Патенты с меткой «киназы»

Пурины, полезные в качестве ингибиторов mtor киназы, их использование и их фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 25011

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Радетич Бранко, Юй Бин, Чжу Яни

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519, A61P 35/00...

Метки: качестве, пурины, ингибиторов, киназы, фармацевтические, полезные, использование, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляетгде R18 и R22 независимо представляют водород, галоген, гидрокси или гидрокси-C1-3алкил-;R19 и R21 независимо представляют водород, амино, гидрокси, карбокси, C1-3алкокси, амино-C1-3алкил-,C1-3алкил-C(=O)-NH-, С1-3алкил-S(=O)m-NH- или гидрокси-C1-3алкил-;m представляет 0, 1 или 2;R20 представляет водород, галоген или C1-3алкокси; илиR1 выбран из группы,...

1h-индазол-3-карбоксамидные соединения в качестве ингибиторов гликогенсинтазы киназы 3-бета

Загрузка...

Номер патента: 24939

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Манчини Франческа, Фурлотти Гвидо, Драгоне Патриция, Омбрато Розелла, Мауджери Катерина, Каццолла Никола, Ализи Мария Алессандра

МПК: A61P 25/00, A61K 31/454, A61K 31/4545...

Метки: 1h-индазол-3-карбоксамидные, качестве, ингибиторов, гликогенсинтазы, киназы, 3-бета, соединения

Формула / Реферат:

1. 1Н-индазол-3-карбоксамидные соединения, имеющие следующую общую формулу (I):где Ra и Ra', одинаковые или отличающиеся друг от друга, представляют собой атом водорода; атом галогена; гидроксигруппу; С1-С6 алкильную, С2-С6 алкенильную, С2-С6 алкинильную и С1-С6 алкоксигруппу, необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, -NH2 и C1-C3 алкокси; карбоциклическое или...

Имидазопиридазины в качестве ингибиторов akt киназы

Загрузка...

Номер патента: 24890

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Нойхаус Роланд, Хегебарт Андреа, Брим Ханс, Политц Оливер, Ревинкель Хартмут, Берфаккер Ларс, Инс Стьюарт, Скотт Уилльям Джонстон, Бёмер Ульф

МПК: A61P 35/00, A61K 31/5025, C07D 487/04...

Метки: ингибиторов, качестве, имидазопиридазины, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 означает водород, гидрокси, NR5R6, CO(NR8R9), C(O)OR8, NHC(O)(1-6C-алкил) или группу, выбранную из 1-3С-алкила, 1-3С-алкокси, 3-6С-циклоалкила, арила, гетероарила, где указанная группа необязательно замещена, один или несколько раз, одинаково или по-разному, заместителем, выбранным из галогена, 1-3С-алкила, 1-3С-алкокси, -C(O)OR10, 3-6С-циклоалкила, 3-6С-гетероциклила, арила,R2 означает водород, гидрокси,...

Ингибитор регулирующей апоптотические сигналы киназы

Загрузка...

Номер патента: 24746

Опубликовано: 31.10.2016

Автор: Нотт Грегори

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/4436, A61P 31/12...

Метки: апоптотические, регулирующей, киназы, сигналы, ингибитор

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)представляющее собой 5-(4-циклопропил-1Н-имидазол-1-ил)-N-(6-(4-изопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)пиридин-2-ил)-2-фтор-4-метилбензамид, или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение формулы (I)представляющее собой 5-(4-циклопропил-1Н-имидазол-1-ил)-2-фтор-N-(6-(4-изопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)пиридин-2-ил)-4-метилбензамид.3. Фармацевтическая композиция для лечения хронической почечной недостаточности,...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов с-kit киназы

Загрузка...

Номер патента: 24293

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Мольтени Валентина, Ли Сяолинь, Нгуйен Бао, Набакка Джульет, Петрасси Ханк Майкл Джеймс, Ех Винс, Лю Сяодон, Лорен Джон

МПК: A61P 17/00, A61K 31/437, A61P 11/00...

Метки: с-kit, киназы, соединения, композиции, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или формулы (IIa) или его фармацевтически приемлемая сольгде m=1 и R20 выбран из Н, галогена, С1-С6алкила, С1-С6галогеналкила, С1-С6галогеналкокси, дейтерия, дейтерированного C1-С6алкила, -CN, -(CR92)nOR4, -C(O)R4, R10, -(CR92)nR10, -((CR92)nO)tR4, -(CR92)nO(CR92)nR7, -(CR92)nC(=O)R4, -C(=O)N(R4)2, -OR4 и -(CR92)nCN;или m=4 и R20 обозначает дейтерий;R1 выбран из С1-С6алкила и галогена;каждый R11 независимо выбран из Н,...

Производные хинолина в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 24162

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Брукингз Даниел Кристофер, Форд Даниел Джеймс, Ньюсс Джуди Шарлотт, Али Мезхер Хуссейн, Браун Джулиен Алистэр, Франклин Ричард Джереми, Партон Эндрью Харри, Квинси Джоанна Рейчел, Лангхем Барри Джон

МПК: A61P 29/00, A61P 25/28, A61K 31/519...

Метки: ингибиторов, хинолина, качестве, производные, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его N-оксид или его фармацевтически приемлемая соль:в которойU обозначает -CF3;Q обозначает N-R4;Z обозначает пиридопиримидинил-4-ил;М обозначает фенил, пиридинил или пиразинил, каждая из этих групп необязательно может содержать один или большее количество заместителей, независимо выбранных из группы, включающей хлор, метил и метоксигруппу;W обозначает C-R5;R1, R2 и R3 независимо обозначают водород, галоген,...

Производные 2-амино-3-(имидазол-2-ил)пиридин-4-она и их применение в качестве ингибиторов киназы рецептора vegf

Загрузка...

Номер патента: 23580

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Ритцелер Олаф, Стрюб Орели, Лорж Франц, Мартен Валери, Лассалль Жильбер, Брон Ален, Дюкло Оливье

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4709, A61K 31/4375...

Метки: 2-амино-3-(имидазол-2-ил)пиридин-4-она, производные, качестве, применение, ингибиторов, киназы, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле (I)в которой W представляет собой атом азота или группу CH;Y представляет собой С2-С3-алкинилен, 1,4-фенилен, необязательно замещенный R7, где R7 представляет собой один или более атом(ов) галогена;Z представляет собой связь или группу CR1R2;R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой группу, выбранную из атома водорода, С1-С6-алкильной группы, трифторметильной группы, группы (CH2)nOR6,...

Замещенные производные индазола, активные в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 23579

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Чиомеи Марина, Ломбарди Борджиа Андреа, Нези Марчелла, Донати Даниеле

МПК: A61P 35/00, A61K 31/416, C07D 231/56...

Метки: замещенные, активные, киназы, производные, индазола, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой группу, выбранную изгде R1 выбран из группы A, NR6R7, OR8 и 4-6-членного гетероциклила, где один или несколько атомов углерода замещены на N или О, необязательно замещенного C1-C6 алкилом, OR13, NR11R12, COR10, 5-членным гетероциклилом, где один или несколько атомов углерода замещены на N;R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из водорода, галогена и 6-членного гетероциклила, где один или несколько...

Производные урацила в качестве ингибиторов axl и c-met киназы

Загрузка...

Номер патента: 23521

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Данду Реддеппаредди, Праути Кэтрин П., Трипатхи Рабиндранатх, Джозеф Курт А., Хадкинз Роберт Л.

МПК: A61K 31/53, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: киназы, ингибиторов, качестве, урацила, производные, c-met

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его солевая формав которой Е и G независимо выбраны из Н, С1-6алкила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, С2-6ал­кенила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, С2-6алкинила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, С6-11арила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, C3-11циклоалкила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, 3-15-членного гетероциклила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19,...

Пиразолилхиноксалиновые ингибиторы киназы

Загрузка...

Номер патента: 23222

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Вертс Йохан Эрвин Эдмонд, Рис Дэвид Чарльз, Гилиссен Роналдус Арнодус Хендрика Йозеф, Бердини Валерио, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Мевеллек Лоранс Анн, Паскье Элизабет Тереза Жанна, Анжибо Патрик Рене, Вробловски Бертольд, Аккари Рхалид, Саксти Гордон, Джонсон Кристофер Норберт, Бонне Паскаль Гислен Андре, Лакрамп Жан Фернан Арман, Хамлетт Кристофер Чарльз Фредерик, Мюррей Кристофер Уилльям, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Вудхэд Стивен Джон, Безонг Гилберт Эбай, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Папаникос Александра, Говартс Том Корнелис Хортенсе, Мерпул Ливен, Керолль Оливье Алексис Жорж, Ридер Майкл, Пийят Изабелль Нелль Констанс

МПК: C07D 403/04, A61P 35/00, A61K 31/498...

Метки: киназы, пиразолилхиноксалиновые, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая любую его таутомерную или стереохимически изомерную форму,где n представляет собой целое число, имеющее значение 0, 1, 2, 3 или 4;R1 представляет собой водород, C1-6алкил, гидрокси-C1-6алкил, галоген-C1-6алкил, циано-C1-4алкил, С1-6ал­кокси-C1-6алкил, С1-6алкил, замещенный группой -NR4R5, C1-6алкил, замещенный группой -С(=O)-NR4R5, -S(=O)2-С1-6алкил, -S(=O)2-NR14R15, С1-6алкил, замещенный группой...

Ингибиторы киназы и способ лечения злокачественной опухоли с их помощью

Загрузка...

Номер патента: 23173

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Паулс Хайнц В., Пател Нарендра Кумар Б., Сампсон Питер Брент, Ли Сцзе-Вань, Пан Гуохуа, Эдвардс Луис Г., Фехер Миклос, Лауфер Радослав, Форрест Брайан Т., Лю Юн

МПК: A61K 31/5377, C07D 403/04, A61P 35/00...

Метки: злокачественной, ингибиторы, опухоли, киназы, способ, лечения, помощью

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное следующей структурной формулой:или его фармацевтически приемлемая соль, гдеRa представляет собой -F, метокси, метил или этил;R4 представляет собой H или метил иR6 представляет собой -CH=CH-(необязательно замещенный фенил); гдефенил в -CH=CH-(фенил) является необязательно замещенным одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, -(CH2)0-3-N-пиперидинила,...

Оксазольные ингибиторы киназы, содержащие их композиции и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22188

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Мусси Ален, Пикуль Вилли, Пез Дидье, Сандринелли Франк, Мартен Язон, Беньяхад Абделла, Шевинье Эммануэль

МПК: A61K 31/444, A61K 31/443, A61K 31/4436...

Метки: оксазольные, содержащие, применение, киназы, ингибиторы, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iформула Iгде заместители A, Q, X, R1, R2, R3, V и W в формуле I являются такими, как описано ниже:А представляет собой одно из нижеследующего:i) N(R4)(CH2)n, где 0<n<3;ii) (CH2)n, где 0≤n<2;iii) C(R4)=C(R5);iv) CºC(R5);R4 и R5, каждый независимо, представляют собой атом водорода, С1-4алкил;X представляет собой СН или N;V представляет собой О;Q выбран из:i) алкильной1 группы, либоii) арильной1 группы,...

Производные индол-пиридона, обладающие ингибиторной активностью в отношении киназы 1, содержащая их фармацевтическая композиция и их применение

Загрузка...

Номер патента: 21464

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Стоукс Стивен, Фолопп Николас, Фиумана Андреа, Бедфорд Саймон, Драйсдейл Мартин, Уэбб Пол

МПК: C07D 401/14, A61K 31/4412, A61P 35/00...

Метки: индол-пиридона, применение, содержащая, обладающие, активностью, композиция, ингибиторной, киназы, фармацевтическая, отношении, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1, R2, R5 и R6, каждый, представляют собой водород;R3 и R4 независимо выбирают из водорода, гидрокси, C1-C3 алкила, фтор-(C1-C3)-алкила, гидрокси-(C1-C3)-алкила, C1-C3 алкокси, фтор-(C1-C3)-алкокси, гидрокси-(C1-C3)-алкокси, -N(R11)-R12, -Alk-N(R11)-R12, -O-Alk-N(R11)-R12, -C(=O)OH, карбокси-(C1-C3)-алкила или -C(=O)-NH-R13;Alk представляет собой прямую или разветвленную цепь...

Производные 2-бензилпиридазинона в качестве ингибиторов мет киназы

Загрузка...

Номер патента: 21362

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Дорш Дитер, Штибер Франк, Блаукат Андрее, Шадт Оливер

МПК: A61P 35/00, A61K 31/501, C07D 401/14...

Метки: производные, качестве, 2-бензилпиридазинона, киназы, мет, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которойR1 означает Н или А,R2 означает фурил, тиенил, пирролил, имидазолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, изотиазолил, пиридил, пиримидинил, триазолил, тетразолил, оксадиазолил или тиадиазолил, каждый из которых является монозамещенным Hal, A, [C(R3)2]nN(R3)2, [C(R3)2]nHet, O[C(R3)2]nN(R3)2 или O[C(R3)2]nHet,R3 означает Н, метил, этил или пропил,R4, R4' означают Н,Het означает пиперидинил, пиперазинил,...

Производные пиримидина в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 20730

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Чэнь Бэй, Хе Сяосюй, Ли Кристиан Чохуа, Цзян Сончунь, Лу Вэньшу, Марсилье Томас Х.III, Ян Кюньйон

МПК: A61K 31/506, C07D 403/12, C07D 401/14...

Метки: киназы, качестве, ингибиторов, пиримидина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его таутомер или физиологически приемлемая соль;где кольцо Е необязательно может содержать двойную связь;один из Z1, Z2 и Z3 обозначает NR6, N(R6)+-O- или S(O)1-2, а другие обозначают CR2;R1 обозначает галоген или необязательно галогенированный C1-С6-алкил;R2 обозначает пиридин-2-онил, азепан-2-онил или моноциклический 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из N, О и S, каждый из которых...

Триазины как ингибиторы киназы pi3 и mtor

Загрузка...

Номер патента: 20317

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Гопалсами Ариамала, Делос Сантос Эфрен Гийермо, Денхардт Кристоф М., Каплан Джошуа Аарон, Верхейен Ерун К., Дос Сантос Освальдо, Ричард Дэвид Дж., Ши Мэнсяо, Венкатесан Аранапакам М., Заск Ари, Мансур Тарек С., Чэнь Чзэчэн, Аирал-Калоустиан Семирамис, Каррэн Кевин Дж.

МПК: A61P 35/00, A61K 31/53, C07D 498/08...

Метки: триазины, киназы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собойгде R6, R7, R8, R9, каждый независимо, представляют собой водород и C1-C6-алкил илиR6 и R9 или R7 и R8 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют необязательно замещенный 5-6-членный насыщенный цикл, содержащий 0 или 1 атом О;R2 представляет собой необязательно замещенный C6-C10-арил-NH-CO-R3;R3 представляет собой OR5, NR5R5, NHR5;R5 независимо выбирают из C1-C6-алкила;...

Производные пиколинамида в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 20136

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Бергер Маттью Т., Хан Усок, Лань Цзион, Нишигучи Джизель

МПК: C07D 401/12, A61P 35/00, A61K 31/444...

Метки: киназы, пиколинамида, качестве, производные, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы II или его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая сольв которой Y обозначает циклогексил, содержащий 1-3 заместителя, выбранных из гидроксигруппы, аминогруппы, C1-C4-алкила и C1-C4-галогеналкила;R1 обозначает водород, NH2 или галоген;R12 в каждом случае независимо выбран из группы, включающей водород и галоген; иR5 выбран из группы, включающей циклогексил, фенил и пиридил, где указанный циклогексил, указанный...

Антагонисты киназы

Загрузка...

Номер патента: 19961

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Шокат Кеван М., Найт Захарий А., Эпсел Бет

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04, A61P 35/04...

Метки: антагонисты, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений, имеющих следующую формулу:где R1 представляет собой водород, R3-замещенный или незамещенный C1-C8-алкил, незамещенный C5-C7-циклоалкил или незамещенный 5-7-членный гетероциклоалкил;R2 представляет собой R4-замещенный гетероарил, который имеет 2-3 конденсированных кольца, которые содержат 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S;R3 представляет собой галоген, -CN, -OR5, -S(O)nR6, -NR7R8, -C(O)R9,...

Ингибиторы киназы pim и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 19951

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Заворотинская Татьяна, Вальтер Аннетте, Линдвалл Мика, Макбрайд Кристофер, Бёргер Маттью, Шафер Синтия, Гарсиа Пабло, Хан Вусок, Нишигучи Джизель, Лань Цзян, Аталлах Гордана, Антониос-Маккри Уилльям Джр., Ху Кей, Белламасина Корнелия

МПК: C07D 213/78, C07D 401/12

Метки: ингибиторы, применения, киназы, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его стереоизомер либо фармацевтически приемлемая сольв которой X1, X2, Х3 и Х4 независимо выбраны из CR2 и N; при условии, что по меньшей мере один и не более двух из Х1, Х2, Х3 и Х4 обозначают N;Y обозначает замещенную аминогруппу или замещенный или незамещенный C3-C8-циклоалкил, гетероциклоалкил или гетероарил;Z1, Z2 и Z3 независимо выбраны из CR2 и N; при условии, что не более чем один из Z1, Z2 и Z3 может...

Соединения и композиции как ингибиторы киназы с-kit и pdgfr

Загрузка...

Номер патента: 19524

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Ли Сяолинь, Брайтенштайн Вернер, Чянелли Донателла, Лорен Джон, Лю Сяодон, Рамси Тимоти, Набакка Джульет, Мольтени Валентина

МПК: A61K 31/506, A61P 37/00, A61P 35/00...

Метки: соединения, композиции, киназы, ингибиторы, с-kit, pdgfr

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой L выбран из -NHC(O)- и -C(O)NH-;R2a и R2b, каждый независимо, представляют собой водород;R1 выбран из группы, включающей водород, гидроксил, 3-8-членный гетероциклоалкил, содержащий 1-3 гетероатома, независимо выбранных из N, О и S, C1-C4-алкил, C1-C4-алкоксигруппу, галогензамещенную C1-C4-алкоксигруппу, галогензамещенный C1-C4-алкил, -OX1R8, где X1 обозначает C1-C4-алкилен и R8 обозначает C3-C12-циклоалкил;...

Конденсированные азотсодержащие гетероциклы и содержащие их композиции в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 19507

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Ван Чжичэн, Фань И, Албо Памела А., Чой Ха-Сун, Чопиук Грегори, Ракер Пол Винсент

МПК: A61K 31/4985, A61P 37/00, A61K 31/4353...

Метки: содержащие, конденсированные, качестве, ингибиторов, киназы, гетероциклы, композиции, азотсодержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), его фармацевтически приемлемая соль, фармацевтически приемлемый сольватв которой X1 и X2 обозначают N;X3 и X4 обозначают С;R1 обозначаетгде k равно 1, 2, 3 или 4;когда k равно 1, R3 обозначает пиридил или фенил, которые необязательно содержат от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, включающей галоген, C1-C8-алкил и галогензамещенный C1-C8-алкил;когда k равно 2, 3 или 4, один R3 обозначает фенил,...

Производные хинолина в качестве ингибиторов pi3 киназы

Загрузка...

Номер патента: 19540

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Донателли Карла А., Берджесс Жоэлль Лоррейн, Риджерс Ланс, Шмидт Стэнли Дж., Ньюландер Кеннет Аллен, Адамс Николас Д., Сарпонг Марта, Дарси Майкл Джерард, Найт Стивен Дэвид

МПК: A61K 31/47

Метки: производные, качестве, хинолина, киназы, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 2,4-дифтор-N-{2-(метилокси)-5-[4-(4-пиридазинил)-6-хиноли­нил]-3-пиридинил}бензолсульфонамид, следующей структуры:или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой 2,4-дифтор-N-{2-(метилокси)-5-[4-(4-пиридазинил)-6-хинолинил]-3-пиридинил}бензолсульфонамид.3. Применение соединения по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемой соли в производстве лекарственного средства...

Производные 3-(3-пиримидин-2-илбензил)-1,2,4-триазоло[4,3-b]пиридазина в качестве ингибиторов met киназы

Загрузка...

Номер патента: 19534

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Шадт Оливер, Дорш Дитер, Блаукат Андрее, Штибер Франк

МПК: A61K 31/5025, A61P 35/02, C07D 487/04...

Метки: качестве, производные, киназы, 3-(3-пиримидин-2-илбензил)-1,2,4-триазоло[4,3-b]пиридазина, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1 означает тиазолил, тиофенил, фуранил, пирролил, оксазолил, изоксазолил, оксадиазолил, пиразолил, имидазолил, тиадиазолил, пиридазинил, пиразинил, пиридинил или пиримидинил, где эти радикалы могут также быть моно-, ди- или тризамещенными Hal, [C(R5)2]nOR5 и/или А, или означает фенил, который является моно-, ди- или тризамещенным Hal и/или CN, или означает А;R2 означает O[C(R5)2]nOR5, Het, -[C(R5)2]nHet или...

Способ получения пиридо-пиримидиновых ингибиторов mtor киназы, их солевых форм

Загрузка...

Номер патента: 19092

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Хайнс Питер Самьюэл, Чёрчилл Гуидион Нью, Блейд Хелен, Кенуорти Мартин Нил, Карри Анджела Шарлотте, Ро Стивен Антони, Добсон Бенджамин Чарлз, Пауэлл Лин

МПК: A61K 31/519, C07D 471/04, A61P 35/00...

Метки: киназы, форм, солевых, пиридо-пиримидиновых, способ, ингибиторов, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы 1где R1 представляет собой водород или OR3;R2 представляет собой CH2OR4, CN, CO2R5 или CONR6R7;R3 представляет собой С1-4алкильную группу;R4 представляет собой -COR8 группу, где R8 представляет собой вторичную С3-6алкильную или третичную С4-6алкильную группу;R5 представляет собой С1-4алкильную группу;R6 представляет собой водород или С1-4алкильную группу иR7 представляет собой С1-4алкильную...

Карбазолкарбоксамидные соединения, применимые в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 19041

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Делукка Джордж В., Бэтт Дуглас Г., Лю Цинцзе, Теббен Эндрю Дж., Ши Цин

МПК: C07D 209/88, A61K 31/403, A61P 37/00...

Метки: качестве, ингибиторов, соединения, применимые, карбазолкарбоксамидные, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение в соответствии с формулой (I)или его соль,где пунктирные линии представляют собой либо одинарные, либо двойные связи;А представляет собой галоген, С3-10карбоцикл, замещенный 0-3 В, С6-10моно- или бициклический арил, замещенный 0-3 В, 5-14-членный гетероцикл, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, замещенных 0-3 В, 5-10-членный гетероарил, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, замещенных 0-3 В;В представляет...

Ингибиторы с-fms киназы

Загрузка...

Номер патента: 18936

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Мигалла Санатх К., Иллиг Карл Р., Уолл Марк Дж., Чэнь Цзиньшэн

МПК: C07D 401/14, A61P 19/02, A61K 31/33...

Метки: киназы, ингибиторы, с-fms

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его сольват, гидрат, таутомер или фармацевтически приемлемая соль, гдеW означаетR2 означает (С3-С8)циклоалкил или (С3-С8)циклоалкенил, любой из которых может быть независимо замещен одним или двумя заместителями, выбранными из С(1-4)алкила;Z означает Н, F, Cl или СН3;J означает СН или N;X означаетгде Rw означает Н, -С(1-4)алкил, -СО2С(1-4)алкил, -CONH2, -CONHC(1-4)алкил, -CON(С(1-4)алкил)2 или -COC(1-4)алкил.2....

Комбинированная терапия ингибитором киназы p70 s6 и ингибитором mtor

Загрузка...

Номер патента: 18824

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Донохо Грегори Пол, Джиджанейдж Сандаруван

МПК: A61K 45/06, A61K 31/436, A61K 31/519...

Метки: ингибитором, терапия, комбинированная, киназы

Формула / Реферат:

1. Продукт, включающий соединение 4-[4-[4-(4-фтор-3-трифторметилфенил)-1-метил-1Н-имидазол-2-ил]пиперидин-1-ил]-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин или его фармацевтически приемлемую соль и ингибитор mTOR, представляющий собой рапамицин, в виде комбинированного препарата для одновременного, раздельного или последовательного применения в терапии.2. Продукт, включающий соединение...

Комбинированная терапия ингибитором киназы p70 s6 и ингибитором egfr

Загрузка...

Номер патента: 18624

Опубликовано: 30.09.2013

Автор: Джиджанейдж Сандаруван

МПК: A61K 31/519, A61K 45/06, A61K 31/436...

Метки: комбинированная, ингибитором, киназы, терапия

Формула / Реферат:

1. Продукт, включающий соединение 4-[4-[4-(4-фтор-3-трифторметилфенил)-1-метил-1Н-имидазол-2-ил]пиперидин-1-ил]-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин или его фармацевтически приемлемую соль и ингибитор EGFR (рецептора эпидермального фактора роста), представляющий собой гидрохлорид эрлотиниба, в виде комбинированного препарата для одновременного, раздельного или последовательного применения в терапии.2. Продукт, включающий соединение...

Замещенные производные индазола, активные как ингибиторы киназы

Загрузка...

Номер патента: 18503

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Ломбарди Борджиа Андреа, Перроне Этторе, Меникинкери Мария, Маркионни Кьяра, Панцери Акилле, Орсини Паоло, Нези Марчелла, Ванотти Эрмес

МПК: A61K 31/33, C07D 231/56, A61P 35/00...

Метки: индазола, замещенные, ингибиторы, активные, производные, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой X обозначает -CH2-, -CH(OH)-, -CH(OR')- или -C(R'R")-, причем R' обозначает C1-C6-алкил и R" обозначает водород;Ar обозначает фенил, пиразолил или пиридил, в случае необходимости замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, COR4, NR5R6, OR7, NHSO2R10, прямого или разветвленного C1-C6-алкила, в случае необходимости замещенного гетероциклилом, который, в свою...

Имидазопиридазинкарбонитрилы, используемые в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 18163

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Чжао Юфэнь, Хэ Лици, Ким Сунг-Хун, Финк Брайан, Нэйшн Эндрю, Чжэн Литай, Чэнь Либин, Гавай Ашвиникумар

МПК: A61K 31/4188, C07D 487/04, A61P 35/00...

Метки: имидазопиридазинкарбонитрилы, качестве, используемые, киназы, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 выбирается из следующей группы заместителей: Н, F, Cl, Br, CN и C1-6алкил;R2 выбирается из следующей группы заместителей: арил, замещенный 0-5 R2a, и гетероарил, замещенный 0-5 R2a;R2a во всех случаях независимо выбирается из следующей группы заместителей: Н, F, Cl, Br, =О, CN, NO2, -ORb, -S(O)pRc, -C(=O)Rd, -NRaRa, -(CR2bR2c)rC(=O)NRaRa, -NRaC(=O)Rd, -NRaC(=O)ORb,...

Модуляторы аурора киназы, способы их получения и их применение

Загрузка...

Номер патента: 18128

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Ходоус Брайан Л., Геунс-Мейер Стефани Д., Сии Виктор Дж., Ду Бингфэн, Ромеро Карина, Нгуйен Ханх Нхо, Оливиери Филип Р., Дик Холли Л., Шенкел Лори, Патель Винод Ф.

МПК: A61K 31/502, C07D 401/12, A61P 35/00...

Метки: применение, способы, получения, модуляторы, киназы, aurora

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер либо фармацевтически приемлемая соль, гдекаждый из А1 и А2 независимо обозначает N;С1 обозначает CR10, где R10 означает Н, галоген, С1-4галоалкил или С1-4алкил;С2 обозначает N или СН;D представляет собой пиримидин-4-ил, пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил, триазин-2-ил, изоксазол-4-ил, 5,6,7,8-тетрагидронафтиридин-4-ил, каждый из которых необязательно замещен 1-4 заместителями из числа R1, R2 или R12, гдеR1...

Производные пиримидина, применимые в качестве ингибиторов pi3 киназы, и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 18083

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Берджер Маттью, Кнапп Марк, Визманн Марион, Хендриксон Томас, Фантл Уэнди, Чжан Яньчэнь, Нг Саймон, Бартулис Сара, Волива Чарлз, Пун Даниэль, Иванович Эдуин, Барсанти Пол, Пфистер Кейт, Аталлах Гордана, Пекки Сабина, Пик Тереса, Верхаген Джоелл, Фрейзьер Келли, Смит Аарон, Синь Сяхуа, Ни Чжицзи, Луи Алисия, Уагман Аллан, Меритт Ханне

МПК: A61K 31/506, C07D 401/04, A61P 35/00...

Метки: способы, качестве, производные, киназы, ингибиторов, применимые, применения, пиримидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая соль, в которойW выбран из СН и N;R1 выбран из группы, включающей:(1) замещенный и незамещенный гетероциклил, представляющий собой 3- или 4-членное кольцо, содержащее гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы, или 5- или 6-членное кольцо, содержащее от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода или серы, где любое из указанных...

Замещенные пиразолохиназолиновые производные, способ их получения и их применение в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 17769

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Фергюсон Рон, Браска Мария Габриелла, Постери Элена, Берия Итало, Карузо Микеле, Вальсазина Барбара

МПК: A61K 31/519, C07D 295/135, A61P 35/00...

Метки: применение, замещенные, качестве, ингибиторов, киназы, способ, производные, пиразолохиназолиновые, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой ортозамещенный ариламино формулыгде R'4 и R''4 независимо выбраны из группы, включающей галоген, нитро, циано, C1-C6-алкил, полифторированный алкил, полифторированный алкокси, алкенил, алкинил, гидроксиалкил, арил, арилалкил, гетероциклил, С3-С6-циклоалкил, гидрокси, алкокси, арилокси, гетероциклилокси, алкилкарбонилокси, арилкарбонилокси, гетероциклилкарбонилокси, карбокси, алкоксикарбонил,...

Конденсированные гетероциклические соединения, полезные в качестве модуляторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 17632

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Тортолани Дэвид Р., Чен Жонг, Додд Дхармпал С., Ваккаро Вэйн, Лин Джеймс, Хуинх Трам Н., Лиу Чунджиан, Муссари Кристофер П., Вроблески Стефен Т., Токарски Джон С.

МПК: C07D 487/04, A61K 31/437, A61P 29/00...

Метки: конденсированные, киназы, полезные, соединения, гетероциклические, модуляторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia)или его энатиомер, диастереомер или фармацевтически приемлемая соль, гдеX представляет собой NR4R5;Y выбирают из водорода, галогена, OR8 или NR6R7;R1 и R2 независимо выбирают из водорода, C1-4алкила, галогена, циано и C(=O)NR10R11;R3 выбирают из водорода, галогена, C1-4алкила и фенила;R4 представляет собой -AM;A представляет собой связь, C1-3алкилен, -C(O)- или -SO2-;M представляет собой(i) водород, -NH(арил),...

Производные пиримидина и содержащие их композиции как ингибиторы киназы c-kit и pdgfr

Загрузка...

Номер патента: 17269

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Лю Сяодон, Мольтени Валентина, Ли Сяолинь

МПК: A61K 31/444, A61P 35/00, C07D 401/14...

Метки: pdgfr, композиции, содержащие, киназы, пиримидина, производные, ингибиторы, c-kit

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой L обозначает 5-членное гетероарильное кольцо, содержащее 3 атома азота, выбранное изR1, R2a и R2b обозначают водород;R3 выбран из C6-C10-арила и 5-15-членного гетероарила, содержащего гетероатом, выбранный из О, N или S; где указанный арил или гетероарил в качестве R3 замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей C1-C6-алкоксигруппу, C1-C6-алкоксигруппу, замещенную галогеном, и -X2OR5a, где...

Ингибиторы p70 s6 киназы

Загрузка...

Номер патента: 16445

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Чжуан Цзяньпин, Хольст Кристиан Л., Шеферд Тимоти Алан, Джозеф Саджан, Дэлли Роберт Дин

МПК: C07D 487/04, A61K 31/437, A61P 35/00...

Метки: ингибиторы, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде Y представляет собой CH;Z1 и Z2 представляют собой независимо CR3 или N при условии, что Z1 и Z2, оба, не являются N;R1 представляет собой H или CH3;R2 представляет собой фенил, содержащий первый заместитель, выбранный из галогена и трифторметила, и необязательно дополнительно содержащий второй заместитель, при этом указанный второй заместитель представляет собой галоген;R3 представляет собой водород, галоген,...

Соединения и композиции, как ингибиторы киназы c-kit и pdgfr

Загрузка...

Номер патента: 16329

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Лю Сяодон, Ли Сяолинь, Мольтени Валентина

МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, A61P 37/00...

Метки: соединения, киназы, композиции, c-kit, pdgfr, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1, R2a и R2b все независимо представляют собой водород;R3 и R4 вместе с атомом углерода, к которому R3 и R4 присоединены, образуют фенил, необязательно замещенный 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, C1-C6-алкил, галогензамещенный C1-C6-алкил и -X2S(O)0-2R5a, гдеX2 выбран из группы, включающей связь и C1-C4-алкилен;R5a независимо выбран из водорода и C1-C6-алкила;и его...

Соединения, ингибирующие киназы, и фармацевтическая композиция на их основе

Загрузка...

Номер патента: 16055

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Патт Уилльям К., Петилло Питер А., Флинн Дэниел Л., Кауфман Майкл Д.

МПК: A61P 35/00, A61K 31/54, A61K 39/395...

Метки: ингибирующие, фармацевтическая, композиция, основе, киназы, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы IIaгде Q1 представляет собой N, Q2 представляет собой CR3;Е1 представляет собой фенил;А выбран из группы, включающей тетралинил, инденил, G1 и G2;G1 представляет собой гетероарил, выбранный из группы, включающей тиенил, тиазолил, изоксазолил, пиразолил, тиадиазолил и пиримидинил;G2 представляет собой индазолил, хинолинил и изохинолинил;кольцо А необязательно замещено одной или несколькими группами -Х1-А1;X1 выбран из...

Сульфоксиминные производные как ингибиторы p38 мар киназы

Загрузка...

Номер патента: 15497

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Джаин Мукул Р., Пател Гаутам Д., Пател Панкадж Раманбхай, Чаттерджи Абхиджит, Чакрабарти Ганес, Лохрай Видья Бхушан, Шетти Шанкар Джайрам, Лохрай Брадж Бхушан

МПК: A61K 31/427, A61P 29/00, C07D 417/04...

Метки: мар, киназы, производные, сульфоксиминные, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)или их фармацевтически приемлемые соли,где R1, R2 могут быть одинаковыми или различными и независимо представляют собой атом водорода, необязательно замещенные группы, выбранные из линейного или разветвленного (C1-С6)алкила, (С3-С7)циклоалкила, фенила или нафтила;R3 и R4могут быть одинаковыми или различными и независимо могут быть выбраны из необязательно замещенного линейного или разветвленного (C1-С6)алкила,...