Патенты с меткой «макроциклические»

Новые макроциклические соединения в качестве ингибиторов фактора xia

Загрузка...

Номер патента: 24791

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Гиллиган Пол Дж., Смит II Леон М., Корте Джеймс Р., Ван Юйфэн, Ян У, Евинг Вильям Р., Пинто Дональд Дж., Фанг Тианан

МПК: A61K 31/395, C07D 487/08

Метки: макроциклические, соединения, ингибиторов, новые, качестве, фактора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, таутомер, фармацевтически приемлемая соль, сольват, гдекольцевая группа А выбрана из арила, представляющего собой фенил, и 5-6-членного гетероцикла, содержащего атомы углерода и 1-2 гетероатома, выбранных из N, NH и S, где указанные арил и гетероцикл необязательно замещены R1;кольцевая группа В представляет собой 5-6-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-4 гетероатома, выбранных из N,...

Макроциклические соединения и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 23907

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Уилкинсон Барри, Грегори Мэттью Алан, Мосс Стивен Джеймс

МПК: A61P 31/12, A61P 31/14, A61P 31/18...

Метки: получения, способы, макроциклические, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойгруппа X1 представляет собой -OR1, -NR1R2 или R3;R1, R2 и R3 независимо представляют собой C1-10алкил, С2-10алкенил, С3-10циклоС1-10алкил, С3-10циклоС2-10ал­кенил, C1-10алкилС3-10циклоС1-10алкил, С1-10алкилС3-10циклоС2-10алкенил, С2-10алкенилС3-10циклоС1-10алкил, С2-10алкенилС3-10циклоС2-10алкенил, С5-10арил, С5-10гетероарил, содержащий 1-4 гетероатома, C1-10алкил С5-10арил, C1-10алкилС5-10гетероарил, содержащий...

Макроциклические ингибиторы сериновых протеаз гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 20580

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Уэгоу Сэйбл Х., Сунь Ин, Энгстрем Кен, Грайм Тим, Ор Ят Сунь, Грамповник Дэвид Дж., Кемпф Дейл Дж., Чэнь Хой-Цзюй, Макдэниел Кит Ф., Шейх Ахмад, Шэнли Джейсон П., Лю Дун, Мэй Цзяньчжан, Ку Иинь, Гай Юнхуа

МПК: A61K 38/12, A61K 38/00

Метки: макроциклические, протеаз, сериновых, гепатита, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или (I'):или его фармацевтически приемлемая соль,где J представляет собой -C(O)- или -O-C(O)-;A представляет собой (а) C3-C4-алкил, необязательно замещенный гидрокси, (b) фенил, необязательно замещенный 1, 2 или 3 галогенами, (с) C1-C6-алкокси, (d) гетероарил, содержащий 5-6 кольцевых атомов, из которых 1 или 2 атома выбраны из O, S или N, необязательно замещенный C1-C6-алкилом, (е) циклопентилокси или (f)...

Макроциклические ингибиторы интегразы

Загрузка...

Номер патента: 19558

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Фортэн Жером Мишель Клод, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Й., Бонфанти Жан-Франсуа

МПК: A61P 31/18, C07D 471/18, A61K 31/547...

Метки: ингибиторы, макроциклические, интегразы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)и его фармацевтически приемлемые соли, гдеW представляет собой -NH-, -N(CH3)- или пиперазин-1,4-диил,X представляет собой связь, -С(=O)- или -S(=O)2-,Y представляет собой С3-7алкилен,Z представляет собой -NH-C(=O)- или -О-.2. Соединение по п.1, где W представляет собой -NH- или -N(CH3)-.3. Соединение по п.1 или 2, где X представляет собой связь или -S(=O)2-.4. Соединение по любому из пп.1-3, где Y представляет...

Макроциклические производные индола, пригодные в качестве ингибиторов вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 19008

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Амссомс Кати Ингрид Эдуард, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Тахри Абделлах, Линь Тсе-И

МПК: A61K 31/55, A61P 31/14, C07D 513/18...

Метки: макроциклические, индола, производные, качестве, ингибиторов, пригодные, гепатита, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая его стереохимически изомерные формы, и N-оксиды, соли, гидраты и сольваты, гдеR1 означает двухвалентную цепь, выбранную изикаждая группа R3 независимо выбрана из группы, состоящей из водорода, C1-4алкила и C3-5циклоалкила;а равно 3, 4, 5 или 6;каждый b независимо равен 1 или 2;с равно 1 или 2;макроцикл А содержит от 14 до 18 атомов в цикле, в частности макроцикл А имеет 17 или 18 атомов в цикле;каждая группа R2...

Новые макроциклические ингибиторы репликации вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 15752

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Каус Роберт, Кеннеди Эприл, Керчер Тимати, Эндрюс Стивен В., Сейверт Скот Д., Иэри С.Тод, Ванг Бин, Никольс Пол, Саммакиа Тэрек, Блат Лоренс М., Шумахер Андреас, Мартин Пьер, Барнет Брэдли Р., Лью Вейдонг, Лион Майкл, Йанг Ютонг

МПК: A61K 38/00, A61P 31/14, C07C 231/02...

Метки: макроциклические, ингибиторы, репликации, гепатита, вируса, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (Ia) или (Ib)или их фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой H, , где p равен 1, или OC(=O)-R1a, где R1a представляет собой возможно замещенный гетероарил, выбранный из пиридила, пиримидинила, пирролила, оксазолила, и R2 представляет собой NHR5;R3 выбирают из группы, состоящей из H, CH2R6, COR6, CO2R7, CSNH2, возможно замещенного 2-тиазола и R4 представляет собой водород или циклопропилметил;R5...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 15131

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Де Кок Херман Аугустинус, Пелькман Микаэль, Самуэльссон Бенгт Бертил, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Росенквист Оса Анника Кристина, Ху Лили, Бельфраге Анна Карин Гертруд Линнеа, Нильссон Карл Магнус, Симмен Кеннет Алан, Йоханссон Пер-Ола Микаэль, Тахри Абделлах, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Иванов Владимир

МПК: A61K 38/05, A61K 31/33, A61P 31/14...

Метки: макроциклические, вируса, ингибиторы, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер, гдекаждая пунктирная линия (изображенная как ----) означает необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН, и когда X образует двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR7, -NH-SO2R8;R2 представляет собой водород, и когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой С1-6алкил;R3 представляет собой водород, C1-6алкил, С1-6алкоксиС1-6алкил,...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 14646

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Вендевилль Сандрин Мари Элен, Симмен Кеннет Алан, Ван Де Фрейкен Вим, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Де Кок Херман Аугустинус, Ху Лили, Мак Гоуен Дэвид Крейг, Тахри Абделлах

МПК: C07D 487/04, A61K 38/05, A61P 31/14...

Метки: гепатита, вируса, ингибиторы, макроциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, аддитивная соль и стереохимически изомерная форма, гдепунктирной линией обозначена необязательная двойная связь между атомами С7 и С8;R1 представляет собой частично ненасыщенную или полностью ненасыщенную 9-10-членную бициклическую гетероциклическую кольцевую систему, где указанная кольцевая система содержит один атом азота и где остальные члены кольца представляют собой атомы углерода; где указанная кольцевая...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 14293

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Самуэльссон Бенгт Бертил, Симмен Кеннет Алан, Сальвадор Оден Лоурдес, Классон Бьерн Олоф, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Росенквист Оса Анника Кристина, Йенссон Карл Эрик Даниель, Нильссон Карл Магнус, Де Кок Херман Аугустинус, Айеса Алварес Сусана, Антонов Дмитрий

МПК: A61P 31/14, A61K 31/4523, C07D 245/04...

Метки: макроциклические, гепатита, ингибиторы, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер,где каждая пунктирная линия (представленная как ----) представляет собой необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН и, когда X содержит двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR6, -NH-SO2R7;R2 представляет собой водород и, когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой C1-6алкил;R3 представляет собой водород, C1-6алкил,...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 14188

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Валльберг Ханс Кристиан, Ху Лили, Росенквист Оса Анника Кристина, Бельфраге Анна Карин Гертруд Линнеа, Симмен Кеннет Алан, Классон Бьерн Олоф, Вехлинг Хорст Юрген, Линдстрем Матс Стефан, Нильссон Карл Магнус, Канберг Пиа Сесилия, Де Кок Херман Аугустинус, Линдквист Карин Карлотта, Самуэльссон Бенгт Бертил, Сальберг Свен Кристер, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар

МПК: A61P 31/12, C07D 239/72, A61K 31/517...

Метки: макроциклические, гепатита, вируса, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его N-оксиды, соли и стереоизомеры,где А представляет собой OR1, NHS(=O)pR2; гдеR1 представляет собой водород, C1-C6-алкил;R2 представляет собой C3-C7-циклоалкил, причем указанный C3-C7-циклоалкил необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из C1-C6-алкила;р независимо равно 2;n равно 3, 4, 5 или 6;---- означает необязательную двойную связь;L представляет собой N или CRz;Rz представляет собой Н;Rq...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 13475

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Айеса Алварес Сусана, Росенквист Оса Анника Кристина, Нильссон Карл Магнус, Симмен Кеннет Алан, Де Кок Херман Аугустинус, Самуэльссон Бенгт Бертил, Йенссон Карл Эрик Даниель, Классон Бьерн Олоф, Валльберг Ханс Кристиан

МПК: A61K 31/538, C07D 401/12, A61P 31/14...

Метки: ингибиторы, макроциклические, вируса, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер,где каждая пунктирная линия (представленная как представляет собой необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН и, когда X содержит двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR6, -NH-SO2R7;R2 представляет собой водород и, когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой C1-6-алкил;R3 представляет собой водород, C1-6-алкил,...

Макроциклические соединения в качестве ингибиторов вирусной репликации

Загрузка...

Номер патента: 12389

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Кеннеди Април Л., Стенгел Петер Дж., Дохерти Джордж А., Джианг Ютонг, Эндрюс Стивен В., Маддуру Мачендер Р., Кондроски Кевин Р., Джоси Джон А., Блатт Лоренс М., Венгловски Стивен М., Вудард Бенджамин Т.

МПК: A61P 31/12, C07D 209/00, A61K 31/495...

Метки: макроциклические, репликации, соединения, ингибиторов, вирусной, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу где Q представляет собой центральное кольцо, выбранное из где центральное кольцо может быть незамещенным или замещенным галогеном, циано, гидрокси, C1-6алкилом, С1-6алкокси, фенилом, тиазолилом, C(O)NHCH2CH3, C(O)OH, OCH2CH2NH(C1-3алкил), OCH2CH2N(C1-3алкил)2, C2-алкокси, содержащим в качестве заместителя имидазолил, пиразолил, пирролидинил, пиперидинил, пиперазинил или морфолинил, CH2CH2N(CH3)2, C(O)OCH2CH3,...

Макроциклические карбоновые кислоты и ацилсульфонамиды в качестве ингибиторов репликации вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 11857

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Стенджел Питер Джон, Кондроски Кевин Рональд, Джианг Ютонг, Вуддард Бенджамин Т., Джоси Джон Энтони, Венгловски Стивен Марк, Маддуру Мачендер Р., Догерти Джордж Эндрю, Кеннеди Эйприл Лайн, Эндрьюс Стивен Вейд, Блэтт Лоренс М.

МПК: C08H 1/00, A61K 38/00

Метки: репликации, вируса, качестве, карбоновые, кислоты, ингибиторов, ацилсульфонамиды, макроциклические, гепатита

Формула / Реферат:

1. Макроциклическая карбоновая кислота или ацилсульфонамид, имеющие формулу I, VIII или IX где (a) R1 и R2, каждый независимо, представляют собой H, галоген, циано, гидрокси, С1-6алкил, С1-6алкокси, C1-6алкил, возможно замещенный не более чем тремя атомами фтора, тиазолил, C(O)NR6R7, NR6R7, C(O)OR8, NHC(O)R8, OCHnNR6R7 или OCHnR9a; где R9a представляет собой имидазолил или пиразолил; указанный тиазолил в определении R1 и R2 является...

Макроциклические производные хиназолина в качестве антипролиферативных средств

Загрузка...

Номер патента: 9064

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Тен Холтэ Петер, Дильс Гастон Станислас Марселла, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Шультц-Фадемрехт Карстен, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Виллемс Марк

МПК: A61K 31/529, A61P 35/00, C07D 239/88...

Метки: качестве, антипролиферативных, макроциклические, производные, средств, хиназолина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где Z представляет О, СН2, NH или S; в частности, Z представляет NH; Y представляет -С3-9алкил-, -С3-9алкенил-, -С3-9алкинил-, -С3-7алкил-СО-NН-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино или С1-4алкилоксикарбониламино-, -С3-7алкенил-CO-NH-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино или...

Макроциклические пептиды, обладающие активностью в отношении вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 7738

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Лина-Брюне Монсе, Гори Вида Ж.

МПК: A61K 38/06, A61P 31/14, C07K 5/08...

Метки: пептиды, вируса, обладающие, активностью, отношении, гепатита, макроциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в котором R1 обозначает гидрокси или NHSO2R1A, где R1A обозначает метил, этил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклопропилметил, циклогексил, ССl3, СF3, фенил, 2-фторфенил или 4-метилфенил, R2 обозначает С5-С6циклоалкил и R3 обозначает циклопентил; или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение по п.1, в котором R1A обозначает циклопропил. 3. Соединение по п.1 или 2, в котором R1 обозначает гидрокси. 4....