаждый R1 независимо представляет собой Н, -ОН, C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси или C1-C6-фторалкил;X представляет собой О или S;RA представляет собой галоген, -CN, -NO2, -ОН, -OR9, -SR9, -S(=O)R10, -S(=O)2R10, -N(R11)S(=O)2R10, -S(=O)2N(R9)2, -C(=O)R10, -OC(=O)R10, -CO2R9,...

Модуляторы эстрогеновых рецепторов и их применение

Загрузка...

Номер патента: 23947

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Говек Стивен П., Смит Николас Д., Лай Андилий Г., Караман Мехмет, Нагасава Джонни Ю., Дуглас Каренса Л., Жульен Жаклин Д., Боннефу Селин, Герберт Марк Р.

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4192, A61P 35/00...

Метки: эстрогеновых, рецепторов, модуляторы, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое имеет структуру формулы (XII)в которой X1 представляет собой СН, CR3 или N;X2 представляет собой N, СН или CR3;Z представляет собой -ОН или -OR10;R2 представляет собой С1-С4алкил, С1-С4фторалкил, С1-С4дейтероалкил, С3-С6циклоалкил или -С1-С4алкилен-W;W представляет собой гидрокси, галоген, CN, С1-С4алкил, С1-С4галогеналкил, C1-С4алкокси, С1-С4гало­геналкокси или С3-С6циклоалкил;каждый R3 независимо представляет собой...

Модуляторы каннабиноидных рецепторов, фармацевтическая композиция, их содержащая, и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 23586

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Страх-Плейнет Соня, Джонс Роберт М., Чжу Сювэнь, Сюн Ифэн, Хан Сангдон, Торесен Ларс, Юэ Давэй, Дзунг Дзае-Киу

МПК: A61K 31/497, A61K 31/416, A61K 31/4439...

Метки: рецепторов, фармацевтическая, способы, содержащая, применения, композиция, модуляторы, каннабиноидных

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ic и их фармацевтически приемлемых солей, гидратов и N-оксидовгде R1 и R6, каждый независимо, выбраны из Н и C1-C6 алкила;X представляет собой NR7 и Y представляет собой CC(O)N(R8)R9; илиX представляет собой CC(O)N(R8)R9 и Y представляет собой NR7;R7 выбран из C1-C6 алкила, арила, С3-С7 циклоалкила, гетероарила, гетероциклила и гидроксила; где указанные C1-C6 алкил, арил и гетероарил, каждый,...

Модуляторы глюкагонового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 23517

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Гусман-Перес Энджел, Ту Мейхуа Майк, Пфефферкорн Джеффри Аллен, Ли Эстер Чэн Йинь, Стивенс Бенджамин Доусон, Дайдьюк Мэри Тереса, Эспнес Гэри Эрик, Филипски Кевин Джеймс

МПК: C07D 207/34, C07D 231/14, C07D 231/12...

Метки: глюкагонового, модуляторы, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой 5-членную гетероарильную группу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N и О, присоединенную по атому углерода или азота и возможно конденсированную с (С4-С7)циклоалкилом или фенилом; где возможно конденсированный 5-членный гетероарил возможно замещен заместителями в количестве от одного до четырех, каждый из которых независимо выбран из галогена,...

Модуляторы рецептора сфингозин-1-фосфата и способы хирального синтеза

Загрузка...

Номер патента: 23183

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Йегер Адам Ричард, Мартинборуг Эстер, Тамийя Юнко, Боэм Маркус Эф, Мурджани Маниша, Брэнчмэри Ингурути, Хуанг Лиминг

МПК: A01N 43/82, A61K 31/41

Метки: синтеза, способы, модуляторы, хирального, сфингозин-1-фосфата, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы I-R или I-S или его фармацевтически приемлемая сольгде X представляет собой -NR'R" или -OR'";Y представляет собой -CN, -Cl, -CF3, I, -COOH или -COOR1;R' представляет собой Н, C1-4алкил, н-гидрокси C1-4алкил, -SO2-R1 или -CO-R1;R" представляет собой Н, -SO2-R3, C1-4алкил, необязательно замещенный одним 1-3 R2, или циклическую группу, необязательно замещенную R4, где такая циклическая группа...

Модуляторы альфа 7 никотинового рецептора для лечения болевого синдрома, психического заболевания, когнитивного расстройства или болезни альцгеймера

Загрузка...

Номер патента: 23137

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Румэнс Сьюзен, Дин Дэвид, Лайтфут Эндрю

МПК: A61K 31/506, A61K 31/5377, A61K 31/55...

Метки: модуляторы, лечения, болевого, психического, рецептора, расстройства, никотинового, болезни, альцгеймера, синдрома, когнитивного, заболевания, альфа

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемая сольгде X, Y и Z, каждый независимо, выбирают из СН и N;А1 выбирают из изобутила и 5- или 6-членного арила или гетероарила, гдеуказанные 5- или 6-членные арил или гетероарил выбирают из присоединенных по атому углерода фенила, пиридинила, фурила, тиенила или изоксазолила, каждый из которых необязательно замещен одним или двумя заместителями, которые независимо выбраны из галогена,...

Антиоксидантные модуляторы воспаления: производные олеанолевой кислоты с насыщением в с-кольце

Загрузка...

Номер патента: 22588

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Висник Мелеэн, Лью Зиэофинг, Джайэнг Зин, Андерсон Эрик

МПК: A61P 25/28, A61K 31/56, A61P 35/00...

Метки: воспаления, насыщением, кислоты, олеанолевой, производные, модуляторы, антиоксидантные, с-кольце

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы соединений, имеющих следующие формулы:где Ra означает водород, гидрокси, гало, амино, алкил(С≤8), алкенил(С≤8), алкинил(С≤8), арил(С≤8), аралкил(С≤8), гетероарил(С≤8), в котором по меньшей мере один атом кольца представляет собой N, О или S, гетероаралкил(С≤8), алкокси(С≤8), алкенилокси(С≤8), алкинилокси(С≤8), арилокси(С≤8), аралкокси(С≤8), гетероарилокси(С≤8),...

Модуляторы рецепторов эстрогена и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22551

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Нагасава Джонни Ю., Караман Мехмет, Смит Николас Д., Говек Стивен П.

МПК: A61K 31/352, A61P 25/28, A61K 31/453...

Метки: эстрогена, применение, модуляторы, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (VI) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой Н, F, С1-С4алкил или С1-С4фторалкил;R3 представляет собой С1-С4алкил или С1-С4фторалкил;каждый R4 независимо выбирают из Н, галогена, -CN, -OR9, -SR9, -S(=O)R10, -S(=O)2R10, С1-С4алкила и С1-С4фторалкила;каждый R5 независимо выбирают из Н, F, Cl, -ОН, -СН3, -CF3, -OCF3 и -ОСН3;каждый R6 независимо выбирают из Н, F, Cl, -ОН, -СН3, -CF3, -OCF3 и -ОСН3;...

(пиридин-4-ил)бензиламиды как аллостерические модуляторы альфа 7 nachr

Загрузка...

Номер патента: 22164

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Де Бук Бенуа Кристиан Альберт Гилейн, Ленартс Йозеф Элизабет, Макдональд Грегор Джеймс, Ромбу Герт

МПК: A61P 1/00, A61P 17/06, A61K 31/44...

Метки: аллостерические, альфа, модуляторы, nachr, пиридин-4-ил)бензиламиды

Формула / Реферат:

1. Соединение, характеризующееся формулой (I)или его стереоизомер, гдеn равняется 0, 1 или 2;X представляет собой фтор или хлор;Y представляет собой N или СН;Z представляет собой О или СН2;R1 представляет собой C1-6алкил; С1-4алкил, замещенный 3 атомами галогена; С3-6циклоалкил; (С3-6циклоалкил)С1-2алкил; метоксиметил; метоксиэтил; тетрагидропиранил; фенил, замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из галогена и С1-6алкила; изоксазолил,...

Модуляторы активности гидролазы амидов жирных кислот

Загрузка...

Номер патента: 22158

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Лю Цзин, Кейт Джон М.

МПК: A61P 15/00, A61K 31/496, A61P 19/10...

Метки: жирных, амидов, гидролазы, активности, кислот, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой (4-хлорпиридин-3-ил)амид 4-(2,2-дифторбензо[1,3]диоксол-5-илметил)пиперазин-1-карбоновой кислоты или его фармацевтически приемлемую соль.2. Фармацевтически приемлемая соль по п.1, где указанная соль представляет собой хлористо-водородную соль (4-хлорпиридин-3-ил)амида 4-(2,2-дифторбензо[1,3]диоксол-5-илметил)пиперазин-1-карбоновой кислоты.3. Фармацевтически приемлемая соль по п.2, где указанная...

Замещенные триазольные производные как модуляторы гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 22093

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Ван Брандт Свен Францискус Анна, Суркин Михел, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Бертело Дидье Жан-Клод

МПК: C07D 401/12, A61P 25/28, A61K 31/4196...

Метки: gamma;-секретазы, модуляторы, производные, триазольные, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеHet1 является гетероциклом, имеющим формулы (а-1) или (а-3)R3 является C1-4-алкилом;R4 представляет водород;R7a представляет водород;R7b и R7c, каждый независимо, представляют водород, C1-4-алкилокси или C1-4-алкил, необязательно замещенные 1-4 галогеновыми заместителями;Ха представляет CH или N;А1 представляет CR9; где R9 представляет водород, галоген или C1-4-алкилокси;А2 представляет...

Модуляторы рецепторов сфингозин-1-фосфата и их применение

Загрузка...

Номер патента: 21672

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Поддутоори Рамулу, Пэн Сюэмэй, Робертс Эдвард, Браун Стивен, Герреро Мигель А., Розен Хью

МПК: C07D 271/06, A61K 31/4245, C07D 401/04...

Метки: сфингозин-1-фосфата, модуляторы, рецепторов, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сользатгде пунктирная линия обозначает, что возможно присутствие одинарных или двойных связей, при условии наличия двух двойных связей и трех одинарных связей в кольце, содержащем А1, А2 и А3;когда А1 и А3 являются N, А2 является О; или когда А1 является С, А2 является N и А3 является О;L1 и L2, каждый независимо, обозначают связь; (CHR')n, где R' является Н или...

Модуляторы толлподобных рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 21377

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Макфадден Райан, Хрватин Пол, Ян Хун, Роусл Пол А., Хуэй Хонь Чун, Десай Маной К., Халькомб Рэндэл Л.

МПК: A61K 31/519, A61P 35/00, A61P 31/12...

Метки: толлподобных, модуляторы, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей изили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что указанное соединение представляет собойили фармацевтически приемлемую соль указанного соединения.3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что указанное соединение представляет собойили фармацевтически приемлемую соль указанного соединения.4. Фармацевтическая композиция для применения в качестве...

2-оксо-1,2-дигидрохинолиновые модуляторы иммунной функции

Загрузка...

Номер патента: 21227

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Схахбаз Маноучехр М., Гант Томас Дж.

МПК: A61K 31/198, A61P 37/08, A61K 31/47...

Метки: модуляторы, функции, иммунной, 2-оксо-1,2-дигидрохинолиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы (I)или его соль,где R1-R17 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и дейтерия, и по меньшей мере один из R1-R17 представляет собой дейтерий.2. Соединение по п.1, где по меньшей мере один из R1-R17 независимо обогащен дейтерием не меньше чем приблизительно на 10%.3. Соединение по п.2, где по меньшей мере один из R1-R17 независимо обогащен дейтерием не меньше чем приблизительно на 50%.4. Соединение по...

Модуляторы фармакокинетических свойств лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 20489

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Хонг Аллен Ю., Десай Маной К., Лю Хонгтао, Сюй Ляньхонг, Вивиан Рэндалл У.

МПК: A61K 31/427, C07D 277/28, A61P 31/12...

Метки: модуляторы, средств, фармакокинетических, свойств, лекарственных

Формула / Реферат:

1. Соединения, охватываемые общей структурной формулой Iгде L1 выбран из группы, состоящей из -C(R6)2- и -С(О)-;L2 представляет собой ковалентную связь, -C(R6)2- или -С(О)-;каждый р независимо представляет собой целое число 0 или 1;каждый А независимо выбран из группы, состоящей из Н и C1-C6-алкила;при А, представляющем собой Н, р имеет значение 0;Z1 представляет собой -О- или -N(R7)-;каждый Ar независимо представляет собой С6арил;каждый из R1,...

Модуляторы рецептора tgr5 и их применение

Загрузка...

Номер патента: 20310

Опубликовано: 30.10.2014

Автор: Пелличьяри Роберто

МПК: A61P 13/12, A61K 31/575, A61P 1/16...

Метки: рецептора, модуляторы, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (D)или его соль или сольват, гдеR1 представляет собой водород, гидрокси, незамещенный С1-С6алкил или галоген;R2 представляет собой водород или α-гидрокси;R4 представляет собой этил;R7 представляет собой водород, незамещенный С1-С6алкил или гидрокси;R11 представляет собой гидроксил, OSO3H, OSO3-, OCOCH3, ОРО3Н, ОРО32- или водород иR12 представляет собой гидроксил, OSO3H, OSO3-, ОСОСН3, ОРО3Н, ОРО32- или водород.2....

Антиоксидативные модуляторы воспаления: гомологизированные по с-17 производные олеанолевой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 20156

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Сзакс Стивен С., Грейнер Джек, Лайу Зиофен, Висник Мелеэн, Джайэнг Зин

МПК: A61K 31/56, A61P 35/00, A61P 25/28...

Метки: модуляторы, олеанолевой, гомологизированные, воспаления, с-17, кислоты, антиоксидативные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде Y - алкандииловая группа(С≤8), алкендииловая группа(С≤8), алкиндииловая группа(С≤8) или замещенный вариант любой из этих групп;Ra:водород, гидроксильная группа, галоид, аминовая группа, нитрогруппа, циановая группа, азидная группа, фосфатная группа, 1,3-диоксоизоиндолин-2-ил, меркаптановая группа или силильная группа; илиалкильная группа(С≤12), алкенильная группа(С≤12), алкинильная группа(С≤12),...

Модуляторы tgr5 и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 20140

Опубликовано: 29.08.2014

Автор: Пелличьяри Роберто

МПК: A61P 1/16, C07J 31/00, A61K 31/575...

Метки: применения, способы, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение Ih3e, имеющее формулуили его соль, гидрат или конъюгат глициновой или тауриновой аминокислоты.2. Соединение по п.1, где соединение является конъюгатом глициновой аминокислоты.3. Соединение по п.1, где соединение является конъюгатом тауриновой аминокислоты.4. Соединение по п.1, где соединение является фармацевтически приемлемой солью.5. Фармацевтически приемлемая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-4 и по меньшей...

Lxr модуляторы

Загрузка...

Номер патента: 19960

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Мартин Ричард, Буш Бретт Б., Чжан Хайин, Мохан Раджу, Стивенс Уилльям К., Боллу Венкатаях, Кик Эллен К.

МПК: A61P 3/00, C07D 233/64, A61K 31/4164...

Метки: модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, выбранные из2. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, выбранные из3. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, выбранные из4. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, выбранные из5. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, которое представляет собой...

Модуляторы рецептора простациклина (pgi2), пригодные для лечения связанных с ним расстройств

Загрузка...

Номер патента: 19882

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Чэнь Вэйчао, Крамер Брайан А., Тран Туй-Анх, Шифрина Ханна Л., Шин Йоунг-Дзун, Цзоу Нин, Садекве Абу Дж.М., Валлар Пуреза

МПК: A61K 31/27, A61P 43/00, A61K 31/17...

Метки: простациклина, pgi2, лечения, ним, связанных, рецептора, модуляторы, расстройств, пригодные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы (XIIIa) и их фармацевтически приемлемых солей и сольватовгде R1 и R2, каждый независимо, выбраны из Н, C1-C6 алкила, арила и гетероарила; где C1-C6 алкил, арил и гетероарил, каждый, необязательно замещены одним или двумя заместителями, выбранными из C1-C6 алкокси, C1-C6 алкила, арила, C1-C6 галогеналкокси, C1-C6 галогеналкила и галогена;X представляет собой О или NR3;R3 выбран из Н и C1-C6 алкила;...

Тетрагидроциклопента[b]индольные модуляторы рецепторов андрогенов

Загрузка...

Номер патента: 19713

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Кришнан Венкатеш, Джадхав Прабхакар Кондаджи, Ким Еуибонг Джемс

МПК: A61K 31/403, A61P 19/10, A61K 31/4439...

Метки: тетрагидроциклопента[b]индольные, рецепторов, андрогенов, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей изили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Соединение или соль по п.1, где R представляет собой3. Соединение или соль по п.2, где R представляет собой4. Соединение или соль по п.1, где R представляет собой5. Соединение или соль по п.4, где R представляет собой6. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей изизопропилового эфира...

Бензимидазольные модуляторы vr1

Загрузка...

Номер патента: 19386

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Янгман Марк А., Кальво Рауль Р., Ли Юй-Кай, Уэллс Кеннет М., Парсонс Уилльям Х., Плейер Марк Р., Бошам Дерек А., Лю Цзянь, Чэунг Винг С., Пател Шармила, Джеттер Мишель С., Брандт Майкл, Дакс Скотт Л., Пан Вэньси

МПК: A61K 31/4184, A61P 29/00, A61K 31/4706...

Метки: модуляторы, бензимидазольные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его форма,где пунктирные линии между положениями 1, 2 и 3 в формуле (I) указывают положения таутомерной двойной связи,где когда двойная связь образована между положениями 1 и 2, то присутствует R3b;когда двойная связь образована между положениями 2 и 3, то присутствует R3a;р равно 1 или 2;q равно 0 или 1;r равно 0, 1, 2 или 3;L представляет собой C1-3алкил, С2-3алкенил, С2-3алкинил или циклопропил;А1 выбирают из...

Производные хиназолина как модуляторы raf-киназы и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 19350

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Роуботтом Мартин У., Холладэй Марк У., Спрэнкл Келли Г., Лай Эндилий Г., Абрахам Санни, Фараони Раффаэлла, Бхагват Шрипад С., Кэмпбелл Брайан Т., Сетти Эдуардо, Чао Ци

МПК: A61P 35/00, A61K 31/517, C07D 239/88...

Метки: хиназолина, применения, способы, raf-киназы, модуляторы, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое имеет формулу VA или VBили его фармацевтически приемлемая соль, сольват или гидрат, гдеr равно 0, 1 или 2;X обозначает О или S;n равно от 1 до 4;Ra обозначает О;m равно от 0 до 2;R3 обозначает (C1-С10)алкил или галоген;каждый R4 и R5 независимо обозначает водород или метил;R10 независимо выбран из галогена, (C1-C4)галоалкила, (C1-С10)алкила, (С3-С10)циклоалкила, (C6-C18)арила, 3-15-членного гетероциклила и 5-20-членного...

Модуляторы ampk (амф-активируемой протеинкиназы)

Загрузка...

Номер патента: 19309

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Бернберг Нил С., Инь Пан, Салгаонкар Пареш Д., Шан Хайбо, Лю Хун, Раджур Шаранаппа Б., Вэн Цин Пин, Пит Нортон П., Ким Хва-Ок

МПК: A01N 31/04

Метки: амф-активируемой, протеинкиназы, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его соль, в которомХ1-Х4 независимо один от другого представляют собой С, CR1 или N, где R1 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, гидрокси, галогена, амино, С1-C10-алкокси, C1-С10-алкилтио, CF3, CN, NO2, N3, CHNOH, C1-C10-алкилсульфонила, ацила, алифатической группы, имеющей от 4 до 12 атомов, фенила, гетероарила или гетероцикла; ипредставляет собой гетероарил, где Z представляет собой О, N или NH;...

Антиоксидативные модуляторы воспаления: производные олеанолевой кислоты с аминовыми и другими модификациями на с-17

Загрузка...

Номер патента: 19263

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Висник Мелеэн, Джайэнг Зин, Андерсон Эрик

МПК: A61P 35/00, A61P 25/28, A61K 31/56...

Метки: модуляторы, производные, аминовыми, модификациями, кислоты, с-17, олеанолевой, другими, антиоксидативные, воспаления

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 и R2, каждый независимо, представляют собой водород или алкильную(C≤12), алкенильную(C≤12), алкинильную(C≤12), арильную(C≤12), аралкильную(C≤12), гетероарильную(C≤12), гетероаралкильную(C≤12), ацильную(C≤12), алкилсульфонильную(C≤12), алкенилсульфонильную(C≤12), алкинилсульфонильную(C≤12), арилсульфонильную(C≤12), аралкилсульфонильную(C≤12), гетероарилсульфонильную(C≤12),...

Композиции, содержащие модуляторы фактора коагуляции viia, и их применение

Загрузка...

Номер патента: 19258

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Парро Норберт, Лаури Дэвид

МПК: C07K 14/00, A61K 38/48, A61K 35/14...

Метки: композиции, viia, содержащие, коагуляции, применение, модуляторы, фактора

Формула / Реферат:

1. Композиция в форме, пригодной для подкожного введения млекопитающему, содержащая соединение формулы I или его соль, растворенные в водегидроксид натрия и трометамин и имеющая величину рН между примерно 8,0 и примерно 9,5.2. Композиция по п.1, в которой рН имеет значение в пределах между примерно 8,2 и 9,3.3. Композиция по п.1, в которой рН имеет значение в пределах между примерно 8,5 и 9,0.4. Композиция по любому из пп.1-3, в которой...

Модуляторы регулятора трансмембранной проводимости при муковисцидозе

Загрузка...

Номер патента: 18891

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Гротенхейс Петер Д.Й., Янг Сяоцин, Шет Урви, Ван Гур Фредрик, Силина Алина, Харли Деннис, Бинч Хэйли, Нума Мехди Мишель Джамель, Фэннинг Лев Т.Д., Ботфилд Мартин

МПК: A61K 31/439, A61P 11/00, C07D 451/02...

Метки: муковисцидозе, модуляторы, регулятора, проводимости, трансмембранной

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемые соли,где кольцо A выбирают изR1 представляет собой -CF3, -CN или -CºCCH2N(CH3)2;R2 представляет собой водород, -CH3, -CF3, -OH или -CH2OH;R3 представляет собой водород, -CH3, -OCH3 или -CN,при условии, что оба R2 и R3 не являются одновременно водородом.2. Соединение по п.1, где кольцо A представляет собой.3. Соединение по п.1, где кольцо A представляет собой.4. Соединение по п.1,...

Модуляторы γ-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 18862

Опубликовано: 29.11.2013

Автор: Хо Чих Юнг

МПК: A61K 31/404, A61K 31/435, A61K 31/195...

Метки: gamma;-секретазы, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы Iгде А выбран из группы, включающей фенил, гетероцикл, который представляет собой радикал с насыщенным или частично ненасыщенным моноциклическим кольцом, выбранный из 2H-пирролила, 2-пирролинила, 3-пирролинила, пирролидинила, 1,3-диоксоланила, 2-имидазолинила, имидазолидинила, 2-пиразолинила, пиразолидинила, тетразолила, пиперидинила, 1,4-диоксанила, морфолинила, 1,4-дитианила, тиоморфолинила, пиперазинила, азепанила,...

Модуляторы сигнального пути hedgehog

Загрузка...

Номер патента: 18721

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Си Юньфэн, Чжан Гуобао, Цзян Цзицин, Гао Вэнци, Пань Шифэн, Хань Дон, Вань Йонцинь, Чэн Дай

МПК: A61K 31/47, C07D 217/08, C07D 217/04...

Метки: hedgehog, модуляторы, пути, сигнального

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы (I)где Q1 выбран из фенила, 5-10-членного гетероарила, содержащего 1-4 гетероатома N, и 5-9-членного гетероарила, содержащего 1-3 гетероатома N и 1 гетероатом, выбранный из О и S,где фенил и гетероарил в качестве Q1 необязательно замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из CN, галогена, C1-С6алкила, галогензамещенного C1-С6алкила, C1-С6алкоксигруппы, галогензамещенной C1-С6алкоксигруппы, L3OR13,...

Соединения циклоалкилокси- и гетероциклоалкилоксипиридина как модуляторы гистаминового рецептора н3

Загрузка...

Номер патента: 18582

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Стокинг Эмили М., Летавич Майкл А.

МПК: A61K 31/495, A61P 25/00, C07D 401/14...

Метки: циклоалкилокси, модуляторы, рецептора, гистаминового, гетероциклоалкилоксипиридина, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 означает -C1-5алкильную или циклоалкильную группу;m означает 1 или 2;R2 означает -H или -OCHR3R4;где R3 означает -H иR4 означает циклоалкильное кольцо или гетероциклоалкильное кольцо, незамещенное или замещенное -C1-4алкилом или ацетилом; или R3 и R4, взятые вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют циклоалкильное кольцо или гетероциклоалкильное кольцо, незамещенное или замещенное -C1-4алкилом или...

Трициклические соединения как модуляторы синтеза tnf-α и как ингибиторы pde4

Загрузка...

Номер патента: 18462

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Гузель Мустафа, Полисетти Дхарма Рао, Мйалли Аднан М.М., Гаддам Бапу, Костура Мэттью

МПК: A61P 35/00, A61P 29/00, A61K 31/4745...

Метки: модуляторы, соединения, tnf-&alpha, синтеза, ингибиторы, трициклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде А1 представляет собой O;А2 представляет собой O;U представляет собой N;V представляет собой C-O-CH3;W представляет собой C-H;X представляет собой C-H;Y представляет собой C-H;Z представляет собой C-H;R1 представляет собой циклопентил или циклогексил, каждый из которых необязательно замещен -C(O)-O-R9 или -NH-SO2-R10; илиR1 представляет собой пиперидин-4-ил или пирролидин-3-ил,...

Аналоги пиридона и пиридазона как модуляторы gpr119

Загрузка...

Номер патента: 18268

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Росси Карен А., Ву Ган, Ван Ин, Уокер Дин А.

МПК: A61P 25/02, A61P 19/08, A61K 31/4545...

Метки: пиридазона, пиридона, gpr119, аналоги, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его энантиомер, диастереомер или фармацевтически приемлемая соль, при этомZ представляет собой СН или N;R1 представляет собой фенил, бензил, бензо[d]оксазолил или пиридинил, любой из которых необязательно может быть замещен одним или более радикалами R6;R2 представляет собой пиримидинил или -C(=O)OR5, при этом пиримидинил необязательно может быть замещен одним или более радикалами R6;R5 представляет собой (С1-С8)алкил,...

Диаминопиридиновые, пиримидиновые и пиридазиновые модуляторы гистаминового рецептора h4

Загрузка...

Номер патента: 18198

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Турмонд Робин Л., Данфорд Пол Дж., Гринспан Эндрю Дж., Чавез Франк, Тайс Кевин Л., Вэй Дзяньмэй, Чжан Сяоху, Савалль Брэд М., Медуна Стивен П., Волин Рональд Л., Цай Хой, Куироз Джордж А.

МПК: C07D 237/20, A61K 31/50, C07D 213/74...

Метки: рецептора, модуляторы, диаминопиридиновые, гистаминового, пиридазиновые, пиримидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Z представляет собой CH или N;Y представляет собой CH или N;Z и Y определяются независимо друг от друга, и содержащее упомянутые Y и Z кольцо имеет не более двух атомов азота; при условии, чтоi) когда Y представляет собой СН и Z представляет собой CH или N, то R1 представляет собой:а) -(СН2)2OCH3, -(CH2)2SCH3 или C1-8алкил, каждый из которых независимо не замещен или замещен -OH или CF3;б) -(СН2)0-2-Ar1, -CHR2-Ar1...

Конденсированные пиримидиновые производные как модуляторы trpv3

Загрузка...

Номер патента: 18133

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Кхайраткар-Джоши Неелима, Море Даттагуру Анандрао, Каттиге Видийа Ганапати, Лингам В.С.Прасадарао, Томас Абрахам, Кхатик Джава Йусуф

МПК: C07D 471/04

Метки: производные, конденсированные, пиримидиновые, модуляторы, trpv3

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (II)в которой Ar обозначает фенил, пиридил, бензодиоксолил, бензодиоксинил или хинолинил, необязательно замещенный одним или несколькими из следующего: галогеном, нитро, циано, -СООН, -C(O)-R3, -NHC(O)-R3, -ORa; или С1-С8 галоалкил, С1-С8 тиоалкил;R2 обозначает водород, галоген, -ORa или C1-C8 алкил;каждый присутствующий Ra независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, C1-C8 алкила, необязательно...

Модуляторы аурора киназы, способы их получения и их применение

Загрузка...

Номер патента: 18128

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Сии Виктор Дж., Оливиери Филип Р., Ходоус Брайан Л., Дик Холли Л., Ромеро Карина, Нгуйен Ханх Нхо, Шенкел Лори, Патель Винод Ф., Геунс-Мейер Стефани Д., Ду Бингфэн

МПК: A61P 35/00, C07D 401/12, A61K 31/502...

Метки: получения, способы, модуляторы, применение, aurora, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер либо фармацевтически приемлемая соль, гдекаждый из А1 и А2 независимо обозначает N;С1 обозначает CR10, где R10 означает Н, галоген, С1-4галоалкил или С1-4алкил;С2 обозначает N или СН;D представляет собой пиримидин-4-ил, пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил, триазин-2-ил, изоксазол-4-ил, 5,6,7,8-тетрагидронафтиридин-4-ил, каждый из которых необязательно замещен 1-4 заместителями из числа R1, R2 или R12, гдеR1...

Модуляторы калликреина 7, фармацевтическая композиция, содержащая эти соединения, способ лечения нарушений, опосредуемых активностью калликреина 7.

Загрузка...

Номер патента: 18050

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Остерманн Нильс, Хассипен Ульрих, Бодендорф Урсула, Рандль Штефан Андреас, Марцинцик Андреас, Берст Фредерик, Флор Штефани, Эрхардт Клаус, Майнгасснер Йозеф Готтфрид, Герхартц Бернд

МПК: A61K 31/401, A61K 31/4025, A61K 31/403...

Метки: лечения, соединения, калликреина, эти, активностью, способ, модуляторы, фармацевтическая, композиция, нарушений, опосредуемых, содержащая

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его соль, в которойR1 обозначает С2-С8алкинил или галоген,X обозначает СН=СН или S,Y обозначает группу формулыв которойN-содержащая кольцевая система необязательно аннелирована с С3-С8циклоалкилом или C6-С18арилом,n обозначает 1, 2 или 3,R2 обозначает С1-С8алкил, диС1-С8алкиламино-С1-С8алкил, С1-С8алкокси-С1-С8алкил или (CH2)m-Z, где Z обозначает незамещенный или замещенный С3-С8циклоалкил, С6-С18арил или гетероциклил,...

Модуляторы γ-секретазы с амидными связями

Загрузка...

Номер патента: 17907

Опубликовано: 30.04.2013

Автор: Хо Чих Юнг

МПК: C07C 233/81, A61P 25/28, A61K 31/167...

Метки: связями, gamma;-секретазы, амидными, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iгде A представляет собой фенил;R1 выбирают из группы, включающей Н, алкил, выбранный из группы CH3, С2Н5, изо-C3H7, н-C3H7, изо-C4H9, н-С4Н9, втор-С4Н9, трет-С4Н9;R2 представляет собой Н;R3 и R6 независимо выбирают из группы, включающей Н, F, Cl, Br, I или C1-C4-алкил, замещенный F, Cl, Br, I;R4, R5, R7 и R8 независимо выбирают из группы, включающей CF3, H, F и Cl,а также их фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по...

Модуляторы tgr5 и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 17714

Опубликовано: 28.02.2013

Автор: Пелличчари Роберто

МПК: A61K 31/575, C07J 31/00, A61P 1/16...

Метки: применения, модуляторы, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Аили его фармацевтически приемлемая соль,где R3 представляет собой гидроксигруппу, NH(CH2)mSO3H или NH(CH2)nCO2H;R4 представляет собой незамещенный C1-C6-алкил;R5 представляет собой незамещенный C1-C6-алкил;m представляет собой целое число 1, 2 или 3 иn представляет собой целое число 1, 2 или 3.2. Соединение по п.1, в котором R4 представляет собой метил или этил.3. Соединение по любому одному из пп.1, 2, в котором R5...