Патенты с меткой «модуляторов»

Циклоалкил-конденсированные тетрагидрохинолины в качестве модуляторов рецепторов crth2

Загрузка...

Номер патента: 25100

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Чжоу Вэй, Дун Ли, Брубейкер Джейсон, Питерсон Скотт Л., Хуан Сяньхай, Шао Нин, Клоуз Джошуа Т., Дзунг Дзоон О., Батчер Джон У., Чжан Хунцзюнь, Маккосс Рэйчел Николя, Маккормик Кевин Д., Палани Анандан, Мартинес Мишель, Хуан Ин, Биджу Пураккаттле Джони, Силипхаиванх Пхиенг, Асланян Роберт Дж.

МПК: A01N 43/42, C07D 215/00

Метки: тетрагидрохинолины, рецепторов, модуляторов, crth2, качестве, циклоалкил-конденсированные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или сложный эфир С1-6карбоновой кислоты,где R1 представляет собой:(i) H;(ii) C1-C4-алкил;(iii) C2-C4-алкенил;(iv) C3-C7-циклоалкил;(v) -(C1-C3-алкилен)-R9, где R9 представляет собой C3-C7-циклоалкил, фенил или 5-6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N, О и S;(vi) фенил;(vii) -C(O)-R5, где R5 представляет собой C1-C6-алкил, C3-C6-циклоалкил, фенил...

Имидазоламины в качестве модуляторов киназной активности

Загрузка...

Номер патента: 25098

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Чэнь Сяолин, Сяо Юфан, Банкстон Доналд, Лань Руокси, Неагу Константин, Хак Бейард Р., Джонс Кристофер Чарлз Виктор, Цю Сюй, Диселм Лизбет Селест

МПК: A61K 31/506, C07D 401/14

Метки: модуляторов, имидазоламины, качестве, киназной, активности

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его фармацевтически приемлемые соли,в которой R1 представляет собой фенил, возможно замещенный 1-2 радикалами, выбранными из фтора, хлора, метила, трифторметила, метокси, трифторметокси, циано, гидроксиметила, аминометила, 2-гидроксипроп-2-ила, гидрокси, карбамоила, метоксикарбонила, карбокси; илиR1 представляет собой пиридинил, возможно замещенный одним радикалом, выбранным из метила, метокси, хлора, фтора, амино,...

Оксазепины в качестве модуляторов ионных каналов

Загрузка...

Номер патента: 25095

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Герреро Хуан, Перри Тао, Ли Сяофэнь, Мартинес Рубен, Грауп Майкл, Заблокки Джефф, Корки Бриттон Кеннет, Эльзейн Эльфатих, Цзян Роберт Х., Венкатарамани Чандрасекар, Колтун Дмитрий, Калла Рао В., Паркхилл Эрик К.

МПК: C07D 413/04, A61K 31/553, C07D 267/14...

Метки: оксазепины, каналов, ионных, качестве, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IBгде R1 представляет собой С6-20-арил, где указанный С6-20-арил замещен C1-6-алкилом и указанный C1-6-алкил замещен тремя галогенами;R5 представляет собой водород или C1-6-алкил;R6 представляет собой C1-6-алкил, С3-20-циклоалкил, С6-20-арил, гетероарил, содержащий от 1 до 15 атомов углерода и от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из кислорода, азота и серы, по меньшей мере в одном кольце, или гетероциклил, содержащий от 1 до...

Этинильные производные в качестве модуляторов метаботропного глутаматного рецептора

Загрузка...

Номер патента: 24993

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Линдеманн Лотар, Ешке Георг, Виейра Эрик, Риччи Антонио, Штадлер Хайнц, Рюхер Даниэль

МПК: A61K 31/50, A61K 31/44, A61K 31/505...

Метки: рецептора, глутаматного, этинильные, качестве, метаботропного, производные, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Этинильное производное формулы IAгде R1 представляет собой фенил, который возможно замещен галогеном;R представляет собой водород или C1-4-алкил;R2 представляет собой водород, C1-4-алкил, C1-4-алкоксигруппу, CF3 или S-C1-4-алкил;R3/R3' независимо друг от друга представляют собой водород, C1-4-алкил или C1-4-алкоксигруппу;или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, оптический изомер или их рацемическая смесь,за исключением...

Производные этинила в качестве аллостерических модуляторов метаботропного рецептора глутамата mglur5

Загрузка...

Номер патента: 24973

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Штадлер Хайнц, Риччи Антонио, Виейра Эрик, Линдеманн Лотар, Рюхер Даниэль, Ешке Георг

МПК: A61P 25/08, A61K 31/4439, A61K 31/506...

Метки: качестве, рецептора, метаботропного, аллостерических, производные, глутамата, модуляторов, этинила, mglur5

Формула / Реферат:

1. Производное этинила формулы Iгде U представляет собой N или СН,R8 представляет собой водород;Y представляет собой -N(R4)-, -О- или -C(R5R5')-;где R4 представляет собой C1-4алкил, a R5/R5' представляют собой водород;V представляет собой -N(R6)- или -C(R7R7'),где R6 представляет собой водород или C1-4алкил, a R7/R7' представляют собой водород;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном;m равно 0 или 1;если m...

Гетероарилзамещенные пиридильные соединения, применимые в качестве модуляторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 24940

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Гарднер Дэниел С., Питтс Уильям Дж., Паиди Венкатрам Рэдди, Кумар Шриканта Р., Дунсиа Джон В., Муругесан Натесан, Систла Рамеш, Хайнс Джон, Наир Сатиш К., Бхайд Раджив С., Сантелла Джозеф Б., У Хун

МПК: A61K 31/435, C07D 401/14, C07D 401/12...

Метки: качестве, киназ, применимые, пиридильные, соединения, гетероарилзамещенные, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)где R1 обозначает:(а) С2-3гидроксиалкил, замещенный 0-4 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CN, -CF3, -ОСН3 и циклопропила;(б) C1-3алкил, замещенный группой -O(C1-3алкил) и 0-4 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CN, -CF3 и циклопропила;(в) С4-8алкил, замещенный 0-7 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CF3, -CN, -ОСН3,...

Бензо[b][1,4]оксазиновые производные в качестве модуляторов чувствительных к кальцию рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 24893

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Палле Венката П., Готе Ганеш Навинчандра, Шукла Маноджкумар Рампрасад, Павар Четан Санджай, Трьямбаке Махадео Бхаскар, Камбодж Раджендер Кумар, Випул Пашпуте Дилип, Сайед Маджид Башир, Кулкарни Санджеев Анант, Анкуш Сарде Гангарам

МПК: C07D 265/36, A61P 5/18, A61K 31/538...

Метки: кальцию, чувствительных, производные, модуляторов, качестве, бензо[b][1,4]оксазиновые, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Q представляет собойRa выбран из водорода;Rb представляет собой водород или замещенный или незамещенный (C1-C6)алкил, илиRa и Rb, присоединяясь вместе к одному и тому же атому углерода, образуют С(О) или C(S);L выбран из связи, -(CRcRd)m и -С(О)-;кольцо А представляет собой (C6-C10)арил;Rc и Rd представляют собой водород;X выбран из связи, -(CReRf)m, -О-, -O(CReRf)m-, -(CReRf)mO-, -C(O)(CReRf)m-, -C(O)NR7-,...

Соединения в качестве модуляторов протеинкиназы pi3k

Загрузка...

Номер патента: 24842

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Бабу Говиндараджулу, Бхавар Прашант Кашинат, Висванадха Срикант, Мутуппаланиаппан Мейяппан, Ваккаланка Сваруп Кумар В.С., Нагаратхнам Дханапалан

МПК: A61P 35/00, A61K 31/519, C07D 311/22...

Метки: протеинкиназы, модуляторов, соединения, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где в каждом случае R независимо выбран из галогена, C1-8ал­кила или 3-15-членного гетероциклического кольца, содержащего один или два гетероатома, выбранных из O, N и S;R1 и R2 могут быть одинаковыми или различными и независимо выбраны из водорода и C1-6алкила;Cy1 выбран из C6-20арила и 5-14-членного гетероарила, содержащего один, два, три или четыре гетероатома, выбранных из O, N и...

N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамид и его фармацевтически приемлемые соли в качестве модуляторов egfr, полезных для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 24421

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Муруган Андиаппан, Кадамбар Васанта Кришна, Финлей Морис Реймонд Верскойл, Уорд Ричард Эндрью, Чуакуи Клаудио Эдмундо, Редферн Хизер Мэри, Баттеруорт Сэм, Чинтакунтла Чандрасехара Редди

МПК: A61P 35/00, A61K 31/506, A61K 31/437...

Метки: рака, модуляторов, n-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамид, egfr, полезных, соли, лечения, приемлемые, качестве, фармацевтически

Формула / Реферат:

1. Соединение N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пирими­дин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамидили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамид по п.1.3. Фармацевтически приемлемая соль по п.1, представляющая собой мезилатную соль...

Пуриновые производные и их применение в качестве модуляторов толл-подобного рецептора 7

Загрузка...

Номер патента: 24359

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Халькомб Рэндэл Л., Грауп Майкл

МПК: A61K 31/522, A61P 31/12, A61K 31/52...

Метки: качестве, производные, модуляторов, применение, рецептора, пуриновые, толл-подобного

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой IIaили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, гдеR1 представляет собой -NR4R5;R2 представляет собой C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C3-C7-карбоциклил-C1-C6-алкил или фенил-C1-C6-алкил, возможно содержащий в качестве заместителя в фенильном кольце C1-C6-алкокси;-L3-R3 представляет собой -O-C1-C6-алкил или -O-C1-C6-алкилен-O-C1-C6-алкил;каждый из R4 и R5 независимо представляет собой Н или...

Гетероарильные производные в качестве модуляторов nachr альфа7

Загрузка...

Номер патента: 24170

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Сачхчхидананд Сачхчхидананд, Карчхе Навнатх Попат, Джана Гурхари, Тилекар Аджай Рамчхандра, Хаджаре Анил Каширам, Палле Венката П., Синха Неелима, Курхаде Санджай Пралхад, Камбодж Раджендер Кумар

МПК: A61P 25/28, C07D 333/22, A61K 31/381...

Метки: гетероарильные, модуляторов, качестве, nachr, производные, альфа7

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), его стереоизомеры или его фармацевтически приемлемые солигде в соединении формулы (I)Z выбран из группы, включающей -S-, -О- и -N(Ra)-;Ra выбран из группы, включающей водород и (C1-C3)алкил, необязательно замещенный -(С3-С6)циклоалкилом;R1 выбран из группы, включающей:a) 6-членную моноциклическую ароматическую углеводородную кольцевую систему, необязательно замещенную 1-3 заместителями, независимо выбранными из...

Производные пиразолина и их применение в качестве селективных модуляторов рецептора андрогена

Загрузка...

Номер патента: 23970

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Лагу Бхарат, Бок Марк Гари, Сасмал Санджита, Пандит Четан, Улльрих Томас

МПК: A61K 31/416, A61P 5/26, C07D 487/04...

Метки: применение, андрогена, качестве, селективных, модуляторов, производные, рецептора, пиразолина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в свободной форме или в виде фармацевтически приемлемой солигде R1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой галоген;R3 представляет собой циано;R4 выбран из гидрокси, С1-С3алкила, галоген-С1-С3алкила, C1-С3алкокси, галоген-С1-С3алкокси, С1-С3алкокси-С1-С3алкокси, С3-С6циклоалкил-С1-С3алкокси; или R4 выбран из группы (=O), (=S) или (=N(R8));R5 выбран из водорода, галогена, гидрокси, C1-С3алкила,...

Сочлененные производные пиримидиндионов в качестве модуляторов trpa1

Загрузка...

Номер патента: 23857

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Дешмух Вишал Говиндрао, Чикхале Раджентра Пракаш, Кумар Сукеерти, Дхоне Сачин Васантрао, Кхайраткар-Джоши Неелима, Кадам Ашок Бхаусахеб, Мухопадхяй Индранил, Томас Абрахам, Чаудхари Сачин Сундарлал, Патил Ниша Параг

МПК: A61K 31/519, A61P 13/00, A61P 25/00...

Метки: пиримидиндионов, модуляторов, сочлененные, качестве, trpa1, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыв которой R1 и R2 означают метил,Rb означает метил,U выбирают из гетероциклов, выбранных из группы, включающей тиазол, изоксазол, имидазол и бензотиазол,V означает фенил.2. Соединение по п.1, в котором V означает замещенный или незамещенный фенил.3. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, в формуле которогоRl, R2 и Rb означают метил;R4 и R8 независимо выбирают из водорода и фтора;R5 и R7 независимо...

Производные пиридина и пиразина в качестве модуляторов протеинкиназы, лекарственное средство и композиция, содержащая их

Загрузка...

Номер патента: 23561

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Вань Лифэн, Пфистер Кейт Б., Киз Роберт, Линь Сяодун, Барсанти Пол А., Сюй Чэн, Куцейко Роберт, Саттон Джеймс, Зендцик Мартин, Цзинь Джефф, Пань Ю

МПК: A61K 31/506, A61P 29/00, A61P 35/00...

Метки: производные, содержащая, лекарственное, протеинкиназы, качестве, модуляторов, пиразина, композиция, пиридина, средство

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,в которой A1 обозначает CR6;А2 обозначает CR7;А3 обозначает CR8;А4 обозначает NR9 или О;L обозначает С1-С4-алкил;R1 обозначает X-R16;X обозначает связь или C1-С2-алкил;R16 выбран из группы, состоящей из С1-С2-алкила, циклопентила, циклогексила, пиперидина, пиперазина, морфолина, пиридина, пирролидина, циклогексенила и тетрагидро-2Н-пирана;где R16 замещен одной-тремя группами,...

Производные (4-фенилимидазол-2-ил)этиламина в качестве модуляторов натриевых каналов

Загрузка...

Номер патента: 23375

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Багал Шаранджит Каур, Миллер Дункан Чарльз, Кемп Марк Иан, Мурата Йошихиса

МПК: A61K 31/417, C07D 405/06, A61P 29/00...

Метки: качестве, 4-фенилимидазол-2-ил)этиламина, каналов, натриевых, производные, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его таутомер, или фармацевтически приемлемая соль упомянутого соединения или таутомера, гдеR1 и R2 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют 4-7-членное кольцо фомулыгде m равен 1, 2 или 3;n равен 1 или 2;R3 выбирают из группы, которая содержит Н и (С1-С3)алкил;R4 выбирают из группы, которая содержит -CF3, -OCF3, -OCHF2, Cl и -SF5;R5 выбирают из группы, которая содержит Н и -СН3.2. Соединение...

5-(фенил/пиридинил-этинил)-2-пиридин/ 2-пиримидин-карбоксамиды в качестве модуляторов mglur5

Загрузка...

Номер патента: 23369

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Виейра Эрик, Риччи Антонио, Линдеманн Лотар, Штадлер Хайнц, Рюхер Даниэль, Ешке Георг, Жолидон Синиз

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/445, A61K 31/506...

Метки: модуляторов, mglur5, качестве, 2-пиримидин-карбоксамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде Y представляет собой N или C-R3; R3 представляет собой водород, метил, галоген или нитрил;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном, С1-4-алкилом или С1-4-алкокси;R2 и R2' независимо друг от друга представляют собой водород, С1-4-алкил или С1-4-алкил, замещенный галогеном или R2 и R2' могут вместе с N-атомом, к которому они присоединены, образовывать морфолиновое кольцо,...

Оксазольные и изоксазольные производные в качестве модуляторов crac

Загрузка...

Номер патента: 23298

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Камбодж Раджендер Кумар, Карчхе Виджай Пандуранг, Джачхак Сантош Мадхукар, Дешмукх Гокул Керуджи, Ирлапати Нагесвара Рао, Палле Венката П., Синха Неелима

МПК: A61P 17/06, A61P 11/06, A61K 31/497...

Метки: качестве, оксазольные, модуляторов, изоксазольные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где кольцо Е представляет собой 5-членное неароматическое гетероциклическое кольцо, выбранное изкогда Е представляет собой кольцо (а), X является -С(О)- или -CR4R5-; и когда Е представляет собой кольцо (b), X является -С(О)-, -CR4R5- или -NR-;Y в каждом случае является независимо выбранным из -С(О)- и -CR4R5-;R выбран из (С1-С6)алкила и -C(O)R6;кольцо W выбрано изR1, который может быть одинаковым или различным в каждом...

Новые замещенные производные индола в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 23045

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Велтер Адриана Ингрид, Бертело Дидье Жан-Клод, Минн Гарретт Берлонд, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Бисхофф Франсуа Пол, Питерс Серж Мария Алоисиус

МПК: A61K 31/5383, A61P 25/28, C07D 487/04...

Метки: модуляторов, индола, качестве, замещенные, новые, производные, gamma;-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)его таутомер или стереоизомерная форма, гдеR3 выбран из группы, состоящей из водорода, С1-4алкилокси, циано и Het1;А1 представляет собой CR4a или N, где R4a представляет собой водород, галоген или С1-4алкилокси, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-4ал­килокси и галогена;А2 представляет собой CR4b или N, где R4b представляет собой водород, галоген, С1-4алкилокси...

Пиразолилзамещенные производные угольной кислоты в качестве модуляторов рецептора простациклина (pgi2), применимые для лечения связанных с ним нарушений

Загрузка...

Номер патента: 22799

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Цзэн Си, Ибарра Джейсон Б., Шин Янг-Дзун, Цзоу Нин, Уллман Бретт, Тран Туй-Анх

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/415, A61K 31/416...

Метки: ним, связанных, пиразолилзамещенные, производные, качестве, рецептора, pgi2, простациклина, нарушений, кислоты, применимые, модуляторов, угольной, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ia и их фармацевтически приемлемых солей, сольватов и гидратовгде R1 выбран из Н и C1-C6-алкила;каждый из R2, R3 и R4 независимо выбран из Н, C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, C1-C6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила, C3-C7-циклоалкила и гетероарила; где каждый из указанного C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, С1-С6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила,...

Двузамещенные октагидропиррол[3,4-c]пирролы в качестве модуляторов орексиновых рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 22766

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Летавич Майкл А., Шах Чандравадан Р., Пиппел Дэниел Дж., Рудольф Дейл А., Стокинг Эмили М., Стротер Кэтлин К., Савалль Брэд М., Шайрман Брок Т., Ли Киев С., Сойод-Джонсон Акинола, Чай Венин, Свенсон Девин М.

МПК: A61P 25/00, C07D 487/04, A61K 31/407...

Метки: двузамещенные, орексиновых, качестве, модуляторов, рецепторов, октагидропиррол[3,4-c]пирролы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 выбран из группы, состоящей из:A) фенила, возможно замещенного одним или двумя заместителями Ra и замещенного Rb в орто-позиции;Ra независимо выбран из галогена, -С1-4алкила, -С1-4алкокси и -NO2, где два соседних Ra заместителя могут объединяться и формировать шестичленное ароматическое кольцо;Rb выбран из группы, состоящей из:a) галогена, -С1-4алкокси, -С1-4алкила, -CF3, -OCF3 или -CN;b) 5-членного...

Замещенные 6-аминоникотинамиды в качестве модуляторов kcnq2/3

Загрузка...

Номер патента: 22582

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Баренберг Грегор, Лукас Зимон, Клесс Ахим, Кюнерт Свен, Шрёдер Вольфганг

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/4545, A61K 31/496...

Метки: качестве, модуляторов, 6-аминоникотинамиды, замещенные

Формула / Реферат:

1. Замещенное соединение общей формулы (I-c)в которой R1 означает С1-10алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, =O, O-C1-4али­фатического остатка, OCF3, S(=О)2-С1-4алифатического остатка, CF3, CN, С1-4алифатического остатка и C(=О)-OH; илиR1 означает С3-10циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом...

Соединения хинолинамида в качестве положительных аллостерических модуляторов мускаринового рецептора m1

Загрузка...

Номер патента: 22494

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Кудук Скотт Д., Ян Чжи-Цян, Шлегель Келли-Анн

МПК: A61K 31/47, A01N 43/42

Метки: рецептора, мускаринового, хинолинамида, качестве, положительных, соединения, аллостерических, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где X1 выбран из группы, состоящей из:(1) N и(2) N®O;Х2-Х3 выбраны из группы, состоящей из:(1) -CH2-CH2-,(2) -O-CH2-,(3) -CH2-O- или(4) -CH2-;X4, X5, X6 и X7, каждый, выбраны из группы, состоящей из:(1) N,(2) N®O,(3) CH,(4) O,при условии, что один из X4, X5, Х6 и X7 может отсутствовать, таким образом образуя пятичленное кольцо;R1 выбран из группы, состоящей из:(1) водорода,(2) галогена,(3) -C1-6 алкила,(4) -C2-6...

Пролекарства пиперидинильного производного в качестве модуляторов активности хемокинового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 22150

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Ву Хонг, Вориер Йакумар С., Картер Перси Х., Хайнс Джон, Дар Т.Дж.Мьюрали, Сантелла Джозеф В., Дунсия Джон В., Наир Сатиш, Корнелиус Линдон А.М.

МПК: C07D 211/52

Метки: активности, модуляторов, рецептора, пролекарства, качестве, производного, хемокинового, пиперидинильного

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или форма его фармацевтически приемлемой соли.2. Соединение формулыили форма его фармацевтически приемлемой соли.3. Соединение по п.1 или 2, имеющее формулу4. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и терапевтически эффективное количество одного или нескольких соединений по...

Производные тиенопиримидиндиона в качестве модуляторов trpa1

Загрузка...

Номер патента: 22029

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Мухопадхяй Индранил, Маргал Санджей, Томас Абрахам, Кхайраткар-Джоши Неелима, Кумар Сукеерти, Вагхмар Найан Татерао

МПК: C07D 495/04, A61P 29/00, A61K 31/381...

Метки: модуляторов, производные, trpa1, качестве, тиенопиримидиндиона

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуруили его фармацевтически приемлемая соль,где R1, R2 и Ra, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо, представляют собой водород или (С1-С4)алкил;R4, R5, R6, R7, R8 и R9, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, циано, (C1-C8)алкила, (C1-C8)алкокси, галоген(С1-С8)алкила и галоген(С1-С8)алкокси.2. Соединение по п.1, где R1 и...

Этинильные производные в качестве положительных аллостерических модуляторов mglur5

Загрузка...

Номер патента: 22019

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Ешке Георг, Штадлер Хайнц, Линдеманн Лотар, Виейра Эрик, Жолидон Синиз

МПК: A61K 31/44, A61K 31/4406, A61K 31/501...

Метки: положительных, модуляторов, этинильные, качестве, производные, аллостерических, mglur5

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде X представляет собой N или C-R, где R представляет собой водород или галоген;G представляет собой N или СН;при условии, что максимально один из G или X может представлять собой азот;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены одним атомом галогена;R2 представляет собой водород, С1-4алкил, гидрокси, С1-4алкокси или C(O)O-бензил;R3, R3', R4, R4', R6, R6' независимо друг от друга представляют собой...

Хинолины и их аналоги в качестве модуляторов сиртуина

Загрузка...

Номер патента: 21938

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Блум Чарльз А., Перни Роберт Б., Диш Джереми С., Ву Чи Б., Спрингер Стефани К.

МПК: A61K 31/535

Метки: сиртуина, качестве, модуляторов, аналоги, хинолины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (III)или его соль, гдекаждый из Z11, Z13 и Z14 независимо выбран из N и CR, Z12 представляет собой CR, где R выбран из водорода, галогена и C1-С4 алкила;Y выбран из N и CR13, где R13 выбран из водорода, галогена, -C1-C4 алкила, -О-(C1-C4 алкила) и -О-(C1-C2 фторзамещенного алкила);не более двух из Z11, Z13, Z14 и Y представляют собой N;X выбран из , ,где представляет собой положение, в котором X присоединен к R11, иR11...

Новые производные замещенного бициклического триазола в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 21776

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Оельрих Дэниел, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Бертело Дидье Жан-Клод, Ван Брандт Свен Францискус Анна

МПК: A61K 31/4196, C07D 471/04, A61P 25/28...

Метки: gamma;-секретазы, модуляторов, триазола, бициклического, производные, новые, замещенного, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеHet1 представляет собой гетероцикл, имеющий формулу (а-1), (а-2) или (а-3)R3 представляет собой С1-4алкил;R4, R5 и R6, каждый независимо, представляют собой водород или С1-4алкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких галогеновых заместителей;R7a представляет собой водород или С1-4алкил;R7b и R7c, каждый независимо, представляют собой водород или C1-4алкил,...

Производные 1-гетероциклил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она и их применение в качестве модуляторов pde9a

Загрузка...

Номер патента: 21504

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Айкмайер Кристиан, Джованнини Риккардо, Розенброк Хольгер, Фокс Томас, Шэнцле Герхард, Хайне Никлас, Дорнер-Циоссек Корнелиа, Фукс Клаус, Фиген Деннис

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04

Метки: pde9a, модуляторов, применение, 1-гетероциклил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой Hc выбран из группы, включающей тетрагидропиранил, тетрагидрофуранил, пиперидинил и пирролидинил;R1 выбран из группы, включающей фенил, 2-, 3- и 4-пиридил-, пиримидинил, пиразолил, тиазолил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогептил, циклопентилметил, циклогексил, этил, пропил, 1- и 2-бутил-, 1-, 2- и 3-пентил-, тетрагидрофуранил и тетрагидропиранил, где эти группы необязательно могут содержать...

Пуриновые производные и их применение в качестве модуляторов толл-подобного рецептора 7

Загрузка...

Номер патента: 21463

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Халькомб Рэндэл Л., Грауп Майкл

МПК: C07D 473/18

Метки: применение, модуляторов, пуриновые, рецептора, производные, качестве, толл-подобного

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iaили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 выбран из группы, состоящей изR2 представляет собой Н;-L3-R3 представляет собой -ОСН2СН2ОСН3, -ОСН2СН2СН3, -ОСН2СН2СН2СН3, -О-изо-бутил, -О-циклобутил, -О-циклопентил, -ОСН2-циклопропил, -ОСН2-циклобутил, -ОСН2СН2-циклопропил, -ОСН2СН2СН2СН2ОН, -OCH2CF3, -OCH2CH2CF3, -OCH2CH2CH2CF3 или (тетрагидрофуран-2-ил)метокси;R10 представляет собой водород, галоген, трифторметил,...

N-(гетеро)арил,2-(гетеро)арилзамещенные ацетамиды, предназначенные для применения в качестве модуляторов передачи сигналов wnt

Загрузка...

Номер патента: 21225

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Чжан Губао, Гао Вэнци, Пань Шифэн, Чэн Дай, Хань Дун

МПК: A61P 35/00, C07D 213/75, A61K 31/44...

Метки: n-(гетеро)арил,2-(гетеро)арилзамещенные, сигналов, применения, модуляторов, ацетамиды, предназначенные, качестве, передачи

Формула / Реферат:

1. Соединение, описывающееся формулой (6)или его физиологически приемлемая соль,в которой кольцо Е представляет собой фенил или один из X1, X2, X3 и X4 выбран из N и другие обозначают CR7;один из X5, X6, X7 и X8 обозначает N и другие обозначают СН;X9 выбран из N и СН;Z выбран из группы, включающей фенил, пиразинил, пиридинил, пиридазинил и пиперазинил, где каждый фенил, пиразинил, пиридинил, пиридазинил или пиперазинил в Z необязательно замещен...

Замещенные производные триазола и имидазола в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 21047

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Ву Тонгфей, Питерс Серж Мария Алоисиус, Минн Гарретт Берлонд, Бертело Дидье Жан-Клод, Велтер Адриана Ингрид, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Бисхофф Франсуа Пол, Оельрих Дэниел, Суркин Михел, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Ван Брандт Свен Францискус Анна

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/4439, A61K 31/4178...

Метки: производные, качестве, замещенные, gamma;-секретазы, имидазола, модуляторов, триазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерные формы, гдеR1 представляет собой водород или С1-4алкил;R2 представляет собой водород или С1-4алкил;X представляет собой СН или N;А1 представляет собой CR3a или N; где R3a представляет собой водород; галоген; циано; С1-4алкил или С1-4ал­килокси, необязательно замещенный одним или несколькими галогеновыми заместителями;А2 представляет собой CR3b или N, где R3b представляет собой водород, фтор или...

Производные 1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина и их применение в качестве положительных аллостерических модуляторов рецепторов mglur2

Загрузка...

Номер патента: 20671

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Макдональд Грегор Джеймс, Сид-Нуньес Хосе Мария, Де Лукас Оливарес Ана Изабель, Трабанко-Суарес Андрес Авелино

МПК: A61K 31/437, A61P 25/00, C07D 471/04...

Метки: рецепторов, положительных, аллостерических, mglur2, модуляторов, производные, качестве, 1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)или его стереохимически изомерная форма, гдесвязь, нарисованная в кольце, указывает на то, что связь может быть присоединена к любому кольцевому атому углерода;R1 выбран из группы, состоящей из (C1-3алкилокси)C1-3алкила; C1-3алкила, замещенного 1-3 заместителями галогено; и (C3-7циклоалкил)C1-3алкила;R2 выбран из группы, состоящей из галогено; C1-3алкила; С3-7циклоалкила и C1-3алкила, замещенного 1-3...

Производные дифенилпиразолопиридинов, их получение и применение в качестве модуляторов нуклеарного рецептора not

Загрузка...

Номер патента: 20652

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Оже Флориан, Эвен Люк

МПК: A61P 19/10, A61K 31/437, A61P 25/08...

Метки: производные, модуляторов, рецептора, нуклеарного, получение, дифенилпиразолопиридинов, применение, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)где R представляет собой атом водорода или галогена или (С1-С6)алкил;X представляет собой один или несколько заместителей, выбранных из атомов водорода или галогена, (C1-C6)алкилов, галоген(C1-C6)алкилов, (C1-C6)алкоксигрупп, галоген(С1-С6)алкоксигрупп, циано-, гидроксигруппы или гидрокси(С1-С6)алкилов;Y представляет собой атом водорода, галогена или (С1-С6)алкил;R1 представляет собой NR2R3 или OR4;R2 и R3 независимо...

Бензимидазолы и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина

Загрузка...

Номер патента: 20578

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Нг Пуи Йи, Диш Джереми С., Ву Чи Б., Блум Чарльз А., Перни Роберт Б.

МПК: A61K 31/4184, C07D 401/12, A61K 31/437...

Метки: родственные, сиртуина, аналоги, качестве, модуляторов, бензимидазолы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его соль, гдеодин из Z11 и Z12 представляет собой CR13, а другой из Z11 и Z12 выбран из N и CR13, гдеR13 выбран из водорода, галогена, -ОН, -CºN, фторзамещенного C1-C2 алкила, -О-(C1-C2 фторзамещенный алкил), -S-(С1-С2 фторзамещенный алкил), C1-C4 алкила, -(C1-C2 алкил)-N(R14)(R14), -О-СН2СН(ОН)СН2ОН, -O-(C1-C4) алкила, -О-(С1-С3) алкил-N(R14)(R14), -N(R14)(R14), -S-(C1-C4) алкила и С3-С7 циклоалкила;R выбран...

Производные 7-арил-1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина и их применение в качестве положительных аллостерических модуляторов рецепторов mglur2

Загрузка...

Номер патента: 20556

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Де Лукас Оливарес Ана Изабель, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Сид-Нуньес Хосе Мария, Макдональд Грегор Джеймс

МПК: A61K 31/445, A61K 31/437, A61K 31/444...

Метки: модуляторов, mglur2, 7-арил-1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина, рецепторов, производные, аллостерических, положительных, качестве, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереохимически изомерная форма, гдеА представляет собой СН или N;R1 выбран из группы, состоящей из (C1-3алкилокси)C1-3алкила; C1-3алкила, замещенного 1-3 заместителями галогено; незамещенного C3-7циклоалкила; (C3-7циклоалкил)C1-3алкила; 4-(2,3,4,5-тетрагидробен­зо[f][1,4]оксазепин)метила и Het1C1-3алкила;R2 выбран из группы, состоящей из галогено; C1-3алкила; C3-7циклоалкила и C1-3алкила, замещенного 1-3...

3-аминоциклопентанкарбоксамиды в качестве модуляторов рецептора хемокина

Загрузка...

Номер патента: 20470

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Хьюгес Роберт Оуэн, Тёрнер Стив Рональд, Роджиер Дж.Дональд Джозеф, Труджилло Джон Исидро, Деврадж Раджеш Венкатесваран, Хуанг Вей

МПК: A61P 35/00, A61K 31/407, A61P 29/02...

Метки: хемокина, 3-аминоциклопентанкарбоксамиды, модуляторов, качестве, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I(a) или I(b)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеА означает О или CF2;W означает CR13R14, C(O), CHOR15, CHF, CF2, О или S;R1 означает Н или (C1-C6)алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из гало, ОН, СО2Н, СО2-(C1-C6)алкила или (C1-C3)алкокси;R2 и R3, каждый независимо, означает Н, (C1-C6)алкил, (C1-C6)галоалкил, гало, (С3-С6)циклоалкил, CN, ОН, OCOR12; где указанный (C1-C6)алкил необязательно...

Производные бензофурана в качестве fxr модуляторов

Загрузка...

Номер патента: 20454

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Систла Рамеш, Контар Франсис, Сенгупта Саумитра, Роше Дидье, Кристманн-Франк Серж, Кобер Инго, Мотино Жизель, Венкатешвар-Рао Гуммади

МПК: A61K 31/343, C07D 307/85, A61P 3/00...

Метки: модуляторов, производные, бензофурана, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, включающейтрет-бутиловый эфир 4-(4-бром-2-этоксикарбонилбензофуран-5-ил)пиперазин-1-карбоновой кислоты,трет-бутиловый эфир 4-(4-бром-2-карбоксибензофуран-5-ил)пиперазин-1-карбоновой кислоты,амид 5-[4-(3-метоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]бензофуран-2-карбоновой кислоты,амид 5-[4-(4-метоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]бензофуран-2-карбоновой кислоты,амид...

Морфолинотиазолы в качестве позитивных аллостерических модуляторов альфа 7

Загрузка...

Номер патента: 20275

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Де Бук Бенуа Кристиан Альберт Гилейн, Ленартс Йозеф Элизабет, Макдональд Грегор Джеймс

МПК: A61P 25/00, A61K 31/427, C07D 417/14...

Метки: морфолинотиазолы, модуляторов, аллостерических, качестве, позитивных, альфа

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереохимический изомер, гдеR1 представляет собой С1-6алкил, С1-6алкил, замещенный 1, 2 или 3 галогеновыми заместителями, C1-6алкил, замещенный 1 цианогруппой, C1-6алкил, замещенный 1 гетероарильной группой, С3-6циклоалкил, С3-6цик­лоалкил, замещенный 1, 2, 3 или 4 метильными группами, С3-6циклоалкил, замещенный 1 гидроксигруппой, (С3-6циклоалкил)C1-6алкил, (С1-6алкилокси)C1-6алкил,...

Замещенные производные бензоксазола, бензимидазола, оксазолопиридина и имидазопиридина в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 20141

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Оельрих Дэниел, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Бисхофф Франсуа Пол, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Чжуан Вэй, Бертело Дидье Жан-Клод, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Суркин Михел, Макдональд Грегор Джеймс, Зая Мирко

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/423, A61K 31/4184...

Метки: замещенные, бензимидазола, модуляторов, производные, качестве, gamma;-секретазы, бензоксазола, имидазопиридина, оксазолопиридина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 означает водород, циано, галоген или C1-4-алкил, необязательно замещенный одним или более заместителями, каждый независимо выбираемый из группы, состоящей из гидроксила и C1-4-алкилокси;R2 означает водород, C1-4-алкил или галоген;X означает CR5 или N;R5 означает водород или галоген;А1 означает CR6 или N;R6 означает водород, галоген или C1-4-алкилокси;А2, А3 и А4, каждый независимо,...

Новые производные триазиндиона в качестве модуляторов рецептора гамкв

Загрузка...

Номер патента: 20132

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Джибелин Антуан, Риге Эрик, Мхалла Карим, Кампо Брайс

МПК: C07D 253/075, A61P 25/00, A61K 31/53...

Метки: рецептора, качестве, гамкв, триазиндиона, производные, новые, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле IIIи стереоизомерные формы, смеси стереоизомерных форм или фармацевтически приемлемые соли, гидраты или сольваты указанного соединения, гдеВ выбирают из группы, включающей Н, фенил, дигидробензофуранил, бензооксадиазолил, нафтил, пиридинил, хинолинил, индолил, дигидробензодиоксинил, бензофенонил, тиазолил, фуропиридинил, бензооксазолил, бензодиоксинил, фуранил, имидазолил, тиофенил, бензотиофенил,...