Патенты с меткой «макроциклические»

Новые макроциклические соединения в качестве ингибиторов фактора xia

Загрузка...

Номер патента: 24791

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ян У, Ван Юйфэн, Пинто Дональд Дж., Евинг Вильям Р., Гиллиган Пол Дж., Фанг Тианан, Корте Джеймс Р., Смит II Леон М.

МПК: C07D 487/08, A61K 31/395

Метки: макроциклические, качестве, соединения, новые, ингибиторов, фактора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, таутомер, фармацевтически приемлемая соль, сольват, гдекольцевая группа А выбрана из арила, представляющего собой фенил, и 5-6-членного гетероцикла, содержащего атомы углерода и 1-2 гетероатома, выбранных из N, NH и S, где указанные арил и гетероцикл необязательно замещены R1;кольцевая группа В представляет собой 5-6-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-4 гетероатома, выбранных из N,...

Макроциклические соединения и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 23907

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Грегори Мэттью Алан, Мосс Стивен Джеймс, Уилкинсон Барри

МПК: A61P 31/18, A61P 31/12, A61P 31/14...

Метки: макроциклические, способы, получения, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойгруппа X1 представляет собой -OR1, -NR1R2 или R3;R1, R2 и R3 независимо представляют собой C1-10алкил, С2-10алкенил, С3-10циклоС1-10алкил, С3-10циклоС2-10ал­кенил, C1-10алкилС3-10циклоС1-10алкил, С1-10алкилС3-10циклоС2-10алкенил, С2-10алкенилС3-10циклоС1-10алкил, С2-10алкенилС3-10циклоС2-10алкенил, С5-10арил, С5-10гетероарил, содержащий 1-4 гетероатома, C1-10алкил С5-10арил, C1-10алкилС5-10гетероарил, содержащий...

Макроциклические ингибиторы сериновых протеаз гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 20580

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Энгстрем Кен, Шэнли Джейсон П., Ку Иинь, Грамповник Дэвид Дж., Грайм Тим, Чэнь Хой-Цзюй, Гай Юнхуа, Мэй Цзяньчжан, Шейх Ахмад, Кемпф Дейл Дж., Уэгоу Сэйбл Х., Макдэниел Кит Ф., Ор Ят Сунь, Сунь Ин, Лю Дун

МПК: A61K 38/00, A61K 38/12

Метки: ингибиторы, протеаз, сериновых, макроциклические, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или (I'):или его фармацевтически приемлемая соль,где J представляет собой -C(O)- или -O-C(O)-;A представляет собой (а) C3-C4-алкил, необязательно замещенный гидрокси, (b) фенил, необязательно замещенный 1, 2 или 3 галогенами, (с) C1-C6-алкокси, (d) гетероарил, содержащий 5-6 кольцевых атомов, из которых 1 или 2 атома выбраны из O, S или N, необязательно замещенный C1-C6-алкилом, (е) циклопентилокси или (f)...

Макроциклические ингибиторы интегразы

Загрузка...

Номер патента: 19558

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Фортэн Жером Мишель Клод, Бонфанти Жан-Франсуа, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Й.

МПК: C07D 471/18, A61P 31/18, A61K 31/547...

Метки: ингибиторы, интегразы, макроциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)и его фармацевтически приемлемые соли, гдеW представляет собой -NH-, -N(CH3)- или пиперазин-1,4-диил,X представляет собой связь, -С(=O)- или -S(=O)2-,Y представляет собой С3-7алкилен,Z представляет собой -NH-C(=O)- или -О-.2. Соединение по п.1, где W представляет собой -NH- или -N(CH3)-.3. Соединение по п.1 или 2, где X представляет собой связь или -S(=O)2-.4. Соединение по любому из пп.1-3, где Y представляет...

Макроциклические производные индола, пригодные в качестве ингибиторов вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 19008

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Амссомс Кати Ингрид Эдуард, Линь Тсе-И, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Тахри Абделлах, Вендевилль Сандрин Мари Элен

МПК: A61P 31/14, A61K 31/55, C07D 513/18...

Метки: производные, пригодные, вируса, гепатита, качестве, макроциклические, индола, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая его стереохимически изомерные формы, и N-оксиды, соли, гидраты и сольваты, гдеR1 означает двухвалентную цепь, выбранную изикаждая группа R3 независимо выбрана из группы, состоящей из водорода, C1-4алкила и C3-5циклоалкила;а равно 3, 4, 5 или 6;каждый b независимо равен 1 или 2;с равно 1 или 2;макроцикл А содержит от 14 до 18 атомов в цикле, в частности макроцикл А имеет 17 или 18 атомов в цикле;каждая группа R2...

Новые макроциклические ингибиторы репликации вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 15752

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Мартин Пьер, Ванг Бин, Лью Вейдонг, Блат Лоренс М., Керчер Тимати, Эндрюс Стивен В., Никольс Пол, Иэри С.Тод, Саммакиа Тэрек, Каус Роберт, Шумахер Андреас, Барнет Брэдли Р., Лион Майкл, Сейверт Скот Д., Йанг Ютонг, Кеннеди Эприл

МПК: A61P 31/14, C07C 231/02, A61K 38/00...

Метки: новые, репликации, макроциклические, гепатита, ингибиторы, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (Ia) или (Ib)или их фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой H, , где p равен 1, или OC(=O)-R1a, где R1a представляет собой возможно замещенный гетероарил, выбранный из пиридила, пиримидинила, пирролила, оксазолила, и R2 представляет собой NHR5;R3 выбирают из группы, состоящей из H, CH2R6, COR6, CO2R7, CSNH2, возможно замещенного 2-тиазола и R4 представляет собой водород или циклопропилметил;R5...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 15131

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Йоханссон Пер-Ола Микаэль, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Нильссон Карл Магнус, Тахри Абделлах, Ху Лили, Иванов Владимир, Бельфраге Анна Карин Гертруд Линнеа, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Пелькман Микаэль, Росенквист Оса Анника Кристина, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Самуэльссон Бенгт Бертил, Симмен Кеннет Алан, Де Кок Херман Аугустинус

МПК: A61P 31/14, A61K 31/33, A61K 38/05...

Метки: макроциклические, вируса, гепатита, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер, гдекаждая пунктирная линия (изображенная как ----) означает необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН, и когда X образует двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR7, -NH-SO2R8;R2 представляет собой водород, и когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой С1-6алкил;R3 представляет собой водород, C1-6алкил, С1-6алкоксиС1-6алкил,...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 14646

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Де Кок Херман Аугустинус, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Ван Де Фрейкен Вим, Симмен Кеннет Алан, Тахри Абделлах, Ху Лили, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Мак Гоуен Дэвид Крейг, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн

МПК: A61K 38/05, C07D 487/04, A61P 31/14...

Метки: гепатита, макроциклические, ингибиторы, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, аддитивная соль и стереохимически изомерная форма, гдепунктирной линией обозначена необязательная двойная связь между атомами С7 и С8;R1 представляет собой частично ненасыщенную или полностью ненасыщенную 9-10-членную бициклическую гетероциклическую кольцевую систему, где указанная кольцевая система содержит один атом азота и где остальные члены кольца представляют собой атомы углерода; где указанная кольцевая...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 14293

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Нильссон Карл Магнус, Симмен Кеннет Алан, Антонов Дмитрий, Йенссон Карл Эрик Даниель, Айеса Алварес Сусана, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Классон Бьерн Олоф, Росенквист Оса Анника Кристина, Самуэльссон Бенгт Бертил, Сальвадор Оден Лоурдес, Де Кок Херман Аугустинус

МПК: C07D 245/04, A61P 31/14, A61K 31/4523...

Метки: гепатита, вируса, ингибиторы, макроциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер,где каждая пунктирная линия (представленная как ----) представляет собой необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН и, когда X содержит двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR6, -NH-SO2R7;R2 представляет собой водород и, когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой C1-6алкил;R3 представляет собой водород, C1-6алкил,...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 14188

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Де Кок Херман Аугустинус, Росенквист Оса Анника Кристина, Валльберг Ханс Кристиан, Ху Лили, Сальберг Свен Кристер, Нильссон Карл Магнус, Бельфраге Анна Карин Гертруд Линнеа, Симмен Кеннет Алан, Классон Бьерн Олоф, Линдстрем Матс Стефан, Самуэльссон Бенгт Бертил, Канберг Пиа Сесилия, Линдквист Карин Карлотта, Вехлинг Хорст Юрген, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар

МПК: A61K 31/517, C07D 239/72, A61P 31/12...

Метки: вируса, ингибиторы, макроциклические, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его N-оксиды, соли и стереоизомеры,где А представляет собой OR1, NHS(=O)pR2; гдеR1 представляет собой водород, C1-C6-алкил;R2 представляет собой C3-C7-циклоалкил, причем указанный C3-C7-циклоалкил необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из C1-C6-алкила;р независимо равно 2;n равно 3, 4, 5 или 6;---- означает необязательную двойную связь;L представляет собой N или CRz;Rz представляет собой Н;Rq...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 13475

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Валльберг Ханс Кристиан, Нильссон Карл Магнус, Самуэльссон Бенгт Бертил, Классон Бьерн Олоф, Росенквист Оса Анника Кристина, Симмен Кеннет Алан, Йенссон Карл Эрик Даниель, Айеса Алварес Сусана, Де Кок Херман Аугустинус

МПК: A61P 31/14, A61K 31/538, C07D 401/12...

Метки: вируса, гепатита, макроциклические, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер,где каждая пунктирная линия (представленная как представляет собой необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН и, когда X содержит двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR6, -NH-SO2R7;R2 представляет собой водород и, когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой C1-6-алкил;R3 представляет собой водород, C1-6-алкил,...

Макроциклические соединения в качестве ингибиторов вирусной репликации

Загрузка...

Номер патента: 12389

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Дохерти Джордж А., Вудард Бенджамин Т., Маддуру Мачендер Р., Кеннеди Април Л., Кондроски Кевин Р., Джоси Джон А., Блатт Лоренс М., Эндрюс Стивен В., Венгловски Стивен М., Джианг Ютонг, Стенгел Петер Дж.

МПК: A61P 31/12, A61K 31/495, C07D 209/00...

Метки: качестве, соединения, вирусной, макроциклические, ингибиторов, репликации

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу где Q представляет собой центральное кольцо, выбранное из где центральное кольцо может быть незамещенным или замещенным галогеном, циано, гидрокси, C1-6алкилом, С1-6алкокси, фенилом, тиазолилом, C(O)NHCH2CH3, C(O)OH, OCH2CH2NH(C1-3алкил), OCH2CH2N(C1-3алкил)2, C2-алкокси, содержащим в качестве заместителя имидазолил, пиразолил, пирролидинил, пиперидинил, пиперазинил или морфолинил, CH2CH2N(CH3)2, C(O)OCH2CH3,...

Макроциклические карбоновые кислоты и ацилсульфонамиды в качестве ингибиторов репликации вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 11857

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Джианг Ютонг, Маддуру Мачендер Р., Эндрьюс Стивен Вейд, Стенджел Питер Джон, Блэтт Лоренс М., Вуддард Бенджамин Т., Кеннеди Эйприл Лайн, Венгловски Стивен Марк, Догерти Джордж Эндрю, Джоси Джон Энтони, Кондроски Кевин Рональд

МПК: C08H 1/00, A61K 38/00

Метки: гепатита, карбоновые, ингибиторов, вируса, кислоты, макроциклические, репликации, качестве, ацилсульфонамиды

Формула / Реферат:

1. Макроциклическая карбоновая кислота или ацилсульфонамид, имеющие формулу I, VIII или IX где (a) R1 и R2, каждый независимо, представляют собой H, галоген, циано, гидрокси, С1-6алкил, С1-6алкокси, C1-6алкил, возможно замещенный не более чем тремя атомами фтора, тиазолил, C(O)NR6R7, NR6R7, C(O)OR8, NHC(O)R8, OCHnNR6R7 или OCHnR9a; где R9a представляет собой имидазолил или пиразолил; указанный тиазолил в определении R1 и R2 является...

Макроциклические производные хиназолина в качестве антипролиферативных средств

Загрузка...

Номер патента: 9064

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Дильс Гастон Станислас Марселла, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Тен Холтэ Петер, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Шультц-Фадемрехт Карстен, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Виллемс Марк

МПК: C07D 239/88, A61P 35/00, A61K 31/529...

Метки: качестве, хиназолина, антипролиферативных, макроциклические, производные, средств

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где Z представляет О, СН2, NH или S; в частности, Z представляет NH; Y представляет -С3-9алкил-, -С3-9алкенил-, -С3-9алкинил-, -С3-7алкил-СО-NН-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино или С1-4алкилоксикарбониламино-, -С3-7алкенил-CO-NH-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино или...

Макроциклические пептиды, обладающие активностью в отношении вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 7738

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Гори Вида Ж., Лина-Брюне Монсе

МПК: C07K 5/08, A61P 31/14, A61K 38/06...

Метки: макроциклические, активностью, обладающие, гепатита, пептиды, вируса, отношении

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в котором R1 обозначает гидрокси или NHSO2R1A, где R1A обозначает метил, этил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклопропилметил, циклогексил, ССl3, СF3, фенил, 2-фторфенил или 4-метилфенил, R2 обозначает С5-С6циклоалкил и R3 обозначает циклопентил; или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение по п.1, в котором R1A обозначает циклопропил. 3. Соединение по п.1 или 2, в котором R1 обозначает гидрокси. 4....