Патенты с меткой «макроциклические»

Новые макроциклические соединения в качестве ингибиторов фактора xia

Загрузка...

Номер патента: 24791

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ян У, Пинто Дональд Дж., Смит II Леон М., Корте Джеймс Р., Фанг Тианан, Евинг Вильям Р., Гиллиган Пол Дж., Ван Юйфэн

МПК: C07D 487/08, A61K 31/395

Метки: макроциклические, соединения, ингибиторов, новые, фактора, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, таутомер, фармацевтически приемлемая соль, сольват, гдекольцевая группа А выбрана из арила, представляющего собой фенил, и 5-6-членного гетероцикла, содержащего атомы углерода и 1-2 гетероатома, выбранных из N, NH и S, где указанные арил и гетероцикл необязательно замещены R1;кольцевая группа В представляет собой 5-6-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-4 гетероатома, выбранных из N,...

Макроциклические соединения и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 23907

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Уилкинсон Барри, Грегори Мэттью Алан, Мосс Стивен Джеймс

МПК: A61P 31/12, A61P 31/14, A61P 31/18...

Метки: макроциклические, получения, соединения, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойгруппа X1 представляет собой -OR1, -NR1R2 или R3;R1, R2 и R3 независимо представляют собой C1-10алкил, С2-10алкенил, С3-10циклоС1-10алкил, С3-10циклоС2-10ал­кенил, C1-10алкилС3-10циклоС1-10алкил, С1-10алкилС3-10циклоС2-10алкенил, С2-10алкенилС3-10циклоС1-10алкил, С2-10алкенилС3-10циклоС2-10алкенил, С5-10арил, С5-10гетероарил, содержащий 1-4 гетероатома, C1-10алкил С5-10арил, C1-10алкилС5-10гетероарил, содержащий...

Макроциклические ингибиторы сериновых протеаз гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 20580

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Сунь Ин, Ор Ят Сунь, Мэй Цзяньчжан, Уэгоу Сэйбл Х., Чэнь Хой-Цзюй, Гай Юнхуа, Лю Дун, Шейх Ахмад, Энгстрем Кен, Грайм Тим, Кемпф Дейл Дж., Ку Иинь, Шэнли Джейсон П., Макдэниел Кит Ф., Грамповник Дэвид Дж.

МПК: A61K 38/12, A61K 38/00

Метки: ингибиторы, протеаз, макроциклические, сериновых, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или (I'):или его фармацевтически приемлемая соль,где J представляет собой -C(O)- или -O-C(O)-;A представляет собой (а) C3-C4-алкил, необязательно замещенный гидрокси, (b) фенил, необязательно замещенный 1, 2 или 3 галогенами, (с) C1-C6-алкокси, (d) гетероарил, содержащий 5-6 кольцевых атомов, из которых 1 или 2 атома выбраны из O, S или N, необязательно замещенный C1-C6-алкилом, (е) циклопентилокси или (f)...

Макроциклические ингибиторы интегразы

Загрузка...

Номер патента: 19558

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Фортэн Жером Мишель Клод, Бонфанти Жан-Франсуа, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Й.

МПК: A61K 31/547, A61P 31/18, C07D 471/18...

Метки: интегразы, макроциклические, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)и его фармацевтически приемлемые соли, гдеW представляет собой -NH-, -N(CH3)- или пиперазин-1,4-диил,X представляет собой связь, -С(=O)- или -S(=O)2-,Y представляет собой С3-7алкилен,Z представляет собой -NH-C(=O)- или -О-.2. Соединение по п.1, где W представляет собой -NH- или -N(CH3)-.3. Соединение по п.1 или 2, где X представляет собой связь или -S(=O)2-.4. Соединение по любому из пп.1-3, где Y представляет...

Макроциклические производные индола, пригодные в качестве ингибиторов вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 19008

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Линь Тсе-И, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Тахри Абделлах, Амссомс Кати Ингрид Эдуард

МПК: A61P 31/14, A61K 31/55, C07D 513/18...

Метки: вируса, качестве, макроциклические, пригодные, ингибиторов, индола, производные, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая его стереохимически изомерные формы, и N-оксиды, соли, гидраты и сольваты, гдеR1 означает двухвалентную цепь, выбранную изикаждая группа R3 независимо выбрана из группы, состоящей из водорода, C1-4алкила и C3-5циклоалкила;а равно 3, 4, 5 или 6;каждый b независимо равен 1 или 2;с равно 1 или 2;макроцикл А содержит от 14 до 18 атомов в цикле, в частности макроцикл А имеет 17 или 18 атомов в цикле;каждая группа R2...

Новые макроциклические ингибиторы репликации вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 15752

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Шумахер Андреас, Сейверт Скот Д., Иэри С.Тод, Мартин Пьер, Керчер Тимати, Лью Вейдонг, Эндрюс Стивен В., Лион Майкл, Блат Лоренс М., Каус Роберт, Барнет Брэдли Р., Саммакиа Тэрек, Ванг Бин, Никольс Пол, Кеннеди Эприл, Йанг Ютонг

МПК: C07C 231/02, A61K 38/00, A61P 31/14...

Метки: репликации, макроциклические, вируса, гепатита, ингибиторы, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (Ia) или (Ib)или их фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой H, , где p равен 1, или OC(=O)-R1a, где R1a представляет собой возможно замещенный гетероарил, выбранный из пиридила, пиримидинила, пирролила, оксазолила, и R2 представляет собой NHR5;R3 выбирают из группы, состоящей из H, CH2R6, COR6, CO2R7, CSNH2, возможно замещенного 2-тиазола и R4 представляет собой водород или циклопропилметил;R5...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 15131

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Росенквист Оса Анника Кристина, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Иванов Владимир, Самуэльссон Бенгт Бертил, Йоханссон Пер-Ола Микаэль, Ху Лили, Симмен Кеннет Алан, Нильссон Карл Магнус, Тахри Абделлах, Пелькман Микаэль, Де Кок Херман Аугустинус, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Бельфраге Анна Карин Гертруд Линнеа

МПК: A61K 31/33, A61K 38/05, A61P 31/14...

Метки: гепатита, макроциклические, вируса, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер, гдекаждая пунктирная линия (изображенная как ----) означает необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН, и когда X образует двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR7, -NH-SO2R8;R2 представляет собой водород, и когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой С1-6алкил;R3 представляет собой водород, C1-6алкил, С1-6алкоксиС1-6алкил,...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 14646

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Тахри Абделлах, Ху Лили, Симмен Кеннет Алан, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Де Кок Херман Аугустинус, Ван Де Фрейкен Вим, Мак Гоуен Дэвид Крейг

МПК: C07D 487/04, A61P 31/14, A61K 38/05...

Метки: макроциклические, вируса, гепатита, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, аддитивная соль и стереохимически изомерная форма, гдепунктирной линией обозначена необязательная двойная связь между атомами С7 и С8;R1 представляет собой частично ненасыщенную или полностью ненасыщенную 9-10-членную бициклическую гетероциклическую кольцевую систему, где указанная кольцевая система содержит один атом азота и где остальные члены кольца представляют собой атомы углерода; где указанная кольцевая...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 14293

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Айеса Алварес Сусана, Йенссон Карл Эрик Даниель, Самуэльссон Бенгт Бертил, Симмен Кеннет Алан, Де Кок Херман Аугустинус, Нильссон Карл Магнус, Антонов Дмитрий, Росенквист Оса Анника Кристина, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Классон Бьерн Олоф, Сальвадор Оден Лоурдес

МПК: C07D 245/04, A61P 31/14, A61K 31/4523...

Метки: макроциклические, гепатита, вируса, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер,где каждая пунктирная линия (представленная как ----) представляет собой необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН и, когда X содержит двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR6, -NH-SO2R7;R2 представляет собой водород и, когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой C1-6алкил;R3 представляет собой водород, C1-6алкил,...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 14188

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Ху Лили, Самуэльссон Бенгт Бертил, Сальберг Свен Кристер, Линдстрем Матс Стефан, Линдквист Карин Карлотта, Бельфраге Анна Карин Гертруд Линнеа, Канберг Пиа Сесилия, Де Кок Херман Аугустинус, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Валльберг Ханс Кристиан, Симмен Кеннет Алан, Нильссон Карл Магнус, Росенквист Оса Анника Кристина, Вехлинг Хорст Юрген, Классон Бьерн Олоф

МПК: C07D 239/72, A61P 31/12, A61K 31/517...

Метки: макроциклические, вируса, ингибиторы, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его N-оксиды, соли и стереоизомеры,где А представляет собой OR1, NHS(=O)pR2; гдеR1 представляет собой водород, C1-C6-алкил;R2 представляет собой C3-C7-циклоалкил, причем указанный C3-C7-циклоалкил необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из C1-C6-алкила;р независимо равно 2;n равно 3, 4, 5 или 6;---- означает необязательную двойную связь;L представляет собой N или CRz;Rz представляет собой Н;Rq...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 13475

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Симмен Кеннет Алан, Де Кок Херман Аугустинус, Классон Бьерн Олоф, Айеса Алварес Сусана, Росенквист Оса Анника Кристина, Нильссон Карл Магнус, Валльберг Ханс Кристиан, Самуэльссон Бенгт Бертил, Йенссон Карл Эрик Даниель

МПК: A61P 31/14, A61K 31/538, C07D 401/12...

Метки: макроциклические, вируса, гепатита, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер,где каждая пунктирная линия (представленная как представляет собой необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН и, когда X содержит двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR6, -NH-SO2R7;R2 представляет собой водород и, когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой C1-6-алкил;R3 представляет собой водород, C1-6-алкил,...

Макроциклические соединения в качестве ингибиторов вирусной репликации

Загрузка...

Номер патента: 12389

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Джоси Джон А., Джианг Ютонг, Дохерти Джордж А., Кондроски Кевин Р., Кеннеди Април Л., Эндрюс Стивен В., Стенгел Петер Дж., Блатт Лоренс М., Венгловски Стивен М., Вудард Бенджамин Т., Маддуру Мачендер Р.

МПК: A61K 31/495, A61P 31/12, C07D 209/00...

Метки: макроциклические, соединения, репликации, качестве, ингибиторов, вирусной

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу где Q представляет собой центральное кольцо, выбранное из где центральное кольцо может быть незамещенным или замещенным галогеном, циано, гидрокси, C1-6алкилом, С1-6алкокси, фенилом, тиазолилом, C(O)NHCH2CH3, C(O)OH, OCH2CH2NH(C1-3алкил), OCH2CH2N(C1-3алкил)2, C2-алкокси, содержащим в качестве заместителя имидазолил, пиразолил, пирролидинил, пиперидинил, пиперазинил или морфолинил, CH2CH2N(CH3)2, C(O)OCH2CH3,...

Макроциклические карбоновые кислоты и ацилсульфонамиды в качестве ингибиторов репликации вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 11857

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Джианг Ютонг, Блэтт Лоренс М., Догерти Джордж Эндрю, Джоси Джон Энтони, Кондроски Кевин Рональд, Вуддард Бенджамин Т., Кеннеди Эйприл Лайн, Венгловски Стивен Марк, Маддуру Мачендер Р., Стенджел Питер Джон, Эндрьюс Стивен Вейд

МПК: C08H 1/00, A61K 38/00

Метки: репликации, ингибиторов, вируса, ацилсульфонамиды, макроциклические, гепатита, кислоты, карбоновые, качестве

Формула / Реферат:

1. Макроциклическая карбоновая кислота или ацилсульфонамид, имеющие формулу I, VIII или IX где (a) R1 и R2, каждый независимо, представляют собой H, галоген, циано, гидрокси, С1-6алкил, С1-6алкокси, C1-6алкил, возможно замещенный не более чем тремя атомами фтора, тиазолил, C(O)NR6R7, NR6R7, C(O)OR8, NHC(O)R8, OCHnNR6R7 или OCHnR9a; где R9a представляет собой имидазолил или пиразолил; указанный тиазолил в определении R1 и R2 является...

Макроциклические производные хиназолина в качестве антипролиферативных средств

Загрузка...

Номер патента: 9064

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Перера Тимоти Пьетро Сурен, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Шультц-Фадемрехт Карстен, Тен Холтэ Петер, Виллемс Марк, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Дильс Гастон Станислас Марселла

МПК: C07D 239/88, A61K 31/529, A61P 35/00...

Метки: средств, качестве, макроциклические, антипролиферативных, производные, хиназолина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где Z представляет О, СН2, NH или S; в частности, Z представляет NH; Y представляет -С3-9алкил-, -С3-9алкенил-, -С3-9алкинил-, -С3-7алкил-СО-NН-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино или С1-4алкилоксикарбониламино-, -С3-7алкенил-CO-NH-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино или...

Макроциклические пептиды, обладающие активностью в отношении вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 7738

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Лина-Брюне Монсе, Гори Вида Ж.

МПК: A61P 31/14, A61K 38/06, C07K 5/08...

Метки: отношении, макроциклические, вируса, гепатита, пептиды, активностью, обладающие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в котором R1 обозначает гидрокси или NHSO2R1A, где R1A обозначает метил, этил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклопропилметил, циклогексил, ССl3, СF3, фенил, 2-фторфенил или 4-метилфенил, R2 обозначает С5-С6циклоалкил и R3 обозначает циклопентил; или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение по п.1, в котором R1A обозначает циклопропил. 3. Соединение по п.1 или 2, в котором R1 обозначает гидрокси. 4....