Патенты с меткой «лигандов»

Соединения акриламида в качестве лигандов h3-рецептора гистамина

Загрузка...

Номер патента: 25136

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Джасти Венкатесварлу, Нироджи Рамакришна, Дварампуди Ади Редди, Схинде Анил Карбхари

МПК: A61K 31/445, A61P 25/00, C07D 211/46...

Метки: акриламида, гистамина, h3-рецептора, качестве, лигандов, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R1 независимо выбран из водорода, галогена, C1-8алкила или C1-8алкокси;A представляет собой C1-8алкил, C3-8циклоалкил или C3-8циклоалкилС1-8алкил;X представляет собой CH или N;Y представляет собой CH2, O или;или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, которое выбрано из группы, состоящей из3-[4-(1-циклобутилпиперидин-4-илокси)фенил]-1-(морфолин-4-ил)проп-2-ен-1-она...

Новые соединения в качестве лигандов гистаминовых h3-рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 23260

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Дешпанде Амол Динкар, Нироджи Рамакришна, Камбхампати Рамасастри, Кандикере Вишвоттам Нагарадж, Мулла Мохмадсадик Абдулхамид, Джаяраджан Прадип, Схинде Анил Карбхари, Джасти Венкатесварлу, Гангадасари Нарасимхаредди, Дварампуди Ади Редди, Сараф Санграм Кешари, Ахмад Иштияк

МПК: C07D 401/12, A61P 25/00, A61K 31/5355...

Метки: гистаминовых, новые, лигандов, h3-рецепторов, соединения, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где в каждом случае R1 независимо выбран из водорода, гидроксигруппы, фтора, дифторо, метила, метокси, трифторметила или -СН2-ОН;L представляет собойилиX представляет собой С, О или N-R2;Y представляет собой С или N;А представляет собой -C(О)- или -СН2-;R2 представляет собой водород, метил или -С(О)-СН3;r представляет собой целое число в пределах от 0 до 1;р представляет собой целое число в пределах от 0 до 2;или...

Способ получения f-18 меченых aβ лигандов

Загрузка...

Номер патента: 22897

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Шильдан Андреас, Фрибе Маттиас, Смуда Кристоф, Самсон Фабрис, Браун Райнер, Берндт Матиас, Гарке Гуннар, Патт Марианне

МПК: C07B 59/00, A61K 51/04

Метки: лигандов, меченых, получения, а&beta, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы Iкоторый включает следующие стадии.Стадия 1. Введение радиоактивной метки в соединение формулы II с помощью F-18 фторирующего агента, при этом получаем соединение формулы I, если R=H, или соединение формулы III, если R=PG.Стадия 2. Отщепление защитной группы PG, при этом получаем соединение формулы I, если R=PG.Стадия 3. Очистка соединения формулы I, гдеn=1-6;X выбирают из группы, включающей:a) СН,b) N;R...

Способ получения f-18 меченых aβ лигандов

Загрузка...

Номер патента: 22896

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Шильдан Андреас, Хульч Кристина, Смуда Кристоф, Фрибе Маттиас, Патт Марианне, Самсон Фабрис, Берндт Матиас

МПК: C07B 59/00, A61K 51/04

Метки: получения, лигандов, способ, а&beta, меченых

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы Iкоторый включает стадии:стадия 1 - введение радиоактивной метки в соединение формулы II с помощью F-18 фторирующего агента, получая соединение формулы I, если R=Н, или получая соединение формулы III, если R=PGв которой реакцию радиоактивного фторирования осуществляют в ацетонитриле или в смеси ацетонитрила и сорастворителя, где процент ацетонитрила составляет по меньшей мере 50%,стадия 2 - если R=PG,...

Гетероциклические соединения в качестве лигандов гистаминовых h3 рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 22746

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Джаяраджан Прадееп, Кодру Падмаватхи, Дварампуди Ади Редди, Кота Лаксман, Муддана Нагешвара Рао, Схинде Анил Карбхари, Джасти Венкатесварлу, Ахмад Иштияки, Шанмуганатхан Дханалакшми, Саралая Раманатха Шрикантха, Нироджи Рамакришна, Кандикере Вишвоттам Нагарадж, Тиривеедхи Тарака Нага Винаикумар, Камбхампати Рамасастри, Гампа Мурлимохан, Намала Рамбабу

МПК: A61K 31/55, A61K 31/496, A61K 31/437...

Метки: лигандов, рецепторов, гистаминовых, гетероциклические, соединения, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой:R2 представляет собойилиR3 представляет собой водород;X представляет собой S;Y представляет собой С или N;p равно 1;q равно 1 или 2;r равно 1.2. Соединение по п.1, где R2 представляет собой3. Соединение по п.1, представляющее собой:1-[2-(1-циклобутилпиперидин-4-илокси)-6,7-дигидро-4H-тиазоло[5,4-с]пиридин-5-ил]пропан-1-он...

Гетероарильные соединения в качестве лигандов 5-ht4 рецептора

Загрузка...

Номер патента: 22374

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Равелла Сриниваса Рао, Нироджи Рамакришна, Мохаммед Абдул Рашид, Джаяраджан Прадип, Бхирапунени Гопинадх, Равула Йотхсна, Ярлагадда Суреш, Джасти Венкатесварлу, Схинде Анил Карбхари, Камбхампати Рамасастри, Роаяпалли Правин Кумар, Патнала Срирамахандра Мурти

МПК: A61K 31/445, A61P 25/00, A61K 31/4245...

Метки: 5-ht4, качестве, соединения, гетероарильные, лигандов, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которойпредставляет собойили;представляет собойилипредставляет собой точку присоединения;R1 представляет собой (C1-3)алкил, R3-O-R3 илиR2 представляет собой (C3-6)циклоалкил или гетероциклил, где гетероциклил представляет собой неароматическое моноциклическое кольцо из 2-6 атомов углерода, структура которого включает в себя 1 или 2 гетероатома, и необязательно замещен водородом, (C1-3)алкилом или -CO-OR3;R3...

Сульфоновые соединения в качестве лигандов 5-ht6 рецептора

Загрузка...

Номер патента: 22043

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Намала Рамбабу, Джасти Венкатесварлу, Нироджи Рамакришна, Ребалли Веена, Камбхампати Рама Састри, Чиндхе Анил Кашинатх, Ахмад Иштияк, Мулла Мохамад Садик Абдулхамид, Абрахам Ренни, Баданже Раджеш Кумар, Схинде Анил Карбхари

МПК: A61K 31/4725, A61K 31/4468, A61K 31/4709...

Метки: рецептора, 5-ht6, сульфоновые, качестве, соединения, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в котором представляет собойпри условии, что указанная связь между кольцоми группой SO2 не является сульфонамидной связью;в каждом случае R1 представляет собой водород, хлор, бром, фтор, метил или метокси;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой водород или метил;n равно 2,или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, которое выбрано из группы, состоящей...

Бициклические соединения в качестве лигандов a4b2 никотинового ацетилхолинового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 20506

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Равелла Сриниваса Рао, Джасти Венкатесварлу, Мохаммед Абдул Рашид, Вирамалла Сринивас, Ахмад Иштияк, Бхирапунени Гопинадх, Джаяраджан Прадип, Нироджи Рамакришна, Схинде Анил Карбхари, Камбхампти Рама Састри

МПК: A61K 31/403, A61P 25/00, A61K 31/435...

Метки: никотинового, бициклические, ацетилхолинового, лигандов, качестве, рецептора, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R представляет собой пиридинил;R1 представляет собой водород или С1-8алкил;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой водород или С1-8алкил;m представляет собой 1;n представляет собой 1 или 2;р представляет собой 1,или его стереоизомеры или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, выбранное из группы, содержащейгидрохлорид...

Новые карбонилированные (аза)циклогексаны в качестве лигандов d3 рецептора дофамина

Загрузка...

Номер патента: 20305

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Данви Дени, Левоэн Никола, Кальмельс Тьерри, Линьо Ксавье, Шварц Жан -Шарль, Робер Филипп, Берреби-Бертран Исабэль, Капе Марк, Лёкомт Жанн -Мари

МПК: C07D 211/26, A61K 31/495, A61P 25/00...

Метки: лигандов, карбонилированные, качестве, дофамина, рецептора, новые, аза)циклогексаны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где NR1R2 представляетZ представляет группу а) R представляет циано(С1-С12)алкил; полигалогенциано(С1-С12)алкил; гидрокси(С1-С12)алкил; полигалоген(С1-С12)алкил; циано(С5-С6)циклоалкил; (С1-С12)алкокси(С1-С12)алкил; (С1-С12)алкилкарбонил; (С6-С10)арилокси; (С6-С10)арилокси(С1-С12)алкил; моногалоген(С6-С10)арилокси(С1-С12)алкил; (С6-С10)арил(С1-С12)алкокси; (С5-С6)циклоалкенил; (С5-С6)циклоалкенил, конденсированный с...

1,2-дигидро-2-оксохинолиновые соединения в качестве лигандов рецептора 5-нт4

Загрузка...

Номер патента: 20227

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Джасти Венкатесварлу, Мохаммед Абдул Рашид, Нироджи Рамакришна, Ахмад Иштияк, Камбхампати Рама Састри, Равула Йотхсна, Кандикере Нагарадж Вишвоттам, Схинде Анил Карбхари, Патнала Срирамахандра Мурти, Бхирапунени Геопинадх, Джаяраджан Прадип

МПК: C07D 401/12, A61P 25/00, A61K 31/4704...

Метки: качестве, лигандов, 1,2-дигидро-2-оксохинолиновые, соединения, 5-нт4, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемые соли;где R1 представляет собой водород, гидрокси, галоген, нитро, амин или метокси;R2 представляет собой водород, (С1-С4)алкил или -СН2-фенил;R3 представляет собойR4 представляет собой водород, гидрокси или фенил; R5 представляет собой водород, (С1-С4)алкил или пирролидин;R6 представляет собой фенил или пиридин;R7 и R8 вместе с атомом N образуют морфолин или пирролидин.2....

Арилсульфонамидные аминосоединения и их применение в качестве лигандов 5-ht6

Загрузка...

Номер патента: 19496

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Бхирапунени Геопинадх, Джаяраджан Прадип, Нироджи Рамакришна, Джасти Венкатесварлу, Схинде Анил Карбхари, Камбхампати Рама Састри

МПК: C07D 333/62, C07D 295/30

Метки: качестве, лигандов, арилсульфонамидные, аминосоединения, применение, 5-ht6

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой водород, хлор, метокси или метил;R2 представляет собой водород или метил;R3 представляет собой водород, хлор, бром, фтор, метил или изопропил;R4 представляет собой водород или метил.2. Соединение по п.1, которое выбирают из группы,...

Постметаллоценовые комплексы на основе бис-(нафтокси)пириди­новых и бис-(нафтокси)тиофеновых лигандов для полимеризации этилена и альфа-олефинов

Загрузка...

Номер патента: 18925

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Кириллов Евгений, Карпантье Жан-Франсуа, Разави Аббас

МПК: C07F 7/08, C07F 7/00, C07F 7/28...

Метки: этилена, лигандов, постметаллоценовые, бис-(нафтокси)пириди­новых, альфа-олефинов, бис-(нафтокси)тиофеновых, комплексы, полимеризации, основе

Формула / Реферат:

1. Лиганд общей формулы (I)где R1, R3, R4, R5, R6 и R7 представляют собой водород;Z' представляет собой атом N при n=1 или Z' представляет собой атом S при n=0;Z представляет собой Si;R2 представляет собой фенильную группу.2. Способ получения лиганда по п.1, который включает следующие стадии:а) взаимодействие β-нафтола формулыс алкоксиалкилгалогенидом формулы XROR', где X представляет собой галоген, и R и R', каждый независимо, выбраны из...

Пост-металлоценовые комплексы 3 группы на основе бис(нафтокси)пиридиновых и бис(нафтокси)тиофеновых лигандов для полимеризации с разрывом кольца полярных циклических мономеров

Загрузка...

Номер патента: 18583

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Карпантье Жан-Франсуа, Разави Аббас, Кириллов Евгений

МПК: C08G 63/08

Метки: полимеризации, мономеров, полярных, бис(нафтокси)пиридиновых, комплексы, циклических, основе, лигандов, кольца, группы, разрывом, бис(нафтокси)тиофеновых, пост-металлоценовые

Формула / Реферат:

1. Способ получения гомо- или сополимеров полярных циклических мономеров, включая лактоны, лактиды, циклические карбонаты, полимеризацией с разрывом кольца с металлическим комплексом формулы Iгде R1, R3, R4, R5, R6 и R7 каждый независимо выбран из водорода, гидрокарбила или инертной функциональной группы, выбранной из гало, такого как хлор, бром, фтор и йод, или эфира формулы-OR*, где R* представляет собой гидрокарбил, где две или более...

Специфическая терапия и лекарственное средство на основе интегриновых лигандов для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 17864

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Штупп Роже, Гудман Саймон, Пикард Мартин Андреас, Харштрик Андреас, Гримм Ульрике, Ниппген Иоганнес, Веллер Михаэль, Крюгер Штефан

МПК: A61P 35/00, A61K 38/08

Метки: рака, лечения, лекарственное, средство, терапия, интегриновых, специфическая, лигандов, основе

Формула / Реферат:

1. Применение по крайней мере одного специфического интегринового лиганда, который включает цикло-(Arg-Gly-Asp-DPhe-NMe-Val), его фармацевтически приемлемых сольватов и/или солей для лечения EGFR-зависимого рака, выбранного из группы, включающей немелкоклеточный рак легкого (NSCLC) и чешуйчатоклеточный рак головы и шеи (SCCHN), где лекарственное средство используется в комбинации сa) одним или более алкилирующими химиотерапевтическими агентами,...

Соединения хинуклидина в качестве лигандов никотинового ацетилхолинового рецептора α7

Загрузка...

Номер патента: 17628

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Мэкор Джон Е., Ивуагву Кристиана И., Олсон Ричард Е., Кинг Далтон, Кук II Джеймс Х., Зуси Ф.Кристофер, Макдональд Ивар М., Ван Нэнхуэй

МПК: C07D 498/20, A61P 25/28, A61K 31/439...

Метки: лигандов, хинуклидина, никотинового, ацетилхолинового, alpha;7, рецептора, качестве, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его стереоизомергде R1 выбирают из группы, содержащей изоксазолил, пиразолил, оксазолил, тиазолил, имидазолил, оксадиазолил, тиадиазолил, триазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил, пиримидинил, триазинил, хинолинил, изохинолинил, хиноксалинил, хиназолинил, нафтиридинил, индазолил, индолил, 2-индолонил, бензизоксазолил, бензоизотиазолил, бензоксазолил, бензотиазолил, бензимидазолил, фуропиридинил, тиенопиридинил,...

Комбинированная терапия заболеваний нижних мочевыводящих путей с использованием лигандов α2δ и нестероидных противовоспали­тельных препаратов (нпвп)

Загрузка...

Номер патента: 17171

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Ангелико Патриция, Леонарди Амедео, Гварнери Лучано

МПК: A61K 45/06, A61P 13/10

Метки: путей, использованием, препаратов, противовоспалительных, alpha;2&delta, мочевыводящих, комбинированная, заболеваний, терапия, нестероидных, нпвп, лигандов, нижних

Формула / Реферат:

1. Применение лиганда α2δ-субъединицы (A2d) кальциевых каналов, выбранного из габапентина, прегабалина, (1R,5R,6S)-6-аминометил-6-карбоксиметилбицикло[3.2.0]гептана, 3-(1-аминометилцикло­гексилметил)-4Н-1,2,4-оксадиазол-5-она, 5-(1-аминометилциклогексилметил)-1Н-тетразола, (3S,4S)-1-аминометил-1-карбоксиметил-3,4-диметилциклопентана, (1α,3α,5α)-3-аминометил-3-карбоксиметилбицик­ло[3.2.0]гептана,...

Аминоарилсульфонамидные соединения и их применение в качестве 5-нт6 лигандов

Загрузка...

Номер патента: 17154

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Рамакришна Нироджи Венката Сатья, Джасти Венкатесварлу, Схинде Анил Карбхари, Камбхампати Рама Састри, Кандикере Нагарадж Вишвоттам

МПК: A61P 25/14, A61P 25/18, A61K 31/404...

Метки: применение, аминоарилсульфонамидные, лигандов, 5-нт6, соединения, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)и его фармацевтически приемлемые соли, гдеR1 могут быть одинаковыми или отличными друг от друга и каждый независимо представляет собой водород, гидроксил, галоген, (C1-C3)алкил, галоген(C1-C3)алкил, (C1-C3)алкокси, галоген(C1-C3)алкокси, цикло(С3-С6)алкил или цикло(С3-C6)алкокси;R2 могут быть одинаковыми или отличными друг от друга и каждый независимо представляет собой водород, галоген, (C1-С3)алкил,...

Соединения 5-(гетероциклил)алкил-n-(арилсульфонил)индола и их применение в качестве лигандов 5-ht6

Загрузка...

Номер патента: 17007

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Котхмиркар Прабхакар, Конда Джагадишбабу, Рамакришна Нироджи Венката Сатья, Камбхампати Рама Састри, Джасти Венкатесварлу

МПК: A61K 31/404, A61P 25/00, C07D 209/08...

Метки: качестве, применение, соединения, 5-(гетероциклил)алкил-n-(арилсульфонил)индола, лигандов, 5-ht6

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой фенил, который может быть независимо замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из R1;R1 независимо представляет собой один или несколько заместителей, выбранных из водорода, галогена, (C1-C3)алкила, галоген(С1-С3)алкила, (С1-С3)алкокси, галоген(C1-C3)алкокси, (С1-С3)алкилтио, цикло(С3-С6)алкила или цикло(С3-С6)алкокси;R2 представляет собой водород, галоген, (C1-С3)алкил,...

Производные 1-(аминоалкоксиарилсульфонил)индола в качестве 5-нт6 лигандов

Загрузка...

Номер патента: 16594

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Вишвакарма Сантош, Кандикере Нагарадж Вишвоттам, Дварампуди Ади Редди, Камбхампати Рама Састри, Даулатабад Ананд Виджайкумар, Схинде Анил Карбхари, Джасти Венкатесварлу, Нироджи Рамакришна

МПК: A61K 31/454, A61K 31/404, A61P 25/00...

Метки: качестве, производные, лигандов, 1-(аминоалкоксиарилсульфонил)индола, 5-нт6

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 означает атом водорода, гидроксил, галоген, (С1-С3)алкил или (C1-С3)алкокси;R означает СН3;R2, R3 и R4 могут быть одинаковыми или различными и каждый независимо означает атом водорода или (C1-С3)алкил;"n" равно 0-2;"р" равно 0-6;"q" равно 0-4.2. Соединение по п.1, которое выбрано из группы,...

8-сульфонил-1,3,4,8-тетрагидро-2н-[1,4]оксазепино[6,7-e]индольные производные и их использование в качестве 5-нт6 рецепторных лигандов

Загрузка...

Номер патента: 16456

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Хенрикссон Софиа, Рингом Руне, Рингберг Эрик, Хаммер Кристин, Бертс Веи, Линдквист Бенгт, Брандт Петер

МПК: A61K 31/553, C07D 498/18, C07D 498/04...

Метки: рецепторных, использование, производные, 8-сульфонил-1,3,4,8-тетрагидро-2н-[1,4]оксазепино[6,7-e]индольные, 5-нт6, лигандов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 выбирают из фенила, нафтила, пиридинила, изоксазолила, имидазолила, 1,4-бензодиоксинила, бензофуранила, фуранила, 1,3-бензотиазолила, хроманила, тиенила и бензотиенила, каждый из которых необязательно независимо замещен в одном или двух положениях заместителем, выбранным из:(a) галогена,(b) C1-3алкила,(c) фтор-С1-3алкила,(d) C1-3алкокси,(e) фтор-С1-3алкокси,(f) C1-3алкилсульфонила,(g) -CN и(h) фенила;R2...

Пиримидинилпиперазины, применимые в качестве лигандов рецепторов d3/d2

Загрузка...

Номер патента: 16174

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Саги Каталин, Фаркаш Шандор, Кишш Бела, Комлоди Жолт, Бартане Салаи Гизелла, Агаине Чонгор Эва, Дьертьян Иштван, Ласи Юдит, Домань Дьёрдь, Шмидт Эва

МПК: A61P 25/00, A61K 31/506, C07D 239/48...

Метки: применимые, рецепторов, лигандов, качестве, пиримидинилпиперазины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Q представляет собой C1-4алкил, -NR3R4, фенильную, необязательно замещенную фенильную, 1-пирролидинильную, 1-пиперидинильную, 4-R5-пиперазин-1-ильную или 4-морфолинильную группы;R1 представляет собой водород или C1-4алкильную группу;R2 представляет собой водород или C1-4алкильную группу;R3 представляет собой водород, C1-4алкильную группу, фенил или необязательно замещенный фенил;R4 представляет собой водород,...

4-(гетероциклил)алкил-n-(арилсульфонил)индолсоединения и их применение в качестве 5-нт6 лигандов

Загрузка...

Номер патента: 16015

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Камбхампати Рама Састри, Рамакришна Нироджи Венката Сатья, Дешпанде Амол Динкар, Джасти Венкатесварлу

МПК: A61P 25/00, A61K 31/404, C07D 209/30...

Метки: 5-нт6, лигандов, 4-(гетероциклил)алкил-n-(арилсульфонил)индолсоединения, применение, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой фенил, который может быть замещен одним или несколькими независимыми заместителями, выбранными из R1;R1 представляет собой один или несколько независимых заместителей, выбранных из водорода, гидрокси, галогена, (C1-C3)алкила, галоген(C1-C3)алкила, (C1-C3)алкокси, галоген(C1-C3)алкокси, цикло(С3-C6)алкила или цикло(С3-С6)алкокси;R2 представляет собой водород, галоген, (C1-C3)алкил,...

Лечение болезни паркинсона, обструктивного синдрома апноэ во сне, слабоумия с тельцами льюи, сосудистой деменции с помощью не содержащих имидазол алкиламиновых лигандов гистаминовых н3-рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 16007

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Шварц Жан -Шарль, Лёкомт Жанн -Мари

МПК: A61K 31/138, A61K 31/145, A61K 31/15...

Метки: гистаминовых, льюи, слабоумия, паркинсона, алкиламиновых, болезни, деменции, сне, обструктивного, тельцами, синдрома, лечение, лигандов, имидазол, содержащих, помощью, сосудистой, апноэ, н3-рецепторов

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, выбранного из группы, состоящей из3-фенилпропил-3-пиперидинопропилового эфира;3-(4-хлорфенил)пропил-3-пиперидинопропилового эфира;3-фенилпропил-3-(4-метилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-(3,5-цис-диметилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-(3,5-транс-диметилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-(3-метилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-пирролидинопропилового...

Производные фенилпиразола в качестве нестероидных лигандов глюкокортикоидных рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 15540

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Вейнгартен Гордон Гэд, Вулвен Джеймс Майкл, Макдональд Саймон Джон Фосет, Ко Диана Мэри, Джонс Хэйдн Теренс, Скоун Филип Алан, Кэмпбелл Айан Бакстер, Маклэй Айэйн Макфарлэйн, Инглис Грэхам Джордж Адам, Килинг Стивен Филип, Барнетт Хизер Анна, Купер Энтони Уилльям Джеймс

МПК: A61K 31/415, C07D 231/38

Метки: производные, лигандов, качестве, фенилпиразола, рецепторов, нестероидных, глюкокортикоидных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1выбран из водорода, метила, этила и 2-фторэтила;каждый из R2 и R3независимо выбран из брома, хлора, фтора, -CHF2, -CF3 и -OCHF2или R2 представляет собой -SO2CH3, и R3 представляет собой водород;n означает целое число, выбранное из 0, 1 и 2,когда n равно 1, X выбран из хлора и фтора, икогда n равно 2, каждый X представляет собой фтор;или его соль или сольват.2. Соединение по п.1, где R1 выбран из водорода и этила.3....

Производные карбазола в качестве функциональных 5-ht6 лигандов

Загрузка...

Номер патента: 14694

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Камбхампати Рама Састри, Ширсатх Викас Шрикришна, Вишвакарма Сантош, Джасти Венкатесварлу, Рамакришна Венката Сатья Нироги, Конда Джагадиш Бабу

МПК: A61P 25/00, C07D 209/88, A61K 31/403...

Метки: производные, лигандов, карбазола, 5-ht6, функциональных, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомеры или фармацевтически приемлемая соль, гдеAr представляет собой фенил;R1 представляет собой одно или несколько замещений на Ar и бензольном кольце, и R1 представляет собой водород, галоген, циано, (C1-C3)алкил, галоген(C1-C3)алкил, (C1-C3)алкокси или галоген(C1-С3)алкокси;R представляет собой водород или (C1-С3)алкил.2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой водород, галоген, циано,...

Замещённые триазины в качестве лигандов белка приона и их применение для обнаружения или удаления прионов

Загрузка...

Номер патента: 14365

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Тэттон Хелен Роузмери, Гарджел Патрик Вэсконселос, Пирсон Джеймс Кристофер

МПК: A61P 25/28, C07D 251/70, A61K 31/53...

Метки: триазины, качестве, белка, обнаружения, лигандов, удаления, применение, прионов, замещённые, приона

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I)в которой R3 представляет собой водород или заместитель арильной группы или R3представляет собой твердую подложку, необязательно прикрепленную через спейсер;Z представляет собой атом кислорода, атом серы или NR4;Y представляет собой атом кислорода, атом серы или NR5;где R4и R5, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют собой водород, необязательно замещенный алкил, содержащий 1-6 атомов...

Производные n-(гетероарил)-1н-индол-2-карбоксамидов и их применение в качестве лигандов ваниллоидного рецептора trpv1

Загрузка...

Номер патента: 13264

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Эванно Янник, Маланда Андре, Дюбуа Лоран

МПК: A61P 29/00, C07D 209/42, A61K 31/33...

Метки: качестве, производные, n-(гетероарил)-1н-индол-2-карбоксамидов, ваниллоидного, лигандов, применение, trpv1, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (1)в которой n равно 0, 1;X1, Х2, Х3, Х4, Z1, Z2, Z3, Z4и Z5 обозначают, независимо один от другого, атом водорода или галогена или группу C1-С6-алкил, C1-С6-фторалкил или C1-С6-алкокси,W обозначает конденсированную бициклическую группу формулысвязанную с атомом азота через положения 1, 2, 3 или 4;А обозначает гетероцикл, состоящий из 5-7 звеньев, содержащий от одного до трех гетероатомов, выбранных из О, S или...

Производные тетрагидронафтиридина, пригодные в качестве лигандов рецептора н3 гистамина

Загрузка...

Номер патента: 10487

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Стренг Росс Синклэр, Лунн Грэхам, Матиас Джон Пол

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/52, A61K 31/4745...

Метки: тетрагидронафтиридина, рецептора, лигандов, пригодные, гистамина, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или формулы (I') или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где R1 представляет собой het1, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из галогена, (С1-С4)алкила, необязательно замещенного галогеном, (С1-С4)алкокси, необязательно замещенного галогеном, -CN, морфолино, -NR2R3, -(CH2)nC(O)NR2R3, -(CH2)nC(O)O-R4, -SO2-NR2R3, -R6, -O-R6, где независимо для каждого заместителя n...

Производные пиримидина для использования в качестве лигандов ваниллоидных рецепторов и их применение для терапии боли

Загрузка...

Номер патента: 10265

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Кэтон Джоди, Фэлси Джеймс Р., Вонг Ху-Линг, Норман Марк Г., Гор Виджей Кешев, Доерти Элизабет М., Бэлан Ченера

МПК: A61P 29/00, A61K 31/506, C07D 401/12...

Метки: терапии, ваниллоидных, рецепторов, применение, пиримидина, производные, боли, качестве, использования, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединение, обладающее структурой или его любая фармацевтически приемлемая соль, где R2 является независимо частично замещённым или незамещённым 8-, 9-, 10- или 11-членным бициклическим кольцом, содержащим 1, 2, 3 или 4 атома N, О и S, где атомы углерода кольца замещены 0, 1 или 2 оксогруппами и кольцо замещено 0, 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из ряда групп: С1-8алкил-, С1-4галогеналкил-, галоген-, циано-, нитро-, -C(=O)Rb,...

Меченные радиоактивными изотопами производные хинолина и их применение в качестве лигандов метаботропного глутаматного рецептора

Загрузка...

Номер патента: 9334

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Лесаж Анн Симон Жозефин, Лаврейсен Хилде, Бисхофф Франсуа Пол, Янссен Корнелус Герардус Мариа

МПК: A61K 101/00, A61K 51/04, C07D 215/00...

Метки: лигандов, применение, изотопами, качестве, метаботропного, производные, меченные, глутаматного, радиоактивными, хинолина, рецептора

Формула / Реферат:

1. Меченное радиоактивным изотопом соединение, представляющее собой соединение (е) 2. Радиоактивная композиция для маркировки и идентификации сайтов метаботропного глутаматного рецептора и для визуализации органа для введения млекопитающим, содержащая терапевтически эффективное количество меченного радиоактивным изотопом соединения по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель. 3. Применение меченного радиоактивным изотопом...

Производные ацилоксипирролидина и их применение в качестве лигандов v1b или v1b и v1a рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 8444

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Ваньон Жан, Серрадей-Ле Галь Клодин, Оломбар Ален, Праден Антуан, Гарсия Жорж

МПК: C07D 403/04, A61P 5/00, A61K 31/404...

Метки: производные, лигандов, качестве, рецепторов, применение, ацилоксипирролидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой R1 представляет собой атом водорода, (C1-C6)алкил, (C3-C6)циклоалкил, группу -СН2СН2СООН или группу -NR2R3; каждый из R2 и R3 независимо представляет собой атом водорода или (C1-C6)алкил; в форме основания или соли присоединения органического или неорганического основания, а также в форме гидрата или сольвата. 2. Соединение по п.1 формулы (I), в которой R1 представляет собой атом водорода, метильный радикал,...

Пуриновые соединения и их применение в качестве лигандов каннабиноидных рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 8176

Опубликовано: 27.04.2007

Автор: Гриффит Дейвид Эндрю

МПК: C07D 239/48, A61K 31/52, A61P 3/04...

Метки: каннабиноидных, применение, соединения, лигандов, пуриновые, качестве, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где А представляет собой возможно замещенный фенил или возможно замещенный гетероарил; В представляет собой возможно замещенный фенил или возможно замещенный гетероарил; R1 представляет собой водород, (С1-С4)алкил, галогенозамещенный (С1-С4)алкил или (С1-С4)алкокси; R4 представляет собой (1) группу, имеющую формулу (IA) или формулу (IB) где R4a представляет собой водород или (С1-С3)алкил; R4b и R4b', каждый...

Производные имидазохинолина в качестве лигандов аденозиновых а3 рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 7595

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Микуш Эндре, Араньи Петер, Т.Надь Лайош, Гербер Каталин, Варгане Середи Юдит, Балог Мария, Балаж Ласло, Капуи Зольтан, Батори Шандор, Боэр Кинга, Тимари Геза, Урбан-Сабо Каталин, Вальц Эржебет

МПК: A61P 13/12, A61P 11/00, A61K 31/415...

Метки: имидазохинолина, рецепторов, аденозиновых, лигандов, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I) где R1 обозначает атом водорода или неразветвленную или разветвленную C1-4 алкильную группу; R2 - атом водорода или неразветвленную или разветвленную C1-4 алкильную группу; R3 - атом водорода или неразветвленную или разветвленную C1-4 алкильную группу, С3-6 циклоалкильную группу, фенильную, тиенильную или фурильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими неразветвленными или разветвленными C1-4...

Производные бензимидазола и пиридилимидазола в качестве лигандов рецепторов гамма-аминомасляной кислоты

Загрузка...

Номер патента: 7157

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Гош Манука, Куррие Кевин С., Лью Ниан, Хатчисон Алан, Юан Джун, Ли Куингае, Митчелл Скотт, Ли Гьюинг, Синг Винод, Петерсон Джон М., Аллен Мартин Патрик, Густавсон Линда М., Олбоу Памела, Люк Джордж П., Линг Хонг Кси, Лирас Спирос, Кай Гуолин, Мэйнард Джордж Д.

МПК: A61P 25/00, C07D 401/14, A61K 31/415...

Метки: гамма-аминомасляной, качестве, лигандов, бензимидазола, кислоты, производные, пиридилимидазола, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где Z1 представляет собой азот или группу CR1; Z2 - азот или группу CR2; Z3 - азот или группу CR3; Z4 - азот или группу CR4; при условии, что не более двух заместителей из Z1, Z2, Z3, Z4 являются азотом; R1, R2, R3 и R4 независимо выбраны из: i) водорода, галогена, гидрокси-, нитро-, циано-, изонитрила, аминогруппы, гало(C1-С6)алкила и гало(C1-C6)алкокси, ii) (С1-С6)алкила,...

Производные триазолохинолина, применимые в качестве лигандов аденозиновых рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 7066

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Микуш Эндре, Балаж Ласло, Урбан-Сабо Каталин, Тимари Геза, Сабо Тибор, Т.Надь Лайош, Вальц Эржебет, Араньи Петер, Батори Шандор, Хайду Феликс, Боэр Кинга, Бенце Юдит, Капуи Зольтан

МПК: C07D 213/89, A61K 31/505, C07D 405/12...

Метки: производные, лигандов, триазолохинолина, аденозиновых, применимые, качестве, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I) где R1 обозначает атом водорода или неразветвленную или разветвленную С1-4алкильную группу; R2 обозначает атом водорода или неразветвленную или разветвленную C1-4алкильную группу; R3 обозначает атом водорода или неразветвленную или разветвленную С1-4алкильную группу; или фенильную группу, тиенильную группу, или фурильную группу, необязательно замещенную одной или более неразветвленной или разветвленной...

Производные аминохинолина и его применение в качестве лигандов аденозина а3

Загрузка...

Номер патента: 6854

Опубликовано: 28.04.2006

Авторы: Балог Мария, Селецки Габор, Микуш Эндре, Капуи Зольтан, Балаж Ласло, Батори Шандор, Бата Имре, Урбан-Сабо Каталин, Боэр Кинга, Самосвельдьи Жужанна, Араньи Петер, Т.Надь Лайош, Тимари Геза, Финанс Оливье

МПК: A61K 31/4706, C07D 213/85, A61P 43/00...

Метки: аминохинолина, аденозина, лигандов, применение, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (IA) в которой R1 является атомом водорода или прямой или разветвленной C1-4алкильной группой; R2 является атомом водорода или прямой или разветвленной C1-4алкильной группой; R3 является атомом водорода или прямой или разветвленной C1-4алкильной группой, или фенильной группой, тиенильной группой или фурильной группой, необязательно замещенной одной или более прямой или разветвленной C1-4алкильной группой, прямой или...

Производные имидазопиримидина в качестве лигандов для гамк рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 6234

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Стрит Лесли Джозеф, Хэллетт Дэвид Джеймс, Дженнингз Эндрю, Джоунс Филип, Мур Кевин Уилльям, Гудэйкр Саймон Чарльз, Секереш Хелен Джейн, Чемберс Марк Стюарт, Льюис Ричард Томас

МПК: A61P 39/00, C07D 487/04

Метки: качестве, рецепторов, имидазопиримидина, лигандов, гамк, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IIA или его фармацевтически приемлемая соль где X11 обозначает фтор; X12 обозначает водород или фтор; Z обозначает арильную или гетероарильную группу, любая из которых может быть необязательно замещена одним или более заместителями, выбранными из галогена и циано; R11 обозначает водород, C1-6алкил, галоген(C1-6)алкил, дигалоген(C1-6)алкил, гидрокси(C1-6)алкил, дигидрокси(C1-6)алкил, C1-6алкокси(C1-6)алкил,...

1-арил-или 1-алкилсульфонилгетероциклилбензазолы в качестве лигандов 5-гидрокситриптамина-6

Загрузка...

Номер патента: 6205

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Келли Майкл Джерард, Коул Дерек Сесил

МПК: A61K 31/395, C07D 209/08, A61P 43/00...

Метки: 5-гидрокситриптамина-6, качестве, 1-арил-или, 1-алкилсульфонилгетероциклилбензазолы, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где A представляет N; X представляет CR11 или N; Y представляет CR7 или N при условии, что если X представляет N, то Y должен представлять CR7; R1 представляет H, C1-C6алкилкарбонильную, C1-C6алкильную или C5-C7циклогетероалкильную группу, каждая из которых является необязательно замещенной; каждый из R2, R3, R4, R5 и R6 независимо представляет H; m означает целое число 2 или 3; n означает 0; каждый из R7 и R11...

Производные 1-арилсульфонилбензазола в качестве лигандов 5-гидрокситриптамина-6

Загрузка...

Номер патента: 6057

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Зоу Пинг, Келли Майкл Джерард

МПК: A61K 31/4045, C07D 209/08, A61P 25/28...

Метки: 1-арилсульфонилбензазола, производные, лигандов, качестве, 5-гидрокситриптамина-6

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где W означает SO2; X означает CR7; Y означает CR8 или N; Z означает O; каждый из R1 и R2 означает H; n означает целое число 2, 3 или 4; каждый из R3 и R4 независимо означает H, CNR10NR11R12 или группу: C1-C6алкил, C2-C6алкенил, C2-C6алкинил, C3-C6циклоалкил, циклогетероалкил, арил или гетероарил, каждую необязательно замещенную, либо R3 и R4 вместе с атомом, к которому они присоединены, могут образовывать необязательно...

Производные аминотиазола и их применение в качестве лигандов рецепторов крф

Загрузка...

Номер патента: 5159

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Галли Даниэль, Фонтен Эвелин, Роже Пьер, Прадине Антуан, Жеслен Мишель

МПК: A61K 31/426, A61P 25/00, C07D 277/42...

Метки: рецепторов, крф, качестве, лигандов, аминотиазола, производные, применение

Формула / Реферат:

1. Соединения, в рацемической форме или в форме чистого энантиомера, формулы где R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо представляет собой атом галогена; гидрокси(C1-C5)алкил; (C1-C5)алкил; аралкил, в котором арильная часть представляет собой (C6-C8), а алкильная часть представляет собой (C1-C4); (C1-C5)алкокси; трифторметильную группу; нитрогруппу; нитрильную группу; группу -SR, где R представляет собой...