Патенты с меткой «киназы»

Пурины, полезные в качестве ингибиторов mtor киназы, их использование и их фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 25011

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Чжу Яни, Радетич Бранко, Юй Бин

МПК: A61P 35/00, C07D 487/04, A61K 31/519...

Метки: пурины, использование, композиции, качестве, фармацевтические, киназы, полезные, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляетгде R18 и R22 независимо представляют водород, галоген, гидрокси или гидрокси-C1-3алкил-;R19 и R21 независимо представляют водород, амино, гидрокси, карбокси, C1-3алкокси, амино-C1-3алкил-,C1-3алкил-C(=O)-NH-, С1-3алкил-S(=O)m-NH- или гидрокси-C1-3алкил-;m представляет 0, 1 или 2;R20 представляет водород, галоген или C1-3алкокси; илиR1 выбран из группы,...

1h-индазол-3-карбоксамидные соединения в качестве ингибиторов гликогенсинтазы киназы 3-бета

Загрузка...

Номер патента: 24939

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Каццолла Никола, Мауджери Катерина, Омбрато Розелла, Драгоне Патриция, Манчини Франческа, Ализи Мария Алессандра, Фурлотти Гвидо

МПК: A61K 31/454, A61K 31/4545, A61P 25/00...

Метки: киназы, гликогенсинтазы, 1h-индазол-3-карбоксамидные, соединения, ингибиторов, 3-бета, качестве

Формула / Реферат:

1. 1Н-индазол-3-карбоксамидные соединения, имеющие следующую общую формулу (I):где Ra и Ra', одинаковые или отличающиеся друг от друга, представляют собой атом водорода; атом галогена; гидроксигруппу; С1-С6 алкильную, С2-С6 алкенильную, С2-С6 алкинильную и С1-С6 алкоксигруппу, необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, -NH2 и C1-C3 алкокси; карбоциклическое или...

Имидазопиридазины в качестве ингибиторов akt киназы

Загрузка...

Номер патента: 24890

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Бёмер Ульф, Берфаккер Ларс, Инс Стьюарт, Нойхаус Роланд, Брим Ханс, Хегебарт Андреа, Ревинкель Хартмут, Политц Оливер, Скотт Уилльям Джонстон

МПК: A61P 35/00, A61K 31/5025, C07D 487/04...

Метки: имидазопиридазины, киназы, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 означает водород, гидрокси, NR5R6, CO(NR8R9), C(O)OR8, NHC(O)(1-6C-алкил) или группу, выбранную из 1-3С-алкила, 1-3С-алкокси, 3-6С-циклоалкила, арила, гетероарила, где указанная группа необязательно замещена, один или несколько раз, одинаково или по-разному, заместителем, выбранным из галогена, 1-3С-алкила, 1-3С-алкокси, -C(O)OR10, 3-6С-циклоалкила, 3-6С-гетероциклила, арила,R2 означает водород, гидрокси,...

Ингибитор регулирующей апоптотические сигналы киназы

Загрузка...

Номер патента: 24746

Опубликовано: 31.10.2016

Автор: Нотт Грегори

МПК: A61P 31/12, A61K 31/4164, A61K 31/4436...

Метки: сигналы, ингибитор, апоптотические, киназы, регулирующей

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)представляющее собой 5-(4-циклопропил-1Н-имидазол-1-ил)-N-(6-(4-изопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)пиридин-2-ил)-2-фтор-4-метилбензамид, или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение формулы (I)представляющее собой 5-(4-циклопропил-1Н-имидазол-1-ил)-2-фтор-N-(6-(4-изопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)пиридин-2-ил)-4-метилбензамид.3. Фармацевтическая композиция для лечения хронической почечной недостаточности,...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов с-kit киназы

Загрузка...

Номер патента: 24293

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Ех Винс, Лю Сяодон, Нгуйен Бао, Набакка Джульет, Мольтени Валентина, Ли Сяолинь, Петрасси Ханк Майкл Джеймс, Лорен Джон

МПК: A61K 31/437, A61P 17/00, A61P 11/00...

Метки: соединения, ингибиторов, качестве, с-kit, киназы, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или формулы (IIa) или его фармацевтически приемлемая сольгде m=1 и R20 выбран из Н, галогена, С1-С6алкила, С1-С6галогеналкила, С1-С6галогеналкокси, дейтерия, дейтерированного C1-С6алкила, -CN, -(CR92)nOR4, -C(O)R4, R10, -(CR92)nR10, -((CR92)nO)tR4, -(CR92)nO(CR92)nR7, -(CR92)nC(=O)R4, -C(=O)N(R4)2, -OR4 и -(CR92)nCN;или m=4 и R20 обозначает дейтерий;R1 выбран из С1-С6алкила и галогена;каждый R11 независимо выбран из Н,...

Производные хинолина в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 24162

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Партон Эндрью Харри, Форд Даниел Джеймс, Брукингз Даниел Кристофер, Али Мезхер Хуссейн, Ньюсс Джуди Шарлотт, Браун Джулиен Алистэр, Франклин Ричард Джереми, Квинси Джоанна Рейчел, Лангхем Барри Джон

МПК: A61P 25/28, A61K 31/519, A61P 29/00...

Метки: ингибиторов, киназы, производные, качестве, хинолина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его N-оксид или его фармацевтически приемлемая соль:в которойU обозначает -CF3;Q обозначает N-R4;Z обозначает пиридопиримидинил-4-ил;М обозначает фенил, пиридинил или пиразинил, каждая из этих групп необязательно может содержать один или большее количество заместителей, независимо выбранных из группы, включающей хлор, метил и метоксигруппу;W обозначает C-R5;R1, R2 и R3 независимо обозначают водород, галоген,...

Производные 2-амино-3-(имидазол-2-ил)пиридин-4-она и их применение в качестве ингибиторов киназы рецептора vegf

Загрузка...

Номер патента: 23580

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Лассалль Жильбер, Мартен Валери, Брон Ален, Дюкло Оливье, Ритцелер Олаф, Лорж Франц, Стрюб Орели

МПК: A61K 31/4709, A61P 35/00, A61K 31/4375...

Метки: качестве, 2-амино-3-(имидазол-2-ил)пиридин-4-она, применение, ингибиторов, киназы, рецептора, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле (I)в которой W представляет собой атом азота или группу CH;Y представляет собой С2-С3-алкинилен, 1,4-фенилен, необязательно замещенный R7, где R7 представляет собой один или более атом(ов) галогена;Z представляет собой связь или группу CR1R2;R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой группу, выбранную из атома водорода, С1-С6-алкильной группы, трифторметильной группы, группы (CH2)nOR6,...

Замещенные производные индазола, активные в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 23579

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Ломбарди Борджиа Андреа, Чиомеи Марина, Нези Марчелла, Донати Даниеле

МПК: C07D 231/56, A61K 31/416, A61P 35/00...

Метки: замещенные, киназы, ингибиторов, производные, индазола, качестве, активные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой группу, выбранную изгде R1 выбран из группы A, NR6R7, OR8 и 4-6-членного гетероциклила, где один или несколько атомов углерода замещены на N или О, необязательно замещенного C1-C6 алкилом, OR13, NR11R12, COR10, 5-членным гетероциклилом, где один или несколько атомов углерода замещены на N;R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из водорода, галогена и 6-членного гетероциклила, где один или несколько...

Производные урацила в качестве ингибиторов axl и c-met киназы

Загрузка...

Номер патента: 23521

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Джозеф Курт А., Трипатхи Рабиндранатх, Праути Кэтрин П., Данду Реддеппаредди, Хадкинз Роберт Л.

МПК: A61K 31/506, A61K 31/53, A61P 35/00...

Метки: производные, c-met, киназы, урацила, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его солевая формав которой Е и G независимо выбраны из Н, С1-6алкила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, С2-6ал­кенила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, С2-6алкинила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, С6-11арила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, C3-11циклоалкила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, 3-15-членного гетероциклила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19,...

Пиразолилхиноксалиновые ингибиторы киназы

Загрузка...

Номер патента: 23222

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Аккари Рхалид, Хамлетт Кристофер Чарльз Фредерик, Вудхэд Стивен Джон, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Бонне Паскаль Гислен Андре, Мевеллек Лоранс Анн, Вробловски Бертольд, Вертс Йохан Эрвин Эдмонд, Бердини Валерио, Папаникос Александра, Говартс Том Корнелис Хортенсе, Лакрамп Жан Фернан Арман, Паскье Элизабет Тереза Жанна, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Саксти Гордон, Мюррей Кристофер Уилльям, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Рис Дэвид Чарльз, Анжибо Патрик Рене, Джонсон Кристофер Норберт, Керолль Оливье Алексис Жорж, Мерпул Ливен, Безонг Гилберт Эбай, Пийят Изабелль Нелль Констанс, Ридер Майкл, Гилиссен Роналдус Арнодус Хендрика Йозеф

МПК: A61K 31/498, C07D 403/04, A61P 35/00...

Метки: пиразолилхиноксалиновые, киназы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая любую его таутомерную или стереохимически изомерную форму,где n представляет собой целое число, имеющее значение 0, 1, 2, 3 или 4;R1 представляет собой водород, C1-6алкил, гидрокси-C1-6алкил, галоген-C1-6алкил, циано-C1-4алкил, С1-6ал­кокси-C1-6алкил, С1-6алкил, замещенный группой -NR4R5, C1-6алкил, замещенный группой -С(=O)-NR4R5, -S(=O)2-С1-6алкил, -S(=O)2-NR14R15, С1-6алкил, замещенный группой...

Ингибиторы киназы и способ лечения злокачественной опухоли с их помощью

Загрузка...

Номер патента: 23173

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Лауфер Радослав, Сампсон Питер Брент, Эдвардс Луис Г., Пан Гуохуа, Форрест Брайан Т., Фехер Миклос, Ли Сцзе-Вань, Лю Юн, Паулс Хайнц В., Пател Нарендра Кумар Б.

МПК: A61K 31/5377, A61P 35/00, C07D 403/04...

Метки: лечения, способ, злокачественной, ингибиторы, опухоли, помощью, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное следующей структурной формулой:или его фармацевтически приемлемая соль, гдеRa представляет собой -F, метокси, метил или этил;R4 представляет собой H или метил иR6 представляет собой -CH=CH-(необязательно замещенный фенил); гдефенил в -CH=CH-(фенил) является необязательно замещенным одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, -(CH2)0-3-N-пиперидинила,...

Оксазольные ингибиторы киназы, содержащие их композиции и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22188

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Пез Дидье, Мартен Язон, Пикуль Вилли, Беньяхад Абделла, Шевинье Эммануэль, Сандринелли Франк, Мусси Ален

МПК: A61K 31/443, A61K 31/4436, A61K 31/444...

Метки: применение, оксазольные, ингибиторы, содержащие, композиции, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iформула Iгде заместители A, Q, X, R1, R2, R3, V и W в формуле I являются такими, как описано ниже:А представляет собой одно из нижеследующего:i) N(R4)(CH2)n, где 0<n<3;ii) (CH2)n, где 0≤n<2;iii) C(R4)=C(R5);iv) CºC(R5);R4 и R5, каждый независимо, представляют собой атом водорода, С1-4алкил;X представляет собой СН или N;V представляет собой О;Q выбран из:i) алкильной1 группы, либоii) арильной1 группы,...

Производные индол-пиридона, обладающие ингибиторной активностью в отношении киназы 1, содержащая их фармацевтическая композиция и их применение

Загрузка...

Номер патента: 21464

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Уэбб Пол, Фиумана Андреа, Фолопп Николас, Бедфорд Саймон, Стоукс Стивен, Драйсдейл Мартин

МПК: A61K 31/4412, C07D 401/14, A61P 35/00...

Метки: киназы, производные, композиция, активностью, индол-пиридона, отношении, ингибиторной, содержащая, фармацевтическая, обладающие, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1, R2, R5 и R6, каждый, представляют собой водород;R3 и R4 независимо выбирают из водорода, гидрокси, C1-C3 алкила, фтор-(C1-C3)-алкила, гидрокси-(C1-C3)-алкила, C1-C3 алкокси, фтор-(C1-C3)-алкокси, гидрокси-(C1-C3)-алкокси, -N(R11)-R12, -Alk-N(R11)-R12, -O-Alk-N(R11)-R12, -C(=O)OH, карбокси-(C1-C3)-алкила или -C(=O)-NH-R13;Alk представляет собой прямую или разветвленную цепь...

Производные 2-бензилпиридазинона в качестве ингибиторов мет киназы

Загрузка...

Номер патента: 21362

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Шадт Оливер, Дорш Дитер, Штибер Франк, Блаукат Андрее

МПК: C07D 401/14, A61K 31/501, A61P 35/00...

Метки: качестве, мет, производные, 2-бензилпиридазинона, ингибиторов, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которойR1 означает Н или А,R2 означает фурил, тиенил, пирролил, имидазолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, изотиазолил, пиридил, пиримидинил, триазолил, тетразолил, оксадиазолил или тиадиазолил, каждый из которых является монозамещенным Hal, A, [C(R3)2]nN(R3)2, [C(R3)2]nHet, O[C(R3)2]nN(R3)2 или O[C(R3)2]nHet,R3 означает Н, метил, этил или пропил,R4, R4' означают Н,Het означает пиперидинил, пиперазинил,...

Производные пиримидина в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 20730

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Ян Кюньйон, Ли Кристиан Чохуа, Марсилье Томас Х.III, Лу Вэньшу, Чэнь Бэй, Хе Сяосюй, Цзян Сончунь

МПК: C07D 403/12, A61K 31/506, C07D 401/14...

Метки: киназы, качестве, пиримидина, ингибиторов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его таутомер или физиологически приемлемая соль;где кольцо Е необязательно может содержать двойную связь;один из Z1, Z2 и Z3 обозначает NR6, N(R6)+-O- или S(O)1-2, а другие обозначают CR2;R1 обозначает галоген или необязательно галогенированный C1-С6-алкил;R2 обозначает пиридин-2-онил, азепан-2-онил или моноциклический 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из N, О и S, каждый из которых...

Триазины как ингибиторы киназы pi3 и mtor

Загрузка...

Номер патента: 20317

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Верхейен Ерун К., Делос Сантос Эфрен Гийермо, Денхардт Кристоф М., Каплан Джошуа Аарон, Ши Мэнсяо, Ричард Дэвид Дж., Дос Сантос Освальдо, Аирал-Калоустиан Семирамис, Заск Ари, Венкатесан Аранапакам М., Мансур Тарек С., Гопалсами Ариамала, Чэнь Чзэчэн, Каррэн Кевин Дж.

МПК: C07D 498/08, A61P 35/00, A61K 31/53...

Метки: киназы, триазины, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собойгде R6, R7, R8, R9, каждый независимо, представляют собой водород и C1-C6-алкил илиR6 и R9 или R7 и R8 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют необязательно замещенный 5-6-членный насыщенный цикл, содержащий 0 или 1 атом О;R2 представляет собой необязательно замещенный C6-C10-арил-NH-CO-R3;R3 представляет собой OR5, NR5R5, NHR5;R5 независимо выбирают из C1-C6-алкила;...

Производные пиколинамида в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 20136

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Хан Усок, Лань Цзион, Нишигучи Джизель, Бергер Маттью Т.

МПК: A61P 35/00, A61K 31/444, C07D 401/12...

Метки: ингибиторов, производные, пиколинамида, киназы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы II или его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая сольв которой Y обозначает циклогексил, содержащий 1-3 заместителя, выбранных из гидроксигруппы, аминогруппы, C1-C4-алкила и C1-C4-галогеналкила;R1 обозначает водород, NH2 или галоген;R12 в каждом случае независимо выбран из группы, включающей водород и галоген; иR5 выбран из группы, включающей циклогексил, фенил и пиридил, где указанный циклогексил, указанный...

Антагонисты киназы

Загрузка...

Номер патента: 19961

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Найт Захарий А., Шокат Кеван М., Эпсел Бет

МПК: A61K 31/519, A61P 35/04, C07D 487/04...

Метки: киназы, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений, имеющих следующую формулу:где R1 представляет собой водород, R3-замещенный или незамещенный C1-C8-алкил, незамещенный C5-C7-циклоалкил или незамещенный 5-7-членный гетероциклоалкил;R2 представляет собой R4-замещенный гетероарил, который имеет 2-3 конденсированных кольца, которые содержат 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S;R3 представляет собой галоген, -CN, -OR5, -S(O)nR6, -NR7R8, -C(O)R9,...

Ингибиторы киназы pim и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 19951

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Белламасина Корнелия, Макбрайд Кристофер, Бёргер Маттью, Гарсиа Пабло, Хан Вусок, Нишигучи Джизель, Антониос-Маккри Уилльям Джр., Шафер Синтия, Вальтер Аннетте, Аталлах Гордана, Заворотинская Татьяна, Лань Цзян, Ху Кей, Линдвалл Мика

МПК: C07D 401/12, C07D 213/78

Метки: киназы, применения, способы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его стереоизомер либо фармацевтически приемлемая сольв которой X1, X2, Х3 и Х4 независимо выбраны из CR2 и N; при условии, что по меньшей мере один и не более двух из Х1, Х2, Х3 и Х4 обозначают N;Y обозначает замещенную аминогруппу или замещенный или незамещенный C3-C8-циклоалкил, гетероциклоалкил или гетероарил;Z1, Z2 и Z3 независимо выбраны из CR2 и N; при условии, что не более чем один из Z1, Z2 и Z3 может...

Соединения и композиции как ингибиторы киназы с-kit и pdgfr

Загрузка...

Номер патента: 19524

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Брайтенштайн Вернер, Ли Сяолинь, Лорен Джон, Мольтени Валентина, Рамси Тимоти, Лю Сяодон, Набакка Джульет, Чянелли Донателла

МПК: A61P 37/00, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: ингибиторы, киназы, композиции, pdgfr, соединения, с-kit

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой L выбран из -NHC(O)- и -C(O)NH-;R2a и R2b, каждый независимо, представляют собой водород;R1 выбран из группы, включающей водород, гидроксил, 3-8-членный гетероциклоалкил, содержащий 1-3 гетероатома, независимо выбранных из N, О и S, C1-C4-алкил, C1-C4-алкоксигруппу, галогензамещенную C1-C4-алкоксигруппу, галогензамещенный C1-C4-алкил, -OX1R8, где X1 обозначает C1-C4-алкилен и R8 обозначает C3-C12-циклоалкил;...

Конденсированные азотсодержащие гетероциклы и содержащие их композиции в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 19507

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Чой Ха-Сун, Ракер Пол Винсент, Ван Чжичэн, Фань И, Албо Памела А., Чопиук Грегори

МПК: A61P 37/00, A61K 31/4985, A61K 31/4353...

Метки: конденсированные, композиции, киназы, ингибиторов, качестве, гетероциклы, содержащие, азотсодержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), его фармацевтически приемлемая соль, фармацевтически приемлемый сольватв которой X1 и X2 обозначают N;X3 и X4 обозначают С;R1 обозначаетгде k равно 1, 2, 3 или 4;когда k равно 1, R3 обозначает пиридил или фенил, которые необязательно содержат от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, включающей галоген, C1-C8-алкил и галогензамещенный C1-C8-алкил;когда k равно 2, 3 или 4, один R3 обозначает фенил,...

Производные хинолина в качестве ингибиторов pi3 киназы

Загрузка...

Номер патента: 19540

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Шмидт Стэнли Дж., Найт Стивен Дэвид, Риджерс Ланс, Дарси Майкл Джерард, Адамс Николас Д., Сарпонг Марта, Берджесс Жоэлль Лоррейн, Донателли Карла А., Ньюландер Кеннет Аллен

МПК: A61K 31/47

Метки: киназы, производные, хинолина, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 2,4-дифтор-N-{2-(метилокси)-5-[4-(4-пиридазинил)-6-хиноли­нил]-3-пиридинил}бензолсульфонамид, следующей структуры:или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой 2,4-дифтор-N-{2-(метилокси)-5-[4-(4-пиридазинил)-6-хинолинил]-3-пиридинил}бензолсульфонамид.3. Применение соединения по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемой соли в производстве лекарственного средства...

Производные 3-(3-пиримидин-2-илбензил)-1,2,4-триазоло[4,3-b]пиридазина в качестве ингибиторов met киназы

Загрузка...

Номер патента: 19534

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Блаукат Андрее, Шадт Оливер, Дорш Дитер, Штибер Франк

МПК: C07D 487/04, A61P 35/02, A61K 31/5025...

Метки: киназы, производные, ингибиторов, 3-(3-пиримидин-2-илбензил)-1,2,4-триазоло[4,3-b]пиридазина, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1 означает тиазолил, тиофенил, фуранил, пирролил, оксазолил, изоксазолил, оксадиазолил, пиразолил, имидазолил, тиадиазолил, пиридазинил, пиразинил, пиридинил или пиримидинил, где эти радикалы могут также быть моно-, ди- или тризамещенными Hal, [C(R5)2]nOR5 и/или А, или означает фенил, который является моно-, ди- или тризамещенным Hal и/или CN, или означает А;R2 означает O[C(R5)2]nOR5, Het, -[C(R5)2]nHet или...

Способ получения пиридо-пиримидиновых ингибиторов mtor киназы, их солевых форм

Загрузка...

Номер патента: 19092

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Хайнс Питер Самьюэл, Добсон Бенджамин Чарлз, Ро Стивен Антони, Карри Анджела Шарлотте, Чёрчилл Гуидион Нью, Кенуорти Мартин Нил, Пауэлл Лин, Блейд Хелен

МПК: C07D 471/04, A61P 35/00, A61K 31/519...

Метки: пиридо-пиримидиновых, получения, киназы, форм, ингибиторов, солевых, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы 1где R1 представляет собой водород или OR3;R2 представляет собой CH2OR4, CN, CO2R5 или CONR6R7;R3 представляет собой С1-4алкильную группу;R4 представляет собой -COR8 группу, где R8 представляет собой вторичную С3-6алкильную или третичную С4-6алкильную группу;R5 представляет собой С1-4алкильную группу;R6 представляет собой водород или С1-4алкильную группу иR7 представляет собой С1-4алкильную...

Карбазолкарбоксамидные соединения, применимые в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 19041

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Делукка Джордж В., Лю Цинцзе, Бэтт Дуглас Г., Ши Цин, Теббен Эндрю Дж.

МПК: C07D 209/88, A61P 37/00, A61K 31/403...

Метки: качестве, карбазолкарбоксамидные, соединения, ингибиторов, применимые, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение в соответствии с формулой (I)или его соль,где пунктирные линии представляют собой либо одинарные, либо двойные связи;А представляет собой галоген, С3-10карбоцикл, замещенный 0-3 В, С6-10моно- или бициклический арил, замещенный 0-3 В, 5-14-членный гетероцикл, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, замещенных 0-3 В, 5-10-членный гетероарил, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, замещенных 0-3 В;В представляет...

Ингибиторы с-fms киназы

Загрузка...

Номер патента: 18936

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Уолл Марк Дж., Иллиг Карл Р., Мигалла Санатх К., Чэнь Цзиньшэн

МПК: C07D 401/14, A61K 31/33, A61P 19/02...

Метки: киназы, с-fms, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его сольват, гидрат, таутомер или фармацевтически приемлемая соль, гдеW означаетR2 означает (С3-С8)циклоалкил или (С3-С8)циклоалкенил, любой из которых может быть независимо замещен одним или двумя заместителями, выбранными из С(1-4)алкила;Z означает Н, F, Cl или СН3;J означает СН или N;X означаетгде Rw означает Н, -С(1-4)алкил, -СО2С(1-4)алкил, -CONH2, -CONHC(1-4)алкил, -CON(С(1-4)алкил)2 или -COC(1-4)алкил.2....

Комбинированная терапия ингибитором киназы p70 s6 и ингибитором mtor

Загрузка...

Номер патента: 18824

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Донохо Грегори Пол, Джиджанейдж Сандаруван

МПК: A61K 45/06, A61K 31/519, A61K 31/436...

Метки: комбинированная, киназы, ингибитором, терапия

Формула / Реферат:

1. Продукт, включающий соединение 4-[4-[4-(4-фтор-3-трифторметилфенил)-1-метил-1Н-имидазол-2-ил]пиперидин-1-ил]-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин или его фармацевтически приемлемую соль и ингибитор mTOR, представляющий собой рапамицин, в виде комбинированного препарата для одновременного, раздельного или последовательного применения в терапии.2. Продукт, включающий соединение...

Комбинированная терапия ингибитором киназы p70 s6 и ингибитором egfr

Загрузка...

Номер патента: 18624

Опубликовано: 30.09.2013

Автор: Джиджанейдж Сандаруван

МПК: A61K 45/06, A61K 31/436, A61K 31/519...

Метки: комбинированная, ингибитором, киназы, терапия

Формула / Реферат:

1. Продукт, включающий соединение 4-[4-[4-(4-фтор-3-трифторметилфенил)-1-метил-1Н-имидазол-2-ил]пиперидин-1-ил]-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин или его фармацевтически приемлемую соль и ингибитор EGFR (рецептора эпидермального фактора роста), представляющий собой гидрохлорид эрлотиниба, в виде комбинированного препарата для одновременного, раздельного или последовательного применения в терапии.2. Продукт, включающий соединение...

Замещенные производные индазола, активные как ингибиторы киназы

Загрузка...

Номер патента: 18503

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Меникинкери Мария, Перроне Этторе, Маркионни Кьяра, Ванотти Эрмес, Орсини Паоло, Нези Марчелла, Панцери Акилле, Ломбарди Борджиа Андреа

МПК: A61P 35/00, C07D 231/56, A61K 31/33...

Метки: индазола, киназы, ингибиторы, замещенные, активные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой X обозначает -CH2-, -CH(OH)-, -CH(OR')- или -C(R'R")-, причем R' обозначает C1-C6-алкил и R" обозначает водород;Ar обозначает фенил, пиразолил или пиридил, в случае необходимости замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, COR4, NR5R6, OR7, NHSO2R10, прямого или разветвленного C1-C6-алкила, в случае необходимости замещенного гетероциклилом, который, в свою...

Имидазопиридазинкарбонитрилы, используемые в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 18163

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Хэ Лици, Нэйшн Эндрю, Ким Сунг-Хун, Чэнь Либин, Чжао Юфэнь, Финк Брайан, Чжэн Литай, Гавай Ашвиникумар

МПК: C07D 487/04, A61K 31/4188, A61P 35/00...

Метки: ингибиторов, киназы, имидазопиридазинкарбонитрилы, используемые, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 выбирается из следующей группы заместителей: Н, F, Cl, Br, CN и C1-6алкил;R2 выбирается из следующей группы заместителей: арил, замещенный 0-5 R2a, и гетероарил, замещенный 0-5 R2a;R2a во всех случаях независимо выбирается из следующей группы заместителей: Н, F, Cl, Br, =О, CN, NO2, -ORb, -S(O)pRc, -C(=O)Rd, -NRaRa, -(CR2bR2c)rC(=O)NRaRa, -NRaC(=O)Rd, -NRaC(=O)ORb,...

Модуляторы аурора киназы, способы их получения и их применение

Загрузка...

Номер патента: 18128

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Ду Бингфэн, Нгуйен Ханх Нхо, Ходоус Брайан Л., Шенкел Лори, Ромеро Карина, Дик Холли Л., Оливиери Филип Р., Сии Виктор Дж., Геунс-Мейер Стефани Д., Патель Винод Ф.

МПК: A61P 35/00, C07D 401/12, A61K 31/502...

Метки: киназы, применение, получения, aurora, модуляторы, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер либо фармацевтически приемлемая соль, гдекаждый из А1 и А2 независимо обозначает N;С1 обозначает CR10, где R10 означает Н, галоген, С1-4галоалкил или С1-4алкил;С2 обозначает N или СН;D представляет собой пиримидин-4-ил, пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил, триазин-2-ил, изоксазол-4-ил, 5,6,7,8-тетрагидронафтиридин-4-ил, каждый из которых необязательно замещен 1-4 заместителями из числа R1, R2 или R12, гдеR1...

Производные пиримидина, применимые в качестве ингибиторов pi3 киназы, и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 18083

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Берджер Маттью, Луи Алисия, Пун Даниэль, Аталлах Гордана, Хендриксон Томас, Визманн Марион, Пекки Сабина, Меритт Ханне, Ни Чжицзи, Фрейзьер Келли, Барсанти Пол, Кнапп Марк, Синь Сяхуа, Нг Саймон, Бартулис Сара, Чжан Яньчэнь, Иванович Эдуин, Смит Аарон, Фантл Уэнди, Пфистер Кейт, Пик Тереса, Верхаген Джоелл, Волива Чарлз, Уагман Аллан

МПК: C07D 401/04, A61P 35/00, A61K 31/506...

Метки: киназы, применения, способы, применимые, пиримидина, качестве, ингибиторов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая соль, в которойW выбран из СН и N;R1 выбран из группы, включающей:(1) замещенный и незамещенный гетероциклил, представляющий собой 3- или 4-членное кольцо, содержащее гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы, или 5- или 6-членное кольцо, содержащее от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода или серы, где любое из указанных...

Замещенные пиразолохиназолиновые производные, способ их получения и их применение в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 17769

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Постери Элена, Берия Итало, Фергюсон Рон, Браска Мария Габриелла, Вальсазина Барбара, Карузо Микеле

МПК: C07D 295/135, A61P 35/00, A61K 31/519...

Метки: качестве, замещенные, производные, киназы, способ, получения, пиразолохиназолиновые, ингибиторов, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой ортозамещенный ариламино формулыгде R'4 и R''4 независимо выбраны из группы, включающей галоген, нитро, циано, C1-C6-алкил, полифторированный алкил, полифторированный алкокси, алкенил, алкинил, гидроксиалкил, арил, арилалкил, гетероциклил, С3-С6-циклоалкил, гидрокси, алкокси, арилокси, гетероциклилокси, алкилкарбонилокси, арилкарбонилокси, гетероциклилкарбонилокси, карбокси, алкоксикарбонил,...

Конденсированные гетероциклические соединения, полезные в качестве модуляторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 17632

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Вроблески Стефен Т., Лиу Чунджиан, Хуинх Трам Н., Тортолани Дэвид Р., Додд Дхармпал С., Муссари Кристофер П., Лин Джеймс, Чен Жонг, Токарски Джон С., Ваккаро Вэйн

МПК: A61P 29/00, A61K 31/437, C07D 487/04...

Метки: качестве, полезные, гетероциклические, модуляторов, соединения, конденсированные, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia)или его энатиомер, диастереомер или фармацевтически приемлемая соль, гдеX представляет собой NR4R5;Y выбирают из водорода, галогена, OR8 или NR6R7;R1 и R2 независимо выбирают из водорода, C1-4алкила, галогена, циано и C(=O)NR10R11;R3 выбирают из водорода, галогена, C1-4алкила и фенила;R4 представляет собой -AM;A представляет собой связь, C1-3алкилен, -C(O)- или -SO2-;M представляет собой(i) водород, -NH(арил),...

Производные пиримидина и содержащие их композиции как ингибиторы киназы c-kit и pdgfr

Загрузка...

Номер патента: 17269

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Лю Сяодон, Мольтени Валентина, Ли Сяолинь

МПК: C07D 401/14, A61K 31/444, A61P 35/00...

Метки: содержащие, pdgfr, производные, пиримидина, киназы, c-kit, ингибиторы, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой L обозначает 5-членное гетероарильное кольцо, содержащее 3 атома азота, выбранное изR1, R2a и R2b обозначают водород;R3 выбран из C6-C10-арила и 5-15-членного гетероарила, содержащего гетероатом, выбранный из О, N или S; где указанный арил или гетероарил в качестве R3 замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей C1-C6-алкоксигруппу, C1-C6-алкоксигруппу, замещенную галогеном, и -X2OR5a, где...

Ингибиторы p70 s6 киназы

Загрузка...

Номер патента: 16445

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Джозеф Саджан, Чжуан Цзяньпин, Хольст Кристиан Л., Дэлли Роберт Дин, Шеферд Тимоти Алан

МПК: C07D 487/04, A61P 35/00, A61K 31/437...

Метки: киназы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде Y представляет собой CH;Z1 и Z2 представляют собой независимо CR3 или N при условии, что Z1 и Z2, оба, не являются N;R1 представляет собой H или CH3;R2 представляет собой фенил, содержащий первый заместитель, выбранный из галогена и трифторметила, и необязательно дополнительно содержащий второй заместитель, при этом указанный второй заместитель представляет собой галоген;R3 представляет собой водород, галоген,...

Соединения и композиции, как ингибиторы киназы c-kit и pdgfr

Загрузка...

Номер патента: 16329

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Лю Сяодон, Ли Сяолинь, Мольтени Валентина

МПК: A61K 31/506, A61P 37/00, A61P 35/00...

Метки: pdgfr, соединения, композиции, c-kit, ингибиторы, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1, R2a и R2b все независимо представляют собой водород;R3 и R4 вместе с атомом углерода, к которому R3 и R4 присоединены, образуют фенил, необязательно замещенный 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, C1-C6-алкил, галогензамещенный C1-C6-алкил и -X2S(O)0-2R5a, гдеX2 выбран из группы, включающей связь и C1-C4-алкилен;R5a независимо выбран из водорода и C1-C6-алкила;и его...

Соединения, ингибирующие киназы, и фармацевтическая композиция на их основе

Загрузка...

Номер патента: 16055

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Флинн Дэниел Л., Кауфман Майкл Д., Патт Уилльям К., Петилло Питер А.

МПК: A61K 39/395, A61K 31/54, A61P 35/00...

Метки: основе, фармацевтическая, ингибирующие, композиция, киназы, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы IIaгде Q1 представляет собой N, Q2 представляет собой CR3;Е1 представляет собой фенил;А выбран из группы, включающей тетралинил, инденил, G1 и G2;G1 представляет собой гетероарил, выбранный из группы, включающей тиенил, тиазолил, изоксазолил, пиразолил, тиадиазолил и пиримидинил;G2 представляет собой индазолил, хинолинил и изохинолинил;кольцо А необязательно замещено одной или несколькими группами -Х1-А1;X1 выбран из...

Сульфоксиминные производные как ингибиторы p38 мар киназы

Загрузка...

Номер патента: 15497

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Джаин Мукул Р., Пател Панкадж Раманбхай, Лохрай Брадж Бхушан, Лохрай Видья Бхушан, Шетти Шанкар Джайрам, Пател Гаутам Д., Чаттерджи Абхиджит, Чакрабарти Ганес

МПК: C07D 417/04, A61K 31/427, A61P 29/00...

Метки: ингибиторы, производные, мар, киназы, сульфоксиминные

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)или их фармацевтически приемлемые соли,где R1, R2 могут быть одинаковыми или различными и независимо представляют собой атом водорода, необязательно замещенные группы, выбранные из линейного или разветвленного (C1-С6)алкила, (С3-С7)циклоалкила, фенила или нафтила;R3 и R4могут быть одинаковыми или различными и независимо могут быть выбраны из необязательно замещенного линейного или разветвленного (C1-С6)алкила,...