Патенты с меткой «модуляторов»

Циклоалкил-конденсированные тетрагидрохинолины в качестве модуляторов рецепторов crth2

Загрузка...

Номер патента: 25100

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Брубейкер Джейсон, Маккормик Кевин Д., Хуан Сяньхай, Батчер Джон У., Дун Ли, Палани Анандан, Маккосс Рэйчел Николя, Дзунг Дзоон О., Клоуз Джошуа Т., Шао Нин, Мартинес Мишель, Хуан Ин, Асланян Роберт Дж., Биджу Пураккаттле Джони, Питерсон Скотт Л., Чжан Хунцзюнь, Чжоу Вэй, Силипхаиванх Пхиенг

МПК: A01N 43/42, C07D 215/00

Метки: качестве, циклоалкил-конденсированные, crth2, модуляторов, рецепторов, тетрагидрохинолины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или сложный эфир С1-6карбоновой кислоты,где R1 представляет собой:(i) H;(ii) C1-C4-алкил;(iii) C2-C4-алкенил;(iv) C3-C7-циклоалкил;(v) -(C1-C3-алкилен)-R9, где R9 представляет собой C3-C7-циклоалкил, фенил или 5-6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N, О и S;(vi) фенил;(vii) -C(O)-R5, где R5 представляет собой C1-C6-алкил, C3-C6-циклоалкил, фенил...

Имидазоламины в качестве модуляторов киназной активности

Загрузка...

Номер патента: 25098

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Чэнь Сяолин, Сяо Юфан, Неагу Константин, Лань Руокси, Джонс Кристофер Чарлз Виктор, Цю Сюй, Банкстон Доналд, Хак Бейард Р., Диселм Лизбет Селест

МПК: A61K 31/506, C07D 401/14

Метки: киназной, модуляторов, имидазоламины, активности, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его фармацевтически приемлемые соли,в которой R1 представляет собой фенил, возможно замещенный 1-2 радикалами, выбранными из фтора, хлора, метила, трифторметила, метокси, трифторметокси, циано, гидроксиметила, аминометила, 2-гидроксипроп-2-ила, гидрокси, карбамоила, метоксикарбонила, карбокси; илиR1 представляет собой пиридинил, возможно замещенный одним радикалом, выбранным из метила, метокси, хлора, фтора, амино,...

Оксазепины в качестве модуляторов ионных каналов

Загрузка...

Номер патента: 25095

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Перри Тао, Мартинес Рубен, Калла Рао В., Герреро Хуан, Корки Бриттон Кеннет, Грауп Майкл, Цзян Роберт Х., Паркхилл Эрик К., Заблокки Джефф, Эльзейн Эльфатих, Колтун Дмитрий, Ли Сяофэнь, Венкатарамани Чандрасекар

МПК: C07D 413/04, C07D 267/14, A61K 31/553...

Метки: каналов, модуляторов, оксазепины, качестве, ионных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IBгде R1 представляет собой С6-20-арил, где указанный С6-20-арил замещен C1-6-алкилом и указанный C1-6-алкил замещен тремя галогенами;R5 представляет собой водород или C1-6-алкил;R6 представляет собой C1-6-алкил, С3-20-циклоалкил, С6-20-арил, гетероарил, содержащий от 1 до 15 атомов углерода и от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из кислорода, азота и серы, по меньшей мере в одном кольце, или гетероциклил, содержащий от 1 до...

Этинильные производные в качестве модуляторов метаботропного глутаматного рецептора

Загрузка...

Номер патента: 24993

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Риччи Антонио, Линдеманн Лотар, Виейра Эрик, Ешке Георг, Рюхер Даниэль, Штадлер Хайнц

МПК: A61K 31/50, A61K 31/505, A61K 31/44...

Метки: метаботропного, глутаматного, модуляторов, этинильные, производные, рецептора, качестве

Формула / Реферат:

1. Этинильное производное формулы IAгде R1 представляет собой фенил, который возможно замещен галогеном;R представляет собой водород или C1-4-алкил;R2 представляет собой водород, C1-4-алкил, C1-4-алкоксигруппу, CF3 или S-C1-4-алкил;R3/R3' независимо друг от друга представляют собой водород, C1-4-алкил или C1-4-алкоксигруппу;или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, оптический изомер или их рацемическая смесь,за исключением...

Производные этинила в качестве аллостерических модуляторов метаботропного рецептора глутамата mglur5

Загрузка...

Номер патента: 24973

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Штадлер Хайнц, Рюхер Даниэль, Ешке Георг, Риччи Антонио, Виейра Эрик, Линдеманн Лотар

МПК: A61P 25/08, A61K 31/506, A61K 31/4439...

Метки: глутамата, рецептора, метаботропного, модуляторов, качестве, mglur5, производные, аллостерических, этинила

Формула / Реферат:

1. Производное этинила формулы Iгде U представляет собой N или СН,R8 представляет собой водород;Y представляет собой -N(R4)-, -О- или -C(R5R5')-;где R4 представляет собой C1-4алкил, a R5/R5' представляют собой водород;V представляет собой -N(R6)- или -C(R7R7'),где R6 представляет собой водород или C1-4алкил, a R7/R7' представляют собой водород;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном;m равно 0 или 1;если m...

Гетероарилзамещенные пиридильные соединения, применимые в качестве модуляторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 24940

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Систла Рамеш, Дунсиа Джон В., Муругесан Натесан, Сантелла Джозеф Б., Хайнс Джон, Паиди Венкатрам Рэдди, Кумар Шриканта Р., Бхайд Раджив С., Наир Сатиш К., У Хун, Гарднер Дэниел С., Питтс Уильям Дж.

МПК: A61K 31/435, C07D 401/12, C07D 401/14...

Метки: пиридильные, киназ, модуляторов, гетероарилзамещенные, соединения, качестве, применимые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)где R1 обозначает:(а) С2-3гидроксиалкил, замещенный 0-4 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CN, -CF3, -ОСН3 и циклопропила;(б) C1-3алкил, замещенный группой -O(C1-3алкил) и 0-4 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CN, -CF3 и циклопропила;(в) С4-8алкил, замещенный 0-7 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CF3, -CN, -ОСН3,...

Бензо[b][1,4]оксазиновые производные в качестве модуляторов чувствительных к кальцию рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 24893

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Палле Венката П., Шукла Маноджкумар Рампрасад, Готе Ганеш Навинчандра, Анкуш Сарде Гангарам, Трьямбаке Махадео Бхаскар, Кулкарни Санджеев Анант, Випул Пашпуте Дилип, Камбодж Раджендер Кумар, Сайед Маджид Башир, Павар Четан Санджай

МПК: C07D 265/36, A61P 5/18, A61K 31/538...

Метки: модуляторов, кальцию, бензо[b][1,4]оксазиновые, чувствительных, рецепторов, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Q представляет собойRa выбран из водорода;Rb представляет собой водород или замещенный или незамещенный (C1-C6)алкил, илиRa и Rb, присоединяясь вместе к одному и тому же атому углерода, образуют С(О) или C(S);L выбран из связи, -(CRcRd)m и -С(О)-;кольцо А представляет собой (C6-C10)арил;Rc и Rd представляют собой водород;X выбран из связи, -(CReRf)m, -О-, -O(CReRf)m-, -(CReRf)mO-, -C(O)(CReRf)m-, -C(O)NR7-,...

Соединения в качестве модуляторов протеинкиназы pi3k

Загрузка...

Номер патента: 24842

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Висванадха Срикант, Бхавар Прашант Кашинат, Ваккаланка Сваруп Кумар В.С., Нагаратхнам Дханапалан, Мутуппаланиаппан Мейяппан, Бабу Говиндараджулу

МПК: A61K 31/519, C07D 311/22, A61P 35/00...

Метки: протеинкиназы, модуляторов, качестве, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где в каждом случае R независимо выбран из галогена, C1-8ал­кила или 3-15-членного гетероциклического кольца, содержащего один или два гетероатома, выбранных из O, N и S;R1 и R2 могут быть одинаковыми или различными и независимо выбраны из водорода и C1-6алкила;Cy1 выбран из C6-20арила и 5-14-членного гетероарила, содержащего один, два, три или четыре гетероатома, выбранных из O, N и...

N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамид и его фармацевтически приемлемые соли в качестве модуляторов egfr, полезных для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 24421

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Уорд Ричард Эндрью, Финлей Морис Реймонд Верскойл, Баттеруорт Сэм, Редферн Хизер Мэри, Чинтакунтла Чандрасехара Редди, Чуакуи Клаудио Эдмундо, Муруган Андиаппан, Кадамбар Васанта Кришна

МПК: A61P 35/00, A61K 31/506, A61K 31/437...

Метки: рака, полезных, качестве, модуляторов, n-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамид, фармацевтически, соли, лечения, egfr, приемлемые

Формула / Реферат:

1. Соединение N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пирими­дин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамидили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамид по п.1.3. Фармацевтически приемлемая соль по п.1, представляющая собой мезилатную соль...

Пуриновые производные и их применение в качестве модуляторов толл-подобного рецептора 7

Загрузка...

Номер патента: 24359

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Халькомб Рэндэл Л., Грауп Майкл

МПК: A61P 31/12, A61K 31/522, A61K 31/52...

Метки: модуляторов, толл-подобного, применение, производные, пуриновые, рецептора, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой IIaили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, гдеR1 представляет собой -NR4R5;R2 представляет собой C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C3-C7-карбоциклил-C1-C6-алкил или фенил-C1-C6-алкил, возможно содержащий в качестве заместителя в фенильном кольце C1-C6-алкокси;-L3-R3 представляет собой -O-C1-C6-алкил или -O-C1-C6-алкилен-O-C1-C6-алкил;каждый из R4 и R5 независимо представляет собой Н или...

Гетероарильные производные в качестве модуляторов nachr альфа7

Загрузка...

Номер патента: 24170

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Камбодж Раджендер Кумар, Джана Гурхари, Карчхе Навнатх Попат, Синха Неелима, Хаджаре Анил Каширам, Курхаде Санджай Пралхад, Тилекар Аджай Рамчхандра, Палле Венката П., Сачхчхидананд Сачхчхидананд

МПК: A61K 31/381, A61P 25/28, C07D 333/22...

Метки: nachr, производные, качестве, гетероарильные, модуляторов, альфа7

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), его стереоизомеры или его фармацевтически приемлемые солигде в соединении формулы (I)Z выбран из группы, включающей -S-, -О- и -N(Ra)-;Ra выбран из группы, включающей водород и (C1-C3)алкил, необязательно замещенный -(С3-С6)циклоалкилом;R1 выбран из группы, включающей:a) 6-членную моноциклическую ароматическую углеводородную кольцевую систему, необязательно замещенную 1-3 заместителями, независимо выбранными из...

Производные пиразолина и их применение в качестве селективных модуляторов рецептора андрогена

Загрузка...

Номер патента: 23970

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Лагу Бхарат, Пандит Четан, Сасмал Санджита, Бок Марк Гари, Улльрих Томас

МПК: A61K 31/416, C07D 487/04, A61P 5/26...

Метки: применение, рецептора, производные, селективных, качестве, андрогена, пиразолина, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в свободной форме или в виде фармацевтически приемлемой солигде R1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой галоген;R3 представляет собой циано;R4 выбран из гидрокси, С1-С3алкила, галоген-С1-С3алкила, C1-С3алкокси, галоген-С1-С3алкокси, С1-С3алкокси-С1-С3алкокси, С3-С6циклоалкил-С1-С3алкокси; или R4 выбран из группы (=O), (=S) или (=N(R8));R5 выбран из водорода, галогена, гидрокси, C1-С3алкила,...

Сочлененные производные пиримидиндионов в качестве модуляторов trpa1

Загрузка...

Номер патента: 23857

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Дхоне Сачин Васантрао, Кумар Сукеерти, Чаудхари Сачин Сундарлал, Мухопадхяй Индранил, Патил Ниша Параг, Кадам Ашок Бхаусахеб, Дешмух Вишал Говиндрао, Чикхале Раджентра Пракаш, Томас Абрахам, Кхайраткар-Джоши Неелима

МПК: A61P 25/00, A61K 31/519, A61P 13/00...

Метки: производные, качестве, пиримидиндионов, модуляторов, trpa1, сочлененные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыв которой R1 и R2 означают метил,Rb означает метил,U выбирают из гетероциклов, выбранных из группы, включающей тиазол, изоксазол, имидазол и бензотиазол,V означает фенил.2. Соединение по п.1, в котором V означает замещенный или незамещенный фенил.3. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, в формуле которогоRl, R2 и Rb означают метил;R4 и R8 независимо выбирают из водорода и фтора;R5 и R7 независимо...

Производные пиридина и пиразина в качестве модуляторов протеинкиназы, лекарственное средство и композиция, содержащая их

Загрузка...

Номер патента: 23561

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Вань Лифэн, Зендцик Мартин, Сюй Чэн, Киз Роберт, Барсанти Пол А., Пфистер Кейт Б., Пань Ю, Куцейко Роберт, Цзинь Джефф, Саттон Джеймс, Линь Сяодун

МПК: A61P 29/00, A61P 35/00, A61K 31/506...

Метки: производные, пиразина, композиция, лекарственное, содержащая, пиридина, протеинкиназы, модуляторов, средство, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,в которой A1 обозначает CR6;А2 обозначает CR7;А3 обозначает CR8;А4 обозначает NR9 или О;L обозначает С1-С4-алкил;R1 обозначает X-R16;X обозначает связь или C1-С2-алкил;R16 выбран из группы, состоящей из С1-С2-алкила, циклопентила, циклогексила, пиперидина, пиперазина, морфолина, пиридина, пирролидина, циклогексенила и тетрагидро-2Н-пирана;где R16 замещен одной-тремя группами,...

Производные (4-фенилимидазол-2-ил)этиламина в качестве модуляторов натриевых каналов

Загрузка...

Номер патента: 23375

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Миллер Дункан Чарльз, Мурата Йошихиса, Кемп Марк Иан, Багал Шаранджит Каур

МПК: A61K 31/417, C07D 405/06, A61P 29/00...

Метки: каналов, натриевых, 4-фенилимидазол-2-ил)этиламина, производные, модуляторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его таутомер, или фармацевтически приемлемая соль упомянутого соединения или таутомера, гдеR1 и R2 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют 4-7-членное кольцо фомулыгде m равен 1, 2 или 3;n равен 1 или 2;R3 выбирают из группы, которая содержит Н и (С1-С3)алкил;R4 выбирают из группы, которая содержит -CF3, -OCF3, -OCHF2, Cl и -SF5;R5 выбирают из группы, которая содержит Н и -СН3.2. Соединение...

5-(фенил/пиридинил-этинил)-2-пиридин/ 2-пиримидин-карбоксамиды в качестве модуляторов mglur5

Загрузка...

Номер патента: 23369

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Рюхер Даниэль, Ешке Георг, Линдеманн Лотар, Жолидон Синиз, Риччи Антонио, Штадлер Хайнц, Виейра Эрик

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/506, A61K 31/445...

Метки: качестве, mglur5, 2-пиримидин-карбоксамиды, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде Y представляет собой N или C-R3; R3 представляет собой водород, метил, галоген или нитрил;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном, С1-4-алкилом или С1-4-алкокси;R2 и R2' независимо друг от друга представляют собой водород, С1-4-алкил или С1-4-алкил, замещенный галогеном или R2 и R2' могут вместе с N-атомом, к которому они присоединены, образовывать морфолиновое кольцо,...

Оксазольные и изоксазольные производные в качестве модуляторов crac

Загрузка...

Номер патента: 23298

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Палле Венката П., Камбодж Раджендер Кумар, Синха Неелима, Ирлапати Нагесвара Рао, Карчхе Виджай Пандуранг, Дешмукх Гокул Керуджи, Джачхак Сантош Мадхукар

МПК: A61P 11/06, A61K 31/497, A61P 17/06...

Метки: модуляторов, производные, оксазольные, изоксазольные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где кольцо Е представляет собой 5-членное неароматическое гетероциклическое кольцо, выбранное изкогда Е представляет собой кольцо (а), X является -С(О)- или -CR4R5-; и когда Е представляет собой кольцо (b), X является -С(О)-, -CR4R5- или -NR-;Y в каждом случае является независимо выбранным из -С(О)- и -CR4R5-;R выбран из (С1-С6)алкила и -C(O)R6;кольцо W выбрано изR1, который может быть одинаковым или различным в каждом...

Новые замещенные производные индола в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 23045

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Бертело Дидье Жан-Клод, Бисхофф Франсуа Пол, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Питерс Серж Мария Алоисиус, Минн Гарретт Берлонд, Велтер Адриана Ингрид

МПК: C07D 487/04, A61P 25/28, A61K 31/5383...

Метки: gamma;-секретазы, замещенные, производные, качестве, модуляторов, индола, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)его таутомер или стереоизомерная форма, гдеR3 выбран из группы, состоящей из водорода, С1-4алкилокси, циано и Het1;А1 представляет собой CR4a или N, где R4a представляет собой водород, галоген или С1-4алкилокси, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-4ал­килокси и галогена;А2 представляет собой CR4b или N, где R4b представляет собой водород, галоген, С1-4алкилокси...

Пиразолилзамещенные производные угольной кислоты в качестве модуляторов рецептора простациклина (pgi2), применимые для лечения связанных с ним нарушений

Загрузка...

Номер патента: 22799

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Ибарра Джейсон Б., Цзэн Си, Тран Туй-Анх, Шин Янг-Дзун, Уллман Бретт, Цзоу Нин

МПК: A61K 31/415, A61K 31/4155, A61K 31/416...

Метки: pgi2, угольной, качестве, кислоты, пиразолилзамещенные, нарушений, связанных, модуляторов, применимые, ним, рецептора, лечения, производные, простациклина

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ia и их фармацевтически приемлемых солей, сольватов и гидратовгде R1 выбран из Н и C1-C6-алкила;каждый из R2, R3 и R4 независимо выбран из Н, C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, C1-C6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила, C3-C7-циклоалкила и гетероарила; где каждый из указанного C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, С1-С6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила,...

Двузамещенные октагидропиррол[3,4-c]пирролы в качестве модуляторов орексиновых рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 22766

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Шах Чандравадан Р., Чай Венин, Пиппел Дэниел Дж., Рудольф Дейл А., Свенсон Девин М., Стротер Кэтлин К., Стокинг Эмили М., Летавич Майкл А., Сойод-Джонсон Акинола, Шайрман Брок Т., Ли Киев С., Савалль Брэд М.

МПК: A61K 31/407, C07D 487/04, A61P 25/00...

Метки: модуляторов, рецепторов, качестве, двузамещенные, октагидропиррол[3,4-c]пирролы, орексиновых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 выбран из группы, состоящей из:A) фенила, возможно замещенного одним или двумя заместителями Ra и замещенного Rb в орто-позиции;Ra независимо выбран из галогена, -С1-4алкила, -С1-4алкокси и -NO2, где два соседних Ra заместителя могут объединяться и формировать шестичленное ароматическое кольцо;Rb выбран из группы, состоящей из:a) галогена, -С1-4алкокси, -С1-4алкила, -CF3, -OCF3 или -CN;b) 5-членного...

Замещенные 6-аминоникотинамиды в качестве модуляторов kcnq2/3

Загрузка...

Номер патента: 22582

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Кюнерт Свен, Лукас Зимон, Клесс Ахим, Баренберг Грегор, Шрёдер Вольфганг

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/4545, A61K 31/496...

Метки: 6-аминоникотинамиды, замещенные, модуляторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Замещенное соединение общей формулы (I-c)в которой R1 означает С1-10алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, =O, O-C1-4али­фатического остатка, OCF3, S(=О)2-С1-4алифатического остатка, CF3, CN, С1-4алифатического остатка и C(=О)-OH; илиR1 означает С3-10циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом...

Соединения хинолинамида в качестве положительных аллостерических модуляторов мускаринового рецептора m1

Загрузка...

Номер патента: 22494

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Ян Чжи-Цян, Кудук Скотт Д., Шлегель Келли-Анн

МПК: A61K 31/47, A01N 43/42

Метки: мускаринового, модуляторов, соединения, положительных, хинолинамида, аллостерических, рецептора, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где X1 выбран из группы, состоящей из:(1) N и(2) N®O;Х2-Х3 выбраны из группы, состоящей из:(1) -CH2-CH2-,(2) -O-CH2-,(3) -CH2-O- или(4) -CH2-;X4, X5, X6 и X7, каждый, выбраны из группы, состоящей из:(1) N,(2) N®O,(3) CH,(4) O,при условии, что один из X4, X5, Х6 и X7 может отсутствовать, таким образом образуя пятичленное кольцо;R1 выбран из группы, состоящей из:(1) водорода,(2) галогена,(3) -C1-6 алкила,(4) -C2-6...

Пролекарства пиперидинильного производного в качестве модуляторов активности хемокинового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 22150

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Корнелиус Линдон А.М., Наир Сатиш, Хайнс Джон, Дар Т.Дж.Мьюрали, Вориер Йакумар С., Дунсия Джон В., Сантелла Джозеф В., Ву Хонг, Картер Перси Х.

МПК: C07D 211/52

Метки: пролекарства, активности, рецептора, производного, пиперидинильного, хемокинового, качестве, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или форма его фармацевтически приемлемой соли.2. Соединение формулыили форма его фармацевтически приемлемой соли.3. Соединение по п.1 или 2, имеющее формулу4. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и терапевтически эффективное количество одного или нескольких соединений по...

Производные тиенопиримидиндиона в качестве модуляторов trpa1

Загрузка...

Номер патента: 22029

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Мухопадхяй Индранил, Вагхмар Найан Татерао, Кхайраткар-Джоши Неелима, Маргал Санджей, Томас Абрахам, Кумар Сукеерти

МПК: C07D 495/04, A61K 31/381, A61P 29/00...

Метки: производные, trpa1, качестве, тиенопиримидиндиона, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуруили его фармацевтически приемлемая соль,где R1, R2 и Ra, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо, представляют собой водород или (С1-С4)алкил;R4, R5, R6, R7, R8 и R9, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, циано, (C1-C8)алкила, (C1-C8)алкокси, галоген(С1-С8)алкила и галоген(С1-С8)алкокси.2. Соединение по п.1, где R1 и...

Этинильные производные в качестве положительных аллостерических модуляторов mglur5

Загрузка...

Номер патента: 22019

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Виейра Эрик, Ешке Георг, Жолидон Синиз, Штадлер Хайнц, Линдеманн Лотар

МПК: A61K 31/501, A61K 31/44, A61K 31/4406...

Метки: качестве, аллостерических, положительных, этинильные, производные, модуляторов, mglur5

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде X представляет собой N или C-R, где R представляет собой водород или галоген;G представляет собой N или СН;при условии, что максимально один из G или X может представлять собой азот;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены одним атомом галогена;R2 представляет собой водород, С1-4алкил, гидрокси, С1-4алкокси или C(O)O-бензил;R3, R3', R4, R4', R6, R6' независимо друг от друга представляют собой...

Хинолины и их аналоги в качестве модуляторов сиртуина

Загрузка...

Номер патента: 21938

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Перни Роберт Б., Спрингер Стефани К., Диш Джереми С., Ву Чи Б., Блум Чарльз А.

МПК: A61K 31/535

Метки: качестве, хинолины, модуляторов, сиртуина, аналоги

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (III)или его соль, гдекаждый из Z11, Z13 и Z14 независимо выбран из N и CR, Z12 представляет собой CR, где R выбран из водорода, галогена и C1-С4 алкила;Y выбран из N и CR13, где R13 выбран из водорода, галогена, -C1-C4 алкила, -О-(C1-C4 алкила) и -О-(C1-C2 фторзамещенного алкила);не более двух из Z11, Z13, Z14 и Y представляют собой N;X выбран из , ,где представляет собой положение, в котором X присоединен к R11, иR11...

Новые производные замещенного бициклического триазола в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 21776

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Оельрих Дэниел, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Бертело Дидье Жан-Клод

МПК: A61K 31/4196, C07D 471/04, A61P 25/28...

Метки: качестве, производные, триазола, gamma;-секретазы, модуляторов, бициклического, новые, замещенного

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеHet1 представляет собой гетероцикл, имеющий формулу (а-1), (а-2) или (а-3)R3 представляет собой С1-4алкил;R4, R5 и R6, каждый независимо, представляют собой водород или С1-4алкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких галогеновых заместителей;R7a представляет собой водород или С1-4алкил;R7b и R7c, каждый независимо, представляют собой водород или C1-4алкил,...

Производные 1-гетероциклил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она и их применение в качестве модуляторов pde9a

Загрузка...

Номер патента: 21504

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Джованнини Риккардо, Фокс Томас, Шэнцле Герхард, Розенброк Хольгер, Фиген Деннис, Айкмайер Кристиан, Дорнер-Циоссек Корнелиа, Фукс Клаус, Хайне Никлас

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519

Метки: 1-гетероциклил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она, качестве, производные, применение, pde9a, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой Hc выбран из группы, включающей тетрагидропиранил, тетрагидрофуранил, пиперидинил и пирролидинил;R1 выбран из группы, включающей фенил, 2-, 3- и 4-пиридил-, пиримидинил, пиразолил, тиазолил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогептил, циклопентилметил, циклогексил, этил, пропил, 1- и 2-бутил-, 1-, 2- и 3-пентил-, тетрагидрофуранил и тетрагидропиранил, где эти группы необязательно могут содержать...

Пуриновые производные и их применение в качестве модуляторов толл-подобного рецептора 7

Загрузка...

Номер патента: 21463

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Грауп Майкл, Халькомб Рэндэл Л.

МПК: C07D 473/18

Метки: рецептора, качестве, толл-подобного, модуляторов, пуриновые, производные, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iaили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 выбран из группы, состоящей изR2 представляет собой Н;-L3-R3 представляет собой -ОСН2СН2ОСН3, -ОСН2СН2СН3, -ОСН2СН2СН2СН3, -О-изо-бутил, -О-циклобутил, -О-циклопентил, -ОСН2-циклопропил, -ОСН2-циклобутил, -ОСН2СН2-циклопропил, -ОСН2СН2СН2СН2ОН, -OCH2CF3, -OCH2CH2CF3, -OCH2CH2CH2CF3 или (тетрагидрофуран-2-ил)метокси;R10 представляет собой водород, галоген, трифторметил,...

N-(гетеро)арил,2-(гетеро)арилзамещенные ацетамиды, предназначенные для применения в качестве модуляторов передачи сигналов wnt

Загрузка...

Номер патента: 21225

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Гао Вэнци, Чжан Губао, Хань Дун, Чэн Дай, Пань Шифэн

МПК: A61P 35/00, C07D 213/75, A61K 31/44...

Метки: сигналов, качестве, n-(гетеро)арил,2-(гетеро)арилзамещенные, передачи, модуляторов, применения, ацетамиды, предназначенные

Формула / Реферат:

1. Соединение, описывающееся формулой (6)или его физиологически приемлемая соль,в которой кольцо Е представляет собой фенил или один из X1, X2, X3 и X4 выбран из N и другие обозначают CR7;один из X5, X6, X7 и X8 обозначает N и другие обозначают СН;X9 выбран из N и СН;Z выбран из группы, включающей фенил, пиразинил, пиридинил, пиридазинил и пиперазинил, где каждый фенил, пиразинил, пиридинил, пиридазинил или пиперазинил в Z необязательно замещен...

Замещенные производные триазола и имидазола в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 21047

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Минн Гарретт Берлонд, Велтер Адриана Ингрид, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Ву Тонгфей, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Бисхофф Франсуа Пол, Оельрих Дэниел, Суркин Михел, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Питерс Серж Мария Алоисиус, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Бертело Дидье Жан-Клод

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/4178, A61K 31/4439...

Метки: модуляторов, триазола, gamma;-секретазы, замещенные, имидазола, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерные формы, гдеR1 представляет собой водород или С1-4алкил;R2 представляет собой водород или С1-4алкил;X представляет собой СН или N;А1 представляет собой CR3a или N; где R3a представляет собой водород; галоген; циано; С1-4алкил или С1-4ал­килокси, необязательно замещенный одним или несколькими галогеновыми заместителями;А2 представляет собой CR3b или N, где R3b представляет собой водород, фтор или...

Производные 1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина и их применение в качестве положительных аллостерических модуляторов рецепторов mglur2

Загрузка...

Номер патента: 20671

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Де Лукас Оливарес Ана Изабель, Макдональд Грегор Джеймс, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Сид-Нуньес Хосе Мария

МПК: A61P 25/00, A61K 31/437, C07D 471/04...

Метки: рецепторов, производные, применение, mglur2, модуляторов, положительных, аллостерических, 1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)или его стереохимически изомерная форма, гдесвязь, нарисованная в кольце, указывает на то, что связь может быть присоединена к любому кольцевому атому углерода;R1 выбран из группы, состоящей из (C1-3алкилокси)C1-3алкила; C1-3алкила, замещенного 1-3 заместителями галогено; и (C3-7циклоалкил)C1-3алкила;R2 выбран из группы, состоящей из галогено; C1-3алкила; С3-7циклоалкила и C1-3алкила, замещенного 1-3...

Производные дифенилпиразолопиридинов, их получение и применение в качестве модуляторов нуклеарного рецептора not

Загрузка...

Номер патента: 20652

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Эвен Люк, Оже Флориан

МПК: A61K 31/437, A61P 19/10, A61P 25/08...

Метки: нуклеарного, применение, получение, качестве, рецептора, дифенилпиразолопиридинов, производные, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)где R представляет собой атом водорода или галогена или (С1-С6)алкил;X представляет собой один или несколько заместителей, выбранных из атомов водорода или галогена, (C1-C6)алкилов, галоген(C1-C6)алкилов, (C1-C6)алкоксигрупп, галоген(С1-С6)алкоксигрупп, циано-, гидроксигруппы или гидрокси(С1-С6)алкилов;Y представляет собой атом водорода, галогена или (С1-С6)алкил;R1 представляет собой NR2R3 или OR4;R2 и R3 независимо...

Бензимидазолы и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина

Загрузка...

Номер патента: 20578

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Перни Роберт Б., Блум Чарльз А., Диш Джереми С., Нг Пуи Йи, Ву Чи Б.

МПК: C07D 401/12, A61K 31/4184, A61K 31/437...

Метки: качестве, родственные, модуляторов, аналоги, сиртуина, бензимидазолы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его соль, гдеодин из Z11 и Z12 представляет собой CR13, а другой из Z11 и Z12 выбран из N и CR13, гдеR13 выбран из водорода, галогена, -ОН, -CºN, фторзамещенного C1-C2 алкила, -О-(C1-C2 фторзамещенный алкил), -S-(С1-С2 фторзамещенный алкил), C1-C4 алкила, -(C1-C2 алкил)-N(R14)(R14), -О-СН2СН(ОН)СН2ОН, -O-(C1-C4) алкила, -О-(С1-С3) алкил-N(R14)(R14), -N(R14)(R14), -S-(C1-C4) алкила и С3-С7 циклоалкила;R выбран...

Производные 7-арил-1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина и их применение в качестве положительных аллостерических модуляторов рецепторов mglur2

Загрузка...

Номер патента: 20556

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Сид-Нуньес Хосе Мария, Де Лукас Оливарес Ана Изабель, Макдональд Грегор Джеймс, Трабанко-Суарес Андрес Авелино

МПК: A61K 31/437, A61K 31/444, A61K 31/445...

Метки: качестве, положительных, 7-арил-1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина, аллостерических, модуляторов, производные, рецепторов, применение, mglur2

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереохимически изомерная форма, гдеА представляет собой СН или N;R1 выбран из группы, состоящей из (C1-3алкилокси)C1-3алкила; C1-3алкила, замещенного 1-3 заместителями галогено; незамещенного C3-7циклоалкила; (C3-7циклоалкил)C1-3алкила; 4-(2,3,4,5-тетрагидробен­зо[f][1,4]оксазепин)метила и Het1C1-3алкила;R2 выбран из группы, состоящей из галогено; C1-3алкила; C3-7циклоалкила и C1-3алкила, замещенного 1-3...

3-аминоциклопентанкарбоксамиды в качестве модуляторов рецептора хемокина

Загрузка...

Номер патента: 20470

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Труджилло Джон Исидро, Хуанг Вей, Роджиер Дж.Дональд Джозеф, Тёрнер Стив Рональд, Деврадж Раджеш Венкатесваран, Хьюгес Роберт Оуэн

МПК: A61K 31/407, A61P 35/00, A61P 29/02...

Метки: 3-аминоциклопентанкарбоксамиды, хемокина, модуляторов, качестве, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I(a) или I(b)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеА означает О или CF2;W означает CR13R14, C(O), CHOR15, CHF, CF2, О или S;R1 означает Н или (C1-C6)алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из гало, ОН, СО2Н, СО2-(C1-C6)алкила или (C1-C3)алкокси;R2 и R3, каждый независимо, означает Н, (C1-C6)алкил, (C1-C6)галоалкил, гало, (С3-С6)циклоалкил, CN, ОН, OCOR12; где указанный (C1-C6)алкил необязательно...

Производные бензофурана в качестве fxr модуляторов

Загрузка...

Номер патента: 20454

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Роше Дидье, Контар Франсис, Кристманн-Франк Серж, Сенгупта Саумитра, Систла Рамеш, Венкатешвар-Рао Гуммади, Кобер Инго, Мотино Жизель

МПК: C07D 307/85, A61P 3/00, A61K 31/343...

Метки: бензофурана, качестве, модуляторов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, включающейтрет-бутиловый эфир 4-(4-бром-2-этоксикарбонилбензофуран-5-ил)пиперазин-1-карбоновой кислоты,трет-бутиловый эфир 4-(4-бром-2-карбоксибензофуран-5-ил)пиперазин-1-карбоновой кислоты,амид 5-[4-(3-метоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]бензофуран-2-карбоновой кислоты,амид 5-[4-(4-метоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]бензофуран-2-карбоновой кислоты,амид...

Морфолинотиазолы в качестве позитивных аллостерических модуляторов альфа 7

Загрузка...

Номер патента: 20275

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Макдональд Грегор Джеймс, Ленартс Йозеф Элизабет, Де Бук Бенуа Кристиан Альберт Гилейн

МПК: A61P 25/00, A61K 31/427, C07D 417/14...

Метки: позитивных, качестве, аллостерических, морфолинотиазолы, альфа, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереохимический изомер, гдеR1 представляет собой С1-6алкил, С1-6алкил, замещенный 1, 2 или 3 галогеновыми заместителями, C1-6алкил, замещенный 1 цианогруппой, C1-6алкил, замещенный 1 гетероарильной группой, С3-6циклоалкил, С3-6цик­лоалкил, замещенный 1, 2, 3 или 4 метильными группами, С3-6циклоалкил, замещенный 1 гидроксигруппой, (С3-6циклоалкил)C1-6алкил, (С1-6алкилокси)C1-6алкил,...

Замещенные производные бензоксазола, бензимидазола, оксазолопиридина и имидазопиридина в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 20141

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Суркин Михел, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Бисхофф Франсуа Пол, Чжуан Вэй, Бертело Дидье Жан-Клод, Оельрих Дэниел, Зая Мирко, Макдональд Грегор Джеймс, Гейсен Хенрикус Якобус Мария

МПК: A61K 31/423, A61K 31/4439, A61K 31/4184...

Метки: производные, бензимидазола, модуляторов, бензоксазола, имидазопиридина, gamma;-секретазы, качестве, замещенные, оксазолопиридина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 означает водород, циано, галоген или C1-4-алкил, необязательно замещенный одним или более заместителями, каждый независимо выбираемый из группы, состоящей из гидроксила и C1-4-алкилокси;R2 означает водород, C1-4-алкил или галоген;X означает CR5 или N;R5 означает водород или галоген;А1 означает CR6 или N;R6 означает водород, галоген или C1-4-алкилокси;А2, А3 и А4, каждый независимо,...

Новые производные триазиндиона в качестве модуляторов рецептора гамкв

Загрузка...

Номер патента: 20132

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Риге Эрик, Мхалла Карим, Джибелин Антуан, Кампо Брайс

МПК: A61K 31/53, C07D 253/075, A61P 25/00...

Метки: производные, новые, триазиндиона, качестве, модуляторов, рецептора, гамкв

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле IIIи стереоизомерные формы, смеси стереоизомерных форм или фармацевтически приемлемые соли, гидраты или сольваты указанного соединения, гдеВ выбирают из группы, включающей Н, фенил, дигидробензофуранил, бензооксадиазолил, нафтил, пиридинил, хинолинил, индолил, дигидробензодиоксинил, бензофенонил, тиазолил, фуропиридинил, бензооксазолил, бензодиоксинил, фуранил, имидазолил, тиофенил, бензотиофенил,...