Патенты с меткой «киназы»

Пурины, полезные в качестве ингибиторов mtor киназы, их использование и их фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 25011

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Юй Бин, Чжу Яни, Радетич Бранко

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519, A61P 35/00...

Метки: использование, качестве, фармацевтические, киназы, пурины, композиции, полезные, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляетгде R18 и R22 независимо представляют водород, галоген, гидрокси или гидрокси-C1-3алкил-;R19 и R21 независимо представляют водород, амино, гидрокси, карбокси, C1-3алкокси, амино-C1-3алкил-,C1-3алкил-C(=O)-NH-, С1-3алкил-S(=O)m-NH- или гидрокси-C1-3алкил-;m представляет 0, 1 или 2;R20 представляет водород, галоген или C1-3алкокси; илиR1 выбран из группы,...

1h-индазол-3-карбоксамидные соединения в качестве ингибиторов гликогенсинтазы киназы 3-бета

Загрузка...

Номер патента: 24939

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Омбрато Розелла, Драгоне Патриция, Манчини Франческа, Мауджери Катерина, Ализи Мария Алессандра, Каццолла Никола, Фурлотти Гвидо

МПК: A61K 31/4545, A61P 25/00, A61K 31/454...

Метки: соединения, качестве, гликогенсинтазы, киназы, 1h-индазол-3-карбоксамидные, ингибиторов, 3-бета

Формула / Реферат:

1. 1Н-индазол-3-карбоксамидные соединения, имеющие следующую общую формулу (I):где Ra и Ra', одинаковые или отличающиеся друг от друга, представляют собой атом водорода; атом галогена; гидроксигруппу; С1-С6 алкильную, С2-С6 алкенильную, С2-С6 алкинильную и С1-С6 алкоксигруппу, необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, -NH2 и C1-C3 алкокси; карбоциклическое или...

Имидазопиридазины в качестве ингибиторов akt киназы

Загрузка...

Номер патента: 24890

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Бёмер Ульф, Хегебарт Андреа, Инс Стьюарт, Берфаккер Ларс, Ревинкель Хартмут, Брим Ханс, Нойхаус Роланд, Скотт Уилльям Джонстон, Политц Оливер

МПК: A61K 31/5025, A61P 35/00, C07D 487/04...

Метки: киназы, качестве, ингибиторов, имидазопиридазины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 означает водород, гидрокси, NR5R6, CO(NR8R9), C(O)OR8, NHC(O)(1-6C-алкил) или группу, выбранную из 1-3С-алкила, 1-3С-алкокси, 3-6С-циклоалкила, арила, гетероарила, где указанная группа необязательно замещена, один или несколько раз, одинаково или по-разному, заместителем, выбранным из галогена, 1-3С-алкила, 1-3С-алкокси, -C(O)OR10, 3-6С-циклоалкила, 3-6С-гетероциклила, арила,R2 означает водород, гидрокси,...

Ингибитор регулирующей апоптотические сигналы киназы

Загрузка...

Номер патента: 24746

Опубликовано: 31.10.2016

Автор: Нотт Грегори

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/4436, A61P 31/12...

Метки: киназы, апоптотические, ингибитор, регулирующей, сигналы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)представляющее собой 5-(4-циклопропил-1Н-имидазол-1-ил)-N-(6-(4-изопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)пиридин-2-ил)-2-фтор-4-метилбензамид, или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение формулы (I)представляющее собой 5-(4-циклопропил-1Н-имидазол-1-ил)-2-фтор-N-(6-(4-изопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)пиридин-2-ил)-4-метилбензамид.3. Фармацевтическая композиция для лечения хронической почечной недостаточности,...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов с-kit киназы

Загрузка...

Номер патента: 24293

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Ли Сяолинь, Мольтени Валентина, Нгуйен Бао, Лю Сяодон, Петрасси Ханк Майкл Джеймс, Лорен Джон, Набакка Джульет, Ех Винс

МПК: A61K 31/437, A61P 17/00, A61P 11/00...

Метки: киназы, композиции, с-kit, соединения, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или формулы (IIa) или его фармацевтически приемлемая сольгде m=1 и R20 выбран из Н, галогена, С1-С6алкила, С1-С6галогеналкила, С1-С6галогеналкокси, дейтерия, дейтерированного C1-С6алкила, -CN, -(CR92)nOR4, -C(O)R4, R10, -(CR92)nR10, -((CR92)nO)tR4, -(CR92)nO(CR92)nR7, -(CR92)nC(=O)R4, -C(=O)N(R4)2, -OR4 и -(CR92)nCN;или m=4 и R20 обозначает дейтерий;R1 выбран из С1-С6алкила и галогена;каждый R11 независимо выбран из Н,...

Производные хинолина в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 24162

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ньюсс Джуди Шарлотт, Брукингз Даниел Кристофер, Лангхем Барри Джон, Франклин Ричард Джереми, Квинси Джоанна Рейчел, Партон Эндрью Харри, Браун Джулиен Алистэр, Али Мезхер Хуссейн, Форд Даниел Джеймс

МПК: A61P 29/00, A61P 25/28, A61K 31/519...

Метки: производные, киназы, качестве, ингибиторов, хинолина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его N-оксид или его фармацевтически приемлемая соль:в которойU обозначает -CF3;Q обозначает N-R4;Z обозначает пиридопиримидинил-4-ил;М обозначает фенил, пиридинил или пиразинил, каждая из этих групп необязательно может содержать один или большее количество заместителей, независимо выбранных из группы, включающей хлор, метил и метоксигруппу;W обозначает C-R5;R1, R2 и R3 независимо обозначают водород, галоген,...

Производные 2-амино-3-(имидазол-2-ил)пиридин-4-она и их применение в качестве ингибиторов киназы рецептора vegf

Загрузка...

Номер патента: 23580

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Лассалль Жильбер, Брон Ален, Лорж Франц, Стрюб Орели, Мартен Валери, Ритцелер Олаф, Дюкло Оливье

МПК: A61K 31/4709, A61P 35/00, A61K 31/4375...

Метки: рецептора, применение, качестве, 2-амино-3-(имидазол-2-ил)пиридин-4-она, производные, киназы, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле (I)в которой W представляет собой атом азота или группу CH;Y представляет собой С2-С3-алкинилен, 1,4-фенилен, необязательно замещенный R7, где R7 представляет собой один или более атом(ов) галогена;Z представляет собой связь или группу CR1R2;R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой группу, выбранную из атома водорода, С1-С6-алкильной группы, трифторметильной группы, группы (CH2)nOR6,...

Замещенные производные индазола, активные в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 23579

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Нези Марчелла, Донати Даниеле, Чиомеи Марина, Ломбарди Борджиа Андреа

МПК: A61P 35/00, C07D 231/56, A61K 31/416...

Метки: производные, качестве, замещенные, киназы, активные, ингибиторов, индазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой группу, выбранную изгде R1 выбран из группы A, NR6R7, OR8 и 4-6-членного гетероциклила, где один или несколько атомов углерода замещены на N или О, необязательно замещенного C1-C6 алкилом, OR13, NR11R12, COR10, 5-членным гетероциклилом, где один или несколько атомов углерода замещены на N;R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из водорода, галогена и 6-членного гетероциклила, где один или несколько...

Производные урацила в качестве ингибиторов axl и c-met киназы

Загрузка...

Номер патента: 23521

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Трипатхи Рабиндранатх, Праути Кэтрин П., Данду Реддеппаредди, Джозеф Курт А., Хадкинз Роберт Л.

МПК: A61K 31/506, A61K 31/53, A61P 35/00...

Метки: ингибиторов, c-met, урацила, производные, киназы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его солевая формав которой Е и G независимо выбраны из Н, С1-6алкила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, С2-6ал­кенила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, С2-6алкинила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, С6-11арила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, C3-11циклоалкила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, 3-15-членного гетероциклила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19,...

Пиразолилхиноксалиновые ингибиторы киназы

Загрузка...

Номер патента: 23222

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Папаникос Александра, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Аккари Рхалид, Лакрамп Жан Фернан Арман, Вробловски Бертольд, Вертс Йохан Эрвин Эдмонд, Анжибо Патрик Рене, Саксти Гордон, Паскье Элизабет Тереза Жанна, Мюррей Кристофер Уилльям, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Безонг Гилберт Эбай, Рис Дэвид Чарльз, Мевеллек Лоранс Анн, Пийят Изабелль Нелль Констанс, Говартс Том Корнелис Хортенсе, Хамлетт Кристофер Чарльз Фредерик, Ридер Майкл, Бонне Паскаль Гислен Андре, Джонсон Кристофер Норберт, Гилиссен Роналдус Арнодус Хендрика Йозеф, Керолль Оливье Алексис Жорж, Вудхэд Стивен Джон, Мерпул Ливен, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Бердини Валерио

МПК: A61K 31/498, C07D 403/04, A61P 35/00...

Метки: пиразолилхиноксалиновые, ингибиторы, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая любую его таутомерную или стереохимически изомерную форму,где n представляет собой целое число, имеющее значение 0, 1, 2, 3 или 4;R1 представляет собой водород, C1-6алкил, гидрокси-C1-6алкил, галоген-C1-6алкил, циано-C1-4алкил, С1-6ал­кокси-C1-6алкил, С1-6алкил, замещенный группой -NR4R5, C1-6алкил, замещенный группой -С(=O)-NR4R5, -S(=O)2-С1-6алкил, -S(=O)2-NR14R15, С1-6алкил, замещенный группой...

Ингибиторы киназы и способ лечения злокачественной опухоли с их помощью

Загрузка...

Номер патента: 23173

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Эдвардс Луис Г., Сампсон Питер Брент, Пател Нарендра Кумар Б., Паулс Хайнц В., Форрест Брайан Т., Лю Юн, Лауфер Радослав, Пан Гуохуа, Фехер Миклос, Ли Сцзе-Вань

МПК: A61P 35/00, A61K 31/5377, C07D 403/04...

Метки: помощью, лечения, ингибиторы, опухоли, способ, киназы, злокачественной

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное следующей структурной формулой:или его фармацевтически приемлемая соль, гдеRa представляет собой -F, метокси, метил или этил;R4 представляет собой H или метил иR6 представляет собой -CH=CH-(необязательно замещенный фенил); гдефенил в -CH=CH-(фенил) является необязательно замещенным одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, -(CH2)0-3-N-пиперидинила,...

Оксазольные ингибиторы киназы, содержащие их композиции и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22188

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Мусси Ален, Пикуль Вилли, Шевинье Эммануэль, Сандринелли Франк, Беньяхад Абделла, Мартен Язон, Пез Дидье

МПК: A61K 31/444, A61K 31/443, A61K 31/4436...

Метки: применение, содержащие, киназы, композиции, оксазольные, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iформула Iгде заместители A, Q, X, R1, R2, R3, V и W в формуле I являются такими, как описано ниже:А представляет собой одно из нижеследующего:i) N(R4)(CH2)n, где 0<n<3;ii) (CH2)n, где 0≤n<2;iii) C(R4)=C(R5);iv) CºC(R5);R4 и R5, каждый независимо, представляют собой атом водорода, С1-4алкил;X представляет собой СН или N;V представляет собой О;Q выбран из:i) алкильной1 группы, либоii) арильной1 группы,...

Производные индол-пиридона, обладающие ингибиторной активностью в отношении киназы 1, содержащая их фармацевтическая композиция и их применение

Загрузка...

Номер патента: 21464

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Стоукс Стивен, Драйсдейл Мартин, Фиумана Андреа, Бедфорд Саймон, Уэбб Пол, Фолопп Николас

МПК: A61K 31/4412, C07D 401/14, A61P 35/00...

Метки: обладающие, применение, активностью, индол-пиридона, фармацевтическая, производные, композиция, содержащая, ингибиторной, киназы, отношении

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1, R2, R5 и R6, каждый, представляют собой водород;R3 и R4 независимо выбирают из водорода, гидрокси, C1-C3 алкила, фтор-(C1-C3)-алкила, гидрокси-(C1-C3)-алкила, C1-C3 алкокси, фтор-(C1-C3)-алкокси, гидрокси-(C1-C3)-алкокси, -N(R11)-R12, -Alk-N(R11)-R12, -O-Alk-N(R11)-R12, -C(=O)OH, карбокси-(C1-C3)-алкила или -C(=O)-NH-R13;Alk представляет собой прямую или разветвленную цепь...

Производные 2-бензилпиридазинона в качестве ингибиторов мет киназы

Загрузка...

Номер патента: 21362

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Блаукат Андрее, Дорш Дитер, Шадт Оливер, Штибер Франк

МПК: A61P 35/00, A61K 31/501, C07D 401/14...

Метки: киназы, 2-бензилпиридазинона, производные, качестве, мет, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которойR1 означает Н или А,R2 означает фурил, тиенил, пирролил, имидазолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, изотиазолил, пиридил, пиримидинил, триазолил, тетразолил, оксадиазолил или тиадиазолил, каждый из которых является монозамещенным Hal, A, [C(R3)2]nN(R3)2, [C(R3)2]nHet, O[C(R3)2]nN(R3)2 или O[C(R3)2]nHet,R3 означает Н, метил, этил или пропил,R4, R4' означают Н,Het означает пиперидинил, пиперазинил,...

Производные пиримидина в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 20730

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Лу Вэньшу, Ли Кристиан Чохуа, Цзян Сончунь, Ян Кюньйон, Хе Сяосюй, Чэнь Бэй, Марсилье Томас Х.III

МПК: A61K 31/506, C07D 401/14, C07D 403/12...

Метки: пиримидина, производные, киназы, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его таутомер или физиологически приемлемая соль;где кольцо Е необязательно может содержать двойную связь;один из Z1, Z2 и Z3 обозначает NR6, N(R6)+-O- или S(O)1-2, а другие обозначают CR2;R1 обозначает галоген или необязательно галогенированный C1-С6-алкил;R2 обозначает пиридин-2-онил, азепан-2-онил или моноциклический 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из N, О и S, каждый из которых...

Триазины как ингибиторы киназы pi3 и mtor

Загрузка...

Номер патента: 20317

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Дос Сантос Освальдо, Ши Мэнсяо, Мансур Тарек С., Чэнь Чзэчэн, Каррэн Кевин Дж., Ричард Дэвид Дж., Каплан Джошуа Аарон, Денхардт Кристоф М., Гопалсами Ариамала, Верхейен Ерун К., Венкатесан Аранапакам М., Делос Сантос Эфрен Гийермо, Аирал-Калоустиан Семирамис, Заск Ари

МПК: C07D 498/08, A61P 35/00, A61K 31/53...

Метки: ингибиторы, триазины, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собойгде R6, R7, R8, R9, каждый независимо, представляют собой водород и C1-C6-алкил илиR6 и R9 или R7 и R8 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют необязательно замещенный 5-6-членный насыщенный цикл, содержащий 0 или 1 атом О;R2 представляет собой необязательно замещенный C6-C10-арил-NH-CO-R3;R3 представляет собой OR5, NR5R5, NHR5;R5 независимо выбирают из C1-C6-алкила;...

Производные пиколинамида в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 20136

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Нишигучи Джизель, Бергер Маттью Т., Лань Цзион, Хан Усок

МПК: A61P 35/00, A61K 31/444, C07D 401/12...

Метки: ингибиторов, пиколинамида, качестве, киназы, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы II или его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая сольв которой Y обозначает циклогексил, содержащий 1-3 заместителя, выбранных из гидроксигруппы, аминогруппы, C1-C4-алкила и C1-C4-галогеналкила;R1 обозначает водород, NH2 или галоген;R12 в каждом случае независимо выбран из группы, включающей водород и галоген; иR5 выбран из группы, включающей циклогексил, фенил и пиридил, где указанный циклогексил, указанный...

Антагонисты киназы

Загрузка...

Номер патента: 19961

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Найт Захарий А., Эпсел Бет, Шокат Кеван М.

МПК: A61K 31/519, A61P 35/04, C07D 487/04...

Метки: антагонисты, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений, имеющих следующую формулу:где R1 представляет собой водород, R3-замещенный или незамещенный C1-C8-алкил, незамещенный C5-C7-циклоалкил или незамещенный 5-7-членный гетероциклоалкил;R2 представляет собой R4-замещенный гетероарил, который имеет 2-3 конденсированных кольца, которые содержат 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S;R3 представляет собой галоген, -CN, -OR5, -S(O)nR6, -NR7R8, -C(O)R9,...

Ингибиторы киназы pim и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 19951

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Макбрайд Кристофер, Антониос-Маккри Уилльям Джр., Гарсиа Пабло, Заворотинская Татьяна, Бёргер Маттью, Ху Кей, Хан Вусок, Аталлах Гордана, Нишигучи Джизель, Линдвалл Мика, Шафер Синтия, Белламасина Корнелия, Лань Цзян, Вальтер Аннетте

МПК: C07D 213/78, C07D 401/12

Метки: способы, киназы, применения, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его стереоизомер либо фармацевтически приемлемая сольв которой X1, X2, Х3 и Х4 независимо выбраны из CR2 и N; при условии, что по меньшей мере один и не более двух из Х1, Х2, Х3 и Х4 обозначают N;Y обозначает замещенную аминогруппу или замещенный или незамещенный C3-C8-циклоалкил, гетероциклоалкил или гетероарил;Z1, Z2 и Z3 независимо выбраны из CR2 и N; при условии, что не более чем один из Z1, Z2 и Z3 может...

Соединения и композиции как ингибиторы киназы с-kit и pdgfr

Загрузка...

Номер патента: 19524

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Рамси Тимоти, Набакка Джульет, Мольтени Валентина, Брайтенштайн Вернер, Лорен Джон, Лю Сяодон, Чянелли Донателла, Ли Сяолинь

МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, A61P 37/00...

Метки: pdgfr, киназы, ингибиторы, композиции, соединения, с-kit

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой L выбран из -NHC(O)- и -C(O)NH-;R2a и R2b, каждый независимо, представляют собой водород;R1 выбран из группы, включающей водород, гидроксил, 3-8-членный гетероциклоалкил, содержащий 1-3 гетероатома, независимо выбранных из N, О и S, C1-C4-алкил, C1-C4-алкоксигруппу, галогензамещенную C1-C4-алкоксигруппу, галогензамещенный C1-C4-алкил, -OX1R8, где X1 обозначает C1-C4-алкилен и R8 обозначает C3-C12-циклоалкил;...

Конденсированные азотсодержащие гетероциклы и содержащие их композиции в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 19507

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Албо Памела А., Ван Чжичэн, Чой Ха-Сун, Ракер Пол Винсент, Чопиук Грегори, Фань И

МПК: A61P 37/00, A61K 31/4985, A61K 31/4353...

Метки: качестве, ингибиторов, гетероциклы, киназы, композиции, азотсодержащие, конденсированные, содержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), его фармацевтически приемлемая соль, фармацевтически приемлемый сольватв которой X1 и X2 обозначают N;X3 и X4 обозначают С;R1 обозначаетгде k равно 1, 2, 3 или 4;когда k равно 1, R3 обозначает пиридил или фенил, которые необязательно содержат от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, включающей галоген, C1-C8-алкил и галогензамещенный C1-C8-алкил;когда k равно 2, 3 или 4, один R3 обозначает фенил,...

Производные хинолина в качестве ингибиторов pi3 киназы

Загрузка...

Номер патента: 19540

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Донателли Карла А., Дарси Майкл Джерард, Риджерс Ланс, Берджесс Жоэлль Лоррейн, Адамс Николас Д., Найт Стивен Дэвид, Шмидт Стэнли Дж., Сарпонг Марта, Ньюландер Кеннет Аллен

МПК: A61K 31/47

Метки: качестве, хинолина, производные, киназы, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 2,4-дифтор-N-{2-(метилокси)-5-[4-(4-пиридазинил)-6-хиноли­нил]-3-пиридинил}бензолсульфонамид, следующей структуры:или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой 2,4-дифтор-N-{2-(метилокси)-5-[4-(4-пиридазинил)-6-хинолинил]-3-пиридинил}бензолсульфонамид.3. Применение соединения по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемой соли в производстве лекарственного средства...

Производные 3-(3-пиримидин-2-илбензил)-1,2,4-триазоло[4,3-b]пиридазина в качестве ингибиторов met киназы

Загрузка...

Номер патента: 19534

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Блаукат Андрее, Штибер Франк, Шадт Оливер, Дорш Дитер

МПК: A61K 31/5025, A61P 35/02, C07D 487/04...

Метки: производные, 3-(3-пиримидин-2-илбензил)-1,2,4-триазоло[4,3-b]пиридазина, киназы, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1 означает тиазолил, тиофенил, фуранил, пирролил, оксазолил, изоксазолил, оксадиазолил, пиразолил, имидазолил, тиадиазолил, пиридазинил, пиразинил, пиридинил или пиримидинил, где эти радикалы могут также быть моно-, ди- или тризамещенными Hal, [C(R5)2]nOR5 и/или А, или означает фенил, который является моно-, ди- или тризамещенным Hal и/или CN, или означает А;R2 означает O[C(R5)2]nOR5, Het, -[C(R5)2]nHet или...

Способ получения пиридо-пиримидиновых ингибиторов mtor киназы, их солевых форм

Загрузка...

Номер патента: 19092

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Хайнс Питер Самьюэл, Кенуорти Мартин Нил, Ро Стивен Антони, Чёрчилл Гуидион Нью, Добсон Бенджамин Чарлз, Блейд Хелен, Пауэлл Лин, Карри Анджела Шарлотте

МПК: A61K 31/519, A61P 35/00, C07D 471/04...

Метки: солевых, способ, форм, получения, пиридо-пиримидиновых, киназы, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы 1где R1 представляет собой водород или OR3;R2 представляет собой CH2OR4, CN, CO2R5 или CONR6R7;R3 представляет собой С1-4алкильную группу;R4 представляет собой -COR8 группу, где R8 представляет собой вторичную С3-6алкильную или третичную С4-6алкильную группу;R5 представляет собой С1-4алкильную группу;R6 представляет собой водород или С1-4алкильную группу иR7 представляет собой С1-4алкильную...

Карбазолкарбоксамидные соединения, применимые в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 19041

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Теббен Эндрю Дж., Бэтт Дуглас Г., Лю Цинцзе, Ши Цин, Делукка Джордж В.

МПК: A61K 31/403, A61P 37/00, C07D 209/88...

Метки: применимые, киназы, карбазолкарбоксамидные, соединения, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение в соответствии с формулой (I)или его соль,где пунктирные линии представляют собой либо одинарные, либо двойные связи;А представляет собой галоген, С3-10карбоцикл, замещенный 0-3 В, С6-10моно- или бициклический арил, замещенный 0-3 В, 5-14-членный гетероцикл, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, замещенных 0-3 В, 5-10-членный гетероарил, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, замещенных 0-3 В;В представляет...

Ингибиторы с-fms киназы

Загрузка...

Номер патента: 18936

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Чэнь Цзиньшэн, Иллиг Карл Р., Уолл Марк Дж., Мигалла Санатх К.

МПК: A61P 19/02, A61K 31/33, C07D 401/14...

Метки: с-fms, ингибиторы, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его сольват, гидрат, таутомер или фармацевтически приемлемая соль, гдеW означаетR2 означает (С3-С8)циклоалкил или (С3-С8)циклоалкенил, любой из которых может быть независимо замещен одним или двумя заместителями, выбранными из С(1-4)алкила;Z означает Н, F, Cl или СН3;J означает СН или N;X означаетгде Rw означает Н, -С(1-4)алкил, -СО2С(1-4)алкил, -CONH2, -CONHC(1-4)алкил, -CON(С(1-4)алкил)2 или -COC(1-4)алкил.2....

Комбинированная терапия ингибитором киназы p70 s6 и ингибитором mtor

Загрузка...

Номер патента: 18824

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Джиджанейдж Сандаруван, Донохо Грегори Пол

МПК: A61K 31/519, A61K 31/436, A61K 45/06...

Метки: ингибитором, киназы, комбинированная, терапия

Формула / Реферат:

1. Продукт, включающий соединение 4-[4-[4-(4-фтор-3-трифторметилфенил)-1-метил-1Н-имидазол-2-ил]пиперидин-1-ил]-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин или его фармацевтически приемлемую соль и ингибитор mTOR, представляющий собой рапамицин, в виде комбинированного препарата для одновременного, раздельного или последовательного применения в терапии.2. Продукт, включающий соединение...

Комбинированная терапия ингибитором киназы p70 s6 и ингибитором egfr

Загрузка...

Номер патента: 18624

Опубликовано: 30.09.2013

Автор: Джиджанейдж Сандаруван

МПК: A61K 31/519, A61K 45/06, A61K 31/436...

Метки: киназы, терапия, комбинированная, ингибитором

Формула / Реферат:

1. Продукт, включающий соединение 4-[4-[4-(4-фтор-3-трифторметилфенил)-1-метил-1Н-имидазол-2-ил]пиперидин-1-ил]-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин или его фармацевтически приемлемую соль и ингибитор EGFR (рецептора эпидермального фактора роста), представляющий собой гидрохлорид эрлотиниба, в виде комбинированного препарата для одновременного, раздельного или последовательного применения в терапии.2. Продукт, включающий соединение...

Замещенные производные индазола, активные как ингибиторы киназы

Загрузка...

Номер патента: 18503

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Орсини Паоло, Панцери Акилле, Нези Марчелла, Ванотти Эрмес, Маркионни Кьяра, Перроне Этторе, Меникинкери Мария, Ломбарди Борджиа Андреа

МПК: A61P 35/00, A61K 31/33, C07D 231/56...

Метки: киназы, индазола, активные, производные, ингибиторы, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой X обозначает -CH2-, -CH(OH)-, -CH(OR')- или -C(R'R")-, причем R' обозначает C1-C6-алкил и R" обозначает водород;Ar обозначает фенил, пиразолил или пиридил, в случае необходимости замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, COR4, NR5R6, OR7, NHSO2R10, прямого или разветвленного C1-C6-алкила, в случае необходимости замещенного гетероциклилом, который, в свою...

Имидазопиридазинкарбонитрилы, используемые в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 18163

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Чжэн Литай, Чжао Юфэнь, Гавай Ашвиникумар, Нэйшн Эндрю, Хэ Лици, Чэнь Либин, Ким Сунг-Хун, Финк Брайан

МПК: A61P 35/00, C07D 487/04, A61K 31/4188...

Метки: качестве, киназы, используемые, ингибиторов, имидазопиридазинкарбонитрилы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 выбирается из следующей группы заместителей: Н, F, Cl, Br, CN и C1-6алкил;R2 выбирается из следующей группы заместителей: арил, замещенный 0-5 R2a, и гетероарил, замещенный 0-5 R2a;R2a во всех случаях независимо выбирается из следующей группы заместителей: Н, F, Cl, Br, =О, CN, NO2, -ORb, -S(O)pRc, -C(=O)Rd, -NRaRa, -(CR2bR2c)rC(=O)NRaRa, -NRaC(=O)Rd, -NRaC(=O)ORb,...

Модуляторы аурора киназы, способы их получения и их применение

Загрузка...

Номер патента: 18128

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Патель Винод Ф., Геунс-Мейер Стефани Д., Сии Виктор Дж., Шенкел Лори, Ромеро Карина, Ходоус Брайан Л., Нгуйен Ханх Нхо, Ду Бингфэн, Дик Холли Л., Оливиери Филип Р.

МПК: C07D 401/12, A61K 31/502, A61P 35/00...

Метки: применение, aurora, получения, киназы, модуляторы, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер либо фармацевтически приемлемая соль, гдекаждый из А1 и А2 независимо обозначает N;С1 обозначает CR10, где R10 означает Н, галоген, С1-4галоалкил или С1-4алкил;С2 обозначает N или СН;D представляет собой пиримидин-4-ил, пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил, триазин-2-ил, изоксазол-4-ил, 5,6,7,8-тетрагидронафтиридин-4-ил, каждый из которых необязательно замещен 1-4 заместителями из числа R1, R2 или R12, гдеR1...

Производные пиримидина, применимые в качестве ингибиторов pi3 киназы, и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 18083

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Пик Тереса, Аталлах Гордана, Визманн Марион, Иванович Эдуин, Пекки Сабина, Луи Алисия, Хендриксон Томас, Ни Чжицзи, Фрейзьер Келли, Берджер Маттью, Барсанти Пол, Чжан Яньчэнь, Пун Даниэль, Уагман Аллан, Смит Аарон, Фантл Уэнди, Пфистер Кейт, Бартулис Сара, Волива Чарлз, Синь Сяхуа, Нг Саймон, Меритт Ханне, Верхаген Джоелл, Кнапп Марк

МПК: A61K 31/506, C07D 401/04, A61P 35/00...

Метки: применимые, ингибиторов, качестве, применения, пиримидина, производные, способы, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая соль, в которойW выбран из СН и N;R1 выбран из группы, включающей:(1) замещенный и незамещенный гетероциклил, представляющий собой 3- или 4-членное кольцо, содержащее гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы, или 5- или 6-членное кольцо, содержащее от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода или серы, где любое из указанных...

Замещенные пиразолохиназолиновые производные, способ их получения и их применение в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 17769

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Браска Мария Габриелла, Постери Элена, Карузо Микеле, Вальсазина Барбара, Берия Итало, Фергюсон Рон

МПК: A61K 31/519, A61P 35/00, C07D 295/135...

Метки: производные, качестве, киназы, способ, пиразолохиназолиновые, получения, применение, ингибиторов, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой ортозамещенный ариламино формулыгде R'4 и R''4 независимо выбраны из группы, включающей галоген, нитро, циано, C1-C6-алкил, полифторированный алкил, полифторированный алкокси, алкенил, алкинил, гидроксиалкил, арил, арилалкил, гетероциклил, С3-С6-циклоалкил, гидрокси, алкокси, арилокси, гетероциклилокси, алкилкарбонилокси, арилкарбонилокси, гетероциклилкарбонилокси, карбокси, алкоксикарбонил,...

Конденсированные гетероциклические соединения, полезные в качестве модуляторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 17632

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Вроблески Стефен Т., Чен Жонг, Токарски Джон С., Лиу Чунджиан, Ваккаро Вэйн, Додд Дхармпал С., Тортолани Дэвид Р., Муссари Кристофер П., Хуинх Трам Н., Лин Джеймс

МПК: C07D 487/04, A61K 31/437, A61P 29/00...

Метки: киназы, полезные, соединения, гетероциклические, модуляторов, качестве, конденсированные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia)или его энатиомер, диастереомер или фармацевтически приемлемая соль, гдеX представляет собой NR4R5;Y выбирают из водорода, галогена, OR8 или NR6R7;R1 и R2 независимо выбирают из водорода, C1-4алкила, галогена, циано и C(=O)NR10R11;R3 выбирают из водорода, галогена, C1-4алкила и фенила;R4 представляет собой -AM;A представляет собой связь, C1-3алкилен, -C(O)- или -SO2-;M представляет собой(i) водород, -NH(арил),...

Производные пиримидина и содержащие их композиции как ингибиторы киназы c-kit и pdgfr

Загрузка...

Номер патента: 17269

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Мольтени Валентина, Лю Сяодон, Ли Сяолинь

МПК: A61P 35/00, A61K 31/444, C07D 401/14...

Метки: c-kit, пиримидина, композиции, pdgfr, производные, ингибиторы, содержащие, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой L обозначает 5-членное гетероарильное кольцо, содержащее 3 атома азота, выбранное изR1, R2a и R2b обозначают водород;R3 выбран из C6-C10-арила и 5-15-членного гетероарила, содержащего гетероатом, выбранный из О, N или S; где указанный арил или гетероарил в качестве R3 замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей C1-C6-алкоксигруппу, C1-C6-алкоксигруппу, замещенную галогеном, и -X2OR5a, где...

Ингибиторы p70 s6 киназы

Загрузка...

Номер патента: 16445

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Джозеф Саджан, Чжуан Цзяньпин, Дэлли Роберт Дин, Шеферд Тимоти Алан, Хольст Кристиан Л.

МПК: C07D 487/04, A61K 31/437, A61P 35/00...

Метки: ингибиторы, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде Y представляет собой CH;Z1 и Z2 представляют собой независимо CR3 или N при условии, что Z1 и Z2, оба, не являются N;R1 представляет собой H или CH3;R2 представляет собой фенил, содержащий первый заместитель, выбранный из галогена и трифторметила, и необязательно дополнительно содержащий второй заместитель, при этом указанный второй заместитель представляет собой галоген;R3 представляет собой водород, галоген,...

Соединения и композиции, как ингибиторы киназы c-kit и pdgfr

Загрузка...

Номер патента: 16329

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Лю Сяодон, Ли Сяолинь, Мольтени Валентина

МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, A61P 37/00...

Метки: киназы, композиции, соединения, c-kit, pdgfr, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1, R2a и R2b все независимо представляют собой водород;R3 и R4 вместе с атомом углерода, к которому R3 и R4 присоединены, образуют фенил, необязательно замещенный 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, C1-C6-алкил, галогензамещенный C1-C6-алкил и -X2S(O)0-2R5a, гдеX2 выбран из группы, включающей связь и C1-C4-алкилен;R5a независимо выбран из водорода и C1-C6-алкила;и его...

Соединения, ингибирующие киназы, и фармацевтическая композиция на их основе

Загрузка...

Номер патента: 16055

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Флинн Дэниел Л., Патт Уилльям К., Петилло Питер А., Кауфман Майкл Д.

МПК: A61K 31/54, A61K 39/395, A61P 35/00...

Метки: соединения, ингибирующие, композиция, киназы, фармацевтическая, основе

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы IIaгде Q1 представляет собой N, Q2 представляет собой CR3;Е1 представляет собой фенил;А выбран из группы, включающей тетралинил, инденил, G1 и G2;G1 представляет собой гетероарил, выбранный из группы, включающей тиенил, тиазолил, изоксазолил, пиразолил, тиадиазолил и пиримидинил;G2 представляет собой индазолил, хинолинил и изохинолинил;кольцо А необязательно замещено одной или несколькими группами -Х1-А1;X1 выбран из...

Сульфоксиминные производные как ингибиторы p38 мар киназы

Загрузка...

Номер патента: 15497

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Лохрай Видья Бхушан, Лохрай Брадж Бхушан, Чакрабарти Ганес, Шетти Шанкар Джайрам, Джаин Мукул Р., Пател Гаутам Д., Пател Панкадж Раманбхай, Чаттерджи Абхиджит

МПК: A61P 29/00, A61K 31/427, C07D 417/04...

Метки: киназы, ингибиторы, сульфоксиминные, производные, мар

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)или их фармацевтически приемлемые соли,где R1, R2 могут быть одинаковыми или различными и независимо представляют собой атом водорода, необязательно замещенные группы, выбранные из линейного или разветвленного (C1-С6)алкила, (С3-С7)циклоалкила, фенила или нафтила;R3 и R4могут быть одинаковыми или различными и независимо могут быть выбраны из необязательно замещенного линейного или разветвленного (C1-С6)алкила,...