Патенты с меткой «макроциклические»

Новые макроциклические соединения в качестве ингибиторов фактора xia

Загрузка...

Номер патента: 24791

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ван Юйфэн, Евинг Вильям Р., Смит II Леон М., Фанг Тианан, Гиллиган Пол Дж., Корте Джеймс Р., Ян У, Пинто Дональд Дж.

МПК: A61K 31/395, C07D 487/08

Метки: качестве, новые, соединения, фактора, ингибиторов, макроциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, таутомер, фармацевтически приемлемая соль, сольват, гдекольцевая группа А выбрана из арила, представляющего собой фенил, и 5-6-членного гетероцикла, содержащего атомы углерода и 1-2 гетероатома, выбранных из N, NH и S, где указанные арил и гетероцикл необязательно замещены R1;кольцевая группа В представляет собой 5-6-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-4 гетероатома, выбранных из N,...

Макроциклические соединения и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 23907

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Мосс Стивен Джеймс, Уилкинсон Барри, Грегори Мэттью Алан

МПК: A61P 31/14, A61P 31/12, A61P 31/18...

Метки: соединения, получения, макроциклические, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойгруппа X1 представляет собой -OR1, -NR1R2 или R3;R1, R2 и R3 независимо представляют собой C1-10алкил, С2-10алкенил, С3-10циклоС1-10алкил, С3-10циклоС2-10ал­кенил, C1-10алкилС3-10циклоС1-10алкил, С1-10алкилС3-10циклоС2-10алкенил, С2-10алкенилС3-10циклоС1-10алкил, С2-10алкенилС3-10циклоС2-10алкенил, С5-10арил, С5-10гетероарил, содержащий 1-4 гетероатома, C1-10алкил С5-10арил, C1-10алкилС5-10гетероарил, содержащий...

Макроциклические ингибиторы сериновых протеаз гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 20580

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Макдэниел Кит Ф., Грайм Тим, Ку Иинь, Шэнли Джейсон П., Энгстрем Кен, Ор Ят Сунь, Уэгоу Сэйбл Х., Сунь Ин, Кемпф Дейл Дж., Мэй Цзяньчжан, Чэнь Хой-Цзюй, Шейх Ахмад, Грамповник Дэвид Дж., Лю Дун, Гай Юнхуа

МПК: A61K 38/12, A61K 38/00

Метки: ингибиторы, протеаз, сериновых, гепатита, макроциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или (I'):или его фармацевтически приемлемая соль,где J представляет собой -C(O)- или -O-C(O)-;A представляет собой (а) C3-C4-алкил, необязательно замещенный гидрокси, (b) фенил, необязательно замещенный 1, 2 или 3 галогенами, (с) C1-C6-алкокси, (d) гетероарил, содержащий 5-6 кольцевых атомов, из которых 1 или 2 атома выбраны из O, S или N, необязательно замещенный C1-C6-алкилом, (е) циклопентилокси или (f)...

Макроциклические ингибиторы интегразы

Загрузка...

Номер патента: 19558

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Бонфанти Жан-Франсуа, Фортэн Жером Мишель Клод, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Й.

МПК: A61K 31/547, A61P 31/18, C07D 471/18...

Метки: макроциклические, ингибиторы, интегразы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)и его фармацевтически приемлемые соли, гдеW представляет собой -NH-, -N(CH3)- или пиперазин-1,4-диил,X представляет собой связь, -С(=O)- или -S(=O)2-,Y представляет собой С3-7алкилен,Z представляет собой -NH-C(=O)- или -О-.2. Соединение по п.1, где W представляет собой -NH- или -N(CH3)-.3. Соединение по п.1 или 2, где X представляет собой связь или -S(=O)2-.4. Соединение по любому из пп.1-3, где Y представляет...

Макроциклические производные индола, пригодные в качестве ингибиторов вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 19008

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Линь Тсе-И, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Амссомс Кати Ингрид Эдуард, Тахри Абделлах

МПК: A61K 31/55, C07D 513/18, A61P 31/14...

Метки: гепатита, качестве, ингибиторов, индола, производные, вируса, макроциклические, пригодные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая его стереохимически изомерные формы, и N-оксиды, соли, гидраты и сольваты, гдеR1 означает двухвалентную цепь, выбранную изикаждая группа R3 независимо выбрана из группы, состоящей из водорода, C1-4алкила и C3-5циклоалкила;а равно 3, 4, 5 или 6;каждый b независимо равен 1 или 2;с равно 1 или 2;макроцикл А содержит от 14 до 18 атомов в цикле, в частности макроцикл А имеет 17 или 18 атомов в цикле;каждая группа R2...

Новые макроциклические ингибиторы репликации вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 15752

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Лион Майкл, Иэри С.Тод, Ванг Бин, Мартин Пьер, Керчер Тимати, Каус Роберт, Лью Вейдонг, Йанг Ютонг, Барнет Брэдли Р., Кеннеди Эприл, Шумахер Андреас, Никольс Пол, Саммакиа Тэрек, Эндрюс Стивен В., Блат Лоренс М., Сейверт Скот Д.

МПК: A61P 31/14, C07C 231/02, A61K 38/00...

Метки: макроциклические, репликации, новые, ингибиторы, гепатита, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (Ia) или (Ib)или их фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой H, , где p равен 1, или OC(=O)-R1a, где R1a представляет собой возможно замещенный гетероарил, выбранный из пиридила, пиримидинила, пирролила, оксазолила, и R2 представляет собой NHR5;R3 выбирают из группы, состоящей из H, CH2R6, COR6, CO2R7, CSNH2, возможно замещенного 2-тиазола и R4 представляет собой водород или циклопропилметил;R5...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 15131

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Йоханссон Пер-Ола Микаэль, Бельфраге Анна Карин Гертруд Линнеа, Росенквист Оса Анника Кристина, Де Кок Херман Аугустинус, Пелькман Микаэль, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Нильссон Карл Магнус, Симмен Кеннет Алан, Тахри Абделлах, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Самуэльссон Бенгт Бертил, Иванов Владимир, Ху Лили

МПК: A61K 38/05, A61P 31/14, A61K 31/33...

Метки: макроциклические, ингибиторы, гепатита, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер, гдекаждая пунктирная линия (изображенная как ----) означает необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН, и когда X образует двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR7, -NH-SO2R8;R2 представляет собой водород, и когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой С1-6алкил;R3 представляет собой водород, C1-6алкил, С1-6алкоксиС1-6алкил,...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 14646

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Тахри Абделлах, Симмен Кеннет Алан, Ху Лили, Мак Гоуен Дэвид Крейг, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Де Кок Херман Аугустинус, Ван Де Фрейкен Вим

МПК: A61P 31/14, A61K 38/05, C07D 487/04...

Метки: ингибиторы, макроциклические, гепатита, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, аддитивная соль и стереохимически изомерная форма, гдепунктирной линией обозначена необязательная двойная связь между атомами С7 и С8;R1 представляет собой частично ненасыщенную или полностью ненасыщенную 9-10-членную бициклическую гетероциклическую кольцевую систему, где указанная кольцевая система содержит один атом азота и где остальные члены кольца представляют собой атомы углерода; где указанная кольцевая...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 14293

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Нильссон Карл Магнус, Йенссон Карл Эрик Даниель, Самуэльссон Бенгт Бертил, Антонов Дмитрий, Де Кок Херман Аугустинус, Классон Бьерн Олоф, Симмен Кеннет Алан, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Сальвадор Оден Лоурдес, Росенквист Оса Анника Кристина, Айеса Алварес Сусана

МПК: C07D 245/04, A61K 31/4523, A61P 31/14...

Метки: вируса, макроциклические, ингибиторы, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер,где каждая пунктирная линия (представленная как ----) представляет собой необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН и, когда X содержит двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR6, -NH-SO2R7;R2 представляет собой водород и, когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой C1-6алкил;R3 представляет собой водород, C1-6алкил,...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 14188

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Сальберг Свен Кристер, Симмен Кеннет Алан, Линдстрем Матс Стефан, Классон Бьерн Олоф, Бельфраге Анна Карин Гертруд Линнеа, Валльберг Ханс Кристиан, Нильссон Карл Магнус, Росенквист Оса Анника Кристина, Де Кок Херман Аугустинус, Линдквист Карин Карлотта, Канберг Пиа Сесилия, Самуэльссон Бенгт Бертил, Ху Лили, Вехлинг Хорст Юрген, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар

МПК: A61P 31/12, A61K 31/517, C07D 239/72...

Метки: ингибиторы, вируса, макроциклические, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его N-оксиды, соли и стереоизомеры,где А представляет собой OR1, NHS(=O)pR2; гдеR1 представляет собой водород, C1-C6-алкил;R2 представляет собой C3-C7-циклоалкил, причем указанный C3-C7-циклоалкил необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из C1-C6-алкила;р независимо равно 2;n равно 3, 4, 5 или 6;---- означает необязательную двойную связь;L представляет собой N или CRz;Rz представляет собой Н;Rq...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 13475

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Де Кок Херман Аугустинус, Самуэльссон Бенгт Бертил, Симмен Кеннет Алан, Росенквист Оса Анника Кристина, Классон Бьерн Олоф, Йенссон Карл Эрик Даниель, Айеса Алварес Сусана, Нильссон Карл Магнус, Валльберг Ханс Кристиан

МПК: C07D 401/12, A61K 31/538, A61P 31/14...

Метки: ингибиторы, макроциклические, вируса, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер,где каждая пунктирная линия (представленная как представляет собой необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН и, когда X содержит двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR6, -NH-SO2R7;R2 представляет собой водород и, когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой C1-6-алкил;R3 представляет собой водород, C1-6-алкил,...

Макроциклические соединения в качестве ингибиторов вирусной репликации

Загрузка...

Номер патента: 12389

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Дохерти Джордж А., Венгловски Стивен М., Маддуру Мачендер Р., Блатт Лоренс М., Вудард Бенджамин Т., Кеннеди Април Л., Эндрюс Стивен В., Кондроски Кевин Р., Джианг Ютонг, Стенгел Петер Дж., Джоси Джон А.

МПК: C07D 209/00, A61K 31/495, A61P 31/12...

Метки: макроциклические, соединения, ингибиторов, репликации, качестве, вирусной

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу где Q представляет собой центральное кольцо, выбранное из где центральное кольцо может быть незамещенным или замещенным галогеном, циано, гидрокси, C1-6алкилом, С1-6алкокси, фенилом, тиазолилом, C(O)NHCH2CH3, C(O)OH, OCH2CH2NH(C1-3алкил), OCH2CH2N(C1-3алкил)2, C2-алкокси, содержащим в качестве заместителя имидазолил, пиразолил, пирролидинил, пиперидинил, пиперазинил или морфолинил, CH2CH2N(CH3)2, C(O)OCH2CH3,...

Макроциклические карбоновые кислоты и ацилсульфонамиды в качестве ингибиторов репликации вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 11857

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Джианг Ютонг, Кондроски Кевин Рональд, Маддуру Мачендер Р., Стенджел Питер Джон, Вуддард Бенджамин Т., Джоси Джон Энтони, Эндрьюс Стивен Вейд, Венгловски Стивен Марк, Кеннеди Эйприл Лайн, Догерти Джордж Эндрю, Блэтт Лоренс М.

МПК: A61K 38/00, C08H 1/00

Метки: репликации, макроциклические, кислоты, ингибиторов, ацилсульфонамиды, качестве, гепатита, вируса, карбоновые

Формула / Реферат:

1. Макроциклическая карбоновая кислота или ацилсульфонамид, имеющие формулу I, VIII или IX где (a) R1 и R2, каждый независимо, представляют собой H, галоген, циано, гидрокси, С1-6алкил, С1-6алкокси, C1-6алкил, возможно замещенный не более чем тремя атомами фтора, тиазолил, C(O)NR6R7, NR6R7, C(O)OR8, NHC(O)R8, OCHnNR6R7 или OCHnR9a; где R9a представляет собой имидазолил или пиразолил; указанный тиазолил в определении R1 и R2 является...

Макроциклические производные хиназолина в качестве антипролиферативных средств

Загрузка...

Номер патента: 9064

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Шультц-Фадемрехт Карстен, Виллемс Марк, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Дильс Гастон Станислас Марселла, Тен Холтэ Петер

МПК: A61K 31/529, A61P 35/00, C07D 239/88...

Метки: антипролиферативных, качестве, производные, хиназолина, средств, макроциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где Z представляет О, СН2, NH или S; в частности, Z представляет NH; Y представляет -С3-9алкил-, -С3-9алкенил-, -С3-9алкинил-, -С3-7алкил-СО-NН-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино или С1-4алкилоксикарбониламино-, -С3-7алкенил-CO-NH-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино или...

Макроциклические пептиды, обладающие активностью в отношении вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 7738

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Гори Вида Ж., Лина-Брюне Монсе

МПК: A61P 31/14, C07K 5/08, A61K 38/06...

Метки: активностью, отношении, макроциклические, вируса, пептиды, обладающие, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в котором R1 обозначает гидрокси или NHSO2R1A, где R1A обозначает метил, этил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклопропилметил, циклогексил, ССl3, СF3, фенил, 2-фторфенил или 4-метилфенил, R2 обозначает С5-С6циклоалкил и R3 обозначает циклопентил; или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение по п.1, в котором R1A обозначает циклопропил. 3. Соединение по п.1 или 2, в котором R1 обозначает гидрокси. 4....