Патенты с меткой «киназы»

Пурины, полезные в качестве ингибиторов mtor киназы, их использование и их фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 25011

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Юй Бин, Радетич Бранко, Чжу Яни

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519, A61P 35/00...

Метки: качестве, киназы, полезные, пурины, ингибиторов, композиции, фармацевтические, использование

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляетгде R18 и R22 независимо представляют водород, галоген, гидрокси или гидрокси-C1-3алкил-;R19 и R21 независимо представляют водород, амино, гидрокси, карбокси, C1-3алкокси, амино-C1-3алкил-,C1-3алкил-C(=O)-NH-, С1-3алкил-S(=O)m-NH- или гидрокси-C1-3алкил-;m представляет 0, 1 или 2;R20 представляет водород, галоген или C1-3алкокси; илиR1 выбран из группы,...

1h-индазол-3-карбоксамидные соединения в качестве ингибиторов гликогенсинтазы киназы 3-бета

Загрузка...

Номер патента: 24939

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Манчини Франческа, Фурлотти Гвидо, Мауджери Катерина, Омбрато Розелла, Каццолла Никола, Драгоне Патриция, Ализи Мария Алессандра

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/454, A61P 25/00...

Метки: 1h-индазол-3-карбоксамидные, ингибиторов, качестве, 3-бета, киназы, соединения, гликогенсинтазы

Формула / Реферат:

1. 1Н-индазол-3-карбоксамидные соединения, имеющие следующую общую формулу (I):где Ra и Ra', одинаковые или отличающиеся друг от друга, представляют собой атом водорода; атом галогена; гидроксигруппу; С1-С6 алкильную, С2-С6 алкенильную, С2-С6 алкинильную и С1-С6 алкоксигруппу, необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, -NH2 и C1-C3 алкокси; карбоциклическое или...

Имидазопиридазины в качестве ингибиторов akt киназы

Загрузка...

Номер патента: 24890

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Бёмер Ульф, Хегебарт Андреа, Нойхаус Роланд, Брим Ханс, Берфаккер Ларс, Ревинкель Хартмут, Скотт Уилльям Джонстон, Политц Оливер, Инс Стьюарт

МПК: C07D 487/04, A61P 35/00, A61K 31/5025...

Метки: качестве, ингибиторов, киназы, имидазопиридазины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 означает водород, гидрокси, NR5R6, CO(NR8R9), C(O)OR8, NHC(O)(1-6C-алкил) или группу, выбранную из 1-3С-алкила, 1-3С-алкокси, 3-6С-циклоалкила, арила, гетероарила, где указанная группа необязательно замещена, один или несколько раз, одинаково или по-разному, заместителем, выбранным из галогена, 1-3С-алкила, 1-3С-алкокси, -C(O)OR10, 3-6С-циклоалкила, 3-6С-гетероциклила, арила,R2 означает водород, гидрокси,...

Ингибитор регулирующей апоптотические сигналы киназы

Загрузка...

Номер патента: 24746

Опубликовано: 31.10.2016

Автор: Нотт Грегори

МПК: A61P 31/12, A61K 31/4436, A61K 31/4164...

Метки: регулирующей, апоптотические, ингибитор, киназы, сигналы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)представляющее собой 5-(4-циклопропил-1Н-имидазол-1-ил)-N-(6-(4-изопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)пиридин-2-ил)-2-фтор-4-метилбензамид, или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение формулы (I)представляющее собой 5-(4-циклопропил-1Н-имидазол-1-ил)-2-фтор-N-(6-(4-изопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)пиридин-2-ил)-4-метилбензамид.3. Фармацевтическая композиция для лечения хронической почечной недостаточности,...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов с-kit киназы

Загрузка...

Номер патента: 24293

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Нгуйен Бао, Петрасси Ханк Майкл Джеймс, Набакка Джульет, Лю Сяодон, Лорен Джон, Мольтени Валентина, Ех Винс, Ли Сяолинь

МПК: A61P 17/00, A61K 31/437, A61P 11/00...

Метки: композиции, киназы, с-kit, соединения, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или формулы (IIa) или его фармацевтически приемлемая сольгде m=1 и R20 выбран из Н, галогена, С1-С6алкила, С1-С6галогеналкила, С1-С6галогеналкокси, дейтерия, дейтерированного C1-С6алкила, -CN, -(CR92)nOR4, -C(O)R4, R10, -(CR92)nR10, -((CR92)nO)tR4, -(CR92)nO(CR92)nR7, -(CR92)nC(=O)R4, -C(=O)N(R4)2, -OR4 и -(CR92)nCN;или m=4 и R20 обозначает дейтерий;R1 выбран из С1-С6алкила и галогена;каждый R11 независимо выбран из Н,...

Производные хинолина в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 24162

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ньюсс Джуди Шарлотт, Партон Эндрью Харри, Брукингз Даниел Кристофер, Франклин Ричард Джереми, Форд Даниел Джеймс, Квинси Джоанна Рейчел, Браун Джулиен Алистэр, Лангхем Барри Джон, Али Мезхер Хуссейн

МПК: A61P 25/28, A61P 29/00, A61K 31/519...

Метки: хинолина, производные, качестве, ингибиторов, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его N-оксид или его фармацевтически приемлемая соль:в которойU обозначает -CF3;Q обозначает N-R4;Z обозначает пиридопиримидинил-4-ил;М обозначает фенил, пиридинил или пиразинил, каждая из этих групп необязательно может содержать один или большее количество заместителей, независимо выбранных из группы, включающей хлор, метил и метоксигруппу;W обозначает C-R5;R1, R2 и R3 независимо обозначают водород, галоген,...

Производные 2-амино-3-(имидазол-2-ил)пиридин-4-она и их применение в качестве ингибиторов киназы рецептора vegf

Загрузка...

Номер патента: 23580

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Стрюб Орели, Мартен Валери, Брон Ален, Лорж Франц, Лассалль Жильбер, Дюкло Оливье, Ритцелер Олаф

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4375, A61K 31/4709...

Метки: применение, производные, 2-амино-3-(имидазол-2-ил)пиридин-4-она, качестве, киназы, рецептора, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле (I)в которой W представляет собой атом азота или группу CH;Y представляет собой С2-С3-алкинилен, 1,4-фенилен, необязательно замещенный R7, где R7 представляет собой один или более атом(ов) галогена;Z представляет собой связь или группу CR1R2;R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой группу, выбранную из атома водорода, С1-С6-алкильной группы, трифторметильной группы, группы (CH2)nOR6,...

Замещенные производные индазола, активные в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 23579

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Донати Даниеле, Ломбарди Борджиа Андреа, Нези Марчелла, Чиомеи Марина

МПК: A61P 35/00, A61K 31/416, C07D 231/56...

Метки: качестве, ингибиторов, киназы, производные, замещенные, индазола, активные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой группу, выбранную изгде R1 выбран из группы A, NR6R7, OR8 и 4-6-членного гетероциклила, где один или несколько атомов углерода замещены на N или О, необязательно замещенного C1-C6 алкилом, OR13, NR11R12, COR10, 5-членным гетероциклилом, где один или несколько атомов углерода замещены на N;R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из водорода, галогена и 6-членного гетероциклила, где один или несколько...

Производные урацила в качестве ингибиторов axl и c-met киназы

Загрузка...

Номер патента: 23521

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Данду Реддеппаредди, Трипатхи Рабиндранатх, Праути Кэтрин П., Хадкинз Роберт Л., Джозеф Курт А.

МПК: A61K 31/53, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: c-met, урацила, производные, киназы, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его солевая формав которой Е и G независимо выбраны из Н, С1-6алкила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, С2-6ал­кенила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, С2-6алкинила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, С6-11арила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, C3-11циклоалкила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, 3-15-членного гетероциклила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19,...

Пиразолилхиноксалиновые ингибиторы киназы

Загрузка...

Номер патента: 23222

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Мевеллек Лоранс Анн, Мюррей Кристофер Уилльям, Лакрамп Жан Фернан Арман, Аккари Рхалид, Паскье Элизабет Тереза Жанна, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Анжибо Патрик Рене, Говартс Том Корнелис Хортенсе, Бонне Паскаль Гислен Андре, Гилиссен Роналдус Арнодус Хендрика Йозеф, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Папаникос Александра, Вробловски Бертольд, Джонсон Кристофер Норберт, Бердини Валерио, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Мерпул Ливен, Саксти Гордон, Вертс Йохан Эрвин Эдмонд, Хамлетт Кристофер Чарльз Фредерик, Керолль Оливье Алексис Жорж, Рис Дэвид Чарльз, Вудхэд Стивен Джон, Ридер Майкл, Пийят Изабелль Нелль Констанс, Безонг Гилберт Эбай

МПК: A61K 31/498, C07D 403/04, A61P 35/00...

Метки: киназы, пиразолилхиноксалиновые, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая любую его таутомерную или стереохимически изомерную форму,где n представляет собой целое число, имеющее значение 0, 1, 2, 3 или 4;R1 представляет собой водород, C1-6алкил, гидрокси-C1-6алкил, галоген-C1-6алкил, циано-C1-4алкил, С1-6ал­кокси-C1-6алкил, С1-6алкил, замещенный группой -NR4R5, C1-6алкил, замещенный группой -С(=O)-NR4R5, -S(=O)2-С1-6алкил, -S(=O)2-NR14R15, С1-6алкил, замещенный группой...

Ингибиторы киназы и способ лечения злокачественной опухоли с их помощью

Загрузка...

Номер патента: 23173

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Пател Нарендра Кумар Б., Эдвардс Луис Г., Лауфер Радослав, Пан Гуохуа, Форрест Брайан Т., Фехер Миклос, Сампсон Питер Брент, Лю Юн, Паулс Хайнц В., Ли Сцзе-Вань

МПК: A61P 35/00, C07D 403/04, A61K 31/5377...

Метки: опухоли, помощью, киназы, злокачественной, способ, ингибиторы, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное следующей структурной формулой:или его фармацевтически приемлемая соль, гдеRa представляет собой -F, метокси, метил или этил;R4 представляет собой H или метил иR6 представляет собой -CH=CH-(необязательно замещенный фенил); гдефенил в -CH=CH-(фенил) является необязательно замещенным одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, -(CH2)0-3-N-пиперидинила,...

Оксазольные ингибиторы киназы, содержащие их композиции и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22188

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Мартен Язон, Пез Дидье, Сандринелли Франк, Беньяхад Абделла, Мусси Ален, Шевинье Эммануэль, Пикуль Вилли

МПК: A61K 31/444, A61K 31/4436, A61K 31/443...

Метки: композиции, содержащие, оксазольные, киназы, ингибиторы, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iформула Iгде заместители A, Q, X, R1, R2, R3, V и W в формуле I являются такими, как описано ниже:А представляет собой одно из нижеследующего:i) N(R4)(CH2)n, где 0<n<3;ii) (CH2)n, где 0≤n<2;iii) C(R4)=C(R5);iv) CºC(R5);R4 и R5, каждый независимо, представляют собой атом водорода, С1-4алкил;X представляет собой СН или N;V представляет собой О;Q выбран из:i) алкильной1 группы, либоii) арильной1 группы,...

Производные индол-пиридона, обладающие ингибиторной активностью в отношении киназы 1, содержащая их фармацевтическая композиция и их применение

Загрузка...

Номер патента: 21464

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Бедфорд Саймон, Драйсдейл Мартин, Фолопп Николас, Фиумана Андреа, Уэбб Пол, Стоукс Стивен

МПК: A61P 35/00, C07D 401/14, A61K 31/4412...

Метки: активностью, применение, киназы, ингибиторной, отношении, содержащая, композиция, фармацевтическая, производные, индол-пиридона, обладающие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1, R2, R5 и R6, каждый, представляют собой водород;R3 и R4 независимо выбирают из водорода, гидрокси, C1-C3 алкила, фтор-(C1-C3)-алкила, гидрокси-(C1-C3)-алкила, C1-C3 алкокси, фтор-(C1-C3)-алкокси, гидрокси-(C1-C3)-алкокси, -N(R11)-R12, -Alk-N(R11)-R12, -O-Alk-N(R11)-R12, -C(=O)OH, карбокси-(C1-C3)-алкила или -C(=O)-NH-R13;Alk представляет собой прямую или разветвленную цепь...

Производные 2-бензилпиридазинона в качестве ингибиторов мет киназы

Загрузка...

Номер патента: 21362

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Штибер Франк, Шадт Оливер, Блаукат Андрее, Дорш Дитер

МПК: A61P 35/00, A61K 31/501, C07D 401/14...

Метки: качестве, киназы, мет, производные, 2-бензилпиридазинона, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которойR1 означает Н или А,R2 означает фурил, тиенил, пирролил, имидазолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, изотиазолил, пиридил, пиримидинил, триазолил, тетразолил, оксадиазолил или тиадиазолил, каждый из которых является монозамещенным Hal, A, [C(R3)2]nN(R3)2, [C(R3)2]nHet, O[C(R3)2]nN(R3)2 или O[C(R3)2]nHet,R3 означает Н, метил, этил или пропил,R4, R4' означают Н,Het означает пиперидинил, пиперазинил,...

Производные пиримидина в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 20730

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Лу Вэньшу, Ли Кристиан Чохуа, Чэнь Бэй, Цзян Сончунь, Марсилье Томас Х.III, Ян Кюньйон, Хе Сяосюй

МПК: A61K 31/506, C07D 403/12, C07D 401/14...

Метки: качестве, пиримидина, ингибиторов, киназы, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его таутомер или физиологически приемлемая соль;где кольцо Е необязательно может содержать двойную связь;один из Z1, Z2 и Z3 обозначает NR6, N(R6)+-O- или S(O)1-2, а другие обозначают CR2;R1 обозначает галоген или необязательно галогенированный C1-С6-алкил;R2 обозначает пиридин-2-онил, азепан-2-онил или моноциклический 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из N, О и S, каждый из которых...

Триазины как ингибиторы киназы pi3 и mtor

Загрузка...

Номер патента: 20317

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Каррэн Кевин Дж., Венкатесан Аранапакам М., Гопалсами Ариамала, Денхардт Кристоф М., Каплан Джошуа Аарон, Делос Сантос Эфрен Гийермо, Мансур Тарек С., Заск Ари, Ши Мэнсяо, Верхейен Ерун К., Дос Сантос Освальдо, Аирал-Калоустиан Семирамис, Ричард Дэвид Дж., Чэнь Чзэчэн

МПК: A61K 31/53, C07D 498/08, A61P 35/00...

Метки: триазины, киназы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собойгде R6, R7, R8, R9, каждый независимо, представляют собой водород и C1-C6-алкил илиR6 и R9 или R7 и R8 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют необязательно замещенный 5-6-членный насыщенный цикл, содержащий 0 или 1 атом О;R2 представляет собой необязательно замещенный C6-C10-арил-NH-CO-R3;R3 представляет собой OR5, NR5R5, NHR5;R5 независимо выбирают из C1-C6-алкила;...

Производные пиколинамида в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 20136

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Лань Цзион, Бергер Маттью Т., Хан Усок, Нишигучи Джизель

МПК: A61P 35/00, C07D 401/12, A61K 31/444...

Метки: киназы, пиколинамида, качестве, ингибиторов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы II или его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая сольв которой Y обозначает циклогексил, содержащий 1-3 заместителя, выбранных из гидроксигруппы, аминогруппы, C1-C4-алкила и C1-C4-галогеналкила;R1 обозначает водород, NH2 или галоген;R12 в каждом случае независимо выбран из группы, включающей водород и галоген; иR5 выбран из группы, включающей циклогексил, фенил и пиридил, где указанный циклогексил, указанный...

Антагонисты киназы

Загрузка...

Номер патента: 19961

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Шокат Кеван М., Найт Захарий А., Эпсел Бет

МПК: A61K 31/519, A61P 35/04, C07D 487/04...

Метки: антагонисты, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений, имеющих следующую формулу:где R1 представляет собой водород, R3-замещенный или незамещенный C1-C8-алкил, незамещенный C5-C7-циклоалкил или незамещенный 5-7-членный гетероциклоалкил;R2 представляет собой R4-замещенный гетероарил, который имеет 2-3 конденсированных кольца, которые содержат 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S;R3 представляет собой галоген, -CN, -OR5, -S(O)nR6, -NR7R8, -C(O)R9,...

Ингибиторы киназы pim и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 19951

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Макбрайд Кристофер, Гарсиа Пабло, Нишигучи Джизель, Шафер Синтия, Лань Цзян, Бёргер Маттью, Антониос-Маккри Уилльям Джр., Белламасина Корнелия, Заворотинская Татьяна, Аталлах Гордана, Вальтер Аннетте, Линдвалл Мика, Хан Вусок, Ху Кей

МПК: C07D 401/12, C07D 213/78

Метки: применения, способы, киназы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его стереоизомер либо фармацевтически приемлемая сольв которой X1, X2, Х3 и Х4 независимо выбраны из CR2 и N; при условии, что по меньшей мере один и не более двух из Х1, Х2, Х3 и Х4 обозначают N;Y обозначает замещенную аминогруппу или замещенный или незамещенный C3-C8-циклоалкил, гетероциклоалкил или гетероарил;Z1, Z2 и Z3 независимо выбраны из CR2 и N; при условии, что не более чем один из Z1, Z2 и Z3 может...

Соединения и композиции как ингибиторы киназы с-kit и pdgfr

Загрузка...

Номер патента: 19524

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Рамси Тимоти, Ли Сяолинь, Лю Сяодон, Чянелли Донателла, Лорен Джон, Набакка Джульет, Мольтени Валентина, Брайтенштайн Вернер

МПК: A61P 37/00, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: соединения, композиции, с-kit, ингибиторы, pdgfr, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой L выбран из -NHC(O)- и -C(O)NH-;R2a и R2b, каждый независимо, представляют собой водород;R1 выбран из группы, включающей водород, гидроксил, 3-8-членный гетероциклоалкил, содержащий 1-3 гетероатома, независимо выбранных из N, О и S, C1-C4-алкил, C1-C4-алкоксигруппу, галогензамещенную C1-C4-алкоксигруппу, галогензамещенный C1-C4-алкил, -OX1R8, где X1 обозначает C1-C4-алкилен и R8 обозначает C3-C12-циклоалкил;...

Конденсированные азотсодержащие гетероциклы и содержащие их композиции в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 19507

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Албо Памела А., Ракер Пол Винсент, Чой Ха-Сун, Фань И, Ван Чжичэн, Чопиук Грегори

МПК: A61K 31/4353, A61K 31/4985, A61P 37/00...

Метки: содержащие, композиции, качестве, киназы, гетероциклы, азотсодержащие, конденсированные, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), его фармацевтически приемлемая соль, фармацевтически приемлемый сольватв которой X1 и X2 обозначают N;X3 и X4 обозначают С;R1 обозначаетгде k равно 1, 2, 3 или 4;когда k равно 1, R3 обозначает пиридил или фенил, которые необязательно содержат от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, включающей галоген, C1-C8-алкил и галогензамещенный C1-C8-алкил;когда k равно 2, 3 или 4, один R3 обозначает фенил,...

Производные хинолина в качестве ингибиторов pi3 киназы

Загрузка...

Номер патента: 19540

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Ньюландер Кеннет Аллен, Риджерс Ланс, Найт Стивен Дэвид, Сарпонг Марта, Донателли Карла А., Адамс Николас Д., Дарси Майкл Джерард, Берджесс Жоэлль Лоррейн, Шмидт Стэнли Дж.

МПК: A61K 31/47

Метки: производные, качестве, ингибиторов, хинолина, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 2,4-дифтор-N-{2-(метилокси)-5-[4-(4-пиридазинил)-6-хиноли­нил]-3-пиридинил}бензолсульфонамид, следующей структуры:или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой 2,4-дифтор-N-{2-(метилокси)-5-[4-(4-пиридазинил)-6-хинолинил]-3-пиридинил}бензолсульфонамид.3. Применение соединения по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемой соли в производстве лекарственного средства...

Производные 3-(3-пиримидин-2-илбензил)-1,2,4-триазоло[4,3-b]пиридазина в качестве ингибиторов met киназы

Загрузка...

Номер патента: 19534

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Дорш Дитер, Шадт Оливер, Блаукат Андрее, Штибер Франк

МПК: A61P 35/02, A61K 31/5025, C07D 487/04...

Метки: производные, киназы, качестве, ингибиторов, 3-(3-пиримидин-2-илбензил)-1,2,4-триазоло[4,3-b]пиридазина

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1 означает тиазолил, тиофенил, фуранил, пирролил, оксазолил, изоксазолил, оксадиазолил, пиразолил, имидазолил, тиадиазолил, пиридазинил, пиразинил, пиридинил или пиримидинил, где эти радикалы могут также быть моно-, ди- или тризамещенными Hal, [C(R5)2]nOR5 и/или А, или означает фенил, который является моно-, ди- или тризамещенным Hal и/или CN, или означает А;R2 означает O[C(R5)2]nOR5, Het, -[C(R5)2]nHet или...

Способ получения пиридо-пиримидиновых ингибиторов mtor киназы, их солевых форм

Загрузка...

Номер патента: 19092

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Блейд Хелен, Ро Стивен Антони, Добсон Бенджамин Чарлз, Пауэлл Лин, Кенуорти Мартин Нил, Чёрчилл Гуидион Нью, Хайнс Питер Самьюэл, Карри Анджела Шарлотте

МПК: A61P 35/00, C07D 471/04, A61K 31/519...

Метки: получения, пиридо-пиримидиновых, способ, солевых, киназы, форм, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы 1где R1 представляет собой водород или OR3;R2 представляет собой CH2OR4, CN, CO2R5 или CONR6R7;R3 представляет собой С1-4алкильную группу;R4 представляет собой -COR8 группу, где R8 представляет собой вторичную С3-6алкильную или третичную С4-6алкильную группу;R5 представляет собой С1-4алкильную группу;R6 представляет собой водород или С1-4алкильную группу иR7 представляет собой С1-4алкильную...

Карбазолкарбоксамидные соединения, применимые в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 19041

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Делукка Джордж В., Бэтт Дуглас Г., Ши Цин, Лю Цинцзе, Теббен Эндрю Дж.

МПК: C07D 209/88, A61P 37/00, A61K 31/403...

Метки: карбазолкарбоксамидные, качестве, киназы, применимые, соединения, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение в соответствии с формулой (I)или его соль,где пунктирные линии представляют собой либо одинарные, либо двойные связи;А представляет собой галоген, С3-10карбоцикл, замещенный 0-3 В, С6-10моно- или бициклический арил, замещенный 0-3 В, 5-14-членный гетероцикл, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, замещенных 0-3 В, 5-10-членный гетероарил, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, замещенных 0-3 В;В представляет...

Ингибиторы с-fms киназы

Загрузка...

Номер патента: 18936

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Уолл Марк Дж., Чэнь Цзиньшэн, Мигалла Санатх К., Иллиг Карл Р.

МПК: C07D 401/14, A61P 19/02, A61K 31/33...

Метки: киназы, ингибиторы, с-fms

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его сольват, гидрат, таутомер или фармацевтически приемлемая соль, гдеW означаетR2 означает (С3-С8)циклоалкил или (С3-С8)циклоалкенил, любой из которых может быть независимо замещен одним или двумя заместителями, выбранными из С(1-4)алкила;Z означает Н, F, Cl или СН3;J означает СН или N;X означаетгде Rw означает Н, -С(1-4)алкил, -СО2С(1-4)алкил, -CONH2, -CONHC(1-4)алкил, -CON(С(1-4)алкил)2 или -COC(1-4)алкил.2....

Комбинированная терапия ингибитором киназы p70 s6 и ингибитором mtor

Загрузка...

Номер патента: 18824

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Донохо Грегори Пол, Джиджанейдж Сандаруван

МПК: A61K 31/436, A61K 45/06, A61K 31/519...

Метки: комбинированная, ингибитором, киназы, терапия

Формула / Реферат:

1. Продукт, включающий соединение 4-[4-[4-(4-фтор-3-трифторметилфенил)-1-метил-1Н-имидазол-2-ил]пиперидин-1-ил]-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин или его фармацевтически приемлемую соль и ингибитор mTOR, представляющий собой рапамицин, в виде комбинированного препарата для одновременного, раздельного или последовательного применения в терапии.2. Продукт, включающий соединение...

Комбинированная терапия ингибитором киназы p70 s6 и ингибитором egfr

Загрузка...

Номер патента: 18624

Опубликовано: 30.09.2013

Автор: Джиджанейдж Сандаруван

МПК: A61K 31/519, A61K 31/436, A61K 45/06...

Метки: комбинированная, киназы, терапия, ингибитором

Формула / Реферат:

1. Продукт, включающий соединение 4-[4-[4-(4-фтор-3-трифторметилфенил)-1-метил-1Н-имидазол-2-ил]пиперидин-1-ил]-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин или его фармацевтически приемлемую соль и ингибитор EGFR (рецептора эпидермального фактора роста), представляющий собой гидрохлорид эрлотиниба, в виде комбинированного препарата для одновременного, раздельного или последовательного применения в терапии.2. Продукт, включающий соединение...

Замещенные производные индазола, активные как ингибиторы киназы

Загрузка...

Номер патента: 18503

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Панцери Акилле, Орсини Паоло, Маркионни Кьяра, Нези Марчелла, Ванотти Эрмес, Перроне Этторе, Ломбарди Борджиа Андреа, Меникинкери Мария

МПК: A61P 35/00, A61K 31/33, C07D 231/56...

Метки: производные, киназы, индазола, замещенные, активные, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой X обозначает -CH2-, -CH(OH)-, -CH(OR')- или -C(R'R")-, причем R' обозначает C1-C6-алкил и R" обозначает водород;Ar обозначает фенил, пиразолил или пиридил, в случае необходимости замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, COR4, NR5R6, OR7, NHSO2R10, прямого или разветвленного C1-C6-алкила, в случае необходимости замещенного гетероциклилом, который, в свою...

Имидазопиридазинкарбонитрилы, используемые в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 18163

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Нэйшн Эндрю, Гавай Ашвиникумар, Чжао Юфэнь, Хэ Лици, Финк Брайан, Ким Сунг-Хун, Чэнь Либин, Чжэн Литай

МПК: A61P 35/00, C07D 487/04, A61K 31/4188...

Метки: имидазопиридазинкарбонитрилы, качестве, ингибиторов, используемые, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 выбирается из следующей группы заместителей: Н, F, Cl, Br, CN и C1-6алкил;R2 выбирается из следующей группы заместителей: арил, замещенный 0-5 R2a, и гетероарил, замещенный 0-5 R2a;R2a во всех случаях независимо выбирается из следующей группы заместителей: Н, F, Cl, Br, =О, CN, NO2, -ORb, -S(O)pRc, -C(=O)Rd, -NRaRa, -(CR2bR2c)rC(=O)NRaRa, -NRaC(=O)Rd, -NRaC(=O)ORb,...

Модуляторы аурора киназы, способы их получения и их применение

Загрузка...

Номер патента: 18128

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Сии Виктор Дж., Нгуйен Ханх Нхо, Патель Винод Ф., Оливиери Филип Р., Ду Бингфэн, Ходоус Брайан Л., Геунс-Мейер Стефани Д., Шенкел Лори, Ромеро Карина, Дик Холли Л.

МПК: C07D 401/12, A61K 31/502, A61P 35/00...

Метки: модуляторы, способы, aurora, применение, получения, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер либо фармацевтически приемлемая соль, гдекаждый из А1 и А2 независимо обозначает N;С1 обозначает CR10, где R10 означает Н, галоген, С1-4галоалкил или С1-4алкил;С2 обозначает N или СН;D представляет собой пиримидин-4-ил, пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил, триазин-2-ил, изоксазол-4-ил, 5,6,7,8-тетрагидронафтиридин-4-ил, каждый из которых необязательно замещен 1-4 заместителями из числа R1, R2 или R12, гдеR1...

Производные пиримидина, применимые в качестве ингибиторов pi3 киназы, и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 18083

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Пик Тереса, Берджер Маттью, Нг Саймон, Уагман Аллан, Чжан Яньчэнь, Аталлах Гордана, Смит Аарон, Иванович Эдуин, Хендриксон Томас, Визманн Марион, Барсанти Пол, Пун Даниэль, Пекки Сабина, Кнапп Марк, Бартулис Сара, Меритт Ханне, Фантл Уэнди, Синь Сяхуа, Луи Алисия, Фрейзьер Келли, Верхаген Джоелл, Пфистер Кейт, Ни Чжицзи, Волива Чарлз

МПК: C07D 401/04, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: пиримидина, качестве, производные, ингибиторов, киназы, применения, способы, применимые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая соль, в которойW выбран из СН и N;R1 выбран из группы, включающей:(1) замещенный и незамещенный гетероциклил, представляющий собой 3- или 4-членное кольцо, содержащее гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы, или 5- или 6-членное кольцо, содержащее от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода или серы, где любое из указанных...

Замещенные пиразолохиназолиновые производные, способ их получения и их применение в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 17769

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Фергюсон Рон, Карузо Микеле, Браска Мария Габриелла, Берия Итало, Вальсазина Барбара, Постери Элена

МПК: A61K 31/519, A61P 35/00, C07D 295/135...

Метки: получения, пиразолохиназолиновые, киназы, способ, замещенные, производные, качестве, ингибиторов, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой ортозамещенный ариламино формулыгде R'4 и R''4 независимо выбраны из группы, включающей галоген, нитро, циано, C1-C6-алкил, полифторированный алкил, полифторированный алкокси, алкенил, алкинил, гидроксиалкил, арил, арилалкил, гетероциклил, С3-С6-циклоалкил, гидрокси, алкокси, арилокси, гетероциклилокси, алкилкарбонилокси, арилкарбонилокси, гетероциклилкарбонилокси, карбокси, алкоксикарбонил,...

Конденсированные гетероциклические соединения, полезные в качестве модуляторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 17632

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Тортолани Дэвид Р., Додд Дхармпал С., Вроблески Стефен Т., Хуинх Трам Н., Токарски Джон С., Чен Жонг, Лин Джеймс, Ваккаро Вэйн, Муссари Кристофер П., Лиу Чунджиан

МПК: C07D 487/04, A61K 31/437, A61P 29/00...

Метки: конденсированные, соединения, киназы, модуляторов, качестве, гетероциклические, полезные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia)или его энатиомер, диастереомер или фармацевтически приемлемая соль, гдеX представляет собой NR4R5;Y выбирают из водорода, галогена, OR8 или NR6R7;R1 и R2 независимо выбирают из водорода, C1-4алкила, галогена, циано и C(=O)NR10R11;R3 выбирают из водорода, галогена, C1-4алкила и фенила;R4 представляет собой -AM;A представляет собой связь, C1-3алкилен, -C(O)- или -SO2-;M представляет собой(i) водород, -NH(арил),...

Производные пиримидина и содержащие их композиции как ингибиторы киназы c-kit и pdgfr

Загрузка...

Номер патента: 17269

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Ли Сяолинь, Лю Сяодон, Мольтени Валентина

МПК: C07D 401/14, A61K 31/444, A61P 35/00...

Метки: pdgfr, ингибиторы, пиримидина, содержащие, c-kit, композиции, киназы, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой L обозначает 5-членное гетероарильное кольцо, содержащее 3 атома азота, выбранное изR1, R2a и R2b обозначают водород;R3 выбран из C6-C10-арила и 5-15-членного гетероарила, содержащего гетероатом, выбранный из О, N или S; где указанный арил или гетероарил в качестве R3 замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей C1-C6-алкоксигруппу, C1-C6-алкоксигруппу, замещенную галогеном, и -X2OR5a, где...

Ингибиторы p70 s6 киназы

Загрузка...

Номер патента: 16445

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Шеферд Тимоти Алан, Дэлли Роберт Дин, Джозеф Саджан, Чжуан Цзяньпин, Хольст Кристиан Л.

МПК: C07D 487/04, A61K 31/437, A61P 35/00...

Метки: киназы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде Y представляет собой CH;Z1 и Z2 представляют собой независимо CR3 или N при условии, что Z1 и Z2, оба, не являются N;R1 представляет собой H или CH3;R2 представляет собой фенил, содержащий первый заместитель, выбранный из галогена и трифторметила, и необязательно дополнительно содержащий второй заместитель, при этом указанный второй заместитель представляет собой галоген;R3 представляет собой водород, галоген,...

Соединения и композиции, как ингибиторы киназы c-kit и pdgfr

Загрузка...

Номер патента: 16329

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Ли Сяолинь, Мольтени Валентина, Лю Сяодон

МПК: A61P 37/00, A61P 35/00, A61K 31/506...

Метки: c-kit, ингибиторы, pdgfr, соединения, киназы, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1, R2a и R2b все независимо представляют собой водород;R3 и R4 вместе с атомом углерода, к которому R3 и R4 присоединены, образуют фенил, необязательно замещенный 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, C1-C6-алкил, галогензамещенный C1-C6-алкил и -X2S(O)0-2R5a, гдеX2 выбран из группы, включающей связь и C1-C4-алкилен;R5a независимо выбран из водорода и C1-C6-алкила;и его...

Соединения, ингибирующие киназы, и фармацевтическая композиция на их основе

Загрузка...

Номер патента: 16055

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Кауфман Майкл Д., Флинн Дэниел Л., Петилло Питер А., Патт Уилльям К.

МПК: A61K 31/54, A61P 35/00, A61K 39/395...

Метки: киназы, фармацевтическая, соединения, основе, ингибирующие, композиция

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы IIaгде Q1 представляет собой N, Q2 представляет собой CR3;Е1 представляет собой фенил;А выбран из группы, включающей тетралинил, инденил, G1 и G2;G1 представляет собой гетероарил, выбранный из группы, включающей тиенил, тиазолил, изоксазолил, пиразолил, тиадиазолил и пиримидинил;G2 представляет собой индазолил, хинолинил и изохинолинил;кольцо А необязательно замещено одной или несколькими группами -Х1-А1;X1 выбран из...

Сульфоксиминные производные как ингибиторы p38 мар киназы

Загрузка...

Номер патента: 15497

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Джаин Мукул Р., Шетти Шанкар Джайрам, Чакрабарти Ганес, Лохрай Брадж Бхушан, Пател Гаутам Д., Чаттерджи Абхиджит, Лохрай Видья Бхушан, Пател Панкадж Раманбхай

МПК: A61K 31/427, C07D 417/04, A61P 29/00...

Метки: мар, киназы, сульфоксиминные, производные, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)или их фармацевтически приемлемые соли,где R1, R2 могут быть одинаковыми или различными и независимо представляют собой атом водорода, необязательно замещенные группы, выбранные из линейного или разветвленного (C1-С6)алкила, (С3-С7)циклоалкила, фенила или нафтила;R3 и R4могут быть одинаковыми или различными и независимо могут быть выбраны из необязательно замещенного линейного или разветвленного (C1-С6)алкила,...