Патенты с меткой «макроциклические»

Новые макроциклические соединения в качестве ингибиторов фактора xia

Загрузка...

Номер патента: 24791

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Гиллиган Пол Дж., Смит II Леон М., Ван Юйфэн, Корте Джеймс Р., Фанг Тианан, Пинто Дональд Дж., Евинг Вильям Р., Ян У

МПК: C07D 487/08, A61K 31/395

Метки: соединения, новые, ингибиторов, качестве, фактора, макроциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, таутомер, фармацевтически приемлемая соль, сольват, гдекольцевая группа А выбрана из арила, представляющего собой фенил, и 5-6-членного гетероцикла, содержащего атомы углерода и 1-2 гетероатома, выбранных из N, NH и S, где указанные арил и гетероцикл необязательно замещены R1;кольцевая группа В представляет собой 5-6-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-4 гетероатома, выбранных из N,...

Макроциклические соединения и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 23907

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Уилкинсон Барри, Мосс Стивен Джеймс, Грегори Мэттью Алан

МПК: A61P 31/12, A61P 31/18, A61P 31/14...

Метки: соединения, получения, способы, макроциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойгруппа X1 представляет собой -OR1, -NR1R2 или R3;R1, R2 и R3 независимо представляют собой C1-10алкил, С2-10алкенил, С3-10циклоС1-10алкил, С3-10циклоС2-10ал­кенил, C1-10алкилС3-10циклоС1-10алкил, С1-10алкилС3-10циклоС2-10алкенил, С2-10алкенилС3-10циклоС1-10алкил, С2-10алкенилС3-10циклоС2-10алкенил, С5-10арил, С5-10гетероарил, содержащий 1-4 гетероатома, C1-10алкил С5-10арил, C1-10алкилС5-10гетероарил, содержащий...

Макроциклические ингибиторы сериновых протеаз гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 20580

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Макдэниел Кит Ф., Ку Иинь, Лю Дун, Сунь Ин, Кемпф Дейл Дж., Энгстрем Кен, Грайм Тим, Ор Ят Сунь, Грамповник Дэвид Дж., Гай Юнхуа, Чэнь Хой-Цзюй, Мэй Цзяньчжан, Уэгоу Сэйбл Х., Шэнли Джейсон П., Шейх Ахмад

МПК: A61K 38/00, A61K 38/12

Метки: сериновых, ингибиторы, гепатита, макроциклические, протеаз

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или (I'):или его фармацевтически приемлемая соль,где J представляет собой -C(O)- или -O-C(O)-;A представляет собой (а) C3-C4-алкил, необязательно замещенный гидрокси, (b) фенил, необязательно замещенный 1, 2 или 3 галогенами, (с) C1-C6-алкокси, (d) гетероарил, содержащий 5-6 кольцевых атомов, из которых 1 или 2 атома выбраны из O, S или N, необязательно замещенный C1-C6-алкилом, (е) циклопентилокси или (f)...

Макроциклические ингибиторы интегразы

Загрузка...

Номер патента: 19558

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Тюринг Йоханнес Вильхельмус Й., Фортэн Жером Мишель Клод, Бонфанти Жан-Франсуа

МПК: A61P 31/18, C07D 471/18, A61K 31/547...

Метки: макроциклические, ингибиторы, интегразы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)и его фармацевтически приемлемые соли, гдеW представляет собой -NH-, -N(CH3)- или пиперазин-1,4-диил,X представляет собой связь, -С(=O)- или -S(=O)2-,Y представляет собой С3-7алкилен,Z представляет собой -NH-C(=O)- или -О-.2. Соединение по п.1, где W представляет собой -NH- или -N(CH3)-.3. Соединение по п.1 или 2, где X представляет собой связь или -S(=O)2-.4. Соединение по любому из пп.1-3, где Y представляет...

Макроциклические производные индола, пригодные в качестве ингибиторов вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 19008

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Вендевилль Сандрин Мари Элен, Тахри Абделлах, Линь Тсе-И, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Амссомс Кати Ингрид Эдуард

МПК: A61K 31/55, A61P 31/14, C07D 513/18...

Метки: производные, качестве, гепатита, макроциклические, индола, ингибиторов, пригодные, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая его стереохимически изомерные формы, и N-оксиды, соли, гидраты и сольваты, гдеR1 означает двухвалентную цепь, выбранную изикаждая группа R3 независимо выбрана из группы, состоящей из водорода, C1-4алкила и C3-5циклоалкила;а равно 3, 4, 5 или 6;каждый b независимо равен 1 или 2;с равно 1 или 2;макроцикл А содержит от 14 до 18 атомов в цикле, в частности макроцикл А имеет 17 или 18 атомов в цикле;каждая группа R2...

Новые макроциклические ингибиторы репликации вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 15752

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Саммакиа Тэрек, Блат Лоренс М., Эндрюс Стивен В., Ванг Бин, Кеннеди Эприл, Мартин Пьер, Йанг Ютонг, Керчер Тимати, Сейверт Скот Д., Лью Вейдонг, Иэри С.Тод, Шумахер Андреас, Лион Майкл, Каус Роберт, Никольс Пол, Барнет Брэдли Р.

МПК: A61K 38/00, A61P 31/14, C07C 231/02...

Метки: макроциклические, вируса, ингибиторы, гепатита, новые, репликации

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (Ia) или (Ib)или их фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой H, , где p равен 1, или OC(=O)-R1a, где R1a представляет собой возможно замещенный гетероарил, выбранный из пиридила, пиримидинила, пирролила, оксазолила, и R2 представляет собой NHR5;R3 выбирают из группы, состоящей из H, CH2R6, COR6, CO2R7, CSNH2, возможно замещенного 2-тиазола и R4 представляет собой водород или циклопропилметил;R5...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 15131

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Самуэльссон Бенгт Бертил, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Иванов Владимир, Нильссон Карл Магнус, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Симмен Кеннет Алан, Де Кок Херман Аугустинус, Бельфраге Анна Карин Гертруд Линнеа, Тахри Абделлах, Росенквист Оса Анника Кристина, Йоханссон Пер-Ола Микаэль, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Ху Лили, Пелькман Микаэль

МПК: A61K 38/05, A61P 31/14, A61K 31/33...

Метки: гепатита, вируса, макроциклические, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер, гдекаждая пунктирная линия (изображенная как ----) означает необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН, и когда X образует двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR7, -NH-SO2R8;R2 представляет собой водород, и когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой С1-6алкил;R3 представляет собой водород, C1-6алкил, С1-6алкоксиС1-6алкил,...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 14646

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Ху Лили, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Симмен Кеннет Алан, Тахри Абделлах, Ван Де Фрейкен Вим, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Де Кок Херман Аугустинус, Мак Гоуен Дэвид Крейг

МПК: C07D 487/04, A61P 31/14, A61K 38/05...

Метки: макроциклические, вируса, ингибиторы, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, аддитивная соль и стереохимически изомерная форма, гдепунктирной линией обозначена необязательная двойная связь между атомами С7 и С8;R1 представляет собой частично ненасыщенную или полностью ненасыщенную 9-10-членную бициклическую гетероциклическую кольцевую систему, где указанная кольцевая система содержит один атом азота и где остальные члены кольца представляют собой атомы углерода; где указанная кольцевая...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 14293

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Симмен Кеннет Алан, Айеса Алварес Сусана, Классон Бьерн Олоф, Росенквист Оса Анника Кристина, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Нильссон Карл Магнус, Сальвадор Оден Лоурдес, Де Кок Херман Аугустинус, Антонов Дмитрий, Йенссон Карл Эрик Даниель, Самуэльссон Бенгт Бертил

МПК: A61K 31/4523, A61P 31/14, C07D 245/04...

Метки: гепатита, макроциклические, ингибиторы, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер,где каждая пунктирная линия (представленная как ----) представляет собой необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН и, когда X содержит двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR6, -NH-SO2R7;R2 представляет собой водород и, когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой C1-6алкил;R3 представляет собой водород, C1-6алкил,...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 14188

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Канберг Пиа Сесилия, Ху Лили, Росенквист Оса Анника Кристина, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Симмен Кеннет Алан, Сальберг Свен Кристер, Классон Бьерн Олоф, Де Кок Херман Аугустинус, Вехлинг Хорст Юрген, Линдстрем Матс Стефан, Бельфраге Анна Карин Гертруд Линнеа, Валльберг Ханс Кристиан, Линдквист Карин Карлотта, Нильссон Карл Магнус, Самуэльссон Бенгт Бертил

МПК: A61P 31/12, A61K 31/517, C07D 239/72...

Метки: гепатита, ингибиторы, вируса, макроциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его N-оксиды, соли и стереоизомеры,где А представляет собой OR1, NHS(=O)pR2; гдеR1 представляет собой водород, C1-C6-алкил;R2 представляет собой C3-C7-циклоалкил, причем указанный C3-C7-циклоалкил необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из C1-C6-алкила;р независимо равно 2;n равно 3, 4, 5 или 6;---- означает необязательную двойную связь;L представляет собой N или CRz;Rz представляет собой Н;Rq...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 13475

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Классон Бьерн Олоф, Росенквист Оса Анника Кристина, Нильссон Карл Магнус, Йенссон Карл Эрик Даниель, Симмен Кеннет Алан, Самуэльссон Бенгт Бертил, Валльберг Ханс Кристиан, Де Кок Херман Аугустинус, Айеса Алварес Сусана

МПК: A61K 31/538, C07D 401/12, A61P 31/14...

Метки: вируса, ингибиторы, гепатита, макроциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер,где каждая пунктирная линия (представленная как представляет собой необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН и, когда X содержит двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR6, -NH-SO2R7;R2 представляет собой водород и, когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой C1-6-алкил;R3 представляет собой водород, C1-6-алкил,...

Макроциклические соединения в качестве ингибиторов вирусной репликации

Загрузка...

Номер патента: 12389

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Кондроски Кевин Р., Дохерти Джордж А., Стенгел Петер Дж., Вудард Бенджамин Т., Эндрюс Стивен В., Блатт Лоренс М., Кеннеди Април Л., Джианг Ютонг, Маддуру Мачендер Р., Венгловски Стивен М., Джоси Джон А.

МПК: C07D 209/00, A61K 31/495, A61P 31/12...

Метки: репликации, макроциклические, вирусной, качестве, соединения, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу где Q представляет собой центральное кольцо, выбранное из где центральное кольцо может быть незамещенным или замещенным галогеном, циано, гидрокси, C1-6алкилом, С1-6алкокси, фенилом, тиазолилом, C(O)NHCH2CH3, C(O)OH, OCH2CH2NH(C1-3алкил), OCH2CH2N(C1-3алкил)2, C2-алкокси, содержащим в качестве заместителя имидазолил, пиразолил, пирролидинил, пиперидинил, пиперазинил или морфолинил, CH2CH2N(CH3)2, C(O)OCH2CH3,...

Макроциклические карбоновые кислоты и ацилсульфонамиды в качестве ингибиторов репликации вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 11857

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Вуддард Бенджамин Т., Кондроски Кевин Рональд, Догерти Джордж Эндрю, Эндрьюс Стивен Вейд, Маддуру Мачендер Р., Джоси Джон Энтони, Джианг Ютонг, Блэтт Лоренс М., Кеннеди Эйприл Лайн, Венгловски Стивен Марк, Стенджел Питер Джон

МПК: C08H 1/00, A61K 38/00

Метки: вируса, гепатита, карбоновые, репликации, ацилсульфонамиды, качестве, кислоты, макроциклические, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Макроциклическая карбоновая кислота или ацилсульфонамид, имеющие формулу I, VIII или IX где (a) R1 и R2, каждый независимо, представляют собой H, галоген, циано, гидрокси, С1-6алкил, С1-6алкокси, C1-6алкил, возможно замещенный не более чем тремя атомами фтора, тиазолил, C(O)NR6R7, NR6R7, C(O)OR8, NHC(O)R8, OCHnNR6R7 или OCHnR9a; где R9a представляет собой имидазолил или пиразолил; указанный тиазолил в определении R1 и R2 является...

Макроциклические производные хиназолина в качестве антипролиферативных средств

Загрузка...

Номер патента: 9064

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Шультц-Фадемрехт Карстен, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Дильс Гастон Станислас Марселла, Тен Холтэ Петер, Виллемс Марк, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус

МПК: C07D 239/88, A61K 31/529, A61P 35/00...

Метки: макроциклические, качестве, производные, хиназолина, средств, антипролиферативных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где Z представляет О, СН2, NH или S; в частности, Z представляет NH; Y представляет -С3-9алкил-, -С3-9алкенил-, -С3-9алкинил-, -С3-7алкил-СО-NН-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино или С1-4алкилоксикарбониламино-, -С3-7алкенил-CO-NH-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино или...

Макроциклические пептиды, обладающие активностью в отношении вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 7738

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Лина-Брюне Монсе, Гори Вида Ж.

МПК: A61P 31/14, A61K 38/06, C07K 5/08...

Метки: гепатита, отношении, макроциклические, вируса, обладающие, пептиды, активностью

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в котором R1 обозначает гидрокси или NHSO2R1A, где R1A обозначает метил, этил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклопропилметил, циклогексил, ССl3, СF3, фенил, 2-фторфенил или 4-метилфенил, R2 обозначает С5-С6циклоалкил и R3 обозначает циклопентил; или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение по п.1, в котором R1A обозначает циклопропил. 3. Соединение по п.1 или 2, в котором R1 обозначает гидрокси. 4....