Патенты с меткой «макроциклические»

Новые макроциклические соединения в качестве ингибиторов фактора xia

Загрузка...

Номер патента: 24791

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Смит II Леон М., Пинто Дональд Дж., Корте Джеймс Р., Фанг Тианан, Евинг Вильям Р., Ван Юйфэн, Ян У, Гиллиган Пол Дж.

МПК: C07D 487/08, A61K 31/395

Метки: качестве, макроциклические, фактора, новые, соединения, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, таутомер, фармацевтически приемлемая соль, сольват, гдекольцевая группа А выбрана из арила, представляющего собой фенил, и 5-6-членного гетероцикла, содержащего атомы углерода и 1-2 гетероатома, выбранных из N, NH и S, где указанные арил и гетероцикл необязательно замещены R1;кольцевая группа В представляет собой 5-6-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-4 гетероатома, выбранных из N,...

Макроциклические соединения и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 23907

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Уилкинсон Барри, Мосс Стивен Джеймс, Грегори Мэттью Алан

МПК: A61P 31/12, A61P 31/18, A61P 31/14...

Метки: получения, макроциклические, соединения, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойгруппа X1 представляет собой -OR1, -NR1R2 или R3;R1, R2 и R3 независимо представляют собой C1-10алкил, С2-10алкенил, С3-10циклоС1-10алкил, С3-10циклоС2-10ал­кенил, C1-10алкилС3-10циклоС1-10алкил, С1-10алкилС3-10циклоС2-10алкенил, С2-10алкенилС3-10циклоС1-10алкил, С2-10алкенилС3-10циклоС2-10алкенил, С5-10арил, С5-10гетероарил, содержащий 1-4 гетероатома, C1-10алкил С5-10арил, C1-10алкилС5-10гетероарил, содержащий...

Макроциклические ингибиторы сериновых протеаз гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 20580

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Энгстрем Кен, Уэгоу Сэйбл Х., Грамповник Дэвид Дж., Лю Дун, Макдэниел Кит Ф., Ор Ят Сунь, Мэй Цзяньчжан, Чэнь Хой-Цзюй, Кемпф Дейл Дж., Гай Юнхуа, Шэнли Джейсон П., Ку Иинь, Шейх Ахмад, Грайм Тим, Сунь Ин

МПК: A61K 38/12, A61K 38/00

Метки: ингибиторы, протеаз, сериновых, макроциклические, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или (I'):или его фармацевтически приемлемая соль,где J представляет собой -C(O)- или -O-C(O)-;A представляет собой (а) C3-C4-алкил, необязательно замещенный гидрокси, (b) фенил, необязательно замещенный 1, 2 или 3 галогенами, (с) C1-C6-алкокси, (d) гетероарил, содержащий 5-6 кольцевых атомов, из которых 1 или 2 атома выбраны из O, S или N, необязательно замещенный C1-C6-алкилом, (е) циклопентилокси или (f)...

Макроциклические ингибиторы интегразы

Загрузка...

Номер патента: 19558

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Фортэн Жером Мишель Клод, Бонфанти Жан-Франсуа, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Й.

МПК: C07D 471/18, A61P 31/18, A61K 31/547...

Метки: макроциклические, ингибиторы, интегразы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)и его фармацевтически приемлемые соли, гдеW представляет собой -NH-, -N(CH3)- или пиперазин-1,4-диил,X представляет собой связь, -С(=O)- или -S(=O)2-,Y представляет собой С3-7алкилен,Z представляет собой -NH-C(=O)- или -О-.2. Соединение по п.1, где W представляет собой -NH- или -N(CH3)-.3. Соединение по п.1 или 2, где X представляет собой связь или -S(=O)2-.4. Соединение по любому из пп.1-3, где Y представляет...

Макроциклические производные индола, пригодные в качестве ингибиторов вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 19008

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Амссомс Кати Ингрид Эдуард, Тахри Абделлах, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Линь Тсе-И

МПК: A61P 31/14, C07D 513/18, A61K 31/55...

Метки: пригодные, индола, макроциклические, качестве, гепатита, производные, ингибиторов, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая его стереохимически изомерные формы, и N-оксиды, соли, гидраты и сольваты, гдеR1 означает двухвалентную цепь, выбранную изикаждая группа R3 независимо выбрана из группы, состоящей из водорода, C1-4алкила и C3-5циклоалкила;а равно 3, 4, 5 или 6;каждый b независимо равен 1 или 2;с равно 1 или 2;макроцикл А содержит от 14 до 18 атомов в цикле, в частности макроцикл А имеет 17 или 18 атомов в цикле;каждая группа R2...

Новые макроциклические ингибиторы репликации вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 15752

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Лион Майкл, Сейверт Скот Д., Кеннеди Эприл, Иэри С.Тод, Каус Роберт, Ванг Бин, Лью Вейдонг, Блат Лоренс М., Саммакиа Тэрек, Никольс Пол, Эндрюс Стивен В., Керчер Тимати, Шумахер Андреас, Йанг Ютонг, Мартин Пьер, Барнет Брэдли Р.

МПК: C07C 231/02, A61K 38/00, A61P 31/14...

Метки: макроциклические, репликации, ингибиторы, гепатита, вируса, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (Ia) или (Ib)или их фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой H, , где p равен 1, или OC(=O)-R1a, где R1a представляет собой возможно замещенный гетероарил, выбранный из пиридила, пиримидинила, пирролила, оксазолила, и R2 представляет собой NHR5;R3 выбирают из группы, состоящей из H, CH2R6, COR6, CO2R7, CSNH2, возможно замещенного 2-тиазола и R4 представляет собой водород или циклопропилметил;R5...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 15131

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Тахри Абделлах, Бельфраге Анна Карин Гертруд Линнеа, Самуэльссон Бенгт Бертил, Де Кок Херман Аугустинус, Нильссон Карл Магнус, Иванов Владимир, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Йоханссон Пер-Ола Микаэль, Росенквист Оса Анника Кристина, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Пелькман Микаэль, Ху Лили, Симмен Кеннет Алан

МПК: A61K 38/05, A61P 31/14, A61K 31/33...

Метки: гепатита, ингибиторы, макроциклические, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер, гдекаждая пунктирная линия (изображенная как ----) означает необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН, и когда X образует двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR7, -NH-SO2R8;R2 представляет собой водород, и когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой С1-6алкил;R3 представляет собой водород, C1-6алкил, С1-6алкоксиС1-6алкил,...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 14646

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Ху Лили, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Де Кок Херман Аугустинус, Симмен Кеннет Алан, Ван Де Фрейкен Вим, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Тахри Абделлах, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Мак Гоуен Дэвид Крейг

МПК: C07D 487/04, A61P 31/14, A61K 38/05...

Метки: гепатита, вируса, ингибиторы, макроциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, аддитивная соль и стереохимически изомерная форма, гдепунктирной линией обозначена необязательная двойная связь между атомами С7 и С8;R1 представляет собой частично ненасыщенную или полностью ненасыщенную 9-10-членную бициклическую гетероциклическую кольцевую систему, где указанная кольцевая система содержит один атом азота и где остальные члены кольца представляют собой атомы углерода; где указанная кольцевая...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 14293

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Айеса Алварес Сусана, Де Кок Херман Аугустинус, Сальвадор Оден Лоурдес, Росенквист Оса Анника Кристина, Антонов Дмитрий, Классон Бьерн Олоф, Йенссон Карл Эрик Даниель, Нильссон Карл Магнус, Самуэльссон Бенгт Бертил, Симмен Кеннет Алан, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар

МПК: A61P 31/14, A61K 31/4523, C07D 245/04...

Метки: макроциклические, ингибиторы, вируса, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер,где каждая пунктирная линия (представленная как ----) представляет собой необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН и, когда X содержит двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR6, -NH-SO2R7;R2 представляет собой водород и, когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой C1-6алкил;R3 представляет собой водород, C1-6алкил,...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 14188

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Линдквист Карин Карлотта, Самуэльссон Бенгт Бертил, Вехлинг Хорст Юрген, Росенквист Оса Анника Кристина, Ху Лили, Классон Бьерн Олоф, Симмен Кеннет Алан, Бельфраге Анна Карин Гертруд Линнеа, Валльберг Ханс Кристиан, Де Кок Херман Аугустинус, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Сальберг Свен Кристер, Линдстрем Матс Стефан, Канберг Пиа Сесилия, Нильссон Карл Магнус

МПК: A61K 31/517, A61P 31/12, C07D 239/72...

Метки: вируса, ингибиторы, гепатита, макроциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его N-оксиды, соли и стереоизомеры,где А представляет собой OR1, NHS(=O)pR2; гдеR1 представляет собой водород, C1-C6-алкил;R2 представляет собой C3-C7-циклоалкил, причем указанный C3-C7-циклоалкил необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из C1-C6-алкила;р независимо равно 2;n равно 3, 4, 5 или 6;---- означает необязательную двойную связь;L представляет собой N или CRz;Rz представляет собой Н;Rq...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 13475

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Валльберг Ханс Кристиан, Симмен Кеннет Алан, Де Кок Херман Аугустинус, Самуэльссон Бенгт Бертил, Айеса Алварес Сусана, Нильссон Карл Магнус, Йенссон Карл Эрик Даниель, Росенквист Оса Анника Кристина, Классон Бьерн Олоф

МПК: A61P 31/14, C07D 401/12, A61K 31/538...

Метки: макроциклические, ингибиторы, гепатита, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер,где каждая пунктирная линия (представленная как представляет собой необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН и, когда X содержит двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR6, -NH-SO2R7;R2 представляет собой водород и, когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой C1-6-алкил;R3 представляет собой водород, C1-6-алкил,...

Макроциклические соединения в качестве ингибиторов вирусной репликации

Загрузка...

Номер патента: 12389

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Джианг Ютонг, Стенгел Петер Дж., Джоси Джон А., Эндрюс Стивен В., Кеннеди Април Л., Блатт Лоренс М., Маддуру Мачендер Р., Вудард Бенджамин Т., Кондроски Кевин Р., Венгловски Стивен М., Дохерти Джордж А.

МПК: A61K 31/495, A61P 31/12, C07D 209/00...

Метки: вирусной, ингибиторов, макроциклические, репликации, качестве, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу где Q представляет собой центральное кольцо, выбранное из где центральное кольцо может быть незамещенным или замещенным галогеном, циано, гидрокси, C1-6алкилом, С1-6алкокси, фенилом, тиазолилом, C(O)NHCH2CH3, C(O)OH, OCH2CH2NH(C1-3алкил), OCH2CH2N(C1-3алкил)2, C2-алкокси, содержащим в качестве заместителя имидазолил, пиразолил, пирролидинил, пиперидинил, пиперазинил или морфолинил, CH2CH2N(CH3)2, C(O)OCH2CH3,...

Макроциклические карбоновые кислоты и ацилсульфонамиды в качестве ингибиторов репликации вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 11857

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Блэтт Лоренс М., Маддуру Мачендер Р., Стенджел Питер Джон, Эндрьюс Стивен Вейд, Джианг Ютонг, Джоси Джон Энтони, Венгловски Стивен Марк, Кондроски Кевин Рональд, Кеннеди Эйприл Лайн, Вуддард Бенджамин Т., Догерти Джордж Эндрю

МПК: C08H 1/00, A61K 38/00

Метки: кислоты, вируса, карбоновые, качестве, макроциклические, ингибиторов, репликации, гепатита, ацилсульфонамиды

Формула / Реферат:

1. Макроциклическая карбоновая кислота или ацилсульфонамид, имеющие формулу I, VIII или IX где (a) R1 и R2, каждый независимо, представляют собой H, галоген, циано, гидрокси, С1-6алкил, С1-6алкокси, C1-6алкил, возможно замещенный не более чем тремя атомами фтора, тиазолил, C(O)NR6R7, NR6R7, C(O)OR8, NHC(O)R8, OCHnNR6R7 или OCHnR9a; где R9a представляет собой имидазолил или пиразолил; указанный тиазолил в определении R1 и R2 является...

Макроциклические производные хиназолина в качестве антипролиферативных средств

Загрузка...

Номер патента: 9064

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Виллемс Марк, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Шультц-Фадемрехт Карстен, Тен Холтэ Петер, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Дильс Гастон Станислас Марселла, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус

МПК: A61P 35/00, C07D 239/88, A61K 31/529...

Метки: макроциклические, качестве, средств, производные, антипролиферативных, хиназолина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где Z представляет О, СН2, NH или S; в частности, Z представляет NH; Y представляет -С3-9алкил-, -С3-9алкенил-, -С3-9алкинил-, -С3-7алкил-СО-NН-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино или С1-4алкилоксикарбониламино-, -С3-7алкенил-CO-NH-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино или...

Макроциклические пептиды, обладающие активностью в отношении вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 7738

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Гори Вида Ж., Лина-Брюне Монсе

МПК: C07K 5/08, A61P 31/14, A61K 38/06...

Метки: активностью, пептиды, макроциклические, отношении, гепатита, вируса, обладающие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в котором R1 обозначает гидрокси или NHSO2R1A, где R1A обозначает метил, этил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклопропилметил, циклогексил, ССl3, СF3, фенил, 2-фторфенил или 4-метилфенил, R2 обозначает С5-С6циклоалкил и R3 обозначает циклопентил; или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение по п.1, в котором R1A обозначает циклопропил. 3. Соединение по п.1 или 2, в котором R1 обозначает гидрокси. 4....