Патенты с меткой «макроциклические»

Новые макроциклические соединения в качестве ингибиторов фактора xia

Загрузка...

Номер патента: 24791

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ян У, Фанг Тианан, Смит II Леон М., Корте Джеймс Р., Пинто Дональд Дж., Ван Юйфэн, Гиллиган Пол Дж., Евинг Вильям Р.

МПК: C07D 487/08, A61K 31/395

Метки: соединения, качестве, ингибиторов, фактора, новые, макроциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, таутомер, фармацевтически приемлемая соль, сольват, гдекольцевая группа А выбрана из арила, представляющего собой фенил, и 5-6-членного гетероцикла, содержащего атомы углерода и 1-2 гетероатома, выбранных из N, NH и S, где указанные арил и гетероцикл необязательно замещены R1;кольцевая группа В представляет собой 5-6-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-4 гетероатома, выбранных из N,...

Макроциклические соединения и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 23907

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Грегори Мэттью Алан, Уилкинсон Барри, Мосс Стивен Джеймс

МПК: A61P 31/18, A61P 31/12, A61P 31/14...

Метки: получения, соединения, макроциклические, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойгруппа X1 представляет собой -OR1, -NR1R2 или R3;R1, R2 и R3 независимо представляют собой C1-10алкил, С2-10алкенил, С3-10циклоС1-10алкил, С3-10циклоС2-10ал­кенил, C1-10алкилС3-10циклоС1-10алкил, С1-10алкилС3-10циклоС2-10алкенил, С2-10алкенилС3-10циклоС1-10алкил, С2-10алкенилС3-10циклоС2-10алкенил, С5-10арил, С5-10гетероарил, содержащий 1-4 гетероатома, C1-10алкил С5-10арил, C1-10алкилС5-10гетероарил, содержащий...

Макроциклические ингибиторы сериновых протеаз гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 20580

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Ор Ят Сунь, Мэй Цзяньчжан, Энгстрем Кен, Макдэниел Кит Ф., Грайм Тим, Шэнли Джейсон П., Кемпф Дейл Дж., Грамповник Дэвид Дж., Ку Иинь, Шейх Ахмад, Гай Юнхуа, Уэгоу Сэйбл Х., Чэнь Хой-Цзюй, Лю Дун, Сунь Ин

МПК: A61K 38/00, A61K 38/12

Метки: гепатита, протеаз, сериновых, макроциклические, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или (I'):или его фармацевтически приемлемая соль,где J представляет собой -C(O)- или -O-C(O)-;A представляет собой (а) C3-C4-алкил, необязательно замещенный гидрокси, (b) фенил, необязательно замещенный 1, 2 или 3 галогенами, (с) C1-C6-алкокси, (d) гетероарил, содержащий 5-6 кольцевых атомов, из которых 1 или 2 атома выбраны из O, S или N, необязательно замещенный C1-C6-алкилом, (е) циклопентилокси или (f)...

Макроциклические ингибиторы интегразы

Загрузка...

Номер патента: 19558

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Тюринг Йоханнес Вильхельмус Й., Бонфанти Жан-Франсуа, Фортэн Жером Мишель Клод

МПК: C07D 471/18, A61P 31/18, A61K 31/547...

Метки: макроциклические, интегразы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)и его фармацевтически приемлемые соли, гдеW представляет собой -NH-, -N(CH3)- или пиперазин-1,4-диил,X представляет собой связь, -С(=O)- или -S(=O)2-,Y представляет собой С3-7алкилен,Z представляет собой -NH-C(=O)- или -О-.2. Соединение по п.1, где W представляет собой -NH- или -N(CH3)-.3. Соединение по п.1 или 2, где X представляет собой связь или -S(=O)2-.4. Соединение по любому из пп.1-3, где Y представляет...

Макроциклические производные индола, пригодные в качестве ингибиторов вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 19008

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Линь Тсе-И, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Амссомс Кати Ингрид Эдуард, Тахри Абделлах, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар

МПК: A61K 31/55, A61P 31/14, C07D 513/18...

Метки: качестве, макроциклические, индола, производные, вируса, пригодные, ингибиторов, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая его стереохимически изомерные формы, и N-оксиды, соли, гидраты и сольваты, гдеR1 означает двухвалентную цепь, выбранную изикаждая группа R3 независимо выбрана из группы, состоящей из водорода, C1-4алкила и C3-5циклоалкила;а равно 3, 4, 5 или 6;каждый b независимо равен 1 или 2;с равно 1 или 2;макроцикл А содержит от 14 до 18 атомов в цикле, в частности макроцикл А имеет 17 или 18 атомов в цикле;каждая группа R2...

Новые макроциклические ингибиторы репликации вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 15752

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Никольс Пол, Мартин Пьер, Эндрюс Стивен В., Иэри С.Тод, Ванг Бин, Кеннеди Эприл, Шумахер Андреас, Сейверт Скот Д., Йанг Ютонг, Каус Роберт, Лион Майкл, Лью Вейдонг, Блат Лоренс М., Керчер Тимати, Барнет Брэдли Р., Саммакиа Тэрек

МПК: A61K 38/00, A61P 31/14, C07C 231/02...

Метки: макроциклические, новые, вируса, гепатита, ингибиторы, репликации

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (Ia) или (Ib)или их фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой H, , где p равен 1, или OC(=O)-R1a, где R1a представляет собой возможно замещенный гетероарил, выбранный из пиридила, пиримидинила, пирролила, оксазолила, и R2 представляет собой NHR5;R3 выбирают из группы, состоящей из H, CH2R6, COR6, CO2R7, CSNH2, возможно замещенного 2-тиазола и R4 представляет собой водород или циклопропилметил;R5...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 15131

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Тахри Абделлах, Ху Лили, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Симмен Кеннет Алан, Нильссон Карл Магнус, Йоханссон Пер-Ола Микаэль, Де Кок Херман Аугустинус, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Бельфраге Анна Карин Гертруд Линнеа, Самуэльссон Бенгт Бертил, Иванов Владимир, Росенквист Оса Анника Кристина, Пелькман Микаэль

МПК: A61P 31/14, A61K 31/33, A61K 38/05...

Метки: гепатита, вируса, ингибиторы, макроциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер, гдекаждая пунктирная линия (изображенная как ----) означает необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН, и когда X образует двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR7, -NH-SO2R8;R2 представляет собой водород, и когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой С1-6алкил;R3 представляет собой водород, C1-6алкил, С1-6алкоксиС1-6алкил,...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 14646

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Симмен Кеннет Алан, Ху Лили, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Мак Гоуен Дэвид Крейг, Де Кок Херман Аугустинус, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Ван Де Фрейкен Вим, Тахри Абделлах

МПК: C07D 487/04, A61K 38/05, A61P 31/14...

Метки: гепатита, вируса, макроциклические, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, аддитивная соль и стереохимически изомерная форма, гдепунктирной линией обозначена необязательная двойная связь между атомами С7 и С8;R1 представляет собой частично ненасыщенную или полностью ненасыщенную 9-10-членную бициклическую гетероциклическую кольцевую систему, где указанная кольцевая система содержит один атом азота и где остальные члены кольца представляют собой атомы углерода; где указанная кольцевая...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 14293

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Росенквист Оса Анника Кристина, Нильссон Карл Магнус, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Сальвадор Оден Лоурдес, Симмен Кеннет Алан, Классон Бьерн Олоф, Де Кок Херман Аугустинус, Айеса Алварес Сусана, Самуэльссон Бенгт Бертил, Йенссон Карл Эрик Даниель, Антонов Дмитрий

МПК: C07D 245/04, A61K 31/4523, A61P 31/14...

Метки: ингибиторы, гепатита, вируса, макроциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер,где каждая пунктирная линия (представленная как ----) представляет собой необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН и, когда X содержит двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR6, -NH-SO2R7;R2 представляет собой водород и, когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой C1-6алкил;R3 представляет собой водород, C1-6алкил,...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 14188

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Ху Лили, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Вехлинг Хорст Юрген, Симмен Кеннет Алан, Классон Бьерн Олоф, Линдквист Карин Карлотта, Де Кок Херман Аугустинус, Самуэльссон Бенгт Бертил, Росенквист Оса Анника Кристина, Линдстрем Матс Стефан, Валльберг Ханс Кристиан, Канберг Пиа Сесилия, Сальберг Свен Кристер, Бельфраге Анна Карин Гертруд Линнеа, Нильссон Карл Магнус

МПК: A61K 31/517, A61P 31/12, C07D 239/72...

Метки: гепатита, макроциклические, вируса, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его N-оксиды, соли и стереоизомеры,где А представляет собой OR1, NHS(=O)pR2; гдеR1 представляет собой водород, C1-C6-алкил;R2 представляет собой C3-C7-циклоалкил, причем указанный C3-C7-циклоалкил необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из C1-C6-алкила;р независимо равно 2;n равно 3, 4, 5 или 6;---- означает необязательную двойную связь;L представляет собой N или CRz;Rz представляет собой Н;Rq...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 13475

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Йенссон Карл Эрик Даниель, Айеса Алварес Сусана, Валльберг Ханс Кристиан, Самуэльссон Бенгт Бертил, Де Кок Херман Аугустинус, Нильссон Карл Магнус, Росенквист Оса Анника Кристина, Симмен Кеннет Алан, Классон Бьерн Олоф

МПК: A61P 31/14, A61K 31/538, C07D 401/12...

Метки: макроциклические, ингибиторы, гепатита, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер,где каждая пунктирная линия (представленная как представляет собой необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН и, когда X содержит двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR6, -NH-SO2R7;R2 представляет собой водород и, когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой C1-6-алкил;R3 представляет собой водород, C1-6-алкил,...

Макроциклические соединения в качестве ингибиторов вирусной репликации

Загрузка...

Номер патента: 12389

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Кеннеди Април Л., Дохерти Джордж А., Джианг Ютонг, Кондроски Кевин Р., Джоси Джон А., Маддуру Мачендер Р., Блатт Лоренс М., Стенгел Петер Дж., Венгловски Стивен М., Эндрюс Стивен В., Вудард Бенджамин Т.

МПК: A61K 31/495, A61P 31/12, C07D 209/00...

Метки: соединения, качестве, репликации, ингибиторов, макроциклические, вирусной

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу где Q представляет собой центральное кольцо, выбранное из где центральное кольцо может быть незамещенным или замещенным галогеном, циано, гидрокси, C1-6алкилом, С1-6алкокси, фенилом, тиазолилом, C(O)NHCH2CH3, C(O)OH, OCH2CH2NH(C1-3алкил), OCH2CH2N(C1-3алкил)2, C2-алкокси, содержащим в качестве заместителя имидазолил, пиразолил, пирролидинил, пиперидинил, пиперазинил или морфолинил, CH2CH2N(CH3)2, C(O)OCH2CH3,...

Макроциклические карбоновые кислоты и ацилсульфонамиды в качестве ингибиторов репликации вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 11857

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Кондроски Кевин Рональд, Джианг Ютонг, Эндрьюс Стивен Вейд, Стенджел Питер Джон, Маддуру Мачендер Р., Кеннеди Эйприл Лайн, Блэтт Лоренс М., Вуддард Бенджамин Т., Джоси Джон Энтони, Венгловски Стивен Марк, Догерти Джордж Эндрю

МПК: A61K 38/00, C08H 1/00

Метки: кислоты, макроциклические, ацилсульфонамиды, качестве, гепатита, репликации, ингибиторов, вируса, карбоновые

Формула / Реферат:

1. Макроциклическая карбоновая кислота или ацилсульфонамид, имеющие формулу I, VIII или IX где (a) R1 и R2, каждый независимо, представляют собой H, галоген, циано, гидрокси, С1-6алкил, С1-6алкокси, C1-6алкил, возможно замещенный не более чем тремя атомами фтора, тиазолил, C(O)NR6R7, NR6R7, C(O)OR8, NHC(O)R8, OCHnNR6R7 или OCHnR9a; где R9a представляет собой имидазолил или пиразолил; указанный тиазолил в определении R1 и R2 является...

Макроциклические производные хиназолина в качестве антипролиферативных средств

Загрузка...

Номер патента: 9064

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Шультц-Фадемрехт Карстен, Дильс Гастон Станислас Марселла, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Тен Холтэ Петер, Виллемс Марк, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан

МПК: A61K 31/529, A61P 35/00, C07D 239/88...

Метки: производные, антипролиферативных, качестве, средств, хиназолина, макроциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где Z представляет О, СН2, NH или S; в частности, Z представляет NH; Y представляет -С3-9алкил-, -С3-9алкенил-, -С3-9алкинил-, -С3-7алкил-СО-NН-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино или С1-4алкилоксикарбониламино-, -С3-7алкенил-CO-NH-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино или...

Макроциклические пептиды, обладающие активностью в отношении вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 7738

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Гори Вида Ж., Лина-Брюне Монсе

МПК: C07K 5/08, A61K 38/06, A61P 31/14...

Метки: активностью, макроциклические, вируса, обладающие, гепатита, пептиды, отношении

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в котором R1 обозначает гидрокси или NHSO2R1A, где R1A обозначает метил, этил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклопропилметил, циклогексил, ССl3, СF3, фенил, 2-фторфенил или 4-метилфенил, R2 обозначает С5-С6циклоалкил и R3 обозначает циклопентил; или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение по п.1, в котором R1A обозначает циклопропил. 3. Соединение по п.1 или 2, в котором R1 обозначает гидрокси. 4....