Патенты с меткой «макроциклические»

Новые макроциклические соединения в качестве ингибиторов фактора xia

Загрузка...

Номер патента: 24791

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Гиллиган Пол Дж., Ван Юйфэн, Ян У, Смит II Леон М., Пинто Дональд Дж., Фанг Тианан, Евинг Вильям Р., Корте Джеймс Р.

МПК: A61K 31/395, C07D 487/08

Метки: соединения, новые, фактора, ингибиторов, качестве, макроциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, таутомер, фармацевтически приемлемая соль, сольват, гдекольцевая группа А выбрана из арила, представляющего собой фенил, и 5-6-членного гетероцикла, содержащего атомы углерода и 1-2 гетероатома, выбранных из N, NH и S, где указанные арил и гетероцикл необязательно замещены R1;кольцевая группа В представляет собой 5-6-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-4 гетероатома, выбранных из N,...

Макроциклические соединения и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 23907

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Грегори Мэттью Алан, Уилкинсон Барри, Мосс Стивен Джеймс

МПК: A61P 31/18, A61P 31/12, A61P 31/14...

Метки: макроциклические, способы, получения, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойгруппа X1 представляет собой -OR1, -NR1R2 или R3;R1, R2 и R3 независимо представляют собой C1-10алкил, С2-10алкенил, С3-10циклоС1-10алкил, С3-10циклоС2-10ал­кенил, C1-10алкилС3-10циклоС1-10алкил, С1-10алкилС3-10циклоС2-10алкенил, С2-10алкенилС3-10циклоС1-10алкил, С2-10алкенилС3-10циклоС2-10алкенил, С5-10арил, С5-10гетероарил, содержащий 1-4 гетероатома, C1-10алкил С5-10арил, C1-10алкилС5-10гетероарил, содержащий...

Макроциклические ингибиторы сериновых протеаз гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 20580

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Шэнли Джейсон П., Кемпф Дейл Дж., Сунь Ин, Лю Дун, Грайм Тим, Ку Иинь, Энгстрем Кен, Гай Юнхуа, Макдэниел Кит Ф., Мэй Цзяньчжан, Уэгоу Сэйбл Х., Грамповник Дэвид Дж., Ор Ят Сунь, Чэнь Хой-Цзюй, Шейх Ахмад

МПК: A61K 38/12, A61K 38/00

Метки: ингибиторы, гепатита, протеаз, сериновых, макроциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или (I'):или его фармацевтически приемлемая соль,где J представляет собой -C(O)- или -O-C(O)-;A представляет собой (а) C3-C4-алкил, необязательно замещенный гидрокси, (b) фенил, необязательно замещенный 1, 2 или 3 галогенами, (с) C1-C6-алкокси, (d) гетероарил, содержащий 5-6 кольцевых атомов, из которых 1 или 2 атома выбраны из O, S или N, необязательно замещенный C1-C6-алкилом, (е) циклопентилокси или (f)...

Макроциклические ингибиторы интегразы

Загрузка...

Номер патента: 19558

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Тюринг Йоханнес Вильхельмус Й., Бонфанти Жан-Франсуа, Фортэн Жером Мишель Клод

МПК: A61K 31/547, C07D 471/18, A61P 31/18...

Метки: ингибиторы, макроциклические, интегразы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)и его фармацевтически приемлемые соли, гдеW представляет собой -NH-, -N(CH3)- или пиперазин-1,4-диил,X представляет собой связь, -С(=O)- или -S(=O)2-,Y представляет собой С3-7алкилен,Z представляет собой -NH-C(=O)- или -О-.2. Соединение по п.1, где W представляет собой -NH- или -N(CH3)-.3. Соединение по п.1 или 2, где X представляет собой связь или -S(=O)2-.4. Соединение по любому из пп.1-3, где Y представляет...

Макроциклические производные индола, пригодные в качестве ингибиторов вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 19008

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Амссомс Кати Ингрид Эдуард, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Тахри Абделлах, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Линь Тсе-И

МПК: A61K 31/55, C07D 513/18, A61P 31/14...

Метки: макроциклические, производные, индола, качестве, вируса, ингибиторов, гепатита, пригодные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая его стереохимически изомерные формы, и N-оксиды, соли, гидраты и сольваты, гдеR1 означает двухвалентную цепь, выбранную изикаждая группа R3 независимо выбрана из группы, состоящей из водорода, C1-4алкила и C3-5циклоалкила;а равно 3, 4, 5 или 6;каждый b независимо равен 1 или 2;с равно 1 или 2;макроцикл А содержит от 14 до 18 атомов в цикле, в частности макроцикл А имеет 17 или 18 атомов в цикле;каждая группа R2...

Новые макроциклические ингибиторы репликации вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 15752

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Барнет Брэдли Р., Мартин Пьер, Эндрюс Стивен В., Ванг Бин, Лион Майкл, Иэри С.Тод, Никольс Пол, Лью Вейдонг, Сейверт Скот Д., Шумахер Андреас, Саммакиа Тэрек, Каус Роберт, Кеннеди Эприл, Керчер Тимати, Блат Лоренс М., Йанг Ютонг

МПК: A61K 38/00, C07C 231/02, A61P 31/14...

Метки: вируса, репликации, гепатита, макроциклические, новые, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (Ia) или (Ib)или их фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой H, , где p равен 1, или OC(=O)-R1a, где R1a представляет собой возможно замещенный гетероарил, выбранный из пиридила, пиримидинила, пирролила, оксазолила, и R2 представляет собой NHR5;R3 выбирают из группы, состоящей из H, CH2R6, COR6, CO2R7, CSNH2, возможно замещенного 2-тиазола и R4 представляет собой водород или циклопропилметил;R5...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 15131

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Тахри Абделлах, Бельфраге Анна Карин Гертруд Линнеа, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Ху Лили, Йоханссон Пер-Ола Микаэль, Де Кок Херман Аугустинус, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Самуэльссон Бенгт Бертил, Пелькман Микаэль, Симмен Кеннет Алан, Нильссон Карл Магнус, Росенквист Оса Анника Кристина, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Иванов Владимир

МПК: A61P 31/14, A61K 38/05, A61K 31/33...

Метки: макроциклические, гепатита, вируса, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер, гдекаждая пунктирная линия (изображенная как ----) означает необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН, и когда X образует двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR7, -NH-SO2R8;R2 представляет собой водород, и когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой С1-6алкил;R3 представляет собой водород, C1-6алкил, С1-6алкоксиС1-6алкил,...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 14646

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Мак Гоуен Дэвид Крейг, Тахри Абделлах, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Ху Лили, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Ван Де Фрейкен Вим, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Симмен Кеннет Алан, Де Кок Херман Аугустинус

МПК: A61P 31/14, C07D 487/04, A61K 38/05...

Метки: ингибиторы, макроциклические, гепатита, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, аддитивная соль и стереохимически изомерная форма, гдепунктирной линией обозначена необязательная двойная связь между атомами С7 и С8;R1 представляет собой частично ненасыщенную или полностью ненасыщенную 9-10-членную бициклическую гетероциклическую кольцевую систему, где указанная кольцевая система содержит один атом азота и где остальные члены кольца представляют собой атомы углерода; где указанная кольцевая...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 14293

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Антонов Дмитрий, Самуэльссон Бенгт Бертил, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Йенссон Карл Эрик Даниель, Де Кок Херман Аугустинус, Симмен Кеннет Алан, Айеса Алварес Сусана, Росенквист Оса Анника Кристина, Сальвадор Оден Лоурдес, Нильссон Карл Магнус, Классон Бьерн Олоф

МПК: C07D 245/04, A61K 31/4523, A61P 31/14...

Метки: вируса, гепатита, ингибиторы, макроциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер,где каждая пунктирная линия (представленная как ----) представляет собой необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН и, когда X содержит двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR6, -NH-SO2R7;R2 представляет собой водород и, когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой C1-6алкил;R3 представляет собой водород, C1-6алкил,...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 14188

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Канберг Пиа Сесилия, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Вехлинг Хорст Юрген, Сальберг Свен Кристер, Самуэльссон Бенгт Бертил, Валльберг Ханс Кристиан, Росенквист Оса Анника Кристина, Бельфраге Анна Карин Гертруд Линнеа, Линдквист Карин Карлотта, Де Кок Херман Аугустинус, Линдстрем Матс Стефан, Нильссон Карл Магнус, Ху Лили, Симмен Кеннет Алан, Классон Бьерн Олоф

МПК: C07D 239/72, A61K 31/517, A61P 31/12...

Метки: вируса, гепатита, ингибиторы, макроциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его N-оксиды, соли и стереоизомеры,где А представляет собой OR1, NHS(=O)pR2; гдеR1 представляет собой водород, C1-C6-алкил;R2 представляет собой C3-C7-циклоалкил, причем указанный C3-C7-циклоалкил необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из C1-C6-алкила;р независимо равно 2;n равно 3, 4, 5 или 6;---- означает необязательную двойную связь;L представляет собой N или CRz;Rz представляет собой Н;Rq...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 13475

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Валльберг Ханс Кристиан, Симмен Кеннет Алан, Нильссон Карл Магнус, Йенссон Карл Эрик Даниель, Росенквист Оса Анника Кристина, Де Кок Херман Аугустинус, Классон Бьерн Олоф, Айеса Алварес Сусана, Самуэльссон Бенгт Бертил

МПК: A61K 31/538, A61P 31/14, C07D 401/12...

Метки: макроциклические, вируса, ингибиторы, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер,где каждая пунктирная линия (представленная как представляет собой необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН и, когда X содержит двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR6, -NH-SO2R7;R2 представляет собой водород и, когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой C1-6-алкил;R3 представляет собой водород, C1-6-алкил,...

Макроциклические соединения в качестве ингибиторов вирусной репликации

Загрузка...

Номер патента: 12389

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Дохерти Джордж А., Джоси Джон А., Эндрюс Стивен В., Венгловски Стивен М., Стенгел Петер Дж., Маддуру Мачендер Р., Джианг Ютонг, Кондроски Кевин Р., Кеннеди Април Л., Блатт Лоренс М., Вудард Бенджамин Т.

МПК: C07D 209/00, A61K 31/495, A61P 31/12...

Метки: соединения, макроциклические, качестве, ингибиторов, вирусной, репликации

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу где Q представляет собой центральное кольцо, выбранное из где центральное кольцо может быть незамещенным или замещенным галогеном, циано, гидрокси, C1-6алкилом, С1-6алкокси, фенилом, тиазолилом, C(O)NHCH2CH3, C(O)OH, OCH2CH2NH(C1-3алкил), OCH2CH2N(C1-3алкил)2, C2-алкокси, содержащим в качестве заместителя имидазолил, пиразолил, пирролидинил, пиперидинил, пиперазинил или морфолинил, CH2CH2N(CH3)2, C(O)OCH2CH3,...

Макроциклические карбоновые кислоты и ацилсульфонамиды в качестве ингибиторов репликации вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 11857

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Джианг Ютонг, Кондроски Кевин Рональд, Маддуру Мачендер Р., Вуддард Бенджамин Т., Джоси Джон Энтони, Стенджел Питер Джон, Кеннеди Эйприл Лайн, Венгловски Стивен Марк, Блэтт Лоренс М., Эндрьюс Стивен Вейд, Догерти Джордж Эндрю

МПК: C08H 1/00, A61K 38/00

Метки: вируса, качестве, гепатита, ацилсульфонамиды, кислоты, макроциклические, ингибиторов, репликации, карбоновые

Формула / Реферат:

1. Макроциклическая карбоновая кислота или ацилсульфонамид, имеющие формулу I, VIII или IX где (a) R1 и R2, каждый независимо, представляют собой H, галоген, циано, гидрокси, С1-6алкил, С1-6алкокси, C1-6алкил, возможно замещенный не более чем тремя атомами фтора, тиазолил, C(O)NR6R7, NR6R7, C(O)OR8, NHC(O)R8, OCHnNR6R7 или OCHnR9a; где R9a представляет собой имидазолил или пиразолил; указанный тиазолил в определении R1 и R2 является...

Макроциклические производные хиназолина в качестве антипролиферативных средств

Загрузка...

Номер патента: 9064

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Перера Тимоти Пьетро Сурен, Виллемс Марк, Тен Холтэ Петер, Шультц-Фадемрехт Карстен, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Дильс Гастон Станислас Марселла, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Фрейн Эдди Жан Эдгар

МПК: A61P 35/00, C07D 239/88, A61K 31/529...

Метки: средств, макроциклические, антипролиферативных, хиназолина, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где Z представляет О, СН2, NH или S; в частности, Z представляет NH; Y представляет -С3-9алкил-, -С3-9алкенил-, -С3-9алкинил-, -С3-7алкил-СО-NН-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино или С1-4алкилоксикарбониламино-, -С3-7алкенил-CO-NH-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино или...

Макроциклические пептиды, обладающие активностью в отношении вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 7738

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Лина-Брюне Монсе, Гори Вида Ж.

МПК: A61P 31/14, C07K 5/08, A61K 38/06...

Метки: гепатита, отношении, пептиды, макроциклические, вируса, обладающие, активностью

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в котором R1 обозначает гидрокси или NHSO2R1A, где R1A обозначает метил, этил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклопропилметил, циклогексил, ССl3, СF3, фенил, 2-фторфенил или 4-метилфенил, R2 обозначает С5-С6циклоалкил и R3 обозначает циклопентил; или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение по п.1, в котором R1A обозначает циклопропил. 3. Соединение по п.1 или 2, в котором R1 обозначает гидрокси. 4....