Патенты с меткой «макроциклические»

Новые макроциклические соединения в качестве ингибиторов фактора xia

Загрузка...

Номер патента: 24791

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ян У, Гиллиган Пол Дж., Корте Джеймс Р., Фанг Тианан, Смит II Леон М., Ван Юйфэн, Пинто Дональд Дж., Евинг Вильям Р.

МПК: A61K 31/395, C07D 487/08

Метки: качестве, ингибиторов, соединения, новые, макроциклические, фактора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, таутомер, фармацевтически приемлемая соль, сольват, гдекольцевая группа А выбрана из арила, представляющего собой фенил, и 5-6-членного гетероцикла, содержащего атомы углерода и 1-2 гетероатома, выбранных из N, NH и S, где указанные арил и гетероцикл необязательно замещены R1;кольцевая группа В представляет собой 5-6-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-4 гетероатома, выбранных из N,...

Макроциклические соединения и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 23907

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Уилкинсон Барри, Грегори Мэттью Алан, Мосс Стивен Джеймс

МПК: A61P 31/14, A61P 31/12, A61P 31/18...

Метки: макроциклические, получения, соединения, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойгруппа X1 представляет собой -OR1, -NR1R2 или R3;R1, R2 и R3 независимо представляют собой C1-10алкил, С2-10алкенил, С3-10циклоС1-10алкил, С3-10циклоС2-10ал­кенил, C1-10алкилС3-10циклоС1-10алкил, С1-10алкилС3-10циклоС2-10алкенил, С2-10алкенилС3-10циклоС1-10алкил, С2-10алкенилС3-10циклоС2-10алкенил, С5-10арил, С5-10гетероарил, содержащий 1-4 гетероатома, C1-10алкил С5-10арил, C1-10алкилС5-10гетероарил, содержащий...

Макроциклические ингибиторы сериновых протеаз гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 20580

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Сунь Ин, Лю Дун, Шэнли Джейсон П., Кемпф Дейл Дж., Грайм Тим, Гай Юнхуа, Ор Ят Сунь, Макдэниел Кит Ф., Уэгоу Сэйбл Х., Ку Иинь, Грамповник Дэвид Дж., Чэнь Хой-Цзюй, Энгстрем Кен, Шейх Ахмад, Мэй Цзяньчжан

МПК: A61K 38/00, A61K 38/12

Метки: гепатита, ингибиторы, протеаз, макроциклические, сериновых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или (I'):или его фармацевтически приемлемая соль,где J представляет собой -C(O)- или -O-C(O)-;A представляет собой (а) C3-C4-алкил, необязательно замещенный гидрокси, (b) фенил, необязательно замещенный 1, 2 или 3 галогенами, (с) C1-C6-алкокси, (d) гетероарил, содержащий 5-6 кольцевых атомов, из которых 1 или 2 атома выбраны из O, S или N, необязательно замещенный C1-C6-алкилом, (е) циклопентилокси или (f)...

Макроциклические ингибиторы интегразы

Загрузка...

Номер патента: 19558

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Фортэн Жером Мишель Клод, Бонфанти Жан-Франсуа, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Й.

МПК: A61K 31/547, C07D 471/18, A61P 31/18...

Метки: макроциклические, ингибиторы, интегразы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)и его фармацевтически приемлемые соли, гдеW представляет собой -NH-, -N(CH3)- или пиперазин-1,4-диил,X представляет собой связь, -С(=O)- или -S(=O)2-,Y представляет собой С3-7алкилен,Z представляет собой -NH-C(=O)- или -О-.2. Соединение по п.1, где W представляет собой -NH- или -N(CH3)-.3. Соединение по п.1 или 2, где X представляет собой связь или -S(=O)2-.4. Соединение по любому из пп.1-3, где Y представляет...

Макроциклические производные индола, пригодные в качестве ингибиторов вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 19008

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Амссомс Кати Ингрид Эдуард, Линь Тсе-И, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Тахри Абделлах

МПК: A61P 31/14, C07D 513/18, A61K 31/55...

Метки: производные, макроциклические, индола, качестве, гепатита, пригодные, вируса, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая его стереохимически изомерные формы, и N-оксиды, соли, гидраты и сольваты, гдеR1 означает двухвалентную цепь, выбранную изикаждая группа R3 независимо выбрана из группы, состоящей из водорода, C1-4алкила и C3-5циклоалкила;а равно 3, 4, 5 или 6;каждый b независимо равен 1 или 2;с равно 1 или 2;макроцикл А содержит от 14 до 18 атомов в цикле, в частности макроцикл А имеет 17 или 18 атомов в цикле;каждая группа R2...

Новые макроциклические ингибиторы репликации вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 15752

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Керчер Тимати, Саммакиа Тэрек, Лью Вейдонг, Барнет Брэдли Р., Мартин Пьер, Блат Лоренс М., Эндрюс Стивен В., Ванг Бин, Каус Роберт, Никольс Пол, Йанг Ютонг, Шумахер Андреас, Кеннеди Эприл, Лион Майкл, Сейверт Скот Д., Иэри С.Тод

МПК: A61K 38/00, C07C 231/02, A61P 31/14...

Метки: макроциклические, репликации, вируса, гепатита, ингибиторы, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (Ia) или (Ib)или их фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой H, , где p равен 1, или OC(=O)-R1a, где R1a представляет собой возможно замещенный гетероарил, выбранный из пиридила, пиримидинила, пирролила, оксазолила, и R2 представляет собой NHR5;R3 выбирают из группы, состоящей из H, CH2R6, COR6, CO2R7, CSNH2, возможно замещенного 2-тиазола и R4 представляет собой водород или циклопропилметил;R5...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 15131

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Бельфраге Анна Карин Гертруд Линнеа, Иванов Владимир, Нильссон Карл Магнус, Йоханссон Пер-Ола Микаэль, Тахри Абделлах, Пелькман Микаэль, Де Кок Херман Аугустинус, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Росенквист Оса Анника Кристина, Самуэльссон Бенгт Бертил, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Ху Лили, Симмен Кеннет Алан

МПК: A61K 38/05, A61P 31/14, A61K 31/33...

Метки: вируса, ингибиторы, гепатита, макроциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер, гдекаждая пунктирная линия (изображенная как ----) означает необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН, и когда X образует двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR7, -NH-SO2R8;R2 представляет собой водород, и когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой С1-6алкил;R3 представляет собой водород, C1-6алкил, С1-6алкоксиС1-6алкил,...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 14646

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Симмен Кеннет Алан, Мак Гоуен Дэвид Крейг, Ван Де Фрейкен Вим, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Ху Лили, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Тахри Абделлах, Де Кок Херман Аугустинус

МПК: A61K 38/05, A61P 31/14, C07D 487/04...

Метки: ингибиторы, гепатита, вируса, макроциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, аддитивная соль и стереохимически изомерная форма, гдепунктирной линией обозначена необязательная двойная связь между атомами С7 и С8;R1 представляет собой частично ненасыщенную или полностью ненасыщенную 9-10-членную бициклическую гетероциклическую кольцевую систему, где указанная кольцевая система содержит один атом азота и где остальные члены кольца представляют собой атомы углерода; где указанная кольцевая...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 14293

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Йенссон Карл Эрик Даниель, Антонов Дмитрий, Сальвадор Оден Лоурдес, Айеса Алварес Сусана, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Росенквист Оса Анника Кристина, Симмен Кеннет Алан, Де Кок Херман Аугустинус, Классон Бьерн Олоф, Самуэльссон Бенгт Бертил, Нильссон Карл Магнус

МПК: A61K 31/4523, C07D 245/04, A61P 31/14...

Метки: ингибиторы, вируса, гепатита, макроциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер,где каждая пунктирная линия (представленная как ----) представляет собой необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН и, когда X содержит двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR6, -NH-SO2R7;R2 представляет собой водород и, когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой C1-6алкил;R3 представляет собой водород, C1-6алкил,...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 14188

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Канберг Пиа Сесилия, Классон Бьерн Олоф, Линдквист Карин Карлотта, Сальберг Свен Кристер, Линдстрем Матс Стефан, Валльберг Ханс Кристиан, Самуэльссон Бенгт Бертил, Де Кок Херман Аугустинус, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Симмен Кеннет Алан, Бельфраге Анна Карин Гертруд Линнеа, Росенквист Оса Анника Кристина, Ху Лили, Вехлинг Хорст Юрген, Нильссон Карл Магнус

МПК: C07D 239/72, A61P 31/12, A61K 31/517...

Метки: гепатита, ингибиторы, макроциклические, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его N-оксиды, соли и стереоизомеры,где А представляет собой OR1, NHS(=O)pR2; гдеR1 представляет собой водород, C1-C6-алкил;R2 представляет собой C3-C7-циклоалкил, причем указанный C3-C7-циклоалкил необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из C1-C6-алкила;р независимо равно 2;n равно 3, 4, 5 или 6;---- означает необязательную двойную связь;L представляет собой N или CRz;Rz представляет собой Н;Rq...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 13475

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Росенквист Оса Анника Кристина, Симмен Кеннет Алан, Де Кок Херман Аугустинус, Валльберг Ханс Кристиан, Айеса Алварес Сусана, Нильссон Карл Магнус, Классон Бьерн Олоф, Самуэльссон Бенгт Бертил, Йенссон Карл Эрик Даниель

МПК: C07D 401/12, A61P 31/14, A61K 31/538...

Метки: макроциклические, ингибиторы, вируса, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер,где каждая пунктирная линия (представленная как представляет собой необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН и, когда X содержит двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR6, -NH-SO2R7;R2 представляет собой водород и, когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой C1-6-алкил;R3 представляет собой водород, C1-6-алкил,...

Макроциклические соединения в качестве ингибиторов вирусной репликации

Загрузка...

Номер патента: 12389

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Джоси Джон А., Вудард Бенджамин Т., Джианг Ютонг, Кондроски Кевин Р., Эндрюс Стивен В., Венгловски Стивен М., Стенгел Петер Дж., Дохерти Джордж А., Блатт Лоренс М., Маддуру Мачендер Р., Кеннеди Април Л.

МПК: C07D 209/00, A61K 31/495, A61P 31/12...

Метки: репликации, качестве, соединения, вирусной, макроциклические, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу где Q представляет собой центральное кольцо, выбранное из где центральное кольцо может быть незамещенным или замещенным галогеном, циано, гидрокси, C1-6алкилом, С1-6алкокси, фенилом, тиазолилом, C(O)NHCH2CH3, C(O)OH, OCH2CH2NH(C1-3алкил), OCH2CH2N(C1-3алкил)2, C2-алкокси, содержащим в качестве заместителя имидазолил, пиразолил, пирролидинил, пиперидинил, пиперазинил или морфолинил, CH2CH2N(CH3)2, C(O)OCH2CH3,...

Макроциклические карбоновые кислоты и ацилсульфонамиды в качестве ингибиторов репликации вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 11857

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Догерти Джордж Эндрю, Джианг Ютонг, Кеннеди Эйприл Лайн, Венгловски Стивен Марк, Вуддард Бенджамин Т., Стенджел Питер Джон, Эндрьюс Стивен Вейд, Блэтт Лоренс М., Маддуру Мачендер Р., Кондроски Кевин Рональд, Джоси Джон Энтони

МПК: C08H 1/00, A61K 38/00

Метки: ацилсульфонамиды, гепатита, качестве, макроциклические, ингибиторов, карбоновые, репликации, кислоты, вируса

Формула / Реферат:

1. Макроциклическая карбоновая кислота или ацилсульфонамид, имеющие формулу I, VIII или IX где (a) R1 и R2, каждый независимо, представляют собой H, галоген, циано, гидрокси, С1-6алкил, С1-6алкокси, C1-6алкил, возможно замещенный не более чем тремя атомами фтора, тиазолил, C(O)NR6R7, NR6R7, C(O)OR8, NHC(O)R8, OCHnNR6R7 или OCHnR9a; где R9a представляет собой имидазолил или пиразолил; указанный тиазолил в определении R1 и R2 является...

Макроциклические производные хиназолина в качестве антипролиферативных средств

Загрузка...

Номер патента: 9064

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Шультц-Фадемрехт Карстен, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Дильс Гастон Станислас Марселла, Тен Холтэ Петер, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Виллемс Марк, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Ромбаутс Фредерик Ян Рита

МПК: A61K 31/529, C07D 239/88, A61P 35/00...

Метки: хиназолина, производные, качестве, антипролиферативных, макроциклические, средств

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где Z представляет О, СН2, NH или S; в частности, Z представляет NH; Y представляет -С3-9алкил-, -С3-9алкенил-, -С3-9алкинил-, -С3-7алкил-СО-NН-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино или С1-4алкилоксикарбониламино-, -С3-7алкенил-CO-NH-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино или...

Макроциклические пептиды, обладающие активностью в отношении вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 7738

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Лина-Брюне Монсе, Гори Вида Ж.

МПК: A61P 31/14, C07K 5/08, A61K 38/06...

Метки: гепатита, активностью, пептиды, обладающие, вируса, макроциклические, отношении

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в котором R1 обозначает гидрокси или NHSO2R1A, где R1A обозначает метил, этил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклопропилметил, циклогексил, ССl3, СF3, фенил, 2-фторфенил или 4-метилфенил, R2 обозначает С5-С6циклоалкил и R3 обозначает циклопентил; или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение по п.1, в котором R1A обозначает циклопропил. 3. Соединение по п.1 или 2, в котором R1 обозначает гидрокси. 4....