Патенты с меткой «качестве»

Производные прегнана, конденсированные по положению 16,17 с n-замещенным изоксалидиновым кольцом, в качестве противовоспалительных агентов

Загрузка...

Номер патента: 25191

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Перетто Илария, Армани Элизабетта, Гидини Элеонора, Вирдис Андреа

МПК: A61K 31/58, A61P 5/44, C07J 71/00...

Метки: качестве, производные, конденсированные, 16,17, противовоспалительных, изоксалидиновым, прегнана, агентов, n-замещенным, положению, кольцом

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R1 представляет собой (CH2)n-Z-(CH2)n'-R4, где каждый из n и n' независимо равен 0, 1 или 2;Z представляет собой простую связь или выбран из группы, состоящей из S, О и NR3, где R3 выбран из группы, состоящей из Н, прямоцепочечного или разветвленного (C1-C6)алкила, (C1-C6)галогеноалкила, (С3-С8)циклоалкила и фенил(C1-C6)алкила, которые возможно замещены CN;R4 выбран из группы, состоящей изН, галогена, ОН, SH,...

Новые 4-(замещенный амино)-7н-пирроло[2,3-d]пиримидины в качестве ингибиторов lrrk2

Загрузка...

Номер патента: 25186

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Кормос Бетани Лин, Вэйгер Трэвис Т., Стипэн Антониа Фредерике, Верхоэст Патрик Роберт, Чзан Лей, Хендерсон Жаклин, Хэйворд Мэттью Меррилл, Курумбаил Рави Дж., Галатсис Пол

МПК: C07D 519/00, C07D 487/04

Метки: качестве, lrrk2, амино)-7н-пирроло[2,3-d]пиримидины, ингибиторов, новые, 4-(замещенный

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 и R2, взятые вместе с азотом, к которому они присоединены, представляют собой морфолин-4-ил, возможно замещенный метилом или 5-метил-1,2,4-оксадиазол-3-илом;R3 представляет собой фенил или 5-10-членный гетероарил, который содержит от одного до четырех гетероатомов, выбранных из N, О и S; где фенил и 5-10-членный гетероарил возможно замещены R9 в количестве от одного до трех, и где фенил возможно конденсирован с...

3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны в качестве ингибиторов мутантной idh

Загрузка...

Номер патента: 25183

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Тур Бакари-Барри, Чо Йоунг Син, Левелл Джулиан Рой, Лэй Хуаншу, Ленуар Франсуа, Ян Фань, Пфистер Кейт Брюс, Шейфер Синтия, Чжао Цянь, Смит Трой, Зендцик Мартин, Каферро Томас, Палермо Марк Г., Шульц Майкл Дэвид, Косталес Абран К., Лю Ган, Саттон Джеймс

МПК: C07D 413/04, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: ингибиторов, качестве, 3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны, мутантной

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород или C1-6алкил;R2 представляет собой водород или галоген;R3a и R3b независимо представляют собой водород, C1-6алкил или фенил;R4a и R4b независимо представляют собой водород, C1-6алкил, необязательно замещенный фенил, пиридинил или метилендибензол,где указанное фенильное кольцо является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, включающей галоген и C1-4алкокси;...

Соединения акриламида в качестве лигандов h3-рецептора гистамина

Загрузка...

Номер патента: 25136

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Нироджи Рамакришна, Схинде Анил Карбхари, Дварампуди Ади Редди, Джасти Венкатесварлу

МПК: C07D 211/46, A61P 25/00, A61K 31/445...

Метки: лигандов, h3-рецептора, качестве, гистамина, акриламида, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R1 независимо выбран из водорода, галогена, C1-8алкила или C1-8алкокси;A представляет собой C1-8алкил, C3-8циклоалкил или C3-8циклоалкилС1-8алкил;X представляет собой CH или N;Y представляет собой CH2, O или;или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, которое выбрано из группы, состоящей из3-[4-(1-циклобутилпиперидин-4-илокси)фенил]-1-(морфолин-4-ил)проп-2-ен-1-она...

Производные иминотиадиазиндиоксида в качестве ингибиторов bace, композиции на их основе и их применение

Загрузка...

Номер патента: 25120

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Мисяшек Джеффри А., Гилберт Эрик Дж., Ли Гоцин, Камминг Джаред Н., Скотт Джек Д., Стэмфорд Эндрю В., Изерло Ульрих

МПК: A61K 31/54

Метки: ингибиторов, применение, качестве, bace, композиции, иминотиадиазиндиоксида, производные, основе

Формула / Реферат:

1. Соединение или его таутомер структурной формулы2. Фармацевтическая композиция для лечения или профилактики патологий, связанных с продуцированием β-амилоида ("Аβ"), содержащая фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель и терапевтически эффективное количество соединения по п.1 или его таутомера.3. Фармацевтически приемлемая соль соединения по п.1 или его таутомера.4. Фармацевтически приемлемая соль по п.3, где...

Циклоалкил-конденсированные тетрагидрохинолины в качестве модуляторов рецепторов crth2

Загрузка...

Номер патента: 25100

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Питерсон Скотт Л., Шао Нин, Чжоу Вэй, Клоуз Джошуа Т., Дзунг Дзоон О., Дун Ли, Мартинес Мишель, Маккормик Кевин Д., Силипхаиванх Пхиенг, Чжан Хунцзюнь, Асланян Роберт Дж., Хуан Сяньхай, Батчер Джон У., Хуан Ин, Палани Анандан, Брубейкер Джейсон, Маккосс Рэйчел Николя, Биджу Пураккаттле Джони

МПК: A01N 43/42, C07D 215/00

Метки: модуляторов, качестве, циклоалкил-конденсированные, crth2, тетрагидрохинолины, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или сложный эфир С1-6карбоновой кислоты,где R1 представляет собой:(i) H;(ii) C1-C4-алкил;(iii) C2-C4-алкенил;(iv) C3-C7-циклоалкил;(v) -(C1-C3-алкилен)-R9, где R9 представляет собой C3-C7-циклоалкил, фенил или 5-6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N, О и S;(vi) фенил;(vii) -C(O)-R5, где R5 представляет собой C1-C6-алкил, C3-C6-циклоалкил, фенил...

Имидазоламины в качестве модуляторов киназной активности

Загрузка...

Номер патента: 25098

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Цю Сюй, Джонс Кристофер Чарлз Виктор, Хак Бейард Р., Диселм Лизбет Селест, Сяо Юфан, Чэнь Сяолин, Лань Руокси, Банкстон Доналд, Неагу Константин

МПК: A61K 31/506, C07D 401/14

Метки: модуляторов, киназной, имидазоламины, активности, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его фармацевтически приемлемые соли,в которой R1 представляет собой фенил, возможно замещенный 1-2 радикалами, выбранными из фтора, хлора, метила, трифторметила, метокси, трифторметокси, циано, гидроксиметила, аминометила, 2-гидроксипроп-2-ила, гидрокси, карбамоила, метоксикарбонила, карбокси; илиR1 представляет собой пиридинил, возможно замещенный одним радикалом, выбранным из метила, метокси, хлора, фтора, амино,...

Оксазепины в качестве модуляторов ионных каналов

Загрузка...

Номер патента: 25095

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Мартинес Рубен, Корки Бриттон Кеннет, Паркхилл Эрик К., Ли Сяофэнь, Герреро Хуан, Эльзейн Эльфатих, Венкатарамани Чандрасекар, Цзян Роберт Х., Калла Рао В., Перри Тао, Колтун Дмитрий, Заблокки Джефф, Грауп Майкл

МПК: A61K 31/553, C07D 267/14, C07D 413/04...

Метки: оксазепины, каналов, качестве, модуляторов, ионных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IBгде R1 представляет собой С6-20-арил, где указанный С6-20-арил замещен C1-6-алкилом и указанный C1-6-алкил замещен тремя галогенами;R5 представляет собой водород или C1-6-алкил;R6 представляет собой C1-6-алкил, С3-20-циклоалкил, С6-20-арил, гетероарил, содержащий от 1 до 15 атомов углерода и от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из кислорода, азота и серы, по меньшей мере в одном кольце, или гетероциклил, содержащий от 1 до...

Композиции вязкоупругого поверхностно-активного вещества и гидрофобно-модифицированного полимера в качестве водных загустителей

Загрузка...

Номер патента: 25071

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Родригес Клин А., Юань-Хаффман Цинвэнь Венди, Бэнд Эллиот Исаак, Чжоу Цзянь, Холт Стюрт Питер Роберт

МПК: A01N 25/00, A01N 25/10, A61Q 19/00...

Метки: вещества, полимера, вязкоупругого, загустителей, поверхностно-активного, композиции, гидрофобно-модифицированного, качестве, водных

Формула / Реферат:

1. Водная вязкоупругая композиция, содержащаяa) по меньшей мере одно вязкоупругое поверхностно-активное вещество, выбранное из группы, состоящей из аминооксидных и амидоаминооксидных поверхностно-активных веществ, иb) по меньшей мере один гидрофобно-модифицированный полимер, которыйi) образован путем полимеризации этиленненасыщенных мономеров;ii) имеет среднечисленную молекулярную массу от 1000 до 90000 Да;iii) в котором не менее 0,1 мол.% в...

Циклические мостиковые простые эфиры в качестве ингибиторов dgat1

Загрузка...

Номер патента: 25050

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Мао Джастин Йик Чинг, Чжэн Жуй, Гай Юй, Чэнь Синь, Дьювэйди Роухит, Чжоу Ицзун, Динг Ипин, Лю Цянь, Е Цзюн, Пэйтел Сиджэл, Чжэн Сюйчунь, Зекри Фредерик, Ларроу Джэй, Гаррисон Тайлер

МПК: A61P 3/00, A61K 31/422, A61K 31/4245...

Метки: эфиры, качестве, циклические, простые, мостиковые, ингибиторов, dgat1

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойр равно 1, 2 или 3;X представляет собой О или СН2;Y представляет собой О, СН2 или отсутствует, причем только один из X и Y представляет собой О;Z1, Z2, Z3 и Z4 представляют собой, каждый независимо, N или СН;L представляет собой С(О) или отсутствует иА представляет собой замещенный оксазол, тиазол, оксадиазол или тиадиазол, где каждый замещен по меньшей мере одним...

Бензонитрильные производные в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 25038

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Хёльцеманн Гюнтер, Дорш Дитер, Эггенвайлер Ханс-Михаэль

МПК: A61K 31/506, C07D 401/12, A61K 31/4433...

Метки: ингибиторов, производные, бензонитрильные, качестве, киназ

Формула / Реферат:

1. Соединения, выбранные из группыи их фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственные средства, содержащие по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и необязательно наполнители и/или вспомогательные...

Соединение {5-[(1r)-1-(2,6-дихлор-3-фторфенил)этокси]-6-аминопиридазин-3-ил}-n-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)карбоксамид в качестве киназного ингибитора

Загрузка...

Номер патента: 25030

Опубликовано: 30.11.2016

Автор: Лианг Конгксин

МПК: A61K 31/501, C07D 237/22, A61P 35/00...

Метки: соединение, киназного, ингибитора, 5-[(1r)-1-(2,6-дихлор-3-фторфенил)этокси]-6-аминопиридазин-3-ил}-n-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)карбоксамид, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение {5-[(1R)-1-(2,6-дихлор-3-фторфенил)этокси]-6-аминопиридазин-3-ил}-N-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)карбоксамид или его фармацевтически приемлемая соль.2. Способ лечения заболевания, опосредованного c-met киназой, у субъекта путем введения субъекту соединения по п.1.3. Способ по п. 2, где заболеванием является рак или пролиферативное заболевание.4. Способ по п.3, где заболеванием является рак легких, ободочной кишки,...

Пурины, полезные в качестве ингибиторов mtor киназы, их использование и их фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 25011

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Радетич Бранко, Чжу Яни, Юй Бин

МПК: A61P 35/00, C07D 487/04, A61K 31/519...

Метки: качестве, использование, пурины, ингибиторов, фармацевтические, композиции, полезные, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляетгде R18 и R22 независимо представляют водород, галоген, гидрокси или гидрокси-C1-3алкил-;R19 и R21 независимо представляют водород, амино, гидрокси, карбокси, C1-3алкокси, амино-C1-3алкил-,C1-3алкил-C(=O)-NH-, С1-3алкил-S(=O)m-NH- или гидрокси-C1-3алкил-;m представляет 0, 1 или 2;R20 представляет водород, галоген или C1-3алкокси; илиR1 выбран из группы,...

Спироциклические ацилгуанидины в качестве ингибиторов бета-секретазы (bace1)

Загрузка...

Номер патента: 24995

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Диллард Лоуренс Уэйн, Юань Цзин, Сингх Суреш Б., Сюй Чжэньжун, Моралес-Рамон Энджел, Чжэн Яцзюнь, Цзя Ланьци, Какатиан Салвасион, Бухтияров Юрий, Чжао И, Лала Дипак С., Фукс Клаус, Венкатраман Шанкар, Ривз Джонатан, Раст Георг, Дорнер-Сиоссек Корнелла

МПК: C07C 49/323, A61P 25/28, A61K 31/4184...

Метки: bace1, ацилгуанидины, бета-секретазы, качестве, ингибиторов, спироциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное структурной формулой, выбранной изили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.4. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.5. Фармацевтическая композиция, содержащая по меньшей мере одно соединение по п.1 или его фармацевтически...

Этинильные производные в качестве модуляторов метаботропного глутаматного рецептора

Загрузка...

Номер патента: 24993

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Риччи Антонио, Ешке Георг, Линдеманн Лотар, Рюхер Даниэль, Виейра Эрик, Штадлер Хайнц

МПК: A61K 31/44, A61K 31/50, A61K 31/505...

Метки: этинильные, рецептора, производные, метаботропного, глутаматного, модуляторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Этинильное производное формулы IAгде R1 представляет собой фенил, который возможно замещен галогеном;R представляет собой водород или C1-4-алкил;R2 представляет собой водород, C1-4-алкил, C1-4-алкоксигруппу, CF3 или S-C1-4-алкил;R3/R3' независимо друг от друга представляют собой водород, C1-4-алкил или C1-4-алкоксигруппу;или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, оптический изомер или их рацемическая смесь,за исключением...

Оксициклогексил-4н,6н-5-окса-2,3,10b-триаза-бензо(e)азулены в качестве антагонистов v1a

Загрузка...

Номер патента: 24990

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Доленте Козимо, Шнидер Патрик

МПК: A61P 9/12, A61K 31/553, C07D 498/04...

Метки: качестве, антагонистов, оксициклогексил-4н,6н-5-окса-2,3,10b-триаза-бензо(e)азулены

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которомR1 представляет собой атом галогена иR2 выбран из группы, состоящей изi) 6-членного гетероарильного кольца, содержащего 1 или 2 атома N;ii) фенила;iii) С3-7-циклоалкила иiv) С1-6-алкила;или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой атом хлора.3. Соединение по любому из пп.1 или 2, в котором R2 выбран из группы, состоящей из пиридинила, пиразинила, фенила,...

Производные 6-циклоалкил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она и их применение в качестве ингибиторов pde9a

Загрузка...

Номер патента: 24984

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Айкмайер Кристиан, Феррара Марко, Шэнцле Герхард, Хайне Никлас, Розенброк Хольгер, Джованнини Риккардо

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04, A61P 25/28...

Метки: качестве, производные, 6-циклоалкил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она, применение, pde9a, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 обозначает 5- или 6-членную гетероарильную группу, в которой 1, 2, 3 или 4 из кольцевых атомов являются гетероатомами, которые независимо друг от друга выбраны из N, О или S,где указанная 5- или 6-членная ароматическая гетероарильная группа необязательно может содержать 1, 2, 3 или 4 заместителя, где указанные заместители могут быть независимо друг от друга выбраны из группы, включающей фтор, хлор, бром, НО-,...

Производные этинила в качестве аллостерических модуляторов метаботропного рецептора глутамата mglur5

Загрузка...

Номер патента: 24973

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Линдеманн Лотар, Риччи Антонио, Штадлер Хайнц, Рюхер Даниэль, Ешке Георг, Виейра Эрик

МПК: A61K 31/4439, A61P 25/08, A61K 31/506...

Метки: глутамата, рецептора, модуляторов, производные, аллостерических, mglur5, качестве, метаботропного, этинила

Формула / Реферат:

1. Производное этинила формулы Iгде U представляет собой N или СН,R8 представляет собой водород;Y представляет собой -N(R4)-, -О- или -C(R5R5')-;где R4 представляет собой C1-4алкил, a R5/R5' представляют собой водород;V представляет собой -N(R6)- или -C(R7R7'),где R6 представляет собой водород или C1-4алкил, a R7/R7' представляют собой водород;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном;m равно 0 или 1;если m...

Пиридазиноновые соединения и их применение в качестве ингибиторов daao

Загрузка...

Номер патента: 24956

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Мёрчент Кевин, Кинселла Наташа, Керр Катрина, Филдхаус Шарлотт, Фарнаби Уильям, Хейзел Кэтрин, Ливермор Дэвид, Миллер Дэвид

МПК: A61P 25/18, A61K 31/501, A61K 31/50...

Метки: качестве, пиридазиноновые, ингибиторов, применение, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой атом водорода;R2 представляет собой группу -X-Y-R3;X и Y, каждый независимо, представляют собой связь, -S-, -NR4, или -CR4R5- при условии, что оба X и Y не могут одновременно представлять собой связь, и при условии, что если оба X и Y являются отличными от связи, то по меньшей мере один из X и Y представляет собой -CR4R5-;каждый R4 независимо представляет собой атом водорода или C1-C6 алкильную...

Гетероарилзамещенные пиридильные соединения, применимые в качестве модуляторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 24940

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Хайнс Джон, У Хун, Бхайд Раджив С., Питтс Уильям Дж., Кумар Шриканта Р., Сантелла Джозеф Б., Паиди Венкатрам Рэдди, Систла Рамеш, Гарднер Дэниел С., Наир Сатиш К., Муругесан Натесан, Дунсиа Джон В.

МПК: A61K 31/435, C07D 401/12, C07D 401/14...

Метки: применимые, пиридильные, киназ, соединения, качестве, гетероарилзамещенные, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)где R1 обозначает:(а) С2-3гидроксиалкил, замещенный 0-4 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CN, -CF3, -ОСН3 и циклопропила;(б) C1-3алкил, замещенный группой -O(C1-3алкил) и 0-4 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CN, -CF3 и циклопропила;(в) С4-8алкил, замещенный 0-7 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CF3, -CN, -ОСН3,...

1h-индазол-3-карбоксамидные соединения в качестве ингибиторов гликогенсинтазы киназы 3-бета

Загрузка...

Номер патента: 24939

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Драгоне Патриция, Фурлотти Гвидо, Манчини Франческа, Каццолла Никола, Омбрато Розелла, Мауджери Катерина, Ализи Мария Алессандра

МПК: A61K 31/454, A61P 25/00, A61K 31/4545...

Метки: качестве, 1h-индазол-3-карбоксамидные, 3-бета, киназы, ингибиторов, соединения, гликогенсинтазы

Формула / Реферат:

1. 1Н-индазол-3-карбоксамидные соединения, имеющие следующую общую формулу (I):где Ra и Ra', одинаковые или отличающиеся друг от друга, представляют собой атом водорода; атом галогена; гидроксигруппу; С1-С6 алкильную, С2-С6 алкенильную, С2-С6 алкинильную и С1-С6 алкоксигруппу, необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, -NH2 и C1-C3 алкокси; карбоциклическое или...

Фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны и их применение в качестве лекарственного средства

Загрузка...

Номер патента: 24933

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Феррара Марко, Лингард Айан, Бертани Барбара, Розенброк Хольгер, Маццаферро Рокко, Джованнини Рикардо

МПК: A61K 31/437, A61K 31/421, A61K 31/427...

Метки: применение, лекарственного, средства, фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) или его сольв которой R1 обозначает 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей O, N или S,где указанный гетероарил необязательно содержит один или два заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C1-C2-алкил-, C1-C2-алкил-O-, оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, циклопропил-, циклобутил-, циклопропил-O- и...

Бензо[b][1,4]оксазиновые производные в качестве модуляторов чувствительных к кальцию рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 24893

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Анкуш Сарде Гангарам, Кулкарни Санджеев Анант, Сайед Маджид Башир, Шукла Маноджкумар Рампрасад, Камбодж Раджендер Кумар, Випул Пашпуте Дилип, Трьямбаке Махадео Бхаскар, Палле Венката П., Готе Ганеш Навинчандра, Павар Четан Санджай

МПК: C07D 265/36, A61P 5/18, A61K 31/538...

Метки: рецепторов, качестве, модуляторов, бензо[b][1,4]оксазиновые, кальцию, производные, чувствительных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Q представляет собойRa выбран из водорода;Rb представляет собой водород или замещенный или незамещенный (C1-C6)алкил, илиRa и Rb, присоединяясь вместе к одному и тому же атому углерода, образуют С(О) или C(S);L выбран из связи, -(CRcRd)m и -С(О)-;кольцо А представляет собой (C6-C10)арил;Rc и Rd представляют собой водород;X выбран из связи, -(CReRf)m, -О-, -O(CReRf)m-, -(CReRf)mO-, -C(O)(CReRf)m-, -C(O)NR7-,...

Имидазопиридазины в качестве ингибиторов akt киназы

Загрузка...

Номер патента: 24890

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Инс Стьюарт, Нойхаус Роланд, Хегебарт Андреа, Берфаккер Ларс, Ревинкель Хартмут, Бёмер Ульф, Брим Ханс, Политц Оливер, Скотт Уилльям Джонстон

МПК: A61K 31/5025, A61P 35/00, C07D 487/04...

Метки: имидазопиридазины, ингибиторов, киназы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 означает водород, гидрокси, NR5R6, CO(NR8R9), C(O)OR8, NHC(O)(1-6C-алкил) или группу, выбранную из 1-3С-алкила, 1-3С-алкокси, 3-6С-циклоалкила, арила, гетероарила, где указанная группа необязательно замещена, один или несколько раз, одинаково или по-разному, заместителем, выбранным из галогена, 1-3С-алкила, 1-3С-алкокси, -C(O)OR10, 3-6С-циклоалкила, 3-6С-гетероциклила, арила,R2 означает водород, гидрокси,...

4′-азидо,3′-фторзамещенные производные нуклеозидов в качестве ингибиторов репликации рнк вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 24847

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Чжан Цзин, Чжан Чжумин, Таламас Франсиско Ксавьер, Смит Марк

МПК: A61P 31/14, A61K 31/708, A61K 31/7072...

Метки: качестве, рнк, ингибиторов, производные, репликации, вируса, 4'-азидо,3'-фторзамещенные, нуклеозидов, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которомR1 представляет собой Н, фенил или нафтил;R2a представляет собой Н;R2b представляет собой C1-7-алкил;R3 представляет собой С1-7-алкил или фенил-С1-7-алкил;R4 представляет собой Н;R5 представляет собой Н, C(=O)R1c, где R1c представляет собой C1-7-алкил;R6 представляет собойили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой нафтил или фенил.3. Соединение по п.2, в котором...

Замещенные хинолины и их применение в качестве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 24845

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Конвер-Рейне Серж Гастон, Даманн Георг, Маккарти Клайв, Бишофф Даниель, Скотт Джон, Воллин Штефан Лудвиг Михаэль, Шэнцле Герхард, Марлен Фредерик Жак, Ист Стивен Питер, Клициц Ясна, Хофманн Маттиас

МПК: A61P 11/06, C07D 215/20, A61K 31/4709...

Метки: лекарственных, качестве, средств, хинолины, замещенные, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1в которой R1 выбран из группы, включающей:R2 выбран из группы, включающей:и фармакологически приемлемые соли указанных выше соединений.2. Соединение формулы 1 по п.1, выбранное из группы, включающей:и фармакологически приемлемые соли указанных выше соединений.3. Применение соединения по одному из пп.1, 2 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения заболевания, которое можно лечить путем...

Соединения в качестве модуляторов протеинкиназы pi3k

Загрузка...

Номер патента: 24842

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Нагаратхнам Дханапалан, Висванадха Срикант, Ваккаланка Сваруп Кумар В.С., Бабу Говиндараджулу, Бхавар Прашант Кашинат, Мутуппаланиаппан Мейяппан

МПК: A61K 31/519, A61P 35/00, C07D 311/22...

Метки: модуляторов, протеинкиназы, соединения, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где в каждом случае R независимо выбран из галогена, C1-8ал­кила или 3-15-членного гетероциклического кольца, содержащего один или два гетероатома, выбранных из O, N и S;R1 и R2 могут быть одинаковыми или различными и независимо выбраны из водорода и C1-6алкила;Cy1 выбран из C6-20арила и 5-14-членного гетероарила, содержащего один, два, три или четыре гетероатома, выбранных из O, N и...

Медицинское устройство, содержащее композицию сухого остатка, содержащую арипипразол в качестве активного ингредиента, и композиция сухого остатка, содержащая арипипразол в качестве активного ингредиента

Загрузка...

Номер патента: 24814

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Хираока Сого, Танигути Киеси

МПК: A61K 9/19, A61M 5/00, A61K 31/496...

Метки: медицинское, устройство, содержащее, композицию, сухого, качестве, содержащая, ингредиента, активного, содержащую, остатка, арипипразол, композиция

Формула / Реферат:

1. Медицинское устройство для применения для подкожного или внутримышечного введения, которое содержит отдельно полученную лиофилизированную композицию сухого остатка, содержащую арипипразол в качестве активного ингредиента, в контейнере для хранения, внутренняя стенка которого обработана силиконом;композиция сухого остатка представляет собой композицию сухого остатка, которую лиофилизировали в контейнере, отдельном от контейнера для...

Система и способ высокоэффективного производства энергии с использованием в качестве циркулирующего рабочего тела диоксида углерода

Загрузка...

Номер патента: 24796

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Браун Гленн Уилльям Джр., Аллам Родни Джон, Палмер Майлз Р.

МПК: F02C 1/00, F23M 5/00, F23L 7/00...

Метки: использованием, тела, система, производства, углерода, диоксида, высокоэффективного, циркулирующего, способ, качестве, энергии, рабочего

Формула / Реферат:

1. Способ производства электрической энергии, в которомвводят топливо, О2 и циркулирующую текучую среду на основе СО2 в камеру сгорания, причем СО2 вводят в камеру сгорания под давлением по меньшей мере 12 МПа и при температуре по меньшей мере 400°С;сжигают топливо, обеспечивая поток продуктов горения, содержащий СО2 и имеющий температуру по меньшей мере 800°С;обеспечивают расширение потока продуктов горения, с целью выработки электрической...

Гетероарильные соединения, применяемые в качестве ингибиторов e1 активирующих ферментов

Загрузка...

Номер патента: 24793

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Визиерс Айраш, Ленгстон Стивен П., Пелюсо Стефан, Олава Эдвард Дж., Клэйборн Кристофер Ф., Везерхед Габриэл С., Каллис Кортни, Мицутани Хиротаке, Критчли Стефен, Вискочил Степан

МПК: A61K 31/505, C07D 213/82, A61P 35/00...

Метки: ингибиторов, соединения, активирующих, ферментов, гетероарильные, качестве, применяемые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеD означает -N= или -C(Rh)=;Е представляет собой -N= или -C(Rh)=;W означает -NH- или -О-;X означает -NH- или -О;Y представляет собой -СН2-;Ra означает -ОН;Rb означает водород;Rc означает водород или -ОН;Rd означает водород;Re означает водород;Re' означает водород;каждый Rf означает водород;m означает 1;Rg означает водород, -N(R4)2 или фенил;каждый R4 независимо означает водород...

Новые макроциклические соединения в качестве ингибиторов фактора xia

Загрузка...

Номер патента: 24791

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Фанг Тианан, Ван Юйфэн, Евинг Вильям Р., Пинто Дональд Дж., Гиллиган Пол Дж., Корте Джеймс Р., Ян У, Смит II Леон М.

МПК: A61K 31/395, C07D 487/08

Метки: соединения, ингибиторов, новые, макроциклические, качестве, фактора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, таутомер, фармацевтически приемлемая соль, сольват, гдекольцевая группа А выбрана из арила, представляющего собой фенил, и 5-6-членного гетероцикла, содержащего атомы углерода и 1-2 гетероатома, выбранных из N, NH и S, где указанные арил и гетероцикл необязательно замещены R1;кольцевая группа В представляет собой 5-6-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-4 гетероатома, выбранных из N,...

Производные фторпиридинона, полезные в качестве антибактериальных агентов

Загрузка...

Номер патента: 24782

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Монтгомери Джастин Йэн, Пламмер Марк Стефен, Че Йе, Прайс Лорен Майкл, Рейлли Юса, Браун Мэттью Фрэнк, Мелник Майкл Джозеф

МПК: A61K 31/4433, A61K 31/4427, A61K 31/4412...

Метки: качестве, антибактериальных, полезные, производные, фторпиридинона, агентов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой водород или С1-С3алкил;R3 представляет собой водород, галоген, гидрокси, циано, С1-С3алкил, С1-С3алкокси, трифторметил или трифторметокси;T представляет собой этинил, (C6-C10)арил, возможно замещенный заместителями в количестве вплоть до 4, причем каждый заместитель независимо выбран из галогена; циано; нитро; гидрокси;...

Циклические дионовые производные, способы их получения и их применение в качестве пестицидов

Загрузка...

Номер патента: 24735

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Лу Лунь, Жанмар Стефан-Андре-Мари, Мюлебах Мишель, Ву Ямин, Мао Лишэн

МПК: C07D 207/36, C07D 307/12, A01N 43/36...

Метки: циклические, получения, способы, пестицидов, дионовые, качестве, применение, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде X, Y и Z независимо друг от друга представляют собой С1-4алкил или галоген;р и q независимо друг от друга составляют 0, 1, 2 или 3, где p+q равно 0, 1, 2 или 3;G представляет собой водород или защитную группу;D представляет собой О или NR1,где R1 представляет собой водород или С1-6алкил;R5, R6 и R7 представляют собой водород;Q представляет собой насыщенное кольцо формулы Q90где R' представляет собой С1-С6алкил или...

Стриголактоновые производные в качестве соединений, регулирующих рост растений

Загрузка...

Номер патента: 24714

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ван Ден Вейнгард Паул Виллем Ян, Вийедьё-Першерон Эмманьюэлль, Скрепанти Клаудио, Ланфермейер Франсискус Корнелис, Вольф Ханно Кристиан, Лашия Матильде Денис, Де Месмакер Ален, Жюнг Пьерр Жозеф Марсель

МПК: C07D 209/70, C07D 405/12, A01N 43/38...

Метки: регулирующих, стриголактоновые, рост, соединений, производные, растений, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где W представляет собой О;R2 и R3 независимо представляют собой водород или С1-С3алкил;R4 и R5 независимо представляют собой водород, галоген, нитро, циано, C1-С3алкил, C1-С3галогеналкил, С1-С3алкокси или гидроксил;R6 и R7 независимо представляют собой водород, С1-С3алкил, гидроксил, галоген или С1-С3алкокси;R8 представляет собой водород, нитро, циано, C1-С6алкил, C1-С6галогеналкил или галоген;R1 представляет собой...

Имидазопиридины в качестве противовирусных средств против респираторно-синцитиального вируса

Загрузка...

Номер патента: 24681

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ван Хоф Стивен Морис Паула, Тахри Абделлах, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Ху Лили, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Коиманс Людвиг Поль, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар

МПК: C07D 471/04, A61P 31/12, A61K 31/437...

Метки: имидазопиридины, вируса, качестве, средств, против, респираторно-синцитиального, противовирусных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его аддитивная сольгде X представляет собой С или N, когда X находится в положении 5, и X представляет собой С, когда X находится в любом другом положении, отличном от положения 5;Y представляет собой С или N, когда Y находится в положении 7', и Y представляет собой С, когда Y находится в любом другом положении, отличном от положения 7';R1 присутствует, когда X=С, и R1 выбран из Н или галогена;R1 отсутствует, когда...

Соединения в качестве антагонистов брадикинина b1

Загрузка...

Номер патента: 24656

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Шулер-Метц Аннетте, Хауэль Норберт, Додс Хенри, Вальтер Райнер, Конетцки Инго, Мак Юрген, Припке Хеннинг, Чечи Анджело, Виденмайер Дитер

МПК: A61K 31/165, A61K 31/505, A61K 31/44...

Метки: брадикинина, антагонистов, соединения, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (Ia)в которой R1 обозначает:(а) необязательно замещенную остатком R1.1 С1-С6алкильную группу;(б) необязательно замещенную 1, 2 или 3 остатками R1.3 фенильную группу,(в) необязательно замещенный 1, 2 или 3 остатками R1.4 5-членный гетероарильный остаток, выбранный из группы, включающей(г) необязательно замещенный 1 или 2 остатками R1.4 6-членный гетероарильный остаток, выбранный из группы, включающей(д) необязательно...

Препарат, содержащий производное фениламинопиримидина в качестве активного средства

Загрузка...

Номер патента: 24610

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Йедлури Сиддхартха, Адибхатла Кали Сатья Бхуджанга Рао, Парватанени Дурга Махесвари, Аппадведула Венката Сатьянараяна, Наннапанени Венкайах Човдари

МПК: A61K 9/08, A61K 9/107, A61K 31/444...

Метки: фениламинопиримидина, качестве, средства, активного, содержащий, препарат, производное

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, предназначенная для перорального введения для лечения рака у пациента, включающая:(a) терапевтически эффективное количество (3,5-бис-трифторметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)фенил]бензамида (NRC-AN-019) или его фармацевтически приемлемой соли;(b) липофильную фазу;(c) по меньшей мере одно фармацевтически приемлемое поверхностно-активное вещество и(d) фармацевтически приемлемый смешивающийся с...

Производные 2-амино-4-(пиридин-2-ил)-5,6-дигидро-4h-1,3-оксазинов и их использование в качестве ингибиторов bace-1 и/или bace-2

Загрузка...

Номер патента: 24580

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Рюэгер Хайнрих, Венстра Сим Якоб, Люенд Райнер Мартин, Махауер Райнер

МПК: A61K 31/5355, A61P 3/04, A61P 25/28...

Метки: качестве, 2-амино-4-(пиридин-2-ил)-5,6-дигидро-4h-1,3-оксазинов, производные, bace-1, bace-2, использование, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 и R2 независимо представляют собой водород или галоген;R3 и R4 независимо представляют собой водород или C1-3алкил;R5 представляет собой C1-3алкил, галоген-C1-3алкил или C1-3алкокси-C1-3алкил иR6 представляет собой 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2, 3 или 4 гетероатома, независимо выбранные из N, О и S, и где указанный гетероарил необязательно...

N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамид и его фармацевтически приемлемые соли в качестве модуляторов egfr, полезных для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 24421

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Муруган Андиаппан, Кадамбар Васанта Кришна, Финлей Морис Реймонд Верскойл, Чуакуи Клаудио Эдмундо, Чинтакунтла Чандрасехара Редди, Уорд Ричард Эндрью, Баттеруорт Сэм, Редферн Хизер Мэри

МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, A61K 31/437...

Метки: egfr, соли, приемлемые, качестве, лечения, модуляторов, рака, фармацевтически, полезных, n-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамид

Формула / Реферат:

1. Соединение N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пирими­дин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамидили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамид по п.1.3. Фармацевтически приемлемая соль по п.1, представляющая собой мезилатную соль...

Производные (гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона и (гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона и их применение в качестве ингибиторов рецептора р75ntr

Загрузка...

Номер патента: 24403

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Верчези Валентина, Барони Марко, Дельбари-Госсар Сандрин, Боно Франсуаз

МПК: A61K 31/496, A61K 31/497, A61K 31/4995...

Метки: ингибиторов, рецептора, производные, гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона, качестве, гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона, применение, р75ntr

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где n представляет 1 или 2;m представляет 0 или 1;А представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)и В представляет атом водорода илиА представляет атом водорода и В представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)причем конденсированный гетероцикл формулы Y может быть соединен с остатком молекулы через любой из имеющихся атомов углерода, где кольцо, содержащее U, представляет...