Патенты с меткой «ингибиторы»

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 25151

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Ли Лепин, Чжун Минь

МПК: A01N 43/16, A61K 31/35

Метки: ингибиторы, вируса, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуруили его фармацевтически приемлемая соль,где выбран из группы, состоящей изR1 выбран из группы, состоящей изR2 выбран из группы, состоящей из2. Соединение, выбранное из группы, состоящей из соединений, имеющих следующие структуры:3. Соединение по любому из пп.1, 2, причем указанное соединение представляет собой соединение D40, имеющее структуруили его соль-гидрохлорид (S,S)-35-5a, имеющую структуру4. Соединение по...

Ингибиторы ns5a вгс

Загрузка...

Номер патента: 24853

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Чжун Минь, Ли Лепин

МПК: A01N 57/00, A61K 31/675

Метки: вгс, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IIIeгде каждый из X и X' независимо выбран из связи, -CH2-, -CH2-CH2- и -CH2O-;Xb независимо представляет собой С или N, при условии, что не более двух Xb одновременно представляют собой N;Xc независимо представляет собой С или N, при условии, что не более двух Xc одновременно представляют собой N;Z и Z' независимо выбраны из остатка, состоящего из 1-3 аминокислот, -[U-(CR42)t-NR5-C(R42)t]u-U-(CR42)t-NR7-(CR42)t-R8,...

Замещенные n-[1-циано-2-(фенил)этил]-2- азабицикло[2.2.1]гептан-3-карбоксамидные ингибиторы катепсина с

Загрузка...

Номер патента: 24817

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Пауч Александер, Ритер Дорис, Винен Вольфганг, Ост Торстен, Петерс Штефан, Грундль Марк

МПК: A61K 31/439, A61P 29/00, A61P 11/00...

Метки: замещенные, n-[1-циано-2-(фенил)этил]-2, азабицикло[2.2.1]гептан-3-карбоксамидные, ингибиторы, катепсина

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которойn равно 0 или 1;R1 обозначает F-, НО-;R2 выбран из группы, включающей галоген, С1-С6-алкил-, С2-С6-алкенил-, С3-С6-циклоалкил-, С3-С6-циклоалкенил- или кольцевую систему, выбранную из группы, включающеймоноциклический С5-С7-гетероциклил-, в котором 1 или 2 атома углерода заменены гетероатомами, выбранными из группы, включающей -О- или -N-, и кольцо является полностью или частично насыщенным, необязательно...

Способы борьбы с паразитными сорняками при помощи смесей, включающих гербицидные ингибиторы ацетолактатсинтазы и регуляторы роста растений

Загрузка...

Номер патента: 24816

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Пфеннинг Маттиас, Бремер Хаген

МПК: A01N 43/50, A01N 37/42, A01N 47/36...

Метки: ацетолактатсинтазы, сорняками, растений, способы, смесей, включающих, роста, помощи, ингибиторы, борьбы, регуляторы, паразитными, гербицидные

Формула / Реферат:

1. Способ борьбы с паразитными сорняками путем нанесения на растение-хозяин, сорняки и/или место их распространения гербицидной смеси компонентов, включающей:A) имазамокс, включая его сельскохозяйственно приемлемые соли или амиды, сложные эфиры и сложные тиоэфиры, иB) один, два или три регулятор(а) роста растений (PGR), выбранные из прогексадиона, прогексадион-кальция, тринексапака или тринексапакэтила,в синергетически эффективном количестве или...

Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, композиции, их содержащие, и их применение

Загрузка...

Номер патента: 24804

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Говро Данни, Ли Чунь Синг, Нгуйен Натали, Берч Джейсон, Ст-Ондж Мигель, Коте Бернар

МПК: A61K 31/4439, C07D 401/06, A61P 31/18...

Метки: ингибиторы, ненуклеозидные, композиции, обратной, содержащие, транскриптазы, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой AryА;где AryА представляет собой фенил, который необязательно замещен в целом 1-3 заместителями, выбранными из (2) C1-6галогеналкила, (11) галогена, (12) CN;R2 и R3, каждый, представляют собой независимо (1) Н, (3) C1-6галогеналкил, (7) галоген;R4 представляет собой Н;R5 представляет собой C1-6алкил.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая...

Ингибиторы белка микросомального транспорта триглицеридов и секреции апо-в

Загрузка...

Номер патента: 24768

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ким Инох, Йанг Йингфей, Бартолоци Алессандра, Кэмпбелл А., Свитнэм Пол, Фадалакис Хопе

МПК: C07C 303/00

Метки: микросомального, транспорта, секреции, апо-в, белка, триглицеридов, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой Iгде R1 представляет собой алкил, где алкил имеет от 1 до 10 атомов углерода;X1 представляет собой О;Х2 представляет собой О или S;Х3 представляет собой О, -N(R6)- и арилен, где арилен представляет собой 5- или 6-членное кольцо и может содержать от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из кислорода, серы и азота;R3 представляет собой С1-С10 алкил, замещенный или незамещенный арил, где арил представляет собой...

Киназные ингибиторы

Загрузка...

Номер патента: 24729

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Чэнг Сунва, Ким Се-Вон, Лим Сун-Хее, Ким Джанг-Хо, Ли Джаекиоо, Ким Янгсам, Кох Джонг Сунг, Ли Хее Киу, Ким Хонг Ву, Сонг Хо-Джун, Чой Джэнг-Сик

МПК: A61K 31/505, A01N 43/54

Метки: киназные, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где X является СН или N;R1 выбирается из Н, галогена, C1-C10 алкила или CF3;R2 является фенилом, нафтилом или индолилом, которые необязательно и независимо замещены при одном или более атомах углерода 1-3 группами R5 или R5a;R3 независимо является галогеном или R7;R4 выбирается из (CH2)nOH, (CH2)nNR11R12, C(O)NR11R12, C(O)OR7, C(O)R7, C(O)NR7R7, (CH2)nNR7R7, где каждый n независимо равен 1 или 2;каждый R5 независимо...

Ингибиторы тирозинкиназы брутона

Загрузка...

Номер патента: 24689

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Хайме-Фигейра Саул, Бразертон-Плейсс Кристин, Лоу Ян, Оуэнс Тимоти Д., Лопез-Тапиа Франсиско Хавьер

МПК: A61K 31/4725, C07D 401/14, A61P 19/02...

Метки: ингибиторы, брутона, тирозинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой каждый X представляет собой независимо CH или N;R представляет собой -R1, -R1-R2-R3 или -R1-R3;R1 представляет собой возможно замещенный одним или двумя заместителями 5-12-членный моноциклический или бициклический гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома N, где бициклический гетероарил содержит по меньшей мере одно ароматическое кольцо и где указанный заместитель выбран из C1-4алкила или оксогруппы;R2 представляет...

Кристаллические трипептидные ингибиторы эпоксикетон-протеазы

Загрузка...

Номер патента: 24672

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Пхиасивонгса Пасит, Сехл Луис С.

МПК: A61P 19/10, A61K 31/426, A61P 25/28...

Метки: ингибиторы, трипептидные, кристаллические, эпоксикетон-протеазы

Формула / Реферат:

1. Способ лечения рака у пациента, включающий введение терапевтически эффективного количества кристаллической формы соединения формулы (II)характеризующейся рентгеновской дифрактограммой с величинами 2θ 8,94; 9,39; 9,76; 10,60; 11,09; 12,74; 15,27; 17,74; 18,96; 20,58; 20,88; 21,58; 21,78; 22,25; 22,80; 24,25; 24,66; 26,04; 26,44; 28,32; 28,96; 29,65; 30,22; 30,46; 30,78; 32,17; 33,65; 34,49; 35,08; 35,33; 37,85; 38,48.2. Способ по п.1,...

Ингибиторы гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора (gm-csf) и интерлейкина-17 (il-17) для терапии

Загрузка...

Номер патента: 24654

Опубликовано: 31.10.2016

Автор: Платер-Зиберк Кристин

МПК: A61P 35/00, A61P 29/00, A61K 39/395...

Метки: il-17, gm-csf, ингибиторы, фактора, гранулоцитарно-макрофагального, интерлейкина-17, терапии, колониестимулирующего

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для лечения воспалительных и аутоиммунных заболеваний, содержащая:(а) соединение, нейтрализующее гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор (GM-CSF); и(б) соединение, нейтрализующее интерлейкин-17 (IL-17),где соединение, нейтрализующее GM-CSF, представляет собой антитело или его функционально активный фрагмент, связывающие GM-CSF, и где соединение, нейтрализующее IL-17, представляет собой антитело...

Ингибиторы hsp90

Загрузка...

Номер патента: 24647

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Чиозис Габриэла, Толдоун Тони

МПК: C07D 473/34

Метки: hsp90, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемая соль,где:(a) каждый из Z1, Z2 и Z3 независимо представляет собой CH или N;(b) Y представляет собой S;(c) Xa и Xb представляют собой O;(d) Xc представляет собой -CH2-;(e) X2 представляет собой -NR1R2, где R1 и R2, каждый независимо, представляют собой H, C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C2-C6-алкинил, C3-C10-циклоалкил, C1-C6-гетероалкил, содержащий один или более гетероатомов, выбранных из...

Производные пиразола как ингибиторы ионных каналов, активируемых высвобождением кальция (crac)

Загрузка...

Номер патента: 24630

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ваккаланка Сваруп Кумар В.С., Мерикапуди Гаятри Сваруп, Висванадха Срикант, Мутуппаланиаппан Пейяппан

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/415, A61P 35/00...

Метки: ионных, каналов, активируемых, кальция, пиразола, ингибиторы, высвобождением, crac, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо Ну представляет собойнеобязательно содержащее в качестве заместителя R"';R1 и R2 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из СН3, CH2F, CHF2, CF3, С(3-5) циклоалкила, при условии, что:а) R1 и R2 не представляют собой одновременно CF3,б) R1 и R2 не представляют собой одновременно СН3,в) если R1 представляет собой CF3, то R2 не представляет собой СН3, иг)...

Ингибиторы фосфатидилинозит-3-киназы и их применение

Загрузка...

Номер патента: 24305

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Баннен Линн Канне, Браун С.Дэвид, Мэрлоу Чарльз К., Насс Джон М., Сюй Вэй, Мак Моррисон Б., Тесфай Зером, Керни Патрик, Баджджалиех Уильям, Ванг Йонг

МПК: A61K 31/498, A61K 31/4985, A61P 35/00...

Метки: применение, ингибиторы, фосфатидилинозит-3-киназы

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы I(а)или его таутомера, индивидуального стереоизомера, рацемата, смеси энантиомеров и диастереомеров или его геометрического изомера или в виде его фармацевтически приемлемой соли или сольвата в лечении рака,где W1, W2, W3 и W4 представляют собой -С(Н)=;или один или два из W1, W2, W3 и W4 представляют собой независимо -N=, а остальные представляют собой -C(R1)=; и где каждый R1 представляет собой независимо...

Ингибиторы фосфоинозитид-3-киназ с цинксвязывающей группой

Загрузка...

Номер патента: 24252

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Лай Чэн-Цзюн, Цай Сюн, Чжай Хайсяо, Цянь Чангэн

МПК: A61K 31/535

Метки: цинксвязывающей, фосфоинозитид-3-киназ, ингибиторы, группой

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулойили его фармацевтически приемлемая соль,где X представляет собой S или О;R1 представляет собой водород или алкил;G2 представляет собой арил, гетероарил или гетероциклил, каждый необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, гидроксиметила, амино, галогена, алкокси, алкиламино, диалкиламино, CF3, CN, NO2, ацила, ациламино, алкила, алкенила, алкинила...

Новые легкоразрушающиеся ингибиторы rock

Загрузка...

Номер патента: 24232

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Дефер Оливье, Лейзен Дирк, Боланд Сандро, Ален Йо, Бурен Арно Пьер Жан

МПК: A61K 31/443, A61K 31/4439, A61K 31/44...

Метки: новые, легкоразрушающиеся, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его сольгде X представляет собой водород или галоген;Y представляет собой -NH-C(=O)- или -C(=O)-NH-;каждый из Z1, Z2 и Z3 независимо выбран из группы, включающей С, N, О и S;R1 выбран из группы, включающей водород, С1-6алкил и С3-6циклоалкил;R2 выбран из группы, включающей водород, С1-6алкил, галоген и С1-6алкокси;R3 выбран из группы, включающей С1-20алкил, С3-20алкенил, С3-20алкинил, С3-15циклоалкил, арил, гетероарил...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 24201

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Кадов Джон Ф., Чэнь Ци, Минвелл Николас А., Нгуен Ван Н., Ван Гань, Белема Маконен, Бендер Джон А., Лопез Омар Д.

МПК: C07D 403/14, A61P 31/12, A61K 31/4178...

Метки: гепатита, ингибиторы, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное издиметил (4,4'-бифенилдиилбис(1H-имидазол-4,2-диил(1R,3S,5R)-2-азабицикло[3.1.0]гексан-3,2-диил(1-((1R,3s,5S)-6,6-дифторбицикло[3.1.0]гекс-3-ил)-2-оксо-2,1-этандиил)))бискарбамата (диастереомер 1);диметил (4,4'-бифенилдиилбис(1H-имидазол-4,2-диил(1R,3S,5R)-2-азабицикло[3.1.0]гексан-3,2-диил(1-((1R,3s,5S)-6,6-дифторбицикло[3.1.0]гекс-3-ил)-2-оксо-2,1-этандиил)))бискарбамата (диастереомер 2);диметил...

Содержащие диарилацетиленгидразид ингибиторы тирозинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 24194

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Сенгупта Прабал, Пури Четан Сурджитсингх, Читтури Тринадха Рао, Чиманвала Саббирхусен Юсуфбхаи, Десаи Дипали Манубхаи, Чокши Хемант Ашвинбхаи, Тхеннати Раджаманнар, Мехта Варун Анилкумар, Аткинсон Джонатан Дэвид Марк

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/428, A61K 31/4353...

Метки: содержащие, диарилацетиленгидразид, тирозинкиназы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где кольцо Р выбрано из 5-14-членного гетероарильного кольца, содержащего 1-4 гетероатома, каждый из которых независимо выбран из О, S и N, и кольцо Q выбрано из арильного кольца с 6-10 атомами углерода или 5-10-членного гетероарильного кольца, содержащего 1-4 гетероатома, каждый из которых независимо выбран из О, S и N, необязательно кольцо Р и кольцо Q замещены одним или...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 24173

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Нагалакшми Пуличарла, Саркунам Кандхасами, Раджамани Рамкумар, Минвелл Николас А., Скола Пол Майкл, Редучинтала Кишоре В.

МПК: C07D 217/24, C07D 237/32, A61P 31/14...

Метки: гепатита, вируса, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где q имеет значение 1;---- представляет собой двойную связь;Rp представляет собойRp присоединен к основному молекулярному фрагменту через любой замещаемый атом углерода в группе;n имеет значения 0, 1 или 2;Х0 выбран из СН и N;X1 выбран из СН и N;X2 и X3 независимо выбраны из СН и N;при условии, что по меньшей мере один из X1, X2 и X3 является отличным от N;каждый Ra независимо...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 24171

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Белема Маконен, Чен Ки, Сринивасу Потхуканури, Бендер Джон А., Лопез Омар Д., Рампулла Ричард А., Гупта Самаямунтула Венката Сатиа Арун Кумар, Минвелл Николас А.

МПК: C07D 403/14, A61K 31/4178, A61K 31/433...

Метки: вируса, ингибиторы, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его фармацевтически приемлемая соль,где каждый D представляет собой NH;L представляет собой связь или фенил;каждый из Z1 и Z2 независимо выбран из СН и N;каждый из Z3 и Z4 независимо выбран из С и N, при условии, что не более двух из Z1, Z2, Z3 и Z4 представляют собой N;A представляет собой четырех-шестичленное кольцо, необязательно содержащее один, два или три гетероатома, независимо выбранных из атома азота и...

Имидазопиразиновые ингибиторы тирозинкиназы syk

Загрузка...

Номер патента: 24140

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Митчелл Скотт А., Кропф Джеффри И., Хардинг Джеймс П., Стэффорд Дуглас Г., Ли Сёнг Х., Сюй Цзяньцзюнь, Карри Кевин С., Армистед Дэвид М., Бломгрен Питер А., Мл.Антонио Дж., Чжао Чжундун

МПК: C07D 487/04, A61K 31/4985, A61P 35/00...

Метки: ингибиторы, имидазопиразиновые, тирозинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 выбран из (1-гидроксициклобутил)фенила, (1,1,1-трифтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенила, (2,2,2-трифтор-1-гидроксиэтил)фенила, (2-гидрокси-2-метилпропокси)-3-метоксифенила, (2-гидроксиэтил)(метил)амино)-3-метоксифенила, (2-метоксиэтил)(метил)амино)-3-метоксифенила, (1-гидроксиэтил)фенила, 3,4-диметоксифенила, 3-метоксифенила, 4-этокси-3-метоксифенила,...

Ингибиторы протеинкиназ

Загрузка...

Номер патента: 24109

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Сюй Цин, Мехротра Мукунд, Цзя Чжаочжон Ц., Хуан Волинь, Роуз Джек У., Панди Анджали, Сон Йонхон, Венкатарамани Чандрасекар, Бауэр Шон М.

МПК: A61P 9/00, A61P 35/00, A61K 31/506...

Метки: ингибиторы, протеинкиназ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его таутомер или фармацевтически приемлемая соль,где D1 означает C3-8-циклоалкил, необязательно замещенный заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из C1-8-алкила, амино, гидрокси, аминокарбонила и фенила;R1 означает Н;Y1 означает фенил, необязательно замещенный C1-8-алкилом;R2 означает гетероциклил, замещенный от 1 до 2 группами R3, выбранными из группы, состоящей из амино-C1-8-алкила-,...

Ингибиторы е1 активирующих ферментов

Загрузка...

Номер патента: 24006

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ленгстон Стивен П., Олхава Эдвард Дж., Вискосил Степан

МПК: A61K 31/52, A61K 31/7064, A61K 31/519...

Метки: ингибиторы, ферментов, активирующих

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (III)или его фармацевтически приемлемая соль, в которойстереохимические конфигурации, изображенные в отмеченных звездочкой положениях, указывают относительную стереохимию;Q означает =N- или =C(Rk)-, где Rk представляет собой водород, галоид или C1-4 алифатическую группу;X означает -СН2-, -CHF-, -CF2-, -NH- или -О-;Y означает -C(Rm)(Rn)-, где каждый из заместителей Rm и Rn означает водород;Ra представляет собой водород,...

Ингибиторы csf-1r для лечения опухолей головного мозга

Загрузка...

Номер патента: 23999

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Саттон Джеймс, Дэниел Дилан, Джойс Джоанна

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4439, A61K 45/06...

Метки: головного, мозга, лечения, опухолей, ингибиторы, csf-1r

Формула / Реферат:

1. Способ лечения ассоциированных с опухолью макрофагов и микроглии у субъекта-млекопитающего, имеющего мультиформную глиобластому, включающий введение указанному субъекту эффективного количества соединения формулыили его фармацевтически приемлемую соль.2. Способ по п.1, где соединение формулы представляет собойили его фармацевтически приемлемую соль.3. Способ по п.1, где соединение формулы представляет собойили его фармацевтически приемлемую...

Ингибиторы глюкозилцерамидсинтазы

Загрузка...

Номер патента: 23923

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Кочлинг Джианмеи, Харианавала Абизер, Уиллис Крис, Коупланд Диане П., Петершмитт Джудит, Лиу Ханлан, Скелл Джеффри, Бардваж Рену, Маршалл Джон, Ченг Сенг, Сигел Крейг, Палас Джерард

МПК: A61K 31/4025, C07D 405/06, A61P 35/00...

Метки: ингибиторы, глюкозилцерамидсинтазы

Формула / Реферат:

1. Гемитартратная соль соединения, представленного следующей структурной формулой:причем соль находится в кристаллической форме, характеризующейся по меньшей мере одним основным пиком рентгеновской порошковой дифракции при углах 2θ 5,1°, 6,6°, 10,7°, 11,0°, 15,9° и 21,7°.2. Гемитартратная соль соединения, представленного следующей структурной формулой:причем соль находится в кристаллической форме, характеризующейся основными пиками...

Бензодиоксановые ингибиторы продуцирования лейкотриена

Загрузка...

Номер патента: 23876

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Бёрке Майкл Дж., Абейуордейн Азита, Чжан Цян, Нетертон Маттью Рассел, Тёрнер Майкл Роберт, Такахаши Хиденори, Чжан Цин, Смит-Кинан Лейна Луиса, Падяна Анил Кумар, Керрейн Томас Мартин Джр.

МПК: C07D 487/10, C07D 319/20, C07D 405/10...

Метки: бензодиоксановые, продуцирования, лейкотриена, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, в которойX обозначает N или СН;n обозначает целое число, равное от 0 до 3;R1 выбран из группы, включающей -Н или F;R2 и R3 все независимо выбраны из группы, включающей -Н или СН3;А обозначает группу формулы -NR4R5, в которойR4 и R5 все независимо выбраны из группы, включающей -Н, -(С1-С6)алкил, -(С3-С6)циклоалкил, -(4-11-членный)гетероциклоалкил, -(С6-С10)арил и...

Ингибиторы ферментов

Загрузка...

Номер патента: 23803

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Карли Эллисон, Симпсон Айан

МПК: A61P 29/00, A61P 35/00, A61K 31/437...

Метки: ферментов, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде K представляет собой -N= или -С(Н)=;R1 обозначает фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из галогена и C1-4-алкила;R2 обозначает -Q-[R3]n или -NR6R11B, где R11B обозначает 5- или 6-членный гетероциклил-C1-4-алкил-;где n = 1, 2, 3 или 4;Q обозначает насыщенное или частично ненасыщенное моноциклическое 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо...

1-пиразолил-3-(4-((2-анилинопиримидин-4-ил)окси)нафталин-1-ил)мочевины как ингибиторы p38 map-киназы

Загрузка...

Номер патента: 23650

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Кинг-Андервуд Джон, Филлье Вальтер, Брукс Руди, Ито Кадзухиро, Чаррон Кэтрин Элизабет, Копманс Алекс, Лонгшо Алистер Йен, Онионз Стюарт Томас

МПК: A61K 31/4155, C07D 403/12, A61K 31/506...

Метки: map-киназы, 1-пиразолил-3-(4-((2-анилинопиримидин-4-ил)окси)нафталин-1-ил)мочевины, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или таутомеры.2. Соединение по п.1 в виде свободного основания.3. Соединение по п.2 в виде безводного свободного основания в твердой кристаллической форме.4. Соединение по п.3, где соединение формулы (I) в виде безводного свободного основания в твердой кристаллической форме характеризуется порошковой дифракционной рентгенограммой, как показано на фиг. 1 (форма А).5. Соединение по...

Ингибиторы репликации вирусов гриппа

Загрузка...

Номер патента: 23423

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Гао Хуай, Мальте Франсуа, Даффи Джон П., Перола Эмануэле, Бетил Рэнди С., Бойд Майкл Дж., Кларк Майкл П., Кеннеди Джозеф М., Дейвис Иоана, Дэн Хунбо, Ледебур Марк В., Бандарадже Упул К., Чарифсон Пол С., Ван Тяньшэн, Фармер Люк Дж., Гу Вэньсинь, Ледфорд Брайан

МПК: A61K 31/506, A61P 31/16, A61K 31/444...

Метки: репликации, ингибиторы, гриппа, вирусов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель, адъювант или наполнитель.3. Способ уменьшения количества вируса гриппа в биологическом образце in vitro, включающий введение в указанный биологический образец эффективного количества соединения по п.1 или фармацевтической композиции по п.2.4. Соединение по п.1 для применения в способе...

Фармацевтические составы, содержащие ингибиторы деацетилазы гистонов

Загрузка...

Номер патента: 23400

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Бастин Ричард Дж., Хагес Николас Дж.

МПК: A61K 31/18, A61K 47/18, A61K 47/26...

Метки: содержащие, составы, ингибиторы, фармацевтические, гистонов, деацетилазы

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для лечения патологического состояния, опосредуемого деацетилазой гистонов, у субъекта, представляющего собой человека или животное, содержащая:(а) ингибитор деацетилазы гистонов и(б) меглумин,причем указанный ингибитор деацетилазы гистонов представляет собой соединение следующей формулы или фармацевтически приемлемую соль указанного соединения:2. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что ингибитор...

Пиразолилхиноксалиновые ингибиторы киназы

Загрузка...

Номер патента: 23222

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Анжибо Патрик Рене, Бонне Паскаль Гислен Андре, Джонсон Кристофер Норберт, Мюррей Кристофер Уилльям, Мевеллек Лоранс Анн, Саксти Гордон, Папаникос Александра, Паскье Элизабет Тереза Жанна, Керолль Оливье Алексис Жорж, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Пийят Изабелль Нелль Констанс, Безонг Гилберт Эбай, Гилиссен Роналдус Арнодус Хендрика Йозеф, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Мерпул Ливен, Бердини Валерио, Вробловски Бертольд, Ридер Майкл, Рис Дэвид Чарльз, Говартс Том Корнелис Хортенсе, Аккари Рхалид, Вудхэд Стивен Джон, Лакрамп Жан Фернан Арман, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Хамлетт Кристофер Чарльз Фредерик, Вертс Йохан Эрвин Эдмонд

МПК: A61K 31/498, C07D 403/04, A61P 35/00...

Метки: ингибиторы, пиразолилхиноксалиновые, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая любую его таутомерную или стереохимически изомерную форму,где n представляет собой целое число, имеющее значение 0, 1, 2, 3 или 4;R1 представляет собой водород, C1-6алкил, гидрокси-C1-6алкил, галоген-C1-6алкил, циано-C1-4алкил, С1-6ал­кокси-C1-6алкил, С1-6алкил, замещенный группой -NR4R5, C1-6алкил, замещенный группой -С(=O)-NR4R5, -S(=O)2-С1-6алкил, -S(=O)2-NR14R15, С1-6алкил, замещенный группой...

Ингибиторы дпп-4 для лечения неалкогольной жировой дистрофии печени

Загрузка...

Номер патента: 23207

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Клайн Томас, Ниссен Хайко, Томас Лео, Марк Михаэль

МПК: A61K 31/403, A61K 31/40, A61K 31/4025...

Метки: неалкогольной, жировой, дистрофии, печени, дпп-4, лечения, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Применение ингибитора ДПП-4 формулы (I)где R1 обозначает (4-метилхиназолин-2-ил)метил и R2 обозначает 3-(R)-аминопиперидин-1-ил, или его фармацевтически приемлемая соль;для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной жировой дистрофии печени (НАЖДП).2. Применение ингибитора ДПП-4 по п.1 для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной...

Ингибиторы киназы и способ лечения злокачественной опухоли с их помощью

Загрузка...

Номер патента: 23173

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Паулс Хайнц В., Ли Сцзе-Вань, Форрест Брайан Т., Сампсон Питер Брент, Фехер Миклос, Лауфер Радослав, Пател Нарендра Кумар Б., Эдвардс Луис Г., Пан Гуохуа, Лю Юн

МПК: A61K 31/5377, A61P 35/00, C07D 403/04...

Метки: помощью, лечения, способ, опухоли, киназы, злокачественной, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное следующей структурной формулой:или его фармацевтически приемлемая соль, гдеRa представляет собой -F, метокси, метил или этил;R4 представляет собой H или метил иR6 представляет собой -CH=CH-(необязательно замещенный фенил); гдефенил в -CH=CH-(фенил) является необязательно замещенным одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, -(CH2)0-3-N-пиперидинила,...

Ингибиторы 17α-гидроксилазы/c17,20-лиазы

Загрузка...

Номер патента: 23064

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Гуммади Венкатешвар Рао, Гауль Кристоф, Сенгупта Саумитра, Бок Марк Гари

МПК: A61K 31/4436, A61K 31/444, A61K 31/4439...

Метки: ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой фенил, 4-хлор-3-фторфенил, м-толил, 3-метоксифенил, 3-хлор-4-фторфенил, 4-фтор-3-метилфенил, 3-трифторметилфенил, 3-хлорфенил, 4-фтор-3-трифторметилфенил, 3-дифторметил-4-фторфенил, 3-циано-4-фторфенил, 3-цианофенил, 3-хлор-4-цианофенил, 3,4-дифторфенил, 4-трифторметилфенил, нафталин-2-ил, бензо[b]тиофен-5-ил, 3-метилбензо[b]тиофен-5-ил, 2-фтор-3-метилбензо[b]тиофен-5-ил,...

Ингибиторы киназ, регулирующих апоптозный сигнал

Загрузка...

Номер патента: 23040

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Заблокки Джефф, Нотт Грегори, Корки Бриттон

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/427, A61K 31/4427...

Метки: апоптозный, сигнал, киназ, ингибиторы, регулирующих

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное изN-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-5-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-2-метоксибензамида;N-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-5-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-2,4-диметоксибензамида;5-(4-циклопропил-1Н-имидазол-1-ил)-N-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-2-метоксибензамида...

Соединения – ингибиторы фермента

Загрузка...

Номер патента: 23038

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Нордлинг Эрик, Карли Эллисон, Сейвори Эдвард, Харальдссон Мартин, Хиггинботтом Майкл, Симпсон Айан, Эванс Дэвид, Нильссон Марианне, Коолмайстер Тобиас, Стюарт Элисон

МПК: A61P 25/28, A61K 31/437, A61P 11/08...

Метки: ингибиторы, соединения, фермента

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой фенил или 6-членный гетероарил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из галогена, циано, гидроксила, C1-4-алкила, галогено-С1-4-алкила, C1-4-алкокси-C1-4-алкила, гидрокси-С1-4-алкила, циано-С1-4-алкила, амино-С1-4-алкила, С1-4-алкиламино-С1-4-алкила, ди(C1-4-алкил)амино-С1-4-алкила, -NR4AR4B, -NR6C(O)OR5, -NR6C(O)R5,...

Пиперидиноновые производные как ингибиторы mdm2, фармацевтическая композиция, содержащая их, и способ лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 23004

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Ма Чжихуа, Лю Цзивень, Макминн Дастин, Янь Сюэлэй, Макинтош Джоэл, Хуан Синь, Экстерович Джон, Дейгнан Джеффри, Фишер Бенджамин, Макги Лоуренс, Ван Инцай, Юй Мин, Сунь Дацин, Хит Джули Энн, Михалик Джеффри Томас, Бек Хилари Плэйк, Цзяо Сяньюнь, Ли Ихун, Бартбергер Майкл Дэвид, Чжу Цзян, Рью Йосуп, Олсон Стивен Ховард, Чэнь Сяоци, Гонсалес Лопес Де Турисо Феликс, Копески Дэвид Джон, Ван Сяодун, Лоу Джонатан Данте, Лукас Брайан Стюарт, Гонсалес Буэнростро Ана, Кайзер Франк, Ровето Филип Марли, Гриббл Майкл Уилльям, Ли Чжихун, Фокс Брайан Мэттью, Медина Хулио Сезар, Фу Цзыцэ, Коннорс Ричард Виктор, Гастин Дарин Джеймс, Фу Цзяшэн, Джонсон Майкл, Дукветт Джейсон, Лай Суцзен

МПК: A61P 35/00, C07D 211/40, A61K 31/4412...

Метки: ингибиторы, пиперидиноновые, mdm2, производные, рака, их, фармацевтическая, лечения, содержащая, композиция, способ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IEили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 являетсяили;R2 являетсяR10 представляет собой С1-12алкил;Re является метилом.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, чтоR1 является;R2 являетсяRe является метилом.3. Соединение, выбранное из2-((3R,5R,6S)-5-(3-хлорфенил)-6-(4-хлорфенил)-1-((S)-1-циклопропил-2-(N-фенилциклопропансульфонамидо)этил)-3-метил-2-оксопиперидин-3-ил)уксусной...

Бeнзимидазоловые ингибиторы респираторно-синцитиального вируса

Загрузка...

Номер патента: 22972

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Йонкерс Тим Хьюго Мария, Ху Лили, Тахри Абделлах, Коиманс Людвиг Поль, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Демэн Самюэль Доминик, Вендевилль Сандрин Мари Элен

МПК: A61P 11/00, A61K 31/4188, C07D 235/26...

Метки: вируса, ингибиторы, респираторно-синцитиального, бeнзимидазоловые

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислот и оснований или стереохимический изомергде X представляет собой С или N;R1 представляет собой Н;R2 выбран из группы, состоящей из Br и Cl;R3 представляет собой -(CR6R7)n-R8;R4 выбран из группы, состоящей из С3-С7циклоалкила, С2-С10алкенила, CH2CF3 или -SO2CH3;R5 присутствует в том случае, когда X представляет собой С, где каждый R5 выбран...

Производные 4-бензиламино-1-карбоксиацилпиперидина как ингибиторы бпхэ (белка-переносчика холестерилового эфира), применимые для лечения заболеваний, таких как гиперлипидемия или артериосклероз

Загрузка...

Номер патента: 22912

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Цинь Хонбу, Умемура Ичиро, Ямада Кен, Ясошима Кайо, Каванами Тошио, Моги Мунето, Имасе Хидетомо, Иваки Юки

МПК: A61K 31/5377, C07D 401/12, A61P 3/06...

Метки: применимые, производные, холестерилового, бпхэ, эфира, лечения, гиперлипидемия, заболеваний, 4-бензиламино-1-карбоксиацилпиперидина, таких, артериосклероз, ингибиторы, белка-переносчика

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой,R1 обозначает пиримидинил, замещенный бромом; С1-С6-алкоксигруппой, замещенной гидроксигруппой; моно-С1-С6-алкиламиногруппой, замещенной гидроксигруппой; 5- или 6-членным неароматическим гетероциклилом, содержащим 1-2 гетероатома, выбранных из N и О, который может быть необязательно замещен гидроксигруппой, С1-С6-алкилом, оксогруппой или -О-С(О)-С6-С10-циклоаклилом, который является замещенным С(О)О-СН3;...

Циклопропильные ингибиторы полимеразы

Загрузка...

Номер патента: 22754

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Вандик Коэн, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар

МПК: C07H 19/073, A61K 31/513, A61P 31/12...

Метки: полимеразы, ингибиторы, циклопропильные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая все его возможные стереоизомеры,где R3 и R4 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, -C(=O)R5 икаждый R5 независимо выбран из группы, состоящей из водорода и C1-C6-алкила;R7 является фенилом, необязательно замещенным галогеном;R8 является водородом, C1-C6-алкилом или бензилом;R8' является водородом, C1-C6-алкилом или бензилом;R9 является C1-C6-алкилом или бензилом,при условии, что R3 и R4,...