Патенты с меткой «киназ»

Бензонитрильные производные в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 25038

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Хёльцеманн Гюнтер, Эггенвайлер Ханс-Михаэль, Дорш Дитер

МПК: A61K 31/506, A61K 31/4433, C07D 401/12...

Метки: производные, ингибиторов, бензонитрильные, киназ, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединения, выбранные из группыи их фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственные средства, содержащие по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и необязательно наполнители и/или вспомогательные...

Гетероарилзамещенные пиридильные соединения, применимые в качестве модуляторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 24940

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Гарднер Дэниел С., Кумар Шриканта Р., Хайнс Джон, Сантелла Джозеф Б., Систла Рамеш, Муругесан Натесан, Дунсиа Джон В., Наир Сатиш К., Питтс Уильям Дж., Паиди Венкатрам Рэдди, Бхайд Раджив С., У Хун

МПК: C07D 401/14, A61K 31/435, C07D 401/12...

Метки: качестве, модуляторов, киназ, применимые, соединения, гетероарилзамещенные, пиридильные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)где R1 обозначает:(а) С2-3гидроксиалкил, замещенный 0-4 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CN, -CF3, -ОСН3 и циклопропила;(б) C1-3алкил, замещенный группой -O(C1-3алкил) и 0-4 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CN, -CF3 и циклопропила;(в) С4-8алкил, замещенный 0-7 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CF3, -CN, -ОСН3,...

Аминохинолины в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 23998

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Касиллас Линда Н., Бэри Майкл Джонатан, Ван Грен З., Сингхаус Роберт Р., Мелманн Джон Ф., Чарнли Адам Кеннет, Романо Джозеф Дж., Марквис Роберт В., Хейл Памела А.

МПК: A61K 31/4709

Метки: качестве, аминохинолины, киназ, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой Н;R2 представляет собой -SORa или -SO2Ra, где Ra является (C1-C6)алкильной или 4-7-членной гетероциклоалкильной группой, гдеуказанный (C1-C6)алкил необязательно замещен заместителем, выбранным из гидроксила, (C1-C6)алкокси, (C1-C6)алкокси(C2-C6)алкокси, амино, (C1-C4-алкил)амино-, (C1-C4-алкил)-(C1-C4-алкил)амино-,указанный 4-7-членный гетероциклоалкил необязательно замещен 1-2 группами,...

Ингибиторы киназ, регулирующих апоптозный сигнал

Загрузка...

Номер патента: 23040

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Корки Бриттон, Нотт Грегори, Заблокки Джефф

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/4427, A61K 31/427...

Метки: киназ, ингибиторы, регулирующих, сигнал, апоптозный

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное изN-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-5-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-2-метоксибензамида;N-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-5-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-2,4-диметоксибензамида;5-(4-циклопропил-1Н-имидазол-1-ил)-N-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-2-метоксибензамида...

Имидазотиадиазолы для применения в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 22753

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Курс Гидо, Мартинес Гонсалес Соня, Пастор-Фернандес Хоакин

МПК: A61K 35/00, A61P 17/06, A61K 31/41...

Метки: имидазотиадиазолы, применения, киназ, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой:(i) арил, замещенный одним или более заместителями, выбранными из А1; или(ii) гетероарил, необязательно, замещенный одним или более заместителями, выбранными из А2;R2 представляет собой водород или C1-3алкил, необязательно, замещенный одним или более атомами фтора;R3 представляет собой арил или гетероарил, каждый из которых является, необязательно, замещенным одним или более заместителями,...

Имидазопираны для применения в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 22629

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Пастор-Фернандес Хоакин, Ойарсабаль Сантамарина Хулен, Мартинес Гонсалес Соня

МПК: A61P 35/00, A61P 37/00, A61K 31/4985...

Метки: ингибиторов, киназ, имидазопираны, применения, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которойR1 представляет собой N-морфолинил, который может быть незамещенным или замещенным одним или несколькими заместителями, выбранными из В1 и/или =O;R2 и R3 представляют собой независимо:(i) водород;(ii) Q1;(iii) C1-12-алкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из =O, =S, =N(R10a) и Q2; илиR2 и R3 могут представлять собой фрагмент формулы IAm равен 0, 1, 2, 3, 4, 5 или 6;каждый...

4-пиразолил-n-арилпиримидин-2-амины, 4-пиразолил-n-пиразолилпиримидин-2-амины и 4-пиразолил-n-пиридилпиримидин-2-амины в качестве ингибиторов киназ janus

Загрузка...

Номер патента: 20777

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Яо Вэньцин, Ли Юнь-Лун, Роджерс Джеймс Д.

МПК: A61K 31/506, C07D 401/14, A61P 35/00...

Метки: ингибиторов, janus, 4-пиразолил-n-пиридилпиримидин-2-амины, киназ, качестве, 4-пиразолил-n-пиразолилпиримидин-2-амины, 4-пиразолил-n-арилпиримидин-2-амины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf или IIgили его фармацевтически приемлемая соль, гдецикл А представляет собой C6-10арил, пиразолил или пиридил;Q представляет собой Н, Су1, CN, C(O)Rb1 или S(O)2Rb1;X представляет собой Н;Y представляет собой Н, Су2, NO2, ORa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)ORa1, S(O)2Rb1 или NRc1S(O)2Rb1;R1, R2, R3 и R4 выбирают независимо из Н, C1-6-алкила, ORa и C(O)Rb;Су1 и Су2...

Способы получения ингибиторов jak киназ и родственных промежуточных соединений

Загрузка...

Номер патента: 20643

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Юэ Тай-Юйэнь, Ван Хайшэн, Чжоу Цзячэн, Ксиа Майкл, Лин Циянь, Пань Юнчунь, Ли Мей, Роджерс Джеймс Д., Меткаф Брайан В., Лю Пинли, Мелони Дэвид

МПК: C07D 487/04, C07D 231/16, C07F 5/04...

Метки: получения, родственных, киназ, способы, промежуточных, ингибиторов, соединений

Формула / Реферат:

1. Способ получения композиции, содержащей рацемат соединения формулы Iaкоторый включает:(а) обработку композиции, содержащей энантиомерный избыток (R)- или (S)-энантиомера соединения формулы Ia, соединением формулы D-1в присутствии первого основания в условиях, достаточных для получения соединения формулы IV(b) реакцию соединения формулы IV с соединением формулы D-1 в присутствии второго основания, где * указывает на хиральный углерод; P1...

Ингибиторы циклинзависимых киназ

Загрузка...

Номер патента: 20439

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Хайзер Ульрих, Алльгайер Ханс, Мюллер Анке, Марквардт Андреас, Цайтльманн Лутц, Аугустин Мартин, Нистрой Андре Йоганнес, Плейсс Майкл А.

МПК: A61P 25/28, A61P 25/00, A61K 31/505...

Метки: циклинзависимых, киназ, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, включая все его таутомеры и стереоизомеры,где А представляет собой N и В представляет собой СН;Ra представляет собой Н или метил;R1 выбран из группы, включающей С1-8алкил, -NR6R7, R20, -C1-6алкил-R20, -NR10-(C1-6алкил)-NR6R7, -NR10-(C1-6алкил)-C(O)OR4, -NR10R20, С1-6алкил-OR20, C1-6алкил-SR20, (С1-6алкил)-О-(С1-6алкил)-R20, C(O)R20;где алкильные остатки могут...

Производные имидазола и их применение в качестве модуляторов циклинзависимых киназ

Загрузка...

Номер патента: 20017

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Мортенсон Пол Нил, Ян Фань, Лагу Бхарат, Ван Япин, Чо Ён Шинь, Хискок Стивен Дуглас, Хауард Стивен, Гриалдес Джон, Лу Ипинь, Дагостин Клаудио, Луццио Майкл Джозеф, Ким Сункю, Брейн Кристофер Томас, Вулфорд Элисон Джоу-Энн, О'рейли Марк, Конгрив Майлз Стьюарт, Чэнь Кристин Сютун, Вудхед Эндрью Джеймс, Перес Лоренс Блас, Кессари Джанни

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4164, A61K 31/4178...

Метки: имидазола, киназ, производные, качестве, модуляторов, циклинзависимых, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его соль, таутомер, сольват или N-оксид;в которойQ обозначает СН;X обозначает N, N+-O- или CR3;Y обозначает N или CR3a;R1 и R2 независимо выбраны из водорода; C1-C8-алкила, необязательно замещенного пиперидинилом; или пиразолила; где пиперидинильная или пиразолильная группа необязательно замещена -(CH2)m-NMe2, где m равно 0, 1 или 2, или C1-С6-алкилом;или R1 и R2 вместе с атомами, к которым они присоединены,...

Гетероциклические соединения и содержащие их композиции в качестве ингибиторов киназ c-kit и pdgfr

Загрузка...

Номер патента: 18551

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Мольтени Валентина, Кьянелли Донателла, Набакка Джульет, Йе Венс, Лю Сяодон, Лорен Джон, Ли Сяолинь

МПК: A61P 29/00, A61P 25/00, A61K 31/4375...

Метки: содержащие, киназ, качестве, гетероциклические, ингибиторов, соединения, композиции, c-kit, pdgfr

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая сольФормула (I)в которойR1 выбран из группы, включающей C1-С6-алкил, С3-С6-циклоалкил, 4-6-членный гетероциклоалкил, содержащий 1-2 гетероатома, независимо выбранных из N и О, фенил и 5-9-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, независимо выбранных из N, О и S; где указанный C1-С6-алкил группы R1 необязательно замещен 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей...

Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов циклинзависимых киназ

Загрузка...

Номер патента: 18459

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Сун Му, Хоу Йин, Цо Ён Шин, Брейн Кристофер Томас

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: киназ, пиразола, производные, качестве, ингибиторов, применение, циклинзависимых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 обозначает С3-С14-циклоалкил, С6-С14-арил, 3-14-членную циклогетероалкильную группу, С6-С14-арил-С1-С6-алкил или С3-С14-циклоалкил-С1-С6-алкил, R1 может быть не замещенным или замещенным одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из C1-С6-алкила или С6-С14-арила, где указанная 3-14-членная циклогетероалкильная группа содержит от 1 до 5 кольцевых гетероатомов, выбранных...

Производные замещенных индазолов, активные в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 17852

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Босси Роберто, Бандьера Тициано, Перроне Этторе, Ломбарди Борджиа Андреа, Нези Марчелла, Получчи Паоло

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4162

Метки: ингибиторов, замещенных, производные, киназ, качестве, активные, индазолов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой фенил или 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-2 атома азота, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, NHCOR4, COR4, NR5R6, NR5COR4, OR7, R8R9N-C1-C6-алкила, R8O-C1-C6-алкила, и 5-7-членный гетероциклил, включающий 1-2 атома азота, необязательно замещенного одним или более заместителями, независимо выбранными из неразветвленного или...

Метаболиты (r)-3-(4-(7h-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1h-пиразол-1-ил)-3-циклопентилпропаннитрила, ингибитора janus киназ

Загрузка...

Номер патента: 17790

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Ши Джек Гуоен, Арванитис Аргириос Г., Роджерс Джеймс Д.

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04

Метки: r)-3-(4-(7h-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1h-пиразол-1-ил)-3-циклопентилпропаннитрила, метаболиты, киназ, janus, ингибитора

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из3-(4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1H-пиразол-1-ил)-3-(3-гидроксициклопентил)пропаннитрила;3-(4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1H-пиразол-1-ил)-3-(2-гидроксициклопентил)пропаннитрила и3-(4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1H-пиразол-1-ил)-3-(3-оксоциклопентил)пропаннитрила,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль...

Производные 2-гетероариламинопиримидина в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 17392

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Ли Сяолинь, Лю Сяодон, Кьянелли Донателла, Набакка Джульет, Лорен Джон, Мольтени Валентина

МПК: C07D 401/12, A61P 35/00, A61K 31/506...

Метки: киназ, качестве, 2-гетероариламинопиримидина, ингибиторов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемая соль,где один из Х1, Х2, Х3, Х4, Х5 и Х 6 обозначает N, а другие обозначают CR3, и кольцо Е присоединено к NR, R2 и R3 через атом углерода,Ar обозначает фенил,R1 и R2 независимо обозначают С1-С6алкил или (CR2)kOR7,R3 обозначает -L-NR4R5, -X-NR-C(O)R8 или -X-NR-C(O)NR4R5,где L обозначает -Х-С(О) или (CR2)1-4 иX обозначает (CR2)j или [C(R)(CR2OR)];R4, R5 независимо обозначают Н,...

Производные 2-бифениламино-4-аминопиримидина в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 17252

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Бурсалая Бадри, Хе Сяосюй, Лю Вэньшу, Ли Кристиан Чо-Хуа, Марсилдже Томас Х., Чэнь Бэй, Грей Натанаэл С.

МПК: A61P 31/00, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: киназ, производные, ингибиторов, качестве, 2-бифениламино-4-аминопиримидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемая соль, где R1a обозначает галоген, С1-С6алкил или галогензамещенный С1-С6алкил;R1b обозначает Н;R2 обозначает С6-С10карбоциклическое или 5-10-членное гетероарильное или 5-7-членное гетероциклическое кольцо, каждое из которых содержит от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, О и S, каждый из которых необязательно замещен 1-2 С1-С6алкилом, -L-Y, -L-C(O)O0-1-(CR2)q-R8 или -L-C(O)-NRR8;R3...

Конденсированные производные тиазола в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 17187

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Александер Рикки Питер, Франклин Ричард Джереми, Крепи Карен-Вивьян-Люсиль, Фоли Анне Мари, Ауджла Павандип Сингх

МПК: A61K 31/437, C07D 513/04, A61K 31/519...

Метки: киназ, ингибиторов, тиазола, производные, конденсированные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль или сольватгде R11 обозначает С1-С6алкил,R12 обозначает С1-С6алкил,Т обозначает кислород или N-R25,R23 обозначает водород, цианогруппу, карбоксигруппу, С2-С6алкоксикарбонил, ди(C1-C6)алкиламинокарбонил, (С1-С6алкил)(циано(C1-C6)алкил)аминокарбонил, (С1-С6алкокси(С1-C6)алкил)(C1-С6алкил)аминокарбонил или азетидинилкарбонил иR25 обозначает С1-С6алкил.2. Соединение по п.1, где Т...

Ингибиторы киназ

Загрузка...

Номер патента: 15902

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Браун Джейсон В., Гун Сянчан, Дас Санджиб, Лю Янь, Стэффорд Джеффри А., Параселли Бхеема Р., Кэлдор Стефен У., Дун Цин, Уоллэйс Майкл Б., Скора Николас

МПК: A61P 25/28, A61P 25/16, A61K 31/437...

Метки: ингибиторы, киназ

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулугде R1представляет собой -Y1-R12;R2 представляет собой -Y2-R13;Y1 и Y2, каждый независимо, отсутствуют или представляют собой связывающую группу, обеспечивающую присутствие 1 или 2 атомов между R12 или R13 и кольцом, к которому присоединен Y1 или Y2, где атомами связывающей группы, обеспечивающей присутствие указанных выше 1 или 2 атомов, являются атомы углерода, кислорода, азота и серы;R4 выбран из группы,...

Карбониламинопирролопиразолы в качестве эффективных ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 15513

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Джонсон Мэри Кэтрин, Макэлпин Индрон Джеймс, Тике Джайяшри Гириш, Хонг Юфенг, Кепхарт Сьюзан Элизабет, Йанг Энл, Жанг Джунху, Донг Лиминг, Ли Хайтао, Гуо Чангксинг

МПК: C07D 487/04, A61P 35/00, A61K 31/4162...

Метки: эффективных, ингибиторов, киназ, качестве, карбониламинопирролопиразолы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1представляет собой этил, трет-бутил, R, -L-(С3-С12циклоалкил), -L-фенил и -L-(ненасыщенный неароматический С3-С12карбоциклил);каждый из R2 и R3независимо представляет собой С1-С8алкил;R4выбран из -OR, -O-R6-R7, -O-CH(R8)R9, -N(Rt)-R6-R7, -N(Rt)CH(R8)R9, -CH(Rt)-R6-R7, -CH(Rt)-CH(R8)-R9, -B-(С1-С3алкилен)-CH(R8)R9 и -В-(С1-С3алкилен)m-СН(R10)R9, и В представляет собой -О-, -N(Rt)- или -CH(Rt)-;R6 представляет собой...

Пиридил- и пиримидинилзамещенные производные пиррола, тиофена и фурана в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 15126

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Кальдарелли Марина, Чирла Алессандра, Сколаро Алессандра, Меничинчери Мария, Эрмоли Антонелла, Ванотти Эрмес, Форте Барбара, Пиллан Антонио

МПК: A61P 35/00, A61K 31/495, A61K 31/435...

Метки: пиримидинилзамещенные, киназ, пиррола, ингибиторов, тиофена, фурана, пиридил, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где G представляет собой СН или атом азота;W представляет собой атом кислорода, NR1или S(O)n;где n равно 0;R1 представляет собой атом водорода или C1-С6-алкил;R2 представляет собойатом водорода;атом галогена;арильную группу, где арильная группа представляет собой одновалентную ароматическую карбоциклическую группу с 6-14 атомами углерода, имеющую одно кольцо или несколько конденсированных колец, где конденсированные...

Замещенные бензимидазолы в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 14230

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Амири Пэйман, Ливайн Барри Хейскелл, Доув Джеффри Х., Ренхауэ Пол А., Шейфер Синтия, Рамурти Савитри, Айкава Мина Э., Макбрайд Кристофер, Пун Даниел Дж., Стьюарт Даррин, Пик Териза Э., Субраманян Шарадха

МПК: A61K 31/435, A61P 35/00, C07D 401/14...

Метки: бензимидазолы, киназ, качестве, замещенные, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1, каждый независимо друг от друга, выбран из группы, включающей гидроксигруппу, галоген, C1-C6-алкил, C1-C6-алкоксигруппу, C1-C6-алкилсульфанил, C1-C6-алкилсульфонил, C3-C8-циклоалкил, гетероциклоалкил, фенил и гетероарил;R2 обозначает C1-C6-алкил или гало-C1-C6-алкил;R3, каждый независимо друг от друга, выбран из группы, включающей галоген, C1-C6-алкил и C1-C6-алкоксигруппу;R4, каждый независимо друг от...

Бензимидазолтиофеновые соединения в качестве ингибиторов polo-подобных киназ (plk)

Загрузка...

Номер патента: 14111

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Чеунг Муи, Эммит Кайл Аллен, Салович Джеймс Майкл

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4184, C07D 409/04...

Метки: plk, ингибиторов, киназ, соединения, качестве, бензимидазолтиофеновые, polo-подобных

Формула / Реферат:

1. Соединение2. Фармацевтически приемлемая соль соединения3. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или соль по п.2 и фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или эксципиент.4. Фармацевтическая композиция по п.3, где указанная композиция энантиомерно обогащена изображенным R-изомером по отношению к соответствующему S-изомеру.5. Фармацевтическая композиция по п.3, где указанная композиция содержит по меньшей мере 90...

Ингибиторы циклин-зависимых киназ, относящиеся к ним композиции и применения

Загрузка...

Номер патента: 13117

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Ван Чжуньго, Хуан Цзяньсин, Клуге Артур Ф., Рам Сия, Мартхи Кришна К., Бокович Николас, Оулманн Крис

МПК: A61K 31/675, A61K 31/519, A61K 31/416...

Метки: ним, циклин-зависимых, киназ, относящиеся, композиции, ингибиторы, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру формулы I, или его изомерная, пролекарственная, таутомерная форма, фармацевтически приемлемая соль, N-оксид, и/или стереоизомерная форма2. Соединение по п.1, где фармацевтически приемлемая соль имеет структуру3. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый наполнитель и соединение по п.1 или 2.4. Способ лечения гиперпролиферативного расстройства, включающий введение животному соединения по...

Производные пиразолохиназолина: способ получения и применение в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 10904

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Панцери Акилле, Вианелло Паола, Певарелло Паоло, Фанчелли Даниеле, Ролетто Фульвия, Фергюсон Рон, Получчи Паоло, Квартьери Франческа, Д`алессио Роберто, Браска Мария Габриелла, Вульпетти Анна, Тракванди Габриелла

МПК: A61P 35/00, A61K 31/519, C07D 487/04...

Метки: получения, киназ, способ, пиразолохиназолина, производные, ингибиторов, качестве, применение

Формула / Реферат:

1. Производное пиразолохиназолина, представленное формулой (Ia) или (Ib) или его фармацевтически приемлемая соль, где R обозначает водород или группу, выбранную из амино, линейного или разветвленного C1-C6алкила, C3-C10циклоалкила, арила, арилC1-C6алкила, гетероциклила или гетероциклилC1-C6алкила; X обозначает простую связь или двухвалентный радикал, выбранный из -NR'-, -CONR'-, -NH-CO-NH-, -О- или -S-, где R' обозначает водород или группу,...

Производные тиенопиридона как ингибиторы киназ

Загрузка...

Номер патента: 10297

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Дэвис Джереми Мартин, Брукингс Дэниел Кристофер, Лэнгхэм Бэрри Джон

МПК: A61K 31/4365, C07D 495/04, A61P 29/00...

Метки: киназ, производные, ингибиторы, тиенопиридона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) где Y представляет собой связывающую группу -С(О)- или -S(O)2-; n является 0 или 1; m является целым числом 1, 2, 3 или 4; р является целым числом 1, 2, 3 или 4; Rd представляет собой -ОН, -(Alk2)ОН (где Alk2 является прямой или разветвленной С1-4алкиленовой цепью), -OR1 (где R1 является прямой или разветвленной С1-6алкильной группой), -(Alk2)OR1, -NR2R3 (где R2 и R3 могут быть одинаковыми или различными и каждый...

Производные аминоиндазола, активные в качестве ингибиторов киназ, способ их получения и содержащая их фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 7430

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Амичи Раффаэлла, Д'анелло Маттео, Салом Барбара, Мартина Катия, Вульпетти Анна

МПК: A61K 31/416, C07D 231/56, A61P 35/00...

Метки: получения, фармацевтическая, содержащая, качестве, киназ, композиция, активные, аминоиндазола, ингибиторов, способ, производные

Формула / Реферат:

1. Способ лечения заболеваний, обусловленных и/или связанных с измененной (нарушенной) активностью протеинкиназ, включающий введение нуждающемуся в этом млекопитающему эффективного количества производного аминоиндазола, представленного формулой (I) где R выбирают из группы, состоящей из -NHCOR', -NHCONHR', -NHCONR'R", -NHSO2R' или -NHCOOR', где R' и R" каждый независимо выбран из прямого или разветвленного C1-С6алкила, С2-С6 алкенила или...

Производные аминофталазинона, активные как ингибиторы киназ, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 6645

Опубликовано: 24.02.2006

Автор: Пуличи Маурицио

МПК: C07D 237/32, C07D 237/34, A61P 35/00...

Метки: композиции, активные, фармацевтические, производные, киназ, ингибиторы, содержащие, получения, аминофталазинона, способ

Формула / Реферат:

1. Способ лечения заболеваний, вызванных и/или ассоциированных с измененной активностью протеинкиназы, который включает введение млекопитающему, нуждающемуся в данном лечении, эффективного количества аминофталазинонового производного, представленного формулой (I) где Ra и Rb, каждый независимо, представляют собой атом водорода или группу, необязательно далее замещенную, выбранную из прямого или разветвленного C1-C6алкила, C3-C6циклоалкила или...

Птеридиноны в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 5287

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Крамер Джеймс Бернард, Денни Уильям Эликзэндер, Шоуолтер Хауард Дэниэл Холлис, Мак Намара Деннис Джозеф, Тугуд Питер Лоренс, Добрусин Эллен Майра, Рукасл Гордон Уильям

МПК: A61P 35/00, C07D 475/00, A61K 31/505...

Метки: ингибиторов, качестве, киназ, птеридиноны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы и его фармацевтически приемлемые соли, эфиры, амиды и пролекарства, где R2 представляет собой (CH2)nарил и (CH2)nгетероарил, где каждая из вышеупомянутых арильных и гетероарильных групп может быть не замещена или замещена 1-5 группами-заместителями, выбранными из (а) галогена; (б) амино, алкиламино и диалкиламино; (в) C1-C10алкокси, аминоалкокси, алкиламиноалкокси и диалкиламиноалкокси; (г) гидрокси; (д) алканоила,...

Замещенные 4-аминотиазолы в качестве ингибиторов циклинзависимых киназ

Загрузка...

Номер патента: 3527

Опубликовано: 26.06.2003

Авторы: Ксиао Вей, Чонг Уэсли К.М., Ли Лин, Янг Йи, Дувади Рохит К., Чу Шао Сонг

МПК: A61K 31/427, A61P 35/00, C07D 277/42...

Метки: замещенные, циклинзависимых, качестве, 4-аминотиазолы, ингибиторов, киназ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1 - замещенная или незамещенная группа, выбранная из C1-6-алкила; фенила; 5-9-членного гетероцикла, содержащего в качестве гетероатомов N, O, S; циклоалкила; (C1-6-алкил)карбонила; (C1-6-алкил)арила; и, в случае если R1 замещен, каждый заместитель независимо представляет собой галоген; галогеналкил; C1-6-алкил; C1-6-алкоксил; амино; нитро; простой тиоэфир; циано; амидо; карбоксил; сульфонамидную группу; кето-группу;...