Патенты с меткой «ингибиторов»

Новые 4-(замещенный амино)-7н-пирроло[2,3-d]пиримидины в качестве ингибиторов lrrk2

Загрузка...

Номер патента: 25186

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Вэйгер Трэвис Т., Стипэн Антониа Фредерике, Кормос Бетани Лин, Хендерсон Жаклин, Верхоэст Патрик Роберт, Галатсис Пол, Курумбаил Рави Дж., Чзан Лей, Хэйворд Мэттью Меррилл

МПК: C07D 519/00, C07D 487/04

Метки: качестве, ингибиторов, новые, lrrk2, 4-(замещенный, амино)-7н-пирроло[2,3-d]пиримидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 и R2, взятые вместе с азотом, к которому они присоединены, представляют собой морфолин-4-ил, возможно замещенный метилом или 5-метил-1,2,4-оксадиазол-3-илом;R3 представляет собой фенил или 5-10-членный гетероарил, который содержит от одного до четырех гетероатомов, выбранных из N, О и S; где фенил и 5-10-членный гетероарил возможно замещены R9 в количестве от одного до трех, и где фенил возможно конденсирован с...

3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны в качестве ингибиторов мутантной idh

Загрузка...

Номер патента: 25183

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Тур Бакари-Барри, Зендцик Мартин, Саттон Джеймс, Лю Ган, Пфистер Кейт Брюс, Чо Йоунг Син, Ленуар Франсуа, Косталес Абран К., Левелл Джулиан Рой, Лэй Хуаншу, Палермо Марк Г., Чжао Цянь, Шейфер Синтия, Каферро Томас, Смит Трой, Шульц Майкл Дэвид, Ян Фань

МПК: A61P 35/00, A61K 31/506, C07D 413/04...

Метки: 3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны, качестве, мутантной, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород или C1-6алкил;R2 представляет собой водород или галоген;R3a и R3b независимо представляют собой водород, C1-6алкил или фенил;R4a и R4b независимо представляют собой водород, C1-6алкил, необязательно замещенный фенил, пиридинил или метилендибензол,где указанное фенильное кольцо является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, включающей галоген и C1-4алкокси;...

Производные иминотиадиазиндиоксида в качестве ингибиторов bace, композиции на их основе и их применение

Загрузка...

Номер патента: 25120

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Изерло Ульрих, Гилберт Эрик Дж., Стэмфорд Эндрю В., Камминг Джаред Н., Скотт Джек Д., Мисяшек Джеффри А., Ли Гоцин

МПК: A61K 31/54

Метки: ингибиторов, качестве, композиции, применение, производные, bace, иминотиадиазиндиоксида, основе

Формула / Реферат:

1. Соединение или его таутомер структурной формулы2. Фармацевтическая композиция для лечения или профилактики патологий, связанных с продуцированием β-амилоида ("Аβ"), содержащая фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель и терапевтически эффективное количество соединения по п.1 или его таутомера.3. Фармацевтически приемлемая соль соединения по п.1 или его таутомера.4. Фармацевтически приемлемая соль по п.3, где...

Циклические мостиковые простые эфиры в качестве ингибиторов dgat1

Загрузка...

Номер патента: 25050

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Чжэн Сюйчунь, Пэйтел Сиджэл, Зекри Фредерик, Дьювэйди Роухит, Ларроу Джэй, Лю Цянь, Чжоу Ицзун, Динг Ипин, Гаррисон Тайлер, Чэнь Синь, Гай Юй, Мао Джастин Йик Чинг, Чжэн Жуй, Е Цзюн

МПК: A61K 31/422, A61K 31/4245, A61P 3/00...

Метки: мостиковые, простые, dgat1, ингибиторов, циклические, качестве, эфиры

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойр равно 1, 2 или 3;X представляет собой О или СН2;Y представляет собой О, СН2 или отсутствует, причем только один из X и Y представляет собой О;Z1, Z2, Z3 и Z4 представляют собой, каждый независимо, N или СН;L представляет собой С(О) или отсутствует иА представляет собой замещенный оксазол, тиазол, оксадиазол или тиадиазол, где каждый замещен по меньшей мере одним...

Бензонитрильные производные в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 25038

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Хёльцеманн Гюнтер, Дорш Дитер, Эггенвайлер Ханс-Михаэль

МПК: A61K 31/4433, C07D 401/12, A61K 31/506...

Метки: бензонитрильные, производные, качестве, киназ, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединения, выбранные из группыи их фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственные средства, содержащие по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и необязательно наполнители и/или вспомогательные...

Пурины, полезные в качестве ингибиторов mtor киназы, их использование и их фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 25011

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Радетич Бранко, Чжу Яни, Юй Бин

МПК: A61K 31/519, A61P 35/00, C07D 487/04...

Метки: композиции, фармацевтические, полезные, использование, качестве, ингибиторов, пурины, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляетгде R18 и R22 независимо представляют водород, галоген, гидрокси или гидрокси-C1-3алкил-;R19 и R21 независимо представляют водород, амино, гидрокси, карбокси, C1-3алкокси, амино-C1-3алкил-,C1-3алкил-C(=O)-NH-, С1-3алкил-S(=O)m-NH- или гидрокси-C1-3алкил-;m представляет 0, 1 или 2;R20 представляет водород, галоген или C1-3алкокси; илиR1 выбран из группы,...

Спироциклические ацилгуанидины в качестве ингибиторов бета-секретазы (bace1)

Загрузка...

Номер патента: 24995

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Сюй Чжэньжун, Чжэн Яцзюнь, Чжао И, Раст Георг, Диллард Лоуренс Уэйн, Какатиан Салвасион, Фукс Клаус, Бухтияров Юрий, Лала Дипак С., Ривз Джонатан, Юань Цзин, Венкатраман Шанкар, Цзя Ланьци, Сингх Суреш Б., Дорнер-Сиоссек Корнелла, Моралес-Рамон Энджел

МПК: A61P 25/28, A61K 31/4184, C07C 49/323...

Метки: ацилгуанидины, bace1, бета-секретазы, качестве, ингибиторов, спироциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное структурной формулой, выбранной изили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.4. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.5. Фармацевтическая композиция, содержащая по меньшей мере одно соединение по п.1 или его фармацевтически...

Производные 6-циклоалкил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она и их применение в качестве ингибиторов pde9a

Загрузка...

Номер патента: 24984

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Айкмайер Кристиан, Джованнини Риккардо, Шэнцле Герхард, Феррара Марко, Розенброк Хольгер, Хайне Никлас

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519, A61P 25/28...

Метки: качестве, ингибиторов, 6-циклоалкил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она, применение, pde9a, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 обозначает 5- или 6-членную гетероарильную группу, в которой 1, 2, 3 или 4 из кольцевых атомов являются гетероатомами, которые независимо друг от друга выбраны из N, О или S,где указанная 5- или 6-членная ароматическая гетероарильная группа необязательно может содержать 1, 2, 3 или 4 заместителя, где указанные заместители могут быть независимо друг от друга выбраны из группы, включающей фтор, хлор, бром, НО-,...

Пиридазиноновые соединения и их применение в качестве ингибиторов daao

Загрузка...

Номер патента: 24956

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Кинселла Наташа, Миллер Дэвид, Филдхаус Шарлотт, Фарнаби Уильям, Керр Катрина, Хейзел Кэтрин, Ливермор Дэвид, Мёрчент Кевин

МПК: A61K 31/501, A61K 31/50, A61P 25/18...

Метки: применение, ингибиторов, качестве, соединения, пиридазиноновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой атом водорода;R2 представляет собой группу -X-Y-R3;X и Y, каждый независимо, представляют собой связь, -S-, -NR4, или -CR4R5- при условии, что оба X и Y не могут одновременно представлять собой связь, и при условии, что если оба X и Y являются отличными от связи, то по меньшей мере один из X и Y представляет собой -CR4R5-;каждый R4 независимо представляет собой атом водорода или C1-C6 алкильную...

1h-индазол-3-карбоксамидные соединения в качестве ингибиторов гликогенсинтазы киназы 3-бета

Загрузка...

Номер патента: 24939

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Манчини Франческа, Фурлотти Гвидо, Мауджери Катерина, Каццолла Никола, Ализи Мария Алессандра, Драгоне Патриция, Омбрато Розелла

МПК: A61K 31/454, A61P 25/00, A61K 31/4545...

Метки: качестве, соединения, киназы, ингибиторов, 3-бета, 1h-индазол-3-карбоксамидные, гликогенсинтазы

Формула / Реферат:

1. 1Н-индазол-3-карбоксамидные соединения, имеющие следующую общую формулу (I):где Ra и Ra', одинаковые или отличающиеся друг от друга, представляют собой атом водорода; атом галогена; гидроксигруппу; С1-С6 алкильную, С2-С6 алкенильную, С2-С6 алкинильную и С1-С6 алкоксигруппу, необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, -NH2 и C1-C3 алкокси; карбоциклическое или...

Имидазопиридазины в качестве ингибиторов akt киназы

Загрузка...

Номер патента: 24890

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Политц Оливер, Бёмер Ульф, Хегебарт Андреа, Ревинкель Хартмут, Скотт Уилльям Джонстон, Берфаккер Ларс, Инс Стьюарт, Нойхаус Роланд, Брим Ханс

МПК: A61K 31/5025, A61P 35/00, C07D 487/04...

Метки: имидазопиридазины, качестве, киназы, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 означает водород, гидрокси, NR5R6, CO(NR8R9), C(O)OR8, NHC(O)(1-6C-алкил) или группу, выбранную из 1-3С-алкила, 1-3С-алкокси, 3-6С-циклоалкила, арила, гетероарила, где указанная группа необязательно замещена, один или несколько раз, одинаково или по-разному, заместителем, выбранным из галогена, 1-3С-алкила, 1-3С-алкокси, -C(O)OR10, 3-6С-циклоалкила, 3-6С-гетероциклила, арила,R2 означает водород, гидрокси,...

4′-азидо,3′-фторзамещенные производные нуклеозидов в качестве ингибиторов репликации рнк вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 24847

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Таламас Франсиско Ксавьер, Чжан Цзин, Чжан Чжумин, Смит Марк

МПК: A61P 31/14, A61K 31/7072, A61K 31/708...

Метки: гепатита, ингибиторов, вируса, рнк, 4'-азидо,3'-фторзамещенные, производные, репликации, качестве, нуклеозидов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которомR1 представляет собой Н, фенил или нафтил;R2a представляет собой Н;R2b представляет собой C1-7-алкил;R3 представляет собой С1-7-алкил или фенил-С1-7-алкил;R4 представляет собой Н;R5 представляет собой Н, C(=O)R1c, где R1c представляет собой C1-7-алкил;R6 представляет собойили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой нафтил или фенил.3. Соединение по п.2, в котором...

Гетероарильные соединения, применяемые в качестве ингибиторов e1 активирующих ферментов

Загрузка...

Номер патента: 24793

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Критчли Стефен, Каллис Кортни, Визиерс Айраш, Клэйборн Кристофер Ф., Мицутани Хиротаке, Олава Эдвард Дж., Пелюсо Стефан, Вискочил Степан, Ленгстон Стивен П., Везерхед Габриэл С.

МПК: C07D 213/82, A61K 31/505, A61P 35/00...

Метки: ингибиторов, ферментов, применяемые, гетероарильные, активирующих, качестве, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеD означает -N= или -C(Rh)=;Е представляет собой -N= или -C(Rh)=;W означает -NH- или -О-;X означает -NH- или -О;Y представляет собой -СН2-;Ra означает -ОН;Rb означает водород;Rc означает водород или -ОН;Rd означает водород;Re означает водород;Re' означает водород;каждый Rf означает водород;m означает 1;Rg означает водород, -N(R4)2 или фенил;каждый R4 независимо означает водород...

Новые макроциклические соединения в качестве ингибиторов фактора xia

Загрузка...

Номер патента: 24791

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Фанг Тианан, Ван Юйфэн, Пинто Дональд Дж., Евинг Вильям Р., Ян У, Смит II Леон М., Гиллиган Пол Дж., Корте Джеймс Р.

МПК: C07D 487/08, A61K 31/395

Метки: макроциклические, соединения, фактора, качестве, ингибиторов, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, таутомер, фармацевтически приемлемая соль, сольват, гдекольцевая группа А выбрана из арила, представляющего собой фенил, и 5-6-членного гетероцикла, содержащего атомы углерода и 1-2 гетероатома, выбранных из N, NH и S, где указанные арил и гетероцикл необязательно замещены R1;кольцевая группа В представляет собой 5-6-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-4 гетероатома, выбранных из N,...

Производные 2-амино-4-(пиридин-2-ил)-5,6-дигидро-4h-1,3-оксазинов и их использование в качестве ингибиторов bace-1 и/или bace-2

Загрузка...

Номер патента: 24580

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Махауер Райнер, Венстра Сим Якоб, Люенд Райнер Мартин, Рюэгер Хайнрих

МПК: A61P 3/04, A61P 25/28, A61K 31/5355...

Метки: 2-амино-4-(пиридин-2-ил)-5,6-дигидро-4h-1,3-оксазинов, bace-2, качестве, ингибиторов, производные, использование, bace-1

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 и R2 независимо представляют собой водород или галоген;R3 и R4 независимо представляют собой водород или C1-3алкил;R5 представляет собой C1-3алкил, галоген-C1-3алкил или C1-3алкокси-C1-3алкил иR6 представляет собой 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2, 3 или 4 гетероатома, независимо выбранные из N, О и S, и где указанный гетероарил необязательно...

Производные (гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона и (гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона и их применение в качестве ингибиторов рецептора р75ntr

Загрузка...

Номер патента: 24403

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Барони Марко, Верчези Валентина, Дельбари-Госсар Сандрин, Боно Франсуаз

МПК: A61K 31/496, A61K 31/4995, A61K 31/497...

Метки: рецептора, качестве, ингибиторов, гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона, применение, р75ntr, гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где n представляет 1 или 2;m представляет 0 или 1;А представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)и В представляет атом водорода илиА представляет атом водорода и В представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)причем конденсированный гетероцикл формулы Y может быть соединен с остатком молекулы через любой из имеющихся атомов углерода, где кольцо, содержащее U, представляет...

Процесс получения соединений для применения в качестве ингибиторов sglt2

Загрузка...

Номер патента: 24368

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Фарина Витторио, Лемэр Себастьен Франсуа Эмманюэль, Хоупис Иоаннис Н.

МПК: C07D 409/10, C07F 3/06, C07D 409/14...

Метки: применения, ингибиторов, получения, соединений, sglt2, процесс, качестве

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (I-S)или его сольвата, включающийвзаимодействие соединения формулы (VII-S), где М2 представляет собой цинксодержащий фрагмент, выбранный из ZnBr, ZnI и трифлата цинка, с соединением формулы (VIII-S), где каждый Z представляет пивалоил и LG2 представляет собой бром; в смеси простого эфира и углеводородного растворителя; где простой эфир выбирают из группы, состоящей из ди-н-бутилового эфира и...

Производные пирролотриазинона в качестве ингибиторов pi3k

Загрузка...

Номер патента: 24350

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Матасса Виктор Джулио, Берналь Анчуэла Франсиско Хавьер, Катурла Хавалойес Хуан Франсиско, Тальтавуль Моль Хоан, Грасия Феррер Хорди, Карраскаль Рьера Марта, Террикабрас Беларт Эмма, Эрра Сола Монтсеррат

МПК: C07D 473/34, A61P 35/00, A61K 31/437...

Метки: пирролотриазинона, ингибиторов, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль или стереоизомерв которой X обозначает атом азота или группу -CR6;n равно 0, 1, 2 или 3;Ra и Rb все независимо обозначают атом водорода, C1-C4-галогеналкильную группу, C1-C4-гидроксиалкильную группу или линейную или разветвленную C1-С4-алкильную группу;R1 обозначает атом водорода, линейную или разветвленную C1-C4-алкильную группу, C1-C4-галогеналкильную группу,...

2′,4′-дифтор-2′-метилзамещенные нуклеозидные производные в качестве ингибиторов репликации рнк вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 24297

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Чжан Цзин, Чжан Чжумин

МПК: A61K 31/7072, C07H 19/06, A61P 31/14...

Метки: вируса, гепатита, репликации, нуклеозидные, ингибиторов, рнк, качестве, производные, 2',4'-дифтор-2'-метилзамещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой С6-10арил;каждый R1c представляет собой C1-7алкил;R2a и R2b представляют собой (i) независимо H, C1-7алкил;R3 представляет собой C1-7алкил;R4 представляет собой H;R5 представляет собой H, C(=O)R1c или P(=O)(OR1)(NR4R7);R6 представляет собой H или гало;R7 представляет собой C(R2aR2b)COOR3,или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, где R6 представляет собой H или Br.3. Соединение...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов с-kit киназы

Загрузка...

Номер патента: 24293

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Петрасси Ханк Майкл Джеймс, Ли Сяолинь, Ех Винс, Набакка Джульет, Лю Сяодон, Лорен Джон, Мольтени Валентина, Нгуйен Бао

МПК: A61P 17/00, A61K 31/437, A61P 11/00...

Метки: композиции, качестве, соединения, ингибиторов, с-kit, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или формулы (IIa) или его фармацевтически приемлемая сольгде m=1 и R20 выбран из Н, галогена, С1-С6алкила, С1-С6галогеналкила, С1-С6галогеналкокси, дейтерия, дейтерированного C1-С6алкила, -CN, -(CR92)nOR4, -C(O)R4, R10, -(CR92)nR10, -((CR92)nO)tR4, -(CR92)nO(CR92)nR7, -(CR92)nC(=O)R4, -C(=O)N(R4)2, -OR4 и -(CR92)nCN;или m=4 и R20 обозначает дейтерий;R1 выбран из С1-С6алкила и галогена;каждый R11 независимо выбран из Н,...

Спиро[1,3]оксазины и спиро[1,4]оксазепины в качестве ингибиторов bace1 и(или) bace2

Загрузка...

Номер патента: 24286

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Наркизан Робер, Пинар Эмманьюэль, Востль Вольфганг

МПК: A61K 31/537, C07D 498/10, A61P 25/28...

Метки: bace1, качестве, спиро[1,4]оксазепины, bace2, и(или, ингибиторов, спиро[1,3]оксазины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде V представляет собой -CR7aR7b-;W представляет собой -CR2aR2b-;X представляет собой -CR1aR1b-, -О-, -S- или -SO2-;Y представляет собой -NH-C=O-;Z выбран из группы, состоящей из следующего:i) 6-членный гетероарил, содержащий 2 гетероатома N;ii) 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома N, замещенный 1-2 заместителями, независимо выбранными из R8;iii) фенил, замещенный 1-2 заместителями, независимо выбранными из...

Применение сложнополиэфирполиаминных и четвертичных сложнополиэфирполиаммонийных соединений в качестве ингибиторов коррозии

Загрузка...

Номер патента: 24280

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Хелльберг Пер-Эрик, Горочовцева Наталия

МПК: C10L 1/238, C10L 1/22, C10G 75/02...

Метки: четвертичных, применение, качестве, ингибиторов, сложнополиэфирполиаминных, сложнополиэфирполиаммонийных, коррозии, соединений

Формула / Реферат:

1. Применение продукта формулыгде R1CO представляет собой ацильную группу, содержащую от 8 до 24 атомов углерода, которая может быть насыщенной или ненасыщенной, линейной или разветвленной, АО представляет собой алкиленоксигруппу, содержащую 2-4 атома углерода, каждый x независимо равен числу от 1 до 5, R2 выбирают из прямой связи или алкиленового радикала формулы -(CH2)z-, где z представляет собой число от 1 до 10, где указанный алкиленовый...

Синтез ингибиторов тирозинкиназы брутона

Загрузка...

Номер патента: 24255

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Пан Женгьинг, Вернер Эрик, Хонигберг Ли

МПК: C07D 487/04

Метки: брутона, синтез, тирозинкиназы, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединений формул 4, 13 и 14включающий обработку соединения 3кислотой, а затем основанием с последующим сочетанием с хлорангидридом.2. Способ по п.1, где кислота представляет собой соляную кислоту.3. Способ по п.1, где кислота представляет собой соляную кислоту в диоксане.4. Способ по п.1, где хлорангидрид представляет собой акрилоилхлорид.5. Способ по любому из пп.2-4, включающий обработку соединения 3 соляной кислотой в...

Новые производные морфолинила, подходящие для применения в качестве ингибиторов mogat-2

Загрузка...

Номер патента: 24182

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Фернандес Мария Кармен, Гонсалес-Гарсиа Мария Росарио

МПК: A61P 3/00, A61K 31/5375, C07D 265/30...

Метки: качестве, морфолинила, ингибиторов, применения, производные, mogat-2, подходящие, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 выбран из -СН3 и -CF3;R2 выбран из Н и -СН3;R3 выбран из Н и -СН3;R4 выбран из Н, -ОС1-3алкила и галогена;R5 выбран из Н, -CF3, -ОСН3 и галогена;R6 выбран из Н и галогена;при условии, что по меньшей мере один из R4, R5 и R6 представляет собой Н;или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R1 представляет собой -СН3.3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R1 представляет собой...

Производные хинолина в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 24162

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Брукингз Даниел Кристофер, Квинси Джоанна Рейчел, Ньюсс Джуди Шарлотт, Лангхем Барри Джон, Браун Джулиен Алистэр, Али Мезхер Хуссейн, Партон Эндрью Харри, Франклин Ричард Джереми, Форд Даниел Джеймс

МПК: A61P 29/00, A61P 25/28, A61K 31/519...

Метки: ингибиторов, качестве, киназы, производные, хинолина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его N-оксид или его фармацевтически приемлемая соль:в которойU обозначает -CF3;Q обозначает N-R4;Z обозначает пиридопиримидинил-4-ил;М обозначает фенил, пиридинил или пиразинил, каждая из этих групп необязательно может содержать один или большее количество заместителей, независимо выбранных из группы, включающей хлор, метил и метоксигруппу;W обозначает C-R5;R1, R2 и R3 независимо обозначают водород, галоген,...

Аминохинолины в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 23998

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Хейл Памела А., Марквис Роберт В., Касиллас Линда Н., Мелманн Джон Ф., Романо Джозеф Дж., Чарнли Адам Кеннет, Сингхаус Роберт Р., Бэри Майкл Джонатан, Ван Грен З.

МПК: A61K 31/4709

Метки: киназ, качестве, аминохинолины, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой Н;R2 представляет собой -SORa или -SO2Ra, где Ra является (C1-C6)алкильной или 4-7-членной гетероциклоалкильной группой, гдеуказанный (C1-C6)алкил необязательно замещен заместителем, выбранным из гидроксила, (C1-C6)алкокси, (C1-C6)алкокси(C2-C6)алкокси, амино, (C1-C4-алкил)амино-, (C1-C4-алкил)-(C1-C4-алкил)амино-,указанный 4-7-членный гетероциклоалкил необязательно замещен 1-2 группами,...

Сульфонамидные производные 3,4-диарилпиразолов в качестве ингибиторов протеинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 23942

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Пуличи Маурицио, Тракванди Габриелла, Маркионни Кьяра

МПК: A61P 35/00, C07D 401/04, A61K 31/4439...

Метки: 3,4-диарилпиразолов, сульфонамидные, ингибиторов, производные, качестве, протеинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где m обозначает 1 или 2;R1 обозначает атом водорода, атом галогена, NR10R11 или неразветвленный или разветвленный (C1-C8)алкил, гдеR10 и R11 вместе с атомами, с которыми они связаны, образуют 3-8-членный гетероциклил, который необязательно содержит один дополнительный гетероатом или гетероатомную группу, выбранную из S, О, N и NH;X обозначает-СН или N;R2 обозначает атом водорода или NR17R18, гдеR17 и R18 каждый...

Применение ингибиторов сукцинатдегидрогеназы для контроля sclerotinia ssp.

Загрузка...

Номер патента: 23833

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Жеральдес Хосе Аугусто, Рик Хайко, Лабурдетт Жильбер, Ветхоловски Инго

МПК: A01N 43/36, A01N 37/24, A01N 37/22...

Метки: применение, контроля, ингибиторов, сукцинатдегидрогеназы, sclerotinia

Формула / Реферат:

1. Применение флуопирама для контроля Sclerotinia ssp. в растениях.2. Применение по п.1, где видом Sclerotinia является Sclerotinia sclerotiorum.3. Применение по одному из пп.1, 2, отличающееся тем, что растения выбирают из группы, включающей рапс, подсолнечник, бобы, горох и сою.4. Применение по одному из пп.1-3, отличающееся тем, что растения являются соевыми растениями.5. Применение по одному из пп.1-4, отличающееся тем, что растения являются...

Производные 3,4-дигидропирроло[1,2-a]пиразин-1-иламина, пригодные в качестве ингибиторов бета-секретазы (bace)

Загрузка...

Номер патента: 23824

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Дельгадо-Хименес Франсиска

МПК: A61P 25/28, A61K 31/4985, A61K 31/506...

Метки: ингибиторов, производные, качестве, пригодные, бета-секретазы, bace, 3,4-дигидропирроло[1,2-a]пиразин-1-иламина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его таутомерная или стереоизомерная форма, гдеR1, R2, R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, циано, C1-3алкила, моно- и полигалогенС1-3алкила и С3-6циклоалкила;R4 выбран из группы, состоящей из C1-3алкила, метоксиметила, С3-6циклоалкила, моно- и полигалогенС1-3ал­кила;X1, X2, X3, X4 представляют собой C(R5);R5 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена;L представляет собой связь или...

Производные (1,2,4)триазоло[4,3-а]хиноксалина в качестве ингибиторов фосфодиэстераз

Загрузка...

Номер патента: 23792

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Хёфген Норберт, Ланкау Ханс-Йоахим, Грунвальд Кристиан, Эгерланд Уте, Ланген Барбара, Штанге Ханс, Дост Рита

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519, A61P 25/00...

Метки: ингибиторов, фосфодиэстераз, производные, 1,2,4)триазоло[4,3-а]хиноксалина, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,в которой R1 обозначаетфенил, 2-пиридил, 3-пиридил или 4-пиридил, в каждом случае содержащий от 1 до 3 заместителей R7, R8 и/или R9, отличающихся от Н, так, что по меньшей мере один из этих заместителей находится в орто-положении по отношению к положению присоединения к структуре основной цепи, гдеR7, R8, R9 независимо друг от друга обозначаютгалоген,NO2,-C1-С6-алкил, необязательно...

Гидроксиметиларилзамещенные пирролотриазины в качестве ингибиторов alk1

Загрузка...

Номер патента: 23775

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Шланге Томас, Ланг Дитер, Шалль Андреас, Лобель Марио, Бёттгер Михаель, Фёрингер Верена, Шлеммер Карл-Хайнц, Ли Фолькхарт Мин-Иан, Клар Юрген, Тельзер Ёахим, Гольц Штефан, Зюссмайер Франк, Фу Венланг

МПК: A61K 31/53, A61P 27/00, C07D 487/04...

Метки: качестве, гидроксиметиларилзамещенные, ингибиторов, пирролотриазины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А означает C-R2, где R2 представляет собой водород, фтор или хлор;R1 представляет собой водород, фтор, хлор, метил, этил или метокси;Z представляет собой (С1-С4)алкил или (С3-С6)циклоалкил, каждый из которых может быть замещен гидрокси, илиZ представляет собой гетероциклическую группу формулыгде * указывает точку присоединения пирролотриазиновой группы;R3 представляет собой водород или гидрокси,при условии, что, если...

Производные гидантоина, полезные в качестве ингибиторов kv3-каналов

Загрузка...

Номер патента: 23768

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Декор Анне, Альваро Джузеппе, Мараско Агостино, Дамбруосо Паоло, Томмаси Симона, Лардж Чарльз

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4439, A61K 31/506...

Метки: kv3-каналов, производные, полезные, качестве, ингибиторов, гидантоина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia)где R1 представляет собой Н или С1-4алкил, галоген, галоген-С1-4алкил, CN, С1-4алкокси, галоген-С1-4ал­кокси;R2 представляет собой Н, С1-4алкил, С3-4спирокарбоцикл, галоген-С1-4алкил или галоген;R3 представляет собой Н, С1-4алкил, галоген-С1-4алкил, галоген;А представляет собой 5- или 6-членный насыщенный или ненасыщенный гетероцикл, содержащий один гетероатом кислорода, или два гетероатома кислорода, или один...

Производные пиримидина в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы pde10

Загрузка...

Номер патента: 23685

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Кокс Кристофер Д., Дудкин Вадим, Керн Джеффри, Лейтон Марк Э., Рахим Иззат Т.

МПК: C07D 239/47

Метки: производные, ингибиторов, пиримидина, качестве, фосфодиэстеразы, pde10

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде А выбирают из:(1) пиридила,(2) хинолинила,(3) нафтиридинила,(4) тиазолила,(5) пиридазинила,(6) оксазолила,(7) пиразолила,(8) дигидропирролопиразолила,(9) дигидроциклопентапиридинила,(10) имидазопиридазинила и(11) пиразолопиримидинила;В выбирают из:(1) тиазолила,(2) пиразолила,(3) тиадиазолила,(4) изоксазолила,(5) изотиазолила,(6) пиридила и(7) пиримидинила;R1a, R1b и R1c независимо выбирают из:(1) водорода,(2)...

Гетероароматические производные фенилимидазола в качестве ингибиторов фермента pde10a

Загрузка...

Номер патента: 23663

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Пюшль Аск, Келер Ян, Ланггор Мортен, Мариго Мауро, Нильсен Якоб, Килберн Джон Пол

МПК: A61K 31/519, A61P 25/00, C07D 471/04...

Метки: фермента, фенилимидазола, ингибиторов, качестве, производные, pde10a, гетероароматические

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру Iгде HET1 обозначает гетероароматическую группу, выбранную из группы, состоящей из имидазо[1,2-а]пиримидина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразина и [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидина; и НЕТ1 необязательно может содержать вплоть до трех заместителей R2-R4, индивидуально выбранных из атома водорода, C1-C6-алкила, атома галогена, C1-C6-алкокси и C1-C6-гидроксиалкила;НЕТ2 обозначает...

Замещенные соединения тетрагидроизохинолина в качестве ингибиторов фактора xia

Загрузка...

Номер патента: 23649

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Сривастава Шефали, Смит II Леон М., Орват Майкл Дж., Пинто Дональд Дж.П.

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/437, A61K 31/4725...

Метки: тетрагидроизохинолина, качестве, ингибиторов, замещенные, соединения, фактора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, фармацевтически приемлемая соль, в которомкольцевая группа A представляет собой фенил;кольцевая группа B представляет собой 4-7-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-3 дополнительных гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, NR6, О и S(O)p; необязательно, кольцевая группа B образует конденсированное кольцо или спирокольцо с 5-6-членным гетероциклом, содержащим атомы углерода и...

Гетеробициклические производные в качестве ингибиторов hcv

Загрузка...

Номер патента: 23642

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Версхюэрен Вим Гастон, Вандик Коэн

МПК: A61K 31/4704, A61K 31/47, A61P 31/12...

Метки: качестве, производные, ингибиторов, гетеробициклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер, в которыхкаждый независимо обозначает пирролидин-2-ил, 2-аза-бицикло[3.1.0]гексан-3-ил, пиперидин-2-ил, 2-аза-бицикло[2.2.1]гептан-2-ил или октагидро-1Н-индол-2-ил, причем каждый из указанных гетероциклов может быть замещен одним или более атомами галогена;обозначает CR4=C-NH, NH-C=CH или NH-C=N;X1 обозначает CH и Х2 обозначает CH; илиX1 обозначает CH и Х2 обозначает N; илиX1 обозначает N и Х2...

Производные 2-амино-3-(имидазол-2-ил)пиридин-4-она и их применение в качестве ингибиторов киназы рецептора vegf

Загрузка...

Номер патента: 23580

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Ритцелер Олаф, Дюкло Оливье, Лассалль Жильбер, Лорж Франц, Стрюб Орели, Мартен Валери, Брон Ален

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4375, A61K 31/4709...

Метки: 2-амино-3-(имидазол-2-ил)пиридин-4-она, рецептора, применение, качестве, ингибиторов, киназы, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле (I)в которой W представляет собой атом азота или группу CH;Y представляет собой С2-С3-алкинилен, 1,4-фенилен, необязательно замещенный R7, где R7 представляет собой один или более атом(ов) галогена;Z представляет собой связь или группу CR1R2;R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой группу, выбранную из атома водорода, С1-С6-алкильной группы, трифторметильной группы, группы (CH2)nOR6,...

Замещенные производные индазола, активные в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 23579

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Нези Марчелла, Донати Даниеле, Ломбарди Борджиа Андреа, Чиомеи Марина

МПК: A61K 31/416, A61P 35/00, C07D 231/56...

Метки: индазола, активные, киназы, замещенные, качестве, ингибиторов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой группу, выбранную изгде R1 выбран из группы A, NR6R7, OR8 и 4-6-членного гетероциклила, где один или несколько атомов углерода замещены на N или О, необязательно замещенного C1-C6 алкилом, OR13, NR11R12, COR10, 5-членным гетероциклилом, где один или несколько атомов углерода замещены на N;R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из водорода, галогена и 6-членного гетероциклила, где один или несколько...

C28-амины c3-модифицированных производных бетулиновой кислоты в качестве ингибиторов созревания вич

Загрузка...

Номер патента: 23578

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Свидорски Джейкоб, Чэнь Янь, Лиу Чжэн, Чэнь Цзе, Минвелл Николас А., Сит Синг-Юен, Регуэйро-Рен Алисия

МПК: A61K 31/56, C07J 63/00, A61P 31/18...

Метки: производных, кислоты, бетулиновой, c28-амины, созревания, качестве, ингибиторов, c3-модифицированных, вич

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемые соли:где R1 представляет собой изопропенил или изопропил;X представляет собой фенильное кольцо, имеющее в качестве заместителей А, где в качестве А выбран по меньшей мере один представитель группы, состоящей из -H, -галогена, -гидроксила, -С1-6алкила, -С1-6ал­кокси и -COOR2;R2 представляет собой -H, -С1-6алкил, или -C1-20алкилзамещенный С1-6алкил, или -арилзамещенный С1-6ал­кил;Y выбран...

Производные 6-циклобутил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она и их применение в качестве ингибиторов pde9a

Загрузка...

Номер патента: 23574

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Хайне Никлас, Джованнини Риккардо, Феррара Марко

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519, A61P 25/28...

Метки: качестве, производные, ингибиторов, применение, 6-циклобутил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она, pde9a

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 и D такие, как указаны в нижеследующих соединениях:и их фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы соединений формулы (IIa)и их фармацевтически приемлемых солей.3. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы соединений формулы (IIb)и их фармацевтически приемлемых солей.4. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы соединений формулы (IIc)и их...