Патенты с меткой «ингибиторы»

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 25151

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Чжун Минь, Ли Лепин

МПК: A61K 31/35, A01N 43/16

Метки: ингибиторы, вируса, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуруили его фармацевтически приемлемая соль,где выбран из группы, состоящей изR1 выбран из группы, состоящей изR2 выбран из группы, состоящей из2. Соединение, выбранное из группы, состоящей из соединений, имеющих следующие структуры:3. Соединение по любому из пп.1, 2, причем указанное соединение представляет собой соединение D40, имеющее структуруили его соль-гидрохлорид (S,S)-35-5a, имеющую структуру4. Соединение по...

Ингибиторы ns5a вгс

Загрузка...

Номер патента: 24853

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ли Лепин, Чжун Минь

МПК: A01N 57/00, A61K 31/675

Метки: вгс, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IIIeгде каждый из X и X' независимо выбран из связи, -CH2-, -CH2-CH2- и -CH2O-;Xb независимо представляет собой С или N, при условии, что не более двух Xb одновременно представляют собой N;Xc независимо представляет собой С или N, при условии, что не более двух Xc одновременно представляют собой N;Z и Z' независимо выбраны из остатка, состоящего из 1-3 аминокислот, -[U-(CR42)t-NR5-C(R42)t]u-U-(CR42)t-NR7-(CR42)t-R8,...

Замещенные n-[1-циано-2-(фенил)этил]-2- азабицикло[2.2.1]гептан-3-карбоксамидные ингибиторы катепсина с

Загрузка...

Номер патента: 24817

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ост Торстен, Грундль Марк, Пауч Александер, Петерс Штефан, Винен Вольфганг, Ритер Дорис

МПК: A61P 11/00, A61K 31/439, A61P 29/00...

Метки: катепсина, n-[1-циано-2-(фенил)этил]-2, замещенные, азабицикло[2.2.1]гептан-3-карбоксамидные, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которойn равно 0 или 1;R1 обозначает F-, НО-;R2 выбран из группы, включающей галоген, С1-С6-алкил-, С2-С6-алкенил-, С3-С6-циклоалкил-, С3-С6-циклоалкенил- или кольцевую систему, выбранную из группы, включающеймоноциклический С5-С7-гетероциклил-, в котором 1 или 2 атома углерода заменены гетероатомами, выбранными из группы, включающей -О- или -N-, и кольцо является полностью или частично насыщенным, необязательно...

Способы борьбы с паразитными сорняками при помощи смесей, включающих гербицидные ингибиторы ацетолактатсинтазы и регуляторы роста растений

Загрузка...

Номер патента: 24816

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Бремер Хаген, Пфеннинг Маттиас

МПК: A01N 47/36, A01N 43/50, A01N 37/42...

Метки: способы, растений, включающих, гербицидные, сорняками, роста, регуляторы, ацетолактатсинтазы, помощи, ингибиторы, борьбы, смесей, паразитными

Формула / Реферат:

1. Способ борьбы с паразитными сорняками путем нанесения на растение-хозяин, сорняки и/или место их распространения гербицидной смеси компонентов, включающей:A) имазамокс, включая его сельскохозяйственно приемлемые соли или амиды, сложные эфиры и сложные тиоэфиры, иB) один, два или три регулятор(а) роста растений (PGR), выбранные из прогексадиона, прогексадион-кальция, тринексапака или тринексапакэтила,в синергетически эффективном количестве или...

Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, композиции, их содержащие, и их применение

Загрузка...

Номер патента: 24804

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Берч Джейсон, Ли Чунь Синг, Коте Бернар, Нгуйен Натали, Ст-Ондж Мигель, Говро Данни

МПК: C07D 401/06, A61P 31/18, A61K 31/4439...

Метки: ненуклеозидные, транскриптазы, содержащие, применение, обратной, композиции, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой AryА;где AryА представляет собой фенил, который необязательно замещен в целом 1-3 заместителями, выбранными из (2) C1-6галогеналкила, (11) галогена, (12) CN;R2 и R3, каждый, представляют собой независимо (1) Н, (3) C1-6галогеналкил, (7) галоген;R4 представляет собой Н;R5 представляет собой C1-6алкил.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая...

Ингибиторы белка микросомального транспорта триглицеридов и секреции апо-в

Загрузка...

Номер патента: 24768

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Кэмпбелл А., Ким Инох, Бартолоци Алессандра, Свитнэм Пол, Фадалакис Хопе, Йанг Йингфей

МПК: C07C 303/00

Метки: микросомального, секреции, транспорта, апо-в, белка, ингибиторы, триглицеридов

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой Iгде R1 представляет собой алкил, где алкил имеет от 1 до 10 атомов углерода;X1 представляет собой О;Х2 представляет собой О или S;Х3 представляет собой О, -N(R6)- и арилен, где арилен представляет собой 5- или 6-членное кольцо и может содержать от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из кислорода, серы и азота;R3 представляет собой С1-С10 алкил, замещенный или незамещенный арил, где арил представляет собой...

Киназные ингибиторы

Загрузка...

Номер патента: 24729

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ким Се-Вон, Чэнг Сунва, Чой Джэнг-Сик, Кох Джонг Сунг, Ли Джаекиоо, Сонг Хо-Джун, Ким Янгсам, Ким Хонг Ву, Ли Хее Киу, Лим Сун-Хее, Ким Джанг-Хо

МПК: A01N 43/54, A61K 31/505

Метки: ингибиторы, киназные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где X является СН или N;R1 выбирается из Н, галогена, C1-C10 алкила или CF3;R2 является фенилом, нафтилом или индолилом, которые необязательно и независимо замещены при одном или более атомах углерода 1-3 группами R5 или R5a;R3 независимо является галогеном или R7;R4 выбирается из (CH2)nOH, (CH2)nNR11R12, C(O)NR11R12, C(O)OR7, C(O)R7, C(O)NR7R7, (CH2)nNR7R7, где каждый n независимо равен 1 или 2;каждый R5 независимо...

Ингибиторы тирозинкиназы брутона

Загрузка...

Номер патента: 24689

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Лопез-Тапиа Франсиско Хавьер, Хайме-Фигейра Саул, Лоу Ян, Оуэнс Тимоти Д., Бразертон-Плейсс Кристин

МПК: A61K 31/4725, C07D 401/14, A61P 19/02...

Метки: брутона, ингибиторы, тирозинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой каждый X представляет собой независимо CH или N;R представляет собой -R1, -R1-R2-R3 или -R1-R3;R1 представляет собой возможно замещенный одним или двумя заместителями 5-12-членный моноциклический или бициклический гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома N, где бициклический гетероарил содержит по меньшей мере одно ароматическое кольцо и где указанный заместитель выбран из C1-4алкила или оксогруппы;R2 представляет...

Кристаллические трипептидные ингибиторы эпоксикетон-протеазы

Загрузка...

Номер патента: 24672

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Сехл Луис С., Пхиасивонгса Пасит

МПК: A61P 19/10, A61P 25/28, A61K 31/426...

Метки: трипептидные, эпоксикетон-протеазы, кристаллические, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Способ лечения рака у пациента, включающий введение терапевтически эффективного количества кристаллической формы соединения формулы (II)характеризующейся рентгеновской дифрактограммой с величинами 2θ 8,94; 9,39; 9,76; 10,60; 11,09; 12,74; 15,27; 17,74; 18,96; 20,58; 20,88; 21,58; 21,78; 22,25; 22,80; 24,25; 24,66; 26,04; 26,44; 28,32; 28,96; 29,65; 30,22; 30,46; 30,78; 32,17; 33,65; 34,49; 35,08; 35,33; 37,85; 38,48.2. Способ по п.1,...

Ингибиторы гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора (gm-csf) и интерлейкина-17 (il-17) для терапии

Загрузка...

Номер патента: 24654

Опубликовано: 31.10.2016

Автор: Платер-Зиберк Кристин

МПК: A61K 39/395, A61P 35/00, A61P 29/00...

Метки: ингибиторы, терапии, интерлейкина-17, фактора, il-17, колониестимулирующего, гранулоцитарно-макрофагального, gm-csf

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для лечения воспалительных и аутоиммунных заболеваний, содержащая:(а) соединение, нейтрализующее гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор (GM-CSF); и(б) соединение, нейтрализующее интерлейкин-17 (IL-17),где соединение, нейтрализующее GM-CSF, представляет собой антитело или его функционально активный фрагмент, связывающие GM-CSF, и где соединение, нейтрализующее IL-17, представляет собой антитело...

Ингибиторы hsp90

Загрузка...

Номер патента: 24647

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Толдоун Тони, Чиозис Габриэла

МПК: C07D 473/34

Метки: ингибиторы, hsp90

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемая соль,где:(a) каждый из Z1, Z2 и Z3 независимо представляет собой CH или N;(b) Y представляет собой S;(c) Xa и Xb представляют собой O;(d) Xc представляет собой -CH2-;(e) X2 представляет собой -NR1R2, где R1 и R2, каждый независимо, представляют собой H, C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C2-C6-алкинил, C3-C10-циклоалкил, C1-C6-гетероалкил, содержащий один или более гетероатомов, выбранных из...

Производные пиразола как ингибиторы ионных каналов, активируемых высвобождением кальция (crac)

Загрузка...

Номер патента: 24630

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Мерикапуди Гаятри Сваруп, Ваккаланка Сваруп Кумар В.С., Мутуппаланиаппан Пейяппан, Висванадха Срикант

МПК: A61K 31/4155, A61P 35/00, A61K 31/415...

Метки: crac, высвобождением, ингибиторы, активируемых, кальция, пиразола, каналов, ионных, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо Ну представляет собойнеобязательно содержащее в качестве заместителя R"';R1 и R2 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из СН3, CH2F, CHF2, CF3, С(3-5) циклоалкила, при условии, что:а) R1 и R2 не представляют собой одновременно CF3,б) R1 и R2 не представляют собой одновременно СН3,в) если R1 представляет собой CF3, то R2 не представляет собой СН3, иг)...

Ингибиторы фосфатидилинозит-3-киназы и их применение

Загрузка...

Номер патента: 24305

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Мак Моррисон Б., Сюй Вэй, Баджджалиех Уильям, Мэрлоу Чарльз К., Браун С.Дэвид, Ванг Йонг, Тесфай Зером, Насс Джон М., Керни Патрик, Баннен Линн Канне

МПК: A61P 35/00, A61K 31/498, A61K 31/4985...

Метки: ингибиторы, фосфатидилинозит-3-киназы, применение

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы I(а)или его таутомера, индивидуального стереоизомера, рацемата, смеси энантиомеров и диастереомеров или его геометрического изомера или в виде его фармацевтически приемлемой соли или сольвата в лечении рака,где W1, W2, W3 и W4 представляют собой -С(Н)=;или один или два из W1, W2, W3 и W4 представляют собой независимо -N=, а остальные представляют собой -C(R1)=; и где каждый R1 представляет собой независимо...

Ингибиторы фосфоинозитид-3-киназ с цинксвязывающей группой

Загрузка...

Номер патента: 24252

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Чжай Хайсяо, Цянь Чангэн, Лай Чэн-Цзюн, Цай Сюн

МПК: A61K 31/535

Метки: фосфоинозитид-3-киназ, цинксвязывающей, ингибиторы, группой

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулойили его фармацевтически приемлемая соль,где X представляет собой S или О;R1 представляет собой водород или алкил;G2 представляет собой арил, гетероарил или гетероциклил, каждый необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, гидроксиметила, амино, галогена, алкокси, алкиламино, диалкиламино, CF3, CN, NO2, ацила, ациламино, алкила, алкенила, алкинила...

Новые легкоразрушающиеся ингибиторы rock

Загрузка...

Номер патента: 24232

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ален Йо, Боланд Сандро, Дефер Оливье, Лейзен Дирк, Бурен Арно Пьер Жан

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/44, A61K 31/443...

Метки: легкоразрушающиеся, ингибиторы, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его сольгде X представляет собой водород или галоген;Y представляет собой -NH-C(=O)- или -C(=O)-NH-;каждый из Z1, Z2 и Z3 независимо выбран из группы, включающей С, N, О и S;R1 выбран из группы, включающей водород, С1-6алкил и С3-6циклоалкил;R2 выбран из группы, включающей водород, С1-6алкил, галоген и С1-6алкокси;R3 выбран из группы, включающей С1-20алкил, С3-20алкенил, С3-20алкинил, С3-15циклоалкил, арил, гетероарил...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 24201

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Кадов Джон Ф., Чэнь Ци, Бендер Джон А., Лопез Омар Д., Нгуен Ван Н., Минвелл Николас А., Белема Маконен, Ван Гань

МПК: C07D 403/14, A61K 31/4178, A61P 31/12...

Метки: вируса, ингибиторы, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное издиметил (4,4'-бифенилдиилбис(1H-имидазол-4,2-диил(1R,3S,5R)-2-азабицикло[3.1.0]гексан-3,2-диил(1-((1R,3s,5S)-6,6-дифторбицикло[3.1.0]гекс-3-ил)-2-оксо-2,1-этандиил)))бискарбамата (диастереомер 1);диметил (4,4'-бифенилдиилбис(1H-имидазол-4,2-диил(1R,3S,5R)-2-азабицикло[3.1.0]гексан-3,2-диил(1-((1R,3s,5S)-6,6-дифторбицикло[3.1.0]гекс-3-ил)-2-оксо-2,1-этандиил)))бискарбамата (диастереомер 2);диметил...

Содержащие диарилацетиленгидразид ингибиторы тирозинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 24194

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Сенгупта Прабал, Чокши Хемант Ашвинбхаи, Тхеннати Раджаманнар, Пури Четан Сурджитсингх, Чиманвала Саббирхусен Юсуфбхаи, Мехта Варун Анилкумар, Десаи Дипали Манубхаи, Читтури Тринадха Рао, Аткинсон Джонатан Дэвид Марк

МПК: A61K 31/4353, A61K 31/428, A61K 31/4188...

Метки: содержащие, диарилацетиленгидразид, ингибиторы, тирозинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где кольцо Р выбрано из 5-14-членного гетероарильного кольца, содержащего 1-4 гетероатома, каждый из которых независимо выбран из О, S и N, и кольцо Q выбрано из арильного кольца с 6-10 атомами углерода или 5-10-членного гетероарильного кольца, содержащего 1-4 гетероатома, каждый из которых независимо выбран из О, S и N, необязательно кольцо Р и кольцо Q замещены одним или...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 24173

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Редучинтала Кишоре В., Нагалакшми Пуличарла, Саркунам Кандхасами, Минвелл Николас А., Скола Пол Майкл, Раджамани Рамкумар

МПК: C07D 217/24, A61P 31/14, C07D 237/32...

Метки: ингибиторы, гепатита, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где q имеет значение 1;---- представляет собой двойную связь;Rp представляет собойRp присоединен к основному молекулярному фрагменту через любой замещаемый атом углерода в группе;n имеет значения 0, 1 или 2;Х0 выбран из СН и N;X1 выбран из СН и N;X2 и X3 независимо выбраны из СН и N;при условии, что по меньшей мере один из X1, X2 и X3 является отличным от N;каждый Ra независимо...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 24171

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Рампулла Ричард А., Чен Ки, Бендер Джон А., Минвелл Николас А., Лопез Омар Д., Сринивасу Потхуканури, Белема Маконен, Гупта Самаямунтула Венката Сатиа Арун Кумар

МПК: C07D 403/14, A61K 31/4178, A61K 31/433...

Метки: гепатита, вируса, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его фармацевтически приемлемая соль,где каждый D представляет собой NH;L представляет собой связь или фенил;каждый из Z1 и Z2 независимо выбран из СН и N;каждый из Z3 и Z4 независимо выбран из С и N, при условии, что не более двух из Z1, Z2, Z3 и Z4 представляют собой N;A представляет собой четырех-шестичленное кольцо, необязательно содержащее один, два или три гетероатома, независимо выбранных из атома азота и...

Имидазопиразиновые ингибиторы тирозинкиназы syk

Загрузка...

Номер патента: 24140

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Митчелл Скотт А., Сюй Цзяньцзюнь, Хардинг Джеймс П., Мл.Антонио Дж., Кропф Джеффри И., Бломгрен Питер А., Армистед Дэвид М., Ли Сёнг Х., Чжао Чжундун, Карри Кевин С., Стэффорд Дуглас Г.

МПК: C07D 487/04, A61K 31/4985, A61P 35/00...

Метки: имидазопиразиновые, ингибиторы, тирозинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 выбран из (1-гидроксициклобутил)фенила, (1,1,1-трифтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенила, (2,2,2-трифтор-1-гидроксиэтил)фенила, (2-гидрокси-2-метилпропокси)-3-метоксифенила, (2-гидроксиэтил)(метил)амино)-3-метоксифенила, (2-метоксиэтил)(метил)амино)-3-метоксифенила, (1-гидроксиэтил)фенила, 3,4-диметоксифенила, 3-метоксифенила, 4-этокси-3-метоксифенила,...

Ингибиторы протеинкиназ

Загрузка...

Номер патента: 24109

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Бауэр Шон М., Сон Йонхон, Хуан Волинь, Венкатарамани Чандрасекар, Цзя Чжаочжон Ц., Сюй Цин, Панди Анджали, Роуз Джек У., Мехротра Мукунд

МПК: A61K 31/506, A61P 9/00, A61P 35/00...

Метки: ингибиторы, протеинкиназ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его таутомер или фармацевтически приемлемая соль,где D1 означает C3-8-циклоалкил, необязательно замещенный заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из C1-8-алкила, амино, гидрокси, аминокарбонила и фенила;R1 означает Н;Y1 означает фенил, необязательно замещенный C1-8-алкилом;R2 означает гетероциклил, замещенный от 1 до 2 группами R3, выбранными из группы, состоящей из амино-C1-8-алкила-,...

Ингибиторы е1 активирующих ферментов

Загрузка...

Номер патента: 24006

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ленгстон Стивен П., Олхава Эдвард Дж., Вискосил Степан

МПК: A61K 31/7064, A61K 31/52, A61K 31/519...

Метки: ферментов, ингибиторы, активирующих

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (III)или его фармацевтически приемлемая соль, в которойстереохимические конфигурации, изображенные в отмеченных звездочкой положениях, указывают относительную стереохимию;Q означает =N- или =C(Rk)-, где Rk представляет собой водород, галоид или C1-4 алифатическую группу;X означает -СН2-, -CHF-, -CF2-, -NH- или -О-;Y означает -C(Rm)(Rn)-, где каждый из заместителей Rm и Rn означает водород;Ra представляет собой водород,...

Ингибиторы csf-1r для лечения опухолей головного мозга

Загрузка...

Номер патента: 23999

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Дэниел Дилан, Саттон Джеймс, Джойс Джоанна

МПК: A61K 31/4439, A61P 35/00, A61K 45/06...

Метки: csf-1r, мозга, ингибиторы, головного, опухолей, лечения

Формула / Реферат:

1. Способ лечения ассоциированных с опухолью макрофагов и микроглии у субъекта-млекопитающего, имеющего мультиформную глиобластому, включающий введение указанному субъекту эффективного количества соединения формулыили его фармацевтически приемлемую соль.2. Способ по п.1, где соединение формулы представляет собойили его фармацевтически приемлемую соль.3. Способ по п.1, где соединение формулы представляет собойили его фармацевтически приемлемую...

Ингибиторы глюкозилцерамидсинтазы

Загрузка...

Номер патента: 23923

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Ченг Сенг, Маршалл Джон, Петершмитт Джудит, Лиу Ханлан, Харианавала Абизер, Бардваж Рену, Коупланд Диане П., Сигел Крейг, Палас Джерард, Скелл Джеффри, Кочлинг Джианмеи, Уиллис Крис

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4025, C07D 405/06...

Метки: ингибиторы, глюкозилцерамидсинтазы

Формула / Реферат:

1. Гемитартратная соль соединения, представленного следующей структурной формулой:причем соль находится в кристаллической форме, характеризующейся по меньшей мере одним основным пиком рентгеновской порошковой дифракции при углах 2θ 5,1°, 6,6°, 10,7°, 11,0°, 15,9° и 21,7°.2. Гемитартратная соль соединения, представленного следующей структурной формулой:причем соль находится в кристаллической форме, характеризующейся основными пиками...

Бензодиоксановые ингибиторы продуцирования лейкотриена

Загрузка...

Номер патента: 23876

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Керрейн Томас Мартин Джр., Нетертон Маттью Рассел, Бёрке Майкл Дж., Чжан Цин, Абейуордейн Азита, Смит-Кинан Лейна Луиса, Такахаши Хиденори, Чжан Цян, Тёрнер Майкл Роберт, Падяна Анил Кумар

МПК: C07D 319/20, C07D 487/10, C07D 405/10...

Метки: ингибиторы, лейкотриена, продуцирования, бензодиоксановые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, в которойX обозначает N или СН;n обозначает целое число, равное от 0 до 3;R1 выбран из группы, включающей -Н или F;R2 и R3 все независимо выбраны из группы, включающей -Н или СН3;А обозначает группу формулы -NR4R5, в которойR4 и R5 все независимо выбраны из группы, включающей -Н, -(С1-С6)алкил, -(С3-С6)циклоалкил, -(4-11-членный)гетероциклоалкил, -(С6-С10)арил и...

Ингибиторы ферментов

Загрузка...

Номер патента: 23803

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Карли Эллисон, Симпсон Айан

МПК: A61P 29/00, A61K 31/437, A61P 35/00...

Метки: ферментов, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде K представляет собой -N= или -С(Н)=;R1 обозначает фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из галогена и C1-4-алкила;R2 обозначает -Q-[R3]n или -NR6R11B, где R11B обозначает 5- или 6-членный гетероциклил-C1-4-алкил-;где n = 1, 2, 3 или 4;Q обозначает насыщенное или частично ненасыщенное моноциклическое 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо...

1-пиразолил-3-(4-((2-анилинопиримидин-4-ил)окси)нафталин-1-ил)мочевины как ингибиторы p38 map-киназы

Загрузка...

Номер патента: 23650

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Чаррон Кэтрин Элизабет, Кинг-Андервуд Джон, Копманс Алекс, Лонгшо Алистер Йен, Брукс Руди, Онионз Стюарт Томас, Филлье Вальтер, Ито Кадзухиро

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/506, C07D 403/12...

Метки: ингибиторы, map-киназы, 1-пиразолил-3-(4-((2-анилинопиримидин-4-ил)окси)нафталин-1-ил)мочевины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или таутомеры.2. Соединение по п.1 в виде свободного основания.3. Соединение по п.2 в виде безводного свободного основания в твердой кристаллической форме.4. Соединение по п.3, где соединение формулы (I) в виде безводного свободного основания в твердой кристаллической форме характеризуется порошковой дифракционной рентгенограммой, как показано на фиг. 1 (форма А).5. Соединение по...

Ингибиторы репликации вирусов гриппа

Загрузка...

Номер патента: 23423

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Гу Вэньсинь, Перола Эмануэле, Кеннеди Джозеф М., Дейвис Иоана, Кларк Майкл П., Даффи Джон П., Гао Хуай, Бойд Майкл Дж., Бандарадже Упул К., Ледфорд Брайан, Дэн Хунбо, Мальте Франсуа, Ван Тяньшэн, Фармер Люк Дж., Бетил Рэнди С., Ледебур Марк В., Чарифсон Пол С.

МПК: A61P 31/16, A61K 31/506, A61K 31/444...

Метки: вирусов, репликации, гриппа, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель, адъювант или наполнитель.3. Способ уменьшения количества вируса гриппа в биологическом образце in vitro, включающий введение в указанный биологический образец эффективного количества соединения по п.1 или фармацевтической композиции по п.2.4. Соединение по п.1 для применения в способе...

Фармацевтические составы, содержащие ингибиторы деацетилазы гистонов

Загрузка...

Номер патента: 23400

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Бастин Ричард Дж., Хагес Николас Дж.

МПК: A61K 47/26, A61K 31/18, A61K 47/18...

Метки: фармацевтические, гистонов, ингибиторы, деацетилазы, содержащие, составы

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для лечения патологического состояния, опосредуемого деацетилазой гистонов, у субъекта, представляющего собой человека или животное, содержащая:(а) ингибитор деацетилазы гистонов и(б) меглумин,причем указанный ингибитор деацетилазы гистонов представляет собой соединение следующей формулы или фармацевтически приемлемую соль указанного соединения:2. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что ингибитор...

Пиразолилхиноксалиновые ингибиторы киназы

Загрузка...

Номер патента: 23222

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Пийят Изабелль Нелль Констанс, Лакрамп Жан Фернан Арман, Вудхэд Стивен Джон, Мерпул Ливен, Мевеллек Лоранс Анн, Хамлетт Кристофер Чарльз Фредерик, Вробловски Бертольд, Вертс Йохан Эрвин Эдмонд, Аккари Рхалид, Папаникос Александра, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Ридер Майкл, Безонг Гилберт Эбай, Говартс Том Корнелис Хортенсе, Бердини Валерио, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Анжибо Патрик Рене, Паскье Элизабет Тереза Жанна, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Мюррей Кристофер Уилльям, Бонне Паскаль Гислен Андре, Саксти Гордон, Керолль Оливье Алексис Жорж, Гилиссен Роналдус Арнодус Хендрика Йозеф, Джонсон Кристофер Норберт, Рис Дэвид Чарльз

МПК: A61P 35/00, A61K 31/498, C07D 403/04...

Метки: пиразолилхиноксалиновые, ингибиторы, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая любую его таутомерную или стереохимически изомерную форму,где n представляет собой целое число, имеющее значение 0, 1, 2, 3 или 4;R1 представляет собой водород, C1-6алкил, гидрокси-C1-6алкил, галоген-C1-6алкил, циано-C1-4алкил, С1-6ал­кокси-C1-6алкил, С1-6алкил, замещенный группой -NR4R5, C1-6алкил, замещенный группой -С(=O)-NR4R5, -S(=O)2-С1-6алкил, -S(=O)2-NR14R15, С1-6алкил, замещенный группой...

Ингибиторы дпп-4 для лечения неалкогольной жировой дистрофии печени

Загрузка...

Номер патента: 23207

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Марк Михаэль, Ниссен Хайко, Томас Лео, Клайн Томас

МПК: A61K 31/403, A61K 31/40, A61K 31/4025...

Метки: дистрофии, ингибиторы, дпп-4, лечения, жировой, печени, неалкогольной

Формула / Реферат:

1. Применение ингибитора ДПП-4 формулы (I)где R1 обозначает (4-метилхиназолин-2-ил)метил и R2 обозначает 3-(R)-аминопиперидин-1-ил, или его фармацевтически приемлемая соль;для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной жировой дистрофии печени (НАЖДП).2. Применение ингибитора ДПП-4 по п.1 для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной...

Ингибиторы киназы и способ лечения злокачественной опухоли с их помощью

Загрузка...

Номер патента: 23173

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Ли Сцзе-Вань, Пан Гуохуа, Пател Нарендра Кумар Б., Форрест Брайан Т., Паулс Хайнц В., Лауфер Радослав, Лю Юн, Эдвардс Луис Г., Фехер Миклос, Сампсон Питер Брент

МПК: C07D 403/04, A61K 31/5377, A61P 35/00...

Метки: опухоли, киназы, помощью, ингибиторы, злокачественной, лечения, способ

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное следующей структурной формулой:или его фармацевтически приемлемая соль, гдеRa представляет собой -F, метокси, метил или этил;R4 представляет собой H или метил иR6 представляет собой -CH=CH-(необязательно замещенный фенил); гдефенил в -CH=CH-(фенил) является необязательно замещенным одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, -(CH2)0-3-N-пиперидинила,...

Ингибиторы 17α-гидроксилазы/c17,20-лиазы

Загрузка...

Номер патента: 23064

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Гауль Кристоф, Сенгупта Саумитра, Бок Марк Гари, Гуммади Венкатешвар Рао

МПК: A61K 31/444, A61K 31/4436, A61K 31/4439...

Метки: ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой фенил, 4-хлор-3-фторфенил, м-толил, 3-метоксифенил, 3-хлор-4-фторфенил, 4-фтор-3-метилфенил, 3-трифторметилфенил, 3-хлорфенил, 4-фтор-3-трифторметилфенил, 3-дифторметил-4-фторфенил, 3-циано-4-фторфенил, 3-цианофенил, 3-хлор-4-цианофенил, 3,4-дифторфенил, 4-трифторметилфенил, нафталин-2-ил, бензо[b]тиофен-5-ил, 3-метилбензо[b]тиофен-5-ил, 2-фтор-3-метилбензо[b]тиофен-5-ил,...

Ингибиторы киназ, регулирующих апоптозный сигнал

Загрузка...

Номер патента: 23040

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Нотт Грегори, Заблокки Джефф, Корки Бриттон

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/4196, A61K 31/427...

Метки: ингибиторы, регулирующих, киназ, сигнал, апоптозный

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное изN-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-5-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-2-метоксибензамида;N-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-5-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-2,4-диметоксибензамида;5-(4-циклопропил-1Н-имидазол-1-ил)-N-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-2-метоксибензамида...

Соединения – ингибиторы фермента

Загрузка...

Номер патента: 23038

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Карли Эллисон, Эванс Дэвид, Симпсон Айан, Харальдссон Мартин, Коолмайстер Тобиас, Хиггинботтом Майкл, Нордлинг Эрик, Нильссон Марианне, Сейвори Эдвард, Стюарт Элисон

МПК: A61K 31/437, A61P 11/08, A61P 25/28...

Метки: ингибиторы, фермента, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой фенил или 6-членный гетероарил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из галогена, циано, гидроксила, C1-4-алкила, галогено-С1-4-алкила, C1-4-алкокси-C1-4-алкила, гидрокси-С1-4-алкила, циано-С1-4-алкила, амино-С1-4-алкила, С1-4-алкиламино-С1-4-алкила, ди(C1-4-алкил)амино-С1-4-алкила, -NR4AR4B, -NR6C(O)OR5, -NR6C(O)R5,...

Пиперидиноновые производные как ингибиторы mdm2, фармацевтическая композиция, содержащая их, и способ лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 23004

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Цзяо Сяньюнь, Экстерович Джон, Лай Суцзен, Лю Цзивень, Бек Хилари Плэйк, Хуан Синь, Лукас Брайан Стюарт, Хит Джули Энн, Гонсалес Буэнростро Ана, Макги Лоуренс, Фу Цзыцэ, Фишер Бенджамин, Гриббл Майкл Уилльям, Юй Мин, Кайзер Франк, Ли Ихун, Дукветт Джейсон, Лоу Джонатан Данте, Медина Хулио Сезар, Чэнь Сяоци, Чжу Цзян, Сунь Дацин, Дейгнан Джеффри, Михалик Джеффри Томас, Фокс Брайан Мэттью, Макинтош Джоэл, Гонсалес Лопес Де Турисо Феликс, Фу Цзяшэн, Рью Йосуп, Ван Инцай, Копески Дэвид Джон, Янь Сюэлэй, Ли Чжихун, Коннорс Ричард Виктор, Бартбергер Майкл Дэвид, Джонсон Майкл, Ровето Филип Марли, Макминн Дастин, Ван Сяодун, Гастин Дарин Джеймс, Олсон Стивен Ховард, Ма Чжихуа

МПК: C07D 211/40, A61K 31/4412, A61P 35/00...

Метки: композиция, фармацевтическая, ингибиторы, содержащая, рака, производные, их, mdm2, пиперидиноновые, лечения, способ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IEили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 являетсяили;R2 являетсяR10 представляет собой С1-12алкил;Re является метилом.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, чтоR1 является;R2 являетсяRe является метилом.3. Соединение, выбранное из2-((3R,5R,6S)-5-(3-хлорфенил)-6-(4-хлорфенил)-1-((S)-1-циклопропил-2-(N-фенилциклопропансульфонамидо)этил)-3-метил-2-оксопиперидин-3-ил)уксусной...

Бeнзимидазоловые ингибиторы респираторно-синцитиального вируса

Загрузка...

Номер патента: 22972

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Демэн Самюэль Доминик, Тахри Абделлах, Коиманс Людвиг Поль, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Ху Лили

МПК: C07D 235/26, A61P 11/00, A61K 31/4188...

Метки: бeнзимидазоловые, вируса, респираторно-синцитиального, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислот и оснований или стереохимический изомергде X представляет собой С или N;R1 представляет собой Н;R2 выбран из группы, состоящей из Br и Cl;R3 представляет собой -(CR6R7)n-R8;R4 выбран из группы, состоящей из С3-С7циклоалкила, С2-С10алкенила, CH2CF3 или -SO2CH3;R5 присутствует в том случае, когда X представляет собой С, где каждый R5 выбран...

Производные 4-бензиламино-1-карбоксиацилпиперидина как ингибиторы бпхэ (белка-переносчика холестерилового эфира), применимые для лечения заболеваний, таких как гиперлипидемия или артериосклероз

Загрузка...

Номер патента: 22912

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Ясошима Кайо, Иваки Юки, Умемура Ичиро, Имасе Хидетомо, Цинь Хонбу, Моги Мунето, Ямада Кен, Каванами Тошио

МПК: C07D 401/12, A61P 3/06, A61K 31/5377...

Метки: таких, лечения, производные, артериосклероз, белка-переносчика, эфира, заболеваний, ингибиторы, 4-бензиламино-1-карбоксиацилпиперидина, бпхэ, гиперлипидемия, холестерилового, применимые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой,R1 обозначает пиримидинил, замещенный бромом; С1-С6-алкоксигруппой, замещенной гидроксигруппой; моно-С1-С6-алкиламиногруппой, замещенной гидроксигруппой; 5- или 6-членным неароматическим гетероциклилом, содержащим 1-2 гетероатома, выбранных из N и О, который может быть необязательно замещен гидроксигруппой, С1-С6-алкилом, оксогруппой или -О-С(О)-С6-С10-циклоаклилом, который является замещенным С(О)О-СН3;...

Циклопропильные ингибиторы полимеразы

Загрузка...

Номер патента: 22754

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Йонкерс Тим Хьюго Мария, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Вандик Коэн

МПК: C07H 19/073, A61P 31/12, A61K 31/513...

Метки: ингибиторы, циклопропильные, полимеразы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая все его возможные стереоизомеры,где R3 и R4 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, -C(=O)R5 икаждый R5 независимо выбран из группы, состоящей из водорода и C1-C6-алкила;R7 является фенилом, необязательно замещенным галогеном;R8 является водородом, C1-C6-алкилом или бензилом;R8' является водородом, C1-C6-алкилом или бензилом;R9 является C1-C6-алкилом или бензилом,при условии, что R3 и R4,...