Патенты с меткой «модулирующие»

Соединения, связывающие фарнезоидный x-рецептор (nr1h4) и модулирующие его активность

Загрузка...

Номер патента: 24843

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Кремозер Клаус, Штеенек Кристоф, Кинцель Олаф

МПК: A61K 31/42, A61P 1/16, A61P 3/10...

Метки: модулирующие, соединения, nr1h4, x-рецептор, активность, связывающие, фарнезоидный

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее следующей формуле (1), его энантиомер, диастереомер или фармацевтически приемлемая сольгде R выбран из группы, состоящей из COOR6, CONR7R8, тетразолила, SO2NR7R8, SO2-C1-6 алкила, при этом R6 независимо выбран из группы, состоящей из Н или С1-6 алкила, a R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из Н, C1-6 алкилен-R9, SO2-C1-6 алкила, где R9 выбран из группы, состоящей из СООН и SO3H;А выбран из...

Карбоксамиды, модулирующие андрогенные рецепторы

Загрузка...

Номер патента: 24245

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Термякангас Олли, Весалайнен Анниина, Патра Пранаб Кумар, Рамасубраманиан Ратха Дурга, Вольфарт Герд, Сало Харри, Хейккинен Тери, Мартин Арпутхарай Эбенезер, Мойланен Ану, Карьялайнен Арья

МПК: A61K 31/4164, A61P 35/00, C07D 401/04...

Метки: андрогенные, карбоксамиды, модулирующие, рецепторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где кольцо А является любой одной из следующих групп или их таутомеров:где Rx означает галоген или CF3;R1 означает гидрокси-C3-7алкил, имидазолил или -RA-OC(O)-RB;RA означает C1-7алкил;RB означает C1-7алкил, гидрокси-C1-7алкил или карбокси-C1-7алкил;R2 означает C1-7алкил, C2-7алкенил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкил-C1-7алкил, метилпиразолил или пиримидинил;R3 означает галоген или пиридинил;R4 означает пиридинил;R5...

Новые соединения, связывающие фарнезоидный х-рецептор (fxr) (nr1h4) и модулирующие его активность

Загрузка...

Номер патента: 24083

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Абель Ульрих, Кинцель Олаф, Штеенек Кристоф, Кремозер Клаус

МПК: A61K 31/42, A61K 31/4192, A61K 31/443...

Метки: соединения, связывающие, фарнезоидный, fxr, nr1h4, новые, модулирующие, х-рецептор, активность

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (1), его энантиомер, диастереомер, таутомер, сольват или фармацевтически приемлемая соль:в которой R выбран из группы, состоящей из COOR6, CONR7R8, тетразолила или Н, где R6 независимо выбран из группы, состоящей из Н или C1-C6-алкила, и R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из Н, C1-C6-алкила, C1-C6-галоалкила, C1-C6-алкилена-R9, SO2-C1-C6-алкила, R9 выбран из группы, состоящей из COOH, OH...

Соединения, модулирующие андрогеновые рецепторы

Загрузка...

Номер патента: 21170

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Карьялайнен Арья, Термякангас Олли, Хольм Патрик, Сало Харри, Весалайнен Анниина, Кнууттила Пиа, Вольфарт Герд, Хеглунд Ииса, Раску Сирпа

МПК: A61K 31/42, A61K 31/438, A61K 31/416...

Метки: модулирующие, рецепторы, соединения, андрогеновые

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулами (III), (IV) или (V)где R1 представляет собой водород, галоген, циано или нитро;R2 представляет собой водород, галоген, циано, нитро, C1-7алкил, галоген-С1-7алкил, тио-С1-7алкил или С1-7ал­кокси;R3 представляет собой водород, галоген или С1-7алкил илиR2 и R3 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют пиридильное кольцо;где по меньшей мере два из R1, R2 и R3 не представляют собой...

5-фенилизоксазол-3-карбоксамиды с противоопухолевыми активностями, модулирующие hsp90

Загрузка...

Номер патента: 19793

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Карминати Паоло, Кабри Вальтер, Симони Даниэле, Джаннини Джузеппе, Пизано Клаудио, Барукелло Риккардо

МПК: A61K 31/5025, A61K 31/422, A61K 31/42...

Метки: 5-фенилизоксазол-3-карбоксамиды, противоопухолевыми, активностями, модулирующие, hsp90

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы Iв которой X представляет собой атом галогена, С1-6алкил;Y и Z, одинаковые или разные, представляют собой атом галогена, R3, OR3;R3 представляет собой атом водорода или С1-6алкил;R1 представляет собой NHC(=D)R4 или NR5R6;D представляет собой О или S;R7 представляет собой атом водорода или С1-6алкил;R4 представляет собой С1-6алкил, необязательно замещенный одним алкокси или амино; С2-6алкенил, арил, необязательно...

Соединения, модулирующие активность toll-подобных рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 19768

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Хайяши Томоко, Чэнь Майкл, Коттэм Ховард Б., Карсон Деннис А.

МПК: A61K 31/52, C07D 473/02, A61P 29/00...

Метки: модулирующие, рецепторов, toll-подобных, активность, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру согласно формуле Iили его фармацевтически приемлемая соль, включая его гидрат,где X представляет собой N или CR2;R представляет собой -OR1, -SR1 или -NRaRb,X1 представляет собой связь или -О-, -S- или -NRc-;Rc представляет собой водород, C1-C10-алкил или замещенный C1-C10-алкил или Rc и R1 вместе с атомом азота могут образовывать гетероциклическое кольцо или замещенное гетероциклическое кольцо;каждый R1...

Модулирующие сиртуин соединения

Загрузка...

Номер патента: 18922

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Оулманн Кристофер, Диш Джереми С., Ву Чи Б., Бемис Джин, Перни Роберт Б., Нг Пуи Йи

МПК: A61K 31/437, C07D 513/04, A61P 3/10...

Метки: соединения, сиртуин, модулирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы (II)или его соль, в которой R3 представляет 5-6-членный насыщенный азотсодержащий гетероцикл, возможно содержащий второй гетероатом, выбранный из азота или кислорода, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из С1-С4-алкила, амино, галогена, метокси и метокси-С1-С4-алкила.2. Соединение по п.1, в котором R3 выбран из пиперазин-1-ила, 4-(метоксиэтил)пиперазин-1-ила,...

Соединения, модулирующие активность каннабиноидного рецептора св1, композиции на их основе и их применение

Загрузка...

Номер патента: 18900

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Бьюрлинг Эмели, Альмхольт Дортэ, Линже Жан-Мишель, Ресевёр Жан-Мари, Мюррей Энтони, Ноэрегор Пиа Карина, Нильсен Петер Одаль, Хёгберг Томас

МПК: A61K 31/415, A61K 31/4155, A61P 3/04...

Метки: каннабиноидного, композиции, соединения, применение, св1, активность, основе, рецептора, модулирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, гидрат, сольват или N-окисьгде X означает связь или -СН2-;Z обозначает радикал, выбранный из группы, состоящей из следующих радикалов формул (1)-(26):где R обозначает (C1-С6)алкил, фенил или бензил, возможно замещенный R5 в кольце; илимоноциклическое неароматическое карбоциклическое кольцо, содержащее 3-6 атомов в кольце;R3 обозначает водород, (C1-С3)алкил;R4 обозначает радикал формулы...

Модулирующие сиртуин производные имидазотиазола

Загрузка...

Номер патента: 18182

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Нг Пуи Йи, Бемис Джин, Диш Джереми С., Джироусек Майкл, Ву Чи Б., Лансменн Уолтер Джозеф

МПК: A61K 31/429, C07D 513/04, A61P 3/10...

Метки: модулирующие, сиртуин, производные, имидазотиазола

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы (III)или его соль, в которойR представляет -Н или -СН3;R1 представляет замещенную или незамещенную азотсодержащую гетероциклилметильную группу, где гетероциклильная группа содержит азот, 2-5 атомов углерода и необязательно 1 или 2 дополнительных гетероатомов, независимо выбранных из N, О, S, и где гетероциклическая группа необязательно замещена одним или более гидроксилом, галогеном, метилом, амино- и...

Соединения, модулирующие рецептор gpr40, фармацевтическая композиция, способ лечения заболеваний, чувствительных к модулированию рецептора gpr40 (варианты), способ модулирования функции gpr40 (варианты) и способ модулирования циркулирующей концентрации инсулина

Загрузка...

Номер патента: 11010

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Хауз Джонатан, Сунь Ин, Лю Цзивень, Ма Чжихуа, Шмитт Майкл Дж., Шарма Раджив, Чжу Люшен, Цю Вэй, Акерман Мишель, Ван Инцай, Лю Цзиньцянь, Линь Дэниэл К.Х., Люо Цзянь, Шатлуэрт Стивен Дж., Рейган Джеффри Д., Медина Хулио К., Чжан Цзянь

МПК: A61K 31/19, A61K 31/215, A61K 31/42...

Метки: модулирования, рецептора, варианты, модулированию, заболеваний, лечения, циркулирующей, рецептор, способ, функции, концентрации, модулирующие, фармацевтическая, композиция, соединения, инсулина, чувствительных, gpr40

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу I или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарственная форма, в которой Q представляет собой водород, (С6-С12)арил, гетероарил, содержащий 5-10 членов в кольце, из которых от 1 до 4 представляют собой гетероатомы, выбранные из группы, включающей N, О или S, (С1-С6)алкил или (С2-С6)гетероалкил; L1 означает связь, (С1-С4)алкилен, (С2-С4)гетероалкилен, О, S(O)m, N(R1), С(О)-(С5-С7)гетероциклоалкилен,...

Пептиды, модулирующие активацию каспазы

Загрузка...

Номер патента: 10058

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Зубов Дмитрий Львович, Семенкова Лидия Николаевна, Дудич Елена Ивановна, Дудич Игорь Вячеславович, Корпела Тимо Калеви, Татулов Эдуард Борисович

МПК: A61P 37/00, A61K 38/00, C07K 16/42...

Метки: каспазы, активацию, модулирующие, пептиды

Формула / Реферат:

1. Пептид, представляющий собой фрагмент белка, который распознается антиидиотипическим антителом против апоптотически активного участка a-фетопротеина человека, соответствующего аминокислотной последовательности 251-259 данного белка, или антиидиотипическим антителом против альбумина человека к последовательности 246-254 альбумина человека. 2. Пептид, соответствующий активному центру a-фетопротеина или альбумина человека, имеющий аминокислотную...

Соединения, модулирующие активность ppar, и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 9518

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Аненгст Пол Чарльз, Филзен Гари Фредерик, Ауэрбах Брюс Джеффри, Гейер Эндрю Джордж, Браттон Лэрри Дон, Триведи Бхарат Калидас

МПК: A61K 31/19, C07C 317/22, C07C 323/19...

Метки: способы, соединения, ppar, получения, активность, модулирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из [4-(бифенил-4-илметилсульфанил)-5-метокси-2-метилфенокси]уксусной кислоты; [5-метокси-2-метил-4-(4'-трифторметилбифенил-4-илметилсульфанил)фенокси]уксусной кислоты; [4-(2',4'-дихлорбифенил-4-илметилсульфанил)-5-метокси-2-метилфенокси]уксусной кислоты; [5-метокси-2-метил-4-(3'-трифторметилбифенил-4-илметилсульфанил)фенокси]уксусной кислоты; [4-(4'-фторбифенил-4-илметилсульфанил-5-метокси-2-метилфенокси]уксусной...

Тиенил- и дифенилсульфонамиды и их производные, модулирующие активность эндотелина

Загрузка...

Номер патента: 7107

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Раджу Боре Говда, Ченг Минг Фэ, Коис Адам, Кастилло Розарио Сильвестр, Иаламури Венкатачалапатхи, Вернер Эрик Джоил, Ву Ченгде, Коган Тимотси, Баладжай Витукуди Нарайанэйенгар

МПК: A61K 31/42, C07D 261/14, C07D 261/16...

Метки: тиенил, дифенилсульфонамиды, модулирующие, производные, эндотелина, активность

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемые соли, кислоты или сложные эфиры, где Аr2 является фениламинокарбонилтиенилом, фенилацетилтиофеном или ацетоксистирилтиофеном при условии, что если Аr2 является фениламинокарбонилтиенилом, фенильная группа имеет по крайней мере двух заместителей, выбранных из Z, которыми являются водород, алкил с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода, ОН, CN, C(O)R21, CO2R21, CONR22R21,...

Соединения, модулирующие активность ppar&gamma

Загрузка...

Номер патента: 4887

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Макджи Лоренс Р., Синкаи Хисаси, Фурукава Нобору, Хауз Джонатан Б., Хагивара Ацуси, Рубенштейн Стивен М.

МПК: C07C 311/21, A61K 31/18, C07D 213/65...

Метки: модулирующие, ppar&gamma, соединения, активность

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где Ar1 представляет собой незамещенный 2-бензотиазолил или замещенный 2-бензотиазолил, имеющий от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, включающей галоген, -OR', -OC(O)R', -NR'R", -SR', -R', -CN, -NO2-, -CO2R', -CONR'R", -C(O)R', -NR"C(O)R', -S(O2)R', -S(O)2NR'R", перфтор(C1-C4)алкокси и перфтор(C1-C4)алкил, где R' и R" являются независимо выбранными из группы, включающей водород,...

Сульфонамиды и их производные, модулирующие активность эндотелина

Загрузка...

Номер патента: 4735

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Холланд Джордж В., Ву Ченгде, Блок Натали

МПК: A61K 31/42, C07D 413/12, A61P 9/08...

Метки: производные, модулирующие, сульфонамиды, эндотелина, активность

Формула / Реферат:

1. Соединение формул или или их фармацевтически приемлемые производные или соли, где X является S; R1 является C1-C6алкилом; R2 является C1-C6алкилом; R3 и R4 каждый является водородом; R5 является C1-C6алкилом или -(CH2)xC(O)(CH2)yCH3; R6 является C1-C6алкилом, -(CH2)xC(O)(CH2)yCH3 или 5-членным гетероарилом, содержащим от одного до двух гетероатомов, выбранных из O и N; R7 является водородом, гидрокси, алкокси, C1-C6алкилом,...

Сульфонамиды и их производные, модулирующие активность эндотелина

Загрузка...

Номер патента: 4146

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Раджу Боре Говда, Блок Натали, Коган Тимотси П., Ву Ченгде, Вудэрд Патрициа

МПК: C07D 413/12, A61P 9/00, A61K 31/341...

Метки: активность, модулирующие, производные, сульфонамиды, эндотелина

Формула / Реферат:

1. Сульфонамид, имеющий формулу (A) или его фармацевтически пригодная соль, кислота или эфир, где Ar1 имеет формулу где RA и RB, каждый независимо, выбран из (C1-C12)алкила, (C2-C6)алкенила, (C2-C6)алкинила, гало(C1-C6)алкила, галоида, псевдогалоида и H, за исключением того, что RB не является галоидом; Ar2 имеет следующую формулу или где M представляет собой C(O)NH, C(O)CH2, CH=CH или (CH2)x и x является числом от 0 до 3; и R1, R2,...