Патенты с меткой «модулирующие»

Соединения, связывающие фарнезоидный x-рецептор (nr1h4) и модулирующие его активность

Загрузка...

Номер патента: 24843

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Штеенек Кристоф, Кинцель Олаф, Кремозер Клаус

МПК: A61P 1/16, A61P 3/10, A61K 31/42...

Метки: модулирующие, активность, связывающие, nr1h4, фарнезоидный, x-рецептор, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее следующей формуле (1), его энантиомер, диастереомер или фармацевтически приемлемая сольгде R выбран из группы, состоящей из COOR6, CONR7R8, тетразолила, SO2NR7R8, SO2-C1-6 алкила, при этом R6 независимо выбран из группы, состоящей из Н или С1-6 алкила, a R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из Н, C1-6 алкилен-R9, SO2-C1-6 алкила, где R9 выбран из группы, состоящей из СООН и SO3H;А выбран из...

Карбоксамиды, модулирующие андрогенные рецепторы

Загрузка...

Номер патента: 24245

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Карьялайнен Арья, Мартин Арпутхарай Эбенезер, Рамасубраманиан Ратха Дурга, Хейккинен Тери, Весалайнен Анниина, Вольфарт Герд, Сало Харри, Мойланен Ану, Патра Пранаб Кумар, Термякангас Олли

МПК: A61K 31/4164, C07D 401/04, A61P 35/00...

Метки: модулирующие, андрогенные, карбоксамиды, рецепторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где кольцо А является любой одной из следующих групп или их таутомеров:где Rx означает галоген или CF3;R1 означает гидрокси-C3-7алкил, имидазолил или -RA-OC(O)-RB;RA означает C1-7алкил;RB означает C1-7алкил, гидрокси-C1-7алкил или карбокси-C1-7алкил;R2 означает C1-7алкил, C2-7алкенил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкил-C1-7алкил, метилпиразолил или пиримидинил;R3 означает галоген или пиридинил;R4 означает пиридинил;R5...

Новые соединения, связывающие фарнезоидный х-рецептор (fxr) (nr1h4) и модулирующие его активность

Загрузка...

Номер патента: 24083

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Кинцель Олаф, Абель Ульрих, Штеенек Кристоф, Кремозер Клаус

МПК: A61K 31/42, A61K 31/4192, A61K 31/443...

Метки: активность, новые, fxr, модулирующие, соединения, фарнезоидный, связывающие, nr1h4, х-рецептор

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (1), его энантиомер, диастереомер, таутомер, сольват или фармацевтически приемлемая соль:в которой R выбран из группы, состоящей из COOR6, CONR7R8, тетразолила или Н, где R6 независимо выбран из группы, состоящей из Н или C1-C6-алкила, и R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из Н, C1-C6-алкила, C1-C6-галоалкила, C1-C6-алкилена-R9, SO2-C1-C6-алкила, R9 выбран из группы, состоящей из COOH, OH...

Соединения, модулирующие андрогеновые рецепторы

Загрузка...

Номер патента: 21170

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Раску Сирпа, Хольм Патрик, Термякангас Олли, Кнууттила Пиа, Сало Харри, Весалайнен Анниина, Хеглунд Ииса, Вольфарт Герд, Карьялайнен Арья

МПК: A61K 31/438, A61K 31/42, A61K 31/416...

Метки: модулирующие, рецепторы, соединения, андрогеновые

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулами (III), (IV) или (V)где R1 представляет собой водород, галоген, циано или нитро;R2 представляет собой водород, галоген, циано, нитро, C1-7алкил, галоген-С1-7алкил, тио-С1-7алкил или С1-7ал­кокси;R3 представляет собой водород, галоген или С1-7алкил илиR2 и R3 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют пиридильное кольцо;где по меньшей мере два из R1, R2 и R3 не представляют собой...

5-фенилизоксазол-3-карбоксамиды с противоопухолевыми активностями, модулирующие hsp90

Загрузка...

Номер патента: 19793

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Кабри Вальтер, Джаннини Джузеппе, Симони Даниэле, Барукелло Риккардо, Пизано Клаудио, Карминати Паоло

МПК: A61K 31/42, A61K 31/422, A61K 31/5025...

Метки: противоопухолевыми, модулирующие, 5-фенилизоксазол-3-карбоксамиды, активностями, hsp90

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы Iв которой X представляет собой атом галогена, С1-6алкил;Y и Z, одинаковые или разные, представляют собой атом галогена, R3, OR3;R3 представляет собой атом водорода или С1-6алкил;R1 представляет собой NHC(=D)R4 или NR5R6;D представляет собой О или S;R7 представляет собой атом водорода или С1-6алкил;R4 представляет собой С1-6алкил, необязательно замещенный одним алкокси или амино; С2-6алкенил, арил, необязательно...

Соединения, модулирующие активность toll-подобных рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 19768

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Коттэм Ховард Б., Карсон Деннис А., Хайяши Томоко, Чэнь Майкл

МПК: C07D 473/02, A61P 29/00, A61K 31/52...

Метки: соединения, активность, toll-подобных, рецепторов, модулирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру согласно формуле Iили его фармацевтически приемлемая соль, включая его гидрат,где X представляет собой N или CR2;R представляет собой -OR1, -SR1 или -NRaRb,X1 представляет собой связь или -О-, -S- или -NRc-;Rc представляет собой водород, C1-C10-алкил или замещенный C1-C10-алкил или Rc и R1 вместе с атомом азота могут образовывать гетероциклическое кольцо или замещенное гетероциклическое кольцо;каждый R1...

Модулирующие сиртуин соединения

Загрузка...

Номер патента: 18922

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Оулманн Кристофер, Ву Чи Б., Диш Джереми С., Нг Пуи Йи, Бемис Джин, Перни Роберт Б.

МПК: A61K 31/437, C07D 513/04, A61P 3/10...

Метки: соединения, сиртуин, модулирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы (II)или его соль, в которой R3 представляет 5-6-членный насыщенный азотсодержащий гетероцикл, возможно содержащий второй гетероатом, выбранный из азота или кислорода, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из С1-С4-алкила, амино, галогена, метокси и метокси-С1-С4-алкила.2. Соединение по п.1, в котором R3 выбран из пиперазин-1-ила, 4-(метоксиэтил)пиперазин-1-ила,...

Соединения, модулирующие активность каннабиноидного рецептора св1, композиции на их основе и их применение

Загрузка...

Номер патента: 18900

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Альмхольт Дортэ, Нильсен Петер Одаль, Ноэрегор Пиа Карина, Линже Жан-Мишель, Ресевёр Жан-Мари, Бьюрлинг Эмели, Мюррей Энтони, Хёгберг Томас

МПК: A61P 3/04, A61K 31/415, A61K 31/4155...

Метки: композиции, св1, рецептора, применение, основе, каннабиноидного, модулирующие, активность, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, гидрат, сольват или N-окисьгде X означает связь или -СН2-;Z обозначает радикал, выбранный из группы, состоящей из следующих радикалов формул (1)-(26):где R обозначает (C1-С6)алкил, фенил или бензил, возможно замещенный R5 в кольце; илимоноциклическое неароматическое карбоциклическое кольцо, содержащее 3-6 атомов в кольце;R3 обозначает водород, (C1-С3)алкил;R4 обозначает радикал формулы...

Модулирующие сиртуин производные имидазотиазола

Загрузка...

Номер патента: 18182

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Лансменн Уолтер Джозеф, Джироусек Майкл, Нг Пуи Йи, Диш Джереми С., Бемис Джин, Ву Чи Б.

МПК: A61P 3/10, A61K 31/429, C07D 513/04...

Метки: сиртуин, имидазотиазола, модулирующие, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы (III)или его соль, в которойR представляет -Н или -СН3;R1 представляет замещенную или незамещенную азотсодержащую гетероциклилметильную группу, где гетероциклильная группа содержит азот, 2-5 атомов углерода и необязательно 1 или 2 дополнительных гетероатомов, независимо выбранных из N, О, S, и где гетероциклическая группа необязательно замещена одним или более гидроксилом, галогеном, метилом, амино- и...

Соединения, модулирующие рецептор gpr40, фармацевтическая композиция, способ лечения заболеваний, чувствительных к модулированию рецептора gpr40 (варианты), способ модулирования функции gpr40 (варианты) и способ модулирования циркулирующей концентрации инсулина

Загрузка...

Номер патента: 11010

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Хауз Джонатан, Сунь Ин, Люо Цзянь, Шарма Раджив, Цю Вэй, Чжан Цзянь, Ма Чжихуа, Шмитт Майкл Дж., Линь Дэниэл К.Х., Ван Инцай, Чжу Люшен, Рейган Джеффри Д., Лю Цзиньцянь, Шатлуэрт Стивен Дж., Лю Цзивень, Медина Хулио К., Акерман Мишель

МПК: A61K 31/42, A61K 31/215, A61K 31/19...

Метки: варианты, чувствительных, модулированию, концентрации, способ, заболеваний, gpr40, функции, инсулина, циркулирующей, композиция, рецептора, модулирования, фармацевтическая, модулирующие, соединения, рецептор, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу I или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарственная форма, в которой Q представляет собой водород, (С6-С12)арил, гетероарил, содержащий 5-10 членов в кольце, из которых от 1 до 4 представляют собой гетероатомы, выбранные из группы, включающей N, О или S, (С1-С6)алкил или (С2-С6)гетероалкил; L1 означает связь, (С1-С4)алкилен, (С2-С4)гетероалкилен, О, S(O)m, N(R1), С(О)-(С5-С7)гетероциклоалкилен,...

Пептиды, модулирующие активацию каспазы

Загрузка...

Номер патента: 10058

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Зубов Дмитрий Львович, Семенкова Лидия Николаевна, Корпела Тимо Калеви, Дудич Елена Ивановна, Дудич Игорь Вячеславович, Татулов Эдуард Борисович

МПК: C07K 16/42, A61P 37/00, A61K 38/00...

Метки: активацию, пептиды, модулирующие, каспазы

Формула / Реферат:

1. Пептид, представляющий собой фрагмент белка, который распознается антиидиотипическим антителом против апоптотически активного участка a-фетопротеина человека, соответствующего аминокислотной последовательности 251-259 данного белка, или антиидиотипическим антителом против альбумина человека к последовательности 246-254 альбумина человека. 2. Пептид, соответствующий активному центру a-фетопротеина или альбумина человека, имеющий аминокислотную...

Соединения, модулирующие активность ppar, и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 9518

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Филзен Гари Фредерик, Ауэрбах Брюс Джеффри, Триведи Бхарат Калидас, Гейер Эндрю Джордж, Браттон Лэрри Дон, Аненгст Пол Чарльз

МПК: A61K 31/19, C07C 323/19, C07C 317/22...

Метки: способы, модулирующие, активность, соединения, ppar, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из [4-(бифенил-4-илметилсульфанил)-5-метокси-2-метилфенокси]уксусной кислоты; [5-метокси-2-метил-4-(4'-трифторметилбифенил-4-илметилсульфанил)фенокси]уксусной кислоты; [4-(2',4'-дихлорбифенил-4-илметилсульфанил)-5-метокси-2-метилфенокси]уксусной кислоты; [5-метокси-2-метил-4-(3'-трифторметилбифенил-4-илметилсульфанил)фенокси]уксусной кислоты; [4-(4'-фторбифенил-4-илметилсульфанил-5-метокси-2-метилфенокси]уксусной...

Тиенил- и дифенилсульфонамиды и их производные, модулирующие активность эндотелина

Загрузка...

Номер патента: 7107

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Ву Ченгде, Раджу Боре Говда, Баладжай Витукуди Нарайанэйенгар, Ченг Минг Фэ, Вернер Эрик Джоил, Кастилло Розарио Сильвестр, Иаламури Венкатачалапатхи, Коис Адам, Коган Тимотси

МПК: C07D 261/14, A61K 31/42, C07D 261/16...

Метки: производные, эндотелина, тиенил, дифенилсульфонамиды, активность, модулирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемые соли, кислоты или сложные эфиры, где Аr2 является фениламинокарбонилтиенилом, фенилацетилтиофеном или ацетоксистирилтиофеном при условии, что если Аr2 является фениламинокарбонилтиенилом, фенильная группа имеет по крайней мере двух заместителей, выбранных из Z, которыми являются водород, алкил с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода, ОН, CN, C(O)R21, CO2R21, CONR22R21,...

Соединения, модулирующие активность ppar&gamma

Загрузка...

Номер патента: 4887

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Хагивара Ацуси, Рубенштейн Стивен М., Фурукава Нобору, Макджи Лоренс Р., Хауз Джонатан Б., Синкаи Хисаси

МПК: C07D 213/65, A61K 31/18, C07C 311/21...

Метки: модулирующие, ppar&gamma, соединения, активность

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где Ar1 представляет собой незамещенный 2-бензотиазолил или замещенный 2-бензотиазолил, имеющий от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, включающей галоген, -OR', -OC(O)R', -NR'R", -SR', -R', -CN, -NO2-, -CO2R', -CONR'R", -C(O)R', -NR"C(O)R', -S(O2)R', -S(O)2NR'R", перфтор(C1-C4)алкокси и перфтор(C1-C4)алкил, где R' и R" являются независимо выбранными из группы, включающей водород,...

Сульфонамиды и их производные, модулирующие активность эндотелина

Загрузка...

Номер патента: 4735

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Ву Ченгде, Блок Натали, Холланд Джордж В.

МПК: C07D 413/12, A61K 31/42, A61P 9/08...

Метки: производные, эндотелина, модулирующие, активность, сульфонамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формул или или их фармацевтически приемлемые производные или соли, где X является S; R1 является C1-C6алкилом; R2 является C1-C6алкилом; R3 и R4 каждый является водородом; R5 является C1-C6алкилом или -(CH2)xC(O)(CH2)yCH3; R6 является C1-C6алкилом, -(CH2)xC(O)(CH2)yCH3 или 5-членным гетероарилом, содержащим от одного до двух гетероатомов, выбранных из O и N; R7 является водородом, гидрокси, алкокси, C1-C6алкилом,...

Сульфонамиды и их производные, модулирующие активность эндотелина

Загрузка...

Номер патента: 4146

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Блок Натали, Коган Тимотси П., Раджу Боре Говда, Ву Ченгде, Вудэрд Патрициа

МПК: A61K 31/341, A61P 9/00, C07D 413/12...

Метки: производные, модулирующие, активность, сульфонамиды, эндотелина

Формула / Реферат:

1. Сульфонамид, имеющий формулу (A) или его фармацевтически пригодная соль, кислота или эфир, где Ar1 имеет формулу где RA и RB, каждый независимо, выбран из (C1-C12)алкила, (C2-C6)алкенила, (C2-C6)алкинила, гало(C1-C6)алкила, галоида, псевдогалоида и H, за исключением того, что RB не является галоидом; Ar2 имеет следующую формулу или где M представляет собой C(O)NH, C(O)CH2, CH=CH или (CH2)x и x является числом от 0 до 3; и R1, R2,...