Патенты с меткой «качестве»

Производные прегнана, конденсированные по положению 16,17 с n-замещенным изоксалидиновым кольцом, в качестве противовоспалительных агентов

Загрузка...

Номер патента: 25191

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Армани Элизабетта, Перетто Илария, Гидини Элеонора, Вирдис Андреа

МПК: A61K 31/58, A61P 5/44, C07J 71/00...

Метки: положению, производные, качестве, кольцом, агентов, n-замещенным, противовоспалительных, прегнана, конденсированные, 16,17, изоксалидиновым

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R1 представляет собой (CH2)n-Z-(CH2)n'-R4, где каждый из n и n' независимо равен 0, 1 или 2;Z представляет собой простую связь или выбран из группы, состоящей из S, О и NR3, где R3 выбран из группы, состоящей из Н, прямоцепочечного или разветвленного (C1-C6)алкила, (C1-C6)галогеноалкила, (С3-С8)циклоалкила и фенил(C1-C6)алкила, которые возможно замещены CN;R4 выбран из группы, состоящей изН, галогена, ОН, SH,...

Новые 4-(замещенный амино)-7н-пирроло[2,3-d]пиримидины в качестве ингибиторов lrrk2

Загрузка...

Номер патента: 25186

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Хендерсон Жаклин, Чзан Лей, Курумбаил Рави Дж., Галатсис Пол, Верхоэст Патрик Роберт, Стипэн Антониа Фредерике, Вэйгер Трэвис Т., Кормос Бетани Лин, Хэйворд Мэттью Меррилл

МПК: C07D 487/04, C07D 519/00

Метки: амино)-7н-пирроло[2,3-d]пиримидины, 4-(замещенный, lrrk2, ингибиторов, качестве, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 и R2, взятые вместе с азотом, к которому они присоединены, представляют собой морфолин-4-ил, возможно замещенный метилом или 5-метил-1,2,4-оксадиазол-3-илом;R3 представляет собой фенил или 5-10-членный гетероарил, который содержит от одного до четырех гетероатомов, выбранных из N, О и S; где фенил и 5-10-членный гетероарил возможно замещены R9 в количестве от одного до трех, и где фенил возможно конденсирован с...

3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны в качестве ингибиторов мутантной idh

Загрузка...

Номер патента: 25183

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Пфистер Кейт Брюс, Шульц Майкл Дэвид, Левелл Джулиан Рой, Каферро Томас, Палермо Марк Г., Чжао Цянь, Лю Ган, Чо Йоунг Син, Тур Бакари-Барри, Зендцик Мартин, Шейфер Синтия, Лэй Хуаншу, Смит Трой, Ленуар Франсуа, Ян Фань, Косталес Абран К., Саттон Джеймс

МПК: C07D 413/04, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: ингибиторов, мутантной, качестве, 3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород или C1-6алкил;R2 представляет собой водород или галоген;R3a и R3b независимо представляют собой водород, C1-6алкил или фенил;R4a и R4b независимо представляют собой водород, C1-6алкил, необязательно замещенный фенил, пиридинил или метилендибензол,где указанное фенильное кольцо является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, включающей галоген и C1-4алкокси;...

Соединения акриламида в качестве лигандов h3-рецептора гистамина

Загрузка...

Номер патента: 25136

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Схинде Анил Карбхари, Нироджи Рамакришна, Джасти Венкатесварлу, Дварампуди Ади Редди

МПК: A61P 25/00, C07D 211/46, A61K 31/445...

Метки: акриламида, гистамина, соединения, лигандов, h3-рецептора, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R1 независимо выбран из водорода, галогена, C1-8алкила или C1-8алкокси;A представляет собой C1-8алкил, C3-8циклоалкил или C3-8циклоалкилС1-8алкил;X представляет собой CH или N;Y представляет собой CH2, O или;или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, которое выбрано из группы, состоящей из3-[4-(1-циклобутилпиперидин-4-илокси)фенил]-1-(морфолин-4-ил)проп-2-ен-1-она...

Производные иминотиадиазиндиоксида в качестве ингибиторов bace, композиции на их основе и их применение

Загрузка...

Номер патента: 25120

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Изерло Ульрих, Стэмфорд Эндрю В., Ли Гоцин, Гилберт Эрик Дж., Мисяшек Джеффри А., Камминг Джаред Н., Скотт Джек Д.

МПК: A61K 31/54

Метки: применение, композиции, качестве, bace, ингибиторов, основе, иминотиадиазиндиоксида, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение или его таутомер структурной формулы2. Фармацевтическая композиция для лечения или профилактики патологий, связанных с продуцированием β-амилоида ("Аβ"), содержащая фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель и терапевтически эффективное количество соединения по п.1 или его таутомера.3. Фармацевтически приемлемая соль соединения по п.1 или его таутомера.4. Фармацевтически приемлемая соль по п.3, где...

Циклоалкил-конденсированные тетрагидрохинолины в качестве модуляторов рецепторов crth2

Загрузка...

Номер патента: 25100

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Мартинес Мишель, Дзунг Дзоон О., Биджу Пураккаттле Джони, Питерсон Скотт Л., Дун Ли, Шао Нин, Маккормик Кевин Д., Хуан Ин, Брубейкер Джейсон, Асланян Роберт Дж., Клоуз Джошуа Т., Чжоу Вэй, Силипхаиванх Пхиенг, Чжан Хунцзюнь, Батчер Джон У., Хуан Сяньхай, Палани Анандан, Маккосс Рэйчел Николя

МПК: C07D 215/00, A01N 43/42

Метки: модуляторов, тетрагидрохинолины, циклоалкил-конденсированные, качестве, crth2, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или сложный эфир С1-6карбоновой кислоты,где R1 представляет собой:(i) H;(ii) C1-C4-алкил;(iii) C2-C4-алкенил;(iv) C3-C7-циклоалкил;(v) -(C1-C3-алкилен)-R9, где R9 представляет собой C3-C7-циклоалкил, фенил или 5-6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N, О и S;(vi) фенил;(vii) -C(O)-R5, где R5 представляет собой C1-C6-алкил, C3-C6-циклоалкил, фенил...

Имидазоламины в качестве модуляторов киназной активности

Загрузка...

Номер патента: 25098

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Хак Бейард Р., Цю Сюй, Джонс Кристофер Чарлз Виктор, Чэнь Сяолин, Банкстон Доналд, Диселм Лизбет Селест, Лань Руокси, Неагу Константин, Сяо Юфан

МПК: C07D 401/14, A61K 31/506

Метки: имидазоламины, качестве, киназной, модуляторов, активности

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его фармацевтически приемлемые соли,в которой R1 представляет собой фенил, возможно замещенный 1-2 радикалами, выбранными из фтора, хлора, метила, трифторметила, метокси, трифторметокси, циано, гидроксиметила, аминометила, 2-гидроксипроп-2-ила, гидрокси, карбамоила, метоксикарбонила, карбокси; илиR1 представляет собой пиридинил, возможно замещенный одним радикалом, выбранным из метила, метокси, хлора, фтора, амино,...

Оксазепины в качестве модуляторов ионных каналов

Загрузка...

Номер патента: 25095

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Герреро Хуан, Цзян Роберт Х., Паркхилл Эрик К., Калла Рао В., Корки Бриттон Кеннет, Колтун Дмитрий, Перри Тао, Ли Сяофэнь, Заблокки Джефф, Эльзейн Эльфатих, Мартинес Рубен, Венкатарамани Чандрасекар, Грауп Майкл

МПК: C07D 267/14, C07D 413/04, A61K 31/553...

Метки: ионных, каналов, оксазепины, качестве, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IBгде R1 представляет собой С6-20-арил, где указанный С6-20-арил замещен C1-6-алкилом и указанный C1-6-алкил замещен тремя галогенами;R5 представляет собой водород или C1-6-алкил;R6 представляет собой C1-6-алкил, С3-20-циклоалкил, С6-20-арил, гетероарил, содержащий от 1 до 15 атомов углерода и от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из кислорода, азота и серы, по меньшей мере в одном кольце, или гетероциклил, содержащий от 1 до...

Композиции вязкоупругого поверхностно-активного вещества и гидрофобно-модифицированного полимера в качестве водных загустителей

Загрузка...

Номер патента: 25071

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Юань-Хаффман Цинвэнь Венди, Холт Стюрт Питер Роберт, Чжоу Цзянь, Родригес Клин А., Бэнд Эллиот Исаак

МПК: A01N 25/00, A61Q 19/00, A01N 25/10...

Метки: вязкоупругого, гидрофобно-модифицированного, поверхностно-активного, вещества, загустителей, полимера, композиции, качестве, водных

Формула / Реферат:

1. Водная вязкоупругая композиция, содержащаяa) по меньшей мере одно вязкоупругое поверхностно-активное вещество, выбранное из группы, состоящей из аминооксидных и амидоаминооксидных поверхностно-активных веществ, иb) по меньшей мере один гидрофобно-модифицированный полимер, которыйi) образован путем полимеризации этиленненасыщенных мономеров;ii) имеет среднечисленную молекулярную массу от 1000 до 90000 Да;iii) в котором не менее 0,1 мол.% в...

Циклические мостиковые простые эфиры в качестве ингибиторов dgat1

Загрузка...

Номер патента: 25050

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Чжоу Ицзун, Чжэн Сюйчунь, Пэйтел Сиджэл, Чэнь Синь, Гай Юй, Мао Джастин Йик Чинг, Ларроу Джэй, Чжэн Жуй, Лю Цянь, Динг Ипин, Зекри Фредерик, Дьювэйди Роухит, Е Цзюн, Гаррисон Тайлер

МПК: A61K 31/4245, A61K 31/422, A61P 3/00...

Метки: эфиры, мостиковые, dgat1, циклические, качестве, простые, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойр равно 1, 2 или 3;X представляет собой О или СН2;Y представляет собой О, СН2 или отсутствует, причем только один из X и Y представляет собой О;Z1, Z2, Z3 и Z4 представляют собой, каждый независимо, N или СН;L представляет собой С(О) или отсутствует иА представляет собой замещенный оксазол, тиазол, оксадиазол или тиадиазол, где каждый замещен по меньшей мере одним...

Бензонитрильные производные в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 25038

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Хёльцеманн Гюнтер, Эггенвайлер Ханс-Михаэль, Дорш Дитер

МПК: C07D 401/12, A61K 31/506, A61K 31/4433...

Метки: киназ, производные, качестве, ингибиторов, бензонитрильные

Формула / Реферат:

1. Соединения, выбранные из группыи их фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственные средства, содержащие по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и необязательно наполнители и/или вспомогательные...

Соединение {5-[(1r)-1-(2,6-дихлор-3-фторфенил)этокси]-6-аминопиридазин-3-ил}-n-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)карбоксамид в качестве киназного ингибитора

Загрузка...

Номер патента: 25030

Опубликовано: 30.11.2016

Автор: Лианг Конгксин

МПК: A61K 31/501, A61P 35/00, C07D 237/22...

Метки: качестве, киназного, соединение, ингибитора, 5-[(1r)-1-(2,6-дихлор-3-фторфенил)этокси]-6-аминопиридазин-3-ил}-n-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)карбоксамид

Формула / Реферат:

1. Соединение {5-[(1R)-1-(2,6-дихлор-3-фторфенил)этокси]-6-аминопиридазин-3-ил}-N-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)карбоксамид или его фармацевтически приемлемая соль.2. Способ лечения заболевания, опосредованного c-met киназой, у субъекта путем введения субъекту соединения по п.1.3. Способ по п. 2, где заболеванием является рак или пролиферативное заболевание.4. Способ по п.3, где заболеванием является рак легких, ободочной кишки,...

Пурины, полезные в качестве ингибиторов mtor киназы, их использование и их фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 25011

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Радетич Бранко, Юй Бин, Чжу Яни

МПК: A61P 35/00, C07D 487/04, A61K 31/519...

Метки: ингибиторов, киназы, полезные, качестве, пурины, фармацевтические, использование, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляетгде R18 и R22 независимо представляют водород, галоген, гидрокси или гидрокси-C1-3алкил-;R19 и R21 независимо представляют водород, амино, гидрокси, карбокси, C1-3алкокси, амино-C1-3алкил-,C1-3алкил-C(=O)-NH-, С1-3алкил-S(=O)m-NH- или гидрокси-C1-3алкил-;m представляет 0, 1 или 2;R20 представляет водород, галоген или C1-3алкокси; илиR1 выбран из группы,...

Спироциклические ацилгуанидины в качестве ингибиторов бета-секретазы (bace1)

Загрузка...

Номер патента: 24995

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Ривз Джонатан, Лала Дипак С., Диллард Лоуренс Уэйн, Сюй Чжэньжун, Бухтияров Юрий, Юань Цзин, Венкатраман Шанкар, Сингх Суреш Б., Моралес-Рамон Энджел, Цзя Ланьци, Чжао И, Чжэн Яцзюнь, Какатиан Салвасион, Дорнер-Сиоссек Корнелла, Раст Георг, Фукс Клаус

МПК: A61P 25/28, A61K 31/4184, C07C 49/323...

Метки: bace1, ацилгуанидины, ингибиторов, спироциклические, качестве, бета-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное структурной формулой, выбранной изили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.4. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.5. Фармацевтическая композиция, содержащая по меньшей мере одно соединение по п.1 или его фармацевтически...

Этинильные производные в качестве модуляторов метаботропного глутаматного рецептора

Загрузка...

Номер патента: 24993

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Риччи Антонио, Виейра Эрик, Линдеманн Лотар, Штадлер Хайнц, Ешке Георг, Рюхер Даниэль

МПК: A61K 31/505, A61K 31/44, A61K 31/50...

Метки: производные, этинильные, модуляторов, качестве, глутаматного, метаботропного, рецептора

Формула / Реферат:

1. Этинильное производное формулы IAгде R1 представляет собой фенил, который возможно замещен галогеном;R представляет собой водород или C1-4-алкил;R2 представляет собой водород, C1-4-алкил, C1-4-алкоксигруппу, CF3 или S-C1-4-алкил;R3/R3' независимо друг от друга представляют собой водород, C1-4-алкил или C1-4-алкоксигруппу;или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, оптический изомер или их рацемическая смесь,за исключением...

Оксициклогексил-4н,6н-5-окса-2,3,10b-триаза-бензо(e)азулены в качестве антагонистов v1a

Загрузка...

Номер патента: 24990

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Доленте Козимо, Шнидер Патрик

МПК: A61K 31/553, A61P 9/12, C07D 498/04...

Метки: качестве, антагонистов, оксициклогексил-4н,6н-5-окса-2,3,10b-триаза-бензо(e)азулены

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которомR1 представляет собой атом галогена иR2 выбран из группы, состоящей изi) 6-членного гетероарильного кольца, содержащего 1 или 2 атома N;ii) фенила;iii) С3-7-циклоалкила иiv) С1-6-алкила;или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой атом хлора.3. Соединение по любому из пп.1 или 2, в котором R2 выбран из группы, состоящей из пиридинила, пиразинила, фенила,...

Производные 6-циклоалкил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она и их применение в качестве ингибиторов pde9a

Загрузка...

Номер патента: 24984

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Шэнцле Герхард, Феррара Марко, Айкмайер Кристиан, Хайне Никлас, Розенброк Хольгер, Джованнини Риккардо

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04, A61P 25/28...

Метки: ингибиторов, производные, 6-циклоалкил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она, качестве, применение, pde9a

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 обозначает 5- или 6-членную гетероарильную группу, в которой 1, 2, 3 или 4 из кольцевых атомов являются гетероатомами, которые независимо друг от друга выбраны из N, О или S,где указанная 5- или 6-членная ароматическая гетероарильная группа необязательно может содержать 1, 2, 3 или 4 заместителя, где указанные заместители могут быть независимо друг от друга выбраны из группы, включающей фтор, хлор, бром, НО-,...

Производные этинила в качестве аллостерических модуляторов метаботропного рецептора глутамата mglur5

Загрузка...

Номер патента: 24973

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Виейра Эрик, Рюхер Даниэль, Линдеманн Лотар, Ешке Георг, Штадлер Хайнц, Риччи Антонио

МПК: A61P 25/08, A61K 31/4439, A61K 31/506...

Метки: качестве, этинила, метаботропного, производные, глутамата, рецептора, модуляторов, аллостерических, mglur5

Формула / Реферат:

1. Производное этинила формулы Iгде U представляет собой N или СН,R8 представляет собой водород;Y представляет собой -N(R4)-, -О- или -C(R5R5')-;где R4 представляет собой C1-4алкил, a R5/R5' представляют собой водород;V представляет собой -N(R6)- или -C(R7R7'),где R6 представляет собой водород или C1-4алкил, a R7/R7' представляют собой водород;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном;m равно 0 или 1;если m...

Пиридазиноновые соединения и их применение в качестве ингибиторов daao

Загрузка...

Номер патента: 24956

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Ливермор Дэвид, Фарнаби Уильям, Хейзел Кэтрин, Филдхаус Шарлотт, Мёрчент Кевин, Керр Катрина, Миллер Дэвид, Кинселла Наташа

МПК: A61K 31/50, A61K 31/501, A61P 25/18...

Метки: пиридазиноновые, качестве, ингибиторов, применение, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой атом водорода;R2 представляет собой группу -X-Y-R3;X и Y, каждый независимо, представляют собой связь, -S-, -NR4, или -CR4R5- при условии, что оба X и Y не могут одновременно представлять собой связь, и при условии, что если оба X и Y являются отличными от связи, то по меньшей мере один из X и Y представляет собой -CR4R5-;каждый R4 независимо представляет собой атом водорода или C1-C6 алкильную...

Гетероарилзамещенные пиридильные соединения, применимые в качестве модуляторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 24940

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Бхайд Раджив С., Муругесан Натесан, Кумар Шриканта Р., Сантелла Джозеф Б., Дунсиа Джон В., Наир Сатиш К., Хайнс Джон, Систла Рамеш, У Хун, Паиди Венкатрам Рэдди, Гарднер Дэниел С., Питтс Уильям Дж.

МПК: C07D 401/14, A61K 31/435, C07D 401/12...

Метки: пиридильные, модуляторов, гетероарилзамещенные, качестве, киназ, соединения, применимые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)где R1 обозначает:(а) С2-3гидроксиалкил, замещенный 0-4 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CN, -CF3, -ОСН3 и циклопропила;(б) C1-3алкил, замещенный группой -O(C1-3алкил) и 0-4 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CN, -CF3 и циклопропила;(в) С4-8алкил, замещенный 0-7 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CF3, -CN, -ОСН3,...

1h-индазол-3-карбоксамидные соединения в качестве ингибиторов гликогенсинтазы киназы 3-бета

Загрузка...

Номер патента: 24939

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Манчини Франческа, Фурлотти Гвидо, Мауджери Катерина, Ализи Мария Алессандра, Омбрато Розелла, Каццолла Никола, Драгоне Патриция

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4545, A61K 31/454...

Метки: 1h-индазол-3-карбоксамидные, гликогенсинтазы, качестве, 3-бета, соединения, киназы, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. 1Н-индазол-3-карбоксамидные соединения, имеющие следующую общую формулу (I):где Ra и Ra', одинаковые или отличающиеся друг от друга, представляют собой атом водорода; атом галогена; гидроксигруппу; С1-С6 алкильную, С2-С6 алкенильную, С2-С6 алкинильную и С1-С6 алкоксигруппу, необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, -NH2 и C1-C3 алкокси; карбоциклическое или...

Фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны и их применение в качестве лекарственного средства

Загрузка...

Номер патента: 24933

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Бертани Барбара, Джованнини Рикардо, Розенброк Хольгер, Лингард Айан, Маццаферро Рокко, Феррара Марко

МПК: A61K 31/427, A61K 31/437, A61K 31/421...

Метки: средства, фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны, лекарственного, применение, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) или его сольв которой R1 обозначает 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей O, N или S,где указанный гетероарил необязательно содержит один или два заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C1-C2-алкил-, C1-C2-алкил-O-, оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, циклопропил-, циклобутил-, циклопропил-O- и...

Бензо[b][1,4]оксазиновые производные в качестве модуляторов чувствительных к кальцию рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 24893

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Випул Пашпуте Дилип, Готе Ганеш Навинчандра, Павар Четан Санджай, Анкуш Сарде Гангарам, Трьямбаке Махадео Бхаскар, Шукла Маноджкумар Рампрасад, Сайед Маджид Башир, Палле Венката П., Камбодж Раджендер Кумар, Кулкарни Санджеев Анант

МПК: C07D 265/36, A61P 5/18, A61K 31/538...

Метки: модуляторов, производные, чувствительных, кальцию, качестве, бензо[b][1,4]оксазиновые, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Q представляет собойRa выбран из водорода;Rb представляет собой водород или замещенный или незамещенный (C1-C6)алкил, илиRa и Rb, присоединяясь вместе к одному и тому же атому углерода, образуют С(О) или C(S);L выбран из связи, -(CRcRd)m и -С(О)-;кольцо А представляет собой (C6-C10)арил;Rc и Rd представляют собой водород;X выбран из связи, -(CReRf)m, -О-, -O(CReRf)m-, -(CReRf)mO-, -C(O)(CReRf)m-, -C(O)NR7-,...

Имидазопиридазины в качестве ингибиторов akt киназы

Загрузка...

Номер патента: 24890

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Скотт Уилльям Джонстон, Ревинкель Хартмут, Нойхаус Роланд, Брим Ханс, Берфаккер Ларс, Инс Стьюарт, Бёмер Ульф, Хегебарт Андреа, Политц Оливер

МПК: A61P 35/00, A61K 31/5025, C07D 487/04...

Метки: имидазопиридазины, качестве, киназы, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 означает водород, гидрокси, NR5R6, CO(NR8R9), C(O)OR8, NHC(O)(1-6C-алкил) или группу, выбранную из 1-3С-алкила, 1-3С-алкокси, 3-6С-циклоалкила, арила, гетероарила, где указанная группа необязательно замещена, один или несколько раз, одинаково или по-разному, заместителем, выбранным из галогена, 1-3С-алкила, 1-3С-алкокси, -C(O)OR10, 3-6С-циклоалкила, 3-6С-гетероциклила, арила,R2 означает водород, гидрокси,...

4′-азидо,3′-фторзамещенные производные нуклеозидов в качестве ингибиторов репликации рнк вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 24847

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Таламас Франсиско Ксавьер, Чжан Чжумин, Смит Марк, Чжан Цзин

МПК: A61P 31/14, A61K 31/7072, A61K 31/708...

Метки: ингибиторов, гепатита, репликации, качестве, нуклеозидов, производные, рнк, 4'-азидо,3'-фторзамещенные, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которомR1 представляет собой Н, фенил или нафтил;R2a представляет собой Н;R2b представляет собой C1-7-алкил;R3 представляет собой С1-7-алкил или фенил-С1-7-алкил;R4 представляет собой Н;R5 представляет собой Н, C(=O)R1c, где R1c представляет собой C1-7-алкил;R6 представляет собойили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой нафтил или фенил.3. Соединение по п.2, в котором...

Замещенные хинолины и их применение в качестве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 24845

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Маккарти Клайв, Марлен Фредерик Жак, Даманн Георг, Ист Стивен Питер, Воллин Штефан Лудвиг Михаэль, Бишофф Даниель, Хофманн Маттиас, Скотт Джон, Клициц Ясна, Шэнцле Герхард, Конвер-Рейне Серж Гастон

МПК: C07D 215/20, A61K 31/4709, A61P 11/06...

Метки: замещенные, хинолины, применение, лекарственных, качестве, средств

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1в которой R1 выбран из группы, включающей:R2 выбран из группы, включающей:и фармакологически приемлемые соли указанных выше соединений.2. Соединение формулы 1 по п.1, выбранное из группы, включающей:и фармакологически приемлемые соли указанных выше соединений.3. Применение соединения по одному из пп.1, 2 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения заболевания, которое можно лечить путем...

Соединения в качестве модуляторов протеинкиназы pi3k

Загрузка...

Номер патента: 24842

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Бхавар Прашант Кашинат, Бабу Говиндараджулу, Мутуппаланиаппан Мейяппан, Висванадха Срикант, Нагаратхнам Дханапалан, Ваккаланка Сваруп Кумар В.С.

МПК: A61P 35/00, C07D 311/22, A61K 31/519...

Метки: модуляторов, протеинкиназы, соединения, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где в каждом случае R независимо выбран из галогена, C1-8ал­кила или 3-15-членного гетероциклического кольца, содержащего один или два гетероатома, выбранных из O, N и S;R1 и R2 могут быть одинаковыми или различными и независимо выбраны из водорода и C1-6алкила;Cy1 выбран из C6-20арила и 5-14-членного гетероарила, содержащего один, два, три или четыре гетероатома, выбранных из O, N и...

Медицинское устройство, содержащее композицию сухого остатка, содержащую арипипразол в качестве активного ингредиента, и композиция сухого остатка, содержащая арипипразол в качестве активного ингредиента

Загрузка...

Номер патента: 24814

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Хираока Сого, Танигути Киеси

МПК: A61M 5/00, A61K 31/496, A61K 9/19...

Метки: содержащая, остатка, арипипразол, ингредиента, качестве, композицию, сухого, медицинское, устройство, содержащее, содержащую, активного, композиция

Формула / Реферат:

1. Медицинское устройство для применения для подкожного или внутримышечного введения, которое содержит отдельно полученную лиофилизированную композицию сухого остатка, содержащую арипипразол в качестве активного ингредиента, в контейнере для хранения, внутренняя стенка которого обработана силиконом;композиция сухого остатка представляет собой композицию сухого остатка, которую лиофилизировали в контейнере, отдельном от контейнера для...

Система и способ высокоэффективного производства энергии с использованием в качестве циркулирующего рабочего тела диоксида углерода

Загрузка...

Номер патента: 24796

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Браун Гленн Уилльям Джр., Аллам Родни Джон, Палмер Майлз Р.

МПК: F23M 5/00, F02C 1/00, F23L 7/00...

Метки: энергии, система, тела, использованием, диоксида, углерода, циркулирующего, качестве, рабочего, способ, производства, высокоэффективного

Формула / Реферат:

1. Способ производства электрической энергии, в которомвводят топливо, О2 и циркулирующую текучую среду на основе СО2 в камеру сгорания, причем СО2 вводят в камеру сгорания под давлением по меньшей мере 12 МПа и при температуре по меньшей мере 400°С;сжигают топливо, обеспечивая поток продуктов горения, содержащий СО2 и имеющий температуру по меньшей мере 800°С;обеспечивают расширение потока продуктов горения, с целью выработки электрической...

Гетероарильные соединения, применяемые в качестве ингибиторов e1 активирующих ферментов

Загрузка...

Номер патента: 24793

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Клэйборн Кристофер Ф., Ленгстон Стивен П., Критчли Стефен, Олава Эдвард Дж., Мицутани Хиротаке, Каллис Кортни, Вискочил Степан, Везерхед Габриэл С., Визиерс Айраш, Пелюсо Стефан

МПК: C07D 213/82, A61P 35/00, A61K 31/505...

Метки: соединения, гетероарильные, ингибиторов, ферментов, активирующих, применяемые, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеD означает -N= или -C(Rh)=;Е представляет собой -N= или -C(Rh)=;W означает -NH- или -О-;X означает -NH- или -О;Y представляет собой -СН2-;Ra означает -ОН;Rb означает водород;Rc означает водород или -ОН;Rd означает водород;Re означает водород;Re' означает водород;каждый Rf означает водород;m означает 1;Rg означает водород, -N(R4)2 или фенил;каждый R4 независимо означает водород...

Новые макроциклические соединения в качестве ингибиторов фактора xia

Загрузка...

Номер патента: 24791

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Пинто Дональд Дж., Гиллиган Пол Дж., Фанг Тианан, Корте Джеймс Р., Смит II Леон М., Ван Юйфэн, Евинг Вильям Р., Ян У

МПК: C07D 487/08, A61K 31/395

Метки: фактора, соединения, ингибиторов, макроциклические, качестве, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, таутомер, фармацевтически приемлемая соль, сольват, гдекольцевая группа А выбрана из арила, представляющего собой фенил, и 5-6-членного гетероцикла, содержащего атомы углерода и 1-2 гетероатома, выбранных из N, NH и S, где указанные арил и гетероцикл необязательно замещены R1;кольцевая группа В представляет собой 5-6-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-4 гетероатома, выбранных из N,...

Производные фторпиридинона, полезные в качестве антибактериальных агентов

Загрузка...

Номер патента: 24782

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Пламмер Марк Стефен, Монтгомери Джастин Йэн, Рейлли Юса, Прайс Лорен Майкл, Че Йе, Мелник Майкл Джозеф, Браун Мэттью Фрэнк

МПК: A61K 31/4433, A61K 31/4427, A61K 31/4412...

Метки: фторпиридинона, полезные, качестве, агентов, производные, антибактериальных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой водород или С1-С3алкил;R3 представляет собой водород, галоген, гидрокси, циано, С1-С3алкил, С1-С3алкокси, трифторметил или трифторметокси;T представляет собой этинил, (C6-C10)арил, возможно замещенный заместителями в количестве вплоть до 4, причем каждый заместитель независимо выбран из галогена; циано; нитро; гидрокси;...

Циклические дионовые производные, способы их получения и их применение в качестве пестицидов

Загрузка...

Номер патента: 24735

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ву Ямин, Лу Лунь, Жанмар Стефан-Андре-Мари, Мао Лишэн, Мюлебах Мишель

МПК: C07D 207/36, A01N 43/36, C07D 307/12...

Метки: качестве, способы, производные, получения, применение, пестицидов, циклические, дионовые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде X, Y и Z независимо друг от друга представляют собой С1-4алкил или галоген;р и q независимо друг от друга составляют 0, 1, 2 или 3, где p+q равно 0, 1, 2 или 3;G представляет собой водород или защитную группу;D представляет собой О или NR1,где R1 представляет собой водород или С1-6алкил;R5, R6 и R7 представляют собой водород;Q представляет собой насыщенное кольцо формулы Q90где R' представляет собой С1-С6алкил или...

Стриголактоновые производные в качестве соединений, регулирующих рост растений

Загрузка...

Номер патента: 24714

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Жюнг Пьерр Жозеф Марсель, Лашия Матильде Денис, Вольф Ханно Кристиан, Ван Ден Вейнгард Паул Виллем Ян, Ланфермейер Франсискус Корнелис, Скрепанти Клаудио, Вийедьё-Першерон Эмманьюэлль, Де Месмакер Ален

МПК: C07D 405/12, C07D 209/70, A01N 43/38...

Метки: производные, регулирующих, стриголактоновые, растений, соединений, качестве, рост

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где W представляет собой О;R2 и R3 независимо представляют собой водород или С1-С3алкил;R4 и R5 независимо представляют собой водород, галоген, нитро, циано, C1-С3алкил, C1-С3галогеналкил, С1-С3алкокси или гидроксил;R6 и R7 независимо представляют собой водород, С1-С3алкил, гидроксил, галоген или С1-С3алкокси;R8 представляет собой водород, нитро, циано, C1-С6алкил, C1-С6галогеналкил или галоген;R1 представляет собой...

Имидазопиридины в качестве противовирусных средств против респираторно-синцитиального вируса

Загрузка...

Номер патента: 24681

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ху Лили, Тахри Абделлах, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Коиманс Людвиг Поль, Ван Хоф Стивен Морис Паула, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар

МПК: C07D 471/04, A61P 31/12, A61K 31/437...

Метки: средств, респираторно-синцитиального, вируса, против, противовирусных, имидазопиридины, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его аддитивная сольгде X представляет собой С или N, когда X находится в положении 5, и X представляет собой С, когда X находится в любом другом положении, отличном от положения 5;Y представляет собой С или N, когда Y находится в положении 7', и Y представляет собой С, когда Y находится в любом другом положении, отличном от положения 7';R1 присутствует, когда X=С, и R1 выбран из Н или галогена;R1 отсутствует, когда...

Соединения в качестве антагонистов брадикинина b1

Загрузка...

Номер патента: 24656

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Виденмайер Дитер, Шулер-Метц Аннетте, Мак Юрген, Чечи Анджело, Конетцки Инго, Припке Хеннинг, Додс Хенри, Вальтер Райнер, Хауэль Норберт

МПК: A61K 31/44, A61K 31/505, A61K 31/165...

Метки: качестве, соединения, брадикинина, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (Ia)в которой R1 обозначает:(а) необязательно замещенную остатком R1.1 С1-С6алкильную группу;(б) необязательно замещенную 1, 2 или 3 остатками R1.3 фенильную группу,(в) необязательно замещенный 1, 2 или 3 остатками R1.4 5-членный гетероарильный остаток, выбранный из группы, включающей(г) необязательно замещенный 1 или 2 остатками R1.4 6-членный гетероарильный остаток, выбранный из группы, включающей(д) необязательно...

Препарат, содержащий производное фениламинопиримидина в качестве активного средства

Загрузка...

Номер патента: 24610

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Наннапанени Венкайах Човдари, Парватанени Дурга Махесвари, Аппадведула Венката Сатьянараяна, Адибхатла Кали Сатья Бхуджанга Рао, Йедлури Сиддхартха

МПК: A61K 31/444, A61K 9/08, A61K 9/107...

Метки: активного, фениламинопиримидина, содержащий, средства, производное, качестве, препарат

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, предназначенная для перорального введения для лечения рака у пациента, включающая:(a) терапевтически эффективное количество (3,5-бис-трифторметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)фенил]бензамида (NRC-AN-019) или его фармацевтически приемлемой соли;(b) липофильную фазу;(c) по меньшей мере одно фармацевтически приемлемое поверхностно-активное вещество и(d) фармацевтически приемлемый смешивающийся с...

Производные 2-амино-4-(пиридин-2-ил)-5,6-дигидро-4h-1,3-оксазинов и их использование в качестве ингибиторов bace-1 и/или bace-2

Загрузка...

Номер патента: 24580

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Махауер Райнер, Венстра Сим Якоб, Люенд Райнер Мартин, Рюэгер Хайнрих

МПК: A61K 31/5355, A61P 3/04, A61P 25/28...

Метки: качестве, использование, 2-амино-4-(пиридин-2-ил)-5,6-дигидро-4h-1,3-оксазинов, производные, ингибиторов, bace-1, bace-2

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 и R2 независимо представляют собой водород или галоген;R3 и R4 независимо представляют собой водород или C1-3алкил;R5 представляет собой C1-3алкил, галоген-C1-3алкил или C1-3алкокси-C1-3алкил иR6 представляет собой 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2, 3 или 4 гетероатома, независимо выбранные из N, О и S, и где указанный гетероарил необязательно...

N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамид и его фармацевтически приемлемые соли в качестве модуляторов egfr, полезных для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 24421

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Чинтакунтла Чандрасехара Редди, Чуакуи Клаудио Эдмундо, Баттеруорт Сэм, Муруган Андиаппан, Редферн Хизер Мэри, Уорд Ричард Эндрью, Кадамбар Васанта Кришна, Финлей Морис Реймонд Верскойл

МПК: A61K 31/506, A61K 31/437, A61P 35/00...

Метки: фармацевтически, соли, модуляторов, приемлемые, n-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамид, рака, качестве, egfr, лечения, полезных

Формула / Реферат:

1. Соединение N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пирими­дин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамидили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамид по п.1.3. Фармацевтически приемлемая соль по п.1, представляющая собой мезилатную соль...

Производные (гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона и (гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона и их применение в качестве ингибиторов рецептора р75ntr

Загрузка...

Номер патента: 24403

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Верчези Валентина, Боно Франсуаз, Дельбари-Госсар Сандрин, Барони Марко

МПК: A61K 31/496, A61K 31/497, A61K 31/4995...

Метки: гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона, применение, р75ntr, рецептора, ингибиторов, производные, качестве, гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где n представляет 1 или 2;m представляет 0 или 1;А представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)и В представляет атом водорода илиА представляет атом водорода и В представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)причем конденсированный гетероцикл формулы Y может быть соединен с остатком молекулы через любой из имеющихся атомов углерода, где кольцо, содержащее U, представляет...