Патенты с меткой «киназы»

Пурины, полезные в качестве ингибиторов mtor киназы, их использование и их фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 25011

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Чжу Яни, Радетич Бранко, Юй Бин

МПК: C07D 487/04, A61P 35/00, A61K 31/519...

Метки: ингибиторов, пурины, киназы, качестве, полезные, использование, композиции, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляетгде R18 и R22 независимо представляют водород, галоген, гидрокси или гидрокси-C1-3алкил-;R19 и R21 независимо представляют водород, амино, гидрокси, карбокси, C1-3алкокси, амино-C1-3алкил-,C1-3алкил-C(=O)-NH-, С1-3алкил-S(=O)m-NH- или гидрокси-C1-3алкил-;m представляет 0, 1 или 2;R20 представляет водород, галоген или C1-3алкокси; илиR1 выбран из группы,...

1h-индазол-3-карбоксамидные соединения в качестве ингибиторов гликогенсинтазы киназы 3-бета

Загрузка...

Номер патента: 24939

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Манчини Франческа, Фурлотти Гвидо, Драгоне Патриция, Омбрато Розелла, Ализи Мария Алессандра, Мауджери Катерина, Каццолла Никола

МПК: A61P 25/00, A61K 31/454, A61K 31/4545...

Метки: качестве, киназы, гликогенсинтазы, ингибиторов, соединения, 1h-индазол-3-карбоксамидные, 3-бета

Формула / Реферат:

1. 1Н-индазол-3-карбоксамидные соединения, имеющие следующую общую формулу (I):где Ra и Ra', одинаковые или отличающиеся друг от друга, представляют собой атом водорода; атом галогена; гидроксигруппу; С1-С6 алкильную, С2-С6 алкенильную, С2-С6 алкинильную и С1-С6 алкоксигруппу, необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, -NH2 и C1-C3 алкокси; карбоциклическое или...

Имидазопиридазины в качестве ингибиторов akt киназы

Загрузка...

Номер патента: 24890

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Бёмер Ульф, Политц Оливер, Хегебарт Андреа, Брим Ханс, Инс Стьюарт, Ревинкель Хартмут, Нойхаус Роланд, Скотт Уилльям Джонстон, Берфаккер Ларс

МПК: A61P 35/00, A61K 31/5025, C07D 487/04...

Метки: имидазопиридазины, качестве, ингибиторов, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 означает водород, гидрокси, NR5R6, CO(NR8R9), C(O)OR8, NHC(O)(1-6C-алкил) или группу, выбранную из 1-3С-алкила, 1-3С-алкокси, 3-6С-циклоалкила, арила, гетероарила, где указанная группа необязательно замещена, один или несколько раз, одинаково или по-разному, заместителем, выбранным из галогена, 1-3С-алкила, 1-3С-алкокси, -C(O)OR10, 3-6С-циклоалкила, 3-6С-гетероциклила, арила,R2 означает водород, гидрокси,...

Ингибитор регулирующей апоптотические сигналы киназы

Загрузка...

Номер патента: 24746

Опубликовано: 31.10.2016

Автор: Нотт Грегори

МПК: A61K 31/4436, A61P 31/12, A61K 31/4164...

Метки: апоптотические, регулирующей, сигналы, киназы, ингибитор

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)представляющее собой 5-(4-циклопропил-1Н-имидазол-1-ил)-N-(6-(4-изопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)пиридин-2-ил)-2-фтор-4-метилбензамид, или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение формулы (I)представляющее собой 5-(4-циклопропил-1Н-имидазол-1-ил)-2-фтор-N-(6-(4-изопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)пиридин-2-ил)-4-метилбензамид.3. Фармацевтическая композиция для лечения хронической почечной недостаточности,...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов с-kit киназы

Загрузка...

Номер патента: 24293

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Лю Сяодон, Нгуйен Бао, Ли Сяолинь, Ех Винс, Петрасси Ханк Майкл Джеймс, Лорен Джон, Мольтени Валентина, Набакка Джульет

МПК: A61P 17/00, A61P 11/00, A61K 31/437...

Метки: соединения, качестве, киназы, ингибиторов, с-kit, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или формулы (IIa) или его фармацевтически приемлемая сольгде m=1 и R20 выбран из Н, галогена, С1-С6алкила, С1-С6галогеналкила, С1-С6галогеналкокси, дейтерия, дейтерированного C1-С6алкила, -CN, -(CR92)nOR4, -C(O)R4, R10, -(CR92)nR10, -((CR92)nO)tR4, -(CR92)nO(CR92)nR7, -(CR92)nC(=O)R4, -C(=O)N(R4)2, -OR4 и -(CR92)nCN;или m=4 и R20 обозначает дейтерий;R1 выбран из С1-С6алкила и галогена;каждый R11 независимо выбран из Н,...

Производные хинолина в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 24162

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Брукингз Даниел Кристофер, Али Мезхер Хуссейн, Партон Эндрью Харри, Браун Джулиен Алистэр, Ньюсс Джуди Шарлотт, Форд Даниел Джеймс, Лангхем Барри Джон, Квинси Джоанна Рейчел, Франклин Ричард Джереми

МПК: A61P 25/28, A61P 29/00, A61K 31/519...

Метки: хинолина, производные, ингибиторов, качестве, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его N-оксид или его фармацевтически приемлемая соль:в которойU обозначает -CF3;Q обозначает N-R4;Z обозначает пиридопиримидинил-4-ил;М обозначает фенил, пиридинил или пиразинил, каждая из этих групп необязательно может содержать один или большее количество заместителей, независимо выбранных из группы, включающей хлор, метил и метоксигруппу;W обозначает C-R5;R1, R2 и R3 независимо обозначают водород, галоген,...

Производные 2-амино-3-(имидазол-2-ил)пиридин-4-она и их применение в качестве ингибиторов киназы рецептора vegf

Загрузка...

Номер патента: 23580

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Дюкло Оливье, Мартен Валери, Брон Ален, Лассалль Жильбер, Ритцелер Олаф, Лорж Франц, Стрюб Орели

МПК: A61K 31/4709, A61P 35/00, A61K 31/4375...

Метки: киназы, производные, ингибиторов, рецептора, качестве, 2-амино-3-(имидазол-2-ил)пиридин-4-она, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле (I)в которой W представляет собой атом азота или группу CH;Y представляет собой С2-С3-алкинилен, 1,4-фенилен, необязательно замещенный R7, где R7 представляет собой один или более атом(ов) галогена;Z представляет собой связь или группу CR1R2;R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой группу, выбранную из атома водорода, С1-С6-алкильной группы, трифторметильной группы, группы (CH2)nOR6,...

Замещенные производные индазола, активные в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 23579

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Нези Марчелла, Донати Даниеле, Ломбарди Борджиа Андреа, Чиомеи Марина

МПК: A61K 31/416, A61P 35/00, C07D 231/56...

Метки: индазола, киназы, производные, активные, ингибиторов, замещенные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой группу, выбранную изгде R1 выбран из группы A, NR6R7, OR8 и 4-6-членного гетероциклила, где один или несколько атомов углерода замещены на N или О, необязательно замещенного C1-C6 алкилом, OR13, NR11R12, COR10, 5-членным гетероциклилом, где один или несколько атомов углерода замещены на N;R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из водорода, галогена и 6-членного гетероциклила, где один или несколько...

Производные урацила в качестве ингибиторов axl и c-met киназы

Загрузка...

Номер патента: 23521

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Праути Кэтрин П., Хадкинз Роберт Л., Данду Реддеппаредди, Трипатхи Рабиндранатх, Джозеф Курт А.

МПК: A61K 31/506, A61K 31/53, A61P 35/00...

Метки: c-met, киназы, ингибиторов, урацила, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его солевая формав которой Е и G независимо выбраны из Н, С1-6алкила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, С2-6ал­кенила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, С2-6алкинила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, С6-11арила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, C3-11циклоалкила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, 3-15-членного гетероциклила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19,...

Пиразолилхиноксалиновые ингибиторы киназы

Загрузка...

Номер патента: 23222

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Вудхэд Стивен Джон, Саксти Гордон, Анжибо Патрик Рене, Ридер Майкл, Безонг Гилберт Эбай, Вробловски Бертольд, Бонне Паскаль Гислен Андре, Лакрамп Жан Фернан Арман, Паскье Элизабет Тереза Жанна, Аккари Рхалид, Хамлетт Кристофер Чарльз Фредерик, Пийят Изабелль Нелль Констанс, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Рис Дэвид Чарльз, Говартс Том Корнелис Хортенсе, Джонсон Кристофер Норберт, Папаникос Александра, Керолль Оливье Алексис Жорж, Вертс Йохан Эрвин Эдмонд, Бердини Валерио, Гилиссен Роналдус Арнодус Хендрика Йозеф, Мерпул Ливен, Мевеллек Лоранс Анн, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Мюррей Кристофер Уилльям, Фрейн Эдди Жан Эдгар

МПК: A61P 35/00, A61K 31/498, C07D 403/04...

Метки: киназы, ингибиторы, пиразолилхиноксалиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая любую его таутомерную или стереохимически изомерную форму,где n представляет собой целое число, имеющее значение 0, 1, 2, 3 или 4;R1 представляет собой водород, C1-6алкил, гидрокси-C1-6алкил, галоген-C1-6алкил, циано-C1-4алкил, С1-6ал­кокси-C1-6алкил, С1-6алкил, замещенный группой -NR4R5, C1-6алкил, замещенный группой -С(=O)-NR4R5, -S(=O)2-С1-6алкил, -S(=O)2-NR14R15, С1-6алкил, замещенный группой...

Ингибиторы киназы и способ лечения злокачественной опухоли с их помощью

Загрузка...

Номер патента: 23173

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Сампсон Питер Брент, Лауфер Радослав, Лю Юн, Эдвардс Луис Г., Форрест Брайан Т., Фехер Миклос, Ли Сцзе-Вань, Пан Гуохуа, Пател Нарендра Кумар Б., Паулс Хайнц В.

МПК: C07D 403/04, A61P 35/00, A61K 31/5377...

Метки: ингибиторы, киназы, помощью, лечения, способ, опухоли, злокачественной

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное следующей структурной формулой:или его фармацевтически приемлемая соль, гдеRa представляет собой -F, метокси, метил или этил;R4 представляет собой H или метил иR6 представляет собой -CH=CH-(необязательно замещенный фенил); гдефенил в -CH=CH-(фенил) является необязательно замещенным одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, -(CH2)0-3-N-пиперидинила,...

Оксазольные ингибиторы киназы, содержащие их композиции и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22188

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Шевинье Эммануэль, Пикуль Вилли, Мусси Ален, Мартен Язон, Пез Дидье, Беньяхад Абделла, Сандринелли Франк

МПК: A61K 31/443, A61K 31/4436, A61K 31/444...

Метки: оксазольные, композиции, содержащие, применение, киназы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iформула Iгде заместители A, Q, X, R1, R2, R3, V и W в формуле I являются такими, как описано ниже:А представляет собой одно из нижеследующего:i) N(R4)(CH2)n, где 0<n<3;ii) (CH2)n, где 0≤n<2;iii) C(R4)=C(R5);iv) CºC(R5);R4 и R5, каждый независимо, представляют собой атом водорода, С1-4алкил;X представляет собой СН или N;V представляет собой О;Q выбран из:i) алкильной1 группы, либоii) арильной1 группы,...

Производные индол-пиридона, обладающие ингибиторной активностью в отношении киназы 1, содержащая их фармацевтическая композиция и их применение

Загрузка...

Номер патента: 21464

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Фолопп Николас, Драйсдейл Мартин, Бедфорд Саймон, Стоукс Стивен, Уэбб Пол, Фиумана Андреа

МПК: A61P 35/00, C07D 401/14, A61K 31/4412...

Метки: композиция, ингибиторной, содержащая, фармацевтическая, обладающие, производные, киназы, отношении, индол-пиридона, активностью, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1, R2, R5 и R6, каждый, представляют собой водород;R3 и R4 независимо выбирают из водорода, гидрокси, C1-C3 алкила, фтор-(C1-C3)-алкила, гидрокси-(C1-C3)-алкила, C1-C3 алкокси, фтор-(C1-C3)-алкокси, гидрокси-(C1-C3)-алкокси, -N(R11)-R12, -Alk-N(R11)-R12, -O-Alk-N(R11)-R12, -C(=O)OH, карбокси-(C1-C3)-алкила или -C(=O)-NH-R13;Alk представляет собой прямую или разветвленную цепь...

Производные 2-бензилпиридазинона в качестве ингибиторов мет киназы

Загрузка...

Номер патента: 21362

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Штибер Франк, Дорш Дитер, Шадт Оливер, Блаукат Андрее

МПК: A61P 35/00, A61K 31/501, C07D 401/14...

Метки: мет, производные, 2-бензилпиридазинона, ингибиторов, качестве, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которойR1 означает Н или А,R2 означает фурил, тиенил, пирролил, имидазолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, изотиазолил, пиридил, пиримидинил, триазолил, тетразолил, оксадиазолил или тиадиазолил, каждый из которых является монозамещенным Hal, A, [C(R3)2]nN(R3)2, [C(R3)2]nHet, O[C(R3)2]nN(R3)2 или O[C(R3)2]nHet,R3 означает Н, метил, этил или пропил,R4, R4' означают Н,Het означает пиперидинил, пиперазинил,...

Производные пиримидина в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 20730

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Лу Вэньшу, Цзян Сончунь, Ли Кристиан Чохуа, Чэнь Бэй, Ян Кюньйон, Марсилье Томас Х.III, Хе Сяосюй

МПК: C07D 401/14, C07D 403/12, A61K 31/506...

Метки: пиримидина, киназы, ингибиторов, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его таутомер или физиологически приемлемая соль;где кольцо Е необязательно может содержать двойную связь;один из Z1, Z2 и Z3 обозначает NR6, N(R6)+-O- или S(O)1-2, а другие обозначают CR2;R1 обозначает галоген или необязательно галогенированный C1-С6-алкил;R2 обозначает пиридин-2-онил, азепан-2-онил или моноциклический 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из N, О и S, каждый из которых...

Триазины как ингибиторы киназы pi3 и mtor

Загрузка...

Номер патента: 20317

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Каплан Джошуа Аарон, Венкатесан Аранапакам М., Верхейен Ерун К., Чэнь Чзэчэн, Ши Мэнсяо, Дос Сантос Освальдо, Аирал-Калоустиан Семирамис, Денхардт Кристоф М., Гопалсами Ариамала, Ричард Дэвид Дж., Каррэн Кевин Дж., Мансур Тарек С., Заск Ари, Делос Сантос Эфрен Гийермо

МПК: C07D 498/08, A61K 31/53, A61P 35/00...

Метки: ингибиторы, триазины, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собойгде R6, R7, R8, R9, каждый независимо, представляют собой водород и C1-C6-алкил илиR6 и R9 или R7 и R8 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют необязательно замещенный 5-6-членный насыщенный цикл, содержащий 0 или 1 атом О;R2 представляет собой необязательно замещенный C6-C10-арил-NH-CO-R3;R3 представляет собой OR5, NR5R5, NHR5;R5 независимо выбирают из C1-C6-алкила;...

Производные пиколинамида в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 20136

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Лань Цзион, Бергер Маттью Т., Хан Усок, Нишигучи Джизель

МПК: A61K 31/444, A61P 35/00, C07D 401/12...

Метки: качестве, киназы, пиколинамида, ингибиторов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы II или его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая сольв которой Y обозначает циклогексил, содержащий 1-3 заместителя, выбранных из гидроксигруппы, аминогруппы, C1-C4-алкила и C1-C4-галогеналкила;R1 обозначает водород, NH2 или галоген;R12 в каждом случае независимо выбран из группы, включающей водород и галоген; иR5 выбран из группы, включающей циклогексил, фенил и пиридил, где указанный циклогексил, указанный...

Антагонисты киназы

Загрузка...

Номер патента: 19961

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Эпсел Бет, Шокат Кеван М., Найт Захарий А.

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04, A61P 35/04...

Метки: антагонисты, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений, имеющих следующую формулу:где R1 представляет собой водород, R3-замещенный или незамещенный C1-C8-алкил, незамещенный C5-C7-циклоалкил или незамещенный 5-7-членный гетероциклоалкил;R2 представляет собой R4-замещенный гетероарил, который имеет 2-3 конденсированных кольца, которые содержат 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S;R3 представляет собой галоген, -CN, -OR5, -S(O)nR6, -NR7R8, -C(O)R9,...

Ингибиторы киназы pim и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 19951

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Бёргер Маттью, Вальтер Аннетте, Линдвалл Мика, Заворотинская Татьяна, Антониос-Маккри Уилльям Джр., Хан Вусок, Макбрайд Кристофер, Ху Кей, Шафер Синтия, Аталлах Гордана, Лань Цзян, Гарсиа Пабло, Белламасина Корнелия, Нишигучи Джизель

МПК: C07D 213/78, C07D 401/12

Метки: способы, применения, киназы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его стереоизомер либо фармацевтически приемлемая сольв которой X1, X2, Х3 и Х4 независимо выбраны из CR2 и N; при условии, что по меньшей мере один и не более двух из Х1, Х2, Х3 и Х4 обозначают N;Y обозначает замещенную аминогруппу или замещенный или незамещенный C3-C8-циклоалкил, гетероциклоалкил или гетероарил;Z1, Z2 и Z3 независимо выбраны из CR2 и N; при условии, что не более чем один из Z1, Z2 и Z3 может...

Соединения и композиции как ингибиторы киназы с-kit и pdgfr

Загрузка...

Номер патента: 19524

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Мольтени Валентина, Лорен Джон, Рамси Тимоти, Набакка Джульет, Брайтенштайн Вернер, Чянелли Донателла, Лю Сяодон, Ли Сяолинь

МПК: A61P 35/00, A61K 31/506, A61P 37/00...

Метки: ингибиторы, с-kit, киназы, pdgfr, композиции, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой L выбран из -NHC(O)- и -C(O)NH-;R2a и R2b, каждый независимо, представляют собой водород;R1 выбран из группы, включающей водород, гидроксил, 3-8-членный гетероциклоалкил, содержащий 1-3 гетероатома, независимо выбранных из N, О и S, C1-C4-алкил, C1-C4-алкоксигруппу, галогензамещенную C1-C4-алкоксигруппу, галогензамещенный C1-C4-алкил, -OX1R8, где X1 обозначает C1-C4-алкилен и R8 обозначает C3-C12-циклоалкил;...

Конденсированные азотсодержащие гетероциклы и содержащие их композиции в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 19507

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Ракер Пол Винсент, Фань И, Чой Ха-Сун, Ван Чжичэн, Албо Памела А., Чопиук Грегори

МПК: A61K 31/4353, A61P 37/00, A61K 31/4985...

Метки: композиции, ингибиторов, гетероциклы, содержащие, киназы, конденсированные, качестве, азотсодержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), его фармацевтически приемлемая соль, фармацевтически приемлемый сольватв которой X1 и X2 обозначают N;X3 и X4 обозначают С;R1 обозначаетгде k равно 1, 2, 3 или 4;когда k равно 1, R3 обозначает пиридил или фенил, которые необязательно содержат от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, включающей галоген, C1-C8-алкил и галогензамещенный C1-C8-алкил;когда k равно 2, 3 или 4, один R3 обозначает фенил,...

Производные хинолина в качестве ингибиторов pi3 киназы

Загрузка...

Номер патента: 19540

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Донателли Карла А., Найт Стивен Дэвид, Ньюландер Кеннет Аллен, Сарпонг Марта, Дарси Майкл Джерард, Берджесс Жоэлль Лоррейн, Шмидт Стэнли Дж., Риджерс Ланс, Адамс Николас Д.

МПК: A61K 31/47

Метки: ингибиторов, качестве, киназы, хинолина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 2,4-дифтор-N-{2-(метилокси)-5-[4-(4-пиридазинил)-6-хиноли­нил]-3-пиридинил}бензолсульфонамид, следующей структуры:или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой 2,4-дифтор-N-{2-(метилокси)-5-[4-(4-пиридазинил)-6-хинолинил]-3-пиридинил}бензолсульфонамид.3. Применение соединения по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемой соли в производстве лекарственного средства...

Производные 3-(3-пиримидин-2-илбензил)-1,2,4-триазоло[4,3-b]пиридазина в качестве ингибиторов met киназы

Загрузка...

Номер патента: 19534

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Блаукат Андрее, Шадт Оливер, Дорш Дитер, Штибер Франк

МПК: A61K 31/5025, C07D 487/04, A61P 35/02...

Метки: киназы, ингибиторов, 3-(3-пиримидин-2-илбензил)-1,2,4-триазоло[4,3-b]пиридазина, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1 означает тиазолил, тиофенил, фуранил, пирролил, оксазолил, изоксазолил, оксадиазолил, пиразолил, имидазолил, тиадиазолил, пиридазинил, пиразинил, пиридинил или пиримидинил, где эти радикалы могут также быть моно-, ди- или тризамещенными Hal, [C(R5)2]nOR5 и/или А, или означает фенил, который является моно-, ди- или тризамещенным Hal и/или CN, или означает А;R2 означает O[C(R5)2]nOR5, Het, -[C(R5)2]nHet или...

Способ получения пиридо-пиримидиновых ингибиторов mtor киназы, их солевых форм

Загрузка...

Номер патента: 19092

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Карри Анджела Шарлотте, Чёрчилл Гуидион Нью, Блейд Хелен, Добсон Бенджамин Чарлз, Хайнс Питер Самьюэл, Кенуорти Мартин Нил, Ро Стивен Антони, Пауэлл Лин

МПК: A61K 31/519, C07D 471/04, A61P 35/00...

Метки: киназы, солевых, пиридо-пиримидиновых, форм, способ, получения, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы 1где R1 представляет собой водород или OR3;R2 представляет собой CH2OR4, CN, CO2R5 или CONR6R7;R3 представляет собой С1-4алкильную группу;R4 представляет собой -COR8 группу, где R8 представляет собой вторичную С3-6алкильную или третичную С4-6алкильную группу;R5 представляет собой С1-4алкильную группу;R6 представляет собой водород или С1-4алкильную группу иR7 представляет собой С1-4алкильную...

Карбазолкарбоксамидные соединения, применимые в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 19041

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Ши Цин, Теббен Эндрю Дж., Лю Цинцзе, Бэтт Дуглас Г., Делукка Джордж В.

МПК: C07D 209/88, A61P 37/00, A61K 31/403...

Метки: киназы, карбазолкарбоксамидные, качестве, ингибиторов, применимые, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение в соответствии с формулой (I)или его соль,где пунктирные линии представляют собой либо одинарные, либо двойные связи;А представляет собой галоген, С3-10карбоцикл, замещенный 0-3 В, С6-10моно- или бициклический арил, замещенный 0-3 В, 5-14-членный гетероцикл, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, замещенных 0-3 В, 5-10-членный гетероарил, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, замещенных 0-3 В;В представляет...

Ингибиторы с-fms киназы

Загрузка...

Номер патента: 18936

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Мигалла Санатх К., Чэнь Цзиньшэн, Уолл Марк Дж., Иллиг Карл Р.

МПК: A61K 31/33, C07D 401/14, A61P 19/02...

Метки: киназы, ингибиторы, с-fms

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его сольват, гидрат, таутомер или фармацевтически приемлемая соль, гдеW означаетR2 означает (С3-С8)циклоалкил или (С3-С8)циклоалкенил, любой из которых может быть независимо замещен одним или двумя заместителями, выбранными из С(1-4)алкила;Z означает Н, F, Cl или СН3;J означает СН или N;X означаетгде Rw означает Н, -С(1-4)алкил, -СО2С(1-4)алкил, -CONH2, -CONHC(1-4)алкил, -CON(С(1-4)алкил)2 или -COC(1-4)алкил.2....

Комбинированная терапия ингибитором киназы p70 s6 и ингибитором mtor

Загрузка...

Номер патента: 18824

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Донохо Грегори Пол, Джиджанейдж Сандаруван

МПК: A61K 31/436, A61K 45/06, A61K 31/519...

Метки: терапия, ингибитором, комбинированная, киназы

Формула / Реферат:

1. Продукт, включающий соединение 4-[4-[4-(4-фтор-3-трифторметилфенил)-1-метил-1Н-имидазол-2-ил]пиперидин-1-ил]-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин или его фармацевтически приемлемую соль и ингибитор mTOR, представляющий собой рапамицин, в виде комбинированного препарата для одновременного, раздельного или последовательного применения в терапии.2. Продукт, включающий соединение...

Комбинированная терапия ингибитором киназы p70 s6 и ингибитором egfr

Загрузка...

Номер патента: 18624

Опубликовано: 30.09.2013

Автор: Джиджанейдж Сандаруван

МПК: A61K 31/519, A61K 45/06, A61K 31/436...

Метки: киназы, ингибитором, комбинированная, терапия

Формула / Реферат:

1. Продукт, включающий соединение 4-[4-[4-(4-фтор-3-трифторметилфенил)-1-метил-1Н-имидазол-2-ил]пиперидин-1-ил]-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин или его фармацевтически приемлемую соль и ингибитор EGFR (рецептора эпидермального фактора роста), представляющий собой гидрохлорид эрлотиниба, в виде комбинированного препарата для одновременного, раздельного или последовательного применения в терапии.2. Продукт, включающий соединение...

Замещенные производные индазола, активные как ингибиторы киназы

Загрузка...

Номер патента: 18503

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Перроне Этторе, Меникинкери Мария, Панцери Акилле, Ванотти Эрмес, Нези Марчелла, Маркионни Кьяра, Ломбарди Борджиа Андреа, Орсини Паоло

МПК: A61P 35/00, A61K 31/33, C07D 231/56...

Метки: ингибиторы, производные, индазола, замещенные, киназы, активные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой X обозначает -CH2-, -CH(OH)-, -CH(OR')- или -C(R'R")-, причем R' обозначает C1-C6-алкил и R" обозначает водород;Ar обозначает фенил, пиразолил или пиридил, в случае необходимости замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, COR4, NR5R6, OR7, NHSO2R10, прямого или разветвленного C1-C6-алкила, в случае необходимости замещенного гетероциклилом, который, в свою...

Имидазопиридазинкарбонитрилы, используемые в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 18163

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Чэнь Либин, Ким Сунг-Хун, Нэйшн Эндрю, Хэ Лици, Чжао Юфэнь, Финк Брайан, Чжэн Литай, Гавай Ашвиникумар

МПК: C07D 487/04, A61P 35/00, A61K 31/4188...

Метки: качестве, киназы, используемые, имидазопиридазинкарбонитрилы, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 выбирается из следующей группы заместителей: Н, F, Cl, Br, CN и C1-6алкил;R2 выбирается из следующей группы заместителей: арил, замещенный 0-5 R2a, и гетероарил, замещенный 0-5 R2a;R2a во всех случаях независимо выбирается из следующей группы заместителей: Н, F, Cl, Br, =О, CN, NO2, -ORb, -S(O)pRc, -C(=O)Rd, -NRaRa, -(CR2bR2c)rC(=O)NRaRa, -NRaC(=O)Rd, -NRaC(=O)ORb,...

Модуляторы аурора киназы, способы их получения и их применение

Загрузка...

Номер патента: 18128

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Ромеро Карина, Ходоус Брайан Л., Геунс-Мейер Стефани Д., Сии Виктор Дж., Нгуйен Ханх Нхо, Дик Холли Л., Шенкел Лори, Оливиери Филип Р., Патель Винод Ф., Ду Бингфэн

МПК: A61P 35/00, C07D 401/12, A61K 31/502...

Метки: способы, применение, киназы, aurora, модуляторы, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер либо фармацевтически приемлемая соль, гдекаждый из А1 и А2 независимо обозначает N;С1 обозначает CR10, где R10 означает Н, галоген, С1-4галоалкил или С1-4алкил;С2 обозначает N или СН;D представляет собой пиримидин-4-ил, пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил, триазин-2-ил, изоксазол-4-ил, 5,6,7,8-тетрагидронафтиридин-4-ил, каждый из которых необязательно замещен 1-4 заместителями из числа R1, R2 или R12, гдеR1...

Производные пиримидина, применимые в качестве ингибиторов pi3 киназы, и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 18083

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Пик Тереса, Луи Алисия, Иванович Эдуин, Чжан Яньчэнь, Кнапп Марк, Фантл Уэнди, Пекки Сабина, Барсанти Пол, Бартулис Сара, Верхаген Джоелл, Хендриксон Томас, Аталлах Гордана, Синь Сяхуа, Нг Саймон, Ни Чжицзи, Волива Чарлз, Берджер Маттью, Фрейзьер Келли, Меритт Ханне, Визманн Марион, Пфистер Кейт, Смит Аарон, Пун Даниэль, Уагман Аллан

МПК: A61K 31/506, C07D 401/04, A61P 35/00...

Метки: применения, способы, киназы, пиримидина, применимые, ингибиторов, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая соль, в которойW выбран из СН и N;R1 выбран из группы, включающей:(1) замещенный и незамещенный гетероциклил, представляющий собой 3- или 4-членное кольцо, содержащее гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы, или 5- или 6-членное кольцо, содержащее от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода или серы, где любое из указанных...

Замещенные пиразолохиназолиновые производные, способ их получения и их применение в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 17769

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Браска Мария Габриелла, Берия Итало, Постери Элена, Фергюсон Рон, Карузо Микеле, Вальсазина Барбара

МПК: C07D 295/135, A61P 35/00, A61K 31/519...

Метки: киназы, пиразолохиназолиновые, способ, ингибиторов, производные, качестве, получения, замещенные, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой ортозамещенный ариламино формулыгде R'4 и R''4 независимо выбраны из группы, включающей галоген, нитро, циано, C1-C6-алкил, полифторированный алкил, полифторированный алкокси, алкенил, алкинил, гидроксиалкил, арил, арилалкил, гетероциклил, С3-С6-циклоалкил, гидрокси, алкокси, арилокси, гетероциклилокси, алкилкарбонилокси, арилкарбонилокси, гетероциклилкарбонилокси, карбокси, алкоксикарбонил,...

Конденсированные гетероциклические соединения, полезные в качестве модуляторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 17632

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Тортолани Дэвид Р., Лин Джеймс, Чен Жонг, Додд Дхармпал С., Вроблески Стефен Т., Лиу Чунджиан, Токарски Джон С., Ваккаро Вэйн, Хуинх Трам Н., Муссари Кристофер П.

МПК: A61K 31/437, C07D 487/04, A61P 29/00...

Метки: модуляторов, качестве, соединения, конденсированные, полезные, киназы, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia)или его энатиомер, диастереомер или фармацевтически приемлемая соль, гдеX представляет собой NR4R5;Y выбирают из водорода, галогена, OR8 или NR6R7;R1 и R2 независимо выбирают из водорода, C1-4алкила, галогена, циано и C(=O)NR10R11;R3 выбирают из водорода, галогена, C1-4алкила и фенила;R4 представляет собой -AM;A представляет собой связь, C1-3алкилен, -C(O)- или -SO2-;M представляет собой(i) водород, -NH(арил),...

Производные пиримидина и содержащие их композиции как ингибиторы киназы c-kit и pdgfr

Загрузка...

Номер патента: 17269

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Ли Сяолинь, Мольтени Валентина, Лю Сяодон

МПК: A61K 31/444, C07D 401/14, A61P 35/00...

Метки: пиримидина, ингибиторы, производные, pdgfr, содержащие, киназы, композиции, c-kit

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой L обозначает 5-членное гетероарильное кольцо, содержащее 3 атома азота, выбранное изR1, R2a и R2b обозначают водород;R3 выбран из C6-C10-арила и 5-15-членного гетероарила, содержащего гетероатом, выбранный из О, N или S; где указанный арил или гетероарил в качестве R3 замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей C1-C6-алкоксигруппу, C1-C6-алкоксигруппу, замещенную галогеном, и -X2OR5a, где...

Ингибиторы p70 s6 киназы

Загрузка...

Номер патента: 16445

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Хольст Кристиан Л., Шеферд Тимоти Алан, Дэлли Роберт Дин, Джозеф Саджан, Чжуан Цзяньпин

МПК: A61K 31/437, A61P 35/00, C07D 487/04...

Метки: киназы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде Y представляет собой CH;Z1 и Z2 представляют собой независимо CR3 или N при условии, что Z1 и Z2, оба, не являются N;R1 представляет собой H или CH3;R2 представляет собой фенил, содержащий первый заместитель, выбранный из галогена и трифторметила, и необязательно дополнительно содержащий второй заместитель, при этом указанный второй заместитель представляет собой галоген;R3 представляет собой водород, галоген,...

Соединения и композиции, как ингибиторы киназы c-kit и pdgfr

Загрузка...

Номер патента: 16329

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Ли Сяолинь, Мольтени Валентина, Лю Сяодон

МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, A61P 37/00...

Метки: pdgfr, композиции, киназы, ингибиторы, c-kit, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1, R2a и R2b все независимо представляют собой водород;R3 и R4 вместе с атомом углерода, к которому R3 и R4 присоединены, образуют фенил, необязательно замещенный 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, C1-C6-алкил, галогензамещенный C1-C6-алкил и -X2S(O)0-2R5a, гдеX2 выбран из группы, включающей связь и C1-C4-алкилен;R5a независимо выбран из водорода и C1-C6-алкила;и его...

Соединения, ингибирующие киназы, и фармацевтическая композиция на их основе

Загрузка...

Номер патента: 16055

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Флинн Дэниел Л., Патт Уилльям К., Петилло Питер А., Кауфман Майкл Д.

МПК: A61K 39/395, A61K 31/54, A61P 35/00...

Метки: соединения, ингибирующие, фармацевтическая, киназы, композиция, основе

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы IIaгде Q1 представляет собой N, Q2 представляет собой CR3;Е1 представляет собой фенил;А выбран из группы, включающей тетралинил, инденил, G1 и G2;G1 представляет собой гетероарил, выбранный из группы, включающей тиенил, тиазолил, изоксазолил, пиразолил, тиадиазолил и пиримидинил;G2 представляет собой индазолил, хинолинил и изохинолинил;кольцо А необязательно замещено одной или несколькими группами -Х1-А1;X1 выбран из...

Сульфоксиминные производные как ингибиторы p38 мар киназы

Загрузка...

Номер патента: 15497

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Лохрай Брадж Бхушан, Чаттерджи Абхиджит, Пател Панкадж Раманбхай, Пател Гаутам Д., Джаин Мукул Р., Лохрай Видья Бхушан, Чакрабарти Ганес, Шетти Шанкар Джайрам

МПК: C07D 417/04, A61K 31/427, A61P 29/00...

Метки: сульфоксиминные, мар, киназы, производные, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)или их фармацевтически приемлемые соли,где R1, R2 могут быть одинаковыми или различными и независимо представляют собой атом водорода, необязательно замещенные группы, выбранные из линейного или разветвленного (C1-С6)алкила, (С3-С7)циклоалкила, фенила или нафтила;R3 и R4могут быть одинаковыми или различными и независимо могут быть выбраны из необязательно замещенного линейного или разветвленного (C1-С6)алкила,...