Патенты с меткой «лигандов»

Соединения акриламида в качестве лигандов h3-рецептора гистамина

Загрузка...

Номер патента: 25136

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Нироджи Рамакришна, Схинде Анил Карбхари, Дварампуди Ади Редди, Джасти Венкатесварлу

МПК: A61P 25/00, C07D 211/46, A61K 31/445...

Метки: лигандов, соединения, h3-рецептора, качестве, акриламида, гистамина

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R1 независимо выбран из водорода, галогена, C1-8алкила или C1-8алкокси;A представляет собой C1-8алкил, C3-8циклоалкил или C3-8циклоалкилС1-8алкил;X представляет собой CH или N;Y представляет собой CH2, O или;или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, которое выбрано из группы, состоящей из3-[4-(1-циклобутилпиперидин-4-илокси)фенил]-1-(морфолин-4-ил)проп-2-ен-1-она...

Новые соединения в качестве лигандов гистаминовых h3-рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 23260

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Дешпанде Амол Динкар, Джаяраджан Прадип, Ахмад Иштияк, Дварампуди Ади Редди, Мулла Мохмадсадик Абдулхамид, Сараф Санграм Кешари, Нироджи Рамакришна, Кандикере Вишвоттам Нагарадж, Схинде Анил Карбхари, Гангадасари Нарасимхаредди, Камбхампати Рамасастри, Джасти Венкатесварлу

МПК: A61K 31/5355, C07D 401/12, A61P 25/00...

Метки: h3-рецепторов, гистаминовых, качестве, соединения, новые, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где в каждом случае R1 независимо выбран из водорода, гидроксигруппы, фтора, дифторо, метила, метокси, трифторметила или -СН2-ОН;L представляет собойилиX представляет собой С, О или N-R2;Y представляет собой С или N;А представляет собой -C(О)- или -СН2-;R2 представляет собой водород, метил или -С(О)-СН3;r представляет собой целое число в пределах от 0 до 1;р представляет собой целое число в пределах от 0 до 2;или...

Способ получения f-18 меченых aβ лигандов

Загрузка...

Номер патента: 22897

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Шильдан Андреас, Фрибе Маттиас, Гарке Гуннар, Смуда Кристоф, Самсон Фабрис, Браун Райнер, Берндт Матиас, Патт Марианне

МПК: C07B 59/00, A61K 51/04

Метки: меченых, получения, способ, а&beta, лигандов

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы Iкоторый включает следующие стадии.Стадия 1. Введение радиоактивной метки в соединение формулы II с помощью F-18 фторирующего агента, при этом получаем соединение формулы I, если R=H, или соединение формулы III, если R=PG.Стадия 2. Отщепление защитной группы PG, при этом получаем соединение формулы I, если R=PG.Стадия 3. Очистка соединения формулы I, гдеn=1-6;X выбирают из группы, включающей:a) СН,b) N;R...

Способ получения f-18 меченых aβ лигандов

Загрузка...

Номер патента: 22896

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Берндт Матиас, Самсон Фабрис, Патт Марианне, Смуда Кристоф, Хульч Кристина, Шильдан Андреас, Фрибе Маттиас

МПК: C07B 59/00, A61K 51/04

Метки: а&beta, способ, лигандов, получения, меченых

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы Iкоторый включает стадии:стадия 1 - введение радиоактивной метки в соединение формулы II с помощью F-18 фторирующего агента, получая соединение формулы I, если R=Н, или получая соединение формулы III, если R=PGв которой реакцию радиоактивного фторирования осуществляют в ацетонитриле или в смеси ацетонитрила и сорастворителя, где процент ацетонитрила составляет по меньшей мере 50%,стадия 2 - если R=PG,...

Гетероциклические соединения в качестве лигандов гистаминовых h3 рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 22746

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Нироджи Рамакришна, Намала Рамбабу, Саралая Раманатха Шрикантха, Гампа Мурлимохан, Джасти Венкатесварлу, Муддана Нагешвара Рао, Кодру Падмаватхи, Схинде Анил Карбхари, Камбхампати Рамасастри, Шанмуганатхан Дханалакшми, Джаяраджан Прадееп, Ахмад Иштияки, Тиривеедхи Тарака Нага Винаикумар, Кандикере Вишвоттам Нагарадж, Дварампуди Ади Редди, Кота Лаксман

МПК: A61K 31/496, A61K 31/437, A61K 31/55...

Метки: рецепторов, качестве, лигандов, гистаминовых, гетероциклические, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой:R2 представляет собойилиR3 представляет собой водород;X представляет собой S;Y представляет собой С или N;p равно 1;q равно 1 или 2;r равно 1.2. Соединение по п.1, где R2 представляет собой3. Соединение по п.1, представляющее собой:1-[2-(1-циклобутилпиперидин-4-илокси)-6,7-дигидро-4H-тиазоло[5,4-с]пиридин-5-ил]пропан-1-он...

Гетероарильные соединения в качестве лигандов 5-ht4 рецептора

Загрузка...

Номер патента: 22374

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Джасти Венкатесварлу, Равелла Сриниваса Рао, Ярлагадда Суреш, Равула Йотхсна, Патнала Срирамахандра Мурти, Бхирапунени Гопинадх, Схинде Анил Карбхари, Мохаммед Абдул Рашид, Роаяпалли Правин Кумар, Джаяраджан Прадип, Нироджи Рамакришна, Камбхампати Рамасастри

МПК: A61P 25/00, A61K 31/445, A61K 31/4245...

Метки: гетероарильные, 5-ht4, лигандов, рецептора, соединения, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которойпредставляет собойили;представляет собойилипредставляет собой точку присоединения;R1 представляет собой (C1-3)алкил, R3-O-R3 илиR2 представляет собой (C3-6)циклоалкил или гетероциклил, где гетероциклил представляет собой неароматическое моноциклическое кольцо из 2-6 атомов углерода, структура которого включает в себя 1 или 2 гетероатома, и необязательно замещен водородом, (C1-3)алкилом или -CO-OR3;R3...

Сульфоновые соединения в качестве лигандов 5-ht6 рецептора

Загрузка...

Номер патента: 22043

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Абрахам Ренни, Мулла Мохамад Садик Абдулхамид, Ахмад Иштияк, Камбхампати Рама Састри, Баданже Раджеш Кумар, Нироджи Рамакришна, Джасти Венкатесварлу, Чиндхе Анил Кашинатх, Схинде Анил Карбхари, Ребалли Веена, Намала Рамбабу

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/4468, A61K 31/4725...

Метки: качестве, соединения, сульфоновые, лигандов, 5-ht6, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в котором представляет собойпри условии, что указанная связь между кольцоми группой SO2 не является сульфонамидной связью;в каждом случае R1 представляет собой водород, хлор, бром, фтор, метил или метокси;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой водород или метил;n равно 2,или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, которое выбрано из группы, состоящей...

Бициклические соединения в качестве лигандов a4b2 никотинового ацетилхолинового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 20506

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Нироджи Рамакришна, Джасти Венкатесварлу, Равелла Сриниваса Рао, Мохаммед Абдул Рашид, Схинде Анил Карбхари, Ахмад Иштияк, Вирамалла Сринивас, Джаяраджан Прадип, Камбхампти Рама Састри, Бхирапунени Гопинадх

МПК: A61P 25/00, A61K 31/435, A61K 31/403...

Метки: соединения, лигандов, качестве, бициклические, никотинового, ацетилхолинового, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R представляет собой пиридинил;R1 представляет собой водород или С1-8алкил;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой водород или С1-8алкил;m представляет собой 1;n представляет собой 1 или 2;р представляет собой 1,или его стереоизомеры или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, выбранное из группы, содержащейгидрохлорид...

Новые карбонилированные (аза)циклогексаны в качестве лигандов d3 рецептора дофамина

Загрузка...

Номер патента: 20305

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Берреби-Бертран Исабэль, Робер Филипп, Шварц Жан -Шарль, Линьо Ксавье, Лёкомт Жанн -Мари, Левоэн Никола, Капе Марк, Кальмельс Тьерри, Данви Дени

МПК: C07D 211/26, A61P 25/00, A61K 31/495...

Метки: лигандов, аза)циклогексаны, карбонилированные, дофамина, новые, качестве, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где NR1R2 представляетZ представляет группу а) R представляет циано(С1-С12)алкил; полигалогенциано(С1-С12)алкил; гидрокси(С1-С12)алкил; полигалоген(С1-С12)алкил; циано(С5-С6)циклоалкил; (С1-С12)алкокси(С1-С12)алкил; (С1-С12)алкилкарбонил; (С6-С10)арилокси; (С6-С10)арилокси(С1-С12)алкил; моногалоген(С6-С10)арилокси(С1-С12)алкил; (С6-С10)арил(С1-С12)алкокси; (С5-С6)циклоалкенил; (С5-С6)циклоалкенил, конденсированный с...

1,2-дигидро-2-оксохинолиновые соединения в качестве лигандов рецептора 5-нт4

Загрузка...

Номер патента: 20227

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Джаяраджан Прадип, Мохаммед Абдул Рашид, Равула Йотхсна, Кандикере Нагарадж Вишвоттам, Нироджи Рамакришна, Патнала Срирамахандра Мурти, Камбхампати Рама Састри, Бхирапунени Геопинадх, Джасти Венкатесварлу, Ахмад Иштияк, Схинде Анил Карбхари

МПК: A61K 31/4704, A61P 25/00, C07D 401/12...

Метки: 1,2-дигидро-2-оксохинолиновые, рецептора, 5-нт4, лигандов, соединения, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемые соли;где R1 представляет собой водород, гидрокси, галоген, нитро, амин или метокси;R2 представляет собой водород, (С1-С4)алкил или -СН2-фенил;R3 представляет собойR4 представляет собой водород, гидрокси или фенил; R5 представляет собой водород, (С1-С4)алкил или пирролидин;R6 представляет собой фенил или пиридин;R7 и R8 вместе с атомом N образуют морфолин или пирролидин.2....

Арилсульфонамидные аминосоединения и их применение в качестве лигандов 5-ht6

Загрузка...

Номер патента: 19496

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Джаяраджан Прадип, Нироджи Рамакришна, Бхирапунени Геопинадх, Камбхампати Рама Састри, Схинде Анил Карбхари, Джасти Венкатесварлу

МПК: C07D 295/30, C07D 333/62

Метки: аминосоединения, применение, качестве, лигандов, арилсульфонамидные, 5-ht6

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой водород, хлор, метокси или метил;R2 представляет собой водород или метил;R3 представляет собой водород, хлор, бром, фтор, метил или изопропил;R4 представляет собой водород или метил.2. Соединение по п.1, которое выбирают из группы,...

Постметаллоценовые комплексы на основе бис-(нафтокси)пириди­новых и бис-(нафтокси)тиофеновых лигандов для полимеризации этилена и альфа-олефинов

Загрузка...

Номер патента: 18925

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Кириллов Евгений, Карпантье Жан-Франсуа, Разави Аббас

МПК: C07F 7/00, C07F 7/28, C07F 7/08...

Метки: комплексы, этилена, бис-(нафтокси)тиофеновых, постметаллоценовые, полимеризации, бис-(нафтокси)пириди­новых, альфа-олефинов, основе, лигандов

Формула / Реферат:

1. Лиганд общей формулы (I)где R1, R3, R4, R5, R6 и R7 представляют собой водород;Z' представляет собой атом N при n=1 или Z' представляет собой атом S при n=0;Z представляет собой Si;R2 представляет собой фенильную группу.2. Способ получения лиганда по п.1, который включает следующие стадии:а) взаимодействие β-нафтола формулыс алкоксиалкилгалогенидом формулы XROR', где X представляет собой галоген, и R и R', каждый независимо, выбраны из...

Пост-металлоценовые комплексы 3 группы на основе бис(нафтокси)пиридиновых и бис(нафтокси)тиофеновых лигандов для полимеризации с разрывом кольца полярных циклических мономеров

Загрузка...

Номер патента: 18583

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Разави Аббас, Кириллов Евгений, Карпантье Жан-Франсуа

МПК: C08G 63/08

Метки: полярных, основе, лигандов, мономеров, комплексы, кольца, бис(нафтокси)тиофеновых, циклических, пост-металлоценовые, разрывом, группы, полимеризации, бис(нафтокси)пиридиновых

Формула / Реферат:

1. Способ получения гомо- или сополимеров полярных циклических мономеров, включая лактоны, лактиды, циклические карбонаты, полимеризацией с разрывом кольца с металлическим комплексом формулы Iгде R1, R3, R4, R5, R6 и R7 каждый независимо выбран из водорода, гидрокарбила или инертной функциональной группы, выбранной из гало, такого как хлор, бром, фтор и йод, или эфира формулы-OR*, где R* представляет собой гидрокарбил, где две или более...

Специфическая терапия и лекарственное средство на основе интегриновых лигандов для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 17864

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Штупп Роже, Гримм Ульрике, Крюгер Штефан, Ниппген Иоганнес, Пикард Мартин Андреас, Веллер Михаэль, Харштрик Андреас, Гудман Саймон

МПК: A61P 35/00, A61K 38/08

Метки: лечения, рака, лигандов, основе, специфическая, средство, лекарственное, терапия, интегриновых

Формула / Реферат:

1. Применение по крайней мере одного специфического интегринового лиганда, который включает цикло-(Arg-Gly-Asp-DPhe-NMe-Val), его фармацевтически приемлемых сольватов и/или солей для лечения EGFR-зависимого рака, выбранного из группы, включающей немелкоклеточный рак легкого (NSCLC) и чешуйчатоклеточный рак головы и шеи (SCCHN), где лекарственное средство используется в комбинации сa) одним или более алкилирующими химиотерапевтическими агентами,...

Соединения хинуклидина в качестве лигандов никотинового ацетилхолинового рецептора α7

Загрузка...

Номер патента: 17628

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Олсон Ричард Е., Мэкор Джон Е., Ван Нэнхуэй, Зуси Ф.Кристофер, Ивуагву Кристиана И., Кук II Джеймс Х., Макдональд Ивар М., Кинг Далтон

МПК: A61P 25/28, A61K 31/439, C07D 498/20...

Метки: рецептора, ацетилхолинового, никотинового, соединения, хинуклидина, alpha;7, качестве, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его стереоизомергде R1 выбирают из группы, содержащей изоксазолил, пиразолил, оксазолил, тиазолил, имидазолил, оксадиазолил, тиадиазолил, триазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил, пиримидинил, триазинил, хинолинил, изохинолинил, хиноксалинил, хиназолинил, нафтиридинил, индазолил, индолил, 2-индолонил, бензизоксазолил, бензоизотиазолил, бензоксазолил, бензотиазолил, бензимидазолил, фуропиридинил, тиенопиридинил,...

Комбинированная терапия заболеваний нижних мочевыводящих путей с использованием лигандов α2δ и нестероидных противовоспали­тельных препаратов (нпвп)

Загрузка...

Номер патента: 17171

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Ангелико Патриция, Леонарди Амедео, Гварнери Лучано

МПК: A61P 13/10, A61K 45/06

Метки: мочевыводящих, использованием, комбинированная, заболеваний, нижних, противовоспалительных, нпвп, лигандов, alpha;2&delta, препаратов, терапия, путей, нестероидных

Формула / Реферат:

1. Применение лиганда α2δ-субъединицы (A2d) кальциевых каналов, выбранного из габапентина, прегабалина, (1R,5R,6S)-6-аминометил-6-карбоксиметилбицикло[3.2.0]гептана, 3-(1-аминометилцикло­гексилметил)-4Н-1,2,4-оксадиазол-5-она, 5-(1-аминометилциклогексилметил)-1Н-тетразола, (3S,4S)-1-аминометил-1-карбоксиметил-3,4-диметилциклопентана, (1α,3α,5α)-3-аминометил-3-карбоксиметилбицик­ло[3.2.0]гептана,...

Аминоарилсульфонамидные соединения и их применение в качестве 5-нт6 лигандов

Загрузка...

Номер патента: 17154

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Рамакришна Нироджи Венката Сатья, Джасти Венкатесварлу, Кандикере Нагарадж Вишвоттам, Камбхампати Рама Састри, Схинде Анил Карбхари

МПК: A61K 31/404, A61P 25/14, A61P 25/18...

Метки: 5-нт6, качестве, аминоарилсульфонамидные, применение, лигандов, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)и его фармацевтически приемлемые соли, гдеR1 могут быть одинаковыми или отличными друг от друга и каждый независимо представляет собой водород, гидроксил, галоген, (C1-C3)алкил, галоген(C1-C3)алкил, (C1-C3)алкокси, галоген(C1-C3)алкокси, цикло(С3-С6)алкил или цикло(С3-C6)алкокси;R2 могут быть одинаковыми или отличными друг от друга и каждый независимо представляет собой водород, галоген, (C1-С3)алкил,...

Соединения 5-(гетероциклил)алкил-n-(арилсульфонил)индола и их применение в качестве лигандов 5-ht6

Загрузка...

Номер патента: 17007

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Котхмиркар Прабхакар, Конда Джагадишбабу, Камбхампати Рама Састри, Рамакришна Нироджи Венката Сатья, Джасти Венкатесварлу

МПК: C07D 209/08, A61P 25/00, A61K 31/404...

Метки: применение, качестве, соединения, 5-ht6, 5-(гетероциклил)алкил-n-(арилсульфонил)индола, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой фенил, который может быть независимо замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из R1;R1 независимо представляет собой один или несколько заместителей, выбранных из водорода, галогена, (C1-C3)алкила, галоген(С1-С3)алкила, (С1-С3)алкокси, галоген(C1-C3)алкокси, (С1-С3)алкилтио, цикло(С3-С6)алкила или цикло(С3-С6)алкокси;R2 представляет собой водород, галоген, (C1-С3)алкил,...

Производные 1-(аминоалкоксиарилсульфонил)индола в качестве 5-нт6 лигандов

Загрузка...

Номер патента: 16594

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Нироджи Рамакришна, Кандикере Нагарадж Вишвоттам, Вишвакарма Сантош, Схинде Анил Карбхари, Дварампуди Ади Редди, Даулатабад Ананд Виджайкумар, Камбхампати Рама Састри, Джасти Венкатесварлу

МПК: A61P 25/00, A61K 31/404, A61K 31/454...

Метки: 5-нт6, 1-(аминоалкоксиарилсульфонил)индола, качестве, лигандов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 означает атом водорода, гидроксил, галоген, (С1-С3)алкил или (C1-С3)алкокси;R означает СН3;R2, R3 и R4 могут быть одинаковыми или различными и каждый независимо означает атом водорода или (C1-С3)алкил;"n" равно 0-2;"р" равно 0-6;"q" равно 0-4.2. Соединение по п.1, которое выбрано из группы,...

8-сульфонил-1,3,4,8-тетрагидро-2н-[1,4]оксазепино[6,7-e]индольные производные и их использование в качестве 5-нт6 рецепторных лигандов

Загрузка...

Номер патента: 16456

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Бертс Веи, Линдквист Бенгт, Хенрикссон Софиа, Рингом Руне, Брандт Петер, Рингберг Эрик, Хаммер Кристин

МПК: A61K 31/553, C07D 498/18, C07D 498/04...

Метки: 8-сульфонил-1,3,4,8-тетрагидро-2н-[1,4]оксазепино[6,7-e]индольные, 5-нт6, качестве, рецепторных, использование, производные, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 выбирают из фенила, нафтила, пиридинила, изоксазолила, имидазолила, 1,4-бензодиоксинила, бензофуранила, фуранила, 1,3-бензотиазолила, хроманила, тиенила и бензотиенила, каждый из которых необязательно независимо замещен в одном или двух положениях заместителем, выбранным из:(a) галогена,(b) C1-3алкила,(c) фтор-С1-3алкила,(d) C1-3алкокси,(e) фтор-С1-3алкокси,(f) C1-3алкилсульфонила,(g) -CN и(h) фенила;R2...

Пиримидинилпиперазины, применимые в качестве лигандов рецепторов d3/d2

Загрузка...

Номер патента: 16174

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Шмидт Эва, Дьертьян Иштван, Агаине Чонгор Эва, Ласи Юдит, Бартане Салаи Гизелла, Кишш Бела, Фаркаш Шандор, Комлоди Жолт, Домань Дьёрдь, Саги Каталин

МПК: A61P 25/00, A61K 31/506, C07D 239/48...

Метки: лигандов, рецепторов, качестве, применимые, пиримидинилпиперазины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Q представляет собой C1-4алкил, -NR3R4, фенильную, необязательно замещенную фенильную, 1-пирролидинильную, 1-пиперидинильную, 4-R5-пиперазин-1-ильную или 4-морфолинильную группы;R1 представляет собой водород или C1-4алкильную группу;R2 представляет собой водород или C1-4алкильную группу;R3 представляет собой водород, C1-4алкильную группу, фенил или необязательно замещенный фенил;R4 представляет собой водород,...

4-(гетероциклил)алкил-n-(арилсульфонил)индолсоединения и их применение в качестве 5-нт6 лигандов

Загрузка...

Номер патента: 16015

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Рамакришна Нироджи Венката Сатья, Дешпанде Амол Динкар, Джасти Венкатесварлу, Камбхампати Рама Састри

МПК: C07D 209/30, A61P 25/00, A61K 31/404...

Метки: качестве, 4-(гетероциклил)алкил-n-(арилсульфонил)индолсоединения, 5-нт6, применение, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой фенил, который может быть замещен одним или несколькими независимыми заместителями, выбранными из R1;R1 представляет собой один или несколько независимых заместителей, выбранных из водорода, гидрокси, галогена, (C1-C3)алкила, галоген(C1-C3)алкила, (C1-C3)алкокси, галоген(C1-C3)алкокси, цикло(С3-C6)алкила или цикло(С3-С6)алкокси;R2 представляет собой водород, галоген, (C1-C3)алкил,...

Лечение болезни паркинсона, обструктивного синдрома апноэ во сне, слабоумия с тельцами льюи, сосудистой деменции с помощью не содержащих имидазол алкиламиновых лигандов гистаминовых н3-рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 16007

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Шварц Жан -Шарль, Лёкомт Жанн -Мари

МПК: A61K 31/145, A61K 31/138, A61K 31/15...

Метки: содержащих, имидазол, сне, паркинсона, лечение, лигандов, синдрома, н3-рецепторов, гистаминовых, апноэ, помощью, льюи, тельцами, болезни, деменции, алкиламиновых, слабоумия, обструктивного, сосудистой

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, выбранного из группы, состоящей из3-фенилпропил-3-пиперидинопропилового эфира;3-(4-хлорфенил)пропил-3-пиперидинопропилового эфира;3-фенилпропил-3-(4-метилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-(3,5-цис-диметилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-(3,5-транс-диметилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-(3-метилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-пирролидинопропилового...

Производные фенилпиразола в качестве нестероидных лигандов глюкокортикоидных рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 15540

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Килинг Стивен Филип, Вулвен Джеймс Майкл, Скоун Филип Алан, Купер Энтони Уилльям Джеймс, Маклэй Айэйн Макфарлэйн, Макдональд Саймон Джон Фосет, Ко Диана Мэри, Барнетт Хизер Анна, Инглис Грэхам Джордж Адам, Вейнгартен Гордон Гэд, Кэмпбелл Айан Бакстер, Джонс Хэйдн Теренс

МПК: C07D 231/38, A61K 31/415

Метки: рецепторов, фенилпиразола, нестероидных, глюкокортикоидных, производные, качестве, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1выбран из водорода, метила, этила и 2-фторэтила;каждый из R2 и R3независимо выбран из брома, хлора, фтора, -CHF2, -CF3 и -OCHF2или R2 представляет собой -SO2CH3, и R3 представляет собой водород;n означает целое число, выбранное из 0, 1 и 2,когда n равно 1, X выбран из хлора и фтора, икогда n равно 2, каждый X представляет собой фтор;или его соль или сольват.2. Соединение по п.1, где R1 выбран из водорода и этила.3....

Производные карбазола в качестве функциональных 5-ht6 лигандов

Загрузка...

Номер патента: 14694

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Джасти Венкатесварлу, Ширсатх Викас Шрикришна, Рамакришна Венката Сатья Нироги, Конда Джагадиш Бабу, Вишвакарма Сантош, Камбхампати Рама Састри

МПК: C07D 209/88, A61P 25/00, A61K 31/403...

Метки: функциональных, производные, карбазола, 5-ht6, качестве, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомеры или фармацевтически приемлемая соль, гдеAr представляет собой фенил;R1 представляет собой одно или несколько замещений на Ar и бензольном кольце, и R1 представляет собой водород, галоген, циано, (C1-C3)алкил, галоген(C1-C3)алкил, (C1-C3)алкокси или галоген(C1-С3)алкокси;R представляет собой водород или (C1-С3)алкил.2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой водород, галоген, циано,...

Замещённые триазины в качестве лигандов белка приона и их применение для обнаружения или удаления прионов

Загрузка...

Номер патента: 14365

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Гарджел Патрик Вэсконселос, Пирсон Джеймс Кристофер, Тэттон Хелен Роузмери

МПК: A61K 31/53, C07D 251/70, A61P 25/28...

Метки: замещённые, триазины, прионов, применение, белка, удаления, лигандов, приона, обнаружения, качестве

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I)в которой R3 представляет собой водород или заместитель арильной группы или R3представляет собой твердую подложку, необязательно прикрепленную через спейсер;Z представляет собой атом кислорода, атом серы или NR4;Y представляет собой атом кислорода, атом серы или NR5;где R4и R5, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют собой водород, необязательно замещенный алкил, содержащий 1-6 атомов...

Производные n-(гетероарил)-1н-индол-2-карбоксамидов и их применение в качестве лигандов ваниллоидного рецептора trpv1

Загрузка...

Номер патента: 13264

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Маланда Андре, Эванно Янник, Дюбуа Лоран

МПК: A61P 29/00, C07D 209/42, A61K 31/33...

Метки: применение, производные, лигандов, n-(гетероарил)-1н-индол-2-карбоксамидов, ваниллоидного, рецептора, trpv1, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (1)в которой n равно 0, 1;X1, Х2, Х3, Х4, Z1, Z2, Z3, Z4и Z5 обозначают, независимо один от другого, атом водорода или галогена или группу C1-С6-алкил, C1-С6-фторалкил или C1-С6-алкокси,W обозначает конденсированную бициклическую группу формулысвязанную с атомом азота через положения 1, 2, 3 или 4;А обозначает гетероцикл, состоящий из 5-7 звеньев, содержащий от одного до трех гетероатомов, выбранных из О, S или...

Производные тетрагидронафтиридина, пригодные в качестве лигандов рецептора н3 гистамина

Загрузка...

Номер патента: 10487

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Матиас Джон Пол, Стренг Росс Синклэр, Лунн Грэхам

МПК: A61K 31/52, A61K 31/4985, A61K 31/4745...

Метки: гистамина, рецептора, тетрагидронафтиридина, качестве, лигандов, производные, пригодные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или формулы (I') или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где R1 представляет собой het1, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из галогена, (С1-С4)алкила, необязательно замещенного галогеном, (С1-С4)алкокси, необязательно замещенного галогеном, -CN, морфолино, -NR2R3, -(CH2)nC(O)NR2R3, -(CH2)nC(O)O-R4, -SO2-NR2R3, -R6, -O-R6, где независимо для каждого заместителя n...

Производные пиримидина для использования в качестве лигандов ваниллоидных рецепторов и их применение для терапии боли

Загрузка...

Номер патента: 10265

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Кэтон Джоди, Фэлси Джеймс Р., Бэлан Ченера, Норман Марк Г., Гор Виджей Кешев, Доерти Элизабет М., Вонг Ху-Линг

МПК: A61K 31/506, A61P 29/00, C07D 401/12...

Метки: лигандов, использования, качестве, терапии, боли, рецепторов, пиримидина, применение, ваниллоидных, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, обладающее структурой или его любая фармацевтически приемлемая соль, где R2 является независимо частично замещённым или незамещённым 8-, 9-, 10- или 11-членным бициклическим кольцом, содержащим 1, 2, 3 или 4 атома N, О и S, где атомы углерода кольца замещены 0, 1 или 2 оксогруппами и кольцо замещено 0, 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из ряда групп: С1-8алкил-, С1-4галогеналкил-, галоген-, циано-, нитро-, -C(=O)Rb,...

Меченные радиоактивными изотопами производные хинолина и их применение в качестве лигандов метаботропного глутаматного рецептора

Загрузка...

Номер патента: 9334

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Бисхофф Франсуа Пол, Лесаж Анн Симон Жозефин, Лаврейсен Хилде, Янссен Корнелус Герардус Мариа

МПК: A61K 101/00, C07D 215/00, A61K 51/04...

Метки: глутаматного, изотопами, качестве, применение, производные, меченные, лигандов, рецептора, метаботропного, радиоактивными, хинолина

Формула / Реферат:

1. Меченное радиоактивным изотопом соединение, представляющее собой соединение (е) 2. Радиоактивная композиция для маркировки и идентификации сайтов метаботропного глутаматного рецептора и для визуализации органа для введения млекопитающим, содержащая терапевтически эффективное количество меченного радиоактивным изотопом соединения по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель. 3. Применение меченного радиоактивным изотопом...

Производные ацилоксипирролидина и их применение в качестве лигандов v1b или v1b и v1a рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 8444

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Ваньон Жан, Серрадей-Ле Галь Клодин, Оломбар Ален, Гарсия Жорж, Праден Антуан

МПК: C07D 403/04, A61P 5/00, A61K 31/404...

Метки: рецепторов, лигандов, качестве, производные, ацилоксипирролидина, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой R1 представляет собой атом водорода, (C1-C6)алкил, (C3-C6)циклоалкил, группу -СН2СН2СООН или группу -NR2R3; каждый из R2 и R3 независимо представляет собой атом водорода или (C1-C6)алкил; в форме основания или соли присоединения органического или неорганического основания, а также в форме гидрата или сольвата. 2. Соединение по п.1 формулы (I), в которой R1 представляет собой атом водорода, метильный радикал,...

Пуриновые соединения и их применение в качестве лигандов каннабиноидных рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 8176

Опубликовано: 27.04.2007

Автор: Гриффит Дейвид Эндрю

МПК: A61P 3/04, C07D 239/48, A61K 31/52...

Метки: соединения, каннабиноидных, лигандов, рецепторов, пуриновые, применение, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где А представляет собой возможно замещенный фенил или возможно замещенный гетероарил; В представляет собой возможно замещенный фенил или возможно замещенный гетероарил; R1 представляет собой водород, (С1-С4)алкил, галогенозамещенный (С1-С4)алкил или (С1-С4)алкокси; R4 представляет собой (1) группу, имеющую формулу (IA) или формулу (IB) где R4a представляет собой водород или (С1-С3)алкил; R4b и R4b', каждый...

Производные имидазохинолина в качестве лигандов аденозиновых а3 рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 7595

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Араньи Петер, Балаж Ласло, Балог Мария, Т.Надь Лайош, Микуш Эндре, Тимари Геза, Вальц Эржебет, Гербер Каталин, Капуи Зольтан, Батори Шандор, Боэр Кинга, Урбан-Сабо Каталин, Варгане Середи Юдит

МПК: A61P 13/12, A61K 31/415, A61P 11/00...

Метки: производные, рецепторов, имидазохинолина, качестве, аденозиновых, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I) где R1 обозначает атом водорода или неразветвленную или разветвленную C1-4 алкильную группу; R2 - атом водорода или неразветвленную или разветвленную C1-4 алкильную группу; R3 - атом водорода или неразветвленную или разветвленную C1-4 алкильную группу, С3-6 циклоалкильную группу, фенильную, тиенильную или фурильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими неразветвленными или разветвленными C1-4...

Производные бензимидазола и пиридилимидазола в качестве лигандов рецепторов гамма-аминомасляной кислоты

Загрузка...

Номер патента: 7157

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Ли Куингае, Юан Джун, Куррие Кевин С., Гош Манука, Олбоу Памела, Митчелл Скотт, Хатчисон Алан, Синг Винод, Мэйнард Джордж Д., Кай Гуолин, Густавсон Линда М., Петерсон Джон М., Ли Гьюинг, Лью Ниан, Линг Хонг Кси, Аллен Мартин Патрик, Лирас Спирос, Люк Джордж П.

МПК: A61P 25/00, C07D 401/14, A61K 31/415...

Метки: пиридилимидазола, качестве, рецепторов, кислоты, гамма-аминомасляной, производные, бензимидазола, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где Z1 представляет собой азот или группу CR1; Z2 - азот или группу CR2; Z3 - азот или группу CR3; Z4 - азот или группу CR4; при условии, что не более двух заместителей из Z1, Z2, Z3, Z4 являются азотом; R1, R2, R3 и R4 независимо выбраны из: i) водорода, галогена, гидрокси-, нитро-, циано-, изонитрила, аминогруппы, гало(C1-С6)алкила и гало(C1-C6)алкокси, ii) (С1-С6)алкила,...

Производные триазолохинолина, применимые в качестве лигандов аденозиновых рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 7066

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Капуи Зольтан, Боэр Кинга, Урбан-Сабо Каталин, Араньи Петер, Тимари Геза, Батори Шандор, Сабо Тибор, Хайду Феликс, Бенце Юдит, Т.Надь Лайош, Балаж Ласло, Микуш Эндре, Вальц Эржебет

МПК: C07D 405/12, A61K 31/505, C07D 213/89...

Метки: качестве, триазолохинолина, аденозиновых, рецепторов, производные, лигандов, применимые

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I) где R1 обозначает атом водорода или неразветвленную или разветвленную С1-4алкильную группу; R2 обозначает атом водорода или неразветвленную или разветвленную C1-4алкильную группу; R3 обозначает атом водорода или неразветвленную или разветвленную С1-4алкильную группу; или фенильную группу, тиенильную группу, или фурильную группу, необязательно замещенную одной или более неразветвленной или разветвленной...

Производные аминохинолина и его применение в качестве лигандов аденозина а3

Загрузка...

Номер патента: 6854

Опубликовано: 28.04.2006

Авторы: Балог Мария, Тимари Геза, Боэр Кинга, Араньи Петер, Капуи Зольтан, Микуш Эндре, Финанс Оливье, Селецки Габор, Бата Имре, Т.Надь Лайош, Балаж Ласло, Батори Шандор, Самосвельдьи Жужанна, Урбан-Сабо Каталин

МПК: C07D 213/85, A61P 43/00, A61K 31/4706...

Метки: аминохинолина, качестве, применение, производные, аденозина, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (IA) в которой R1 является атомом водорода или прямой или разветвленной C1-4алкильной группой; R2 является атомом водорода или прямой или разветвленной C1-4алкильной группой; R3 является атомом водорода или прямой или разветвленной C1-4алкильной группой, или фенильной группой, тиенильной группой или фурильной группой, необязательно замещенной одной или более прямой или разветвленной C1-4алкильной группой, прямой или...

Производные имидазопиримидина в качестве лигандов для гамк рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 6234

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Чемберс Марк Стюарт, Хэллетт Дэвид Джеймс, Льюис Ричард Томас, Секереш Хелен Джейн, Мур Кевин Уилльям, Джоунс Филип, Дженнингз Эндрю, Стрит Лесли Джозеф, Гудэйкр Саймон Чарльз

МПК: C07D 487/04, A61P 39/00

Метки: качестве, лигандов, имидазопиримидина, гамк, производные, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IIA или его фармацевтически приемлемая соль где X11 обозначает фтор; X12 обозначает водород или фтор; Z обозначает арильную или гетероарильную группу, любая из которых может быть необязательно замещена одним или более заместителями, выбранными из галогена и циано; R11 обозначает водород, C1-6алкил, галоген(C1-6)алкил, дигалоген(C1-6)алкил, гидрокси(C1-6)алкил, дигидрокси(C1-6)алкил, C1-6алкокси(C1-6)алкил,...

1-арил-или 1-алкилсульфонилгетероциклилбензазолы в качестве лигандов 5-гидрокситриптамина-6

Загрузка...

Номер патента: 6205

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Коул Дерек Сесил, Келли Майкл Джерард

МПК: A61K 31/395, C07D 209/08, A61P 43/00...

Метки: качестве, лигандов, 5-гидрокситриптамина-6, 1-алкилсульфонилгетероциклилбензазолы, 1-арил-или

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где A представляет N; X представляет CR11 или N; Y представляет CR7 или N при условии, что если X представляет N, то Y должен представлять CR7; R1 представляет H, C1-C6алкилкарбонильную, C1-C6алкильную или C5-C7циклогетероалкильную группу, каждая из которых является необязательно замещенной; каждый из R2, R3, R4, R5 и R6 независимо представляет H; m означает целое число 2 или 3; n означает 0; каждый из R7 и R11...

Производные 1-арилсульфонилбензазола в качестве лигандов 5-гидрокситриптамина-6

Загрузка...

Номер патента: 6057

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Келли Майкл Джерард, Зоу Пинг

МПК: C07D 209/08, A61K 31/4045, A61P 25/28...

Метки: производные, 5-гидрокситриптамина-6, качестве, 1-арилсульфонилбензазола, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где W означает SO2; X означает CR7; Y означает CR8 или N; Z означает O; каждый из R1 и R2 означает H; n означает целое число 2, 3 или 4; каждый из R3 и R4 независимо означает H, CNR10NR11R12 или группу: C1-C6алкил, C2-C6алкенил, C2-C6алкинил, C3-C6циклоалкил, циклогетероалкил, арил или гетероарил, каждую необязательно замещенную, либо R3 и R4 вместе с атомом, к которому они присоединены, могут образовывать необязательно...

Производные аминотиазола и их применение в качестве лигандов рецепторов крф

Загрузка...

Номер патента: 5159

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Жеслен Мишель, Прадине Антуан, Фонтен Эвелин, Роже Пьер, Галли Даниэль

МПК: A61P 25/00, A61K 31/426, C07D 277/42...

Метки: производные, аминотиазола, качестве, крф, рецепторов, лигандов, применение

Формула / Реферат:

1. Соединения, в рацемической форме или в форме чистого энантиомера, формулы где R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо представляет собой атом галогена; гидрокси(C1-C5)алкил; (C1-C5)алкил; аралкил, в котором арильная часть представляет собой (C6-C8), а алкильная часть представляет собой (C1-C4); (C1-C5)алкокси; трифторметильную группу; нитрогруппу; нитрильную группу; группу -SR, где R представляет собой...