Патенты с меткой «ингибирующие»

Соединения, ингибирующие металлоферменты

Загрузка...

Номер патента: 24789

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Лосо Майкл, Йейтс Кристофер М., Бухан Захари А., Хекстра Уиллиам Дж., Шотцингер Роберт Дж., Салленбергер Майкл

МПК: A01P 3/00, A01N 43/713, A01N 43/34...

Метки: металлоферменты, ингибирующие, соединения

Формула / Реферат:

1. Способ лечения или предотвращения опосредованного металлоферментами заболевания или нарушения в или на растении, включающий контактирование соединения формулы 1 с растением или семенами,где MBG представляет собой тетразолил или триазолил;R1 представляет собой галогруппу;R2 представляет собой галогруппу;R3 представляет собой независимо Н, C1-С6-алкил, цианогруппу, C1-С6-галоалкил, C1-С6-алкоксигруппу, галогруппу, C1-С6-галоалкоксигруппу,...

Соединения, ингибирующие металлоферменты

Загрузка...

Номер патента: 24385

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Йейтс Кристофер М., Лосо Майкл, Рэфферти Стивен У., Шотцингер Роберт Дж., Салленбергер Майкл, Хекстра Уиллиам Дж.

МПК: A61K 31/4439, A61P 35/00, A61P 29/00...

Метки: металлоферменты, соединения, ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его соль:где MBG представляет собой тетразолил, оксазолил, пиримидинил, тиазолил или пиразолил;R1 представляет собой гало;R2 представляет собой гало;R3 независимо представляет собой атом водорода (Н), C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, циклопропил, 5-6-членный гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 независимых атома S, N или О, C1-C6-гидроксиалкил, циано, C1-C6-галоалкил, гало, -C(O)фенил, -CH(OH)(фенил), -CH2(фенил),...

C-3 циклоалкенил тритерпеноиды, ингибирующие созревание вич

Загрузка...

Номер патента: 24361

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Чэнь Янь, Регуэйро-Рен Алисия, Чэнь Цзи, Сит Син-Юэнь, Минвелл Николас А., Свидорски Джейкоб

МПК: A61P 31/18, A61K 31/575, A61K 31/58...

Метки: циклоалкенил, вич, тритерпеноиды, созревание, ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение, включая его фармацевтически приемлемые соли, которое выбирают из группы, состоящей из соединения формулы Iсоединения формулы IVгде R1 представляет собой изопропенил или изопропил;X выбирают из группы С4-8 циклоалкенил, С5-9 спироциклоалкил, С5-9 спироциклоалкенил, C6-8 оксациклоалкенил, C6-8 диоксациклоалкенил, C6 циклодиалкенил, где X замещен А, где А представляет собой группу, выбранную из -Н, -галогена, -гидроксила, -C1-6...

Соединения, ингибирующие металлоферменты

Загрузка...

Номер патента: 24341

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Хекстра Уиллиам Дж., Шотцингер Роберт Дж., Рэфферти Стивен Уиллиам

МПК: A61K 31/4439, A61P 35/00, A61P 9/00...

Метки: соединения, ингибирующие, металлоферменты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), или его фармацевтически приемлемая соль, или гидратгде MBG представляет собой тетразолил, триазолил или пиразолил;R1 представляет собой галоген;R2 представляет собой галоген;каждый R3 независимо представляет собой C1-С6алкил, циано, C1-С6галоалкил, С1-С6алкокси, галоген, C1-С6галоалкокси,R4 представляет собой фенил, замещенный 0, 1, 2 или 3 атомами галогена;R5 представляет собой Н или -С(О)С1-С6алкил, необязательно...

Соединения, ингибирующие металлоферменты

Загрузка...

Номер патента: 24197

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Рафферти Стефен Уильям, Шотзингер Роберт Дж., Хоэкстра Уильям Дж.

МПК: A61K 31/4725, A61K 31/4192, A61P 35/00...

Метки: соединения, металлоферменты, ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру формулы (III)в котором X представляет собой СН или N, Y представляет собой СН или N,R2 представляет собой изопропил,R3 представляет собой гидроксил, иR4 и R5 независимо представляют собой Н, галоген, метокси, циклопропилокси, C1-C6-фторалкоксигруппу, содержащую 1-5 атомов фтора, трифторметил, метилтио или оксазолил,или его соль.2. Соединение по п.1, в котором X = СН и Y = СН.3. Соединение по п.1, в котором X = СН...

Новые составы, стабилизирующие иммуногенные композиции и ингибирующие их осаждение

Загрузка...

Номер патента: 23470

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Кхандке Лакшми, Сид Роберт Чэнси, Хан Ханиоунг, Лоок Дзее Лоон, Цзинь Чжаовэй, Мэлон Рональд, Ян Сюйдун, Чен Ин

МПК: A61K 33/06, A61K 31/195, A61K 31/7024...

Метки: иммуногенные, стабилизирующие, составы, ингибирующие, новые, композиции, осаждение

Формула / Реферат:

1. Состав, ингибирующий индуцированное силиконом осаждение конъюгата полисахарида-белка, содержащийся в силиконизированном контейнерном устройстве, где состав содержит (i) pH-забуференный солевой раствор, где буфер имеет значение pKa, равное приблизительно от 3,5 до приблизительно 7,5, (ii) алюминиевую соль и (iii) один или несколько конъюгатов полисахарид-белок.2. Состав по п.1, где pH-забуференный солевой раствор имеет значение pH, равное...

Соединения, ингибирующие ферменты гистондеацетилазы, и фармацевтическая композиция, содержащая данные соединения

Загрузка...

Номер патента: 22964

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Шмидт Дарби, Гхош Шомир, Балоглу Эркан, Лобера Мерседес

МПК: A61K 31/497

Метки: композиция, фармацевтическая, данные, соединения, содержащая, гистондеацетилазы, ингибирующие, ферменты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I-а)где R1 представляет собой галоген(C1-C2)алкил, где указанный галоген(C1-C2)алкил содержит по меньшей мере 2 атома фтора;А представляет собой необязательно замещенный (С3-С6)циклоалкил, фенил или 5-6-членный гетероарил, где указанный циклоалкил, фенил или гетероарил необязательно замещен 1-3 группами, независимо выбранными из (C1-C4)алкила, галогена, циано и (C1-C4)алкокси;Z представляет собой -C(=O)NRX-; -NRXC(=O)-,...

Соединения, ингибирующие lrrk2 киназную активность

Загрузка...

Номер патента: 21437

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Итертон Эндрю Джон, Николс Пола Луиз, Бамборо Пол, Филпс Оливер Джеймс, Андреотти Даниэле, Джанду Карамджит Сингх

МПК: A61K 31/42, A61K 31/44, A61K 31/4155...

Метки: активность, соединения, киназную, ингибирующие, lrrk2

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде А представляет собой пиридин-2-ил, пиридин-3-ил, пиридазин-3-ил, пиридазин-4-ил, пиримидин-5-ил, 1,3-оксазол-2-ил, 1Н-пиразол-4-ил или изоксазол-4-ил или группу формулы (а), где * представляет собой точку присоединениягде в случае, когда А представляет собой пиридин-3-ил, пиридинильное кольцо, необязательно, может быть замещено в положении 2 фтором, метокси или группой СН2ОН, в...

6-замещенные пиримидины, ингибирующие вич

Загрузка...

Номер патента: 20772

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Гийемон Жером Эмиль Жорж, Мордан Селин Изабелль

МПК: A61K 31/505, A61P 31/18, A61K 31/506...

Метки: вич, ингибирующие, 6-замещенные, пиримидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего фармацевтически приемлемая аддитивная соль, фармацевтически приемлемый сольват или стереохимически изомерная форма, гдеR1 представляет собой водород;R2 и R3 независимо представляют собой водород;R6 и R7 независимо представляют собой C1-6алкил;R4 представляет собой циано;R8 представляет собой C2-6алкенил, замещенный циано;R5 представляет собой пиридил, -C(=O)NR5aR5b; -CH(OR5c)R5d; -CH2-NR5eR5f; -CH=NOR5a;...

Соединения, ингибирующие активность семикарбазид-чувствительной аминооксидазы

Загрузка...

Номер патента: 19167

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Хорган Энн Вьет-Ан, Оливер Кэтрин, Сейвори Эдвард, Хиггинботтом Майкл

МПК: A61K 31/4995, A61K 31/4355, A61K 31/444...

Метки: ингибирующие, соединения, семикарбазид-чувствительной, активность, аминооксидазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат, геометрический изомер, таутомер, оптический изомер или N-оксид, в которомR1 представляет собой водород;R2 выбран из:(a) водорода,(b) -C(O)NR4AR4B и(c) -С(О)О-С1-6-алкила;R3 выбран из:(a) гало-С1-6-алкила,(b) С1-6-алкокси-С1-6-алкила,(c) гало-С1-6-алкокси-С1-6-алкила,(d) N(R4AR4B)-С1-6-алкила,(e) фенил-С1-4-алкила,(f) гетероарил-С1-4-алкила,(g)...

Композиции и способы, ингибирующие грипп

Загрузка...

Номер патента: 17957

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Уилсон Рассел Б., Гарри Роберт Ф.

МПК: C07K 2/00, A61K 38/00

Метки: ингибирующие, грипп, композиции, способы

Формула / Реферат:

1. Выделенный пептид, способный ингибировать слияние вируса гриппа с мембраной клетки хозяина, где пептид состоит из 8-40 последовательно расположенных аминокислотных остатков SEQ ID NO: 2 (EVEGRIQDLEKYVEDTKIDLWSYNAELLVALENQHTIDLTDS) или ее варианта, причем вариант отличается от SEQ ID NO: 2 одной или несколькими аминокислотными заменами, где пептид содержит, по меньшей мере, аминокислотные остатки с 23 по 28 SEQ ID NO: 2 или ее варианта и где...

Новые составы, стабилизирующие иммуногенные композиции и ингибирующие их осаждение

Загрузка...

Номер патента: 17436

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Ян Сюйдун, Кхандке Лакшми, Мэлон Рональд, Цзинь Чжаовэй, Сид Роберт Чэнси, Хан Ханиоунг, Чен Ин, Лоок Дзее Лоон

МПК: A61K 47/48, A61K 47/12

Метки: составы, стабилизирующие, осаждение, иммуногенные, композиции, ингибирующие, новые

Формула / Реферат:

1. Состав, стабилизирующий конъюгат полисахарид-белок, содержащий (i) рН-забуференный солевой раствор, где буфер имеет значение pKa, равное приблизительно от 3,5 до приблизительно 7,5, (ii) полисорбат 80 в конечной концентрации от 0,001 до 0,05% вес./об. состава и (iii) один или несколько конъюгатов полисахарид-белок, содержащий один или несколько полисахаридов пневмококка.2. Состав по п.1, где рН-забуференный солевой раствор содержит хлорид...

Производные тетрагидронафталин-1-карбоновой кислоты, ингибирующие мтр

Загрузка...

Номер патента: 17376

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Бакс Лео Якобус Йозеф, Бюсхер Гююске Фредерике, Мерпул Ливен, Тен Холтэ Петер

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/216, A61K 31/40...

Метки: тетрагидронафталин-1-карбоновой, мтр, кислоты, ингибирующие, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли, его N-оксиды и его стереохимически изомерные формы, в которых А представляет собой -СН2- или -(C=O)-;X представляет собойn представляет собой целое число 2 или 3;R5 представляет собой водород или C1-4алкил;R6 представляет собой водород;R1 представляет собой NR7R8 или OR9, в котором каждый R7 и R8 представляет собой независимо выбранный из водорода или С1-8алкила,...

Производные пиперидин- или пиперазинзамещенной тетрагидронафталин 1-карбоновой кислоты, ингибирующие мтр

Загрузка...

Номер патента: 16311

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Яроскова Либуше, Бакс Лео Якобус Йозеф, Мерпул Ливен, Бюсхер Гююске Фредерике, Вьейевуа Марсель, Линдерс Йоаннес Теодорус Мария, Бертело Дидье Жан-Клод

МПК: C07D 211/58, C07D 295/10, C07D 241/20...

Метки: 1-карбоновой, пиперазинзамещенной, тетрагидронафталин, ингибирующие, производные, мтр, кислоты, пиперидин

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)его фармацевтически приемлемые соли присоединения кислот, N-оксиды и стереохимически изомерные формы, гдеX представляет собой N или CH; когда X представляет собой CH, тогда A2 представляет собой -NR6-, где R6 представляет собой водород или C1-4алкил, или, когда X представляет собой N, тогда A2 отсутствует;A1 представляет собой -(C=O)- или -CH2- ;R1 представляет собой NR7R8, где каждый R7 и R8 независимо выбраны...

Соединения, ингибирующие киназы, и фармацевтическая композиция на их основе

Загрузка...

Номер патента: 16055

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Кауфман Майкл Д., Флинн Дэниел Л., Петилло Питер А., Патт Уилльям К.

МПК: A61K 39/395, A61K 31/54, A61P 35/00...

Метки: фармацевтическая, композиция, киназы, соединения, ингибирующие, основе

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы IIaгде Q1 представляет собой N, Q2 представляет собой CR3;Е1 представляет собой фенил;А выбран из группы, включающей тетралинил, инденил, G1 и G2;G1 представляет собой гетероарил, выбранный из группы, включающей тиенил, тиазолил, изоксазолил, пиразолил, тиадиазолил и пиримидинил;G2 представляет собой индазолил, хинолинил и изохинолинил;кольцо А необязательно замещено одной или несколькими группами -Х1-А1;X1 выбран из...

Противораковая комбинация, содержащая производные замещённого акрилоилдистамицина и антитела, ингибирующие факторы роста или их рецепторы

Загрузка...

Номер патента: 11574

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Джерони Мария Кристина, Чиомеи Марина, Песенти Энрико

МПК: A61P 35/00, A61K 39/395, A61K 31/40...

Метки: факторы, содержащая, противораковая, роста, комбинация, замещённого, производные, акрилоилдистамицина, рецепторы, антитела, ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Комбинация, содержащая производное акрилоилдистамицина формулы (I) где R1 является атомом хлора или брома; R2 является дистамицином или подобным дистамицину каркасом или фармацевтически приемлемой его солью; и антитело, ингибирующее фактор роста или его рецептор. 2. Комбинация по п.1, где антитело, ингибирующее фактор роста или его рецептор, выбрано из группы, состоящей из бевацизумаба, цетуксимаба, панитумумаба, матузумаба, нимотузумаба,...

Пиримидины и триазины, ингибирующие вич репликацию

Загрузка...

Номер патента: 11256

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Беттенс Эва, Хэрес Ян, Леви Паулус Йоаннес, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Жанссен Поль Адриан Ян, Де Жонж Марк Рене, Дайер Фредерик Франс Дезире, Паскье Элизабет Тереза Жанна, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Винкерс Хендрик Мартен, Хертогс Курт

МПК: A61K 31/505, C07D 239/47, A61P 31/18...

Метки: вич, триазины, репликацию, пиримидины, ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его фармацевтически приемлемая аддитивная соль или стереохимически изомерная форма, где -а1=а2-а3=а4- представляет собой двухвалентный радикал формулы -b1-b2-b3- представляет собой двухвалентный радикал формулы n равно 1; m равно 0, 1; q равно 1 или 2; R1 представляет собой водород; R2 представляет собой циано и X1 представляет собой -NH-, -О-; R3 представляет собой водород, галоген, C1-6алкил; R4 представляет собой...

Инданзамещенные пиримидины, ингибирующие репликацию вич

Загрузка...

Номер патента: 10423

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Винкерс Хендрик Мартен, Беттенс Эва, Жанссен Поль Адриан Ян, Леви Паулус Йоаннес, Хэрес Ян, Де Жонж Марк Рене, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Паскье Элизабет Тереза Жанна, Хертогс Курт, Дайер Фредерик Франс Дезире, Гийемон Жером Эмиль Жорж

МПК: C07D 239/47, A61P 31/18, A61K 31/505...

Метки: репликацию, пиримидины, ингибирующие, вич, инданзамещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксида, фармацевтически приемлемой аддитивной соли или стереохимически изомерной формы, где m равно 0, 1; q равно 0, 1 или 2; X1 обозначает -NH-, -O; R3 обозначает водород, галоген, C1-6алкил; R4 обозначает галоген, гидрокси, C1-6алкил; R17, каждый независимо, обозначает циано, галоген, гидрокси, -С(=O)-NR13R14, C1-6алкил, замещенный циано и, если возможно, R17 может также быть присоединен к фрагменту...

Ингибирующие вич 1,2,4-триазины

Загрузка...

Номер патента: 10379

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Килонда Амури, Де Жонж Марк Рене, Винкерс Хендрик Мартен, Дайер Фредерик Франс Дезире, Лудовики Дональд Вилльям, Хорнарт Жорж Йозеф Корнелиус, Хэрес Ян, Леви Паулус Йоаннес, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Лендерс Рубен Герардус Жорж, Жанссен Поль Адриан Ян

МПК: C07D 253/06, A61K 31/53

Метки: 1,2,4-триазины, ингибирующие, вич

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы N-оксид, фармацевтически приемлемая соль присоединения, четвертичный амин или его стереохимически изомерная форма, в которых -а1=а2-а3=а4- представляет собой двухвалентный радикал формулы -b1=b2-b3=b4- представляет собой двухвалентный радикал формулы n равно 0, 1 или 2; m равно 0, 1, 2, 3; R1 представляет собой водород; каждый из R2 независимо представляет собой гидрокси; галоген; C1-6алкил, необязательно замещенный...

Производные пурина, ингибирующие репликацию вич

Загрузка...

Номер патента: 9734

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Лендерс Рубен Герардус Жорж, Де Жонж Марк Рене, Жанссен Поль Адриан Ян, Винкерс Хендрик Мартен, Дайер Фредерик Франс Дезире, Леви Паулус Йоаннес, Хэрес Ян, Ванденпют Дирк Альфонс Лео

МПК: A61P 31/18, A61K 31/52, C07D 473/00...

Метки: вич, производные, пурина, ингибирующие, репликацию

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I) для производства лекарственного средства для профилактики или лечения ВИЧ-инфекции, где соединением формулы (I) является соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин или стереохимически изомерная форма, где А и В, каждый, представляют радикал формулы где кольцо E представляет фенил; кольцо F представляет фенил; R1 представляет водород; R2 представляет циано;...

Ингибирующие mtp арилпиперидины или пиперазины, замещенные 5-членными гетероциклами

Загрузка...

Номер патента: 9455

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Вьейевуа Марсель, Ван Дер Векен Луи Йозеф Элизабет, Яроскова Либуше, Мерпул Ливен, Бакс Лео Якобус Йозеф, Линдерс Йоаннес Теодорус Мария, Рувенс Петер Вальтер Мария

МПК: A61P 19/00, C07D 233/54, C07D 249/08...

Метки: 5-членными, замещенные, пиперазины, ингибирующие, арилпиперидины, гетероциклами

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксиды, фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где пунктирная линия представляет необязательную связь, и она отсутствует, когда X2 представляет атом азота; радикал -Y1-Y2- представляет радикал формулы где в двухвалентных радикалах формулы (а-1) или (а-2) атом водорода может быть необязательно заменен C1-6алкилом или фенилом; или в двухвалентных радикалах формулы...

Связывающие агенты, ингибирующие миостатин

Загрузка...

Номер патента: 9056

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Бун Томас Чарлз, Мин Хосунг, Хан Хкью

МПК: C07K 14/475, C07K 14/495, C07K 14/00...

Метки: ингибирующие, миостатин, агенты, связывающие

Формула / Реферат:

1. Связывающий агент, включающий по меньшей мере один пептид, способный связывать миостатин, причем пептид включает аминокислотную последовательность WMCPP (SEQ ID NO: 633). 2. Связывающий агент по п.1, отличающийся тем, что пептид содержит от 5 до 50 аминокислот. 3. Связывающий агент, включающий по меньшей мере один пептид, способный связывать миостатин, причем пептид включает аминокислотную последовательность Ca1a2Wa3WMCPP (SEQ ID NO: 352),...

Молекулы, ингибирующие ангиогенез, и их применение в лечении и диагностике рака

Загрузка...

Номер патента: 9037

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Орран-Льон Мишель, Имхоф Беат А.

МПК: A61K 39/395, C07K 16/28, A61P 35/00...

Метки: ингибирующие, ангиогенез, диагностике, рака, применение, лечении, молекулы

Формула / Реферат:

1. Ингибирующая ангиогенез молекула, выбранная из группы, состоящей из антитела H33, продуцируемого гибридомой 13H33, депонированной 22 октября 2003 г. в Немецкой коллекции микроорганизмов и клеточных культур GmbH под регистрационным номером DSM ACC2622, а также его фрагментов и производных, имеющих ту же специфичность, что и H33. 2. Ингибирующая ангиогенез молекула по п.1, выбранная из группы, состоящей из: a) гуманизированного антитела на...

Гетероциклические соединения, ингибирующие адгезию лейкоцитов, опосредованную α4 интегринами

Загрузка...

Номер патента: 8256

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Торсетт Юджин Д., Ксу Йинг-Зи, Конради Андрей В., Семко Кристофер М., Смит Дженифер, Стаппенбек Франк, Ступи Брайан П., Плейсс Майкл А.

МПК: A61P 19/02, A61P 29/00, C07D 401/10...

Метки: соединения, интегринами, гетероциклические, ингибирующие, лейкоцитов, адгезию, alpha;4, опосредованную

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где каждый Х независимо представляет собой фтор, хлор или бром; р представляет собой целое число от 0 до 3; R1 и R3 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют азетидинил, пирролидинил, пирролил, 2,5-дигидропиррол-1-ил, пиперидинил или 1,2,3,6-тетрагидропиридин-1-ил; R2 выбран из группы, состоящей из (С1-С5)алкила, (С2-С6)алкенила и (С3-С6)циклоалкил(С1-С4)алкила; и его фармацевтически приемлемые соли. 2....

Хинолиновые и хиноксалиновые соединения, ингибирующие тирозинкиназы тромбоцитарного фактора роста и/или p56lck

Загрузка...

Номер патента: 8136

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Майерс Майкл Р., Магвир Мартин П., Хе Вей, Спада Альфред П.

МПК: A61K 31/47, A61P 17/06, A61K 31/498...

Метки: тромбоцитарного, p56lck, ингибирующие, хиноксалиновые, роста, тирозинкиназы, соединения, фактора, хинолиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где X представляет собой L1Z2; L1 представляет собой О, ОСН2, NH или S; Z1 представляет собой СН или N; Z2 представляет собой прямой или разветвленный алкил, содержащий 1-4 атома углерода; циклоалкил, необязательно замещенный алкилом, содержащим от 1 до 6 атомов углерода, алкокси, содержащим от 1 до 6 атомов углерода, СООН или СООСН3; циклоалкенил; или гетероциклил, представляющий собой 4-10-членную моноциклическую...

Производные n-аминоимидазола, ингибирующие вич

Загрузка...

Номер патента: 6706

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Паннекук Кристоф, Ван Арсхот Артур, Хердевэйн Пит, Лагойя Ирене, Де Клерк Эрик

МПК: A61K 31/415, A61P 31/18, A61P 31/12...

Метки: n-аминоимидазола, ингибирующие, производные, вич

Формула / Реферат:

1. Производное N-аминоимидазола или N-аминоимидазолтиона, его фармацевтически приемлемая соль, таутомер, изомер, сложный эфир или гликозилированный продукт, представленное общей формулой (I) где m равно нулю или 1; n равно нулю или 1; R1 выбран из водорода, метила, этила, пропила или изопропила; R2 выбран из водорода, -SH и -S-алкил; Q выбран из 1-нафтила, 2-нафтила, бифенила, 2-пиридила, 3-пиридила, 4-пиридила, 2-пиримидила, 4-пиримидила,...

Производные пиримидина, ингибирующие вич

Загрузка...

Номер патента: 6656

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Винкерс Хендрик Мартен, Жанссен Поль Адриан Ян, Леви Паулус Йоаннес, Паланжян Патрис, Хэрес Ян, Дайер Фредерик Франс Дезире, Де Жонж Марк Рене, Ван Акен Кун Жанн Альфонс

МПК: A61K 31/505, C07D 239/46, C07D 233/96...

Метки: пиримидина, ингибирующие, производные, вич

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, производное четвертичного амина или стереохимически изомерная форма, где -a1=a2-a3=a4- представляет собой двухвалентный радикал формулы -CH=CH-CH=CH- (a-1); -N=CH-CH=CH- (a-2); -N=CH-N=CH- (a-3); -N=CH-CH=N- (a-4); -N=N-CH=CH- (a-5); -b1=b2-b3=b4- представляет собой двухвалентный радикал формулы -CH=CH-CH=CH- (b-1); -N=CH-CH=CH- (b-2); ...

Противовоспалительные и иммуносупрессорные соединения, ингибирующие клеточную адгезию

Загрузка...

Номер патента: 5563

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Дзае Хван-Соо, Фримен Дженнифер С., Линк Джеймс, Лиу Ганг, Уинн Мартин, Вон Гелдерн Том, Ксин Зили, Гунавардана Индрани, Линч Джон К., Зу Гуи-Донг, Пей Зонгхуа, Стаеджер Майкл А., Бойд Стивен А., Ванг Шелдон

МПК: C07C 323/62, A61P 29/00, A61K 31/165...

Метки: ингибирующие, адгезию, соединения, противовоспалительные, клеточную, иммуносупрессорные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1 выбран из a) водорода, b) галогена, c) C1-6 алкила, d) галоген-C1-6 алкила, e) циано, f) нитро и g) карбоксальдегида; R2 выбран из a) водорода, b) галогена, c) C1-6 алкила, d) галоген-C1-6 алкила, e) нитро и f) карбоксальдегида; R3 выбран из a) водорода и b) C1-6 алкила; R4 выбран из a) водорода, b) гидрокси, c) C1-6 алкила и d) C1-6 алкокси, R5 выбран из a) водорода и b) C1-6 алкила, при...

Соединения, обладающие противовоспалительной и иммунносупрессорной активностью, ингибирующие клеточную адгезию

Загрузка...

Номер патента: 5207

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Фримен Дженнифер С., Гунавардана Индрани В., Лиу Ганг, Линч Джон К., Линк Джеймс, Дзае Хван-Соо, Уинн Мартин, Ксин Зили, Пей Зонгхуа, Бойд Стивен А., Стаеджер Майкл А., Зху Гуи-Донг, Вон Гелдерн Том

МПК: A61P 29/00, A61K 31/10, C07C 323/62...

Метки: обладающие, клеточную, противовоспалительной, активностью, иммунносупрессорной, адгезию, ингибирующие, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из a) водорода, b) галогена, c) C1-C10алкила, d) галоген-C1-C10алкила, e) C1-C10алкокси, f) циано, g) нитро, h) карбоксальдегида и при условии, что по крайней мере один из R1 или R3 является "цис-циннамидом" или "транс-циннамидом", определенным как где R8 и R9 независимо выбраны из a) водорода, b) C1-C10алкила, c) карбокси-C1-C10алкила, d)...

Производные 6-азаурацила, ингибирующие il-5

Загрузка...

Номер патента: 4806

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Фортэн Жером Мишель Клод, Лакрамп Жан Фернан Арман, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Дерос Фредерик Дирк, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан

МПК: A61P 11/06, C07D 253/06, A61K 31/53...

Метки: ингибирующие, 6-азаурацила, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где p равно целому числу 0, 1 или 2; q равно целому числу 1; X представляет S или R1 представляет водород; R2 представляет пиридил, замещенный -C(=O)-Z-R14, или C1-6алкил, замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из NR7R8 и Het3; каждый R4 независимо представляет галоген; каждый R5 независимо...

Интерлейкин-5 ингибирующие производные 6-азаурацила

Загрузка...

Номер патента: 4740

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Кусеманс Эрвин, Лякрамп Жан Фернан Арман, Дерос Фредерик Дирк, Фортэн Жером Мишель Клод, Фрейн Эдди Жан Эдгар

МПК: A61P 11/06, A61K 31/53, C07D 417/10...

Метки: 6-азаурацила, интерлейкин-5, производные, ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу его N-оксиды, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где p представляет целое число, являющееся 0, 1 или 2; X представляет прямую связь; Y представляет O, S, NR5 или S(O)2; каждый R1 независимо представляет хлор или трифторметил; R2 представляет Het1; R3 представляет водород, C1-6алкил или C3-7циклоалкил; R4 представляет водород, C1-6алкил или C3-7циклоалкил; каждый R6...

1-аминотриазоло[4,3-а]хиназолин-5-оны и/или -5-тионы, ингибирующие фосфодиэстеразу iv

Загрузка...

Номер патента: 4373

Опубликовано: 29.04.2004

Авторы: Лавалетт Реми, Годийер Бернар, Брёзар Франсин, Андрианжара Шарль

МПК: C07D 487/04, A61K 31/505

Метки: ингибирующие, 1-аминотриазоло[4,3-а]хиназолин-5-оны, фосфодиэстеразу, 5-тионы

Формула / Реферат:

1. Триазоло[4,3-a]хиназолин-5-оны и/или -5-тионы 120 формулы I или II причем I и II являются позиционными изомерами группы R на атомах азота 3 или 4, где A1 представляет собой O или S; X1 и X2, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют собой водород, гидроксил, галоген, амино, нитро, циано, карбоксил, низший алкил, низший алкокси, -CO-Q1-Q2-Q3, где -Q1- представляет собой одновалентную связь, -O-, где p является целым...

Производные пиридина, ингибирующие фосфодиэстеразу iv

Загрузка...

Номер патента: 4207

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Фрейн Эдди Жан Эдгар, Диас-Мартинес Адольфо, Матесанс-Бальестерос Мария Энкарнасьон, Дильс Гастон Станислас Марселла

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4427, C07D 401/06...

Метки: пиридина, производные, ингибирующие, фосфодиэстеразу

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу где L обозначает водород; -A-B- обозначает двухвалентный радикал формулы -CR4=CR5- (a-1) или -CHR4-CHR5- (a-2); D обозначает O или NR6; Q обозначает радикал формулы R1 обозначает водород; R2 обозначает водород, C1-6алкил или гидрокси; R3 обозначает водород или C1-6алкил; R4 и R5, каждый независимо, выбраны из водорода или C1-4алкила; R6 обозначает водород, C1-4алкил или циано; R7 и R8, каждый независимо,...

Хинолиновые и хиноксалиновые соединения, ингибирующие тирозинкиназы тромбоцитарного фактора роста и/или р56 lck

Загрузка...

Номер патента: 4103

Опубликовано: 25.12.2003

Авторы: Спада Альфред П., Хе Вей, Майерз Майкл Р.

МПК: A61P 29/00, C07D 241/44, A61K 31/47...

Метки: ингибирующие, соединения, хинолиновые, тромбоцитарного, тирозинкиназы, роста, хиноксалиновые, фактора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где X представляет L1OH или L2Z2; L1 представляет -Z3-(CR3'aR3'b)3; L2 представляет -Z4-(CR3'aR3'b)q; Z1 представляет CH или N; Z2 представляет C5-7гидроксициклоалкил, необязательно замещенный гидрокси, C1-6алкилом, C1-6алкокси, диметилкарбамидом, ацетилом или этиламидом; C5-7гидроксициклоалкенил, необязательно замещенный гидрокси, C1-6алкилом, C1-6алкокси, диметилкарбамидом, ацетилом или этиламидом; или пяти- или...

Пиримидины, ингибирующие репликацию вич

Загрузка...

Номер патента: 4049

Опубликовано: 25.12.2003

Авторы: Хо Чих Юнг, Жанссен Поль Адриан Ян, Хэрес Ян, Андрис Конрад Йозеф Лодевийк Марсель, Каваш Роберт В., Де Жонж Марк Рене, Лудовики Дональд Вилльям, Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Де Корт Барт, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Кукла Майкл Джозеф

МПК: A61K 31/505, C07D 239/46, C07D 239/48...

Метки: репликацию, вич, пиримидины, ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу его N-оксид, аддитивная соль, четвертичный амин или стереохимически изомерная форма, где R1 представляет водород; арил; формил; C1-6алкилкарбонил; C1-6алкил, C1-6алкилоксикарбонил, C1-6алкил, замещенный формилом, C1-6-алкилкарбонилом, C1-6алкилоксикарбонилом, C1-6алкилкарбонилокси; C1-6алкилоксиC1-6алкилкарбонил, замещенный C1-6алкилоксикарбонилом; R2a представляет циано или аминокарбонил; L представляет...

Хинолиновые и хиноксалиновые соединения, ингибирующие тирозинкиназы тромбоцитарного фактора роста и/или p56 lck

Загрузка...

Номер патента: 2600

Опубликовано: 27.06.2002

Авторы: Майерс Майкл, Магвир Мартин П., Персонс Пол Э., Спада Альфред П.

МПК: A61P 35/00, C07D 241/44, A61K 31/47...

Метки: тромбоцитарного, фактора, хиноксалиновые, ингибирующие, хинолиновые, роста, тирозинкиназы, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1a представляет необязательно замещенный C1-С10алкил, гидрокси, необязательно замещенный C1-С10алкокси, необязательно замещенный С3-С7циклоалкилокси, необязательно замещенный 4-7-членный оксагетероциклилокси или галоген; R1b представляет водород, необязательно замещенный C1-С10алкил, гидрокси, необязательно замещенный C1-С10алкокси, необязательно замещенный С3-С7циклоалкилокси, необязательно замещенный 4-7-членный...

Амиды, ингибирующие секрецию аполипопротеина в (аро в ) и/или микросомного протеина переноса триглицеридов (мтр)

Загрузка...

Номер патента: 1539

Опубликовано: 23.04.2001

Авторы: Кволлич Джордж Джозеф, Чанг Джордж

МПК: A61P 3/10, C07D 217/04, A61K 31/472...

Метки: ингибирующие, микросомного, переноса, аро, секрецию, амиды, аполипопротеина, мтр, триглицеридов, протеина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его стереоизомеры, фармацевтически приемлемые соли или гидраты, где G выбирается из (а) фенила или гетероциклического кольца, где указанное гетероциклическое кольцо содержит в общей сложности от 3 до 14 атомов в кольце, причем указанное гетероциклическое кольцо включает в общей сложности от 1 до 4 гетероатомов в кольце, выбираемых независимо из кислорода, азота и серы, причем отдельные кольца из указанных...

Производные 2-хинолона, ингибирующие фарнезилтрансферазу

Загрузка...

Номер патента: 719

Опубликовано: 28.02.2000

Авторы: Энд Девид Вилльям, Санз Жерар Шарль, Вене Марк Гастон, Анжибо Патрик Рене

МПК: C07D 401/06, A61K 31/47

Метки: 2-хинолона, производные, ингибирующие, фарнезилтрансферазу

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его стереоизомерная форма, фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты или основания, в которых пунктирная линия обозначает необязательную связь; Х представляет кислород или серу; R1 представляет водород, С1-12алкил, Аr1, Аr2C1-6алкил, хинолинилС1-6алкил, пиридилС1-6алкил, гидроксиС1-6алкил, C1-6-алкилоксиC1-6алкил, моно- или ди(C1-6алкил)аминоC1-6алкил, аминоС1-6алкил, или радикал формулы...

(имидазол-5-ил) метил-2-хинолиноновые производные, ингибирующие фарнезилпротеин-трансферазу.

Загрузка...

Номер патента: 710

Опубликовано: 28.02.2000

Авторы: Анжибо Патрик Рене, Мюллер Филипп, Вене Марк Гастон, Санз Жерар Шарль

МПК: A61K 31/47, C07D 401/06

Метки: метил-2-хинолиноновые, имидазол-5-ил, фарнезилпротеин-трансферазу, ингибирующие, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его стереоизомерная форма, фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная или основно-аддитивная соль, где пунктирная линия означает необязательную связь; Х представляет кислород или серу; R1 представляет водород, С1-12алкил, Аr1, Аr2C1-6алкил, хинолинил-C1-6алкил, пиридилС1-6алкил, гидроксиС1-6алкил, C1-6алкилокси-C1-6алкил, моно- или ди(С1-6алкил)аминоС1-6алкил, аминоС1-6алкил или радикал формулы...