Патенты с меткой «конъюгаты»

Пирролбензодиазепиновые соединения, их конъюгаты, фармацевтические композиции, содержащие указанные конъюгаты, и применение указанных конъюгатов

Загрузка...

Номер патента: 24730

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Полакис Пол, Спенсер Сьюзен Д., Тибергьен Арно, Полсон Эндрю, Рааб Хельга E., Ховард Филип Уилсон, Флайгэр Джон А., Ганзнер Дженет Л., Мастерсон Люк

МПК: C07D 487/04, A61K 47/48, A61P 35/00...

Метки: конъюгаты, фармацевтические, указанные, соединения, содержащие, указанных, композиции, применение, конюгатов, пирролбензодиазепиновые

Формула / Реферат:

1. Конъюгат формулы (АВ) или (АС)и его соли и сольваты, гдепунктирные линии обозначают необязательное наличие двойной связи между С1 и С2 или С2 и С3;R2 независимо выбран из Н, ОН, =O, =СН2, CN, R, OR, =CH-RD, =C(RD)2, O-SO2-R, CO2R, COR, галогена и дигалогена;где RD независимо выбран из R, CO2R, COR, CHO, CO2H и галогена;R6 и R9 независимо выбраны из Н, R, ОН, OR, SH, SR, NH2, NHR, NRR', NO2, Ma3Sn и галогена;R7 независимо выбран из Н, R, ОН,...

Производные криптофицина и его конъюгаты, их получение и применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 24627

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Коммерсон Ален, Бушар Эрве, Чжан Цзидун, Брэн Мари-Присцилл

МПК: C07D 273/08, A61K 31/395, A61P 35/00...

Метки: получение, конъюгаты, применение, терапии, производные, криптофицина

Формула / Реферат:

1. Производное криптофицина формулы (II)в которой R3 означает (C1-C6)алкильную группу;R6 и R7 означают, независимо один от другого, Н или (С1-С6)алкильную группу;R8 и R9 означают, независимо один от другого, Н или (С1-С6)алкильную группу;R10 означает Н или по меньшей мере один заместитель фенильного кольца, выбранный из групп (С1-С4)алкокси, атома хлора;R11 означает Н или по меньшей мере один заместитель, выбранный из (С1-С4)алкильной группы;L...

Конъюгаты пирролбензодиазепина направленного действия

Загрузка...

Номер патента: 24118

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ховард Филип Вилсон, Джефри Скот, Бурке Патрик, Сентер Питер

МПК: A61P 35/00, A61K 47/48, A61P 37/00...

Метки: действия, конъюгаты, пирролбензодиазепина, направленного

Формула / Реферат:

1. Конъюгат, имеющий формулу IL-(LU-D)p (I)или его фармацевтически приемлемая соль или сольват,где L представляет собой белок, полипептид или пептид, который специфично связывается с молекулой-мишенью,LU представляет собой линкер, который имеет формулу Ia-A1-L1- (Ia)где -А1- выбран изгде * означает место присоединения к L1, волнистая линия означает место присоединения к L, а n равен от 0 до 6;где * означает место присоединения к L1, волнистая...

Пептидные конъюгаты агонистов рецептора glp-1 и их применение

Загрузка...

Номер патента: 23925

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Ролстед Камилла, Толборг Якоб Линд, Фосгерау Кельд, Брорсон Марианна, Мартенссон Ульрика, Неэруп Трине Сковлунд Рюге, Эстерлунд Торбен

МПК: A61K 38/22, C07K 14/575, C07K 14/595...

Метки: применение, агонистов, рецептора, пептидные, конъюгаты, glp-1

Формула / Реферат:

1. Пептидный конъюгат, имеющий формулу IR1-Z-L-Y-R2 (I),в которойR1 представляет собой Н, С1-4 алкил, ацетил, формил, бензоил или трифторацетил;R2 представляет собой ОН или NH2;Z содержит последовательность Эксендина-4(1-39), имеющую последовательностьHis-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser,или его аналога Za;L представляет собой...

Полимерные конъюгаты паклитакселя и доцетакселя с контролируемым под действием ph высвобождением канцеростатического агента

Загрузка...

Номер патента: 22803

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Ульбрих Карел, Сирова Милада, Этрих Томаш, Ригова Бланка

МПК: A61K 47/48, A61P 35/00

Метки: канцеростатического, агента, доцетакселя, паклитакселя, контролируемым, высвобождением, действием, полимерные, конъюгаты

Формула / Реферат:

1. Полимерный конъюгат, состоящий из производного цитостатического агента, представляющего собой таксан, выбранный из паклитакселя (РТХ) и доцетакселя (DTX), и полимерного носителя, содержащего линейный или биодеградируемый привитой сополимер, состоящий из единиц N-(2-гидроксипропил)метакроиламида (НРМА) и единиц, содержащих метакрилоилированные гидразоны аминокислот или олигопептидов, где указанное производное цитостатического агента получено...

Антипролиферативные соединения, их конъюгаты, способы их получения и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22288

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Цон Цян, Чэн Хэн, Чжан Цян, Гангвар Санджеев

МПК: C07K 5/02, A61K 47/48, C07K 5/06...

Метки: конъюгаты, антипролиферативные, способы, применение, соединения, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру, представленную формулой (II)где n равно 1;R1 представляет собой;R2 представляет собой Н, C1-C5-алкил, C2-C5-алкенил, CH2O-(C1-C5-алкил), CH2O-(C2-C5-алкенил), CH2O(C=O)-(C1-C5-алкил) или CH2OC(=O)-(C2-C5-алкенил);R3 представляет собой Н, C1-C5-алкил, C2-C5-алкенил, C(=O)-C1-C5-алкил или С(=O)-C2-C5-алкенил;R4 представляет собойR5 представляет собой C1-C5-алкил,или его фармацевтически приемлемый C1-C5-алкильный,...

Конъюгаты e-полилизина и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22137

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Мир Вальтер, Бейер Барбру, Хаберкорн Уве, Кюбельбек Армин, Ларбиг Грегор

МПК: A61K 51/04, A61K 47/48, A61K 49/08...

Метки: конъюгаты, применение, e-полилизина

Формула / Реферат:

1. Конъюгат, содержащий по меньшей мере одно соединение, несущее карбоксильные группы, и олигомер, который состоит из пептидно-связанных мономерных звеньев и сформирован из более чем 50% (исходя из количества мономерных звеньев) мономерных звеньев e-лизина или содержит по меньшей мере 10 последовательных мономерных звеньев, которые сформированы по меньшей мере из 70% (исходя из количества мономерных звеньев) мономерных звеньев e-лизина,...

Продукты слияния и конъюгаты лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 21146

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Холт Люси Дж., Пупека-Свидер Малгожата, Херринг Кристофер, Майер Себастьян, Эспер Лорен С.

МПК: A61K 47/48, C07K 16/18

Метки: продукты, слияния, конъюгаты, средств, лекарственных

Формула / Реферат:

1. Конъюгат, содержащий или состоящий из (а) инсулинотропного агента или инкретинового лекарственного средства и (б) dAb, которое связывает сывороточный альбумин, выбранного из: (1) доменного антитела (dAb) DOM7h-14 (аминокислотная последовательность DOM7h-14 представлена на фиг. 1(h): SEQ ID NO: 8), (2) доменного антитела (dAb) DOM7h-14-10 (аминокислотная последовательность DOM7h-14-10 представлена на фиг. 1(о): SEQ ID NO: 26) или dAb, которое...

Вакцина, содержащая конъюгаты капсульных полисахаридов streptococcus pneumoniae

Загрузка...

Номер патента: 20817

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Бьеманс Ральф Леон, Пулман Ян, Эрман Филипп Винсент

МПК: A61P 31/04, A61K 39/09

Метки: streptococcus, конъюгаты, капсульных, вакцина, содержащая, полисахаридов, pneumoniae

Формула / Реферат:

1. Иммуногенная композиция для лечения или предупреждения заболевания, вызванного инфекцией Streptococcus pneumoniae, содержащая по меньшей мере 11 конъюгатов капсульных сахаридов S. pneumoniae, представляющих собой капсульный сахарид, ковалентно связанный с белком-носителем, включающих конъюгаты капсульных сахаридов из серотипов 1, 4, 5, 6В, 7F, 9V, 14, 18С, 23F, 19А и 19F, где 19А конъюгирован с первым бактериальным анатоксином, 19F...

Цитотоксические конъюгаты с соединением, связывающим рецептор нейропептида y

Загрузка...

Номер патента: 20613

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Чжоу Кевин Л., Дун Чжэн Синь, Деоливейра Дэниел Б.

МПК: A61K 38/16

Метки: цитотоксические, конъюгаты, рецептор, связывающим, соединением, нейропептида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой X является цитотоксическим или цитостатическим средством;В1 представляет собой rv (аминокислоту);каждый из В2, В3 и В4, независимо для каждого случая, представляет собой (Doc)m, (Aepa)n или -C(O)-W1-W2-W3-W4-W5-C(O)- или отсутствует;Z представляет собой аналог hNPY, соответствующий формулев которой А1 представляет собой Tyr или HN-CH((CH2)q-N(R2R3))-C(O);А2 представляет собой Pro;А3 представляет собой Ser, Aib...

Пептид-полимерные конъюгаты

Загрузка...

Номер патента: 20347

Опубликовано: 30.10.2014

Автор: Линь Ко-Чун

МПК: A61K 47/34, C08G 65/28, A61K 47/42...

Метки: конъюгаты, пептид-полимерные

Формула / Реферат:

1. Пептид-полимерный конъюгат следующей формулы:где каждый из R1, R2, R3, R4 и R5 представляет собой Н;каждый из А1 и А2 независимо представляет собой полиэтиленгликолевый фрагмент;каждый из G1 и G2 представляет собой связывающую функциональную группу:в которой O связан с А1 или А2 и атом N связан с атомом углерода;G3 представляет собой связь;P выбирают из группы, состоящей из фрагмента интерферона-β (INF-β), фрагмента эритропоэтина...

Биосовместимые и биоразлагаемые конъюгаты аналогов фумагиллина

Загрузка...

Номер патента: 20251

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Петтер Расселл К., Кейн Джон Дж., Хаммонд Чарльз Е., Стивенсон Чери А., Экаллиан Лора К., Йин Мао, Юрковетский Александр

МПК: A61K 47/48, C07D 303/22, A61P 35/00...

Метки: фумагиллина, биоразлагаемые, биосовместимые, конъюгаты, аналогов

Формула / Реферат:

1. Конъюгат формулы I или его фармацевтически приемлемая сольгде аналог фумагиллина содержит основную структуру фумагиллина, которая ингибирует MetAP-2;m представляет собой целое число от 1 до 40;полиальдегид имеет структуругде n представляет собой целое число от 1 до 3000;аналог фумагиллина напрямую или опосредованно присоединен к R1, R2, R3, R4, R5 или R6;один из R1 и R2 представляет собой водород, а второй включает атом углерода, ковалентно...

Конъюгаты цитотоксинов

Загрузка...

Номер патента: 19962

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Чжан Цян, Гангвар Санджив, Герлавэ Винсен, Чэнь Лян, Пассмор Дэвид Б., Суфи Билал

МПК: A61K 49/00, A61P 35/00, A61K 47/48...

Метки: цитотоксинов, конъюгаты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыв которой m равно 0;F представляет собой линкер, содержащий структуругде (АА1)с представляет собой пептидную последовательность, выбранную из группы, состоящей из Val-Cit, Val-Lys, Phe-Lys, Lys-Lys, Ala-Lys, Phe-Cit, Leu-Cit, Ile-Cit, Trp, Cit, Phe-Ala, Phe-N9-тозил-Arg, Phe-N9-нитро-Arg, Phe-Phe-Lys, D-Phe-Phe-Lys, Gly-Phe-Lys, Leu-Ala-Leu, Ile-Ala-Leu, Val-Ala-Val, Ala-Leu-Ala-Leu (SEQ ID NO: 1), β-Ala-Leu-Ala-Leu...

Ковалентные конъюгаты α,α-двузамещенного глицинового эфира и модулятора активности внутриклеточного фермента или рецептора

Загрузка...

Номер патента: 19838

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Моффат Дэвид Фестус Чарльз, Дэвис Стивен Джон, Дональд Элистейр Дэвид Грэм, Драммонд Алан Гастингс, Дэвидсон Алан Хорнсби

МПК: A61K 47/48

Метки: фермента, конъюгаты, эфира, alpha;,α-двузамещенного, модулятора, глицинового, внутриклеточного, ковалентные, рецептора, активности

Формула / Реферат:

1. Ковалентный конъюгат α,α-дизамещенного глицинового эфира и модулятора активности целевого внутриклеточного фермента или рецептора, гдеэфирная группа конъюгата селективно гидролизуется клетками, содержащими внутриклеточный фермент карбоксилэстеразу hCE-1 по отношению к клеткам, содержащим hCE-2 или hCE-3, но не hCE-1;α,α-дизамещенный глициновый эфир конъюгирован с модулятором в положении, удаленном от поверхности...

Композиции, содержащие конъюгаты пэг-интерферон-альфа и рафинозу в качестве криопротектора

Загрузка...

Номер патента: 19345

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Натараджан Венкатесан, Мендиратта Санджив Кумар, Пател Панкадж Раманбхай, Бандиопадхиай Санджай

МПК: A61K 38/00, A61K 47/10, A61K 47/12...

Метки: рафинозу, композиции, криопротектора, качестве, содержащие, пэг-интерферон-альфа, конъюгаты

Формула / Реферат:

1. Состав ПЭГ-интерферона-альфа, содержащий конъюгат(ы) ПЭГ-интерферона-альфа, стабилизатор, растворитель, сукцинат натрия в качестве буфера и рафинозу в качестве криопротектора, в котором концентрация конъюгатов ПЭГ-интерферон-альфа составляет от 0,03 до 2,0 мг интерферона-альфа на 1 мл, рН состава составляет 4,0-7,0, а концентрация криопротектора составляет 10-100 мг/мл.2. Состав по п.1, где стабилизатор выбран из додецилсульфата натрия или...

Конъюгаты синтетических агонистов tlr и их применение

Загрузка...

Номер патента: 19151

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Дэниелс Грегори А., Врасидло Вольфганг, Коттам Ховард Б., Ву Кристина С.Н., Карсон Деннис А.

МПК: A61K 39/39, A61K 39/085, A61K 31/4745...

Метки: синтетических, агонистов, применение, конъюгаты

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы Аили его фармацевтически приемлемую соль, гдеR1 обозначает водород, (C1-C10)алкил или (C1-C10)алкил, замещенный (C1-С6)алкокси;R3 обозначает диолеоилфосфатидилэтаноламин (DOPE).2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой соединение имеет формулу В3. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, где R1 обозначает (C1-C10)алкил, замещенный (C1-6)алкокси.4. Фармацевтическая композиция...

Слитые конструкции и конъюгаты лекарственного средства

Загрузка...

Номер патента: 18471

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Холт Люси Дж., Жеспер Лоран, Хамилтон Брюс, Херринг Кристофер

МПК: C07K 19/00, A61K 47/48, C07K 16/46...

Метки: средства, лекарственного, конъюгаты, конструкции, слитые

Формула / Реферат:

1. Композиция слитой конструкции или конъюгата, содержащая или состоящая из следующего: (а) лекарственное средство, выбранное из эксендинов, PYY (пептида YY), GLP (глюкагоноподобного пептида), ОХМ (окситомодулина), VIP (вазоактивного интестинального пептида) или РР (панкреатического полипептида), присутствующее в виде слитой конструкции или конъюгата с (б) однодоменным антителом (dAb) DOM 7h-14, которое связывает сывороточный альбумин и которое...

Конъюгаты белок-полимер и способ лечения инфекции вируса гепатита c или гепатита b

Загрузка...

Номер патента: 18111

Опубликовано: 30.05.2013

Автор: Линь Ко-Чун

МПК: A61K 47/48

Метки: лечения, гепатита, вируса, способ, конъюгаты, белок-полимер, инфекции

Формула / Реферат:

1. Конъюгат белок-полимер формулы Iв которой каждый из R1, R2, R3, R4 и R5 независимо представляет собой H, C1-5алкил, С2-5алкенил, C2-5ал­кинил, арил, гетероарил, C3-8циклоалкил или C3-8гетероциклоалкил;каждый из А1 и А2 независимо представляет собой полиэтиленгликоль;каждый из G1, G2 и G3 независимо представляет собой связь или линкерную функциональную группу;Р представляет собой белковый фрагмент;m равно 0 или целому числу 1-10 иn равно...

Полимерные конъюгаты индолокарбазола и его производных

Загрузка...

Номер патента: 17318

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Маркони Алессандра, Бароне Доменико, Пинчелли Карло, Фумеро Сильвано, Лоренцетто Кьяра, Бертирионе Рава Росса Луиза, Баньод Раффаелла, Одерда Сецилия, Беккария Лука, Траверса Сильвио, Майнеро Валентина

МПК: A61P 17/00, A61K 31/765, A61P 19/00...

Метки: полимерные, индолокарбазола, производных, конъюгаты

Формула / Реферат:

1. Полимерный конъюгат индолокарбазола общей формулы (II)где Rc и Rd представляют собой:(a) независимо, водород или органический остаток, выбранный из группы, состоящей из замещенного или незамещенного C1-6алкила, замещенного или незамещенного C2-6алкенила, замещенного или незамещенного C2-6алкинила, гидрокси, C1-6алкокси, карбокси или C1-6алкоксикарбонила; илиодин из Rc и Rd выбран из атома водорода, замещенного или незамещенного C1-6алкила и...

Цитотоксические агенты, включающие новые производные томаймицина, конъюгаты, способы получения конъюгатов, фармацевтическая композиция, включающая конъюгат, и их терапевтическое применение

Загрузка...

Номер патента: 17196

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Чжао Роберт, Дэн Юнхун, Гози Лоранс, Бушар Эрве, Коммерсон Ален, Чари Рави В.Дж., Ли Вэй

МПК: C07D 487/04

Метки: композиция, включающие, применение, производные, агенты, фармацевтическая, терапевтическое, включающая, цитотоксические, конъюгат, конъюгаты, способы, получения, конюгатов, новые, томаймицина

Формула / Реферат:

1. Соединения томаймицина формулы (I)гдепредставляет собой необязательную одинарную связь;представляет собой либо одинарную связь, либо двойную связь;при условии, что когдапредставляет собой одинарную связь, то U и U', одинаковые или разные, независимо представляют собой Н и W и W', одинаковые или разные, независимо выбраны из группы, состоящей из OH, -OR, -OCOR, -OCOOR, -OCONRR', -NRCONRR', -OCSNHR, -SH, -SR, -SOR, -SOOR, -SO3-, -NRSOOR,...

Привитые макромолекулярные конъюгаты доксорубицина, обладающие противораковой активностью, и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 17073

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Ульбрих Карел, Ригова Бланка, Хитиль Петр, Мркван Томаш, Этрих Томаш

МПК: A61K 47/48

Метки: обладающие, активностью, конъюгаты, макромолекулярные, получения, доксорубицина, способ, противораковой, привитые

Формула / Реферат:

1. Полимерное лекарственное средство, в котором канцеростатик, присоединенный через промежуточные участки, содержащие гидролитически расщепляемые гидразоновые связи, связан с водорастворимым полимерным носителем, приготовленным на основе N-(2-гидроксипропил)метакриламидного сополимера, отличающееся тем, что структура полимерного лекарственного средства состоит из основной цепи N-(2-гидроксипропил)метакриламида, несущей канцеростатик, и другой...

Конъюгаты антитело-лекарство и их применение

Загрузка...

Номер патента: 16577

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Герлавэ Винсен, Бойд Шарон Элейн, Пань Чинь, Хорган Килиан, Гангвар Санджив, Кинг Дэвид Джон, Кардарелли Жозефин М., Чэнь Лян, Хуан Хайчунь, Суфи Билал

МПК: A61K 47/48, C07K 16/28, A61P 13/08...

Метки: конъюгаты, антитело-лекарство, применение

Формула / Реферат:

1. Конъюгат антитело-лекарство, содержащийантитело, обладающее специфичностью в отношении по крайней мере одного типа опухолей;лекарство, имеющее строениегде X представляет собой элемент конструкции, выбранный из О и NR23;Z представляет собой элемент конструкции, выбранный из О и NR23;R1 представляет собой Н или замещенный или незамещенный C1-C6-алкил;R1' представляет собой Н или замещенный или незамещенный C1-C6-алкил;R2 представляет собой Н,...

Композиции, содержащие конъюгаты, способы их получения и применение

Загрузка...

Номер патента: 15333

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Гудин Ричард Р., Жао Ксуан, Виегас Тэси Кс., Бентли Майкл Д., Ченг Лин

МПК: C08G 65/08, A61K 47/48

Метки: композиции, применение, получения, конъюгаты, способы, содержащие

Формула / Реферат:

1. Композиция, содержащая конъюгаты, причем каждый конъюгат состоит из фрагмента, полученного из низкомолекулярного лекарственного вещества с молекулярным весом менее 1000 Да, ковалентно связанного посредством гидролитически и ферментативно стабильной связи с водорастворимым олигомером с монодисперсной молекулярной массой, имеющим от 2 до 30 мономерных звеньев, причем конъюгат имеет пониженную скорость пересечения биологической мембраны по...

Вакцина, содержащая конъюгаты капсульных полисахаридов streptococcus pneumoniae

Загрузка...

Номер патента: 14107

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Ван Мешлен Марсель Полетт, Эрман Филипп Винсент, Пулман Ян, Гаркон Натали Мари-Жозеф, Бьеман Ральф Леон

МПК: A61K 39/09

Метки: вакцина, полисахаридов, конъюгаты, streptococcus, содержащая, капсульных, pneumoniae

Формула / Реферат:

1. Иммуногенная композиция, содержащая конъюгаты капсульных сахаридов S.pneumoniae серотипов 19А и 19F, где 19А конъюгирован с первым бактериальным анатоксином, a 19F конъюгирован со вторым бактериальным анатоксином, и дополнительно содержащая конъюгаты капсульных сахаридов S.pneumoniae 4, 6В, 9V, 14, 18С, 22F и 23F.2. Иммуногенная композиция по п.1, где первый бактериальный анатоксин представляет собой белок, отличающийся от второго...

Конъюгаты гидроксиалкилкрахмала и действующего вещества, полученные химическим лигированием через тиазолидин

Загрузка...

Номер патента: 13910

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Цандер Норберт, Кноллер Хельмут

МПК: A61K 47/48, C08B 31/00

Метки: гидроксиалкилкрахмала, лигированием, химическим, тиазолидин-2, вещества, конъюгаты, действующего, полученные

Формула / Реферат:

1. Способ получения конъюгата действующего вещества и гидроксиалкилкрахмала, в котором действующее вещество и гидроксиалкилкрахмал ковалентно связаны с помощью химического остатка, имеющего структуру формулы (I)или формулы (I')или формулы (I")где R1, R2, R2', R3, R3' и R4независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, необязательно подходящим образом замещенной, линейной, циклической и/или разветвленной алкильной, арильной,...

Биотиндиаминопроизводные и их конъюгаты с макроциклическими хелатирующими реагентами

Загрузка...

Номер патента: 13130

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Джинаннески Мауро, Кинол Марко, Паганелли Джованни, Карминати Паоло

МПК: A61K 51/04, A61K 47/48

Метки: реагентами, макроциклическими, конъюгаты, биотиндиаминопроизводные, хелатирующими

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А представляет собой СН2 или СО;В представляет собой Н, СНО или СООН; при условии, что,когда А представляет собой СН2, Q представляет собой -(СН2)n-группу, в которой n является целым числом от 4 до 12, тогда R отсутствует; когда А представляет собой CO, Q выбирают из группы, состоящей из -(CH2)a-CH(R-)-(CH2)b-, где a и b независимо целые числа от 0 до n-1 и R определен ниже;W представляет собой нормальный...

Конъюгаты иммуногенных пептидных носителей и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 12984

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Прасад А.Кришна, Арумугхам Расаппа Г.

МПК: A61K 39/00, A61K 39/38

Метки: носителей, получения, конъюгаты, иммуногенных, способы, пептидных

Формула / Реферат:

1. Способ получения иммуногенного конъюгата, включающий:(а) введение реактивной группы в аминокислотный остаток пептидного иммуногена;(б) дериватизацию одной или более функциональных групп белкового носителя с образованием активированной функциональной группы на белковом носителе;(в) реакцию пептидного иммуногена со стадии (а) с белковым носителем со стадии (б) в таких условиях, при которых образуется конъюгат, при этом реактивная группа...

Полимерные реагенты, способы их получения, а также содержащие их конъюгаты и фармацевтические препараты

Загрузка...

Номер патента: 11351

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Харрис Дж.Милтон, Макманус Сэмуел П., Бентли Майкл Д., Чарлз Стивен А., Козловски Энтони

МПК: A61K 47/48, C08G 65/329

Метки: также, фармацевтические, полимерные, реагенты, способы, конъюгаты, содержащие, получения, препараты

Формула / Реферат:

1. Полимерный реагент, включающий часть расположенную между водорастворимым полимером, выбранным из группы, состоящей из полиалкиленоксида, поливинилпирролидона, поливинилового спирта, полиоксазолина, полиакрилоилморфолина и полиоксиэтилированных полиолов, и реактивной группой, выбранной из группы, состоящей из гидроксила, ортоэфира, карбоната, ацеталя, альдегида, альдегидгидрата, кетона, винилкетона, кетонгидрата, тиона, монотиогидрата,...

Конъюгаты инсулиноподобного фактора роста i ( ифр-i) и полиэтиленгликоля

Загрузка...

Номер патента: 11284

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Ланцендёрфер Мартин, Ланг Курт, Фозер Штефан, Шаубмар Андреас, Хессе Фридерике, Амрайн Беат, Кюнкеле Клаус-Петер, Метцгер Фридрих, Регула Йёрг

МПК: A61K 47/48

Метки: фактора, полиэтиленгликоля, роста, конъюгаты, инсулиноподобного, ифр-i

Формула / Реферат:

1. Конъюгат, включающий вариант инсулиноподобного фактора роста I (ИФР-I) и полиэтиленгликоль (ПЭГ), отличающийся тем, что указанный вариант ИФР-I содержит замены (замену) аминокислот в положениях 27, 37, 65, 68 в последовательности исходного ИФР-I таким образом, что одна или несколько аминокислот в положениях 37, 65, 68 являются лизином (K), а аминокислота в положении 27 является полярной аминокислотой, но не лизином, причем указанный ПЭГ...

Конъюгаты aβ иммуногенных пептидных носителей и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 11239

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Прасад А.Кришна, Арумугхам Расаппа Г.

МПК: C07K 1/00

Метки: пептидных, получения, иммуногенных, конъюгаты, носителей, способы, а&beta

Формула / Реферат:

1. Способ получения иммуногенного конъюгата, включающий стадии: (а) введение реакционноспособной группы в аминокислотный остаток пептидного иммуногена, причём пептидный иммуноген представляет собой Ab пептид, или его фрагмент, или аналог; (б) дериватизацию одной или более функциональных групп белка-носителя с целью получения активированной функциональной группы на белке-носителе; (в) реакцию пептидного иммуногена стадии (а) с белком-носителем...

Способ прицельного воздействия на определенные популяции клеток с помощью конъюгатов из майтансиноида и агента клеточного связывания, соединенных через нерасщепляемый линкер, конъюгаты и способы получения таких конъюгатов

Загрузка...

Номер патента: 10508

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Ковтун Елена, Ксие Хонгсхенг, Чари Рави, Лутц Роберт, Стивс Рита

МПК: C07D 491/12

Метки: майтансиноида, связывания, популяции, прицельного, конюгатов, линкер, способы, соединенных, помощью, конъюгаты, воздействия, клеточного, клеток, нерасщепляемый, получения, способ, агента, определенные, таких

Формула / Реферат:

1. Конъюгат из майтансиноида и агента клеточного связывания следующей формулы: 2. Конъюгат из майтансиноида и агента клеточного связывания следующей формулы: 3. Конъюгат из майтансиноида и агента клеточного связывания следующей формулы: 4. Конъюгат из майтансиноида и агента клеточного связывания следующей формулы: 5. Способ прицельной доставки майтансиноидов к выбранной популяции клеток in vitro, включающий контактирование популяции клеток...

Конъюгаты гидроксиалкилкрахмала и белка, полученные восстановительным аминированием

Загрузка...

Номер патента: 10501

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Лангер Клаус, Конрадт Харальд, Орландо Микеле, Хаккет Франк, Франк Рональд, Цандер Норберт, Айхнер Вольфрам

МПК: C08B 31/00, A61K 47/48, C07K 14/00...

Метки: конъюгаты, восстановительным, полученные, аминированием, белка, гидроксиалкилкрахмала

Формула / Реферат:

1. Способ получения конъюгата, включающего белок и полимер, где полимер представляет собой гидроксиалкил крахмал, указанный способ включает (а) (2) взаимодействие полимера по его необязательно окисленному восстановительному концу, по меньшей мере, с бифункциональным соединением, где указанное соединение включает две функциональные группы М и Q, одна функциональная группа М взаимодействует с полимером и одна функциональная группа Q представляет...

Конъюгаты иммуногенных пептидных носителей и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 10060

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Прасад А.Кришна, Арумугхам Расаппа Г.

МПК: A61K 39/00, A61K 39/38

Метки: способы, получения, пептидных, носителей, иммуногенных, конъюгаты

Формула / Реферат:

1. Способ конъюгации пептидного иммуногена с белковым/полипептидным носителем, имеющим одну или более функциональных групп, содержащий следующие стадии: (а) дериватизация одной или более функциональных групп белкового/полипептидного носителя или, необязательно, полипептидного линкера, связанного с белковым/полипептидным носителем, с образованием дериватизированного носителя с реактивными сайтами; (б) реакция дериватизированного...

Конъюгаты aβ иммуногенных пептидных носителей и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 9559

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Арумугхам Расаппа Г., Прасад А.Кришна

МПК: A61P 37/00, C07K 1/00

Метки: конъюгаты, носителей, а&beta, способы, пептидных, иммуногенных, получения

Формула / Реферат:

1. Способ конъюгации пептидного иммуногена, содержащего Ab-пептид, или фрагменты Ab, или его аналоги, с белковым/полипептидным носителем, имеющим одну или более функциональных групп, содержащий стадии: а) дериватизации одной или более функциональных групп белкового/полипептидного носителя или, необязательно, связанного с белковым/полипептидным носителем полипептидного линкера с образованием дериватизированной молекулы с реактивными сайтами; б)...

Гидрофильные, реакционные в отношении тиол-группы цианиновые красители, и их коньюгаты с биомолекулами для флюоресцентной диагностики

Загрузка...

Номер патента: 9386

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Перлитц Кристин, Лиха Кай

МПК: C09B 23/08, C09B 23/00, G01N 33/533...

Метки: реакционные, конъюгаты, гидрофильные, отношении, красители, биомолекулами, тиол-группы, цианиновые, флюоресцентной, диагностики

Формула / Реферат:

1. Индотрикарбоцианиновый краситель формулы (I) в которой X обозначает С, который замещен в двух положениях метильной группой, Y обозначает СН2-СН2, Z обозначает С1-5алкил, при этом атомы углерода необязательно замещены О, или обозначает группу R1-R4 независимо друг от друга обозначают SO3H, R5 обозначает -CO-NH-R8-R9 или СООН, где R8 обозначает неразветвленный С2-13алкил, в котором С атомы необязательно замещены О, а R9 выбирают из или и R6...

Полимерные конъюгаты с пониженными антигенными свойствами, способы их получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 9122

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Вильямс Л.Дэвид, Шерман Мерри Р., Сейфер Марк Г.П., Мартинес Алекса Л.

МПК: A61K 38/16, A61K 38/22, A61K 38/18...

Метки: способы, конъюгаты, антигенными, полимерные, свойствами, применения, пониженными, получения

Формула / Реферат:

1. Конъюгат, содержащий один или несколько биологически активных компонентов, ковалентно присоединенных не менее чем к одному линейному или разветвленному полиалкиленгликолю, который не содержит алкоксильной группы на каком бы то ни было конце и который присоединен к единственному биологически активному компоненту на единственном своем участке. 2. Конъюгат по п.1, который характеризуется пониженной или существенно пониженной антигенностью по...

Полимерные конъюгаты мутантного неубластина

Загрузка...

Номер патента: 8743

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Сильвиан Лаура, Россомандо Энтони, Миллер Стефан С., Сах Динах Вен-Йи, Бориак-Сйодин Паула Энн, Пепински Р.Блэйк

МПК: A61K 47/48, A61P 25/28, A61K 38/18...

Метки: конъюгаты, мутантного, полимерные, неубластина

Формула / Реферат:

1. Полипептид неубластин, содержащий одну или несколько замен аргинина в положении 48, аргинина в положении 49 или аргинина в положении 51 на остаток неположительной аминокислоты. 2. Полипептид по п.1, в котором остаток неположительной аминокислоты представляет собой глутаминовую кислоту. 3. Полипептид по п.1, в котором остаток аргинина в положении 48 заменен глутаминовой кислотой. 4. Полипептид по п.1, в котором остаток аргинина в положении 49...

Конъюгаты химически модифицированного гормона роста человека

Загрузка...

Номер патента: 8505

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Лэйо Уэй, Сиджел Нед Р., Финн Рори Ф.

МПК: A61K 47/48, C07K 14/61, A61K 38/27...

Метки: модифицированного, человека, роста, конъюгаты, химически, гормона

Формула / Реферат:

1. Конъюгат гормон роста человека (hGН)-полиэтиленгликоль (PEG) формулы где гормон роста человека (hGH) содержит аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 1, a mPEG представляет собой метоксиполиэтиленгликоль, конъюгированный с аминоконцевой a-аминогруппой в SEQ ID NO: 1. 2. Конъюгат по п.1, где указанная аминоконцевая a-аминогруппа находится на фенилаланине аминокислотной последовательности SEQ ID NO: 1. 3. Конъюгат по п.2, где по меньшей...

Рн-чувствительные полимерные конъюгаты антрациклиновых канцеростатических активных агентов для терапии направленного действия

Загрузка...

Номер патента: 7353

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Этрих Томаш, Елинкова Маркета, Ржигова Бланка, Коварж Марек, Ульбрих Карел

МПК: A61K 47/48

Метки: канцеростатических, рн-чувствительные, направленного, терапии, конъюгаты, антрациклиновых, агентов, полимерные, действия, активных

Формула / Реферат:

1. Конъюгаты, состоящие из полимерного носителя, содержащего 30-3000 связанных мономерных единиц, формирующих полимерную цепь, включающих 60-99% N-(2-гидроксипропил)метакриламидных единиц, 1-25% единиц метакрилоилированных гидразонов a-аминокислот, e-аминокислот, ароматических аминокислот или олигопептидов, заканчивающихся молекулой антрациклинового канцеростатика, 0,5-15% единиц метакрилоилированных a-аминокислот, e-аминокислот, ароматических...

Конъюгаты специфичных к иммунным клеткам макролидных соединений и противовоспалительных соединений с улучшенной способностью к целевому поступлению в клетку при противовоспалительной терапии

Загрузка...

Номер патента: 7061

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Месич Милан, Комач Марияна, Хрвачич Бошка, Томаскович Линда, Маркович Стрибор, Мерчеп Младен

МПК: A61K 31/58, A61P 5/44, C07J 43/00...

Метки: специфичных, противовоспалительных, иммунным, терапии, макролидных, клеткам, целевому, способностью, соединений, улучшенной, клетку, противовоспалительной, поступлению, конъюгаты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где М обозначает макролидную субъединицу, обладающую способностью накапливаться в клетках воспаления, выбранную из группы, включающей где R1 обозначает водород или метильную группу, R2 и R3 оба обозначают водород или вместе образуют связь или R2 обозначает аминогруппу, описываемую субструктурой -NR'R", где R' и R" могут быть независимо друг от друга водородом или любой алкильной или циклоалкильной группой, содержащей...