Патенты с меткой «киназ»

Бензонитрильные производные в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 25038

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Хёльцеманн Гюнтер, Дорш Дитер, Эггенвайлер Ханс-Михаэль

МПК: A61K 31/4433, C07D 401/12, A61K 31/506...

Метки: производные, бензонитрильные, киназ, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединения, выбранные из группыи их фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственные средства, содержащие по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и необязательно наполнители и/или вспомогательные...

Гетероарилзамещенные пиридильные соединения, применимые в качестве модуляторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 24940

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Хайнс Джон, Кумар Шриканта Р., Дунсиа Джон В., Сантелла Джозеф Б., Муругесан Натесан, Питтс Уильям Дж., У Хун, Систла Рамеш, Паиди Венкатрам Рэдди, Гарднер Дэниел С., Бхайд Раджив С., Наир Сатиш К.

МПК: A61K 31/435, C07D 401/12, C07D 401/14...

Метки: применимые, киназ, модуляторов, соединения, качестве, гетероарилзамещенные, пиридильные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)где R1 обозначает:(а) С2-3гидроксиалкил, замещенный 0-4 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CN, -CF3, -ОСН3 и циклопропила;(б) C1-3алкил, замещенный группой -O(C1-3алкил) и 0-4 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CN, -CF3 и циклопропила;(в) С4-8алкил, замещенный 0-7 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CF3, -CN, -ОСН3,...

Аминохинолины в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 23998

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Хейл Памела А., Чарнли Адам Кеннет, Сингхаус Роберт Р., Касиллас Линда Н., Ван Грен З., Бэри Майкл Джонатан, Марквис Роберт В., Мелманн Джон Ф., Романо Джозеф Дж.

МПК: A61K 31/4709

Метки: киназ, качестве, ингибиторов, аминохинолины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой Н;R2 представляет собой -SORa или -SO2Ra, где Ra является (C1-C6)алкильной или 4-7-членной гетероциклоалкильной группой, гдеуказанный (C1-C6)алкил необязательно замещен заместителем, выбранным из гидроксила, (C1-C6)алкокси, (C1-C6)алкокси(C2-C6)алкокси, амино, (C1-C4-алкил)амино-, (C1-C4-алкил)-(C1-C4-алкил)амино-,указанный 4-7-членный гетероциклоалкил необязательно замещен 1-2 группами,...

Ингибиторы киназ, регулирующих апоптозный сигнал

Загрузка...

Номер патента: 23040

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Нотт Грегори, Корки Бриттон, Заблокки Джефф

МПК: A61K 31/427, A61K 31/4196, A61K 31/4427...

Метки: апоптозный, киназ, ингибиторы, сигнал, регулирующих

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное изN-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-5-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-2-метоксибензамида;N-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-5-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-2,4-диметоксибензамида;5-(4-циклопропил-1Н-имидазол-1-ил)-N-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-2-метоксибензамида...

Имидазотиадиазолы для применения в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 22753

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Мартинес Гонсалес Соня, Курс Гидо, Пастор-Фернандес Хоакин

МПК: A61K 35/00, A61K 31/41, A61P 17/06...

Метки: ингибиторов, киназ, качестве, применения, имидазотиадиазолы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой:(i) арил, замещенный одним или более заместителями, выбранными из А1; или(ii) гетероарил, необязательно, замещенный одним или более заместителями, выбранными из А2;R2 представляет собой водород или C1-3алкил, необязательно, замещенный одним или более атомами фтора;R3 представляет собой арил или гетероарил, каждый из которых является, необязательно, замещенным одним или более заместителями,...

Имидазопираны для применения в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 22629

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Пастор-Фернандес Хоакин, Мартинес Гонсалес Соня, Ойарсабаль Сантамарина Хулен

МПК: A61P 37/00, A61K 31/4985, A61P 35/00...

Метки: киназ, качестве, ингибиторов, имидазопираны, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которойR1 представляет собой N-морфолинил, который может быть незамещенным или замещенным одним или несколькими заместителями, выбранными из В1 и/или =O;R2 и R3 представляют собой независимо:(i) водород;(ii) Q1;(iii) C1-12-алкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из =O, =S, =N(R10a) и Q2; илиR2 и R3 могут представлять собой фрагмент формулы IAm равен 0, 1, 2, 3, 4, 5 или 6;каждый...

4-пиразолил-n-арилпиримидин-2-амины, 4-пиразолил-n-пиразолилпиримидин-2-амины и 4-пиразолил-n-пиридилпиримидин-2-амины в качестве ингибиторов киназ janus

Загрузка...

Номер патента: 20777

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Яо Вэньцин, Ли Юнь-Лун, Роджерс Джеймс Д.

МПК: A61P 35/00, A61K 31/506, C07D 401/14...

Метки: киназ, janus, ингибиторов, 4-пиразолил-n-пиридилпиримидин-2-амины, качестве, 4-пиразолил-n-пиразолилпиримидин-2-амины, 4-пиразолил-n-арилпиримидин-2-амины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf или IIgили его фармацевтически приемлемая соль, гдецикл А представляет собой C6-10арил, пиразолил или пиридил;Q представляет собой Н, Су1, CN, C(O)Rb1 или S(O)2Rb1;X представляет собой Н;Y представляет собой Н, Су2, NO2, ORa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)ORa1, S(O)2Rb1 или NRc1S(O)2Rb1;R1, R2, R3 и R4 выбирают независимо из Н, C1-6-алкила, ORa и C(O)Rb;Су1 и Су2...

Способы получения ингибиторов jak киназ и родственных промежуточных соединений

Загрузка...

Номер патента: 20643

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Ван Хайшэн, Ли Мей, Меткаф Брайан В., Роджерс Джеймс Д., Лин Циянь, Юэ Тай-Юйэнь, Лю Пинли, Ксиа Майкл, Мелони Дэвид, Пань Юнчунь, Чжоу Цзячэн

МПК: C07F 5/04, C07D 231/16, C07D 487/04...

Метки: киназ, промежуточных, соединений, родственных, получения, ингибиторов, способы

Формула / Реферат:

1. Способ получения композиции, содержащей рацемат соединения формулы Iaкоторый включает:(а) обработку композиции, содержащей энантиомерный избыток (R)- или (S)-энантиомера соединения формулы Ia, соединением формулы D-1в присутствии первого основания в условиях, достаточных для получения соединения формулы IV(b) реакцию соединения формулы IV с соединением формулы D-1 в присутствии второго основания, где * указывает на хиральный углерод; P1...

Ингибиторы циклинзависимых киназ

Загрузка...

Номер патента: 20439

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Цайтльманн Лутц, Нистрой Андре Йоганнес, Марквардт Андреас, Хайзер Ульрих, Алльгайер Ханс, Аугустин Мартин, Мюллер Анке, Плейсс Майкл А.

МПК: A61P 25/00, A61P 25/28, A61K 31/505...

Метки: ингибиторы, циклинзависимых, киназ

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, включая все его таутомеры и стереоизомеры,где А представляет собой N и В представляет собой СН;Ra представляет собой Н или метил;R1 выбран из группы, включающей С1-8алкил, -NR6R7, R20, -C1-6алкил-R20, -NR10-(C1-6алкил)-NR6R7, -NR10-(C1-6алкил)-C(O)OR4, -NR10R20, С1-6алкил-OR20, C1-6алкил-SR20, (С1-6алкил)-О-(С1-6алкил)-R20, C(O)R20;где алкильные остатки могут...

Производные имидазола и их применение в качестве модуляторов циклинзависимых киназ

Загрузка...

Номер патента: 20017

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Лу Ипинь, Хауард Стивен, Вулфорд Элисон Джоу-Энн, Мортенсон Пол Нил, Ван Япин, Дагостин Клаудио, О'рейли Марк, Луццио Майкл Джозеф, Хискок Стивен Дуглас, Чо Ён Шинь, Лагу Бхарат, Ян Фань, Гриалдес Джон, Чэнь Кристин Сютун, Конгрив Майлз Стьюарт, Брейн Кристофер Томас, Перес Лоренс Блас, Ким Сункю, Кессари Джанни, Вудхед Эндрью Джеймс

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4164, A61K 31/4178...

Метки: имидазола, применение, модуляторов, киназ, качестве, производные, циклинзависимых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его соль, таутомер, сольват или N-оксид;в которойQ обозначает СН;X обозначает N, N+-O- или CR3;Y обозначает N или CR3a;R1 и R2 независимо выбраны из водорода; C1-C8-алкила, необязательно замещенного пиперидинилом; или пиразолила; где пиперидинильная или пиразолильная группа необязательно замещена -(CH2)m-NMe2, где m равно 0, 1 или 2, или C1-С6-алкилом;или R1 и R2 вместе с атомами, к которым они присоединены,...

Гетероциклические соединения и содержащие их композиции в качестве ингибиторов киназ c-kit и pdgfr

Загрузка...

Номер патента: 18551

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Йе Венс, Лорен Джон, Ли Сяолинь, Набакка Джульет, Кьянелли Донателла, Лю Сяодон, Мольтени Валентина

МПК: A61K 31/4375, A61P 25/00, A61P 29/00...

Метки: качестве, соединения, гетероциклические, киназ, содержащие, c-kit, pdgfr, ингибиторов, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая сольФормула (I)в которойR1 выбран из группы, включающей C1-С6-алкил, С3-С6-циклоалкил, 4-6-членный гетероциклоалкил, содержащий 1-2 гетероатома, независимо выбранных из N и О, фенил и 5-9-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, независимо выбранных из N, О и S; где указанный C1-С6-алкил группы R1 необязательно замещен 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей...

Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов циклинзависимых киназ

Загрузка...

Номер патента: 18459

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Брейн Кристофер Томас, Цо Ён Шин, Хоу Йин, Сун Му

МПК: A61K 31/506, A61K 31/4439, A61P 35/00...

Метки: киназ, пиразола, циклинзависимых, производные, применение, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 обозначает С3-С14-циклоалкил, С6-С14-арил, 3-14-членную циклогетероалкильную группу, С6-С14-арил-С1-С6-алкил или С3-С14-циклоалкил-С1-С6-алкил, R1 может быть не замещенным или замещенным одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из C1-С6-алкила или С6-С14-арила, где указанная 3-14-членная циклогетероалкильная группа содержит от 1 до 5 кольцевых гетероатомов, выбранных...

Производные замещенных индазолов, активные в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 17852

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Бандьера Тициано, Ломбарди Борджиа Андреа, Получчи Паоло, Босси Роберто, Перроне Этторе, Нези Марчелла

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4162

Метки: качестве, индазолов, ингибиторов, замещенных, производные, активные, киназ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой фенил или 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-2 атома азота, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, NHCOR4, COR4, NR5R6, NR5COR4, OR7, R8R9N-C1-C6-алкила, R8O-C1-C6-алкила, и 5-7-членный гетероциклил, включающий 1-2 атома азота, необязательно замещенного одним или более заместителями, независимо выбранными из неразветвленного или...

Метаболиты (r)-3-(4-(7h-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1h-пиразол-1-ил)-3-циклопентилпропаннитрила, ингибитора janus киназ

Загрузка...

Номер патента: 17790

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Роджерс Джеймс Д., Ши Джек Гуоен, Арванитис Аргириос Г.

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519

Метки: ингибитора, janus, метаболиты, киназ, r)-3-(4-(7h-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1h-пиразол-1-ил)-3-циклопентилпропаннитрила

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из3-(4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1H-пиразол-1-ил)-3-(3-гидроксициклопентил)пропаннитрила;3-(4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1H-пиразол-1-ил)-3-(2-гидроксициклопентил)пропаннитрила и3-(4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1H-пиразол-1-ил)-3-(3-оксоциклопентил)пропаннитрила,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль...

Производные 2-гетероариламинопиримидина в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 17392

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Набакка Джульет, Ли Сяолинь, Кьянелли Донателла, Мольтени Валентина, Лю Сяодон, Лорен Джон

МПК: A61P 35/00, C07D 401/12, A61K 31/506...

Метки: качестве, ингибиторов, 2-гетероариламинопиримидина, производные, киназ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемая соль,где один из Х1, Х2, Х3, Х4, Х5 и Х 6 обозначает N, а другие обозначают CR3, и кольцо Е присоединено к NR, R2 и R3 через атом углерода,Ar обозначает фенил,R1 и R2 независимо обозначают С1-С6алкил или (CR2)kOR7,R3 обозначает -L-NR4R5, -X-NR-C(O)R8 или -X-NR-C(O)NR4R5,где L обозначает -Х-С(О) или (CR2)1-4 иX обозначает (CR2)j или [C(R)(CR2OR)];R4, R5 независимо обозначают Н,...

Производные 2-бифениламино-4-аминопиримидина в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 17252

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Бурсалая Бадри, Ли Кристиан Чо-Хуа, Грей Натанаэл С., Чэнь Бэй, Марсилдже Томас Х., Хе Сяосюй, Лю Вэньшу

МПК: A61P 31/00, A61P 35/00, A61K 31/506...

Метки: 2-бифениламино-4-аминопиримидина, производные, киназ, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемая соль, где R1a обозначает галоген, С1-С6алкил или галогензамещенный С1-С6алкил;R1b обозначает Н;R2 обозначает С6-С10карбоциклическое или 5-10-членное гетероарильное или 5-7-членное гетероциклическое кольцо, каждое из которых содержит от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, О и S, каждый из которых необязательно замещен 1-2 С1-С6алкилом, -L-Y, -L-C(O)O0-1-(CR2)q-R8 или -L-C(O)-NRR8;R3...

Конденсированные производные тиазола в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 17187

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Франклин Ричард Джереми, Александер Рикки Питер, Крепи Карен-Вивьян-Люсиль, Фоли Анне Мари, Ауджла Павандип Сингх

МПК: A61K 31/437, A61K 31/519, C07D 513/04...

Метки: конденсированные, киназ, качестве, тиазола, ингибиторов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль или сольватгде R11 обозначает С1-С6алкил,R12 обозначает С1-С6алкил,Т обозначает кислород или N-R25,R23 обозначает водород, цианогруппу, карбоксигруппу, С2-С6алкоксикарбонил, ди(C1-C6)алкиламинокарбонил, (С1-С6алкил)(циано(C1-C6)алкил)аминокарбонил, (С1-С6алкокси(С1-C6)алкил)(C1-С6алкил)аминокарбонил или азетидинилкарбонил иR25 обозначает С1-С6алкил.2. Соединение по п.1, где Т...

Ингибиторы киназ

Загрузка...

Номер патента: 15902

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Стэффорд Джеффри А., Браун Джейсон В., Кэлдор Стефен У., Параселли Бхеема Р., Дун Цин, Лю Янь, Уоллэйс Майкл Б., Скора Николас, Гун Сянчан, Дас Санджиб

МПК: A61K 31/437, A61P 25/28, A61P 25/16...

Метки: киназ, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулугде R1представляет собой -Y1-R12;R2 представляет собой -Y2-R13;Y1 и Y2, каждый независимо, отсутствуют или представляют собой связывающую группу, обеспечивающую присутствие 1 или 2 атомов между R12 или R13 и кольцом, к которому присоединен Y1 или Y2, где атомами связывающей группы, обеспечивающей присутствие указанных выше 1 или 2 атомов, являются атомы углерода, кислорода, азота и серы;R4 выбран из группы,...

Карбониламинопирролопиразолы в качестве эффективных ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 15513

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Гуо Чангксинг, Жанг Джунху, Макэлпин Индрон Джеймс, Йанг Энл, Хонг Юфенг, Кепхарт Сьюзан Элизабет, Ли Хайтао, Джонсон Мэри Кэтрин, Донг Лиминг, Тике Джайяшри Гириш

МПК: C07D 487/04, A61K 31/4162, A61P 35/00...

Метки: эффективных, киназ, качестве, карбониламинопирролопиразолы, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1представляет собой этил, трет-бутил, R, -L-(С3-С12циклоалкил), -L-фенил и -L-(ненасыщенный неароматический С3-С12карбоциклил);каждый из R2 и R3независимо представляет собой С1-С8алкил;R4выбран из -OR, -O-R6-R7, -O-CH(R8)R9, -N(Rt)-R6-R7, -N(Rt)CH(R8)R9, -CH(Rt)-R6-R7, -CH(Rt)-CH(R8)-R9, -B-(С1-С3алкилен)-CH(R8)R9 и -В-(С1-С3алкилен)m-СН(R10)R9, и В представляет собой -О-, -N(Rt)- или -CH(Rt)-;R6 представляет собой...

Пиридил- и пиримидинилзамещенные производные пиррола, тиофена и фурана в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 15126

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Форте Барбара, Ванотти Эрмес, Меничинчери Мария, Сколаро Алессандра, Чирла Алессандра, Эрмоли Антонелла, Кальдарелли Марина, Пиллан Антонио

МПК: A61K 31/435, A61K 31/495, A61P 35/00...

Метки: фурана, пиридил, производные, качестве, пиримидинилзамещенные, ингибиторов, пиррола, киназ, тиофена

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где G представляет собой СН или атом азота;W представляет собой атом кислорода, NR1или S(O)n;где n равно 0;R1 представляет собой атом водорода или C1-С6-алкил;R2 представляет собойатом водорода;атом галогена;арильную группу, где арильная группа представляет собой одновалентную ароматическую карбоциклическую группу с 6-14 атомами углерода, имеющую одно кольцо или несколько конденсированных колец, где конденсированные...

Замещенные бензимидазолы в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 14230

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Макбрайд Кристофер, Амири Пэйман, Айкава Мина Э., Ливайн Барри Хейскелл, Пун Даниел Дж., Рамурти Савитри, Субраманян Шарадха, Стьюарт Даррин, Пик Териза Э., Шейфер Синтия, Доув Джеффри Х., Ренхауэ Пол А.

МПК: A61P 35/00, C07D 401/14, A61K 31/435...

Метки: качестве, киназ, бензимидазолы, замещенные, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1, каждый независимо друг от друга, выбран из группы, включающей гидроксигруппу, галоген, C1-C6-алкил, C1-C6-алкоксигруппу, C1-C6-алкилсульфанил, C1-C6-алкилсульфонил, C3-C8-циклоалкил, гетероциклоалкил, фенил и гетероарил;R2 обозначает C1-C6-алкил или гало-C1-C6-алкил;R3, каждый независимо друг от друга, выбран из группы, включающей галоген, C1-C6-алкил и C1-C6-алкоксигруппу;R4, каждый независимо друг от...

Бензимидазолтиофеновые соединения в качестве ингибиторов polo-подобных киназ (plk)

Загрузка...

Номер патента: 14111

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Салович Джеймс Майкл, Чеунг Муи, Эммит Кайл Аллен

МПК: A61K 31/4184, A61P 35/00, C07D 409/04...

Метки: plk, киназ, polo-подобных, соединения, ингибиторов, качестве, бензимидазолтиофеновые

Формула / Реферат:

1. Соединение2. Фармацевтически приемлемая соль соединения3. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или соль по п.2 и фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или эксципиент.4. Фармацевтическая композиция по п.3, где указанная композиция энантиомерно обогащена изображенным R-изомером по отношению к соответствующему S-изомеру.5. Фармацевтическая композиция по п.3, где указанная композиция содержит по меньшей мере 90...

Ингибиторы циклин-зависимых киназ, относящиеся к ним композиции и применения

Загрузка...

Номер патента: 13117

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Мартхи Кришна К., Рам Сия, Клуге Артур Ф., Ван Чжуньго, Хуан Цзяньсин, Бокович Николас, Оулманн Крис

МПК: A61K 31/519, A61K 31/675, A61K 31/416...

Метки: композиции, ним, циклин-зависимых, ингибиторы, киназ, относящиеся, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру формулы I, или его изомерная, пролекарственная, таутомерная форма, фармацевтически приемлемая соль, N-оксид, и/или стереоизомерная форма2. Соединение по п.1, где фармацевтически приемлемая соль имеет структуру3. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый наполнитель и соединение по п.1 или 2.4. Способ лечения гиперпролиферативного расстройства, включающий введение животному соединения по...

Производные пиразолохиназолина: способ получения и применение в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 10904

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Получчи Паоло, Вульпетти Анна, Фанчелли Даниеле, Вианелло Паола, Панцери Акилле, Ролетто Фульвия, Фергюсон Рон, Браска Мария Габриелла, Д`алессио Роберто, Квартьери Франческа, Певарелло Паоло, Тракванди Габриелла

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519, A61P 35/00...

Метки: качестве, получения, производные, способ, ингибиторов, применение, киназ, пиразолохиназолина

Формула / Реферат:

1. Производное пиразолохиназолина, представленное формулой (Ia) или (Ib) или его фармацевтически приемлемая соль, где R обозначает водород или группу, выбранную из амино, линейного или разветвленного C1-C6алкила, C3-C10циклоалкила, арила, арилC1-C6алкила, гетероциклила или гетероциклилC1-C6алкила; X обозначает простую связь или двухвалентный радикал, выбранный из -NR'-, -CONR'-, -NH-CO-NH-, -О- или -S-, где R' обозначает водород или группу,...

Производные тиенопиридона как ингибиторы киназ

Загрузка...

Номер патента: 10297

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Брукингс Дэниел Кристофер, Лэнгхэм Бэрри Джон, Дэвис Джереми Мартин

МПК: C07D 495/04, A61P 29/00, A61K 31/4365...

Метки: киназ, ингибиторы, производные, тиенопиридона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) где Y представляет собой связывающую группу -С(О)- или -S(O)2-; n является 0 или 1; m является целым числом 1, 2, 3 или 4; р является целым числом 1, 2, 3 или 4; Rd представляет собой -ОН, -(Alk2)ОН (где Alk2 является прямой или разветвленной С1-4алкиленовой цепью), -OR1 (где R1 является прямой или разветвленной С1-6алкильной группой), -(Alk2)OR1, -NR2R3 (где R2 и R3 могут быть одинаковыми или различными и каждый...

Производные аминоиндазола, активные в качестве ингибиторов киназ, способ их получения и содержащая их фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 7430

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Мартина Катия, Салом Барбара, Д'анелло Маттео, Амичи Раффаэлла, Вульпетти Анна

МПК: A61P 35/00, C07D 231/56, A61K 31/416...

Метки: содержащая, способ, ингибиторов, композиция, активные, фармацевтическая, производные, получения, киназ, качестве, аминоиндазола

Формула / Реферат:

1. Способ лечения заболеваний, обусловленных и/или связанных с измененной (нарушенной) активностью протеинкиназ, включающий введение нуждающемуся в этом млекопитающему эффективного количества производного аминоиндазола, представленного формулой (I) где R выбирают из группы, состоящей из -NHCOR', -NHCONHR', -NHCONR'R", -NHSO2R' или -NHCOOR', где R' и R" каждый независимо выбран из прямого или разветвленного C1-С6алкила, С2-С6 алкенила или...

Производные аминофталазинона, активные как ингибиторы киназ, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 6645

Опубликовано: 24.02.2006

Автор: Пуличи Маурицио

МПК: C07D 237/32, A61P 35/00, C07D 237/34...

Метки: содержащие, киназ, активные, аминофталазинона, способ, ингибиторы, производные, композиции, получения, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Способ лечения заболеваний, вызванных и/или ассоциированных с измененной активностью протеинкиназы, который включает введение млекопитающему, нуждающемуся в данном лечении, эффективного количества аминофталазинонового производного, представленного формулой (I) где Ra и Rb, каждый независимо, представляют собой атом водорода или группу, необязательно далее замещенную, выбранную из прямого или разветвленного C1-C6алкила, C3-C6циклоалкила или...

Птеридиноны в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 5287

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Рукасл Гордон Уильям, Шоуолтер Хауард Дэниэл Холлис, Тугуд Питер Лоренс, Крамер Джеймс Бернард, Мак Намара Деннис Джозеф, Денни Уильям Эликзэндер, Добрусин Эллен Майра

МПК: A61K 31/505, C07D 475/00, A61P 35/00...

Метки: качестве, ингибиторов, киназ, птеридиноны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы и его фармацевтически приемлемые соли, эфиры, амиды и пролекарства, где R2 представляет собой (CH2)nарил и (CH2)nгетероарил, где каждая из вышеупомянутых арильных и гетероарильных групп может быть не замещена или замещена 1-5 группами-заместителями, выбранными из (а) галогена; (б) амино, алкиламино и диалкиламино; (в) C1-C10алкокси, аминоалкокси, алкиламиноалкокси и диалкиламиноалкокси; (г) гидрокси; (д) алканоила,...

Замещенные 4-аминотиазолы в качестве ингибиторов циклинзависимых киназ

Загрузка...

Номер патента: 3527

Опубликовано: 26.06.2003

Авторы: Ли Лин, Чу Шао Сонг, Дувади Рохит К., Чонг Уэсли К.М., Янг Йи, Ксиао Вей

МПК: A61K 31/427, A61P 35/00, C07D 277/42...

Метки: качестве, 4-аминотиазолы, киназ, замещенные, циклинзависимых, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1 - замещенная или незамещенная группа, выбранная из C1-6-алкила; фенила; 5-9-членного гетероцикла, содержащего в качестве гетероатомов N, O, S; циклоалкила; (C1-6-алкил)карбонила; (C1-6-алкил)арила; и, в случае если R1 замещен, каждый заместитель независимо представляет собой галоген; галогеналкил; C1-6-алкил; C1-6-алкоксил; амино; нитро; простой тиоэфир; циано; амидо; карбоксил; сульфонамидную группу; кето-группу;...