Патенты с меткой «ингибитора»

Соединение {5-[(1r)-1-(2,6-дихлор-3-фторфенил)этокси]-6-аминопиридазин-3-ил}-n-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)карбоксамид в качестве киназного ингибитора

Загрузка...

Номер патента: 25030

Опубликовано: 30.11.2016

Автор: Лианг Конгксин

МПК: C07D 237/22, A61K 31/501, A61P 35/00...

Метки: ингибитора, 5-[(1r)-1-(2,6-дихлор-3-фторфенил)этокси]-6-аминопиридазин-3-ил}-n-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)карбоксамид, соединение, качестве, киназного

Формула / Реферат:

1. Соединение {5-[(1R)-1-(2,6-дихлор-3-фторфенил)этокси]-6-аминопиридазин-3-ил}-N-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)карбоксамид или его фармацевтически приемлемая соль.2. Способ лечения заболевания, опосредованного c-met киназой, у субъекта путем введения субъекту соединения по п.1.3. Способ по п. 2, где заболеванием является рак или пролиферативное заболевание.4. Способ по п.3, где заболеванием является рак легких, ободочной кишки,...

Способы получения пиперазинового пролекарства – ингибитора приcоединения вич

Загрузка...

Номер патента: 24872

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Рисатти Кристина Энн, Истгейт Мартин Д., Балтмэн Майкл С., Симпсон Джеймс Х., Сяо И, Фокс Ричард Дж., Фанфэйр Дейн Дастан, Трипп Джонатан Клайв, Чен Ке, Ла Круз Томас Е., Мадрик Богуслав М., Соумеиллант Максим С.

МПК: C07D 471/04

Метки: пролекарства, ингибитора, приcоединения, способы, получения, пиперазинового, вич

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединениявключающий:(a) взаимодействие соединения 1с хлорангидридомс образованием соединения 2и затем(b) контактирование соединения 2 с дизамещенным амином (R2)2NH, в присутствии основания, с образованием соединения 3и последующее(c) взаимодействие соединения 3 с дигидроксисоединениемв котором линкер между гидроксильными группами представляет собой C1-C6 алкил, в кислотном растворе с образованием соединения 4(d)...

Фармацевтическая композиция ингибитора протеазы вируса гепатита c

Загрузка...

Номер патента: 23433

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Швабе Роберт Дж., Чэнь Фэнцзин

МПК: A61K 47/10, A61K 47/12, A61K 31/427...

Метки: фармацевтическая, вируса, протеазы, ингибитора, гепатита, композиция

Формула / Реферат:

1. Жидкая фармацевтическая композиция для лечения инфекции вируса гепатита C, содержащая:(а) 5-30 мас.% соединения формулы (1)или его фармацевтически приемлемой соли;(б) 30-60 мас.% фармацевтически приемлемого липида, выбранного из группы, включающей жирные кислоты, моно-, ди- или триглицериды со средней или длинной цепью, эфиры пропиленгликоля и жирных кислот, эфиры сорбита и жирных кислот, неводорастворимые витамины и их смеси; и(в) 20-50...

4-(8-метокси-1-((1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2н-пиран-4-ил)-1н-имидазо[4,5-c]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазол и его применение в качестве ингибитора бромодомена

Загрузка...

Номер патента: 23374

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Джонс Кэтрин Луис, Демон Эммануэль Юбер, Ватсон Роберт Дж.

МПК: A61K 31/4745, A61P 29/00, A61P 37/00...

Метки: 4-(8-метокси-1-((1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2н-пиран-4-ил)-1н-имидазо[4,5-c]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазол, применение, бромодомена, качестве, ингибитора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), представляющее собой 4-(8-метокси-1-(1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-имидазо[4,5-с]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазолили его соль.2. Соединение формулы (IA) по п.1, представляющее собой 4-(8-метокси-1-((R)-1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-имидазо[4,5-с]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазолили его соль.3. Соединение формулы (IB) по п.1, представляющее собой...

Замещенный циклопропиламин в качестве ингибитора lsd1

Загрузка...

Номер патента: 23143

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Суарес Доминик, Роуз Миган Б., Каспарек Иржи, Миллер Уилльям Генри, Тянь Синьжун, Джонсон Нейл В.

МПК: A61K 31/445

Метки: качестве, ингибитора, циклопропиламин, замещенный

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 4-((4-((((1R,2S)-2-фенилциклопропил)амино)метил)пиперидин-1-ил)метил)бензойную кислоту формулыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение, представляющее собой 4-((4-((((1R,2S)-2-фенилциклопропил)амино)метил)пиперидин-1-ил)метил)бензойную кислоту формулы3. Фармацевтическая композиция для лечения рака, содержащая соединение или его фармацевтически приемлемую соль по п.1 и фармацевтически приемлемый...

Применение ингибитора vegf-r2 для лечения офтальмологического сосудистого заболевания

Загрузка...

Номер патента: 22873

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Брайджелл Митчелл, Цю Юбин, Ньютон Рональд, Хосаграхара Винайак, Пур Стефен, Энд Петер, Мередит Эрик, Джэффи Брюс

МПК: A61K 31/505, A61K 31/404, A61K 31/4709...

Метки: применение, лечения, заболевания, офтальмологического, ингибитора, vegf-r2, сосудистого

Формула / Реферат:

1. Способ лечения пациента, страдающего от или подверженного офтальмологическому сосудистому заболеванию, который включает введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, доз ингибитора рецептора 2 фактора роста эндотелия сосудов (VEGF-R2) или его фармацевтически приемлемой соли, где последовательные дозы вводят с интервалом по меньшей мере 5 дней и где ингибитор VEGF-R2 выбирают из группы, состоящей...

Способ получения ингибитора цитохром p450 монооксигеназы и промежуточные соединения, применяемые в этом способе

Загрузка...

Номер патента: 22739

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Трэн Дуонг, Дауди Эрик, Чжоу Чжунсинь, Корде Даг, Истон Лия, Польняшек Ричард, Пфайфер Стивен, Кент Кеннет, Каллен Аарон, Юй Ричард

МПК: C07D 417/12, C07C 307/06

Метки: способе, получения, этом, применяемые, ингибитора, способ, цитохром, монооксигеназы, соединения, промежуточные

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы Iили его соли, включающий:а) стадию димеризации соответствующего соединения формулы IIпри этом R1 представляет собой -S(=O)2NRaRb, где каждый из Ra и Rb независимо представляет собой (С1-С8)алкил; или Ra и Rb вместе с азотом, к которому они присоединены, образуют насыщенное кольцо, выбранное из азиридина, азетидина, пиперидина, морфолина, тиоморфолина, пирролидина, гомопиперазина, гомопиперидина или...

Новая форма введения ингибитора энкефалиназы

Загрузка...

Номер патента: 22730

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Мори Марк, Лёкомт Жанн -Мари, Жюльен Жан-Стефан, Шварц Жан -Шарль, Линьо Ксавье, Робер Филипп

МПК: A61K 31/265, A61K 9/10, A61K 31/223...

Метки: энкефалиназы, ингибитора, форма, новая, введения

Формула / Реферат:

1. Водная суспензия ингибитора энкефалиназы, подходящая для перорального введения, которая имеет pH в диапазоне от 3,5 до 5, где указанным ингибитором энкефалиназы является рацекадотрил или дексекадотрил.2. Водная суспензия по п.1, в которой указанное значение pH находится между 4 и 4,5.3. Водная суспензия по любому из предшествующих пунктов, дополнительно содержащая одно или несколько буферных веществ.4. Водная суспензия по п.3, в которой...

Комбинация и композиция селективного и специфического ингибитора тока синусового узла if и агента, который ингибирует ангиотензин­превращающий фермент, и их применение для лечения сердечной недостаточности

Загрузка...

Номер патента: 22612

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Тюйе Кристиан, Леребу-Пижеоньер Ги, Руссель Жером, Фратакси Мари-Доминик, Вилен Жан-Поль, Фельдман Люк, Мулдер Паулус

МПК: A61K 31/55, A61K 31/403, A61P 9/04...

Метки: специфического, ингибитора, тока, ангиотензин­превращающий, агента, комбинация, сердечной, лечения, композиция, фермент, применение, селективного, узла, недостаточности, ингибирует, синусового

Формула / Реферат:

1. Применение комбинацииивабрадина, или 3-{3-[{[(7S)-3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил]метил}(метил)амино]про­пил}-7,8-диметокси-1,3,4,5-тетрагидро-2H-3-бензазепин-2-она, или одной из его солей присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой или их гидратов и кристаллических форм...

Фармацевтическая композиция эффективного ингибитора всг для перорального введения

Загрузка...

Номер патента: 22272

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Хель Хуан-Франсиско, Виллагра Мария-Фернанда, Чэнь Фэнцзин

МПК: A61K 47/10, A61K 31/44, A61K 47/14...

Метки: всг, фармацевтическая, эффективного, перорального, введения, композиция, ингибитора

Формула / Реферат:

1. Жидкая фармацевтическая композиция, содержащая:а) 4,6 мас.% или менее соединения (1) или его фармацевтически приемлемой солиб) по крайней мере от 10 до 30 мас.% ПАВа ив) по крайней мере 60 мас.% фармацевтически приемлемого растворителя;где массовое соотношение ПАВ и соединения (1) или его фармацевтически приемлемой соли равно 2,7 или более;композиция содержит количество липида, равное 5 мас.% или менее, икомпозиция образует прозрачную...

Фармацевтическая композиция ингибитора протонной помпы и пребиотика для лечения язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки

Загрузка...

Номер патента: 22204

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Дорожко Олег Валентинович, Диковский Александр Владимирович

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/702, A61K 31/7016...

Метки: пребиотика, язвенной, кишки, болезни, желудка, помпы, ингибитора, фармацевтическая, лечения, протонной, композиция, 12-перстной

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для лечения язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, состоящая по меньшей мере из одного ингибитора протонной помпы (ИПП) и по меньшей мере одного пребиотика из группы алифатических спиртов, или дисахаридов, или полисахаридов, или фруктоолигосахаридов, или галактоолигосахаридов, при следующем содержании компонентов композиции, мас.%: ингибитор протонной помпы 0,05-25; пребиотик из группы алифатических спиртов,...

Кристаллические соли эффективного ингибитора вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 21805

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Ян Биншиу, Ип Ка

МПК: A61K 31/427, A61P 31/18, C07D 417/14...

Метки: ингибитора, эффективного, кристаллические, соли, вируса, гепатита

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая соль соединения формулы (1) и трометамина:2. Кристаллическая соль по п.1, на порошковой рентгеновской дифрактограмме которой наблюдается пик при 5,9° 2θ (±0,2° 2θ) при измерении с использованием излучения CuKα.3. Кристаллическая соль по п.1, на спектре 13С твердотельного ЯМР которой наблюдаются пики с химическими сдвигами при 178,3, 138,1 и 27,1 м.д. (±0,2 м.д.).4. Кристаллическая соль по п.1, на порошковой...

Способы улучшения гликемического контроля и снижения жира в организме, или профилактики увеличения жира в организме, или ускорения снижения жира в организме путем применения ингибитора sglt-2

Загрузка...

Номер патента: 21796

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Марк Михаэль, Гремплер Рольф, Томас Лео, Симан Лео Джон, Айккельманн Петер, Брёдль Ули

МПК: A61P 3/06, A61P 3/04, A61K 31/7034...

Метки: sglt-2, увеличения, ингибитора, профилактики, гликемического, контроля, применения, организме, ускорения, снижения, улучшения, способы, жира, путем

Формула / Реферат:

1. Способ улучшения гликемического контроля у пациента, нуждающегося в таком лечении, заключающийся в том, что фармацевтическую композицию, включающую в количестве от 5 до 25 мг ингибитора SGLT-2, который представляет собой 1-хлор-4-(β-D-глюкопираноз-1-ил)-2-[4-((S)-тетрагидрофуран-3-илокси)бензил]бензол, перорально вводят пациенту раз в сутки.2. Способ снижения жира в организме, или профилактики увеличения жира в организме, или ускорения...

Пептидомиметик smac, применимый в качестве ингибитора iap (ингибитор белков апоптоза)

Загрузка...

Номер патента: 21671

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Зейуэл Ли, Ван Руньмин Дейвид, Пхам Лай Луу, Лэй Хуаншу, Хэ Фэн, Чэнь Чжуолян, Шарма Сушил Кумар, Дай Мяо, Чарест Марк Г., Ян Фань, Строб Кристофер Шон, Чэнь Кристина Хьютун

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4439, A61K 31/427...

Метки: smac, пептидомиметик, ингибитор, ингибитора, применимый, апоптоза, качестве, белков

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой (S)-N-((S)-1-циклогексил-2-{(S)-2-[4-(4-фторбензоил)тиа­зол-2-ил]пирролидин-1-ил}-2-оксоэтил)-2-метиламинопропионамид или его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, предназначенная для лечения пролиферативных заболеваний, связанных с ингибированием взаимодействия Smac/IAP, включающая соединение по п.1 в терапевтически эффективном количестве в смеси с одним или более...

Удобрение, содержащее продукты реакции формальдегида, источника аммиака и ингибитора нитрификации, способы их получения и уменьшения нитрификации в почве

Загрузка...

Номер патента: 21642

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Эплинг Мэри Л., Габриелсон Курт Д.

МПК: C05C 9/02, C05C 9/00

Метки: источника, ингибитора, продукты, способы, получения, уменьшения, реакции, аммиака, удобрение, почве, формальдегида, нитрификации, содержащее

Формула / Реферат:

1. Удобрение, содержащее источник азота, содержащий мочевину, аммиак, нитрат аммония или любую их комбинацию; и продукт реакции формальдегида, источника аммиака и ингибитора нитрификации.2. Удобрение по п.1, в котором продукт реакции дополнительно включает мочевину.3. Удобрение по п.1, в котором продукт реакции дополнительно включает мочевину, прореагировавшую с формальдегидом, источником аммиака и ингибитором нитрификации.4. Способ получения...

Новое производное фенилимидазола в качестве ингибитора фермента pde10a, фармацевтическая композиция на его основе и его применение для лечения нейродегенеративных и психиатрических расстройств

Загрузка...

Номер патента: 21410

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Келер Ян, Фарах Мохамед М., Ланггор Мортен, Ритзен Андреас, Килберн Джон Пол, Нильсен Якоб

МПК: A61K 31/519, A61K 31/4184, A61K 31/4353...

Метки: качестве, психиатрических, фармацевтическая, нейродегенеративных, ингибитора, композиция, новое, применение, фенилимидазола, pde10a, расстройств, лечения, производное, основе, фермента

Формула / Реферат:

1. Соединение - 5,8-диметил-2-[2-(1-метил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)этил][1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразини/или его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли.2. Применение соединения по п.1 в качестве лекарственного средства для лечения нейродегенеративного или психиатрического расстройства.3. Применение соединения по п.1 для лечения нейродегенеративного или психиатрического расстройства в комбинации с одним или несколькими...

Способ лечения рака с использованием ингибитора cmet и axl и ингибитора erbb

Загрузка...

Номер патента: 20779

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Греджер Джеймс Г., Джилмер Тона М., Ши Хун, Лю Ли

МПК: C07D 401/00, C07D 413/00

Метки: рака, лечения, использованием, ингибитора, способ

Формула / Реферат:

1. Способ лечения рака у пациента, включающий введение пациенту терапевтически эффективных количеств:а) соединения формулы Iили фармацевтически приемлемой соли указанного соединения; и(b) ингибитора ErbB, который ингибирует рецептор ErbB-1, или ErbB-2, или Erb-3, или их комбинацию;причем опухолевая клетка указанного рака высоко экспрессирует AXL.2. Способ по п.1, где ингибитор ErbB представляет собой соединение формулы IIили фармацевтически...

Серосодержащее гетероциклическое производное, обладающее активностью ингибитора бета-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 20740

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Уено Тадзухико, Йонедзава Сюдзи, Мацумото Сае, Хори Акихиро, Фудзикоси Тиаки, Като Терукацу, Коорияма Юудзи

МПК: A61K 31/497, A61K 31/541, A61K 31/4439...

Метки: серосодержащее, обладающее, производное, активностью, ингибитора, бета-секретазы, гетероциклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где кольцо А представляет собой замещенный фенил или замещенный пиридил, каждый из которых замещен одним или более заместителем, выбранным из галогена или замещающей группы Y;R1 представляет собой C1-C3-алкил;R3a и R3c независимо друг от друга представляют собой водород, возможно замещенный C1-C3-алкил, где заместители от одного до трех выбраны из гидрокси и галогена, возможно замещенный карбамоил, где...

Кристаллическая полиморфная форма n-(-)-(3,4-дифтор-2-(2-фтор-4-йодфениламино)-6-метоксифенил)-l-(2,3-дигидроксипропил)циклопро­пан-1-сульфонамида и ее применение в качестве ингибитора mek

Загрузка...

Номер патента: 20624

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Даймок Стьюарт, Майнер Джеффри Н., Кварт Барри, Роулингс Колин Эдуард, Жирарде Жан-Люк, Вернье Жан-Мишель

МПК: A61K 31/18, A01N 41/06

Метки: полиморфная, применение, кристаллическая, качестве, n-(-)-(3,4-дифтор-2-(2-фтор-4-йодфениламино)-6-метоксифенил)-l-(2,3-дигидроксипропил)циклопро­пан-1-сульфонамида, ингибитора, форма

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая полиморфная форма A N-(-)-(3,4-дифтор-2-(2-фтор-4-йодфениламино)-6-метоксифенил)-1-(2,3-дигидроксипропил)циклопропан-1-сульфонамида, которая имеет порошковую рентгенограмму, содержащую по меньшей мере 50% пиков, идентифицированных на порошковой рентгенограмме, представленной на фиг. 5.2. Кристаллическая полиморфная форма A по п.1, где порошковая рентгенограмма содержит по меньшей мере 70%, в особенности по меньшей мере 90%...

Комбинированная терапия соединением, проявляющим активность ингибитора рецептора адф на тромбоцитах

Загрузка...

Номер патента: 20045

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Андре Патрик, Синха Ума, Конли Памела Б.

МПК: A61K 31/422, A61K 31/235, A61K 31/435...

Метки: терапия, рецептора, соединением, адф, проявляющим, тромбоцитах, ингибитора, активность, комбинированная

Формула / Реферат:

1. Способ лечения у млекопитающего состояния, характеризующегося тромбозом, включающий введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества следующих терапевтических агентов:(1) [4-(6-фтор-7-метиламино-2,4-диоксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)фенил]-5-хлортиофен-2-илсульфо­нилмочевины формулыили ее фармацевтически приемлемой соли;(2) второго терапевтического агента, выбранного из группы, включающей ифетробан, антитело против...

Комбинация ингибитора протеазы ns3 hcv с интерфероном и рибавирином

Загрузка...

Номер патента: 19965

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Хуан Дейвид, Штайнманн Герхард Густав, Стерн Джерри О.

МПК: A61K 45/06

Метки: рибавирином, комбинация, ингибитора, протеазы, интерфероном

Формула / Реферат:

1. Комбинация, включающая:(а) соединение формулы (1) или его фармацевтически приемлемую соль(б) интерферон альфа;(в) рибавирин,предназначенная для применения для лечения инфекции, вызываемой вирусом гепатита С (HCV), или облегчения одного или нескольких ее симптомов.2. Комбинация по п.1, которая включает:(а) первую фармацевтическую композицию, содержащую соединение следующей формулы (1) или его фармацевтически приемлемую соль:(б) вторую...

Кристаллическая полиморфная форма с ингибитора белка, активирующего 5-липоксигеназу, фармацевтическая композиция на ее основе и применение в лечении

Загрузка...

Номер патента: 19819

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Сток Николас Саймон, Шааб Кевин Мюррэй, Кинг Кристофер Дэвид

МПК: C07D 403/12, A61K 31/437, A61P 11/06...

Метки: полиморфная, применение, активирующего, 5-липоксигеназу, лечении, основе, ингибитора, фармацевтическая, форма, композиция, кристаллическая, белка

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая полиморфная форма С 3-[3-(трет-бутилсульфанил)-1-[4-(6-этоксипиридин-3-ил)бензил]-5-(5-метилпиридин-2-ил-метокси)-1H-индол-2-ил]-2,2-диметилпропионата натрия (соединение 2)имеющая картину дифракции рентгеновских лучей на порошке (ДРЛП) с пиками при примерно 17,2°2-тета, при примерно 18,4°2-тета, при примерно 19,1°2-тета, при примерно 20,8°2-тета и при примерно 23,8°2-тета.2. Кристаллическая полиморфная форма С по п.1, где...

Соли ингибитора янус-киназы (r)-3-(4-(7h-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1h-пиразол-1-ил)-3-циклопентилпропаннитрила

Загрузка...

Номер патента: 19784

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Роджерс Джеймс Д., Ли Хой-Инь

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519

Метки: соли, ингибитора, r)-3-(4-(7h-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1h-пиразол-1-ил)-3-циклопентилпропаннитрила, янус-киназы

Формула / Реферат:

1. Соль, выбранная изсоли (R)-3-(4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил)-3-циклопентилпропаннитрила и малеиновой кислоты;соли (R)-3-(4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил)-3-циклопентилпропаннитрила и серной кислоты исоли (R)-3-(4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил)-3-циклопентилпропаннитрила и фосфорной кислоты.2. Соль по п.1, которая представляет собой соль...

Макроциклическое хиноксалиновое соединение в качестве ингибитора протеазы вгс ns3

Загрузка...

Номер патента: 19327

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Харпер Стивен, Макколи Джон А., Ливертон Найджел Дж., Сумма Винченцо

МПК: A61K 38/07, A61K 38/08, A61K 38/06...

Метки: вгс, соединение, ингибитора, протеазы, макроциклическое, качестве, хиноксалиновое

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль2. Фармацевтическая композиция для лечения пациента, инфицированного ВГС, содержащая эффективное количество соединения по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.3. Фармацевтическая композиция по п.2, дополнительно содержащая второй терапевтический агент, выбранный из группы, состоящей из ингибитора протеазы ВГС и ингибиторов полимеразы ВГС NS5B.4. Применение соединения по п.1...

Способы лечения рака с применением хинаксолинового ингибитора pi3k-альфа

Загрузка...

Номер патента: 19064

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Лэмб Питер, Мэттьюз Дэвид

МПК: A61K 31/436, A61K 31/337, A61K 31/497...

Метки: рака, лечения, pi3k-альфа, ингибитора, применением, способы, хинаксолинового

Формула / Реферат:

1. Способ лечения рака, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения формулыили его отдельного изомера или таутомера,где указанное соединение находится, возможно, в виде его фармацевтически приемлемой соли, и дополнительно, возможно, в виде гидрата и дополнительно, возможно, в виде сольвата в сочетании с одним или более способами лечения, которые независимо выбраны из применения одного или более...

Кристаллические формы 2-тиазолил-4-хинолинилоксипроизводного, активного ингибитора hcv

Загрузка...

Номер патента: 18603

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Бьюсакка Карл Алан, Варсолона Ричард Дж., Беркенбуш Тило, Йэгер Буркхард

МПК: A61P 31/12, C07D 417/14, A61K 31/4709...

Метки: активного, кристаллические, формы, 2-тиазолил-4-хинолинилоксипроизводного, ингибитора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) в кристаллической форме2. Кристаллическое соединение формулы (1) по п.1, обладающее порошковой рентгенограммой, содержащей пик при 9,6°2θ (±0,2°2θ), измеренный с использованием излучения CuKα.3. Кристаллическое соединение по п.2, для которого порошковая рентгенограмма дополнительно содержит пик при 19,8°2θ (±0,2°2θ), измеренный с использованием излучения CuKα.4. Кристаллическое...

Комплект органического ингибитора коррозии для органических кислот

Загрузка...

Номер патента: 18475

Опубликовано: 30.08.2013

Автор: Дженкинс Алин

МПК: C23F 11/04, C09K 8/528, C09K 8/74...

Метки: органических, комплект, кислот, органического, коррозии, ингибитора

Формула / Реферат:

1. Композиция для обработки подземного углеводородного продуктивного пласта и удаления твердых отложений с нефтепромыслового оборудования, содержащая:от 10 до 40 мас.% муравьиной кислоты;от 0,1 до 10 мас.% пропоксилированного 2-пропинола-1;от 0,1 до 10 мас.% 2-меркаптоэтанола;от 45 до 90 мас.% воды.2. Композиция по п.1, дополнительно включающая, по меньшей мере, уксусную кислоту, лимонную кислоту, молочную кислоту, гликолевую кислоту или их...

Солевые формы ингибитора mtor

Загрузка...

Номер патента: 18144

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Речка Йозеф А., Кастелано Арлиндо Л., Малвихилл Кристен Мишель, Вайзор Гари К.

МПК: A61K 45/06, C07D 487/04

Метки: солевые, формы, ингибитора

Формула / Реферат:

1. Фармацевтически приемлемая соль транс-4-[4-амино-5-(7-метокси-1Н-индол-2-ил)имидазо[5,1-f][1,2,4]триазин-7-ил]циклогексанкарбоновой кислоты, в которой соль выбирают из L-аргининовой или трометаминовой соли.2. Соль по п.1, в которой солевая форма представляет собой L-аргининовую соль.3. Соль по п.1, в которой солевой формой является трометаминовая соль.4. Соль по п.1, которая представляет собой гидратированную или сольватированную форму...

Способ увеличения адсорбции ингибитора на участке ствола скважины

Загрузка...

Номер патента: 18054

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Гуань Хуа, Китч Ричард

МПК: C09K 8/528, C09K 8/54

Метки: ингибитора, адсорбции, участке, увеличения, ствола, способ, скважины

Формула / Реферат:

1. Способ увеличения адсорбции ингибитора солеотложения на поверхности участка ствола скважины, согласно которомупредварительно обрабатывают поверхность участка скважины кислым или щелочным водным раствором;подают ингибитор солеотложения к обработанной поверхности участка скважины, причем ингибитор солеотложения выбирают из следующих соединений:и их смесей,где X выбран из группы, состоящей из кислорода и серы;R1, R2, R3, R4 и, если присутствуют,...

Метаболиты (r)-3-(4-(7h-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1h-пиразол-1-ил)-3-циклопентилпропаннитрила, ингибитора janus киназ

Загрузка...

Номер патента: 17790

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Арванитис Аргириос Г., Ши Джек Гуоен, Роджерс Джеймс Д.

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519

Метки: janus, метаболиты, r)-3-(4-(7h-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1h-пиразол-1-ил)-3-циклопентилпропаннитрила, киназ, ингибитора

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из3-(4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1H-пиразол-1-ил)-3-(3-гидроксициклопентил)пропаннитрила;3-(4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1H-пиразол-1-ил)-3-(2-гидроксициклопентил)пропаннитрила и3-(4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1H-пиразол-1-ил)-3-(3-оксоциклопентил)пропаннитрила,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль...

Производное гидрокси-6-гетероарилфенантридина и его применение в качестве ингибитора pde4

Загрузка...

Номер патента: 17282

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Хатцельманн Армин, Барзиг Иоганнес, Шмидт Беате, Флоккерци Дитер, Маркс Дегенхард, Цитт Кристоф, Клей Ханс-Петер, Каутц Ульрих

МПК: C07D 401/14, C07D 401/04, A61K 31/473...

Метки: применение, качестве, производное, гидрокси-6-гетероарилфенантридина, ингибитора

Формула / Реферат:

1. Применение 5-((2R,4aR,10bR)-9-этокси-2-гидрокси-8-метокси-1,2,3,4,4а,10b-гексагидрофенантридин-6-ил)-1-метил-1Н-пиридин-2-она или его фармацевтически приемлемой соли для получения фармацевтических композиций, предназначенных для лечения сахарного диабета.2. Способ лечения сахарного диабета у пациента, включающий введение указанному пациенту терапевтически эффективного количества...

Способ лечения диабета 2 типа комбинацией ингибитора дипептидилпептидазы iv (dpiv) и метформина или тиазолидиндиона

Загрузка...

Номер патента: 17084

Опубликовано: 28.09.2012

Автор: Рэчмэн Джонатан

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/426, A61K 31/155...

Метки: лечения, dpiv, метформина, тиазолидиндиона, типа, дипептидилпептидазы, ингибитора, комбинацией, способ, диабета

Формула / Реферат:

1. Способ лечения диабета 2 типа у человека, включающий введение комбинации ингибитора дипептидилпептидазы IV (DPIV) и метформина или тиазолидиндиона в качестве терапии первой линии человеку, нуждающемуся в этом, где указанный человек ранее не проходил лечения противодиабетическим агентом.2. Способ по п.1, где у человека не удалось достичь адекватного контроля гликемии, используя только диету, снижение массы тела и/или физическую нагрузку.3....

Соединение альфа-(n-сульфонамидо) ацетамида в качестве ингибитора продуцирования бета-амилоидного пептида

Загрузка...

Номер патента: 16447

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Джон Е., Джиллман Кевин В., Олсон Ричард Е.

МПК: C07C 235/30, A61K 31/4245, A61P 25/28...

Метки: качестве, пептида, ингибитора, альфа-(n-сульфонамидо, соединение, продуцирования, beta;-амилоидного, ацетамида

Формула / Реферат:

1. Соединение (2R)-2-[[(4-хлорфенил)сульфонил][[2-фторо-4-(1,2,4-оксадиазол-3-ил)фенил]метил] амино]-5,5,5-трифторпентанамид.2. Фармацевтическая композиция, включающая терапевтически эффективное количество (2R)-2-[[(4хлорфенил)сульфонил][[2-фторо-4-(1,2,4-оксадиазол-3-ил)фенил]метил]амино]-5,5,5-трифторпентана­мида совместно с фармацевтически приемлемым адъювантом, носителем или разбавителем.3. Способ лечения или отсрочки начала болезни...

Введение ингибитора mtor для лечения пациентов со злокачественной опухолью

Загрузка...

Номер патента: 15922

Опубликовано: 30.12.2011

Автор: Бедроужн Кэмилл Л.

МПК: A61K 35/00, A61K 31/436

Метки: опухолью, пациентов, ингибитора, злокачественной, лечения, введение

Формула / Реферат:

1. Способ лечения рака, включающий введение АР23573 в суточной дозе 2-80 мг в течение пяти последовательных дней с последующими двумя днями без введения АР23573, проводимое в течение двух или более последовательных недель.2. Способ по п.1, где введение АР23573 делят на 2 или более порций в день.3. Способ по п.1, где АР23573 вводят перорально.4. Способ по п.1, который дополнительно включает введение дополнительных 2-300 мг АР23573 1 раз в...

Применение ингибитора р38 киназы для лечения психиатрических расстройств

Загрузка...

Номер патента: 15483

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Мерло Пик Эмилио, Файферман Исидора, Врен Пол Брайан, Корси Мауро, Ратти Эмилианджело

МПК: A61P 25/18, A61K 31/4418, A61P 25/20...

Метки: применение, киназы, ингибитора, расстройств, лечения, психиатрических

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, представляющего собой 6-(5-циклопропилкарбамоил-3-фтор-2-метилфенил)-N-(2,2-диметилпропил)никотинамид или его фармацевтически приемлемые соль или сольват, в изготовлении лекарственного средства для применения в лечении или профилактике одного или более психиатрического расстройства.2. Применение по п.1, где соединение представляет собой 6-(5-циклопропилкарбамоил-3-фтор-2-метилфенил)-N-(2,2-диметилпропил)никотинамид.3....

Производное триазола в качестве ингибитора hsp90

Загрузка...

Номер патента: 15366

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Зирренберг Кристиан, Эггенвайлер Ханс-Михаэль, Вольф Михаэль, Бухшталлер Ханс-Петер

МПК: A61K 31/4196, A61P 35/00, C07D 249/12...

Метки: качестве, ингибитора, hsp90, производное, триазола

Формула / Реферат:

1. Соединение 5-[4-(2-метилфенил)-3-гидрокси-4H-1,2,4-триазол-5-ил]-2,4-дигидрокси-N-метил-N-бутилбензамид, и его фармацевтически приемлемые производные, соли, сольваты, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Соединение по п.1, где фармацевтически приемлемые производные выбирают из группы производных моно- и дифосфорной кислоты, тиоксопроизводных, производных моно- и диглюкуроновой кислоты.3. Лекарственное средство,...

Кремнийсодержащее соединение в качестве ингибитора коррозии в полиолефиновых композициях

Загрузка...

Номер патента: 15093

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Султан Бернт-Оке, Даммерт Рут, Фагрелль Ола, Карлссон Рогер, Воигт Бьёрн

МПК: C08K 3/24, C08K 5/00, C08K 5/42...

Метки: соединение, композициях, полиолефиновых, качестве, ингибитора, коррозии, кремнийсодержащее

Формула / Реферат:

1. Применение кремнийсодержащего соединения в качестве ингибитора коррозии в полиолефиновой композиции, включающей кислоту Брэнстеда, где кремнийсодержащее соединение имеет структуру формулы(R1)x[Si(R2)y(R3)z]m (I)где R1может быть одинаковым или различным, если присутствует больше одной группы (x больше 1), и представляет собой алкильную, арилалкильную, алкиларильную или арильную группу, содержащую от 1 до 40 атомов углерода, при условии, что,...

S-триазолил-α-меркаптоацетанилиды в качестве ингибитора обратной транскриптазы вич

Загрузка...

Номер патента: 14737

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Де Ла Роза Марта, Гуник Эсмир, Кох Юнг-Хио, Жирарде Жан-Люк, Хун Чжи, Ким Хонг Воо, Лэнг Стенли

МПК: C07D 249/08, A61K 31/4196

Метки: качестве, обратной, вич, s-триазолил-α-меркаптоацетанилиды, транскриптазы, ингибитора

Формула / Реферат:

1. Соединение следующего строениягде Q выбран из группы, состоящей из СО2Н или его соли, CONR'R", где R' и R" независимо выбраны из группы, состоящей из Н, С1-6алкила, C1-6алкила, замещенного одним или более из групп OR, CO2R, NHR, NR2или CF3, где R является Н или C1-6алкилом, или R' и R" вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 4-, 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо; SO3H или его соли; и SO2NR'R", где R'...

Фармацевтическая композиция блокатора натриевых каналов и селективного ингибитора обратного захвата серотонина

Загрузка...

Номер патента: 13812

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Немет Дьёрдь, Тарнава Иштван, Тиханьи Карой, Кочиш Паль, Тан Марта

МПК: A61K 31/381, A61K 31/343, A61K 31/135...

Метки: обратного, селективного, серотонина, композиция, блокатора, натриевых, каналов, ингибитора, фармацевтическая, захвата

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, которая включает блокатор натриевых каналов, выбранный из группы, состоящей из ламотригина и кробенетина вместе с селективным ингибитором обратного захвата серотонина, выбранным из группы, состоящей из флуоксетина и сертралина.2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой селективный ингибитор обратного захвата серотонина является флуоксетином и блокатор натриевых каналов является ламотригином.3....

Новая комбинация ингибитора i f тока синусового узла и кальциевого ингибитора и фармацевтические композиции, её содержащие

Загрузка...

Номер патента: 13536

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Леребу-Пижонньере Ги, Бената Видаль

МПК: A61K 31/55, A61K 31/4422, A61P 9/10...

Метки: композиции, фармацевтические, новая, ингибитора, тока, комбинация, синусового, узла, содержащие, кальциевого

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая избирательный и специфический ингибитор If тока синусового узла ивабрадин, или 3-{3-[{[(7S)-3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил]метил}(метил)амино]пропил}-7,8-диметокси-1,3,4,5-тетрагидро-2H-3-бензазепин-2-он, или один(ну) из его гидратов, кристаллических форм или его солей присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой и кальциевый ингибитор, принадлежащий к классу дигидропиридина.2....