Патенты с меткой «модуляторов»

Циклоалкил-конденсированные тетрагидрохинолины в качестве модуляторов рецепторов crth2

Загрузка...

Номер патента: 25100

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Маккосс Рэйчел Николя, Дун Ли, Питерсон Скотт Л., Клоуз Джошуа Т., Шао Нин, Дзунг Дзоон О., Чжоу Вэй, Брубейкер Джейсон, Асланян Роберт Дж., Мартинес Мишель, Биджу Пураккаттле Джони, Палани Анандан, Маккормик Кевин Д., Хуан Сяньхай, Чжан Хунцзюнь, Хуан Ин, Силипхаиванх Пхиенг, Батчер Джон У.

МПК: A01N 43/42, C07D 215/00

Метки: модуляторов, качестве, циклоалкил-конденсированные, тетрагидрохинолины, рецепторов, crth2

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или сложный эфир С1-6карбоновой кислоты,где R1 представляет собой:(i) H;(ii) C1-C4-алкил;(iii) C2-C4-алкенил;(iv) C3-C7-циклоалкил;(v) -(C1-C3-алкилен)-R9, где R9 представляет собой C3-C7-циклоалкил, фенил или 5-6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N, О и S;(vi) фенил;(vii) -C(O)-R5, где R5 представляет собой C1-C6-алкил, C3-C6-циклоалкил, фенил...

Имидазоламины в качестве модуляторов киназной активности

Загрузка...

Номер патента: 25098

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Диселм Лизбет Селест, Банкстон Доналд, Неагу Константин, Цю Сюй, Лань Руокси, Чэнь Сяолин, Джонс Кристофер Чарлз Виктор, Сяо Юфан, Хак Бейард Р.

МПК: A61K 31/506, C07D 401/14

Метки: качестве, активности, киназной, модуляторов, имидазоламины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его фармацевтически приемлемые соли,в которой R1 представляет собой фенил, возможно замещенный 1-2 радикалами, выбранными из фтора, хлора, метила, трифторметила, метокси, трифторметокси, циано, гидроксиметила, аминометила, 2-гидроксипроп-2-ила, гидрокси, карбамоила, метоксикарбонила, карбокси; илиR1 представляет собой пиридинил, возможно замещенный одним радикалом, выбранным из метила, метокси, хлора, фтора, амино,...

Оксазепины в качестве модуляторов ионных каналов

Загрузка...

Номер патента: 25095

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Калла Рао В., Перри Тао, Паркхилл Эрик К., Колтун Дмитрий, Герреро Хуан, Ли Сяофэнь, Грауп Майкл, Венкатарамани Чандрасекар, Эльзейн Эльфатих, Мартинес Рубен, Корки Бриттон Кеннет, Заблокки Джефф, Цзян Роберт Х.

МПК: C07D 267/14, C07D 413/04, A61K 31/553...

Метки: каналов, качестве, ионных, оксазепины, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IBгде R1 представляет собой С6-20-арил, где указанный С6-20-арил замещен C1-6-алкилом и указанный C1-6-алкил замещен тремя галогенами;R5 представляет собой водород или C1-6-алкил;R6 представляет собой C1-6-алкил, С3-20-циклоалкил, С6-20-арил, гетероарил, содержащий от 1 до 15 атомов углерода и от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из кислорода, азота и серы, по меньшей мере в одном кольце, или гетероциклил, содержащий от 1 до...

Этинильные производные в качестве модуляторов метаботропного глутаматного рецептора

Загрузка...

Номер патента: 24993

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Виейра Эрик, Ешке Георг, Штадлер Хайнц, Линдеманн Лотар, Рюхер Даниэль, Риччи Антонио

МПК: A61K 31/50, A61K 31/505, A61K 31/44...

Метки: производные, этинильные, метаботропного, качестве, рецептора, модуляторов, глутаматного

Формула / Реферат:

1. Этинильное производное формулы IAгде R1 представляет собой фенил, который возможно замещен галогеном;R представляет собой водород или C1-4-алкил;R2 представляет собой водород, C1-4-алкил, C1-4-алкоксигруппу, CF3 или S-C1-4-алкил;R3/R3' независимо друг от друга представляют собой водород, C1-4-алкил или C1-4-алкоксигруппу;или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, оптический изомер или их рацемическая смесь,за исключением...

Производные этинила в качестве аллостерических модуляторов метаботропного рецептора глутамата mglur5

Загрузка...

Номер патента: 24973

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Риччи Антонио, Рюхер Даниэль, Виейра Эрик, Линдеманн Лотар, Штадлер Хайнц, Ешке Георг

МПК: A61K 31/506, A61K 31/4439, A61P 25/08...

Метки: производные, аллостерических, глутамата, качестве, этинила, модуляторов, метаботропного, mglur5, рецептора

Формула / Реферат:

1. Производное этинила формулы Iгде U представляет собой N или СН,R8 представляет собой водород;Y представляет собой -N(R4)-, -О- или -C(R5R5')-;где R4 представляет собой C1-4алкил, a R5/R5' представляют собой водород;V представляет собой -N(R6)- или -C(R7R7'),где R6 представляет собой водород или C1-4алкил, a R7/R7' представляют собой водород;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном;m равно 0 или 1;если m...

Гетероарилзамещенные пиридильные соединения, применимые в качестве модуляторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 24940

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Бхайд Раджив С., Муругесан Натесан, У Хун, Систла Рамеш, Хайнс Джон, Наир Сатиш К., Паиди Венкатрам Рэдди, Питтс Уильям Дж., Дунсиа Джон В., Кумар Шриканта Р., Гарднер Дэниел С., Сантелла Джозеф Б.

МПК: C07D 401/14, A61K 31/435, C07D 401/12...

Метки: применимые, качестве, киназ, пиридильные, гетероарилзамещенные, модуляторов, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)где R1 обозначает:(а) С2-3гидроксиалкил, замещенный 0-4 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CN, -CF3, -ОСН3 и циклопропила;(б) C1-3алкил, замещенный группой -O(C1-3алкил) и 0-4 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CN, -CF3 и циклопропила;(в) С4-8алкил, замещенный 0-7 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CF3, -CN, -ОСН3,...

Бензо[b][1,4]оксазиновые производные в качестве модуляторов чувствительных к кальцию рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 24893

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Палле Венката П., Сайед Маджид Башир, Анкуш Сарде Гангарам, Випул Пашпуте Дилип, Шукла Маноджкумар Рампрасад, Готе Ганеш Навинчандра, Павар Четан Санджай, Трьямбаке Махадео Бхаскар, Кулкарни Санджеев Анант, Камбодж Раджендер Кумар

МПК: A61P 5/18, C07D 265/36, A61K 31/538...

Метки: производные, качестве, рецепторов, чувствительных, кальцию, бензо[b][1,4]оксазиновые, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Q представляет собойRa выбран из водорода;Rb представляет собой водород или замещенный или незамещенный (C1-C6)алкил, илиRa и Rb, присоединяясь вместе к одному и тому же атому углерода, образуют С(О) или C(S);L выбран из связи, -(CRcRd)m и -С(О)-;кольцо А представляет собой (C6-C10)арил;Rc и Rd представляют собой водород;X выбран из связи, -(CReRf)m, -О-, -O(CReRf)m-, -(CReRf)mO-, -C(O)(CReRf)m-, -C(O)NR7-,...

Соединения в качестве модуляторов протеинкиназы pi3k

Загрузка...

Номер патента: 24842

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Бабу Говиндараджулу, Нагаратхнам Дханапалан, Ваккаланка Сваруп Кумар В.С., Висванадха Срикант, Бхавар Прашант Кашинат, Мутуппаланиаппан Мейяппан

МПК: C07D 311/22, A61K 31/519, A61P 35/00...

Метки: качестве, соединения, модуляторов, протеинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где в каждом случае R независимо выбран из галогена, C1-8ал­кила или 3-15-членного гетероциклического кольца, содержащего один или два гетероатома, выбранных из O, N и S;R1 и R2 могут быть одинаковыми или различными и независимо выбраны из водорода и C1-6алкила;Cy1 выбран из C6-20арила и 5-14-членного гетероарила, содержащего один, два, три или четыре гетероатома, выбранных из O, N и...

N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамид и его фармацевтически приемлемые соли в качестве модуляторов egfr, полезных для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 24421

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Кадамбар Васанта Кришна, Муруган Андиаппан, Чинтакунтла Чандрасехара Редди, Баттеруорт Сэм, Редферн Хизер Мэри, Уорд Ричард Эндрью, Финлей Морис Реймонд Верскойл, Чуакуи Клаудио Эдмундо

МПК: A61K 31/437, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: фармацевтически, полезных, n-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамид, egfr, рака, лечения, модуляторов, приемлемые, качестве, соли

Формула / Реферат:

1. Соединение N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пирими­дин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамидили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамид по п.1.3. Фармацевтически приемлемая соль по п.1, представляющая собой мезилатную соль...

Пуриновые производные и их применение в качестве модуляторов толл-подобного рецептора 7

Загрузка...

Номер патента: 24359

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Грауп Майкл, Халькомб Рэндэл Л.

МПК: A61K 31/52, A61K 31/522, A61P 31/12...

Метки: пуриновые, качестве, применение, толл-подобного, производные, модуляторов, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой IIaили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, гдеR1 представляет собой -NR4R5;R2 представляет собой C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C3-C7-карбоциклил-C1-C6-алкил или фенил-C1-C6-алкил, возможно содержащий в качестве заместителя в фенильном кольце C1-C6-алкокси;-L3-R3 представляет собой -O-C1-C6-алкил или -O-C1-C6-алкилен-O-C1-C6-алкил;каждый из R4 и R5 независимо представляет собой Н или...

Гетероарильные производные в качестве модуляторов nachr альфа7

Загрузка...

Номер патента: 24170

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Сачхчхидананд Сачхчхидананд, Хаджаре Анил Каширам, Джана Гурхари, Камбодж Раджендер Кумар, Карчхе Навнатх Попат, Курхаде Санджай Пралхад, Тилекар Аджай Рамчхандра, Палле Венката П., Синха Неелима

МПК: C07D 333/22, A61K 31/381, A61P 25/28...

Метки: nachr, гетероарильные, модуляторов, производные, альфа7, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), его стереоизомеры или его фармацевтически приемлемые солигде в соединении формулы (I)Z выбран из группы, включающей -S-, -О- и -N(Ra)-;Ra выбран из группы, включающей водород и (C1-C3)алкил, необязательно замещенный -(С3-С6)циклоалкилом;R1 выбран из группы, включающей:a) 6-членную моноциклическую ароматическую углеводородную кольцевую систему, необязательно замещенную 1-3 заместителями, независимо выбранными из...

Производные пиразолина и их применение в качестве селективных модуляторов рецептора андрогена

Загрузка...

Номер патента: 23970

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Пандит Четан, Лагу Бхарат, Улльрих Томас, Бок Марк Гари, Сасмал Санджита

МПК: C07D 487/04, A61P 5/26, A61K 31/416...

Метки: качестве, модуляторов, рецептора, производные, пиразолина, применение, селективных, андрогена

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в свободной форме или в виде фармацевтически приемлемой солигде R1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой галоген;R3 представляет собой циано;R4 выбран из гидрокси, С1-С3алкила, галоген-С1-С3алкила, C1-С3алкокси, галоген-С1-С3алкокси, С1-С3алкокси-С1-С3алкокси, С3-С6циклоалкил-С1-С3алкокси; или R4 выбран из группы (=O), (=S) или (=N(R8));R5 выбран из водорода, галогена, гидрокси, C1-С3алкила,...

Сочлененные производные пиримидиндионов в качестве модуляторов trpa1

Загрузка...

Номер патента: 23857

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Патил Ниша Параг, Чаудхари Сачин Сундарлал, Чикхале Раджентра Пракаш, Мухопадхяй Индранил, Дхоне Сачин Васантрао, Кадам Ашок Бхаусахеб, Дешмух Вишал Говиндрао, Кхайраткар-Джоши Неелима, Томас Абрахам, Кумар Сукеерти

МПК: A61P 13/00, A61K 31/519, A61P 25/00...

Метки: пиримидиндионов, trpa1, производные, модуляторов, сочлененные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыв которой R1 и R2 означают метил,Rb означает метил,U выбирают из гетероциклов, выбранных из группы, включающей тиазол, изоксазол, имидазол и бензотиазол,V означает фенил.2. Соединение по п.1, в котором V означает замещенный или незамещенный фенил.3. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, в формуле которогоRl, R2 и Rb означают метил;R4 и R8 независимо выбирают из водорода и фтора;R5 и R7 независимо...

Производные пиридина и пиразина в качестве модуляторов протеинкиназы, лекарственное средство и композиция, содержащая их

Загрузка...

Номер патента: 23561

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Вань Лифэн, Линь Сяодун, Сюй Чэн, Зендцик Мартин, Барсанти Пол А., Пань Ю, Куцейко Роберт, Пфистер Кейт Б., Саттон Джеймс, Киз Роберт, Цзинь Джефф

МПК: A61P 35/00, A61P 29/00, A61K 31/506...

Метки: пиридина, пиразина, производные, композиция, содержащая, средство, модуляторов, протеинкиназы, лекарственное, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,в которой A1 обозначает CR6;А2 обозначает CR7;А3 обозначает CR8;А4 обозначает NR9 или О;L обозначает С1-С4-алкил;R1 обозначает X-R16;X обозначает связь или C1-С2-алкил;R16 выбран из группы, состоящей из С1-С2-алкила, циклопентила, циклогексила, пиперидина, пиперазина, морфолина, пиридина, пирролидина, циклогексенила и тетрагидро-2Н-пирана;где R16 замещен одной-тремя группами,...

Производные (4-фенилимидазол-2-ил)этиламина в качестве модуляторов натриевых каналов

Загрузка...

Номер патента: 23375

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Кемп Марк Иан, Миллер Дункан Чарльз, Мурата Йошихиса, Багал Шаранджит Каур

МПК: A61P 29/00, A61K 31/417, C07D 405/06...

Метки: качестве, производные, каналов, модуляторов, 4-фенилимидазол-2-ил)этиламина, натриевых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его таутомер, или фармацевтически приемлемая соль упомянутого соединения или таутомера, гдеR1 и R2 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют 4-7-членное кольцо фомулыгде m равен 1, 2 или 3;n равен 1 или 2;R3 выбирают из группы, которая содержит Н и (С1-С3)алкил;R4 выбирают из группы, которая содержит -CF3, -OCF3, -OCHF2, Cl и -SF5;R5 выбирают из группы, которая содержит Н и -СН3.2. Соединение...

5-(фенил/пиридинил-этинил)-2-пиридин/ 2-пиримидин-карбоксамиды в качестве модуляторов mglur5

Загрузка...

Номер патента: 23369

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Штадлер Хайнц, Жолидон Синиз, Виейра Эрик, Линдеманн Лотар, Ешке Георг, Риччи Антонио, Рюхер Даниэль

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/445, A61K 31/506...

Метки: mglur5, качестве, 2-пиримидин-карбоксамиды, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде Y представляет собой N или C-R3; R3 представляет собой водород, метил, галоген или нитрил;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном, С1-4-алкилом или С1-4-алкокси;R2 и R2' независимо друг от друга представляют собой водород, С1-4-алкил или С1-4-алкил, замещенный галогеном или R2 и R2' могут вместе с N-атомом, к которому они присоединены, образовывать морфолиновое кольцо,...

Оксазольные и изоксазольные производные в качестве модуляторов crac

Загрузка...

Номер патента: 23298

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Дешмукх Гокул Керуджи, Карчхе Виджай Пандуранг, Камбодж Раджендер Кумар, Палле Венката П., Синха Неелима, Джачхак Сантош Мадхукар, Ирлапати Нагесвара Рао

МПК: A61P 11/06, A61K 31/497, A61P 17/06...

Метки: качестве, оксазольные, производные, модуляторов, изоксазольные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где кольцо Е представляет собой 5-членное неароматическое гетероциклическое кольцо, выбранное изкогда Е представляет собой кольцо (а), X является -С(О)- или -CR4R5-; и когда Е представляет собой кольцо (b), X является -С(О)-, -CR4R5- или -NR-;Y в каждом случае является независимо выбранным из -С(О)- и -CR4R5-;R выбран из (С1-С6)алкила и -C(O)R6;кольцо W выбрано изR1, который может быть одинаковым или различным в каждом...

Новые замещенные производные индола в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 23045

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Бисхофф Франсуа Пол, Минн Гарретт Берлонд, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Велтер Адриана Ингрид, Питерс Серж Мария Алоисиус, Бертело Дидье Жан-Клод

МПК: C07D 487/04, A61K 31/5383, A61P 25/28...

Метки: замещенные, новые, gamma;-секретазы, производные, качестве, индола, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)его таутомер или стереоизомерная форма, гдеR3 выбран из группы, состоящей из водорода, С1-4алкилокси, циано и Het1;А1 представляет собой CR4a или N, где R4a представляет собой водород, галоген или С1-4алкилокси, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-4ал­килокси и галогена;А2 представляет собой CR4b или N, где R4b представляет собой водород, галоген, С1-4алкилокси...

Пиразолилзамещенные производные угольной кислоты в качестве модуляторов рецептора простациклина (pgi2), применимые для лечения связанных с ним нарушений

Загрузка...

Номер патента: 22799

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Тран Туй-Анх, Цзэн Си, Уллман Бретт, Цзоу Нин, Шин Янг-Дзун, Ибарра Джейсон Б.

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/415, A61K 31/416...

Метки: лечения, кислоты, угольной, рецептора, качестве, пиразолилзамещенные, ним, простациклина, связанных, производные, pgi2, применимые, модуляторов, нарушений

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ia и их фармацевтически приемлемых солей, сольватов и гидратовгде R1 выбран из Н и C1-C6-алкила;каждый из R2, R3 и R4 независимо выбран из Н, C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, C1-C6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила, C3-C7-циклоалкила и гетероарила; где каждый из указанного C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, С1-С6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила,...

Двузамещенные октагидропиррол[3,4-c]пирролы в качестве модуляторов орексиновых рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 22766

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Шах Чандравадан Р., Шайрман Брок Т., Савалль Брэд М., Свенсон Девин М., Рудольф Дейл А., Ли Киев С., Пиппел Дэниел Дж., Чай Венин, Сойод-Джонсон Акинола, Стокинг Эмили М., Стротер Кэтлин К., Летавич Майкл А.

МПК: A61K 31/407, C07D 487/04, A61P 25/00...

Метки: двузамещенные, рецепторов, орексиновых, модуляторов, качестве, октагидропиррол[3,4-c]пирролы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 выбран из группы, состоящей из:A) фенила, возможно замещенного одним или двумя заместителями Ra и замещенного Rb в орто-позиции;Ra независимо выбран из галогена, -С1-4алкила, -С1-4алкокси и -NO2, где два соседних Ra заместителя могут объединяться и формировать шестичленное ароматическое кольцо;Rb выбран из группы, состоящей из:a) галогена, -С1-4алкокси, -С1-4алкила, -CF3, -OCF3 или -CN;b) 5-членного...

Замещенные 6-аминоникотинамиды в качестве модуляторов kcnq2/3

Загрузка...

Номер патента: 22582

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Кюнерт Свен, Шрёдер Вольфганг, Клесс Ахим, Лукас Зимон, Баренберг Грегор

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/4545, A61K 31/496...

Метки: модуляторов, замещенные, качестве, 6-аминоникотинамиды

Формула / Реферат:

1. Замещенное соединение общей формулы (I-c)в которой R1 означает С1-10алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, =O, O-C1-4али­фатического остатка, OCF3, S(=О)2-С1-4алифатического остатка, CF3, CN, С1-4алифатического остатка и C(=О)-OH; илиR1 означает С3-10циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом...

Соединения хинолинамида в качестве положительных аллостерических модуляторов мускаринового рецептора m1

Загрузка...

Номер патента: 22494

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Ян Чжи-Цян, Кудук Скотт Д., Шлегель Келли-Анн

МПК: A01N 43/42, A61K 31/47

Метки: модуляторов, соединения, качестве, рецептора, мускаринового, положительных, хинолинамида, аллостерических

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где X1 выбран из группы, состоящей из:(1) N и(2) N®O;Х2-Х3 выбраны из группы, состоящей из:(1) -CH2-CH2-,(2) -O-CH2-,(3) -CH2-O- или(4) -CH2-;X4, X5, X6 и X7, каждый, выбраны из группы, состоящей из:(1) N,(2) N®O,(3) CH,(4) O,при условии, что один из X4, X5, Х6 и X7 может отсутствовать, таким образом образуя пятичленное кольцо;R1 выбран из группы, состоящей из:(1) водорода,(2) галогена,(3) -C1-6 алкила,(4) -C2-6...

Пролекарства пиперидинильного производного в качестве модуляторов активности хемокинового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 22150

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Картер Перси Х., Ву Хонг, Корнелиус Линдон А.М., Наир Сатиш, Хайнс Джон, Сантелла Джозеф В., Дунсия Джон В., Дар Т.Дж.Мьюрали, Вориер Йакумар С.

МПК: C07D 211/52

Метки: рецептора, качестве, хемокинового, модуляторов, пролекарства, активности, производного, пиперидинильного

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или форма его фармацевтически приемлемой соли.2. Соединение формулыили форма его фармацевтически приемлемой соли.3. Соединение по п.1 или 2, имеющее формулу4. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и терапевтически эффективное количество одного или нескольких соединений по...

Производные тиенопиримидиндиона в качестве модуляторов trpa1

Загрузка...

Номер патента: 22029

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Томас Абрахам, Кхайраткар-Джоши Неелима, Вагхмар Найан Татерао, Кумар Сукеерти, Маргал Санджей, Мухопадхяй Индранил

МПК: C07D 495/04, A61P 29/00, A61K 31/381...

Метки: trpa1, модуляторов, производные, тиенопиримидиндиона, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуруили его фармацевтически приемлемая соль,где R1, R2 и Ra, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо, представляют собой водород или (С1-С4)алкил;R4, R5, R6, R7, R8 и R9, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, циано, (C1-C8)алкила, (C1-C8)алкокси, галоген(С1-С8)алкила и галоген(С1-С8)алкокси.2. Соединение по п.1, где R1 и...

Этинильные производные в качестве положительных аллостерических модуляторов mglur5

Загрузка...

Номер патента: 22019

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Виейра Эрик, Жолидон Синиз, Линдеманн Лотар, Ешке Георг, Штадлер Хайнц

МПК: A61K 31/501, A61K 31/44, A61K 31/4406...

Метки: качестве, аллостерических, производные, модуляторов, положительных, mglur5, этинильные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде X представляет собой N или C-R, где R представляет собой водород или галоген;G представляет собой N или СН;при условии, что максимально один из G или X может представлять собой азот;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены одним атомом галогена;R2 представляет собой водород, С1-4алкил, гидрокси, С1-4алкокси или C(O)O-бензил;R3, R3', R4, R4', R6, R6' независимо друг от друга представляют собой...

Хинолины и их аналоги в качестве модуляторов сиртуина

Загрузка...

Номер патента: 21938

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Блум Чарльз А., Спрингер Стефани К., Перни Роберт Б., Ву Чи Б., Диш Джереми С.

МПК: A61K 31/535

Метки: хинолины, сиртуина, качестве, аналоги, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (III)или его соль, гдекаждый из Z11, Z13 и Z14 независимо выбран из N и CR, Z12 представляет собой CR, где R выбран из водорода, галогена и C1-С4 алкила;Y выбран из N и CR13, где R13 выбран из водорода, галогена, -C1-C4 алкила, -О-(C1-C4 алкила) и -О-(C1-C2 фторзамещенного алкила);не более двух из Z11, Z13, Z14 и Y представляют собой N;X выбран из , ,где представляет собой положение, в котором X присоединен к R11, иR11...

Новые производные замещенного бициклического триазола в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 21776

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Де Клейн Михел Анна Йозеф, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Бертело Дидье Жан-Клод, Оельрих Дэниел

МПК: A61K 31/4196, C07D 471/04, A61P 25/28...

Метки: качестве, замещенного, триазола, бициклического, новые, gamma;-секретазы, производные, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеHet1 представляет собой гетероцикл, имеющий формулу (а-1), (а-2) или (а-3)R3 представляет собой С1-4алкил;R4, R5 и R6, каждый независимо, представляют собой водород или С1-4алкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких галогеновых заместителей;R7a представляет собой водород или С1-4алкил;R7b и R7c, каждый независимо, представляют собой водород или C1-4алкил,...

Производные 1-гетероциклил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она и их применение в качестве модуляторов pde9a

Загрузка...

Номер патента: 21504

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Шэнцле Герхард, Фиген Деннис, Айкмайер Кристиан, Розенброк Хольгер, Дорнер-Циоссек Корнелиа, Джованнини Риккардо, Фукс Клаус, Фокс Томас, Хайне Никлас

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04

Метки: качестве, модуляторов, 1-гетероциклил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она, pde9a, производные, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой Hc выбран из группы, включающей тетрагидропиранил, тетрагидрофуранил, пиперидинил и пирролидинил;R1 выбран из группы, включающей фенил, 2-, 3- и 4-пиридил-, пиримидинил, пиразолил, тиазолил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогептил, циклопентилметил, циклогексил, этил, пропил, 1- и 2-бутил-, 1-, 2- и 3-пентил-, тетрагидрофуранил и тетрагидропиранил, где эти группы необязательно могут содержать...

Пуриновые производные и их применение в качестве модуляторов толл-подобного рецептора 7

Загрузка...

Номер патента: 21463

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Грауп Майкл, Халькомб Рэндэл Л.

МПК: C07D 473/18

Метки: толл-подобного, применение, производные, рецептора, пуриновые, качестве, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iaили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 выбран из группы, состоящей изR2 представляет собой Н;-L3-R3 представляет собой -ОСН2СН2ОСН3, -ОСН2СН2СН3, -ОСН2СН2СН2СН3, -О-изо-бутил, -О-циклобутил, -О-циклопентил, -ОСН2-циклопропил, -ОСН2-циклобутил, -ОСН2СН2-циклопропил, -ОСН2СН2СН2СН2ОН, -OCH2CF3, -OCH2CH2CF3, -OCH2CH2CH2CF3 или (тетрагидрофуран-2-ил)метокси;R10 представляет собой водород, галоген, трифторметил,...

N-(гетеро)арил,2-(гетеро)арилзамещенные ацетамиды, предназначенные для применения в качестве модуляторов передачи сигналов wnt

Загрузка...

Номер патента: 21225

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Хань Дун, Пань Шифэн, Чэн Дай, Чжан Губао, Гао Вэнци

МПК: A61P 35/00, A61K 31/44, C07D 213/75...

Метки: сигналов, модуляторов, качестве, передачи, n-(гетеро)арил,2-(гетеро)арилзамещенные, применения, ацетамиды, предназначенные

Формула / Реферат:

1. Соединение, описывающееся формулой (6)или его физиологически приемлемая соль,в которой кольцо Е представляет собой фенил или один из X1, X2, X3 и X4 выбран из N и другие обозначают CR7;один из X5, X6, X7 и X8 обозначает N и другие обозначают СН;X9 выбран из N и СН;Z выбран из группы, включающей фенил, пиразинил, пиридинил, пиридазинил и пиперазинил, где каждый фенил, пиразинил, пиридинил, пиридазинил или пиперазинил в Z необязательно замещен...

Замещенные производные триазола и имидазола в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 21047

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Суркин Михел, Оельрих Дэниел, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Бисхофф Франсуа Пол, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Бертело Дидье Жан-Клод, Минн Гарретт Берлонд, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Питерс Серж Мария Алоисиус, Ву Тонгфей, Велтер Адриана Ингрид

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/4439, A61K 31/4178...

Метки: gamma;-секретазы, производные, триазола, качестве, имидазола, замещенные, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерные формы, гдеR1 представляет собой водород или С1-4алкил;R2 представляет собой водород или С1-4алкил;X представляет собой СН или N;А1 представляет собой CR3a или N; где R3a представляет собой водород; галоген; циано; С1-4алкил или С1-4ал­килокси, необязательно замещенный одним или несколькими галогеновыми заместителями;А2 представляет собой CR3b или N, где R3b представляет собой водород, фтор или...

Производные 1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина и их применение в качестве положительных аллостерических модуляторов рецепторов mglur2

Загрузка...

Номер патента: 20671

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Макдональд Грегор Джеймс, Де Лукас Оливарес Ана Изабель, Сид-Нуньес Хосе Мария, Трабанко-Суарес Андрес Авелино

МПК: C07D 471/04, A61K 31/437, A61P 25/00...

Метки: mglur2, производные, качестве, положительных, модуляторов, 1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина, аллостерических, применение, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)или его стереохимически изомерная форма, гдесвязь, нарисованная в кольце, указывает на то, что связь может быть присоединена к любому кольцевому атому углерода;R1 выбран из группы, состоящей из (C1-3алкилокси)C1-3алкила; C1-3алкила, замещенного 1-3 заместителями галогено; и (C3-7циклоалкил)C1-3алкила;R2 выбран из группы, состоящей из галогено; C1-3алкила; С3-7циклоалкила и C1-3алкила, замещенного 1-3...

Производные дифенилпиразолопиридинов, их получение и применение в качестве модуляторов нуклеарного рецептора not

Загрузка...

Номер патента: 20652

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Оже Флориан, Эвен Люк

МПК: A61P 19/10, A61P 25/08, A61K 31/437...

Метки: производные, применение, нуклеарного, рецептора, качестве, модуляторов, дифенилпиразолопиридинов, получение

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)где R представляет собой атом водорода или галогена или (С1-С6)алкил;X представляет собой один или несколько заместителей, выбранных из атомов водорода или галогена, (C1-C6)алкилов, галоген(C1-C6)алкилов, (C1-C6)алкоксигрупп, галоген(С1-С6)алкоксигрупп, циано-, гидроксигруппы или гидрокси(С1-С6)алкилов;Y представляет собой атом водорода, галогена или (С1-С6)алкил;R1 представляет собой NR2R3 или OR4;R2 и R3 независимо...

Бензимидазолы и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина

Загрузка...

Номер патента: 20578

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Диш Джереми С., Блум Чарльз А., Ву Чи Б., Перни Роберт Б., Нг Пуи Йи

МПК: C07D 401/12, A61K 31/4184, A61K 31/437...

Метки: качестве, модуляторов, бензимидазолы, сиртуина, аналоги, родственные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его соль, гдеодин из Z11 и Z12 представляет собой CR13, а другой из Z11 и Z12 выбран из N и CR13, гдеR13 выбран из водорода, галогена, -ОН, -CºN, фторзамещенного C1-C2 алкила, -О-(C1-C2 фторзамещенный алкил), -S-(С1-С2 фторзамещенный алкил), C1-C4 алкила, -(C1-C2 алкил)-N(R14)(R14), -О-СН2СН(ОН)СН2ОН, -O-(C1-C4) алкила, -О-(С1-С3) алкил-N(R14)(R14), -N(R14)(R14), -S-(C1-C4) алкила и С3-С7 циклоалкила;R выбран...

Производные 7-арил-1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина и их применение в качестве положительных аллостерических модуляторов рецепторов mglur2

Загрузка...

Номер патента: 20556

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Макдональд Грегор Джеймс, Де Лукас Оливарес Ана Изабель, Сид-Нуньес Хосе Мария, Трабанко-Суарес Андрес Авелино

МПК: A61K 31/445, A61K 31/437, A61K 31/444...

Метки: mglur2, 7-арил-1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина, рецепторов, положительных, применение, производные, аллостерических, качестве, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереохимически изомерная форма, гдеА представляет собой СН или N;R1 выбран из группы, состоящей из (C1-3алкилокси)C1-3алкила; C1-3алкила, замещенного 1-3 заместителями галогено; незамещенного C3-7циклоалкила; (C3-7циклоалкил)C1-3алкила; 4-(2,3,4,5-тетрагидробен­зо[f][1,4]оксазепин)метила и Het1C1-3алкила;R2 выбран из группы, состоящей из галогено; C1-3алкила; C3-7циклоалкила и C1-3алкила, замещенного 1-3...

3-аминоциклопентанкарбоксамиды в качестве модуляторов рецептора хемокина

Загрузка...

Номер патента: 20470

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Труджилло Джон Исидро, Деврадж Раджеш Венкатесваран, Хьюгес Роберт Оуэн, Роджиер Дж.Дональд Джозеф, Хуанг Вей, Тёрнер Стив Рональд

МПК: A61P 35/00, A61P 29/02, A61K 31/407...

Метки: качестве, модуляторов, рецептора, хемокина, 3-аминоциклопентанкарбоксамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I(a) или I(b)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеА означает О или CF2;W означает CR13R14, C(O), CHOR15, CHF, CF2, О или S;R1 означает Н или (C1-C6)алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из гало, ОН, СО2Н, СО2-(C1-C6)алкила или (C1-C3)алкокси;R2 и R3, каждый независимо, означает Н, (C1-C6)алкил, (C1-C6)галоалкил, гало, (С3-С6)циклоалкил, CN, ОН, OCOR12; где указанный (C1-C6)алкил необязательно...

Производные бензофурана в качестве fxr модуляторов

Загрузка...

Номер патента: 20454

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Контар Франсис, Венкатешвар-Рао Гуммади, Кобер Инго, Систла Рамеш, Сенгупта Саумитра, Роше Дидье, Кристманн-Франк Серж, Мотино Жизель

МПК: C07D 307/85, A61K 31/343, A61P 3/00...

Метки: качестве, производные, бензофурана, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, включающейтрет-бутиловый эфир 4-(4-бром-2-этоксикарбонилбензофуран-5-ил)пиперазин-1-карбоновой кислоты,трет-бутиловый эфир 4-(4-бром-2-карбоксибензофуран-5-ил)пиперазин-1-карбоновой кислоты,амид 5-[4-(3-метоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]бензофуран-2-карбоновой кислоты,амид 5-[4-(4-метоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]бензофуран-2-карбоновой кислоты,амид...

Морфолинотиазолы в качестве позитивных аллостерических модуляторов альфа 7

Загрузка...

Номер патента: 20275

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Макдональд Грегор Джеймс, Ленартс Йозеф Элизабет, Де Бук Бенуа Кристиан Альберт Гилейн

МПК: A61K 31/427, C07D 417/14, A61P 25/00...

Метки: модуляторов, морфолинотиазолы, позитивных, альфа, качестве, аллостерических

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереохимический изомер, гдеR1 представляет собой С1-6алкил, С1-6алкил, замещенный 1, 2 или 3 галогеновыми заместителями, C1-6алкил, замещенный 1 цианогруппой, C1-6алкил, замещенный 1 гетероарильной группой, С3-6циклоалкил, С3-6цик­лоалкил, замещенный 1, 2, 3 или 4 метильными группами, С3-6циклоалкил, замещенный 1 гидроксигруппой, (С3-6циклоалкил)C1-6алкил, (С1-6алкилокси)C1-6алкил,...

Замещенные производные бензоксазола, бензимидазола, оксазолопиридина и имидазопиридина в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 20141

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Бертело Дидье Жан-Клод, Бисхофф Франсуа Пол, Суркин Михел, Чжуан Вэй, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Макдональд Грегор Джеймс, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Оельрих Дэниел, Зая Мирко, Гейсен Хенрикус Якобус Мария

МПК: A61K 31/423, A61K 31/4184, A61K 31/4439...

Метки: производные, качестве, замещенные, имидазопиридина, бензимидазола, оксазолопиридина, gamma;-секретазы, модуляторов, бензоксазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 означает водород, циано, галоген или C1-4-алкил, необязательно замещенный одним или более заместителями, каждый независимо выбираемый из группы, состоящей из гидроксила и C1-4-алкилокси;R2 означает водород, C1-4-алкил или галоген;X означает CR5 или N;R5 означает водород или галоген;А1 означает CR6 или N;R6 означает водород, галоген или C1-4-алкилокси;А2, А3 и А4, каждый независимо,...

Новые производные триазиндиона в качестве модуляторов рецептора гамкв

Загрузка...

Номер патента: 20132

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Джибелин Антуан, Кампо Брайс, Мхалла Карим, Риге Эрик

МПК: A61P 25/00, C07D 253/075, A61K 31/53...

Метки: триазиндиона, рецептора, гамкв, новые, качестве, производные, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле IIIи стереоизомерные формы, смеси стереоизомерных форм или фармацевтически приемлемые соли, гидраты или сольваты указанного соединения, гдеВ выбирают из группы, включающей Н, фенил, дигидробензофуранил, бензооксадиазолил, нафтил, пиридинил, хинолинил, индолил, дигидробензодиоксинил, бензофенонил, тиазолил, фуропиридинил, бензооксазолил, бензодиоксинил, фуранил, имидазолил, тиофенил, бензотиофенил,...