Патенты с меткой «макроциклические»

Новые макроциклические соединения в качестве ингибиторов фактора xia

Загрузка...

Номер патента: 24791

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Корте Джеймс Р., Гиллиган Пол Дж., Пинто Дональд Дж., Смит II Леон М., Фанг Тианан, Ван Юйфэн, Евинг Вильям Р., Ян У

МПК: C07D 487/08, A61K 31/395

Метки: ингибиторов, фактора, соединения, новые, макроциклические, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, таутомер, фармацевтически приемлемая соль, сольват, гдекольцевая группа А выбрана из арила, представляющего собой фенил, и 5-6-членного гетероцикла, содержащего атомы углерода и 1-2 гетероатома, выбранных из N, NH и S, где указанные арил и гетероцикл необязательно замещены R1;кольцевая группа В представляет собой 5-6-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-4 гетероатома, выбранных из N,...

Макроциклические соединения и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 23907

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Мосс Стивен Джеймс, Уилкинсон Барри, Грегори Мэттью Алан

МПК: A61P 31/14, A61P 31/18, A61P 31/12...

Метки: макроциклические, способы, получения, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойгруппа X1 представляет собой -OR1, -NR1R2 или R3;R1, R2 и R3 независимо представляют собой C1-10алкил, С2-10алкенил, С3-10циклоС1-10алкил, С3-10циклоС2-10ал­кенил, C1-10алкилС3-10циклоС1-10алкил, С1-10алкилС3-10циклоС2-10алкенил, С2-10алкенилС3-10циклоС1-10алкил, С2-10алкенилС3-10циклоС2-10алкенил, С5-10арил, С5-10гетероарил, содержащий 1-4 гетероатома, C1-10алкил С5-10арил, C1-10алкилС5-10гетероарил, содержащий...

Макроциклические ингибиторы сериновых протеаз гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 20580

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Кемпф Дейл Дж., Сунь Ин, Гай Юнхуа, Грамповник Дэвид Дж., Шейх Ахмад, Уэгоу Сэйбл Х., Ку Иинь, Лю Дун, Мэй Цзяньчжан, Грайм Тим, Чэнь Хой-Цзюй, Макдэниел Кит Ф., Энгстрем Кен, Ор Ят Сунь, Шэнли Джейсон П.

МПК: A61K 38/12, A61K 38/00

Метки: гепатита, макроциклические, сериновых, протеаз, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или (I'):или его фармацевтически приемлемая соль,где J представляет собой -C(O)- или -O-C(O)-;A представляет собой (а) C3-C4-алкил, необязательно замещенный гидрокси, (b) фенил, необязательно замещенный 1, 2 или 3 галогенами, (с) C1-C6-алкокси, (d) гетероарил, содержащий 5-6 кольцевых атомов, из которых 1 или 2 атома выбраны из O, S или N, необязательно замещенный C1-C6-алкилом, (е) циклопентилокси или (f)...

Макроциклические ингибиторы интегразы

Загрузка...

Номер патента: 19558

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Тюринг Йоханнес Вильхельмус Й., Фортэн Жером Мишель Клод, Бонфанти Жан-Франсуа

МПК: A61P 31/18, A61K 31/547, C07D 471/18...

Метки: ингибиторы, интегразы, макроциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)и его фармацевтически приемлемые соли, гдеW представляет собой -NH-, -N(CH3)- или пиперазин-1,4-диил,X представляет собой связь, -С(=O)- или -S(=O)2-,Y представляет собой С3-7алкилен,Z представляет собой -NH-C(=O)- или -О-.2. Соединение по п.1, где W представляет собой -NH- или -N(CH3)-.3. Соединение по п.1 или 2, где X представляет собой связь или -S(=O)2-.4. Соединение по любому из пп.1-3, где Y представляет...

Макроциклические производные индола, пригодные в качестве ингибиторов вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 19008

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Тахри Абделлах, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Амссомс Кати Ингрид Эдуард, Линь Тсе-И

МПК: A61K 31/55, C07D 513/18, A61P 31/14...

Метки: качестве, вируса, макроциклические, индола, ингибиторов, пригодные, гепатита, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая его стереохимически изомерные формы, и N-оксиды, соли, гидраты и сольваты, гдеR1 означает двухвалентную цепь, выбранную изикаждая группа R3 независимо выбрана из группы, состоящей из водорода, C1-4алкила и C3-5циклоалкила;а равно 3, 4, 5 или 6;каждый b независимо равен 1 или 2;с равно 1 или 2;макроцикл А содержит от 14 до 18 атомов в цикле, в частности макроцикл А имеет 17 или 18 атомов в цикле;каждая группа R2...

Новые макроциклические ингибиторы репликации вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 15752

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Барнет Брэдли Р., Каус Роберт, Керчер Тимати, Йанг Ютонг, Никольс Пол, Лью Вейдонг, Мартин Пьер, Саммакиа Тэрек, Эндрюс Стивен В., Ванг Бин, Шумахер Андреас, Лион Майкл, Иэри С.Тод, Сейверт Скот Д., Блат Лоренс М., Кеннеди Эприл

МПК: C07C 231/02, A61K 38/00, A61P 31/14...

Метки: вируса, гепатита, макроциклические, ингибиторы, новые, репликации

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (Ia) или (Ib)или их фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой H, , где p равен 1, или OC(=O)-R1a, где R1a представляет собой возможно замещенный гетероарил, выбранный из пиридила, пиримидинила, пирролила, оксазолила, и R2 представляет собой NHR5;R3 выбирают из группы, состоящей из H, CH2R6, COR6, CO2R7, CSNH2, возможно замещенного 2-тиазола и R4 представляет собой водород или циклопропилметил;R5...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 15131

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Бельфраге Анна Карин Гертруд Линнеа, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Нильссон Карл Магнус, Пелькман Микаэль, Самуэльссон Бенгт Бертил, Иванов Владимир, Тахри Абделлах, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Ху Лили, Росенквист Оса Анника Кристина, Йоханссон Пер-Ола Микаэль, Симмен Кеннет Алан, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Де Кок Херман Аугустинус

МПК: A61P 31/14, A61K 38/05, A61K 31/33...

Метки: гепатита, макроциклические, ингибиторы, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер, гдекаждая пунктирная линия (изображенная как ----) означает необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН, и когда X образует двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR7, -NH-SO2R8;R2 представляет собой водород, и когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой С1-6алкил;R3 представляет собой водород, C1-6алкил, С1-6алкоксиС1-6алкил,...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 14646

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Симмен Кеннет Алан, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Ван Де Фрейкен Вим, Тахри Абделлах, Мак Гоуен Дэвид Крейг, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Ху Лили, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Де Кок Херман Аугустинус

МПК: A61P 31/14, C07D 487/04, A61K 38/05...

Метки: гепатита, макроциклические, вируса, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, аддитивная соль и стереохимически изомерная форма, гдепунктирной линией обозначена необязательная двойная связь между атомами С7 и С8;R1 представляет собой частично ненасыщенную или полностью ненасыщенную 9-10-членную бициклическую гетероциклическую кольцевую систему, где указанная кольцевая система содержит один атом азота и где остальные члены кольца представляют собой атомы углерода; где указанная кольцевая...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 14293

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Антонов Дмитрий, Самуэльссон Бенгт Бертил, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Йенссон Карл Эрик Даниель, Нильссон Карл Магнус, Росенквист Оса Анника Кристина, Классон Бьерн Олоф, Де Кок Херман Аугустинус, Айеса Алварес Сусана, Сальвадор Оден Лоурдес, Симмен Кеннет Алан

МПК: C07D 245/04, A61P 31/14, A61K 31/4523...

Метки: гепатита, ингибиторы, вируса, макроциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер,где каждая пунктирная линия (представленная как ----) представляет собой необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН и, когда X содержит двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR6, -NH-SO2R7;R2 представляет собой водород и, когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой C1-6алкил;R3 представляет собой водород, C1-6алкил,...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 14188

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Самуэльссон Бенгт Бертил, Росенквист Оса Анника Кристина, Сальберг Свен Кристер, Классон Бьерн Олоф, Линдквист Карин Карлотта, Валльберг Ханс Кристиан, Симмен Кеннет Алан, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Нильссон Карл Магнус, Линдстрем Матс Стефан, Вехлинг Хорст Юрген, Де Кок Херман Аугустинус, Канберг Пиа Сесилия, Бельфраге Анна Карин Гертруд Линнеа, Ху Лили

МПК: A61K 31/517, C07D 239/72, A61P 31/12...

Метки: вируса, макроциклические, гепатита, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его N-оксиды, соли и стереоизомеры,где А представляет собой OR1, NHS(=O)pR2; гдеR1 представляет собой водород, C1-C6-алкил;R2 представляет собой C3-C7-циклоалкил, причем указанный C3-C7-циклоалкил необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из C1-C6-алкила;р независимо равно 2;n равно 3, 4, 5 или 6;---- означает необязательную двойную связь;L представляет собой N или CRz;Rz представляет собой Н;Rq...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 13475

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Де Кок Херман Аугустинус, Нильссон Карл Магнус, Валльберг Ханс Кристиан, Росенквист Оса Анника Кристина, Классон Бьерн Олоф, Йенссон Карл Эрик Даниель, Самуэльссон Бенгт Бертил, Симмен Кеннет Алан, Айеса Алварес Сусана

МПК: C07D 401/12, A61K 31/538, A61P 31/14...

Метки: макроциклические, вируса, ингибиторы, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер,где каждая пунктирная линия (представленная как представляет собой необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН и, когда X содержит двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR6, -NH-SO2R7;R2 представляет собой водород и, когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой C1-6-алкил;R3 представляет собой водород, C1-6-алкил,...

Макроциклические соединения в качестве ингибиторов вирусной репликации

Загрузка...

Номер патента: 12389

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Блатт Лоренс М., Стенгел Петер Дж., Джоси Джон А., Кондроски Кевин Р., Вудард Бенджамин Т., Джианг Ютонг, Кеннеди Април Л., Маддуру Мачендер Р., Эндрюс Стивен В., Венгловски Стивен М., Дохерти Джордж А.

МПК: C07D 209/00, A61K 31/495, A61P 31/12...

Метки: ингибиторов, соединения, вирусной, макроциклические, репликации, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу где Q представляет собой центральное кольцо, выбранное из где центральное кольцо может быть незамещенным или замещенным галогеном, циано, гидрокси, C1-6алкилом, С1-6алкокси, фенилом, тиазолилом, C(O)NHCH2CH3, C(O)OH, OCH2CH2NH(C1-3алкил), OCH2CH2N(C1-3алкил)2, C2-алкокси, содержащим в качестве заместителя имидазолил, пиразолил, пирролидинил, пиперидинил, пиперазинил или морфолинил, CH2CH2N(CH3)2, C(O)OCH2CH3,...

Макроциклические карбоновые кислоты и ацилсульфонамиды в качестве ингибиторов репликации вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 11857

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Догерти Джордж Эндрю, Стенджел Питер Джон, Вуддард Бенджамин Т., Блэтт Лоренс М., Эндрьюс Стивен Вейд, Джианг Ютонг, Маддуру Мачендер Р., Кеннеди Эйприл Лайн, Джоси Джон Энтони, Венгловски Стивен Марк, Кондроски Кевин Рональд

МПК: A61K 38/00, C08H 1/00

Метки: качестве, кислоты, репликации, карбоновые, макроциклические, ингибиторов, ацилсульфонамиды, гепатита, вируса

Формула / Реферат:

1. Макроциклическая карбоновая кислота или ацилсульфонамид, имеющие формулу I, VIII или IX где (a) R1 и R2, каждый независимо, представляют собой H, галоген, циано, гидрокси, С1-6алкил, С1-6алкокси, C1-6алкил, возможно замещенный не более чем тремя атомами фтора, тиазолил, C(O)NR6R7, NR6R7, C(O)OR8, NHC(O)R8, OCHnNR6R7 или OCHnR9a; где R9a представляет собой имидазолил или пиразолил; указанный тиазолил в определении R1 и R2 является...

Макроциклические производные хиназолина в качестве антипролиферативных средств

Загрузка...

Номер патента: 9064

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Тен Холтэ Петер, Виллемс Марк, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Дильс Гастон Станислас Марселла, Шультц-Фадемрехт Карстен, Перера Тимоти Пьетро Сурен

МПК: A61P 35/00, A61K 31/529, C07D 239/88...

Метки: производные, макроциклические, хиназолина, средств, антипролиферативных, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где Z представляет О, СН2, NH или S; в частности, Z представляет NH; Y представляет -С3-9алкил-, -С3-9алкенил-, -С3-9алкинил-, -С3-7алкил-СО-NН-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино или С1-4алкилоксикарбониламино-, -С3-7алкенил-CO-NH-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино или...

Макроциклические пептиды, обладающие активностью в отношении вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 7738

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Гори Вида Ж., Лина-Брюне Монсе

МПК: A61P 31/14, C07K 5/08, A61K 38/06...

Метки: макроциклические, активностью, гепатита, отношении, обладающие, вируса, пептиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в котором R1 обозначает гидрокси или NHSO2R1A, где R1A обозначает метил, этил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклопропилметил, циклогексил, ССl3, СF3, фенил, 2-фторфенил или 4-метилфенил, R2 обозначает С5-С6циклоалкил и R3 обозначает циклопентил; или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение по п.1, в котором R1A обозначает циклопропил. 3. Соединение по п.1 или 2, в котором R1 обозначает гидрокси. 4....