Патенты с меткой «лигандов»

Соединения акриламида в качестве лигандов h3-рецептора гистамина

Загрузка...

Номер патента: 25136

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Схинде Анил Карбхари, Нироджи Рамакришна, Дварампуди Ади Редди, Джасти Венкатесварлу

МПК: A61K 31/445, A61P 25/00, C07D 211/46...

Метки: соединения, h3-рецептора, качестве, акриламида, гистамина, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R1 независимо выбран из водорода, галогена, C1-8алкила или C1-8алкокси;A представляет собой C1-8алкил, C3-8циклоалкил или C3-8циклоалкилС1-8алкил;X представляет собой CH или N;Y представляет собой CH2, O или;или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, которое выбрано из группы, состоящей из3-[4-(1-циклобутилпиперидин-4-илокси)фенил]-1-(морфолин-4-ил)проп-2-ен-1-она...

Новые соединения в качестве лигандов гистаминовых h3-рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 23260

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Сараф Санграм Кешари, Ахмад Иштияк, Дешпанде Амол Динкар, Кандикере Вишвоттам Нагарадж, Камбхампати Рамасастри, Гангадасари Нарасимхаредди, Нироджи Рамакришна, Мулла Мохмадсадик Абдулхамид, Джаяраджан Прадип, Дварампуди Ади Редди, Джасти Венкатесварлу, Схинде Анил Карбхари

МПК: A61P 25/00, C07D 401/12, A61K 31/5355...

Метки: качестве, h3-рецепторов, новые, лигандов, соединения, гистаминовых

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где в каждом случае R1 независимо выбран из водорода, гидроксигруппы, фтора, дифторо, метила, метокси, трифторметила или -СН2-ОН;L представляет собойилиX представляет собой С, О или N-R2;Y представляет собой С или N;А представляет собой -C(О)- или -СН2-;R2 представляет собой водород, метил или -С(О)-СН3;r представляет собой целое число в пределах от 0 до 1;р представляет собой целое число в пределах от 0 до 2;или...

Способ получения f-18 меченых aβ лигандов

Загрузка...

Номер патента: 22897

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Шильдан Андреас, Гарке Гуннар, Браун Райнер, Фрибе Маттиас, Берндт Матиас, Патт Марианне, Смуда Кристоф, Самсон Фабрис

МПК: A61K 51/04, C07B 59/00

Метки: меченых, получения, а&beta, способ, лигандов

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы Iкоторый включает следующие стадии.Стадия 1. Введение радиоактивной метки в соединение формулы II с помощью F-18 фторирующего агента, при этом получаем соединение формулы I, если R=H, или соединение формулы III, если R=PG.Стадия 2. Отщепление защитной группы PG, при этом получаем соединение формулы I, если R=PG.Стадия 3. Очистка соединения формулы I, гдеn=1-6;X выбирают из группы, включающей:a) СН,b) N;R...

Способ получения f-18 меченых aβ лигандов

Загрузка...

Номер патента: 22896

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Самсон Фабрис, Берндт Матиас, Шильдан Андреас, Смуда Кристоф, Патт Марианне, Хульч Кристина, Фрибе Маттиас

МПК: C07B 59/00, A61K 51/04

Метки: лигандов, а&beta, получения, меченых, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы Iкоторый включает стадии:стадия 1 - введение радиоактивной метки в соединение формулы II с помощью F-18 фторирующего агента, получая соединение формулы I, если R=Н, или получая соединение формулы III, если R=PGв которой реакцию радиоактивного фторирования осуществляют в ацетонитриле или в смеси ацетонитрила и сорастворителя, где процент ацетонитрила составляет по меньшей мере 50%,стадия 2 - если R=PG,...

Гетероциклические соединения в качестве лигандов гистаминовых h3 рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 22746

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Камбхампати Рамасастри, Дварампуди Ади Редди, Схинде Анил Карбхари, Шанмуганатхан Дханалакшми, Намала Рамбабу, Джаяраджан Прадееп, Кодру Падмаватхи, Кота Лаксман, Гампа Мурлимохан, Джасти Венкатесварлу, Кандикере Вишвоттам Нагарадж, Тиривеедхи Тарака Нага Винаикумар, Ахмад Иштияки, Муддана Нагешвара Рао, Саралая Раманатха Шрикантха, Нироджи Рамакришна

МПК: A61K 31/437, A61K 31/496, A61K 31/55...

Метки: рецепторов, гистаминовых, гетероциклические, качестве, соединения, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой:R2 представляет собойилиR3 представляет собой водород;X представляет собой S;Y представляет собой С или N;p равно 1;q равно 1 или 2;r равно 1.2. Соединение по п.1, где R2 представляет собой3. Соединение по п.1, представляющее собой:1-[2-(1-циклобутилпиперидин-4-илокси)-6,7-дигидро-4H-тиазоло[5,4-с]пиридин-5-ил]пропан-1-он...

Гетероарильные соединения в качестве лигандов 5-ht4 рецептора

Загрузка...

Номер патента: 22374

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Нироджи Рамакришна, Ярлагадда Суреш, Мохаммед Абдул Рашид, Патнала Срирамахандра Мурти, Бхирапунени Гопинадх, Роаяпалли Правин Кумар, Равелла Сриниваса Рао, Джаяраджан Прадип, Равула Йотхсна, Камбхампати Рамасастри, Джасти Венкатесварлу, Схинде Анил Карбхари

МПК: A61K 31/445, A61P 25/00, A61K 31/4245...

Метки: гетероарильные, лигандов, 5-ht4, качестве, рецептора, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которойпредставляет собойили;представляет собойилипредставляет собой точку присоединения;R1 представляет собой (C1-3)алкил, R3-O-R3 илиR2 представляет собой (C3-6)циклоалкил или гетероциклил, где гетероциклил представляет собой неароматическое моноциклическое кольцо из 2-6 атомов углерода, структура которого включает в себя 1 или 2 гетероатома, и необязательно замещен водородом, (C1-3)алкилом или -CO-OR3;R3...

Сульфоновые соединения в качестве лигандов 5-ht6 рецептора

Загрузка...

Номер патента: 22043

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Ахмад Иштияк, Камбхампати Рама Састри, Абрахам Ренни, Мулла Мохамад Садик Абдулхамид, Джасти Венкатесварлу, Чиндхе Анил Кашинатх, Намала Рамбабу, Схинде Анил Карбхари, Баданже Раджеш Кумар, Нироджи Рамакришна, Ребалли Веена

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/4725, A61K 31/4468...

Метки: лигандов, соединения, рецептора, качестве, сульфоновые, 5-ht6

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в котором представляет собойпри условии, что указанная связь между кольцоми группой SO2 не является сульфонамидной связью;в каждом случае R1 представляет собой водород, хлор, бром, фтор, метил или метокси;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой водород или метил;n равно 2,или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, которое выбрано из группы, состоящей...

Бициклические соединения в качестве лигандов a4b2 никотинового ацетилхолинового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 20506

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Ахмад Иштияк, Бхирапунени Гопинадх, Равелла Сриниваса Рао, Мохаммед Абдул Рашид, Джасти Венкатесварлу, Вирамалла Сринивас, Камбхампти Рама Састри, Джаяраджан Прадип, Схинде Анил Карбхари, Нироджи Рамакришна

МПК: A61K 31/403, A61P 25/00, A61K 31/435...

Метки: качестве, ацетилхолинового, рецептора, бициклические, лигандов, соединения, никотинового

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R представляет собой пиридинил;R1 представляет собой водород или С1-8алкил;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой водород или С1-8алкил;m представляет собой 1;n представляет собой 1 или 2;р представляет собой 1,или его стереоизомеры или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, выбранное из группы, содержащейгидрохлорид...

Новые карбонилированные (аза)циклогексаны в качестве лигандов d3 рецептора дофамина

Загрузка...

Номер патента: 20305

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Линьо Ксавье, Левоэн Никола, Данви Дени, Кальмельс Тьерри, Лёкомт Жанн -Мари, Берреби-Бертран Исабэль, Робер Филипп, Шварц Жан -Шарль, Капе Марк

МПК: A61K 31/495, A61P 25/00, C07D 211/26...

Метки: карбонилированные, новые, качестве, лигандов, аза)циклогексаны, рецептора, дофамина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где NR1R2 представляетZ представляет группу а) R представляет циано(С1-С12)алкил; полигалогенциано(С1-С12)алкил; гидрокси(С1-С12)алкил; полигалоген(С1-С12)алкил; циано(С5-С6)циклоалкил; (С1-С12)алкокси(С1-С12)алкил; (С1-С12)алкилкарбонил; (С6-С10)арилокси; (С6-С10)арилокси(С1-С12)алкил; моногалоген(С6-С10)арилокси(С1-С12)алкил; (С6-С10)арил(С1-С12)алкокси; (С5-С6)циклоалкенил; (С5-С6)циклоалкенил, конденсированный с...

1,2-дигидро-2-оксохинолиновые соединения в качестве лигандов рецептора 5-нт4

Загрузка...

Номер патента: 20227

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Камбхампати Рама Састри, Мохаммед Абдул Рашид, Бхирапунени Геопинадх, Ахмад Иштияк, Равула Йотхсна, Кандикере Нагарадж Вишвоттам, Нироджи Рамакришна, Джаяраджан Прадип, Джасти Венкатесварлу, Схинде Анил Карбхари, Патнала Срирамахандра Мурти

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4704, C07D 401/12...

Метки: 1,2-дигидро-2-оксохинолиновые, соединения, качестве, рецептора, 5-нт4, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемые соли;где R1 представляет собой водород, гидрокси, галоген, нитро, амин или метокси;R2 представляет собой водород, (С1-С4)алкил или -СН2-фенил;R3 представляет собойR4 представляет собой водород, гидрокси или фенил; R5 представляет собой водород, (С1-С4)алкил или пирролидин;R6 представляет собой фенил или пиридин;R7 и R8 вместе с атомом N образуют морфолин или пирролидин.2....

Арилсульфонамидные аминосоединения и их применение в качестве лигандов 5-ht6

Загрузка...

Номер патента: 19496

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Джасти Венкатесварлу, Джаяраджан Прадип, Бхирапунени Геопинадх, Камбхампати Рама Састри, Схинде Анил Карбхари, Нироджи Рамакришна

МПК: C07D 333/62, C07D 295/30

Метки: арилсульфонамидные, качестве, применение, аминосоединения, лигандов, 5-ht6

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой водород, хлор, метокси или метил;R2 представляет собой водород или метил;R3 представляет собой водород, хлор, бром, фтор, метил или изопропил;R4 представляет собой водород или метил.2. Соединение по п.1, которое выбирают из группы,...

Постметаллоценовые комплексы на основе бис-(нафтокси)пириди­новых и бис-(нафтокси)тиофеновых лигандов для полимеризации этилена и альфа-олефинов

Загрузка...

Номер патента: 18925

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Разави Аббас, Карпантье Жан-Франсуа, Кириллов Евгений

МПК: C07F 7/08, C07F 7/00, C07F 7/28...

Метки: комплексы, этилена, бис-(нафтокси)тиофеновых, постметаллоценовые, полимеризации, лигандов, основе, альфа-олефинов, бис-(нафтокси)пириди­новых

Формула / Реферат:

1. Лиганд общей формулы (I)где R1, R3, R4, R5, R6 и R7 представляют собой водород;Z' представляет собой атом N при n=1 или Z' представляет собой атом S при n=0;Z представляет собой Si;R2 представляет собой фенильную группу.2. Способ получения лиганда по п.1, который включает следующие стадии:а) взаимодействие β-нафтола формулыс алкоксиалкилгалогенидом формулы XROR', где X представляет собой галоген, и R и R', каждый независимо, выбраны из...

Пост-металлоценовые комплексы 3 группы на основе бис(нафтокси)пиридиновых и бис(нафтокси)тиофеновых лигандов для полимеризации с разрывом кольца полярных циклических мономеров

Загрузка...

Номер патента: 18583

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Разави Аббас, Кириллов Евгений, Карпантье Жан-Франсуа

МПК: C08G 63/08

Метки: лигандов, пост-металлоценовые, основе, циклических, комплексы, кольца, полимеризации, бис(нафтокси)тиофеновых, мономеров, бис(нафтокси)пиридиновых, группы, полярных, разрывом

Формула / Реферат:

1. Способ получения гомо- или сополимеров полярных циклических мономеров, включая лактоны, лактиды, циклические карбонаты, полимеризацией с разрывом кольца с металлическим комплексом формулы Iгде R1, R3, R4, R5, R6 и R7 каждый независимо выбран из водорода, гидрокарбила или инертной функциональной группы, выбранной из гало, такого как хлор, бром, фтор и йод, или эфира формулы-OR*, где R* представляет собой гидрокарбил, где две или более...

Специфическая терапия и лекарственное средство на основе интегриновых лигандов для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 17864

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Веллер Михаэль, Пикард Мартин Андреас, Штупп Роже, Ниппген Иоганнес, Крюгер Штефан, Гримм Ульрике, Харштрик Андреас, Гудман Саймон

МПК: A61K 38/08, A61P 35/00

Метки: средство, лекарственное, лечения, лигандов, специфическая, основе, рака, терапия, интегриновых

Формула / Реферат:

1. Применение по крайней мере одного специфического интегринового лиганда, который включает цикло-(Arg-Gly-Asp-DPhe-NMe-Val), его фармацевтически приемлемых сольватов и/или солей для лечения EGFR-зависимого рака, выбранного из группы, включающей немелкоклеточный рак легкого (NSCLC) и чешуйчатоклеточный рак головы и шеи (SCCHN), где лекарственное средство используется в комбинации сa) одним или более алкилирующими химиотерапевтическими агентами,...

Соединения хинуклидина в качестве лигандов никотинового ацетилхолинового рецептора α7

Загрузка...

Номер патента: 17628

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Кук II Джеймс Х., Макдональд Ивар М., Ивуагву Кристиана И., Ван Нэнхуэй, Мэкор Джон Е., Олсон Ричард Е., Зуси Ф.Кристофер, Кинг Далтон

МПК: A61K 31/439, A61P 25/28, C07D 498/20...

Метки: alpha;7, никотинового, соединения, ацетилхолинового, лигандов, рецептора, хинуклидина, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его стереоизомергде R1 выбирают из группы, содержащей изоксазолил, пиразолил, оксазолил, тиазолил, имидазолил, оксадиазолил, тиадиазолил, триазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил, пиримидинил, триазинил, хинолинил, изохинолинил, хиноксалинил, хиназолинил, нафтиридинил, индазолил, индолил, 2-индолонил, бензизоксазолил, бензоизотиазолил, бензоксазолил, бензотиазолил, бензимидазолил, фуропиридинил, тиенопиридинил,...

Комбинированная терапия заболеваний нижних мочевыводящих путей с использованием лигандов α2δ и нестероидных противовоспали­тельных препаратов (нпвп)

Загрузка...

Номер патента: 17171

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Леонарди Амедео, Ангелико Патриция, Гварнери Лучано

МПК: A61K 45/06, A61P 13/10

Метки: терапия, препаратов, заболеваний, нижних, использованием, лигандов, нестероидных, противовоспалительных, нпвп, alpha;2&delta, мочевыводящих, путей, комбинированная

Формула / Реферат:

1. Применение лиганда α2δ-субъединицы (A2d) кальциевых каналов, выбранного из габапентина, прегабалина, (1R,5R,6S)-6-аминометил-6-карбоксиметилбицикло[3.2.0]гептана, 3-(1-аминометилцикло­гексилметил)-4Н-1,2,4-оксадиазол-5-она, 5-(1-аминометилциклогексилметил)-1Н-тетразола, (3S,4S)-1-аминометил-1-карбоксиметил-3,4-диметилциклопентана, (1α,3α,5α)-3-аминометил-3-карбоксиметилбицик­ло[3.2.0]гептана,...

Аминоарилсульфонамидные соединения и их применение в качестве 5-нт6 лигандов

Загрузка...

Номер патента: 17154

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Камбхампати Рама Састри, Схинде Анил Карбхари, Кандикере Нагарадж Вишвоттам, Рамакришна Нироджи Венката Сатья, Джасти Венкатесварлу

МПК: A61K 31/404, A61P 25/14, A61P 25/18...

Метки: аминоарилсульфонамидные, соединения, 5-нт6, качестве, лигандов, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)и его фармацевтически приемлемые соли, гдеR1 могут быть одинаковыми или отличными друг от друга и каждый независимо представляет собой водород, гидроксил, галоген, (C1-C3)алкил, галоген(C1-C3)алкил, (C1-C3)алкокси, галоген(C1-C3)алкокси, цикло(С3-С6)алкил или цикло(С3-C6)алкокси;R2 могут быть одинаковыми или отличными друг от друга и каждый независимо представляет собой водород, галоген, (C1-С3)алкил,...

Соединения 5-(гетероциклил)алкил-n-(арилсульфонил)индола и их применение в качестве лигандов 5-ht6

Загрузка...

Номер патента: 17007

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Котхмиркар Прабхакар, Джасти Венкатесварлу, Камбхампати Рама Састри, Рамакришна Нироджи Венката Сатья, Конда Джагадишбабу

МПК: A61K 31/404, C07D 209/08, A61P 25/00...

Метки: соединения, качестве, применение, 5-(гетероциклил)алкил-n-(арилсульфонил)индола, 5-ht6, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой фенил, который может быть независимо замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из R1;R1 независимо представляет собой один или несколько заместителей, выбранных из водорода, галогена, (C1-C3)алкила, галоген(С1-С3)алкила, (С1-С3)алкокси, галоген(C1-C3)алкокси, (С1-С3)алкилтио, цикло(С3-С6)алкила или цикло(С3-С6)алкокси;R2 представляет собой водород, галоген, (C1-С3)алкил,...

Производные 1-(аминоалкоксиарилсульфонил)индола в качестве 5-нт6 лигандов

Загрузка...

Номер патента: 16594

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Нироджи Рамакришна, Схинде Анил Карбхари, Кандикере Нагарадж Вишвоттам, Камбхампати Рама Састри, Вишвакарма Сантош, Дварампуди Ади Редди, Джасти Венкатесварлу, Даулатабад Ананд Виджайкумар

МПК: A61K 31/454, A61K 31/404, A61P 25/00...

Метки: 5-нт6, 1-(аминоалкоксиарилсульфонил)индола, лигандов, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 означает атом водорода, гидроксил, галоген, (С1-С3)алкил или (C1-С3)алкокси;R означает СН3;R2, R3 и R4 могут быть одинаковыми или различными и каждый независимо означает атом водорода или (C1-С3)алкил;"n" равно 0-2;"р" равно 0-6;"q" равно 0-4.2. Соединение по п.1, которое выбрано из группы,...

8-сульфонил-1,3,4,8-тетрагидро-2н-[1,4]оксазепино[6,7-e]индольные производные и их использование в качестве 5-нт6 рецепторных лигандов

Загрузка...

Номер патента: 16456

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Линдквист Бенгт, Рингберг Эрик, Бертс Веи, Брандт Петер, Хаммер Кристин, Хенрикссон Софиа, Рингом Руне

МПК: A61K 31/553, C07D 498/18, C07D 498/04...

Метки: качестве, использование, рецепторных, 5-нт6, 8-сульфонил-1,3,4,8-тетрагидро-2н-[1,4]оксазепино[6,7-e]индольные, производные, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 выбирают из фенила, нафтила, пиридинила, изоксазолила, имидазолила, 1,4-бензодиоксинила, бензофуранила, фуранила, 1,3-бензотиазолила, хроманила, тиенила и бензотиенила, каждый из которых необязательно независимо замещен в одном или двух положениях заместителем, выбранным из:(a) галогена,(b) C1-3алкила,(c) фтор-С1-3алкила,(d) C1-3алкокси,(e) фтор-С1-3алкокси,(f) C1-3алкилсульфонила,(g) -CN и(h) фенила;R2...

Пиримидинилпиперазины, применимые в качестве лигандов рецепторов d3/d2

Загрузка...

Номер патента: 16174

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Бартане Салаи Гизелла, Шмидт Эва, Саги Каталин, Фаркаш Шандор, Агаине Чонгор Эва, Комлоди Жолт, Домань Дьёрдь, Дьертьян Иштван, Ласи Юдит, Кишш Бела

МПК: A61K 31/506, C07D 239/48, A61P 25/00...

Метки: рецепторов, применимые, лигандов, пиримидинилпиперазины, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Q представляет собой C1-4алкил, -NR3R4, фенильную, необязательно замещенную фенильную, 1-пирролидинильную, 1-пиперидинильную, 4-R5-пиперазин-1-ильную или 4-морфолинильную группы;R1 представляет собой водород или C1-4алкильную группу;R2 представляет собой водород или C1-4алкильную группу;R3 представляет собой водород, C1-4алкильную группу, фенил или необязательно замещенный фенил;R4 представляет собой водород,...

4-(гетероциклил)алкил-n-(арилсульфонил)индолсоединения и их применение в качестве 5-нт6 лигандов

Загрузка...

Номер патента: 16015

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Рамакришна Нироджи Венката Сатья, Дешпанде Амол Динкар, Джасти Венкатесварлу, Камбхампати Рама Састри

МПК: C07D 209/30, A61K 31/404, A61P 25/00...

Метки: лигандов, 4-(гетероциклил)алкил-n-(арилсульфонил)индолсоединения, 5-нт6, качестве, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой фенил, который может быть замещен одним или несколькими независимыми заместителями, выбранными из R1;R1 представляет собой один или несколько независимых заместителей, выбранных из водорода, гидрокси, галогена, (C1-C3)алкила, галоген(C1-C3)алкила, (C1-C3)алкокси, галоген(C1-C3)алкокси, цикло(С3-C6)алкила или цикло(С3-С6)алкокси;R2 представляет собой водород, галоген, (C1-C3)алкил,...

Лечение болезни паркинсона, обструктивного синдрома апноэ во сне, слабоумия с тельцами льюи, сосудистой деменции с помощью не содержащих имидазол алкиламиновых лигандов гистаминовых н3-рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 16007

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Лёкомт Жанн -Мари, Шварц Жан -Шарль

МПК: A61K 31/145, A61K 31/138, A61K 31/15...

Метки: льюи, имидазол, слабоумия, лигандов, алкиламиновых, апноэ, сосудистой, н3-рецепторов, синдрома, содержащих, деменции, тельцами, болезни, лечение, обструктивного, паркинсона, помощью, гистаминовых, сне

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, выбранного из группы, состоящей из3-фенилпропил-3-пиперидинопропилового эфира;3-(4-хлорфенил)пропил-3-пиперидинопропилового эфира;3-фенилпропил-3-(4-метилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-(3,5-цис-диметилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-(3,5-транс-диметилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-(3-метилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-пирролидинопропилового...

Производные фенилпиразола в качестве нестероидных лигандов глюкокортикоидных рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 15540

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Макдональд Саймон Джон Фосет, Маклэй Айэйн Макфарлэйн, Вулвен Джеймс Майкл, Скоун Филип Алан, Джонс Хэйдн Теренс, Ко Диана Мэри, Инглис Грэхам Джордж Адам, Барнетт Хизер Анна, Кэмпбелл Айан Бакстер, Вейнгартен Гордон Гэд, Купер Энтони Уилльям Джеймс, Килинг Стивен Филип

МПК: A61K 31/415, C07D 231/38

Метки: производные, качестве, нестероидных, лигандов, рецепторов, глюкокортикоидных, фенилпиразола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1выбран из водорода, метила, этила и 2-фторэтила;каждый из R2 и R3независимо выбран из брома, хлора, фтора, -CHF2, -CF3 и -OCHF2или R2 представляет собой -SO2CH3, и R3 представляет собой водород;n означает целое число, выбранное из 0, 1 и 2,когда n равно 1, X выбран из хлора и фтора, икогда n равно 2, каждый X представляет собой фтор;или его соль или сольват.2. Соединение по п.1, где R1 выбран из водорода и этила.3....

Производные карбазола в качестве функциональных 5-ht6 лигандов

Загрузка...

Номер патента: 14694

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Камбхампати Рама Састри, Ширсатх Викас Шрикришна, Джасти Венкатесварлу, Конда Джагадиш Бабу, Рамакришна Венката Сатья Нироги, Вишвакарма Сантош

МПК: A61K 31/403, C07D 209/88, A61P 25/00...

Метки: качестве, карбазола, 5-ht6, функциональных, производные, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомеры или фармацевтически приемлемая соль, гдеAr представляет собой фенил;R1 представляет собой одно или несколько замещений на Ar и бензольном кольце, и R1 представляет собой водород, галоген, циано, (C1-C3)алкил, галоген(C1-C3)алкил, (C1-C3)алкокси или галоген(C1-С3)алкокси;R представляет собой водород или (C1-С3)алкил.2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой водород, галоген, циано,...

Замещённые триазины в качестве лигандов белка приона и их применение для обнаружения или удаления прионов

Загрузка...

Номер патента: 14365

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Гарджел Патрик Вэсконселос, Тэттон Хелен Роузмери, Пирсон Джеймс Кристофер

МПК: A61K 31/53, C07D 251/70, A61P 25/28...

Метки: качестве, лигандов, триазины, обнаружения, белка, приона, прионов, замещённые, удаления, применение

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I)в которой R3 представляет собой водород или заместитель арильной группы или R3представляет собой твердую подложку, необязательно прикрепленную через спейсер;Z представляет собой атом кислорода, атом серы или NR4;Y представляет собой атом кислорода, атом серы или NR5;где R4и R5, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют собой водород, необязательно замещенный алкил, содержащий 1-6 атомов...

Производные n-(гетероарил)-1н-индол-2-карбоксамидов и их применение в качестве лигандов ваниллоидного рецептора trpv1

Загрузка...

Номер патента: 13264

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Маланда Андре, Эванно Янник, Дюбуа Лоран

МПК: C07D 209/42, A61P 29/00, A61K 31/33...

Метки: ваниллоидного, качестве, производные, лигандов, n-(гетероарил)-1н-индол-2-карбоксамидов, применение, рецептора, trpv1

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (1)в которой n равно 0, 1;X1, Х2, Х3, Х4, Z1, Z2, Z3, Z4и Z5 обозначают, независимо один от другого, атом водорода или галогена или группу C1-С6-алкил, C1-С6-фторалкил или C1-С6-алкокси,W обозначает конденсированную бициклическую группу формулысвязанную с атомом азота через положения 1, 2, 3 или 4;А обозначает гетероцикл, состоящий из 5-7 звеньев, содержащий от одного до трех гетероатомов, выбранных из О, S или...

Производные тетрагидронафтиридина, пригодные в качестве лигандов рецептора н3 гистамина

Загрузка...

Номер патента: 10487

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Матиас Джон Пол, Лунн Грэхам, Стренг Росс Синклэр

МПК: A61K 31/4745, A61K 31/4985, A61K 31/52...

Метки: гистамина, рецептора, качестве, пригодные, тетрагидронафтиридина, производные, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или формулы (I') или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где R1 представляет собой het1, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из галогена, (С1-С4)алкила, необязательно замещенного галогеном, (С1-С4)алкокси, необязательно замещенного галогеном, -CN, морфолино, -NR2R3, -(CH2)nC(O)NR2R3, -(CH2)nC(O)O-R4, -SO2-NR2R3, -R6, -O-R6, где независимо для каждого заместителя n...

Производные пиримидина для использования в качестве лигандов ваниллоидных рецепторов и их применение для терапии боли

Загрузка...

Номер патента: 10265

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Доерти Элизабет М., Вонг Ху-Линг, Бэлан Ченера, Кэтон Джоди, Фэлси Джеймс Р., Норман Марк Г., Гор Виджей Кешев

МПК: A61P 29/00, A61K 31/506, C07D 401/12...

Метки: использования, боли, лигандов, производные, применение, ваниллоидных, пиримидина, терапии, рецепторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, обладающее структурой или его любая фармацевтически приемлемая соль, где R2 является независимо частично замещённым или незамещённым 8-, 9-, 10- или 11-членным бициклическим кольцом, содержащим 1, 2, 3 или 4 атома N, О и S, где атомы углерода кольца замещены 0, 1 или 2 оксогруппами и кольцо замещено 0, 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из ряда групп: С1-8алкил-, С1-4галогеналкил-, галоген-, циано-, нитро-, -C(=O)Rb,...

Меченные радиоактивными изотопами производные хинолина и их применение в качестве лигандов метаботропного глутаматного рецептора

Загрузка...

Номер патента: 9334

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Янссен Корнелус Герардус Мариа, Лесаж Анн Симон Жозефин, Лаврейсен Хилде, Бисхофф Франсуа Пол

МПК: A61K 51/04, C07D 215/00, A61K 101/00...

Метки: качестве, изотопами, производные, рецептора, меченные, хинолина, метаботропного, лигандов, применение, радиоактивными, глутаматного

Формула / Реферат:

1. Меченное радиоактивным изотопом соединение, представляющее собой соединение (е) 2. Радиоактивная композиция для маркировки и идентификации сайтов метаботропного глутаматного рецептора и для визуализации органа для введения млекопитающим, содержащая терапевтически эффективное количество меченного радиоактивным изотопом соединения по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель. 3. Применение меченного радиоактивным изотопом...

Производные ацилоксипирролидина и их применение в качестве лигандов v1b или v1b и v1a рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 8444

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Гарсия Жорж, Праден Антуан, Ваньон Жан, Оломбар Ален, Серрадей-Ле Галь Клодин

МПК: A61K 31/404, C07D 403/04, A61P 5/00...

Метки: ацилоксипирролидина, рецепторов, применение, лигандов, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой R1 представляет собой атом водорода, (C1-C6)алкил, (C3-C6)циклоалкил, группу -СН2СН2СООН или группу -NR2R3; каждый из R2 и R3 независимо представляет собой атом водорода или (C1-C6)алкил; в форме основания или соли присоединения органического или неорганического основания, а также в форме гидрата или сольвата. 2. Соединение по п.1 формулы (I), в которой R1 представляет собой атом водорода, метильный радикал,...

Пуриновые соединения и их применение в качестве лигандов каннабиноидных рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 8176

Опубликовано: 27.04.2007

Автор: Гриффит Дейвид Эндрю

МПК: A61K 31/52, A61P 3/04, C07D 239/48...

Метки: соединения, качестве, применение, рецепторов, каннабиноидных, лигандов, пуриновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где А представляет собой возможно замещенный фенил или возможно замещенный гетероарил; В представляет собой возможно замещенный фенил или возможно замещенный гетероарил; R1 представляет собой водород, (С1-С4)алкил, галогенозамещенный (С1-С4)алкил или (С1-С4)алкокси; R4 представляет собой (1) группу, имеющую формулу (IA) или формулу (IB) где R4a представляет собой водород или (С1-С3)алкил; R4b и R4b', каждый...

Производные имидазохинолина в качестве лигандов аденозиновых а3 рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 7595

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Варгане Середи Юдит, Батори Шандор, Урбан-Сабо Каталин, Боэр Кинга, Т.Надь Лайош, Вальц Эржебет, Балог Мария, Балаж Ласло, Микуш Эндре, Гербер Каталин, Капуи Зольтан, Араньи Петер, Тимари Геза

МПК: A61P 13/12, A61P 11/00, A61K 31/415...

Метки: аденозиновых, лигандов, качестве, производные, имидазохинолина, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I) где R1 обозначает атом водорода или неразветвленную или разветвленную C1-4 алкильную группу; R2 - атом водорода или неразветвленную или разветвленную C1-4 алкильную группу; R3 - атом водорода или неразветвленную или разветвленную C1-4 алкильную группу, С3-6 циклоалкильную группу, фенильную, тиенильную или фурильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими неразветвленными или разветвленными C1-4...

Производные бензимидазола и пиридилимидазола в качестве лигандов рецепторов гамма-аминомасляной кислоты

Загрузка...

Номер патента: 7157

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Люк Джордж П., Синг Винод, Петерсон Джон М., Митчелл Скотт, Куррие Кевин С., Гош Манука, Линг Хонг Кси, Олбоу Памела, Кай Гуолин, Мэйнард Джордж Д., Лью Ниан, Хатчисон Алан, Густавсон Линда М., Ли Куингае, Аллен Мартин Патрик, Юан Джун, Лирас Спирос, Ли Гьюинг

МПК: A61P 25/00, A61K 31/415, C07D 401/14...

Метки: качестве, производные, рецепторов, бензимидазола, кислоты, лигандов, гамма-аминомасляной, пиридилимидазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где Z1 представляет собой азот или группу CR1; Z2 - азот или группу CR2; Z3 - азот или группу CR3; Z4 - азот или группу CR4; при условии, что не более двух заместителей из Z1, Z2, Z3, Z4 являются азотом; R1, R2, R3 и R4 независимо выбраны из: i) водорода, галогена, гидрокси-, нитро-, циано-, изонитрила, аминогруппы, гало(C1-С6)алкила и гало(C1-C6)алкокси, ii) (С1-С6)алкила,...

Производные триазолохинолина, применимые в качестве лигандов аденозиновых рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 7066

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Т.Надь Лайош, Тимари Геза, Вальц Эржебет, Урбан-Сабо Каталин, Батори Шандор, Капуи Зольтан, Балаж Ласло, Бенце Юдит, Сабо Тибор, Микуш Эндре, Хайду Феликс, Боэр Кинга, Араньи Петер

МПК: A61K 31/505, C07D 405/12, C07D 213/89...

Метки: рецепторов, качестве, аденозиновых, производные, триазолохинолина, лигандов, применимые

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I) где R1 обозначает атом водорода или неразветвленную или разветвленную С1-4алкильную группу; R2 обозначает атом водорода или неразветвленную или разветвленную C1-4алкильную группу; R3 обозначает атом водорода или неразветвленную или разветвленную С1-4алкильную группу; или фенильную группу, тиенильную группу, или фурильную группу, необязательно замещенную одной или более неразветвленной или разветвленной...

Производные аминохинолина и его применение в качестве лигандов аденозина а3

Загрузка...

Номер патента: 6854

Опубликовано: 28.04.2006

Авторы: Балаж Ласло, Батори Шандор, Самосвельдьи Жужанна, Бата Имре, Араньи Петер, Селецки Габор, Т.Надь Лайош, Микуш Эндре, Капуи Зольтан, Тимари Геза, Балог Мария, Боэр Кинга, Финанс Оливье, Урбан-Сабо Каталин

МПК: C07D 213/85, A61P 43/00, A61K 31/4706...

Метки: аденозина, производные, применение, лигандов, аминохинолина, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (IA) в которой R1 является атомом водорода или прямой или разветвленной C1-4алкильной группой; R2 является атомом водорода или прямой или разветвленной C1-4алкильной группой; R3 является атомом водорода или прямой или разветвленной C1-4алкильной группой, или фенильной группой, тиенильной группой или фурильной группой, необязательно замещенной одной или более прямой или разветвленной C1-4алкильной группой, прямой или...

Производные имидазопиримидина в качестве лигандов для гамк рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 6234

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Гудэйкр Саймон Чарльз, Льюис Ричард Томас, Чемберс Марк Стюарт, Джоунс Филип, Мур Кевин Уилльям, Хэллетт Дэвид Джеймс, Стрит Лесли Джозеф, Дженнингз Эндрю, Секереш Хелен Джейн

МПК: C07D 487/04, A61P 39/00

Метки: лигандов, производные, качестве, гамк, имидазопиримидина, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IIA или его фармацевтически приемлемая соль где X11 обозначает фтор; X12 обозначает водород или фтор; Z обозначает арильную или гетероарильную группу, любая из которых может быть необязательно замещена одним или более заместителями, выбранными из галогена и циано; R11 обозначает водород, C1-6алкил, галоген(C1-6)алкил, дигалоген(C1-6)алкил, гидрокси(C1-6)алкил, дигидрокси(C1-6)алкил, C1-6алкокси(C1-6)алкил,...

1-арил-или 1-алкилсульфонилгетероциклилбензазолы в качестве лигандов 5-гидрокситриптамина-6

Загрузка...

Номер патента: 6205

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Коул Дерек Сесил, Келли Майкл Джерард

МПК: C07D 209/08, A61K 31/395, A61P 43/00...

Метки: лигандов, 1-алкилсульфонилгетероциклилбензазолы, 1-арил-или, качестве, 5-гидрокситриптамина-6

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где A представляет N; X представляет CR11 или N; Y представляет CR7 или N при условии, что если X представляет N, то Y должен представлять CR7; R1 представляет H, C1-C6алкилкарбонильную, C1-C6алкильную или C5-C7циклогетероалкильную группу, каждая из которых является необязательно замещенной; каждый из R2, R3, R4, R5 и R6 независимо представляет H; m означает целое число 2 или 3; n означает 0; каждый из R7 и R11...

Производные 1-арилсульфонилбензазола в качестве лигандов 5-гидрокситриптамина-6

Загрузка...

Номер патента: 6057

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Зоу Пинг, Келли Майкл Джерард

МПК: C07D 209/08, A61P 25/28, A61K 31/4045...

Метки: 5-гидрокситриптамина-6, качестве, 1-арилсульфонилбензазола, производные, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где W означает SO2; X означает CR7; Y означает CR8 или N; Z означает O; каждый из R1 и R2 означает H; n означает целое число 2, 3 или 4; каждый из R3 и R4 независимо означает H, CNR10NR11R12 или группу: C1-C6алкил, C2-C6алкенил, C2-C6алкинил, C3-C6циклоалкил, циклогетероалкил, арил или гетероарил, каждую необязательно замещенную, либо R3 и R4 вместе с атомом, к которому они присоединены, могут образовывать необязательно...

Производные аминотиазола и их применение в качестве лигандов рецепторов крф

Загрузка...

Номер патента: 5159

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Жеслен Мишель, Галли Даниэль, Прадине Антуан, Фонтен Эвелин, Роже Пьер

МПК: A61K 31/426, A61P 25/00, C07D 277/42...

Метки: аминотиазола, крф, лигандов, рецепторов, качестве, производные, применение

Формула / Реферат:

1. Соединения, в рацемической форме или в форме чистого энантиомера, формулы где R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо представляет собой атом галогена; гидрокси(C1-C5)алкил; (C1-C5)алкил; аралкил, в котором арильная часть представляет собой (C6-C8), а алкильная часть представляет собой (C1-C4); (C1-C5)алкокси; трифторметильную группу; нитрогруппу; нитрильную группу; группу -SR, где R представляет собой...