Патенты с меткой «модулирующие»

Соединения, связывающие фарнезоидный x-рецептор (nr1h4) и модулирующие его активность

Загрузка...

Номер патента: 24843

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Кинцель Олаф, Штеенек Кристоф, Кремозер Клаус

МПК: A61P 1/16, A61K 31/42, A61P 3/10...

Метки: x-рецептор, активность, фарнезоидный, nr1h4, связывающие, модулирующие, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее следующей формуле (1), его энантиомер, диастереомер или фармацевтически приемлемая сольгде R выбран из группы, состоящей из COOR6, CONR7R8, тетразолила, SO2NR7R8, SO2-C1-6 алкила, при этом R6 независимо выбран из группы, состоящей из Н или С1-6 алкила, a R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из Н, C1-6 алкилен-R9, SO2-C1-6 алкила, где R9 выбран из группы, состоящей из СООН и SO3H;А выбран из...

Карбоксамиды, модулирующие андрогенные рецепторы

Загрузка...

Номер патента: 24245

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Весалайнен Анниина, Патра Пранаб Кумар, Вольфарт Герд, Хейккинен Тери, Термякангас Олли, Мартин Арпутхарай Эбенезер, Сало Харри, Карьялайнен Арья, Мойланен Ану, Рамасубраманиан Ратха Дурга

МПК: A61P 35/00, C07D 401/04, A61K 31/4164...

Метки: андрогенные, модулирующие, карбоксамиды, рецепторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где кольцо А является любой одной из следующих групп или их таутомеров:где Rx означает галоген или CF3;R1 означает гидрокси-C3-7алкил, имидазолил или -RA-OC(O)-RB;RA означает C1-7алкил;RB означает C1-7алкил, гидрокси-C1-7алкил или карбокси-C1-7алкил;R2 означает C1-7алкил, C2-7алкенил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкил-C1-7алкил, метилпиразолил или пиримидинил;R3 означает галоген или пиридинил;R4 означает пиридинил;R5...

Новые соединения, связывающие фарнезоидный х-рецептор (fxr) (nr1h4) и модулирующие его активность

Загрузка...

Номер патента: 24083

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Абель Ульрих, Кремозер Клаус, Кинцель Олаф, Штеенек Кристоф

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/42, A61K 31/443...

Метки: nr1h4, модулирующие, активность, соединения, новые, связывающие, х-рецептор, фарнезоидный, fxr

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (1), его энантиомер, диастереомер, таутомер, сольват или фармацевтически приемлемая соль:в которой R выбран из группы, состоящей из COOR6, CONR7R8, тетразолила или Н, где R6 независимо выбран из группы, состоящей из Н или C1-C6-алкила, и R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из Н, C1-C6-алкила, C1-C6-галоалкила, C1-C6-алкилена-R9, SO2-C1-C6-алкила, R9 выбран из группы, состоящей из COOH, OH...

Соединения, модулирующие андрогеновые рецепторы

Загрузка...

Номер патента: 21170

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Хеглунд Ииса, Раску Сирпа, Кнууттила Пиа, Вольфарт Герд, Карьялайнен Арья, Хольм Патрик, Сало Харри, Термякангас Олли, Весалайнен Анниина

МПК: A61K 31/42, A61K 31/416, A61K 31/438...

Метки: соединения, рецепторы, андрогеновые, модулирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулами (III), (IV) или (V)где R1 представляет собой водород, галоген, циано или нитро;R2 представляет собой водород, галоген, циано, нитро, C1-7алкил, галоген-С1-7алкил, тио-С1-7алкил или С1-7ал­кокси;R3 представляет собой водород, галоген или С1-7алкил илиR2 и R3 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют пиридильное кольцо;где по меньшей мере два из R1, R2 и R3 не представляют собой...

5-фенилизоксазол-3-карбоксамиды с противоопухолевыми активностями, модулирующие hsp90

Загрузка...

Номер патента: 19793

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Джаннини Джузеппе, Пизано Клаудио, Барукелло Риккардо, Симони Даниэле, Кабри Вальтер, Карминати Паоло

МПК: A61K 31/42, A61K 31/422, A61K 31/5025...

Метки: hsp90, активностями, противоопухолевыми, модулирующие, 5-фенилизоксазол-3-карбоксамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы Iв которой X представляет собой атом галогена, С1-6алкил;Y и Z, одинаковые или разные, представляют собой атом галогена, R3, OR3;R3 представляет собой атом водорода или С1-6алкил;R1 представляет собой NHC(=D)R4 или NR5R6;D представляет собой О или S;R7 представляет собой атом водорода или С1-6алкил;R4 представляет собой С1-6алкил, необязательно замещенный одним алкокси или амино; С2-6алкенил, арил, необязательно...

Соединения, модулирующие активность toll-подобных рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 19768

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Карсон Деннис А., Чэнь Майкл, Коттэм Ховард Б., Хайяши Томоко

МПК: A61K 31/52, C07D 473/02, A61P 29/00...

Метки: модулирующие, соединения, активность, toll-подобных, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру согласно формуле Iили его фармацевтически приемлемая соль, включая его гидрат,где X представляет собой N или CR2;R представляет собой -OR1, -SR1 или -NRaRb,X1 представляет собой связь или -О-, -S- или -NRc-;Rc представляет собой водород, C1-C10-алкил или замещенный C1-C10-алкил или Rc и R1 вместе с атомом азота могут образовывать гетероциклическое кольцо или замещенное гетероциклическое кольцо;каждый R1...

Модулирующие сиртуин соединения

Загрузка...

Номер патента: 18922

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Ву Чи Б., Диш Джереми С., Бемис Джин, Перни Роберт Б., Нг Пуи Йи, Оулманн Кристофер

МПК: A61K 31/437, A61P 3/10, C07D 513/04...

Метки: соединения, модулирующие, сиртуин

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы (II)или его соль, в которой R3 представляет 5-6-членный насыщенный азотсодержащий гетероцикл, возможно содержащий второй гетероатом, выбранный из азота или кислорода, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из С1-С4-алкила, амино, галогена, метокси и метокси-С1-С4-алкила.2. Соединение по п.1, в котором R3 выбран из пиперазин-1-ила, 4-(метоксиэтил)пиперазин-1-ила,...

Соединения, модулирующие активность каннабиноидного рецептора св1, композиции на их основе и их применение

Загрузка...

Номер патента: 18900

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Линже Жан-Мишель, Нильсен Петер Одаль, Альмхольт Дортэ, Хёгберг Томас, Ресевёр Жан-Мари, Ноэрегор Пиа Карина, Мюррей Энтони, Бьюрлинг Эмели

МПК: A61P 3/04, A61K 31/4155, A61K 31/415...

Метки: основе, композиции, применение, каннабиноидного, модулирующие, св1, рецептора, активность, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, гидрат, сольват или N-окисьгде X означает связь или -СН2-;Z обозначает радикал, выбранный из группы, состоящей из следующих радикалов формул (1)-(26):где R обозначает (C1-С6)алкил, фенил или бензил, возможно замещенный R5 в кольце; илимоноциклическое неароматическое карбоциклическое кольцо, содержащее 3-6 атомов в кольце;R3 обозначает водород, (C1-С3)алкил;R4 обозначает радикал формулы...

Модулирующие сиртуин производные имидазотиазола

Загрузка...

Номер патента: 18182

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Джироусек Майкл, Бемис Джин, Лансменн Уолтер Джозеф, Ву Чи Б., Диш Джереми С., Нг Пуи Йи

МПК: A61P 3/10, C07D 513/04, A61K 31/429...

Метки: модулирующие, производные, сиртуин, имидазотиазола

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы (III)или его соль, в которойR представляет -Н или -СН3;R1 представляет замещенную или незамещенную азотсодержащую гетероциклилметильную группу, где гетероциклильная группа содержит азот, 2-5 атомов углерода и необязательно 1 или 2 дополнительных гетероатомов, независимо выбранных из N, О, S, и где гетероциклическая группа необязательно замещена одним или более гидроксилом, галогеном, метилом, амино- и...

Соединения, модулирующие рецептор gpr40, фармацевтическая композиция, способ лечения заболеваний, чувствительных к модулированию рецептора gpr40 (варианты), способ модулирования функции gpr40 (варианты) и способ модулирования циркулирующей концентрации инсулина

Загрузка...

Номер патента: 11010

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Чжу Люшен, Шатлуэрт Стивен Дж., Люо Цзянь, Шмитт Майкл Дж., Чжан Цзянь, Рейган Джеффри Д., Ма Чжихуа, Сунь Ин, Медина Хулио К., Хауз Джонатан, Акерман Мишель, Лю Цзиньцянь, Лю Цзивень, Линь Дэниэл К.Х., Цю Вэй, Ван Инцай, Шарма Раджив

МПК: A61K 31/19, A61K 31/215, A61K 31/42...

Метки: gpr40, лечения, варианты, рецептор, концентрации, модулирующие, композиция, модулирования, рецептора, фармацевтическая, способ, заболеваний, инсулина, модулированию, соединения, функции, циркулирующей, чувствительных

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу I или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарственная форма, в которой Q представляет собой водород, (С6-С12)арил, гетероарил, содержащий 5-10 членов в кольце, из которых от 1 до 4 представляют собой гетероатомы, выбранные из группы, включающей N, О или S, (С1-С6)алкил или (С2-С6)гетероалкил; L1 означает связь, (С1-С4)алкилен, (С2-С4)гетероалкилен, О, S(O)m, N(R1), С(О)-(С5-С7)гетероциклоалкилен,...

Пептиды, модулирующие активацию каспазы

Загрузка...

Номер патента: 10058

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Зубов Дмитрий Львович, Дудич Игорь Вячеславович, Дудич Елена Ивановна, Семенкова Лидия Николаевна, Корпела Тимо Калеви, Татулов Эдуард Борисович

МПК: A61P 37/00, C07K 16/42, A61K 38/00...

Метки: активацию, каспазы, пептиды, модулирующие

Формула / Реферат:

1. Пептид, представляющий собой фрагмент белка, который распознается антиидиотипическим антителом против апоптотически активного участка a-фетопротеина человека, соответствующего аминокислотной последовательности 251-259 данного белка, или антиидиотипическим антителом против альбумина человека к последовательности 246-254 альбумина человека. 2. Пептид, соответствующий активному центру a-фетопротеина или альбумина человека, имеющий аминокислотную...

Соединения, модулирующие активность ppar, и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 9518

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Триведи Бхарат Калидас, Аненгст Пол Чарльз, Ауэрбах Брюс Джеффри, Филзен Гари Фредерик, Браттон Лэрри Дон, Гейер Эндрю Джордж

МПК: C07C 317/22, A61K 31/19, C07C 323/19...

Метки: получения, ppar, способы, соединения, модулирующие, активность

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из [4-(бифенил-4-илметилсульфанил)-5-метокси-2-метилфенокси]уксусной кислоты; [5-метокси-2-метил-4-(4'-трифторметилбифенил-4-илметилсульфанил)фенокси]уксусной кислоты; [4-(2',4'-дихлорбифенил-4-илметилсульфанил)-5-метокси-2-метилфенокси]уксусной кислоты; [5-метокси-2-метил-4-(3'-трифторметилбифенил-4-илметилсульфанил)фенокси]уксусной кислоты; [4-(4'-фторбифенил-4-илметилсульфанил-5-метокси-2-метилфенокси]уксусной...

Тиенил- и дифенилсульфонамиды и их производные, модулирующие активность эндотелина

Загрузка...

Номер патента: 7107

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Кастилло Розарио Сильвестр, Раджу Боре Говда, Коган Тимотси, Ченг Минг Фэ, Ву Ченгде, Иаламури Венкатачалапатхи, Вернер Эрик Джоил, Коис Адам, Баладжай Витукуди Нарайанэйенгар

МПК: C07D 261/14, A61K 31/42, C07D 261/16...

Метки: модулирующие, эндотелина, активность, дифенилсульфонамиды, тиенил, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемые соли, кислоты или сложные эфиры, где Аr2 является фениламинокарбонилтиенилом, фенилацетилтиофеном или ацетоксистирилтиофеном при условии, что если Аr2 является фениламинокарбонилтиенилом, фенильная группа имеет по крайней мере двух заместителей, выбранных из Z, которыми являются водород, алкил с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода, ОН, CN, C(O)R21, CO2R21, CONR22R21,...

Соединения, модулирующие активность ppar&gamma

Загрузка...

Номер патента: 4887

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Хауз Джонатан Б., Синкаи Хисаси, Макджи Лоренс Р., Хагивара Ацуси, Фурукава Нобору, Рубенштейн Стивен М.

МПК: C07C 311/21, C07D 213/65, A61K 31/18...

Метки: активность, ppar&gamma, соединения, модулирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где Ar1 представляет собой незамещенный 2-бензотиазолил или замещенный 2-бензотиазолил, имеющий от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, включающей галоген, -OR', -OC(O)R', -NR'R", -SR', -R', -CN, -NO2-, -CO2R', -CONR'R", -C(O)R', -NR"C(O)R', -S(O2)R', -S(O)2NR'R", перфтор(C1-C4)алкокси и перфтор(C1-C4)алкил, где R' и R" являются независимо выбранными из группы, включающей водород,...

Сульфонамиды и их производные, модулирующие активность эндотелина

Загрузка...

Номер патента: 4735

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Ву Ченгде, Блок Натали, Холланд Джордж В.

МПК: A61K 31/42, C07D 413/12, A61P 9/08...

Метки: производные, активность, модулирующие, эндотелина, сульфонамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формул или или их фармацевтически приемлемые производные или соли, где X является S; R1 является C1-C6алкилом; R2 является C1-C6алкилом; R3 и R4 каждый является водородом; R5 является C1-C6алкилом или -(CH2)xC(O)(CH2)yCH3; R6 является C1-C6алкилом, -(CH2)xC(O)(CH2)yCH3 или 5-членным гетероарилом, содержащим от одного до двух гетероатомов, выбранных из O и N; R7 является водородом, гидрокси, алкокси, C1-C6алкилом,...

Сульфонамиды и их производные, модулирующие активность эндотелина

Загрузка...

Номер патента: 4146

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Ву Ченгде, Коган Тимотси П., Вудэрд Патрициа, Раджу Боре Говда, Блок Натали

МПК: A61K 31/341, C07D 413/12, A61P 9/00...

Метки: производные, эндотелина, модулирующие, сульфонамиды, активность

Формула / Реферат:

1. Сульфонамид, имеющий формулу (A) или его фармацевтически пригодная соль, кислота или эфир, где Ar1 имеет формулу где RA и RB, каждый независимо, выбран из (C1-C12)алкила, (C2-C6)алкенила, (C2-C6)алкинила, гало(C1-C6)алкила, галоида, псевдогалоида и H, за исключением того, что RB не является галоидом; Ar2 имеет следующую формулу или где M представляет собой C(O)NH, C(O)CH2, CH=CH или (CH2)x и x является числом от 0 до 3; и R1, R2,...