Патенты с меткой «ингибиторов»

Новые 4-(замещенный амино)-7н-пирроло[2,3-d]пиримидины в качестве ингибиторов lrrk2

Загрузка...

Номер патента: 25186

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Вэйгер Трэвис Т., Стипэн Антониа Фредерике, Хендерсон Жаклин, Кормос Бетани Лин, Хэйворд Мэттью Меррилл, Верхоэст Патрик Роберт, Курумбаил Рави Дж., Галатсис Пол, Чзан Лей

МПК: C07D 519/00, C07D 487/04

Метки: 4-(замещенный, новые, качестве, lrrk2, ингибиторов, амино)-7н-пирроло[2,3-d]пиримидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 и R2, взятые вместе с азотом, к которому они присоединены, представляют собой морфолин-4-ил, возможно замещенный метилом или 5-метил-1,2,4-оксадиазол-3-илом;R3 представляет собой фенил или 5-10-членный гетероарил, который содержит от одного до четырех гетероатомов, выбранных из N, О и S; где фенил и 5-10-членный гетероарил возможно замещены R9 в количестве от одного до трех, и где фенил возможно конденсирован с...

3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны в качестве ингибиторов мутантной idh

Загрузка...

Номер патента: 25183

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Чжао Цянь, Зендцик Мартин, Пфистер Кейт Брюс, Ленуар Франсуа, Шейфер Синтия, Шульц Майкл Дэвид, Косталес Абран К., Саттон Джеймс, Чо Йоунг Син, Лю Ган, Ян Фань, Палермо Марк Г., Тур Бакари-Барри, Смит Трой, Левелл Джулиан Рой, Каферро Томас, Лэй Хуаншу

МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, C07D 413/04...

Метки: 3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны, качестве, мутантной, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород или C1-6алкил;R2 представляет собой водород или галоген;R3a и R3b независимо представляют собой водород, C1-6алкил или фенил;R4a и R4b независимо представляют собой водород, C1-6алкил, необязательно замещенный фенил, пиридинил или метилендибензол,где указанное фенильное кольцо является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, включающей галоген и C1-4алкокси;...

Производные иминотиадиазиндиоксида в качестве ингибиторов bace, композиции на их основе и их применение

Загрузка...

Номер патента: 25120

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Ли Гоцин, Мисяшек Джеффри А., Стэмфорд Эндрю В., Гилберт Эрик Дж., Камминг Джаред Н., Изерло Ульрих, Скотт Джек Д.

МПК: A61K 31/54

Метки: композиции, ингибиторов, иминотиадиазиндиоксида, bace, применение, качестве, основе, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение или его таутомер структурной формулы2. Фармацевтическая композиция для лечения или профилактики патологий, связанных с продуцированием β-амилоида ("Аβ"), содержащая фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель и терапевтически эффективное количество соединения по п.1 или его таутомера.3. Фармацевтически приемлемая соль соединения по п.1 или его таутомера.4. Фармацевтически приемлемая соль по п.3, где...

Циклические мостиковые простые эфиры в качестве ингибиторов dgat1

Загрузка...

Номер патента: 25050

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Дьювэйди Роухит, Мао Джастин Йик Чинг, Гай Юй, Зекри Фредерик, Чжэн Жуй, Лю Цянь, Чжоу Ицзун, Динг Ипин, Пэйтел Сиджэл, Гаррисон Тайлер, Е Цзюн, Чэнь Синь, Ларроу Джэй, Чжэн Сюйчунь

МПК: A61P 3/00, A61K 31/4245, A61K 31/422...

Метки: циклические, эфиры, качестве, мостиковые, dgat1, простые, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойр равно 1, 2 или 3;X представляет собой О или СН2;Y представляет собой О, СН2 или отсутствует, причем только один из X и Y представляет собой О;Z1, Z2, Z3 и Z4 представляют собой, каждый независимо, N или СН;L представляет собой С(О) или отсутствует иА представляет собой замещенный оксазол, тиазол, оксадиазол или тиадиазол, где каждый замещен по меньшей мере одним...

Бензонитрильные производные в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 25038

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Хёльцеманн Гюнтер, Эггенвайлер Ханс-Михаэль, Дорш Дитер

МПК: C07D 401/12, A61K 31/4433, A61K 31/506...

Метки: производные, киназ, качестве, бензонитрильные, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединения, выбранные из группыи их фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственные средства, содержащие по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и необязательно наполнители и/или вспомогательные...

Пурины, полезные в качестве ингибиторов mtor киназы, их использование и их фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 25011

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Радетич Бранко, Чжу Яни, Юй Бин

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519, A61P 35/00...

Метки: пурины, композиции, киназы, ингибиторов, фармацевтические, качестве, полезные, использование

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляетгде R18 и R22 независимо представляют водород, галоген, гидрокси или гидрокси-C1-3алкил-;R19 и R21 независимо представляют водород, амино, гидрокси, карбокси, C1-3алкокси, амино-C1-3алкил-,C1-3алкил-C(=O)-NH-, С1-3алкил-S(=O)m-NH- или гидрокси-C1-3алкил-;m представляет 0, 1 или 2;R20 представляет водород, галоген или C1-3алкокси; илиR1 выбран из группы,...

Спироциклические ацилгуанидины в качестве ингибиторов бета-секретазы (bace1)

Загрузка...

Номер патента: 24995

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Сингх Суреш Б., Лала Дипак С., Раст Георг, Ривз Джонатан, Цзя Ланьци, Чжао И, Юань Цзин, Какатиан Салвасион, Моралес-Рамон Энджел, Диллард Лоуренс Уэйн, Дорнер-Сиоссек Корнелла, Фукс Клаус, Бухтияров Юрий, Чжэн Яцзюнь, Сюй Чжэньжун, Венкатраман Шанкар

МПК: C07C 49/323, A61K 31/4184, A61P 25/28...

Метки: качестве, ацилгуанидины, бета-секретазы, ингибиторов, bace1, спироциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное структурной формулой, выбранной изили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.4. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.5. Фармацевтическая композиция, содержащая по меньшей мере одно соединение по п.1 или его фармацевтически...

Производные 6-циклоалкил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она и их применение в качестве ингибиторов pde9a

Загрузка...

Номер патента: 24984

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Шэнцле Герхард, Джованнини Риккардо, Хайне Никлас, Феррара Марко, Айкмайер Кристиан, Розенброк Хольгер

МПК: A61P 25/28, C07D 487/04, A61K 31/519...

Метки: ингибиторов, производные, применение, pde9a, 6-циклоалкил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 обозначает 5- или 6-членную гетероарильную группу, в которой 1, 2, 3 или 4 из кольцевых атомов являются гетероатомами, которые независимо друг от друга выбраны из N, О или S,где указанная 5- или 6-членная ароматическая гетероарильная группа необязательно может содержать 1, 2, 3 или 4 заместителя, где указанные заместители могут быть независимо друг от друга выбраны из группы, включающей фтор, хлор, бром, НО-,...

Пиридазиноновые соединения и их применение в качестве ингибиторов daao

Загрузка...

Номер патента: 24956

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Керр Катрина, Фарнаби Уильям, Ливермор Дэвид, Миллер Дэвид, Хейзел Кэтрин, Филдхаус Шарлотт, Кинселла Наташа, Мёрчент Кевин

МПК: A61K 31/50, A61P 25/18, A61K 31/501...

Метки: ингибиторов, соединения, применение, пиридазиноновые, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой атом водорода;R2 представляет собой группу -X-Y-R3;X и Y, каждый независимо, представляют собой связь, -S-, -NR4, или -CR4R5- при условии, что оба X и Y не могут одновременно представлять собой связь, и при условии, что если оба X и Y являются отличными от связи, то по меньшей мере один из X и Y представляет собой -CR4R5-;каждый R4 независимо представляет собой атом водорода или C1-C6 алкильную...

1h-индазол-3-карбоксамидные соединения в качестве ингибиторов гликогенсинтазы киназы 3-бета

Загрузка...

Номер патента: 24939

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Омбрато Розелла, Каццолла Никола, Фурлотти Гвидо, Ализи Мария Алессандра, Мауджери Катерина, Манчини Франческа, Драгоне Патриция

МПК: A61P 25/00, A61K 31/454, A61K 31/4545...

Метки: 3-бета, гликогенсинтазы, 1h-индазол-3-карбоксамидные, ингибиторов, киназы, соединения, качестве

Формула / Реферат:

1. 1Н-индазол-3-карбоксамидные соединения, имеющие следующую общую формулу (I):где Ra и Ra', одинаковые или отличающиеся друг от друга, представляют собой атом водорода; атом галогена; гидроксигруппу; С1-С6 алкильную, С2-С6 алкенильную, С2-С6 алкинильную и С1-С6 алкоксигруппу, необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, -NH2 и C1-C3 алкокси; карбоциклическое или...

Имидазопиридазины в качестве ингибиторов akt киназы

Загрузка...

Номер патента: 24890

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Брим Ханс, Берфаккер Ларс, Скотт Уилльям Джонстон, Хегебарт Андреа, Нойхаус Роланд, Ревинкель Хартмут, Политц Оливер, Инс Стьюарт, Бёмер Ульф

МПК: C07D 487/04, A61P 35/00, A61K 31/5025...

Метки: имидазопиридазины, киназы, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 означает водород, гидрокси, NR5R6, CO(NR8R9), C(O)OR8, NHC(O)(1-6C-алкил) или группу, выбранную из 1-3С-алкила, 1-3С-алкокси, 3-6С-циклоалкила, арила, гетероарила, где указанная группа необязательно замещена, один или несколько раз, одинаково или по-разному, заместителем, выбранным из галогена, 1-3С-алкила, 1-3С-алкокси, -C(O)OR10, 3-6С-циклоалкила, 3-6С-гетероциклила, арила,R2 означает водород, гидрокси,...

4′-азидо,3′-фторзамещенные производные нуклеозидов в качестве ингибиторов репликации рнк вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 24847

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Смит Марк, Чжан Цзин, Таламас Франсиско Ксавьер, Чжан Чжумин

МПК: A61K 31/7072, A61P 31/14, A61K 31/708...

Метки: репликации, вируса, ингибиторов, 4'-азидо,3'-фторзамещенные, нуклеозидов, производные, качестве, рнк, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которомR1 представляет собой Н, фенил или нафтил;R2a представляет собой Н;R2b представляет собой C1-7-алкил;R3 представляет собой С1-7-алкил или фенил-С1-7-алкил;R4 представляет собой Н;R5 представляет собой Н, C(=O)R1c, где R1c представляет собой C1-7-алкил;R6 представляет собойили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой нафтил или фенил.3. Соединение по п.2, в котором...

Гетероарильные соединения, применяемые в качестве ингибиторов e1 активирующих ферментов

Загрузка...

Номер патента: 24793

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Критчли Стефен, Мицутани Хиротаке, Везерхед Габриэл С., Визиерс Айраш, Каллис Кортни, Вискочил Степан, Ленгстон Стивен П., Клэйборн Кристофер Ф., Олава Эдвард Дж., Пелюсо Стефан

МПК: C07D 213/82, A61K 31/505, A61P 35/00...

Метки: активирующих, ингибиторов, применяемые, качестве, гетероарильные, ферментов, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеD означает -N= или -C(Rh)=;Е представляет собой -N= или -C(Rh)=;W означает -NH- или -О-;X означает -NH- или -О;Y представляет собой -СН2-;Ra означает -ОН;Rb означает водород;Rc означает водород или -ОН;Rd означает водород;Re означает водород;Re' означает водород;каждый Rf означает водород;m означает 1;Rg означает водород, -N(R4)2 или фенил;каждый R4 независимо означает водород...

Новые макроциклические соединения в качестве ингибиторов фактора xia

Загрузка...

Номер патента: 24791

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ван Юйфэн, Пинто Дональд Дж., Корте Джеймс Р., Евинг Вильям Р., Ян У, Фанг Тианан, Гиллиган Пол Дж., Смит II Леон М.

МПК: A61K 31/395, C07D 487/08

Метки: соединения, ингибиторов, макроциклические, фактора, качестве, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, таутомер, фармацевтически приемлемая соль, сольват, гдекольцевая группа А выбрана из арила, представляющего собой фенил, и 5-6-членного гетероцикла, содержащего атомы углерода и 1-2 гетероатома, выбранных из N, NH и S, где указанные арил и гетероцикл необязательно замещены R1;кольцевая группа В представляет собой 5-6-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-4 гетероатома, выбранных из N,...

Производные 2-амино-4-(пиридин-2-ил)-5,6-дигидро-4h-1,3-оксазинов и их использование в качестве ингибиторов bace-1 и/или bace-2

Загрузка...

Номер патента: 24580

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Рюэгер Хайнрих, Венстра Сим Якоб, Махауер Райнер, Люенд Райнер Мартин

МПК: A61P 3/04, A61P 25/28, A61K 31/5355...

Метки: bace-1, bace-2, использование, производные, 2-амино-4-(пиридин-2-ил)-5,6-дигидро-4h-1,3-оксазинов, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 и R2 независимо представляют собой водород или галоген;R3 и R4 независимо представляют собой водород или C1-3алкил;R5 представляет собой C1-3алкил, галоген-C1-3алкил или C1-3алкокси-C1-3алкил иR6 представляет собой 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2, 3 или 4 гетероатома, независимо выбранные из N, О и S, и где указанный гетероарил необязательно...

Производные (гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона и (гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона и их применение в качестве ингибиторов рецептора р75ntr

Загрузка...

Номер патента: 24403

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Боно Франсуаз, Дельбари-Госсар Сандрин, Верчези Валентина, Барони Марко

МПК: A61K 31/496, A61K 31/4995, A61K 31/497...

Метки: применение, гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона, производные, р75ntr, гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона, ингибиторов, качестве, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где n представляет 1 или 2;m представляет 0 или 1;А представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)и В представляет атом водорода илиА представляет атом водорода и В представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)причем конденсированный гетероцикл формулы Y может быть соединен с остатком молекулы через любой из имеющихся атомов углерода, где кольцо, содержащее U, представляет...

Процесс получения соединений для применения в качестве ингибиторов sglt2

Загрузка...

Номер патента: 24368

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Лемэр Себастьен Франсуа Эмманюэль, Хоупис Иоаннис Н., Фарина Витторио

МПК: C07D 409/14, C07D 409/10, C07F 3/06...

Метки: качестве, получения, процесс, ингибиторов, sglt2, применения, соединений

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (I-S)или его сольвата, включающийвзаимодействие соединения формулы (VII-S), где М2 представляет собой цинксодержащий фрагмент, выбранный из ZnBr, ZnI и трифлата цинка, с соединением формулы (VIII-S), где каждый Z представляет пивалоил и LG2 представляет собой бром; в смеси простого эфира и углеводородного растворителя; где простой эфир выбирают из группы, состоящей из ди-н-бутилового эфира и...

Производные пирролотриазинона в качестве ингибиторов pi3k

Загрузка...

Номер патента: 24350

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Матасса Виктор Джулио, Берналь Анчуэла Франсиско Хавьер, Эрра Сола Монтсеррат, Катурла Хавалойес Хуан Франсиско, Тальтавуль Моль Хоан, Карраскаль Рьера Марта, Грасия Феррер Хорди, Террикабрас Беларт Эмма

МПК: A61K 31/437, A61P 35/00, C07D 473/34...

Метки: качестве, ингибиторов, производные, пирролотриазинона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль или стереоизомерв которой X обозначает атом азота или группу -CR6;n равно 0, 1, 2 или 3;Ra и Rb все независимо обозначают атом водорода, C1-C4-галогеналкильную группу, C1-C4-гидроксиалкильную группу или линейную или разветвленную C1-С4-алкильную группу;R1 обозначает атом водорода, линейную или разветвленную C1-C4-алкильную группу, C1-C4-галогеналкильную группу,...

2′,4′-дифтор-2′-метилзамещенные нуклеозидные производные в качестве ингибиторов репликации рнк вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 24297

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Чжан Чжумин, Чжан Цзин

МПК: A61P 31/14, A61K 31/7072, C07H 19/06...

Метки: рнк, репликации, нуклеозидные, качестве, 2',4'-дифтор-2'-метилзамещенные, ингибиторов, гепатита, вируса, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой С6-10арил;каждый R1c представляет собой C1-7алкил;R2a и R2b представляют собой (i) независимо H, C1-7алкил;R3 представляет собой C1-7алкил;R4 представляет собой H;R5 представляет собой H, C(=O)R1c или P(=O)(OR1)(NR4R7);R6 представляет собой H или гало;R7 представляет собой C(R2aR2b)COOR3,или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, где R6 представляет собой H или Br.3. Соединение...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов с-kit киназы

Загрузка...

Номер патента: 24293

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Ех Винс, Мольтени Валентина, Нгуйен Бао, Ли Сяолинь, Набакка Джульет, Лю Сяодон, Лорен Джон, Петрасси Ханк Майкл Джеймс

МПК: A61P 17/00, A61P 11/00, A61K 31/437...

Метки: композиции, качестве, с-kit, ингибиторов, киназы, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или формулы (IIa) или его фармацевтически приемлемая сольгде m=1 и R20 выбран из Н, галогена, С1-С6алкила, С1-С6галогеналкила, С1-С6галогеналкокси, дейтерия, дейтерированного C1-С6алкила, -CN, -(CR92)nOR4, -C(O)R4, R10, -(CR92)nR10, -((CR92)nO)tR4, -(CR92)nO(CR92)nR7, -(CR92)nC(=O)R4, -C(=O)N(R4)2, -OR4 и -(CR92)nCN;или m=4 и R20 обозначает дейтерий;R1 выбран из С1-С6алкила и галогена;каждый R11 независимо выбран из Н,...

Спиро[1,3]оксазины и спиро[1,4]оксазепины в качестве ингибиторов bace1 и(или) bace2

Загрузка...

Номер патента: 24286

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Востль Вольфганг, Наркизан Робер, Пинар Эмманьюэль

МПК: A61P 25/28, A61K 31/537, C07D 498/10...

Метки: спиро[1,4]оксазепины, bace1, ингибиторов, спиро[1,3]оксазины, и(или, bace2, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде V представляет собой -CR7aR7b-;W представляет собой -CR2aR2b-;X представляет собой -CR1aR1b-, -О-, -S- или -SO2-;Y представляет собой -NH-C=O-;Z выбран из группы, состоящей из следующего:i) 6-членный гетероарил, содержащий 2 гетероатома N;ii) 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома N, замещенный 1-2 заместителями, независимо выбранными из R8;iii) фенил, замещенный 1-2 заместителями, независимо выбранными из...

Применение сложнополиэфирполиаминных и четвертичных сложнополиэфирполиаммонийных соединений в качестве ингибиторов коррозии

Загрузка...

Номер патента: 24280

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Горочовцева Наталия, Хелльберг Пер-Эрик

МПК: C10G 75/02, C10L 1/22, C10L 1/238...

Метки: ингибиторов, коррозии, сложнополиэфирполиаммонийных, применение, качестве, четвертичных, соединений, сложнополиэфирполиаминных

Формула / Реферат:

1. Применение продукта формулыгде R1CO представляет собой ацильную группу, содержащую от 8 до 24 атомов углерода, которая может быть насыщенной или ненасыщенной, линейной или разветвленной, АО представляет собой алкиленоксигруппу, содержащую 2-4 атома углерода, каждый x независимо равен числу от 1 до 5, R2 выбирают из прямой связи или алкиленового радикала формулы -(CH2)z-, где z представляет собой число от 1 до 10, где указанный алкиленовый...

Синтез ингибиторов тирозинкиназы брутона

Загрузка...

Номер патента: 24255

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Вернер Эрик, Хонигберг Ли, Пан Женгьинг

МПК: C07D 487/04

Метки: брутона, синтез, ингибиторов, тирозинкиназы

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединений формул 4, 13 и 14включающий обработку соединения 3кислотой, а затем основанием с последующим сочетанием с хлорангидридом.2. Способ по п.1, где кислота представляет собой соляную кислоту.3. Способ по п.1, где кислота представляет собой соляную кислоту в диоксане.4. Способ по п.1, где хлорангидрид представляет собой акрилоилхлорид.5. Способ по любому из пп.2-4, включающий обработку соединения 3 соляной кислотой в...

Новые производные морфолинила, подходящие для применения в качестве ингибиторов mogat-2

Загрузка...

Номер патента: 24182

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Гонсалес-Гарсиа Мария Росарио, Фернандес Мария Кармен

МПК: A61P 3/00, C07D 265/30, A61K 31/5375...

Метки: морфолинила, ингибиторов, производные, новые, подходящие, качестве, mogat-2, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 выбран из -СН3 и -CF3;R2 выбран из Н и -СН3;R3 выбран из Н и -СН3;R4 выбран из Н, -ОС1-3алкила и галогена;R5 выбран из Н, -CF3, -ОСН3 и галогена;R6 выбран из Н и галогена;при условии, что по меньшей мере один из R4, R5 и R6 представляет собой Н;или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R1 представляет собой -СН3.3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R1 представляет собой...

Производные хинолина в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 24162

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Али Мезхер Хуссейн, Форд Даниел Джеймс, Браун Джулиен Алистэр, Партон Эндрью Харри, Ньюсс Джуди Шарлотт, Лангхем Барри Джон, Брукингз Даниел Кристофер, Франклин Ричард Джереми, Квинси Джоанна Рейчел

МПК: A61P 29/00, A61K 31/519, A61P 25/28...

Метки: ингибиторов, киназы, хинолина, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его N-оксид или его фармацевтически приемлемая соль:в которойU обозначает -CF3;Q обозначает N-R4;Z обозначает пиридопиримидинил-4-ил;М обозначает фенил, пиридинил или пиразинил, каждая из этих групп необязательно может содержать один или большее количество заместителей, независимо выбранных из группы, включающей хлор, метил и метоксигруппу;W обозначает C-R5;R1, R2 и R3 независимо обозначают водород, галоген,...

Аминохинолины в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 23998

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Мелманн Джон Ф., Романо Джозеф Дж., Сингхаус Роберт Р., Касиллас Линда Н., Бэри Майкл Джонатан, Марквис Роберт В., Чарнли Адам Кеннет, Ван Грен З., Хейл Памела А.

МПК: A61K 31/4709

Метки: ингибиторов, качестве, аминохинолины, киназ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой Н;R2 представляет собой -SORa или -SO2Ra, где Ra является (C1-C6)алкильной или 4-7-членной гетероциклоалкильной группой, гдеуказанный (C1-C6)алкил необязательно замещен заместителем, выбранным из гидроксила, (C1-C6)алкокси, (C1-C6)алкокси(C2-C6)алкокси, амино, (C1-C4-алкил)амино-, (C1-C4-алкил)-(C1-C4-алкил)амино-,указанный 4-7-членный гетероциклоалкил необязательно замещен 1-2 группами,...

Сульфонамидные производные 3,4-диарилпиразолов в качестве ингибиторов протеинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 23942

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Пуличи Маурицио, Тракванди Габриелла, Маркионни Кьяра

МПК: A61K 31/4439, A61P 35/00, C07D 401/04...

Метки: сульфонамидные, ингибиторов, производные, 3,4-диарилпиразолов, качестве, протеинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где m обозначает 1 или 2;R1 обозначает атом водорода, атом галогена, NR10R11 или неразветвленный или разветвленный (C1-C8)алкил, гдеR10 и R11 вместе с атомами, с которыми они связаны, образуют 3-8-членный гетероциклил, который необязательно содержит один дополнительный гетероатом или гетероатомную группу, выбранную из S, О, N и NH;X обозначает-СН или N;R2 обозначает атом водорода или NR17R18, гдеR17 и R18 каждый...

Применение ингибиторов сукцинатдегидрогеназы для контроля sclerotinia ssp.

Загрузка...

Номер патента: 23833

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Лабурдетт Жильбер, Жеральдес Хосе Аугусто, Ветхоловски Инго, Рик Хайко

МПК: A01N 37/22, A01N 43/36, A01N 37/24...

Метки: сукцинатдегидрогеназы, применение, ингибиторов, контроля, sclerotinia

Формула / Реферат:

1. Применение флуопирама для контроля Sclerotinia ssp. в растениях.2. Применение по п.1, где видом Sclerotinia является Sclerotinia sclerotiorum.3. Применение по одному из пп.1, 2, отличающееся тем, что растения выбирают из группы, включающей рапс, подсолнечник, бобы, горох и сою.4. Применение по одному из пп.1-3, отличающееся тем, что растения являются соевыми растениями.5. Применение по одному из пп.1-4, отличающееся тем, что растения являются...

Производные 3,4-дигидропирроло[1,2-a]пиразин-1-иламина, пригодные в качестве ингибиторов бета-секретазы (bace)

Загрузка...

Номер патента: 23824

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Дельгадо-Хименес Франсиска, Трабанко-Суарес Андрес Авелино

МПК: A61P 25/28, A61K 31/506, A61K 31/4985...

Метки: пригодные, качестве, ингибиторов, производные, bace, бета-секретазы, 3,4-дигидропирроло[1,2-a]пиразин-1-иламина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его таутомерная или стереоизомерная форма, гдеR1, R2, R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, циано, C1-3алкила, моно- и полигалогенС1-3алкила и С3-6циклоалкила;R4 выбран из группы, состоящей из C1-3алкила, метоксиметила, С3-6циклоалкила, моно- и полигалогенС1-3ал­кила;X1, X2, X3, X4 представляют собой C(R5);R5 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена;L представляет собой связь или...

Производные (1,2,4)триазоло[4,3-а]хиноксалина в качестве ингибиторов фосфодиэстераз

Загрузка...

Номер патента: 23792

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Дост Рита, Ланген Барбара, Штанге Ханс, Ланкау Ханс-Йоахим, Эгерланд Уте, Грунвальд Кристиан, Хёфген Норберт

МПК: A61K 31/519, A61P 25/00, C07D 487/04...

Метки: производные, фосфодиэстераз, качестве, ингибиторов, 1,2,4)триазоло[4,3-а]хиноксалина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,в которой R1 обозначаетфенил, 2-пиридил, 3-пиридил или 4-пиридил, в каждом случае содержащий от 1 до 3 заместителей R7, R8 и/или R9, отличающихся от Н, так, что по меньшей мере один из этих заместителей находится в орто-положении по отношению к положению присоединения к структуре основной цепи, гдеR7, R8, R9 независимо друг от друга обозначаютгалоген,NO2,-C1-С6-алкил, необязательно...

Гидроксиметиларилзамещенные пирролотриазины в качестве ингибиторов alk1

Загрузка...

Номер патента: 23775

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Тельзер Ёахим, Лобель Марио, Ланг Дитер, Фёрингер Верена, Зюссмайер Франк, Ли Фолькхарт Мин-Иан, Гольц Штефан, Бёттгер Михаель, Шалль Андреас, Фу Венланг, Шлеммер Карл-Хайнц, Шланге Томас, Клар Юрген

МПК: A61K 31/53, C07D 487/04, A61P 27/00...

Метки: гидроксиметиларилзамещенные, качестве, ингибиторов, пирролотриазины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А означает C-R2, где R2 представляет собой водород, фтор или хлор;R1 представляет собой водород, фтор, хлор, метил, этил или метокси;Z представляет собой (С1-С4)алкил или (С3-С6)циклоалкил, каждый из которых может быть замещен гидрокси, илиZ представляет собой гетероциклическую группу формулыгде * указывает точку присоединения пирролотриазиновой группы;R3 представляет собой водород или гидрокси,при условии, что, если...

Производные гидантоина, полезные в качестве ингибиторов kv3-каналов

Загрузка...

Номер патента: 23768

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Дамбруосо Паоло, Альваро Джузеппе, Лардж Чарльз, Мараско Агостино, Декор Анне, Томмаси Симона

МПК: A61K 31/506, A61K 31/4178, A61K 31/4439...

Метки: kv3-каналов, ингибиторов, полезные, производные, гидантоина, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia)где R1 представляет собой Н или С1-4алкил, галоген, галоген-С1-4алкил, CN, С1-4алкокси, галоген-С1-4ал­кокси;R2 представляет собой Н, С1-4алкил, С3-4спирокарбоцикл, галоген-С1-4алкил или галоген;R3 представляет собой Н, С1-4алкил, галоген-С1-4алкил, галоген;А представляет собой 5- или 6-членный насыщенный или ненасыщенный гетероцикл, содержащий один гетероатом кислорода, или два гетероатома кислорода, или один...

Производные пиримидина в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы pde10

Загрузка...

Номер патента: 23685

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Дудкин Вадим, Керн Джеффри, Кокс Кристофер Д., Рахим Иззат Т., Лейтон Марк Э.

МПК: C07D 239/47

Метки: качестве, фосфодиэстеразы, производные, pde10, пиримидина, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде А выбирают из:(1) пиридила,(2) хинолинила,(3) нафтиридинила,(4) тиазолила,(5) пиридазинила,(6) оксазолила,(7) пиразолила,(8) дигидропирролопиразолила,(9) дигидроциклопентапиридинила,(10) имидазопиридазинила и(11) пиразолопиримидинила;В выбирают из:(1) тиазолила,(2) пиразолила,(3) тиадиазолила,(4) изоксазолила,(5) изотиазолила,(6) пиридила и(7) пиримидинила;R1a, R1b и R1c независимо выбирают из:(1) водорода,(2)...

Гетероароматические производные фенилимидазола в качестве ингибиторов фермента pde10a

Загрузка...

Номер патента: 23663

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Мариго Мауро, Келер Ян, Килберн Джон Пол, Ланггор Мортен, Нильсен Якоб, Пюшль Аск

МПК: A61P 25/00, C07D 471/04, A61K 31/519...

Метки: фермента, качестве, pde10a, фенилимидазола, гетероароматические, производные, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру Iгде HET1 обозначает гетероароматическую группу, выбранную из группы, состоящей из имидазо[1,2-а]пиримидина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразина и [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидина; и НЕТ1 необязательно может содержать вплоть до трех заместителей R2-R4, индивидуально выбранных из атома водорода, C1-C6-алкила, атома галогена, C1-C6-алкокси и C1-C6-гидроксиалкила;НЕТ2 обозначает...

Замещенные соединения тетрагидроизохинолина в качестве ингибиторов фактора xia

Загрузка...

Номер патента: 23649

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Смит II Леон М., Орват Майкл Дж., Сривастава Шефали, Пинто Дональд Дж.П.

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4725, A61K 31/4375...

Метки: замещенные, тетрагидроизохинолина, соединения, фактора, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, фармацевтически приемлемая соль, в которомкольцевая группа A представляет собой фенил;кольцевая группа B представляет собой 4-7-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-3 дополнительных гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, NR6, О и S(O)p; необязательно, кольцевая группа B образует конденсированное кольцо или спирокольцо с 5-6-членным гетероциклом, содержащим атомы углерода и...

Гетеробициклические производные в качестве ингибиторов hcv

Загрузка...

Номер патента: 23642

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Вандик Коэн, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Версхюэрен Вим Гастон

МПК: A61K 31/47, A61K 31/4704, A61P 31/12...

Метки: гетеробициклические, производные, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер, в которыхкаждый независимо обозначает пирролидин-2-ил, 2-аза-бицикло[3.1.0]гексан-3-ил, пиперидин-2-ил, 2-аза-бицикло[2.2.1]гептан-2-ил или октагидро-1Н-индол-2-ил, причем каждый из указанных гетероциклов может быть замещен одним или более атомами галогена;обозначает CR4=C-NH, NH-C=CH или NH-C=N;X1 обозначает CH и Х2 обозначает CH; илиX1 обозначает CH и Х2 обозначает N; илиX1 обозначает N и Х2...

Производные 2-амино-3-(имидазол-2-ил)пиридин-4-она и их применение в качестве ингибиторов киназы рецептора vegf

Загрузка...

Номер патента: 23580

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Дюкло Оливье, Стрюб Орели, Мартен Валери, Брон Ален, Ритцелер Олаф, Лорж Франц, Лассалль Жильбер

МПК: A61K 31/4709, A61P 35/00, A61K 31/4375...

Метки: ингибиторов, качестве, 2-амино-3-(имидазол-2-ил)пиридин-4-она, применение, рецептора, производные, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле (I)в которой W представляет собой атом азота или группу CH;Y представляет собой С2-С3-алкинилен, 1,4-фенилен, необязательно замещенный R7, где R7 представляет собой один или более атом(ов) галогена;Z представляет собой связь или группу CR1R2;R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой группу, выбранную из атома водорода, С1-С6-алкильной группы, трифторметильной группы, группы (CH2)nOR6,...

Замещенные производные индазола, активные в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 23579

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Донати Даниеле, Нези Марчелла, Чиомеи Марина, Ломбарди Борджиа Андреа

МПК: A61P 35/00, A61K 31/416, C07D 231/56...

Метки: качестве, замещенные, ингибиторов, индазола, производные, киназы, активные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой группу, выбранную изгде R1 выбран из группы A, NR6R7, OR8 и 4-6-членного гетероциклила, где один или несколько атомов углерода замещены на N или О, необязательно замещенного C1-C6 алкилом, OR13, NR11R12, COR10, 5-членным гетероциклилом, где один или несколько атомов углерода замещены на N;R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из водорода, галогена и 6-членного гетероциклила, где один или несколько...

C28-амины c3-модифицированных производных бетулиновой кислоты в качестве ингибиторов созревания вич

Загрузка...

Номер патента: 23578

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Минвелл Николас А., Регуэйро-Рен Алисия, Чэнь Цзе, Чэнь Янь, Лиу Чжэн, Свидорски Джейкоб, Сит Синг-Юен

МПК: A61K 31/56, C07J 63/00, A61P 31/18...

Метки: кислоты, бетулиновой, вич, c3-модифицированных, ингибиторов, созревания, c28-амины, качестве, производных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемые соли:где R1 представляет собой изопропенил или изопропил;X представляет собой фенильное кольцо, имеющее в качестве заместителей А, где в качестве А выбран по меньшей мере один представитель группы, состоящей из -H, -галогена, -гидроксила, -С1-6алкила, -С1-6ал­кокси и -COOR2;R2 представляет собой -H, -С1-6алкил, или -C1-20алкилзамещенный С1-6алкил, или -арилзамещенный С1-6ал­кил;Y выбран...

Производные 6-циклобутил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она и их применение в качестве ингибиторов pde9a

Загрузка...

Номер патента: 23574

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Феррара Марко, Хайне Никлас, Джованнини Риккардо

МПК: C07D 487/04, A61P 25/28, A61K 31/519...

Метки: качестве, производные, pde9a, 6-циклобутил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она, ингибиторов, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 и D такие, как указаны в нижеследующих соединениях:и их фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы соединений формулы (IIa)и их фармацевтически приемлемых солей.3. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы соединений формулы (IIb)и их фармацевтически приемлемых солей.4. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы соединений формулы (IIc)и их...