Патенты с меткой «ингибирующие»

Соединения, ингибирующие металлоферменты

Загрузка...

Номер патента: 24789

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Йейтс Кристофер М., Салленбергер Майкл, Бухан Захари А., Лосо Майкл, Хекстра Уиллиам Дж., Шотцингер Роберт Дж.

МПК: A01P 3/00, A01N 43/34, A01N 43/713...

Метки: ингибирующие, металлоферменты, соединения

Формула / Реферат:

1. Способ лечения или предотвращения опосредованного металлоферментами заболевания или нарушения в или на растении, включающий контактирование соединения формулы 1 с растением или семенами,где MBG представляет собой тетразолил или триазолил;R1 представляет собой галогруппу;R2 представляет собой галогруппу;R3 представляет собой независимо Н, C1-С6-алкил, цианогруппу, C1-С6-галоалкил, C1-С6-алкоксигруппу, галогруппу, C1-С6-галоалкоксигруппу,...

Соединения, ингибирующие металлоферменты

Загрузка...

Номер патента: 24385

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Лосо Майкл, Салленбергер Майкл, Хекстра Уиллиам Дж., Рэфферти Стивен У., Йейтс Кристофер М., Шотцингер Роберт Дж.

МПК: A61K 31/4439, A61P 29/00, A61P 35/00...

Метки: соединения, ингибирующие, металлоферменты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его соль:где MBG представляет собой тетразолил, оксазолил, пиримидинил, тиазолил или пиразолил;R1 представляет собой гало;R2 представляет собой гало;R3 независимо представляет собой атом водорода (Н), C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, циклопропил, 5-6-членный гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 независимых атома S, N или О, C1-C6-гидроксиалкил, циано, C1-C6-галоалкил, гало, -C(O)фенил, -CH(OH)(фенил), -CH2(фенил),...

C-3 циклоалкенил тритерпеноиды, ингибирующие созревание вич

Загрузка...

Номер патента: 24361

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Чэнь Цзи, Минвелл Николас А., Сит Син-Юэнь, Регуэйро-Рен Алисия, Свидорски Джейкоб, Чэнь Янь

МПК: A61K 31/575, A61K 31/58, A61P 31/18...

Метки: вич, ингибирующие, тритерпеноиды, циклоалкенил, созревание

Формула / Реферат:

1. Соединение, включая его фармацевтически приемлемые соли, которое выбирают из группы, состоящей из соединения формулы Iсоединения формулы IVгде R1 представляет собой изопропенил или изопропил;X выбирают из группы С4-8 циклоалкенил, С5-9 спироциклоалкил, С5-9 спироциклоалкенил, C6-8 оксациклоалкенил, C6-8 диоксациклоалкенил, C6 циклодиалкенил, где X замещен А, где А представляет собой группу, выбранную из -Н, -галогена, -гидроксила, -C1-6...

Соединения, ингибирующие металлоферменты

Загрузка...

Номер патента: 24341

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Хекстра Уиллиам Дж., Рэфферти Стивен Уиллиам, Шотцингер Роберт Дж.

МПК: A61K 31/4439, A61P 9/00, A61P 35/00...

Метки: соединения, металлоферменты, ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), или его фармацевтически приемлемая соль, или гидратгде MBG представляет собой тетразолил, триазолил или пиразолил;R1 представляет собой галоген;R2 представляет собой галоген;каждый R3 независимо представляет собой C1-С6алкил, циано, C1-С6галоалкил, С1-С6алкокси, галоген, C1-С6галоалкокси,R4 представляет собой фенил, замещенный 0, 1, 2 или 3 атомами галогена;R5 представляет собой Н или -С(О)С1-С6алкил, необязательно...

Соединения, ингибирующие металлоферменты

Загрузка...

Номер патента: 24197

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Рафферти Стефен Уильям, Хоэкстра Уильям Дж., Шотзингер Роберт Дж.

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/4725, A61P 35/00...

Метки: соединения, металлоферменты, ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру формулы (III)в котором X представляет собой СН или N, Y представляет собой СН или N,R2 представляет собой изопропил,R3 представляет собой гидроксил, иR4 и R5 независимо представляют собой Н, галоген, метокси, циклопропилокси, C1-C6-фторалкоксигруппу, содержащую 1-5 атомов фтора, трифторметил, метилтио или оксазолил,или его соль.2. Соединение по п.1, в котором X = СН и Y = СН.3. Соединение по п.1, в котором X = СН...

Новые составы, стабилизирующие иммуногенные композиции и ингибирующие их осаждение

Загрузка...

Номер патента: 23470

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Лоок Дзее Лоон, Кхандке Лакшми, Сид Роберт Чэнси, Мэлон Рональд, Хан Ханиоунг, Ян Сюйдун, Цзинь Чжаовэй, Чен Ин

МПК: A61K 33/06, A61K 31/7024, A61K 31/195...

Метки: составы, ингибирующие, новые, осаждение, иммуногенные, композиции, стабилизирующие

Формула / Реферат:

1. Состав, ингибирующий индуцированное силиконом осаждение конъюгата полисахарида-белка, содержащийся в силиконизированном контейнерном устройстве, где состав содержит (i) pH-забуференный солевой раствор, где буфер имеет значение pKa, равное приблизительно от 3,5 до приблизительно 7,5, (ii) алюминиевую соль и (iii) один или несколько конъюгатов полисахарид-белок.2. Состав по п.1, где pH-забуференный солевой раствор имеет значение pH, равное...

Соединения, ингибирующие ферменты гистондеацетилазы, и фармацевтическая композиция, содержащая данные соединения

Загрузка...

Номер патента: 22964

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Гхош Шомир, Балоглу Эркан, Шмидт Дарби, Лобера Мерседес

МПК: A61K 31/497

Метки: фармацевтическая, гистондеацетилазы, ингибирующие, ферменты, композиция, соединения, содержащая, данные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I-а)где R1 представляет собой галоген(C1-C2)алкил, где указанный галоген(C1-C2)алкил содержит по меньшей мере 2 атома фтора;А представляет собой необязательно замещенный (С3-С6)циклоалкил, фенил или 5-6-членный гетероарил, где указанный циклоалкил, фенил или гетероарил необязательно замещен 1-3 группами, независимо выбранными из (C1-C4)алкила, галогена, циано и (C1-C4)алкокси;Z представляет собой -C(=O)NRX-; -NRXC(=O)-,...

Соединения, ингибирующие lrrk2 киназную активность

Загрузка...

Номер патента: 21437

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Андреотти Даниэле, Филпс Оливер Джеймс, Николс Пола Луиз, Итертон Эндрю Джон, Джанду Карамджит Сингх, Бамборо Пол

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/42, A61K 31/44...

Метки: lrrk2, соединения, киназную, ингибирующие, активность

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде А представляет собой пиридин-2-ил, пиридин-3-ил, пиридазин-3-ил, пиридазин-4-ил, пиримидин-5-ил, 1,3-оксазол-2-ил, 1Н-пиразол-4-ил или изоксазол-4-ил или группу формулы (а), где * представляет собой точку присоединениягде в случае, когда А представляет собой пиридин-3-ил, пиридинильное кольцо, необязательно, может быть замещено в положении 2 фтором, метокси или группой СН2ОН, в...

6-замещенные пиримидины, ингибирующие вич

Загрузка...

Номер патента: 20772

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Мордан Селин Изабелль, Гийемон Жером Эмиль Жорж

МПК: A61P 31/18, A61K 31/506, A61K 31/505...

Метки: вич, ингибирующие, 6-замещенные, пиримидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего фармацевтически приемлемая аддитивная соль, фармацевтически приемлемый сольват или стереохимически изомерная форма, гдеR1 представляет собой водород;R2 и R3 независимо представляют собой водород;R6 и R7 независимо представляют собой C1-6алкил;R4 представляет собой циано;R8 представляет собой C2-6алкенил, замещенный циано;R5 представляет собой пиридил, -C(=O)NR5aR5b; -CH(OR5c)R5d; -CH2-NR5eR5f; -CH=NOR5a;...

Соединения, ингибирующие активность семикарбазид-чувствительной аминооксидазы

Загрузка...

Номер патента: 19167

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Хиггинботтом Майкл, Сейвори Эдвард, Хорган Энн Вьет-Ан, Оливер Кэтрин

МПК: A61K 31/4355, A61K 31/444, A61K 31/4995...

Метки: аминооксидазы, соединения, ингибирующие, активность, семикарбазид-чувствительной

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат, геометрический изомер, таутомер, оптический изомер или N-оксид, в которомR1 представляет собой водород;R2 выбран из:(a) водорода,(b) -C(O)NR4AR4B и(c) -С(О)О-С1-6-алкила;R3 выбран из:(a) гало-С1-6-алкила,(b) С1-6-алкокси-С1-6-алкила,(c) гало-С1-6-алкокси-С1-6-алкила,(d) N(R4AR4B)-С1-6-алкила,(e) фенил-С1-4-алкила,(f) гетероарил-С1-4-алкила,(g)...

Композиции и способы, ингибирующие грипп

Загрузка...

Номер патента: 17957

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Гарри Роберт Ф., Уилсон Рассел Б.

МПК: A61K 38/00, C07K 2/00

Метки: грипп, ингибирующие, способы, композиции

Формула / Реферат:

1. Выделенный пептид, способный ингибировать слияние вируса гриппа с мембраной клетки хозяина, где пептид состоит из 8-40 последовательно расположенных аминокислотных остатков SEQ ID NO: 2 (EVEGRIQDLEKYVEDTKIDLWSYNAELLVALENQHTIDLTDS) или ее варианта, причем вариант отличается от SEQ ID NO: 2 одной или несколькими аминокислотными заменами, где пептид содержит, по меньшей мере, аминокислотные остатки с 23 по 28 SEQ ID NO: 2 или ее варианта и где...

Новые составы, стабилизирующие иммуногенные композиции и ингибирующие их осаждение

Загрузка...

Номер патента: 17436

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Ян Сюйдун, Кхандке Лакшми, Лоок Дзее Лоон, Цзинь Чжаовэй, Сид Роберт Чэнси, Хан Ханиоунг, Мэлон Рональд, Чен Ин

МПК: A61K 47/48, A61K 47/12

Метки: композиции, новые, составы, ингибирующие, осаждение, стабилизирующие, иммуногенные

Формула / Реферат:

1. Состав, стабилизирующий конъюгат полисахарид-белок, содержащий (i) рН-забуференный солевой раствор, где буфер имеет значение pKa, равное приблизительно от 3,5 до приблизительно 7,5, (ii) полисорбат 80 в конечной концентрации от 0,001 до 0,05% вес./об. состава и (iii) один или несколько конъюгатов полисахарид-белок, содержащий один или несколько полисахаридов пневмококка.2. Состав по п.1, где рН-забуференный солевой раствор содержит хлорид...

Производные тетрагидронафталин-1-карбоновой кислоты, ингибирующие мтр

Загрузка...

Номер патента: 17376

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Бюсхер Гююске Фредерике, Мерпул Ливен, Тен Холтэ Петер, Бакс Лео Якобус Йозеф

МПК: A61K 31/40, A61K 31/4025, A61K 31/216...

Метки: мтр, кислоты, ингибирующие, производные, тетрагидронафталин-1-карбоновой

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли, его N-оксиды и его стереохимически изомерные формы, в которых А представляет собой -СН2- или -(C=O)-;X представляет собойn представляет собой целое число 2 или 3;R5 представляет собой водород или C1-4алкил;R6 представляет собой водород;R1 представляет собой NR7R8 или OR9, в котором каждый R7 и R8 представляет собой независимо выбранный из водорода или С1-8алкила,...

Производные пиперидин- или пиперазинзамещенной тетрагидронафталин 1-карбоновой кислоты, ингибирующие мтр

Загрузка...

Номер патента: 16311

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Мерпул Ливен, Яроскова Либуше, Бюсхер Гююске Фредерике, Вьейевуа Марсель, Линдерс Йоаннес Теодорус Мария, Бертело Дидье Жан-Клод, Бакс Лео Якобус Йозеф

МПК: C07D 211/58, C07D 241/20, C07D 295/10...

Метки: ингибирующие, тетрагидронафталин, производные, пиперидин, пиперазинзамещенной, мтр, 1-карбоновой, кислоты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)его фармацевтически приемлемые соли присоединения кислот, N-оксиды и стереохимически изомерные формы, гдеX представляет собой N или CH; когда X представляет собой CH, тогда A2 представляет собой -NR6-, где R6 представляет собой водород или C1-4алкил, или, когда X представляет собой N, тогда A2 отсутствует;A1 представляет собой -(C=O)- или -CH2- ;R1 представляет собой NR7R8, где каждый R7 и R8 независимо выбраны...

Соединения, ингибирующие киназы, и фармацевтическая композиция на их основе

Загрузка...

Номер патента: 16055

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Патт Уилльям К., Петилло Питер А., Кауфман Майкл Д., Флинн Дэниел Л.

МПК: A61K 39/395, A61K 31/54, A61P 35/00...

Метки: киназы, ингибирующие, соединения, композиция, фармацевтическая, основе

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы IIaгде Q1 представляет собой N, Q2 представляет собой CR3;Е1 представляет собой фенил;А выбран из группы, включающей тетралинил, инденил, G1 и G2;G1 представляет собой гетероарил, выбранный из группы, включающей тиенил, тиазолил, изоксазолил, пиразолил, тиадиазолил и пиримидинил;G2 представляет собой индазолил, хинолинил и изохинолинил;кольцо А необязательно замещено одной или несколькими группами -Х1-А1;X1 выбран из...

Противораковая комбинация, содержащая производные замещённого акрилоилдистамицина и антитела, ингибирующие факторы роста или их рецепторы

Загрузка...

Номер патента: 11574

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Песенти Энрико, Джерони Мария Кристина, Чиомеи Марина

МПК: A61K 31/40, A61K 39/395, A61P 35/00...

Метки: акрилоилдистамицина, противораковая, антитела, роста, комбинация, ингибирующие, замещённого, факторы, содержащая, производные, рецепторы

Формула / Реферат:

1. Комбинация, содержащая производное акрилоилдистамицина формулы (I) где R1 является атомом хлора или брома; R2 является дистамицином или подобным дистамицину каркасом или фармацевтически приемлемой его солью; и антитело, ингибирующее фактор роста или его рецептор. 2. Комбинация по п.1, где антитело, ингибирующее фактор роста или его рецептор, выбрано из группы, состоящей из бевацизумаба, цетуксимаба, панитумумаба, матузумаба, нимотузумаба,...

Пиримидины и триазины, ингибирующие вич репликацию

Загрузка...

Номер патента: 11256

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Гийемон Жером Эмиль Жорж, Хертогс Курт, Дайер Фредерик Франс Дезире, Леви Паулус Йоаннес, Жанссен Поль Адриан Ян, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Паскье Элизабет Тереза Жанна, Беттенс Эва, Хэрес Ян, Де Жонж Марк Рене, Винкерс Хендрик Мартен

МПК: C07D 239/47, A61P 31/18, A61K 31/505...

Метки: триазины, пиримидины, вич, репликацию, ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его фармацевтически приемлемая аддитивная соль или стереохимически изомерная форма, где -а1=а2-а3=а4- представляет собой двухвалентный радикал формулы -b1-b2-b3- представляет собой двухвалентный радикал формулы n равно 1; m равно 0, 1; q равно 1 или 2; R1 представляет собой водород; R2 представляет собой циано и X1 представляет собой -NH-, -О-; R3 представляет собой водород, галоген, C1-6алкил; R4 представляет собой...

Инданзамещенные пиримидины, ингибирующие репликацию вич

Загрузка...

Номер патента: 10423

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Де Жонж Марк Рене, Дайер Фредерик Франс Дезире, Беттенс Эва, Леви Паулус Йоаннес, Винкерс Хендрик Мартен, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Хертогс Курт, Жанссен Поль Адриан Ян, Хэрес Ян, Паскье Элизабет Тереза Жанна

МПК: C07D 239/47, A61K 31/505, A61P 31/18...

Метки: вич, ингибирующие, репликацию, пиримидины, инданзамещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксида, фармацевтически приемлемой аддитивной соли или стереохимически изомерной формы, где m равно 0, 1; q равно 0, 1 или 2; X1 обозначает -NH-, -O; R3 обозначает водород, галоген, C1-6алкил; R4 обозначает галоген, гидрокси, C1-6алкил; R17, каждый независимо, обозначает циано, галоген, гидрокси, -С(=O)-NR13R14, C1-6алкил, замещенный циано и, если возможно, R17 может также быть присоединен к фрагменту...

Ингибирующие вич 1,2,4-триазины

Загрузка...

Номер патента: 10379

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Лендерс Рубен Герардус Жорж, Де Жонж Марк Рене, Дайер Фредерик Франс Дезире, Хэрес Ян, Лудовики Дональд Вилльям, Винкерс Хендрик Мартен, Килонда Амури, Леви Паулус Йоаннес, Хорнарт Жорж Йозеф Корнелиус, Жанссен Поль Адриан Ян

МПК: A61K 31/53, C07D 253/06

Метки: ингибирующие, вич, 1,2,4-триазины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы N-оксид, фармацевтически приемлемая соль присоединения, четвертичный амин или его стереохимически изомерная форма, в которых -а1=а2-а3=а4- представляет собой двухвалентный радикал формулы -b1=b2-b3=b4- представляет собой двухвалентный радикал формулы n равно 0, 1 или 2; m равно 0, 1, 2, 3; R1 представляет собой водород; каждый из R2 независимо представляет собой гидрокси; галоген; C1-6алкил, необязательно замещенный...

Производные пурина, ингибирующие репликацию вич

Загрузка...

Номер патента: 9734

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Дайер Фредерик Франс Дезире, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Леви Паулус Йоаннес, Хэрес Ян, Винкерс Хендрик Мартен, Лендерс Рубен Герардус Жорж, Де Жонж Марк Рене, Жанссен Поль Адриан Ян, Ванденпют Дирк Альфонс Лео

МПК: C07D 473/00, A61K 31/52, A61P 31/18...

Метки: репликацию, ингибирующие, производные, вич, пурина

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I) для производства лекарственного средства для профилактики или лечения ВИЧ-инфекции, где соединением формулы (I) является соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин или стереохимически изомерная форма, где А и В, каждый, представляют радикал формулы где кольцо E представляет фенил; кольцо F представляет фенил; R1 представляет водород; R2 представляет циано;...

Ингибирующие mtp арилпиперидины или пиперазины, замещенные 5-членными гетероциклами

Загрузка...

Номер патента: 9455

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Вьейевуа Марсель, Яроскова Либуше, Бакс Лео Якобус Йозеф, Ван Дер Векен Луи Йозеф Элизабет, Линдерс Йоаннес Теодорус Мария, Мерпул Ливен, Рувенс Петер Вальтер Мария

МПК: C07D 249/08, C07D 233/54, A61P 19/00...

Метки: замещенные, гетероциклами, 5-членными, пиперазины, арилпиперидины, ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксиды, фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где пунктирная линия представляет необязательную связь, и она отсутствует, когда X2 представляет атом азота; радикал -Y1-Y2- представляет радикал формулы где в двухвалентных радикалах формулы (а-1) или (а-2) атом водорода может быть необязательно заменен C1-6алкилом или фенилом; или в двухвалентных радикалах формулы...

Связывающие агенты, ингибирующие миостатин

Загрузка...

Номер патента: 9056

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Мин Хосунг, Хан Хкью, Бун Томас Чарлз

МПК: C07K 14/00, C07K 14/495, C07K 14/475...

Метки: ингибирующие, миостатин, связывающие, агенты

Формула / Реферат:

1. Связывающий агент, включающий по меньшей мере один пептид, способный связывать миостатин, причем пептид включает аминокислотную последовательность WMCPP (SEQ ID NO: 633). 2. Связывающий агент по п.1, отличающийся тем, что пептид содержит от 5 до 50 аминокислот. 3. Связывающий агент, включающий по меньшей мере один пептид, способный связывать миостатин, причем пептид включает аминокислотную последовательность Ca1a2Wa3WMCPP (SEQ ID NO: 352),...

Молекулы, ингибирующие ангиогенез, и их применение в лечении и диагностике рака

Загрузка...

Номер патента: 9037

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Имхоф Беат А., Орран-Льон Мишель

МПК: A61K 39/395, C07K 16/28, A61P 35/00...

Метки: лечении, молекулы, ингибирующие, диагностике, рака, применение, ангиогенез

Формула / Реферат:

1. Ингибирующая ангиогенез молекула, выбранная из группы, состоящей из антитела H33, продуцируемого гибридомой 13H33, депонированной 22 октября 2003 г. в Немецкой коллекции микроорганизмов и клеточных культур GmbH под регистрационным номером DSM ACC2622, а также его фрагментов и производных, имеющих ту же специфичность, что и H33. 2. Ингибирующая ангиогенез молекула по п.1, выбранная из группы, состоящей из: a) гуманизированного антитела на...

Гетероциклические соединения, ингибирующие адгезию лейкоцитов, опосредованную α4 интегринами

Загрузка...

Номер патента: 8256

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Плейсс Майкл А., Конради Андрей В., Семко Кристофер М., Торсетт Юджин Д., Ступи Брайан П., Стаппенбек Франк, Смит Дженифер, Ксу Йинг-Зи

МПК: C07D 401/10, A61P 29/00, A61P 19/02...

Метки: адгезию, гетероциклические, интегринами, ингибирующие, alpha;4, опосредованную, соединения, лейкоцитов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где каждый Х независимо представляет собой фтор, хлор или бром; р представляет собой целое число от 0 до 3; R1 и R3 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют азетидинил, пирролидинил, пирролил, 2,5-дигидропиррол-1-ил, пиперидинил или 1,2,3,6-тетрагидропиридин-1-ил; R2 выбран из группы, состоящей из (С1-С5)алкила, (С2-С6)алкенила и (С3-С6)циклоалкил(С1-С4)алкила; и его фармацевтически приемлемые соли. 2....

Хинолиновые и хиноксалиновые соединения, ингибирующие тирозинкиназы тромбоцитарного фактора роста и/или p56lck

Загрузка...

Номер патента: 8136

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Майерс Майкл Р., Магвир Мартин П., Спада Альфред П., Хе Вей

МПК: A61K 31/498, A61P 17/06, A61K 31/47...

Метки: хинолиновые, роста, тирозинкиназы, тромбоцитарного, p56lck, ингибирующие, соединения, хиноксалиновые, фактора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где X представляет собой L1Z2; L1 представляет собой О, ОСН2, NH или S; Z1 представляет собой СН или N; Z2 представляет собой прямой или разветвленный алкил, содержащий 1-4 атома углерода; циклоалкил, необязательно замещенный алкилом, содержащим от 1 до 6 атомов углерода, алкокси, содержащим от 1 до 6 атомов углерода, СООН или СООСН3; циклоалкенил; или гетероциклил, представляющий собой 4-10-членную моноциклическую...

Производные n-аминоимидазола, ингибирующие вич

Загрузка...

Номер патента: 6706

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Хердевэйн Пит, Паннекук Кристоф, Де Клерк Эрик, Лагойя Ирене, Ван Арсхот Артур

МПК: A61K 31/415, A61P 31/18, A61P 31/12...

Метки: производные, вич, ингибирующие, n-аминоимидазола

Формула / Реферат:

1. Производное N-аминоимидазола или N-аминоимидазолтиона, его фармацевтически приемлемая соль, таутомер, изомер, сложный эфир или гликозилированный продукт, представленное общей формулой (I) где m равно нулю или 1; n равно нулю или 1; R1 выбран из водорода, метила, этила, пропила или изопропила; R2 выбран из водорода, -SH и -S-алкил; Q выбран из 1-нафтила, 2-нафтила, бифенила, 2-пиридила, 3-пиридила, 4-пиридила, 2-пиримидила, 4-пиримидила,...

Производные пиримидина, ингибирующие вич

Загрузка...

Номер патента: 6656

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Паланжян Патрис, Винкерс Хендрик Мартен, Дайер Фредерик Франс Дезире, Жанссен Поль Адриан Ян, Леви Паулус Йоаннес, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Хэрес Ян, Де Жонж Марк Рене, Гийемон Жером Эмиль Жорж

МПК: A61K 31/505, C07D 233/96, C07D 239/46...

Метки: производные, ингибирующие, пиримидина, вич

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, производное четвертичного амина или стереохимически изомерная форма, где -a1=a2-a3=a4- представляет собой двухвалентный радикал формулы -CH=CH-CH=CH- (a-1); -N=CH-CH=CH- (a-2); -N=CH-N=CH- (a-3); -N=CH-CH=N- (a-4); -N=N-CH=CH- (a-5); -b1=b2-b3=b4- представляет собой двухвалентный радикал формулы -CH=CH-CH=CH- (b-1); -N=CH-CH=CH- (b-2); ...

Противовоспалительные и иммуносупрессорные соединения, ингибирующие клеточную адгезию

Загрузка...

Номер патента: 5563

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Вон Гелдерн Том, Бойд Стивен А., Ксин Зили, Линк Джеймс, Лиу Ганг, Дзае Хван-Соо, Фримен Дженнифер С., Гунавардана Индрани, Зу Гуи-Донг, Линч Джон К., Стаеджер Майкл А., Ванг Шелдон, Пей Зонгхуа, Уинн Мартин

МПК: A61K 31/165, C07C 323/62, A61P 29/00...

Метки: соединения, противовоспалительные, ингибирующие, клеточную, адгезию, иммуносупрессорные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1 выбран из a) водорода, b) галогена, c) C1-6 алкила, d) галоген-C1-6 алкила, e) циано, f) нитро и g) карбоксальдегида; R2 выбран из a) водорода, b) галогена, c) C1-6 алкила, d) галоген-C1-6 алкила, e) нитро и f) карбоксальдегида; R3 выбран из a) водорода и b) C1-6 алкила; R4 выбран из a) водорода, b) гидрокси, c) C1-6 алкила и d) C1-6 алкокси, R5 выбран из a) водорода и b) C1-6 алкила, при...

Соединения, обладающие противовоспалительной и иммунносупрессорной активностью, ингибирующие клеточную адгезию

Загрузка...

Номер патента: 5207

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Бойд Стивен А., Линк Джеймс, Пей Зонгхуа, Гунавардана Индрани В., Дзае Хван-Соо, Уинн Мартин, Ксин Зили, Зху Гуи-Донг, Стаеджер Майкл А., Лиу Ганг, Линч Джон К., Вон Гелдерн Том, Фримен Дженнифер С.

МПК: C07C 323/62, A61K 31/10, A61P 29/00...

Метки: иммунносупрессорной, клеточную, соединения, противовоспалительной, адгезию, ингибирующие, активностью, обладающие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из a) водорода, b) галогена, c) C1-C10алкила, d) галоген-C1-C10алкила, e) C1-C10алкокси, f) циано, g) нитро, h) карбоксальдегида и при условии, что по крайней мере один из R1 или R3 является "цис-циннамидом" или "транс-циннамидом", определенным как где R8 и R9 независимо выбраны из a) водорода, b) C1-C10алкила, c) карбокси-C1-C10алкила, d)...

Производные 6-азаурацила, ингибирующие il-5

Загрузка...

Номер патента: 4806

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Фрейн Эдди Жан Эдгар, Фортэн Жером Мишель Клод, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Дерос Фредерик Дирк, Лакрамп Жан Фернан Арман

МПК: A61K 31/53, A61P 11/06, C07D 253/06...

Метки: 6-азаурацила, ингибирующие, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где p равно целому числу 0, 1 или 2; q равно целому числу 1; X представляет S или R1 представляет водород; R2 представляет пиридил, замещенный -C(=O)-Z-R14, или C1-6алкил, замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из NR7R8 и Het3; каждый R4 независимо представляет галоген; каждый R5 независимо...

Интерлейкин-5 ингибирующие производные 6-азаурацила

Загрузка...

Номер патента: 4740

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Дерос Фредерик Дирк, Кусеманс Эрвин, Лякрамп Жан Фернан Арман, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Фортэн Жером Мишель Клод

МПК: A61K 31/53, A61P 11/06, C07D 417/10...

Метки: ингибирующие, производные, 6-азаурацила, интерлейкин-5

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу его N-оксиды, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где p представляет целое число, являющееся 0, 1 или 2; X представляет прямую связь; Y представляет O, S, NR5 или S(O)2; каждый R1 независимо представляет хлор или трифторметил; R2 представляет Het1; R3 представляет водород, C1-6алкил или C3-7циклоалкил; R4 представляет водород, C1-6алкил или C3-7циклоалкил; каждый R6...

1-аминотриазоло[4,3-а]хиназолин-5-оны и/или -5-тионы, ингибирующие фосфодиэстеразу iv

Загрузка...

Номер патента: 4373

Опубликовано: 29.04.2004

Авторы: Брёзар Франсин, Андрианжара Шарль, Годийер Бернар, Лавалетт Реми

МПК: A61K 31/505, C07D 487/04

Метки: 1-аминотриазоло[4,3-а]хиназолин-5-оны, ингибирующие, фосфодиэстеразу, 5-тионы

Формула / Реферат:

1. Триазоло[4,3-a]хиназолин-5-оны и/или -5-тионы 120 формулы I или II причем I и II являются позиционными изомерами группы R на атомах азота 3 или 4, где A1 представляет собой O или S; X1 и X2, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют собой водород, гидроксил, галоген, амино, нитро, циано, карбоксил, низший алкил, низший алкокси, -CO-Q1-Q2-Q3, где -Q1- представляет собой одновалентную связь, -O-, где p является целым...

Производные пиридина, ингибирующие фосфодиэстеразу iv

Загрузка...

Номер патента: 4207

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Матесанс-Бальестерос Мария Энкарнасьон, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Дильс Гастон Станислас Марселла, Диас-Мартинес Адольфо

МПК: A61P 29/00, C07D 401/06, A61K 31/4427...

Метки: производные, ингибирующие, пиридина, фосфодиэстеразу

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу где L обозначает водород; -A-B- обозначает двухвалентный радикал формулы -CR4=CR5- (a-1) или -CHR4-CHR5- (a-2); D обозначает O или NR6; Q обозначает радикал формулы R1 обозначает водород; R2 обозначает водород, C1-6алкил или гидрокси; R3 обозначает водород или C1-6алкил; R4 и R5, каждый независимо, выбраны из водорода или C1-4алкила; R6 обозначает водород, C1-4алкил или циано; R7 и R8, каждый независимо,...

Хинолиновые и хиноксалиновые соединения, ингибирующие тирозинкиназы тромбоцитарного фактора роста и/или р56 lck

Загрузка...

Номер патента: 4103

Опубликовано: 25.12.2003

Авторы: Майерз Майкл Р., Спада Альфред П., Хе Вей

МПК: C07D 241/44, A61P 29/00, A61K 31/47...

Метки: роста, тромбоцитарного, ингибирующие, хинолиновые, соединения, тирозинкиназы, фактора, хиноксалиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где X представляет L1OH или L2Z2; L1 представляет -Z3-(CR3'aR3'b)3; L2 представляет -Z4-(CR3'aR3'b)q; Z1 представляет CH или N; Z2 представляет C5-7гидроксициклоалкил, необязательно замещенный гидрокси, C1-6алкилом, C1-6алкокси, диметилкарбамидом, ацетилом или этиламидом; C5-7гидроксициклоалкенил, необязательно замещенный гидрокси, C1-6алкилом, C1-6алкокси, диметилкарбамидом, ацетилом или этиламидом; или пяти- или...

Пиримидины, ингибирующие репликацию вич

Загрузка...

Номер патента: 4049

Опубликовано: 25.12.2003

Авторы: Андрис Конрад Йозеф Лодевийк Марсель, Лудовики Дональд Вилльям, Де Корт Барт, Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Хэрес Ян, Де Жонж Марк Рене, Каваш Роберт В., Кукла Майкл Джозеф, Хо Чих Юнг, Жанссен Поль Адриан Ян

МПК: C07D 239/46, A61K 31/505, C07D 239/48...

Метки: репликацию, пиримидины, ингибирующие, вич

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу его N-оксид, аддитивная соль, четвертичный амин или стереохимически изомерная форма, где R1 представляет водород; арил; формил; C1-6алкилкарбонил; C1-6алкил, C1-6алкилоксикарбонил, C1-6алкил, замещенный формилом, C1-6-алкилкарбонилом, C1-6алкилоксикарбонилом, C1-6алкилкарбонилокси; C1-6алкилоксиC1-6алкилкарбонил, замещенный C1-6алкилоксикарбонилом; R2a представляет циано или аминокарбонил; L представляет...

Хинолиновые и хиноксалиновые соединения, ингибирующие тирозинкиназы тромбоцитарного фактора роста и/или p56 lck

Загрузка...

Номер патента: 2600

Опубликовано: 27.06.2002

Авторы: Магвир Мартин П., Персонс Пол Э., Спада Альфред П., Майерс Майкл

МПК: A61K 31/47, A61P 35/00, C07D 241/44...

Метки: роста, хинолиновые, тирозинкиназы, тромбоцитарного, соединения, ингибирующие, фактора, хиноксалиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1a представляет необязательно замещенный C1-С10алкил, гидрокси, необязательно замещенный C1-С10алкокси, необязательно замещенный С3-С7циклоалкилокси, необязательно замещенный 4-7-членный оксагетероциклилокси или галоген; R1b представляет водород, необязательно замещенный C1-С10алкил, гидрокси, необязательно замещенный C1-С10алкокси, необязательно замещенный С3-С7циклоалкилокси, необязательно замещенный 4-7-членный...

Амиды, ингибирующие секрецию аполипопротеина в (аро в ) и/или микросомного протеина переноса триглицеридов (мтр)

Загрузка...

Номер патента: 1539

Опубликовано: 23.04.2001

Авторы: Чанг Джордж, Кволлич Джордж Джозеф

МПК: C07D 217/04, A61K 31/472, A61P 3/10...

Метки: переноса, протеина, микросомного, секрецию, мтр, триглицеридов, аполипопротеина, аро, амиды, ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его стереоизомеры, фармацевтически приемлемые соли или гидраты, где G выбирается из (а) фенила или гетероциклического кольца, где указанное гетероциклическое кольцо содержит в общей сложности от 3 до 14 атомов в кольце, причем указанное гетероциклическое кольцо включает в общей сложности от 1 до 4 гетероатомов в кольце, выбираемых независимо из кислорода, азота и серы, причем отдельные кольца из указанных...

Производные 2-хинолона, ингибирующие фарнезилтрансферазу

Загрузка...

Номер патента: 719

Опубликовано: 28.02.2000

Авторы: Энд Девид Вилльям, Вене Марк Гастон, Анжибо Патрик Рене, Санз Жерар Шарль

МПК: C07D 401/06, A61K 31/47

Метки: производные, фарнезилтрансферазу, 2-хинолона, ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его стереоизомерная форма, фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты или основания, в которых пунктирная линия обозначает необязательную связь; Х представляет кислород или серу; R1 представляет водород, С1-12алкил, Аr1, Аr2C1-6алкил, хинолинилС1-6алкил, пиридилС1-6алкил, гидроксиС1-6алкил, C1-6-алкилоксиC1-6алкил, моно- или ди(C1-6алкил)аминоC1-6алкил, аминоС1-6алкил, или радикал формулы...

(имидазол-5-ил) метил-2-хинолиноновые производные, ингибирующие фарнезилпротеин-трансферазу.

Загрузка...

Номер патента: 710

Опубликовано: 28.02.2000

Авторы: Анжибо Патрик Рене, Вене Марк Гастон, Санз Жерар Шарль, Мюллер Филипп

МПК: C07D 401/06, A61K 31/47

Метки: фарнезилпротеин-трансферазу, ингибирующие, имидазол-5-ил, метил-2-хинолиноновые, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его стереоизомерная форма, фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная или основно-аддитивная соль, где пунктирная линия означает необязательную связь; Х представляет кислород или серу; R1 представляет водород, С1-12алкил, Аr1, Аr2C1-6алкил, хинолинил-C1-6алкил, пиридилС1-6алкил, гидроксиС1-6алкил, C1-6алкилокси-C1-6алкил, моно- или ди(С1-6алкил)аминоС1-6алкил, аминоС1-6алкил или радикал формулы...